Diclofenac in fiale è un rimedio universale per vari dolori. Diclofenac: amico o nemico? Il rischio di effetti collaterali durante l'assunzione di diclofenac supera l'effetto terapeutico

Nel processo infiammatorio acuto, dolore intenso schiena e colonna vertebrale, lesioni articolari reumatiche, per combattere la lombalgia dolorosa, viene prescritto il farmaco Diclofenac sodico. Il farmaco in compresse allevia rapidamente l'infiammazione, elimina il dolore moderato, riduce il gonfiore e la temperatura.

I FANS non selettivi hanno un potente effetto sul corpo, alleviano le condizioni del paziente con spondilite anchilosante, artrite acuta, mialgia, spondiloartrosi, sindrome post-traumatica. È importante studiare le istruzioni per l'uso delle compresse a base di diclofenac sodico: il farmaco ha molti effetti collaterali.

Composizione e forma di rilascio

La dose standard del componente attivo in 1 compressa è 50 mg. Per ridurre l'effetto sulla mucosa gastrica, ciascuna unità del farmaco è rivestita con un rivestimento enterico.

Il diclofenac sodico presenta effetti analgesici, antipiretici, antinfiammatori e decongestionanti pronunciati. Il principio attivo si accumula nel liquido sinoviale in una quantità da due a quattro volte superiore alla concentrazione nel sangue, il che spiega il buon effetto curativo quando si eliminano il dolore e l'infiammazione delle articolazioni, dischi intervertebrali. Il prodotto aiuta nel trattamento malattie reumatiche, artrite giovanile nei bambini di età superiore ai 6 anni e negli adolescenti.

Il produttore offre ai pazienti la confezione n. 20. Nelle farmacie è possibile acquistare anche altre forme di dosaggio con diclofenac sodico su prescrizione: gel, supposte rettali, soluzione iniettabile, con lo stesso principio attivo.

Il farmaco appartiene ad una generazione di inibitori non selettivi di un importante enzima: la cicloossigenasi. Spiega la soppressione dell'attività di due tipi di COX alto rischio reazioni negative durante il trattamento. Per ridurre le manifestazioni negative, è importante seguire le istruzioni, utilizzare correttamente le compresse e non superare la norma per un giorno.

Se prescritto da un medico, puoi assumere compresse di Diclofenac Retard con una concentrazione più elevata del principio attivo - 100 mg. È sufficiente assumere il farmaco della categoria "Retard" una volta ogni 24 ore. Con questo approccio al trattamento condizioni acute l'impatto negativo sul tratto gastrointestinale, sul sistema nervoso centrale, sul cuore e su altri organi e dipartimenti è ridotto.

Indicazioni per l'uso

In cosa aiutano le compresse di Diclofenac? Il farmaco è usato per trattare pazienti adulti. Dai 6 anni di età è consentito somministrare compresse con diclofenac sodico ai bambini come parte del complesso trattamento dell'artrite giovanile.

Un potente farmaco FANS aiuta con le seguenti malattie:

• artrite, compresa quella giovanile e gottosa;
• reumatismi;
• dolore acuto ai muscoli, alle articolazioni, alla colonna vertebrale;
• mal di schiena;
• infiammazione, gonfiore, dolore nel periodo postoperatorio;
• dentale e mal di testa;
• sindrome febbrile;
• dolore nevralgico;
• sindrome post-traumatica.

Avvertimento! Ai pazienti di età superiore ai 60 anni, con ipertensione, collagenosi mista e malattie renali, il farmaco viene prescritto con cautela. A uso a lungo termine compresse, è importante monitorare i parametri del sangue e delle urine, esaminare le feci per la presenza scarico sanguinante. Se sospetti emorragia interna il farmaco viene immediatamente sospeso e viene effettuato un trattamento sintomatico.

Controindicazioni

Le compresse a base di diclofenac sodico non sono prescritte:

• se è allergico ai principi attivi dei FANS;
• periodo di gravidanza;
• sensibilità al diclofenac;
• erosioni e ulcere in alcune parti dell'apparato digerente;
• malattie del sangue di natura sconosciuta;
• età fino a 6 anni;
• emofilia, tendenza al sanguinamento;
• orticaria;
• periodo dell'allattamento al seno;
• asma bronchiale;
• grave compromissione della funzionalità renale ed epatica;
• rinite acuta, altri tipi di allergie dopo l'uso di FANS.

Durante un ciclo di trattamento con l'uso di corticosteroidi, antibiotici, anticoagulanti, farmaci antipertensivi e cardiaci, diuretici, preparati al litio, aspirina, metotrexato, è necessario prestare attenzione quando combinato con diclofenac sodico. È importante avvertire il medico del lungo periodo di terapia durante il quale il paziente riceve qualsiasi tipo di farmaci elencati.

Istruzioni per l'uso

Per ridurre la probabilità di effetti negativi sul tratto gastrointestinale, assumere le compresse solo durante i pasti o 10 minuti dopo i pasti. Non è necessario masticare il medicinale; assicurati di assumerlo con 100-150 ml di acqua.

Per curare i bambini, per ogni chilogrammo di peso è necessario assumere da 1 a 2 mg di diclofenac sodico (la norma è stabilita da un pediatra e un reumatologo). Per ridurre il rischio di effetti negativi, assicurati di dividere la dose giornaliera in due o tre dosi (a discrezione del medico).

Il dosaggio per gli adulti per un giorno varia da 50 a 150 mg del principio attivo in due o tre dosi. Non superare la dose giornaliera di 150 mg: possibile reazioni pericolose da vari organi.

Durante il trattamento è vietato bere alcolici: Sono possibili reazioni imprevedibili da parte del sistema nervoso centrale. Non dovresti utilizzare macchinari, veicoli o svolgere attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione: le compresse con diclofenac sodico spesso causano reazioni lente e sonnolenza.

Effetti collaterali

È importante conoscere le possibili reazioni negative al diclofenac sodico:

• dispepsia, gonfiore, diarrea, lesioni erosive, anoressia, vomito, stitichezza;
• eruzioni cutanee, meno spesso eczema, orticaria, eritema multiforme, vasculite, anafilassi;
• V in rari casi la composizione del sangue è disturbata; dopo la sospensione del farmaco, i cambiamenti sono reversibili;
• insonnia, mal di testa, sonnolenza. Meno comuni sono il disorientamento, le vertigini, l'ansia, le convulsioni, il tremore, i disturbi dell'udito e della memoria;
• raramente - ipertensione, tachicardia;
• gonfiore nella zona renale, sviluppo della sindrome nefrosica, aumento dei livelli di globuli rossi e proteine ​​nelle urine.

Il diclofenac sodico è un potente farmaco non steroideo ad azione non selettiva. La soppressione dell'attività di due tipi di enzimi ciclossigenasi si riduce forze protettive corpo, migliora l'effetto sulla mucosa del tratto digestivo. Per questa ragione È severamente vietato superare il dosaggio specificato nelle istruzioni del farmaco. La violazione delle raccomandazioni provoca gravi complicazioni a carico del sistema nervoso, aumentando il rischio di sviluppare sindrome convulsiva, iperventilazione, nausea e dolore addominale. Il trattamento è sintomatico come prescritto da un medico.

Prezzo

Il prezzo delle compresse di Diclofenac è ​​piuttosto basso: 20 compresse costano 50 rubli, la categoria “Retard” costa 70 rubli. Anche altre forme di dosaggio del farmaco hanno un costo accettabile: (5 fiale) - 65 rubli, gel (100 g) per il trattamento di aree dolorose e infiammate - 145 rubli.

Per preservare tutte le proprietà, il medicinale deve essere conservato in ambienti chiusi, protetto dall'esposizione all'umidità e alla luce solare. La durata di conservazione delle compresse di Diclofenac è ​​di 36 mesi. Temperatura ottimale conservazione dei FANS - da +15 a +25 gradi. Proteggere farmaco non steroideo dai bambini.

Guarda l'elenco nella pagina vasodilatatori sulle caratteristiche del loro utilizzo nell'osteocondrosi cervicale.

Compresse di Diclofenac: analoghi

Le aziende farmaceutiche offrono diversi marchi a base di diclofenac sodico in diverse forme di dosaggio. I farmaci sì dosaggio diverso e modalità di applicazione. L'analogo ottimale viene selezionato da un reumatologo, vertebrologo o altro specialista.

Sostituti efficaci:

• Voltaren.
• Ortofen.
• Feloran.
• Diclobene.
• Dicloran.
• Naklofen.
• Ritardato di Dickloberl.
• Diklak.

Le compresse di Diclofenac, nonostante l'effetto non selettivo del componente attivo, vengono spesso assunte da pazienti con condizioni acute dovute a infiammazione e dolore alla colonna vertebrale, ai muscoli, all'artralgia e all'artrite di varie eziologie. Il rapido effetto analgesico, decongestionante e antinfiammatorio, combinato con un costo moderato, spiega la popolarità del farmaco nella categoria tradizionale dei FANS.

Rispetto delle istruzioni farmaco non steroideo Diclofenac in compresse consente di alleviare rapidamente il dolore alla schiena, alle articolazioni e ai muscoli e di ridurre le manifestazioni negative delle malattie reumatiche croniche. È importante ricordare l'effetto non selettivo del farmaco e seguire rigorosamente le istruzioni. Quando si utilizzano due forme di dosaggio di FANS, ad esempio Voltaren cerotto + compresse, Diclofenac gel + compresse, è necessario attenersi a norma quotidiana per evitare effetti collaterali.

Video - istruzioni per l'uso delle compresse di Diclofenac:

Eccipienti: glicole propilenico, mannitolo, alcool benzilico, metabisolfito di sodio, soluzione di idrossido di sodio 1 M, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Soluzione limpida, leggermente giallastra con un leggero odore di alcol benzilico.

effetto farmacologico

Derivato dell'acido fenilacetico; ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. Inibendo indiscriminatamente la COX 1 e 2, interrompe il metabolismo acido arachidonico, riduce la quantità di prostaglandine (Pg) nel sito dell'infiammazione. Più efficace per il dolore infiammatorio. Come tutti i FANS, il farmaco ha attività antipiastrinica.

Farmacocinetica

Rapidamente assorbito dopo somministrazione intramuscolare. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima quando utilizzato alla dose di 75 mg è di 15-30 minuti, il valore della concentrazione massima è 1,9-4,8 (in media 2,7) μg/ml. 3 ore dopo la somministrazione, le concentrazioni plasmatiche sono in media pari al 10% del massimo. Metabolizzato nel fegato principalmente mediante ossidazione e coniugazione. Circa il 99% è legato alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. Circa 2/3 della dose somministrata vengono escreti nelle urine e il resto nella bile. Dopo 72 ore dalla somministrazione, quasi il 90% della dose somministrata viene eliminata dall'organismo. Crea alte concentrazioni nel liquido sinoviale. Penetra in piccole quantità latte materno. Il 50% del farmaco viene metabolizzato durante il “primo passaggio” attraverso il fegato. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è 2 volte inferiore dopo la somministrazione orale del farmaco rispetto alla somministrazione parenterale della stessa dose. Nei pazienti con epatite cronica o cirrosi epatica compensata, i parametri farmacocinetici non cambiano.

Nei pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, l'escrezione dei metaboliti nella bile aumenta, quindi non si osserva alcun aumento della loro concentrazione nel plasma.

Indicazioni per l'uso

È indicata la somministrazione intramuscolare di diclofenac sodico dolore acuto, inclusa colica renale, esacerbazione di osteoartrite e artrite reumatoide, mal di schiena acuto, attacco di gotta, trauma e frattura in periodo acuto, dolore postoperatorio.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altri FANS); erosivo- lesioni ulcerative Tratto gastrointestinale (in fase acuta); storia di sanguinamento o perforazione gastrointestinale associata all'uso di FANS; storia di ulcera/sanguinamento gastrico attivo o ricorrente (due o più episodi di ulcera o sanguinamento confermati); asma bronchiale (rischio di esacerbazione); orticaria o rinite acuta causata dall'assunzione di acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei; grave insufficienza renale/epatica e cardiaca; disturbi emopoietici; infanzia(fino a 15 anni); periodo di gravidanza e allattamento.

L'uso del diclofenac è ​​controindicato nei pazienti con malattia coronarica accertata arterie periferiche o malattie cerebrovascolari.

Con cautela: ulcera peptica stomaco e duodeno, colite ulcerosa, morbo di Crohn, storia di malattia epatica, porfiria epatica, insufficienza renale cronica, insufficienza cardiaca cronica, ipertensione arteriosa, una diminuzione significativa del volume sanguigno circolante (anche dopo interventi chirurgici importanti), pazienti anziani di età superiore a 65 anni (compresi quelli che ricevono diuretici, pazienti debilitati e pazienti con basso peso corporeo), uso simultaneo di glucocorticoidi, anticoagulanti, agenti antipiastrinici, serotonina selettivi inibitori della ricaptazione.

Gravidanza e allattamento

La soppressione della sintesi delle prostaglandine può influenzare negativamente il corso della gravidanza e lo sviluppo intrauterino del feto. I dati provenienti da studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e/o di sviluppo di difetti cardiaci e gastroschisi dopo l’assunzione di inibitori della sintesi delle prostaglandine all’inizio della gravidanza. Si ritiene che il rischio aumenti con l’aumentare della dose e della durata della terapia. È stato dimostrato che negli animali la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine porta all'interruzione dell'impianto dell'embrione. Inoltre, negli animali che hanno ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo dell'organogenesi, è aumentata l'incidenza di vari difetti dello sviluppo, compresi i disturbi dello sviluppo del sistema cardiovascolare. L'uso del diclofenac nelle donne in gravidanza non è stato studiato. L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato. Quando assume inibitori della sintesi delle prostaglandine nel terzo trimestre di gravidanza, il feto può:

Chiusura anticipata dotto arterioso e ipertensione polmonare;

Disfunzione renale, con progressione della quale si sviluppa insufficienza renale con oligoidroamnio.

Nella madre e nel feto/neonato il tempo di sanguinamento può essere prolungato; l'effetto antiaggregante può manifestarsi anche dopo l'assunzione di dosi molto basse di diclofenac; Quando si assume diclofenac alla fine della gravidanza, può svilupparsi debolezza del travaglio e la durata del travaglio può aumentare.

Periodo dell'allattamento al seno. Come altri FANS, il diclofenac si trova in latte materno in piccole quantità. Il diclofenac è ​​controindicato durante l'allattamento.

Effetto sulla fertilità. Come altri FANS, il diclofenac può influenzare la fertilità di una donna. Non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Le donne che hanno difficoltà a concepire o che sono state valutate per l'infertilità dovrebbero interrompere l'assunzione di diclofenac.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via intramuscolare, profondo. Il farmaco viene utilizzato per trattare condizioni acute o alleviare l'esacerbazione di una malattia cronica.

Dose singola per adulti - 75 mg (una fiala). Se necessario, è possibile una somministrazione ripetuta, ma non prima di 12 ore. Massimo dose giornaliera- 150 mg (2 fiale).

La durata della somministrazione intramuscolare del farmaco non deve superare le 2 settimane, per i pazienti di età superiore ai 65 anni - non più di 2 giorni, sotto stretto controllo medico, quindi procedere alla somministrazione orale.

Per ridurre il rischio di eventi avversi, è necessario prescrivere il farmaco alla dose efficace più bassa per il minor tempo possibile.

Dosaggio negli anziani. Nonostante l’assenza di cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica del diclofenac nei pazienti anziani, i farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere usati con cautela nei pazienti ad aumentato rischio di reazioni avverse. Si raccomanda di utilizzare la dose efficace più bassa nei pazienti anziani fragili o nei pazienti con peso corporeo ridotto; è necessario monitorare lo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti che assumono FANS.

Dosaggio per insufficienza renale. Il diclofenac è ​​controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale. Non effettuato ricerca speciale tra i pazienti con insufficienza renale, pertanto non esistono raccomandazioni sul dosaggio. Si raccomanda di prescrivere diclofenac con cautela a pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

Dosaggio per insufficienza epatica. Il diclofenac è ​​controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica. Non sono stati condotti studi specifici in pazienti con insufficienza epatica, quindi non esistono raccomandazioni specifiche sul dosaggio. Il diclofenac deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.

Effetto collaterale

Spesso - 1-10%; a volte – 0,1-1%; raramente – 0,01-0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%, compresi casi isolati.

Dal sistema digestivo: Spesso- Gastropatia FANS (gastralgia, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, flatulenza), anoressia; raramente- gastrite, proctite, sanguinamento del tratto gastrointestinale (vomito con sangue, melena, diarrea mista a sangue), ulcere del tratto gastrointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione), colite aspecifica con sanguinamento, secchezza delle fauci; molto raramente- stomatite, glossite, danno esofageo, stenosi intestinale diaframmatica, colite emorragica aspecifica, esacerbazione della colite ulcerosa o del morbo di Crohn, stitichezza, pancreatite.

Dal fegato: Spesso - aumento dei livelli di transaminasi; raramente - epatite tossica(con o senza ittero), epatite fulminante, disfunzione epatica; molto raramente-epatite fulminante.

Dal sistema nervoso: Spesso- mal di testa, vertigini, aumento dell'affaticamento; raramente– sonnolenza; molto raramente- sensibilità ridotta, incl. parestesie, disturbi della memoria, tremore, convulsioni, ansia, disturbi cerebrovascolari, disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, disturbi mentali, meningite asettica; sconosciuto - neurite nervo ottico, confusione, allucinazioni, malessere.

Dai sensi: Spesso– vertigini; molto raramente- diminuzione dell'acuità visiva, diplopia, scotoma, diminuzione dell'udito, tinnito.

Dalla pelle: Spesso- eruzione cutanea; raramente- orticaria; molto raramente– ematomi, eruzioni bollose, eczemi, incl. multiforme e sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, dermatite esfoliativa, prurito, perdita di capelli, fotosensibilità, porpora.

Dal sistema urinario: Spesso- sindrome nefrosica (edema); molto raramente- insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, oliguria, nefrite interstiziale, necrosi papillare, cistite, squilibrio elettrolitico sotto forma di sindrome che ricorda una secrezione inadeguata dell'ormone antidiuretico, spontaneo iponatriemia.

Dagli organi emopoietici: raramente- trombocitopenia, leucopenia, anemia emolitica e aplastica, agranulocitosi, sanguinamento spontaneo locale e inibizione dell'aggregazione piastrinica, prolungamento del tempo di sanguinamento.

Dal sistema cardiovascolare: molto raramente- palpitazioni, dolore toracico, aumento della pressione sanguigna, ipotensione, vasculite, insufficienza cardiaca, infarto del miocardio.

Da fuori sistema respiratorio : raramente- asma bronchiale (inclusa mancanza di respiro), molto raramente– polmonite.

Disturbi endocrini: molto raramente- impotenza.

Reazioni allergiche:molto raramente - Reazioni anafilattiche/anafilattoidi, inclusa una marcata diminuzione della pressione sanguigna e shock, angioedema (anche del viso).

Nel sito di iniezione intramuscolare: Spesso- bruciore; molto raramente- infiltrazione, necrosi asettica, necrosi del tessuto adiposo.

Overdose

Sintomi: vertigini, mal di testa, iperventilazione, annebbiamento della coscienza, convulsioni miocloniche, nausea, vomito, dolore addominale, sanguinamento, compromissione della funzionalità epatica e renale.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, terapia sintomatica volta ad eliminare l'aumento della pressione sanguigna, compromissione della funzionalità renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale, depressione respiratoria. La diuresi forzata e l'emodialisi sono inefficaci (a causa della connessione significativa con le proteine ​​e del metabolismo intenso).

Interazione con altri farmaci

Litio. Se usato contemporaneamente al litio, il diclofenac può causare un aumento della concentrazione di litio nel plasma, che richiede un monitoraggio regolare del livello di quest'ultimo nel sangue.

Digossina. Se usato contemporaneamente alla digossina, il diclofenac può causare un aumento della concentrazione di digossina nel plasma, che richiede un monitoraggio regolare del livello di quest'ultima nel sangue.

Diuretici e farmaci antipertensivi. L'uso concomitante di diclofenac con diuretici o farmaci antipertensivi (ad esempio beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE)) può portare ad una diminuzione dell'effetto antipertensivo a causa della soppressione della sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici. A questo proposito, questa associazione deve essere prescritta con cautela e il controllo della pressione arteriosa è obbligatorio, soprattutto nei pazienti anziani. L'adeguatezza dell'idratazione deve essere monitorata e la funzionalità renale periodicamente monitorata dopo l'inizio della terapia terapia di combinazione soprattutto quando si usano diuretici e ACE inibitori, a causa di un aumento del rischio di nefrotossicità.

Medicinali che possono causare iperkaliemia. Il trattamento concomitante con diuretici risparmiatori di potassio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim può portare ad un aumento dei livelli di potassio nel sangue, che devono essere monitorati frequentemente.

Anticoagulanti e antiaggreganti piastrinici. L'uso concomitante può comportare un aumento del rischio di sanguinamento. Nonostante la mancanza di dati test clinici A conferma dell'effetto del diclofenac sull'azione degli anticoagulanti, esistono segnalazioni isolate di un aumento del rischio di sanguinamento in pazienti che ricevono contemporaneamente diclofenac e anticoagulanti. Quando somministrati insieme, è necessario un attento monitoraggio dell'emostasi. Come altri farmaci antinfiammatori non steroidei, alte dosi di diclofenac possono inibire in modo reversibile l’aggregazione piastrinica.

Altri FANS, inclusi inibitori selettivi cicloossigenasi-2 e corticosteroidi. La somministrazione concomitante di diclofenac con altri FANS sistemici o corticosteroidi può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale o ulcere. Dovrebbe essere evitata la prescrizione di due o più FANS contemporaneamente.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). La somministrazione simultanea di diclofenac e SSRI può portare ad un aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Farmaci antidiabetici. Studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere usato insieme ad agenti antidiabetici orali senza influenzarne l’effetto clinico. Tuttavia, ci sono casi isolati di sviluppo sia di ipoglicemia che di iperglicemia, che richiedono un aggiustamento della dose degli agenti antidiabetici durante il trattamento con diclofenac. Tali condizioni richiedono il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue come misura precauzionale durante la terapia concomitante.

Metotrexato. Si raccomanda cautela quando si somministrano FANS meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato, poiché potrebbe aumentare la concentrazione di metotrexato nel sangue e aumentarne la tossicità.

Ciclosporina. Il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina a causa del suo effetto sulla secrezione di prostaglandine nei reni. Pertanto, il diclofenac quando utilizzato con ciclosporina deve essere somministrato a dosi inferiori rispetto a quelle dei pazienti che non ricevono ciclosporina.

Tacrolimus.È possibile un aumento della nefrotossicità se usato contemporaneamente al diclofenac.

Chinoloni antibatterici. Sono stati segnalati casi isolati di convulsioni che possono derivare dall'uso concomitante di chinoloni e FANS.

Fenitoina. Quando diclofenac e fenitoina vengono usati in concomitanza, è necessario il monitoraggio dei livelli plasmatici di fenitoina a causa dell’aumentata esposizione alla fenitoina.

Colestipolo e colestiramina. Questi farmaci possono aumentare o diminuire l'assorbimento del diclofenac. A questo proposito si consiglia di assumere diclofenac non prima che siano trascorse 4-6 ore dall'assunzione di colestipolo/colestiramina.

Glicosidi cardiaci. La somministrazione simultanea di glicosidi cardiaci e FANS può portare ad un peggioramento dell'insufficienza cardiaca e ad una diminuzione della frequenza cardiaca. filtrazione glomerulare e aumentando la concentrazione di glicoside cardiaco nel plasma.

Mifepristone. I FANS, compreso il diclofenac, non devono essere utilizzati entro 8-12 giorni dall'uso del mifepristone a causa di una possibile diminuzione dell'effetto del mifepristone.

Potenziali inibitoriCYP2C9.È necessario prestare cautela quando si prescrive diclofenac con potenziali inibitori CYP2C9(ad es. voriconazolo), che può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche massime e dell'esposizione al diclofenac a causa dell'inibizione del metabolismo del diclofenac.

Misure precauzionali

Per ridurre il rischio di eventi avversi, è necessario prescrivere il farmaco alla dose efficace più bassa per il minor tempo possibile. Dovrebbe essere evitato utilizzo simultaneo diclofenac con FANS sistemici, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, a causa della mancanza di prove che indichino un effetto sinergico, nonché a causa del potenziamento degli effetti indesiderati.

È necessario prescrivere il farmaco con cautela in età avanzata. Nei pazienti anziani fragili e nei pazienti con basso peso corporeo deve essere utilizzata la dose efficace più bassa.

Come altri farmaci antinfiammatori non steroidei, il diclofenac può causare reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, anche in assenza di un precedente utilizzo del farmaco.

Come altri FANS, il diclofenac può mascherare segni e sintomi di infezione a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.

Il metabisolfito di sodio presente nella soluzione può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Effetti sul tratto gastrointestinale. Il diclofenac, come tutti i FANS, può causare sanguinamento gastrointestinale (vomito di sangue, melena), ulcerazione o perforazione (anche fatale) in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi e indipendentemente da un'anamnesi di lesioni gastrointestinali. Queste complicazioni possono avere conseguenze più gravi in ​​età avanzata. Se si sviluppa sanguinamento o ulcerazione del tratto gastrointestinale, il farmaco deve essere sospeso. È necessario un attento controllo medico quando si prescrive diclofenac a pazienti con sintomi di disfunzione gastrointestinale o con una storia di ulcere gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazioni gastrointestinali. Il rischio di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale è maggiore con l'aumento delle dosi di diclofenac, così come nei pazienti con una storia di sanguinamento o perforazione.

Negli anziani è stata osservata un’aumentata incidenza di reazioni avverse ai FANS, in particolare sanguinamento e perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali. Per ridurre il rischio di tossicità gastrointestinale nei pazienti, soprattutto quelli con una storia di sanguinamento e perforazione, così come in età avanzata, il trattamento deve essere iniziato e mantenuto con la dose efficace più bassa del farmaco.

Deve essere presa in considerazione la terapia di combinazione con agenti protettivi per ridurre il rischio di tossicità gastrointestinale (ad es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica), soprattutto nei pazienti che richiedono l'uso concomitante di farmaci contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA/aspirina) o farmaci che aumentano il rischio di tossicità gastrointestinale. danni al tratto gastrointestinale. I pazienti con anamnesi di tossicità gastrointestinale, soprattutto gli anziani, devono segnalare eventuali sintomi addominali insoliti.

Il diclofenac deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci concomitanti che aumentano il rischio di ulcerazione o sanguinamento: corticosteroidi sistemici, anticoagulanti (warfarin), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o farmaci antipiastrinici (acido acetilsalicilico). Sono necessari un attento controllo medico e cautela quando si prescrive diclofenac a pazienti con malattia aspecifica colite ulcerosa o morbo di Crohn a causa del possibile sviluppo di una riacutizzazione.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa. Quando si prescrive il farmaco a pazienti con malattie del fegato, la funzionalità epatica può peggiorare. È possibile sviluppare l'epatite durante l'assunzione di diclofenac senza sintomi prodromici. È necessario prestare cautela quando si utilizza diclofenac in pazienti con porfiria epatica, poiché l'assunzione del farmaco può innescare lo sviluppo di un attacco.

Durante la terapia con diclofenac si può osservare un aumento dell'attività degli enzimi epatici. Diclofenac deve essere interrotto immediatamente se maggiore attività gli enzimi epatici persistono o aumentano.

Pazienti con funzionalità renale compromessa. Sono stati segnalati casi di ritenzione di liquidi ed edema durante l'assunzione di FANS, incluso diclofenac. Maggiore cautela necessaria quando si prescrive diclofenac a pazienti con funzionalità cardiaca e renale compromessa, ipertensione arteriosa, negli anziani, nei pazienti che ricevono trattamento concomitante diuretici o medicinali, influenzando funzione renale e in pazienti con significativa deplezione del volume dei liquidi extracellulari, indipendentemente dalla causa (p. es., prima o dopo un intervento chirurgico maggiore). Come misura precauzionale, si raccomanda il monitoraggio della funzionalità renale quando si utilizza diclofenac. L'interruzione della terapia di solito determina il ripristino della funzione al livello originale.

Effetto sulla pelle. Molto raramente sono state osservate reazioni avverse cutanee gravi (inclusi decessi) con l'uso dei FANS: dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Il rischio maggiore di sviluppare queste reazioni è stato notato all'inizio del ciclo di terapia, durante il primo mese di trattamento. L'uso di diclofenac deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Pazienti con LES e malattie tessuto connettivo. Nei pazienti con lupus eritematoso sistemico (LES) e malattie del tessuto connettivo, rischio aumentato comparsa di meningite asettica.

Influenza a sistema cardiovascolare . È necessario monitorare le condizioni dei pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata dovuta a possibile ritardo liquido e comparsa di edema.

A causa di possibile aumento rischio di eventi cardiovascolari con l'uso a lungo termine o con dosi elevate del farmaco, ai pazienti deve essere prescritto diclofenac alla dose minima efficace e massima poco tempo necessario per ridurre la gravità dei sintomi. La necessità di sollievo dai sintomi e di risposta al trattamento deve essere rivalutata periodicamente. Test clinici e i dati epidemiologici suggeriscono un possibile piccolo aumento del rischio di trombosi arteriosa (ad esempio, infarto miocardico o ictus) con l’uso di diclofenac, soprattutto in dosi elevate(150 mg al giorno) e con trattamento a lungo termine.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa non controllata e insufficienza cardiaca cronica, la prescrizione di diclofenac è ​​possibile solo dopo un'attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio. Questa valutazione deve essere effettuata anche prima di iniziare il trattamento in pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo malattia cardiovascolare(ad esempio, ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Effetto sul sistema sanguigno. Durante trattamento a lungo termine Con il diclofenac, come con gli altri FANS, si raccomanda il monitoraggio del sangue. Il diclofenac può inibire in modo reversibile l’aggregazione piastrinica. È necessario un attento monitoraggio dei pazienti con disturbi dell’emostasi, diatesi emorragica o disturbi ematologici.

Pazienti con asma bronchiale. Nei pazienti con asma bronchiale, stagionale rinite allergica, gonfiore della mucosa nasale (compresi i polipi nasali), malattia polmonare ostruttiva cronica o infezioni croniche del tratto respiratorio (in particolare con sintomi simili alla rinite allergica) reazioni ai FANS, come attacchi d'asma (cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da aspirina), L'edema di Quincke o l'orticaria sono più comuni che in altri pazienti. Il farmaco deve essere usato con estrema cautela in questi pazienti, se possibile. assistenza di emergenza. Questa affermazione vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze. Come altri farmaci che inibiscono l'attività della cicloossigenasi, il diclofenac sodico e altri FANS possono causare broncospasmo se somministrati a pazienti con anamnesi di asma.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi potenzialmente pericolosi. Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e dall'impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

In fiale da 3 ml, 5 fiale in un blister, 1 o 2 blister insieme alle istruzioni per l'uso vengono inserite in una confezione.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura non superiore a 25 0 C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Diclofenac sodico, analoghi in soluzione, sinonimi e farmaci del gruppo

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

La connessione tra dolore e infiammazione è nota fin dall'antichità. E oggi, i farmaci più comuni per alleviare il dolore sono farmaci che hanno sia effetti antinfiammatori che analgesici: farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Storia della creazione del diclofenac

Il prototipo dei moderni FANS era l'acido acetilsalicilico, sintetizzato per la prima volta dal giovane scienziato Felix Hoffman alla fine del XIX secolo. La struttura chimica e le proprietà dell'acido acetilsalicilico divennero le linee guida con cui furono creati nuovi rappresentanti di questa classe di farmaci (inizialmente venivano solitamente designati come "simili all'aspirina"). Non è tanto la mancanza di efficacia quanto la tossicità di alte dosi di acido acetilsalicilico a fungere da potente incentivo per lo sviluppo di nuovi FANS “non salicilati”. Nel 1966, durante l'attuazione di un programma per lo sviluppo di un farmaco antinfiammatorio con proprietà biologiche migliorate nel laboratorio di ricerca della società Geigy, furono sintetizzati più di 200 analoghi dell'acido 0-amminoacetico per creare una molecola con i parametri necessari, tra cui i cui risultati più interessanti sono stati mostrati dal diclofenac sodico - sale sodico acido 0-[(2,6 diclorofenil)-ammino]-fenil-acetico.

Inizialmente, il diclofenac veniva utilizzato principalmente nel trattamento delle malattie reumatologiche, dove entrambi i componenti sono importanti: un pronunciato effetto antinfiammatorio e un potente analgesico, ma successivamente l'ambito di utilizzo del diclofenac si espanse in modo significativo. Attualmente il diclofenac viene utilizzato in chirurgia, traumatologia e medicina sportiva (per danni al sistema muscolo-scheletrico, danni ai tessuti molli (contusioni, distorsioni), per alleviare il dolore postoperatorio), in neurologia (per il trattamento del mal di schiena, sindromi del tunnel, emicrania ), in ginecologia per dismenorrea, annessite, in oncologia come mezzo del primo stadio di riduzione del dolore nella scala OMS. Somministrazione intramuscolare di diclofenac sodico - metodo efficace combattere le coliche renali ed epatiche. Una forma di dosaggio speciale di diclofenac sotto forma di gocce ha trovato applicazione in oftalmologia. I medici generici prescrivono il diclofenac anche per varie sindromi dolorose (Tabella 1).

Meccanismo d'azione del diclofenac

L'effetto antidolore del diclofenac è ​​dovuto a diversi meccanismi. Il principale meccanismo d'azione del diclofenac è ​​la soppressione della cicloossigenasi (COX) - un enzima che regola la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine - mediatori dell'infiammazione, del dolore, della febbre.

Selettività per diclofenac e COX

All'inizio degli anni '90 del XX secolo furono scoperte due isoforme dell'enzima COX: COX-1 e COX-2. La maggior parte degli effetti positivi dei FANS (soppressione dell'infiammazione, del dolore, della febbre) sono associati all'inibizione della COX-2 e lo sviluppo di reazioni avverse (principalmente sotto forma di danno al tratto gastrointestinale) è associato alla soppressione della COX- 1 sintesi.

Tuttavia, ci sono una serie di eccezioni a questa regola. È stato dimostrato che la COX-1 può anche svolgere un ruolo nello sviluppo del processo infiammatorio. La COX-1, insieme alla COX-2, è prodotta dalla sinovia dei pazienti affetti da artrite reumatoide (RA). Ciò è probabilmente dovuto alla minore efficacia della COX-2 selettiva in alcune sindromi dolorose. Ultime ricerche hanno riscontrato un aumento del rischio di complicanze cardiovascolari con l’uso di inibitori altamente selettivi della COX-2.

Il diclofenac inibisce entrambi gli isoenzimi COX, principalmente COX-2. L'inibizione della COX-1 da parte del diclofenac è ​​inferiore rispetto a quella dell'ibuprofene e del naprossene, e pertanto è meno probabile che il diclofenac causi danni gastrointestinali. Allo stesso tempo, l’inibizione della COX-1 (seppur meno pronunciata rispetto a quella dei FANS non selettivi) può spiegare la maggiore efficacia del diclofenac rispetto agli inibitori selettivi della COX-2 (meloxicam, celecoxib) in una situazione in cui anche la COX-1 è coinvolto nella patogenesi della malattia (ad esempio, con l'artrite reumatoide). Il diclofenac ha una minore inibizione della COX-2 rispetto all'etoricoxib e al rofecoxib, il che riduce il rischio di complicanze cardiovascolari. Questo effetto equilibrato del diclofenac garantisce un'elevata attività terapeutica con una buona tollerabilità del trattamento.

Altri meccanismi di azione analgesica del diclofenac

Oltre all'inibizione delle prostaglandine, sono stati identificati altri meccanismi d'azione del diclofenac. IN studio sperimentaleÈ stato dimostrato che il diclofenac sodico può inibire significativamente la migrazione dei leucociti nel sito dell'infiammazione. In una certa misura, il diclofenac sodico può anche influenzare l’equilibrio delle citochine, riducendo la concentrazione di interleuchina-6 e aumentando il contenuto di interleuchina-10. Questo cambiamento nel rapporto tra questi prodotti aiuta a rallentare la secrezione di fattori antinfiammatori. Una diminuzione della produzione di radicali liberi dell'ossigeno, che avviene sotto l'influenza del diclofenac sodico, può anche aiutare a ridurre l'attività del processo infiammatorio e limitarne l'effetto dannoso sui tessuti.

Oltre alla spiccata attività antinfiammatoria, il diclofenac sodico possiede anche un potente potenziale analgesico che non è correlato al suo effetto sull’infiammazione. Ha un effetto complesso su vari meccanismi di percezione del dolore, fornendo un'efficace soppressione del dolore di varie eziologie. Il farmaco ha effetti antinocicettivi sia centrali che periferici.

L'attività analgesica centrale del diclofenac sodico è mediata dai recettori degli oppioidi, come evidenziato dal fatto che questo effetto è bloccato dal naloxone. Sembra essere associato all'effetto del diclofenac sodico sul metabolismo del triptofano. Dopo la somministrazione del farmaco, la concentrazione dei metaboliti del triptofano nel cervello, che può ridurre l'intensità del dolore, aumenta in modo significativo.

L'effetto antinocicettivo locale del diclofenac sodico sembra essere associato non solo alla soppressione della sintesi delle prostaglandine, poiché in diversi modelli sperimentali di dolore applicazione locale gli inibitori della sintesi delle prostaglandine come l'indometacina e il celecoxib, a differenza del diclofenac sodico, non hanno ottenuto un effetto analgesico significativo. L’effetto analgesico periferico del diclofenac sodico non è associato all’effetto oppioide, poiché non viene eliminato dal naloxone. Allo stesso tempo, l’uso di composti che bloccano la formazione di NO e l’attivazione della guanilato ciclasi hanno soppresso l’effetto analgesico del diclofenac sodico. Anche gli inibitori hanno avuto un effetto simile. vari tipi canali del potassio. Nelle cellule cerebellari di ratto in coltura, il diclofenac sodico ha aumentato l'attività dei canali del potassio, aumentando il rilascio di potassio dalla cellula. Questi risultati suggeriscono che l’effetto antinocicettivo periferico del diclofenac sodico può essere associato all’attivazione di diversi tipi di canali del potassio che coinvolgono NO e guanosina ciclomonofosfato (ciclo-GMP).

Pertanto, l’effetto analgesico del diclofenac potrebbe essere dovuto al suo effetto a vari livelli e ai collegamenti nella patogenesi del dolore. Oltre all'effetto analgesico associato alla diminuzione dell'infiammazione nell'area danneggiata dovuta all'inibizione delle prostaglandine (COX-1 e COX-2), il diclofenac può ridurre il dolore riducendo l'infiammazione e attraverso altri meccanismi (frenando la migrazione dei leucociti verso l'area sede dell'infiammazione, influenzando l'equilibrio delle citochine) agendo sui canali del potassio a livello periferico, e riducendo anche la percezione del dolore attraverso meccanismi centrali (aumentando la sintesi del precursore della serotonina (triptofano) nel tessuto cerebrale).

Indicazioni per l'uso del diclofenac

Nonostante l'ampia gamma di FANS attualmente esistenti e la creazione di l'anno scorso una nuova classe di farmaci antinfiammatori sintomatici (inibitori selettivi della COX-2), il diclofenac sodico rimane il farmaco più popolare tra i FANS.

L'uso del diclofenac in reumatologia

Fin dall'inizio della sua comparsa, è stato trovato diclofenac ampia applicazione in reumatologia. Caratteristica importante Ciò che ha permesso al diclofenac di sostituire altri farmaci del gruppo FANS utilizzati in precedenza è stata la sua elevata attività analgesica e analgesica, insieme a una buona tollerabilità.

L'effetto del diclofenac si manifesta con una diminuzione della durata della rigidità mattutina, una diminuzione del dolore (a riposo e durante il movimento), una diminuzione del gonfiore, gonfiore delle articolazioni, nonché un miglioramento della capacità funzionale delle articolazioni , che aiuta ad aumentare la gamma di movimenti. Il Diclofenac è ​​il farmaco di scelta per la maggior parte delle malattie reumatologiche, viene utilizzato per trattare le malattie reumatiche infiammatorie e degenerative (artrite, artrosi, ecc.);

Uso del diclofenac pratica medica generale, ortopedia, traumatologia, medicina dello sport

I disturbi più comuni nella pratica medica generale sono i disturbi del sistema muscolo-scheletrico. La patologia del sistema muscolo-scheletrico è diversa nell'eziologia e nella patogenesi. Il dolore in questo gruppo di lesioni può essere causato da traumi, processi degenerativi, infiammazioni, displasia e alterazioni trofiche (osteoporosi). I meccanismi di sviluppo della malattia possono essere infiammatori, meccanici, neurogeni, ecc. L'effetto analgesico pronunciato del diclofenac nel dolore moderato e grave, i processi infiammatori che si verificano dopo operazioni e lesioni, rapido sollievo dolore spontaneo e dolore durante il movimento, riduzione del gonfiore infiammatorio nel sito della ferita hanno reso questo farmaco uno dei più necessari per il trattamento dei disturbi muscoloscheletrici che si riscontrano nella medicina generale, nell'ortopedia, nella traumatologia, nella medicina dello sport e nella neurologia.

Nel trattamento di ortopedia e lesioni traumatiche Anche la forma di rilascio del farmaco è importante. Possibilità di combinare locale e forme generali Diclofenac consente di ottenere la massima efficacia riducendo al minimo i possibili effetti collaterali. Le forme locali di diclofenac sono maggiormente utilizzate per le malattie dei tessuti extra-articolari (tenosinovite, borsite, lesione reumatica tessuti molli), lesioni a tendini, legamenti, muscoli e articolazioni. Forme generali, come compresse, supposte, soluzioni iniettabili,? - per lesioni massicce (lesioni combinate e combinate, condizioni postoperatorie, lesioni alla testa, fratture di ossa grandi, ecc.).

L'uso del diclofenac in neurologia

Il diclofenac ha trovato un uso diffuso per alleviare le sindromi dolorose nella pratica neurologica. Il diclofenac è ​​indicato per il trattamento del mal di schiena acuto, delle sindromi del tunnel (sindrome del tunnel carpale, sindrome del tunnel cubitale, ecc.) e dell'emicrania.

La durata dell'uso e il metodo di somministrazione del farmaco dipendono dall'intensità della sindrome del dolore. Nelle sindromi dolorose moderate che non limitano le capacità motorie del paziente, è possibile applicare gel e unguenti contenenti diclofenac sodico sulle zone dolorose (muscoli spasmodici) per 7-10 giorni. In caso di dolore intenso, che limita significativamente il movimento del paziente all'interno dei locali, vengono utilizzate vie di somministrazione di diclofenac sodico per 3-7 giorni con successivo passaggio alle forme orali. Ci sono segnalazioni di altro alta efficienza fonoforesi con diclofenac rispetto all'uso di forme di unguento del farmaco.

L'uso del diclofenac in ginecologia

La capacità di eliminare il dolore e ridurre la gravità della perdita di sangue durante la dismenorrea primaria ha consentito l’uso del diclofenac nella pratica ginecologica. Per la dismenorrea primaria, la dose giornaliera viene scelta individualmente; di solito è 50-150 mg. La dose iniziale dovrebbe essere 50-100 mg; se necessario, nell'arco di più cicli mestruali la dose può essere aumentata fino a 150 mg/die. Il diclofenac deve essere iniziato quando compaiono i primi sintomi. A seconda della dinamica dei sintomi clinici, il trattamento può essere continuato per diversi giorni. Il diclofenac può essere utilizzato anche per le malattie infiammatorie pelviche, inclusa l'annessite.

Metodo di somministrazione e dosaggio: quale forma di dosaggio scegliere?

L'indubbio vantaggio del diclofenac è ​​la varietà delle forme di dosaggio, comprese compresse (azione rapida e ritardata), soluzione per somministrazione parenterale, supposte, nonché forme utilizzate per la terapia locale: unguenti, creme, gel, spray, che crea comodità nella scelta una dose individuale e un metodo di utilizzo del farmaco in diversi pazienti. La possibilità di combinare diverse vie di somministrazione nello stesso paziente riduce il rischio di reazioni avverse.

Compresse di diclofenac

Le forme in compresse di diclofenac sono disponibili in vari dosaggi (Tabella 2). La dose e la via di somministrazione del farmaco per ciascun paziente sono determinate individualmente, tenendo conto della gravità della malattia. La dose media raccomandata per gli adulti è di 100-150 mg al giorno. La dose massima giornaliera di diclofenac è ​​di 200 mg. Nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine, è sufficiente una dose giornaliera di 75-100 mg. La dose giornaliera deve essere suddivisa in più dosi singole. Se è necessario trattare il dolore notturno o la rigidità mattutina, oltre ad assumere il farmaco durante la giornata, si può prescrivere diclofenac sotto forma di supposte prima di coricarsi; tuttavia, la dose giornaliera non deve superare i 150 mg. Al raggiungimento effetto clinico la dose viene ridotta alla dose minima di mantenimento.

Ai bambini di età compresa tra 6 e 15 anni (inclusi) vengono prescritte solo compresse da 25 mg. La dose giornaliera è di 0,5-2 mg/kg di peso corporeo (in 2-3 dosi, a seconda della gravità della malattia).

Agli adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni possono essere prescritte compresse da 50 mg. Le compresse devono essere assunte con abbondante liquido, preferibilmente prima dei pasti. Le compresse non devono essere divise o masticate.

Diclofenac sotto forma di compresse a rilascio ritardato

Una forma speciale del farmaco è il diclofenac sotto forma di compresse a rilascio prolungato. A causa del rilascio ritardato del principio attivo durante l'assunzione di forme ritardate di diclofenac sodico, l'effetto si verifica più tardi, ma dura più a lungo. Queste caratteristiche farmacocinetiche consentono di ottenere una riduzione del numero di dosi di farmaco assunte dai pazienti (1-2 volte al giorno invece di 3-4 volte al giorno) mantenendo una concentrazione stabile ed elevata del farmaco nel sito dell'infiammazione. Ciò rende preferibile l'uso del diclofenac in forma ritardata quando è necessario l'uso a lungo termine del farmaco (per le sindromi dolorose croniche, principalmente nella pratica reumatologica).

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 75 mg, ovvero 1 compressa ritardata al giorno. La stessa dose viene utilizzata nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine. Nei casi in cui i sintomi della malattia sono più pronunciati durante la notte o al mattino, è consigliabile prescrivere compresse ritardate durante la notte.

Le compresse devono essere deglutite intere, preferibilmente durante i pasti. Se è necessario aumentare la dose, utilizzare altre 1-2 compresse di diclofenac 25 mg. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Attualmente svizzero compagnia farmaceutica Sandoz produce compresse a doppio strato da 75 mg, uniche in quanto ciascuna compressa è composta da due strati e contiene 12,5 mg di diclofenac sodico a rilascio immediato e 62,5 mg di diclofenac sodico a rilascio prolungato, fornendo sia una rapida insorgenza d'azione che un'azione prolungata del farmaco.

Ai bambini e agli adolescenti sotto i 18 anni di età non devono essere prescritte compresse ritardate.

Diclofenac sotto forma supposte rettali

La forma di dosaggio del diclofenac sotto forma di supposte presenta numerosi vantaggi. Le supposte non causano le complicazioni possibili con la somministrazione parenterale di farmaci (sviluppo di necrosi muscolare, infiltrati e suppurazione nel sito di iniezione). Si consiglia di prescrivere supposte qualora sia impossibile assumere farmaci per via orale (in pazienti debilitati, in presenza di stenosi esofagee, ecc.). Se assunto per via orale, il diclofenac ha un effetto dannoso diretto sulle cellule della mucosa gastrica. Con altri metodi di somministrazione del farmaco (supposte, unguenti), rimane il rischio di danni al tratto gastrointestinale, ma è significativamente inferiore. Ecco perché, se ci sono segni di danno allo stomaco e al duodeno, viene data preferenza alle forme supposte di diclofenac.

Molto spesso, le supposte vengono utilizzate nella terapia di combinazione: durante il giorno il paziente riceve iniezioni o compresse, e di notte - supposte, che creano un migliore effetto terapeutico grazie al mantenimento più uniforme ea lungo termine della concentrazione del farmaco in il sangue. In questo caso, la dose giornaliera totale di diclofenac non deve superare i 150 mg.

Ai bambini di età compresa tra 6 e 15 anni (inclusi) vengono prescritte solo supposte da 25 mg. La dose giornaliera è di 0,5-2 mg/kg di peso corporeo (la dose giornaliera, a seconda della gravità della malattia, deve essere suddivisa in 2-3 dosi singole). Per il trattamento dell'artrite reumatoide la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 3 mg/kg (in diverse somministrazioni). Agli adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni possono essere prescritte anche supposte da 50 mg.

La supposta viene introdotta nel retto, il più profondamente possibile, preferibilmente dopo la pulizia preliminare dell'intestino. Le supposte non devono essere tagliate a pezzi, poiché un tale cambiamento nelle condizioni di conservazione del farmaco può successivamente portare all'interruzione della distribuzione del diclofenac.

Diclofenac sotto forma di soluzione iniettabile

Il diclofenac sotto forma di iniezione viene utilizzato preferibilmente quando è necessario un effetto analgesico più rapido, di solito in caso di dolore acuto più grave (colica renale o epatica, dolore acuto associato a lesioni dei tessuti molli (contusione, distorsione), mal di schiena acuto, dolore postoperatorio Di solito, 1 fiala viene prescritto al giorno, ma nei casi più gravi possono essere prescritte 2 iniezioni al giorno ad intervalli di diverse ore, alternando le direzioni di somministrazione. L'uso delle iniezioni può essere combinato con altre forme di dosaggio di diclofenac. La durata dell'uso parenterale non dovrebbe essere superare i due giorni, se necessario, continuare con lo stesso diclofenac, ma sotto forma di compresse o supposte rettali. Se usato per via intramuscolare, il farmaco viene somministrato in profondità nel quadrante esterno superiore del gluteo non più di 2 fiale (150 mg); del farmaco vengono utilizzati durante il giorno. Per le coliche renali ed epatiche, la somministrazione di diclofenac è ​​solitamente combinata con l'uso di antispastici. Con una componente muscolare pronunciata del dolore alla schiena, la somministrazione di diclofenac è ​​combinata con l'uso di muscoli rilassanti.

Le combinazioni di due o più FANS dovrebbero essere evitate poiché la loro efficacia rimane invariata e aumenta il rischio di effetti collaterali.

Diclofenac sotto forma di prodotti per uso esterno (locale).

L'effetto indesiderato dei FANS sul corpo è nettamente limitato se utilizzati sotto forma di applicazioni locali. La forma di dosaggio per tale terapia è una miscela del farmaco attivo con una base che garantisce l'assorbimento sotto la pelle. Questo metodo di trattamento consente di iniettare il farmaco direttamente nella lesione. Allo stesso tempo, l'impatto su altri organi e tessuti è minimo.

All'estero esistono forme di dosaggio sotto forma di piastre da incollare sulla pelle contenenti l'1,3% di diclofenac epolamina. Il diclofenac sotto forma di wafer è apparso per la prima volta in Svizzera nel 1993; attualmente il diclofenac sotto forma di wafer è registrato in 43 paesi in tutto il mondo; Le compresse di Diclofenac sono destinate principalmente a coloro che non possono assumere la forma orale di diclofenac a causa di controindicazioni. Sono utilizzati per danni ai tessuti molli (contusioni, distorsioni, compressioni, artrosi) a condizione che l'integrità della pelle sia mantenuta 2 volte al giorno. Le piastre sono comode da usare, ma sono più costose di altre forme di dosaggio.

Questi farmaci sono comodi da usare e facili da dosare. Dopo aver applicato il farmaco sulla pelle connessione attiva si accumula in regionale tessuti soffici e non più del 6% del principio attivo entra nel flusso sanguigno. Inoltre, il contenuto del farmaco nei muscoli nell'area di applicazione è circa tre volte superiore al suo livello nel tessuto muscolare distante. Ciò rende preferibile l'uso delle forme gel di diclofenac per un'ampia gamma di disturbi del sistema muscolo-scheletrico. Le forme gel di diclofenac sono farmaci da banco e sono molto popolari.

Diclak gel è l'unico preparato di diclofenac sul mercato russo con una concentrazione massima del 5% del principio attivo, che consente di ridurre la dose del farmaco assunto per via orale e in alcuni casi anche di sostituire le compresse. Approvato per l'uso da parte di bambini di età superiore a 6 anni.

Diclofenac come parte di farmaci combinati per il trattamento del dolore

Esistono anche forme di dosaggio (unguenti, gel) in cui il diclofenac è ​​uno dei componenti principali. La combinazione di più farmaci con differenti meccanismi d’azione può aumentare l’efficacia del trattamento.

Sicurezza

Il diclofenac ha una combinazione ottimale di effetti analgesici e antinfiammatori ed è ben tollerato. Pertanto, in assenza di controindicazioni, può essere utilizzato anche per lungo tempo. Gli studi hanno confermato che il trattamento con diclofenac a dosi abbastanza elevate (150 mg) con uso a lungo termine (fino a 8 mesi o più) è stato ben tollerato dai pazienti. Naturalmente, il diclofenac, come qualsiasi FANS, può avere effetti collaterali e controindicazioni. Va tuttavia notato che gli effetti collaterali, tra cui soprattutto l'ulcerazione della mucosa gastrointestinale (GIT), si sviluppano più spesso nei soggetti con fattori di rischio.

I fattori di rischio per il danno al tratto gastrointestinale includono:

• età superiore a 65 anni;
• storia di ulcera peptica;
• mangiare cibi che aumentano la secrezione gastrica (piccanti, grassi, cibo salato);
• grandi dosi o uso simultaneo di più FANS;
• terapia concomitante con glucocorticoidi;
• femmina da quando è stata scoperta maggiore sensibilità le donne a questo gruppo di farmaci;
• fumare;
• bevendo alcool;
• Disponibilità Helicobacter pylori.

A questo proposito, il trattamento dovrebbe iniziare con la dose più bassa raccomandata, soprattutto nei gruppi a rischio. Nei soggetti a rischio, la dose giornaliera di diclofenac non deve superare i 100 mg. Si deve dare preferenza a forme di dosaggio di diclofenac a breve durata e prescrivere 50 mg 2 volte al giorno o 25 mg 4 volte al giorno; Il diclofenac deve essere assunto dopo i pasti. Quando si assume il farmaco per un lungo periodo, è necessario astenersi dal bere alcolici, poiché il diclofenac, come l'alcol, viene metabolizzato nel fegato. Se compaiono disturbi a carico del tratto gastrointestinale, è necessario eseguire un'esofagogastroduodenoscopia (EGD) e, con l'uso sistematico di diclofenac, questa procedura deve essere prescritta ogni 4-6 mesi, poiché la gastropatia FANS è spesso asintomatica - "silenziosa".

Se è necessario l'uso a lungo termine del diclofenac, cosa particolarmente importante in reumatologia, è consigliabile prescrivere diclofenac insieme al misoprostolo, che protegge la mucosa gastrica dai danni.

Nei pazienti con ipertensione è necessario monitorare i livelli di pressione sanguigna; nei pazienti con asma bronchiale può verificarsi un'esacerbazione durante l'assunzione di diclofenac. Nei pazienti con malattie croniche fegato e reni, devono essere utilizzate piccole dosi del farmaco, monitorando il livello degli enzimi epatici.

Prima di prescrivere il diclofenac, il medico deve chiarire se il paziente sta assumendo altri farmaci in relazione allo stesso malattie concomitanti per evitare possibili complicazioni quando si utilizza diclofenac in combinazione con altri farmaci. È noto che il diclofenac aumenta la concentrazione plasmatica di digossina, litio, ciclosporina A, compreso l'aumento della sua nefrotossicità; aumenta la tossicità del metotrexato. Sullo sfondo dei diuretici risparmiatori di potassio, il diclofenac aumenta il rischio di iperkaliemia e, sullo sfondo degli anticoagulanti, il rischio di sanguinamento. Diclofenac riduce l'effetto dei diuretici, degli antipertensivi e sonniferi. L'uso concomitante di agenti antidiabetici può portare sia a ipo che a iperkaliemia.

Dopo l'introduzione del diclofenac in pratica clinica Sono passati più di 30 anni. Durante questo periodo ne apparvero molti nuovi FANS. Ciò ha notevolmente ampliato la capacità di fornire cure efficaci ai pazienti, poiché la risposta individuale al trattamento è altamente variabile. Tuttavia, il diclofenac occupa un posto speciale in questo arsenale terapeutico. La combinazione di alta efficienza, buona tollerabilità e una varietà di forme di dosaggio del farmaco consente di selezionare la terapia ottimale per un'ampia gamma di sindromi dolorose.

Per domande riguardanti la letteratura, si prega di contattare l'editore.

A. B. Danilov, Dottore in Scienze Mediche

FPPOV loro. I. M. Sechenova, Mosca

Tabella 1. Indicazioni per l'uso del diclofenac

Preparati per uso sistemico (compresse, iniezioni, supposte)

Reumatologia:

• reumatismi;
• RA, RA giovanile;
• forme extraarticolari di reumatismi, reumatismi dei tessuti molli - periartriti, borsiti, tendovaginiti, fibrositi, miositi;
• spondilite anchilosante - spondilite anchilosante;
• osteoartrite;
• spondiloartrite;
• altre mono e poliartrite;
• malattie degenerative delle articolazioni - artrosi (coxartrosi, spondiloartrosi);
• mal di schiena associato a cambiamenti degenerativi della colonna vertebrale;
• attacco acuto di gotta

Neurologia, traumatologia, ortopedia, medicina dello sport, medicina generale:

• dorsalgia (lombalgia, sciatica, dolore miofasciale e muscolo-tonico);
• emicrania e altri tipi di mal di testa;
• sindromi del tunnel, altre malattie accompagnate da infiammazioni di origine non reumatica (nevralgia, neurite, ischialgia lombare, borsiti, capsuliti, sinoviti, tendiniti o tenosinoviti);
• contusioni traumatiche, distorsioni di legamenti, muscoli e tendini; gonfiore infiammatorio dei tessuti molli, dolore muscolare (mialgia) e articolare causato da un'attività fisica intensa

Oncologia:

• farmaco del 1° gradino della scala OMS per il trattamento del dolore dovuto al cancro

Pratica medica generale:

• colica renale e biliare

Ginecologia:

• malattie ginecologiche accompagnate da dolore e infiammazione (dismenorrea primaria, annessite, ecc.)

Traumatologia, chirurgia, odontoiatria:

• sindromi dolorose post-traumatiche e postoperatorie;
• ostetricia, ginecologia, odontoiatria o altre procedure chirurgiche

Otorinolaringoiatria:

• per gravi malattie infiammatorie dell'orecchio, del naso e della gola, che si manifestano con forte dolore, ad esempio faringite, tonsillite, otite media. Il trattamento della malattia di base viene effettuato secondo i principi generalmente accettati, compreso l'uso della terapia etiotropica

Preparati per uso esterno e locale

Traumatologia, medicina dello sport:

• infiammazione post-traumatica dei tessuti molli e del sistema muscolo-scheletrico (tendini, legamenti, muscoli e articolazioni);
• lesioni muscolo-scheletriche tipiche della medicina dello sport e dello sport: distorsioni, lussazioni, contusioni, contusioni, sovraccarichi, ecc.

Reumatologia:

• trattamento locale delle malattie articolari infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, osteocondrosi delle articolazioni periferiche e della colonna vertebrale, periartropatia, ecc.

Reumatologia, neurologia:

• trattamento locale delle malattie infiammatorie e degenerative dei tessuti molli e periarticolari: tendovaginiti, sindrome spalla-mano, borsiti, osteocondrosi, osteoartrosi, periartropatia, ecc.;
• artralgia;
• dorsalgia;
• mialgia

Traumatologia, chirurgia:

• dolorabilità e infiammazione dei tessuti molli

Oftalmologia:

• congiuntivite non infettiva, infiammazione post-traumatica dopo ferite penetranti e non penetranti bulbo oculare, sindrome del dolore quando si utilizza un laser ad eccimeri, durante l'intervento chirurgico per la rimozione e l'impianto del cristallino (pre- e profilassi postoperatoria miosi, papilledema cistoide)

Il farmaco "Diclofenac" appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Utilizzato come analgesico per disturbi articolari e muscoli scheletrici. È prodotto in una varietà di forme, anche come composizione per la somministrazione intramuscolare. Oltre al liquido iniettabile, viene prodotto sotto forma di compresse, unguenti, gel e supposte. Le ultime tre forme sono farmaci topici, mentre il diclofenac in iniezioni e compresse è sistemico.

Il diclofenac è ​​una sostanza derivata dall'acido fenilacetico.

La soluzione iniettabile viene venduta in fiale da 3 ml e confezionata in confezioni da 5 pezzi.

Diclofenac: istruzioni per l'uso

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile in fiale da 3 ml.

Composto

• Diclofenac sodico - principio attivo (25 milligrammi)
• Idrossido di sodio
• Metabisolfato di sodio
• Alcool benzilico
• Mannitolo
• Glicole propilenico
• L'acqua è sterile

Azione

Ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Blocca il rilascio dell'acido arachidonico, che provoca infiammazione, dalle aree danneggiate delle cellule. Così impedisce la partenza reazione chimica, portando a vasodilatazione ed edema, nonché danno e distruzione cellulare. Inibisce l'azione della ciclossigenasi. Inibisce la sintesi delle prostaglandine. È un agente antipiastrinico. Riduce la concentrazione di sostanze chimiche che avviano reazioni infiammatorie nell'area danneggiata. Si previene la recidiva del dolore. Aiuta a migliorare l'afflusso di sangue, ridurre l'infiammazione, proteggere le cellule dai danni. Ripristina la funzionalità delle articolazioni. La rigidità articolare è ridotta. La gravità dell'iperemia vascolare nell'area dell'infiammazione e l'intensità del dolore sono ridotte.

Il processo infiammatorio è causato dalla compressione dell’area danneggiata e dall’esposizione a sostanze chimiche nel corpo che fungono da mediatori dell’infiammazione. Anche il processo interferisce nutrienti raggiungere i tessuti. Spesso, quando l'area interessata si gonfia, le articolazioni adiacenti e le radici nervose vengono compresse, il che porta a ulteriori danni conseguenze peggiori. Inizialmente le cellule sane vengono danneggiate e muoiono. Il diclofenac riduce il rischio di tali complicazioni, neutralizza i mediatori della reazione infiammatoria, ne blocca il rilascio, grazie al quale il dolore scompare e diminuisce la probabilità di recidiva.

La concentrazione di prostaglandine nel tratto digerente, a causa dei quali possono verificarsi effetti collaterali spiacevoli in questa parte del corpo.

L'assorbimento inizia immediatamente dopo che il farmaco entra nel tessuto muscolare. Venti-trenta minuti dopo l'iniezione, la concentrazione della sostanza nel sangue raggiunge il suo valore massimo. L’accumulo non avviene se viene rispettato il corretto intervallo di tempo tra le somministrazioni.

Quasi l'intero volume del principio attivo dopo la somministrazione è associato alle proteine ​​del sangue, in particolare all'albumina. Penetra nel liquido articolare, dove valori elevati durare fino a 12 ore dopo la somministrazione. 2 ore dopo che si è stabilito il picco del contenuto della sostanza nel sangue, la sostanza è presente più nel liquido articolare che nel siero.

L'emivita è di 2 ore, i derivati ​​vengono eliminati più a lungo. Il metabolismo principale viene effettuato nelle cellule del fegato. La maggior parte dei prodotti di decomposizione vengono escreti nelle urine e una parte maggiore nelle feci.

Le molecole iniziali del farmaco sono parzialmente glucuronidate, prevalentemente idrossilate e metossilate. Gli intermedi metabolici vengono quindi convertiti in molecole glucuroniche.

Indicazioni per l'uso

Condizioni dolorose in cui il dolore è causato da un processo infiammatorio: gotta, reumatismi, artrite reumatoide. Malattie degenerative-distrofiche delle articolazioni e della colonna vertebrale: artrosi, osteocondrosi. Spondilite anchilosante. Sensazioni di disagio causate dall'attività fisica. Patologie delle aree extra-articolari: borsiti, tendovaginiti. Lombalgia, nevralgie e dolori muscolari. Complicazioni dopo operazioni, lesioni.

Per l'artrosi deformante, il farmaco allevia il dolore, elimina la sinovite e previene la distruzione della cartilagine e delle ossa vicine.

Oltre alle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico, le iniezioni di diclofenac sono prescritte per polmonite, reni e colica epatica, attacchi di emicrania, in ginecologia - da annessite, salpingite, mestruazioni dolorose, in otorinolaringoiatria - da acuta malattie infiammatorie vie respiratorie - otite, sinusite, eustachite.

Controindicazioni

Le iniezioni di diclofenac sono controindicate seguenti casi: età dei bambini (fino a 15 anni), ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco, reazioni allergiche agli antidolorifici del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei, lesioni ulcerative dello stomaco o del duodeno (durante un'esacerbazione o durante una perforazione ), sanguinamento nel sistema digestivo, disturbi della coagulazione del sangue o emopoiesi, infiammazione intestinale, renale e insufficienza epatica, infarto miocardico e intervento di bypass, insufficienza cardiaca, ictus emorragico o il rischio del suo sviluppo, aterosclerosi, importante perdita di sangue, disidratazione, gravidanza (ultimo trimestre) e allattamento, infertilità.

Controindicazioni relative: lesioni ulcerative dell'intestino crasso (morbo di Crohn) in passato, disfunzione del fegato, dei reni, lupus eritematoso sistemico, porfiria, aumento significativo della pressione sanguigna, vecchiaia.

Prima di iniziare a prenderlo, assicurati che non ci siano controindicazioni.

Importante! Non dovrebbe essere prescritto in combinazione con altri FANS.

Se esiste una qualsiasi delle controindicazioni, il medico deve selezionare farmaci simili nell'azione (e non nella composizione).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio: come somministrare iniezioni di diclofenac

Nei primi giorni di trattamento con questo farmaco vengono utilizzate iniezioni. Mostrato rigorosamente iniezione intramuscolare, in nessun caso deve essere somministrato per via endovenosa. Come iniettare il diclofenac: dopo aver precedentemente disinfettato la superficie, una siringa da 5 ml (è necessaria un'iniezione profonda del medicinale, per la quale l'ago di questa siringa è più adatto) viene iniettata in profondità nel muscolo gluteo o nella superficie anteriore della coscia. La dose consigliata è di 1 fiala (75 mg di principio attivo) al giorno. Se necessario, è possibile somministrare nuovamente il medicinale almeno 30 minuti dopo la prima iniezione. La durata del trattamento è di 2-3 giorni. Quindi il medico può estenderlo a 5 giorni se ci sono indicazioni in merito. È consentito combinare iniezioni intramuscolari con forme dello stesso farmaco destinate all'azione locale: unguenti, gel.

Per qualche tempo dopo l'iniezione, può persistere una sensazione di bruciore nel sito di iniezione.

Una complicazione comune è la comparsa di infiltrazioni nel sito di iniezione e si consiglia di applicare ghiaccio per 1-2 minuti per evitare la comparsa di un ascesso.

La dose totale di diclofenac al giorno non deve superare i 150 mg.

Attenzione! Non utilizzare senza prescrizione medica! Esiste il pericolo di sviluppare gastropatia associata ai FANS, ulcere allo stomaco e conseguenze sul sistema nervoso e cardiovascolare.

Le iniezioni possono essere somministrate solo in grandi masse muscolari, ad esempio nel quadrante superiore esterno del gluteo. Quando si sceglie una siringa di capacità inferiore a 5 ml, a causa dell'ago corto, esiste il pericolo che il medicinale penetri nel tessuto sottocutaneo.

È meglio cambiare il sito di iniezione del medicinale, ad esempio alternando iniezioni nella natica sinistra e destra.

Come verificare che l'ago non abbia colpito vaso sanguigno: Dopo l'iniezione, tirare lo stantuffo della siringa.

La somministrazione del farmaco per via endovenosa e sottocutanea è strettamente controindicata per evitare la necrosi dei vasi sanguigni e del tessuto sottocutaneo.

Effetti collaterali

L'elenco degli effetti collaterali del diclofenac è ​​piuttosto ampio. La maggior parte di essi è associata all'inibizione delle prostaglandine, che svolgono una serie di importanti funzioni nel corpo. Se compare uno qualsiasi dei seguenti sintomi, è necessario interrompere l'assunzione del medicinale:

Effetti avversi legati al sistema digestivo: mancanza di appetito, nausea, vomito, diarrea, gonfiore, dolore addominale ed epigastrico, sviluppo di erosione dello stomaco, duodeno, sanguinamento gastrointestinale (il primo segno è la comparsa di sangue nelle feci, è nero). Infiammazione dentro cavità orale(stomatite). Pancreatite. Aumento dell'attività delle transaminasi, che indica un danno alle cellule del fegato. Possono svilupparsi ulcere allo stomaco. A causa del blocco della ciclossigenasi, che protegge lo stomaco dagli effetti aggressivi degli acidi, il sistema digestivo è quello che soffre di più.

Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, maggiore eccitabilità, irritabilità, disturbi del sonno accompagnati da incubi. Sentimenti di ansia e paura. Tremori alle mani, aumentati prontezza convulsa muscoli striati. Parestesia (compromissione della sensibilità della pelle). Acufene, disturbi dell'udito e della vista. Il sistema nervoso centrale viene colpito principalmente quando viene superata la dose raccomandata.

Sangue, midollo osseo: diminuzione del livello di emoglobina, sviluppo di anemia (anemia aplastica ed emolitica), diminuzione del numero di piastrine e leucociti, diminuzione della coagulazione del sangue. Soppressione della funzione del midollo osseo.

Dal sistema escretore: funzionalità renale compromessa, infiammazione, comparsa di globuli rossi nelle urine.

Sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, gonfiore dei tessuti causato da un ritardo nel deflusso dei liquidi dal corpo dovuto alla presenza di ioni sodio nel farmaco.

Organi respiratori: molto raramente - polmonite, fenomeni asmatici.

Pelle e attaccatura dei capelli: arrossamento della pelle, aumento della sensibilità alla luce (fino all'intolleranza alla luce del giorno), perdita di capelli (alopecia), prurito, eruzione cutanea, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson.

Complicazioni sul lavoro sistema immunitario: aumento della sensibilità, angioedema, shock anafilattico. Reazioni allergiche con rigetto epidermico.

In rari casi può verificarsi un ascesso post-iniezione. Ci sono casi di compattazione e dolore nel sito di iniezione, meno spesso - gonfiore e necrosi.

Esiste il pericolo di sviluppare meningite asettica.

Importante! Gli effetti collaterali e la loro intensità dipendono in gran parte dalla dose del farmaco. Si consiglia di utilizzare la dose minima efficace. Con l'uso prolungato e il superamento del dosaggio aumenta il rischio di complicanze, in particolare riguardo al cuore e ai vasi sanguigni.

Se si verificano reazioni negative del corpo al farmaco, informare immediatamente il medico. Un effetto collaterale comune è il disagio gastrointestinale, questo potrebbe essere solo un effetto collaterale minore ma potrebbe anche indicare un'ulcera/sanguinamento.

Interazione con altri prodotti chimici e farmaci

Preparati al litio, digossina, fenitoina: il diclofenac aumenta la concentrazione dei farmaci nel sangue.

L'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici è indebolito. I diuretici risparmiatori di potassio, se assunti con diclofenac, producono l'effetto dell'iperkaliemia.

L'assunzione con altri FANS è indesiderabile, poiché aumenta il rischio di effetti collaterali a carico del sistema digestivo.

L'uso di derivati ​​chinolonici aumenta il rischio di convulsioni.

La ciclosporina aumenta la nefrotossicità.

Quando si assume contemporaneamente metotrexato, la sua concentrazione aumenta e le sue proprietà tossiche aumentano.

La combinazione con farmaci antidiabetici può causare salti acuti livelli di insulina: sia una diminuzione significativa che un aumento.

Le iniezioni di diclofenac sono strettamente controindicate se il paziente abusa di alcol. Il farmaco generalmente non è compatibile con l'alcol etilico: somministrazione simultaneaè irto sanguinamento dello stomaco e danni al fegato.

Usare il farmaco con cautela quando si prescrivono contemporaneamente anticoagulanti, agenti antipiastrinici, antidepressivi SSRI e glucocorticosteroidi.

Captopril, enalapril-diclofenac riducono la loro concentrazione, per cui la dose deve essere aumentata.

istruzioni speciali

Poiché il principio attivo del farmaco previene l'aggregazione piastrinica, durante la somministrazione è necessario il monitoraggio di laboratorio della coagulazione del sangue.

Durante la gravidanza, le iniezioni di diclofenac vengono prescritte solo se il beneficio per la madre è maggiore del potenziale pericolo per il feto. Il trattamento è possibile solo nel primo e nel secondo semestre; nel terzo il farmaco è controindicato a causa del pericolo di ipossia intrauterina. In generale, è meglio non utilizzare questo rimedio in nessuna fase della gravidanza. Il diclofenac può influenzare negativamente il feto, aumentando la probabilità di difetti dello sviluppo intrauterino (è una sostanza teratogena). Il farmaco influisce anche sul travaglio; se assunto, può indebolirsi. Esiste il rischio di sviluppare emorragia postpartum. Se si rendesse necessario iniettare il farmaco durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento per tutta la durata del trattamento.

Ridurre la dose quando si usano altri FANS. Informi il medico se sta assumendo altri farmaci contemporaneamente al diclofenac. Consultare la loro interazione.

Il lavoro che richiede un'elevata velocità di reazioni psicomotorie e una maggiore concentrazione dell'attenzione non è desiderabile durante il periodo di trattamento.

Rigoroso controllo medico necessaria quando si utilizza diclofenac in pazienti con le seguenti condizioni: storia di lesioni infiammatorie e ulcerative dell'apparato digerente, malattie sistemiche del tessuto connettivo, disfunzione del fegato e degli organi del sistema escretore, diabete mellito, ipertensione, insufficienza cardiaca, porfiria indotta, cronica malattie infettive delle vie respiratorie, accompagnata da infiammazione, broncopneumopatia cronica ostruttiva, periodo postoperatorio, disturbi del metabolismo lipidico, vecchiaia.

Evitare il contatto della sostanza con le mucose e gli occhi, altrimenti potrebbe svilupparsi una reazione allergica.

Overdose

Quando vengono superate le dosi raccomandate, si sviluppano fenomeni di disfunzione del sistema digestivo e nervoso: nausea, diarrea, vomito, forte dolore addominale, sanguinamento gastrico e intestinale, mal di testa, vertigini, iperventilazione dei polmoni, annebbiamento della coscienza, aumento della prontezza convulsiva dei muscoli . Queste condizioni vengono trattate con una terapia sintomatica volta a correggere la funzionalità renale, ridurre gli effetti collaterali negativi sul sistema digestivo, fermare le convulsioni e normalizzare la respirazione. Non esiste un antidoto specifico. Metodi come la diuresi forzata e l’emodialisi non aiutano.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Sul bancone.

Analoghi

Diclofenac sodico o potassio è il principio attivo dei seguenti farmaci: Diclofen, Diclomax, Diclorium, Diclonac, Voltaren, Diclomelan, Naklofen, Ortofen, Revmavec, Diclonat P.

Prezzi

Il diclofenac è ​​un farmaco economico; nelle farmacie di Mosca il suo costo è di 67-93 rubli. Il costo dipende dal produttore. Ad esempio, un prodotto di fabbricazione serba costa da 10 rubli per 1 fiala. Gli analoghi (Voltaren, Naklofen, Diclonat P) sono più costosi.

Domande frequenti dei pazienti sul diclofenac

• Quale forma di dosaggio è migliore: compresse o iniezioni?

A seconda delle caratteristiche del caso patologico e della fase del trattamento. Inizialmente, le iniezioni vengono prescritte come una forma ad azione più rapida. Poi passano ai tablet e farmaci locali(unguenti, gel). Se è necessario trattare i bambini con questo farmaco, spesso vengono prescritte supposte a causa del dolore delle iniezioni.

• Quale farmaco sotto forma di iniezione è migliore: Diclofenac o Voltaren?

Voltaren è un analogo del Diclofenac, da allora principio attivo uno e lo stesso in loro.

• È possibile assumere Diclofenac e Milgamma contemporaneamente?

Potere. Questo è un complesso di vitamine ed è abbastanza accettabile prescriverle allo stesso tempo.

• Se ci sono controindicazioni, quale analogo è meglio scegliere?

Se hai stati assoluti o pari relative controindicazioni Prima di assumere diclofenac, sarebbe consigliabile utilizzare invece farmaci simili nell'azione, ma diversi nella composizione: inibitori selettivi della cicloossigenasi di tipo 2, ad esempio Movalis. Tuttavia, solo il medico curante può dirti con quale medicinale è meglio sostituirlo.

Caratteristiche della composizione del farmaco

Ci sono solventi: acqua per preparazioni iniettabili e alcool benzilico, quasi nessun eccipiente.

Se confrontiamo il diclofenac con altri farmaci del gruppo dei FANS, noteremo che ha un effetto più debole sulla mucosa gastrica e presenta anche una minore cardiotossicità.