Dose terapeutica di tramadolo. Supposte per uso rettale
Sostanza attiva
Tramadolo cloridrato (tramadolo)
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
Pillole bianco con debole inclusioni evidenti, rotondo, piatto, leggermente ruvido, smussato, con odore caratteristico di fragola.
Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, crospovidone, macrogol 4000, saccarina sodica, ossido di silicio colloidale, aroma.
10 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (5) - confezioni di cartone.
Capsule gelatina dura, con corpo colore giallo e un coperchio verde; il contenuto delle capsule è polvere bianca o quasi bianca.
Eccipienti: calcio idrogeno fosfato, sodio amido glicolato, magnesio stearato.
Composizione dell'involucro della capsula: gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro giallo, indigotina (E132).
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (10) - pacchi di cartone.
10 ml - flacone contagocce in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
20 ml - flacone contagocce in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
50 ml - flacone contagocce in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
100 ml - flacone contagocce in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
effetto farmacologico
Analgesico oppioide con meccanismo d'azione misto. Si riferisce a analgesici azione centrale. Ha un effetto analgesico pronunciato. Antagonista non selettivo dei recettori oppioidi mu, delta e kappa nel sistema nervoso centrale con la massima affinità per i recettori mu. Inibisce la ricaptazione neuronale e migliora il rilascio di serotonina. Ha anche un effetto antitosse e non interferisce con la motilità gastrointestinale.
La durata dell'azione è di circa 4-8 ore.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo la somministrazione, il tramadolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (circa il 90%). La Cmax nel sangue viene determinata dopo circa 2 ore. La biodisponibilità è di circa il 70%, non dipende dall'assunzione di cibo e aumenta con l'uso ripetuto del farmaco.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 20%. Il tramadolo penetra nella BBB e nella barriera placentare. Circa lo 0,1% viene escreto nel latte materno.
Metabolismo
Metabolizzato mediante demetilazione e coniugazione a 11 metaboliti, solo uno dei quali (O-demetiltramadolo) ha un'attività farmacologica pronunciata (2-4 volte superiore all'attività del tramadolo).
Rimozione
Il tramadolo e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni (fino al 90%) e attraverso l'intestino (circa il 10%). Il T1/2, indipendentemente dalla via di somministrazione, è di circa 6 ore. Nei pazienti anziani, con e con insufficienza renale, il valore T1/2 aumenta.
Indicazioni
— sindrome del dolore intensità da media a forte di varie eziologie(periodo postoperatorio, traumi, dolore nei pazienti oncologici);
— allo scopo di alleviare il dolore durante procedure diagnostiche o terapeutiche dolorose.
Controindicazioni
- condizioni accompagnate da depressione respiratoria o grave depressione del sistema nervoso centrale (avvelenamento da alcol, sonniferi, analgesici narcotici, psicofarmaci);
- uso simultaneo di inibitori MAO (e 2 pasti dopo la loro sospensione);
- gravidanza;
- periodo di allattamento (l'utilizzo è possibile solo per motivi di salute);
- età fino a 14 anni;
- Ipersensibilità al farmaco.
Dosaggio
Pillole
dose iniziale - 1 compressa. (50 mg) per via orale con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dai pasti; se non si riscontra alcun effetto entro 30-60 minuti, è possibile assumere 1 compressa in più; A forte Dolore una singola dose può essere immediatamente di 100 mg (2 compresse). L'effetto, a seconda della gravità del dolore, dura 4-8 ore dose giornaliera Tramadolo 400 mg (8 compresse).
La durata e il regime di utilizzo sono determinati dal medico curante
Le compresse possono essere deglutite senza masticarle, lavate con la quantità necessaria di liquido, indipendentemente dai pasti, oppure già sciolte in 1/2 bicchiere d'acqua.
Capsule
La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base all'intensità e alla natura del dolore.
Adulti e adolescenti sopra i 14 anni: dose iniziale - 1 capsula (50 mg) per via orale con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dai pasti; se non si riscontra alcun effetto entro 30-60 minuti, è possibile assumere 1 capsula in più; A dolore intenso una singola dose può essere immediatamente di 100 mg (2 capsule). L'effetto, a seconda della gravità del dolore, dura 4-8 ore. La dose giornaliera di tramadolo non deve superare i 400 mg (8 capsule).
Questa forma di dosaggio non deve essere prescritta bambini di peso inferiore a 25 kg e di età inferiore a 14 anni.
Pazienti anziani, pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa se necessario, l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato.
La durata e il regime di utilizzo sono determinati dal medico curante.
Le capsule devono essere deglutite senza masticare, con la quantità necessaria di liquido, indipendentemente dai pasti.
Soluzione orale
La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base all'intensità e alla natura del dolore.
Adulti e adolescenti sopra i 14 anni: la dose è di 50 mg (20 gocce). Se non si ottiene l'effetto desiderato, puoi assumere altre 20 gocce dopo 30-60 minuti. Se necessario, il farmaco può essere ripreso dopo 4-6 ore. La dose giornaliera non deve superare i 400 mg (160 gocce).
Per bambini da 1 a 14 anni dose singolaè di 1-2 mg/kg di peso corporeo. Nella tabella sono riportati i dosaggi approssimativi per i bambini (1 goccia di soluzione corrisponde a circa 2,5 mg di tramadolo g/x).
Anziano
pazienti, pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa se necessario, aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco. Il numero di gocce prescritto deve essere assunto con una piccola quantità di liquido o con zucchero, indipendentemente dai pasti. La durata e il regime di utilizzo sono determinati dal medico curante.
Il flacone con il dispositivo erogatore è dotato di tappo a prova di bambino. Per aprire la bottiglia, premere il tappo e ruotare da sinistra a destra.
Effetti collaterali
I sintomi più comuni sono vertigini, nausea, stitichezza, mal di testa, sonnolenza (nel 15-30% dei pazienti), vomito, pelle pruriginosa, sintomi di azione psicostimolante, astenia, sudorazione, dispepsia, secchezza delle fauci, diarrea (5-15% dei pazienti).
Con una frequenza inferiore al 5%, sono possibili perdita di peso, ipotensione e tachicardia, parestesie, allucinazioni, tremore, dolore addominale, disturbi visivi e ritenzione urinaria.
Frequenza di sviluppo effetti collaterali aumenta con l’aumentare della durata dell’uso del farmaco. A uso a lungo termine V grandi dosi ah, la possibilità di sviluppo non è esclusa tossicodipendenza.
Su tutti gli effetti collaterali, incl. non elencati sopra devono essere segnalati al medico.
Overdose
Sintomi: costrizione delle pupille, vomito, depressione respiratoria e convulsioni.
Trattamento: primo soccorso per avvelenamento - mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare e terapia sintomatica in condizioni dipartimento specializzato. Nei casi lievi è sufficiente la lavanda gastrica. L'applicazione non è decisiva, perché non elimina tutti i sintomi di avvelenamento e può causare convulsioni. L’emodialisi non è molto efficace. Per le convulsioni è consigliabile la somministrazione endovenosa di diazepam.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Tramadol con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, così come con l'etanolo, il loro effetto può essere potenziato.
Con l'uso simultaneo di Tramadolo con altri induttori di enzimi metabolici, l'effetto analgesico di Tramadolo può essere indebolito.
Con l'uso sistematico dei barbiturici, in particolare del fenobarbital, esiste la possibilità di ridurre l'effetto analgesico degli analgesici oppioidi.
L’uso a lungo termine di analgesici oppioidi o barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata.
Il naloxone attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi.
istruzioni speciali
Nei pazienti anziani, il tramadolo viene utilizzato ad intervalli maggiori.
Il farmaco deve essere usato con cautela e sotto la supervisione di un medico in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, con lesioni cerebrali traumatiche, aumento della pressione intracranica, pazienti con epilessia e persone con dipendenza da farmaci oppioidi.
Sotto stretto controllo medico e a dosi ridotte, Tramadol deve essere usato in presenza di effetti anestetici, ipnotici e farmaci psicotropi.
Il farmaco non deve essere combinato con analgesici narcotici a causa della scarsa prevedibilità dell'effetto dell'interazione.
Con l'uso a lungo termine della carbamazepina, l'effetto del tramadolo può essere più debole.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Durante l'utilizzo di tramadolo, non dovresti guidare un'auto o svolgere altri lavori che richiedono maggiore attenzione.
Gravidanza e allattamento
Durante la gravidanza, l'uso a lungo termine di Tramadol dovrebbe essere evitato a causa del rischio di sviluppare dipendenza nel feto e sindrome da astinenza nel periodo neonatale.
Se è necessario assumerlo durante l'allattamento, è necessario tenere presente che il tramadolo viene escreto in piccole quantità nel latte materno.
Il tramadolo è un farmaco appartenente al gruppo degli analgesici narcotici oppioidi. Il farmaco ha un potente effetto analgesico che dura a lungo. La circolazione del farmaco è attentamente controllata dalle autorità di controllo della droga. Il farmaco viene dispensato da una rete di farmacie con prescrizione medica.
- pillole;
- capsule;
- iniezione;
- supposte;
- gocce di penna somministrazione orale.
Indipendentemente dalla forma di rilascio, ciascuna forma del farmaco contiene sostanza attiva tramadolo cloridrato ed elenco degli eccipienti.
Descrizione e composizione
In 40 gocce o 1 ml di soluzione per somministrazione orale contiene:
- 100 mg di principio attivo (tramadolo cloridrato);
- saccarosio;
- glicerolo;
- glicole propilenico;
- polisorbato;
- sorbato di potassio;
- saccarina sodica;
- olio di menta piperita;
- olio di anice;
- acqua purificata.
Una capsula di analgesico oppioide contiene:
- 50 mg di tramadolo cloridrato;
- lattosio monoidrato;
- Stearato di magnesio.
Il guscio di gelatina della capsula è di colore nero e contiene colorante nero brillante.
La compressa rivestita con film contiene:
- 100, 150, 200 mg di tramadolo cloridrato;
- ipromellosa;
- cellulosa microcristallina;
- biossido di silicio colloidale;
- Magnesio stearato anidro.
L'involucro di pellicola della compressa contiene i seguenti componenti:
- ipromellosa;
- lattosio monoidrato;
- macrogol 6000;
- talco;
- diossido di titanio;
- glicole propilenico.
Per fare candele uso rettale sono necessari grassi solidi e principio attivo.
La soluzione iniettabile contiene:
- 50 mg di tramadolo cloridrato;
- Acetato di sodio;
- acqua per preparazioni iniettabili.
Il componente attivo viene rapidamente assorbito nel corpo immediatamente dopo essere entrato nel corpo. tratto gastrointestinale. Concentrazione massima il tramadolo nel sangue può essere rintracciato 2 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità alla prima dose è del 68%, ma aumenta con il consumo regolare della composizione. 90% di massa totale le sostanze vengono escrete dai reni, il 10% attraverso l'intestino. Il farmaco ha effetto sedativo, se assunto nei dosaggi indicati nelle istruzioni, non inibisce il processo respiratorio.
Gruppo farmacologico
Oppioide analgesico narcotico. Ha un meccanismo d'azione misto ed è classificato come analgesico ad azione centrale. Il componente ha un effetto analgesico pronunciato.
Indicazioni per l'uso
Il farmaco viene utilizzato per eliminare il dolore grave, che può verificarsi nei seguenti casi:
- periodo post-traumatico;
- periodo postoperatorio;
- sindrome del dolore dovuta a nevralgia;
- dolore che si verifica durante l'infarto miocardico;
- dolore causato dallo sviluppo di tumori maligni;
- sindrome dolorosa che si manifesta durante alcune procedure terapeutiche e diagnostiche.
La forma ottimale del farmaco è determinata in base al tipo e all'intensità del dolore del paziente. Nel processo di determinazione della raccomandata forma di dosaggio e i dosaggi tengono conto della causa o fonte del dolore.
Nella maggior parte dei casi, ai pazienti affetti da cancro vengono prescritte dosi di iniezione del farmaco. Per ottenere un migliore effetto analgesico, il dosaggio del farmaco può essere aumentato. Non è consigliabile utilizzare una composizione oppioide con un principio attivo per un effetto a lungo termine; l'uso a lungo termine può causare dipendenza e sviluppo di dipendenza; In questo caso, l'effetto terapeutico per il paziente non verrà osservato.
per adulti
La forma ottimale del farmaco è determinata individualmente dal medico per ciascun paziente. Prima di determinare la dose ottimale, lo specialista determina la natura del decorso e la causa del dolore.
Il farmaco può creare dipendenza, quindi non dovresti usare la sostanza dopo che è scaduta una linea d'azione specifica.
per bambini
Il farmaco sotto forma di gocce per somministrazione orale può essere utilizzato per alleviare il dolore acuto nei bambini di età superiore a 1 anno. La dose del farmaco è determinata individualmente. Il farmaco sotto forma di soluzione iniettabile, capsule e compresse viene utilizzato per pazienti di età superiore a 14 anni.
Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza. Il tramadolo cloridrato ha un effetto pronunciato impatto negativo processare .
Controindicazioni
L'assunzione del farmaco è controindicata:
- con depressione respiratoria o del sistema nervoso centrale;
- pesante insufficienza renale;
- insufficienza epatica;
- per il trattamento di pazienti con tendenza all'uso di sostanze psicoattive;
- contemporaneamente con inibitori delle monoaminossidasi;
- bambini di età inferiore a 1 anno;
- periodo di gravidanza e allattamento al seno;
- sensibilità parziale del corpo a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Il farmaco può essere usato con cautela nei pazienti con i seguenti disturbi:
- disturbi del fegato e dei reni;
- confusione della coscienza indipendentemente dalla genesi;
- ha sofferto di trauma cranico;
- aumento dei livelli di pressione cranica;
- convulsioni;
- sindrome epilettica;
- dolore nella zona cavità addominale;
- tendenza a creare dipendenza.
Applicazioni e dosaggi
Il medicinale viene utilizzato come prescritto da uno specialista. Il metodo di utilizzo e il regime posologico sono determinati individualmente, così come la durata della terapia.
per adulti
La dose standard per la somministrazione orale (compresse o capsule) è di 1 compressa. Va assunto intero con una bevanda. quantità sufficiente acqua naturale purificata. Se effetto terapeutico il farmaco non viene tracciato; il farmaco viene ripetuto dopo 1 ora.
Per il dolore grave è consentito aumentare la dose da una volta a 2 compresse. L'effetto analgesico dura 6-8 ore. Massimo dose giornaliera prodotti – 8 compresse o capsule.
La soluzione iniettabile può essere somministrata per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea alla dose di 50-100 mg. Indipendentemente dal metodo di somministrazione, la soluzione viene versata molto lentamente. Dose massima giornaliera per forma di iniezioneè di 400 mg, per i malati di cancro – 600 mg.
Le supposte rettali Tramdol sono utilizzate per alleviare il dolore esclusivamente nei pazienti adulti. Una dose singola è di 100 mg, una dose giornaliera è di 400 mg.
per bambini
Il prodotto è controindicato nei bambini di età inferiore a 1 anno. Per i bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, il dosaggio è calcolato dal rapporto di 1-2 mg per 1 kg di peso corporeo. È vietato l'uso di Tramadol sotto forma di farmaci ad azione prolungata per i bambini di età inferiore ai 14 anni.
Il medicinale sotto forma di gocce deve essere assunto dal bambino con una piccola quantità di zucchero o liquido.
Dose massima giornaliera per i bambini età diverseÈ:
- 1 anno – 4-8 gocce;
- 3 anni – 6-12 gocce;
- 6 anni – 8-16 gocce;
- 9 anni – 24-24 gocce;
- 12-14 anni -18-36 gocce.
Una goccia del farmaco contiene 2,5 mg di tramadolo cloridrato.
per le donne in gravidanza e durante l'allattamento
Non utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. Se è necessario utilizzare il prodotto durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento. Il neonato viene trasferito al consumo di una formula adattata su base continuativa.
Effetti collaterali
I pazienti che assumono il farmaco possono manifestare i seguenti fenomeni:
- vertigini;
- mal di testa;
- nausea;
- debolezza;
- prurito della pelle;
- astenia;
- sudorazione;
- diarrea o.
I seguenti disturbi si verificano estremamente raramente:
- perdita di peso del paziente;
- ipotensione;
- tremore degli arti;
- dolore nella regione epigastrica;
- ritenzione urinaria;
- deficit visivo.
Le allucinazioni se utilizzate nei dosaggi descritti nelle istruzioni sono estremamente rare.
Interazione con altri farmaci
Quando si assumono bevande alcoliche contemporaneamente a tramadolo, si verifica depressione respiratoria. Ci sono informazioni sullo sviluppo di crisi epilettiche durante l'assunzione di tramadolo in combinazione con antipsicotici. Non dovresti combinare il farmaco con gli inibitori MAO; una tale composizione potrebbe causare lo sviluppo di pericoloso per la vita condizioni del paziente.
istruzioni speciali
Scorrere istruzioni speciali come segue:
- Il tramadolo sotto forma di compresse, capsule e supposte non è prescritto ai bambini sotto i 14 anni e ai pazienti di peso inferiore a 25 kg.
- Gli anziani dovrebbero osservare l'intervallo tra le dosi del farmaco. Questa restrizione deve essere rigorosamente rispettata. Questa misura aiuta a prevenire lo sviluppo di disfunzione epatica.
- L'aumento dei dosaggi e la riduzione degli intervalli tra le dosi della composizione del farmaco sono accettabili per i pazienti affetti da cancro. Il dosaggio ottimale consentito della composizione medicinale è determinato da uno specialista. Il tramadolo può essere utilizzato in combinazione con altri analgesici oppioidi.
- Frequenza di occorrenza reazioni avverse aumenti dovuti all'uso prolungato della composizione.
Quando si utilizza il farmaco per un lungo periodo di tempo, il paziente può manifestare varie reazioni avverse con gradi diversi intensità.
Overdose
Overdose composizione medicinale accompagnato da depressione respiratoria e convulsioni. L'assistenza alla vittima dovrebbe essere fornita in ambito ospedaliero; essa consiste nel supportare la ventilazione polmonare attiva. Se il sovradosaggio non è accompagnato da sintomi gravi, la lavanda gastrica è sufficiente per stabilizzare il benessere del paziente. È possibile utilizzare enterosorbent.
Condizioni di archiviazione
Il medicinale deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, protetto dalla luce diretta i raggi del sole e umidità. La soluzione iniettabile deve essere conservata a temperatura ambiente da 15 a 25 gradi per 5 anni dalla data di produzione. Supposte rettali conservato a una temperatura non superiore a 30 gradi per 2 anni. La durata di conservazione di compresse e capsule è di 5 anni a una temperatura non superiore a 25 gradi. Le gocce per la somministrazione orale devono essere conservate a una temperatura non superiore a 25 gradi per 3 anni.
Il farmaco appartiene all'elenco dei composti soggetti a prescrizione.
Analoghi
Al posto del tramadolo possono essere utilizzati i seguenti farmaci:
- È analogico completo Tramadolo. L'analgesico è disponibile in gocce per somministrazione orale, supposte, capsule e iniezioni. Il farmaco può essere prescritto ai bambini più di un anno. È controindicato per le donne in gravidanza e in allattamento. Dopo un singolo utilizzo non è necessario interrompere l'allattamento al seno.
- contiene come ingredienti attivi tramadolo e. Il farmaco è disponibile in compresse. Un analgesico oppioide può essere prescritto ai pazienti di età superiore a 14 anni, ad eccezione delle donne in gravidanza e che allattano.
- Ramlepsa- farmaco combinato, uno di componenti attivi che è tramadolo. È prodotto in compresse, che possono essere prescritte come analgesico ai bambini di età superiore ai 14 anni. Ramlepsa non deve essere prescritto a pazienti in gravidanza o in allattamento.
- Tramaceta è un farmaco analgesico combinato, il cui effetto terapeutico è spiegato dal tramadolo e. Il farmaco è disponibile in compresse approvate per l'uso come antidolorifico nei pazienti di età superiore ai 14 anni.
Prezzo del farmaco
Il costo del medicinale è in media di 92 rubli. I prezzi vanno da 85 a 98 rubli.
Numero di registrazione: P N. 014048/03-2002
Nome depositato farmaco: Tramadolo Lannacher
Nome comune internazionale:
Tramadolo cloridratoNome razionale chimico: (±)trans-2-[(dimetilammino)metil]-1-(3-metossifenil)-cicloesanolo cloridrato
Forma di dosaggio: Soluzione iniettabile in fiale da 50 mg/ml e 100 mg/2 ml.
Composto:
1 ml di soluzione contiene 50 mg di tramadolo cloridrato.
Eccipienti: acetato di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Descrizione: Liquido incolore e trasparente.
Gruppo farmacoterapeutico: Farmaco oppioide analgesico. Codice ATS: .
Proprietà farmacologiche
Il tramadolo cloridrato è un analgesico ad azione centrale. Ha un effetto analgesico pronunciato.
Indicazioni per l'uso
Sindrome del dolore di intensità moderata e grave di varie eziologie:
Formula: C16H25NO2, nome chimico: trans-(±)-2-[(Dimetilammino)metil]-1-(3-metossifenil)cicloesanolo (come cloridrato).
Gruppo farmacologico: farmaci neurotropi/oppioidi, loro analoghi e antagonisti/analgesici non narcotici oppioidi.
Effetto farmacologico: analgesico (oppioide).
Proprietà farmacologiche
Il tramadolo ha un effetto attivante sui recettori degli oppiacei (delta, mu e kappa) sulle membrane post- e presinaptiche delle fibre afferenti del sistema nocicettivo, nel midollo spinale e nel cervello, nonché nel tratto gastrointestinale. Il tramadolo promuove l'apertura del calcio e canali del potassio, iperpolarizza le membrane e rallenta la conduzione impulso nervoso. Stabilizza il contenuto delle catecolamine nel sistema nervoso centrale e rallenta la loro distruzione.
L'effetto analgesico del tramadolo è dovuto ad una diminuzione dell'attività nocicettiva e ad un aumento dei sistemi antinocicettivi del corpo. Il tramadolo ha un effetto sedativo, inibisce la corteccia cerebrale, respiratoria e centri per la tosse, eccita i nuclei del nervo oculomotore, la zona trigger del centro del vomito; provoca lo spasmo della muscolatura liscia degli sfinteri.
Se assunto per via orale, il tramadolo viene completamente (90%) e rapidamente assorbito. La biodisponibilità assoluta del tramadolo è del 68%. Dopo 2 ore viene raggiunta la massima concentrazione nel sangue. Il volume di distribuzione del tramadolo dipende dalla via di somministrazione ed è rispettivamente di 203 e 306 litri dopo somministrazione endovenosa o orale. Il 20% si lega alle proteine plasmatiche. Il tramadolo penetra le barriere tissutali, comprese la barriera placentare e quella ematoencefalica, ed è escreto nel latte materno. Nel fegato, il tramadolo viene biotrasformato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6 mediante O- e N-demetilazione con ulteriore coniugazione. Il tramadolo ha 11 metaboliti, uno dei quali è il mono-O-desmetiltramadolo, che possiede attività farmacologica. Il tramadolo viene escreto principalmente (90%) dai reni (invariato 30%) e per il 10% dall'intestino. In caso di violazioni stato funzionale reni (con clearance della creatinina inferiore a 80 ml/min) e fegato, l’eliminazione del tramadolo rallenta.
Indicazioni
Sindrome del dolore di intensità forte e moderata (comprese lesioni, neoplasie maligne, nel periodo postoperatorio); per alleviare il dolore durante procedure terapeutiche o diagnostiche dolorose.
Metodo di somministrazione del tramadolo e dose
Il tramadolo viene assunto per via orale (indipendentemente dall'assunzione di cibo), somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, rettale. Il dosaggio è individuale, a seconda della natura e dell'intensità del dolore; La durata e il regime della terapia dovrebbero essere determinati solo da un medico. Per via orale, la dose iniziale abituale per i pazienti di età superiore a 14 anni è di 50 mg (di nuovo, se non si osserva alcun effetto, dopo 0,5 - 1 ora). 50-100 mg vengono somministrati per via parenterale, 100 mg per via rettale (la somministrazione ripetuta di supposte è possibile solo dopo 4-8 ore). La dose massima giornaliera è 400 mg (in in rari casi può essere aumentata a 600 mg). Bambini di età compresa tra 1 e 14 anni per via parenterale o orale (gocce): una singola dose è di 1-2 mg/kg, la dose massima giornaliera è di 4-8 mg/kg. I pazienti che soffrono di malattie epatiche e renali, nonché i pazienti anziani, devono aumentare l'intervallo tra le singole dosi.
Controindicazioni per l'uso
Ipersensibilità; rischio di suicidio, condizioni accompagnate da grave depressione del sistema nervoso centrale o depressione respiratoria (avvelenamento con sonniferi, alcol, analgesici narcotici e altri farmaci psicoattivi medicinali); somministrazione simultanea Inibitori MAO (nonché un periodo di 14 giorni dopo la loro sospensione), tendenza all'abuso sostanze psicoattive, grave insufficienza renale e/o epatica, allattamento al seno (con uso a lungo termine), gravidanza (1o trimestre), età fino a 1 anno (per via di somministrazione parenterale) e fino a 14 anni (per somministrazione orale).
Restrizioni d'uso
Dipendenza da oppioidi, aumento della pressione intracranica, disturbi della coscienza di varia origine, epilessia, trauma cranico, compromissione dello stato funzionale del fegato e/o dei reni, dolore addominale di origine sconosciuta (addome acuto).
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'assunzione di tramadolo è controindicata nel 1° trimestre di gravidanza. Nel 2o e 3o trimestre di gravidanza, durante l'allattamento, è possibile l'uso del tramadolo, ma se l'effetto atteso del trattamento è maggiore possibile rischio per il feto e solo sotto stretto controllo medico.
Effetti collaterali del tramadolo
Apparato digerente: nausea, secchezza delle fauci, vomito, dolore addominale, flatulenza, diarrea/stipsi, difficoltà a deglutire;
sistema nervoso e organi sensoriali: vertigini, aumento della sudorazione, aumento della fatica, debolezza, letargia, mal di testa, stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale (nervosismo, ansia, agitazione, tremore, euforia, spasmi muscolari, allucinazioni, labilità emotiva), disturbi del sonno, sonnolenza, confusione, andatura instabile, compromissione della coordinazione dei movimenti, genesi di convulsioni del sistema nervoso, depressione, parestesie, deterioramento cognitivo, amnesia, disturbi del gusto e della vista;
sistema circolatorio: tachicardia, sincope, ipotensione ortostatica, collasso;
sistema genito-urinario: difficoltà a urinare, ritenzione urinaria, disuria, disturbi ciclo mestruale;
reazioni allergiche: prurito, esantema, orticaria, eruzione bollosa;
altri: dispnea;
con astinenza improvvisa - sindrome da astinenza, con uso prolungato - dipendenza dal farmaco.
Interazione del tramadolo con altre sostanze
Il tramadolo potenzia l'effetto dell'etanolo (alcol) e dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (compresi tranquillanti, sonniferi, sedativi e anestetici). Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (compresi barbiturici e carbamazepina) riducono la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo e la durata della sua azione. Poiché la carbamazepina aumenta il metabolismo del tramadolo e aumenta la probabilità di convulsioni, l'uso combinato di tramadolo e carbamazepina non è raccomandato. L'uso a lungo termine di barbiturici o analgesici oppioidi stimola lo sviluppo di tolleranza crociata con il tramadolo. Gli ansiolitici aumentano la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo; La durata dell'anestesia aumenta quando il tramadolo è combinato con barbiturici. Il naloxone inverte l'analgesia e attiva la respirazione dopo l'uso di analgesici oppioidi. Furazolidone, inibitori MAO, antipsicotici, procarbazina aumentano la probabilità di convulsioni durante condivisione con tramadolo. La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica del tramadolo e riduce il metabolita (mono-O-desmetiltramadolo) a causa dell'inibizione (competitiva) dell'isoenzima CYP2D6. Gli inibitori del CYP3A4 (come eritromicina, ketoconazolo) e CYP2D6 (come paroxetina, fluoxetina e amitriptilina) possono ridurre il metabolismo del tramadolo e aumentare il rischio di reazioni avverse gravi, comprese convulsioni e sindrome serotoninergica. Farmaci serotoninergici come inibitori MAO, antidepressivi SSRI, linezolid (un antibiotico che è un inibitore MAO reversibile non selettivo), farmaci antiemicrania (triptani) e farmaci al litio per uso congiunto con tramadolo può portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica. L'attività del tramadolo è ridotta dagli psicostimolanti e dagli analettici e completamente bloccata dal naltrexone e dal naloxone.
Overdose
In caso di sovradosaggio di tramadolo, si sviluppano depressione respiratoria (fino all'apnea), anuria, costrizione della pupilla, convulsioni e coma. Necessario somministrazione endovenosa naloxone (è un antagonista specifico), lavanda gastrica, mantenimento delle funzioni vitali.
Tramadolo
Nome comune internazionale
Tramadolo
Forma di dosaggio
Capsule 50 mg
Composto
1 capsula contiene
sostanza attiva- tramadolo cloridrato in termini di sostanza al 100% 50 mg
Eccipienti: lattosio monoidrato, magnesio stearato
composizione dell'involucro della capsula: nero brillante PN (E 151), blu brevetto (E 131), giallo di chinolina (E 104), eritrosina (E 127), biossido di titanio
(E 171), gelatina.
Descrizione
Capsule di gelatina dura con corpo e cappuccio verdi, cilindrico, misura n. 2. Il contenuto della capsula è polvere bianca.
Gruppo farmacoterapeutico
Analgesici. Oppioidi. Gli oppioidi sono diversi. Tramadolo
Codice ATX N02A X02
Proprietà farmacologiche
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, oltre il 90% del tramadolo viene assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 4,8 ore. Biodisponibilità assoluta - 68%. Legame con le proteine del plasma sanguigno - 20%. Penetra attraverso le barriere ematoencefaliche e placentari. Lo 0,1% del farmaco penetra latte materno. Metabolizzato nel fegato. L'emivita è di 6 ore. Il tramadolo cloridrato e i suoi metaboliti vengono escreti immodificati dai reni (25-35%). Circa il 7% viene eliminato mediante emodialisi.
Un aumento dell’emivita è stato notato nei pazienti di età superiore a 75 anni.
Farmacodinamica
Il tramadolo è un analgesico ad azione centrale. Ha un meccanismo d'azione misto. È un agonista non selettivo dei recettori oppioidi mu, delta e kapparecettori. Altri meccanismi coinvolti nell’effetto analgesico del tramadolo cloridrato sono l’inibizione della ricaptazione della norepinefrina nei neuroni e il potenziamento della risposta serotoninergica.
Apre i canali K+ e Ca++, provoca l'iperpolarizzazione della membrana e inibisce la conduzione impulsi dolorifici. L'effetto analgesico è dovuto ad una diminuzione dell'attività del sistema nocicettivo e ad un aumento del sistema antinocicettivo del corpo. Il tramadolo cloridrato ha un effetto antitosse. Se utilizzato a dosi terapeutiche, il tramadolo cloridrato non deprime la respirazione e non influisce sulla motilità intestinale.
Indicazioni per l'uso
Sindrome dolorosa acuta e cronica di gravità moderata e significativa (pre- e periodi postoperatori, formazioni maligne, lesioni, nevralgie)
Istruzioni per l'uso e dosi
La dose e la durata del trattamento sono determinate dal medico individualmente, in base all'intensità della sindrome del dolore.
Per adulti prescritto per via orale (con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dall'assunzione di cibo) 1 capsula (50 mg). A dolore intenso una singola dose può essere di 2 capsule (100 mg).
La dose giornaliera non deve superare le 5-6 capsule. La frequenza di dosaggio non deve essere superiore a ogni 4 ore.
Il farmaco non deve essere utilizzato più a lungo di quanto sia giustificato dal punto di vista terapeutico. Per i pazienti con disfunzione epatica/renale moderata, così come per gli anziani, le dosi vengono selezionate individualmente.
In caso di insufficienza epatica moderata, si raccomanda di ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra le dosi.
In caso di insufficienza renale moderata, è consigliabile aumentare l'intervallo tra le dosi. Per i pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min, l'intervallo deve essere aumentato a 12 ore. In questi casi, la dose giornaliera massima raccomandata è di 200 mg. A causa del possibile sviluppo di dipendenza dal tramadolo, il trattamento deve essere a breve termine e intermittente. Dovrebbe essere attentamente esaminato possibile beneficio terapia a lungo termine e assicurarsi che superi il rischio di dipendenza.
Effetti collaterali
-
Bocca asciutta
Cambiamento di appetito
-
Flatulenza
Dolore epigastrico
-
Non frequentemente:
Tachicardia
Sensazione di battito cardiaco
Pressione sanguigna ridotta fino al punto di collasso ( collasso ortostatico)
Raramente:
Debolezza
Letargia
Velocità di reazione ridotta
Disturbi del sonno
Incubi
Euforia
Allucinazioni
Ansia
Depressione
Amnesia
Parestesia
Sonnolenza
-
Depressione respiratoria
Coordinazione e parola compromesse
Sincope
Confusione
Ansia
Vista compromessa, gusto
Midriaz
Bradicardia
Aumento della pressione sanguigna
Spasmo muscolare
Contrazione muscolare involontaria
Debolezza muscolare
Frequenza sconosciuta:
Aumento dei livelli degli enzimi epatici
- orticaria
- prurito
- esantema
- eruzione bollosa
- angioedema
- difficoltà a urinare
- disuria
- ritenzione urinaria
- dispnea
- peggioramento del decorso asma bronchiale
- broncospasmo
- irregolarità mestruali
- fatica
- tossicodipendenza in pazienti inclini all'abuso di farmaci, nonché con l'uso a lungo termine di grandi dosi del farmaco.
La brusca sospensione dopo l'uso a lungo termine del farmaco può causare la sindrome da astinenza (manifestazioni simili ai sintomi di astinenza stupefacenti: agitazione psicomotoria, ansia, irritabilità, insonnia, tremori, parestesie, attacchi fobici, allucinazioni, confusione, depersonalizzazione, paranoia, acufeni, disturbi gastrointestinali).
Spesso:
- aumento della sudorazione
- mal di testa
- vertigini
Nausea
Controindicazioni
Maggiore sensibilità a sostanza attiva o ad altri componenti del farmaco
Acuto intossicazione da alcol
Avvelenamento acuto sonniferi, analgesici o farmaci psicotropi
Pesante insufficienza epatica
Grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min)
Epilessia con attacchi frequenti
Il periodo di trattamento con inibitori MAO e i successivi 14 giorni dopo la loro sospensione
Non usato per trattare la dipendenza da oppioidi
Periodo di gravidanza o allattamento
Bambini sotto i 18 anni
Interazioni farmacologiche
Quando il tramadolo viene prescritto contemporaneamente a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, è possibile un reciproco potenziamento degli effetti centrali, inclusa la depressione respiratoria.
Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (carbamazepina, barbiturici) riducono la gravità della effetto analgesico e durata dell'azione. L’uso a lungo termine di analgesici oppioidi o barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata.
Gli ansiolitici aumentano la gravità dell'effetto analgesico, la durata dell'anestesia aumenta se combinati con i barbiturici. Il naloxone attiva la respirazione, interrompendo l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi. Se usati insieme agli inibitori MAO ed entro 14 giorni dalla loro sospensione, furazolidone, procarbazina e antipsicotici, esiste il rischio di sviluppare convulsioni.
La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica del tramadolo e riduce il contenuto del metabolita M1 a causa dell'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP2D6.
Con l'uso simultaneo di tramadolo e warfarin aumenta il rischio di effetti collaterali del sistema di coagulazione del sangue. Il tramadolo può causare convulsioni e/o lo sviluppo di una sindrome serotoninergica potenzialmente pericolosa per la vita se usato con farmaci serotoninergici.
Ketoconazolo ed eritromicina possono interferire con il metabolismo del tramadolo. Rilevanza clinica tale interazione non è stata studiata.
L'ondansetrone aumenta la necessità di tramadolo nei pazienti con dolore postoperatorio.
istruzioni speciali
Non dovresti bere alcolici durante il trattamento con tramadolo.
Con l'uso prolungato di tramadolo, possono svilupparsi dipendenza e dipendenza dal farmaco.
Il tramadolo non deve essere usato per trattare la sindrome da astinenza da farmaci.
Dovrebbe essere osservato particolare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti con lesioni alla testa, è aumentato Pressione intracranica, moderata insufficienza renale o epatica, pazienti con tendenza alle convulsioni, nonché pazienti con ipersensibilità agli oppiacei. Il rischio di convulsioni può essere maggiore nei pazienti che usano farmaci antipertensivi in concomitanza con tramadolo. sindrome convulsiva. Pazienti con una storia di epilessia e una tendenza a crisi epilettiche Il farmaco può essere prescritto solo in caso di assoluta necessità. Usare con cautela per trattare pazienti con funzione respiratoria indebolita o in caso di utilizzo simultaneo farmaci che deprimono l’attività del sistema nervoso centrale, a causa del rischio di ulteriore depressione respiratoria.
Il farmaco contiene lattosio, quindi i pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono utilizzare il farmaco.
Utilizzo in pediatria
Il farmaco non è usato per trattare i bambini sotto i 18 anni di età.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento
Il tramadolo penetra nella barriera placentare, quindi l'uso del farmaco durante la gravidanza non è raccomandato. Se ci sono indicazioni per la terapia del dolore con oppiacei durante la gravidanza, dovresti limitarti ad un utilizzo una tantum.
Una piccola quantità di tramadolo passa nel latte materno, quindi il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento. A uso una tantum L'allattamento al seno non può essere interrotto.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi potenzialmente pericolosi
Quando si utilizza il farmaco, è necessario astenersi dal guidare veicoli e dall'utilizzare altri meccanismi che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni mentali e motorie.
Overdose
Sintomi: vomito, miosi, disturbi circolatori, depressione della coscienza (fino al coma), convulsioni, depressione centro respiratorio finché la respirazione non si ferma completamente.
Trattamento finalizzato a garantire la capacità di attraversare il paese vie respiratorie, mantenendo la respirazione e la funzione cardiovascolare.
L'antidoto per la depressione del centro respiratorio è il naloxone e per le convulsioni - la benzodiazepina. Il tramadolo viene scarsamente escreto durante la dialisi, quindi applicazione separata l'emodialisi o l'emofiltrazione non sono sufficienti.
