Glicosidi cardiaci utilizzati nell'insufficienza cardiaca acuta. Glicosidi cardiaci (uso e tossicologia)

Glicosidi cardiaci- gruppo medicinale fondi trattamento malato con insufficienza cardiovascolare.

I glicosidi cardiaci sono costituiti da uno zucchero e da un aglucone, un anello steroideo collegato ad un lattone. La parte priva di zucchero (aglucone, genina) colpisce il cuore. La natura della parte zuccherina determina l'attività, la solubilità, l'assorbimento e la distribuzione del glicoside.

Meccanismo Azioni diversi glicosidi sono generalmente gli stessi, nonostante alcuni aspetti Azioni hanno le loro caratteristiche. La farmacodinamica dei glicosidi cardiaci comprende i loro effetti su:

1) proteine ​​contrattili;
2) scambio di elettroliti nel muscolo cardiaco;
3) metabolismo del fosforo e scambio di composti ad alto contenuto energetico;
4) scambio di ossigeno e, di conseguenza, processi di glicolisi aerobica;
5) sistema nervoso autonomo;
6) sistema nervoso centrale.

Azione dei glicosidi cardiaci sul miocardio è associata alla loro preziosa proprietà di aumentare la forza e la velocità delle contrazioni cardiache senza un consumo significativo di ossigeno da parte del miocardio. Sotto l'influenza di farmaci, il cuore può svolgere lo stesso lavoro con un dispendio energetico inferiore (con minor consumo di ossigeno) o più lavoro con un dispendio energetico pressoché invariato. In altre parole, i glicosidi cardiaci aumentano i benefici Azioni cardiaco muscoli.

Il meccanismo per migliorare la funzione contrattile del miocardio sotto l'influenza dei glicosidi cardiaci (effetto inotropo positivo) può essere:

1) nel loro effetto benefico primario sulla formazione e sull'utilizzo dell'energia da parte del miocardio;
2) in un cambiamento nella concentrazione intracellulare degli ioni, che migliora secondariamente la funzione contrattile del cuore;
3) con effetto diretto sulle proteine ​​contrattili del miocardio.

Dati ricerca sperimentale fornire prove sia a favore che contro ciascuno di questi concetti riguardanti il ​​meccanismo dell’effetto inotropo positivo dei glicosidi cardiaci.

Secondo recenti ricerche, i glicosidi cardiaci esercitano la loro azione bloccando i gruppi sulfidrilici dell'ATPasi potassio-sodio, modificando lo stato di scambio ionico nella cellula. Allo stesso tempo, la diminuzione del cardiaco carenza di contenuto di potassio intracellulare, la distribuzione del sodio tra la cellula e lo spazio extracellulare viene normalizzata, il che aiuta ad aumentare la funzione contrattile della cellula muscolare. Esistono informazioni sull'effetto di questi farmaci sul sistema di regolazione della contrazione del calcio: aumentano l'ingresso del calcio nelle proteine ​​contrattili e migliorano la contrazione. La somministrazione di glicosidi cardiaci provoca un aumento dell'attività di numerosi enzimi respiratori nel miocardio, che aumenta la produzione di energia e migliora l'utilizzo dell'ossigeno. In questo caso, l’accelerazione della polimerizzazione dell’actina porta ad un’accelerazione della contrazione della miosina.

Per esempio Azioni Celanide (isolanide) e altri glicosidi cardiaci in condizioni subacute sperimentali cardiaco insufficienza di tipo emodinamico, è stato dimostrato che i glicosidi cardiaci contribuiscono ad un aumento del contenuto muscolare cuori DNA e RNA e migliorando i processi di fosforilazione ossidativa, cioè la glicolisi aerobica. Di particolare rilievo è il fatto che l'effetto positivo dei glicosidi cardiaci sui muscoli cuori si manifesta solo in condizioni di dilatazione del miocardio e a condizione che sia mantenuta una capacità energetica del cuore sufficiente, adeguata alle dosi dei farmaci di questo gruppo utilizzati.

Tuttavia, l’opinione fermamente consolidata secondo cui i glicosidi agiscono solo sul cuore affetto è stata ora scossa: un effetto inotropo positivo (miglioramento della contrattilità miocardica) e cronotropo negativo (rallentamento della frequenza cardiaca) chiaramente espresso dei glicosidi cardiaci può essere osservato anche in soggetti con cuore sano.

Come hanno dimostrato numerosi studi, la somministrazione di glicosidi cardiaci malato Con cardiaco l'insufficienza porta ad un aumento dello shock e volumi minuti cuori. Diminuisce la dimensione del cuore "insufficiente", che è associata ad una diminuzione pressione nelle sue cavità alla fine della diastole e una diminuzione del flusso venoso al cuore. La velocità e la completezza della sistole aumentano indipendentemente dalla lunghezza diastolica iniziale delle fibre miocardiche, che, senza dubbio, è la principale conseguenza dell'effetto inotropo positivo Azioni glicosidi cardiaci.

E come risultato dell'aumento dell'effetto dromotropico negativo (inibizione della conduttività). nervo vago sotto l'influenza dei glicosidi dell'orgoglio, il periodo refrattario assoluto viene accorciato e il periodo refrattario relativo viene allungato. A dosi terapeutiche droghe inibire l’automatismo sinusale. Bradicardico Effetto Il calcio è associato all’influenza vagale diretta ed extracardiaca dei glicosidi cardiaci sull’automatismo nodo del seno. Nel n grandi dosi ah, i glicosidi cardiaci riducono e, in quelli tossici, aumentano l'automaticità degli atri. In terapeutico dosi i glicosidi cardiaci causano un rallentamento della conduzione atrioventricolare, che raggiunge il grado di blocco atrioventricolare con l'aumento delle dosi del farmaco somministrato. Le dosi tossiche aumentano l'automaticità del nodo atrioventricolare, che può portare a extrasistoli nodali, forme nodali di tachicardia, ecc. Infine, le prime manifestazioni dirette Azioni glicosidi cardiaci sul miocardio ventricolare: diminuzione dell'eccitabilità (automatismo), diminuzione del periodo refrattario assoluto e aumento relativo. L'aumento delle dosi di glicosidi cardiaci aumenta l'automatismo miocardico che, combinato con una diminuzione della conduttività delle fibre del Purkinje, provoca la comparsa di extrasistoli “ricorrenti”, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare.

Parlando dell'effetto dei glicosidi cardiaci sulla funzione bioelettrica di un cuore "insufficiente", va notato che la soppressione dell'automatismo sinusale nella maggior parte dei casi è positiva, poiché con un ritmo lento il lavoro cuori diventa più economico. Tuttavia, la diminuzione della frequenza cardiaca malato Con cardiaco il fallimento è spesso secondario a effetto positivo glicosidi cardiaci e appare contemporaneamente ad altri sintomi clinici migliorare la circolazione sanguigna. Anche un aumento del volume minuto è vantaggioso cuori e declino pressione nelle vene cave. L’inibizione della conduzione atrioventricolare può essere utile malato fibrillazione atriale. Un aumento dell'eccitabilità e la comparsa di focolai di automatismo eterotropico (effetto batmotropico positivo) sotto l'influenza dei glicosidi cardiaci nella maggior parte dei casi ha un effetto negativo sul cuore, poiché porta alla comparsa di varie aritmie ectopiche. Focolai di infiammazione, ischemia, distrofia e degenerazione che non erano stati precedentemente rilevati possono manifestarsi come extrasistoli sotto l'influenza di farmaci di questo gruppo.

Tra gli effetti extracardiaci dei glicosidi cardiaci è degno di nota l'effetto diuretico, che è per lo più associato ad un miglioramento generale dell'emodinamica e della circolazione sanguigna nei reni e solo in parte all'inibizione del riassorbimento tubulare. L'idea che un tempo si era formata che i glicosidi cardiaci peggiorassero la circolazione coronarica non è stata confermata da studi appositamente condotti negli ultimi anni.

Glicosidi cardiaci malato sia con il ventricolo sinistro che con il ventricolo destro cardiaco fallimento Causa una diminuzione della resistenza polmonare periferica, nonostante un effetto vasocostrittore diretto sull'arteria polmonare. U malato con scompenso e congestione portale, aumentando contemporaneamente la gittata cardiaca, portano al restringimento vasi organi cavità addominale ed espansione della periferia vasi. SU arterioso pressione i glicosidi cardiaci non hanno un effetto diretto: cambiano in base alla natura dell'emodinamica centrale. La connessione tra il valore delle vene periferiche pressione e l'effetto cardiotonico dei farmaci, apparentemente dovuto al loro effetto locale sulla schiuma periferica, con conseguente diminuzione della pressione venosa.

Indicazioni per l'uso dei glicosidi cardiaci: insufficienza cardiaca, tachicardia sopraventricolare e tachiaritmia, prevenzione cardiaco insufficienza.

Senza toccare trattamento disturbi del ritmo dei glicosidi cardiaci cuori(vedi "Farmaci antiaritmici"), va tenuto presente che per qualsiasi cardiaco fallimento, indipendentemente dalla sua origine, è indicata la somministrazione di glicosidi cardiaci. In ogni caso trattamento questo gruppo di farmaci dovrebbe essere effettuato tenendo conto dell'eziologia e della patogenesi della malattia stessa, che ha portato allo sviluppo cardiaco fallimento, e necessariamente sullo sfondo di un complesso eziologico e patogenetico trattamento(trattamento della miocardite, reumatismi, collagenosi, attacco di cuore miocardio, aterosclerosi, ecc.).

Il successo della terapia con glicosidi dipende principalmente dalle conoscenze del medico proprietà farmacologiche farmaco, il suo dosaggio razionale a seconda della gravità e della gravità cardiaco insufficienza, da caratteristiche individuali quadro clinico della malattia, nonché tenendo conto dei fattori che modificano la sensibilità e la reattività del miocardio ai glicosidi cardiaci.

Con intossicazione prolungata i glicosidi cardiaci sono controindicati. Con le cosiddette controindicazioni relative, in realtà si parla dell'una o dell'altra ipersensibilità agli effetti tossici dei farmaci di questo gruppo, o all'assenza di indicazioni per il loro uso, o all'uso attento singoli farmaci ad un certo tipo cardiaco patologia. Ad esempio, il rallentamento della conduzione atrioventricolare durante il ritmo sinusale non è una controindicazione assoluta all’uso dei glicosidi cardiaci malato con insufficienza circolatoria, ma richiede una certa cautela e scrupolosità clinico e monitoraggio dell'ECG, in particolare con blocco atrioventricolare di secondo grado. Secondo B. E. Votchal e M. E. Slutsky (1973), con il blocco trasversale completo (atrioventricolare) non c'è bisogno di temere un ulteriore deterioramento della conduttività: non diventerà “più pieno”. In alcuni casi, il numero delle contrazioni ventricolari può aumentare a causa della maggiore automaticità delle connessioni atrioventricolari o del fascio di His.

Sotto ci sono droghe vari gruppi di glicosidi cardiaci. Per il successo del trattamento, come sottolinea B.E. Votchal (1965, 1973), è sufficiente che i medici abbiano nel loro arsenale una piccola quantità di glicosidi (uno o due farmaci per ciascun gruppo).

Preparati di purpurea digitale. Questo gruppo comprende digitale, digitossina e cordigitone (vedere Elenco dei farmaci del gruppo Glicosidi cardiaci).

Preparazioni di digitale lanosa. Nella digitale lanosa, i glicosidi sono associati non solo a una molecola di glucosio, ma anche a un radicale anetilico, che conferisce loro nuove proprietà. I glicosidi acetilati agiscono rapidamente e si accumulano molto meno. IN pratica medica fare domanda a singoli glicosidi della digitale lanosa (digossina, celanide, acetildigitossina) e preparati contenenti la somma di glicosidi (abicina, lantoside, dilanizide (vedere Elenco dei farmaci del gruppo). Glicosidi cardiaci).

Preparativi di Adone. Viene utilizzata l'erba da cui vengono preparati i farmaci. I principi attivi dell'adonis sono i glicosidi, i principali sono la cimarina e l'adonitossina. La natura Azioni sono vicini ai glicosidi della digitale, ma hanno un effetto sistologico e diastologico meno pronunciato e hanno un effetto minore sul tono del nervo vago. Significativamente meno persistente nel corpo e ha un effetto più breve. Non hanno praticamente proprietà cumulative. I preparati di Adonis danno un effetto sedativo e diuretico. Se assunti per via orale, l'effetto dei farmaci inizia entro poche ore e svanisce entro 24 ore. Consigliato per il trattamento a lungo termine in regime ambulatoriale.

Vengono utilizzati due farmaci: un'infusione di erbe di adone(Adone) e adonizide.

Preparazioni di oleandri. Un farmaco di questo gruppo è di importanza pratica: neriolina.

Preparati di Strofanto e glicosidi azione simile alla strofantina. A seconda della pianta dai cui semi si ottiene la strofantina (Strophanthus Kombe, o Strophanthus gratus), esistono strofantina K E strofantina G. Altri farmaci in questo gruppo: tintura di Strophanthus, Convallatoxin, Korglykon, Erizimin, Erizimoside, Corezide, Cymarin, Olitorizide, Korchoriside, Gomphotin, Korelborin. La K-strofantina-ß è stata isolata dalle piante che crescono nell'URSS: candyra prolomnofolia, candyra canapa, adone dorato e adone primaverile. Le proprietà e gli effetti terapeutici della strofantina domestica non differiscono dalla strofantina K ottenuta da materie prime importate.

Strofantina- uno dei migliori rimedi utilizzati nei casi più gravi e casi acuti cardiaco insufficienza e spesso salvando dalla morte malato Con cardiaco asma o edema polmonare.

Confronto tra lati diversi Azioni droghe domestiche K-strofantina-β e strofantina-simili medicinali(cimarina, erizimina, erisimoside, corchoriside e olitorizide) ci consente di ordinarli in ordine di efficacia decrescente in base ad alcune caratteristiche. A seconda della velocità di insorgenza dell'azione: K-strofantina-β, cimarina, olitorizide, corchoriside, erizimina ed erizimoside; per effetto diastolico, cioè riduzione della tachicardia: corcoriside, erizimina, olitorizide, K-strofantina-β, cimarina ed erizimoside; generalmente efficacia terapeutica e azione cardiotonica: corchoriside, olitorizide, K-strofantina-β, cimarina, erizimina ed erizymoznd.

Tattiche di dosaggio. Come già notato, nel meccanismo di eliminazione insufficienza cardiaca Non ci sono differenze fondamentali tra i singoli glicosidi cardiaci. Ci sono alcune caratteristiche associate alla velocità di insorgenza e alla durata Azioni il farmaco, la sua capacità di legarsi alle proteine ​​del sangue, l'assorbimento disomogeneo da parte dello stomaco e dell'intestino, ecc.

Molto proprietà importante i glicosidi cardiaci sono un accumulo, espresso in modo diseguale farmaci diversi, Il accumulo è associato alle caratteristiche del metabolismo dei glicosidi in condizioni dell'intero organismo. Ciò non può essere spiegato dal loro accumulo selettivo nel miocardio. Durata Azioni di vari glicosidi è determinata dalla durata della loro circolazione nel sangue, che, a sua volta, dipende dalla velocità di conversione ed eliminazione dei farmaci dal corpo. Questo può essere visto nell’esempio della digitossina. La digitossina, fissata saldamente nel fegato, viene convertita in digossina e altre sostanze cardioattive. La dignitossina viene escreta principalmente dal corpo attraverso i reni. Tuttavia, questo processo è molto lento, poiché nel sangue la digitossina forma forti legami chimici con l'albumina sierica, che non vengono filtrati dai reni. La digitossina rilasciata nella bile viene quasi completamente assorbita nel sangue nell'intestino. Questo spiega la sua circolazione a lungo termine nel sangue.

I glicosidi cardiaci come la strofantina vengono rapidamente e in grandi quantità escreti immodificati nelle feci e nelle urine, poiché praticamente non sono in grado di legarsi all'albumina sierica. I glicosidi liberi sono ben filtrati attraverso i reni.

Oltre all’accumulo, i glicosidi cardiaci differiscono per l’intensità dei loro effetti inotropi e bradicardici. Il loro inotropo positivo Effettoè inversamente proporzionale all'effetto bradicardico, alle proprietà cumulative e all'assorbimento da parte dello stomaco e dell'intestino. I principali rappresentanti dei glicosidi cardiaci, in ordine decrescente di efficacia, sono ordinati in base al loro effetto bradicardico nella seguente sequenza: digitossina, acetildigitossina, digossina, celanide, strofantina; per proprietà cumulative: digitossina, acetildigitossina, digossina, celanide, strofantina; per assorbimento: digitossina, acetildigitossina, digossina, celanide, strofantina.

Una condizione necessaria per la corretta condotta di ogni tipologia terapia farmacologica, compresa la terapia con glicosidi cardiaci, dal punto di vista farmacologia clinica consiste nel determinare la concentrazione terapeutica del farmaco nel sangue del paziente a scopo correttivo. Attualmente vengono sempre più introdotti metodi con radionuclidi per determinare la concentrazione di glicosidi cardiaci nel sangue, il che consente di effettuare il trattamento in modo attivo, adeguato ed evitare il sovradosaggio di farmaci e la possibile intossicazione. Tuttavia, dentro clinica questa non è sempre disponibile e quindi è di grande importanza determinare la dose terapeutica sulla base dei dati clinici e aggiustarla tenendo conto dell'assorbimento del farmaco e della sua eliminazione.

A questo proposito è stato introdotto il concetto di dose piena media Azioni(dose terapeutica completa), intesa come la quantità di glicoside cardiaco che fornisce il massimo terapeutico Effetto la maggioranza malato con insufficienza circolatoria senza manifestazione di sintomi tossici. Nel primo periodo trattamento i glicosidi cardiaci (periodo di saturazione) deve essere raggiunto in un periodo di tempo più o meno lungo (a seconda delle condizioni del paziente) dell’intera dose terapeutica. Più tardi, nel secondo periodo trattamento(periodo di terapia di mantenimento), viene prescritta una dose del farmaco (dose di mantenimento) che consolida e stabilizza l'effetto terapeutico risultante al livello raggiunto.

Quando somministrato per via endovenosa, il totale medio dose per tutti i glicosidi cardiaci è lo stesso: per i glicosidi digitalici - circa 0,002 g (2 mg), per i glicosidi simili alla strofantina Azioni- 0,0006-0,0007 g (0,6-0,7 mg). Quando si prescrivono glicosidi cardiaci per via orale, tenendo conto dell'assorbimento disuguale di vari farmaci, il totale medio dose Azioni sarà diverso: meno ce n'è, migliore sarà l'assorbimento del glicoside. Per i farmaci completamente assorbiti (digitossina) sarà lo stesso della somministrazione endovenosa (0,002 go 2 mg); per farmaci il cui assorbimento è del 50% - 2 volte di più, 30% - 3 volte di più, ecc.

Le caratteristiche terapeutiche dei singoli glicosidi sono anche associate a differenze nella velocità effetto terapeutico, che a sua volta dipende dalla loro maggiore o minore capacità di legarsi alle proteine ​​del sangue. IN stato vincolato i glicosidi cardiaci sono inattivi, sebbene il complesso glicoside-proteina costituisca un deposito, dal quale, una volta distrutto, il glicoside rientra nel sangue e agisce. Pertanto, è necessario conoscere l'iniziale e il massimo Effetto farmaco, la durata del suo possibile Azioni nell'organismo. Durata Azioni e il grado di accumulo dei vari farmaci sono riportati nella tabella. 7.

Tabella 7. Durata e grado di accumulo di vari glicosidi cardiaci

È stato accertato che la perdita giornaliera del farmaco è proporzionale alla sua distruzione e rimozione (eliminazione) dall'organismo. Ogni giorno viene eliminata una percentuale strettamente costante del farmaco, denominata coefficiente di eliminazione. Minore è il coefficiente di eliminazione, maggiore è il coefficiente di azione residua. Il supporto dose farmaco.

Nella tabella La Figura 8 mostra i parametri quantitativi dei principali glicosidi cardiaci secondo B. E. Votchal et al (1973, 1974).

Il coefficiente di eliminazione giornaliero, o coefficiente residuo Azioni(la loro somma è sempre pari al 100%), possiamo sostituire il vago concetto di cumulo. Inoltre, ciascuno di questi coefficienti è una misura quantitativa del cumulo. Ad esempio, se dopo aver raggiunto l'ottimale effetto terapeutico supporto dose la strofantina supererà il 40% della dose completa Azioni farmaco, Celanide e digossina—20%, acetildigitossina—10%. digitossina - 7%, possono comparire sintomi di intossicazione.

TABELLA 8 - Parametri quantitativi dei principali glicosidi cardiaci

Durante il periodo iniziale di utilizzo dei glicosidi cardiaci, è necessario determinare individualmente il tasso di digitalizzazione per il paziente: veloce (entro 24 ore), medio (3-4 giorni) o lento (più di 5 giorni). Nella tabella La Figura 9 mostra un diagramma indicativo dell'utilizzo dei principali glicosidi cardiaci a diverse velocità di digitalizzazione.

Quanto più velocemente si è verificata l’insufficienza cardiaca e quanto più grave è, tanto maggiore è la necessità di saturare rapidamente il corpo del paziente con glicosidi cardiaci. Allo stesso tempo, quanto più veloce è il ritmo della digitalizzazione, tanto più più probabilmente il verificarsi di complicazioni tossiche, cioè le più pericolose ritmo veloce digitalizzazione. Prima di decidere, è necessario valutare tutte le circostanze caso per caso. Quanto più elevato è il ritmo della digitalizzazione, tanto più frequente e approfondito dovrebbe essere il monitoraggio clinico ed ECG. A questo proposito, con un tasso di digitalizzazione rapido, oltre che medio, il paziente dovrebbe essere ricoverato in reparto terapia intensiva sotto costante monitoraggio 24 ore su 24 con una connessione monitor.

Nel secondo periodo trattamento I glicosidi cardiaci richiedono il mantenimento di una concentrazione efficace del farmaco. Supporto medio dose calcolato in base al coefficiente di eliminazione e alla dose piena media del glicoside. Ad esempio, per la digossina il totale dose Azioni quando somministrata per via orale, la dose media è di 3 mg e il coefficiente di eliminazione è del 20%. Supporto medio dose sarà uguale a:

(3 mg * 20%) / 100% = 0,6 mg

Avendo ottenuto l'effetto terapeutico ottimale, è facile calcolare una dose individuale per ciascun paziente pieno effetto e poi una dose di mantenimento. Per semplificare il calcolo matematico delle dosi individuali e un monitoraggio più frequente del farmaco somministrato, esistono sistemi informatici elettronici che eseguono operazioni in modo molto rapido e simultaneo su molti pazienti.

Nel caso di passaggio da una preparazione digitalica all'altra, solitamente non si presentano particolari difficoltà, anche se bisogna tenere presente le possibili differenze nell'assorbimento del farmaco e nella sua eliminazione. Conoscendo le dosi medie totali e di mantenimento di ciascun farmaco, nonché le dosi individuali, è facile effettuare calcoli. Se questa regola non viene rispettata, è possibile sostituire un farmaco con un altro

Tabella 9. Schema approssimativo per l'utilizzo dei principali glicosidi cardiaci a diverse velocità di digitalizzazione

risultare inefficace a causa di un dosaggio insufficiente. B. E. Votchal e M. E. Slutsky (1973), quando sostituiscono la strofantina con polvere di foglie di digitale, raccomandano di prescrivere 0,45 g di digitale al giorno nei primi 2 giorni dopo la sospensione della strofantina e 3 g di 0,45 g al giorno il 3-4o giorno, e il 5° giorno - 0,2 g, e dal 6° giorno passare alla dose di mantenimento del farmaco - 0,15 g.

Se è necessario prescrivere la strofantina al posto dei farmaci del gruppo digitale, ad esempio, quando compaiono segni di cardiaco insufficienza, aumento dei disturbi circolatori, si consiglia di fare una pausa da 3 a 7 giorni, a seconda del farmaco utilizzato. Conoscendo il coefficiente di eliminazione di ciascun farmaco nel gruppo digitale, è possibile calcolare con precisione i tempi di somministrazione e dose della strofantina. Pertanto, quando la digitalizzazione viene ridotta all’80% della dose completa Azioni al paziente possono essere somministrati 0,125 mg (1/4 fiala) di strofantina, poiché doseè circa il 20% della sua dose media totale di azione. Come dose la strofantina può essere somministrata dopo la sospensione della digitossina il 4° giorno, dopo la sospensione della digitale il 2° giorno e dopo la sospensione del lantoside il giorno successivo. Una dose di strofantina da 0,25 mg, ovvero il 40% della sua dose totale di azione, può essere somministrata quando il livello di digitalizzazione è ridotto al 60%, cioè per i farmaci sopra menzionati, rispettivamente, dopo la sospensione il 7°, 4° e 2° giorno. .

Nei disturbi circolatori acuti a causa dell'insufficiente digitalizzazione (meno del 75% della dose intera d'azione), il pericolo di sovradosaggio è piccolo, quindi praticamente la strofantina o meglio il korglykon (flebo endovenoso o dosi frazionate intramuscolari) in questi casi può essere somministrata senza alcuna interruzione del trattamento . In questo caso è necessario un attento monitoraggio, effettuato nel modo più affidabile nei reparti di osservazione e trattamento intensivo, soprattutto considerando la necessità che spesso si presenta di aumentare notevolmente le dosi farmaci attivi glicosidi cardiaci.

Se è necessario sostituire un farmaco con un altro, grande significato pratico ha l'identificazione della relazione tra i valori delle dosi terapeutiche di mantenimento ottimali di vari glicosidi cardiaci. Studi comparativi condotto negli stessi pazienti, ha permesso di stabilire, ad esempio, che il rapporto tra le dosi terapeutiche ottimali di corglicon e strofantina adeguate per l'effetto terapeutico è 3:1, olitoriznda e strofantina - 2:1, beta-metildigossina e digossina ( quando somministrato per via orale) - 1:1,6, e dosi di mantenimento equivalenti - 2:1, rispettivamente; 1,75:1 e 1:1,48.

Indicatori clinici del livello di digitalizzazione. Chiarire il grado di saturazione dei glicosidi cardiaci senza dati sulla loro concentrazione nel sangue è un problema clinico molto importante. Gli indicatori clinici del livello terapeutico della digitalizzazione possono essere ridotti ai seguenti segni principali: 1) sostituzione della tachicardia con un numero normale di battiti cardiaci; 2) riduzione Segni clinici insufficienza circolatoria (mancanza di respiro, cianosi, edema); 3) transizione della forma tachisistolica della fibrillazione atriale a bradisistolica (a un livello di digitalizzazione del 100%, l'attività fisica o l'iniezione di atropina non provoca un aumento significativo delle contrazioni ventricolari).

Intossicazione da glicosidi cardiaci. I sintomi di intossicazione da glicosidi cardiaci non sono associati all'uso di un glicoside specifico a scopo terapeutico. Diversi glicosidi possono causare gli stessi segni di avvelenamento e, al contrario, intossicazioni ripetute con lo stesso glicoside possono manifestarsi in modo diverso nello stesso paziente. Pertanto i termini “intossicazione da glicosidi cardiaci” e “intossicazione da digitale” sono equivalenti.

È stato stabilito che 1 paziente su 5 trattati con glicosidi cardiaci presenta un certo grado di intossicazione da digitale. Lo sviluppo dell'intossicazione è facilitato da un piccolo intervallo tra dosi terapeutiche e tossiche: terapeutico doseè tossico per circa il 60%. Sintomi di sovradosaggio sono stati osservati nell’8-22% degli adulti trattati con glicosidi cardiaci e nei casi acuti. attacco di cuore miocardio - nel 32%. Negli ultimi anni sono diventati più frequenti i casi di intossicazione da digitale, che è associata all'avvento di glicosidi cardiaci purificati altamente attivi, diuretici, all'uso più ampio di farmaci digitalici, soprattutto in età avanzata e al miglioramento della diagnostica ECG. L'importanza principale rimane la riduzione della soglia di sensibilità ai preparati digitalici. La ragione di ciò è un grave danno miocardico processo patologico(infiammazione, necrosi, sclerosi), nonché carenza di potassio come manifestazione della sindrome postdiuretica (diuresi abbondante e produzione di potassio dopo l'uso di potenti diuretici), l'uso diffuso di ormoni glucocorticoidi e insulina con glucosio. In questo caso, ciò che è importante è la diminuzione del livello di potassio non nel sangue, ma nel sangue cardiaco muscolo, che si osserva nella miocardite, attacco di cuore miocardio, tromboembolia polmonare ripetuta e altre malattie. L'ipokaliemia è associata all'apparenza aritmie post-defibrillazione in pazienti che hanno ricevuto glicosidi cardiaci prima del trattamento con impulsi elettrici (“perdita” di potassio intracellulare nell’ambiente extracellulare attraverso membrane cellulari danneggiati dalla corrente elettrica). La causa della ridotta tolleranza ai glicosidi cardiaci può anche essere ipercalcemia e ipomagnesiemia, danni ai reni e al fegato, che portano all'eliminazione ritardata del farmaco e al suo accumulo nel corpo, ipossiemia e violazione dello stato acido-base.

L'effetto tossico dei glicosidi cardiaci è potenziato dalle catecolamine (comparsa di aritmia extrasistolica), dalle purine, in particolare dall'aminofillina (comparsa di aritmie extrasistoliche). ritmi ectopici), reserpina, chinidina e numerosi farmaci antiaritmici simili alla chinidina.

Una maggiore sensibilità ai glicosidi cardiaci si osserva negli uomini, così come nell'età anziana e senile.

I sintomi dell'intossicazione da digitale possono essere suddivisi nei seguenti gruppi principali: cardiaci, gastrointestinali, oftalmici, neuropsichiatrici, endocrini e allergici.

Principali manifestazioni dall'esterno cuori con l'intossicazione da digitale consistono o in un aumento dell'insufficienza circolatoria o nella comparsa di aritmie.

L'aumento dell'insufficienza circolatoria durante l'intossicazione da digitale è una conseguenza del danno Azioni il farmaco sulle proteine ​​contrattili del miocardio e deterioramento della sua funzione contrattile. Il grado di insufficienza circolatoria non diminuisce, ma può progredire ulteriormente, nonostante l'uso di glicosidi cardiaci. La sospensione del farmaco porta ad una diminuzione dello scompenso. Questo tipo di intossicazione da digitale rappresenta circa il 7,5% di tutti i casi di intossicazione.

Dosi tossiche I glicosidi cardiaci hanno un effetto costrittivo coronarico, per cui gli attacchi di angina possono comparire o diventare più frequenti. Questa complicanza si osserva nel 4,8% dei casi di intossicazione e, di regola, è associata ad aritmie cardiache o altri sintomi di intossicazione da digitale.

Maggior parte sintomo comune le intossicazioni da digitale sono aritmie. In questo caso sono possibili eventuali disturbi del ritmo e della conduzione. Molto spesso si osservano extrasistole e rallentamento della conduzione atrioventricolare. Le extrasistoli sono spesso ventricolari di tipo bigemino, molto meno spesso atriali. Si osserva blocco atrioventricolare, per lo più incompleto, I, meno spesso II grado, sebbene possa essere completo. Meno comuni sono la bradicardia sinusale, atriale e tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale, ritmo atrioventricolare e tachicardia, dissociazione atrioventricolare, aritmia sinusale, blocco senoauricolare o migrazione di pacemaker. La fibrillazione ventricolare si verifica molto raramente.

Con l'intossicazione da digitale, di solito si verificano contemporaneamente due o più tipi di aritmie cardiache, i ritmi ectopici sono combinati con disturbi della conduzione.

Le aritmie causate dai glicosidi cardiaci non presentano sintomi specifici e possono ugualmente essere causate da malattie cardiache, influenze extracardiache o terapia concomitante. Tuttavia, riconoscere le aritmie digitaliche è di grande importanza pratica, poiché è necessario decidere se sospendere i glicosidi cardiaci o aumentarne la dose se queste aritmie sono associate a cardiaco insufficienza. In questi casi, interrogarsi attentamente aiuta. malato riguardanti sintomi di sovradosaggio in passato e la comparsa, insieme all'aritmia, di segni extracardiaci di intossicazione.

Nonostante non vi sia una chiara correlazione tra la reazione tossica alla digitale e il tipo di aritmia, alcune di esse sono ancora molto sospette: tachicardia atriale con blocco atrioventricolare e tachicardia atrioventricolare non parossistica, blocco atrioventricolare con eccitazione nodale accelerata, aritmie ectopiche contemporaneamente da focolai diversi, extrasistole ventricolare con tachicardia atriale e blocco, tachicardia ventricolare bidirezionale, coesistenza di ritmi ectopici con depressione della conduzione. In questi casi è necessario sospendere i farmaci digitalici fino a quando non sarà definitivamente risolta la questione delle cause del disturbo del ritmo.

Diagnosi di overdose di glicosidi cardiaci, quindi, in alcuni casi è molto difficile. A questo proposito, sono stati proposti numerosi test per determinare la saturazione del corpo con preparati digitalici. Un gruppo di tali test non è sicuro (somministrazione di acetil-strofantidina, corglicone, sali di calcio), poiché si basa su un aumento transitorio effetto tossico digitale, cioè è accompagnato da un aumento dei disturbi del ritmo cardiaco. Al secondo gruppo appartengono metodi basati sull'introduzione nell'organismo di antidoti digitalici (sali di potassio, solfato di magnesio, anaprilina, ecc.) o sulla creazione di ipocalcemia artificiale mediante introduzione di sali EDTA (etilendiamminotetraacetato) o, come suggerito da B.E Votchal e M.E. Slutsky (1973), citrato di sodio (1-5 g in 50-250 ml di liquido). Se dopo la somministrazione di questi farmaci l'aritmia scompare o diminuisce il test è considerato positivo. A trattamento La difenina e l'unitiolo sono efficaci anche nel trattamento delle aritmie, e possono essere utilizzati anche per identificare l'intossicazione da glicosidi in un paziente. Questo gruppo di test è sicuro, sebbene tutti questi metodi in generale non siano strettamente specifici per la rimozione delle aritmie digitaliche, il che riduce il loro valore diagnostico.

Per diagnostica di tutte le suddette aritmie dovute a overdose di glicosidi cardiaci, l'ECG è di grande importanza, poiché diagnostica solo i metodi clinici sono spesso difficili e topici diagnostica spesso del tutto impossibile. Inoltre, l'uso di farmaci digitalici porta ad alcuni cambiamenti dell'ECG.

Sotto l'influenza della digitale sull'ECG, la fase di ripolarizzazione del miocardio accelera, che si riflette nell'accorciamento dell'intervallo Q-T e graduale declino Intervallo ST. L'intervallo S-T ha o forma rettilinea con graduale diminuzione verso l'onda T, oppure forma di arco con convessità rivolta verso il basso, che, fondendosi con il ginocchio ascendente dell'onda T, acquisisce una caratteristica forma a depressione o a sella. forma sagomata. L'onda T può appiattirsi, quindi diventare bifasica (+) e successivamente negativa. I cambiamenti nell'intervallo S-T e nell'onda T sotto l'influenza dell'atropina non scompaiono, il che si spiega con un effetto diretto sul miocardio.

Non solo la sistole elettrica viene accorciata cuori- Segmento Q-T, ma anche sistole meccanica e indicatore sistolico. A volte si osserva un lieve allargamento e frastagliatura del complesso QRS. Va sottolineato che l’accorciamento dell’intervallo QT è spesso il primo segno ECG di esposizione alla digitale. In alcuni casi, i cambiamenti elencati sono accompagnati da un leggero prolungamento dell'intervallo P-Q.

I cambiamenti nell'intervallo S-T e nell'onda T causati dall'influenza della digitale si manifestano più chiaramente con l'ipertrofia di uno dei ventricoli del cuore. In caso di ipertrofia ventricolare sinistra si registra una diminuzione dell'intervallo S-T e un'onda T negativa o bifasica (+) nelle derivazioni I, II, avL (meno spesso avF e III) e precordiali sinistre, e un'onda T positiva con un leggero spostamento verso l'alto dell'intervallo S-T - nel torace destro derivazioni e avR. In caso di ipertrofia ventricolare destra si registra un'onda T negativa o bifasica (---+) e una diminuzione dell'intervallo S-T nelle derivazioni II, III, avF e precordiali destre, e un'onda T positiva in I, avL e derivazioni precordiali sinistra. Con l'ipertrofia di entrambi i ventricoli sotto l'influenza della digitale, l'intervallo S-T e l'onda T cambiano sia nelle derivazioni toraciche sinistre (discordanti con qR) che in quelle destre (concordanti con rS). In questi casi, si registra un'onda T positiva solo nella derivazione avR, e nelle restanti 11 derivazioni si notano gli spostamenti dell'intervallo S-T e dell'onda T sopra menzionati.

Tuttavia, quanto sopra Cambiamenti nell'ECG, così come vari tipi di aritmia, non possono servire come indicatore quantitativo né terapeutico né tossico Azioni glicosidi cardiaci.

Maggior parte sintomo precoce L'intossicazione da digitale spesso provoca perdita di appetito, molto raramente diarrea. Dopo l'anoressia, nausea e vomito si verificano 2-3 giorni dopo. Tuttavia, il vomito può svilupparsi improvvisamente, senza preavviso. I disturbi dispeptici sono spesso accompagnati da disagio e dolore all'addome. I glicosidi purificati causano nausea e vomito meno frequentemente rispetto alle foglie di digitale. La maggior parte degli autori associa attualmente lo sviluppo di questi sintomi alla stimolazione diretta o riflessa del centro del vomito da parte dei glicosidi cardiaci e non all'irritazione da parte di sostanze zavorrate (principalmente saponine), contenute nella polvere di digitale e nei suoi preparati erboristici. Ciò è evidenziato dalla comparsa di vomito durante infusione endovenosa glicosidi cardiaci. La frequenza dei sintomi dispeptici dell'intossicazione da digitale, secondo vari autori, varia, variando dall'11 al 40% di tutti i casi di intossicazione. Va ricordato che i disturbi dispeptici possono essere il risultato dell'insufficienza circolatoria stessa ( congestione lungo l'apparato digerente).

Sintomi oculari intossicazione da digitale: allucinazioni cromatiche (colorazione di giallo o verde di tutti gli oggetti), "mosche" lampeggianti davanti agli occhi, macchie scure e colorate, anelli, palline, strisce, tremore degli oggetti, diminuzione dell'acuità visiva, scotoma, macro e micropsia (percezione di oggetti ingranditi e ridotti). Questi disturbi sono associati allo sviluppo della neurite retrobulbare. Può verificarsi anche la cecità, intermittente o permanente. Molti di questi disturbi vengono rilevati solo durante un colloquio speciale con il paziente e sono generalmente rari, di solito solo durante l'intossicazione con dosi molto elevate di glicosidi cardiaci.

A sintomi psiconeurologici intossicazione da digitale comprendono debolezza, affaticamento, insonnia, mal di testa, vertigini, depressione, confusione, adinamia, afasia, delirio, ecc. Le psicosi, note in letteratura come "delirio digitale", sono particolarmente frequenti negli anziani e con scompenso malato con difetti cardiaci aortici. Uno studio speciale su questo problema condotto in Francia su persone sane che hanno tentato di avvelenarsi con la digitale ha mostrato la specificità di questi disordini mentali per intossicazione da glicosidi cardiaci. Meno comunemente, i sintomi dell'intossicazione da digitale si sviluppano sotto forma di danno al sistema nervoso periferico: neurite dei nervi trigemino e lombari, nevralgia intercostale, radicolite del torace e regioni lombari colonna vertebrale.

I disturbi di tipo endocrino dovuti all'intossicazione da glicosidi cardiaci comprendono la ginecomastia, la cui insorgenza è associata all'effetto simile agli estrogeni dei farmaci in questo gruppo. Questo tipo di complicazione è rara.

Complicanze ancora più rare della terapia digitale sono l'orticaria e l'eosinofilia. Sono stati descritti casi isolati di trombocitopenia con sanguinamento.

Trattamento dell'intossicazione da digitale si riduce all'abolizione del glicoside cardiaco, alle misure volte ad aumentare la tolleranza al farmaco, all'eliminazione delle aritmie che rappresentano una minaccia per la vita del paziente.

In caso di intossicazione lieve, è sufficiente interrompere l'assunzione del glicoside cardiaco per alcuni giorni in modo che tutte le sue manifestazioni scompaiano. Tuttavia, non sempre con intossicazione lieve (presenza di fenomeni dispeptici) il farmaco deve essere sospeso. È possibile modificare il metodo di somministrazione (sostituendo la somministrazione orale con somministrazione rettale o parenterale) o aggiungere agenti che aumentano la tolleranza del paziente al glicoside. Quando compaiono aritmie digitali, la somministrazione di glicosidi cardiaci viene interrotta.

In ogni caso di intossicazione da digitale che non è derivata da un evidente sovradosaggio, dopo la sospensione del farmaco, si dovrebbe tentare di scoprire la causa della diminuzione della tolleranza ai glicosidi cardiaci ed eliminarla. Prima di tutto, un approccio eziologico e patogenetico completo corretto ed efficace trattamento malattie di base (reumatismi, miocardite, attacco di cuore miocardio, ischemico malattia cuore, tromboembolia polmonare, polmonare cuori ecc.), l'eliminazione o la riduzione dell'ipossiemia, dell'ipokaliemia, dell'ipercalcemia, dell'ipomagnesemia, se questi cambiamenti sono confermati da test di laboratorio, sono importanti anche la normalizzazione dello stato acido-base (eliminazione dell'acidosi, dell'alcalosi), l'equalizzazione di altre costanti biochimiche del sangue. .

Efficacia terapeutica dei glicosidi cardiaci in malato con grave scompenso e insufficienza epatica funzionale aumenta significativamente se combinato con corticosteroidi e saluretici e spironolattone prescritti alternativamente.

Per prevenire le aritmie post-defibrillazione, glicosidi ad azione breve Azioni(celanide, digossina) devono essere interrotti 3-5 giorni prima e i glicosidi a lungo termine Azioni(digitossina, acetildigitossina, cordigitolo, polvere di digitale) - 7-10 giorni prima della terapia con elettropulsi.

Dopo questi eventi, malato Le aritmie digitaliche possono scomparire. Se non bastano, vengono prescritti numerosi farmaci che allo stesso tempo possono aumentare la tolleranza malato ai glicosidi cardiaci. Le aritmie che peggiorano l'emodinamica della circolazione sistemica e polmonare (tachisistoli e tachiaritmie sopraventricolari, blocco atrioventricolare parziale, ecc.) sono soggette a trattamento speciale. Inoltre, le cosiddette extrasistoli prefibrillatorie (sistole prossima alla normale, extrasistoli ventricolari politopiche e di gruppo, tachicardia ventricolare parossistica, flutter ventricolare) devono essere immediatamente eliminate.

Uno dei mezzi più efficaci trattamento varie tachiaritmie atriali e ventricolari da digitale sono sali di potassio e simili droghe(vedi "Farmaci antiaritmici"). Tuttavia, durante i blocchi, dovresti astenervi dal somministrare questi farmaci. Come farmaci antiaritmici che riducono l'intossicazione da glicosidi cardiaci, possono essere prescritti sale disodico dell'acido etilendiamminotetraacetico, citrato di sodio, unitiolo, eparina e come agenti disintossicanti - reopoliglucina ed emodez.

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Secondo le proprietà fisiche e chimiche.

1) polare (idrofilo):

strofantina, korglykon

2) non polare (lipofilo):

digitossina

3) relativamente polare:

digossina, celanide

Glicosidi primari e secondari. Le piante contengono enzimi che idrolizzano i glicosidi cardiaci. Pertanto, durante la conservazione e la lavorazione è possibile la scissione idrolitica dei glicosidi primari nella materia prima medicinale stessa. Nella pratica medica, i preparati di glicosidi cardiaci ottenuti da le seguenti piante:

Digitale viola (Digitalis purpurea)-digitossina;

Digitale lanosa ( Digitalis lanata)-digossina; Celanide (lanotoside C,

isolanide);

Strofanto Combe ( Strofanto Kombe)-strofantina K;

Mughetto ( Convallaria)-korglykon (farmaco novogalene);

Adone ( Adone vernalis)-infuso di erba di adone, adonizide;

Tabella 1. Fonti dei glicosidi cardiaci, farmaci utilizzati e loro principi attivi

Svantaggi dei preparati novogalenici e galenici:

Attività incoerente (sebbene siano preparate dalla stessa quantità di materie prime, queste materie prime (e quindi il preparato), a seconda del terreno e dell'umidità, contengono una quantità disuguale di sostanza attiva);

I preparati a base di erbe contengono sostanze zavorrate, saponine, che possono interferire con l'assorbimento dei glicosidi e irritare la mucosa del tratto gastrointestinale. IN medicina moderna Vengono utilizzati prevalentemente glicosidi cardiaci puri.

Effetti farmacologici glicosidi cardiaci. Le principali manifestazioni dell'azione dei glicosidi cardiaci sul cuore sono le seguenti:

Maggiore forza frequenza cardiaca(inotropo positivo

azione);

Diminuzione della frequenza cardiaca (cronotropo negativo

azione);

Rallentamento della conducibilità (effetto dromotropico negativo);

Aumento dell'eccitabilità miocardica (effetto batmotropico positivo).

Nell'intervallo delle dosi terapeutiche si verificano i primi 2 effetti e determinano il valore clinico dei glicosidi cardiaci nell'insufficienza cardiaca. Un segno di ciò è considerato l'influenza dei glicosidi cardiaci sulla conduttività e sull'eccitabilità del cuore effetto tossico, sebbene la capacità di inibire la conduzione venga utilizzata nel trattamento di alcune forme di aritmia cardiaca.

Meccanismo d'azione dei glicosidi cardiaci

1. Effetto inotropo positivo. A causa della presenza di un anello lattonico insaturo nella molecola dell'aglicone, i gruppi SH dell'ATPasi di trasporto della membrana del cardiomiocita si legano. Come risultato dell'inibizione della pompa Na+-K+, gli ioni Na+ si accumulano nella cellula. Allo stesso tempo, la corrente di ioni Ca 2+ extracellulari nei cardiomiociti aumenta (probabilmente a causa della stimolazione del meccanismo di scambio di trasporto degli ioni Na + per Ca 2+, nonché del maggiore rilascio di ioni Ca 2+ dal reticolo sarcoplasmatico ). In generale, il contenuto di ioni Ca 2+ nel sarcoplasma aumenta. Ca 2+ interagisce con il complesso troponina, eliminando il suo effetto inibitorio sulla formazione di legami actina + miosina. L'attività ATPasi della miosina aumenta, il che porta a più istruzione legami actomiosina → la forza e la velocità della contrazione del miocardio aumentano, si sviluppa una potente sistole in un periodo di tempo più breve. Un aumento della forza delle contrazioni cardiache non è accompagnato da un aumento del consumo di ossigeno nel miocardio.

I glicosidi cardiaci aumentano l'efficienza del cuore, le riserve di glicogeno aumentano, i processi di formazione dell'energia migliorano grazie ad un migliore utilizzo dei substrati di ossidazione. Il processo di formazione dell’energia passa dal glicolitico al più “economico” aerobico.

2.Effetto cronotropo negativo. I glicosidi cardiaci riducono il numero di contrazioni cardiache (rallentano il ritmo), per cui la diastole si allunga e i ventricoli si riempiono di sangue. Vengono create le condizioni per una modalità economica di funzionamento del cuore: le forti contrazioni sistoliche vengono sostituite da un periodo di riposo. Le risorse energetiche nel miocardio vengono ripristinate (sintesi di ATP).

Le ragioni principali di una frequenza cardiaca lenta:

1. Rafforzamento delle influenze vagali (la comparsa di riflessi sinocardici, aortocardici, cardiocardici a seguito dell'irritazione dei barocettori dei vasi sanguigni e del cuore).

2. Eliminazione del riflesso Bainbridge simpatico (come risultato dell'eliminazione ristagno venoso ed eliminare la causa della tachicardia riflessa).

3.Effetto dromotropico negativo. I glicosidi cardiaci riducono la velocità di eccitazione. Questo effetto è dovuto sia all'effetto diretto dei glicosidi cardiaci sul sistema di conduzione del cuore sia all'attivazione del nervo vago. A piccole dosi, i glicosidi cardiaci aumentano l’eccitabilità del miocardio ( effetto bagnotropico positivo ). Ciò si manifesta in una diminuzione della soglia di eccitabilità del miocardio in risposta agli stimoli che vi arrivano. A dosi elevate, i glicosidi cardiaci riducono l’eccitabilità del muscolo cardiaco e aumentano l’automatismo cardiaco. Si verificano aritmie (in particolare extrasistoli).

L'influenza dei glicosidi cardiaci sull'emodinamica. Per l’insufficienza cardiaca, glicosidi cardiaci:

Aumentare la corsa e il volume minuto;

Ridurre la pressione venosa (il gonfiore scompare gradualmente);

Ridurre il volume del sangue nelle vene del fegato e nel sistema venoso portale;

Ridurre la pressione nell'arteria polmonare;

Normalizzare la pressione sanguigna;

La resistenza vascolare periferica totale diminuisce, l'afflusso di sangue e l'ossigenazione dei tessuti migliorano. Le funzioni compromesse degli organi interni (fegato, tratto gastrointestinale e altri) vengono ripristinate;

Aumentare la diuresi (effetto indiretto dei glicosidi cardiaci).

Effetto diuretico dei glicosidi cardiaci. L'effetto diuretico dei glicosidi cardiaci è dovuto principalmente ad un miglioramento dell'emodinamica e ad un effetto parzialmente inibitorio sul riassorbimento degli ioni Na + e Cl - nei tubuli renali. Si presume inoltre che il meccanismo dell'effetto diuretico possa essere influenzato dall'influenza dei farmaci sulla velocità del metabolismo dell'aldosterone e sulla formazione del peptide natriuretico atriale. Tutti i glicosidi cardiaci differiscono per attività, velocità di assorbimento, durata d'azione, capacità di accumularsi e utilizzare.

Attività dei glicosidi cardiaci determinato dal metodo di standardizzazione biologica e designato in unità (LED, KED). 1 ICE corrisponde alla dose minima del farmaco standard in cui provoca l'arresto cardiaco in sistole nelle rane sperimentali. L'attività biologica dello strofanto e del mughetto è superiore a quella della digitale. Ma la forza dei farmaci dipende non solo dall'attività, ma anche dalla loro persistenza nel corpo. I glicosidi cardiaci della digitale più persistenti con un contenuto di LED relativamente inferiore hanno un effetto più forte nell’uso clinico.

Farmacocinetica dei glicosidi cardiaci. I preparati di glicosidi cardiaci vengono assorbiti in modo diverso dal tratto gastrointestinale. Quelli più lipofili vengono assorbiti molto bene: digitossina (90-95%) e digossina (50-80%), bene - celanide (20-40%). La strofantina viene assorbita molto male (2-5%) e parzialmente distrutta. Glicosidi del mughetto tratto digerente sono in gran parte distrutti. Pertanto è consigliabile somministrare per via enterale principalmente preparati a base di digitale. Dopo l'assorbimento, i glicosidi cardiaci vengono distribuiti a vari organi e tessuti. Non più dell'1% della dose somministrata viene rilevata nel cuore. Pertanto, viene spiegata la direzione principale d'azione dei glicosidi cardiaci alta sensibilità tessuto cardiaco a questo gruppo di farmaci.

Tavolo 2. Caratteristiche comparative un numero di glicosidi cardiaci della digitale e dello strofanto in base alla velocità di assorbimento nelle diverse vie di somministrazione

Schema 1. In base alla velocità di sviluppo dell'effetto cardiotonico, i glicosidi cardiaci possono essere presentati nella seguente riga:

Strofantina = Korglykon > Celanide > Digossina > Digitossina

La durata dell'effetto cardiotonico dell'SG è determinata dalla velocità di inattivazione dell'SG nel corpo, dal loro legame con le proteine ​​plasmatiche e dalla velocità di escrezione.

Tabella 3. Caratteristiche comparative di un numero di glicosidi cardiaci della digitale e dello strofanto in base alla velocità di escrezione

I preparati di strofanto, adone e mughetto vengono solitamente eliminati entro un giorno o poco più. Un effetto particolarmente duraturo è causato dal glicoside della digitale purpurea - digitossina (l'eliminazione dura 2-3 settimane) Una posizione intermedia è occupata dai glicosidi della digitale lanosa - digossina e celanide (il loro tempo di eliminazione è di 3-6 giorni). In base alla durata dell'azione e alla capacità di accumularsi, i glicosidi della digitale e dello strofanto si trovano nel seguente ordine:

digitossina > digossina > celanide > strofantina.

I preparati di adone e mughetto si accumulano anche meno della strofantina.

Biotrasformazione:

Eliminazione consecutiva di una molecola di zucchero;

Idrossilazione (digitossina);

Formazione di coniugati (con acido glucuronico);

Controindicazioni:

Blocco atrioventricolare;

bradicardia;

Infarto miocardico acuto;

Principi della terapia con glicosidi. La terapia con glicosidi cardiaci inizia con la saturazione del corpo con il farmaco, dopodiché l'effetto ottenuto viene mantenuto con dosi di mantenimento.

1. Metodo di digitalizzazione rapida (il paziente riceve una dose satura entro 24-36 ore), qui si verificano spesso fenomeni tossici;

2.Utilizzo di dosi medie (nell'arco di 3-4 giorni), mentre azione ottimale si verifica in tempi relativamente brevi e l'intossicazione è meno comune;

3. Digitalizzazione lenta (entro 6-7 giorni) a piccole dosi, il metodo più delicato.

La dose di mantenimento viene calcolata tenendo conto del coefficiente di eliminazione;

Tasso di eliminazione– la quantità di farmaco escreto al giorno (%) della sua quantità nel corpo.

Dose di mantenimento =

Intossicazione da glicosidi cardiaci. I sintomi di intossicazione sono quasi gli stessi per tutti gli SG. Fenomeni tossici si osservano più spesso quando si utilizzano preparati digitalici con una spiccata capacità di accumulazione: si manifestano con disturbi cardiaci ed extracardiaci (aritmie, blocco AV). I più comuni e pericolosi sono i disturbi di conduzione e di eccitabilità. La base per l'inibizione della conduttività nel nodo atrioventricolare e nel fascio di His e per l'aumento dell'eccitabilità del miocardio è una violazione del bilancio ionico: una crescente carenza di K + nella cellula, un aumento di Ca 2+ ionizzato e un aumento del tono del nervo vago. I disturbi della conduzione si manifestano clinicamente arresto cardiaco vari gradi fino al blocco AV completo, manifestazioni iniziali può essere registrato su un ECG (PQ aumentato). L'aumento dell'eccitabilità miocardica si manifesta clinicamente con l'evento extrasistoli (ventricolari). Maggior parte motivo comune morte per avvelenamento – fibrillazione ventricolare. Inoltre, durante l'intossicazione da SG, il volume minuto comincia a diminuire e compaiono i fenomeni insufficienza cardiaca(gonfiore, mancanza di respiro, fegato ingrossato, diminuzione della diuresi, ecc.). presentarsi disturbi dispeptici– perdita di appetito, nausea, vomito, dolore addominale, possibile diarrea. Le cause del vomito sono l'irritazione della mucosa gastrica e l'attivazione della zona chemorecettiva del centro del vomito.

Sintomi neurologici– debolezza, affaticamento, mal di testa, dolore lungo il viso e nervo trigemino, compaiono psicosi, diminuzione dell'acuità visiva, xantopsia e distorsione della percezione degli oggetti, parestesie e neuriti. Possono svilupparsi reazioni allergiche.

Trattamento. Il trattamento dell'avvelenamento con digitale e altri SG è mirato principalmente ad eliminare i cambiamenti avversi nella funzione cardiaca. Sospensione del farmaco, lavanda gastrica. Preparazioni di potassio – cloruro di potassio (iv, per via orale), panangina, tab. "Asparkam"; orotato di magnesio; miscela polarizzante; unithiolo (donatore di gruppi sulfidrilici); farmaci che legano Ca 2+ –trilon B (sale disodico EDTA) (iv); citrato di sodio. Utilizzato anche per le aritmie difenina, lidocaina, amiodarone. Per eliminare l'influenza del nervo vago sul cuore, è prescritto quanto segue: atropina.

Per i problemi cardiaci vengono prescritti farmaci molto seri, che possono essere estremamente pericolosi se usati in modo errato. Dopotutto, alcuni di essi sono costituiti da piante velenose, ad esempio i glicosidi cardiaci. Scopriamo i nomi di questi farmaci, conosciamo la loro azione e le regole di somministrazione. Ciò contribuirà a evitare conseguenze indesiderate.

Veleno o medicina per il cuore?

Se il cuore ha smesso di far fronte alle sue funzioni, vengono prescritti glicosidi cardiaci (CG) per migliorare le prestazioni del miocardio e l'attività dell'organo nel suo insieme. Cos'è? Questi sono farmaci origine vegetale, che contengono aglicone o genina (componenti che non contengono zucchero) e glicone (una sostanza zuccherina). Ecco come descriverne brevemente l'effetto: aumentano le contrazioni cardiache, rendendole meno frequenti. Dopo il loro utilizzo, scompaiono gonfiore, mancanza di respiro, cianosi, diminuisce il ristagno di sangue nelle vene e aumenta la diuresi. Vengono prescritti solo dopo che la diagnosi di “insufficienza cardiaca” è stata confermata e il paziente ha superato i test di compatibilità.

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Quando viene utilizzato questo gruppo di farmaci?

I glicosidi cardiaci sono prescritti per gravi patologie cardiache che possono minacciare la vita umana. Ecco le principali indicazioni per l'uso di tali farmaci:

• disturbi cardiovascolari acuti causati da aritmia atriale o infarto;
• insufficienza cardiaca cronica, in particolare associata a carichi elevati sul cuore (con un difetto, ipertensione arteriosa, lesione aterosclerotica navi);
• angina pectoris;
• costante fibrillazione atriale, che è accompagnato da battito cardiaco accelerato;
• flutter atriale;
• tachicardia sopraventricolare;
• prevenzione dell'intossicazione nella polmonite grave.

I farmaci più famosi dall'elenco dei glicosidi cardiaci

La maggior parte dei cardiopatici conosce bene i nomi dei glicosidi cardiaci, il cui elenco è riportato di seguito. Dopotutto, devono assumere regolarmente i seguenti farmaci:

• Digossina (e i suoi analoghi: Tsedigalan, Novodigal, Dilacor, Lanatozid). Secondo molti medici e pazienti, questo è il massimo rimedio efficace trattamento della CHF. Per la sua produzione vengono utilizzate le foglie di una pianta velenosa: la digitale lanosa. Il medicinale ha un effetto duraturo, ma non produce effetti collaterali gravi.

La digossina viene prescritta 1 mg al giorno in due dosi (la dose di mantenimento varia da 250 a 500 mcg al giorno). Tuttavia, il cardiologo può raccomandare di assumere il farmaco in altre dosi. Questo farmaco è prescritto anche ai pazienti giovani. Le principali indicazioni per il suo utilizzo sono CHF ed edema. Inoltre abbassa la pressione sanguigna e aumenta leggermente la diuresi;

• Strofantina. Si riferisce a preparati chimicamente puri: è ottenuto da Strophanthus Combe - viti perenni. Questo rimedio ad azione rapida: già tra 15 minuti. dopo la somministrazione endovenosa, il paziente ne avverte l'effetto. Un'altra proprietà della Strofantina è che quasi non si accumula nel corpo. Dopo un giorno, i suoi componenti sono praticamente non rilevabili nel sangue umano. Il farmaco viene somministrato attraverso iniezioni endovenose in una dose da 0,5 a 1,0 ml una volta al giorno (o due volte, ma non prima di 8 ore dopo la prima iniezione);
• Digitossina. Viene prescritto un po' meno frequentemente poiché i medici hanno difficoltà a scegliere la dose ottimale. Lui non è diverso azione istantanea, ma l'effetto terapeutico del suo utilizzo dura a lungo. Quando si utilizza questo farmaco, spesso si sviluppa intossicazione.

Il farmaco viene solitamente assunto in 1-2 compresse. (0,1-0,2 mg) da 2 a 3 r. in un giorno. Dopo aver ottenuto l'effetto terapeutico, il dosaggio viene modificato: 1 tabella. al giorno (o a giorni alterni). Questo rimedio deve essere utilizzato solo sotto controllo medico, poiché può portare allo sviluppo di aritmie e ad un aumento della pressione intraoculare;

• Korglykon. La materia prima base per la sua produzione è il mughetto. Questo rimedio non stimola molto bene il muscolo cardiaco, ma produce un buon effetto sedativo. È usato come farmaco di emergenza e per la terapia fallimento acuto cuori;
• Isolanide. Realizzato in digitale. Prescritto 5-10 gocce. (o 1 compressa) tre volte al giorno per insufficienza circolatoria, tachicardia parossistica;
• Cimarina. La materia prima principale per la sua produzione è il mughetto. L'azione del farmaco è vicina alla strofantina. Allevia efficacemente il gonfiore e ha un pronunciato effetto diuretico. Viene somministrato per via endovenosa 1-2 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 10-30 iniezioni;
• Acedossina. Dosaggio standard: 2-4 compresse. al giorno (0,4-0,8 mg). Quando è possibile ottenere un effetto terapeutico, la dose viene ridotta a 0,5-1 compressa.

Inoltre, i glicosidi cardiaci semisintetici sono ampiamente utilizzati in cardiologia. Ecco i nomi farmaceutici di tali farmaci: betametildigossina, strofantina acetato.

Questioni di cuore: come assumere correttamente tali farmaci?

Il trattamento viene solitamente effettuato secondo questo schema. Prima prescrivono dose massima. Quando la gravità dei sintomi di carenza diminuisce significativamente (indicando l'inizio della fase di saturazione), il dosaggio viene ridotto. Ai primi segni di intossicazione da questi farmaci (nausea, perdita di appetito, disturbi visivi, rallentamento improvviso frequenza cardiaca) ricorrere a terapia sostitutiva farmaci contenenti potassio e magnesio. Il più comunemente usato è Verapamil.

Solo i cosiddetti SG non polari possono essere prelevati internamente. Sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Questi includono Acedossina, Digossina, Beta-metildigossina, Digitossina. I medicinali dello stesso spettro, scarsamente assorbiti dal tratto digestivo, vengono solitamente utilizzati per via parenterale. Quindi, la strofantina e la convallatossina vengono iniettate in vena (precedentemente diluite con cloruro di sodio o glucosio).

La SG non è prescritta a pazienti che soffrono di angina instabile, stenosi subaortica idiopatica, sindrome di Wolff-Parkinson-White o miocardite infettiva acuta. Non è possibile utilizzare farmaci di questo spettro se la storia medica del paziente include un record che ha sofferto di avvelenamento da SG. Controindicazioni relative sono la gravidanza e l'allattamento, l'insufficienza della funzionalità epatica e renale e le malattie della tiroide.

Cortisone, vitamine, ormoni, colesterolo. Queste sostanze sono metaboliti naturali che supportano la normale funzione cardiaca.

I glicosidi cardiaci sono costituiti da glicone (zucchero) e aglicone. È l'aglicone che determina l'attività farmacologica del farmaco. Le reazioni con altri principi attivi sono assicurate da un anello insaturo a cinque membri nella loro struttura.

I glicosidi cardiaci sono distribuiti in modo non uniforme nei tessuti e negli organi. Il bersaglio della loro azione è il miocardio, dove si accumula solo il 10% del farmaco, un altro 50% è fissato nei muscoli striati, dove non provocano alcun effetto.

In base alla durata d'azione, i glicosidi cardiaci si dividono in:

A lungo termine: digitossina,

Medio - digossina,

Korotkogo: strofantina, korglykon.

Glicosidi cardiaci: meccanismo d'azione

IN in buone condizioni il cardiomiocita contiene 30 volte più potassio e 20 volte meno sodio. A riposo, la superficie esterna è carica positivamente, mentre la superficie interna è, al contrario, carica negativamente. Quando è eccitata, si provoca la depolarizzazione della membrana: sodio e calcio entrano nella cellula. Durante questo processo, il potassio non può passare membrana cellulare. Non appena lasciano la cellula inizia il processo di ripolarizzazione. Questo momento si verifica immediatamente prima della contrazione muscolare. Pertanto, la quantità di calcio che entra garantisce la contrazione cellulare. Gli ioni potassio rimasti nella cellula sono antagonisti di questo processo.

I glicosidi cardiaci accelerano l'inizio della ripolarizzazione e garantiscono il massimo rilascio di potassio dai cardiomiociti. Dopo la contrazione è necessario ristabilire l'equilibrio degli ioni all'interno e all'esterno della cellula (ritorno di potassio e produzione di sodio). Questo processo dipende dalla riserva energetica della cellula ed è assicurato dall'enzima ATPasi. Suo centro attivo- gruppo sulfidrilico. I glicosidi cardiaci bloccano il centro attivo, riducendo l'attività. Tutto ciò porta al fatto che gli ioni sodio rimangono nella cellula e questo accelera l'inizio della successiva depolarizzazione. Se il contenuto di ioni potassio diminuisce in modo significativo, la sintesi della creatinina fosfato viene interrotta, causando una diminuzione della forza contrattile

Glicosidi cardiaci: controindicazioni

Controindicazioni assolute per il loro utilizzo sono: II grado, reazioni allergiche a questi farmaci, intossicazione da essi.

A relative controindicazioni includono quanto segue: fibrillazione atriale, blocco AV di primo grado, sindrome del seno malato, malattia coronarica, bradicardia sinusale, cuore iperteso, ipercalcemia, ipokaliemia, renale o storia.

Non pratico da usare glicosidi cardiaci nelle seguenti condizioni: amiloidosi cardiaca, sovraccarico di volume cardiaco diastolico nell'insufficienza aortica, tireotossicosi, infarto miocardico acuto, cardiomiopatie, pericardite costrittiva, insufficienza cardiaca con persistente aumento gittata cardiaca, anemia e così via.

Le controindicazioni stesse sono direttamente dovute all'assenza di disfunzione sistolica, il che spiega l'inefficacia dell'uso dei glicosidi cardiaci. E, ad esempio, durante lo sviluppo attacco cardiaco acuto miocardio, il loro uso può provocare lo sviluppo di aritmie, che danno una prognosi sfavorevole per vita successiva malato.

Prima di utilizzare i glicosidi cardiaci, assicurati di consultare uno specialista. Ciò contribuirà a prevenire lo sviluppo di gravi complicazioni.

Secondo le statistiche mediche, il numero di pazienti con malattie cardiache e vascolari aumenta ogni anno, comprese le manifestazioni di insufficienza cardiaca cronica (ICC). La prevalenza di questa patologia tra la popolazione adulta degli Stati Uniti e dei Paesi dell'Unione Europea varia dall'1,5 al 2%, e nel nostro Paese i dati non sono dei migliori. I farmaci cardiotonici – farmaci che stimolano il cuore – aiutano a migliorare la qualità della vita dei pazienti con CHF. I più famosi sono i glicosidi cardiaci. La storia dell'utilizzo di questi fondi risale a centinaia di anni fa. Tutto iniziò con la somministrazione di foglie di digitale (digitale) a pazienti affetti da idropisia già allora si notava un alto rischio di sviluppare intossicazione; Nel XVIII secolo furono descritti per la prima volta i sintomi del sovradosaggio e le raccomandazioni per la selezione della dose. Proviamo a capire quali sono i moderni preparati di glicosidi cardiaci.

Classificazione

Glicoside della quercetina

Le fonti dei composti con proprietà cardiotoniche sono piante medicinali di alcune famiglie. Sono stati ben studiati da una scienza chiamata farmacognosia. I nomi dei farmaci derivano dalle piante da cui sono isolati. Per esempio:

• tipo di digitale rossa (viola) (digitale) – Digitossina, Cordigit;
• tipo lanoso di digitale - Digossina, Celanide, Lantoside;
• digitale arrugginita – Digilen-neo;
• adone (adone) – Adoniside;
• strofanto – Strophanthin K, Strophanthindin acetato;
• mughetto – Korglykon;
• ittero – Cardiovalen.

Dal punto di vista chimico i glicosidi cardiaci sono una combinazione delle seguenti sostanze:

1. Aglicone (genina) – struttura steroidea, simile nella struttura chimica agli ormoni, agli acidi biliari, agli steroli. È il gene che determina l'entità e il meccanismo dell'effetto cardiotonico del farmaco.
2. La parte zuccherina (glicone) può essere rappresentata da molecole di diversi zuccheri, è responsabile della capacità di dissolversi e fissarsi nei tessuti;

La durata dell'azione e le caratteristiche della somministrazione di questi farmaci dipendono dalla formula chimica. La loro classificazione si basa su questo. Tra i glicosidi cardiaci ci sono farmaci meglio solubili nei grassi (Digossina, Digitossina, Celanide). Sono ben assorbiti nell'intestino e scarsamente escreti nelle urine, quindi sono prescritti per la somministrazione orale.

Al contrario, gli agenti altamente solubili in acqua vengono scarsamente assorbiti nel tratto digestivo, per cui è preferibile somministrarli per via parenterale (Corglicon, Strophanthin). Sono ben escreti attraverso i reni, la loro durata d'azione è breve.

La durata del lavoro dei glicosidi è influenzata anche dalla loro capacità di formare legami con le proteine ​​del plasma sanguigno e di accumularsi. La digitossina funziona più a lungo (fino a 2-3 settimane), Strophanthin e Korglykon funzionano meno (2-3 giorni). Digossina e Celanide hanno una durata d'azione media (in media una settimana).

Proprietà e indicazioni per l'uso

I glicosidi cardiaci hanno due tipi di effetti farmacologici:

1. Cardiaco: aumento dell'attività contrattile del miocardio, conduzione e frequenza cardiaca (HR) più lente, aumento dell'eccitabilità del muscolo cardiaco. Inoltre, aiutano ad aumentare la durata della diastole, il periodo in cui il cuore riposa e accumula riserve di energia.
2. Effetti extracardiaci: costrizione dei vasi periferici, effetti diuretici e sedativi.

L'implementazione del principale meccanismo d'azione dei glicosidi cardiaci (aumento della forza delle contrazioni sistoliche) porta ad un aumento di indicatori come ictus e volume sanguigno minuto, una diminuzione delle dimensioni anatomiche del cuore, una diminuzione della pressione venosa e l'eliminazione della sindrome dell'edema. È importante che il consumo di ossigeno del miocardio non aumenti.

I farmaci di questo gruppo aumentano ugualmente la contrattilità miocardica sia in presenza che in assenza di segni di insufficienza cardiaca funzionale. Ma nelle persone sane non si verifica alcun aumento della gittata cardiaca. L’entità dell’impatto dipende non solo dalla dose del farmaco, ma anche dalla sensibilità individuale del corpo dell’individuo.

A causa di alto rischio sviluppo di effetti collaterali e presenza di controindicazioni all'uso, il gruppo dei glicosidi cardiaci appartiene a farmaci potenzialmente pericolosi, pertanto solo uno specialista può trattarli.

Le seguenti condizioni patologiche sono indicazioni per l'uso dei glicosidi cardiaci:

• insufficienza cardiaca – acuta e cronica;
• aritmie sopraventricolari (tachicardia), comprese quelle con decorso parossistico;
• fibrillazione atriale;
• attacchi di fibrillazione atriale;
• tamponamento cardiaco pericardico (compressione).

Controindicazioni per l'uso di questi farmaci:

1. I glicosidi cardiaci non possono essere utilizzati per trattare la bradicardia, il blocco atrioventricolare di vario grado o l'angina instabile.
2. È vietato prescrivere questi farmaci durante processi infiammatori acuti (miocardite) e in caso di svenimenti causati da aritmie cardiache (attacchi di Morgagni-Adams-Stokes).
3. Una controindicazione assoluta è una storia di intolleranza alla digitale e ad altre piante cardiotoniche.
4. Il trattamento con glicosidi cardiaci non deve essere continuato se sintomi gravi intossicazione.

Modalità di applicazione

Dovresti immediatamente avvertire dell'impossibilità autotrattamento questi farmaci: a causa della tossicità, le dosi devono essere selezionate individualmente dal medico curante per evitare pericolosi effetti collaterali.

Quali sono i principi della terapia cardiotonica per lo scompenso cardiaco? Esistono due tipi di saturazione del corpo con glicosidi cardiaci:

• digitalizzazione rapida: le dosi massime di carico vengono prescritte fin dall'inizio, seguite da un passaggio a un regime di mantenimento;
• digitalizzazione lenta – utilizzo di dosaggi di mantenimento fin dal primo giorno di trattamento.

Il primo metodo viene utilizzato in ambito ospedaliero per monitorare possibili reazioni tossiche. Il secondo metodo prevede l’utilizzo di un certo glicoside cardiaco per trattare l’insufficienza cardiaca cronica a casa. Esistono formule speciali per il calcolo della dose del farmaco, nomogrammi per determinare l'entità delle dosi di carico e di mantenimento in base al peso corporeo del paziente, allo stato della funzionalità renale (livello di creatinina) e al rischio di reazioni avverse.

Intossicazione da glicosidi: che cos'è? Si manifesta sotto forma di cambiamenti in organi diversi e sistemi, vale a dire il tratto gastrointestinale, il sistema nervoso centrale, gli organi visivi, il cuore.

Segni di sovradosaggio:

• dolore addominale, vomito, perdita di appetito;
• mal di testa, apatia, disturbi del sonno, comportamento irrequieto, allucinazioni fino a
• confusione, ecc.;
• perdita di campi visivi, disturbi della visione dei colori, ecc.;
• disturbi del ritmo cardiaco - extrasistoli, aritmie ventricolari, blocchi e altri tipi.

Le opzioni per le misure per eliminare l'intossicazione dai glicosidi cardiaci sono:

1. Interruzione del farmaco, monitoraggio dell'ECG nel tempo, seguito da un aggiustamento della dose - se si verificano singole extrasistoli o blocco di 1o grado senza disturbi della gittata cardiaca.
2. Sospensione del farmaco e prescrizione di farmaci antiaritmici per via orale (cloruro di potassio, orotato di magnesio, Panangin) o parenterale (lidocaina, amiodarone, Unithiol).

Se non si riscontra alcun effetto dai farmaci antiaritmici, viene utilizzata la defibrillazione. Se il battito cardiaco è troppo lento, viene installato un pacemaker artificiale (pacemaker). Per prevenire l'intossicazione da farmaci come i glicosidi cardiaci, le dosi di mantenimento dei farmaci devono essere selezionate attentamente e le perdite di potassio devono essere reintegrate in modo tempestivo.

Caratteristiche dei farmaci

La farmacologia moderna presenta una vasta gamma di farmaci chiamati glicosidi cardiaci, l'elenco dei più popolari è simile a questo:

1. La digitossina è il farmaco ad azione più lunga, quasi completamente assorbito nell'intestino tenue, la sua concentrazione nel plasma è 18-20 volte superiore rispetto a quella ottenuta dopo l'assunzione dello stesso dosaggio di digossina. Questo farmaco si lega quasi interamente all'albumina plasmatica e pertanto presenta un elevato cumulo (accumulo). La digitossina inizia ad agire circa da mezz'ora a un'ora dopo la somministrazione endovenosa e 4 ore dopo la somministrazione orale. L’emivita è in media di 5 giorni ed è indipendente dall’insufficienza renale. Con il metodo della digitalizzazione lenta, la stabilizzazione del livello terapeutico del farmaco si ottiene dopo 3 o 4 settimane.
2. Digossina (Acedoxina): questo glicoside cardiaco è ben assorbito nell'intestino, ma solo un quarto si lega alle proteine ​​​​plasmatiche. La sua emivita è di circa 2 giorni; circa un terzo della dose assunta viene escreta quotidianamente; Viene escreto nelle urine quasi completamente immodificato, ad una velocità che dipende dalla presenza di disfunzione renale. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto inizia in media entro 20 minuti e dopo la somministrazione orale dopo un paio d'ore. È stata notata la sensibilità individuale dei singoli pazienti a questo farmaco e la tollerabilità di dosi elevate è migliore nei bambini piccoli rispetto agli adulti. Quando si prescrive questo glicoside una volta, tenerne sempre conto massa muscolare, piuttosto che sul peso corporeo totale, poiché non vi è praticamente alcun accumulo nel tessuto adiposo. La lenta digitalizzazione porta al raggiungimento di una concentrazione stabile del farmaco dopo circa una settimana.
3. Celanide (Lanatoside) - simili nella formula chimica alla Digossina, questi glicosidi cardiaci hanno proprietà farmacodinamiche simili. Tuttavia, la Celanide viene assorbita meno nell'intestino dopo la somministrazione orale e le consente di iniziare ad agire prima della Digossina;
4. La strofantina K è un glicoside idrosolubile che viene rapidamente escreto attraverso i reni, non può accumularsi nell'organismo e viene utilizzato esclusivamente per la somministrazione parenterale. Questo farmaco non influisce notevolmente sulla frequenza cardiaca e sulla conduzione degli impulsi nel miocardio. Quando si utilizza il metodo di saturazione rapida, inizia ad agire un paio di minuti dopo essere entrato nel sangue, raggiungendo il massimo dopo mezz'ora o un'ora.
5. Korglikon: questo farmaco ha proprietà simili alla strofantina ed è destinato anche alla somministrazione endovenosa. Tuttavia, Korglikon è capace di un'azione leggermente più lunga di Strophanthin.

L'elenco dei glicosidi cardiaci può essere continuato con farmaci come l'infuso di adone, l'adoniside, la spondilite anchilosante, la tintura di mughetto, ecc. Tuttavia, sono raramente usati per trattare condizioni associate all'insufficienza cardiaca cronica. Questi farmaci sono usati come sedativi per cardioneurosi, nevrastenia, condizioni vegetative e/o altre condizioni con grado lieve disturbi circolatori. Prima di utilizzarli è necessaria anche la consultazione con un medico.