Riassunto: Glicosidi cardiaci e farmaci cardiotonici non glicosidici. Farmaci cardiotonici: rassegna di farmaci, efficacia e revisioni Farmaci cardiotonici a struttura steroidea

Sono comparsi farmaci con una struttura non glicosidica pratica clinica negli anni '80 Le speranze che questi farmaci cardiotonici sostituissero i glicosidi cardiaci nell'insufficienza cardiaca cronica non erano giustificate uso a lungo termineè stato accompagnato da un aumento della mortalità. Pertanto, attualmente vengono utilizzati principalmente a breve termine nell'insufficienza cardiaca acuta.
I farmaci cardiotonici con struttura non glicosidica includono:
a) stimolanti dei recettori f$x-adrenergici del cuore (ph-adrenomimetici) Dobutamina (Dobutrex), dopamina (Dopamine, Dopmin);
b) inibitori della fosfodiesterasi Milrinone.
Dobutamina: stimola in modo relativamente selettivo i recettori 3,-adrenergici del miocardio (Fig. 18.1), in conseguenza dei quali aumenta la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache (mentre la frequenza di contrazione aumenta in misura minore). Il farmaco viene somministrato per via endovenosa (flebo) per insufficienza cardiaca acuta Tra gli effetti collaterali possibili: tachicardia, aritmia.
La dopamina è un farmaco della dopamina, che è un precursore della norepinefrina. La dopamina stimola i recettori 3-adrenergici del cuore e aumenta la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache. Inoltre, stimola i recettori della dopamina, che porta alla dilatazione dei vasi sanguigni dei reni e dei vasi sanguigni degli organi interni della dopamina si manifesta già in piccole dosi OH. A dosi elevate, la dopamina stimola i recettori α-adrenergici, provocandone la contrazione vasi periferici e aumento della pressione sanguigna.
Viene utilizzata la dopamina shock cardiogenico, shock settico. Somministrato per via endovenosa. Il farmaco può causare nausea, vomito, costrizione dei vasi periferici, tachicardia e, se la dose viene superata, aritmie.
Il milrinone, un inibitore della fosfodiesterasi III (fosfodiesterasi cAMP), provoca un aumento della concentrazione intracellulare di cAMP, impedendone la conversione in 5-AMP (Fig. 18.1). Ciò porta ad un aumento della concentrazione di ioni Ca2+ nei cardiomiociti e ad un aumento delle contrazioni miocardiche. Rende effetto vasodilatatore. L'indicazione per l'uso è l'insufficienza cardiaca acuta. A causa degli effetti collaterali pronunciati, inclusa la capacità di causare aritmie (effetto aritmogeno), il farmaco viene utilizzato raramente.
Interazione dei farmaci cardiotonici con altri farmaci

Fine del tavolo

Farmaci di base

Fine del tavolo

Il trattamento con glicosidi cardiaci porta ad una diminuzione stagnazione, eliminazione dell'edema, mancanza di respiro, miglioramento condizione generale malato. Prescrivere farmaci in dosi che garantiscano efficacia e terapia sicura tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente.

Le complicazioni sorgono a causa di sovradosaggio, accumulo, carenza di potassio nel corpo, individuo ipersensibilità ai glicosidi. Si manifestano sotto forma di aritmie, talvolta nausea, vomito, ecc. In caso di sovradosaggio di glicosidi cardiaci, devono essere prescritti preparati di potassio: panangin, asparkam, cloruro di potassio in polvere (da assumere con cautela - irrita la mucosa del tratto gastrointestinale, fino al punto di ulcerazione, quindi è meglio somministrare una soluzione sterile di cloruro di potassio per via endovenosa).

Farmaci cardiotonici - elenco

Digossina (dilaiacina, dilacor, ecc.) - farmaci cardiaci

Glicoside cardiaco dalle foglie lanose della digitale.

Aree di utilizzo rimedio. Utilizzato nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica e delle aritmie sopraventricolari.

Metodo di utilizzo di un farmaco cardiaco. Per la digitalizzazione moderatamente rapida, viene prescritto per via orale fino a 1 mg al giorno (in due dosi). Per la somministrazione endovenosa vengono prescritti 0,75 mg al giorno (per tre somministrazioni). Il paziente viene quindi trasferito alla terapia di mantenimento. Con la digitalizzazione lenta, il trattamento viene iniziato ed effettuato con dosi di mantenimento (fino a 0,5 mg al giorno in 1-2 dosi).

Korglykon è un farmaco cardiotonico

Preparato purificato a base di foglie di mughetto. L'effetto è simile alla strofantina, ma dà un effetto più duraturo e ha un effetto più pronunciato sul tono nervo vago.

. Usato per:

• insufficienza circolatoria acuta,
• fallimento cronico circolazione sanguigna,
• con tachiaritmie.

. Somministrare per via endovenosa agli adulti 0,5-1 ml di una soluzione allo 0,06% diluita in soluzione di glucosio al 20 o al 40% lentamente (5-6 minuti). Per i bambini la dose viene ridotta in base all'età. Dose più alta per gli adulti in una vena: singolo - 1 ml, ogni giorno - 2 ml.

Controindicazioni. Lo stesso vale per la strofantina K.

Strofantina K - agente cardiotonico

Miscela di glicosidi cardiaci provenienti dai semi di strofanto. Il farmaco dà un rapido effetto cardiotonico, ha scarso effetto sulla frequenza cardiaca e sulla conduzione lungo il fascio atrioventricolare e non ha proprietà cumulative.

Aree di applicazione dei farmaci cardiologici. Utilizzato per l'insufficienza cardiovascolare acuta, incluso attacco cardiaco acuto miocardio, nelle forme gravi di insufficienza circolatoria cronica.

Metodo di utilizzo di un farmaco cardiotonico. 0,5-1 ml di una soluzione allo 0,05% vengono somministrati per via endovenosa. La soluzione di strofantina viene diluita in soluzione di glucosio al 5,20 o al 40% oppure in soluzione isotonica di cloruro di sodio. Viene somministrato in 5-6 minuti, solitamente 1 volta al giorno. Può essere somministrato goccia a goccia sciogliendo il contenuto della fiala in 100 ml di soluzione isotopica di cloruro di sodio o soluzione di glucosio al 5%, che riduce la comparsa di effetti tossici. In caso di sovradosaggio possono verificarsi extrasistolia, bigeminismo, nausea e vomito.

Controindicazioni. Cambiamenti organici nel cuore e nei vasi sanguigni, miocardite acuta, endocardite, cardiosclerosi grave.

Digitalis-antadota BM - farmaco cardiotonico

Aree di applicazione del rimedio. Allevia rapidamente l'intossicazione grave e il sovradosaggio di farmaci digitalici, in pericolo di vita paziente, compresi disturbi del ritmo cardiaco (entro 1-2 ore).

Modalità di applicazione. Se è nota la dose di glicosidi introdotti nell'organismo, si presume che 80 mg del farmaco leghino 1 mg di digossina o suoi derivati ​​o digitossina nell'organismo. Prima della somministrazione è necessario effettuare un test intradermico e congiuntivale per evitare una reazione allergica.

Effetti collaterali. IN in alcuni casi Possono verificarsi reazioni allergiche.

Controindicazioni. I glicosidi cardiaci sono controindicati nei pazienti con disturbi della conduzione (blocco atrioventricolare, ecc.), con aritmie di origine ventricolare. Dovrebbe essere prescritto con molta cautela in caso di angina pectoris e infarto del miocardio (solo in caso di grave insufficienza cardiaca).

Elenco dei farmaci cardiaci

Le malattie cardiache sono al primo posto tra tutte le malattie del ventunesimo secolo. Ogni anno in Russia muoiono più di 1,3 milioni di persone, su centomila persone muoiono di ictus 204 uomini e 150 donne; La cifra è molto alta e questo significa che bisogna prestare molta attenzione alla propria salute, tenere sotto controllo le malattie cardiovascolari e condurre nuove ricerche.

Stile di vita moderno, fumo, obesità, insufficiente attività fisica e il consumo di alcol non consentono la risoluzione di questo problema. Ciò significa che anche un leggero dolore al cuore è un motivo per consultare un medico. Il medico prescriverà trattamento corretto e selezioneremo un farmaco speciale per te.

Tipi di farmaci cardiaci, classificazione

I farmaci destinati ai pazienti cardiopatici sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• Farmaci antiaritmici;
• Ipoteso e iperteso;
• Farmaci cardiotonici;
• Stimolanti cerebrovascolari;
• Medicinali per aumentare il flusso sanguigno ai tessuti e agli organi;
• Farmaci inibitori;
• Stimolare la coagulazione del sangue;
• Ipolipemico;
• Angioprotettori: cosa sono?

1. Prima di tutto, di regola, i medici prescrivono ai pazienti farmaci cardiotonici. Tali farmaci per il cuore sono più spesso usati per gli anziani, ma ora il numero di persone con una malattia simile è aumentato tra i giovani.
2. Usano anche farmaci che promuovono la funzione contrattile del miocardio, farmaci che riducono la pressione sul miocardio, che facilitano le prestazioni del cuore e riducono i costi energetici del muscolo cardiaco.
3. I vasodilatatori periferici e i deuretici vengono usati in combinazione. In una certa misura, i farmaci cardiaci includono anche quelli che influenzano il metabolismo (incluso il metabolismo del miocardio).
4. Per l'insufficienza acuta vengono utilizzati moderni farmaci adrenomimetici, amine pressorie e korotrop cardiotonico.
5. I farmaci glicosidi cardiaci includono farmaci che aumentano la contrazione del miocardio. I glicosidi aiutano a normalizzare il metabolismo energetico ed elettrolitico, assorbono meglio la creatina fosfato e il glicogeno nel muscolo cardiaco.

Elenco dei farmaci cardiaci

Elenco dei farmaci più comuni:

• Amlodipina
• Validol
• Anaprilina
• Valocordin
• Asparkam
• Valoserdin
• Aspirina
• Verapamil
• Atoris
• Nifedipina
• Veroshpiron
• Bisoprololo
• Dirotón

• Mildronad
• Lisinopril
• Nitroglicerina
• Lozap
• Nitrosorbide
• Lorista
• Mildronad
• Nitrosorbide
• Captopril
• Capoten
• Concor
• Cardiomagnile

• Nitroglicerina
• Panangin
• Riboxina
• Egilok
• Erinite
• Prestario
• Trombo ACC
• Papaverina
• Elanapril
• Corvalolo
• Metoprololo
• Carillon

A chi sono indicati i farmaci per il cuore?

Affinché il trattamento sia efficace, deve essere iniziato il più rapidamente possibile. È importante diagnosticare la malattia in una fase precoce, quindi se si avvertono i primi sintomi consultare un medico. Prima di tutto, devi conoscere le cause di tali malattie ed evitarle nella vita di tutti i giorni.

I primissimi fattori che provocano lo sviluppo di malattie cardiache sono:

• Depressione e uso eccessivo bevande al caffè;
• Alcol e fumo;
• Malattie congenite;
• Conseguenze della sifilide;
• La presenza di virus nel corpo;
• Aterosclerosi;
• Disturbo batterico nel corpo umano;
• Obesità;
• Grandi quantità di sale negli alimenti;
• Mancanza di attività fisica.

L'aumento del numero dei malati di cuore è dovuto anche a condizioni esterne sfavorevoli per la vita umana.

1. presenza di fabbriche e imprese manifatturiere nelle città,
2. degradazione ambientale,
3. clima inadatto e condizioni di lavoro difficili,
4. basso tenore di vita e altri.

La combinazione dei suddetti fattori aumenta significativamente il rischio di problemi cardiaci.

Una delle cause più comuni delle malattie vascolari è il loro blocco. La normale circolazione sanguigna all'interno dei vasi è compromessa a causa del blocco causato dai coaguli di sangue colli di bottiglia nei vasi.

Un tale blocco può essere creato da placche aterosclerotiche da cui sono stati strappati grandi arterie sul collo o spasmi vascolari per lungo tempo.

ATTENZIONE! È necessario contattare un cardiologo se si verificano:

1. Dolore al cuore e allo sterno che si manifesta durante l'esercizio e scompare quando l'esercizio si interrompe;
2. Frequenza irregolare delle contrazioni cardiache (aritmia);
3. Alta pressione (oltre 140/90 mm);
4. Gonfiore delle gambe;
5. Polso molto veloce, oltre 100 battiti al minuto;
6. Frequenza cardiaca inferiore a 50 volte al minuto;
7. Mancanza di respiro e tosse durante carichi aumentati o mentre ti riposi sulla schiena;
8. Età 35 anni e oltre.

Il principio d'azione dei farmaci cardiaci

Al fine di migliorare le condizioni del paziente, viene prescritto un trattamento. Ma ogni medicinale ha la sua azione farmacologica e sostanze attive. Alcuni farmaci sono adatti a coloro che non lo sono per altri. È importante tenere conto di tutte le controindicazioni e del meccanismo di influenza sul corpo.

I farmaci per l’insufficienza cardiaca sono classificati in base al loro principio d’azione.

• tiazidici (riducono il gonfiore e quindi riducono la pressione sanguigna),
• sulfamidici (riduce il rischio di complicanze vascolari e cardiache, usati in combinazione per forme gravi ipertensione),
• beta-bloccanti (prescritti in presenza di angina, dopo un infarto, fibrillazione atriale e insufficienza cardiaca).

Combinazioni di farmaci cardiaci

La Società Europea di Ipertensione e la Società dei Cardiologi hanno identificato combinazioni irrazionali di farmaci.

Attenzione! Le seguenti sono combinazioni pericolose di farmaci:

• Calcioantagonisti non diidropirinici + beta-bloccanti. Questa combinazione provoca una diminuzione della frequenza cardiaca pericolosa per la vita.
• ACE inibitore + diuretico risparmiatore di potassio. Se combinata, si verifica iperkaliemia, questa condizione può contribuire all'arresto cardiaco in diastole;
• Betabloccanti + farmaci azione centrale. Possono verificarsi effetti collaterali.
• ACE inibitore + bloccante del recettore dell'angiotensina-2. Questi farmaci insieme agiscono quasi e causano insufficienza renale in breve tempo.

Combinazioni di farmaci che causano controversie tra i medici, ma che non sono ancora considerate combinazioni pericolose o sicure:

• Bloccante del recettore dell'angiotensina-2 + betabloccante;
• ACE inibitore + beta bloccante;
• Betabloccanti + calcioantagonisti diidropiridinici.

Massimo combinazioni sicure i farmaci per il cuore sono:

• ACE inibitore + calcioantagonista;
• Bloccante del recettore dell'angiotensina-2 + diuretico (tiazidico);
• Diuretico (tiazidico) + ACE inibitore;
• Bloccante del recettore dell'angiotensina-2 + calcioantagonista;
• Calcioantagonista + diuretico (tiazidico).

Prezzi dei farmaci

Come sai, i prezzi delle pillole per il cuore variano notevolmente. Si va da 44 rubli a 5.000 rubli e oltre. Dove sono 44 rubli di più semplici rimedi come Validol, quindi medicinali più costosi vasta gamma azioni e le più costose: farmaci moderni realizzati con materie prime di alta qualità, prodotti da fabbriche farmaceutiche straniere.

Farmaci cardiotonici – Elenco dei farmaci e delle medicazioni

Questa sezione contiene informazioni sui farmaci, sulle loro proprietà e modalità di utilizzo, effetti collaterali e controindicazioni. SU questo momento c'è un numero enorme forniture mediche, ma non tutti sono ugualmente efficaci.

Ogni medicinale ha una propria azione farmacologica. Definizione corretta farmaci necessari- il passo principale per trattamento di successo malattie. Per evitare conseguenze indesiderabili Prima di utilizzare qualsiasi farmaco, consultare il medico e leggere le istruzioni per l'uso. Per favore paga Attenzione speciale per le interazioni con altri farmaci, nonché per le condizioni d'uso durante la gravidanza.

Ogni farmaco è descritto in dettaglio dai nostri specialisti in questa sezione del portale medico EUROLAB. Per visualizzare i farmaci indica le caratteristiche che ti interessano. Puoi anche cercare il farmaco che ti serve in ordine alfabetico.

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Farmaci ad azione farmacologica “Cardiotonica”

• Adonis-bromo (compresse)
• Afonilum SR (capsula)
• Valeodicramen (gocce orali)
• Valocormid (gocce orali)
• Digossina (soluzione iniettabile)
• Digossina (sostanza-polvere)
• Digossina (compresse orali)
• Dobutamina HEXAL (liofilizzato per la preparazione della soluzione per infusione)
• Dobutamina HEXAL (soluzione per infusione)
• Dobutamina Solvay (soluzione per infusione)
• Dobutamina-Grindeks (soluzione per infusione)
• Dobutrex (liofilizzato per soluzione per infusione)

• Korglykon (Soluzione per somministrazione endovenosa)
• Kudevita (capsula)
• Kudesan (gocce per somministrazione orale)
• Kudesan (capsula)
• Kudesan (soluzione orale)
• Novodigal (soluzione iniettabile)
• Novodigal (compresse orali)
• Simdax (concentrato per soluzione per infusione)
• Spofillin ritardato 100 (compresse)
• Spofillin ritardato 250 (compresse)
• Ubidecarenone (Sostanza-polvere)
• Celanide (Sostanza-polvere)

Attenzione! Le informazioni presentate in questa guida ai farmaci sono destinate ai professionisti medici e non devono essere utilizzate come base per l'automedicazione. Le descrizioni dei farmaci sono fornite solo a scopo informativo e non sono destinate alla prescrizione di trattamenti senza la partecipazione di un medico. Ci sono controindicazioni. I pazienti devono consultare uno specialista!

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Gruppo farmacologico - Glicosidi cardiaci e farmaci cardiotonici non glicosidici

Sono esclusi i farmaci dei sottogruppi. Accendere

Descrizione

I glicosidi cardiaci sono composti specifici struttura chimica, contenuto in numerose piante, nonché ottenuto semisinteticamente o sinteticamente, dotato di attività cardiotonica caratteristica. Durante l'idrolisi vengono scomposti in zuccheri (gliconi) e in una parte priva di zucchero (agliconi o genine).

I glicosidi cardiaci contengono diversi tipi di digitale, adone, ittero, strofanto, mughetto, oleandro, elleboro, iuta a frutto lungo, cespuglio di harg, ecc.

L'effetto cardiotonico specifico dei glicosidi è dovuto principalmente agli agliconi. I residui di zucchero non sono cardiotonici, ma influenzano la solubilità dei glicosidi, la loro capacità di legarsi alle proteine ​​plasmatiche e tissutali, di passare attraverso le membrane cellulari e altre proprietà che influenzano l'attività e la tossicità.

Dopo l'assorbimento e l'ingresso nel sangue, i glicosidi cardiaci vengono fissati nei tessuti, compreso il muscolo cardiaco. La durata dell'azione dipende dalla forza del legame con le proteine, dalla velocità di biotrasformazione e dall'escrezione. Questi fattori determinano anche la capacità del farmaco di accumularsi (accumularsi con somministrazioni ripetute). I glicosidi della digitale (in particolare la digitossina) sono fortemente legati alle proteine, hanno la durata d'azione e l'effetto cumulativo più lunghi, mentre la strofantina, la convallatossina, ecc., hanno un effetto di breve durata e incapacità di accumularsi - interagiscono debolmente con le proteine.

L'effetto dei glicosidi cardiaci si manifesta nei cambiamenti in tutte le funzioni di base del cuore. Sotto l'influenza di dosi terapeutiche di glicosidi cardiaci, si osserva un accorciamento e un'intensificazione della sistole ( azione diretta sul cuore), prolungamento della diastole; Di conseguenza, la frequenza cardiaca diminuisce, il flusso sanguigno ai ventricoli migliora e la gittata sistolica aumenta. Il rallentamento della frequenza cardiaca è in gran parte dovuto ad un aumento del tono del centro dei nervi vaghi (non si osserva dopo l'atropinizzazione). Un aumento del flusso degli impulsi lungo i nervi vaghi è una reazione all'eccitazione delle zone vascolari riflessogene, che si verifica quando l'onda del polso aumenta (una conseguenza dell'azione sistolica). Allo stesso tempo riducono la conduttività intracardiaca: nel nodo AV, lungo il fascio di His; l'intervallo tra le contrazioni degli atri e dei ventricoli si allunga. In condizioni di insufficienza cardiaca, tutti questi effetti sono particolarmente pronunciati. L'aumento delle contrazioni miocardiche che provocano si esprime in un miglioramento della circolazione sanguigna.

Il meccanismo d'azione dei glicosidi cardiaci comprende una serie di processi correlati. Piccole dosi aumentano il contenuto di catecolamine nel miocardio, stimolano la pompa Na+-K+ e hanno un effetto inotropo positivo, correlato ad un aumento della concentrazione di catecolamine. Dosi più elevate inibiscono la Na+-K+-ATPasi del sarcolemma e la pompa Na+-K+, aumentano il contenuto intracellulare di ioni sodio e attivano il sistema di scambio transsarcolemmale Na+-Ca 2+, stimolando l'ingresso degli ioni calcio nell'organismo. le cellule, che migliora ulteriormente l’effetto inotropo positivo. Inoltre, diminuisce l'attività della fosfodiesterasi e del suo substrato, il cAMP, in cui è coinvolto rifornimento energetico processo contrattile nelle cellule del miocardio. Nella pratica medica vengono utilizzati singoli glicosidi cardiaci (digossina, digitossina, strofantina-K, ecc.), nonché preparati galenici e neogalenici (polveri, infusi, tinture, estratti) da piante contenenti glicosidi cardiaci.

Insieme ai glicosidi cardiaci, l'attività del cuore viene potenziata (e utilizzata per trattare l'insufficienza cardiaca, soprattutto acuta) dai cosiddetti. cardiotonici non glicosidici. Come cardiotonici sono prescritti farmaci simpaticomimetici (adrenergici) (dobutamina, dopamina, ecc.). In una certa misura, sostanze che hanno un generale influenza positiva SU processi metabolici corpo.

Farmaci cardiotonici

Farmaci cardiotonici - medicinali, aumentando la contrattilità miocardica indipendentemente dai cambiamenti nel pre e postcarico del cuore.

La proprietà generale di K. s. è un effetto inotropo positivo sul cuore, cioè la capacità di aumentare la forza delle contrazioni cardiache, con conseguente aumento della gittata sistolica e della gittata cardiaca. Volume alla fine della diastole, pressione di riempimento ventricolare, pressione venosa polmonare e sistemica sotto l'influenza di K. s. potrebbe diminuire.

Gruppo K.s. include glicosidi cardiaci e una serie di farmaci (dobutamina, dopamina, amrinone) di struttura non glicosidica. A sua volta, tra K. s. Le strutture non glicosidiche comprendono farmaci che agiscono sui recettori catecolaminergici del miocardio (dobutamina, dopamina) e farmaci che non agiscono su questi recettori (amrinone).

La dobutamina e la dopamina sono simili farmaci adrenomimetici aumentare l'attività dell'adenilato ciclasi, che porta ad un aumento del livello di cAMP nei cardiomiociti e un successivo aumento del contenuto intracellulare di ioni calcio, che indeboliscono l'effetto inibitorio del complesso troponina sull'interazione tra actina e miosina, con conseguente un aumento della contrattilità miocardica.

La dobutamina aumenta la forza delle contrazioni cardiache stimolando i recettori b 1 -adrenergici del miocardio. La capacità della dobutamina di eccitare i recettori a 1 -adrenergici dei vasi sanguigni è combinata con la stimolazione dei loro recettori b 2 -adrenergici, che alla fine porta ad una leggera dilatazione dei vasi sanguigni. IN dosi terapeutiche la dobutamina praticamente non modifica la frequenza cardiaca, aumenta la pressione sanguigna, il flusso sanguigno coronarico e la perfusione renale, riduce la pressione di riempimento ventricolare, la resistenza vascolare polmonare e sistemica e riduce il pre e il postcarico sul cuore. Il farmaco non dura a lungo. La completa rimozione della dobutamina dal sangue avviene dopo 10-12 min dopo la sua amministrazione unica. Nell'organismo viene inattivato dalla catecol-O-metiltransferasi per formare metaboliti che non hanno attività farmacologica. La dobutamina viene utilizzata per lo scompenso cardiaco associato a malattie organiche cuori o s interventi chirurgici Su di lui. Per questi scopi, il farmaco viene somministrato per via endovenosa mediante flebo per 2-96 H. La dobutamina è controindicata nella stenosi subaortica ipertrofica idiopatica. Quando lo si utilizza, si possono osservare tachicardia, aumento delle aritmie ventricolari ectopiche, aumento della pressione sanguigna, nausea, mal di testa e dolore al cuore. La gravità di questi effetti viene attenuata diminuendo la velocità di somministrazione del farmaco. L'uso a lungo termine della dobutamina è accompagnato dallo sviluppo della dipendenza, che richiede un aumento della dose del farmaco per essere superata.

La dopamina, che è un precursore della norepinefrina nel corpo, aumenta significativamente la forza e, in misura minore, la frequenza cardiaca stimolando i recettori b 1 -adrenergici e aumenta la pressione sanguigna sistolica grazie alla stimolazione dei recettori a 1 -adrenergici. L'effetto della dopamina sui recettori adrenergici è associato alla sua capacità di rilasciare norepinefrina dalle terminazioni delle fibre simpatiche. La dopamina aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio. Tuttavia, allo stesso tempo, si osserva un aumento del flusso sanguigno coronarico, garantendo un maggiore apporto di ossigeno al miocardio. La stimolazione dei recettori periferici della dopamina da parte della dopamina determina un aumento del flusso sanguigno e filtrazione glomerulare nei reni, vasodilatazione del mesentere intestinale. La durata d'azione del farmaco quando somministrato per via endovenosa è 5-10 min. La dopamina, come la dobutamina, viene inattivata dalla catecol-O-metiltransferasi per formare metaboliti inattivi. La dopamina viene utilizzata per lo shock cardiogeno e settico, nonché per i disturbi emodinamici che si verificano dopo la rimozione del feocromocitoma e come risultato di un sovradosaggio di vasodilatatori. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa. A seconda della situazione clinica specifica, la durata della somministrazione del farmaco può variare da alcune ore a 1-4 giorni. La dopamina è controindicata nella tireotossicosi, nel feocromocitoma, nel glaucoma ad angolo chiuso, nell'adenoma ghiandola prostatica. In dosi superiori a 400 mg e giorno, la dopamina può causare tachicardia, disturbi del ritmo cardiaco e vasocostrizione dei reni.

Alcuni farmaci adrenomimetici(adrenalina, norepinefrina, isadrina). Tuttavia, come K. s. sono usati raramente, perché aumentano significativamente la richiesta di ossigeno del miocardio, influenzano la pressione sanguigna, hanno un pronunciato effetto stimolante sulla frequenza cardiaca e causano aritmie.

Amrinon aumenta la forza delle contrazioni cardiache aumentando il contenuto di calcio intracellulare nei cardiomiociti, causato da un aumento del livello di cAMP, che si osserva con il blocco della fosfodiesterasi-III. Inoltre, aumenta il flusso di ioni calcio nei cardiomiociti attraverso i canali del calcio. Amrinon dilata i vasi sanguigni, perché l'aumento del contenuto di cAMP nelle fibre muscolari lisce da esso causato è accompagnato da una diminuzione della concentrazione di ioni calcio dovuta alla fosforilazione dell'ATPasi Ca 2+ -dipendente del reticolo sarcoplasmatico, che porta ad un aumento dell'assorbimento di ioni calcio. Amrinon riduce il pre e il postcarico del cuore, riduce o non modifica la richiesta di ossigeno del miocardio, ma può ridistribuire il flusso sanguigno a favore delle aree non ischemiche del miocardio e abbassare la pressione sanguigna. Se assunto per via orale, l'amrinone viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si accumula nel sangue concentrazioni massime in 1 H dopo l'uso. La durata d'azione del farmaco dopo una singola dose orale è di circa 1 H. Quando somministrato per via endovenosa, l'emivita dell'amrinone è di circa 3 H. L'amrinone si lega alle proteine ​​plasmatiche del 10-49%. Amrinon è utilizzato per l'insufficienza circolatoria cronica Fase III. L'uso dell'amrinone richiede cautela nello shock associato ad infarto miocardico complicato da grave insufficienza cardiaca. Amrinon può causare ipotensione arteriosa e aritmie cardiache, nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, dolore addominale, mal di testa e vertigini. Inoltre, l'uso dell'amrinone è accompagnato da trombocitopenia e aumento dell'attività degli enzimi epatici.

Promettente K. s. è vicino all'amrinone proprietà farmacologiche il farmaco milrinone, che, a differenza dell'amrinone, non provoca trombocitopenia e non modifica l'attività degli enzimi epatici.

Tra i farmaci che esercitano un effetto cardiotonico dovuto a meccanismi non associati alla stimolazione dei recettori catecolaminergici figurano, oltre all'amrinone e al milrinone, i derivati ​​della metilxantina (aminofillina, caffeina, ecc.). Tuttavia, l'uso di questi farmaci come K. s. limitato dal fatto che il loro effetto inotropo positivo è accompagnato da un aumento della frequenza cardiaca, un aumento del consumo di ossigeno nel miocardio, cambiamenti della pressione sanguigna e un effetto eccitante sul sistema nervoso centrale. Inoltre, aumentando il flusso sanguigno coronarico, le metilxantine ne promuovono la ridistribuzione nelle aree non ischemiche del miocardio.

Base K. s. Di seguito sono riportate la struttura non glicosidica, le loro dosi, i metodi di applicazione, le forme di rilascio e le condizioni di conservazione.

Amrinon (Amrinon; sinonimo di inokor) viene prescritto per via orale sotto forma di compresse da 0,1 G 2-3 volte al giorno oppure somministrandone 1 per via endovenosa in dosi da 0,5 mg/kg a 10 mg/kg. Dosi giornaliere massime: per via orale 0,6 G, per via endovenosa 10 mg/kg. Forma di rilascio: compresse 0.1 G; fiale contenenti 0,05 G farmaco. Stoccaggio: sp. B.

La dobutamina (Dobutaminum; sinonimo: dobutrex, inotrex) viene somministrata per via endovenosa ad adulti e bambini ad una velocità di 2,5-10 mg/kg tra 1 minuto La velocità e la durata della somministrazione sono regolate in base all'effetto. Il tasso di somministrazione non deve superare 15 mg/kg in 1 min. Forma di rilascio: bottiglie contenenti 0,25 G farmaco. Stoccaggio: sp. B.

La dopamina (Dofaminum; sinonimo dopamina, ecc.) viene utilizzata per via endovenosa. Tasso iniziale di somministrazione per adulti e bambini 1-5 mg/kg in 1 min. Se necessario, la velocità di somministrazione viene aumentata per gli adulti a 10-25 mg/kg in 1 min, bambini - fino a 7 anni mg/kg in 1 min. Dose massima: 1 G al giorno. Forma di rilascio: fiale da 5 ml Soluzione allo 0,5% e al 4% (25 o 200 ml farmaco in una fiala). Stoccaggio: sp. B.

Bibliografia Mazur N.A. Nozioni di base farmacologia clinica e farmacoterapia in cardiologia, p. 197, M., 1988; Metelitsa V.I. Manuale di farmacologia clinica del cardiologo, M., 1987.

Farmaci cardiotonici: rassegna dei farmaci

I farmaci cardiotonici stimolano l'attività contrattile del muscolo cardiaco, quindi sono usati per trattare l'insufficienza cardiaca acuta e cronica. Il principale gruppo di farmaci utilizzati a questo scopo sono da tempo i glicosidi cardiaci. I farmaci adrenergici sono stati utilizzati per trattare l’insufficienza cardiaca acuta. Quindi sono stati sintetizzati cardiotonici non glicosidici, o inibitori della fosfodiesterasi.

Glicosidi cardiaci

Il più comunemente usato di questo gruppo di farmaci è la digossina sotto forma di compresse, così come la strofantina e il corglicon sotto forma di iniezioni. In precedenza, questi farmaci venivano ottenuti da piante (digitale, mughetto, liane tropicali), ma attualmente vengono sintetizzati. I glicosidi cardiaci hanno i seguenti effetti:

1. L'effetto inotropo positivo è quello di aumentare le contrazioni cardiache. Ciò porta ad un aumento del volume di sangue pompato dal cuore per battito (volume sistolico) e del volume di sangue pompato dal cuore per minuto (volume minuto).
2. L'effetto batmotropico positivo si esprime nell'aumento della capacità di eccitazione del miocardio.
3. L'effetto cronotropo negativo è la soppressione della capacità del cuore di produrre impulsi elettrici. Di conseguenza, la frequenza cardiaca diminuisce.
4. Un effetto dromotropico negativo è una diminuzione della capacità dei ventricoli di condurre impulsi elettrici.

I glicosidi cardiaci sono usati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica, molto spesso complicata dalla fibrillazione atriale (fibrillazione atriale). Inoltre, vengono utilizzati per alleviare i parossismi (attacchi) di tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale.

L'uso dei glicosidi cardiaci è limitato alle basse latitudini azione terapeutica, un gran numero di effetti collaterali e controindicazioni.

Questi farmaci sono controindicati in caso di intolleranza ai glicosidi cardiaci o al loro sovradosaggio, nonché in caso di bradicardia sinusale o blocco atrioventricolare.

A relative controindicazioni includono la sindrome da debolezza nodo del seno, sindrome di Wolff-Parkinson-White, periodo acuto infarto miocardico, insufficienza renale e ipokaliemia. L’uso dei glicosidi cardiaci per la malattia coronarica è limitato.

Un sovradosaggio di farmaci in questo gruppo è accompagnato dallo sviluppo della cosiddetta intossicazione da glicosidi. È accompagnata vari disturbi ritmo e conduttività, nausea e vomito, mal di testa e insonnia, disturbi della vista. La comparsa di intossicazione da glicosidi è possibile quando si assumono anche piccole dosi di glicosidi cardiaci. Se si sviluppa, è necessario interrompere questi farmaci, interrompere i disturbi del ritmo che ne derivano, somministrare anticorpi per via endovenosa ai glicosidi cardiaci o unithiolo intramuscolare.

Farmaci adrenergici

L'uso di questi farmaci è limitato a causa della breve durata d'azione e anche a causa di elevato numero effetti collaterali. Vengono utilizzati solo in caso di insufficienza cardiaca acuta per mantenere le funzioni vitali.

Isadrin stimola i recettori beta-adrenergici dei bronchi, dei vasi sanguigni e del cuore. Provoca un miglioramento dell'ostruzione bronchiale, aumenta la frequenza cardiaca e la contrattilità e riduce pressione arteriosa. Viene utilizzato in alcune forme di shock cardiogeno, nonché in cardiochirurgia in caso di forte diminuzione della contrattilità cardiaca. Izadrin può provocare aritmie cardiache, inclusa la fibrillazione ventricolare.

La dobutamina stimola selettivamente i recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco, producendo un forte effetto inotropo positivo. Ha poco effetto sull'automaticità dei ventricoli, pertanto, se utilizzato, il rischio di sviluppare aritmie ventricolari è inferiore. La dobutamina migliora il flusso sanguigno coronarico e renale. Questo farmaco è prescritto nei casi in cui è necessario aumentare rapidamente la contrattilità del cuore. È controindicato nella stenosi subaortica ipertrofica. Effetti collaterali: aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, nausea, mal di testa, dolore al cuore e talvolta è possibile lo sviluppo di aritmie ventricolari.

La dopamina è una catecolamina, stimola i recettori alfa e beta adrenergici e ha un effetto cardiotonico. Aumenta la pressione sanguigna, il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco. Questo farmaco viene utilizzato per vari tipi di shock e insufficienza cardiaca acuta per stimolare l'attività cardiaca. Può causare disturbi del ritmo, dolore toracico, mal di testa, nausea e vomito. La dopamina è controindicata nella stenosi subaortica ipertrofica e nel feocromocitoma. Dovrebbe essere usato con cautela nell'infarto miocardico acuto, nei disturbi del ritmo cardiaco, nella tireotossicosi, nelle malattie arterie periferiche, gravidanza.

Cardiotonici sintetici non glicosidici e non adrenergici

Quelli più comunemente usati di questo gruppo sono l'amrinone e il milrinone. Questi farmaci hanno un effetto inotropo positivo, aumentando la contrattilità del miocardio. Uno dei principali meccanismi della loro azione è l'inibizione della fosfodiesterasi, che porta all'accumulo di calcio nella cellula e ad un aumento della contrattilità delle cellule cardiache.

Vengono utilizzati esclusivamente in caso di insufficienza cardiaca acuta e vengono somministrati per via endovenosa.

Questi farmaci possono causare una diminuzione della pressione sanguigna e la comparsa di aritmie sopraventricolari e ventricolari. Può verificarsi disfunzione renale. Per gli altri effetti collaterali comprendono una diminuzione del numero delle piastrine nel sangue, mal di testa, febbre, nausea e vomito e disturbi delle feci.

I farmaci cardiotonici non glicosidici sono controindicati nei pazienti con cardiomiopatia ostruttiva o difetti cardiaci ostruttivi (p. es., stenosi aortica). Non sono prescritti per aritmia sopraventricolare, aneurisma aortico, ipotensione arteriosa acuta, ipovolemia, insufficienza renale, cambiamenti nel sangue. Amrinone e milrinone non devono essere utilizzati per l'infarto miocardico acuto o durante la gravidanza.

Farmaci cardiotonici.

Questo è un gruppo di farmaci che aumentano la forza delle contrazioni cardiache. Pertanto, tali farmaci vengono utilizzati per l'insufficienza cardiaca, una condizione caratterizzata da una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache. La farmacoterapia dello scompenso cardiaco è cambiata nel tempo e oggi l’approccio preventivo è riconosciuto come il più importante. Quelli. in opportune condizioni minacciose, lo scarico emodinamico del miocardio viene effettuato con farmaci appropriati, prevenendone l'esaurimento e lo scompenso. In casi più rari, ad esempio, in caso di insufficienza cardiaca acuta insorta, ad esempio, sullo sfondo di un infarto miocardico, o in caso di insufficienza cardiaca cronica sviluppata, ad esempio, a causa di cordiosclerosi post-infarto, il gruppo studiato di malattie cardiovascolari vengono utilizzati farmaci.

Classificazione dei farmaci cardiotonici.

I. Preparazioni di glicosidi cardiaci: digossina, strofantina K.

II. Farmaci cardiotonici a struttura non glicosidica:

1) farmaci agonisti β1-adrenergici: dobutamina

2) preparazioni di inibitori della fosfodiecterasi: milrinone.

3) sensibilizzatori del calcio: levosimendan.

I più antichi tra i farmaci cardiotonici sono i preparati di glicosidi cardiaci. La fonte della loro ricevuta è piante medicinali- La digossina si ottiene dalla Digitalis Lonata e la strofantina si ottiene dai semi della vite africana Strophantus Combe.

Chimicamente, la molecola dei glicosidi cardiaci è composta da due parti: zuccherina o glicone (da cui il nome del gruppo dei glicosidi cardiaci) e non zuccherina - aglicone. Il glicone è responsabile delle proprietà farmacodinamiche dei glicosidi cardiaci e l'aglicone è responsabile della loro farmacocinetica. Le proprietà farmacodinamiche dei glicosidi cardiaci sono quasi le stesse, ma le proprietà farmacocinetiche differiscono significativamente.

Digossina- disponibile in compresse da 0,00025; in fiale contenenti una soluzione allo 0,025% in una quantità di 1 ml.

Il farmaco viene prescritto per via orale e somministrato per via parenterale per via endovenosa. La somministrazione IM non viene utilizzata a causa del forte dolore e dell’imprevedibilità dell’assorbimento e dello sviluppo dell’effetto. Il farmaco IV viene somministrato molto lentamente per paura di intossicazione, perché non si mescola bene con il sangue. La digossina è diluita solo in soluzioni isotoniche, V soluzioni ipertoniche i preparati di glicosidi cardiaci vengono distrutti e perdono efficacia. La biodisponibilità della via di somministrazione orale del farmaco è di circa l'80%. Ma in circa il 10% dei pazienti il ​​farmaco può subire un metabolismo microbico, che forma una tolleranza pronunciata. Nel sangue, il 25% si lega alle proteine ​​plasmatiche, formando un legame molto forte. Il farmaco si accumula principalmente nei muscoli scheletrici e ha un ampio volume di distribuzione, il che rende inefficace la procedura di disintossicazione extracorporea mediante emodialisi. Pertanto, per rimuovere il farmaco durante l'intossicazione, è preferibile utilizzare i farmaci anticorpi monoclonali alla digossina ( digibind). Penetra bene attraverso la placenta. Fondamentalmente il farmaco viene eliminato immodificato, principalmente nelle urine. T ½ sono ore.

Data questa capacità di cumulare, per trattamento cronico I preparati di glicosidi cardiaci vengono prescritti in due fasi: prima una dose di saturazione, quindi una dose di mantenimento. Viene prescritta una dose di saturazione fino alla comparsa nel sangue della frazione terapeutica attiva del farmaco, non legata alle proteine. Questo si vede meglio su un ECG. Non appena viene raggiunto l'effetto desiderato, viene prescritta una dose di mantenimento per compensare l'eliminazione giornaliera del farmaco.

Se somministrato per via orale, l'effetto del farmaco appare entro un'ora e dura diversi giorni. Se somministrato per via endovenosa, l'effetto si sviluppa in circa un'ora e dura circa un giorno.

Il meccanismo d'azione è associato al blocco dell'attività della membrana K + - Na + - FNA -asi dei cardiomiociti. Di conseguenza, la concentrazione di ioni Na + nel citoplasma dei cardiomiociti aumenta e la concentrazione intracellulare di ioni K + diminuisce. L'accumulo di ioni Na + include lo scambiatore Na + - Ca 2+ e dalle riserve intracellulari Ca 2+ inizia ad entrare nel citoplasma. Una volta raggiunta una certa soglia, i canali lenti del Ca 2+ della membrana cellulare si aprono e il Ca 2+ extracellulare inizia ad entrare nella cellula. In queste condizioni, il blocco della tropomiosina viene inattivato e i filamenti di actina e miosina acquisiscono la capacità di fondersi. L'energia per questo è fornita da Ca 2+ - dipendente dalla miosina ATP - aza. Tutto ciò porta alla formazione dell'effetto cardiotonico primario della digossina: si verifica una potente sistole breve. La potente onda del polso risultante provoca un aumento del tono del nervo vago, che porta ad un rallentamento della conduzione atrioventricolare. Di conseguenza, la frequenza cardiaca diminuisce e la diastole si allunga. E questo aiuta a ripristinare il potenziale energetico dei cardiomiociti, aumentandone il coefficiente azione utile. Normalizzazione funzione di pompaggio miocardio porta ad un miglioramento dei parametri emodinamici, che sono disturbati nell'insufficienza cardiaca. Allo stesso tempo viene stimolata l'automaticità delle zone ectopiche, che ha un significato negativo.

O.E. 1) + inotropo (sistole potente e breve).

2) - dromotropico (A - V - la conduttività rallenta).

3) - cronotropo (la frequenza cardiaca diminuisce, la diastole si allunga).

4) migliorano i parametri emodinamici: SV, MO, velocità del flusso sanguigno; ↓ pressione venosa, bcc per aumento della diuresi.

P.P. 1) Trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

2) IV per insufficienza cardiaca acuta.

3) Trattamento cronico di pazienti con tachiaritmie atriali.

4) IV per tachiaritmia atriale parssistica.

P.E. Bradicardia crescente, extrasistoli, ipoK+emia, tachicardia. Nausea, vomito, perdita di appetito; visione offuscata (scomparsa dei colori, tremolio delle “macchie” davanti agli occhi), mal di testa, vertigini.

Strophanthin K- disponibile in fiale contenenti soluzione allo 0,025% o allo 0,05% in fiale da 1 ml. Funziona e viene utilizzato in modo simile digossina, differenze: 1) non assorbito nel tratto gastrointestinale, prescritto solo per via parenterale per via endovenosa; 2) non si lega alle proteine ​​plasmatiche, l'effetto si sviluppa dopo 5 minuti, il massimo si ottiene in pochi minuti, dura ore; 3) non ha praticamente alcun effetto sulla riduzione della frequenza cardiaca; 4) utilizzato esclusivamente per l'insufficienza cardiaca acuta; 5) un agente molto più forte, ma anche più tossico di digossina.

L'intossicazione con farmaci glicosidi cardiaci si sviluppa frequentemente. Ciò è facilitato da: 1) la ridotta ampiezza dell'azione terapeutica di tali farmaci; 2) la capacità di legarsi chiaramente alle proteine ​​plasmatiche e di accumularsi; 3) in caso di insufficienza cardiaca, fegato e reni, i principali organi biotrasformanti ed emuntori, funzionano sempre male, il che è anche irto di accumulo; 4) mancato rispetto delle specifiche dell'incarico in 2 fasi; 5) combinazione con altri agenti di rimozione del K + (saluretici, preparati ormonali glucocorticoidi); 6) basse qualifiche del personale medico. Conoscendo queste ragioni, non è difficile prevenire gli effetti collaterali e l'intossicazione con i farmaci glicosidi cardiaci.

Per un'immagine dell'intossicazione, vedere gli effetti collaterali della digossina. Le misure di aiuto saranno le seguenti. In primo luogo, è imperativo tenere conto dell'inefficacia della disintossicazione extracorporea in questo caso. Oltre al trattamento standard per l'avvelenamento, vengono utilizzate misure specifiche. Per inattivare i farmaci glicosidi cardiaci è indicato l'uso di farmaci anticorpali monoclonali, ad esempio contro la digossina - digibind. Con l'aumento della bradicardia, l'atropina solfato viene somministrata per via endovenosa e con la tachicardia sviluppata vengono somministrati farmaci K + e lidocaina. Quando si prescrivono farmaci K+, è necessario ricordare che la via principale con cui entrano nelle cellule è bloccata. Pertanto, dovrebbero essere utilizzati meccanismi alternativi. Il cloruro di potassio viene somministrato come parte di una miscela polarizzante con insulina rapida, recitazione breve. L'insulina aumenta la permeabilità delle membrane cellulari, anche per gli ioni K+. Anche gli agenti contenenti K + e Mg + vengono somministrati per via endovenosa panangin E asparkam. Questo attiva canali alternativi Mg+-dipendenti K+-.

Caratteristiche dobutamina verifica tu stesso nelle lezioni precedenti. Il farmaco viene utilizzato esclusivamente per l'insufficienza cardiaca acuta; a differenza dei farmaci glicosidi cardiaci, non aumenta l'efficienza del miocardio, impoverendolo maggiormente.

Milrinone(primacor) - disponibile in fiale o flaconi contenenti una soluzione allo 0,1% in una quantità di 10 ml.

Prescritto per via endovenosa. Si lega alle proteine ​​plasmatiche, pertanto viene prescritto in 2 fasi: una dose di saturazione e al raggiungimento effetto desiderato La dose di mantenimento può essere ridotta. Il farmaco agisce rapidamente, brevemente, T ½ è minuti.

Nel corpo del paziente, il farmaco inibisce il cAMP - fosfodiesterasi inibito da cGMP. Di conseguenza, l'equilibrio intracellulare degli ioni cambia, vale a dire aumenta la concentrazione di Ca 2+ intracellulare nei cardiomiociti. Ciò porta ad un aumento della funzione contrattile del miocardio e ne accelera il rilassamento. Inoltre, il farmaco provoca la dilatazione delle arterie e delle vene, garantendo lo scarico emodinamico del miocardio. Tutto ciò consente al farmaco di essere utilizzato per la stimolazione singola a breve termine del miocardio nell'insufficienza cardiaca acuta, nello shock cardiogeno, ma non vascolare. Il farmaco non aumenta l'efficienza cardiaca e non è indicato per un uso più frequente, tanto meno per il trattamento cronico. Da P.E. si dovrebbe notare una diminuzione della pressione sanguigna, diversi tipi sono possibili aritmie, dolore cardiaco, nausea, vomito, mal di testa, vertigini e talvolta trombocitopenia.

Levosimendan(simdax) - disponibile in flaconi contenenti una soluzione allo 0,25% in una quantità di 5 ml.

Nel sangue si lega alle proteine ​​​​plasmatiche del 98%, quindi viene prescritto in 2 fasi: una dose di saturazione e, una volta raggiunto l'effetto desiderato, viene prescritta una dose individuale di mantenimento. Il farmaco viene metabolizzato sia nell'intestino che nel fegato. Nell'intestino il levosimendan viene convertito in forma attiva prima mediante riduzione e poi sotto l'influenza della N - acetiltransferasi. Pertanto, al momento della prescrizione, è necessario tenere conto delle caratteristiche genetiche degli acetilatori rapidi e lenti. Nel fegato, il farmaco viene convertito in metaboliti mediante coniugazione con cisteina. Va notato che il farmaco nel fegato riduce l'attività dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Circa il 54% della dose prescritta viene escreta nelle urine attraverso i reni e quasi il 44% viene escreta nella bile attraverso l'intestino. Parte del farmaco viene escreto immodificato e il T½ è di circa 1 ora.

Nell'organismo del paziente, il levosimendan aumenta la sensibilità delle proteine ​​contrattili dei cardiomiociti al Ca 2+ legandosi alla troponina nella fase Ca 2+-dipendente. Inoltre, il farmaco promuove l'apertura dei canali K + - ATP-dipendenti parete vascolare, che porta al rilassamento delle arterie e delle vene. Ciò porta ad una diminuzione del pre e postcarico sul miocardio e al rilassamento vasi coronarici aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio. Pertanto, nonostante l’aumento del CVS e della funzione cardiaca, il fabbisogno di ossigeno del miocardio non aumenta. A causa di quanto sopra, levosimendan SV e IOC, ↓ OPSS porta a ↓ pressione arteriosa sistemica, pressione arteria polmonare. Questi effetti persistono per 24 ore e vengono registrati a vari livelli per 9 giorni dopo un'infusione endovenosa di 6 ore.

Il farmaco viene utilizzato per la stimolazione singola a breve termine del miocardio nell'insufficienza cardiaca acuta, sebbene esistano approcci per l'uso frequente e ripetuto del farmaco.

Da P.E. Va notato una diminuzione della pressione sanguigna, tachiaritmie, dolore cardiaco, mal di testa, vertigini, insonnia, nausea, vomito, diarrea o stitichezza, ipoK+emia, ipoemoglobinemia.

Trattamento ipertensione portale mirato principalmente a prevenire il sanguinamento da varici esofagee

I farmaci cardiotonici stimolano l'attività contrattile del muscolo cardiaco, quindi sono usati per trattare l'insufficienza cardiaca acuta e cronica. Il principale gruppo di farmaci utilizzati a questo scopo sono da tempo i glicosidi cardiaci. I farmaci adrenergici sono stati utilizzati per trattare l’insufficienza cardiaca acuta. Quindi sono stati sintetizzati cardiotonici non glicosidici, o inibitori della fosfodiesterasi.

Il più comunemente usato di questo gruppo di farmaci è la digossina sotto forma di compresse, così come la strofantina e il corglicon sotto forma di iniezioni. In precedenza, questi farmaci venivano ottenuti da piante (digitale, mughetto, liane tropicali), ma attualmente vengono sintetizzati. I glicosidi cardiaci hanno i seguenti effetti:

1. L'effetto inotropo positivo è quello di aumentare le contrazioni cardiache. Ciò porta ad un aumento del volume di sangue pompato dal cuore per battito (volume sistolico) e del volume di sangue pompato dal cuore per minuto (volume minuto).
2. L'effetto batmotropico positivo si esprime nell'aumento della capacità di eccitazione del miocardio.
3. L'effetto cronotropo negativo è la soppressione della capacità del cuore di produrre impulsi elettrici. Di conseguenza, la frequenza cardiaca diminuisce.
4. Un effetto dromotropico negativo è una diminuzione della capacità dei ventricoli di condurre impulsi elettrici.

I glicosidi cardiaci sono usati per trattare, molto spesso complicando il decorso della fibrillazione atriale (). Inoltre, vengono utilizzati per alleviare i parossismi (attacchi) di tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale.
L'uso dei glicosidi cardiaci è limitato dalla ristretta ampiezza dell'azione terapeutica, da un gran numero di effetti collaterali e controindicazioni.

Questi farmaci sono controindicati in caso di intolleranza ai glicosidi cardiaci o al loro sovradosaggio, nonché in caso di bradicardia sinusale o blocco atrioventricolare.

Controindicazioni relative comprendono la sindrome del seno malato, l'infarto miocardico acuto, l'insufficienza renale e l'ipokaliemia. L’uso dei glicosidi cardiaci per la malattia coronarica è limitato.

Un sovradosaggio di farmaci in questo gruppo è accompagnato dallo sviluppo della cosiddetta intossicazione da glicosidi. È accompagnato da vari disturbi del ritmo e della conduzione, nausea e vomito, mal di testa, insonnia e disturbi della vista. La comparsa di intossicazione da glicosidi è possibile quando si assumono anche piccole dosi di glicosidi cardiaci. Se si sviluppa, è necessario interrompere questi farmaci, interrompere i disturbi del ritmo che ne derivano, somministrare anticorpi per via endovenosa ai glicosidi cardiaci o unithiolo intramuscolare.

Farmaci adrenergici

L'uso di questi farmaci è limitato a causa della breve durata d'azione e dell'elevato numero di effetti collaterali. Vengono utilizzati solo nei casi per mantenere le funzioni vitali.

Isadrin stimola i recettori beta-adrenergici dei bronchi, dei vasi sanguigni e del cuore. Provoca un miglioramento dell’ostruzione bronchiale, aumenta la frequenza cardiaca e la contrattilità e abbassa la pressione sanguigna. Viene utilizzato in alcune forme, nonché in cardiochirurgia in caso di forte diminuzione della contrattilità cardiaca. Izadrin può provocare aritmie cardiache, inclusa la fibrillazione ventricolare.

La dobutamina stimola selettivamente i recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco, producendo un forte effetto inotropo positivo. Ha poco effetto sull'automaticità dei ventricoli, pertanto, se utilizzato, il rischio di sviluppare aritmie ventricolari è inferiore. La dobutamina migliora il flusso sanguigno coronarico e renale. Questo farmaco è prescritto nei casi in cui è necessario aumentare rapidamente la contrattilità del cuore. È controindicato nella stenosi subaortica ipertrofica. Effetti collaterali: aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, nausea, mal di testa, dolore al cuore e talvolta è possibile lo sviluppo di aritmie ventricolari.

La dopamina è una catecolamina, stimola i recettori alfa e beta adrenergici e ha un effetto cardiotonico. Aumenta la pressione sanguigna, il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco. Questo farmaco viene utilizzato per vari tipi di shock e insufficienza cardiaca acuta per stimolare l'attività cardiaca. Può causare disturbi del ritmo, dolore toracico, mal di testa, nausea e vomito. La dopamina è controindicata nella stenosi subaortica ipertrofica e nel feocromocitoma. Dovrebbe essere usato con cautela nei casi acuti di disturbi del ritmo cardiaco, tireotossicosi, malattie arteriose periferiche e gravidanza.

Cardiotonici sintetici non glicosidici e non adrenergici

Quelli più comunemente usati di questo gruppo sono l'amrinone e il milrinone. Questi farmaci hanno un effetto inotropo positivo, aumentando la contrattilità del miocardio. Uno dei principali meccanismi della loro azione è l'inibizione della fosfodiesterasi, che porta all'accumulo di calcio nella cellula e ad un aumento della contrattilità delle cellule cardiache.

Vengono utilizzati esclusivamente in caso di insufficienza cardiaca acuta e vengono somministrati per via endovenosa.
Questi farmaci possono causare una diminuzione della pressione sanguigna e la comparsa di aritmie sopraventricolari e ventricolari. Può verificarsi disfunzione renale. Altri effetti collaterali includono una diminuzione del numero delle piastrine nel sangue, mal di testa, febbre, nausea, vomito e movimenti intestinali.

I farmaci cardiotonici non glicosidici sono controindicati in caso di difetti cardiaci ostruttivi (ad esempio con). Non sono prescritti per aritmia sopraventricolare, aneurisma aortico, ipotensione arteriosa acuta, ipovolemia, insufficienza renale acuta, alterazioni del sangue. Amrinone e milrinone non devono essere utilizzati per l'infarto miocardico acuto o durante la gravidanza.

I farmaci cardiotonici sono farmaci che migliorano l’attività del muscolo cardiaco e la sua contrattilità e vengono utilizzati nel trattamento dell’insufficienza cardiaca. Il gruppo comprende un ammontare significativo farmaci che hanno diversi principi attivi nella loro composizione e diversi meccanismi d'azione. I farmaci cardiotonici sono usati per il trattamento acuto e forma cronica insufficienza cardiaca.

Farmaci cardiotonici: classificazione

L'effetto generale di tutti i farmaci inclusi nel gruppo si basa sulla capacità di aumentare la forza delle contrazioni miocardiche, con conseguente aumento della gittata sanguigna cardiaca e della gittata sistolica. I farmaci cardiotonici riducono il volume diastolico, polmonare e pressione del sistema nelle vene, nonché la pressione durante il riempimento dei ventricoli.

La scelta dei farmaci utilizzati è correlata alla gravità delle condizioni del paziente e al decorso della malattia.

Glicosidi cardiaci

Il gruppo è rappresentato da erbe o origine sintetica. I preparati a base di sostanze vegetali si ottengono dalla digitale, dall'adone, dal mughetto, dall'oleandro, dallo strofanto, ecc.
La durata dell'effetto terapeutico, l'effetto di accumulo nel corpo e la neurotossicità dei farmaci dipendono interamente dalla loro capacità di formare complessi con le proteine ​​del plasma sanguigno. Più forte è il legame, maggiore è l'efficacia del glicoside. I farmaci cardiotonici di questo gruppo hanno un effetto basato sui seguenti meccanismi:

"Digossina"

Il farmaco è sintetizzato dalle foglie della digitale. Si riferisce ai glicosidi lunga recitazione, non provoca effetti collaterali gravi. Viene richiesto trattamento complesso insufficienza cardiaca cronica e aritmia tachisistolica.
Disponibile in forma di compresse e soluzione di iniezione. La dose deve essere scelta con attenzione, per ciascun paziente individualmente. Se prima della Digossina vengono utilizzati altri glicosidi cardiaci, il dosaggio viene ridotto.

"Strofantin"

È un glicoside cardiaco a breve durata d'azione utilizzato in caso di insufficienza acuta. La “strofantina” non tende ad accumularsi nel corpo. Il farmaco aiuta a migliorare la funzione contrattile del miocardio e ad aumentare il volume minuto del sangue. Parallelamente si verifica una riduzione delle dimensioni del muscolo cardiaco e una diminuzione del suo fabbisogno di ossigeno. Viene utilizzato per via endovenosa, intramuscolare e in alcuni casi per via orale. Assumerne una grande quantità può portare a un sovradosaggio. L'uso con altri farmaci modifica l'efficacia del glicoside:

Farmaci adrenergici

Farmaci cardiotonici non glicosidici che hanno un effetto a breve termine. Il gruppo viene applicato quando decorso acuto insufficienza cardiaca per mantenere importanti funzioni corporee. "Isadrin" è uno stimolatore dei recettori adrenergici nei vasi sanguigni, nei bronchi e nel cuore. Il farmaco ha effetto ipotensivo, migliora la contrattilità del muscolo cardiaco. Viene utilizzato in cardiochirurgia in caso di forte diminuzione della contrattilità durante le procedure chirurgiche, nonché nello shock cardiogeno. Le recensioni dei medici avvertono: l'uso improprio o il dosaggio eccessivo possono causare la fibrillazione ventricolare del cuore. La "Dobutamina" è un farmaco cardiotonico con una struttura non glicosidica, che ha un effetto stimolante sul muscolo cardiaco e normalizza anche il flusso sanguigno coronarico. Il rischio di sviluppare aritmie durante l'utilizzo di questo farmaco è piuttosto basso, poiché la dobutamina non ha praticamente alcun effetto sull'automatismo cardiaco. Prescritto quando c'è una rapida necessità di rafforzare la contrattilità miocardica. In alcuni casi, può causare effetti collaterali:

La "dopamina" è una catecolamina che stimola i recettori adrenergici. Il farmaco aumenta la pressione sanguigna e aumenta il flusso sanguigno coronarico. Prescritto per insufficienza miocardica acuta, shock. Usare con cautela in caso di infarto miocardico, gravidanza, malattia ghiandola tiroidea, aritmie.

Cardiotonici sintetici non adrenergici

Questi sono usati in caso di acuto insufficienza coronarica farmaci cardiotonici. I farmaci agiscono sulla contrattilità del muscolo cardiaco, rafforzandolo. Possono provocare lo sviluppo di aritmia, una diminuzione della pressione sanguigna e una funzionalità renale compromessa.
I farmaci cardiotonici di questo gruppo non possono essere utilizzati per difetti cardiaci, cardiomiopatia, disturbi del ritmo cardiaco, aneurisma aortico, insufficienza renale, infarto e durante la gravidanza. Amrinon è utilizzato esclusivamente nei reparti terapia intensiva in modo che il paziente sia costantemente sotto il controllo di dispositivi speciali che indicano la sua condizione. Oltre a potenziare le contrazioni cardiache, il farmaco dilata i vasi sanguigni, aumenta l’eiezione del sangue durante la sistole e riduce la pressione polmonare.
Disponibile sotto forma di soluzione. Per somministrazione endovenosa, diluito esclusivamente in soluzione salina cloruro di sodio. Non mescolare con altri farmaci. Una volta introdotto è possibile un forte calo pressione alta, aumento della frequenza cardiaca, aritmia, mal di testa, disordini gastrointestinali. "Milrinone" è più attivo del primo rappresentante del gruppo e, secondo le recensioni, è meglio tollerato dai pazienti. L'uso del farmaco è controindicato durante la gravidanza e lo sviluppo di infarto miocardico. Appartiene ai farmaci del gruppo A. La necessità di utilizzare il farmaco è determinata esclusivamente da un medico.

Conclusione

I farmaci cardiotonici hanno dimostrato la loro efficacia diverse generazioni fa. Le recensioni indicano che i farmaci in questo gruppo aiutano a far fronte all'insufficienza cardiaca. Tuttavia, l'assunzione di tali farmaci come automedicazione è strettamente controindicata a causa dello sviluppo di possibili complicazioni, effetti collaterali o sovradosaggio. La scelta del farmaco, così come il dosaggio, è determinata dal cardiologo di ciascuno caso clinico individualmente.

Sotto l'influenza dei glicosidi cardiaci, la quantità di calcio libero nelle miofibrille aumenta e aumenta il tempo durante il quale il calcio rimane allo stato libero.

1. Ciò si verifica perché i glicosidi cardiaci bloccano i gruppi SH della Na-K-ATPasi con il loro anello lattonico. Il trasferimento degli ioni potassio nella cellula e degli ioni sodio fuori dalla cellula viene interrotto. Il sodio accumulato nella cellula viene scambiato con calcio. Il calcio promuove la formazione del complesso actomiosina, che porta ad un aumento della contrattilità miocardica.

2. Inoltre, i glicosidi cardiaci promuovono il rilascio di catecolamine dal deposito, che eccitano i recettori b-adrenergici funzionalmente associati all'adenilato ciclasi. La stimolazione dell'adenilato ciclasi promuove la conversione dell'ATP in c3'5'AMP, che aumenta la permeabilità della membrana al calcio.

I glicosidi cardiaci hanno un effetto cronotropo dovuto al potenziamento riflesso dell'influenza del vago e al prolungamento della diastole.

I glicosidi cardiaci hanno anche un effetto dromotropico negativo e batmotropico positivo.

1 . SG non polare a) Ben assorbito tratto gastrointestinale,

b) si legano fortemente alle proteine ​​del plasma sanguigno, quindi l'effetto inizia ad apparire dopo 2-4 ore e l'effetto massimo si verifica dopo 8-12 ore

c) sono in grado di persistere a lungo nel corpo e accumularsi. Tasso di eliminazione - 7%.

Hanno un effetto vagale più pronunciato.

Utilizzato per l'insufficienza cardiaca cronica.

2 . Gr misto. Massimo effetto tra 6-8 ore. Utilizzato per l'insufficienza cardiaca cronica. Tasso di eliminazione - 20%.

3 . Polare S.G. a) Praticamente non assorbito nel tratto gastrointestinale.

b) somministrato per via endovenosa. L'effetto si sviluppa dopo 10 minuti. Effetto massimo 1 ora dopo la somministrazione. Il tasso di eliminazione è del 40-50%.

Prescritto per carenza acuta e cronica.

Indicazioni. I glicosidi cardiaci sono prescritti per l'insufficienza cardiaca e i disturbi del ritmo cardiaco ( fibrillazione atriale, tachicardia parossistica, extrasistole), raramente - con nevrosi cardiache (infusione di erba di adone).

Quando si utilizzano glicosidi cardiaci, l'intossicazione si verifica nel 20% dei pazienti:

Disturbi del ritmo,

Fenomeni dispeptici,

Debolezza,

Mal di testa,

Questo accade perché 1) piccola ampiezza dell'azione terapeutica (1 terapeutico = 1/3 tossico).

2) Disturba la funzione di conduttività.

3) Cumulare.

In caso di intossicazione si utilizzano: per le aritmie cardiache - antiaritmici, unitiolo(donatore del gruppo SH) - per ripristinare il funzionamento della Na-K-ATPasi, Trilon B, Na2EDTA- per legare il calcio in eccesso.

Per prevenire l'intossicazione da glicosidi cardiaci - preparati di potassio ( panangin) e b-bloccanti ( anaprilina).

FARMACI ANTIARITMICI

Le aritmie si verificano a causa di un'alterata conduzione degli impulsi o di un'alterata formazione degli impulsi.

La compromissione della conduzione degli impulsi può essere come a causa dell'accelerazione, COSÌ a causa del rallentamento della conduzione degli impulsi (blocchi). Quando si accelera la conduzione, è necessario ridurre l'influenza simpatica sul cuore, ad esempio utilizzare i b-bloccanti ( anaprilina) o potenziare il parasimpatico (M-colinomimetici, anticolinesterasi). Quando si eseguono blocchi, è necessario rafforzare gli effetti simpatici (ad esempio, utilizzare agonisti b-adrenergici - isadrin) o indebolire il parasimpatico (usare anticolinergici M - atropina).

1K+

Na+b. Ca2+ Na+

Fase 4 (la fase della depolarizzazione diastolica lenta è causata dall'ingresso di ioni sodio e calcio attraverso i canali lenti del sodio e del calcio. L'automaticità dipende da questa fase. Il blocco dei canali lenti del sodio e del calcio porta all'inibizione dell'automaticità dei focolai ectopici.

La fase 0 (fase di depolarizzazione) è dovuta all'ingresso di ioni sodio attraverso i canali veloci del sodio. La conduttività dipende da questa fase. L'inibizione dei canali veloci del sodio porta ad un rallentamento della velocità di conduzione dell'impulso e converte un blocco unilaterale della conduzione dell'impulso in uno bilaterale. L'inibizione dell'ingresso degli ioni calcio porta all'inibizione della contrattilità.

La fase 1, 2, 3 (fase di ripolarizzazione) è causata dal rilascio di ioni potassio attraverso i canali del potassio.

La fase 2 – “altopiano” – è causata dall’ingresso di ioni sodio e calcio insieme al rilascio di ioni potassio.

Il blocco della corrente di potassio in uscita porta ad un rallentamento della fase di ripolarizzazione, che significa un allungamento del potenziale d'azione, e quindi un allungamento del periodo refrattario effettivo, e questo trasforma un blocco unilaterale della conduzione dell'impulso in uno bilaterale.

In caso di disturbi della formazione degli impulsi, utilizzare farmaci antiaritmici, che sono divisi in 4 gruppi:

Gruppo I- agenti stabilizzanti della membrana, che a loro volta sono suddivisi in 3 sottogruppi:

Sottogruppo IA ();

Sottogruppo IB (lidocaina, trimecaina, difenina);

Sottogruppo IC (ajmalina, allapinina, etacizina).

Gruppo II- b-bloccanti ( anaprilina).

III gruppo- farmaci che rallentano la ripolarizzazione, e quindi il potenziale d'azione ( amiodarone, ornide, sotalolo).

IV gruppo- calcioantagonisti o, altrimenti, calcio-antagonisti (verapamil, nifedipina).

Droghe Gruppo I bloccare i canali ionici.

Droghe Sottogruppi IA (chinidina, procainamide, etmosina) bloccano i canali veloci del sodio, i canali lenti del sodio e del calcio, i canali del potassio. Inibiscono la conduttività (bloccando i canali veloci del sodio), convertendo così un blocco unilaterale in bilaterale, inibiscono l’automaticità dei focolai ectopici (bloccando i canali lenti del sodio), aumentano il periodo refrattario effettivo (bloccando la corrente in uscita del potassio ), contrattilità (poiché inibiscono i canali del calcio). Sono utilizzati per tutti i disturbi del ritmo, ma non per l'infarto del miocardio, poiché inibiscono la contrattilità.

La chinidina viene utilizzata 3-5 volte al giorno.

La novocainamide viene prescritta 4-6 volte al giorno.

Effetti indesiderati procainamide:

Disturbi dispeptici

Peggioramento dell'insufficienza cardiaca

Ipotensione arteriosa

Deficit visivo

Trombocitopenia

Reazioni allergiche

Epatotossicità

Azione proaritmica

Droghe Sottogruppi IB (lidocaina, trimecaina, difenina) bloccano i canali lenti del sodio, inibendo quindi l'automaticità dei focolai ectopici. Non inibiscono la conduttività e accorciano il potenziale d'azione (poiché accelerano la corrente di potassio in uscita a causa dell'attivazione dei canali del potassio). Vengono utilizzati solo per le aritmie ventricolari, compreso l'infarto del miocardio, poiché non inibiscono la contrattilità.

Effetti collaterali della lidocaina:

Ipotensione arteriosa

Debolezza, sonnolenza, vertigini

Intorpidimento della lingua e delle labbra

Droghe Sottogruppi IC (ajmalina, allapinina, etacizina) bloccano i canali veloci del sodio, i canali lenti del sodio e del calcio, i canali del potassio. Inibiscono la conduttività (poiché bloccano i canali veloci del sodio), inibiscono l'automaticità (poiché bloccano i canali lenti del sodio), aumentano il periodo refrattario effettivo (poiché bloccano la corrente in uscita del potassio) e la contrattilità (poiché inibiscono i canali del calcio). Sono utilizzati per tutti i disturbi del ritmo, ma non per l'infarto del miocardio, poiché inibiscono la contrattilità. Si differenziano dai farmaci del gruppo IA in quanto inibiscono ulteriormente la conduzione, pertanto sono controindicati in caso di blocchi della conduzione dell'impulso.

Droghe Gruppo II- b-bloccanti ( anaprilina) bloccano i canali veloci del sodio, i canali lenti del sodio e del calcio, i canali del potassio. Conduttività, automatismo e contrattilità sono inibiti. Vengono utilizzati per tutti i disturbi del ritmo, ma soprattutto per le aritmie causate da tono aumentato sistema simpatico, poiché bloccano i recettori b-adrenergici del cuore. Ridurre la pressione sanguigna.

Droghe Gruppo III (amiodarone, ornide, sotalolo) bloccano la corrente di potassio in uscita, rallentando quindi la ripolarizzazione, e quindi il potenziale d'azione, e quindi prolungando il potenziale d'azione. Non inibiscono la contrattilità e inibiscono meno la conduzione. Utilizzato per tutti i disturbi del ritmo.

Droghe Gruppo IV (verapamil, nifedipina) bloccano i canali del calcio. Rallentamento della conduzione e dell'automaticità, della contrattilità. Ridurre la pressione sanguigna. Utilizzato solo per le aritmie cardiache atriali.

FARMACI ANTIANGINALI

L'apporto di sangue al miocardio viene effettuato dalle arterie coronarie. Con l'età, a causa della stenosi aterosclerotica di questi vasi, con un aumento del carico sul cuore, si verifica una discrepanza tra il fabbisogno miocardico di ossigeno e il suo apporto da parte del flusso sanguigno coronarico. L’ischemia miocardica risultante è caratterizzata come “ angina pectoris"o angina pectoris. Sindrome del dolore nell'angina pectoris è probabilmente associata all'accumulo di prodotti sottoossidati nelle aree ischemiche del miocardio.

Direzioni principali terapia farmacologica l'angina pectoris sono: una diminuzione del lavoro del cuore (e, di conseguenza, una diminuzione della necessità di ossigeno del muscolo cardiaco) e un aumento dell'apporto di ossigeno al muscolo cardiaco.

I farmaci antianginosi vengono utilizzati nel trattamento dell’angina pectoris e della malattia coronarica, quando si verifica una discrepanza tra il bisogno di ossigeno del miocardio e il suo apporto.

Classificazione:

1. Nitrati:

Preparati contenenti nitroglicerina (trinitrolong, sustak, nitrong)

- derivati nitroglicerina ( erinite, nitrosorbide).

2. Calcioantagonisti:

Derivati ​​diidropiridinici (nifedipina (Corinfar, Cordafen), nicardipina): II generazione – nitrendipina (Bypress), nimodipina (Nimotop), nicardipina (Loxene)

Non diidropiridina: derivati ​​della fenilalchilammina ( verapamil (isoptin, finoptin), II generazione – galopamil, anipamil, falipamil; derivati ​​delle benzotiazepine (diltiazem), II generazione – klentiazem.

III generazione – naftopidil (ha attività di blocco a-adrenergico), emopamil (ha proprietà simpaticolitiche)

II. .

b-bloccanti (anaprilina (Inderal), oxprenololo (Trazicor), pindololo (Wisken), talinololo (Cordanum), alprenololo)

III. (farmaci coronarici).

1. Antispastici miotropici(molsidomina (Corvaton, Sidnopharm), carillon (dipiridamolo), aminofillina, no-spa, papaverina, intencordina (carbocromene)).

2.b-agonisti adrenergici (nonaclazina, ossifedrina).

3. (validol).

IO. Farmaci che riducono la richiesta di ossigeno del miocardio e ne aumentano il rilascio.

3. Nitrati.

Nitroglicerina, influenzando i centri simpatici superiori, favorisce la dilatazione dei vasi sanguigni, soprattutto della metà superiore del corpo. A causa della dilatazione dei vasi arteriosi diminuisce la resistenza vascolare, quindi diminuisce il precarico sul cuore. A causa della dilatazione delle vene, il ritorno venoso diminuisce, cioè il postcarico sul cuore diminuisce. La riduzione del carico sul cuore porta ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. I vasi si dilatano a causa dell'interazione dei nitrati con i gruppi sulfidrilici dei “recettori dei nitrati” endogeni. In questo caso, il gruppo NO 2 viene separato dalla molecola di nitrato, che poi si trasforma in NO (ossido nitrico), che attiva la guanilato ciclasi citosolica. Sotto l'influenza di questo enzima, il guanosina monofosfato ciclico (cGMP), formato da guanosina trifosfato (GTP), riduce la concentrazione di calcio libero nel citoplasma delle cellule muscolari e quindi ne provoca il rilassamento. Ciò lo rende simile al fattore rilassante endogeno. I nitrati possono anche favorire il rilascio di prostaciclina dall'endotelio della parete vascolare e inibire la produzione di trombossano A2, che porta anche ad un effetto vasodilatatore.

Inoltre, la nitroglicerina riduce gli impulsi vasocostrittori centrali. Ha la capacità di bloccare il collegamento centrale degli impulsi dolorifici afferenti provenienti dalla fonte dell'ipossia. Rilascia una piccola quantità di catecolamine nel miocardio, a seguito della quale le contrazioni del muscolo cardiaco diventano più energiche, l'effetto compressore sui vasi intramurali diminuisce e viene ripristinato l'afflusso di sangue nello strato subendocardico del miocardio.

Viene utilizzato, a differenza dei farmaci ad azione prolungata ( sustak) per alleviare un attacco di angina.

Effetti collaterali: ipotensione ortostatica, dipendenza, mal di testa, tachicardia, tinnito, afflusso di sangue al cuore.

2. Antagonisti del calcio. Interagisci con specifici siti di legame sulle membrane cellulari attorno all'ingresso del voltaggio-dipendente canale del calcio o al suo interno. Riducono il flusso di ioni calcio nella cellula del muscolo cardiaco, riducono il lavoro del cuore e quindi riducono il carico sul miocardio. Dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna e riducono il carico sul cuore.

Riducono il flusso degli ioni calcio nei vasi coronarici, dilatano i vasi e aumentano l'apporto di ossigeno al cuore.

Utilizzato per la cardiopatia ischemica con angina pectoris stabile, malattia di Raynaud, emicrania, ipertensione arteriosa, aritmie (verapamil).

Effetti collaterali: mal di testa, vertigini, arrossamento pelle, gonfiore alle gambe.

Inoltre, l’uso di derivati ​​diidropiridinici (nifedipina) porta a iperplasia gengivale, psicosi e derivati ​​non diidropiridinici ( verapamil) – a bradicardia e blocchi del sistema di conduzione del cuore.

II. Farmaci che riducono la richiesta di ossigeno del miocardio.

1. b-bloccanti (anaprilina, talinololo). Riducono il lavoro del cuore bloccando i recettori B del cuore e riducendo le influenze simpatiche. A causa della diminuzione della frequenza cardiaca, aumentano i tempi di riempimento diastolico e di perfusione coronarica. In caso di infarto miocardico, i beta-bloccanti, riducendo la tensione sistolica delle pareti cardiache, riducono la probabilità della loro rottura nell'area dell'infarto.

Utilizzato per l'angina pectoris, le aritmie e l'ipertensione.

Effetti collaterali: insufficienza cardiaca, broncospasmo, debolezza generale, bradicardia grave, iperglicemia.

III. Farmaci che aumentano l’apporto di ossigeno al miocardio(farmaci coronarici).

1. Antispastici.

La molsidomina attiva la guanilato ciclasi citosolica, che aumenta la formazione di cGMP. Quest'ultimo riduce la concentrazione intracellulare di ioni Ca liberi, che porta al rilassamento dei vasi sanguigni, principalmente delle vene.

Il dipiridamolo è un derivato pirimidinico. Il meccanismo d'azione è associato ad un aumento della concentrazione di adenosina nel miocardio e all'inibizione dell'aggregazione piastrinica.

Il carbocromene dilata i vasi sanguigni a causa del blocco della fosfodiesterasi e dell'accumulo di cAMP a causa di ciò; aumento dell’attività della 5-nucleotidasi e aumento della formazione di adenosina.

Con l'ischemia miocardica si provoca una sindrome da "furto" (nel focolaio dell'ipossia, i vasi sono già dilatati al massimo, quindi i vasi delle aree non danneggiate si dilatano e l'ossigeno viene ridistribuito a favore di queste aree, privando le aree del danno). Inoltre, gli effetti collaterali includono mal di testa e diminuzione della pressione sanguigna.

2.Agonisti b-adrenergici (nonaclazina, ossifedrina). Stimolano i recettori b-adrenergici nei vasi sanguigni del cuore, provocandone la dilatazione.

3. Droghe azione riflessa (validol). Contiene mentolo, che agisce sui recettori del freddo della mucosa cavità orale e dilata di riflesso i vasi coronarici. Calma il sistema nervoso centrale. Utilizzato per via sublinguale.

Viene utilizzato per attacchi lievi di malattia coronarica, nevrosi, mal di mare e mal d'aria.

Corvalol (valocardine) è un sedativo e antispasmodico. È usato per spasmi pronunciati dei vasi coronarici, tachicardia, nevrosi e insonnia.