Il farmaco è l'eparina. Composto

L'eparina è un polisaccaride naturale ad alto peso molecolare, circa 16.000 Dalton.

Commento dell'esperto: attualmente l'eparina non è disponibile sotto forma di compresse, nemmeno durante l'URSS, sono stati realizzati lotti di prova, ma sono stati abbandonati a causa della bassa efficienza;

Silchenko E.N. Dottorato di ricerca

Effetto del farmaco

La sostanza contiene eparina (lat. eparina). origine naturale ed è prodotto dalle cellule basofile. La concentrazione più elevata di Eparina si trova nei polmoni e nel fegato; in quantità minori è presente nei tessuti dei muscoli striati, del miocardio e della milza. Viene rilasciato direttamente nel sangue e, insieme alla fibrinolisina, ha un effetto anticoagulante diretto, distrugge i coaguli di sangue e ha la capacità di abbassare il colesterolo.

L'eparina non è utilizzata come mezzo per abbassare i lipidi nel sangue a causa dell'alto rischio di sanguinamento. Anche dato composto chimico ha un effetto soppressivo sul sistema immunitario e ha un effetto benefico sul benessere dei pazienti con malattie autoimmuni. La sostanza viene distrutta molto rapidamente dai tessuti del corpo.

Ricetta per l'uso

L'eparina sintetizzata artificialmente viene prodotta come un composto di eparina con sale sodico(in 1 fiala 5000 UI/ml), sotto forma di unguenti e gel per uso esterno, e non è venduto in compresse e capsule. La dose iniziale del farmaco in fiale è di 5000 UI, somministrata per via endovenosa, seguita da un passaggio al tipo di iniezione sottocutanea o intramuscolare. I dosaggi sono determinati in base alla diagnosi, al metodo di somministrazione, alla tollerabilità del farmaco, ecc. Le forme cutanee vengono strofinate strato sottile nell'area interessata ogni otto ore per una settimana.

Indicazioni:

La forma liquida dell'eparina è indicata come:

• prevenzione e trattamento delle complicanze trombotiche (EP, vasi renali, vene profonde arti inferiori, vasi coronarici);
• gestione dei pazienti nel periodo postoperatorio con storia di tromboembolismo;
• forma acuta di miocardite;
• flutter e fibrillazione degli atri, dei ventricoli;
• difetti cardiaci con embolia arteriosa periferica;
• angina instabile, condizione pre-infarto (sindrome coronarica acuta senza sopraslivellamento del tratto ST);
• IM transmurale;
• sindrome della coagulazione intravascolare disseminata;
• sindrome emolitica uremica;
• nefrite autoimmune;
• endocardite batterica;
• prevenzione della coagulazione del sangue durante l'emodialisi e la trasfusione di sangue (lavaggio dei cateteri venosi, blocco dell'eparina).

L'eparina per uso esterno è prescritta per:

• lividi, lesioni e contusioni con sviluppo di gonfiore dei tessuti adiacenti;
• flebiti e tromboflebiti delle estremità;
• linfangite;
• trombosi delle emorroidi.

Controindicazioni

Le limitazioni nell'uso dell'eparina sono associate al suo utilizzo in una forma o nell'altra.

Il divieto dell'uso del farmaco sotto forma di iniezioni è imposto nelle seguenti condizioni:

• In condizioni patologiche caratterizzate da una ridotta velocità di coagulazione del sangue.
• Lesioni ulcerose tratto digerente(ulcere dello stomaco, del duodeno o dell'ileo, aspecifiche colite ulcerosa, tumore maligno).
• Infiammazione infettiva subacuta del rivestimento interno del cuore.
• Deterioramento della funzionalità renale e/o epatica.
• Malattie del sangue (emofilia, leucemia, diatesi emorragica).
• Aneurisma vascolare nel cervello, coartazione dell'aorta.
• Aneurisma cardiaco post-infarto.
• Emorroidi.
• Dopo interventi chirurgici sulla colonna vertebrale e sul cervello.
• Danno retinico nel diabete mellito.
• Forma attiva di tubercolosi.
• Vietato alle donne nel primo periodo postpartum e durante le mestruazioni, ecc.

Gel e unguenti non devono essere utilizzati per ulcere e lesioni cutanee necrotiche, ferite e non devono essere spalmati sulle mucose. In caso di ipersensibilità ai componenti dell'unguento o delle varietà di gel di eparina, non viene utilizzato.

Reazioni avverse:

• Con l'uso prolungato a dosi elevate, è possibile lo sviluppo di ferite mucose e cutanee aperte e emorragie interne.
• Manifestazioni allergiche in diverse varianti: rinite e lacrimazione, broncospasmo, orticaria.
• Cambiamenti nel sangue (trombocitopenia).
• Debolezza generale, vertigini, mal di testa.

In caso di utilizzo esterno sono possibili anche reazioni allergiche e arrossamento della pelle nella zona in cui viene applicato il gel (unguento).

In alcune persone (di solito questa è la categoria di pazienti con disagio somatico generale, donne in gravidanza e in allattamento), la somministrazione di dosi standard di eparina provoca una reazione patologica al farmaco: resistenza all'eparina. Questa condizione è molto pericolosa a causa della difficoltà della diagnosi, quando aumenta il rischio di sanguinamento fatale.

Utilizzare durante la gravidanza, l'allattamento, l'infanzia e la vecchiaia

L'eparina iniettabile (senza alcool benzilico) non è controindicata durante la gravidanza. piccole dosi e per un uso a breve termine. Tuttavia, in alcuni casi, il suo utilizzo può causare aborti spontanei e nascite premature. Uso a lungo termine l'eparina porta all'osteoporosi. IN latte materno la medicina non penetra.

Durante la gravidanza e l'allattamento è consentita anche la forma esterna, ma sotto controllo medico.

Per i bambini sotto i tre anni, il farmaco viene prescritto con grande cautela a causa del rischio di avvelenamento da alcol benzilico; anche i pazienti di età superiore ai sessant'anni corrono il rischio di sviluppare complicanze.

Overdose

Un sovradosaggio di eparina in soluzione è pericoloso a causa del rischio di sanguinamento. L'antidoto specifico per l'eparina è la protamina solfato; va somministrato molto lentamente, tenendo conto della rapida disgregazione dell'anticoagulante nel sangue. L'antipodo del farmaco ha una grande quantità reazioni avverse e richiede dosaggi precisi ed esperienza da parte dello specialista che fornisce l'assistenza medica.

Analoghi del prodotto

Analoghi dell'eparina ad alto peso molecolare sotto forma di soluzione sono prodotti in fabbriche in Russia, Bielorussia e Germania, confezionati in confezioni da 5 o 10 fiale (fascia di prezzo da 400 a 1200 rubli). Altri analoghi del farmaco sono le eparine a basso peso molecolare che, a differenza delle eparine non frazionate, rallentano maggiormente la coagulazione alto livello e quindi sono in grado di prevenire la trombosi. La loro azione è selettiva, duratura e prevedibile, il che facilita la terapia nei pazienti “difficili”. Tali sostituti dell'eparina includono Clexane, Fraxiparine, Wessel Due F, Anfibra, Fragmin e altri.

Esistono molti analoghi degli unguenti con eparina: Heparin-Akrikhin 1000, Laventum, Lyoton 1000, Trombless, ecc. L'unguento con eparina più economico è prodotto in Russia, costa 70 rubli.

Di tutte le eparine presentate, solo le forme in pomata e crema sono relativamente sicure e possono essere acquistate senza prescrizione medica. Le iniezioni di eparina sono prescritte solo da un medico.

Il farmaco "Eparina" può rallentare la capacità del sangue di coagularsi. Il farmaco è prodotto in fiale e flaconi di vetro da 5 ml. Contengono una soluzione iniettabile in cui l'attività del principio attivo è 5000 UI.

Proprietà farmacologiche

Il farmaco "Eparina" (iniezioni) è un anticoagulante. È in grado di rallentare il processo di formazione della fibrina, ridurre il tasso dei fattori e, in alte concentrazioni, ridurre l'attività della trombina. Anche piccole dosi del farmaco sono sufficienti per aumentare l'attività fibrinolitica del sangue.

Per ridurre la viscosità del principale fluido biologico del corpo, vengono utilizzate iniezioni di eparina. L'uso (le dosi di iniezione vengono selezionate individualmente dal medico) si basa sul fatto che questo farmaco si accumula sull'endotelio e sugli elementi del sangue e aumenta la loro carica negativa. Grazie a questa proprietà, l'adesione sia dei leucociti che degli eritrociti viene ridotta.

Inoltre, l'eparina previene lo sviluppo dell'aterosclerosi, ha proprietà antiallergiche e lievi effetto vasodilatatore. Ciò è dovuto al fatto che lega una serie di elementi e ne riduce l'attività. Il farmaco impedisce anche la formazione di immunoglobuline, la cooperazione dei linfociti e lega la serotonina e l'istamina.

Indicazioni per l'uso

Di norma, se ci sono problemi con la coagulazione del sangue, vengono prescritte iniezioni del farmaco eparina. Le iniezioni o le infusioni endovenose sono consigliate nei seguenti casi:

Per prevenire la trombosi, il medicinale può essere somministrato per via sottocutanea alla dose di 1 ml (5000 UI) due volte al giorno. La necessità di ciò è indicata dalle istruzioni per l'uso allegate al farmaco Eparina. Le iniezioni vengono solitamente somministrate nella zona addominale, nella sua parete anterolaterale. Per fare questo, prendi un ago sottile e inseriscilo in profondità nella piega della pelle. Si forma premendo la zona addominale nella zona dell'ombelico tra il pollice e l'indice. I siti di iniezione devono essere alternati. In casi eccezionali possono essere somministrate iniezioni parte in alto anca o spalla.

Selezione del dosaggio

IN scopi terapeutici in condizioni trattamento ospedaliero Le infusioni endovenose vengono spesso prescritte negli ospedali. Per i pazienti adulti, il dosaggio del farmaco è di 1000 UI/ora. Ma prima di installare una flebo da raggiungere massimo effetto può essere iniettato in vena per una quantità di 5000 UI. La dose esatta viene scelta dal medico in base alla situazione e al peso del paziente.

Se le infusioni endovenose non sono possibili, il farmaco può essere somministrato per via sottocutanea: 2 ml del farmaco (che corrisponde a 10.000 UI) 4 volte al giorno. IN dosaggio massimo Di norma, il farmaco viene utilizzato fino a 10 giorni.

La quantità richiesta di farmaco viene selezionata dopo aver valutato i risultati del test. Attenzione speciale Viene fornito l'APTT (tempo di tromboplastina parziale attivata).

Quando si effettua una trasfusione di sangue, al donatore vengono solitamente somministrate 7,5-10 mila UI di eparina.

Terapia in casi particolari

In caso di infarto miocardico acuto, vengono immediatamente somministrate per via endovenosa 10-15 mila UI, quindi continuano a usarle in modo tale che il paziente riceva circa 40.000 UI il primo giorno, ma la dose esatta viene selezionata in base alle condizioni del paziente peso. Ciò è necessario affinché il sangue coaguli 2,5-3 volte più lentamente. A partire dal secondo giorno il dosaggio viene ridotto. È importante che il tempo di coagulazione sia 1,5-2 volte superiore al normale. Il trattamento con questo farmaco viene continuato fino a 8 giorni. Per annullarlo, la dose viene ridotta quotidianamente di 5-10 mila UI, ma gli intervalli tra le iniezioni non vengono aumentati. Dopo la sospensione passare agli anticoagulanti azione indiretta. Questi possono essere prodotti come "Fenilina", "Neodicoumarin" e altri.

Richiede anche un'ostruzione arteriosa o venosa acuta approccio speciale. Per il trattamento, l'eparina per via endovenosa viene prescritta per 3-5 giorni alla dose di 400-450 UI per kg di peso del paziente. Cioè, un paziente di corporatura e altezza media dovrebbe ricevere circa 30-40 mila UI del farmaco "Eparina" al giorno. Successivamente si passa alla somministrazione frazionata, ma il dosaggio viene aumentato a 600 UI/kg, mentre con una iniezione dovrebbero entrare nel corpo 100 UI/kg. Il trattamento può durare fino a 16 giorni. Alcuni giorni prima di interrompere il trattamento, la sua quantità viene gradualmente ridotta. Il trattamento continua utilizzando l'azione.

istruzioni speciali

Nonostante alcuni parlino della possibilità della somministrazione intramuscolare del farmaco, ciò non è raccomandato a causa del fatto che spesso si formano ematomi nel sito di iniezione. Per diluire il farmaco, utilizzare una soluzione allo 0,9% di NaCl.

È anche importante sapere che durante il trattamento con Eparina non bisogna fare nulla iniezioni intramuscolari ed eseguire biopsie d'organo. Quando lo si utilizza, è necessario monitorare lo stato dell'emocoagulazione. Nella prima settimana di terapia il controllo del sangue viene effettuato ogni due giorni, a partire dalla seconda settimana questo può essere effettuato ogni 3 giorni.

Sebbene il farmaco non passi nel latte materno, è consigliabile interrompere l'allattamento durante la terapia. È stato riscontrato che in alcuni casi il medicinale porta a danni alla colonna vertebrale e allo sviluppo dell'osteoporosi. I problemi iniziano dopo 2-4 settimane di assunzione del farmaco.

Separatamente, vale la pena notare che la soluzione medicinale può ingiallire, ma ciò non influisce sulle sue proprietà farmacologiche o sulla tollerabilità dell'eparina. Iniezioni, il cui prezzo può influenzare in modo significativo il budget quando prescritto dosaggi elevati, puoi anche farlo da solo a casa.

Controindicazioni

Come qualsiasi altro mezzo, non puoi usare l'eparina quando intolleranza individuale. Non è prescritto per eventuali emorragie. L'eccezione sono le emorragie che si verificano quando infarto polmonare(espresso sotto forma di emottisi) o reni (accompagnato da ematuria).

Le controindicazioni includono anche:

Diatesi emorragica e altre malattie in cui la coagulazione del sangue è compromessa;

Aumento della permeabilità vascolare, ad esempio, nella malattia di Werlhof;

Endocardite batterica;

Storia di sanguinamento;

Anemia ipoplastica e aplastica, leucemia cronica e acuta;

Grave disfunzione del fegato e dei reni;

Cancrena venosa;

Sviluppo acuto di aneurisma cardiaco.

Misure precauzionali

Oltre alle controindicazioni dirette, esiste un elenco di situazioni in cui è necessario valutare tutti i possibili rischi durante l'assunzione del farmaco Eparina. Le iniezioni e la somministrazione endovenosa vengono somministrate solo in casi eccezionali e sotto la supervisione di specialisti in tumori e lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, ipertensione, nel postpartum e periodo postoperatorio, ad eccezione degli interventi vascolari.

Qualche parola sulla terapia per le future mamme. Nonostante il fatto che il trattamento delle donne in posizione interessante il rimedio che stiamo considerando è indesiderabile (questo può portare allo sviluppo di complicanze) in alcuni casi durante la gravidanza vengono prescritte iniezioni di eparina nello stomaco; La probabilità che si verifichino effetti avversi varia dal 10 al 21%. Sebbene per una gravidanza normale il rischio di complicanze non superi il 3,6%.

Vale la pena notare che le conseguenze di un possibile tromboembolismo nelle future mamme sono più pericolose per la vita rispetto all'assunzione di eparina. Le iniezioni durante la gravidanza vengono somministrate solo sotto controllo medico e solo in presenza di indicazioni assolute. Ma il farmaco può causare sanguinamento, osteoporosi e trombocitopenia. Il farmaco non penetra nella placenta.

Possibili analoghi e recensioni dei pazienti

Spesso, a coloro a cui è stato prescritto il farmaco eparina (iniezioni nello stomaco), il prezzo sembra troppo alto. Ma se usato a scopo preventivo, 1 flacone può durare diversi giorni. Ciò significa che una confezione contenente 5 bottiglie può durare un paio di settimane. E a dosi elevate il farmaco viene solitamente utilizzato per non più di 10-14 giorni.

Tuttavia, molte persone vogliono sapere da altri pazienti se vale la pena acquistarlo questa medicina, stanno cercando recensioni sul farmaco eparina. Sono interessati anche agli analoghi di questo farmaco. Quindi, se ci sono problemi con la coagulazione del sangue, il rimedio risulta essere molto efficace e consente di ottenere molto rapidamente l'effetto terapeutico desiderato. Ciò è confermato sia dai medici che dai loro pazienti.

Ma invece possono essere prescritti anche anticoagulanti “Troparin”, “Heparin Sandoz”, “Heparin Sodium Brown”, “Heparin-Ferein” e altri analoghi. Solo il medico dovrebbe selezionare il dosaggio di questi farmaci, tenendo conto dei risultati degli esami del paziente, del suo stato di salute e delle indicazioni per le quali il medicinale è prescritto.

IN alcuni casi I medici raccomandano, ad esempio, Fraxiparin, Fragmin, Tsibor, Enixum, Fraxiparin Forte. L'effetto del loro utilizzo, come evidenziato dalle recensioni dei pazienti, è quasi lo stesso del medicinale in esame.

Gruppo farmacologico della sostanza Eparina sodica

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Eparina sodica

Anticoagulante ad azione diretta.

Derivato da polmoni o mucose bovine intestino tenue maiali. L'eparina sodica è una polvere amorfa dal bianco al bruno-grigiastro, inodore, igroscopica. Solubile in acqua e soluzione salina, pH 1% soluzione acquosa 6-7.5. Praticamente insolubile in etanolo, acetone, benzene, cloroformio ed etere. L'attività è determinata metodo biologico in base alla capacità di allungare il tempo di coagulazione del sangue e sono espressi in unità di azione.

Farmacologia

Si lega all'antitrombina III, provoca cambiamenti conformazionali nella sua molecola e accelera la complessazione dell'antitrombina III con le serina proteasi del sistema di coagulazione; di conseguenza, la trombina e l'attività enzimatica dei fattori attivati ​​IX, X, XI, XII, plasmina e callicreina vengono bloccate.

Lega la trombina; questa reazione è di natura elettrostatica e dipende in gran parte dalla lunghezza della molecola di eparina; solo una piccola parte della molecola dell'eparina ha affinità per l'ATIII, che ne garantisce principalmente l'attività anticoagulante. L'inibizione della trombina da parte dell'antitrombina è un processo lento; la formazione del complesso eparina-ATIII è notevolmente accelerata a causa del legame diretto dell'eparina da parte delle parti gamma-amminolisiliche della molecola ATIII e per l'interazione tra trombina (tramite serina) e complesso eparina-ATIII (tramite arginina); dopo il completamento della reazione di inibizione della trombina, l'eparina viene rilasciata dal complesso eparina-ATIII e può essere nuovamente utilizzata dall'organismo, mentre i restanti complessi vengono rimossi dal sistema endoteliale; riduce la viscosità del sangue, riduce la permeabilità vascolare stimolata dalla bradichinina, dall'istamina e da altri fattori endogeni e quindi previene lo sviluppo della stasi; sulla superficie delle cellule endoteliali sono stati trovati recettori speciali per gli analoghi eparina endogeni; l'eparina è in grado di adsorbirsi sulla superficie delle membrane endoteliali e delle cellule del sangue, aumentando la loro carica negativa, che impedisce l'adesione e l'aggregazione di piastrine, eritrociti e leucociti; le molecole di eparina con bassa affinità per ATIII causano l'inibizione dell'iperplasia della muscolatura liscia, incl. a causa dell'inibizione dell'adesione piastrinica con l'inibizione del rilascio del fattore di crescita di queste cellule, sopprimono l'attivazione della lipoproteina lipasi, prevenendo così lo sviluppo dell'aterosclerosi; l'eparina lega alcuni componenti del sistema del complemento, riducendone l'attività, impedisce la cooperazione dei linfociti e la formazione di immunoglobuline, lega l'istamina, la serotonina - tutto ciò provoca un effetto antiallergico; interagisce con il tensioattivo, riducendone l'attività nei polmoni; ha un effetto sul sistema endocrino - sopprime la sintesi eccessiva di aldosterone nella corteccia surrenale, lega l'adrenalina, modula la risposta ovarica agli stimoli ormonali, migliora l'attività dell'ormone paratiroideo; come risultato dell'interazione con gli enzimi, può aumentare l'attività della tirosina idrossilasi cerebrale, del pepsinogeno, della DNA polimerasi e ridurre l'attività della miosina ATPasi, piruvato chinasi, RNA polimerasi, pepsina.

Nei pazienti con malattia coronarica (in combinazione con acido acetilsalicilico) riduce il rischio di sviluppare trombosi acuta delle arterie coronarie, infarto del miocardio e morte improvvisa. Riduce la frequenza attacchi cardiaci ripetuti e mortalità dei pazienti che hanno avuto un infarto miocardico. A dosi elevate è efficace contro le embolie vasi polmonari E trombosi venosa, in piccoli casi - per la prevenzione del tromboembolismo venoso, incl. Dopo operazioni chirurgiche; con la somministrazione endovenosa, la coagulazione del sangue rallenta quasi immediatamente, con l'iniezione intramuscolare - dopo 15-30 minuti, con la somministrazione sottocutanea - dopo 40-60 minuti, dopo l'inalazione l'effetto massimo è entro 24 ore; la durata dell'effetto anticoagulante è rispettivamente di 4-5 ore, 6 ore, 8 ore, 1-2 settimane, effetto terapeutico- prevenzione dei coaguli di sangue - dura molto più a lungo. La carenza di antitrombina III nel plasma o nel sito della trombosi può limitare l’effetto antitrombotico dell’eparina.

La biodisponibilità più elevata si osserva con la somministrazione endovenosa; con la somministrazione sottocutanea, la biodisponibilità è bassa, la Cmax nel plasma viene raggiunta dopo 2-4 ore; Il T1/2 del plasma è di 1-2 ore; nel plasma è principalmente in uno stato legato alle proteine; intensamente catturato dalle cellule endoteliali e dalle cellule del sistema mononucleare-macrofagico, concentrato nel fegato e nella milza. A metodo di inalazione la somministrazione viene assorbita dai macrofagi alveolari, dall'endotelio dei capillari, dai grandi vasi sanguigni e vasi linfatici: queste cellule sono la sede principale di deposito dell'eparina, da cui viene gradualmente rilasciata, mantenendone un certo livello nel plasma; subisce desolforazione sotto l'influenza della N-desulfamidasi e dell'eparinasi piastrinica, che è coinvolta nel metabolismo dell'eparina nelle fasi successive; le molecole desolfatate vengono convertite in frammenti a basso peso molecolare sotto l'influenza dell'endoglicosidasi renale. L'escrezione avviene attraverso i reni sotto forma di metaboliti e solo con la somministrazione di dosi elevate è possibile l'escrezione in forma immodificata. Non attraversa la barriera placentare e non viene escreto nel latte materno.

Quando applicata esternamente, una piccola quantità di eparina viene assorbita dalla superficie della pelle nella circolazione sistemica. La Cmax nel sangue viene osservata 8 ore dopo l'applicazione.

Uso della sostanza Eparina sodica

Per via parenterale: angina instabile, infarto miocardico acuto; complicanze tromboemboliche durante infarto miocardico, chirurgia cardiaca e vasi sanguigni, tromboembolismo arteria polmonare(comprese le malattie venose periferiche), trombosi dell'arteria coronaria e vasi cerebrali, tromboflebiti (prevenzione e trattamento); Sindrome DIC, prevenzione e terapia delle microtrombosi e dei disturbi del microcircolo; trombosi venosa profonda; trombosi della vena renale; sindrome emolitico-uremica; fibrillazione atriale(compresi quelli accompagnati da embolizzazione), cardiopatia mitralica (prevenzione della trombosi); endocardite batterica; glomerulonefrite; nefrite da lupus. Prevenzione della coagulazione del sangue durante metodi extracorporei(circolazione extracorporea durante interventi di cardiochirurgia, emosorbimento, emodialisi, dialisi peritoneale, citaferesi), diuresi forzata; lavaggio dei cateteri venosi.

Esternamente: flebiti migranti (anche con vene varicose croniche e ulcere varicose), tromboflebiti delle vene superficiali, edema locale e infiltrato asettico, complicanze dopo interventi chirurgici sulle vene, ematoma sottocutaneo(anche dopo flebectomia), lesioni, contusioni alle articolazioni, tendini, tessuto muscolare.

Controindicazioni

Ipersensibilità; per uso parenterale: diatesi emorragica, emofilia, vasculite, trombocitopenia (inclusa una storia di induzione di eparina), sanguinamento, leucemia, aumento della permeabilità vascolare, polipi, neoplasie maligne e lesioni ulcerative Tratto gastrointestinale, varici esofagee, ipertensione arteriosa grave non controllata, endocardite batterica acuta, traumi (in particolare lesioni cerebrali traumatiche), recente intervento chirurgico agli occhi, al cervello e alla colonna vertebrale, grave compromissione della funzionalità epatica e/o renale.

Per uso esterno: processi ulcerativi-necrotici e purulenti sulla pelle, disturbo traumatico integrità della pelle.

Restrizioni d'uso

Per uso esterno: aumento della tendenza al sanguinamento, trombocitopenia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza e l'allattamento al seno è possibile solo sotto rigorose indicazioni.

Effetti collaterali dell'eparina sodica

Effetti sistemici

Da fuori sistema nervoso e organi di senso: vertigini, mal di testa.

Da fuori del sistema cardiovascolare e sangue (emopoiesi, emostasi): trombocitopenia (6% dei pazienti) - precoce (2-4 giorni di trattamento) e tardiva (autoimmune), in in rari casi con esito fatale; complicanze emorragiche - sanguinamento dal tratto gastrointestinale o tratto urinario, emorragie retroperitoneali nelle ovaie, ghiandole surrenali (con sviluppo di insufficienza surrenalica acuta).

Dal tratto gastrointestinale: perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, aumento dei livelli di transaminasi nel sangue.

Reazioni allergiche: iperemia cutanea, febbre da farmaci, orticaria, eruzione cutanea, pelle pruriginosa, broncospasmo, reazioni anafilattoidi, shock anafilattico.

Altri: con uso a lungo termine - alopecia, osteoporosi, calcificazione dei tessuti molli, inibizione della sintesi dell'aldosterone; reazioni all'iniezione - irritazione, ematoma, dolore durante l'iniezione.

Per uso esterno: iperemia cutanea, reazioni allergiche.

Interazione

L'efficacia dell'eparina sodica è potenziata da acido acetilsalicilico, destrano, fenilbutazone, ibuprofene, indometacina, dipiridamolo, idrossiclorochina, warfarin, dicumarolo - aumenta il rischio di sanguinamento (è necessario prestare attenzione se usati insieme), indebolito - da glicosidi cardiaci, tetracicline, nicotina, antistaminici, cambiamenti - acido nicotinico.

Uso combinato di eparina sodica (compreso sotto forma di gel) con anticoagulanti indiretti può causare un prolungamento del PT. Il rischio di sanguinamento aumenta in combinazione con diclofenac e ketorolac somministrazione parenterale(evitare combinazioni comprendenti eparina a basso dosaggio). Clopidogrel aumenta il rischio di sanguinamento.

Vie di somministrazione

computer, IV, esternamente.

Precauzioni per la sostanza Eparina sodica

È necessario il monitoraggio costante del tempo di coagulazione del sangue; il ritiro dovrebbe essere effettuato gradualmente.

Per uso esterno, non applicare a ferite aperte, sulle mucose. Il gel non viene prescritto contemporaneamente a FANS, tetracicline e antistaminici.

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

Forma di rilascio, confezione e composizione Eparina

incolore o giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico - 9 mg, cloruro di sodio - 3,4 mg, acqua fino a 1 ml.

5 ml - fiale (5) - confezioni di cartone.
5 ml - flaconi (5) - confezioni in cartone.
5 ml - fiale (10) - confezioni di cartone.
5 ml - flaconi (10) - confezioni in cartone.
5 ml - fiale (50) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi (50) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - fiale (100) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi (100) - scatole di cartone (per ospedali).

Soluzione per somministrazione endovenosa e sottocutanea soluzione limpida, incolore o giallo chiaro.

Eccipienti: alcool benzilico 9 mg, cloruro di sodio 3,4 mg, acqua fino a 1 ml.

5 ml - flaconi in vetro (1) - confezioni in cartone.
5 ml - flaconi in vetro (5) - imballaggi in plastica sagomata (1) - confezioni in cartone.
5 ml - flaconi in vetro (5) - confezioni in plastica sagomate (2) - confezioni in cartone.
5 ml - flaconi in vetro (5) - confezioni contour cell (1) - pacchi in cartone.
5 ml - flaconi in vetro (5) - confezioni contour cell (2) - pacchi in cartone.
5 ml - fiale di vetro (5) - confezioni di plastica sagomate (1) - confezioni di cartone.
5 ml - fiale di vetro (5) - confezioni di plastica sagomate (2) - confezioni di cartone.
5 ml - fiale di vetro (5) - confezione di cellule contour (1) - confezioni di cartone.
5 ml - fiale di vetro (5) - confezione di cellule contour (2) - confezioni di cartone.
5 ml - flaconi in vetro (5) - confezioni in cartone con inserto separatore.
5 ml - flaconi in vetro (10) - confezioni in cartone con inserto separatore.
5 ml - fiale di vetro (5) - confezioni di cartone con inserto separatore.
5 ml - fiale di vetro (10) - confezioni di cartone con inserto separatore.
5 ml - flaconi in vetro (5) - imballaggi in plastica sagomata (10) - scatole in cartone (per ospedali).
5 ml - flaconi in vetro (5) - imballaggi in plastica sagomata (20) - scatole in cartone (per ospedali).
5 ml - fiale di vetro (5) - imballaggi in plastica sagomata (10) - scatole di cartone (per ospedali).
5 ml - fiale di vetro (5) - imballaggi in plastica sagomata (20) - scatole di cartone (per ospedali).

effetto farmacologico

Il meccanismo d'azione dell'eparina sodica si basa principalmente sul suo legame con l'antitrombina III, che è un inibitore naturale dei fattori attivati ​​della coagulazione del sangue - IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa. L'eparina sodica si lega all'antitrombina III e provoca cambiamenti conformazionali nella sua molecola. Di conseguenza, il legame dell'antitrombina III con i fattori della coagulazione del sangue IIa (trombina), IXa, Xa, XIa e XIIa viene accelerato e la loro attività enzimatica viene bloccata. Il legame dell'eparina sodica con l'antitrombina III è di natura elettrostatica e dipende in gran parte dalla lunghezza e dalla composizione della molecola (il legame dell'eparina sodica con l'antitrombina III richiede una sequenza pentasaccaridica contenente 3-O-glucosamina solfatata).

Di grande importanza è la capacità dell'eparina sodica in combinazione con l'antitrombina III di inibire i fattori della coagulazione IIa (trombina) e Xa. Il rapporto tra l'attività dell'eparina sodica contro il fattore Xa e la sua attività contro il fattore IIa è 0,9-1,1. L'eparina sodica riduce la viscosità del sangue, riduce la permeabilità vascolare stimolata dalla bradichinina, dall'istamina e da altri fattori endogeni e quindi previene lo sviluppo della stasi. L'eparina sodica è in grado di adsorbirsi sulla superficie delle membrane endoteliali e delle cellule del sangue, aumentando la loro carica negativa, che impedisce l'adesione e l'aggregazione piastrinica. L'eparina sodica rallenta l'iperplasia della muscolatura liscia, attiva la lipoproteina lipasi e, quindi, ha un effetto ipolipemizzante e previene lo sviluppo dell'aterosclerosi.

L'eparina sodica lega alcuni componenti del sistema del complemento, riducendone l'attività, impedisce la cooperazione dei linfociti e la formazione di immunoglobuline, lega l'istamina, la serotonina (cioè ha un effetto antiallergico). L'eparina sodica aumenta il flusso sanguigno renale, aumenta la resistenza vascolare cerebrale, riduce l'attività della ialuronidasi cerebrale, riduce l'attività del tensioattivo nei polmoni, sopprime l'eccessiva sintesi di aldosterone nella corteccia surrenale, lega l'adrenalina, modula la risposta ovarica agli stimoli ormonali e aumenta l'attività dell'ormone paratiroideo. Come risultato dell'interazione con gli enzimi, l'eparina sodica può aumentare l'attività della tirosina idrossilasi cerebrale, del pepsinogeno, della DNA polimerasi e ridurre l'attività della miosina ATPasi, della piruvato chinasi, dell'RNA polimerasi e della pepsina. Significato clinico Questi effetti dell’eparina sodica rimangono incerti e scarsamente studiati.

In acuto sindrome coronarica senza sottotema persistente del segmento ST sull’ECG (angina instabile, infarto miocardico senza sottotema del segmento ST) l’eparina sodica in combinazione con acido acetilsalicilico riduce il rischio di infarto miocardico e mortalità. Nell'infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST all'ECG, l'eparina sodica è efficace nella rivascolarizzazione coronarica percutanea primaria in combinazione con inibitori dei recettori della glicoproteina IIb/IIIa e nella terapia trombolitica con streptochinasi (aumentando la frequenza della rivascolarizzazione).

A dosi elevate, l'eparina sodica è efficace per l'embolia polmonare e la trombosi venosa, a piccole dosi è efficace per la prevenzione del tromboembolia venosa, anche dopo l'intervento chirurgico.

Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto del farmaco si verifica quasi immediatamente, entro e non oltre 10-15 minuti e non dura a lungo - 3-6 ore dopo somministrazione sottocutanea l'effetto del farmaco inizia lentamente - dopo 40-60 minuti, ma dura 8 ore. Una carenza di antitrombina III nel plasma sanguigno o nel sito della trombosi può ridurre l'effetto anticoagulante dell'eparina sodica.

Farmacocinetica

La concentrazione massima (Cmax) dopo somministrazione endovenosa viene raggiunta quasi immediatamente, dopo somministrazione sottocutanea - dopo 2-4 ore.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche arriva fino al 95%, il volume di distribuzione è molto piccolo - 0,06 l/kg (non lascia il letto vascolare a causa del forte legame con le proteine ​​plasmatiche). Non penetra nella barriera placentare e nel latte materno.

Viene catturato intensamente dalle cellule endoteliali e dalle cellule del sistema mononucleare-macrofagico (cellule del sistema reticoloendoteliale), concentrate nel fegato e nella milza.

Metabolizzato nel fegato con la partecipazione della N-desulfamidasi e dell'eparinasi piastrinica, che è coinvolta nel metabolismo dell'eparina nelle fasi successive. La partecipazione al metabolismo del fattore piastrinico IV (fattore antieparina), nonché il legame dell'eparina sodica al sistema dei macrofagi spiegano la rapida inattivazione biologica e la breve durata d'azione. Le molecole desolfatate vengono convertite in frammenti a basso peso molecolare dall'endoglicosidasi renale. TT 1/2 è di 1-6 ore (in media 1,5 ore); aumenta con l'obesità, il fegato e/o insufficienza renale; diminuisce con l'embolia polmonare, le infezioni e i tumori maligni.

Viene escreto dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti inattivi, e solo con la somministrazione di dosi elevate è possibile espellerlo immodificato (fino al 50%). Non escreto mediante emodialisi.

Indicazioni per il farmaco Eparina

• prevenzione e trattamento della trombosi venosa (compresa la trombosi delle vene superficiali e profonde degli arti inferiori, trombosi della vena renale) e dell'embolia polmonare;
• prevenzione e trattamento delle complicanze tromboemboliche associate alla fibrillazione atriale;
• prevenzione e trattamento delle embolie arteriose periferiche (comprese quelle associate a difetti mitralici cuori);
• trattamento delle coagulopatie da consumo acute e croniche (compreso lo stadio I della sindrome DIC);
• sindrome coronarica acuta senza sopraslivellamento persistente del segmento ST all'ECG (angina instabile, infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST all'ECG);
• infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST: con terapia trombolitica, con rivascolarizzazione coronarica percutanea primaria (angioplastica con palloncino con o senza stent) e con alto rischio di trombosi arteriosa o venosa e tromboembolia;
• prevenzione e cura della microtrombosi e dei disturbi del microcircolo, incl. con sindrome emolitico uremica, glomerulonefrite (inclusa nefrite lupica) e con diuresi forzata;
• prevenzione della coagulazione del sangue durante le trasfusioni di sangue, nei sistemi di circolazione extracorporea (circolazione extracorporea durante interventi al cuore, emosorbimento, citaferesi) e durante l'emodialisi;
• lavorazione dei cateteri venosi periferici.

Regime di dosaggio

L'eparina viene somministrata per via sottocutanea, endovenosa, in bolo o flebo.

L'eparina viene prescritta come infusione endovenosa continua o come iniezioni endovenose regolari, nonché per via sottocutanea (nell'addome). L’eparina non può essere somministrata per via intramuscolare.

Il sito abituale per le iniezioni sottocutanee è la parete addominale anterolaterale (in casi eccezionali nella parte superiore del braccio o nella coscia), utilizzando un ago sottile che deve essere inserito profondamente, perpendicolarmente, in una piega della pelle, tenuto tra il pollice e l'indice fino all'iniezione. è completa. I siti di iniezione devono essere alternati ogni volta (per evitare la formazione di un ematoma). La prima iniezione deve essere eseguita 1-2 ore prima dell'inizio dell'intervento; nel periodo postoperatorio - somministrato per 7-10 giorni e, se necessario, di più a lungo. La dose iniziale di eparina somministrata scopi medicinali, è solitamente di 5000 UI e viene somministrato per via endovenosa, dopodiché il trattamento viene continuato utilizzando iniezioni sottocutanee o infusioni endovenose.

Le dosi di mantenimento sono determinate in base alla via di somministrazione:

• con infusione endovenosa continua si prescrivono 1000-2000 UI/h (24000-48000 MG/die), diluendo l'eparina con soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%:
• con regolare iniezioni endovenose prescrivere 5000-10000 UI di eparina ogni 4-6 ore:
• per la somministrazione sottocutanea si somministrano 15.000-20.000 UI ogni 12 ore o 8.000-10.000 UI ogni 8 ore.

Prima di ciascuna dose, deve essere effettuato uno studio del tempo di coagulazione del sangue e/o del tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) per aggiustare la dose successiva.

Le dosi di eparina per somministrazione endovenosa vengono selezionate in modo che l'aPTT sia 1,5-2,5 volte maggiore rispetto al controllo. L'effetto anticoagulante dell'eparina è considerato ottimale se il tempo di coagulazione del sangue viene prolungato di 2-3 volte rispetto a indicatore normale. L'APTT e il tempo di trombina aumentano di 2 volte (se è possibile il monitoraggio continuo dell'APTT).

Con la somministrazione sottocutanea di piccole dosi (5000 UI 2-3 volte al giorno) per la prevenzione della formazione di trombi, non è richiesto il monitoraggio regolare dell'aPTT, poiché aumenta leggermente.

L'infusione endovenosa continua è la soluzione migliore modo effettivo L'uso dell'eparina è migliore delle iniezioni regolari (periodiche), poiché fornisce un'ipocoagulazione più stabile ed è meno probabile che causi sanguinamento.

Utilizzo dell'eparina sodica in situazioni cliniche particolari

Angioplastica coronarica percutanea primaria per sindrome coronarica acuta senza sopraslivellamento del tratto ST e infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST: L'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa come bolo alla dose di 70-100 UI/kg (se non è previsto l'uso di inibitori dei recettori della glicoproteina llb/IIla) o alla dose di 50-60 MG/kg (se usata insieme alla glicoproteina inibitori dei recettori llb/IIla).

Terapia trombolitica per infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST: l'eparina sodica viene somministrata per via endovenosa come bolo alla dose di 60 UI/kt (dose massima 4000 UI), seguita da infusione endovenosa alla dose di 12 UI/kg (non più di 1000 UI/h) per 24-48 ore. Il livello aPTT target è 50-70 secondi, ovvero 1,5-2,0 volte superiore al normale; Controllo APTT - 3, 6, 12 e 24 ore dopo l'inizio della terapia.

Prevenzione delle complicanze tromboemboliche dopo l'intervento chirurgico utilizzando basse dosi di eparina sodica: L'eparina sodica viene iniettata per via sottocutanea, in profondità in una piega della pelle addominale. La dose iniziale è di 5.000 mg 2 ore prima dell'intervento chirurgico. Nel periodo postoperatorio: 5000 UI ogni 8-12 ore per 7 giorni o fino pieno recupero mobilità del paziente (a seconda di quale evento si verifichi per primo). Quando si utilizza eparina sodica a basse dosi per prevenire complicanze tromboemboliche, non è necessario monitorare l’aPTT.

Applicazione dentro chirurgia cardiovascolare durante gli interventi che utilizzano il sistema di circolazione extracorporea: la dose iniziale di eparina sodica è di almeno 150 UI/kg. Successivamente, l'eparina sodica viene somministrata mediante infusione endovenosa continua ad una velocità di 15-25 gocce/min, 30.000 UI per 1 litro di soluzione per infusione. La dose totale è solitamente di 300 UI/kg (se la durata prevista dell'intervento è inferiore a 60 minuti) o 400 UI/kg (se la durata prevista dell'intervento è pari o superiore a 60 minuti).

Utilizzo in emodialisi: la dose iniziale di eparina sodica è di 25-30 UI/kg (o 10.000 UI) per via endovenosa come bolo, quindi un'infusione continua di eparina sodica 20.000 UI/100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% ad una velocità di 1500-2000 UI/ h (salvo diversa indicazione nell'uso manuale dei sistemi per emodialisi).

Uso dell'eparina sodica in pediatria: Non sono stati condotti studi controllati adeguati sull’uso dell’eparina sodica nei bambini. Le raccomandazioni presentate si basano sull'esperienza clinica: dose iniziale - 75-100 UI/kg per via endovenosa in bolo in 10 minuti, dose di mantenimento: bambini di età compresa tra 1 e 3 mesi- 25-30 UI/kg/ora (800 UI/kg/giorno), bambini dai 4 ai 12 mesi- 25-30 UI/kg/ora (700 UI/kg/giorno), bambini di età superiore a 1 anno -18-20 UI/kg/ora (500 UI/kg/giorno) per via endovenosa.

La dose di eparina sodica deve essere scelta tenendo conto dei parametri di coagulazione del sangue (livello APTT target 60-85 secondi).

La durata della terapia dipende dalle indicazioni e dalla via di somministrazione. A uso endovenoso durata ottimale la durata del trattamento è di 7-10 giorni, trascorsi i quali si prosegue la terapia con anticoagulanti orali (si consiglia di prescrivere anticoagulanti orali a partire dal 1° giorno di trattamento con eparina sodica oppure da 5 a 7 giorni, e sospendere l'uso di eparina sodica al 4° giorno) -5 giorni di terapia di combinazione). In caso di trombosi estesa delle vene ileofemorali è consigliabile effettuare cicli di trattamento più lunghi con eparina.

Effetto collaterale

Reazioni allergiche: iperemia cutanea, febbre da farmaci, orticaria, rinite, prurito cutaneo e sensazione di calore alle piante dei piedi, brocospasmo, collasso, shock anafilattico.

Sanguinamento: tipico - dal tratto gastrointestinale e dalle vie urinarie, nel sito di somministrazione del farmaco, in aree esposte alla pressione, da ferite chirurgiche; emorragie dentro vari organi(comprese le ghiandole surrenali, corpo luteo, spazio retroperitopeo).

Reazioni locali: dolore, iperemia, ematoma e ulcerazione nel sito di iniezione, sanguinamento.

Altri potenziali effetti collaterali includono: vertigini, mal di testa, nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, dolori articolari, aumento della pressione sanguigna ed eosinofilia.

All'inizio del trattamento con eparina si può talvolta osservare una trombocitopenia transitoria con conte piastriniche variabili da 80x10 9 /L a 150x10 9 /L. Generalmente questa situazione non porta allo sviluppo di complicanze e il trattamento con eparina può essere continuato. In rari casi può verificarsi grave trombocitopenia (sindrome dei coaguli di sangue bianco), talvolta fatale. Questa complicazione dovrebbe essere assunto se le piastrine diminuiscono al di sotto di 80 × 10 9 / l o di oltre il 50% del linea di base, in questi casi la somministrazione di eparina viene urgentemente interrotta.

I pazienti con grave trombocitopenia possono sviluppare coagulopatia da consumo (deplezione del fibrinogeno).

Sullo sfondo della trombocitopenia indotta dall'eparina: necrosi cutanea, trombosi arteriosa, accompagnata dallo sviluppo di cancrena, infarto miocardico, ictus. Con l'uso a lungo termine: osteoporosi, fratture ossee spontanee, calcificazione dei tessuti molli, ipoaldosteronismo, alopecia transitoria, priapismo.

Durante la terapia con eparina si possono osservare cambiamenti nei parametri biochimici del sangue (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, degli acidi grassi liberi e della tiroxina nel plasma sanguigno; iperkaliemia; iperlipidemia ricorrente durante la sospensione dell'eparina: falso aumento della concentrazione di glucosio nel sangue e falso positivo test della bromsulfaleina).

Controindicazioni per l'uso

Accuratamente

Pazienti con allergie polivalenti (inclusa asma bronchiale).

In condizioni patologiche associate a rischio aumentato sanguinamento come:

• malattie del sistema cardiovascolare: acute e subacute endocardite infettiva, ipertensione arteriosa grave non controllata, dissezione aortica, aneurisma cerebrale;
• lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, vene varicose dell'esofago con cirrosi epatica e altre malattie, uso a lungo termine drenaggi gastrici e intestinali tenui, colite ulcerosa, emorroidi;
• malattie degli organi emopoietici e sistema linfatico: leucemia, emofilia, trombocitopenia, diatesi emorragica;
• Malattie del sistema nervoso centrale: ictus emorragico, trauma cranico;
• neoplasie maligne;
• deficit congenito di antitrombina III e terapia sostitutiva farmaci antitrombina III (per ridurre il rischio di sanguinamento è necessario utilizzare dosi più basse di eparina).

Altri fisiologici e condizioni patologiche: periodo mestruale, minaccia di aborto, periodo postpartum precoce, grave malattia epatica con compromissione della funzione di sintesi proteica, insufficienza renale cronica, recente intervento chirurgico agli occhi, alla testa o midollo spinale, recente puntura spinale (lombare) o anestesia epidurale, retinopatia diabetica proliferativa, vasculite, infanzia fino a 3 anni (l'alcol benzilico incluso nella composizione può causare reazioni tossiche e anafilattoidi), età avanzata (oltre 60 anni, soprattutto donne).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'eparina sodica non penetra la barriera placentare. Ad oggi non esistono dati che indichino la possibilità di malformazioni fetali dovute all'uso di eparina sodica durante la gravidanza: non esistono inoltre risultati di esperimenti su animali che indichino l'effetto embrio- o fetotossico dell'eparina sodica. Tuttavia, vi sono prove di un aumento del rischio nascita prematura e aborti spontanei associati a sanguinamento. È necessario tenere conto della probabilità di complicazioni durante l'uso di eparina sodica nelle donne in gravidanza con malattie concomitanti, così come nelle donne in gravidanza che ricevono un trattamento aggiuntivo.

L'uso quotidiano di dosi elevate di eparina sodica per più di 3 mesi può aumentare il rischio di osteoporosi nelle donne in gravidanza. Pertanto, l'uso continuo di dosi elevate di eparina sodica non deve superare i 3 mesi.

L’anestesia epidurale non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza sottoposte a terapia anticoagulante. La terapia anticoagulante è controindicata se esiste il rischio di sanguinamento, ad esempio in caso di minaccia di aborto.

L'eparina sodica non viene escreta nel latte materno.

L'uso quotidiano di dosi elevate di eparina sodica per più di 3 mesi può aumentare il rischio di osteoporosi nelle donne che allattano.

Se è necessario utilizzarlo nei periodi indicati, è necessario utilizzare altri preparati di eparina sodica che non contengano eccipiente alcool benzilico

Utilizzare per la disfunzione epatica

Con cautela nelle malattie epatiche gravi con compromissione della funzione di sintesi proteica.

Utilizzare per insufficienza renale

Con cautela nell'insufficienza renale cronica.

Uso nei bambini

Con cautela per i bambini di età inferiore a 3 anni (l'alcol benzilico contenuto nella composizione può causare reazioni tossiche e anafilattoidi)

Uso nei pazienti anziani

Con cautela in età avanzata (oltre i 60 anni, soprattutto donne).

istruzioni speciali

La conta piastrinica deve essere monitorata prima di iniziare il trattamento, il primo giorno di trattamento e a brevi intervalli durante l'intero periodo di somministrazione di eparina sodica, in particolare tra 6 e 14 giorni dopo l'inizio del trattamento. Il trattamento deve essere interrotto immediatamente se forte calo conteggio delle piastrine.

Una forte diminuzione della conta piastrinica richiede ulteriori indagini per identificare l'effetto indotto dall'eparina trombocitopenia immunitaria. Se ciò si verifica, il paziente deve essere informato che in futuro non dovrà utilizzare eparina (neppure eparina a basso peso molecolare). Se disponibile alta probabilità Trombocitopenia immune indotta da eparina. L'eparina deve essere interrotta immediatamente. Se si sviluppa trombocitopenia immune indotta da heyarin in pazienti trattati con eparina per malattia tromboembolica o in caso di complicanze tromboemboliche, devono essere utilizzati altri agenti anticoagulanti.

I pazienti con trombocitopenia immune indotta da eparina (sindrome del trombo bianco) non devono essere sottoposti a emodialisi con eparinizzazione. Se necessario, dovrebbero utilizzare metodi alternativi di trattamento dell’insufficienza renale. Per evitare il sovradosaggio, è necessario monitorare costantemente sintomi clinici indicando possibili sanguinamenti (sanguinamento delle mucose, ematuria, ecc.). Nei pazienti che non rispondono all'eparina o che necessitano di dosi elevate di eparina, i livelli di antitrombina III devono essere monitorati. Applicazione medicinali contenente alcol benzilico come conservante nei neonati (soprattutto neonati prematuri e bambini con peso corporeo ridotto) può portare a gravi eventi avversi(depressione del sistema nervoso centrale, acidosi metabolica, respiro affannoso) e la morte. Pertanto, nei neonati e nei bambini di età inferiore a 1 anno, devono essere utilizzati preparati a base di eparina sodica che non contengano conservanti.

La resistenza all'eparina sodica si osserva spesso in caso di febbre, trombosi, tromboflebite, malattie infettive, infarto del miocardio, neoplasie maligne, così come dopo interventi chirurgici e con deficit di antitrombina III. In tali situazioni è necessario un monitoraggio di laboratorio più attento (monitoraggio aPTT). Nelle donne di età superiore ai 60 anni, l'eparina può aumentare il sanguinamento e pertanto la dose di eparina sodica in questa categoria di pazienti deve essere ridotta.

Quando si utilizza eparina sodica in pazienti con ipertensione arteriosa, la pressione sanguigna deve essere regolarmente monitorata.

Un profilo coagulativo deve essere sempre eseguito prima di iniziare la terapia con eparina sodica, a meno che non vengano utilizzate dosi basse.

Nei pazienti che passano alla terapia anticoagulante orale, l'eparina sodica deve essere continuata fino a quando il tempo di coagulazione e i risultati dell'aPTT non rientrano nell'intervallo terapeutico.

Le iniezioni intramuscolari sono controindicate. Dovresti anche evitare, se possibile biopsie punturali, infiltrazione e anestesia epidurale e diagnostica punture lombari sullo sfondo dell'uso di eparina sodica.

Se si verifica un sanguinamento massiccio, la somministrazione di eparina deve essere interrotta e devono essere esaminati i parametri del coagulogramma. Se i risultati del test rientrano nei limiti normali, la probabilità di sviluppare sanguinamento dovuto all'uso di eparina è minima.

I cambiamenti nel coagulogramma tendono a normalizzarsi dopo la sospensione dell'eparina.

È possibile acquistare la soluzione di eparina tinta gialla, che non ne modifica l'attività o la tollerabilità.

Per diluire il farmaco, utilizzare solo una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%!

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione

Studi che valutano l'effetto dell'eparina sulla capacità di guidare veicoli e potenzialmente impegnarsi in specie pericolose non è stata svolta alcuna attività.

Overdose

Sintomi: segni di sanguinamento.

Trattamento: per emorragie minori causate da un sovradosaggio di eparina è sufficiente sospenderne l'uso. In caso di sanguinamento esteso, l'eparina in eccesso viene neutralizzata con protamina solfato (1 mg di protamina solfato per 100 UI di eparina sodica). Una soluzione all'1% (10 mg/ml) di protamina solfato viene somministrata per via endovenosa molto lentamente. Ogni 10 minuti non somministrare più di 50 mg (5 ml) di protamina solfato. Dato il rapido metabolismo dell’eparina sodica, la dose necessaria di protamina solfato diminuisce nel tempo. Per il calcolo dose richiesta Si può considerare che il solfato di protamina sia pari a 30 minuti per T1/2 di eparina sodica. Quando si utilizza protamina solfato, grave reazioni anafilattiche con esito fatale, e pertanto il farmaco deve essere somministrato solo in un reparto attrezzato per l'emergenza cure mediche A shock anafilattico. L'emodialisi è inefficace.

Interazioni farmacologiche

Interazioni farmaceutiche: La soluzione di eparina sodica è compatibile solo con la soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

La soluzione di eparina sodica è incompatibile con le seguenti soluzioni farmacologiche: alteplase, amikacina, amiodarone, ampicillina, benzilpenicillina, cnprofloxacina, citarabina, dacarbazina, daunorubicina, diazepam, dobutamina, doxorubinina, droperidolo, eritromicina, gentamicina, aloperidolo, idasi, idrocortisone, destrosio, idarubicina , kanamicina, meticillina sodica, netilmicina, oppioidi, ossitetraciclina, polimixina B, promazina, prometazina, streptomicina, sulfafurazolo dietanolamina, tetraciclina, tobramicina, cefalotina, cefaloridina, vancomicina, vinblastina, nicardipina, emulsioni lipidiche.

Interazione farmacocinetica: l'eparina sodica sposta i derivati ​​della fenitoina, della chinidina, del propranololo e delle benzodiazepine dai siti in cui si legano alle proteine ​​plasmatiche, il che può portare ad un aumento degli effetti farmacologici di questi farmaci. L'eparina sodica si lega e viene inattivata dalla protamina solfato, avente polipeptidi reazione alcalina, così come gli antidepressivi triciclici.

Interazione farmacodinamica: L'effetto anticoagulante dell'eparina sodica aumenta se usato contemporaneamente ad altri farmaci che influenzano l'emostasi, incl. con farmaci antipiastrinici ( acido acetilsalicilico, clopidogrel, prasugrel, ticlopidina, dipiridamolo), anticoagulanti indiretti (warfarin, fenindione, acenocumarolo), farmaci trombolitici (alteplase, streptochinasi, urochinasi), FANS (compresi fenilbutazone, ibuprofene, indometacina, diclofenac), glucocorticosteroidi e destrano, con conseguente aumento rischio di sanguinamento. Inoltre, l’effetto anticoagulante dell’eparina sodica può essere potenziato quando combinato con idrossiclorochina, acido etacrinico, citostatici, cefamandolo, acido valproico e propiltiouracile.

L'effetto anticoagulante dell'eparina sodica viene ridotto se utilizzata contemporaneamente ad ACTH, antistaminici, acido ascorbico, alcaloidi dell'ergot, nicotina, nitroglicerina, glicosidi cardiaci, tiroxina, tetraciclina e chinino.

L'eparina sodica può ridursi effetto farmacologico ormone adrenocorticotropo, glucocorticosteroidi e insulina.

Condizioni di conservazione Eparina

In luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Foto del farmaco

Nome latino: Eparina

Codice ATX: C05BA03

Principio attivo: Eparina sodica

Produttore: Synthesis OJSC, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimfarmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavyanskaya Pharmacy FC LLC, Mosca pianta endocrina(Russia), Belmedpreparaty RUP (Repubblica di Bielorussia)

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