Il desametasone è un farmaco sintetico ormonale del gruppo dei glucocorticoidi. Desametasone in fiale: istruzioni, uso, indicazioni, controindicazioni, azione, effetti collaterali, analoghi, composizione, dosaggio

Formula lorda

C 22 H 29 FO 5

Gruppo farmacologico della sostanza Desametasone

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

50-02-2

Caratteristiche della sostanza Desametasone

Agente ormonale (glucocorticoide per uso sistemico e locale). Omologo fluorurato dell'idrocortisone.

Il desametasone è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore. Solubilità in acqua (25 °C): 10 mg/100 ml; solubile in acetone, etanolo, cloroformio. Peso molecolare 392,47.

Il desametasone sodio fosfato è una polvere cristallina bianca o leggermente gialla. Facilmente solubile in acqua e molto igroscopico. Peso molecolare 516,41.

Farmacologia

effetto farmacologico- antinfiammatorio, antiallergico, immunosoppressore, antishock, glucocorticoide.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici e forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare; provoca l'espressione o la depressione dell'mRNA, modificando la formazione delle proteine ​​sui ribosomi, incl. lipocortina, che media gli effetti cellulari. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A 2, sopprime la liberazione acido arachidonico e inibisce la biosintesi di endoperossidi, PG, leucotrieni, che promuovono infiammazioni, allergie, ecc. Previene il rilascio di mediatori infiammatori da eosinofili e mastociti. Inibisce l'attività della ialuronidasi, della collagenasi e delle proteasi, normalizza le funzioni della matrice intercellulare della cartilagine e tessuto osseo. Riduce la permeabilità capillare, stabilizza le membrane cellulari, incl. lisosomiale, inibisce il rilascio di citochine (interleuchine 1 e 2, interferone gamma) da linfociti e macrofagi. Colpisce tutte le fasi dell'infiammazione, l'effetto antiproliferativo è dovuto all'inibizione della migrazione dei monociti nel focolaio infiammatorio e della proliferazione dei fibroblasti. Provoca l'involuzione tessuto linfoide e linfopenia, che causa immunosoppressione. Oltre a ridurre il numero dei linfociti T, viene ridotta la loro influenza sui linfociti B e viene inibita la produzione di immunoglobuline. L'effetto sul sistema del complemento è quello di ridurre la formazione e aumentare la disgregazione dei suoi componenti. L'effetto antiallergico è una conseguenza dell'inibizione della sintesi e della secrezione dei mediatori dell'allergia e della diminuzione del numero dei basofili. Ripristina la sensibilità dei recettori adrenergici alle catecolamine. Accelera il catabolismo delle proteine ​​e ne riduce il contenuto nel plasma, riduce l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici e aumenta la gluconeogenesi nel fegato. Stimola la formazione di proteine ​​enzimatiche nel fegato, tensioattivo, fibrinogeno, eritropoietina, lipomodulina. Provoca una ridistribuzione del grasso (aumenta la lipolisi del tessuto adiposo delle estremità e la deposizione di grasso nella metà superiore del corpo e sul viso). Promuove l'istruzione superiore acidi grassi e trigliceridi. Riduce l'assorbimento e aumenta l'escrezione di calcio; trattiene sodio e acqua, secrezione di ACTH. Ha un effetto anti-shock.

Dopo la somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale, T max - 1-2 ore. Nel sangue si lega (60-70%) a una specifica proteina trasportatrice: la transcortina. Passa facilmente barriere istoematiche, inclusa la BBB e la placenta. Si biotrasforma nel fegato (principalmente mediante coniugazione con gli acidi glucuronico e solforico) in metaboliti inattivi. T1/2 dal plasma - 3-4,5 ore, T1/2 dai tessuti - 36-54 ore Escreto dai reni e attraverso l'intestino, penetra latte materno.

Dopo l'instillazione sacco congiuntivale penetra bene nell'epitelio della cornea e della congiuntiva, mentre umore acqueo negli occhi si creano concentrazioni terapeutiche di farmaci. Quando la mucosa è infiammata o danneggiata, la velocità di penetrazione aumenta.

Uso della sostanza Desametasone

Per uso sistemico (parenterale e orale)

Shock (ustione, anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, tossico, cardiogeno, trasfusionale, ecc.); edema cerebrale (anche dovuto a tumori, lesioni cerebrali traumatiche, interventi neurochirurgici, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni); asma bronchiale, stato asmatico; malattie sistemiche tessuto connettivo(compresi lupus eritematoso sistemico, artrite reumatoide, sclerodermia, periarterite nodosa, dermatomiosite); crisi tireotossica; coma epatico; avvelenamento con liquidi cauterizzati (allo scopo di ridurre l'infiammazione e prevenire le contrazioni cicatriziali); acuta e cronica malattie infiammatorie giunti, incl. artrite gottosa e psoriasica, osteoartrite (anche post-traumatica), poliartrite, periartrite gleno-omerale, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite giovanile, Sindrome di Still nell'adulto, borsiti, tenosinoviti aspecifiche, sinoviti, epicondiliti; febbre reumatica, cardite reumatica acuta; malattie allergiche acute e croniche: reazioni allergiche ai farmaci e prodotti alimentari, malattia da siero, orticaria, rinite allergica, febbre da fieno, angioedema, esantema da farmaci; malattie della pelle: pemfigo, psoriasi, dermatiti ( dermatite da contatto con danno ad un'ampia superficie della pelle, atopico, esfoliativo, erpetiforme bolloso, seborroico, ecc.), eczema, tossicoderma, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), maligno eritema essudativo(sindrome di Stevens-Johnson); malattie allergiche dell'occhio: ulcere corneali allergiche, forme allergiche congiuntivite; malattie infiammatorie dell'occhio: oftalmia simpatica, grave uveite lenta anteriore e posteriore, neurite nervo ottico; insufficienza surrenalica primaria o secondaria (compresa la condizione dopo la rimozione delle ghiandole surrenali); iperplasia surrenalica congenita; malattie renali di origine autoimmune (incl. glomerulonefrite acuta), Sindrome nevrotica; tiroidite subacuta; malattie degli organi emopoietici: agranulocitosi, panmielopatia, anemia (inclusa emolitica autoimmune, ipoplastica congenita, eritroblastopenia), porpora trombocitopenica idiopatica, trombocitopenia secondaria negli adulti, linfoma (Hodgkin, non Hodgkin), leucemia, leucemia linfocitica (acuta, cronica); malattie polmonari: alveolite acuta, fibrosi polmonare, sarcoidosi di stadio II-III; meningite tubercolare, tubercolosi polmonare, polmonite da aspirazione(solo in combinazione con terapia specifica); berilliosi, sindrome di Loeffler (resistente ad altre terapie); cancro ai polmoni(in combinazione con citostatici); sclerosi multipla; malattie del tratto gastrointestinale (per allontanare il paziente da condizione critica): colite ulcerosa, morbo di Crohn, enterite locale; epatite; prevenzione del rigetto del trapianto; ipercalcemia tumorale, nausea e vomito durante la terapia citostatica; mieloma multiplo; svolgimento del test presso diagnosi differenziale iperplasia (iperfunzione) e tumori della corteccia surrenale.

Per uso topico

Intrarticolare, periarticolare. Artrite reumatoide, artrite psoriasica, spondilite anchilosante, malattia di Reiter, osteoartrite (se presente) segni pronunciati infiammazione dell'articolazione, sinovite).

Congiuntivamente. Congiuntivite (non purulenta e allergica), cheratite, cheratocongiuntivite (senza danno all'epitelio), irite, iridociclite, blefarite, blefarocongiuntivite, episclerite, sclerite, uveite di varia origine, retiniti, neuriti ottiche, neuriti retrobulbari, lesioni superficiali della cornea di varie eziologie(dopo la completa epitelizzazione della cornea), processi infiammatori dopo lesioni agli occhi e interventi chirurgici agli occhi, oftalmia simpatica.

All'aperto canale uditivo . Malattie allergiche e infiammatorie dell'orecchio, incl. otite.

Controindicazioni

Ipersensibilità (per l'uso sistemico a breve termine per motivi di salute è l'unica controindicazione).

Per somministrazione intrarticolare. Articolazioni instabili, precedente artroplastica, sanguinamento patologico (endogeno o causato dall'uso di anticoagulanti), frattura ossea transarticolare, lesioni infette delle articolazioni, dei tessuti molli periarticolari e degli spazi intervertebrali, grave osteoporosi periarticolare.

Forme degli occhi. Virali, fungine e lesioni tubercolari occhi, incl. cheratite causata Herpes simplex, congiuntivite virale, infezione oculare purulenta acuta (in assenza di terapia antibatterica), violazione dell'integrità dell'epitelio corneale, tracoma, glaucoma.

Forme delle orecchie. Perforazione del timpano.

Restrizioni d'uso

Per uso sistemico (parenterale e orale): Malattia di Itsenko-Cushing, obesità di stadio III-IV, stati convulsivi, ipoalbuminemia e condizioni predisponenti alla sua insorgenza; glaucoma ad angolo aperto.

Per la somministrazione intrarticolare: generale condizione grave paziente, inefficacia o breve durata d'azione delle due somministrazioni precedenti (tenendo conto delle proprietà individuali dei glucocorticoidi utilizzati).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di corticosteroidi durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi sulla sicurezza adeguati e strettamente controllati). Donne età fertileè necessario avvertire del potenziale rischio per il feto (i corticosteroidi passano attraverso la placenta). È necessario monitorare attentamente i neonati le cui madri hanno ricevuto corticosteroidi durante la gravidanza (nel feto e nel neonato può svilupparsi insufficienza surrenalica).

Il desametasone ha dimostrato di essere teratogeno nei topi e nei conigli dopo applicazioni oftalmiche locali di dosi terapeutiche multiple.

Nei topi, i corticosteroidi inducono il riassorbimento fetale e disturbo specifico- sviluppo di una palatoschisi nella prole. Nei conigli, i corticosteroidi inducono il riassorbimento fetale e molteplici violazioni, incluso anomalie dello sviluppo della testa, dell'orecchio, degli arti, del palato, ecc.

Si consiglia alle donne che allattano di interrompere l'uso l'allattamento al seno, o l'uso di droghe, soprattutto in dosi elevate ah (i corticosteroidi passano nel latte materno e possono inibire la crescita, la produzione di corticosteroidi endogeni e causare effetti indesiderati nel neonato).

Va tenuto presente che quando applicazione locale i glucocorticoidi vengono assorbiti a livello sistemico.

Effetti collaterali della sostanza Desametasone

Frequenza di sviluppo e gravità effetti collaterali dipendono dalla durata di utilizzo, dalla dose utilizzata e dalla capacità di rispettare il ritmo circadiano di somministrazione del farmaco.

Effetti sistemici

Da fuori sistema nervoso e organi di senso: delirio (confusione, agitazione, irrequietezza), disorientamento, euforia, allucinazioni, episodio maniacale/depressivo, depressione o paranoia, aumento Pressione intracranica con sindrome capezzolo congestionato nervo ottico (pseudotumore del cervello - più spesso nei bambini, di solito dopo troppo rapida diminuzione dosi, sintomi - mal di testa, deterioramento dell'acuità visiva o visione doppia); disturbi del sonno, capogiri, vertigini, mal di testa; perdita improvvisa della vista (con somministrazione parenterale nella testa, collo, turbinati, cuoio capelluto), aumento della formazione di cataratta sottocapsulare posteriore pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, glaucoma, esoftalmo steroideo, sviluppo di funghi secondari o infezione virale occhio.

Da fuori del sistema cardiovascolare e sangue (emopoiesi, emostasi): ipertensione arteriosa, sviluppo di insufficienza cardiaca cronica (in pazienti predisposti), distrofia miocardica, ipercoagulazione, trombosi, alterazioni dell'ECG caratteristiche dell'ipokaliemia; con somministrazione parenterale: vampate di sangue al viso.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, lesioni erosive e ulcerative Tratto gastrointestinale, pancreatite, esofagite erosiva, singhiozzo, aumento/diminuzione dell'appetito.

Dal lato del metabolismo: Ritenzione di Na+ e acqua (edema periferico), ipokaliemia, ipocalcemia, bilancio azotato negativo dovuto al catabolismo proteico, aumento di peso.

Da fuori sistema endocrino: soppressione della funzione della corteccia surrenale, diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, sindrome di Itsenko-Cushing, irsutismo, mestruazioni irregolari, ritardo della crescita nei bambini.

Dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, miopatia da steroidi, diminuzione massa muscolare, osteoporosi (comprese fratture ossee spontanee, necrosi asettica della testa femore), rottura del tendine; dolore ai muscoli o alle articolazioni, alla schiena; con iniezione intrarticolare: aumento del dolore articolare.

Da fuori pelle: acne steroidea, smagliature, assottigliamento cutaneo, petecchie ed ecchimosi, ritardo nella guarigione delle ferite, aumento della sudorazione.

Reazioni allergiche:eruzione cutanea, orticaria, gonfiore del viso, stridore o difficoltà a respirare, shock anafilattico.

Altri: diminuzione dell'immunità e attivazione di malattie infettive, sindrome da astinenza (anoressia, nausea, letargia, dolore addominale, debolezza generale e così via.).

Reazioni locali dopo somministrazione parenterale: bruciore, intorpidimento, dolore, parestesia e infezione nel sito di iniezione, cicatrici nel sito di iniezione; iper- o ipopigmentazione; atrofia cutanea e tessuto sottocutaneo(con somministrazione intramuscolare).

Forme degli occhi: A uso a lungo termine(più di 3 settimane) possibile aumento della pressione intraoculare e/o sviluppo di glaucoma con danno al nervo ottico, diminuzione dell'acuità visiva e perdita dei campi visivi, formazione di cataratta subcapsulare posteriore, assottigliamento e perforazione della cornea; possibile diffusione dell'herpes e infezione batterica; I pazienti con ipersensibilità al desametasone o al benzalconio cloruro possono sviluppare congiuntivite e blefarite.

Forma di dosaggio:  iniezione Composto:

Per 1 ml:

principio attivo: desametasone sodio fosfato 4,37 mg(corrispondente a 4,00 mg di desametasone fosfato):

Eccipienti : glicerolo 22,50 mg, disodio edetato diidrato 0,10 mg, sodio idrogeno fosfato diidrato 0,80 mg, acqua per preparazioni iniettabili q.b. fino a 1,00 ml.

Descrizione:

Trasparente, incolore o leggermente colore giallastro liquido.

Gruppo farmacoterapeutico:Glucocorticosteroidi ATX:  

H.02.A.B Glucocorticoidi

S.01.B.A Corticosteroidi

Farmacodinamica:

Desametasone - ormone sintetico corteccia surrenale con azione glucocorticosteroide (GCS). Ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori e influenza anche il metabolismo energetico, l'omeostasi del glucosio e(tramite negativo feedback) sulla secrezione del fattore attivante ipotalamico e dell'ormone adrenocorticotropo della ghiandola pituitaria.

GKS lo sono sostanze liposolubili e quindi penetrano facilmente nelle cellule bersaglio attraverso le membrane cellulari. Il legame di un ormone a un recettore provoca cambiamenti conformazionali nel recettore e aumenta la sua affinità per il DNA. Il complesso ormone-recettore entra nel nucleo cellulare e si lega alla regione regolatrice della molecola di DNA, nota anche come elemento di risposta ai glucocorticoidi (GRE).

Il recettore attivato si lega ai GRE o a geni specifici e regola la trascrizione dell’RNA messaggero (mRNA). L'mRNA appena formato viene trasportato ai ribosomi, che poi partecipano alla formazione di nuove proteine. A seconda del tipo di cellule bersaglio e dei processi cellulari, la formazione di nuove proteine ​​può essere potenziata (ad esempio, la sintesi della tirosina transaminasi nelle cellule epatiche) oppure soppressa (ad esempio, sintesi di IL-2 nei linfociti). Poiché i recettori per il GCS si trovano in tutti i tessuti, la loro azione si realizza nella maggior parte delle cellule del corpo.

Effetto sul metabolismo energetico e sull’omeostasi del glucosio: , insieme all'insulina, al glucagone e alle catecolamine, regola l'accumulo e il dispendio energetico. Nel fegato stimola la formazione di glucosio da piruvato e aminoacidi e la formazione di glicogeno. IN i tessuti periferici, in particolare i muscoli, riducono il consumo di glucosio e mobilitano gli aminoacidi (dalle proteine), che sono un substrato per la gluconeogenesi nel fegato. Gli effetti diretti sul metabolismo dei grassi comprendono la ridistribuzione centrale del tessuto adiposo e l’aumento della lipolisi in risposta alle catecolamine.

Attraverso i recettori nei tubuli prossimali dei reni, stimola il flusso sanguigno renale e filtrazione glomerulare, sopprime la formazione e la secrezione di vasopressina e migliora la capacità dei reni di espellere gli acidi.

Aumenta la sensibilità dei vasi sanguigni agli agenti pressori.

Nei pazienti che hanno ricevuto una terapia con desametasone a lungo termine e sono esposti a stress dopo la sua interruzione, l'uso di desametasone deve essere ripreso a causa del fatto che l'insufficienza surrenalica indotta può persistere per un periodo di tempo. diversi mesi dopo la sospensione del farmaco.

La terapia con desametasone può mascherare segni di processi infettivi e segni di perforazione intestinale.

Il desametasone può aggravare il decorso delle infezioni fungine, dell'amebiasi latente o della tubercolosi polmonare. I pazienti affetti da tubercolosi polmonare acuta possono essere prescritti (insieme a farmaci antitubercolari) solo in caso di processo fulminante o grave disseminato. Pazienti con tubercolosi polmonare inattiva in terapia con desametasone o pazienti con tubercolosi polmonare positiva test della tubercolina dovrebbero ricevere contemporaneamente una terapia con farmaci antitubercolari.

Particolare attenzione e un attento controllo medico sono necessari per i pazienti con osteoporosi, ipertensione, insufficienza cardiaca, tubercolosi, glaucoma, insufficienza epatica o renale, diabete mellito, ulcera peptica attiva, anastomosi intestinali fresche, colite ulcerosa ed epilessia. Usare con cautela nelle prime settimane Dopo attacco cardiaco acuto miocardio, nonché pazienti con tromboembolia, miastenia grave, glaucoma, ipotiroidismo, psicosi o psiconevrosi, nonché pazienti anziani.

Durante la terapia con desametasone è possibile lo scompenso del diabete mellito o il passaggio dal diabete mellito latente a quello clinicamente manifesto.

Con l'uso a lungo termine è necessario il monitoraggio dei livelli sierici di potassio.

La vaccinazione con vaccini vivi è controindicata durante la terapia con desametasone.

L’immunizzazione con vaccini virali o batterici uccisi non dà l’aumento atteso del titolo anticorpi specifici e quindi non fornisce il necessario azione protettiva. solitamente non utilizzato 8 settimane prima della vaccinazione e 2 settimane dopo la vaccinazione.

Il desametasone può aumentare la suscettibilità o mascherare i sintomi di malattie infettive. La varicella, il morbillo e altre infezioni possono essere più gravi e persino fatali nei soggetti non immunizzati. L’immunosoppressione spesso si sviluppa con l’uso a lungo termine di GCS, ma può verificarsi anche con un trattamento a breve termine.

I pazienti che assumono dosi elevate di desametasone per lungo tempo dovrebbero evitare il contatto con pazienti infetti; Quando contatto accidentale Si raccomanda un trattamento profilattico con immunoglobuline.

È necessario prestare cautela nel trattare pazienti che hanno avuto di recente interventi chirurgici o fratture ossee perché può rallentare la guarigione di ferite e fratture.

L'effetto dei glucocorticosteroidi è potenziato nei pazienti con cirrosi epatica o ipotiroidismo.

L'uso intrarticolare dei glucocorticosteroidi può essere accompagnato da effetti locali e sistemici.

Uso frequente porta alla distruzione della cartilagine articolare e necrosi ossea.

Prima dell'iniezione intrarticolare, l'articolazione deve essere evacuata ed esaminata (per la presenza di processo infettivo) liquido sinoviale. Dovrebbe essere evitata l’iniezione di corticosteroidi nell’articolazione infetta. Se dopo l’iniezione si sviluppa un’infiammazione settica nell’articolazione, è necessaria un’appropriata terapia antibiotica. I pazienti devono evitare di sottoporre a stress l'articolazione in cui è stata effettuata l'iniezione fino alla completa risoluzione del processo infiammatorio.

I glucocorticosteroidi possono alterare i risultati dei test allergici cutanei.

Il desametasone viene utilizzato nei bambini e negli adolescenti solo sotto rigorose indicazioni. Durante il trattamento è necessario uno stretto monitoraggio della crescita e dello sviluppo del bambino o dell’adolescente.

Informazioni speciali su alcuni componenti del farmaco

Il farmaco contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli. Mercoledì e pelliccia.:

Il desametasone non ha alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con gli altri dispositivi tecnici, richiedendo maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio/dosaggio:

Soluzione iniettabile, 4 mg/ml.

Pacchetto:

1 ml in fiale di vetro scuro (tipo IO). Sulla fiala è applicato un punto colorato che indica la linea di rottura della fiala e un anello di codifica a colori.

5 fiale per blister in foglio di PVC-alluminio.

5 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono inseriti in una confezione di cartone.

Condizioni di archiviazione:

A una temperatura non più in alto che 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

5 anni.

Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Su prescrizione Numero di registrazione: P N012237/02 Data di registrazione: 28.04.2011 / 14.05.2015 Data di scadenza: Istruzioni
  • Istruzioni per l'uso DESAMETASONE
  • Composizione del farmaco DESAMETASONE
  • Indicazioni per DESAMETASONE
  • Condizioni di conservazione del farmaco DESAMETASONE
  • Periodo di validità del farmaco DESAMETASONE

Codice ATX: Ormoni per uso sistemico (esclusi ormoni sessuali e insuline) (H) > Corticosteroidi per uso sistemico (H02) > Corticosteroidi per uso sistemico (H02A) > Glucocorticoidi (H02AB) > Desametasone (H02AB02)

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

soluzione iniettabile 4 mg/1 ml: amp. 5, 10 o 25 pezzi.
Reg. N.: RK-LS-5-N. 020631 del 06/11/2014 - Valido

Iniezione incolore o leggermente bruno, trasparente.

Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili, creatinina, sodio citrato, disodio edetato diidrato, soluzione di idrossido di sodio 1 M.

1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (1) - confezione di cartone.
1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (2) - confezione di cartone.
1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (5) - confezione di cartone.

Descrizione del farmaco DESAMETASONE creato nel 2014 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica del Kazakistan.


effetto farmacologico

Farmaco glucocorticoide sintetico. Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, antiallergico e desensibilizzante e ha attività immunosoppressiva. Mantiene leggermente sodio e acqua nel corpo. Questi effetti sono associati all'inibizione del rilascio degli eosinofili dei mediatori dell'infiammazione; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti prodotti acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; inibizione dell'attività della ciclossigenasi (principalmente COX-2) e della sintesi delle prostaglandine; stabilizzazione membrane cellulari(soprattutto lisosomiale). L'effetto immunosoppressivo è dovuto all'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina I, II, interferone gamma) da linfociti e macrofagi. L'effetto principale sul metabolismo è associato al catabolismo proteico, all'aumento della gluconeogenesi nel fegato e alla diminuzione dell'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici. Il farmaco inibisce l'attività della vitamina D, che porta ad una diminuzione dell'assorbimento del calcio e ad un aumento della sua escrezione dal corpo. Il desametasone sopprime la sintesi e la secrezione dell'ormone adrenocorticotropo e, secondariamente, la sintesi dei glucocorticoidi endogeni. Una particolarità dell’azione del farmaco è una significativa inibizione della funzione della ghiandola pituitaria e completa assenza attività mineralcorticoide.

Farmacocinetica

Il desametasone fosfato è un glucocorticosteroide a lunga durata d'azione. Dopo la somministrazione intramuscolare, viene rapidamente assorbito dal sito di iniezione e distribuito attraverso il flusso sanguigno nei tessuti. Circa l'80% del farmaco si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. Penetra bene attraverso il sangue encefalico e le altre barriere istoematiche. La Cmax del desametasone nel liquido cerebrospinale viene osservata 4 ore dopo la somministrazione endovenosa ed è pari al 15-20% della concentrazione nel plasma sanguigno. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto specifico appare dopo 2 ore e dura 6-24 ore. Il desametasone viene metabolizzato nel fegato molto più lentamente del cortisone. Il T1/2 dal plasma sanguigno è di circa 3-4,5 ore. Circa l'80% del desametasone somministrato viene eliminato dai reni sotto forma di glucuronide nell'arco di 24 ore.

Indicazioni per l'uso

  • shock di varia origine (anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, cardiogeno, trasfusionale, ecc.);
  • edema cerebrale (con tumori cerebrali, lesioni cerebrali traumatiche, neuro operazioni chirurgiche, emorragia cerebrale, meningite, encefalite, lesioni da radiazioni);
  • stato asmatico;
  • gravi reazioni allergiche (edema di Quincke, broncospasmo, dermatosi, reazione anafilattica acuta a farmaci, trasfusioni di siero, reazioni pirogeniche);
  • anemia emolitica acuta;
  • trombocitopenia;
  • agranulocitosi;
  • Leucemia linfoblastica acuta;
  • gravi malattie infettive (in combinazione con antibiotici);
  • insufficienza surrenalica acuta;
  • malattie articolari (periartrite omerale, epicondilite, borsite, tenosinovite, osteocondrosi, artrite di varie eziologie, osteoartrite);
  • malattie reumatoidi;
  • collagenosi.

Desametasone, soluzione iniettabile, 4 mg/ml, utilizzato per il trattamento acuto e condizioni di emergenza, in cui la somministrazione parenterale è vitale. Il farmaco è destinato all'uso a breve termine per motivi di salute.

Regime di dosaggio

Il regime posologico è individuale e dipende dalle indicazioni, dalla gravità della malattia e dalla risposta del paziente alla terapia. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, endovenosa con flusso lento o flebo, è anche possibile la somministrazione periarticolare o intrarticolare. Per preparare una soluzione per l'infusione a goccia endovenosa, utilizzare soluzione isotonica cloruro di sodio, soluzione di glucosio al 5% o soluzione di Ringer.

Per adulti IV, IM somministrati da 4 a 20 mg 3-4 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg. In situazioni acute di pericolo di vita, potrebbe essere necessario dosaggi elevati. La durata dell'uso parenterale è di 3-4 giorni, poi si passa alla terapia di mantenimento con la forma orale del farmaco. Quando si ottiene un effetto, la dose viene ridotta nell'arco di diversi giorni fino al raggiungimento di una dose di mantenimento (in media 3-6 mg/die a seconda della gravità della malattia) o fino all'interruzione del trattamento con monitoraggio continuo del paziente. La somministrazione endovenosa rapida di dosi massicce di glucocorticoidi può causare collasso cardiovascolare:

  • l'iniezione viene effettuata lentamente, nell'arco di diversi minuti.

Edema cerebrale (adulti): dose iniziale 8-16 mg per via endovenosa, successivamente 5 mg EV o IM ogni 6 ore fino al raggiungimento di un risultato soddisfacente. Per la chirurgia cerebrale, questi dosaggi possono essere necessari per diversi giorni dopo l’intervento. Successivamente il dosaggio deve essere gradualmente ridotto. Il trattamento continuo può contrastare l’aumento della pressione intracranica associato a un tumore al cervello.

Per bambini IM prescritto. La dose del farmaco varia solitamente da 0,2 mg/kg/giorno a 0,4 mg/kg/giorno. Il trattamento deve essere ridotto a dosi minime per il periodo di tempo più breve possibile.
Quando somministrata per via intrarticolare, la dose dipende dal grado di infiammazione, dalle dimensioni e dalla posizione dell'area interessata. Il farmaco viene somministrato una volta ogni 3-5 giorni (per la borsa sinoviale) e una volta ogni 2-3 settimane (per l'articolazione).

Iniettare non più di 3-4 volte nella stessa articolazione e non più di 2 articolazioni contemporaneamente. Una somministrazione più frequente di desametasone può causare danni cartilagine articolare. Le iniezioni intrarticolari devono essere effettuate in condizioni rigorosamente sterili.

Effetto collaterale

Il desametasone è generalmente ben tollerato. Ha una bassa attività mineralcorticoide:

  • il suo effetto sul metabolismo idroelettrolitico è piccolo. Di norma, le dosi basse e medie di desametasone non causano ritenzione di sodio e acqua nel corpo o aumento dell'escrezione di potassio.

Con una singola iniezione:

  • nausea;
  • aritmie, bradicardia, persino arresto cardiaco;
  • ipotensione arteriosa, collasso (specialmente con somministrazione rapida grandi dosi farmaco);
  • diminuzione della tolleranza al glucosio;
  • diminuzione dell'immunità.
  • Con la terapia a lungo termine:

  • diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing, ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini, disfunzione degli ormoni sessuali (compromissione ciclo mestruale, amenorrea, irsutismo, impotenza);
  • pancreatite, ulcera gastrica steroidea e duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento gastrointestinale e perforazione della parete del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, indigestione, flatulenza, singhiozzo, in in rari casi- aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e fosfatasi alcalina, epatomegalia;
  • distrofia miocardica, sviluppo o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca, cambiamenti nell'elettrocardiogramma caratteristici dell'ipokaliemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco;
  • delirio, disorientamento, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica con gonfiore del nervo discosensoriale (pseudotumor cerebri - più comune nei bambini, di solito dopo una riduzione della dose troppo rapida, sintomi - mal di testa, diminuzione dell'acuità visiva o visione doppia ), esacerbazione dell'epilessia, dipendenza mentale, ansia, disturbi del sonno, vertigini, mal di testa, convulsioni, amnesia, deterioramento cognitivo;
  • aumento della pressione intraoculare, glaucoma, papilledema, cataratta subcapsulare posteriore, assottigliamento della cornea o della sclera, esacerbazione di malattie oculari batteriche, fungine o virali, esoftalmo, perdita improvvisa della vista (con somministrazione parenterale, deposito di cristalli di farmaco nei vasi dell'occhio è possibile);
  • aumento dell'escrezione di calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo, aumento della sudorazione;
  • ritenzione di liquidi e sodio (edema periferico), ipernatriemia, alcalosi ipokaliemica;
  • rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia prossimale, diminuzione della massa muscolare (atrofia ). Aumento del dolore articolare, gonfiore articolare, distruzione articolare indolore, artropatia di Charcot (con iniezione intrarticolare);
  • ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne steroidea, smagliature, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi;
  • ipersensibilità, incluso shock anafilattico, reazioni allergiche locali - eruzione cutanea, prurito. Bruciore o formicolio transitorio nell'area perineale dopo iniezione endovenosa di grandi dosi di corticosteroidi fosfati.
  • Locale per somministrazione parenterale:

  • bruciore, intorpidimento, dolore, formicolio nel sito di iniezione, infezione nel sito di iniezione, raramente - necrosi dei tessuti circostanti, cicatrici nel sito di iniezione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo con iniezione intramuscolare (l'iniezione nel muscolo deltoide è particolarmente pericolosa);
  • sviluppo o esacerbazione di infezioni (contribuito all'uso congiunto di immunosoppressori e vaccinazioni), leucocitosi, leucocituria, vampate, sindrome da astinenza, rischio di trombosi e infezioni.

Controindicazioni per l'uso

  • maggiore sensibilità al desametasone o componenti ausiliari del farmaco;
  • infezione sistemica, se non viene utilizzata una terapia specifica terapia antibatterica;
  • per la somministrazione periarticolare o intraarticolare: precedente artroplastica, sanguinamento patologico (endogeno o causato dall'uso di anticoagulanti), frattura ossea intrarticolare, infettiva (settica) processo infiammatorio nelle infezioni articolari e periarticolari (compresa una storia), nonché generali infezione, batteriemia, sistemica infezione fungina, osteoporosi periarticolare pronunciata, assenza di segni di infiammazione nell'articolazione (articolazione “secca”, ad esempio, con osteoartrite senza sinovite), distruzione ossea pronunciata e deformazione articolare ( forte restringimento spazio articolare, anchilosi), instabilità articolare dovuta ad artrite, necrosi avascolare delle epifisi delle ossa che formano l'articolazione, infezioni nel sito di iniezione (ad esempio artrite settica dovuta a gonorrea, tubercolosi).
  • Nei bambini durante il periodo di crescita, i glucocorticosteroidi devono essere usati solo quando indicazioni assolute e sotto l'attento controllo di un medico.

    Accuratamente

    Particolare attenzione è richiesta quando si considera l'uso di corticosteroidi sistemici nei pazienti con le seguenti malattie e condizioni, che richiedono un monitoraggio frequente delle condizioni del paziente:

    Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

    Durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre) e durante l'allattamento al seno, il farmaco viene prescritto solo se previsto effetto terapeutico supererà il rischio potenziale per il feto e il bambino. Con un trattamento prolungato durante la gravidanza non si può escludere la possibilità di un'interruzione della crescita fetale. Se utilizzato negli ultimi mesi di gravidanza, esiste il rischio di sviluppare atrofia della corteccia surrenale nel feto, che in futuro potrebbe richiedere terapia sostitutiva in un neonato.

    istruzioni speciali

    Negli studi post-marketing sono stati segnalati casi molto rari di sindrome da lisi tumorale in pazienti con neoplasie ematologiche dopo l'uso di desametasone da solo o in combinazione con altri agenti chemioterapici. Pazienti con alto rischio lo sviluppo della sindrome da lisi tumorale deve essere attentamente monitorato e devono essere adottate precauzioni appropriate.

    I pazienti e/o coloro che li accudiscono devono essere avvertiti del potenziale rischio di gravi effetti collaterali psichiatrici. I sintomi di solito compaiono entro pochi giorni o settimane dall’inizio del trattamento. Il rischio di questi effetti collaterali è maggiore con dosi elevate/esposizione sistematica, sebbene il livello della dose non sia in grado di prevedere l’insorgenza, la gravità o la durata della reazione. La maggior parte delle reazioni scompare dopo la riduzione della dose o la sospensione del farmaco, sebbene talvolta sia necessario un trattamento specifico. I pazienti e/o gli operatori sanitari devono contattare il proprio medico se preoccupati sintomi psicologici, in particolare depressione, pensieri suicidi, sebbene tali reazioni non vengano spesso registrate. Attenzione speciale richiede l'uso di corticosteroidi sistemici in pazienti con preesistente o con una storia di grave disturbi affettivi, che includono psicosi depressiva, maniaco-depressiva, precedente psicosi da steroidi - il trattamento viene effettuato solo per motivi di salute.

    Dopo uso parenterale I glucocorticoidi possono causare gravi reazioni anafilattiche, come edema laringeo, orticaria, broncospasmo, più spesso in pazienti con anamnesi di allergie. Ogni volta reazioni anafilattiche deve essere effettuato le seguenti misure: somministrazione lenta endovenosa urgente di 0,1-0,5 ml di adrenalina (soluzione 1:1000:

    • 0,1–0,5 mg di adrenalina a seconda del peso corporeo), somministrazione endovenosa di aminofillina e, se necessario, respirazione artificiale.

    Gli effetti collaterali possono essere ridotti con una somministrazione minima dosi efficaci V a breve termine e introducendo dose giornaliera una volta al mattino. È necessario titolare la dose più frequentemente a seconda dell’attività della malattia.

    Ai pazienti con lesioni cerebrali traumatiche o ictus non dovrebbero essere somministrati glucocorticoidi poiché non forniranno benefici e potrebbero addirittura essere dannosi.

    A diabete mellito, tubercolosi, batterica e dissenteria amebica, ipertensione arteriosa, tromboembolismo, cardiaco e insufficienza renale, non specifico colite ulcerosa, diverticolite, anastomosi intestinale di recente formazione, il desametasone deve essere usato con molta attenzione e con un trattamento adeguato della malattia di base.

    Se il farmaco viene interrotto improvvisamente, soprattutto in caso di dosi elevate, si verifica la sindrome da astinenza da glucocorticosteroidi:

    • anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato, debolezza generale rapido declino dosi dopo trattamento a lungo termine può portare a insufficienza surrenalica acuta, ipotensione arteriosa, di morte. Dopo la sospensione del farmaco, una relativa insufficienza della corteccia surrenale può persistere per diversi mesi. Se durante questo periodo ci sono situazioni stressanti, vengono prescritti temporaneamente glucocorticoidi e, se necessario, mineralcorticoidi.

    Prima di iniziare a usare il farmaco, è consigliabile esaminare il paziente per la presenza di patologia ulcerosa Tratto gastrointestinale. Dovrebbero essere prescritti pazienti con predisposizione allo sviluppo di questa patologia a scopo preventivo antiacidi.

    Durante il trattamento con il farmaco, il paziente deve seguire una dieta ricca di potassio, proteine, vitamine e povera di grassi, carboidrati e sodio.

    Come risultato del desametasone che sopprime la risposta infiammatoria e Funzione immunitaria la suscettibilità alle infezioni aumenta. Se il paziente presenta infezioni intercorrenti o una condizione settica, il trattamento con desametasone deve essere combinato con una terapia antibatterica.

    La varicella può essere fatale nei pazienti immunodepressi. I pazienti che non hanno avuto la varicella dovrebbero evitare il contatto personale ravvicinato con i malati varicella o herpes zoster e, se esposti, consultare immediatamente un medico.

    • I pazienti devono prestare attenzione ed evitare il contatto con persone affette da morbillo e consultare immediatamente un medico in caso di esposizione.

    I vaccini vivi non devono essere somministrati a persone indebolite reazione immunitaria. La risposta immunitaria ad altri vaccini può essere ridotta.

    Se il trattamento con desametasone viene effettuato 8 settimane prima o entro 2 settimane successive immunizzazione attiva(vaccinazione), allora potrebbe esserci una diminuzione o una perdita dell'effetto dell'immunizzazione (sopprime la formazione di anticorpi).

    Utilizzo in pediatria

    Nei bambini durante il periodo della crescita i glucocorticosteroidi devono essere utilizzati solo per motivi di salute e sotto controllo medico particolarmente attento. Durante il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare attentamente le dinamiche di crescita e sviluppo. Per prevenire l'interruzione dei processi di crescita durante il trattamento a lungo termine con il farmaco nei bambini di età inferiore a 14 anni, è consigliabile fare una pausa di trattamento di 4 giorni ogni 3 giorni.

    Neonati prematuri:

    • I dati disponibili indicano lo sviluppo di effetti collaterali a lungo termine dal sistema nervoso dopo trattamento precoce (<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.

    Studi recenti hanno suggerito un'associazione tra l'uso del desametasone nei neonati prematuri e lo sviluppo di paralisi cerebrale. A questo proposito, è necessario un approccio individuale alla prescrizione del farmaco, tenendo conto della valutazione del rapporto rischio/beneficio.

    Uso negli anziani

    Gli effetti collaterali comuni dei corticosteroidi sistemici possono essere associati a conseguenze più gravi in ​​età avanzata, in particolare osteoporosi, ipertensione, ipokaliemia, diabete mellito, suscettibilità alle infezioni e assottigliamento della pelle.

    Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o meccanismi potenzialmente pericolosi

    Poiché il desametasone può causare vertigini e mal di testa, si raccomanda di astenersi dal guidare o dall'utilizzare altri meccanismi potenzialmente pericolosi quando si guida un veicolo o si utilizzano altri macchinari.

    Interazioni farmacologiche

    Potrebbe esserci incompatibilità farmaceutica del desametasone con altri farmaci somministrati per via endovenosa: si consiglia di somministrarlo separatamente dagli altri farmaci (in bolo endovenoso o tramite un altro contagocce, come seconda soluzione). Quando si mescola una soluzione di desametasone con eparina, si forma un precipitato.

    Somministrazione simultanea di desametasone con:

    • induttori degli enzimi microsomiali epatici(barbiturici, carbamazepina, primidone, rifabutina, rifampicina, fenitoina, fenilbutazone, teofillina, efedrina, barbiturici) gli effetti del desametasone possono essere indeboliti a causa della maggiore escrezione dall'organismo;
    • diuretici(soprattutto inibitori tiazidici e dell'anidrasi carbonica) e amfotericina B- può portare ad un aumento dell'escrezione di potassio dall'organismo e ad un aumento del rischio di sviluppare insufficienza cardiaca;
    • farmaci contenenti sodio- allo sviluppo di edema e aumento della pressione sanguigna;
    • glicosidi cardiaci - la loro tollerabilità peggiora e aumenta la probabilità di sviluppare extrasitolia ventricolare (a causa dell'ipokaliemia causata);
    • anticoagulanti indiretti- indebolisce (meno spesso rafforza) il loro effetto (è necessario un aggiustamento della dose);
    • anticoagulanti e trombolitici- aumenta il rischio di sanguinamento da ulcere nel tratto gastrointestinale;
    • etanolo e FANS- aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative nel tratto gastrointestinale e lo sviluppo di sanguinamento (in combinazione con i FANS nel trattamento dell'artrite, è possibile ridurre la dose di glucocorticosteroidi a causa della somma dell'effetto terapeutico). L'indometacina, soppiantando il desametasone dalla sua associazione con l'albumina, aumenta il rischio di sviluppare i suoi effetti collaterali;
    • paracetamolo- aumenta il rischio di sviluppare epatotossicità (induzione degli enzimi epatici e formazione di un metabolita tossico del paracetamolo);
    • acido acetilsalicilico- accelera la sua eliminazione e riduce la concentrazione nel sangue. Quando si assumono corticosteroidi, la clearance renale dei salicilati aumenta, quindi la sospensione dei corticosteroidi può portare all'intossicazione del corpo da salicilati;
    • insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali, farmaci antipertensivi- la loro efficacia diminuisce;
    • vitamina D - diminuisce il suo effetto sull'assorbimento di Ca 2+ nell'intestino;
    • ormone della crescita- riduce l'efficacia di quest'ultimo;
    • Anticolinergici M(compresi antistaminici e antidepressivi triciclici) e nitrati- aiuta ad aumentare la pressione intraoculare;
    • isoniazide e mexiletina- aumenta il loro metabolismo (soprattutto negli acetilatori “lenti”), che porta ad una diminuzione delle loro concentrazioni plasmatiche.

    Gli inibitori dell’anidrasi carbonica e i diuretici dell’ansa possono aumentare il rischio di osteoporosi.

    L'ACTH potenzia l'effetto del desametasone.

    L'ergocalciferolo e l'ormone paratiroideo prevengono lo sviluppo dell'osteopatia causata dal desametasone.

    La ciclosporina e il ketoconazolo, rallentando il metabolismo del desametasone, possono in alcuni casi aumentarne la tossicità e aumentare il rischio di sviluppare convulsioni nei bambini.

    La somministrazione simultanea di androgeni e farmaci anabolizzanti steroidei con desametasone favorisce lo sviluppo di edema periferico, irsutismo e comparsa di acne.

    Gli estrogeni e i contraccettivi orali contenenti estrogeni riducono la clearance del desametasone, il che può essere accompagnato da un aumento della gravità della sua azione.

    Il mitotano e altri inibitori della funzione surrenale possono richiedere un aumento della dose di desametasone.

    Se utilizzato contemporaneamente a vaccini antivirali vivi e in concomitanza con altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione virale e di sviluppo di infezioni.

    Gli antipsicotici (neurolettici) e l'azatioprina aumentano il rischio di sviluppare cataratta quando viene prescritto desametasone.

    Se usato contemporaneamente ai farmaci antitiroidei, la clearance del desametasone diminuisce e aumenta con gli ormoni tiroidei.

    Se usato contemporaneamente a farmaci che aumentano la clearance metabolica dei glucocorticoidi (efedrina e aminoglutetimide), gli effetti del desametasone possono essere ridotti o inibiti; con carbamazepina: l'effetto del desametasone può essere ridotto; con imatinib è possibile una diminuzione della concentrazione di imatinib nel plasma sanguigno a causa dell'induzione del suo metabolismo e dell'aumentata escrezione dall'organismo.

    Se usato contemporaneamente ad antipsicotici, bucarban, azatioprina, esiste il rischio di sviluppare cataratta.

    Se usato contemporaneamente al metotrexato, è possibile un aumento dell'epatotossicità; con praziquantel: è possibile una diminuzione della concentrazione di praziquantel nel sangue.

    Gli immunosoppressori e i citostatici potenziano l’effetto del desametasone.

    Condizioni e periodi di conservazione

    Conservare il farmaco fuori dalla portata dei bambini e al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C.

    Periodo di validità: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Il desametasone è uno dei farmaci vitali. È incluso nell'elenco dei prodotti farmaceutici simili stilato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità. Il desametasone può penetrare nel cervello, nel sistema nervoso e avere un effetto centrale sul corpo. Questa proprietà e i suoi effetti terapeutici (immunosoppressori, antinfiammatori) rendono il farmaco indispensabile in alcune situazioni.

Gruppo farmacologico

Gruppo medicinale del farmaco: glucocorticosteroide. Ormone sintetico, un derivato del 9-fluoro-prednisolone.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Una volta nel sangue, il desametasone supera le barriere protettive ematoencefaliche, placentari e altre barriere di organi e tessuti (barriere istoematiche). Questa capacità di penetrare ovunque permette al desametasone di agire anche sul cervello: per alleviare l'edema cerebrale. Il gonfiore si verifica in situazioni estreme: con emorragie, lesioni, tumori.

L'elevata concentrazione del farmaco nel sangue è assicurata dalla connessione del principio attivo con la proteina del sangue – transcortina. È una proteina di trasporto dei corticosteroidi. La transcortina trasporta l'agente terapeutico ovunque, trasportandolo nel flusso sanguigno.
Il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni. Una piccola parte viene escreta attraverso l'intestino (10%). Durante l'allattamento al seno, una piccola quantità di produzione viene fornita con il latte.

Ha un effetto mirato sulla corteccia surrenale: ne inibisce la funzione. Le ghiandole surrenali sono a lungo sotto l'influenza del desametasone: la sua emivita dura fino a 72 ore. Per tutto questo tempo la funzione dell'organo endocrino viene soppressa. Ciò è necessario per l'effetto terapeutico: viene interrotta la produzione eccessiva di secrezione ormonale che provoca reazioni patologiche.
Il desametasone influisce anche sulle funzioni della ghiandola pituitaria, inibendo (rallentando) la produzione di ormoni (il risultato di questa azione è reversibile).

La medicina controlla quasi tutti i processi metabolici, modificandoli.

Metabolismo delle proteine. Il catabolismo delle proteine ​​(scomposizione in componenti semplici) accelera. Ciò provoca l'accumulo di glucosio nel "deposito": fegato, linfa. Il livello di glucosio nel sangue scende, a volte in modo critico, fino all’ipoglicemia.

Quando il fegato rilascia glucosio nel sangue, il pancreas viene stimolato. Produce intensamente insulina e utilizza il glucosio. Ci sono “salti” nel contenuto di quest'ultimo nel sangue.

È necessario monitorare i livelli di glucosio nel sangue. È particolarmente importante per chi soffre di diabete, la curva dello zucchero spesso raggiunge il picco verso l’alto o verso il basso.

Metabolismo dei lipidi. Non cambia in meglio per il corpo. La sintesi delle sostanze grasse è organizzata in modo tale che il grasso si sposti nella zona addominale. Si verifica l'obesità del tipo “a mela”, pericolosa a causa dell'aumento della probabilità di incidenti vascolari (infarti, ictus). La quantità di colesterolo nel sangue è significativamente più alta del normale.

Meccanismo d'azione terapeutica

Il medicinale non ha l'effetto migliore sui processi metabolici. Perché allora viene prescritto il desametasone? Anche con alcuni effetti negativi, il desametasone è un potente farmaco antinfiammatorio. Avvia una serie di processi chimici complessi che portano ad una maggiore protezione delle membrane cellulari e agisce a livello cellulare. Riduce la permeabilità capillare. Blocca il processo infiammatorio in qualsiasi fase.

Sopprimendo la risposta immunitaria, il farmaco ferma le reazioni allergiche. Arresta il gonfiore delle mucose, rallenta la formazione dei tessuti connettivi. Di conseguenza, viene ripristinata la respirazione compromessa e viene prevenuta la formazione di alterazioni cicatriziali negli organi.

Il blocco dell’istamina ferma anche le reazioni allergiche patologiche.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in quattro forme:

  1. Compresse contenenti il ​​principio attivo – desametasone – 0,5 mg;
  2. Collirio – 1 mg del farmaco per millilitro;
  3. Unguento per gli occhi – tubi da 2,5 g;
  4. Fiale per iniezione – 4 mg di desametasone per millilitro di contenuto della fiala.




Tutte le forme del farmaco contengono additivi che stabilizzano e facilitano il trasporto al sito della patologia e l'assorbimento del farmaco e conservanti per la conservazione. Gli imballaggi di diversi produttori sembrano diversi (foto).

Il prezzo del desametasone nelle farmacie di tutto il paese varia:

  1. Compresse – 16 – 38 sfregamenti. per 10 pz. dosaggio 0,5 mg;
  2. Soluzioni per iniezione – 141 – 209 rub. per 25 fiale dosaggio 4 ml;
  3. Gocce per gli occhi – 46 – 70 sfregamenti. per flacone contagocce, 10 ml;
  4. Unguento per gli occhi – 100-140 rubli. tubo.

Il medicinale è prezioso nella sua azione, il costo del desametasone stesso è basso. Vendita su prescrizione. Nella prescrizione latina, il farmaco desametasone si chiama: Desametasone.

Il farmaco desametasone è elencato nella RLS, il registro ufficiale dei medicinali.

Indicazioni per l'uso

Il sistema nervoso è il regolatore dell'intero corpo e il desametasone agisce attraverso di esso

L'effetto sistemico del farmaco ha portato ad un'ampia gamma di usi di questo medicinale. È usato per molte malattie.

L'elenco delle condizioni dolorose per le quali è necessario il desametasone include:

  • Disturbi endocrini - problemi delle ghiandole surrenali, della tiroide, sindrome androgenitale;
  • Disfunzioni autoimmuni;
  • Disfunzione respiratoria;
  • Condizioni di shock potenzialmente letali;
  • Malattie del sangue;
  • Colite ulcerosa aspecifica;
  • Fase acuta dell'eczema;
  • Malattia da siero;
  • Difetti del tessuto connettivo;
  • Agranulocitosi;
  • malattia di Addison-Beermer;
  • Pemfigo;
  • Ipoplasia dell'ematopoiesi;
  • Malattie oftalmiche;
  • Malattie articolari deformanti – borsiti, artrosi, osteocondrosi;
  • miosite;
  • Tubercolosi;
  • Elmintiasi con danno d'organo;
  • Inasprimento dell'asma bronchiale;
  • Meningite;
  • Trauma cranico;
  • Tumore maligno;
  • Infezioni gravi.



Modalità di applicazione

Uso interno. Via integrale di assunzione del farmaco: per via orale – attraverso il tratto gastrointestinale. Le forme di compresse vengono assunte per via orale. Di solito prescritto dopo che le condizioni acute sono state alleviate, in cui il desametasone viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa - da 8 mg della sostanza attiva in una soluzione iniettabile. In futuro, il medico prescrive l'assunzione di pillole.

La dose orale media giornaliera è solitamente di 15 mg. Il medico curante è responsabile dell’aggiustamento delle dosi.

Iniezioni

Le iniezioni di desametasone vengono somministrate per via intramuscolare o endovenosa.

Le iniezioni endovenose di soluzione di desametasone sono suddivise in iniezioni a getto (lentamente da una siringa in una vena) e iniezioni a goccia - in contagocce. In situazioni critiche, quando esiste un rischio elevato per la vita del paziente, è preferibile il desametasone per via endovenosa. Il farmaco appare immediatamente nel sangue, garantendo un'azione rapida.

Se la tollerabilità del farmaco è nota e la persona conosce i sintomi di una condizione pericolosa che si avvicina, dalla quale questo particolare farmaco lo sta rimuovendo, il medico prescrive desametasone in fiale. Il paziente è addestrato a somministrare iniezioni intramuscolari e ha con sé il farmaco. In questo modo puoi salvarti la vita se il medico è lontano e il conto alla rovescia è in minuti.
Per questo, come minimo, devi sapere come iniettare il desametasone in te stesso o in una persona che necessita di un'iniezione.

Se la situazione è grave ed è necessaria l'assistenza di emergenza: è necessaria la somministrazione endovenosa. Ma devi comunque fare un'iniezione prima dell'arrivo di una squadra specializzata: l'inazione è pericolosa!

Avrai bisogno:

  • Siringa;
  • Fiala di desametasone (o più);
  • Salviette sterili (è possibile utilizzare un batuffolo di cotone e una soluzione contenente alcol per disinfettare il sito di iniezione).

È più conveniente iniettarsi nel muscolo femorale. Algoritmo:

  1. Una persona si sdraia, o meglio ancora si siede, se le sue condizioni lo consentono.
  2. Apre (interrompe) la parte superiore della fiala.
  3. Apre la confezione della siringa, la assembla o, se inizialmente assemblata, rimuove il cappuccio dall'ago.
  4. Dopo aver inserito l'ago nella fiala, ne aspira il contenuto nella siringa, tirando verso di sé l'asta della siringa.
  5. Sollevandolo verticalmente elimina le bolle d'aria: “spinge” l'aria premendo l'asta verso l'alto.
  6. Afferrando il muscolo della coscia con la mano sinistra, inserisce un ago al suo interno. La profondità dipende dalla dimensione dell'ago; se l'ago è piccolo, viene inserito fino alla cannula.
  7. Inietta lentamente il medicinale nel muscolo.
  8. Rimuove l'ago con un movimento rapido (in questo modo si avverte meno dolore).
  9. Pulisca il sito di iniezione con una salvietta disinfettante o un batuffolo di cotone imbevuto di alcool.
  10. Sapendo come iniettare per via intramuscolare il desametasone salvavita, una persona ottiene un'ulteriore opportunità di sopravvivere e aiutarsi immediatamente quando necessario.

Solo gli operatori sanitari somministrano la soluzione tramite flebo. Se necessario, in ambiente ospedaliero. L'uso del farmaco per iniezione è solitamente limitato a tre giorni. Successivamente il paziente viene trasferito al trattamento di mantenimento con compresse con riduzione graduale del dosaggio fino alla completa sospensione.

Il desametasone viene utilizzato anche per inalazione, assicurarsi di seguire le istruzioni per l'uso. Le malattie respiratorie a volte richiedono proprio questo approccio di emergenza. Per inalazione, il farmaco viene consegnato localmente, cioè nelle vie respiratorie, alla “destinazione”.

Per inalazione, prendere la stessa soluzione destinata all'iniezione.

La procedura è indicata per gonfiore della mucosa bronchiale, infiammazione allergica e gravi processi infiammatori di altra natura.

Il desametasone per via inalatoria è usato per trattare:

  • Tubercolosi polmonare;
  • Laringite;
  • Tosse allergica e altre malattie respiratorie concomitanti;
  • Faringite;
  • Manifestazioni residue di polmonite;
  • Asma bronchiale;
  • Malattie dell'apparato respiratorio ad eziologia fungina;
  • Bronchiectasie;
  • Fibrosi cistica;
  • Soffocamento dovuto al gonfiore della laringe (falsa groppa).

Ci sono controindicazioni. Le inalazioni non vengono effettuate se:


Le donne incinte e che allattano dovrebbero evitare di inalare desametasone.

Effettuazione dell'inalazione:

  1. Il dosaggio è importante: adulti – una fiala per procedura, bambini – metà (rispettivamente 1 e 0,5 ml). Nei casi più gravi, il medico può aumentare la dose ed eseguire personalmente l’inalazione, monitorando le condizioni del paziente. Se le fiale contengono 2 ml di farmaco, è conveniente dosare la quantità necessaria con una siringa sterile.
  2. L'ormone è un farmaco potente; una sostanza diluita viene somministrata per inalazione. Questa è un'assicurazione contro gli effetti collaterali e la facilità d'uso. La somministrazione di 0,5 ml di qualsiasi sostanza per inalazione è quasi impossibile.
  3. Il medicinale viene diluito sei volte con soluzione salina.
  4. La quantità di liquido in forma diluita è piccola, ma i moderni nebulizzatori possono nebulizzare anche quantità trascurabili.
  5. L'inalazione deve essere effettuata secondo le istruzioni del nebulizzatore. Respira con calma e superficialmente: la respirazione profonda aumenta la probabilità di effetti collaterali.
  6. Non sovraccaricare fisicamente il corpo prima e dopo l'inalazione con desametasone. Anche mangiare cibo è considerato un carico.

La procedura stessa richiederà solo dieci minuti o meno.
È importante seguire le regole, quindi non c'è quasi alcun rischio di problemi. Ma non è escluso.

Possibili effetti collaterali da inalazioni:

  • Broncospasmo;
  • Secchezza delle mucose, loro irritazione, con conseguente tosse;
  • Il sovradosaggio o l'iperventilazione (respirazione profonda) possono causare gonfiore delle mucose, vertigini, tachicardia, arrossamento del viso, visione offuscata, coscienza annebbiata.

Tutte queste reazioni sono molto rare. Devi solo non farti prendere dal panico. Di solito l'inalazione ha successo.
Il corso del trattamento va da tre giorni a una settimana.

A cosa serve il Desametasone?

L'elenco delle malattie nelle indicazioni mostra quanto sia forte e vario l'effetto del farmaco.

Malattie articolari

Le malattie infiammatorie delle articolazioni che si manifestano con dolore acuto vengono trattate con un breve ciclo di desametasone, iniettato direttamente nell'articolazione. Le proprietà del farmaco consentono di alleviare rapidamente il dolore e alleviare l'infiammazione.

Se il processo infiammatorio è entrato in uno stadio in cui i FANS convenzionali non possono fermarlo, il dolore è insopportabilmente doloroso, al trattamento della prostatite vengono aggiunti degli ormoni.

Il desametasone potente ed efficace in tre giorni avrà un effetto sufficiente per mitigare la malattia.

Per la prostatite non è consigliabile prescrivere un farmaco con un effetto così forte per un periodo più lungo. Sopprime le reazioni immunitarie e per guarire dalla prostatite sono necessari immunomodulatori e stimolazione immunitaria. Nasce un conflitto di opposizione. Non può essere prolungato. Il rischio di effetti collaterali aumenta con l’uso a lungo termine del desametasone. Il fallimento dei processi metabolici è particolarmente pericoloso.

Ma un breve trattamento ormonale di tre giorni aiuterà ad alleviare l'infiammazione e il dolore. Questo è importante sia dal punto di vista psicologico che per il successo del trattamento della prostatite.

Stato asmatico

L’effetto positivo dell’ormone desametasone sulla mucosa bronchiale, prevenendo o eliminando l’edema, è garantito per migliorare le condizioni del paziente, aiutare a far fronte all’asma e alleviare le riacutizzazioni in breve tempo. Il pericolo di soffocamento scompare, gli attacchi si attenuano e si indeboliscono. Il muco che ostruisce i bronchi smette di accumularsi.

Le proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie del farmaco hanno trovato applicazione nel trattamento dei disturbi oculari di eziologia allergica. I colliri sono usati per trattare la cheratocongiuntivite, la cheratite, i processi infiammatori della congiuntiva e l'irite causata da allergie. Allo stesso tempo, l’infiammazione viene alleviata e la sua causa eliminata.

Una goccia continua ad agire dopo l'instillazione - 8 ore. Per tutto questo tempo, la soluzione tratta l'occhio infiammato e normalizza i processi metabolici all'origine della patologia.

Trauma cranico

In una situazione del genere è possibile l'edema cerebrale; fermarlo ed eliminarlo è di vitale importanza. Un glucocorticosteroide può farlo.

Malattie infettive

Se gli antibiotici non riescono a farcela, il corpo perde forza. La medicina utilizza l’“artiglieria pesante”: gli ormoni. Non per molto, ma l'effetto avrà il tempo di apparire. Con tale supporto, il corpo farà fronte all'infezione.

Shock anafilattico

La stessa reazione allergica, ma pericolosa per la vita, che si verifica violentemente, rapidamente e richiede un aiuto immediato. L'effetto antiallergico del farmaco in questa situazione è salvavita.

La corteccia surrenale normalmente produce glucocorticosteroidi, che regolano molti processi nel corpo. Quando la produzione ormonale viene interrotta, una persona si ammala.

Il desametasone è un ormone sintetico identico a quello che dovrebbero produrre le ghiandole surrenali.

La sua introduzione in caso di funzionamento compromesso di quest’ultimo stabilizza il benessere del paziente.

Malattie della tiroide

Il farmaco agisce sull'ipofisi e, attraverso di essa, indirettamente, sulla tiroide. Riduce l'aumento della secrezione dell'ormone stimolante la tiroide.

Desametasone o Prednisolone

Quando si sceglie Desametasone o, vale la pena considerare la differenza di dosaggio. In termini di attività glucocorticoide, il prednisolone resta indietro, e di molto: sette volte. Una singola dose del primo in iniezioni è di 4 mg e il prednisolone arriva fino a 80 mg. Spetta al medico decidere quale farmaco è migliore: prednisolone o desametasone in ogni situazione specifica. I pazienti sono diversi e la tolleranza e le malattie concomitanti possono essere diverse.

Il desametasone ha un effetto più forte; il ciclo di trattamento con esso è possibile solo per un breve periodo. Quindi l'effetto terapeutico del desametasone avrà il tempo di manifestarsi e il rischio di effetti collaterali sarà minimo.

Il prednisolone può essere utilizzato più a lungo, ma ha un effetto più debole.

Prova con desametasone

Cosa fa il test al desametasone? Nell'uso del farmaco esiste un concetto del genere: test. Lo studio viene effettuato se si sospettano anomalie patologiche nel funzionamento della corteccia surrenale. È un importante organo endocrino che produce ormoni. Quando si verificano guasti, la salute umana ne risente notevolmente.

Nel corpo umano di qualsiasi genere, il sistema endocrino secerne ormoni maschili (androgeni) e femminili (estrogeni). La normale omeostasi richiede un certo rapporto di entrambi. Per gli uomini, la predominanza degli androgeni è importante per la salute, per le donne - degli estrogeni.

L'equilibrio è assicurato dagli organi endocrini del sistema riproduttivo in ciascun sesso separatamente. Ma questi stessi ormoni sono controllati dalla corteccia surrenale. Per verificare il funzionamento e la salute di questo importante organo endocrino viene eseguito un test con desametasone.

Normalmente, questo ormone viene secreto dalla corteccia surrenale. L'omeostasi è il regolatore di una quantità di secrezione strettamente definita.
Lo scopo del test è determinare la quantità di cortisolo prodotta dalle ghiandole surrenali.

Inizialmente, il paziente rileva problemi di salute, sintomi dolorosi e anomalie. Quelli probabili sono:

  • La formazione nelle donne di segni esterni caratteristici degli uomini (crescita dei capelli maschili, approfondimento della voce, tratti del viso affilati, anche il carattere diventa più duro);
  • Segni ritardati o atipici di pubertà, problemi riproduttivi;
  • Sintomi di neoplasie del sistema riproduttivo.


Dopo aver contattato uno specialista, una persona riceve un appuntamento per sostenere i test. La necessità di un test con desametasone è determinata dall'analisi delle urine. Se l'analisi mostra che il contenuto di 17-chetosteroidi nelle urine quotidiane è aumentato, è probabile una patologia delle ghiandole surrenali e altro ancora.

Un ulteriore studio sugli ormoni nelle urine delle 24 ore può includere il controllo del contenuto di ossicorticosteroidi o l'analisi 17-OX. Mostrerà la quantità di tutti i metaboliti degli ormoni steroidei, non solo del cortisolo. L'obiettivo è lo stesso: controllare la funzione delle ghiandole surrenali.

Se questi test rivelano anomalie, è consigliabile effettuare un test con desametasone. Questa manipolazione è informativa riguardo a:

  • Eziologia dell'iperandrogenismo (aumento della secrezione di androgeni);
  • Diagnosi di tumori della corteccia surrenale che influenzano la secrezione di ormoni;
  • Rilevazione di iperplasia (crescita simile a neoplasie) delle ghiandole surrenali;
  • Diagnosi di ipercortisolismo - un effetto patologico a lungo termine di un eccesso di ormoni surrenali sul corpo (malattia di Itsenko-Cushing).

Il test rileva anche: processi tumorali della ghiandola pituitaria, ovaie, cisti degli organi riproduttivi.

Vengono diagnosticate anche altre violazioni: le letture vengono interpretate da un medico esperto

Come viene effettuato il test?

La procedura viene eseguita in modo permanente. È semplice e poco stressante per il corpo. Ma l’accuratezza della compliance e del controllo medico sono importanti. Vengono effettuati anche prelievi di sangue ripetuti, cosa che il paziente non può fare da solo a casa.

Il ricovero è breve, non c’è motivo di preoccuparsi. La calma è importante anche per una diagnosi corretta: le condizioni di stress modificano i livelli ormonali.

Alla vigilia dell'esame sospendere l'assunzione di antidolorifici: possono influenzare questi esami. Il medico curante deve conoscere tutti i farmaci che il paziente sta assumendo. Da tenere in considerazione la loro influenza sui dati ottenuti, se questi farmaci sono in grado di distorcere il risultato.

I medici monitoreranno sia la dose del farmaco che il tempo tra le dosi successive del farmaco. Affinché il risultato sia affidabile, non devono essere consentite violazioni.

Esistono piccoli e grandi test diagnostici con desametasone.

  1. Al mattino, a stomaco vuoto, viene raccolto il sangue venoso. Determinerà il livello iniziale di cortisolo. Il prelievo di sangue avviene alle 8.
  2. Quindi viene avviato il desametasone. Ogni sei ore: una compressa. E così - per due giorni.
  3. Terza mattina: altro prelievo di sangue. L'ora, come il primo giorno precedente, è le 8 del mattino.
  4. Vengono confrontati i livelli di cortisolo in entrambi i campioni.

Ampio campione:

  1. L'inizio è simile: prelievo di sangue al mattino.
  2. Si assumono solo due compresse, ma una volta, alle 23:00 dello stesso giorno.
  3. Al mattino alle 8 – donazione di sangue.

Il primo metodo è affidabile fino al 100%, il secondo fino al 95%. Se il cortisolo è diminuito della metà, il risultato del test è positivo. L'assenza di modifiche viene interpretata come un test negativo. Spetta al medico decidere cosa fare dopo.

Il test si basa sulla capacità del desametasone di inibire la secrezione di corticotropina. La corteccia surrenale riduce la produzione di ormoni: la funzione dipende dalla corticotropina. Ma se il tumore secerne ormoni, continua a secernerli: la ghiandola pituitaria non controlla l’attività del tumore.

Se un farmaco iniettato viene somministrato urgentemente per salvare una vita, tutti i possibili effetti collaterali vengono ignorati. Viene presa in considerazione una sola controindicazione assoluta: l'intolleranza al farmaco. Quando la situazione non è così drammatica e il farmaco viene prescritto in un ciclo, è necessario tenere conto di altre controindicazioni:

  • Forma aperta di tubercolosi;
  • Obesità;
  • Diabete mellito, compreso il decorso nascosto (latente);
  • Insufficienza cardiaca scompensata;
  • Ipercolesterolemia;
  • Herpes zoster;
  • AIDS;
  • Ulcerazioni di qualsiasi parte del tratto gastrointestinale;
  • malattia di Itsenko-Cushing;
  • Malattie della tiroide;
  • Grave insufficienza di qualsiasi organo.

Esistono controindicazioni per le iniezioni nelle articolazioni:

  • Sanguinamento eccessivo;
  • Frattura del tessuto osseo in un'articolazione;
  • Infezioni nell'articolazione;
  • Giunti operati.

Effetti collaterali

Gli ormoni dovrebbero essere sempre usati con cautela. Anche sintetici, sono profondamente radicati nei sistemi che controllano il corpo. Ne prendono il controllo da soli. È necessario padroneggiare la tecnica del trattamento ormonale per ridurre al minimo la probabilità e la gravità degli effetti collaterali. Il desametasone, e se si seguono le istruzioni per l'uso, ha molti effetti collaterali dopo iniezioni, compresse, anche dopo inalazioni:

  1. Disturbi metabolici: ipokaliemia, degradazione proteica, bulimia, aumento di peso eccessivo.
  2. Sistema cardiovascolare: aritmia, trombosi, ipertensione, distrofia miocardica, insufficienza cardiaca, bradicardia, asistolia (arresto cardiaco improvviso).
  3. Apparato digerente: gastrite, pancreatite, colite ulcerosa, sanguinamento intestinale, vomito, nausea.
  4. Sistema muscolo-scheletrico: miastenia grave, miopatia, distrofia muscolare, osteoporosi, debolezza della colonna vertebrale, tendenza alle fratture.
  5. Sistema endocrino – diabete mellito, compresa la forma latente, obesità addominale, insufficienza surrenalica, ipertensione, irregolarità mestruali.
  6. Organi visivi – aumento della pressione oculare, cataratta.
  7. Sistema nervoso – mal di testa, psicosi, vertigini, convulsioni, alta pressione intracranica, affaticamento.
  8. La soppressione immunitaria è una malattia infettiva comune.

  9. Interazioni farmacologiche

    Alcuni farmaci aumentano o diminuiscono l’effetto del desametasone.

    Indebolire:

  • Efedrina;
  • fenobarbital;
  • fenitoina;
  • Rifampicina;
  • Antiacidi.

Gli ormoni agiscono in modi diversi. I contraccettivi (ormonali) hanno un effetto sovrapposto: l'effetto del desametasone è potenziato.
I glicosidi cardiaci in presenza del farmaco possono provocare aritmia.

I diuretici assunti contemporaneamente rimuovono il potassio in quantità maggiori ed è possibile una carenza di potassio. Indebolisce il cuore.

Le cumarine si comportano in modo imprevedibile: possono agire in modo più forte, possono indebolirsi.

Il diacarb e altri inibitori dell'anidrasi carbonica (che colpiscono i reni, i diuretici) possono portare ad una maggiore escrezione di potassio dal corpo, trattenendo il sodio. Risultato: edema, carenza di potassio.

Il paracetamolo da solo è un duro colpo per il fegato e, se abbinato al desametasone, è un doppio colpo.

I FANS in questo tandem non risparmiano il tratto gastrointestinale, danneggiandone le parti fino al punto di sanguinamento. Il loro effetto terapeutico è contemporaneamente ridotto.

Durante il trattamento è consigliabile escludere gli steroidi anabolizzanti: la combinazione causerà gonfiore e potrebbe causare un'eccessiva crescita di peli (irsutismo).

I neurolettici favoriscono la formazione della cataratta.

Amfotericina B – la sua combinazione con desametasone è irta di insufficienza cardiaca.

Vaccini vivi: il sistema immunitario soppresso non ce la farà, l'incidenza delle infezioni aumenterà.

Preparati di sodio – edema, aumento della pressione sanguigna.

istruzioni speciali

Il farmaco può causare disturbi dello sviluppo del feto in via di sviluppo nelle donne in gravidanza. Non è consigliabile utilizzarlo; il rischio è grande. A volte alle donne incinte viene prescritto desametasone per motivi di salute. Il neonato richiederà successivamente un trattamento intensivo.

Non usare durante l'allattamento. Se ciò è necessario per la madre, il bambino dovrebbe essere passato all'alimentazione con formule adattate.

L'assunzione del farmaco spesso influisce sulla concentrazione. Durante il periodo di trattamento non devono essere svolti lavori che richiedono una maggiore concentrazione.

Se una persona che assume desametasone è stata in contatto con un paziente con una malattia erpetica (varicella, herpes zoster), ha bisogno di immunoglobuline. L’immunità soppressa dal farmaco deve essere supportata.

Il desametasone non deve essere usato prima o dopo le vaccinazioni: ne neutralizza l'effetto. Può persino provocare infezioni virali sullo sfondo di un'immunità soppressa.

Una persona sottoposta a un trattamento ormonale serio capisce che i problemi di salute non sono uno scherzo. A volte questa comprensione è così deprimente che vuole prendere dell'alcol come “antidepressivo”. La domanda sorge spontanea: è possibile?

Ognuna di queste sostanze, prese separatamente, distorcono i normali processi e le reazioni interne del corpo. La loro combinazione darà risultati imprevedibili e non pianificati.

Volenti o nolenti, alcuni pazienti hanno sperimentato queste imprevedibilità.

Nemmeno uno mi è piaciuto. Le reazioni incrociate danno fino a quattro dozzine di effetti collaterali negativi. Tra loro:

  • Diarrea incontrollabile;
  • Perdita improvvisa o grave diminuzione della vista;
  • “Addome acuto” – dolore all’addome, allo stomaco, riflesso del vomito, nausea;
  • Il sito di iniezione diventa intensamente doloroso: due sostanze incompatibili entrano in collisione lì: medicina e alcol;
  • La pelle del corpo, in particolare la zona del torace, reagisce alla “miscela esplosiva” con un'eruzione di grandi macchie rosse;
  • Il tratto digestivo è affetto da ulcere;
  • La pelle del viso diventa grassa.

Gli organismi sono individuali e tutti i problemi non possono essere previsti. Non è stato notato alcun effetto positivo.

Se una persona è dipendente dall'alcol, non può assumere desametasone; la prescrizione dei farmaci deve essere modificata. Non puoi farlo da solo; devi ammetterlo e parlare del problema al tuo medico.

Analoghi

Il desametasone ha analoghi: farmaci con lo stesso principio attivo. Esistono anche farmaci che agiscono in modo simile, ma hanno una composizione diversa. Questi concetti devono essere distinti semplicemente perché il secondo gruppo avrà altre indicazioni, controindicazioni, altri effetti collaterali e altre sfumature di utilizzo possibili.

Analoghi assoluti del desametasone:

  • Desametasone sodio fosfato;
  • Vero-desametasone;
  • Dexafar;
  • Desametasone-Ferey;
  • Decdan;


Oltre a questi, ci sono una dozzina di altri analoghi, diversi per nome e prezzo, ma il principio attivo di tutti è il desametasone. E le proprietà, di conseguenza, sono indistinguibili dal farmaco originale.

Preparati con principi attivi simili:

  • Berlicourt;
  • Budesoni;
  • idrocortisone;
  • Decortina Triamcinolo;
  • Budesoni;
  • idrocortisone;
  • Prednisolone.

Il normale funzionamento del corpo umano dipende in gran parte dallo stato del sistema ormonale. Anche piccoli malfunzionamenti nel suo funzionamento portano a malattie di varia gravità. Attualmente, i farmacisti hanno sviluppato un numero enorme di farmaci ormonali sintetici che consentono di correggere la mancanza di un particolare ormone e consentono anche di avere un effetto sistemico sul corpo. Uno di questi analoghi dell'ormone è la sostanza desametasone.

Cos'è il desametasone?

Il desametasone è un derivato fluorurato di un ormone glucocorticosteroide solitamente prodotto dalla corteccia surrenale.

I farmaci sistemici basati su questo ormone hanno un effetto antinfiammatorio, antiallergico e possono ridurre le reazioni immunitarie. I medici, utilizzando il desametasone nella loro pratica medica, lasciano recensioni sulla sua efficacia nell'eliminare gli attacchi allergici acuti.

I meccanismi per ridurre le reazioni infiammatorie e allergiche hanno una natura a catena. Il desametasone reagisce con le formazioni recettoriali nel citoplasma, creando un composto complesso che penetra nella membrana nucleare e aumenta la formazione di RNA messaggero. Come risultato della traduzione in mRNA, viene sintetizzata la proteina lipocortina. Questa proteina media l'effetto del desametasone. Pertanto, sotto l'influenza delle lipocortine, l'azione delle fosfolipasi A2 rallenta, diminuisce la produzione di acido eicosatetraenoico, endoperossidi delle prostaglandine e leucotriene, i cui effetti principali sono reazioni infiammatorie e allergiche. Anche la produzione di prostanoidi diminuisce a causa della diminuzione della sintesi della cicloossigenasi.

Con la partecipazione del desametasone, la produzione di ormoni adrenocorticotropi, β-lipotropici e follicolostimolanti da parte delle aree della ghiandola pituitaria viene rallentata, la funzione secretoria della ghiandola tiroidea diminuisce durante la produzione dell'ormone stimolante la tiroide, ma il contenuto di le endorfine polipeptidiche nel sangue non diminuiscono.

Questa sostanza sintetica partecipa al metabolismo delle proteine, dei grassi e alla sintesi del glucosio senza componenti carboidratici. Sotto l'influenza del desametasone, vengono attivati ​​gli enzimi gluconeogenici, quindi il glucosio viene sintetizzato dall'acido lattico e piruvico nelle cellule del fegato e dei reni. Il fegato inizia ad immagazzinare più glicogeno, che a sua volta attiva la glicogeno sintetasi e la produzione di glucosio dai residui di aminoacidi. C'è un aumento della concentrazione di glucosio nel plasma, che porta alla sintesi di insulina da parte del pancreas.

Trattamento con desametasone:

  • Porta ad un processo potenziato di disgregazione dei grassi nelle cellule a causa di una diminuzione del flusso di glucosio al loro interno. Ma questo processo è reversibile, poiché il desametasone stimola la produzione di insulina, che attiva la sintesi dei grassi dal glucosio e il loro accumulo.
  • Rafforza il processo di dissimilazione delle sostanze complesse in sostanze più semplici nei tessuti come connettivo, osseo, muscolare, grasso e linfoide.
  • Disturba l'attività di tutte le cellule leucocitarie, compresi i monociti, nei tessuti.
  • Riduce l'ingresso di queste cellule nell'area con agenti estranei e la loro attività fagocitaria, la produzione di mediatori dell'interleuchina. Rafforzando il guscio della membrana dei lisosomi cellulari, si riduce il numero di enzimi che distruggono i legami peptidici nelle proteine ​​che causano focolai infiammatori.
  • Riduce il numero di linfociti T e linfociti B, cellule monocitiche, leucociti basofili ed eosinofili nel letto vascolare a causa del loro passaggio nel fluido linfatico, riduce la produzione di immunoglobuline, fibre di collagene e la capacità di penetrazione delle pareti dei capillari.

Varietà di forme di dosaggio di desametasone

La sostanza desametasone fa parte dei farmaci glucocorticoidi, prodotti in varie forme di dosaggio. Questo può essere sotto forma di compresse. Esiste anche il farmaco "Desametasone" in fiale sotto forma di soluzioni iniettabili, sotto forma di colliri e unguenti. Ogni forma di dosaggio ha il proprio scopo per determinate malattie, istruzioni per l'uso e il dosaggio e un elenco di reazioni avverse. A seconda della natura della malattia e della durata del trattamento, i medici prescrivono una forma specifica del farmaco.

Tra i medici c'è un'opinione secondo cui le forme iniettabili presentano una serie di vantaggi rispetto alle compresse. Pertanto, le soluzioni del farmaco dopo la loro somministrazione sono in grado di avere quasi istantaneamente un effetto terapeutico grazie al rapido ingresso del principio attivo nel flusso sanguigno e da esso ai recettori. In forma liquida, il farmaco viene completamente assorbito, ma quando si utilizzano compresse, parte del componente attivo viene distrutta sotto l'influenza del contenuto del tratto digestivo.

Il farmaco "Desametasone", recensioni dei pazienti

Il farmaco "Desametasone" ha molte indicazioni per l'uso. Le sue direzioni principali sono effetti antinfiammatori, antiallergici e immunosoppressori.

Dopo un ciclo di terapia con il farmaco Desametasone, le recensioni di alcuni pazienti indicano la sua efficacia nel trattamento di reazioni allergiche acute, processi infiammatori nelle articolazioni o attacchi di asma bronchiale, mentre altri rimangono insoddisfatti del gran numero di effetti collaterali di questo farmaco .

La terapia con farmaci ormonali è sempre stata accompagnata dal rischio di conseguenze indesiderabili. Pertanto, il medico curante deve valutare i benefici del trattamento della malattia rispetto al rischio di reazioni avverse prima di prescrivere il desametasone. Le recensioni dei pazienti che assumono questo medicinale indicano che manifestano reazioni avverse che colpiscono determinati sistemi del corpo.

Queste possono essere reazioni associate a disturbi endocrini, come lo sviluppo di vari tipi di diabete mellito, una diminuzione della resistenza del corpo alle molecole di glucosio e un aumento della produzione di ormoni ACTH da parte delle ghiandole surrenali. Di conseguenza, la malattia di Cushing si sviluppa con sintomi come obesità, eccesso di peli sul corpo, tratti del viso arrotondati con doppio mento pronunciato, ipertensione, disturbi del ciclo mestruale nelle donne ed eccessivo affaticamento dei muscoli striati.

I cambiamenti si verificano anche nel funzionamento del cuore e dei vasi sanguigni; sono caratterizzati da un disturbo del ritmo cardiaco nella direzione della sua diminuzione, nonché da un deterioramento della funzione di pompaggio del cuore per fornire sangue al corpo, ipertensione. , aumento della coagulazione del sangue e formazione di coaguli di sangue. Il sistema digestivo può anche essere influenzato negativamente dal farmaco "Desametasone", che si manifesta con disturbi della digestione del cibo, riflessi del vomito, nausea, gastrite e pancreatite, ulcere o sanguinamento dello stomaco e dell'intestino, gonfiore, riflessi del singhiozzo.

Gli effetti collaterali possono verificarsi anche a livello del sistema nervoso. Possono trattarsi di allucinazioni, stato di euforia, delirio, nervosismo, disturbi paranoici accompagnati da mal di testa, convulsioni e disturbi del sonno.

A volte i pazienti lamentano ritenzione di liquidi nel corpo dovuta all'accumulo di ioni sodio e all'escrezione di potassio, eccesso di peso, aumento della sudorazione, fragilità del tessuto osseo e dei tendini, lesioni cutanee non cicatrizzanti a lungo termine, comparsa di macchie rosse sulle la pelle a causa di emorragie, alterazione del contenuto di pigmenti nella pelle, acne.

Forma di fiala di desametasone

Il farmaco "Desametasone" in fiale (forme di iniezione) viene utilizzato per la terapia di emergenza, nonché quando il farmaco può essere somministrato solo sotto forma di iniezioni endovenose o intramuscolari. Questa è una soluzione incolore o giallastra della sostanza desametasone sodio fosfato ad una concentrazione di 4 mg di desametasone fosfato per 1 ml di acqua per preparazioni iniettabili.

Ampiamente utilizzato è il farmaco in fiala "Desametasone", le cui indicazioni per l'uso si basano sui suoi effetti antinfiammatori, antiallergici e immunosoppressori.

Le malattie che richiedono la somministrazione di desametasone sotto forma di iniezioni comprendono l'insufficienza surrenalica acuta e cronica, la proliferazione ereditaria della corteccia surrenale; distruzione dei tireociti della ghiandola tiroidea; uno stato di shock di varia origine, quando altri farmaci non funzionano. Il farmaco tratta l'accumulo di liquidi in eccesso nel cervello a causa di tumori, lesioni, procedure chirurgiche, meningoencefalite; attacco asmatico, broncospasmo nella bronchite acuta, attacchi allergici acuti. Le indicazioni includono l'artrite reumatoide; patologie delle ossa, del tessuto cartilagineo, eruzioni cutanee e varie dermatiti; leucemia maligna, leucemia, tumori; distruzione dei globuli rossi, mancanza di granulociti, diatesi con diminuzione emorragica del numero di cellule piastriniche; infezioni varie.

Questo farmaco viene utilizzato sia separatamente che in combinazione con altri farmaci.

Istruzioni per l'uso del desametasone in fiale

Le istruzioni per l'uso consigliano di iniettare il farmaco "Desametasone" in diversi modi. Le iniezioni vengono somministrate per via endovenosa utilizzando il metodo a getto o a goccia. Per la somministrazione a goccia, viene preparata una soluzione da una soluzione isotonica o destrosio al 5% di cloruro di sodio. È possibile effettuare iniezioni per via intramuscolare o iniettare il farmaco localmente nel sito della malattia, ad esempio all'interno di un'articolazione.

Il medico prescrive il dosaggio e il numero di dosi al paziente in base alla natura e alla gravità della malattia, nonché alla capacità della persona di tollerare il farmaco. In condizioni acute, il trattamento inizia con alte dosi del farmaco "Desametasone" in fiale. Le istruzioni per la somministrazione di questo farmaco durante il primo giorno prescrivono un dosaggio di circa 4-20 mg del farmaco, suddiviso in 3 o 4 dosi, con la prima dose sempre maggiore delle dosi successive. Pertanto, il primo dosaggio per alleviare l'edema cerebrale è di 10 mg, per eliminare lo shock vengono utilizzati 20 mg e per una reazione allergica circa 8 mg. Dopo che la condizione migliora, il dosaggio viene ridotto. La durata del trattamento inietivo è di circa 3-5 giorni.

Quando il farmaco viene somministrato in un'articolazione malata, la dose varia da 0,2 a 6 mg, le iniezioni vengono somministrate ogni tre giorni.

Quando si trattano i bambini a causa della produzione insufficiente di ormoni surrenalici, il dosaggio del farmaco è fissato a 0,023 mg per chilogrammo di peso corporeo, che viene somministrato in tre iniezioni per via intramuscolare ogni tre giorni. Per il trattamento di altre malattie viene prescritta una dose massima di 0,1667 mg per chilogrammo di peso corporeo.

Con l'uso simultaneo di iniezioni di desametasone con altri farmaci, si può osservare un'incompatibilità delle loro azioni, ad esempio, quando è combinato con una soluzione di eparina, può verificarsi un precipitato, il che è inaccettabile. Pertanto, i farmacisti raccomandano l'uso del solo desametasone per via endovenosa, senza altri farmaci.

Compresse di desametasone

Esistono diversi dosaggi della forma in compresse del farmaco "Desametasone". Le compresse di questo farmaco sono bianche e contengono 0,5 mg e 1,5 mg del principio attivo: desametasone.

Sul mercato farmaceutico viene presentata una vasta gamma del farmaco "Desametasone". A cosa servono queste compresse? I medici prescrivono solitamente questa forma dopo la terapia iniettiva, quando un attacco acuto della malattia è stato eliminato, come trattamento di mantenimento.

Il farmaco è indicato per la terapia sostitutiva del funzionamento insufficiente della corteccia surrenale, tiroidite di varie forme.

Quando si utilizza un prodotto come il farmaco "Desametasone", le indicazioni per l'uso sono il trattamento di malattie reumatoidi delle articolazioni, edema del cervello o del midollo spinale, lesioni del tessuto connettivo dovute a vasculite, lupus eritematoso, sclerosi, amiloidosi, varie dermatiti ed eritemi, psoriasi e licheni, malattie allergiche, malattie immunitarie di natura sistemica.

Il farmaco viene prescritto anche per le malattie endocrine degli organi visivi, vari cambiamenti nella struttura dell'occhio, per ridurre le reazioni immunitarie durante il trapianto di cristallino o cornea.

Il trattamento basato sul farmaco "Desametasone" è efficace; le indicazioni per il suo utilizzo includono malattie dell'apparato digerente, come colite, enterite granulomatosa e malattie del fegato; malattie dell'apparato respiratorio: lesioni tubercolari del tessuto polmonare, fibrosi e sarcoidosi dei polmoni; malattie del sistema circolatorio: varie anemie, aplasia degli eritroblasti, carenza piastrinica, leucemia e linfoma.

Regole per l'assunzione di compresse di desametasone

Il farmaco "Desametasone", compresse da 0,5 mg o 1,5 mg, viene prescritto a ciascun paziente individualmente. Il dosaggio dipende dal tipo di malattia, dalla gravità, dalla durata del trattamento e dalla capacità dell’organismo di tollerare il farmaco. Di solito il medicinale viene assunto con il cibo e gli antiacidi vengono assunti dopo il pasto.

All'inizio del trattamento la dose giornaliera varia da 0,70 a 9 mg. La dose massima che può essere utilizzata al giorno non deve superare i 15 mg e la minima - 1 mg. Quando vengono stabilite le condizioni stabili del paziente, la quantità di desametasone viene ridotta a 3 mg al giorno. Il farmaco "Desametasone" viene utilizzato per i bambini in una dose giornaliera compresa tra 83,3 e 333,3 mcg per chilogrammo di peso.

La durata del trattamento può essere di diversi giorni, oppure può durare mesi, tutto dipende dall'effetto terapeutico. Dopo aver terminato l'assunzione del farmaco, la corticotropina viene somministrata per diversi giorni.

Collirio al desametasone

Un altro tipo di desametasone è il collirio “Oftan Desametasone” ad azione topica. Sono una soluzione trasparente incolore della sostanza desametasone sodio fosfato nella quantità di 1,32 mg per 1 ml di acqua per preparazioni iniettabili; il componente più attivo del desametasone in soluzione è 1 mg per 1 ml. Questo farmaco è utilizzato nella pratica oftalmica come agente antinfiammatorio, antiallergico e antiessudativo.

Il principio attivo desametasone influenza la sintesi proteica, riduce la produzione di sostanze responsabili dei processi infiammatori, come istamina, chinina, enzimi lisosomiali, riduce il flusso dei macrofagi nel sito dell'infiammazione e riduce la penetrabilità delle pareti vascolari. A causa dell'azione dell'ormone, la produzione di immunoglobuline, interleuchine e mediatori delle reazioni infiammatorie viene interrotta, il che impedisce lo sviluppo del processo infiammatorio in vari disturbi. La durata di questo effetto dopo la somministrazione di una goccia è di circa otto ore.

Uso di gocce di desametasone

Per il trattamento delle malattie degli occhi viene utilizzato il farmaco "Desametasone" - gocce. Le istruzioni descrivono il trattamento di malattie acute o croniche con questo rimedio. Può trattarsi di un processo infiammatorio non purulento della membrana dell'occhio, della sua cornea, infiammazione cronica del bordo della palpebra, processo infiammatorio acuto della membrana bianca dell'occhio, del tessuto episclerale, infiammazione tra la sclera e la congiuntiva, in l'iride, così come in essa e nel corpo ciliare del bulbo oculare. Trattano la cornea con gocce di desametasone per varie lesioni, infiammazione nel segmento oculare posteriore, gonfiore postoperatorio o post-traumatico e processi infiammatori, oftalmia simpatica, congiuntivite allergica o cheratocongiuntivite, nonché malattie dell'orecchio, ad esempio l'otite media.

Il metodo di utilizzo delle gocce allo 0,1% consiste nell'instillare negli occhi l'area del sacco congiuntivale, una o due gocce ogni due ore. Dopo che il processo infiammatorio si è ridotto, il numero di instillazioni viene ridotto a cinque al giorno. La durata del trattamento è determinata dal medico esaminando il paziente e misurando la pressione all'interno dell'occhio. Il periodo di utilizzo del farmaco non deve superare le tre settimane.

Quando si curano le malattie dell'orecchio, far cadere 3 o 4 gocce nell'orecchio dolorante 2-3 volte al giorno.

Va tenuto presente che durante il trattamento con desametasone, malattie fungine o infettive concomitanti potrebbero non essere notate e, se tali vengono rilevate, le gocce ormonali vengono combinate con farmaci antimicrobici.

Oftan collirio desametasone contiene il conservante benzalconio cloruro, che è dannoso per gli occhi e può essere assorbito dalla superficie delle lenti a contatto.

Costo dei farmaci

Tutte le forme di dosaggio di desametasone differiscono nel prezzo. Il costo più alto è per le soluzioni iniettabili del farmaco "Desametasone", che è diverso per ciascun produttore. È possibile acquistare soluzioni in fiale in farmacia, fiale da 25 pezzi per confezione, il contenuto di desametasone in 1 ml è di 4 mg. Le fiale possono contenere 2 ml e 1 ml di soluzione. La confezione del farmaco "Desametasone" deve contenere le istruzioni per l'uso. Il prezzo di un tale farmaco parte da 200 rubli per 25 fiale da 1 ml e da 226 rubli per 25 fiale da 2 ml.

Le compresse di desametasone con un dosaggio di 0,5 mg, 50 pezzi in una confezione, possono essere acquistate per 28 rubli.

I colliri allo 0,1% di desametasone costano un po' di più; il loro prezzo varia da 40 rubli a confezione. Sono venduti in flaconi contagocce da 5 ml e 10 ml, in una confezione con le istruzioni per l'uso.



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