Tranquillanti e altri sedativi. "Clonazepam": istruzioni per l'uso, descrizione, azione farmacologica Dipendenza dal clonazepam come rimuoverlo

Il clonazepam è un farmaco usato per l'epilessia. Il suo componente attivo, il cui nome coincide con il nome del farmaco, ha un effetto diretto sul sistema nervoso: centrale e periferico. Il trattamento con Clonazepam allevia le convulsioni e calma. Il paziente avverte una diminuzione del tono muscolare. Inoltre, questo farmaco ha un effetto ipnotico. Questo farmaco è molto spesso utilizzato nel trattamento dell'epilessia e di altre sindromi convulsive.

Clonazepam è utilizzato per:

• Epilessia – per i pazienti, a partire dall'infanzia, affetti da varie forme della malattia;
• Sindrome di West;
• Convulsioni tonico-cloniche;
• Stato epilettico;
• Ipertonicità dei muscoli;
• Insonnia o sonnambulismo;
• Sindrome da astinenza acuta, accompagnata da delirio, allucinazioni, agitazione e così via;

Clonazepam è prodotto sia sotto forma di soluzioni iniettabili che sotto forma di compresse. Il trattamento inizia con i dosaggi più bassi che, dopo alcune settimane, vengono portati a quelli minimi efficaci. Le istruzioni per il farmaco Clonazepam mostrano come distribuire la sua dose giornaliera. Si consiglia di dividerlo in tre o quattro parti. Se il Clonazepam viene utilizzato per iniezione, deve essere somministrato lentamente.

Clonazepam è controindicato per:

• Disturbi del centro respiratorio, grave depressione della funzione respiratoria;
• Stati di shock e coma;
• Diminuzione del tono muscolare;
• Avvelenamento acuto con alcol, farmaci (ipnotici, analgesici narcotici);
• Grave depressione;
• Glaucoma ad angolo chiuso;
• Gravidanza e allattamento;

Effetti collaterali e sovradosaggio di Clonazepam

Questo farmaco influenza in modo significativo lo stato del sistema nervoso. L'inizio della terapia con Clonazepam è accompagnato da letargia, mal di testa e intorpidimento. Con l'uso prolungato di dosi elevate, il paziente può avvertire disturbi della parola (articolazione) e della vista. A volte si osserva una reazione paradossale di eccitazione e un aumento del numero di convulsioni (in alcune forme della malattia). Sono possibili stati depressivi.

Inoltre, possono verificarsi reazioni da altri sistemi:

• Digestivo – vari disturbi digestivi, disfunzione epatica, aumento della salivazione o secchezza delle fauci;
• Endocrino – disturbi mestruale ciclo, desiderio sessuale, maturazione prematura nei bambini;
• Urinario – ritardo o incontinenza urinaria, disfunzione renale;
• Cardiovascolare – calo di pressione, palpitazioni;
• Respiratorio – difficoltà respiratoria, ipersecrezione di muco;
• E così via;

Un sovradosaggio di Clonazepam provoca condizioni gravi: depressione della respirazione, coscienza e debolezza dell'attività cardiaca. Nei casi più gravi si verifica il coma. Il pericolo sta anche nel fatto che la salute delle persone affette da epilessia non consente loro di somministrare farmaci antagonisti del Clonazepam. Pertanto, la terapia si concentra sui sintomi dell'avvelenamento.

Recensioni di Clonazepam

Molte revisioni di Clonazepam non sono associate all'epilessia, ma ai disturbi di panico. A questi pazienti viene prescritto questo farmaco a dosi molto basse. E bisogna dirlo. Che quasi tutti notano miglioramenti nelle loro condizioni. Un'altra cosa è che spesso questi pazienti non riescono a smettere di assumere Clonazepam: sviluppano dipendenza dal farmaco:

• Gli attacchi di panico sono iniziati gradualmente. All'inizio ho sopportato, poi, quando non è stato più possibile, sono andata dal medico. Mi è stato prescritto il Clonazepam e la vita è tornata alla normalità. Non ho notato alcun effetto collaterale speciale. Ma lui stesso non poteva rifiutare la medicina. Ho dovuto sottopormi a una psicoterapia. Ho vissuto per diversi anni senza farmaci. E poi è tornato il panico e il Clonazepam. Ora ci sono di nuovo seduto come un tossicodipendente.

• Non riesco a dormire senza Clonazepam. Ho sperimentato più volte e ho rinunciato completamente. Di conseguenza, non ho dormito per diverse notti di seguito, ero esausto...

Per l'epilessia, il tremore, le convulsioni atoniche, i pazienti parlano anche dell'efficacia del Clonazepam. Le convulsioni scompaiono o diventano meno frequenti.

I pazienti non parlano di reazioni avverse gravi. Il problema più grande per la maggior parte è l’interruzione della fornitura di Clonazepam alle farmacie. Molte persone sono costrette ad “aspettare” la mancanza di farmaci, a usare altri farmaci sedativi...

Il clonazepam chiaramente non è un farmaco che puoi provare a prendere senza indicazioni rigorose e una chiara prescrizione da parte di un medico. In alcuni casi, è il farmaco più efficace. Ma devi fare attenzione quando lo usi e contattare uno specialista se ritieni di diventare dipendente da questo medicinale.

Dai un'occhiata al Clonazepam!

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Impressione generale: (77)

Il clonazepam, venduto con il marchio Klonopin, tra gli altri, è un farmaco usato per prevenire e curare convulsioni, disturbo di panico e un disturbo del movimento noto come acatisia. È un tranquillante della classe delle benzodiazepine. Preso per via orale. Il suo effetto si sviluppa entro un'ora e dura dalle sei alle 12 ore.

Nome sistematico (IUPAC): 5-(2-clorofenil)-7-nitro-1,3-diidro-1,4-benzodiazepin-2-one

Marchi: Klonopin, Rivotril, Clonotril

FDA statunitense: Clonazepam

Dipendenza

Potenza di dipendenza: moderata

Modalità di somministrazione: per via orale, intramuscolare, endovenosa, sublinguale

Status giuridico

Australia: S4 (solo su prescrizione)

Canada: elenco IV

Danimarca: Anlage III (solo su prescrizione)

Regno Unito: Classe C

Stati Uniti: Elenco IV

India: elenco H

Biodisponibilità: 90%

Legame proteico: ~85%

Metabolismo: CYP3A4 epatico

Inizio dell'azione: entro un'ora

Emivita biologica: 18-50 ore

Durata dell'azione: 6-12 ore

Eliminazione: reni

Formula: C 15 H 10 ClN 3 O 3

Massa molare: 315.715

Gli effetti collaterali comuni includono sonnolenza, scarsa coordinazione e agitazione. Il clonazepam può aumentare il rischio di suicidio. L’uso a lungo termine può portare a tolleranza, dipendenza e sintomi di astinenza se il farmaco viene interrotto. La dipendenza si sviluppa in un terzo delle persone che assumono clonazepam per più di quattro settimane. L'uso del farmaco durante la gravidanza può causare danni al bambino. Il clonazepam si lega ai recettori GABA e potenzia gli effetti del neurotrasmettitore GABA. Il clonazepam è stato originariamente brevettato nel 1964 e commercializzato negli Stati Uniti nel 1975. È disponibile in forma generica. All'ingrosso costa da 0,01 a 0,07 dollari USA per compressa. Negli Stati Uniti i tablet costano circa 0,40 dollari ciascuno. In molte regioni del mondo, questa droga viene utilizzata come droga ricreativa.

Uso medico

Il clonazepam può essere prescritto per trattare l’epilessia o i disturbi d’ansia.

Convulsioni

Sebbene il Clonazepam, come altre benzodiazepine, sia un trattamento di prima linea per le convulsioni acute, non è adatto per il trattamento a lungo termine delle convulsioni a causa dello sviluppo di tolleranza agli effetti anticonvulsivanti. Il clonazepam si è rivelato efficace nel trattamento dell'epilessia nei bambini; l’inibizione dell’attività convulsiva sembrava essere ottenuta a bassi livelli plasmatici di clonazepam. Di conseguenza, il clonazepam viene talvolta utilizzato per alcuni rari tipi di epilessia infantile. Tuttavia, questo farmaco si è rivelato inefficace nel controllo delle crisi infantili. Il clonazepam è destinato principalmente al trattamento a breve termine dell’epilessia. Il clonazepam si è rivelato efficace nel controllo a breve termine dello stato epilettico non convulsivo; tuttavia, i suoi benefici tendevano ad essere di breve durata per molte persone. Tali pazienti richiedono l’aggiunta di fenitoina al programma di trattamento. Il clonazepam è approvato anche per il trattamento delle crisi di assenza tipiche e atipiche, delle crisi infantili miocloniche, delle crisi miocloniche e delle crisi acinetiche. L'uso a lungo termine del clonazepam può essere utile per un sottogruppo di persone con epilessia intrattabile; La benzodiazepina clorazepato può rappresentare un'alternativa a causa del suo lento sviluppo di tolleranza.

Disturbi d'ansia

Il clonazepam è risultato efficace anche nel trattamento di:

Disturbi d'ansia come le fobie sociali

Attacchi di panico

L'efficacia del clonazepam nel trattamento a breve termine del disturbo di panico è stata dimostrata in studi clinici controllati. Alcuni studi a lungo termine hanno dimostrato benefici con il clonazepam fino a tre anni senza sviluppare tolleranza, ma questi studi non erano controllati con placebo. Il clonazepam è efficace anche nel trattamento della mania acuta.

Disturbi muscolari

La sindrome delle gambe senza riposo può essere trattata con clonazepam come opzione terapeutica di terza linea, poiché l’uso del clonazepam è ancora in fase di studio. Anche il bruxismo risponde a breve termine al clonazepam. Anche il disturbo comportamentale del sonno con movimenti oculari rapidi viene trattato con basse dosi di clonazepam.

Trattamento dell'acatisia acuta e cronica causata da neurolettici (antipsicotici).

Spasticità associata alla sclerosi laterale amiotrofica.

Astinenza da alcol

Altro

Trattamento iniziale della mania o della psicosi acuta insieme a farmaci di prima linea come litio, aloperidolo o risperidone.

Iperekplexia

Molte forme di parasonnie e altri disturbi del sonno vengono trattati con clonazepam.

Il clonazepam non è efficace per la prevenzione dell’emicrania.

Effetti collaterali

Sono comuni

Sonnolenza, sedazione

Disturbi del movimento

Più raro

Confusione

Irritabilità e aggressività

Agitazione psicomotoria

Mancanza di motivazione

Perdita di libido

Funzione motoria compromessa. Coordinazione compromessa

Disturbo dell'equilibrio

Vertigini

Decadimento cognitivo

Allucinazioni

Perdita di memoria a breve termine

Amnesia anterograda (più evidente a dosi più elevate)

Alcuni utenti segnalano sintomi simili ai postumi di una sbornia come sonnolenza, mal di testa, letargia e irritabilità al risveglio se il farmaco è stato assunto prima di andare a letto. Questo è probabilmente il risultato della lunga emivita del farmaco, che continua a influenzare l'utente dopo il risveglio.

Sebbene le benzodiazepine inducano il sonno, tendono a ridurre la qualità del sonno sopprimendo o interrompendo il sonno REM. Dopo l'uso regolare, può verificarsi insonnia quando si interrompe l'uso di clonazepam.

Le benzodiazepine possono causare o peggiorare la depressione.

Raro

Disforia

Trombocitopenia

Induzione di convulsioni o aumento della frequenza delle crisi

La personalità cambia

Disturbi comportamentali

Molto rara

• Incontinenza

  Danno al fegato

  Disinibizione comportamentale paradossale (più comune nei bambini, negli anziani e nelle persone con disabilità dello sviluppo)

  Eccitazione

  Impulsivo

  Gli effetti a lungo termine del clonazepam possono includere depressione, disinibizione e disfunzione sessuale.

Sonnolenza

Il clonazepam, come altre benzodiazepine, può compromettere la capacità di una persona di guidare o di usare macchinari. Gli effetti depressivi del farmaco sul sistema nervoso centrale possono essere potenziati dall'alcol, pertanto l'alcol deve essere evitato durante l'assunzione di questo farmaco. È stato dimostrato che le benzodiazepine creano dipendenza. I pazienti dipendenti da clonazepam devono ridurre gradualmente la dose sotto la supervisione di un operatore sanitario qualificato per ridurre la gravità dei sintomi di astinenza.

Sintomi associati alla sospensione del farmaco

Ansia, irritabilità, insonnia, tremore

Potenziale esacerbazione del disturbo di panico esistente dopo l’interruzione del trattamento

Attacchi simili al delirium tremens (con uso a lungo termine di dosi elevate)

Le benzodiazepine, come il clonazepam, possono essere molto efficaci nel trattamento dello stato epilettico, ma se usate per periodi di tempo più lunghi, alcuni effetti collaterali potenzialmente gravi, come problemi cognitivi e comportamentali, possono verificarsi in molte persone che assumono il farmaco a lungo termine. si sviluppa una forma di dipendenza nota come “dipendenza da basse dosi”, come dimostrato in uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, su 34 utilizzatori di benzodiazepine terapeutiche a basse dosi. La dipendenza fisiologica è stata dimostrata con la sospensione potenziata dal flumazenil. Bere alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale durante l’assunzione di clonazepam aumenta significativamente gli effetti (e gli effetti collaterali) del farmaco.

Tolleranza e ritiro

Come tutte le benzodiazepine, il clonazepam è un modulatore allosterico positivo del GABA. Un terzo delle persone trattate con benzodiazepine per più di quattro settimane ha sviluppato dipendenza dal farmaco e sintomi di astinenza dopo la riduzione della dose. Dosi elevate e l’uso a lungo termine aumentano il rischio e la gravità della dipendenza e dei sintomi di astinenza. Convulsioni e psicosi possono verificarsi nei casi gravi di astinenza, mentre nei casi meno gravi possono verificarsi ansia e insonnia. La riduzione graduale della dose riduce la gravità della sindrome da astinenza da benzodiazepine. A causa dei rischi di tolleranza e di crisi di astinenza, il clonazepam non è generalmente raccomandato per il trattamento a lungo termine dell’epilessia. L’aumento della dose può superare gli effetti della tolleranza, ma può verificarsi tolleranza alla dose più elevata e gli effetti collaterali possono aumentare. Il meccanismo di tolleranza comprende la desensibilizzazione dei recettori, la down-regulation, il disaccoppiamento dei recettori e i cambiamenti nella composizione delle subunità e nella codifica della trascrizione genetica. La tolleranza agli effetti anticonvulsivanti del clonazepam si verifica nell'uomo e negli animali. Negli esseri umani è comune la tolleranza agli effetti anticonvulsivanti del clonazepam. L'uso a lungo termine delle benzodiazepine può portare allo sviluppo di tolleranza poiché i siti di legame delle benzodiazepine diminuiscono. Il grado di tolleranza è più pronunciato con il clonazepam che con il clordiazepossido. In generale, la terapia a breve termine è più efficace della terapia a lungo termine utilizzando clonazepam per il trattamento dell’epilessia. Molti studi hanno dimostrato che con l’uso a lungo termine del clonazepam si sviluppa tolleranza alle sue proprietà anticonvulsivanti, limitandone l’efficacia a lungo termine come anticonvulsivante. L'interruzione improvvisa o eccessivamente rapida del clonazepam può provocare la sindrome da astinenza da benzodiazepine, con conseguente psicosi caratterizzata da sintomi disforici, irritabilità, aggressività, irrequietezza e allucinazioni. L’astinenza improvvisa può anche causare una condizione potenzialmente pericolosa per la vita, lo stato epilettico. La dose dei farmaci antiepilettici, delle benzodiazepine come il clonazepam, deve essere ridotta lentamente e gradualmente per mitigare gli effetti di astinenza quando il farmaco viene sospeso. La carbamazepina è stata testata nel trattamento dell'astinenza da clonazepam, ma si è rivelata inefficace nel prevenire lo stato epilettico indotto dall'astinenza da clonazepam.

Overdose

Il superamento della dose può portare a:

Difficoltà a rimanere svegli

Confusione

• Disfunzione motoria

  Disturbi riflessi

  Perdita di coordinazione

  Disturbo dell'equilibrio

  Vertigini

  Depressione respiratoria

  Ipotensione

Il coma può essere ciclico, con alternanze individuali tra stato comatoso e stato di veglia, come è stato osservato in un bambino di 4 anni che ha subito un'overdose di clonazepam. La combinazione di clonazepam e alcuni barbiturici, come l'amobarbital, alle dosi prescritte, ha comportato un potenziamento sinergico degli effetti di ciascun farmaco, provocando grave depressione respiratoria. I sintomi di sovradosaggio possono includere grave sonnolenza, confusione, debolezza muscolare e perdita di coscienza. Sebbene il sovradosaggio di clonazepam sia un grave problema medico, non sono stati segnalati casi di morte dovuti a tale sovradosaggio. L'LD50 per topi e ratti è superiore a 2000 mg per chilogrammo di peso corporeo.

Rilevazione in fluidi biologici

La quantità di clonazepam e 7-aminoclonazepam può essere quantificata nel plasma, nel siero o nel sangue intero per monitorare la compliance del farmaco a fini terapeutici. I risultati di tali test possono essere utilizzati per confermare la diagnosi di potenziali vittime di avvelenamento o per assistere nell'esame forense in caso di overdose fatale. Sia il farmaco originario che il 7-aminoclonazepam sono instabili nei fluidi corporei, pertanto i campioni devono essere conservati utilizzando fluoruro di sodio, alla temperatura più bassa possibile, e analizzati rapidamente per ridurre al minimo le perdite.

Precauzioni speciali

Gli anziani metabolizzano le benzodiazepine più lentamente rispetto ai giovani e sono più sensibili agli effetti delle benzodiazepine, anche a livelli plasmatici simili del farmaco. Per gli anziani si consiglia circa la metà della dose prevista per i giovani e il farmaco deve essere somministrato per non più di due settimane. Le benzodiazepine ad azione prolungata, come il clonazepam, generalmente non sono raccomandate per gli anziani a causa del rischio di accumulo del farmaco nell’organismo. Gli anziani sono particolarmente esposti a un rischio maggiore di danni derivanti da disturbi motori e da effetti collaterali associati all'accumulo della sostanza nel corpo. Le benzodiazepine richiedono inoltre precauzioni speciali se utilizzate da donne incinte, alcolisti o tossicodipendenti o da persone che possono avere disturbi mentali in comorbidità. Il clonazepam non è generalmente raccomandato per l'uso negli anziani per trattare l'insonnia a causa della sua elevata potenza rispetto ad altre benzodiazepine. Clonazepam non è raccomandato per l'uso in persone di età inferiore a 18 anni. L'uso del clonazepam nei bambini molto piccoli può essere particolarmente pericoloso. I disturbi comportamentali associati all'uso di anticonvulsivanti sono più comuni con clonazepam e fenobarbital. Dosi superiori a 0,5-1 mg al giorno sono associate a sedazione significativa. Il clonazepam può peggiorare la porfiria epatica. Il clonazepam non è raccomandato per i pazienti con schizofrenia cronica. Uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, del 1982 sul clonazepam ha mostrato un aumento del comportamento aggressivo nelle persone con schizofrenia cronica.

Interazioni

Il clonazepam riduce i livelli di carbamazepina e, analogamente, i livelli di clonazepam diminuiscono quando viene utilizzata la carbamazepina. Gli antifungini azolici, come il ketoconazolo, possono inibire il metabolismo del clonazepam. Il clonazepam può influenzare i livelli di fenitoina (difenilidantoina). " Monatsschr Kinderheilkd 125(3):122–8. PMID 323695)] Al contrario, la fenitoina può diminuire i livelli plasmatici di clonazepam aumentando la velocità di eliminazione del clonazepam dall'organismo di circa il 50% e diminuendone l'emivita di eliminazione del 31%. Il clonazepam aumenta i livelli di primidone e fenobarbital. L'uso combinato di clonazepam con alcuni antidepressivi, antiepilettici come fenobarbital, fenitoina e carbamazepina, antistaminici sedativi, oppiacei, antipsicotici, non benzodiazepine come zolpidem e alcol può provocare un aumento della sedazione.

Gravidanza

Esistono prove mediche di vari difetti congeniti, come deformità cardiache o facciali, quando il clonazepam viene utilizzato all'inizio della gravidanza; tuttavia, questi dati non sono definitivi. Anche i dati sulla possibilità che le benzodiazepine come il clonazepam causino deficit dello sviluppo o diminuzione del QI nel feto in via di sviluppo se assunte dalla madre durante la gravidanza non sono conclusivi. L'uso di clonazepam nella fase finale della gravidanza può provocare una grave sindrome da astinenza da benzodiazepine nel neonato. La sindrome da astinenza da benzodiazepine nel neonato può includere ipotensione, apnea, cianosi e alterazioni della risposta metabolica allo stress da freddo. Il profilo di sicurezza del clonazepam durante la gravidanza è meno noto di quello di altre benzodiazepine e, se le benzodiazepine vengono prescritte durante la gravidanza, il clordiazepossido e il diazepam possono essere opzioni più sicure. L’uso del clonazepam durante la gravidanza deve essere preso in considerazione solo se i benefici clinici superano i rischi clinici per il feto. È richiesta cautela anche quando si utilizza clonazepam durante l'allattamento al seno. I possibili effetti collaterali dell'uso di benzodiazepine come il clonazepam durante la gravidanza includono: aborto spontaneo, malformazioni, restrizione della crescita intrauterina, deficit funzionali, sindrome di Oppenheim, carcinogenesi e mutagenesi. La sindrome da astinenza neonatale da benzodiazepine comprende ipertensione, iperreflessia, irrequietezza, irritabilità, disturbi del sonno, pianto inconsolabile, tremori o spasmi delle estremità, bradicardia, cianosi, difficoltà di suzione, apnea, rischio di inalazione di cibo, diarrea e vomito e ritardo della crescita. Questa sindrome può svilupparsi da 3 giorni a 3 settimane dopo la nascita e può durare fino a diversi mesi. La via metabolica del clonazepam nei neonati è solitamente interrotta. Se il clonazepam viene utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento al seno, si raccomanda di monitorare i livelli sierici di clonazepam e di verificare la presenza di segni di depressione e apnea. In molti casi, trattamenti non farmacologici come la terapia di rilassamento, la psicoterapia e l’eliminazione della caffeina possono essere un’alternativa efficace e sicura all’uso delle benzodiazepine per l’ansia nelle donne in gravidanza.

Meccanismo di azione

Il clonazepam agisce legandosi al sito delle benzodiazepine dei recettori GABA, che potenzia l'effetto elettrico del legame GABA sui neuroni, determinando un aumento dell'afflusso di ioni cloruro nei neuroni. Risulta anche nell'inibizione della trasmissione sinaptica attraverso il sistema nervoso centrale. Le benzodiazepine non hanno alcun effetto sui livelli di GABA nel cervello. Il clonazepam non ha alcun effetto sui livelli di GABA e non ha alcun effetto sulla transaminasi dell'acido gamma-aminobutirrico. Il clonazepam, tuttavia, influenza l’attività della glutammato decarbossilasi. È diverso dagli altri anticonvulsivanti con cui è stato confrontato nello studio. Il meccanismo d'azione principale del clonazepam è la modulazione della funzione GABA nel cervello, attraverso il recettore delle benzodiazepine situato sul recettore GABA-A, che a sua volta porta ad una maggiore inibizione GABAergica dell'attivazione neuronale. Le benzodiazepine non sostituiscono il GABA, ma potenziano invece gli effetti del GABA sul recettore GABA-A aumentando la frequenza di apertura del canale ionico del cloruro, con conseguente aumento degli effetti inibitori del GABA e depressione del sistema nervoso centrale. Inoltre, il clonazepam riduce l'uso di 5-HT (serotonina) da parte dei neuroni e ha dimostrato di legarsi strettamente ai recettori centrali delle benzodiazepine. Poiché il clonazepam è efficace a basse dosi (0,5 mg di clonazepam = 10 mg di diazepam), è considerato una benzodiazepina ad “alta potenza”. Le proprietà anticonvulsivanti delle benzodiazepine sono dovute al potenziamento delle risposte sinaptiche del GABA e all'inibizione dell'attività ripetitiva e sostenuta ad alta frequenza. Le benzodiazepine, compreso il clonazepam, si legano alle membrane delle cellule gliali del topo con elevata affinità. Il clonazepam riduce il rilascio di acetilcolina nel cervello del gatto e riduce il rilascio di prolattina nei ratti. Le benzodiazepine inibiscono il rilascio dell'ormone stimolante la tiroide (noto anche come TSH o tireotropina) quando esposti al freddo. Le benzodiazepine agiscono attraverso siti di legame micromolari delle benzodiazepine come i bloccanti dei canali del Ca2+ e inibiscono significativamente l'assorbimento del calcio sensibile alla depolarizzazione negli esperimenti sui componenti delle cellule cerebrali del ratto. Nello studio è stato suggerito che ciò agisca come meccanismo per l'effetto di dosi elevate sulle convulsioni. Il clonazepam è un derivato clorurato del nitrazepam e quindi una cloro-nitrobenzodiazepina.

Farmacocinetica

Il clonazepam è una sostanza liposolubile che attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica e penetra nella placenta. È ampiamente metabolizzato in metaboliti farmacologicamente inattivi. Il clonazepam è ampiamente metabolizzato tramite riduzione da parte degli enzimi del citocromo P450, in particolare CYP2C19 e, in misura minore, CYP3A4. Eritromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone e succo di pompelmo sono inibitori del CYP3A4 e possono influenzare il metabolismo delle benzodiazepine. L'emivita del clonazepam è di 19-60 ore. Le concentrazioni ematiche di picco pari a 6,5-13,5 ng/ml vengono generalmente raggiunte entro 1-2 ore dopo una singola dose orale di 2 mg di clonazepam micronizzato negli adulti sani. In alcune persone, tuttavia, le concentrazioni massime nel sangue venivano raggiunte entro 4-8 ore. Il clonazepam viene rapidamente escreto nel sistema nervoso centrale, con livelli nel cervello corrispondenti ai livelli sierici del clonazepam non legato. I livelli plasmatici di clonazepam variano ampiamente tra i pazienti. I livelli plasmatici di clonazepam possono variare fino a dieci volte tra i pazienti. Il clonazepam si lega fortemente alle proteine ​​plasmatiche. Il clonazepam attraversa facilmente la barriera ematoencefalica e ha livelli costanti nel sangue e nel cervello. I metaboliti del clonazepam includono 7-aminoclonazepam, 7-acetaminoclonazepam e 3-idrossiclonazepam.

Società e cultura

Uso ricreativo

Uno studio del governo statunitense sui reparti di emergenza del 2006 ha rilevato che i sonniferi e i sedativi erano i farmaci più comunemente associati alle visite al pronto soccorso, con le benzodiazepine associate nella maggior parte dei casi. Il clonazepam è stata la seconda benzodiazepina più frequentemente associata alle visite al pronto soccorso, tuttavia, va notato che l'alcol era responsabile di più del doppio delle visite al pronto soccorso rispetto al clonazepam nello stesso studio. Lo studio esamina quante volte l’uso non medico di determinati farmaci è stato associato alle visite al pronto soccorso. I criteri per l’uso non medico in questo studio erano volutamente ampi e includevano, ad esempio, l’abuso di farmaci, il sovradosaggio accidentale o intenzionale o le reazioni avverse derivanti dall’uso lecito di farmaci.

Formule medicinali

Il clonazepam è stato approvato come farmaco generico negli Stati Uniti nel 1997 ed è attualmente prodotto e commercializzato da diverse aziende. Clonazepam è disponibile sotto forma di compresse (0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg) e compresse per soluzione orale (0,25 mg, 0,5 mg), soluzione orale (gocce) e sotto forma di soluzione iniettabile o infusione endovenosa.

Marchi

Smirnova

Quando inizio a sentirmi a disagio prendo Trank, clonazepam, ma ultimamente, appena prendo una pillola, prendo subito PA. Se sei a casa, puoi tollerarlo, ma quando sei in città e guidi, non puoi. Cosa fare in questa situazione?

La mia opinione è di rinunciare del tutto ai bauli! Non importa quanto mi sentissi male, non li ho MAI bevuti. Il mio vicino laggiù è seduto stretto su Klon. Meno di 3 compresse alla volta non la salvano.

Ratto-Larissa

Ciao gemello. Penso che o lo sopporti e rinunci al clone, oppure cambialo con qualcos'altro. Questo è quello che mi hanno detto: ero già un tossicodipendente e avevo costantemente bisogno di sempre più pillole. Ho deciso di scendere. Da 2 settimane prendo 50 Zoloft e 1 valeriana 3 volte al giorno. A volte non succede nulla, a volte fa schifo, ma puoi sopportarlo. Bevo anche tisane per dormire meglio. Quindi, quando è davvero brutto, toglie la brutta sensazione, ma non vuoi dormire.
Ad essere onesti, questa è la seconda volta che scendo.
Il primo è stato un mese o 1,5 fa. Ho fatto un tuffo profondo e la salsiccia non era infantile, pensavo che sarebbe impazzita. E dopo una settimana di tormento, ho ricominciato a prendere il clone e ho capito che la pillola non mi bastava, ne avevo bisogno di più: 3 compresse al giorno o 2 alla volta, altrimenti non aiutava. Ed è qui che mi sono spaventato. Sono venuto qui, dove tutto era popolare e mi veniva spiegato.

Se sei in città, ti consiglio di portare con te il tè in bottiglia. Ma guidare... non lo so. Mi sono addormentato al volante del clone 1,5 anni fa.

Smirnova

Bevo Clone non più di 2 volte a settimana alla dose di 1 mg. L’AP che inizia quando prendo una pillola è una sorta di memoria psicologica, poiché è una pillola, ciò significa PA, ma come superarla, questa è la domanda?

lluvia, Mi stanno aiutando poco a poco, se avessi trascurato il phon sarei stata peggio.

Non aumento mai la dose; non bevo più di 0,5-1,0 mg di fenozepam.

Posso usare il tronco quando davvero non riesco a sopportarlo o a far fronte... a volte una volta alla settimana, a volte a giorni alterni... la metà, cioè. 0,05 a metà. Ma in generale.. mi sono abituato ad atarax.. allevia bene la tensione.. esattamente quello che precede l'AP.. prendo non più di mezza compressa.. quasi regolarmente.. a volte una volta al giorno. , a volte due volte.. .:(((

Ratti, è questo che vi ha prescritto il medico... tre volte al giorno??? Prendono questo BP al mattino e l'intera dose in una volta... A volte lo combinano con un altro BP la sera... E so anche che DI SOLITO tutti vanno bene con 100 mg... anche Knya si è ripresa da 100 mg in un paio di mesi e poi più o meno ho passato sei mesi tollerabili senza niente...
Controlla solo per vedere se c'è qualche errore da parte tua..

La cosa peggiore è quando Paxil è con un baule. È stato molto difficile scendere.

Ho preso anche il Paxil con il baule e me ne sono andato abbastanza facilmente, a quanto pare è diverso per tutti

Scusa, ma puoi essere più specifico? Come te la sei cavata?

Smirnova

Dan, ho preso il Paxil e il clone, prima ho eliminato delicatamente il clonazepam e poi ho continuato con il Pax per un altro anno. Non ho riscontrato alcun sintomo di astinenza dal clonazepam dopo 6 mesi di uso costante.

Ratto-Larissa

Tofka, no, mi hanno prescritto 150, ma preferisco dividerlo, quindi non c'è overdose all'inizio e carenza alla fine. Se lo avessi fatto subito non sarei salito sui bauli. Adesso ho smesso di usare il clone, ma fa ancora schifo. Oltre a Zoloft prendo la valeriana. Hmm... un paio di mesi a 100 e va tutto bene? Bevo ormai da più di un anno e non si vede la fine. Anche se spero che forse il prossimo...

Smirnova

Eha, che dose prendi Atarax, che effetto ti fa? Quali sono gli effetti collaterali? E quale altro tronco stai prendendo e perché, perché anche l'atarax appartiene al gruppo delle benzodiazepine, o ho frainteso?

Atarax – no benzodiazepine! Ansiolitico, sì, ma non benzodiazepina.

Cara signora Smirnova!

Ricordo che in uno dei topic, in un messaggio del 25 gennaio, hai promesso di aprire il topic “Come smettere di clonazepam”. Penso che non sarò l’unico a essere interessato a questo. Non vedo l'ora.
Prendo il clone dall'aprile dell'anno scorso. Ho iniziato con 6 mg al giorno. Adesso - 2,5 mg. Rimuovo gradualmente un quarto di compressa da due milligrammi. Finora sembra niente.
Il medico dice che o in questo modo - senza problemi, oppure esiste un'opzione estrema - rimuovi tutto in una volta e vedi come "va", ma questa è un'opzione estrema, che, di regola, viene utilizzata nella "grande" psichiatria, e non tra i nevrotici.

Istruzioni per le compresse di clonazepam

Le istruzioni per le compresse di Clonazepam hanno lo scopo di familiarizzare il paziente con tutte le informazioni necessarie sull'uso del farmaco per il trattamento. Qui puoi leggere la composizione del Clonazepam e la sua azione farmacologica, nonché i termini e le condizioni di conservazione del farmaco. Le indicazioni per l'uso sono trattate in dettaglio e vengono fornite raccomandazioni sul regime posologico.

Prima di iniziare il trattamento, dovresti studiare attentamente questo manuale, prestando particolare attenzione alle informazioni su controindicazioni, effetti collaterali e interazioni del farmaco con altri farmaci.

Forma e composizione del rilascio

Il principio attivo del farmaco è il clonazepam. I componenti ausiliari sono fecola di patate, gelatina, colorante arancione e giallo E-110, talco, stearato di magnesio, glicolato di amido di sodio e lattosio nelle proporzioni richieste.

Il farmaco Clonazepam è disponibile sotto forma di compresse:

• Forma rotonda biconvessa con segni a forma di croce. Il colore è arancione chiaro. Il contenuto di principio attivo è di 0,5 milligrammi. Confezione da trenta compresse.
• Forma rotonda. Colore bianco. Compressa biconvessa con incisione a forma di croce. Principio attivo – 2 milligrammi. Ci sono 30 pezzi in una confezione.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco può essere conservato per tre anni in un luogo asciutto e protetto dalla luce, dove la temperatura dell'aria non è superiore a 25 gradi.

Farmacologia

Il principio attivo del farmaco è in grado di fornire effetti rilassanti muscolari centrali, anticonvulsivanti, ansiolitici, ipnotici e sedativi, che aiuteranno ad alleviare la paura, l'ansia e l'ansia, oltre ad alleviare lo stress emotivo.

Questo farmaco è considerato uno dei più potenti in termini di effetto anticonvulsivante, pertanto, nei pazienti affetti da epilessia, il trattamento con Clonazepam fornisce un effetto terapeutico duraturo: l'intensità delle convulsioni diminuisce e la loro insorgenza è molto meno frequente.

Il clonazepam è spesso considerato un efficace sonnifero, soprattutto nei casi in cui il cervello presenta danni organici.

L'effetto del farmaco avviene abbastanza rapidamente e differisce nella sua durata.

Farmacocinetica

Il farmaco ha un assorbimento rapido e completo nel tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità è del 90%. Il legame con le proteine ​​plasmatiche avviene in oltre l'80%. L'escrezione avviene nelle urine principalmente attraverso i metaboliti.

Indicazioni per l'uso del clonazepam

Il farmaco Clonazepam è prescritto per il trattamento di quei pazienti che soffrono di epilessia con manifestazione di spasmi nodulari, tipiche crisi di assenza e crisi atoniche. Il suo utilizzo è indicato anche in presenza della sindrome da paura parossistica, di vari stati di paura associati a fobie (solo dai 18 anni di età) e di agitazione psicomotoria, che si sono sviluppati sullo sfondo della psicosi reattiva.

Inoltre, il farmaco clonazepam può essere prescritto quando il paziente presenta le seguenti condizioni:

• Ipertonicità muscolare;
• Sonnambulismo;
• Agitazione psicomotoria;
• Sindrome da astinenza da alcol (tremore, agitazione acuta, delirio e allucinazioni);
• Insonnia (con danno cerebrale organico);
• Disturbi di panico.

Controindicazioni

Il farmaco Clonazepam ha una serie di controindicazioni che dovrebbero essere prese in considerazione quando lo si prescrive. Non dovresti prendere il farmaco:

• Nell'insufficienza respiratoria acuta, che può progredire;
• Quando il centro respiratorio è depresso;
• In condizioni di shock;
• In caso di avvelenamento acuto con sonniferi o analgesici narcotici;
• In caso di ipersensibilità al Clonazepam;
• Per il glaucoma ad angolo chiuso;
• Con miastenia grave;
• In uno stato di coma;
• In uno stato di intossicazione acuta da alcol, quando le funzioni vitali sono indebolite;
• Per le donne in gravidanza e in allattamento;
• Negli stati depressivi gravi a causa del possibile sviluppo di tendenze suicide, connessione per la quale il Clonazepam non viene dispensato senza prescrizione medica.

Il farmaco richiede un uso attento quando il paziente ha una grave malattia epatica e una grave insufficienza respiratoria cronica.

La combinazione di Clonazepam con bevande alcoliche è controindicata.

Uso del clonazepam

Il regime posologico di questo farmaco prevede un approccio individuale al paziente.

La dose giornaliera del farmaco è divisa in 3 o 4 dosi uguali. Le dosi di mantenimento vengono prescritte, di regola, dopo 14 o 21 giorni di terapia.

Clonazepam durante la gravidanza

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento non è consentito in quanto il Clonazepam tende a penetrare nel latte materno e attraverso la barriera placentare.

Clonazepam per bambini

Per i neonati e da 1 a 5 anni di età, il farmaco viene prescritto alla dose iniziale di 250 microgrammi al giorno e non di più;

Bambini da 5 a 12 anni – 500 microgrammi;

Dosi di mantenimento: dalla nascita ad un anno – 0,5-1 milligrammi;

Da 1 a 5 anni – 1-3 milligrammi;

Da 5 a 12 anni – 3-6 milligrammi.

L'uso a lungo termine del farmaco da parte dei bambini può portare a effetti collaterali che influenzeranno lo sviluppo fisico e mentale. Queste conseguenze potrebbero richiedere molti anni per manifestarsi.

Compresse di clonazepam per gli anziani

Quando viene rilevata insufficienza cardiopolmonare nei pazienti anziani, il Clonazepam deve essere loro prescritto con cautela. Inoltre, anche la lenta eliminazione del farmaco e la ridotta tolleranza in questa categoria di pazienti richiedono un uso attento.

Effetti collaterali

Quando si prescrive il farmaco, è necessario prestare particolare attenzione ai possibili effetti collaterali che possono essere causati dall'uso di Clonazepam, poiché l'elenco di essi è piuttosto impressionante.

sistema nervoso centrale

• Sotto forma di letargia pronunciata;
• Sotto forma di sensazione di stanchezza, sonnolenza e letargia;
• Sotto forma di vertigini;
• Sotto forma di uno stato di intorpidimento;
• Sotto forma di mal di testa periodicamente ricorrenti;
• In rari casi, si verifica confusione, atassia;
• Quando si assumono dosi elevate e una terapia a lungo termine, l'articolazione può essere compromessa, possono verificarsi diplopia e nistagmo;
• Sotto forma di reazioni di natura paradossale, come uno stato acuto di eccitazione;
• Sotto forma di amnesia anterograda;
• In rari casi, comparsa di reazioni iperergiche, debolezza muscolare e depressione;
• Con il trattamento a lungo termine dell’epilessia in alcune forme, la frequenza delle crisi può aumentare.

Apparato digerente

• In rari casi può verificarsi secchezza delle fauci;
• Sotto forma di attacchi di nausea e vomito;
• Sotto forma di diarrea o stitichezza;
• Sotto forma di bruciore di stomaco;
• Sotto forma di diminuzione dell'appetito;
• Sotto forma di funzionalità epatica compromessa;
• Sotto forma di aumento dell'attività della transminasi epatica;
• La comparsa di ittero;
• Sotto forma di aumento della salivazione (nei neonati).

Il sistema cardiovascolare

• Sotto forma di calo della pressione sanguigna;
• Sotto forma di tachicardia.

Sistema endocrino

• Sotto forma di un cambiamento nella libido;
• Sotto forma di dismenorrea;
• Sotto forma di sviluppo sessuale prematuro nei bambini di natura reversibile.

Sistema emopoietico

• Sotto forma di leucopenia;
• Sotto forma di neutropenia;
• Sotto forma di agranulocitosi;
• Sotto forma di anemia;
• Sotto forma di trombocitopenia.

sistema urinario

• Sotto forma di incontinenza urinaria;
• Sotto forma di ritenzione urinaria;
• Sotto forma di disfunzione renale.

Allergia

• Sotto forma di orticaria;
• Sotto forma di eruzione cutanea;
• Sotto forma di prurito;
• In casi estremamente rari può verificarsi shock anafilattico.

Reazioni dermatologiche

• Sotto forma di alopecia transitoria;
• Sotto forma di cambiamenti nella pigmentazione.

Varie

• Sotto forma di dipendenza o dipendenza dalla droga;
• Sotto forma di sindrome da astinenza (brusca riduzione della dose o interruzione).

Overdose

I sintomi di overdose possono includere stati di depressione del sistema nervoso centrale, che possono essere espressi a vari livelli:

• Sotto forma di grave sonnolenza,
• Sotto forma di confusione prolungata,
• Sotto forma di soppressione dei riflessi,
• Sotto forma di coma;
• Sotto forma di possibile depressione respiratoria.

La terapia viene effettuata inducendo il vomito e poi assumendo carbone attivo per i pazienti coscienti. Se il paziente è in coma, deve sciacquare lo stomaco attraverso un tubo e sottoporsi a una terapia sintomatica. Si consiglia di monitorare il polso, la respirazione, la pressione sanguigna e anche di aumentare la diuresi attraverso liquidi per via endovenosa.

Un antidoto specifico è il flumazenil, antagonista dei recettori delle benzodiazepine, che può essere utilizzato solo sotto controllo medico. Per evitare di provocare crisi epilettiche, se ne sconsiglia l'uso in pazienti con diagnosi di epilessia.

Interazioni farmacologiche

L'effetto del farmaco Clonazepam aumenta quando viene utilizzato contemporaneamente a barbiturici, neurolettici, antidepressivi, anticonvulsivanti, analgesici narcotici, alcol e farmaci che aiutano a ridurre il tono dei muscoli scheletrici.

L'effetto del Clonazepam è indebolito dalla nicotina. Inoltre, l'alcol può provocare reazioni di natura paradossale: forte agitazione psicomotoria con comportamento aggressivo o insorgenza di intossicazione patologica.

Istruzioni addizionali

Il farmaco deve essere prescritto con cautela quando il paziente ha una funzionalità epatica o renale compromessa, nonché malattie respiratorie croniche. La prescrizione non dovrebbe essere meno attenta per i pazienti anziani (oltre i 65 anni).

Se il farmaco viene utilizzato per un lungo periodo, il suo effetto potrebbe indebolirsi. Durante il trattamento è severamente vietato bere alcolici, così come dopo aver completato il ciclo di trattamento per tre giorni. La sospensione del farmaco deve essere graduale per evitare l'insorgenza di sindrome da astinenza e dipendenza psicofisica.

Il trattamento con il farmaco istruisce il paziente ad astenersi dal guidare e dall'utilizzare macchinari.

Analoghi del clonazepam

Gli analoghi strutturali del farmaco (basati sul principio attivo) sono i farmaci Rivotril e Clonotril. Il clonazepam ha anche una lista molto lunga di analoghi dell'azione farmacologica. Ecco alcuni di questi farmaci:

• Adaptol;
• bromuro;
• Valium Roche;
• Idrossizina;
• Diazepam;
• Zolomax;
• Ipronale;
• Kassadan;
• Lexotano;
• Mebicar;
• Napotone;
• Seduxen;
• Tazepam;
• fenazipam;
• elicoidale;
• Elenio e altri.

Prezzo del clonazepam

Il costo del farmaco è basso. Il suo prezzo medio nelle farmacie non supera i 100 rubli.

Recensioni di clonazepam

Molti pazienti che sono stati trattati con Clonazepam lo trovano un farmaco efficace e serio. Molti concordano sul fatto che il farmaco non dovrebbe essere venduto senza prescrizione medica e approvano il suo prezzo accessibile, poiché se esiste una prescrizione, dovrai comunque acquistarlo.

Il clonazepam è un farmaco molto popolare usato per trattare molte diverse condizioni patologiche. Il medicinale ha una caratteristica importante: il suo utilizzo è possibile anche per i bambini fin dai primi minuti di vita.

Caratteristiche generali. Medicina "Clonazepam"

Questo farmaco ha il seguente nome internazionale e chimico: clonazepam; 5-(2-clorofenil)-1,3-diidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.

Le principali proprietà fisico-chimiche di questo farmaco sono:

• se una compressa contiene 0,0005 g di principio attivo, ha un colore arancione pallido;
• Una compressa contenente 0,001 g di principio attivo è di colore viola chiaro;
• se la compressa è bianca, contiene 0,002 g di principio attivo;
• La forma della compressa è piatto-cilindrica, con trattino;
• su uno dei lati sono indicate le informazioni sul marchio dell'azienda.

L'uso dell'emodialisi (purificazione artificiale del sangue) non ha portato ai risultati positivi attesi.