Amitriptilina: emergenza o ultima risorsa. Geotar del libro di consultazione medicinale

In questo articolo puoi trovare le istruzioni per l'uso medicinale Amitriptilina. Viene presentato il feedback dei visitatori del sito, i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso dell'amitriptilina nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi dell'amitriptilina, se disponibili analoghi strutturali. Utilizzare per il trattamento della depressione, della psicosi e della schizofrenia negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. Combinazione del farmaco con l'alcol.

Amitriptilina- antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche alcuni analgesici ( genesi centrale), effetto antiserotonina, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.

Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale grazie alla sua elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo, associato all'affinità per i recettori dell'istamina H1 e all'azione di blocco alfa-adrenergico.

Ha proprietà antiaritmiche di classe IA, simili alla chinidina dosi terapeutiche rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può causare grave blocco intraventricolare).

Il meccanismo d'azione antidepressivo è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina e/o serotonina nel sistema centrale sistema nervoso(SNC) (ridotto riassorbimento).

L'accumulo di questi neurotrasmettitori avviene a seguito dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. A uso a lungo termine riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati da stati depressivi. Nelle condizioni ansioso-depressive riduce l’ansia, l’agitazione e i sintomi depressivi.

Il meccanismo d'azione antiulcera è dovuto alla capacità di avere un effetto sedativo e m-anticolinergico. L'efficacia nell'enuresi notturna sembra essere dovuta all'attività anticolinergica che porta ad un aumento della capacità Vescia allo stretching, alla stimolazione beta-adrenergica diretta, all'attività agonista alfa-adrenergica accompagnata da un aumento del tono dello sfintere e al blocco centrale della captazione della serotonina. Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione di monoammine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e un effetto sui sistemi oppioidi endogeni.

Meccanismo di azione bulimia nervosa poco chiaro (può essere simile a quello della depressione). Un chiaro effetto del farmaco sulla bulimia è stato dimostrato sia in pazienti senza depressione che in presenza di essa, mentre si può osservare una diminuzione della bulimia senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.

Durante la conduzione anestesia generale riduce la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce la monoaminossidasi (MAO).

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Farmacocinetica

L'assorbimento è elevato. Passa (inclusa la nortriptilina, un metabolita dell'amitriptilina). barriere istoematiche, compresa la barriera ematoencefalica, la barriera placentare, penetra latte materno. Escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane, parzialmente con la bile.

Indicazioni

Moduli di rilascio

Compresse da 10 mg e 25 mg.

Confetto 25 mg.

Soluzione per via endovenosa e iniezione intramuscolare(iniezioni in fiale per iniezione).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Somministrare per via orale, senza masticare, subito dopo i pasti (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica).

Adulti

Per gli adulti affetti da depressione, la dose iniziale è di 25-50 mg la sera, poi gradualmente la dose può essere aumentata tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco fino a un massimo di 300 mg al giorno in 3 dosi frazionate (la dose più alta la maggior parte dose assunta di notte). Al raggiungimento effetto terapeutico la dose può essere gradualmente ridotta fino alla dose minima efficace a seconda delle condizioni del paziente. La durata del ciclo di trattamento è determinata dalle condizioni del paziente, dall’efficacia e dalla tollerabilità della terapia e può variare da diversi mesi a 1 anno e, se necessario, anche di più. Nella vecchiaia con disturbi lievi, così come con bulimia nervosa, come parte di una terapia complessa per disturbi emotivi misti e disturbi comportamentali, psicosi nella schizofrenia e astinenza da alcol, viene prescritta una dose di 25-100 mg al giorno (di notte), dopo aver ottenuto l'effetto terapeutico, passare al minimo dosi efficaci- 10-50 mg al giorno.

Per la prevenzione dell'emicrania, con sindrome da dolore cronico di natura neurogena (compresi mal di testa prolungati), nonché nella complessa terapia delle ulcere gastriche e duodenali - da 10-12,5-25 a 100 mg al giorno (dose massima assunta di notte ).

Bambini

Per i bambini come antidepressivo: da 6 a 12 anni - 10-30 mg al giorno o 1-5 mg/kg al giorno in frazioni, in adolescenza- fino a 100 mg al giorno.

Per l'enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni - 10-20 mg al giorno durante la notte, di età compresa tra 11 e 16 anni - fino a 50 mg al giorno.

Effetto collaterale

  • visione offuscata;
  • midriasi;
  • promozione pressione intraoculare(solo in persone con predisposizione anatomica locale - angolo stretto della camera anteriore);
  • sonnolenza;
  • stati di svenimento;
  • fatica;
  • irritabilità;
  • ansia;
  • disorientamento;
  • allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson);
  • ansia;
  • mania;
  • compromissione della memoria;
  • diminuzione della capacità di concentrazione;
  • insonnia;
  • sogni "da incubo";
  • astenia;
  • mal di testa;
  • atassia;
  • aumento e rafforzamento crisi epilettiche;
  • cambiamenti nell'elettroencefalogramma (EEG);
  • tachicardia;
  • sensazione di battito cardiaco;
  • vertigini;
  • ipotensione ortostatica;
  • aritmia;
  • labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna);
  • bocca asciutta;
  • stipsi;
  • nausea;
  • bruciore di stomaco;
  • gastralgia;
  • aumento dell'appetito e del peso corporeo o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo;
  • stomatite;
  • cambiamento nel gusto;
  • diarrea;
  • oscuramento della lingua;
  • aumento delle dimensioni (gonfiore) dei testicoli;
  • ginecomastia;
  • aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie;
  • galattorrea;
  • diminuzione o aumento della libido;
  • diminuzione della potenza;
  • eruzione cutanea;
  • fotosensibilità;
  • angioedema;
  • orticaria;
  • la perdita di capelli;
  • rumore nelle orecchie;
  • rigonfiamento;
  • iperpiressia;
  • aumento linfonodi;
  • ritenzione urinaria.

Controindicazioni

  • ipersensibilità;
  • utilizzare insieme agli inibitori MAO e 2 settimane prima di iniziare il trattamento;
  • infarto miocardico (periodi acuti e subacuti);
  • acuto intossicazione da alcol;
  • intossicazione acuta ipnotici, analgesici e farmaci psicoattivi medicinali;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • gravi disturbi della conduzione AV e intraventricolare (blocco di branca, blocco AV di 2 gradi);
  • periodo di allattamento;
  • bambini sotto i 6 anni;
  • intolleranza al galattosio;
  • carenza di lattasi;
  • malassorbimento di glucosio-galattosio.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso per la madre supera Potenziale rischio per il feto.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Nei bambini, adolescenti e giovani adulti (sotto i 24 anni di età) con depressione, ecc. disordini mentali Gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio deve essere valutato rispetto ai benefici del loro uso.

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento è necessario il monitoraggio della pressione arteriosa (nei pazienti con pressione arteriosa bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il trattamento - controllo sangue periferico(V in alcuni casi Può svilupparsi agranulocitosi e pertanto si raccomanda di monitorare il quadro ematico, in particolare con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e mal di gola), con terapia a lungo termine - monitoraggio delle funzioni del sistema cardiovascolare e del fegato . Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari è indicato il monitoraggio della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna e dell'ECG. Nell'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente insignificanti (livellamento dell'onda T, depressione Segmento ST, espansione del complesso QRS).

È necessaria cautela quando si entra improvvisamente posizione verticale da una posizione sdraiata o seduta.

Durante il periodo di trattamento si deve evitare l’uso di etanolo.

Prescritto non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO, iniziando con piccole dosi.

Se improvvisamente smetti di prenderlo dopo trattamento a lungo termine lo sviluppo della sindrome da astinenza è possibile.

L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg al giorno riduce la soglia dell'attività convulsiva (il rischio di crisi epilettiche in pazienti predisposti, nonché in presenza di altre condizioni predisponenti all'insorgenza di sindrome convulsiva fattori, ad esempio, danno cerebrale di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici), durante il periodo di astinenza dall'etanolo o astinenza da farmaci con proprietà anticonvulsivanti, ad esempio le benzodiazepine). Grave depressione esiste il rischio di azioni suicide, che possono persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A questo proposito, all'inizio del trattamento, una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o farmaci neurolettici e costante controllo medico(istruire persone fidate conservazione e dispensazione dei farmaci). Nei bambini, negli adolescenti e nei giovani adulti (sotto i 24 anni di età) affetti da depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo a questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio deve essere valutato rispetto ai benefici del loro uso. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non aumentava nelle persone di età superiore ai 24 anni, ma diminuiva leggermente nelle persone di età superiore ai 65 anni. Durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati rilevamento precoce tendenze suicide.

Nei pazienti con ciclico disturbi affettivi durante la fase depressiva si possono sviluppare stati maniacali o ipomaniacali durante la terapia (è necessaria la riduzione della dose o la sospensione del farmaco e la prescrizione di un farmaco antipsicotico). Una volta risolte queste condizioni, se indicato, è possibile riprendere il trattamento a basse dosi.

A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessaria cautela nel trattamento di pazienti affetti da tireotossicosi o di pazienti che ricevono farmaci ormonali. ghiandola tiroidea.

In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, viene prescritto solo sotto stretto controllo medico.

Nei pazienti predisposti e negli anziani può provocare lo sviluppo di psicosi indotte dai farmaci, soprattutto di notte (dopo la sospensione del farmaco scompaiono entro pochi giorni).

Può causare ileo paralitico, soprattutto nei pazienti con costipazione cronica, negli anziani o nei pazienti costretti a restare a letto.

Prima di eseguire operazioni generali o anestesia locale L'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo amitriptilina.

A causa dell'effetto anticolinergico, può verificarsi una diminuzione della produzione lacrimale e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Con l'uso a lungo termine si osserva un aumento dell'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.

Gli studi sulla riproduzione animale hanno mostrato effetti avversi sul feto e non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Passa nel latte materno e può causare sonnolenza nei lattanti. Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, colica intestinale, è aumentato eccitabilità nervosa, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tremori o fenomeni spastici), l'amitriptilina viene sospesa gradualmente secondo le indicazioni almeno 7 settimane prima della nascita prevista.

I bambini sono più sensibili al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazioni farmacologiche

A uso congiunto etanolo (alcol) e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzadiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo. Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo (alcol).

Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio derivati ​​fenotiazinici, farmaci antiparkinsoniani, amantadina, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali(dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica). Se usato insieme ai bloccanti anticolinergici, ai derivati ​​fenotiazinici e alle benzodiazepine, si osserva un reciproco potenziamento degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e un aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassando la soglia dell'attività convulsiva); I derivati ​​fenotiazinici possono anche aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.

Se usato insieme agli anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se usato in dosi elevate) e una diminuzione dell'efficacia di quest'ultimo.

Se usato insieme ad antistaminici, clonidina - aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di paralisi blocco intestinale; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.

A utilizzo simultaneo amitriptilina e anticoagulanti indiretti(derivati ​​cumarinici o dell'indadione) possono aumentare l'attività anticoagulante di questi ultimi. L'amitriptilina può aumentare la depressione causata dai glucocorticosteroidi (GCS). I medicinali usati per trattare la tireotossicosi aumentano il rischio di sviluppare agranulocitosi. Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) prolungano T1/2, aumentano il rischio di sviluppo effetti tossici amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%); gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e contraccettivi orali) riducono le concentrazioni plasmatiche e riducono l'efficacia dell'amitriptilina.

L'uso combinato con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.

Fluoxetina e fluvoxamina aumentano le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina (può essere necessaria una riduzione del 50% della dose di amitriptilina).

Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultima; con cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

I farmaci antiaritmici (come la chinidina) aumentano il rischio di sviluppare disturbi del ritmo (probabilmente rallentando il metabolismo dell’amitriptilina).

Pimozide e probucolo possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano con prolungamento Intervallo QT sull'ECG.

Aumenta l'effetto di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina sul sistema cardiovascolare (anche quando questi farmaci sono inclusi nel anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare disturbi frequenza cardiaca, tachicardia, grave ipertensione arteriosa.

A nomina congiunta con agonisti alfa-adrenergici per somministrazione intranasale o per uso oftalmologico (con assorbimento sistemico significativo), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può essere potenziato.

A accoglienza congiunta con ormoni tiroidei - potenziamento reciproco dell'effetto terapeutico e effetto tossico(includono aritmie cardiache ed effetti stimolanti sul sistema nervoso centrale).

I farmaci M-anticolinergici e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente nella stagione calda).

Quando co-somministrato con altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell’ematotossicità.

Incompatibile con gli inibitori MAO (possibile aumento della frequenza dei periodi di iperpiressia, gravi convulsioni, crisi ipertensive e morte del paziente).

Analoghi del farmaco Amitriptilina

Analoghi strutturali del principio attivo:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptilina Lechiva;
  • Amitriptilina Nycomed;
  • Amitriptilina-AKOS;
  • Amitriptilina-Grindeks;
  • Amitriptilina-LENTE;
  • Amitriptilina-Ferein;
  • Amitriptilina cloridrato;
  • Apo-amitriptilina;
  • Vero-Amitriptilina;
  • Ritardato di Saroten;
  • Triptisolo;
  • Elivello.

Se non ci sono analoghi del farmaco per il principio attivo, puoi seguire i collegamenti seguenti per le malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e guardare gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Un antidepressivo del gruppo dei composti triciclici, un derivato della dibenzocicloeptadina.

Farmaco: AMITRIPTILINA


Principio attivo: amitriptilina
Codice ATX: N06AA09
KFG: antidepressivo
Reg. numero: P n. 015860/01
Data di registrazione: 22/07/04
Proprietario reg. credito: ZENTIVA a.s. (Repubblica Ceca)

FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Soluzione per somministrazione intramuscolare trasparente, incolore, esente da inclusioni meccaniche.

Eccipienti: destrosio, acqua d/i.

2 ml - fiale (5) - contenitori stampati (2) - confezioni di cartone.

Compresse rivestite con film colore giallo, rotondo, biconvesso; Sulla sezione trasversale sono visibili 2 strati.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, gelatina, calcio stearato, talco, biossido di silicio colloidale.

Composizione della conchiglia: dimeticone SE-2, macrogol, Sepifilm 3048 Giallo (ipromellosa, cellulosa microcristallina, poliossil 40 stearato, biossido di titanio, giallo chinolina).

10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (5) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (10) - confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEL PRINCIPIO ATTIVO.
Le informazioni scientifiche fornite sono generali e non possono essere utilizzate per prendere una decisione sulla possibilità di utilizzare un particolare farmaco.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Un antidepressivo del gruppo dei composti triciclici, un derivato della dibenzocicloeptadina.

Il meccanismo d'azione antidepressivo è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina nelle sinapsi e/o di serotonina nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della captazione neuronale inversa di questi mediatori. Con l'uso a lungo termine riduce l'attività funzionale dei recettori α-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica e ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbato durante gli stati depressivi. Nelle condizioni ansioso-depressive riduce l’ansia, l’agitazione e i sintomi depressivi.

Ha anche qualche effetto analgesico, che si ritiene sia associato ai cambiamenti nelle concentrazioni di monoammine nel sistema nervoso centrale, in particolare alla serotonina, e agli effetti sui sistemi oppioidi endogeni.

Ha un effetto anticolinergico periferico e centrale pronunciato a causa della sua elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato all'affinità per i recettori H1 dell'istamina e all'effetto bloccante alfa-adrenergico.

Ha un effetto antiulcera, il cui meccanismo è dovuto alla capacità di bloccare i recettori dell'istamina H2 nelle cellule parietali dello stomaco, oltre ad avere un effetto sedativo e anticolinergico (per ulcere gastriche e duodeno riduce il dolore, aiuta ad accelerare la guarigione dell’ulcera).

L’efficacia nell’enuresi notturna è apparentemente dovuta all’attività anticolinergica, che porta ad un aumento della capacità della vescica di allungarsi, alla stimolazione β-adrenergica diretta e all’attività degli agonisti dei recettori β-adrenergici, accompagnati da un aumento del tono sfinteriale e dal blocco centrale dell’enuresi notturna. assorbimento della serotonina.

Meccanismo azione terapeutica non stabilito per la bulimia nervosa (forse simile a quello per la depressione). L'amitriptilina ha dimostrato di essere chiaramente efficace contro la bulimia in pazienti sia senza che con depressione, mentre una diminuzione della bulimia può essere osservata senza una concomitante diminuzione della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale riduce la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce le MAO.

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

FARMACOCINETICA

La biodisponibilità dell'amitriptilina è del 30-60%. Legame con le proteine ​​plasmatiche 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Metabolizzato per formare il metabolita attivo nortriptilina.

T1/2 - 31-46 ore Escreto principalmente dai reni.

INDICAZIONI

Depressione (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, anche nell'infanzia, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, indotti da farmaci, con danni cerebrali organici, astinenza da alcol), psicosi schizofreniche, disturbi emotivi misti, disturbi comportamentali (dell'attività) e dell'attenzione ), enuresi notturna(ad eccezione dei pazienti con ipotensione vescicale), bulimia nervosa, sindrome del dolore cronico (dolore cronico nei pazienti oncologici, emicrania, dolore reumatico, dolore facciale atipico, nevralgia posterpetica, neuropatia post-traumatica, neuropatia diabetica, neuropatia periferica), prevenzione dell'emicrania , ulcera peptica dello stomaco e del duodeno.

REGIME DI DOSAGGIO

Per la somministrazione orale, la dose iniziale è di 25-50 mg durante la notte. Successivamente, nell'arco di 5-6 giorni, la dose viene aumentata individualmente a 150-200 mg/die (la maggior parte della dose viene assunta durante la notte). Se non si riscontra alcun miglioramento durante la seconda settimana, la dose giornaliera viene aumentata a 300 mg. Quando i segni della depressione scompaiono, la dose viene ridotta a 50-100 mg/die e la terapia viene continuata per almeno 3 mesi. Nei pazienti anziani con disturbi lievi, la dose è di 30-100 mg/giorno, di solito 1 volta/giorno durante la notte, dopo aver ottenuto l'effetto terapeutico, si passa alla dose minima efficace - 25-50 mg/giorno;

Per l'enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni: 10-20 mg/giorno durante la notte, nei bambini di età compresa tra 11 e 16 anni - 25-50 mg/giorno.

IM: la dose iniziale è di 50-100 mg/die in 2-4 iniezioni. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 300 mg/die e in casi eccezionali fino a 400 mg/die.

EFFETTO COLLATERALE

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: sonnolenza, astenia, svenimento, ansia, disorientamento, agitazione, allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson), ansia, irrequietezza motoria, stato maniacale, stato ipomaniacale, aggressività, disturbi della memoria, depersonalizzazione, aumento della depressione, diminuzione della capacità di concentrazione , insonnia, incubi, sbadigli, attivazione di sintomi di psicosi, mal di testa, mioclono, disartria, tremore (soprattutto delle mani, della testa, della lingua), neuropatia periferica (parestesia), miastenia, mioclono, atassia, sindrome extrapiramidale, aumento della frequenza e aumento crisi epilettiche, cambiamenti nell'EEG.

Da fuori del sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, disturbi della conduzione, vertigini, cambiamenti non specifici sull'ECG (intervallo ST o onda T), aritmia, labilità pressoria, disturbi della conduzione intraventricolare (allargamento del complesso QRS, alterazioni dell'intervallo PQ, blocco di branca).

Da fuori apparato digerente: nausea, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, aumento o diminuzione dell'appetito (aumento o diminuzione del peso corporeo), stomatite, alterazione del gusto, diarrea, scurimento della lingua; raramente - disfunzione epatica, ittero colestatico, epatite

Da fuori sistema endocrino: gonfiore testicolare, ginecomastia, ingrossamento del seno, galattorrea, alterazioni della libido, diminuzione della potenza sessuale, ipo- o iperglicemia, iponatriemia (diminuzione della produzione di vasopressina), sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Dal sistema emopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, pelle pruriginosa, orticaria, fotosensibilità, gonfiore del viso e della lingua.

Effetti dovuti all'attività anticolinergica: secchezza delle fauci, tachicardia, disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, midriasi, aumento della pressione intraoculare (solo in persone con un angolo della camera anteriore stretto), stitichezza, ostruzione paralitica, ritenzione urinaria, diminuzione della sudorazione, confusione, delirio o allucinazioni.

Altri: perdita di capelli, tinnito, edema, iperpiressia, linfonodi ingrossati, pollachiuria, ipoproteinemia.

CONTROINDICAZIONI

Periodo acuto e precoce periodo di recupero dopo infarto miocardico, intossicazione acuta da alcol, intossicazione acuta con ipnotici, analgesici e farmaci psicotropi, glaucoma ad angolo chiuso, gravi disturbi della conduzione AV e intraventricolare (blocco del fascio, blocco AV di secondo grado), periodo di allattamento, bambini sotto i 6 anni di età età (per somministrazione orale), bambini di età inferiore a 12 anni (per somministrazione intramuscolare ed endovenosa), trattamento simultaneo inibitori MAO e un periodo di 2 settimane prima dell'inizio del loro utilizzo, maggiore sensibilità all'amitriptilina.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'amitriptilina non deve essere usata durante la gravidanza, soprattutto durante la gravidanza. III trimestri, salvo casi di emergenza. Adeguato e rigorosamente controllato test clinici La sicurezza dell'amitriptilina durante la gravidanza non è stata stabilita.

Escreto nel latte materno e può causare sonnolenza nei lattanti.

L'amitriptilina deve essere gradualmente interrotta almeno 7 settimane prima della nascita prevista per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nel neonato.

IN studi sperimentali l'amitriptilina ha avuto un effetto teratogeno.

ISTRUZIONI SPECIALI

Usare con cautela in caso di cardiopatia ischemica, aritmia, blocco cardiaco, insufficienza cardiaca, infarto miocardico, ipertensione arteriosa, ictus, alcolismo cronico, tireotossicosi, durante la terapia con farmaci tiroidei.

Durante la terapia con amitriptilina, è necessaria cautela quando ci si sposta improvvisamente in una posizione verticale da una posizione “sdraiata” o “seduta”.

Se si interrompe bruscamente l'assunzione, può svilupparsi la sindrome da astinenza.

L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg/die abbassa la soglia prontezza convulsa; deve essere preso in considerazione il rischio di sviluppare crisi epilettiche in pazienti predisposti, così come in presenza di altri fattori che aumentano il rischio di sviluppare sindrome convulsiva (compresi danni cerebrali di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici, durante il periodo di sospensione di etanolo o sospensione di farmaci ad attività anticonvulsivante).

Va tenuto presente che i pazienti depressi possono sperimentare tentativi di suicidio.

Dovrebbe essere usato solo in combinazione con la terapia elettroconvulsivante sotto stretto controllo medico.

Nei pazienti predisposti e negli anziani può provocare lo sviluppo di psicosi indotte dai farmaci, soprattutto di notte (dopo la sospensione del farmaco scompaiono entro pochi giorni).

Può causare ileo paralitico, soprattutto nei pazienti con stitichezza cronica, negli anziani o in coloro che sono costretti al riposo a letto.

Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo amitriptilina.

Con l'uso a lungo termine si osserva un aumento dell'incidenza della carie. La necessità di riboflavina può aumentare.

L'amitriptilina può essere utilizzata non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO.

Non deve essere usato contemporaneamente con adrenergici e simpaticomimetici, incl. con epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina.

Usare con cautela contemporaneamente ad altri farmaci che hanno effetti anticolinergici.

Evitare di bere alcolici durante l'assunzione di amitriptilina.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

INTERAZIONI CON FARMACI

Se utilizzato contemporaneamente a farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, effetto ipotensivo, depressione respiratoria.

Se usato contemporaneamente con farmaci che hanno attività anticolinergica, gli effetti anticolinergici possono essere potenziati.

Con l'uso simultaneo, è possibile aumentare l'effetto dei farmaci simpaticomimetici sul sistema cardiovascolare e aumentare il rischio di sviluppare disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia e grave ipertensione arteriosa.

Se utilizzato contemporaneamente a antipsicotici(neurolettici) inibiscono reciprocamente il metabolismo e la soglia della prontezza convulsiva diminuisce.

Se usato contemporaneamente con farmaci antipertensivi (ad eccezione di clonidina, guanetidina e loro derivati), l'effetto antipertensivo e il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica possono aumentare.

Se usato contemporaneamente agli inibitori MAO, può svilupparsi una crisi ipertensiva; con clonidina, guanetidina - è possibile ridurre l'effetto ipotensivo della clonidina o della guanetidina; con barbiturici, carbamazepina: l'effetto dell'amitriptilina può essere ridotto a causa di un aumento del suo metabolismo.

È stato descritto un caso di sviluppo della sindrome serotoninergica con l'uso simultaneo di sertralina.

Se usato contemporaneamente al sucralfato, l'assorbimento dell'amitriptilina diminuisce; con fluvoxamina: aumenta la concentrazione di amitriptilina nel plasma sanguigno e il rischio di sviluppare effetti tossici; con fluoxetina: la concentrazione di amitriptilina nel plasma sanguigno aumenta e si sviluppano reazioni tossiche a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2D6 sotto l'influenza della fluoxetina; con chinidina: il metabolismo dell'amitriptilina può essere rallentato; con cimetidina: è possibile rallentare il metabolismo dell'amitriptilina, aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno e sviluppare effetti tossici.

Se usato contemporaneamente all'etanolo, l'effetto dell'etanolo viene potenziato, soprattutto durante i primi giorni di terapia.

Trattamento di eventuali disturbi salute mentale deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di uno specialista qualificato. Quindi, farmaci per condizioni simili dovrebbe essere prescritto esclusivamente da uno psichiatra e solo dopo un esame e una diagnosi approfonditi diagnosi clinica. Uno dei farmaci più comuni nella pratica psichiatrica è l'amitriptilina. Chiariamo cosa dicono le istruzioni per l'uso sull'amitriptilina, il prezzo, le recensioni, quali sono gli analoghi di questo medicinale?

Quindi, l'amitriptilina è un farmaco del gruppo degli antidepressivi. Si basa sul componente con lo stesso nome: amitriptilina. I lettori di "Popular About Health" possono acquistare tali medicinali in farmacia solo con la prescrizione del medico curante.

In cosa aiuta l'amitriptilina??

L'amitriptilina ha un effetto complesso sul corpo. Questa sostanza ha proprietà antidepressive, ansiolitiche, timolettiche e sedative.
Il suo utilizzo può ridurre l'ansia e la sensazione di agitazione (eccitazione, stato eccitato), nonché neutralizzare o ridurre le manifestazioni della depressione. L'amitriptilina è caratterizzata da un effetto cumulativo, il che significa che l'effetto antidepressivo diventa evidente entro due o tre settimane dall'inizio della terapia. I pazienti devono tenerne conto nel caso in cui smettano improvvisamente di consumare di questo farmaco Dopo un uso prolungato, esiste un'alta probabilità di sviluppare la sindrome da astinenza.

I medici prescrivono l'amitriptilina per correggere la serie condizioni patologiche. Viene spesso utilizzato nel trattamento della depressione di varia origine (soprattutto quelle caratterizzate da grave ansia e agitazione). Il farmaco aiuta a far fronte agli stati depressivi endogeni e involutivi è prescritto a pazienti con forme di depressione reattive e nevrotiche, nonché a coloro che hanno sviluppato depressione a causa di danno organico cervello o a causa di farmaci. Questo rimedio affronta con successo anche le psicosi schizofreniche.

Tra le altre cose, l'amitriptilina aiuta ad eliminare una serie di disturbi emotivi misti. Viene spesso prescritto a pazienti con disturbi comportamentali e bulimia nervosa. Tra le indicazioni per l'uso di questo medicinale c'è l'enuresi infantile, se non si è sviluppata sullo sfondo dell'ipotensione della vescica.

L'amitriptilina aiuta anche in modo abbastanza efficace a far fronte alla sindrome del dolore cronico, che è caratterizzata da una natura neurogena. In alcuni casi, viene utilizzato per prevenire l'emicrania.

Applicazione dell'amitriptilina

Il regime per l'assunzione di questo farmaco, il dosaggio e la durata della terapia nel suo insieme vengono selezionati esclusivamente medico qualificato su base individuale.

Lo specialista si concentra sulla diagnosi, caratteristiche individuali paziente, la sua età e presenza malattie concomitanti. Il farmaco può essere acquistato in compresse, ciascuna delle quali contiene 25 o 10 mg componente attivo.

Pertanto, ai pazienti adulti affetti da depressione viene solitamente consigliato di assumere 25-30 mg di amitriptilina immediatamente prima di coricarsi. Nel tempo la quantità del farmaco assunto può aumentare, mentre il medico si concentra sull’efficacia del farmaco e sulla sua tollerabilità da parte del paziente. Massimo dosaggio giornaliero per un adulto – 300 mg di amitriptilina. Dopo che la medicina è stata somministrata risultato positivo, il dosaggio viene gradualmente ridotto. La durata della terapia può variare da due a dodici mesi e talvolta di più.

Per la correzione di disturbi lievi negli anziani, nonché per il trattamento della bulimia nervosa, dei disturbi emotivi misti, delle patologie comportamentali, delle psicosi e dell'astinenza da alcol, vengono utilizzati 25-100 mg sostanza attiva poco prima di andare a letto. Nel tempo, la dose giornaliera può essere ridotta a 10-50 mg.

Per prevenire l'emicrania, correggere la sindrome del dolore cronico e le lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale (con trattamento complesso) utilizzare da 10 a 100 mg al giorno, una quantità maggiore del farmaco viene utilizzata poco prima di coricarsi.

Nella pratica pediatrica, l'amitriptilina viene prescritta ai bambini a partire dai sei anni. Quando si correggono gli stati depressivi di età compresa tra i sei e i dodici anni, vengono utilizzati da dieci a trenta milligrammi al giorno. Inoltre, il dosaggio può essere determinato in base al peso del paziente; per ogni chilogrammo di peso corporeo al giorno vengono utilizzati da uno a cinque milligrammi.

Per adolescenti questo farmaco prescritto in un dosaggio individuale - non più di 100 mg di principio attivo al giorno.

Per trattare l'enuresi notturna nei bambini dai sei ai dieci anni, vengono utilizzati 10-20 mg del farmaco immediatamente prima di coricarsi e per i bambini dagli undici ai sedici anni - 50 mg prima di coricarsi.

Analoghi dell'amitriptilina

In vendita puoi trovare numerosi medicinali con lo stesso principio attivo nella loro composizione, tra cui:

Triptisolo;
-Amizol;
- Amitriptilina – Grindeks;
- Ritardante di Saroten;
-Amirol;
- Elivel, ecc.

Prezzo dell'amitriptilina

Compresse da 25 mg da 7 a 59 rubli.

L'amitriptilina è un farmaco sintetico usato per trattare la depressione, disturbi nervosi, patologie psicogene e altre patologie causate da disturbi psicologici. Appartiene agli antidepressivi triciclici.

L'amitriptilina è prodotta da molti case farmaceutiche, come sotto simile nome depositato, e sotto altri nomi: Amirol, Triptisol, Elivel, Amizol, ecc.

Il principio attivo di tutti i farmaci è l'amitriptilina cloridrato. Sono disponibili forme di compresse contenenti 10 e 25 mg di principio attivo per compressa e forme di iniezione– 20 mg di amitriptilina in ciascuna fiala (2 ml).

Oltretutto principio attivo, contiene anche Eccipienti. Differiscono in diversi produttori. Molto spesso, la soluzione iniettabile contiene glucosio e acqua e le compresse contengono amido, MCC, lattosio monoidrato, talco e magnesio stearato.

Azione farmacologica e suo meccanismo

L'amitriptilina ha effetti antidepressivi, anticolinergici, antiulcera, antiserotinici, alcuni effetti analgesici, sedativi, timolettici ed elimina anche l'enuresi.

L'effetto antidepressivo del farmaco si manifesta grazie alla sua capacità di sopprimere l'assorbimento neuronale inverso della norepinefrina, membrane serotoninergiche e dopaminergiche dei neuroni presinaptici.

L'accumulo di questi neurotrasmettitori fornisce un miglioramento stato psicologico e scomparsa dei segni di depressione.

Quando si utilizzano farmaci di questo gruppo è necessario tenere conto della cosiddetta “soglia antidepressiva”. Si manifesta nella percezione individuale del farmaco, a seguito della quale per ciascun paziente è necessario selezionare una dose del farmaco che ridurrà l'assorbimento dei neurotrasmettitori di 5-10 volte.

Se ciò non viene raggiunto, non apparirà l'effetto antidepressivo, ma solo effetti non specifici e effetti collaterali. L'effetto antidepressivo del trattamento con il farmaco appare non prima che dopo 2-3 settimane di uso continuo.

Grazie all'effetto timolettico dimostrato, si verifica un miglioramento del benessere e dell'umore.

L'effetto anticolinergico è fornito da una forte affinità per i recettori m-colinergici. Grazie alla sua affinità per i recettori dell'istamina H1 e al suo effetto alfa-bloccante adrenergico, il farmaco ha un forte effetto sedativo.

L'effetto antiulcera del farmaco si ottiene grazie alla sua capacità di bloccare i recettori H2 nelle cellule gastriche. In questo caso il dolore viene eliminato e la guarigione viene accelerata. lesioni ulceroso-erosive mucosa gastrointestinale.

L'effetto analgesico del farmaco è associato ad un aumento della concentrazione di monoammine, in particolare serotonina, nel sistema nervoso centrale.

L'eliminazione dell'incontinenza urinaria notturna è assicurata dall'azione anticolinergica, che aumenta la capacità della vescica di distendersi, nonché dalla stimolazione beta-adrenergica, che porta ad un aumento del tono dello sfintere.

Il meccanismo d'azione del farmaco nella lotta alla bulimia non è stato ancora chiarito. L’amitriptilina è efficace per le persone con e senza depressione.

Farmacocinetica del farmaco

L'amitriptilina viene assorbita bene e rapidamente quando entra nel tratto gastrointestinale. Contenuto massimo nel sangue si osserva dopo 2-6 ore, l'emivita è di circa 10-26 ore. Con proteine ​​del sangue sostanza attiva si lega molto bene, quasi al 95%.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato, formando metaboliti attivi e inattivi. L'eliminazione del farmaco è assicurata dai reni. L'eliminazione completa dal corpo avviene in 1-2 settimane.

Il farmaco penetra nelle barriere istoematiche e placentari, nonché nel latte materno.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'uso dell'amitriptilina sono le seguenti:

Controindicazioni per l'uso

L'amitriptilina ha un gran numero di controindicazioni che limitano significativamente la possibilità che il suo utilizzo sia vietato se:

  • infarto miocardico nel periodo acuto e di recupero;
  • malattie epatiche acute;
  • insufficienza cardiaca;
  • disturbi delle funzioni di conduzione miocardica;
  • ipertensione;
  • esacerbazioni di ulcere gastriche e duodenali;
  • funzionalità renale compromessa;
  • ipertrofia della prostata;
  • ileo paralitico;
  • stenosi pirolitica;
  • atonia della vescica;
  • gravidanza;
  • allattamento al seno;
  • bambini di età inferiore a 6 anni (compresse) e 12 anni (forme di iniezione);
  • ipersensibilità ai componenti del farmaco;
  • uso simultaneo di inibitori MAO, nonché con una pausa inferiore a 2 settimane dopo la loro assunzione.

Particolare attenzione deve essere prestata anche nell'uso del medicinale quando:

  • alcolismo;
  • asma bronchiale;
  • inibizione del processo emopoietico;
  • glaucoma;
  • schizofrenia;
  • psicosi maniaco-depressiva;
  • ipertensione intraoculare.

Come prendere il medicinale: schema e dosaggio

Le compresse di amitriptilina vengono assunte per via orale durante o immediatamente dopo un pasto.

Il dosaggio del farmaco viene selezionato su base strettamente individuale. Iniziale dose giornaliera solitamente varia da 50 a 75 mg, suddivisi in 2-3 dosi.

La dose del farmaco deve essere aumentata gradualmente fino al raggiungimento dei migliori risultati. effetto terapeutico. Solitamente è sufficiente aumentare l'assunzione a 150-200 mg al giorno, ma in alcuni casi può essere necessario assumere 300 mg o più (fino alla dose massima tollerata). Anche in questo caso la dose giornaliera è divisa in 3 dosi, con la maggior parte della dose assunta durante la notte.

Da 2 settimane a un mese dopo aver raggiunto la gravità richiesta dell'effetto terapeutico, il dosaggio del farmaco inizia a essere gradualmente ridotto. È vietata la sospensione improvvisa del farmaco a causa del possibile sviluppo della sindrome da astinenza.

Se i sintomi della depressione iniziano a ripresentarsi, si ricomincia a prendere il farmaco ad alte dosi. Il farmaco viene sospeso (gradualmente) se non si ottiene alcun successo entro un mese dalla terapia. Si consiglia ai pazienti anziani di non superare la dose giornaliera di 100 mg.

In caso di depressione grave grave, il farmaco viene assunto per via endovenosa o intramuscolare alla dose di 10-40 mg fino a 4 volte al giorno.

La dose giornaliera massima consentita è di 150 mg. Dopo 1-2 settimane, le iniezioni devono essere gradualmente sostituite con la forma in compresse del farmaco.

Per eliminare il dolore neurogeno cronico, il farmaco viene assunto alla dose di 12,5-100 mg al giorno.

Per la cura enuresi infantile il farmaco viene prescritto 10-25 mg prima di coricarsi. La dose viene calcolata individualmente in base alla raccomandazione di 2,5 mg per kg di peso del bambino.

Per la depressione infantile vengono prescritti 1,5 mg per kg di peso corporeo.

Casi di overdose

A consumo eccessivo L'amitriptilina può causare un sovradosaggio. Poiché ognuno ha una soglia di sensibilità al farmaco diversa, è impossibile dire con precisione la quantità di farmaco che provocherà questa condizione.

In caso di sovradosaggio si segnalano: disorientamento, mancanza di respiro, febbre, vertigini, pupille dilatate, disturbi della coscienza, aritmia, aumento della sonnolenza, ipotensione, depressione respiratoria, allucinazioni, agitazione, convulsioni, coma.

Se si verificano sintomi di sovradosaggio, interrompa immediatamente l'assunzione del farmaco e contatti il ​​medico. istituzione medica per un aiuto. Vengono effettuate la lavanda gastrica, la normalizzazione dell'equilibrio idrico-elettrolitico e della pressione sanguigna e la terapia sintomatica.

È molto importante monitorare lo stato del sistema cardiovascolare per almeno 5 giorni, poiché l'attacco può ripresentarsi dopo 48 ore o più.

Effetto collaterale

Amitriptilina quando assunta grandi quantità provoca numerosi effetti collaterali. Prenderlo può provocare lo sviluppo di problemi con quasi tutti gli organi e sistemi.

A causa del blocco dei recettori m-colinergici può:

  • aumentare la pressione intraoculare;
  • si verifica secchezza delle fauci;
  • visione alterata;
  • minzione ritardata;
  • si verificano stitichezza e ostruzione intestinale;
  • la sudorazione aumenta;
  • Si sviluppa la paresi dell'accomodamento;
  • la temperatura corporea aumenta.

Questi effetti collaterali di solito scompaiono dopo l'assuefazione al farmaco o in seguito alla riduzione della dose.

Potrebbero esserci anche altri effetti collaterali causati da manifestazione complessa tutte le azioni del farmaco:

A uso a lungo termineè probabile che alte dosi del farmaco sviluppino effetti cardiotossici.

Separatamente, dovrebbero essere notati i sintomi caratteristici della sindrome da astinenza: maggiore eccitabilità, diarrea, nausea, mal di testa, vomito, irritabilità, disturbi del sonno con sogni insoliti.

istruzioni speciali

L'amitriptilina riduce l'attenzione e provoca sonnolenza. Per questo motivo se ne sconsiglia l'uso durante la guida e durante l'esecuzione di lavori che richiedono maggiore concentrazione.

Droga e alcol

Durante l'utilizzo di Amitriptilina, è severamente vietato bere alcolici, poiché ciò può portare a gravi conseguenze.

Ciò è spiegato dalla somiglianza dei meccanismi d'azione del farmaco e dell'alcol, che si esprime nel rafforzamento reciproco dell'effetto sul corpo e nell'effetto tossico più pronunciato.

A utilizzo simultaneo l'alcol e le medicine possono causare un aumento della temperatura e pressione arteriosa, il ritmo cardiaco è disturbato, si verifica un'ostruzione paralitica.

Inoltre, a causa dell'effetto inibitorio su centro respiratorio Possibili disturbi respiratori fino alla completa cessazione e morte.

Inoltre, l'uso simultaneo di alcol e amitriptilina ha un effetto molto negativo sul fegato e sui reni. Può svilupparsi necrosi epatica tossica e grave violazione funzionamento dei reni.

Altre sfumature importanti

È vietato assumere il farmaco se presente gravi violazioni funzionamento di questi organi.

È vietato l'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento. Le compresse vengono prese dall'età di 6 anni e soluzione di iniezione– dalle 12.

Esperienza pratica applicativa

L'amitriptilina è un farmaco abbastanza vecchio, quindi ci sono recensioni a riguardo sia da parte di medici che di pazienti quantità sufficiente. Per la maggior parte sono positivi, ma ci sono anche delle sfumature.

La parola agli esperti

L'amitriptilina è una delle più antidepressivi efficaci. Quando lo assumono, i pazienti sperimentano un miglioramento dell'umore quasi dopo le prime dosi e dopo una settimana di trattamento si osserva un aumento dell'autostima.

Dopo un ciclo completo di trattamento si può notare la scomparsa degli incubi, un miglioramento della qualità del sonno e la scomparsa delle tendenze suicide.

Psichiatra

L'amitriptilina ne dà abbastanza buoni risultati nel trattamento della depressione e di altri disturbi psiconevrotici. È alquanto difficile selezionare la dose ottimale. È molto importante informare i pazienti sui possibili effetti collaterali e sindrome da astinenza.

Maria Karlovna, medico generico

La gente comune dice

Mi è stata prescritta l'amitriptilina per alleviare il panico, l'anoressia e la depressione. Ho iniziato a notare i primi miglioramenti dopo 10 giorni di assunzione.

Ora vivo e mi godo la vita, non ho più paura di uscire e di viaggiare con i mezzi pubblici, il mio sonno è migliorato e il mio appetito è apparso.

Alina

Suggerimenti per l'assunzione di amitriptilina dai pazienti:

  • assumere solo come prescritto da un medico;
  • leggere attentamente le istruzioni prima di iniziare il trattamento e conservarle per tutto il periodo del trattamento;
  • non superare le dosi consigliate;
  • Aumentare gradualmente la dose;
  • In nessun caso deve essere assunto contemporaneamente all'alcol.

Pro e contro basati su recensioni ed esperienza pratica

  • alta efficienza;
  • prezzo abbordabile.
  • molte controindicazioni ed effetti collaterali;
  • vendite su prescrizione.

Acquistare il farmaco e i suoi analoghi

Prezzo medio dell'amitriptilina nelle farmacie:

  • tavolo 25 mg n. 50 – 29 -60 rubli;
  • tavolo 10 mg n. 50 – 20-50 rubli;
  • Fiale da 2 ml n. 10 – 25-67 rubli.

Il farmaco viene dispensato dalle farmacie rigorosamente secondo la prescrizione del medico.

Vengono prodotti molti analoghi dell'amitriptilina che hanno un principio attivo simile: Vero-Amitriptilina, Nycomed Damilena maleinato, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

In alcuni casi è possibile sostituirlo con un farmaco identico gruppo farmacologico: Clofranil, Doxepin, ecc. Tale sostituzione dei farmaci può essere effettuata solo dal medico curante.

Pubblicato in questa pagina istruzioni dettagliate per applicazione Amitriptilina. Sono elencati quelli disponibili forme di dosaggio farmaco (compresse e confetti da 10 mg e 25 mg, iniezioni in fiale), nonché i suoi analoghi. Vengono fornite informazioni sugli effetti collaterali che l'Amitriptilina può causare e sulle interazioni con altri farmaci. Oltre alle informazioni sulle malattie per il trattamento e la prevenzione per le quali viene prescritto il farmaco (depressione, ansia, psicosi, emicrania), vengono descritti in dettaglio gli algoritmi di somministrazione, possibili dosaggi per gli adulti, per i bambini, si sta chiarendo la possibilità di utilizzo in gravidanza e allattamento. L'abstract sull'amitriptilina è integrato con le recensioni di pazienti e medici. Interazione del farmaco con l'alcol.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Somministrare per via orale, senza masticare, subito dopo i pasti (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica).

Adulti

Per gli adulti affetti da depressione, la dose iniziale è di 25-50 mg la sera, poi la dose può essere gradualmente aumentata, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, fino a un massimo di 300 mg al giorno in 3 dosi frazionate (la più grande parte della dose viene assunta di notte). Una volta raggiunto l'effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente ridotta al minimo efficace, a seconda delle condizioni del paziente. La durata del ciclo di trattamento è determinata dalle condizioni del paziente, dall’efficacia e dalla tollerabilità della terapia e può variare da diversi mesi a 1 anno e, se necessario, anche di più. Nella vecchiaia con disturbi lievi, così come con bulimia nervosa, come parte di una terapia complessa per disturbi emotivi misti e disturbi comportamentali, psicosi nella schizofrenia e astinenza da alcol, viene prescritta una dose di 25-100 mg al giorno (di notte), dopo aver ottenuto l'effetto terapeutico, passare alla dose minima efficace: 10-50 mg al giorno.

Per la prevenzione dell'emicrania, con sindrome da dolore cronico di natura neurogena (compresi mal di testa prolungati), nonché nella complessa terapia delle ulcere gastriche e duodenali - da 10-12,5-25 a 100 mg al giorno (dose massima assunta di notte ).

Bambini

Per i bambini come antidepressivo: da 6 a 12 anni - 10-30 mg al giorno o 1-5 mg/kg al giorno in frazioni, nell'adolescenza - fino a 100 mg al giorno.

Per l'enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni - 10-20 mg al giorno durante la notte, di età compresa tra 11 e 16 anni - fino a 50 mg al giorno.

Moduli di rilascio

Compresse da 10 mg e 25 mg.

Confetto 25 mg.

Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare (iniezioni in fiale per iniezione).

Amitriptilina- antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche un effetto analgesico (di origine centrale), antiserotonina, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.

Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale grazie alla sua elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato all'affinità per i recettori dell'istamina H1 e all'effetto di blocco alfa-adrenergico.

Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico di classe IA; come la chinidina in dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può causare grave blocco intraventricolare).

Il meccanismo d'azione antidepressivo è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina e/o serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) (diminuendo il loro riassorbimento).

L'accumulo di questi neurotrasmettitori avviene a seguito dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con l'uso a lungo termine riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica e ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbato durante gli stati depressivi. Nelle condizioni ansioso-depressive riduce l’ansia, l’agitazione e i sintomi depressivi.

Il meccanismo d'azione antiulcera è dovuto alla capacità di avere un effetto sedativo e m-anticolinergico. L'efficacia nell'enuresi notturna sembra essere dovuta all'attività anticolinergica che porta ad un aumento della distensibilità della vescica, alla stimolazione beta-adrenergica diretta, all'attività agonista alfa-adrenergica che porta ad un aumento del tono dello sfintere e al blocco centrale dell'assorbimento della serotonina. Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione di monoammine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e un effetto sui sistemi oppioidi endogeni.

Il meccanismo d’azione nella bulimia nervosa non è chiaro (potrebbe essere simile a quello della depressione). Un chiaro effetto del farmaco sulla bulimia è stato dimostrato sia in pazienti senza depressione che in presenza di essa, mentre si può osservare una diminuzione della bulimia senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale riduce la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce la monoaminossidasi (MAO).

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Farmacocinetica

L'assorbimento è elevato. Passa (inclusa la nortriptilina, un metabolita dell'amitriptilina) attraverso le barriere istoematiche, compresa la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e penetra nel latte materno. Escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane, parzialmente con la bile.

Indicazioni

  • depressione (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, anche nell'infanzia, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, medicinali, con danno cerebrale organico);
  • come parte di una terapia complessa viene utilizzato per disturbi emotivi misti, psicosi nella schizofrenia, astinenza da alcol, disturbi comportamentali (attività e attenzione), enuresi notturna (eccetto pazienti con ipotensione vescicale), bulimia nervosa, sindrome del dolore cronico (dolore cronico nel cancro pazienti, emicrania, malattie reumatiche, dolore atipico al viso, nevralgia post-erpetica, neuropatia post-traumatica, diabete o altra neuropatia periferica), mal di testa, emicranie (prevenzione), ulcere gastriche e duodenali.

Controindicazioni

  • ipersensibilità;
  • utilizzare insieme agli inibitori MAO e 2 settimane prima di iniziare il trattamento;
  • infarto miocardico (periodi acuti e subacuti);
  • intossicazione acuta da alcol;
  • intossicazione acuta con sonniferi, analgesici e farmaci psicoattivi;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • gravi disturbi della conduzione AV e intraventricolare (blocco di branca, blocco AV di 2 gradi);
  • periodo di allattamento;
  • bambini sotto i 6 anni;
  • intolleranza al galattosio;
  • carenza di lattasi;
  • malassorbimento di glucosio-galattosio.

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento è necessario il monitoraggio della pressione arteriosa (nei pazienti con pressione arteriosa bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (in alcuni casi può svilupparsi agranulocitosi e pertanto si raccomanda di monitorare il quadro ematico, soprattutto in caso di aumento della temperatura corporea, sviluppo di sintomi simil-influenzali e mal di gola), durante periodi prolungati -terapia a termine - controllo delle funzioni del sistema cardiovascolare e del fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari è indicato il monitoraggio della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna e dell'ECG. All'ECG possono apparire cambiamenti clinicamente insignificanti (appiattimento dell'onda T, depressione del segmento S-T, allargamento del complesso QRS).

È necessaria cautela quando ci si sposta improvvisamente in posizione verticale da una posizione sdraiata o seduta.

Durante il periodo di trattamento si deve evitare l’uso di etanolo.

Prescritto non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO, iniziando con piccole dosi.

Se si interrompe improvvisamente l'assunzione dopo un trattamento a lungo termine, può svilupparsi la sindrome da astinenza.

L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg al giorno riduce la soglia dell'attività convulsiva (è necessario tenere conto del rischio di attacchi epilettici in pazienti predisposti, così come in presenza di altri fattori che predispongono all'insorgenza della sindrome convulsiva, ad esempio disturbi cerebrali danno di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici) ), durante il periodo di sospensione dell'etanolo o di sospensione di farmaci con proprietà anticonvulsivanti, ad esempio le benzodiazepine). La depressione grave è caratterizzata da un rischio di azioni suicide, che può persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A questo proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata l'associazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o antipsicotici e un costante controllo medico (affidare a persone di fiducia la conservazione e la dispensazione dei farmaci). Nei bambini, negli adolescenti e nei giovani adulti (sotto i 24 anni di età) affetti da depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo a questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio deve essere valutato rispetto ai benefici del loro uso. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non aumentava nelle persone di età superiore ai 24 anni, ma diminuiva leggermente nelle persone di età superiore ai 65 anni. Durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati per individuare precocemente tendenze suicide.

Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva, durante la terapia possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessario ridurre la dose o interrompere il farmaco e prescrivere un farmaco antipsicotico). Una volta risolte queste condizioni, se indicato, è possibile riprendere il trattamento a basse dosi.

A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessaria cautela nel trattamento di pazienti affetti da tireotossicosi o di pazienti che ricevono preparati a base di ormoni tiroidei.

In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, viene prescritto solo sotto stretto controllo medico.

Nei pazienti predisposti e negli anziani può provocare lo sviluppo di psicosi indotte dai farmaci, soprattutto di notte (dopo la sospensione del farmaco scompaiono entro pochi giorni).

Può causare ileo paralitico, soprattutto nei pazienti con stitichezza cronica, negli anziani o in coloro che sono costretti al riposo a letto.

Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo amitriptilina.

A causa dell'effetto anticolinergico, può verificarsi una diminuzione della produzione lacrimale e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Con l'uso a lungo termine si osserva un aumento dell'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.

Gli studi sulla riproduzione animale hanno mostrato effetti avversi sul feto e non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

I bambini sono più sensibili al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Effetto collaterale

  • visione offuscata;
  • midriasi;
  • aumento della pressione intraoculare (solo in persone con predisposizione anatomica locale - un angolo stretto della camera anteriore);
  • sonnolenza;
  • stati di svenimento;
  • fatica;
  • irritabilità;
  • ansia;
  • disorientamento;
  • allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson);
  • ansia;
  • mania;
  • compromissione della memoria;
  • diminuzione della capacità di concentrazione;
  • insonnia;
  • sogni "da incubo";
  • astenia;
  • mal di testa;
  • atassia;
  • aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche;
  • cambiamenti nell'elettroencefalogramma (EEG);
  • tachicardia;
  • sensazione di battito cardiaco;
  • vertigini;
  • ipotensione ortostatica;
  • aritmia;
  • labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna);
  • bocca asciutta;
  • stipsi;
  • nausea;
  • bruciore di stomaco;
  • gastralgia;
  • aumento dell'appetito e del peso corporeo o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo;
  • stomatite;
  • cambiamento nel gusto;
  • diarrea;
  • oscuramento della lingua;
  • aumento delle dimensioni (gonfiore) dei testicoli;
  • ginecomastia;
  • aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie;
  • galattorrea;
  • diminuzione o aumento della libido;
  • diminuzione della potenza;
  • eruzione cutanea;
  • fotosensibilità;
  • angioedema;
  • orticaria;
  • la perdita di capelli;
  • rumore nelle orecchie;
  • rigonfiamento;
  • iperpiressia;
  • linfonodi ingrossati;
  • ritenzione urinaria.

Interazioni farmacologiche

Quando l'etanolo (alcol) viene utilizzato insieme a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (compresi altri antidepressivi, barbiturici, benzodiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo. Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo (alcol).

Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio derivati ​​fenotiazinici, farmaci antiparkinsoniani, amantadina, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica). Se usato insieme ai bloccanti anticolinergici, ai derivati ​​fenotiazinici e alle benzodiazepine, si osserva un reciproco potenziamento degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e un aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassando la soglia dell'attività convulsiva); I derivati ​​fenotiazinici possono anche aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.

Se usato insieme agli anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se usato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.

Se usato insieme ad antistaminici, clonidina - aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.

Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati ​​cumarinici o indadione), l'attività anticoagulante di questi ultimi può aumentare. L'amitriptilina può aumentare la depressione causata dai glucocorticosteroidi (GCS). I medicinali usati per trattare la tireotossicosi aumentano il rischio di sviluppare agranulocitosi. Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) prolungano il T1/2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici dell'amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%), gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e farmaci per via orale). contraccettivi) riducono le concentrazioni plasmatiche e riducono l'efficacia dell'amitriptilina.

L'uso combinato con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.

Fluoxetina e fluvoxamina aumentano le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina (può essere necessaria una riduzione del 50% della dose di amitriptilina).

Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultima; con cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

I farmaci antiaritmici (come la chinidina) aumentano il rischio di sviluppare disturbi del ritmo (probabilmente rallentando il metabolismo dell’amitriptilina).

Pimozide e probucol possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano con il prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.

Aumenta l'effetto di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina sul sistema cardiovascolare (anche quando questi farmaci fanno parte degli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia e grave ipertensione arteriosa.

Quando co-somministrato con agonisti alfa-adrenergici per somministrazione intranasale o per uso oftalmologico (con assorbimento sistemico significativo), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può essere potenziato.

Se assunto insieme agli ormoni tiroidei, si verifica un reciproco potenziamento dell'effetto terapeutico e degli effetti tossici (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).

I farmaci M-anticolinergici e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente nella stagione calda).

Quando co-somministrato con altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell’ematotossicità.

Incompatibile con gli inibitori MAO (è possibile una maggiore frequenza di periodi di iperpiressia, gravi convulsioni, crisi ipertensive e morte del paziente).

Analoghi del farmaco Amitriptilina

Analoghi strutturali del principio attivo:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptilina Nycomed;
  • Amitriptilina AKOS;
  • Amitriptilina Ferein;
  • Amitriptilina cloridrato;
  • Apo Amitriptilina;
  • Vero Amitriptilina;
  • Ritardato di Saroten;
  • Triptisolo;
  • Elivello.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Nei bambini, negli adolescenti e nei giovani adulti (sotto i 24 anni di età) affetti da depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive amitriptilina o qualsiasi altro antidepressivo in questa categoria di pazienti, il rischio di suicidio deve essere valutato rispetto ai benefici del loro uso.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Passa nel latte materno e può causare sonnolenza nei lattanti. Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'eccitabilità nervosa, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, tremori o fenomeni spastici), l'amitriptilina viene gradualmente interrotta almeno 7 settimane prima della nascita prevista.



Pubblicazioni correlate