Dose massima di diazepam. Possibili reazioni avverse e sovradosaggio di Diazepam

Il diazepam è un farmaco utilizzato per ripristinare la funzionalità sistema nervoso A vari disturbi. Il medicinale ha un alto grado di effetto, quindi la prescrizione di fiale e compresse deve essere utilizzata con cautela.

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Composizione e forma di rilascio

Le compresse di diazepam vengono create come risultato di una combinazione del principio attivo e dei componenti ausiliari:

  • diazepam nella quantità di 5 mg;
  • lattosio monoidrato;
  • fecola di patate;
  • stearato di calcio.

La fiala contiene circa 10 mg di diazepam. Il medicinale per iniezione viene preparato sulla base di una soluzione fisica.

Per il medicinale diazepam il modulo di liberatoria è presentato in due opzioni: sotto forma di compresse, confezionate in scatole di cartone da 24 pezzi, e anche in vendita ci sono fiale confezionate in blister da 5 pezzi.

L'effetto farmacologico del farmaco è quello di fornire un tranquillante, un rilassante muscolare e effetto sedativo.

Il farmaco è classificato in farmacologia come un tranquillante che blocca i riflessi inibitori nel sistema nervoso centrale. Il meccanismo d'azione è il seguente: si forma un complesso recettoriale che riduce l'eccitabilità della corteccia cerebrale, del talamo e della ghiandola pituitaria.

L'efficacia del farmaco dipende dal dosaggio. A piccole quantità è stimolante, ad alto espresso effetto sedativo , pertanto, i medici prescrivono il farmaco dopo aver valutato attentamente l'entità della malattia nervosa.

Le compresse di diazepam vengono facilmente assorbite nell'intestino e quando viene somministrata la soluzione, la sostanza entra nel flusso sanguigno generale. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato e dopo 48 ore viene completamente escreto dal corpo insieme alle feci e alle urine. Il farmaco ha alta efficienza esposizione, pertanto deve essere assunto solo come prescritto dal medico curante.

Scopo e controindicazioni

Le indicazioni per l'uso di fiale e compresse hanno una direzione target, quindi il farmaco viene prescritto nei seguenti casi:

  • nevrosi di vario tipo;
  • grave irrequietezza e ansia;
  • disturbi del sonno e insonnia costante;
  • sindrome da astinenza;
  • stadio grave di alcolismo;
  • stato di spasticità;
  • tensione in varie malattie dell'apparato muscolo-scheletrico (artrite, miosite, borsite);
  • dermatite nervosa accompagnata da forte prurito;
  • sollievo attività lavorativa quando si somministra un tipo combinato di anestesia.

Le istruzioni per l'uso del diazepam includono le seguenti controindicazioni:

  • intolleranza individuale ai componenti principali;
  • disfunzione del fegato, dei reni;
  • miastenia grave;
  • ipercapnia cronica con segni pronunciati manifestazioni;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • gravidanza e allattamento.

Il farmaco ha un numero considerevole di effetti collaterali che devono essere presi in considerazione prima di usarlo:

  • costante sonnolenza e vertigini;
  • segni di allucinazioni;
  • rallentamento dell'attività fisica e mentale;
  • inibizione generale di tutte le reazioni del corpo;
  • il fenomeno dell'atassia;
  • presenza di secchezza delle fauci, dispepsia;
  • nausea;
  • aspetto mancanza di respiro e spasmi ai bronchi;
  • manifestazioni allergiche (prurito, orticaria);
  • desiderio sessuale diminuito o aumentato;
  • secrezione del latte nelle ghiandole mammarie.

L'uso a lungo termine del diazepam può causare dipendenza nel corpo e gravi violazioni nel sistema nervoso, che sono associati a cambiamenti nella memoria e nella percezione generale.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni descrivono le condizioni per l'assunzione di compresse di diazepam - due volte al giorno in una quantità di 4-15 mg. In cui dosaggio massimo non deve superare i 60 mg.

Il farmaco è solo prescritto in un ambiente ospedaliero completo, dal momento che ha gran numero controindicazioni ed effetti collaterali che influenzano le condizioni generali di una persona.

Quantità di medicinali per bambini infanzia oltre i 6 mesi è di 0,1–0,8 mg, a seconda del peso del bambino, 3–4 volte nell'arco della giornata, se non ci sono controindicazioni.

L'uso delle fiale di diazepam comporta la somministrazione intramuscolare o endovenosa del farmaco nel dosaggio prescritto dal medico curante. La quantità massima di farmaco è di 20 mg.

Il corso di terapia richiesto dipende dal grado di sviluppo della malattia ed è prescritto dal medico curante dopo un attento studio dei casi presentati quadro clinico. Per l'insonnia, il trattamento è raccomandato per circa 7 giorni e suggerisce lo sviluppo di un disturbo nervoso assumere il farmaco per non più di 3 mesi con una riduzione graduale del dosaggio principale.

Per il farmaco diazepam, le istruzioni per l'uso contengono combinazioni vietate con altri farmaci e sostanze gradi diversi impatti:

  • neurolettici e sedativi, poiché causano depressione del sistema nervoso, che porta a pronunciato ipertensione arteriosa;
  • antidepressivi triciclici;
  • i miorilassanti possono portare allo sviluppo dell'apnea;
  • contraccettivi per accoglienza interna contribuire ad aumentare gli effetti collaterali;
  • prendendo diclofenac peggiora il mal di testa ed emicranie;
  • la combinazione simultanea con bupivacaina e fluvoxamina aumenta la concentrazione plasmatica nel sangue;
  • paracetamolo e isoniazide riducono la velocità di eliminazione del diazepam dall'organismo;
  • accelerazione del processo di assorbimento del diazepam con somministrazione parallela di fenobarbital, rifampicina, fenitoina;
  • diminuzione dell'effetto sedativo durante l'assunzione di caffeina;
  • L'assunzione di cause di clozapina sviluppo di ipertensione arteriosa e perdita di coscienza;
  • rischio di coma durante l'assunzione di carbonato di litio;
  • un piccolo dosaggio di Teofillina provoca una diminuzione dell'effetto sedativo;
  • , disulfiram cimetidina aumentano il tempo di esposizione del diazepam;
  • la formazione di intossicazione patologica durante l'assunzione di farmaci con alcol.

Caratteristiche dell'applicazione

Il risultato di un sovradosaggio di diazepam può essere conseguenze serie sotto forma di asfissia, depressione cardiaca, apnea, areflessia e coma.

Se si verificano tali condizioni, è necessaria una visita urgente in ospedale. Come terapia sintomatica, viene eseguita accurata lavanda gastrica, prescrivere farmaci assorbenti.

A in caso di emergenza potrebbe essere necessaria la ventilazione artificiale.

Molte persone si chiedono se il diazepam sia disponibile con prescrizione medica o se sia possibile acquistarlo semplicemente in farmacia. Il farmaco viene dispensato solo con prescrizione prescritta dal medico curante, poiché presenta un numero considerevole di effetti collaterali che possono influire negativamente condizione generale corpo quando vengono presi per altri scopi.

La durata di conservazione del medicinale è di 3 anni dalla data di produzione. Trascorso tale termine l'utilizzo è severamente vietato. Condizioni di conservazione a una temperatura di 15–25 gradi in luogo asciutto luogo oscuro, fuori dalla portata dei bambini.

Diazepam e alcol sono concetti incompatibili, poiché la combinazione con l'alcol può portare ad un aumento della circolazione sanguigna e violazione operazione normale del sistema cardiovascolare. Il risultato di tali esperimenti è un gran numero di complicazioni e una possibile caduta in coma con ulteriore morte.

Il farmaco è inoltre categoricamente sconsigliato nel primo trimestre di gravidanza, poiché può causare cambiamenti irreversibili nel funzionamento del cuore nel feto in via di sviluppo. Durante l'allattamento al seno, i componenti del farmaco vengono assorbiti nel flusso sanguigno generale ed entrano nel latte, il che influisce negativamente sulle condizioni generali del bambino.

Analoghi

Gli analoghi del diazepam sono rappresentati da un'ampia selezione di farmaci con sostanze strutturali ed effetti farmacologici identici. I sostituti più popolari sono presentati di seguito:

  1. Relanium. Un analogo efficace dell'originale contenente diazepam come principio attivo. Il farmaco si presenta sotto forma di soluzione, compresse ed è prescritto per varie malattie del sistema nervoso. Controindicazioni: intossicazione da alcol, gravidanza, allattamento, manifestazioni allergiche, insufficienza cardiaca, glaucoma, miastenia grave, coma. Prezzo 150–200 rubli.
  2. Sibazon. Uno di analoghi efficaci diazepam con identico sostanza attiva e modulo di liberatoria. Campo di applicazione: trattamento e ripristino del sistema nervoso in varie condizioni. Controindicazioni: ricezione grande quantità alcol, gravidanza, allattamento, glaucoma, decorso acuto BPCO, miastenia grave, apnea notturna. Prezzo 50–100 rubli.
  3. Fenazepam. Un efficace sostituto del diazepam sotto forma di compresse. Il farmaco è prescritto nel trattamento di varie nevrosi E disturbi psicologici. L'uso non è raccomandato durante la gravidanza, l'allattamento al seno, gravi avvelenamenti del corpo, miastenia grave, coma, glaucoma, grave depressione. Prezzo 80–120 rubli.
  4. Lorazepam. Un analogo del diazepam sotto forma di soluzione e compresse con un alto grado di effetto. Il medicinale ha una vasta gamma di applicazioni ed è prescritto per stabilizzare il tutto condizione nervosa . Controindicazioni: allergie, glaucoma, miastenia grave, dipendenza da droghe e alcol, apnea, gravidanza, allattamento, bambini sotto i 12 anni. Prezzo 200–250 rubli.
  5. Nozepam. Un farmaco ansiolitico contenente oxazepam. Indicazioni per l'uso: nevrosi, disturbi mentali, depressione, disturbi del sonno, stato della menopausa nelle donne. Controindicazioni: avvelenamento da alcol, coma, miastenia grave, shock, BPCO, gravidanza, allattamento al seno, bambini sotto i 6 anni, intolleranza ai componenti principali. Prezzo 320–350 rubli.

Diazepam- Questo medicinale, che ha un effetto ipnotico, sedativo, anticonvulsivante, aiutando a rilassare il sistema nervoso e alleviare lo stress. Il diazepam ha un effetto antipanico e rilassante muscolare, aiuta una persona a rilassarsi e ripristinare il sonno.

Il diazepam è disponibile sotto forma di compresse, soluzione iniettabile (iniezioni), supposte, gocce e gel.

A volte in terapia per alcuni malattie ginecologiche, malattie del sistema riproduttivo maschile, per gli spasmi, il Diazepam viene utilizzato sotto forma di somministrazione rettale o supposte vaginali, contenente 5 o 10 mg. sostanza attiva. Le supposte sono a forma di cono, facili da inserire, alleviano rapidamente il dolore e vengono utilizzate terapia complessa. Le compresse di diazepam e la soluzione iniettabile in fiale sono vendute scatole di cartone e candele - in blister speciali (5 candele per blister e 1 o 2 blister per confezione).

Il farmaco Diazepam viene prescritto da un medico e viene dispensato dalle farmacie rigorosamente dietro prescrizione medica. Le informazioni di base sul farmaco non sostituiscono le istruzioni, ma consentono di ottenere le informazioni necessarie sulle indicazioni per l'uso, le controindicazioni, i possibili effetti collaterali e gli effetti benefici del Diazepam.

Informazioni generali sul farmaco Diazepam

Formula lorda: C16H13ClN2O

Gruppo farmacologico: Il diazepam è un farmaco psicotropo, appartiene al gruppo dei tranquillanti o ansiolitici ( farmaci psicotropi, riducendo l'ansia), farmaci antiepilettici che influenzano la trasmissione neuromuscolare degli impulsi.

Internazionale nome generico : Diazepam

Nomi commerciali: Le aziende farmaceutiche includono il Diazepam in molti farmaci, prodotti non solo con il nome Diazepam, ma anche con altri nomi. Tuttavia, il loro effetto è equivalente a quello del Diazepam. Ecco alcuni nomi commerciali del farmaco: Relanium, Relium, Seduxen, Valium, Apaurin, Apo-diazepam, Diazepabene, Diazepex, Diapam, Dicam, Sibazon, Faustan.

effetto farmacologico

Il diazepam interagisce con specifici recettori delle benzodiazepine situati nel talamo, nell'ipotalamo, nella formazione ascendente del tronco cerebrale e negli interneuroni delle corna laterali midollo spinale. Il diazepam ha un effetto sedativo, ipnotico, anticonvulsivante, ansiolitico, che si manifesta nella capacità del farmaco sopprimere la paura, l'ansia, la tensione. Questa azione si ottiene attraverso l'inibizione dell'attività neurale. Il farmaco agisce sul sistema GABAergico, l'interconnessione dei neuroni inibitori che secernono acido gamma-aminobutirrico. L'inibizione dell'attività neuronale si verifica quando i recettori GABAergici vengono attivati ​​con l'aiuto degli ioni cloruro. Gli ioni cloro contenuti nel farmaco Diazepam penetrano nel neurone, provocando l'iperpolarizzazione della membrana e una diminuzione dell'attività neuronale.

Inoltre, il Diazepam ha un effetto anticonvulsivante prodotto dal farmaco a causa dell'inibizione dell'attività epilettogena e dell'aumento dell'attività dei neuroni inibitori.

L'effetto miorilassante del Diazepam si ottiene attraverso l'inibizione dei riflessi polisinaptici spinali e l'interruzione della loro regolazione sopraspinale.

L'attività ansiolitica del farmaco si manifesta nella soppressione dell'ansia nei pazienti. Viene utilizzato anche il diazepam sonniferi, in questi casi, l'aumento del dosaggio del farmaco ne garantisce semplicemente l'effetto ansiolitico a lunga durata.

Il farmaco è in grado di ridurre allucinazioni, negatività e tremori. Ha una moderata attività simpaticolitica, che può portare ad una diminuzione della pressione sanguigna.

Il diazepam viene utilizzato anche nella pratica anestesiologica per ridurre situazioni stressanti V periodo preoperatorio e durante operazioni complesse per ridurre la sensibilità alla procedura e indebolirne la memoria dolore intenso interventi chirurgici concomitanti.

L'uso a lungo termine del farmaco Diazepam porta alla formazione di dipendenza dal farmaco, possibile violazione memoria, fallimenti ciclo mestruale. I pazienti spesso manifestano sintomi di sindrome da astinenza da farmaci.

Il diazepam viene assorbito rapidamente e bene dal tratto gastrointestinale. Dopo aver assunto le compresse, circa il 75% del farmaco viene assorbito, concentrazione massima appare nel sangue dopo 1,5 ore. Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco viene completamente assorbito, ma leggermente più lentamente rispetto all'assunzione di compresse. La soluzione di diazepam è ben assorbita se somministrata per via rettale.

Il diazepam è legato per il 98% alle proteine ​​plasmatiche. Le sostanze del farmaco attraversano la placenta, la barriera ematoencefalica e penetrano facilmente nel latte materno. Il diazepam si accumula e rimane nel tessuto adiposo.

La biotrasformazione del diazepam avviene nel fegato, con conseguente formazione di metaboliti attivi: oxazepam, temazepam e desmetildiazepam. L'emivita di eliminazione varia da 40 a 200 ore e l'emivita di eliminazione varia da 24 a 48 ore. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Il diazepam è un farmaco abbastanza potente ed è ampiamente utilizzato nella pratica medica. Elenchiamo le principali malattie e condizioni per le quali il farmaco può essere prescritto:

  • disturbi d'ansia: sindrome d'ansia, nevrosi, stati simili alla nevrosi con attacchi di ansia, paura, irritabilità;
  • disturbi del sonno a lungo termine, condizioni fobiche, disturbi ossessivi;
  • schizofrenia;
  • eccitazioni motorie in neurologia e psichiatria;
  • sindrome da astinenza;
  • angina pectoris, infarto del miocardio;
  • epilessia (prescritta nella terapia complessa);
  • premedicazione prima degli interventi chirurgici;
  • sollievo dal travaglio, disturbi psicosomatici di natura mestruale o della menopausa.

Il dosaggio del farmaco è determinato solo dal medico, tenendo conto caratteristiche individuali paziente, gravità della malattia o condizione. L'assunzione del farmaco deve essere preceduta da un esame completo del paziente.

Controindicazioni all'uso del Diazepam

Il diazepam, come molti dei suoi analoghi, ha una serie di controindicazioni. Il farmaco viene prescritto da un medico dopo aver studiato il decorso della malattia e le possibili reazioni del corpo del paziente ai componenti del farmaco.

Le principali controindicazioni del farmaco includono:

  • sensibilità ai singoli componenti del farmaco, reazioni allergiche;
  • miastenia grave;
  • insufficienza respiratoria;
  • sindrome dell'apnea notturna;
  • malattie dei reni e del fegato;
  • forma acuta di alcolismo, dipendenza da alcol e tossicodipendenza;
  • psicosi cronica;
  • attacchi di glaucoma;
  • atassia cerebrale e spinale;
  • crisi epilettiche, sindrome di Lennox-Gastaut;
  • malattie del cervello (traumi, tumori, interruzione dell'integrità del tessuto cerebrale).

Per le malattie di cui sopra, l’assunzione di Diazepam può solo peggiorare le condizioni del paziente.

Modalità d'uso e dosaggio del farmaco

Per un trattamento efficace e corretto, il dosaggio di Diazepam viene determinato individualmente per ciascun paziente. Il farmaco viene sempre iniziato quantità minima e poi aumentare gradualmente il dosaggio. Questo utilizzo del farmaco consente di identificare gli effetti collaterali nei primi giorni di utilizzo, nonché di identificare se il paziente è allergico ai componenti del farmaco.

Anche la sospensione del farmaco non dovrebbe essere immediata. Dopo il trattamento, la dose di Diazepam viene gradualmente ridotta. Il corso di assunzione di Diazepam non può durare più di 1 mese a causa dell'effetto piuttosto forte del farmaco e della dipendenza da esso. Per prevenire la dipendenza da questo farmaco, dopo un mese di assunzione, fare una pausa di almeno e, se possibile, più di tre settimane.

Per lo stress, la nevrosi e l'ansia, i medici prescrivono il Diazepam 10 giorni 5 mg. farmaco al giorno.

Massimo dose giornaliera il farmaco è 30 mg., che è una quantità abbastanza grande e solitamente viene suddivisa in più dosi (mattina, pranzo, sera).

Molto in rari casi in ambito ospedaliero, ai pazienti vengono prescritti più di 30 mg. farmaco, tuttavia, tali prescrizioni vengono effettuate solo sotto lo stretto controllo di un medico e soggette a una buona tollerabilità del farmaco.

Per l'insonnia, il Diazepam è usato per via sublinguale 30 minuti prima di andare a letto, dosaggio: da 10 a 15mg. Il miglioramento delle condizioni del paziente consentirà al medico di ridurre gradualmente il dosaggio del farmaco.

Per gli spasmi muscolari, è prescritto secondo 15 mg. del farmaco al giorno, suddividendo questa quantità di Diazepam in più dosi, per lo spasmo muscolare cerebrale viene prescritto da da 10 a 60mg.

In chirurgia e anestesiologia vengono spesso utilizzati 10-20 mg. il farmaco per via orale, che viene somministrato ai pazienti la sera, alla vigilia dell'intervento.

In ginecologia, per i disturbi somatici e mestruali, sono prescritti secondo 2-5mg. farmaco tre volte al giorno.

Viene utilizzato anche il diazepam trattamento complesso infarto miocardico: da 5-10mg. tre volte al giorno.

Se è necessario alleviare i crampi gravi, il farmaco viene somministrato nel retto sotto forma di clisteri.

Caratteristiche di assunzione del medicinale

Ci sono alcune sottigliezze nell'uso del farmaco Diazepam che sono emerse ai medici durante l'osservazione dei pazienti e la loro reazione al farmaco e ai suoi componenti:

  1. Durante l'assunzione di Diazepam, è severamente vietato il consumo di bevande alcoliche e sostanze contenenti alcol per evitare danni al sistema respiratorio;
  2. L'effetto ipnotico del farmaco potrebbe non manifestarsi immediatamente;
  3. Dosi significative del farmaco possono causare dipendenza nei pazienti;
  4. La sospensione del farmaco deve essere effettuata riducendo gradualmente la dose del farmaco rifiuto totale Da lui. Questo metodo di riduzione graduale del dosaggio eviterà la ricomparsa dei sintomi della malattia e le ricadute possibili con la brusca interruzione del farmaco.
  5. Non è consigliabile assumere il diazepam per più di 1 mese nel trattamento dell'ansia e stati depressivi non applicare grandi dosi farmaco, ma per non più di 3 mesi.
  6. L'assunzione di Diazepam può causare perdita di memoria e attacchi di amnesia. Di solito dopo qualche tempo, diversi giorni, la memoria viene ripristinata.
  7. Se il paziente ha problemi polmonari e non è possibile interrompere la somministrazione del Diazepam, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto al minimo.
  8. Diazepam (compresse) contiene lattosio. Questo fatto deve essere preso in considerazione quando si prescrive il farmaco a persone con intolleranza al lattosio.

Se hai dubbi sulla condizione o sulle sensazioni, dovresti consultare immediatamente un medico, se hai malattie o peculiarità nella percezione del corpo singole sostanze il paziente deve avvisare il medico curante di ciò per ridurre al minimo gli effetti collaterali dell'assunzione del farmaco.

Possibili effetti collaterali

Spesso, durante l'assunzione di Diazepam, i pazienti avvertono sintomi come sonnolenza, affaticamento e perdita di energia. In genere, questi sintomi scompaiono entro uno o due giorni, tranne quando compaiono grave sonnolenzaÈ meglio ridurre immediatamente il dosaggio del farmaco.

L'assunzione di Diazepam può essere accompagnata da vari effetti collaterali. Elenchiamo i principali:

Dal sistema nervoso:

  • vertigini,
  • mal di testa,
  • problemi con la parola e l'intelligibilità,
  • diminuzione della capacità di concentrazione,
  • scarsa coordinazione dei movimenti, reazione lenta,
  • irritabilità, depressione, tremore,
  • amnesia anterograda,
  • comportamenti strani, reazioni paradossali,
  • euforia o depressione,
  • grave sovraeccitazione
  • delirio, incubi, allucinazioni.

Da fuori apparato digerente:

  • attacchi di nausea grave,
  • singhiozzo, bruciore di stomaco e secchezza delle fauci,
  • perdita di appetito,
  • diarrea o stitichezza,
  • vomito,
  • ittero,
  • vari problemi con il funzionamento dello stomaco.

Dal sistema cardiovascolare:

  • tachicardia,
  • battito cardiaco forte,
  • riduzione della pressione,
  • insufficienza cardiaca.

Dagli organi emopoietici:

  • anemia,
  • trombocitopenia,
  • leucopenia.

Sono possibili anche altri effetti collaterali a carico del sistema genito-urinario: incontinenza o ritenzione urinaria, funzionalità renale compromessa; sono possibili reazioni allergiche, eruzioni cutanee, prurito. A volte, durante l'assunzione del farmaco, si osservano visione offuscata e perdita di peso. Inoltre, come già accennato, le conseguenze dell'assunzione di Diazepam in alcuni casi C'è una dipendenza dal farmaco.

Overdose di droga

Se viene utilizzata una dose significativa del farmaco (superiore al dosaggio determinato dal medico o se necessario), varie reazioni corpo:

  • grave sonnolenza,
  • eccitazione paradossale,
  • stato di stupore,
  • atassia,
  • deficit visivo,
  • tremore,
  • nistagmo,
  • bradicardia
  • apnea,
  • respirazione difficoltosa,
  • stato di coma.

Il paziente può entrare in coma per 1-3 ore: si tratta di una condizione estremamente pericolosa che può durare diversi giorni.

Se viene rilevato un sovradosaggio o i suoi sintomi, è necessario recarsi immediatamente in ospedale. Il paziente richiederà il ricovero in ospedale, possibilmente con il mantenimento dei sistemi vitali del corpo: cardiovascolare e respiratorio.

In caso di sovradosaggio del farmaco, al paziente viene prescritto carbone attivo per purificare il corpo. Spesso, se c'è difficoltà a respirare, il paziente necessita di ventilazione, respirazione artificiale. A possibile perdita coscienza, è necessario riportare in sé una persona il prima possibile.

Per pulizia completa il corpo viene sottoposto a lavanda intestinale. Il flumazenil viene utilizzato sotto la supervisione dei medici e in ospedale in caso di sovradosaggio di diazepam.

Uso del Diazepam durante la gravidanza

L'uso del diazepam è severamente vietato alle donne in gravidanza e in allattamento. Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è completamente escluso, indipendentemente dallo stadio della gravidanza. Il diazepam attraversa facilmente la placenta, è presente nel latte materno e può causare processi irreversibili nel feto, gravi allergie e altri effetti collaterali negativi nel bambino.

Quando bisogno urgente Durante l'assunzione del farmaco, una donna che allatta dovrebbe smettere di allattare il suo bambino.

Quando prescrive il farmaco, una donna deve essere assolutamente sicura di non essere incinta. Altrimenti, è necessario posticipare il trattamento del paziente fino a quando non viene accertato il fatto della gravidanza.

Assunzione del farmaco durante la guida

I principali effetti collaterali del Diazepam sono associati a disturbi del sistema nervoso. Sono possibili vertigini e mal di testa frequenti, diminuzione della concentrazione effetto ipnotico farmaco: tutti questi effetti collaterali indicano che quando si assume Diazepam è necessario astenersi dalla somministrazione veicoli, da tipologie di lavoro che richiedono un'attenzione costante e intensa, una vigilanza speciale, una gestione della produzione e meccanismi complessi.

Interazione del Diazepam con altri farmaci

Quando si prescrive il Diazepam, è necessario tener conto del suo effetto accoglienza congiunta con altri farmaci.

Il diazepam potenzia l'effetto di molti farmaci, quindi potrebbe essere necessaria una riduzione del dosaggio. Pertanto, il diazepam potenzia l'effetto del tramadolo, degli antipsicotici (per il trattamento dei disturbi mentali), degli antidepressivi, di molti sonniferi e dei miorilassanti (farmaci che riducono il tono muscolare).

Analoghi del diazepam

Il farmaco Diazepam ha una serie di analoghi. Se sei allergico ai componenti del Diazepam, il medico può prescrivere al paziente un altro farmaco con un effetto simile:

  1. Relanium (sotto forma di iniezioni);
  2. Diazepex (compresse);
  3. Sibazon (compresse);
  4. Valium (compresse);
  5. Seduxen (compresse);
  6. Fenazepam (compresse);
  7. Grandaxina (compresse).

Come il Diazepam, tutti i farmaci di cui sopra hanno le proprie controindicazioni, il cui elenco e il cui elenco sono diversi.

Ognuno di questi farmaci è prescritto esclusivamente da un medico dopo aver esaminato il paziente.

Numerosi farmaci, ad esempio il fenazepam, hanno un effetto simile, ma, a differenza del diazepam, sono più facili da tollerare. Inoltre, il fenazepam è più facile da acquistare in farmacia, poiché non è soggetto a contabilità quantitativa. Per acquistare il fenazepam è necessario un semplice modulo del medico e non una prescrizione speciale.

Nonostante ciò, questi farmaci, appartenenti allo stesso gruppo di tranquillanti, sono ancora molto diversi nelle indicazioni d'uso: non in tutti i casi sarà possibile sostituire il Diazepam con il Fenazepam.

Condizioni di conservazione del farmaco

Il diazepam deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura ambiente non dovrebbe essere superiore a 25°C.

Il farmaco viene conservato per tre anni dalla data di produzione, dopo la data di scadenza deve essere smaltito.

Diazepam
Tranquillanti (ansiolitici) della serie delle benzodiazepine

Modulo per il rilascio

R-r d/in. 0,5%o (5 mg/ml), 2 ml
Tavolo 2 mg, 5 mg, 10 mg

Meccanismo di azione

Stimola i recettori delle benzodiazepine, provoca l'attivazione dei recettori GABAA e migliora l'inibizione sinaptica GABAergica nei sistemi cerebrali responsabili della regolazione delle reazioni emotive, dove GABA è il neurotrasmettitore ( sistema limbico, talamo, ipotalamo e formazione reticolare). Blocca gli interneuroni del midollo spinale, fornendo un effetto rilassante muscolare centrale.

Effetti principali

■ Ansiolitico.
■ Sedativo.
■ Sonnifero.
■ Anticonvulsivante.
■ Rilassante muscolare (centrale).
■ Vegetastabilizzante.
■ Potenzia l'effetto dei depressori del sistema nervoso centrale.
■ A dosi elevate può causare amnesia.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, rapidamente e bene (circa il 75% dose assunta) viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Quando somministrato per via intramuscolare, viene completamente assorbito, ma più lentamente rispetto a quando somministrato per via orale. C^, nel sangue dipende dalla dose e dalla via di somministrazione e si ottiene con somministrazione orale - 0,5-1,5 ore, con somministrazione intramuscolare - 0,5-2 ore Volume di distribuzione allo stato stazionario - 0,8-1 l/kg. Subisce biotrasformazione (98-99%) nel fegato con formazione di metaboliti attivi (N-desmetildiazepam o nordiazepam, oxazepam e temazepam).

Il legame del diazepam e dei suoi metaboliti attivi alle proteine ​​plasmatiche è del 95-98%. Il T1/2 negli adulti è di 20-70 ore (diazepam), 30-100 ore (nordiazepam), 9,2-2,4 ore (temazepam), 5-15 ore (oxazepam). T1/2 può essere prolungato nei neonati, nei pazienti anziani e con malattie del fegato. Il diazepam e i suoi metaboliti attivi penetrano la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e possono essere escreti nel latte materno. Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti (70%) e dall'intestino (10%). Con l'uso ripetuto si osserva un accumulo di diazepam e dei suoi metaboliti nel plasma sanguigno.

Indicazioni

■ Premedicazione prima dell'intervento odontoiatrico per alleviare lo stress psico-emotivo, la paura, l'ansia, l'agitazione e l'aumento dell'irritabilità.
■ Insonnia, incl. alla vigilia dell'operazione.
■ In anestesia - come parte dell'anestesia bilanciata e dell'ataralgesia, per l'anestesia potenziata.
Malattie croniche zona maxillo-facciale, accompagnata disturbi nevrotici(come parte della terapia complessa).
■ Malattie croniche dell'area maxillo-facciale, accompagnate da sindrome del dolore(in terapia complessa): stomalgia, glossalgia, nevralgia.
■ Bruxismo, trisma e altre malattie dell'articolazione temporo-mandibolare, accompagnati da tensione e spasmo dei muscoli masticatori.
■ Sollievo dallo stato epilettico e dall'agitazione psicomotoria acuta durante una visita dal dentista.

Istruzioni per l'uso e dosi

All'interno, per via endovenosa, intramuscolare, rettale.

Orale: per la premedicazione negli adulti alla dose di 5-10 mg 40-60 minuti prima dell'intervento odontoiatrico. Durante un ciclo di trattamento dose singola- 5-10 mg, dose giornaliera - 5-20 mg, la sera prima dell'intervento - 10-20 mg.
La dose singola massima è di 20 mg. La dose massima giornaliera è di 60 mg.

Per l'ipertonicità dei muscoli masticatori, 5 mg 2-3 volte al giorno. Per i pazienti anziani e indeboliti, la dose è ridotta (di solito 2,5 mg 1-2 volte al giorno).

Con la somministrazione endovenosa e intramuscolare, la dose singola media per gli adulti è di 10 - 20 mg, la dose giornaliera media è di 30 mg, la dose singola massima è di 30 mg, la dose giornaliera massima è di 70 mg. La durata del trattamento per la somministrazione di farmaci per iniezione non deve superare i 3-5 giorni.

Bambini: di età compresa tra 1 e 3 anni - 1 mg 2 volte al giorno, 3-7 anni - 2 mg 3 volte al giorno, oltre 7 anni - 3-5 mg 2-3 volte al giorno. La dose e la durata del trattamento nei bambini vengono selezionate individualmente, a seconda delle indicazioni, dell'età e del peso del bambino.

Controindicazioni

■ Ipersensibilità.
■ Grave disfunzione epatica e renale.
■ Miastenia grave.
■ Glaucoma.
■ Atassia.
■ Porfiria.
■ Grave insufficienza cardiaca e respiratoria.
■ Abuso di alcol.
■ Tendenze suicide.
■ Gravidanza.
■ Allattamento.
■ Presto infanzia(fino a 30 giorni).

Avvertenze, monitoraggio della terapia

Durante un ciclo di trattamento, i farmaci vengono sospesi gradualmente. La durata del corso non deve superare i 2 mesi a causa della possibilità di sviluppare dipendenza dal farmaco.

Non è consentito mescolare il diazepam nella stessa siringa con altri farmaci.

Durante il periodo di trattamento, dovresti astenervi dal guidare veicoli, svolgere lavori che richiedono maggiore attenzione e dalla velocità delle reazioni psicomotorie.

Le benzodiazepine possono ridursi effetto analgesico riflessologia.

Durante il periodo di trattamento è vietato l'uso di alcol.

Prescrivere con cautela:
■ pazienti anziani e indeboliti;
■ per insufficienza cardiaca, renale ed epatica;
■ i bambini di età inferiore a 6 mesi vengono utilizzati solo per motivi di salute in ambito ospedaliero.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo:
■ secchezza delle fauci;
■ nausea;
■ vomito;
■ diarrea o stitichezza;
■ perdita di appetito;
■ perdita di peso;
■ aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina;
■ disfunzione epatica.

Dal lato del sistema nervoso centrale:
■ mal di testa;
■ vertigini;
■ letargia;
■ depressione;
■ stordito;
■ debolezza muscolare;
■ aumento dell'affaticamento;
■ tremore;
■ nistagmo;
■ visione offuscata;
■ disartria, difficoltà di parola;
■ diplopia;
■ ottundimento delle emozioni;
■ atassia;
■ diminuzione della velocità di reazione e della concentrazione;
■ sonnolenza;
■ deterioramento della memoria a breve termine;
■ confusione;
■ svenimento;
■ reazioni paradossali (eccitazione, ansia, allucinazioni, incubi, attacchi di rabbia, comportamento non appropriato);
■ amnesia anterograda.

Dal sistema genito-urinario:
■ incontinenza o ritenzione urinaria;
■ diminuzione della libido e della potenza;
■ irregolarità mestruali.

Dal sistema cardiovascolare e sanguigno:
■ bradicardia;
■ neutropenia.

Altri effetti:
■ dipendenza dalla droga (con uso a lungo termine);
■ reazioni allergiche. Reazioni locali:
■ flebiti e tromboflebiti nel sito di iniezione (con somministrazione endovenosa);
■ infiltrati nel sito di iniezione (con iniezione intramuscolare).

Overdose

Sintomi: letargia, debolezza muscolare, letargia, amnesia e sogno profondo, a volte fino a 2 giorni; raramente - disartria, rigidità o contrazioni cloniche degli arti, a dosi molto elevate - depressione respiratoria e cardiaca, apnea, areflessia, coma.

Trattamento: sospensione dei farmaci, lavanda gastrica (quando si utilizza diazepam per via orale), somministrazione endovenosa di un antagonista specifico dei tranquillanti benzodiazepinici - flumazenil (Anexat), terapia di mantenimento sintomatica.

Interazione

Sinonimi

Valium Rosh (Svizzera), Relanium (Polonia), Seduxen (Russia, Ungheria), Sibazon (Russia)

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Farmaco ansiolitico della serie delle benzodiazepine. Ha un effetto sedativo-ipnotico, anticonvulsivante e miorilassante centrale. Il meccanismo d'azione del diazepam è dovuto alla stimolazione dei recettori delle benzodiazepine del complesso recettoriale supramolecolare GABA-benzodiazepina-clorionoforo, che porta ad un aumento dell'effetto inibitorio del GABA sulla trasmissione impulsi nervosi(mediatore dell'inibizione pre e postsinaptica in tutte le parti del sistema nervoso centrale).

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo iniezione intramuscolare Il diazepam viene completamente assorbito, ma non sempre più velocemente che dopo la somministrazione orale.

Distribuzione

Il diazepam e i suoi metaboliti si legano fortemente alle proteine ​​plasmatiche (diazepam 98%). Il diazepam ed i suoi metaboliti penetrano la barriera ematoencefalica e placentare e si trovano anche nel latte materno in concentrazioni corrispondenti a 1/10 delle concentrazioni plasmatiche. Il volume di distribuzione è 0,8-1,0 l/kg.

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7. Viene trasformato in derivati ​​farmacologicamente attivi: nordiazepam, temazepam e oxazepam. I metaboliti idrossilati e dimetilati del diazepam si legano agli acidi glucuronico e biliare.

Rimozione

L'emivita dopo la somministrazione endovenosa è bifase: la prima fase consiste in una distribuzione intensiva e rapida con un'emivita fino a 3 ore, la seconda - un'eliminazione prolungata (emivita fino a 48 ore). Il diazepam e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine (70%), principalmente in forma coniugata. La clearance del diazepam è di 20–30 ml/min.

L’emivita del diazepam e dei suoi metaboliti può essere prolungata nei neonati, negli anziani e nei pazienti senili e nei pazienti con insufficienza epatica. Nell’insufficienza renale l’emivita del diazepam non cambia. Con l'uso ripetuto, l'accumulo di diazepam e dei suoi metaboliti attivi è significativo. Si riferisce alle benzodiazepine con una lunga emivita, perché l'eliminazione dopo la cessazione del trattamento è lenta; i metaboliti rimangono nel sangue per diversi giorni o addirittura settimane.

Indicazioni per l'uso

Premedicazione prima dell'anestesia generale;

Come componente di una combinazione anestesia generale;

Eccitazione motoria di varie eziologie in neurologia e psichiatria;

Eclampsia;

Facilitazione del travaglio;

Stati acuti di paura o agitazione; delirio delirio

Stato spastico acuto dei muscoli;

Condizioni convulsive, incl. stato epilettico, tetano;

Premedicazione immediatamente prima di interventi chirurgici o diagnostici: in chirurgia minore, riduzione di lussazioni e riposizionamento di frammenti ossei, esecuzione di biopsie, medicazione di pazienti in combustiologia, esecuzione di endoscopie, cardioversione, cateterizzazione cardiaca, negli studi radiologici.

Controindicazioni

Ipersensibilità, coma, shock, ubriachezza acuta da alcol con indebolimento delle funzioni vitali funzioni importanti, intossicazione acuta con farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale (compresi analgesici narcotici e ipnotici), depressivi e stati d'ansia con tendenze suicide, miastenia grave, glaucoma ad angolo chiuso ( attacco acuto o predisposizione); BPCO grave (rischio di progressione del grado di insufficienza respiratoria), insufficienza respiratoria acuta, gravidanza (in particolare il primo trimestre), periodo di allattamento, bambini fino a 30 giorni compresi. Non consigliato per trattamento primario disturbi psicotici.

Con cautela: epilessia o storia di crisi epilettiche (l'inizio del trattamento con diazepam o la sua brusca sospensione può accelerare lo sviluppo di crisi epilettiche o stato epilettico), crisi di assenza o sindrome di Lennox-Gastaut (con la somministrazione endovenosa contribuisce alla comparsa di stato epilettico tonico), insufficienza epatica e/o renale, atassia cerebrale e spinale, ipercinesi, storia di dipendenza da farmaci, tendenza all'abuso di farmaci psicoattivi, malattie organiche del cervello, ipoproteinemia, apnea notturna (constatata o sospetta), età avanzata.


Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza vengono utilizzati solo in casi eccezionali e solo per indicazioni “vitali”. Rende effetto tossico sul feto e aumenta il rischio di sviluppo difetti di nascita se utilizzato nel primo trimestre di gravidanza. Assunzione di dosi terapeutiche superiori a date tardive la gravidanza può causare depressione del sistema nervoso centrale del neonato. L'uso cronico durante la gravidanza può portare a dipendenza fisica- possibile sindrome da astinenza in un neonato. I bambini, soprattutto in età più giovane, sono molto sensibili agli effetti depressivi delle benzodiazepine sul sistema nervoso centrale. Non è consigliabile prescrivere farmaci contenenti alcol benzilico ai neonati: potrebbe svilupparsi una sindrome tossica fatale acidosi metabolica, depressione del sistema nervoso centrale, difficoltà di respirazione, insufficienza renale, diminuzione della pressione sanguigna e possibili attacchi epilettici, nonché emorragie intracraniche. L'uso (soprattutto per via intramuscolare o endovenosa) in dosi superiori a 30 mg entro 15 ore prima o durante il travaglio può causare depressione respiratoria nel neonato (fino all'apnea), diminuzione del tono muscolare, diminuzione della pressione sanguigna, ipotermia e suzione debole ("bambino floscio" sindrome) e disturbi metabolici in risposta allo stress da freddo.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per ottenere l'effetto ottimale, la dose viene selezionata individualmente. Le dosi giornaliere abituali indicate di seguito soddisfano le esigenze della maggior parte dei pazienti, ma in alcuni casi potrebbe essere necessario aumentare la dose del farmaco.

IN casi di emergenza o quando pericoloso per la vita condizioni, così come in caso di effetto insufficiente dalla somministrazione orale, è possibile la somministrazione parenterale di diazepam a dosi più elevate.

Per adulti e adolescenti somministrazione parenterale La dose del farmaco varia da 2 a 20 mg per via intramuscolare o endovenosa, a seconda del peso corporeo, delle indicazioni e della gravità dei sintomi della malattia. Alcune malattie (come il tetano) potrebbero richiederne di più dosi elevate medicinale.

La somministrazione endovenosa del farmaco deve essere lenta (circa 0,5-1 ml al minuto), poiché se somministrato troppo velocemente può verificarsi apnea; È necessario disporre di attrezzature di rianimazione pronte all'uso.

Esistono prove che il diazepam può essere adsorbito su sacche per infusione e set per infusione contenenti PVC, il che può comportare una riduzione delle concentrazioni di diazepam del 50% o più, soprattutto se le sacche preparate vengono conservate per 24 ore o più in condizioni ambientali calde quando si utilizzano set di tubi lunghi e velocità di infusione lente.

Applicazione nei neonati Non consigliato. L'uso è possibile solo se non c'è metodi alternativi trattamento.

Per la premedicazione: agli adulti vengono somministrati 10-20 mg per via intramuscolare, ai bambini 0,1-0,2 mg/kg 1 ora prima dell'induzione dell'anestesia. Anestesia di induzione: 0,2-0,5 mg/kg vengono somministrati per via endovenosa.

Per ottenere un effetto sedativo prima di eseguire procedure stressanti agli adulti vengono somministrati 10-30 mg per via endovenosa, ai bambini 0,1 - 0,2 mg/kg di peso corporeo. Per ottenere l'effetto ottimale, la dose per ciascun paziente viene selezionata individualmente: la dose iniziale è di 5 mg (o 0,1 mg/kg di peso corporeo), quindi ripetuta ogni 30 da 2,5 mg (o 0,05 mg/kg di peso corporeo) fino alla chiusura del dosaggio. palpebre.

Per l'eclampsia, vengono somministrati 10-20 mg per via endovenosa; se necessario, viene prescritto un ulteriore bolo endovenoso o una somministrazione a goccia (la dose giornaliera più alta è di 100 mg).

Per facilitare il travaglio - 10-20 mg per via endovenosa (in presenza di grave agitazione - per via endovenosa) quando la cervice è dilatata di 2-5 cm 10-20 mg per via endovenosa durante gli interventi ostetrici e durante l'episiotomia.

Tetano: dose endovenosa iniziale da 0,1 a 0,3 mg/kg di peso corporeo, somministrazioni ripetute ad intervalli di 1-4 ore. Può essere somministrato come infusione goccia a goccia alla dose di 3-4 mg/kg di peso corporeo al giorno. Il regime posologico viene stabilito in base all'intensità dei sintomi.

Stato epilettico, stati convulsivi: per via endovenosa 0,15-0,25 mg/kg di peso corporeo; se necessario ripetere dopo 10-15 minuti. Se indicato, può essere somministrato lentamente come infusione goccia a goccia (dose massima giornaliera 3 mg/kg di peso corporeo).

Stati acuti di paura o agitazione, delirium tremens: 0,1-0,2 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa; somministrazioni ripetute ad intervalli di 8 ore fino alla risoluzione sintomi acuti, dopodiché il trattamento viene proseguito con la forma orale.

Nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, le dosi devono essere ridotte. All'inizio del trattamento, questi pazienti devono essere monitorati ad intervalli regolari, a causa della possibilità di sovradosaggio dovuto all'accumulo del farmaco, al fine di ridurre tempestivamente la dose o la frequenza di somministrazione.

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Effetto collaterale

Gli effetti collaterali più comuni: affaticamento, sonnolenza, debolezza muscolare. Questi effetti dipendono dalla dose somministrata e compaiono prevalentemente all'inizio della terapia. Di solito scompare con l'uso a lungo termine.

Dal sistema nervoso: atassia, disartria, difficoltà di parola, mal di testa, tremore, vertigini, amnesia anterograda (il rischio aumenta con l'aumentare della dose).

Disordini mentali: confusione, impoverimento emotivo, diminuzione dell'attenzione, depressione, aumento o diminuzione della libido. Reazioni paradossali come ansia, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, anomalie comportamentali e altri effetti comportamentali avversi. In questi casi l’uso del farmaco deve essere sospeso. La probabilità di sviluppare questi effetti è maggiore nei bambini e nei pazienti anziani.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci o ipersalivazione, bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, stitichezza e altri disturbi gastrointestinali.

Dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente ittero.

Dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare. Cadute e fratture sono più comuni nei pazienti che assumono benzodiazepine. Il rischio aumenta con l'uso simultaneo di sedativi, così come nei pazienti anziani.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna (con somministrazione parenterale), insufficienza cardiaca, arresto cardiaco.

Dal sistema genito-urinario: incontinenza urinaria, ritenzione urinaria.

Dal sistema respiratorio: depressione del centro respiratorio, disfunzione della respirazione esterna.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea.

Reazioni locali: nel sito di iniezione - flebite o trombosi venosa(arrossamento, gonfiore o dolore nel sito di iniezione).

Altri: dipendenza, dipendenza dalla droga; compromissione della vista (diplopia). A forte calo dose o cessazione della somministrazione - sindrome da astinenza (irritabilità, mal di testa, ansia, agitazione, agitazione, paura, nervosismo, disturbi del sonno, disforia, spasmo muscoli lisci organi interni E muscoli scheletrici, depersonalizzazione, aumento della sudorazione, depressione, nausea, vomito, tremore, disturbi della percezione, incl. iperacusia, parestesia, fotofobia, tachicardia, convulsioni, allucinazioni, raramente - psicosi acuta). Gli studi rivelano: polso irregolare, molto raramente aumento dei livelli di transaminasi, aumento dei livelli di fosfatasi alcalina.

Overdose

Sintomi: sonnolenza, confusione, eccitazione paradossa, diminuzione dei riflessi, areflessia, stordimento, diminuzione della risposta agli stimoli dolorosi, sonno profondo, disartria, atassia, deficit visivo (nistagmo), tremore, bradicardia, respiro corto o difficoltà di respirazione, apnea, grave debolezza , diminuzione della pressione sanguigna, collasso, depressione dell'attività cardiaca e respiratoria, coma.

Trattamento: diuresi forzata. Terapia sintomatica (mantenimento della respirazione e della pressione sanguigna), ventilazione meccanica. Il flumazenil è utilizzato come antagonista specifico (in ambito ospedaliero). L'emodialisi è inefficace. L'antagonista delle benzodiazepine flumazenil non è indicato nei pazienti con epilessia trattati con benzodiazepine. In tali pazienti l'effetto antagonista delle benzodiazepine può provocarne lo sviluppo crisi epilettiche.

Interazione con altri farmaci

Rafforza l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di etanolo, sedativi e antipsicotici medicinali(neurolettici), antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci per l'anestesia generale, miorilassanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (inclusi cimetidina, contraccettivi orali, eritromicina, disulfiram, fluoxetina, isoniazide, ketoconazolo, metoprololo, propranololo, propossifene, acido valproico) prolungano l'emivita del diazepam e ne aumentano l'effetto. Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali riducono l'efficacia. Analgesici narcotici aumentare l’euforia, portando ad un aumento della dipendenza psicologica.

I farmaci antipertensivi possono aumentare la gravità della diminuzione della pressione sanguigna. Durante la somministrazione concomitante di clozapina può verificarsi un aumento della depressione respiratoria.

Se utilizzato contemporaneamente ai glicosidi cardiaci a bassa polarità, è possibile aumentare la concentrazione di questi ultimi nel siero del sangue e sviluppare intossicazione da digitale (a seguito della competizione per il legame con le proteine ​​plasmatiche).

Riduce l'efficacia della levodopa nei pazienti con parkinsonismo. L'omeprazolo prolunga il tempo di eliminazione del diazepam. Inibitori MAO, analettici, psicostimolanti: riducono l'attività. La premedicazione con diazepam può ridurre la dose di fentanil necessaria per l’induzione dell’anestesia generale e ridurre il tempo necessario per “spegnere” la coscienza utilizzando dosi di induzione.

Può aumentare la tossicità della zidovudina. La rifampicina può aumentare l’eliminazione del diazepam e ridurne le concentrazioni plasmatiche.

La teofillina (usata a basse dosi) può ridurre o addirittura invertire l’effetto sedativo. Farmaceuticamente incompatibile nella stessa siringa con altri farmaci.

Misure precauzionali

Negli anziani e nei pazienti con insufficienza cronica del sistema respiratorio e malattie cronicheè necessario prestare attenzione al fegato poiché potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco.

Il diazepam non deve essere usato in monoterapia nel trattamento di pazienti con depressione o ansia, poiché potrebbero essere rilevate tendenze suicide.

L'amnesia può verificarsi poche ore dopo l'uso del farmaco. Al fine di ridurre il rischio di amnesia, ai pazienti devono essere fornite condizioni di sonno ininterrotto da 7 a 8 ore.

Durante l'uso delle benzodiazepine, soprattutto nei bambini e nei pazienti anziani, possono manifestarsi reazioni paradossali (irrequietezza, agitazione, irritazione, aggressività, delirio, incubi, allucinazioni, psicosi). Se si verificano questi sintomi, dovresti interrompere l'uso del farmaco.

L'uso a lungo termine del farmaco (anche in dosi terapeutiche) può portare allo sviluppo del fisico e dipendenza mentale. Esiste un alto rischio di dipendenza dalla droga nei pazienti con trattamento a lungo termine e (o) l'uso di dosi elevate, soprattutto in pazienti con tendenza ad abusare di alcol o droghe. Una volta che si verifica la dipendenza fisica dalle benzodiazepine, prendere una pausa dal trattamento può portare a sintomi di astinenza: mal di testa, dolori muscolari, paura grave, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi più gravi possono manifestarsi: perdita del senso della realtà o perdita di coscienza, parestesia, fotofobia, maggiore sensibilità al suono e al tatto, allucinazioni o convulsioni.

In rari casi, dopo la somministrazione endovenosa rapida del farmaco possono verificarsi apnea o ipotensione. L'incidenza di tali complicanze può essere ridotta seguendo rigorosamente la velocità di utilizzo raccomandata del farmaco e posizionando il paziente in posizione supina.

Particolare cautela deve essere prestata quando si utilizza il diazepam mediante iniezione, soprattutto endovenosa, nei pazienti anziani. in gravi condizioni e le persone con il cuore o insufficienza respiratoria a causa della possibilità di apnea e (o) arresto cardiaco. L'uso concomitante di diazepam con barbiturici, alcol o altre sostanze con effetto depressivo sul sistema nervoso centrale aumenta il rischio di disturbi circolatori o apnea.

Dovrebbe essere garantito l’accesso al kit di rianimazione, inclusa l’attrezzatura per la ventilazione meccanica.

Il farmaco contiene glicole propilenico, che deprime il sistema nervoso centrale, soprattutto nei neonati e nei bambini, e può portare a ototossicità, interruzione del sistema cardiovascolare, convulsioni, nonché iperosmolarità e acidosi lattica, che più spesso si sviluppano in pazienti con insufficienza renale . Effetti collaterali glicole propilenico sono segnalati più spesso nei neonati e nei bambini sotto i 4 anni di età, nelle donne in gravidanza, nei pazienti con insufficienza epatica o renale e nei pazienti che ricevono contemporaneamente disulfiram o metronidazolo.

Poiché il farmaco contiene alcol benzilico, non deve essere usato nei neonati e nei bambini prematuri. 1 fiala contiene 30 mg di alcol benzilico, che può causare avvelenamento e reazioni pseudoanafilattiche nei neonati e nei bambini sotto i 3 anni di età.

Il farmaco contiene 100 mg di etanolo per 1 ml: questo deve essere tenuto in considerazione quando si prescrive il farmaco a donne che allattano o incinte, bambini e persone con malattie del fegato o epilessia.

Affaticamento, sonnolenza, debolezza muscolare compaiono all'inizio del trattamento e scompaiono durante la terapia successiva: l'insorgenza di questi effetti è correlata alla dose utilizzata.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi. Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dalla guida di veicoli e da qualsiasi altra attività potenzialmente svolta specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

2 ml in fiale. 5 fiale per blister, 1 o 2 blister per confezione. 10 fiale per scatola.

Condizioni di archiviazione

In un luogo protetto dalla luce a una temperatura non superiore a 25 0 C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Droga psicotropa.

Data di scadenza

2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Diazepam (soluzione iniettabile) (Diazepam)

Composto

2 ml di Diazepam (1 fiala) contengono:
Diazepam – 10 mg;
Sostanze aggiuntive.

effetto farmacologico

Il diazepam è un farmaco con effetti ansiolitici, ipnotici, anticonvulsivanti, sedativi e miorilassanti centrali. Il diazepam riduce la gravità dello stress emotivo, riduce l'ansia e riduce anche l'aumento del tono muscolare. L'effetto del farmaco si basa sulla sua capacità di potenziamento azione centrale acido gamma-aminobutirrico (uno dei mediatori inibitori del sistema nervoso centrale) ai recettori formazione reticolare colonna cerebrale. Il diazepam porta ad una diminuzione dell'eccitazione della corteccia cerebrale, dell'ipotalamo, del talamo e del sistema limbico. Il diazepam ha un effetto miorilassante dovuto al rallentamento dei riflessi spinali postsinaptici.
Durante l'astinenza da alcol, il diazepam aiuta a ridurre la gravità dell'astinenza da alcol condizione acuta agitazione, tremore, acuto delirio alcolico, allucinazioni e negativismo.

Con la somministrazione continua, l'effetto del farmaco aumenta a causa dell'escrezione di gesso e, di conseguenza, dell'accumulo di diazepam nei tessuti.
I livelli iniziali di diazepam diminuiscono abbastanza rapidamente nell’arco di 6 ore, dopodiché il declino delle concentrazioni plasmatiche rallenta. L'emivita del diazepam varia da 20 a 70 ore, a seconda delle caratteristiche individuali dei pazienti.
Il diazepam viene metabolizzato nel fegato con la formazione di principi attivi (il metabolita principale N-desmetildiazepam viene determinato nel plasma 24-36 ore dopo la somministrazione del farmaco).
Il diazepam e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso

Diazepam sotto forma soluzione parenterale usato per trattare pazienti con acuti stress neuropsichico che sono accompagnati da insonnia, tensione, ansia e paura.
Il diazepam è usato per trattare pazienti con epilessia grave manifestazioni emotive e paralisi spastica.
Il diazepam può anche essere prescritto per l'astinenza da alcol e il delirium tremens.

Modalità di applicazione

La soluzione di diazepam è destinata all'uso parenterale. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Il Diazepam endovenoso può essere somministrato mediante flebo o flusso. Si consiglia di somministrare per via intramuscolare solo nei muscoli grandi (ad esempio il muscolo gluteo), seguendo le regole per la somministrazione intramuscolare delle soluzioni. La durata della terapia e la dose di Diazepam sono determinate dal medico individualmente.
Adulti con malattie accompagnate da gravi agitazione psicomotoria e convulsioni, nonché per alleviare gli attacchi epilettici, di norma vengono prescritti 10 mg di diazepam (2 ml di soluzione di Diazepam allo 0,5%) fino a 3 volte al giorno.
La dose singola massima raccomandata di diazepam è di 30 mg, la dose giornaliera più alta è di 70 mg. Per lo stato epilettico, una singola dose di diazepam può essere aumentata a 40 mg. Se necessario, per i pazienti con stato epilettico, le iniezioni vengono ripetute ogni 3-4 ore, ma non più di 4 volte al giorno.

L'effetto sedativo si sviluppa entro pochi minuti dalla somministrazione endovenosa di diazepam ed entro 30-40 minuti dalla somministrazione intramuscolare.
La durata consigliata della terapia va dai 3 ai 10 giorni.
Dopo la scomparsa dei sintomi acuti della malattia, si raccomanda di continuare la terapia con diazepam orale.
Dosi consigliate per i bambini:
A convulsioni febbrili Ai bambini di età compresa tra 1 e 6 anni vengono solitamente prescritti 2-5 mg di diazepam al giorno.
Per le convulsioni febbrili, ai bambini di età compresa tra 6 e 14 anni vengono solitamente prescritti 5-10 mg di diazepam al giorno.
Per i bambini si raccomanda di somministrare la soluzione di Diazepam per via endovenosa lentamente.
Dopo una terapia prolungata, la sospensione del diazepam deve essere effettuata gradualmente.

Effetti collaterali

Il diazepam è generalmente ben tollerato dai pazienti. In alcuni casi, quando si utilizza il farmaco Diazepam, i pazienti possono sviluppare sonnolenza, vertigini, letargia, miastenia grave e reazioni allergiche cutanee.
Con l'uso prolungato del farmaco Diazepam, può svilupparsi la dipendenza dal farmaco.
A somministrazione endovenosa il farmaco Diazepam può sviluppare reazioni infiammatorie locali, per prevenire ciò effetto indesiderato Si raccomanda di cambiare il sito di iniezione ad ogni iniezione.

Controindicazioni

Il diazepam non è prescritto a pazienti con una storia di reazioni di intolleranza ai componenti della soluzione, nonché ai farmaci del gruppo delle benzodiazepine.
Il diazepam non è utilizzato nel trattamento di pazienti con miastenia grave e glaucoma.
Il diazepam non deve essere usato in pazienti con restrizioni professionali.
Il diazepam non è prescritto ai pazienti con alcolismo (tranne nei casi di astinenza da alcol e delirio alcolico).
La soluzione di diazepam nella pratica pediatrica viene utilizzata solo per il trattamento di bambini di età superiore a 1 anno.
È necessario prestare cautela quando si prescrive Diazepam a pazienti con rischio aumentato sviluppo della tossicodipendenza.
Durante la terapia con Diazepam devono essere evitate attività potenzialmente pericolose.

Gravidanza

Il diazepam non viene utilizzato durante la gravidanza. Per motivi di salute il Diazepam può essere utilizzato durante la gravidanza sotto il controllo del medico per un periodo minimo di tempo e alle dosi minime efficaci.
Se è necessario utilizzare regolarmente il farmaco Diazepam durante l'allattamento, si dovrebbe decidere la questione della sua interruzione. allattamento al seno bambino.

Interazioni farmacologiche

È vietato mescolare la soluzione di Diazepam con altri farmaci nella stessa siringa.
Il diazepam potenzia l'effetto dei barbiturici, delle fenotiazine, degli inibitori delle monoaminossidasi e di altri farmaci psicotropi.
Medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale, compresi ipnotici, sedativi, analgesici, antipsicotici e anestetici, così come gli antidepressivi, potenziano l'effetto inibitorio del diazepam sul sistema nervoso centrale.

Overdose

Quando si utilizzano dosi eccessive di Diazepam, i pazienti possono sviluppare sonnolenza, disartria, miastenia grave e agitazione paradossa. Con ulteriori aumenti della dose, i pazienti hanno manifestato diminuzione dei riflessi, perdita di coscienza e coma. Un esito fatale dovuto a un sovradosaggio di diazepam è improbabile, ma il rischio aumenta in modo significativo quando si utilizzano dosi eccessive di diazepam in combinazione con alcol etilico e altre sostanze che potenziano l'effetto delle benzodiazepine.

Con un sovradosaggio di Diazepam, è anche possibile svilupparsi ipotensione arteriosa, depressione respiratoria e reazioni paradossali, inclusi disturbi del sonno, allucinazioni e agitazione.
In caso di sovradosaggio di Diazepam vengono prescritti terapia di mantenimento e monitoraggio costante delle condizioni del paziente. Se necessario, vengono utilizzati stimolanti del sistema nervoso centrale e farmaci cardiovascolari.

Attenzione!
Descrizione del farmaco " Diazepam (soluzione iniettabile)"in questa pagina è presente una versione semplificata ed ampliata istruzioni ufficiali per applicazione. Prima di acquistare o utilizzare il farmaco, consultare il proprio medico e leggere le istruzioni approvate dal produttore.
Le informazioni sul farmaco sono fornite solo a scopo informativo e non devono essere utilizzate come guida all'automedicazione. Solo un medico può decidere di prescrivere il farmaco, nonché determinare la dose e le modalità del suo utilizzo.

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