Farmaci nootropi di nuova generazione. Meccanismo d'azione dei farmaci nootropi

Descrizione della presentazione Psicostimolanti Farmaci nootropi Antidolorifici PSICOSTIMOLANTI su diapositive

PSICOSTIMOLANTI (psico - + lat. stimolo - eccitare, motivare) Aumentano la capacità mentale e prestazione fisica, mobilitare l'energia e le risorse funzionali del corpo durante l'apatia, la letargia, la letargia e ridurre l'affaticamento nelle persone sane.

Gli stimolanti psicomotori sono classificati in 3 gruppi in base alla loro struttura chimica e alle proprietà farmacologiche: Derivati ​​della fenilalchilammina Anfetamina solfato (fenamina)

L'effetto psicostimolante delle anfetamine è associato ad un aumento del rilascio di tutti i neurotrasmettitori monoaminici (principalmente norepinefrina e dopamina) nella fessura sinaptica e al blocco della loro ricaptazione, nonché al blocco dell'attività MAO nel sistema nervoso centrale e periferico.

Nel sistema nervoso centrale, le anfetamine stimolano le strutture corticali e del tronco cerebrale, nonché il talamo e i nuclei del mesencefalo, il che porta a una sensazione di allegria, miglioramento dell'umore (una sensazione di piacere, che è associata alla rapida formazione di dipendenza), aumento reazioni psicomotorie, miglioramento della funzione cognitiva e diminuzione dell'appetito.

Sono agonisti adrenergici centrali azione indiretta, potenziano gli effetti centrali della norepinefrina, spostando questo trasmettitore dai granuli nella fessura sinaptica ai recettori adrenergici e inibiscono anche brevemente le MAO.

Fonti naturali di xantine: Foglia di tè - 1,5% caffeina, tracce di teofillina; Semi di caffè (dal nome del paese di Kaffa in Africa) - 2,5% di caffeina; Semi dell'albero del cioccolato - 2% teobromina, tracce di caffeina; Foglia di tè mate paraguaiano - 2% di caffeina; Noce di cola - 2% caffeina; Semi del cespuglio di guaranà brasiliano - 4 - 6% di caffeina.

Caratteristiche degli effetti collaterali degli psicostimolanti I più tipici di tutti i farmaci sono l'ansia, l'agitazione psicomotoria, l'insonnia, la capacità di causare dipendenza dal farmaco (specialmente con la fenamina e altre fenilalchilammine, in misura minore con altri farmaci), reazioni allergiche rare (rash cutaneo) .

La caffeina può causare non solo effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, ma anche tachicardia, aritmie, dolore toracico, aumento della pressione sanguigna e nausea. Talvolta si osserva dolore all'epigastrio, soprattutto se usato a stomaco vuoto, che è associato ad un effetto stimolante sulla secrezione succo gastrico.

Con l’uso a lungo termine di grandi quantità di caffeina, i suoi effetti collaterali sono più pronunciati. Questi includono sindrome d'ansia, disturbi ipocondriaci con denunce di debolezza generale, Dolore varie localizzazioni. Questi effetti possono verificarsi in individui che consumano 250-750 mg di caffeina (3-6 tazze di caffè) al giorno.

La caffeina crea dipendenza. Per riferirsi a questa dipendenza a volte viene usato il termine “caffeinismo” e, nel caso dell’abuso di tè forte preparato, “teismo”.

L'atomoxetina (Strattera) è usata per trattare il disturbo da deficit di attenzione e iperattività. Inibitore selettivo della ricaptazione della norepinefrina. La sulbutiamina (Enerion) è un composto sintetico, simile nella struttura alla tiamina, che ha un effetto attivante sulle strutture della formazione reticolare del tronco, potenzia l'attività del sistema serotoninergico.

FARMACI NOOTROPI (greco noos - anima, pensiero, tropos - direzione) aumentano l'intelligenza, la memoria, l'attenzione in caso di lesioni cerebrali traumatiche, ictus, aterosclerosi dei vasi cerebrali, neuroinfezioni, epilessia, alcolismo, astenia, fatica cronica, così come nelle persone sane sottoposte a grave stress.

Meccanismo d'azione I farmaci nootropi aumentano la sintesi di ATP e c. L'AMP, l'utilizzo del glucosio, intensifica la glicolisi e la respirazione aerobica, promuove un aumento dell'attività dell'adenilato ciclasi.

I farmaci nootropici attivano la sintesi, il rilascio e il turnover di dopamina, norepinefrina, acetilcolina, inibiscono le MAO, aumentano la formazione di recettori β-adrenergici, recettori colinergici e l'assorbimento neuronale della colina.

I farmaci nootropici migliorano la rigenerazione dei neuroni, attivano il loro genoma e aumentano la sintesi dei neuropeptidi informativi, intensificano lo scambio di fosfatidilcolina e fosfatidiletanolamina.

I nootropi migliorano vasi cerebrali, migliorare il flusso sanguigno nelle aree di ischemia cerebrale, prevenire lo sviluppo di edema cerebrale, bloccare l'aggregazione piastrinica, la formazione di trombi, migliorare l'elasticità degli eritrociti e della microcircolazione.

I farmaci nootropici, inibendo la perossidazione dei radicali liberi, proteggono i fosfolipidi delle membrane neuronali dalla distruzione, facilitando la fissazione delle tracce di memoria.

INDICAZIONI: deficit cognitivo-mnestico sullo sfondo delle conseguenze di neurotraumi, ictus, encefalopatia circolatoria, demenza senile, ritardo mentale nel trattamento complesso dell'epilessia, uso come agente antiipossico EFFETTI COLLATERALI INDESIDERATI: lievi (dispepsia) sono rari.

I farmaci più conosciuti di questo gruppo: PIRACETAM (AMINALONE (GAMMALON) - GABA nella sua forma pura PHENIBUT - derivato fenile del GABA FENOTROPIL - 4-fenilpiracetam

PIRACETAM (latino Pyracetamum, inglese Piracetam) (NOOTROPIL) è un derivato ciclico del GABA. Ha un effetto stimolante sull'attività mentale (pensiero, apprendimento, memoria), se è insufficiente. P.D.: aumento dell’irritabilità, dell’eccitabilità, dei disturbi del sonno, sintomi dispeptici. Controindicazioni: grave disfunzione renale, gravidanza, allattamento. L'effetto del trattamento si verifica con un trattamento a lungo termine (1-3 mesi).

AMINALON (GAMMALON) - GABA nella sua forma pura Forma di rilascio: compresse da 0,25 Applicazione: uguale al piracetam, inoltre viene utilizzato per la chinetosi. Effetti collaterali: disturbi del sonno, sensazione di calore, sbalzi di pressione sanguigna

Cerebrolisina (Cerebrolysinum). Forma di rilascio: in fiale da 1 ml n. 10 e 5 ml n. 5. Farmaco nootropico. Questo è un complesso di peptidi ottenuti dal cervello dei maiali. Aiuta a migliorare il metabolismo nel tessuto cerebrale. Applicazione: malattie del sistema nervoso centrale, lesioni cerebrali, perdita di memoria, demenza. Iniettare 1–2 ml per via intramuscolare a giorni alterni. Il corso del trattamento è di 30–40 iniezioni, con somministrazione endovenosa – 10–60 ml. Controindicazioni: insufficienza renale acuta, stato epilettico.

Derivati ​​di numerose vitamine: PIRIDITOL (PYRITINOL, ENERBOL, ENCEPHABOL) - un analogo chimico della piridossina (due molecole di piridossina collegate da un ponte disolfuro), ma senza le proprietà della vitamina B 6, può anche agire come suo antagonista. Forma di rilascio: compresse, sospensione, sciroppo, 200 ml (per via orale) per bambini. PANTOGAM omopantotenato di calcio.

PICAMILONE è una combinazione di GABA e molecole di acido nicotinico. La GLICINA è un neurotrasmettitore inibitorio e regolatore dei processi metabolici nel cervello, ha effetto sedativo e antidepressivo; Noopent - estere etilico fenilacetil-prolilglicina

Encephabol Forma di rilascio: compresse, sospensione, sciroppo 200 ml (per via orale) per bambini. Piracezin (Phesam) è un farmaco combinato. Contiene piracetam + cinnarizina (migliora la circolazione cerebrale). Forma di rilascio: capsule P. D: aumento dell'irritabilità, eccitabilità, disturbi del sonno.

L'ACIDO GLUTAMMICO è un amminoacido neurotrasmettitore che stimola la trasmissione dell'eccitazione nelle sinapsi del sistema nervoso centrale. La memantina è un antagonista selettivo non competitivo dei recettori del glutammato

La colina alfoscerato (gliatilina, cereton) ha un effetto colinomimetico, stimolando principalmente i recettori colinergici centrali. Inibiscono reversibilmente l'acetilcolinesterasi: Galantamina (Reminyl) Donepezil (Aricept) Ipidacrina (Amiridin. Neuromedin, Aksamon) Rivastigmina (Exelon) Citicolina (Ceraxon) è un metabolita intermedio naturale nella biosintesi dei fosfolipidi di membrana.

L'estratto di Ginkgo Biloba (bilobil, memoplant, tanakan, ecc.) è un preparato erboristico standardizzato che influenza i processi metabolici nelle cellule, le proprietà reologiche del sangue e la microcircolazione. Polipeptidi e composti organici: cortexina, cerebrolisina, semax, solcoseryl

I nootropi vengono utilizzati nella pratica neurologica, psichiatrica e nella tossicodipendenza, principalmente per malattie accompagnate da disturbi della memoria, dell'attenzione, della parola, vertigini, mal di testa (aterosclerosi, demenza senile, alcolismo cronico, condizioni post-ictus, lesioni cerebrali, intossicazione cerebrale con alcol, sonniferi, droghe, ecc., come AIDS per depressione, epilessia). Nella pratica pediatrica viene utilizzato, se necessario, per accelerare il processo di apprendimento in caso di ritardo mentale, paralisi cerebrale e danni cerebrali causati da trauma della nascita, ipossia, infezioni intrauterine.

La parola "analgesia" è perdita sensibilità al dolore- derivato da Parole greche an - negazione e algos - dolore.

Recettori oppioidi ptoroo eo Un tipo di recettori nel sistema nervoso che appartengono ai recettori accoppiati alle proteine ​​G. La loro funzione principale nel corpo è regolare il dolore. L'eccitazione di ciascun tipo di recettore è associata a determinati effetti fisiologici.

Quando il recettore degli oppioidi viene attivato, l'adenilato ciclasi, che svolge un ruolo importante nella sintesi del secondo messaggero c, viene inibito. AMF, e regola anche canali ionici. La chiusura dei canali del calcio voltaggio-dipendenti nel neurone presinaptico porta ad una diminuzione del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori (come acido glutammico) e l'attivazione dei canali del potassio nel neurone postsinaptico porta all'iperpolarizzazione della membrana, che riduce la sensibilità del neurone ai neurotrasmettitori eccitatori.

Il primo oppioide scoperto fu la morfina, un alcaloide del papavero da oppio, isolato da Friedrich Sertürner dai semi di papavero nel 1804. Attualmente sono noti un gran numero di composti (sia derivati ​​della morfina che sostanze di altre strutture) che sono ligandi dei recettori degli oppioidi. In base alla loro origine si distinguono oppioidi naturali, sintetici e semisintetici.

Fonte naturale analgesici narcoticiè l'oppio (greco opos - succo) - il succo lattiginoso essiccato del papavero sonnifero (Papaver somniferum).

I. Farmaci ad azione prevalentemente centrale: A. Analgesici oppioidi (narcotici) 1. Agonisti Morfina, Promedol, Fentanil, Sufentanil

2. Farmaci di vari gruppi farmacologici con una componente analgesica di azione Clonidina (agonista α 2 -adrenergico) Amitriptilina, Imizina (antidepressivi triciclici) Ketamina (antagonista non competitivo del recettore del glutammato) Difenidramina (bloccante del recettore H 1 dell'istamina) Carbamazepina, Sodio valproato, Difenina, Lamotrigina, Gabapeptina (farmaci antiepilettici)

Gli impulsi causati dalla stimolazione dolorosa entrano nelle corna dorsali del midollo spinale. Da qui l'eccitazione si diffonde lungo tre percorsi: tratti afferenti ascendenti alle sezioni sovrastanti - formazione reticolare, talamo, ipotalamo, ai gangli della base, al sistema limbico e alla corteccia cerebrale. L'interazione combinata di queste strutture porta alla percezione e valutazione del dolore con conseguenti reazioni comportamentali e autonomiche.

Il secondo modo è la trasmissione degli impulsi ai motoneuroni del midollo spinale, che si manifesta con un riflesso motorio (ad esempio, una persona ritira la mano quando viene bruciata). Il terzo percorso viene effettuato a causa dell'eccitazione dei neuroni nelle corna laterali, a seguito della quale viene attivata l'innervazione adrenergica (simpatica).

RECETTORI OPIOIDI L'eccitazione dei recettori µ-oppioidi provoca analgesia, sedazione, euforia, dipendenza fisica dai farmaci, ipotermia, depressione del centro respiratorio, diminuzione della motilità gastrointestinale, miosi e bradicardia. Questi recettori sono coinvolti nella regolazione dei processi di apprendimento e memoria, dell'appetito.

L'attivazione dei recettori k-oppioidi provoca analgesia, effetti sedativi, psicotomimetici, spasmo della muscolatura liscia, regola la motivazione a bere e mangiare, deprime la respirazione e aumenta la diuresi.

L'attivazione dei recettori δ-oppioidi provoca analgesia, ipotermia, regola attività cognitiva, umore, attività motoria, senso dell'olfatto, motilità gastrointestinale, funzioni del sistema cardiovascolare, deprime la respirazione, ha un effetto ipotensivo centrale.

Effetto terapeutico degli oppioidi L'effetto analgesico degli oppioidi è dovuto all'effetto sul midollo spinale (blocco della commutazione degli impulsi) e sul cervello (indebolimento della propagazione degli impulsi, inibizione della percezione del dolore). Un sovradosaggio di oppioidi comporta il rischio di paralisi del centro respiratorio. Gli agonisti/antagonisti parziali (pentazocina, nalbufina) sono più sicuri.

Gli analgesici narcotici sono usati per le condizioni accompagnate da dolore acuto, - lesioni, ustioni, congelamento, infarto del miocardio, peritonite (dopo la diagnosi e la decisione sull'intervento chirurgico), colica renale, colica epatica.

Per gli spasmi della muscolatura liscia, gli analgesici narcotici sono combinati con bloccanti M-anticolinergici e antispastici miotropici. Gli analgesici narcotici vengono utilizzati per la premedicazione nella preparazione preoperatoria dei pazienti che manifestano dolore intenso, V periodo postoperatorio. Promedol e pentazocina sono indicati per alleviare il dolore durante il travaglio.

L'unico malattia cronica sono le condizioni in cui è consentito prescrivere analgesici narcotici moduli in esecuzione tumore maligno. Nella pratica oncologica preferiscono buprenorfina, butorfanolo, nalbufina, pentazocina, che hanno meno probabilità di causare dipendenza.

Corteccia cerebrale La morfina, come agonista dei recettori µ-oppioidi, provoca euforia e sedazione.

Ipotalamo e ghiandole endocrine La morfina riduce il rilascio degli ormoni di rilascio nell'ipotalamo e quindi sopprime secondariamente la secrezione dell'ormone follicolo-stimolante, dell'ormone luteinizzante, dell'ACTH, dei glucocorticoidi e del testosterone. Aumenta il rilascio di prolattina, ormone della crescita e vasopressina ( ormone antidiuretico). IN grandi dosi ah, attivando il centro di trasferimento del calore, causando ipotermia.

La morfina del mesencefalo, attivando i recettori μ e k degli oppioidi nei nuclei del nervo oculomotore, provoca miosi e un leggero spasmo dell'accomodazione.

Centro del vomito La morfina provoca nausea nel 40% delle persone e vomito nel 15% come stimolatore dei chemocettori della zona trigger del centro del vomito. Altri analgesici narcotici hanno un debole effetto emetico.

INFLUENZA SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE Cause della morfina ipotensione ortostatica a causa di bradicardia e vasodilatazione.

INFLUENZA SUGLI ORGANI CON MUSCOLO LISCIO La morfina provoca broncospasmo, spasmo degli sfinteri dello stomaco (l'evacuazione viene prolungata da 3-4 a 12-20 ore), dell'intestino, delle vie biliari e urinarie e inibisce la motilità intestinale.

La morfina aumenta la pressione sanguigna cistifellea 10 volte; sopprime i riflessi per urinare e defecare; rilassa l'utero, riduce la frequenza e l'ampiezza delle sue contrazioni durante il parto, prolunga il travaglio, interrompe la respirazione fetale (aumenta la mortalità neonatale). Promedol aumenta l'attività contrattile dell'utero senza interferire con l'apertura della cervice; una minore quantità di morfina provoca difficoltà respiratoria nel feto.

Midollo. Centro respiratorio La morfina indebolisce la reazione del centro respiratorio agli stimoli eccitanti della formazione reticolare, ne riduce la sensibilità diossido di carbonio e acidosi. La respirazione diventa rara, ma la respirazione compensatoria si approfondisce, quindi appare una respirazione rara e superficiale con grave intossicazione, si verifica una respirazione periodica di Cheyne-Stokes, seguita da paralisi del centro respiratorio; Viene mantenuto il controllo volontario della respirazione.

AVVELENAMENTO ACUTO DA MORFINA Quando somministrata in vena, la dose terapeutica media di morfina è di 10 mg, la dose tossica media è di 30 mg e la dose letale media è di 120 mg. Sintomi di avvelenamento da morfina: euforia, perdita di reazioni dolorose, ipotermia, crescita Pressione intracranica, edema cerebrale, convulsioni clonico-toniche, stupore, trasformazione in coma.

I riflessi dei tendini spinali sono preservati (a differenza dell'avvelenamento sonniferi). Si verificano aritmia, ipotensione arteriosa, edema polmonare, miosi (in caso di grave ipossia, le pupille si dilatano), vomito, ritenzione di minzione e defecazione, ipoglicemia e aumento della sudorazione. La respirazione è superficiale, rara (2 - 4 al minuto), quindi periodica.

I disturbi respiratori sono aggravati dal broncospasmo. La morte avviene per paralisi del centro respiratorio. Per fare una diagnosi è necessaria la registrazione di tre sintomi: coma, costrizione delle pupille e depressione respiratoria.

Le misure di emergenza per l'avvelenamento mirano ad eliminare i disturbi respiratori. Eseguire la ventilazione artificiale dei polmoni sotto pressione positiva e aspirare le secrezioni bronchiali. Vengono utilizzati antagonisti competitivi: naloxone o naltrexone.

AVVELENAMENTO CRONICO DA ANALGESICI NARCOTICI La dipendenza dalla droga è caratterizzata da dipendenza e assuefazione mentale e fisica. L'euforia è causata dall'effetto stimolante degli analgesici narcotici sui recettori μ-oppioidi e dal rilascio di dopamina nelle strutture cerebrali coinvolte nella formazione emozioni positive(corteccia cerebrale, striato, ippocampo, amigdala, ipotalamo).

L'euforia da morfina è caratterizzata dalla scomparsa delle esperienze spiacevoli e dal passaggio a pensieri e sensazioni piacevoli. Il desiderio di provare euforia e depressione che si manifesta dopo la sospensione degli analgesici narcotici porta alla dipendenza mentale. Dipendenza fisica associato alla profonda interferenza degli analgesici narcotici nel metabolismo dei mediatori cerebrali.

Agonisti-antagonisti e agonisti parziali Gli agonisti-antagonisti agiscono in modo diverso sui diversi tipi di recettori degli oppioidi: alcuni recettori stimolano (azione agonista), altri bloccano (azione antagonista)

La pentazocina (lexir, fortal) è un agonista dei recettori δ e κ e un antagonista dei recettori μ. Non provoca dipendenza da farmaci (può causare disforia anziché euforia). Provoca un aumento della pressione in arteria polmonare, centrale pressione venosa, aumento del precarico sul cuore. Pertanto, non deve essere utilizzato per l’infarto miocardico.

Il butorfanolo è un agonista del recettore K e un debole antagonista del recettore µ. La nalbufina è un agonista del recettore K e un debole antagonista del recettore µ.

La buprenorfina (Buprenex) è un agonista parziale dei recettori μ. La sua attività analgesica è 20-60 volte maggiore della morfina e ha un effetto più duraturo. L'intossicazione da buprenorfina non può essere trattata con il naloxone, poiché si dissocia molto lentamente dal complesso con i recettori degli oppioidi.

Analgesici con meccanismo d'azione misto (oppioidi e non oppioidi) Il tramadolo interagisce con i recettori degli oppioidi, riduce la captazione neuronale della serotonina e della norepinefrina. Rafforza gli effetti inibitori spinali sulla trasmissione interneuronale degli impulsi nocicettivi. È 5-10 volte meno attivo della morfina. Il tramadolo ha un effetto forte effetto analgesico e praticamente non crea dipendenza. Un effetto collaterale è il vomito. Il tramadolo non aiuta i tossicodipendenti con sindrome da astinenza da morfina.

Il fentanil è 20 volte più forte della morfina. Viene utilizzato sotto forma di cerotto per la terapia del dolore a lungo termine. Per la neuroleptanalgesia, il fentanil viene somministrato insieme al neurolettico droperidolo in un rapporto di dose di 1:50 (è disponibile la combinazione di farmaci TALAMONAL).

Neuroleptanalgesia Fentanyl elimina quasi completamente il dolore. Il droperidolo riduce l'ansia, la paura, crea pace mentale, ha un effetto antiemetico, antishock e rilassa i muscoli scheletrici. La neuroleptanalgesia viene utilizzata per l'anestesia potenziata, per interventi non traumatici, per interventi neurochirurgici (quando è necessario mantenere la coscienza per il contatto con il paziente) e per l'infarto del miocardio.

Carfentanil Ottenuto introducendo un ulteriore sostituente nella molecola di fentanil. Questo oppioide sintetico a lunga azione è 5.000 volte più potente della morfina; utilizzato in medicina veterinaria. Il farmaco può essere utilizzato in soluzione acquosa sotto forma di aerosol.

Antagonisti della morfina Gli antagonisti del naloxone e del naltrexone bloccano l'azione degli oppioidi indipendentemente dal tipo di recettore. La somministrazione di questi farmaci non ha alcun effetto sulle persone sane. Il naloxone subisce una rapida eliminazione presistemica e viene quindi utilizzato solo per via parenterale. Il naltreaxone è prescritto per via orale. Il naloxone è un buon antidoto per la depressione respiratoria indotta da oppioidi.

PARACETAMOLO (Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan). Analgesico non oppioide ad azione centrale - un derivato del para-aminofenolo. Incluso in molti farmaci combinati (Coldrex, Citramon-P, Solpadeine). Inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale più che nei tessuti periferici. Ha quindi un effetto analgesico e antipiretico prevalentemente “centrale”.

Il paracetamolo MD ha un effetto inibitorio sulla COX-3, questo riduce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale. Lo svantaggio del paracetamolo è un intervallo terapeutico ridotto, è possibile un avvelenamento acuto con danni al fegato e ai reni a causa dell'accumulo di un metabolita tossico. Le dosi tossiche superano le dosi terapeutiche massime solo di 2-3 volte. Quando si assumono dosi terapeutiche, questo metabolita viene inattivato a causa della coniugazione con il glutatione. A dosi tossiche non si verifica l'inattivazione del metabolita. Per i bambini sotto i 12 anni, è relativamente sicuro a causa della predominanza in essi della via (solfato) di biotrasformazione dei farmaci.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) hanno effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici senza causare assuefazione o dipendenza dal farmaco. Il loro effetto principale è l'antinfiammatorio non specifico, la capacità di sopprimere l'infiammazione di qualsiasi eziologia.

Nel 1971, John Robert Wayne e collaboratori scoprirono che i FANS inibiscono in modo reversibile o irreversibile la ciclossigenasi (COX) in vari tessuti e quindi riducono la produzione di prostaglandine (PG).

Effetto dei FANS sulla sintesi delle prostaglandine Prostaglandine Acido arachidonico Endoperossidi ciclici Fosfolipidi Infiammazione Dolore Febbre. FANS COX -

Esistono due tipi di ciclossigenasi: COX-1 e COX-2. La COX-1 viene prodotta in condizioni normali e regola la formazione di prostanoidi nel corpo. L'attività della COX-2 aumenta di 10-80 volte durante l'infiammazione, triplicando il livello di PG nel tessuto infiammato. I PG aumentano la sensibilità dei nocicettori agli stimoli chimici e meccanici.

L'effetto antinfiammatorio dei FANS è dovuto al blocco della COX-2. L'NPBC stabilizza i lisosomi e previene il rilascio di enzimi idrolitici: proteasi, lipasi, fosfatasi che causano la necrosi dei tessuti. I farmaci, legandosi ai gruppi sulfidrilici della cisteina nelle proteine ​​di membrana, limitano l'ingresso degli ioni calcio nei lisosomi e inibiscono la perossidazione lipidica nella membrana lisosomiale.

Gli NSBC riducono l'attività degli enzimi coinvolti nella biosintesi di istamina, serotonina e bradichinina. I FANS riducono la reattività immunologica complessiva del corpo e inibiscono le reazioni specifiche agli antigeni che accompagnano l'infiammazione.

L'effetto analgesico degli analgesici non narcotici è considerato una conseguenza dell'eliminazione dell'iperalgesia nel sito dell'infiammazione. Gli analgesici non narcotici limitano anche l'essudazione, che arresta la compressione delle terminazioni dolorose nelle cavità chiuse (articolazioni, muscoli, parodonto, meningi).

I FANS normalizzano la temperatura corporea durante la febbre, ma non riducono la temperatura normale. L'effetto antipiretico è associato ad un aumento del trasferimento di calore (i vasi sanguigni della pelle si dilatano, la sudorazione aumenta).

Indicazioni generali per l'uso dei FANS Attualmente i FANS sono ampiamente utilizzati in quasi tutti i rami della medicina e soprattutto in reumatologia. Pertanto, la maggior parte dei reumatologi russi e occidentali ritiene che i FANS siano efficaci e mezzi necessari per il trattamento delle malattie reumatoidi ( artrite reumatoide, sinovite reattiva, osteoartrite, spondilite anchilosante) Inoltre, alcuni FANS sono usati come analgesici (sindrome del dolore di varia origine con componente infiammatoria) e antipiretici (febbre nelle malattie infettive e infiammatorie)

I farmaci antipiretici sono indicati per i bambini. Per i bambini con patologie cardiovascolari e soggetti a condizioni convulsive, dovrebbero essere prescritti già a T 37,5 ◦ C – 38 ◦ C. Valore più alto L'ibuprofene è utilizzato come antipiretico nella pratica pediatrica. IN Ultimamente Il naprossene è stato utilizzato come farmaco antipiretico nei bambini.

EFFETTI COLLATERALI La maggior parte una complicazione comune la terapia antinfiammatoria è un danno al tratto gastrointestinale. I FANS riducono l'appetito, causano bruciore di stomaco, nausea, dolore epigastrico, diarrea, erosioni e ulcere dello stomaco e del duodeno (effetto ulcerogeno).

Il meccanismo dell'effetto ulcerogeno dei FANS è dovuto a due meccanismi indipendenti: danno locale alla mucosa gastrica e deplezione sistemica dei PG citoprotettivi. L'inibizione della COX-1 provoca una diminuzione della sintesi di PG e prostaciclina, che svolgono una funzione gastroprotettiva.

Per ridurre l'effetto ulcerogeno dei FANS, sono combinati con farmaci a base di prostaglandine gastroprotettive (ad esempio, il farmaco "Arthrotek" comprende diclofenac e misoprostolo, un analogo della prostaglandina E 1).

Controindicazioni generali Ulcera peptica Tratto gastrointestinale Grave disfunzione del fegato e dei reni Patologie emopoietiche Asma bronchiale Intolleranza individuale

Controindicazioni all'uso dei FANS Età fino a 1 anno (per alcuni farmaci - fino a 12 anni), aumento del sanguinamento, intervento chirurgico imminente, ultimo trimestre di gravidanza, allattamento al seno.

Durata dell'azione di alcuni Farmaco FANS Durata dell'azione, hh Acido acetilsalicilico 4 -64 -6 Diclofenac 8 -12 Ibuprofene 6 -86 -8 Indometacina 6 -12 Meloxicam 2424 Naprossene 1212 Nimesulide 1212 Piroxicam 2424 Celecoxib 12 —

ACIDO ACETILSALICILICO (Aspirina, Aspro, Colfarit) piccole dosi – 30-325 mg – causano l’inibizione dell’aggregazione piastrinica; le dosi medie - 1,5 -2 g - hanno un effetto analgesico e antipiretico; grandi dosi – 4-6 g – hanno un effetto antinfiammatorio.

INDOMETACINA (Indocid, Indobene, Methindol, Elmetacin) L'indometacina è uno dei FANS più potenti. Peggiora il flusso sanguigno renale più di altri FANS e può quindi ridurre significativamente l’effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi.

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Diclobene, Diclonate P, Naklofen, Ortofen) Ha un forte e rapido effetto analgesico. Con pronunciato sindrome del dolore(renale o colica epatica, dolore postoperatorio, dolore durante lesioni) viene somministrato per via intramuscolare.

IBUPROFENE (Brufen, Motrin) L'effetto antinfiammatorio è inferiore a molti altri farmaci di questo gruppo. Gli effetti analgesici e antipiretici prevalgono sull’attività antinfiammatoria.

NAPROXEN (Naprosyn) Ha un forte effetto analgesico e antipiretico. L'effetto antinfiammatorio si sviluppa lentamente, con un massimo dopo 2-4 settimane.

PIROXICAM (Felden, Pirocam, Erazon) Ha un forte effetto antinfiammatorio che si sviluppa lentamente - nell'arco di 1-2 settimane di uso costante. L'effetto massimo si osserva dopo 2-4 settimane. Ha un effetto analgesico rapido e pronunciato, soprattutto se somministrato per via intramuscolare.

LORNOXICAM (Xefocam) FANS del gruppo oxicam - clortenoxicam. In termini di inibizione della COX, è superiore ad altri oxicam e blocca COX-1 e COX-2 all'incirca nella stessa misura, occupando una posizione intermedia nella classificazione dei FANS, basata sul principio di selettività. Ha un pronunciato effetto analgesico e antinfiammatorio.

MELOXICAM (Movalis) è un rappresentante di una nuova generazione di FANS - inibitori selettivi della COX-2. Grazie a questa proprietà, il meloxicam inibisce selettivamente la formazione delle prostaglandine coinvolte nella formazione dell'infiammazione. Allo stesso tempo, inibisce la COX-1 in modo molto più debole, quindi ha meno effetto sulla sintesi delle prostaglandine che regolano il flusso sanguigno renale, la produzione di muco protettivo nello stomaco e l'aggregazione piastrinica.

CELECOSIB (Celebrex) Un rappresentante degli inibitori selettivi della COX-2. Non interferisce con la sintesi del trombossano, quindi non influenza l'aggregazione piastrinica. Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio e analgesico.

Farmaci psicotonici.

Psicostimolanti– si tratta di farmaci psicotropi che hanno un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, capaci di mobilitare rapidamente le riserve funzionali ed energetiche dell’organismo, aumentando le prestazioni fisiche e mentali.

I primi psicostimolanti erano alcaloidi delle foglie di tè e dei chicchi di caffè, derivati ​​​​delle purine - caffeina, teofillina, teobromina, che venivano usati sotto forma di bevande. Nel XIX secolo furono isolati nella loro forma pura e sintetizzati. Sono psicostimolanti deboli.

Il primo rappresentante di potenti psicostimolanti derivati ​​​​dalla fenilalchinamina fu la fenamina (anfetamina), fu sintetizzata nel 1910 come sostituto dell'adrenalina, ma non fu all'altezza delle aspettative. Successivamente è stato studiato che quando si utilizza la fenamina aumenta attività fisica, la fatica viene alleviata, l'umore migliora, una sensazione di maggiore forza e il bisogno di dormire e di mangiare diminuisce per lungo tempo. L'effetto si verifica rapidamente ed è particolarmente sorprendente sullo sfondo della stanchezza esistente. L'effetto è ottenuto attraverso rapido e pieno utilizzo capacità di riserva del corpo, simile all'euforia, il controllo è soppresso oltre il limite lavoro accettabile. Nello sport è doping. Il più pericoloso è l'uso sistematico di farmaci di questo gruppo (fenamina, pervitina, meridil), che porta all'insonnia, all'esaurimento del sistema nervoso e alla perdita di forza. Attualmente i derivati ​​fenilalchinici non vengono utilizzati a causa sviluppo rapido dipendenza mentale da essi.

Classificazione:

1. Derivati ​​della fenilalchil sidnonimina:

Sidnocarb (mesocarb)

2. Derivati ​​della xantina:

Caffeina – benzoato di sodio

3. Derivati ​​del benzimidazolo:

Bemitil (Bemaktor)

Caratteristiche dell'azione dei derivati ​​della sidnonimina (sydnocarb):

La struttura chimica e il meccanismo d'azione sono simili alla fenamina, ma sono meno tossici e dosi terapeutiche ha un effetto psicostimolante meno pronunciato. L'effetto si sviluppa gradualmente, l'azione è più lunga di quella della fenamina e non è accompagnata da pronunciata euforia ed eccitazione motoria.

Meccanismo d'azione: sono agonisti adrenergici indiretti. Attiva la trasmissione adrenergica impulsi nervosi a tutti i livelli: dai più alti dipartimenti del sistema nervoso centrale agli organi esecutivi. Sostituiscono la norepinefrina e la dopamina dal pool di mobilizzazione 2, la concentrazione dei mediatori nella fessura sinaptica aumenta e l'effetto sui recettori postsinaptici aumenta. Agiscono anche sulle cellule cromofine della midollare del surrene e aumentano il rilascio di adrenalina nel sangue. Effetti:

1. Effetto psicostimolante: quando si assume sydnocarb in un contesto di stanchezza mentale, i segni di stanchezza si attenuano, la sonnolenza scompare, l'umore migliora, compaiono lieve euforia, determinazione e voglia di lavorare. La durata della memorizzazione degli eventi nella memoria a breve termine aumenta, il trasferimento delle informazioni nella memoria a lungo termine migliora poco. Il lavoro stereotipato che non richiede una comprensione profonda viene eseguito meglio. L'attenzione è dispersa, la pazienza diminuisce e aumenta il numero di errori nel lavoro. Aumentare la dose porta ad un aumento dell'euforia, pensieri frenetici, difficoltà di concentrazione e incapacità di svolgere un lavoro creativo.

Se utilizzati in persone con disturbi mentali e in caso di sovradosaggio del farmaco in persone sane, aumentano idee pazze, agitazione, deliri, allucinazioni, peggioramento del comportamento antisociale.

2. Promozione attività fisica: il ritmo del lavoro svolto aumenta, il suo volume massimo aumenta meno. Si osserva un tipico effetto “doping”.

Il controllo mentale sul limite di carico sicuro è indebolito. Ciò può portare al completo esaurimento.

3. Effetto anoressigeno: aumenta il metabolismo basale, i livelli di glucosio nel sangue e riduce la sensazione di fame, sopprime l'appetito. Ciò è dovuto alla stimolazione del centro della sazietà nell’ipotalamo e alla soppressione del centro dell’appetito. Il loro uso sistematico porta alla perdita di peso.

4. Effetti periferici: si verificano con l'aumento delle dosi - tachicardia, vasocostrizione e aumento della pressione, iperglicemia - controindicato nell'aterosclerosi, ipertensione, tireotossicosi e diabete mellito.

Caratteristiche dell'azione dei derivati ​​della xantina (caffeina):

A dosi terapeutiche è inferiore al sidnocarb e alla fenamina in termini di attività psicostimolante. A dosi elevate provoca un'attivazione paragonabile al sidnocarb attività mentale, eccitazione, insonnia, elementi di euforia. Ha scarsi effetti sulle prestazioni fisiche. La caffeina benzoato di sodio ha un'azione simile alla caffeina, ma è più solubile in acqua e viene eliminata dal corpo più velocemente.

1. Effetto psicostimolante: ha un effetto diretto, e non mediato da altre strutture, sulla corteccia cerebrale. Elimina sonnolenza, stanchezza, appare allegria, aumenta le prestazioni mentali e fisiche. L'effetto della caffeina dipende dalla dose e dal tipo di attività nervosa superiore. La caffeina ripristina l'equilibrio tra i processi di inibizione ed eccitazione. A piccole dosi prevale l'effetto psicostimolante, a dosi elevate può portare all'esaurimento delle cellule nervose e alla depressione del sistema nervoso centrale.

2. Aumenta il metabolismo, migliora la secrezione di adrenalina da parte delle ghiandole surrenali, aumenta lo zucchero nel sangue.

3. Effetto sui centri vasomotori e respiratori del midollo allungato: a dosi relativamente elevate eccita questi centri. Stimola le funzioni del sistema cardiovascolare e della respirazione (effetto analettico). A causa dell'effetto diretto sul miocardio e dell'aumentata secrezione di adrenalina, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano moderatamente (effetto cardiostimolante).

4. Effetto sul tono vascolare: duplice. Un effetto diretto sulla muscolatura liscia vascolare porta alla loro dilatazione. Stimolando il centro vasomotore, restringe i vasi sanguigni. A seconda della predominanza dell'uno o dell'altro effetto, diverso aree vascolari reagire diversamente alla caffeina. La pressione sanguigna normale non cambia e talvolta può aumentare. Dilata i vasi del cuore, dei reni, dei muscoli striati trasversalmente, restringe i vasi cerebrali, tonifica le vene.

5. Aumenta la secrezione del succo gastrico. Pertanto, è controindicato per le persone con ulcera allo stomaco.

6. Ha un effetto antispasmodico sui bronchi, sulla bile e sulle vie urinarie. Aumenta leggermente la diuresi (più pronunciato con teofillina).

Una tazza di caffè contiene una singola dose di caffeina (100 – 150 mg). Il consumo eccessivo di tè e caffè può portare alla dipendenza e alla dipendenza (teismo). L'assunzione di grandi dosi provoca avvelenamento, caratterizzato da agitazione, confusione di pensieri, aumento della pressione sanguigna, tachicardia e sensazioni spiacevoli nella zona del cuore.

Indicazioni per l'uso di caffeina e sydnocarb:

1. Condizioni asteniche nella malattia mentale, dopo intossicazione, neuroinfezioni, lesioni cerebrali. Viene prescritto il sidnocarb. Utilizzare per un breve periodo di tempo (2 – 3 settimane) a causa della possibilità di dipendenza. Le dosi sono scelte singolarmente.

2. Per indebolire gli effetti collaterali effetto sedativo(sonnolenza, diminuzione delle prestazioni, depressione) se trattati con anticonvulsivanti, antistaminici, tranquillanti. La caffeina viene prescritta a piccole dosi al mattino, in corsi brevi.

3. Ipotensione di varia origine(lesioni, intossicazioni, malattie infettive) per ripristinare il tono del centro vasomotore e per aumentare il tono dei vasi venosi quando il sangue si deposita nelle vene dilatate e il ritorno venoso al cuore diminuisce. La caffeina viene utilizzata per via parenterale: soluzione al 10%, 1-2 ml per via sottocutanea ogni 2 o 3 ore.

4. Per un aumento una tantum delle prestazioni, della resistenza fisica in condizioni di emergenza, quando è necessario eseguire il lavoro in breve tempo, di notte, a un ritmo molto elevato o eseguire un carico di volume massimo. Prescrivere 0,02 - 0,03 sydnocarb una volta prima del lavoro o nel mezzo, seguito da riposo. L'uso ripetuto entro 24 ore è pericoloso, poiché dà un effetto paradossale e complicazioni. Può essere prescritto in cicli brevi di 2-3 giorni, previo riposo notturno. La caffeina è meno efficace, ma può sostituire il sydnocarb. Prescritto puro a 0,05 - 0,15 2 - 3 volte al giorno o sotto forma di bevande e cioccolata.

Caratteristiche dell'azione dei derivati ​​del benzimidazolo (bemityl):

1. Aumenta le prestazioni, riduce la debolezza muscolare, la sensazione di affaticamento, ripristina rapidamente le prestazioni dopo l'esercizio. (effetto attoprotettivo). L'effetto attivante sulle prestazioni mentali e fisiche è paragonabile a quello del sydnocarb in condizioni normali e superiore ad esso in condizioni sfavorevoli (ipossia e ipertermia).

2. Riduce il fabbisogno di ossigeno del corpo e aumenta la resistenza all’ipossia – effetto antiipossico; indebolire i processi di perossidazione - effetto antiossidante, ridurre la produzione di calore.

3. Elimina l'inibizione mentale, migliora l'attività mentale, il processo di apprendimento e ha un effetto psicostimolante e antiastenico.

4. Effetto positivo sui vasi cerebrali.

5. Effetto immunostimolante.

6. Stimola i processi riparativi nel fegato dopo danni e intossicazioni.

7. Effetto adattogeno – accelera l’adattamento del corpo all’ipossia, all’iper e all’ipotermia e ad altre influenze ambientali avverse.

Applicazione:

1. Condizioni asteniche con nevrastenia, malattie somatiche, dopo infortuni, intossicazioni, infezioni, dopo operazioni, in caso di superlavoro.

2. Come parte di una terapia complessa per progressiva distrofie muscolari, epilessia, accidenti cerebrovascolari.

3. Come parte di una terapia complessa Epatite virale e danno epatico tossico.

4. Per migliorare l'immunità nei pazienti che spesso soffrono di infezioni virali respiratorie, erisipela ricorrente e piodermite. Per la prevenzione delle malattie infettive durante un'epidemia.

5. Persone sane al fine di aumentare le prestazioni, prevenire l'affaticamento, ripristinare rapidamente le prestazioni dopo l'esercizio, per accelerare l'adattamento condizioni sfavorevoli ambiente.

Applicare dopo i pasti a 0,25 - 0,5 2 volte al giorno in corsi di 5 giorni con una pausa di 2 giorni tra di loro. Il numero medio di corsi è 2 - 3. Per prevenzione - una volta al giorno, 0,25.

Effetti collaterali:

Effetto irritante sul tratto gastrointestinale se assunto a stomaco vuoto, si verificano disturbi allo stomaco e al fegato, nausea, vomito e reazioni allergiche.

Nootropi

I nootropi agiscono soprattutto sulle funzioni cerebrali superiori: migliorano e ripristinano la memoria, l'apprendimento e l'attività mentale in caso di disturbi; aumentare la resistenza del cervello alle influenze avverse.

Non hanno un effetto psicostimolante o sedativo pronunciato. Stimola il trasferimento di informazioni tra gli emisferi del cervello, migliora i processi energetici e plastici nel tessuto cerebrale. I nootropi sono caratterizzati da bassa tossicità e buona tolleranza da parte di pazienti di diverse categorie di età.

Classificazione:

1. Derivati ​​del pirrolidone (racetam):

Piracetam (Nootropil, Lucetam, farmaco combinato - Phezam)

Fenotropil

2. Derivati ​​del GABA:

Pantogama

Picamilon

Aminalon

Phenibut

Acido opantenico (Pantocalcina, Pantogam)

3. Farmaci di altri gruppi:

Piritinolo (encefabolo)

Acefen (meclofenoxato, centrofenoxina)

Gliatilina (Cerepro)

Cerebrolisina

Cortessina (farmaco combinato con glicina)

Noopept

Vinpotropil

4. Preparazioni erboristiche:

Memoplant – a base di ginkgo biloba

Bilobil

Tanakan

Meccanismo di azione:

L'effetto principale dei farmaci è quello di migliorare il metabolismo energetico e plastico nel tessuto nervoso: attivano l'utilizzo del glucosio da parte del cervello, la sintesi di ATP, RNA, proteine ​​e fosfolipidi di membrana.

I farmaci di questo gruppo hanno i seguenti effetti:

1. Antiipossico – aumenta la resistenza del cervello alla carenza di ossigeno.

2. Antiossidante: blocca gli effetti dannosi dei radicali attivi dell'ossigeno.

3. Nootropico – migliora i processi di memoria e apprendimento, l'attività mentale. Aumentano la concentrazione, riducono il tempo e il numero di errori nella risoluzione dei problemi, migliorano la memoria a lungo termine e la capacità di percepire le informazioni. L'effetto appare 2 – 3 mesi dopo l'inizio del trattamento.

4. Effetto cerebroprotettivo – aumento della resistenza del cervello agli effetti avversi (ipossia, surriscaldamento, raffreddamento, stress)

5. Effetto riparatore - attivazione dei processi di ripristino nel cervello danneggiato dopo trauma cranico, ictus, neuroinfezione, intossicazione con veleni neurotropi.

Applicazione:

1. Compromissione della memoria, dell'attenzione e del pensiero dopo trauma cranico, ictus, intossicazione, stato epilettico, condizioni asteniche, stanchezza cronica, alcune malattie mentali e disturbi circolatori cronici. Il piracetam è il più efficace. Corso da 2 – 3 settimane a 2 – 6 mesi. Nei casi lievi, sullo sfondo di un accidente cerebrovascolare cronico, vengono prescritti picamilon, acephen e piritinolo. A attacchi frequenti epilessia e polmonare cranica - lesioni cerebrali- pantogama.

2. Per il recupero dal coma dopo lesioni cerebrali e intossicazioni, sollievo dall'astinenza e dalle sindromi deliranti nell'alcolismo e nella tossicodipendenza, nell'avvelenamento acuto con morfina, barbiturici, alcol. Il piracetam viene utilizzato per via endovenosa o intramuscolare - una soluzione al 20%, dopo il miglioramento si passa alla terapia orale.

3. Per i bambini con ritardi nell'ingresso sviluppo mentale, sviluppo del linguaggio ritardato, scarsa capacità di apprendimento, ritardo mentale. In geriatria - per migliorare la memoria e mantenere le prestazioni; per la demenza senile - piracetam, pantogam, piritinolo, acephen.

4. Persone sane in condizioni di esposizione fattori sfavorevoli, in situazioni di stress. Come misura preventiva per proteggere il cervello e mantenere le prestazioni mentali, il piracetam viene prescritto in una dose fino a 1,2 una volta o ripetutamente in dosi terapeutiche di 0,4 3-4 volte al giorno, così come l'acefene 0,1 - 0,3 2 - 3 volte al giorno. giorno.

Effetto collaterale:

Quando si assume piracetam, durante il trattamento a lungo termine si verificano raramente: disturbi dispeptici, iperattivazione - irritabilità e disturbi del sonno.

Il piritinolo provoca spesso insonnia, irritabilità e maggiore eccitabilità.

Acefen talvolta esacerba i disturbi mentali nei pazienti con sintomi paranoici e allucinatori.

Pantogam e picamilon non causano effetti collaterali significativi.

Informazioni correlate.

I nootropi, l'elenco dei quali oggi è rappresentato da una vasta gamma di farmaci, risalgono al 1963. A quel tempo, medici e farmacologi belgi riuscirono a sintetizzare e applicare pratica medica Il primo farmaco del gruppo dei nootropi è Piracetam.

Numerosi studi hanno dimostrato miglioramenti clinici in pazienti di vari gruppi con l'uso costante di Piracetam, incluso un aumento della memoria e una facilitazione dei processi di apprendimento.

Nel 1972 fu coniato il termine “nootropi” per designare una classe di farmaci progettati per migliorare la funzionalità integrativa del cervello. Nella neurologia moderna, i farmaci nootropi sono parte integrante del trattamento di vari disturbi nei bambini e negli adulti.

Caratteristiche del gruppo farmaceutico

Nootropi(dal greco noos - mente, pensieri e tropos - vettore, direzione) sono ampiamente utilizzati in pratica neurologica per un effetto positivo sulle funzioni integrative superiori del cervello. Con l'aiuto dei farmaci, correggono alcune reazioni comportamentali nelle persone e negli adulti, aumentano la resistenza a situazioni stressanti, capacità di apprendere, ipossia cronica. Altre funzioni dei farmaci sono:

mantenere la struttura energetica di un neurone (cellula nervosa);

migliorare la funzionalità del sistema nervoso centrale;

attivazione della funzionalità plastica del sistema nervoso centrale;

fornendo un pronunciato effetto neuroprotettivo;

normalizzazione e stabilizzazione della membrana cellulare;

riduce al minimo la necessità di ossigeno delle cellule nervose.

L'effetto nootropico può essere primario con un effetto diretto sui neuroni e secondario con un miglioramento della circolazione cerebrale generale. Esistono due gruppi principali di nootropi:

vero (miglioramento delle funzioni mnestiche del cervello e del sistema nervoso);

azione combinata (combinazione di più funzioni contemporaneamente).

I sinonimi del gruppo farmacologico dei nootropi sono cerebroprotettori, neuroregolatori, neuroanabolizzanti, eutotrofi, farmaci neurometabolici. Tutti i termini riflettono effetto generale farmaci: la capacità di stimolare i processi metabolici nelle strutture nervose del corpo umano.

Meccanismo di azione

I farmaci nootropici influenzano direttamente l'intera gamma di capacità funzionali del cervello, promuovendole lavoro attivo. Grazie a terapia adeguata la concentrazione migliora, le interazioni tra l'emisfero destro e quello sinistro sono facilitate. È stato dimostrato che i farmaci ringiovaniscono il corpo e prolungano la vita dei pazienti con una storia neurologica clinica gravata.

L'origine biogenica del farmaco influenza in modo significativo tutti i processi del metabolismo intracellulare, stimolando la sintesi proteica, l'escrezione del glucosio in eccesso e la formazione di ATP. Si distinguono i seguenti meccanismi ed effetti di influenza:

effetto stabilizzante della membrana;

antiossidante;

antiipossico;

neuroprotettivo.

C'è un aumento significativo della resistenza del cervello agli effetti negativi di fattori esogeni ed endogeni. L'efficacia dei farmaci aumenta con utilizzo simultaneo angioprotettori, psicostimolanti. La principale categoria di pazienti a cui vengono prescritti nootropi sono i bambini e gli anziani.

Principali indicazioni per l'uso

Indicazioni tipiche per la prescrizione di farmaci nootropi sono le seguenti condizioni:

sindrome psicoorganica (cambiamenti distrofici nel tessuto nervoso di qualsiasi origine);

alcolismo con sindrome da astinenza;

tossicodipendenza;

sindrome neurolettica (come terapia di combinazione);

astenia nevrotica o organica;

insufficienza cerebrovascolare;

anemia falciforme;

patologie oftalmologiche (terapia complessa).

Utilizzo di nootropi per trattare i disturbi urinari di natura neurogena. I farmaci nootropi sono una misura necessaria per il morbo di Parkinson, l'ischemia, la paralisi cerebrale e le crisi epilettiche.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Possono essere prescritti nootropi relative controindicazioni a discrezione del medico curante. Le controindicazioni assolute includono acute o croniche insufficienza renale, gravidanza e allattamento, malattie epatiche complicate, ictus emorragico acuto, ipersensibilità, grave agitazione psicomotoria. Gli effetti collaterali del farmaco sono le seguenti condizioni:

disturbi del sonno, insonnia;

disturbi dispeptici;

aumento dell'eccitabilità:

sindrome d'ansia, attacchi di panico;

ipotensione;

aumento dell'effetto sulla funzionalità epatica o renale;

sindrome convulsiva, crisi epilettiche;

perdita di coordinazione, andatura instabile;

arrossamento del viso, sensazione di calore;

iosinofilia grave;

allucinazioni e confusione;

tromboflebiti, sindrome febbrile.

Durante l'assunzione del farmaco, è possibile eruzioni allergiche sul corpo come orticaria, prurito, bruciore sulla pelle, principalmente al collo, al viso, alla schiena. Se si manifesta qualche disagio, si consiglia di interrompere il trattamento o aggiustare la dose giornaliera. Non sono stati registrati casi di overdose.

Farmaci nootropi di base

Quali sono migliori nel trattamento delle malattie neurologiche? L'uso di farmaci nootropi può essere combinato o indipendente. In genere, i nootropi vengono utilizzati come terapia autonoma per disturbi minori. I seguenti farmaci di comprovata efficacia sono ampiamente utilizzati nella pratica neurologica:

I farmaci nootropi per il trattamento di gravi disturbi neurologici sono utilizzati nella pratica neurologica degli adulti. Se utilizzato come terapia complessa, viene presa in considerazione la probabilità di una diminuzione o di un aumento dell'attività di altri farmaci.

I migliori nootropi per i bambini

Nella pratica pediatrica, i nootropi vengono utilizzati per trattare il ritardo mentale, per migliorare l'attenzione, lo sviluppo del linguaggio e lo scarso rendimento scolastico. I farmaci nootropi per bambini sono stati ampiamente utilizzati dal 1952. Le ragioni principali per la prescrizione sono le seguenti condizioni nei bambini di età diverse:

malattia cerebrovascolare;

sindrome ipossica nella paralisi cerebrale:

scarso sviluppo del linguaggio;

disabilità intellettuale;

encefalopatia.

È stato dimostrato che nell’infanzia la tollerabilità dei farmaci nootropi è molto migliore che negli adulti. I principali farmaci per i bambini sono i seguenti:

Piracetam(Nootropil, Cerebril, Lucetam, Oykamid).


Adatto per l'uso nei bambini di età superiore a 1 anno, disponibile in compresse, fiale e capsule. Non prescritto per i bambini con maggiore eccitabilità emotiva. Il principio attivo ha un effetto benefico sul cervello, aumenta la sensibilità allo stress intellettuale, stabilizza la concentrazione e favorisce l'apprendimento.

Pantogama.


Un farmaco anticonvulsivante adatto ai bambini fin dai primi giorni di vita. Viene venduto dalle farmacie sotto forma di sciroppi e compresse. Usato per trattare i bambini paralisi cerebrale, miglioramento nell'autismo, nella schizofrenia. Pantogam è utilizzato per i bambini affetti da incontinenza urinaria neurogena o da stress. Inoltre, con l'uso costante, si normalizza sfondo emotivo bambino, soprattutto con ritardo nello sviluppo mentale e del linguaggio. Si riduce anche la probabilità di sviluppare effetti collaterali: sonnolenza, reazioni allergiche, disturbi dispeptici.

Picamilon.

Il farmaco, destinato a dilatare i vasi sanguigni nel cervello, è un analogo del Piracetam in termini di principio attivo ed efficacia. Ha un lieve effetto tranquillante. Dispensato dalle farmacie sotto forma di iniezioni per via endovenosa e iniezione intramuscolare, in compresse. In pediatria è prescritto ai bambini dai 3 anni di età. Il farmaco nootropico è particolarmente efficace in caso di elevato stress emotivo e maggiore attività fisica e mentale.

Phenibut.


Il prodotto appartiene all'ultima generazione di farmaci. Prescritto ai bambini per la stimolazione operazione normale sistema nervoso, aumentando l'attività mentale e intellettuale, aiutando nel contempo a far fronte al sovraccarico. Il farmaco ha un basso grado di tossicità ed è adatto a bambini di età superiore a 2 anni. I principali effetti collaterali includono nausea, aumento della sonnolenza e vertigini. Disponibile nelle catene di farmacie sotto forma di polvere e compresse.

Piritinolo.


Il farmaco è destinato all'effetto di lieve sedazione. Necessario per il trattamento della sindrome depressiva negli adolescenti, della distonia vegetativa-vascolare e dell'affaticamento eccessivo. È un farmaco complesso per il ritardo mentale e mentale. Non raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore a 12 mesi. Nonostante attività elevata, il farmaco ha una serie di effetti collaterali: perdita del gusto, dispnea, polimiosite, nausea e vertigini.

Cinnarizina(Vertisina, Disiron, Cirizina, Balcinnarzin, Cinnarone).


È usato in pediatria per trattare i bambini di età superiore ai 12 anni, ma recentemente è stato utilizzato nei bambini a partire da 1 anno di età. Il farmaco ha molti effetti collaterali, dalla tipica nausea agli attacchi epilettici, disfunzioni renali ed epatiche e ipotensione arteriosa. L'efficacia del farmaco non è stata dimostrata. Il farmaco è disponibile sotto forma di capsule e compresse.

Semax.


Il farmaco è ampiamente utilizzato nella pratica pediatrica grazie alla sua elevata efficienza e praticità forma farmacologica. Il farmaco elimina l'eccessivo malumore, eccitabilità emotiva. Gli effetti collaterali includono vertigini, nausea e irritazione della mucosa nasale. Utilizzato nei bambini con ritardo nello sviluppo del linguaggio e disturbi del sonno.

Glicina.


Il principio attivo è l'acido aminoacetico. Il farmaco è ben tollerato dai bambini gioventù, efficace per l'eccessiva eccitazione emotiva. Sullo sfondo di un utilizzo a lungo termine, le prestazioni e la capacità di apprendimento vengono attivate e regolate. sonno notturno, la concentrazione dell'attenzione aumenta. La glicina è adatta per il trattamento di bambini di qualsiasi età.

Gammalon.


Nuovo dal Giappone, è un seguace del Piracetam. Composizione simile Gammalon è contenuto in Aminalon, ma il prezzo del farmaco è molto più basso. Se il costo di un nootropo giapponese raggiunge i 2.500 rubli. per confezione, quindi Aminalon costa 100-150 rubli. per confezione. L'efficacia di entrambi i farmaci non è stata studiata o dimostrata. Il prezzo e la qualità del prodotto giapponese sono più uno stratagemma di marketing.

Gli esperti hanno opinioni diverse sull’efficacia dei nootropi nei bambini. Alcuni considerano i farmaci uno strumento indispensabile nel trattamento di eventuali disturbi neurogeni e psico-emotivi. Altri dubitano dell'efficacia dei farmaci nootropi a causa della mancanza di dati clinici sull'uso durante l'infanzia. Fondamentalmente i farmaci nootropi vengono utilizzati a scopo “calmante” come trattamento coadiuvante al trattamento di base. Tutti i farmaci vengono dispensati dalle catene di farmacie senza prescrizione medica.

Elenco dei migliori nootropi

Quali farmaci è meglio assumere in una specifica situazione clinica dovrebbero essere decisi dal medico curante. Oggi esistono molti dei farmaci più efficaci che hanno trovato ampia applicazione sia nella pediatria che nella pratica degli adulti per il trattamento di malattie di natura neurogena:

Piracetam;

Nootropil;

• Cerebrolisina;

  vinpocetina;

  Biotredina;

  Aminalon;

  Biotredina.

L'effetto dell'uso costante dei moderni farmaci nootropici inizia solo dopo pochi mesi. Come farmaco indipendente, i nootropi vengono utilizzati per prevenire malattie neurologiche, riduzione delle prestazioni negli adulti e riduzione della concentrazione.

Prodotti combinati

Tra i nootropi ci sono farmaci con una composizione combinata. Tali fondi includono due o più componenti attivi, che in un modo o nell'altro aumentano o riducono l'effetto reciproco. I principali farmaci della serie sono:

Gamalate B6 (composto da piridossina cloridrato, magnesio glutammato bromidrato);

Omaron, Fezam, Evryza, Noozom (Piracetam e Cinnarizina, componenti ausiliari);

Neuronorm (principi attivi Piracetam e Cinnarizina);

Olatropil (Piracetam e GABA);

Tiocetam (Piracetam e Tiotriazolina).

Tutti i prodotti sono simili in efficacia al Piracetam. Farmaci combinati utilizzato per problemi pronunciati, allo stesso modo mezzi popolari utilizzato in monoterapia e in combinazione con altri farmaci.

Tutto farmaci, nonostante l’assenza di effetti collaterali, necessitano della prescrizione del medico. Basato solo sui dati ricerca medicaÈ possibile stabilire una diagnosi accurata, che determinerà un ulteriore trattamento adeguato.

• Piracetam (Nootropil)

Cosa sono i farmaci nootropi, cosa caratteristiche benefiche hanno indicazioni e controindicazioni per l'uso di questi farmaci, meccanismo d'azione e istruzioni per l'uso, una panoramica dei farmaci popolari in questo gruppo.

Caratteristiche e classificazione dei farmaci nootropi

Durante lo studio farmaco innovativo i farmacologi hanno notato che migliora significativamente le prestazioni mentali, migliora significativamente la memoria e influenza anche il rapido apprendimento dei pazienti. Il farmaco non ha avuto effetti collaterali e non ha causato cambiamenti attività bioelettrica emisferi cerebrali.

Nel 1972, il farmacologo Giurgea propose di chiamare “nootropi” la classe di farmaci che influenzavano attivamente le funzioni complesse superiori del cervello. Questi agenti semplificano la trasmissione intracerebrale delle informazioni attraverso i neuroni centrali, riducono i deficit neurologici e normalizzano i processi energetici.

La classificazione dei farmaci nootropi si basa su due effetti sul corpo del paziente:

• Primario. I componenti iniziano ad agire direttamente cellule nervose cervello
• Secondario. L'afflusso di sangue al cervello migliora notevolmente, aumenta la sua resistenza alla carenza di ossigeno e viene prevenuta la formazione di coaguli di sangue.

Composizione e caratteristiche dei componenti dei farmaci nootropi

• Glicina. L'amminoacido più semplice che allevia lo stress psico-emotivo, facilita il processo di addormentamento, aiuta a migliorare le prestazioni mentali e neutralizza gli effetti tossici delle bevande alcoliche.
• Centella asiatica o Centella asiatica. Questa è una pianta ampiamente utilizzata in medicina nella produzione di nootropi. Integratore biologico in base ad esso tonifica il cervello, riduce l'irritabilità e migliora la circolazione sanguigna.
• Ginkgo biloba. Una pianta relitta che ha trovato la sua applicazione anche in farmacologia. Ha un effetto benefico sul cervello, favorisce il sonno profondo e lo sviluppo della memoria, migliora la circolazione sanguigna e contrasta la carenza di ossigeno delle cellule nervose.
• Vitamina K1 o fitomenadione. Rafforza le pareti dei vasi sanguigni ed è necessario per un buon processo di coagulazione del sangue.
• Vitamina B3 o niacina. Questo è un componente importante dei farmaci nootropici, che elimina debolezza muscolare, nervosismo, disattenzione e mal di testa.
• Vitamina B5 o acido antotenico. Tonifica e attiva la funzione cerebrale, aiuta ad alleviare i sintomi depressivi e la distrazione. È particolarmente necessario durante l'attività fisica, poiché aiuta a migliorare le prestazioni.
• Vitamina B6 o piridossina. Migliora il metabolismo dei lipidi, il metabolismo, favorisce la sintesi di proteine ​​ed emoglobina. Influisce sul funzionamento del sistema nervoso ed è molto importante per l'assorbimento della cianocobalamina.
• Vitamina B12 o cianocobalamina. Direttamente correlato ai processi di memorizzazione e apprendimento. Aumenta la concentrazione.

Proprietà benefiche dei farmaci nootropi

Gli effetti dei farmaci nootropi hanno una vasta gamma di efficacia. I farmaci di questa classe hanno i seguenti effetti positivi:

1. Sedativo (sedativo): tranquillizza, allevia l'irritabilità.
2. Antidepressivo.
3. Adattogeno: il corpo è in grado di resistere all'influenza negativa dell'ambiente e si adatta a fattori dannosi.
4. Psicostimolante: combatte il ritardo psicomotorio, l'apatia mentale.
5. Miglioramento dei meccanismi cognitivi, dell'attività intellettuale.
6. Quando si utilizzano nootropi, si osserva un'espansione delle capacità intellettuali.
7. Aumentare la velocità di memorizzazione delle informazioni e la durata della loro conservazione.
8. La memoria a breve termine migliora.
9. Aumento delle prestazioni, sensazione di vigore, lucidità di coscienza, diminuzione dello stato astenico.
10. I farmaci nootropi riducono il rischio di epilessia e morbo di Parkinson.
11. Stimolazione del metabolismo del sistema nervoso, utile soprattutto nei casi di danni cerebrali dovuti a traumi e anossia.
12. In realtà nootropico: influenza sulle funzioni corticali superiori del cervello, miglioramento della qualità della parola, concentrazione.
13. Normalizzazione del sistema nervoso autonomo (migliorando l'afflusso di sangue al cervello e, di conseguenza, eliminando il mal di testa).
14. Antidiscinetico.
15. Immunostimolante.
16. Riduce la quantità di glucosio nel sangue.

Controindicazioni ed effetti collaterali dei farmaci nootropi

• Intolleranza individuale del paziente al farmaco nel suo insieme o ipersensibilità al suo componente specifico;
• Durante la gravidanza o durante l'allattamento;
• Diminuzione dell'attività renale (cronica o fallimento acuto rene);
• Malattia di Huntington ( malattia ereditaria sistema nervoso);
• Durante il periodo di emorragia nel tessuto cerebrale.

1. Disturbi del sonno, mal di testa, debolezza, aumento del nervosismo, tremore;
2. Frequenti sbalzi di pressione sanguigna;
3. Eruzione cutanea sul corpo come orticaria, forte prurito;
4. Nausea, vomito, problemi con le feci;
5. Iperemia facciale;
6. Aumento dei sintomi psicopatologici;
7. Le persone anziane possono soffrire di insufficienza coronarica.

Meccanismo d'azione dei farmaci nootropi

I più importanti sistemi di neurotrasmettitori del cervello sono:

• Monoaminergico. Influisce direttamente sulla quantità di dopamina, serotonina e norepinefrina nel cervello.
• Glutammatergico. Completa il sistema colinergico con le sue funzioni: migliora la trasmissione degli impulsi da parte dei neuroni.
• Colinergico. Stabilizza il contenuto di acetilcolina, importante per la trasmissione degli impulsi intercellulari.

1. Lo scambio di informazioni tra macromolecole e impulsi nervosi, così come la sintesi di acido ribonucleico e proteine, inizia ad accelerare.
2. La fluidità della membrana aumenta, la struttura viene normalizzata e il processo di sintesi dei fosfolipidi viene regolato.
3. La microcircolazione del sangue intracerebrale è normalizzata.
4. Miglioramento dell'approvvigionamento energetico grazie alla stimolazione della sintesi e del consumo di adenosina trifosfato.
5. Utilizzo del glucosio nel cervello, nonché una diminuzione dell'attività di rilascio corticale, che porta ad un deterioramento dei processi di memoria.

Istruzioni per l'uso di farmaci nootropici

I nootropi sono disponibili sotto forma di compresse, ricoperte da un guscio color avorio, su cui solitamente è incisa una “N” al centro su un lato e sull'altro, nonché in capsule o concentrati liquidi.

Le indicazioni per l'uso di questi farmaci possono essere le seguenti:

• Demenza acquisita (demenza) di natura vascolare o legata all'età;
• Scarsa capacità di apprendimento;
• Crisi epilettiche;
• Sviluppo della schizofrenia;
• Cardiopsiconneurosi;
• Sindromi depressive croniche;
• Emicrania;
• Vertigini (a meno che non siano di origine mentale o vasomotoria);
• Trauma cranico;
• Neuroinfezioni (poliomielite);
• Disturbi della circolazione intracerebrale;
• Anomalie vascolari nel cervello (mancanza di afflusso di sangue);
• Alta concentrazione sostanze tossiche nel cervello;
• Incontinenza urinaria;
• Danno cerebrale organico causato da consumo eccessivo bevande alcoliche.

Per gli adulti è prescritto in un rapporto di 40-150 mg per 1 kg di peso corporeo. La dose deve essere suddivisa in 3-4 dosi al giorno. Negli anziani la dose deve essere aggiustata dal medico in base alla funzionalità renale.

Nella pratica dell'allenamento degli atleti e nel loro trattamento, vengono spesso raccomandati i farmaci di questo gruppo. Si distinguono le seguenti indicazioni per l'uso di farmaci nootropi da parte degli atleti: prevenzione della cinetosi, accidenti cerebrovascolari dovuti a cambiamenti nella vasi cerebrali, scarsa capacità di concentrazione, recupero del corpo dopo carichi pesanti, gare.

Revisione dei farmaci nootropi

1. Piracetam. È la droga più popolare. È disponibile in compresse da assumere per via orale (assorbite nel tratto gastrointestinale letteralmente dopo 1 ora), nonché sotto forma di soluzione iniettabile da utilizzare per via parenterale. Grazie al prodotto, il metabolismo nel cervello viene normalizzato, con conseguente miglioramento della memoria e aumento della concentrazione. Il medicinale influisce anche sull'aggregazione piastrinica. L'emivita dal corpo è di circa 2-3 ore. Al momento, il prezzo del farmaco nootropico è di 76 rubli per confezione di compresse (400 mg, 60 pezzi). Una soluzione al 20% in fiale da 5 ml (10 pezzi) costa 47 rubli.
2. Pramistar. Disponibile esclusivamente in compresse. Migliora i processi di memoria del cervello, aumenta la capacità di apprendimento. Non influisce sul sistema nervoso autonomo. Assorbito dal tratto gastrointestinale fino a 1 ora e quasi completamente. L'emivita avviene dopo 3-5 ore. L'effetto del farmaco è visibile dopo 6-7 settimane di utilizzo. Il prezzo delle capsule da 600 mg è di 2500 rubli.
3. Memoria di Vitrum. Questo complesso vitaminico è prodotto per gli anziani che soffrono di perdita di memoria, distrazione e deterioramento delle capacità intellettuali. Assunto per via orale durante i pasti, una capsula due volte al giorno. Il trattamento avviene in cicli di tre mesi.
4. . Un farmaco di origine americana per migliorare la concentrazione e le prestazioni cerebrali negli adulti. Contiene: Bacopa, Uperzina A, Gaba, Vitamine B6 e B12, L-glutammina, Ginko. Il prezzo varia da $ 20 a $ 33 per barattolo a seconda del numero di pacchi ordinati.

PSICOSTIMOLANTI e NOOTROPICI

Gli psicostimolanti (o psicotonici, psicoanalettici, stimolanti psicomotori) aumentano l'umore, la capacità di percepire gli stimoli esterni e l'attività psicomotoria. Riducono la sensazione di stanchezza, aumentano le prestazioni fisiche e mentali (soprattutto quando si è stanchi), e riducono temporaneamente il bisogno di sonno (i farmaci che rinvigoriscono un corpo stanco si chiamano “doping” - dall'inglese dope - dare farmaci).

A differenza dei depressori del sistema nervoso centrale, gli stimolanti sono meno importanti perché mancano di selettività d’azione. Inoltre, la stimolazione del sistema nervoso centrale è accompagnata dalla sua successiva inibizione.

CLASSIFICAZIONE DEGLI PSICOSTIMOLANTI

1) Farmaci che agiscono direttamente sul sistema nervoso centrale:

a) stimolando principalmente la corteccia cerebrale (alcaloidi xantinici, fenamina, sydnocarb, metilfenamina, meridol, ecc.);

b) principalmente stimolante midollo(abbaio<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

c) stimolando principalmente il midollo spinale (stricnina).

2) Farmaci che agiscono in modo riflessivo sul sistema nervoso centrale (lobelina, veratro, nicotina).

Va ricordato che questa divisione è condizionale e se usati in grandi dosi possono stimolare il sistema nervoso centrale nel suo insieme.

Un tipico rappresentante degli psicostimolanti è PHENAMIN (anfetamina solfato; compressa da 0,005; gocce nel naso, soluzione nell'occhio all'1%). Chimicamente è una fenilalchilammina, cioè simile nella struttura all'adrenalina e alla norepinefrina.

IL MECCANISMO D'AZIONE è associato alla capacità di rilasciare NORADRENALINA e DOPAMINA dalle terminazioni presinaptiche. Inoltre, la fenamina riduce la ricaptazione della norepinefrina e della dopamina.

La fenamina stimola la formazione reticolare ascendente attivante del tronco encefalico.

EFFETTI FARMACOLOGICI

INFLUENZA SUL SNC

Potente stimolante del sistema nervoso centrale. Aumenta le prestazioni mentali e fisiche, migliora l’umore, provoca euforia, insonnia, tremori e ansia. A dosi terapeutiche ha un effetto risvegliante, elimina la fatica e aumenta le capacità fisiche. Stimola il centro respiratorio e a questo proposito agisce come analettico.

INFLUENZA SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE

Aumenta sia la pressione sanguigna sistolica che quella diastolica. La tachifilassi è nota in relazione all'effetto ipertensivo della fenamina.

MUSCOLO LISCIO

La fenamina aumenta il tono dello sfintere della vescica e rilassa i muscoli bronchiali, ma solo a dosi elevate. La fenamina riduce l'appetito (sull'ipotalamo), ha qualche effetto anticonvulsivante (per il piccolo male).

REAZIONI AVVERSE

Un effetto indesiderato è la stimolazione del sistema nervoso simpatico (tachicardia, ansia, mal di testa, tremore, agitazione, confusione, psicosi paranoide, attacchi di angina).

Il farmaco provoca dipendenza, principalmente mentale, e si accumula. Può svilupparsi tolleranza.

INDICAZIONI PER L'USO:

1) subdepressione nevrotica;

2) per la narcolessia, per la catalessi, per prevenire la sonnolenza patologica (narcolessia);

3) obesità;

4) come analettico per avvelenamenti con analgesici narcotici.

Pyridrol e Meridol sono simili alla fenamina nel loro effetto sul sistema nervoso centrale. Non hanno effetti adrenomimetici periferici indesiderati.

Il gruppo delle fenilalchil-sinnonimmine comprende oltre alla fenamina anche il farmaco psicostimolante attivo sydnocarb (mesocarb). Questo è un farmaco domestico originale, leggermente diverso nella struttura chimica dalla fenamina. Nelle cliniche russe, il sydnocarb è attualmente il principale psicostimolante. Rispetto alla fenamina è significativamente meno tossica e non presenta un pronunciato effetto simpaticomimetico periferico. L'effetto psicostimolante si sviluppa gradualmente, ma è più duraturo e non è accompagnato da euforia ed eccitazione motoria. Di norma, non c'è tachicardia e un forte aumento della pressione sanguigna. Dopo l'effetto del farmaco, il paziente non avverte debolezza generale e sonnolenza. Il farmaco viene utilizzato per vari tipi di astenia, che si verificano con letargia e letargia, apatia, riduzione delle prestazioni, ipocondria e aumento della sonnolenza.

Il farmaco viene utilizzato come psicostimolante per disturbi astenici e nevrastenici in pazienti che hanno subito intossicazione, infezioni e lesioni cerebrali e in alcune forme di psicosi.

Inoltre, il sydnocarb viene utilizzato per alleviare le manifestazioni asteniche dopo l'uso di neurolettici, tranquillanti, nonché nel trattamento di pazienti con alcolismo (sollievo delle reazioni astenonevrotiche durante il periodo di “astinenza da alcol”, per ridurre il fenomeno dell'astinenza).

Il sidnocarb è utilizzato anche nel trattamento dei bambini con ritardo mentale, accompagnato da adinamia, astenia, letargia, letargia e astenia.

Effetti collaterali. In caso di sovradosaggio sono possibili maggiore irritabilità, ansia e diminuzione dell'appetito. Nei pazienti con psicosi, deliri e allucinazioni possono aumentare. A volte si verifica un moderato aumento della pressione sanguigna.

Il farmaco è disponibile in compresse da 0,005; 0,01; 0,025.

L'industria produce anche il farmaco combinato Sidnogluton, contenente 0,025 sydnocarb e 0,1 acido glutammico. Quest'ultimo potenzia l'effetto psicostimolante del sydnocarb.

Tra i farmaci che stimolano principalmente la corteccia cerebrale figurano gli ALCALOIDI XANTINI (derivati ​​purinici; metalxantine), un tipico rappresentante dei quali è la CAFFEINA.

Gli alcaloidi xantinici si trovano in diverse piante coltivate in tutto il mondo. In queste piante si trovano tre alcaloidi xantinici naturali: caffeina, teobromina, teofillina, che sono basi puriniche. Quando riscaldati con acido nitrico, formano un precipitato giallo, da qui il termine xantine (greco - xanthos - giallo). La caffeina si trova nelle foglie di tè (Thea sinensis - 2%), nei semi di caffè (Coffea arabica - 1-2%), nei semi di cacao (Theobroma acuminata), ecc.

EFFETTI FARMACOLOGICI

La caffeina ha l’effetto più pronunciato sul sistema nervoso centrale, seguita da teofillina e teobromina. L'effetto della caffeina sull'attività nervosa superiore dipende dalla dose e dal tipo di sistema nervoso. A piccole dosi la caffeina aumenta l'attività della corteccia, a grandi dosi la inibisce. A piccole dosi aiuta ad accelerare il processo di pensiero e lo rende più chiaro, porta chiarezza nel corso dei pensieri, riduce la sonnolenza, l'affaticamento e dà la capacità di svolgere compiti intellettualmente complessi. Riduce i tempi di reazione, aumenta l'attività motoria e rafforza i riflessi condizionati. Questi effetti possono essere osservati dopo 1-2 tazze di caffè. Una tazza contiene circa 1500 mg di caffeina.

Dosi più elevate causano maggiore eccitabilità, confusione, insonnia, mal di testa e tremori. La teofillina ad alte dosi può persino causare convulsioni.

MIDOLLO

Dosi elevate stimolano direttamente i centri respiratori, vasomotori e del nervo vago. Ciò porta ad un aumento della respirazione (più veloce e più profonda), ad un aumento della pressione sanguigna e alla tachicardia. È vero, a dosi elevate si verificano tachicardia e aritmie, cioè predomina il suo effetto periferico (aumento della gittata cardiaca).

MIDOLLO SPINALE

Dosi molto elevate aumentano l'eccitabilità riflessa del midollo spinale e possono portare a convulsioni cloniche.

VASI SANGUIGNI

Le xantine hanno un effetto miotropico sui vasi sanguigni, ma questo effetto vasodilatatore è di breve durata. Non dovrebbe essere usato per trattare la malattia vascolare periferica.

Le xantine hanno effetti ambigui su diverse aree vascolari. Quest'ultimo aiuta con l'emicrania. La caffeina ha un debole effetto antispasmodico miotropico sugli organi muscolari lisci (bronchi, dotti biliari). Questo è di grande importanza per la clinica. È noto da tempo che la teofillina elimina il broncospasmo durante lo shock anafilattico, stimola i muscoli scheletrici, aumenta il loro metabolismo ed elimina la fatica.

La caffeina aumenta il METABOLISMO BASE. Aumenta la glicogenolisi, causando iperglicemia. Aumenta la lipolisi, rilascia adrenalina dalla midollare del surrene.

Le xantine aumentano la diuresi. La teofillina è la più potente in questo senso, seguita dalla teobromina e dalla caffeina.

Le xantine aumentano il volume, l'acidità e il contenuto di pepsina del succo gastrico.

IL MECCANISMO D’AZIONE è associato a due direzioni:

1) le xantine inibiscono la fosfodiesterasi del nucleotide ciclico e prevengono la transizione del cAMP a 5-AMP;

2) causare cambiamenti nella distribuzione del calcio a livello dei processi intracellulari.

REAZIONI AVVERSE

1) Confusione, tremore, mal di testa, insonnia. Ronzio nelle orecchie, mal di testa, tachicardia, mancanza di respiro, aritmie. Per queste reazioni dovrebbero essere prescritti sedativi.

2) I Kspntin sono controindicati nei pazienti con ulcera peptica e gastrite.

3) La dipendenza si sviluppa dalle xantine, in misura maggiore, dipendenza mentale, che, tuttavia, non è pericolosa.

INDICAZIONI PER L'USO

Per stimolare l'attività mentale. Con affaticamento, con sintomi di astenia, con emicrania, ipotensione. Per distrazione, ridotta attenzione, esaurimento.

La caffeina fa parte di molti farmaci combinati con analgesici non narcotici e narcotici: citramon, Panadol extra, solpadeina, nonché con alcaloidi della segale cornuta - la caffeina medicinale.