Classificazione degli antibiotici lattamici. Antibiotici beta-lattamici

Antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine, monobattami e carbapenemi) sono efficaci contro quasi tutti i principali agenti patogeni malattie infettive e l'effetto si verifica il primo giorno. Pertanto vengono utilizzati più spesso per grave infezioni nosocomiali e infezioni con altro agenti patogeni sconosciuti, sepsi.

Tavolo 2.
Classificazione delle penicilline

Tabella 3.
Classificazione delle cefalosporine

L'attività battericida dei β-lattamici dipende dalla durata d'azione del farmaco e, come accennato in precedenza, si dovrebbe cercare di mantenere concentrazioni costanti che superino di 2-5 volte la concentrazione minima inibente. I dispositivi di dosaggio per infusione sono ottimali per questo. Quando somministrato in modo intermittente (per via orale, intramuscolare o endovenosa), attenersi rigorosamente a frequenza di appuntamento richiesta, altrimenti ci si dovrebbe aspettare una diminuzione dell'efficacia della terapia. È dal punto di vista della farmacodinamica dei β-lattamici in molte situazioni cliniche non dovresti usarli dosi massime . Pertanto, sono emersi studi basati sull’evidenza che lo dimostrano lo stesso efficacia clinica dosi medie (1,5-2 g/giorno) e massime (3-4 g/giorno) di imipenem per infezioni gravi. Dovrebbe essere fatta un'eccezione quando si tratta con penicilline antipseudomonas ( carbenicillina, piperacina, azlocillina) a causa delle concentrazioni minime inibitorie più elevate per P. aeruginosa.

Uso dei β-lattamici durante la gravidanza consentito nel II-III trimestre.

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Stai leggendo l'argomento: Terapia antibiotica in ostetricia e ginecologia(Shostak V. A., Malevich Yu. K., Kolgushkina T. N., Korsak E. N. 5° Ospedale clinico Minsk, Centro scientifico e pratico repubblicano "Madre e figlio". "Panorama medico" n. 4, aprile 2006)

1. Classificazione degli antibiotici utilizzati in ostetricia e ginecologia.
2. Antibiotici beta-lattamici. Classificazione delle penicilline e delle cefalosporine.

Gli antibiotici beta-lattamici prendono il nome dalla presenza di un anello beta-lattamico nella loro struttura. L'effetto antinfiammatorio della muffa era noto già nell'antichità, quando, ad esempio, nei paesi orientali i prodotti a base di muffa venivano utilizzati per curare ferite e infiammazioni varie.

Gli antibiotici beta-lattamici provengono dal paese più primitivo: l'Inghilterra, dove un farmacista che prestava servizio alla corte dei re usava la muffa come trattamento per vari processi infiammatori sulla pelle. È difficile da immaginare, ma prima una persona poteva morire per il graffio o il taglio più semplice, poiché non esisteva una panacea per le sostanze più semplici. Lo scopritore della penicillina come antibiotico fu il medico scozzese A. Fleming, che lavorò come batteriologo in un ospedale di Londra. Il meccanismo d'azione della penicillina era così potente da poter uccidere batteri pericolosi- stafilococco, che era la causa della morte di molte persone.

Per molto tempo veniva usata la penicillina scopi diagnostici, finché non cominciò ad essere usato come farmaco antibatterico.

Azioni degli antibiotici

Gli antibiotici beta-lattamici hanno un effetto battericida, distruggendo gli organismi patogeni livello cellulare. Tra questi ci sono gruppo della penicillina, cefalosporine, carbapenemi e monobactam. Tutti i farmaci legati ai beta-lattamici hanno una struttura chimica simile, lo stesso effetto distruttivo sui batteri e un'intolleranza individuale ai componenti in alcune persone.

Gli antibiotici del gruppo beta-lattamici hanno guadagnato ampia popolarità grazie al loro minimo impatto negativo sulla microflora del corpo, pur avendo un ampio effetto su un numero di agenti patogeni che diventano causa comune sviluppo di infezioni batteriche.

Gruppo della penicillina

La penicillina come antibiotico è il primo della serie dei beta-lattamici. Nel corso del tempo, la gamma di farmaci a base di penicillina si è ampliata in modo significativo e ora esistono più di 10 farmaci simili. La penicillina è prodotta naturalmente tipi diversi muffa- penicillium. Tutti i farmaci a base di penicillina sono assolutamente inefficaci come trattamento infezione virale, bacilli di Koch, infezioni fungine e molti microbi gram-negativi.

Classificazione di questo gruppo:

1. Penicillina naturale. Comprende benzilpenicilline (procaina e benzatina), fenossimetilpenicillina, benzatina fenossimetilpenicillina.
2. Penicillina semisintetica. Oxacillina (un farmaco antistafilococco), ampicillina e amoxicillina (un gruppo di antibiotici ad ampio spettro), farmaci antipseudomonas (carbenicillina, azlocillina, ecc.), protetti dagli inibitori (amoxicillina clavulanato, ampicillina sulbactam, ecc.).

Tutti i farmaci di questo gruppo condividono proprietà simili. Pertanto, tutti i lattami hanno una bassa tossicità, un elevato effetto battericida e un’ampia gamma di dosaggi, quindi possono essere utilizzati per il trattamento varie malattie nei bambini piccoli e negli anziani. Gli antibiotici vengono eliminati principalmente attraverso sistema urinario, in particolare, attraverso i reni.

La benzilpenicillina dà origine a una serie di antibiotici naturali, che sono ancora utilizzati come trattamento per molte malattie. Presenta numerosi vantaggi: adatto alla terapia infezioni da meningococco, streptococco, ha una bassa tossicità ed è accessibile grazie al suo basso costo. Gli svantaggi includono l'immunità acquisita o la resistenza a stafilococchi, pneumococchi, batterioidi e gonococchi.

Appare dopo uso a lungo termine farmaci antibatterici o come risultato del mancato completamento del ciclo di terapia, a seguito del quale gli organismi sviluppano l'immunità alla penicillina e in futuro la sostanza non sarà più in grado di influenzare negativamente il batterio.

I gruppi di organismi colpiti dalla penicillina includono: listeria, treponema pallido, borrelia, agenti patogeni della difterite, clostridi, ecc.

La penicillina deve essere somministrata solo per via intramuscolare, poiché se entra tratto gastrointestinale semplicemente crolla. Una volta assorbito nel sangue, il suo effetto inizia dopo 40 minuti.

Grazie ai lattami, puoi sbarazzarti di molte infezioni seguendo dosaggio corretto. Altrimenti possono manifestarsi effetti collaterali sotto forma di reazioni allergiche (eruzione cutanea, febbre, shock anafilattico e così via.). Per ridurre la probabilità effetti indesiderati, viene effettuato un test per identificare la sensibilità al farmaco, l'anamnesi del paziente viene attentamente studiata e il paziente viene monitorato anche dopo la somministrazione del farmaco. IN in alcuni casi Possono verificarsi convulsioni e squilibrio elettrolitico.

Gli antibiotici penicillinici non devono essere assunti insieme ai sulfamidici.

Indicazioni per l'uso della benzilpenicillina:

• polmonite pneumococcica;
• scarlattina;
• meningite negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 3 anni;
• borreliosi (una malattia infettiva causata da una puntura di zecca);
• leptospirosi;
• sifilide;
• tetano;
• angina batterica, ecc.

Farmaci Megacillina e Benzilpenicillina procaina

Tra gli antibiotici naturali beta-lattamici rientra anche il farmaco Megacillina. È simile alla penicillina, ma può essere assunto nel tratto gastrointestinale. Può causare diarrea, quindi dovrebbe essere assunto con esso batteri benefici(latto e bifidobatteri).

Adatto come trattamento per tonsilliti, faringiti. Il farmaco viene utilizzato anche per la terapia della pelle.

La megacillina viene utilizzata come profilassi se esiste il rischio di infezione da pneumococco e febbre reumatica.

La benzilpenicillina procaina viene somministrata solo per via intramuscolare, una volta al giorno, poiché l'effetto del farmaco quando entra nel corpo rimane per 24 ore forma lieve polmonite pneumococcica, tonsillite, faringite.

Oltretutto impatto negativo sui batteri, ha un effetto analgesico sul corpo. Non utilizzare il farmaco se presente intolleranza individuale novocaina. La benzilpenicillina procaina viene utilizzata come profilassi dell'antrace.

Cefalosporine

La serie delle cefalosporine di antibiotici beta-lattamici è prodotta da funghi cefalosporine. A causa della loro bassa tossicità, sono tra gli agenti più comunemente usati tra tutti antimicrobici. Le cefalosporine sono simili alle penicilline nel loro effetto sui batteri e nelle reazioni allergiche, che possono essere osservate in alcuni pazienti.

Secondo la classificazione, le cefalosporine sono divise in 4 generazioni:

• Farmaci di 1a generazione: Cefazolina, Cefadroxil;
• Farmaci di 2a generazione: Cefuroxima, Cefaclor;
• Farmaci di 3a generazione: Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftibuten;
• Farmaco di 4a generazione: Cefepime.

Tra i farmaci di 1a generazione si distingue la Cefazolina iniezione intramuscolare e Cefadroxil e Cephalexin per somministrazione orale. La versione iniettabile ha un effetto più forte sui microrganismi rispetto agli agenti orali.

Gli antibiotici cefalosporinici di prima generazione hanno uno spettro d'azione limitato contro batteri gram-negativi, listeria ed enterococchi. Sono usati come trattamento per forme lievi di infezioni da streptococco o stafilococco.

Le cefalosporine di 2a generazione sono generalmente simili agli antibiotici di 1a generazione, con una differenza: sono più attive contro i batteri gram-negativi.

Il farmaco Ceftriaxone è usato per trattare molte malattie infettive e appartiene alle cefalosporine del gruppo 3. Viene somministrato prevalentemente per via intramuscolare e inizia ad agire 25-50 minuti dopo essere entrato nel sangue.

Il farmaco Cefotoxime ha proprietà simili. Entrambi gli antibiotici hanno un effetto distruttivo sulle cellule dei batteri streptococcici e pneumococcici.

Le cefalosporine di quarta generazione sono tra le più diffuse antibiotici forti sugli effetti su batteri e microrganismi. Una sostanza di questo gruppo penetra più velocemente nella membrana e viene utilizzata come trattamento per molte malattie (sepsi, infezioni articolari, infezioni del tratto urinario, infezioni intra-addominali, ecc.).

Carbapenemi

I carbapenemi sono antibiotici beta-lattamici utilizzati per trattare forme gravi di varie malattie. Classificazione d'azione: microrganismi gram-positivi, gram-negativi, anaerobici. I carbapenemi sono usati per trattare malattie causate da batteri come:

• coli;
• enterobatteri;
• citrobatterio;
• morganella;
• streptococchi;
• meningococchi;
• gonococchi.

La resistenza dei batteri dopo l'uso a lungo termine del carbapenemico non è praticamente osservata, il che è loro caratteristica distintiva sullo sfondo di altri antibiotici. I loro effetti collaterali sono simili ai farmaci penicillinici (edema di Quincke, eruzione cutanea, soffocamento). In alcuni casi, provoca la formazione di coaguli di sangue nei vasi venosi.

Possono verificarsi disturbi gastrointestinali, vertigini, perdita di coscienza e tremori alle mani. Per l'eliminazione sintomi negativi problemi che sorgono durante l'assunzione di un antibiotico, a volte è sufficiente ridurre semplicemente il dosaggio del farmaco.

I farmaci di questo gruppo non possono essere utilizzati durante il periodo dell'allattamento, i neonati, le persone età matura. Durante la gravidanza, gli antibiotici vengono prescritti se esiste una minaccia per la vita e la salute della donna incinta o del bambino nel grembo materno.

I carbapenemi non possono essere combinati con penicilline, cefalosporine e monobatti.

Monobattami

Tra il gruppo dei monobactam, nella pratica medica viene utilizzato solo un antibiotico, chiamato Aztreonam. Usato per trattare molte malattie infettive, sepsi. Iniettato solo per via intramuscolare, ha un effetto distruttivo sulle pareti cellulari dei batteri.

Il farmaco non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici, per evitare lo sviluppo di reazioni allergiche.

Gli antibiotici possono avere entrambi azione positiva sul corpo, e negativo, quindi, da evitare conseguenze negative tali farmaci sono prescritti solo da un medico dopo un esame approfondito della storia medica.

Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci che hanno un meccanismo d’azione etiotropico. In altre parole, questi farmaci influenzano direttamente la causa della malattia (in in questo caso sul microrganismo patogeno) e lo fanno in due modi: distruggono i batteri ( preparati battericidi- penicilline, cefalosporine) o impedirne la riproduzione (batteriostatici - tetracicline, sulfamidici). C'è una quantità enorme medicinali, che sono antibiotici, ma la maggior parte grande gruppo tra questi ci sono i beta-lattamici. Questi sono quelli che verranno discussi in questo articolo.

Classificazione degli agenti antibatterici

In base al loro meccanismo d’azione, questi farmaci si dividono in sei gruppi principali:

Tuttavia questa classificazione non è molto conveniente. IN pratica clinicaÈ accettata la seguente divisione di preparazioni antibatteriche:

Antibiotici beta-lattamici. Struttura e meccanismo d'azione

Questo è un gruppo di farmaci con effetto battericida e un elenco abbastanza ampio di indicazioni per l'uso. Gli antibiotici beta-lattamici comprendono penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami. Tutti sono caratterizzati da un'elevata efficienza e da una tossicità relativamente bassa, che li rende i farmaci più spesso prescritti per il trattamento di molte malattie.
Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici è determinato dalla loro struttura. Non c'è bisogno di dettagli inutili qui; vale la pena menzionare solo la maggior parte elemento importante, che ha dato il nome all'intero gruppo di farmaci. L’anello beta-lattamico fa parte delle loro molecole e fornisce un pronunciato effetto battericida, che si manifesta bloccando la sintesi degli elementi della parete cellulare del patogeno. Tuttavia, molti batteri sono in grado di produrre uno speciale enzima che distrugge la struttura dell'anello, privando così l'antibiotico della sua arma principale. Questo è il motivo per cui l'uso di farmaci che non hanno protezione contro le beta-lattamasi nel trattamento è inefficace. Al giorno d'oggi, gli antibiotici beta-lattamici, che sono protetti dall'azione degli enzimi batterici, stanno diventando sempre più comuni. Contengono sostanze che bloccano la sintesi delle beta-lattamasi, ad esempio l'acido clavulonico. Ecco come vengono creati gli antibiotici beta-lattamici protetti (Amoxiclav). Altri inibitori degli enzimi batterici includono Sulbactam e Tazobactam.

Farmaci del gruppo delle penicilline: contesto storico

I farmaci di questa serie furono i primi antibiotici, il cui effetto terapeutico divenne noto alle persone. Per molto tempo furono ampiamente utilizzati per curare diverse malattie e nei primi anni di utilizzo furono quasi una panacea. Tuttavia, divenne presto chiaro che la loro efficacia stava gradualmente diminuendo, poiché l’evoluzione del mondo batterico non si fermava. I microrganismi sono in grado di adattarsi rapidamente a varie condizioni di vita difficili, dando origine a una generazione di batteri resistenti agli antibiotici.
La prevalenza delle penicilline ha portato a rapida crescita ceppi di microbi ad essi insensibili, quindi in forma pura i farmaci di questo gruppo sono ormai inefficaci e non vengono quasi mai utilizzati. Sono utilizzati al meglio in combinazione con sostanze che migliorano il loro effetto battericida e lo sopprimono meccanismi di difesa batteri.

Farmaci penicillinici

Questi sono antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione è piuttosto ampia:

Breve panoramica dei farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline

Le penicilline naturali possono sopprimere con successo l'attività dei microrganismi sia gram-positivi che gram-negativi. Di questi ultimi, gli streptococchi e l'agente eziologico della meningite sono i più sensibili a questo gruppo di antibiotici beta-lattamici. Altri batteri hanno ora acquisito meccanismi di difesa. Le penicilline naturali sono efficaci anche contro gli anaerobi: clostridi, peptococchi, peptostreptococchi, ecc. Questi farmaci sono i meno tossici e hanno un numero relativamente piccolo di effetti indesiderati, il cui elenco si riduce principalmente a manifestazioni allergiche, sebbene in caso di sovradosaggio sia possibile sviluppare una sindrome convulsiva, la comparsa di sintomi di avvelenamento dagli organi apparato digerente.
Con penicilline antistafilococciche valore più alto ha un antibiotico beta-lattamico come l'oxacillina. Questo è un farmaco di applicazione ristretta, poiché è destinato principalmente a combattere lo Staphylococcus aureus. È contro questo agente patogeno (compresi i ceppi resistenti alla penicillina) che l'oxacillina è più efficace. Effetto collaterale simile a quello di altri rappresentanti di questo gruppo di farmaci. Le penicilline a spettro esteso, oltre alla flora gram-positiva, gram-negativa e agli anaerobi, sono attive anche contro gli agenti patogeni infezioni intestinali. Gli effetti collaterali non differiscono da quelli sopra elencati, sebbene questi farmaci siano più comuni alta probabilità disturbi dell'apparato digerente. L'antibiotico beta-lattamico "Azlocillina" (un rappresentante del quarto gruppo di penicilline) è destinato a combattere Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, attualmente questo agente patogeno ha mostrato resistenza ai farmaci di questa serie, il che rende il loro uso non così efficace.
Le penicilline protette sono già state menzionate sopra. Poiché questi farmaci contengono sostanze che inibiscono la beta-lattamasi batterica, sono più efficaci nel trattamento di molte malattie. L’ultimo gruppo è una combinazione di diversi rappresentanti della serie delle penicilline, che potenziano reciprocamente i loro effetti.

Quattro generazioni di combattenti contro i batteri

Gli antibiotici beta-lattamici sono le cefalosporine. Questi farmaci, come le penicilline, si distinguono per il loro ampio spettro d'azione e per gli effetti collaterali insignificanti. Esistono quattro gruppi (generazioni) di cefalosporine:

Le cefalosporine e gli antibiotici beta-lattamici in generale sono caratterizzati da un pronunciato effetto battericida.
Tra le reazioni avverse alla somministrazione di questi farmaci, diverse meritano la massima attenzione. reazioni allergiche(da piccole eruzioni cutanee a condizioni potenzialmente letali come lo shock anafilattico), in alcuni casi sono possibili disturbi dell'apparato digerente.

Rimedio di riserva

L'imipenem è un antibiotico beta-lattamico appartenente al gruppo dei carbapenemi. Esso, così come l'altrettanto noto Meropenem, può superare anche la terza e la quarta generazione di cefalosporine in termini di efficacia sulla microflora resistente ad altri farmaci. Un antibiotico beta-lattamico del gruppo dei carbapenemi è un farmaco utilizzato nei casi particolarmente gravi della malattia, quando gli agenti patogeni non possono essere trattati con altri farmaci.

Backup numero due

"Aztreonam" è il rappresentante più importante dei monobattami, è caratterizzato da uno spettro d'azione piuttosto ristretto; Questo antibiotico beta-lattamico è più efficace contro gli aerobi gram-positivi. Va tuttavia notato che, come l'Imipenem, l'Aztreonam è praticamente insensibile alle beta-lattamasi, il che lo rende il farmaco di scelta per le forme gravi di malattie causate da questi agenti patogeni, soprattutto quando il trattamento con altri antibiotici è inefficace.

Spettro d'azione degli antibiotici beta-lattamici

Per riassumere quanto sopra, va notato che i farmaci di questi gruppi hanno un effetto su un numero enorme di varietà agenti patogeni. Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici è tale da non lasciare alcuna possibilità di sopravvivenza ai microbi: blocco della sintesi della parete cellulare - condanna a morte per i batteri.
Organismi gram-positivi e gram-negativi, aerobi e anaerobi Esiste un farmaco altamente efficace per tutti questi rappresentanti della flora patogena. Naturalmente, tra questi antibiotici ci sono anche agenti altamente specializzati, ma la maggior parte è ancora pronta a combattere contemporaneamente diversi agenti patogeni di malattie infettive. Gli antibiotici beta-lattamici sono in grado di resistere anche ai rappresentanti della flora nosocomiale, che sono i più resistenti al trattamento.

Cosa sono i ceppi ospedalieri?

Stiamo parlando dei microrganismi presenti in istituzioni mediche. Le fonti della loro comparsa sono i pazienti e il personale medico. Le forme di malattie nascoste e lente sono particolarmente pericolose. L'ospedale è il luogo ideale dove i portatori di tutti tipologie possibili malattie infettive. Una violazione norme sanitarie e le norme sono un terreno fertile per questa flora ha trovato una nicchia in cui vivere, riprodursi e diventare resistente ai farmaci. L'elevata resistenza dei ceppi ospedalieri è dovuta principalmente al fatto che, avendo scelto come habitat un'istituzione ospedaliera, i batteri hanno la possibilità di entrare in contatto con vari farmaci. Naturalmente, l'effetto dei farmaci sui microrganismi avviene accidentalmente, senza lo scopo di distruggerli, e a piccole dosi, e ciò contribuisce al fatto che i rappresentanti della microflora ospedaliera possono sviluppare protezione contro i meccanismi che sono loro distruttivi e imparare a resistergli . Ecco come appaiono le tensioni, che sono molto difficili da combattere e talvolta sembrano impossibili. Gli antibiotici beta-lattamici, in un modo o nell'altro, cercano di risolvere questo difficile problema. Tra questi ci sono rappresentanti capaci di combattere con successo anche i batteri più insensibili ai farmaci. Questi sono farmaci di riserva. Il loro utilizzo è limitato e vengono prescritti solo quando realmente necessario. Se questi antibiotici vengono utilizzati irragionevolmente spesso, molto probabilmente ciò si tradurrà in una diminuzione della loro efficacia, perché in tal caso i batteri avranno l'opportunità di interagire con a piccole dosi questi farmaci, studiarli e sviluppare metodi di protezione.

Quando vengono prescritti gli antibiotici beta-lattamici?

Le indicazioni per l'uso di questo gruppo di farmaci sono determinate principalmente dal loro spettro d'azione. È più appropriato prescrivere un antibiotico beta-lattamico per l'infezione,

il cui agente causale è sensibile all'azione di questo medicinale. Le penicilline si sono dimostrate efficaci nel trattamento di faringite, tonsillite, polmonite, scarlattina, meningite, endocardite batterica, actinomicosi, infezioni anaerobiche, leptospirosi, salmonellosi, shigellosi, malattie infettive della pelle e dei tessuti molli. Non dimenticare i farmaci che possono combattere lo Pseudomonas aeruginosa. Le cefalosporine hanno uno spettro d'azione simile, quindi le indicazioni per loro sono quasi le stesse delle penicilline. Va però detto che l’efficacia delle cefalosporine, soprattutto delle ultime due generazioni, è molto più elevata. Monobattami e carbapenemi sono progettati per combattere le malattie più gravi e difficili da trattare, comprese quelle causate da ceppi ospedalieri. Sono efficaci anche nella sepsi e nello shock settico.

Azione indesiderata

Come già accennato, gli antibiotici beta-lattamici (i farmaci appartenenti a questo gruppo sono elencati sopra) hanno un numero relativamente piccolo di effetti dannosi sul corpo. Raramente trovato sindrome convulsiva e i sintomi di un disturbo del sistema digestivo non sono pericolosi per la vita. Gravi reazioni allergiche alla somministrazione di antibiotici beta-lattamici possono diventare veramente pericolose. Eruzioni cutanee, prurito cutaneo, rinite e congiuntivite non rappresentano una minaccia per la vita, sebbene siano molto spiacevoli. Ciò di cui dovresti davvero stare attento sono reazioni gravi come l'edema di Quincke (soprattutto nella laringe, che è accompagnato da un grave soffocamento fino all'incapacità di respirare) e lo shock anafilattico. Pertanto il farmaco può essere somministrato solo dopo aver effettuato un test allergologico. Possibile reazioni incrociate. Antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione prevede la presenza elevato numero gruppi di farmaci hanno una struttura molto simile tra loro, il che significa che se uno di essi è intollerante, anche tutti gli altri verranno percepiti dall'organismo come allergeni.

Qualche parola sui fattori che aumentano la resistenza batterica

La graduale diminuzione dell'efficacia dei farmaci antibatterici (compresi gli antibiotici beta-lattamici) è dovuta alla loro prescrizione irragionevolmente frequente e spesso errata. Corso di trattamento incompleto, uso di piccolo dosi terapeutiche non contribuiscono al recupero, ma offrono l'opportunità ai microrganismi di “addestrarsi”, inventare e sviluppare metodi di protezione dai farmaci. Quindi c’è da meravigliarsi che questi ultimi diventino inefficaci nel tempo? Sebbene oggi gli antibiotici non siano disponibili in farmacia senza prescrizione medica, è comunque possibile acquistarli. Ciò significa che l'automedicazione e i problemi correlati (uso sempre dello stesso farmaco, interruzione ingiustificata del ciclo di terapia, dosaggio errato, ecc.) rimarranno, creando le condizioni per la coltivazione di ceppi resistenti.
La flora ospedaliera non va da nessuna parte; ha l'opportunità di contattare attivamente vari farmaci e inventare nuovi modi per contrastarli. Cosa fare? Non automedicare, seguire le raccomandazioni del medico: assumere i farmaci per tutto il tempo necessario e dosi corrette. Combattere la flora nosocomiale è ovviamente più difficile, ma è comunque possibile. Guadagno norme sanitarie e la loro rigorosa attuazione ridurrà la probabilità di creazione condizioni favorevoli per la propagazione della flora resistente.

Qualche parola in conclusione

Un argomento molto importante sono gli antibiotici beta-lattamici. Farmacologia (la scienza della medicinali e la loro influenza sull'organismo) dedica loro diversi capitoli, che non includono solo caratteristiche generali gruppo, ma contengono anche una descrizione dei suoi rappresentanti più famosi. Questo articolo non pretende di essere completo, cerca solo di introdurre i punti principali che è semplicemente necessario conoscere su questi farmaci. Sii sano e non dimenticare: prima di usare questo o quell'antibiotico, leggi attentamente le istruzioni e segui rigorosamente le raccomandazioni, o meglio ancora, consulta uno specialista.

Gli antibiotici beta-lattamici prendono il nome dalla presenza di un anello beta-lattamico nella loro struttura. L'effetto antinfiammatorio della muffa era noto già nell'antichità, quando, ad esempio, nei paesi orientali i prodotti a base di muffa venivano utilizzati per curare ferite e infiammazioni varie.

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Storia degli antibiotici beta-lattamici

Gli antibiotici beta-lattamici provengono dal paese più primitivo: l'Inghilterra, dove un farmacista che prestava servizio alla corte dei re usava la muffa come trattamento per vari processi infiammatori sulla pelle. È difficile da immaginare, ma prima una persona poteva morire per il graffio o il taglio più semplice, poiché non esisteva una panacea per le sostanze più semplici. Lo scopritore della penicillina come antibiotico fu il medico scozzese A. Fleming, che lavorò come batteriologo in un ospedale di Londra. Il meccanismo d'azione della penicillina era così potente da poter uccidere un pericoloso batterio, lo stafilococco, che in precedenza causava la morte di molte persone.

Per molto tempo la penicillina è stata utilizzata a fini diagnostici fino a quando non ha iniziato ad essere utilizzata come farmaco antibatterico.

Azioni degli antibiotici

Gli antibiotici beta-lattamici hanno un effetto battericida, distruggendo gli organismi patogeni a livello cellulare. Tra questi ricordiamo il gruppo delle penicilline, delle cefalosporine, dei carbapenemi e dei monobactam. Tutti i farmaci legati ai beta-lattamici hanno una struttura chimica simile, lo stesso effetto distruttivo sui batteri e un'intolleranza individuale ai componenti in alcune persone.

Gli antibiotici del gruppo beta-lattamici hanno guadagnato ampia popolarità grazie al loro impatto negativo minimo sulla microflora del corpo, pur avendo un ampio effetto su un numero di agenti patogeni che diventano una causa comune di infezione batterica.

Gruppo della penicillina

La penicillina come antibiotico è il primo della serie dei beta-lattamici. Nel corso del tempo, la gamma di farmaci a base di penicillina si è ampliata in modo significativo e ora esistono più di 10 farmaci simili. La penicillina è prodotta in natura da diversi tipi di muffe: il penicillium. Tutti i farmaci a base di penicillina sono assolutamente inefficaci come trattamento per le infezioni virali, il bacillo di Koch, le infezioni fungine e molti microbi gram-negativi.

Classificazione di questo gruppo:

1. Penicillina naturale. Comprende benzilpenicilline (procaina e benzatina), fenossimetilpenicillina, benzatina fenossimetilpenicillina.
2. Penicillina semisintetica. Oxacillina (un farmaco antistafilococco), ampicillina e amoxicillina (un gruppo di antibiotici ad ampio spettro), farmaci antipseudomonas (carbenicillina, azlocillina, ecc.), protetti dagli inibitori (amoxicillina clavulanato, ampicillina sulbactam, ecc.).

Tutti i farmaci di questo gruppo condividono proprietà simili. Pertanto, tutti i lattami hanno una bassa tossicità, un elevato effetto battericida e un'ampia gamma di dosaggi, quindi possono essere utilizzati per trattare varie malattie nei bambini piccoli e negli anziani. Gli antibiotici vengono eliminati principalmente attraverso il sistema urinario, in particolare attraverso i reni.

La benzilpenicillina dà origine a una serie di antibiotici naturali, che sono ancora utilizzati come trattamento per molte malattie. Presenta numerosi vantaggi: è adatto per il trattamento delle infezioni da meningococco e streptococco, ha una bassa tossicità ed è accessibile grazie al suo basso costo. Gli svantaggi includono l'immunità acquisita o la resistenza a stafilococchi, pneumococchi, batterioidi e gonococchi.

Appare dopo l'uso a lungo termine di farmaci antibatterici o come risultato del mancato completamento del ciclo di terapia, a seguito del quale il corpo sviluppa l'immunità alla penicillina e in futuro la sostanza non sarà più in grado di influenzare negativamente il batterio.

I ranghi degli organismi colpiti dalla penicillina sono ricostituiti da: listeria, treponema pallidum, borrelia, agenti patogeni della difterite, clostridi, ecc.

La penicillina deve essere somministrata solo per via intramuscolare, poiché quando entra nel tratto gastrointestinale viene semplicemente distrutta. Una volta assorbito nel sangue, il suo effetto inizia dopo 40 minuti.

Grazie ai lattami è possibile eliminare molte infezioni rispettando il dosaggio corretto. Altrimenti, possono verificarsi effetti collaterali sotto forma di reazioni allergiche (eruzione cutanea, febbre, shock anafilattico, ecc.). Per ridurre la probabilità di effetti indesiderati, viene effettuato un test per identificare la sensibilità al farmaco, l'anamnesi del paziente viene attentamente studiata e il paziente viene monitorato anche dopo la somministrazione del farmaco. In alcuni casi possono verificarsi convulsioni e squilibrio elettrolitico.

Gli antibiotici penicillinici non devono essere assunti insieme ai sulfamidici.

Indicazioni per l'uso della benzilpenicillina:

• polmonite pneumococcica;
• scarlattina;
• meningite negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 3 anni;
• borreliosi (una malattia infettiva causata da una puntura di zecca);
• leptospirosi;
• sifilide;
• tetano;
• angina batterica, ecc.

Farmaci Megacillina e Benzilpenicillina procaina

Tra gli antibiotici naturali beta-lattamici rientra anche il farmaco Megacillina. È simile alla penicillina, ma può essere assunto nel tratto gastrointestinale. Può causare diarrea, quindi è necessario assumere con esso batteri benefici (lattobatteri e bifidobatteri).

Adatto come trattamento per tonsilliti, faringiti. Il farmaco viene utilizzato anche per la terapia della pelle.

La megacillina viene utilizzata come profilassi se esiste il rischio di infezione da pneumococco e febbre reumatica.

La benzilpenicillina procaina viene somministrata solo per via intramuscolare, una volta al giorno, poiché l'effetto del farmaco quando entra nel corpo dura 24 ore. Il medicinale viene utilizzato per polmonite pneumococcica lieve, tonsillite e faringite.

Oltre all'effetto negativo sui batteri, ha un effetto analgesico sul corpo. Non puoi usare il farmaco se hai un'intolleranza individuale alla novocaina. La benzilpenicillina procaina viene utilizzata come profilassi dell'antrace.

Cefalosporine

La serie delle cefalosporine di antibiotici beta-lattamici è prodotta da funghi cefalosporine. A causa della loro bassa tossicità, sono tra gli agenti più comunemente usati tra tutti i farmaci antimicrobici. Le cefalosporine sono simili alle penicilline nel loro effetto sui batteri e nelle reazioni allergiche, che possono essere osservate in alcuni pazienti.

Secondo la classificazione, le cefalosporine sono divise in 4 generazioni:

• Farmaci di 1a generazione: Cefazolina, Cefadroxil;
• Farmaci di 2a generazione: Cefuroxima, Cefaclor;
• Farmaci di 3a generazione: Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftibuten;
• Farmaco di 4a generazione: Cefepime.

Tra i farmaci di 1a generazione figurano la Cefazolina per somministrazione intramuscolare e il Cefadroxil e la Cefalexina per uso orale. La versione iniettabile ha un effetto più forte sui microrganismi rispetto agli agenti orali.

Gli antibiotici cefalosporinici di prima generazione hanno uno spettro d'azione limitato contro batteri gram-negativi, listeria ed enterococchi. Sono usati come trattamento per forme lievi di infezioni da streptococco o stafilococco.

Le cefalosporine di 2a generazione sono generalmente simili agli antibiotici di 1a generazione, con una differenza: sono più attive contro i batteri gram-negativi.

Il farmaco Ceftriaxone è usato per trattare molte malattie infettive e appartiene alle cefalosporine del gruppo 3. Viene somministrato prevalentemente per via intramuscolare e inizia ad agire 25-50 minuti dopo essere entrato nel sangue.

Il farmaco Cefotoxime ha proprietà simili. Entrambi gli antibiotici hanno un effetto distruttivo sulle cellule dei batteri streptococcici e pneumococcici.

Le cefalosporine di quarta generazione sono tra gli antibiotici più potenti in termini di effetto su batteri e microrganismi. Una sostanza di questo gruppo penetra più velocemente nella membrana e viene utilizzata come trattamento per molte malattie (sepsi, infezioni articolari, infezioni del tratto urinario, infezioni intra-addominali, ecc.).

Carbapenemi

I carbapenemi sono antibiotici beta-lattamici utilizzati per trattare forme gravi di varie malattie. Classificazione d'azione: microrganismi gram-positivi, gram-negativi, anaerobici. I carbapenemi sono usati per trattare malattie causate da batteri come:

• coli;
• enterobatteri;
• citrobatterio;
• morganella;
• streptococchi;
• meningococchi;
• gonococchi.

La resistenza batterica dopo l'uso a lungo termine dei carbapenemi non è praticamente osservata, che è la loro caratteristica distintiva rispetto ad altri antibiotici. I loro effetti collaterali sono simili ai farmaci penicillinici (edema di Quincke, eruzione cutanea, soffocamento). In alcuni casi, provoca la formazione di coaguli di sangue nei vasi venosi.

Possono verificarsi disturbi gastrointestinali, vertigini, perdita di coscienza e tremori alle mani. Per eliminare i sintomi negativi che si presentano durante l'assunzione di un antibiotico, a volte è sufficiente ridurre semplicemente il dosaggio del farmaco.

I farmaci di questo gruppo non possono essere utilizzati durante il periodo dell'allattamento, nei neonati o nelle persone mature. Durante la gravidanza, gli antibiotici vengono prescritti se esiste una minaccia per la vita e la salute della donna incinta o del bambino nel grembo materno.

I carbapenemi non possono essere combinati con penicilline, cefalosporine e monobatti.

Monobattami

Tra il gruppo dei monobactam, nella pratica medica viene utilizzato solo un antibiotico, chiamato Aztreonam. Usato per trattare molte malattie infettive, sepsi. Iniettato solo per via intramuscolare, ha un effetto distruttivo sulle pareti cellulari dei batteri.

Il farmaco non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici, per evitare lo sviluppo di reazioni allergiche.

Gli antibiotici possono avere effetti sia positivi che negativi sul corpo, pertanto, per evitare conseguenze negative, tali farmaci vengono prescritti solo da un medico dopo un esame approfondito della storia medica.

Gli antibiotici beta-lattamici lo sono antimicrobici, che combinano 4 gruppi di sostanze antibiotiche di diversa origine e spettro attività antimicrobica, ma uniti uno ad uno caratteristica comune– contenuto di anello beta-lattamico nella formula molecolare.

Simile struttura chimica definisce meccanismo generale un effetto distruttivo, principalmente sui microrganismi gram-positivi, che consiste nel danneggiare il processo di sintesi della murena, il principale componente costruttivo della membrana procariotica. Non si può escludere lo sviluppo di allergie crociate dovute alla componente strutturale comune.

È stato notato che l'anello lattamico ha alta sensibilità agli effetti distruttivi delle proteine ​​beta-lattamasi. Ciascuno dei rappresentanti delle 4 classi è caratterizzato dal proprio grado di stabilità e può differire significativamente tra rappresentanti naturali e semisintetici.

Attualmente gli antibiotici lattamici costituiscono il fondamento di ogni terapia antimicrobica e vengono utilizzati ovunque terapia farmacologica un ampio elenco di malattie.

Elenco degli antibiotici beta-lattamici

Classificazione generale degli antibiotici beta-lattamici:

1. Penicilline:
   - naturale;
   - semi sintetico.
2. Cefalosporine, 5 generazioni.
3. Carbapenemi.
4. Monobattami.

Lista completa

Penicilline

Le penicilline sono le prime sostanze antimicrobiche scoperte accidentalmente da Alexander Fleming e hanno rivoluzionato il mondo della medicina. Il produttore naturale sono i funghi Penicillium – cosmopoliti del suolo. Quando viene raggiunta la concentrazione minima inibente, gli antibiotici lattamici hanno attività battericida. La penicillina è assolutamente sicura per i mammiferi, poiché a loro manca il principale bersaglio d’azione – il peptidoglicano (mureina). Tuttavia, sono possibili un'intolleranza individuale al farmaco e lo sviluppo di una reazione allergica.

I microrganismi hanno sviluppato sistemi di difesa contro gli effetti dannosi delle penicilline:

• sintesi attiva di beta-lattamasi;
• ristrutturazione delle proteine ​​peptidoglicani.

Pertanto, gli scienziati hanno modificato formula chimica sostanze e nel 21° secolo si sono diffuse le penicilline semisintetiche, che sono distruttive per un gran numero di batteri gram-positivi e gram-negativi. Non esiste una singola area della medicina in cui non sarebbero applicabili.

Storia della scoperta

Il batteriologo britannico A. Fleming, come ammise lui stesso in seguito, non aveva intenzione di rivoluzionare la medicina scoprendo gli antibiotici. Tuttavia, ci riuscì, e quasi per caso. Ma, come sai, la fortuna concede solo a menti preparate, come lui era. Nel 1928 si era già affermato come microbiologo competente e condusse uno studio completo sui batteri della famiglia delle Stafilococcaceae. Tuttavia, A. Fleming non si distingueva per la sua passione per l'ordine ideale.

Dopo aver preparato piastre Petri con colture di stafilococco per la macellazione, le lasciò sul tavolo in laboratorio e andò in vacanza per un mese. Al suo ritorno notò che non c'era crescita batterica nella zona in cui la muffa era caduta dal soffitto sulla tazza. Il 28 settembre 1928 era finito più grande scoperta nella storia della medicina. Fu possibile ottenere la sostanza nella sua forma pura nel 1940, grazie agli sforzi congiunti di Fleming, Flory e Chain, per i quali ricevettero il Premio Nobel.

Indicazioni per l'uso delle penicilline

Prescritto per malattie causate da cocchi e bacilli gram-positivi e gram-negativi, spirochete e alcuni batteri anaerobici. Per esempio:

• polmonite;
• pleurite purulenta;
• avvelenamento del sangue con agenti infettivi;
• infezioni da meningococco;
• osteomielite;
• processi infiammatori delle vie urinarie;
• tonsillite;
• difterite;
• malattie otorinolaringoiatriche;
• erisipela;
• lesioni da streptococco;
• carbonchio maligno, actinomicosi.

Controindicazioni e sintomi collaterali delle penicilline

Intolleranze e allergie individuali a tutti i farmaci antimicrobici lattamici. È vietato iniettare nel lume tra la membrana del midollo spinale e il periostio alle persone con diagnosi di epilessia.

A sintomi collaterali comprendono disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, feci molli) e del sistema nervoso centrale (debolezza, sonnolenza, irritabilità). Candidosi della vagina e del cavo orale, nonché disbatteriosi. Possibile gonfiore. Si noti che se si osservano il dosaggio e la durata del trattamento, gli effetti collaterali sono rari.

Caratteristiche importanti delle penicilline

I pazienti con patologie del funzionamento dei reni, del cuore e delle donne in gravidanza vengono prescritti solo se il beneficio dell'antibiotico supera significativamente possibili rischi. Se dopo una settimana di terapia non si riscontra alcun sollievo dai sintomi della malattia, si consiglia di prescrivere farmaci di un gruppo alternativo. È stato stabilito che l'uso combinato di un antibiotico e di un immunostimolante ha il massimo effetto effetto positivo sul corpo umano.

L'automedicazione con farmaci lattamici è vietata a causa del rapido sviluppo della resistenza ceppi patogeni a loro.

Correzione necessaria per i bambini dose giornaliera e una diminuzione da 12 mg al giorno (adulti) a 300 mg al giorno.

Cefalosporine

Il gruppo più numeroso, leader in numero farmaci. Ad oggi sono state sviluppate 5 generazioni di farmaci. Ogni generazione successiva è caratterizzata da una maggiore resistenza alle lattamasi e da un elenco ampliato di attività antimicrobica.

La quinta generazione è di particolare interesse, ma molte di esse farmaci aperti sono ancora nella fase di studi preclinici e clinici. Si prevede che siano attivi contro lo sforzo Staphylococcus aureus resistente a tutti gli agenti antimicrobici conosciuti.

Storia della scoperta delle cefalosporine

Furono scoperti nel 1948 dallo scienziato italiano D. Brotzu, che stava studiando il tifo. Notò che in presenza di C. acremonium non vi era crescita della coltura di S. typhi su una capsula Petri. Successivamente, la sostanza è stata ottenuta nella sua forma pura e viene utilizzata attivamente in molti settori della medicina e viene migliorata da microbiologi e aziende farmacologiche.

Indicazioni per l'uso delle cefalosporine

Viene prescritto da un medico dopo l'isolamento, l'identificazione dell'agente eziologico dell'infiammazione e la determinazione della sensibilità agli antibiotici. L'automedicazione è inaccettabile, questo può portare a gravi conseguenze per il corpo umano e la diffusione della resistenza incontrollata dei procarioti. Efficace contro gli stafilococchi e infezioni da streptococco derma, tessuto osseo e articolazioni, incluso MRSA (5a generazione).

Controindicazioni e sintomi collaterali delle cefalosporine

Le controindicazioni sono simili alle penicilline. Allo stesso tempo, la frequenza degli effetti collaterali è inferiore rispetto al gruppo precedente. La storia di allergia alle penicilline di un paziente funge da avvertimento per l'uso.

Ripetuto frequentemente somministrazione endovenosaè irto della formazione di calore in eccesso nel corpo del paziente e sensazioni dolorose muscoli lisci. IN Ultimamente Cominciarono ad apparire rapporti isolati secondo cui le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto negativo sull'ematopoiesi.

Caratteristiche importanti

Nessuno dei farmaci a base di cefalosporine è compatibile con l’alcol. La violazione di questa regola comporta intossicazione acuta Il corpo intero. Dose consentita al giorno per i bambini da 50 a 100 mg; per la meningite è consentito l'aumento a 200 mg. Prescritto ai neonati come componente della terapia farmacologica combinata con ampicillina.

Non esiste alcuna correlazione tra l’assunzione di cibo e l’assunzione di farmaci. Quando si assumono antibiotici lattamici per via orale, si consiglia di bere molta acqua. Nonostante non siano stati condotti studi speciali volti a stabilire la sicurezza delle cefalosporine per le donne incinte, viene tuttavia utilizzato con successo per le donne incinte. Non si sono verificate complicazioni durante la gravidanza o patologie nel feto. Tuttavia, non può essere utilizzato senza la prescrizione del medico. La ricezione durante l'allattamento al seno è limitata, poiché la sostanza penetra latte materno e può modificare la microflora intestinale del bambino.

Carbapenemi

Leader nel grado di immunità all'azione delle lattamasi. Questo fatto spiega l'enorme elenco batteri patogeni, per i quali i carbapenemi sono dannosi. Un'eccezione è l'enzima NDM-1, identificato in colture di E. coli e K. pneumoniae. Sono battericidi contro i rappresentanti delle famiglie delle Enterohacteriaceae e delle Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa e molti batteri anaerobici.

La tossicità non supera standard accettabili e i loro parametri farmacocinetici sono piuttosto elevati. L'efficacia della sostanza antimicrobica è stata stabilita e confermata in studi indipendenti nel trattamento dell'infiammazione gradi diversi gravità e localizzazione. Il loro meccanismo d'azione, come tutti i lattami, è volto ad inibire la biosintesi della parete cellulare dei procarioti.

Storia della scoperta dei carbapenemi

40 anni dopo l’inizio dell’era della penicillina, gli scienziati hanno lanciato l’allarme sui crescenti livelli di resistenza e hanno iniziato attivamente a lavorare per trovare nuovi agenti antimicrobici, uno dei risultati dei quali è stata la scoperta di un gruppo di carbapenemi. Innanzitutto è stato scoperto l'imipenem, che soddisfaceva tutti i requisiti per le sostanze battericide. Dalla sua apertura nel 1985, sono stati curati più di 26 milioni di pazienti. I carbapenemi non hanno perso la loro importanza e oggi non esiste ambito della medicina in cui non vengano utilizzati.

Indicazioni

Il farmaco è indicato per i pazienti ospedalizzati con infezioni vari sistemi organi, con:

• polmonite ospedaliera;
• avvelenamento del sangue;
• febbre;
• infiammazione del rivestimento del cuore e dei tessuti molli;
• infezioni della zona addominale;
• osteomielite.

Controindicazioni e sintomi collaterali dei carbapenemi

La sicurezza della sostanza è stata confermata da numerosi studi. Frequenza dei sintomi negativi (nausea, vomito, eruzioni cutanee, convulsioni, sonnolenza, dolore regione temporale, disturbi delle feci) meno dell'1,8% di numero totale malato. I fenomeni negativi si fermano immediatamente quando si interrompe l'assunzione del farmaco. Sono stati segnalati casi isolati di diminuzione della concentrazione di neutrofili nel sangue durante il trattamento con carbapenemi.

Caratteristiche importanti dei carbapenemi

Gli antibiotici beta-lattamici sono stati utilizzati con successo terapia efficace da più di 70 anni, però, è necessario seguire scrupolosamente le prescrizioni e le istruzioni d’uso del medico. I carbapenemi non sono compatibili con l'alcol ed è opportuno limitarne l'assunzione 2 settimane prima e 2 settimane dopo trattamento farmacologico. È stata rivelata la completa incompatibilità con ganciclovir. Quando questi farmaci vengono usati in combinazione, si osservano convulsioni.

La sicurezza per i neonati non è stata stabilita, quindi il suo utilizzo è escluso. È stato notato che nei bambini l'emivita del principio attivo aumenta.

Donne e donne incinte allattamento al seno prescritto per patologie, pericoloso per la vita.

Monobattami

Una caratteristica distintiva è l'assenza di un anello aromatico associato ad un anello beta-lattamico. Questa struttura garantisce loro una completa immunità alle lattamasi. Hanno attività battericida principalmente contro i procarioti aerobi gram-negativi. Questo fatto è spiegato dalle caratteristiche strutturali della loro parete cellulare, che consiste di più strato sottile peptidoglicano rispetto ai microbi gram-positivi.

Una caratteristica importante dei monobattami è che non causano allergie crociate ad altri antibiotici lattamici. Pertanto, il loro uso è consentito in caso di intolleranza individuale ad altri antibiotici lattamici.

L'unico medicinale che viene iniettato pratica medica– aztreoni con uno spettro di attività limitato. L'aztreonam è considerato un antibiotico “giovane” ed è stato approvato nel 1986 dal Ministero della Vigilanza Sanitaria di Qualità prodotti alimentari e medicinali.

Indicazioni per i monobattami

Caratterizzato da uno spettro d'azione ristretto e appartiene al gruppo farmaci antibiotici, usato per processi infiammatori causata da batteri patogeni gram-negativi:

• avvelenamento del sangue;
• polmonite acquisita in ospedale e in comunità;
• infezioni dei dotti urinari, organi cavità addominale, derma e tessuti molli.

Per conseguire massimi risultati Si raccomanda la terapia combinata con farmaci che distruggono le cellule microbiche gram-positive. Somministrazione esclusivamente parenterale.

Controindicazioni e sintomi collaterali dei monobattami

L'unica limitazione alla prescrizione dell'aztreonam è l'intolleranza e le allergie individuali. Possibile reazioni indesiderate dal corpo, manifestandosi sotto forma di ittero, disturbi addominali, confusione, disturbi del sonno, eruzioni cutanee e nausea. Di norma, scompaiono tutti quando si interrompe la terapia. Qualsiasi, anche il più insignificante reazioni negative dal corpo: questo è un motivo per consultare immediatamente un medico e adattare il trattamento.

Caratteristiche importanti dei monobattami

Non è consigliabile prescriverlo alle donne in gravidanza, perché la sicurezza dei monobattamici non è stata studiata per questa categoria di persone. È noto che la sostanza può diffondersi attraverso la placenta nel flusso sanguigno fetale. La terapia da parte delle donne che allattano è accettabile; il livello della sostanza battericida nel latte materno non supera l'1%.

I bambini vengono prescritti nei casi in cui altri farmaci non hanno dimostrato la loro efficacia. proprietà terapeutiche. I sintomi collaterali sono simili a quelli degli adulti. È necessario effettuare la correzione della dose con una riduzione componente attivo. La correzione è necessaria anche per i pazienti anziani, poiché la loro funzione renale è già rallentata e la sostanza viene escreta dal corpo in misura molto minore.

Prescritto con cautela e solo in casi di malattie potenzialmente letali per patologie epatiche e renali. Eventuali deviazioni dalla norma devono essere registrate dal medico curante e prese in considerazione quando si elabora un regime di trattamento.

Istruzioni preparate
microbiologo specialista Martynovich Yu.I.

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Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci che hanno un meccanismo d’azione etiotropico. In altre parole, questi farmaci agiscono direttamente sulla causa della malattia (in questo caso, il microrganismo causale) e lo fanno in due modi: distruggono i microbi (farmaci battericidi - penicilline, cefalosporine) o ne impediscono la riproduzione (batteriostatici - tetracicline, sulfamidici).

Esistono numerosi farmaci antibiotici, ma il gruppo più vasto tra questi sono i beta-lattamici. Questi sono quelli che verranno discussi in questo articolo.

Classificazione degli agenti antibatterici

In base al loro meccanismo d’azione, questi farmaci si dividono in sei gruppi principali:

1. Antibiotici che interrompono la sintesi dei componenti della membrana cellulare: penicilline, cefalosporine, ecc.
2. Medicinali che interferiscono con il normale funzionamento della parete cellulare: polieni, polimixine.
3. Farmaci che inibiscono la sintesi proteica: macrolidi, tetracicline, aminoglicosidi, ecc.
4. Soppressione della sintesi dell'RNA nello stadio d'azione della RNA polimerasi: rifampicine, sulfamidici.
5. Sopprime la sintesi dell'RNA nella fase d'azione della DNA polimerasi: actinomicine, ecc.
6. Bloccanti della sintesi del DNA: antracicline, nitrofurani, ecc.

Tuttavia questa classificazione non è molto conveniente. Nella pratica clinica è accettata la seguente divisione dei farmaci antibatterici:

1. Penicilline.
2. Cefalosporine.
3. Macrolidi.
4. Aminoglicosidi.
5. Polimixine e polieni.
6. Tetracicline.
7. Sulfamidici.
8. Derivati ​​aminochinolonici.
9. Nitrofurani.
10. Fluorochinoloni.

Antibiotici beta-lattamici. Struttura e meccanismo d'azione

Questo è un gruppo di farmaci con effetto battericida ed è abbastanza ampio elenco indicazioni per l'uso. Gli antibiotici beta-lattamici comprendono penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami. Tutti sono caratterizzati da un'elevata efficienza e da una tossicità relativamente bassa, che li rende i farmaci più spesso prescritti per il trattamento di molte malattie.

Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici è determinato dalla loro struttura. Non c'è bisogno di dettagli inutili qui; vale la pena menzionare solo l'elemento più importante, che ha dato il nome all'intero gruppo di farmaci. L’anello beta-lattamico incluso nelle loro molecole fornisce un pronunciato effetto battericida, che si manifesta bloccando la sintesi degli elementi della parete cellulare del patogeno. Tuttavia, molti batteri sono in grado di produrre uno speciale enzima che distrugge la struttura dell'anello, privando così l'antibiotico della sua arma principale. Questo è il motivo per cui l'uso di farmaci che non hanno protezione contro le beta-lattamasi nel trattamento è inefficace.

Oggigiorno stanno diventando sempre più comuni gli antibiotici beta-lattamici protetti dall’azione degli enzimi batterici. Contengono sostanze che bloccano la sintesi delle beta-lattamasi, ad esempio l'acido clavulonico. Ecco come vengono creati gli antibiotici beta-lattamici protetti (come Amoxiclav). Altri inibitori degli enzimi batterici includono Sulbactam e Tazobactam.

Farmaci del gruppo delle penicilline: contesto storico

I farmaci di questa serie furono i primi antibiotici, il cui effetto terapeutico divenne noto alle persone. Per molto tempo furono ampiamente utilizzati per curare diverse malattie e nei primi anni di utilizzo furono quasi una panacea. Tuttavia, divenne presto chiaro che la loro efficacia stava gradualmente diminuendo, poiché l’evoluzione del mondo batterico non si fermava. I microrganismi possono adattarsi rapidamente a una varietà di condizioni di vita difficili, dando origine a generazioni di batteri resistenti agli antibiotici.

La prevalenza delle penicilline ha portato alla rapida crescita di ceppi microbici ad esse insensibili, quindi nella loro forma pura i farmaci di questo gruppo sono ormai inefficaci e non vengono quasi mai utilizzati. Sono utilizzati al meglio in combinazione con sostanze che migliorano il loro effetto battericida e sopprimono i meccanismi protettivi dei batteri.

Farmaci penicillinici

Questi sono antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione è piuttosto ampia:

1. Penicilline naturali (ad esempio benzilpenicillina).
2. Antistafilococco (“Oxacillina”).
3. Penicilline a spettro esteso (“Ampicillina”, “Amoxicillina”).
4. Antipseudomonas (Azlocillina).
5. Penicilline protette (combinate con acido clavulonico, Sulbactam, Tazobactam).
6. Preparati contenenti diversi antibiotici penicillinici.

Breve panoramica dei farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline

Le penicilline naturali possono sopprimere con successo l'attività dei microrganismi sia gram-positivi che gram-negativi. Di questi ultimi, gli streptococchi e l'agente eziologico della meningite sono i più sensibili a questo gruppo di antibiotici beta-lattamici. I batteri rimanenti hanno ormai acquisito meccanismi di difesa. Le penicilline naturali sono efficaci anche contro gli anaerobi: clostridi, peptococchi, peptostreptococchi, ecc. Questi farmaci sono i meno tossici e hanno un numero relativamente piccolo di effetti indesiderati, il cui elenco si riduce principalmente a manifestazioni allergiche, sebbene in caso di sovradosaggio, lo sviluppo della sindrome convulsiva e la comparsa di sintomi di avvelenamento ai lati dell'apparato digerente.

Tra le penicilline antistafilococciche la più importante è l’antibiotico beta-lattamico Oxacillina. Questo è un farmaco ad uso ristretto, poiché è destinato principalmente a combattere lo Staphylococcus aureus. È contro questo agente patogeno (compresi i ceppi resistenti alla penicillina) che l'oxacillina è più efficace. Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri rappresentanti di questo gruppo di farmaci.

Oltre alla flora gram-positiva, gram-negativa e agli anaerobi, le penicilline a spettro esteso sono attive anche contro i patogeni delle infezioni intestinali. Gli effetti collaterali non differiscono da quelli sopra elencati, sebbene questi farmaci siano caratterizzati da una probabilità leggermente maggiore di disturbi dell'apparato digerente.

L'antibiotico beta-lattamico Azlocillina (un rappresentante del quarto gruppo di penicilline) ha lo scopo di combattere lo Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, attualmente questo agente patogeno ha mostrato resistenza ai farmaci di questa serie, il che rende il loro uso non così efficace.

Le penicilline protette sono già state menzionate sopra. Poiché questi farmaci contengono sostanze che inibiscono la beta-lattamasi batterica, sono più efficaci nel trattamento di molte malattie.

L’ultimo gruppo è una combinazione di diversi rappresentanti della serie delle penicilline, che rafforzano reciprocamente i loro effetti.

Quattro generazioni di combattenti contro i batteri

Anche le cefalosporine sono antibiotici beta-lattamici. Questi farmaci, come le penicilline, si distinguono per il loro ampio spettro d'azione e per gli effetti collaterali insignificanti.

Esistono quattro gruppi (generazioni) di cefalosporine:

1. I rappresentanti più importanti della prima generazione sono Cefazolina e Cefalexina. Sono destinati principalmente a combattere stafilococchi, streptococchi, meningococchi e gonococchi, nonché alcuni microrganismi gram-negativi.
2. La seconda generazione è l'antibiotico beta-lattamico Cefuroxime. La sua area di responsabilità comprende principalmente la microflora gram-negativa.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" sono rappresentanti del terzo gruppo di questa classificazione. Sono molto efficaci contro le enterobatteriacee e sono anche in grado di distruggere la flora nosocomiale (ceppi di microrganismi ospedalieri).
4. Il farmaco principale della quarta generazione è Cefepime. Presenta tutti i vantaggi dei farmaci sopra menzionati, inoltre è estremamente resistente all'azione delle beta-lattamasi batteriche e ha attività contro Pseudomonas aeruginosa.

Le cefalosporine e gli antibiotici beta-lattamici in generale sono caratterizzati da un pronunciato effetto battericida.

Tra le reazioni indesiderabili alla somministrazione di questi farmaci, le più degne di nota sono una serie di reazioni allergiche (da eruzioni cutanee minori a condizioni potenzialmente letali, come lo shock anafilattico, in alcuni casi sono possibili disturbi dell'apparato digerente);

Rimedio di riserva

L'imipenem è un antibiotico beta-lattamico appartenente al gruppo dei carbapenemi. Lui, così come il non meno noto "Meropenem", può dare probabilità anche al terzo e al terzo in termini di efficacia nell'influenzare la microflora resistente ad altri farmaci. quarte generazioni cefalosporine.

Un antibiotico beta-lattamico del gruppo dei carbapenemi è un farmaco utilizzato in casi particolarmente gravi di malattia quando gli agenti patogeni non possono essere trattati con altri farmaci.

Backup numero due

L'aztreonam è il rappresentante più importante dei monobattami ed è caratterizzato da uno spettro d'azione piuttosto ristretto. Questo antibiotico beta-lattamico è più efficace contro gli aerobi gram-negativi. Va tuttavia notato che, come l'Imipenem, l'Aztreonam è praticamente insensibile alle beta-lattamasi, il che lo rende il farmaco di scelta per le forme gravi di malattie causate da questi agenti patogeni, soprattutto quando il trattamento con altri antibiotici è inefficace.

Spettro d'azione degli antibiotici beta-lattamici

Per riassumere quanto sopra, va notato che i farmaci di questi gruppi hanno un effetto su un numero enorme di varietà di microrganismi patogeni. Il meccanismo d’azione degli antibiotici beta-lattamici è tale da non lasciare alcuna possibilità di sopravvivenza ai microbi: bloccare la sintesi della parete cellulare è una condanna a morte per i batteri.

Organismi Gram-positivi e Gram-negativi, aerobi e anaerobi... Esiste un farmaco altamente efficace per tutti questi rappresentanti della flora patogena. Naturalmente, tra questi antibiotici ci sono anche agenti altamente specializzati, ma la maggior parte è ancora pronta a combattere contemporaneamente diversi agenti patogeni di malattie infettive. Gli antibiotici beta-lattamici sono in grado di resistere anche ai rappresentanti della flora nosocomiale, che sono i più resistenti al trattamento.

Cosa sono i ceppi ospedalieri?

Stiamo parlando di microrganismi che esistono nelle istituzioni mediche. Le fonti della loro comparsa sono i pazienti e il personale medico. Le forme di malattie nascoste e lente sono particolarmente pericolose. L'ospedale è il luogo ideale in cui si riuniscono i portatori di tutti i possibili tipi di malattie infettive. E le violazioni delle norme e dei regolamenti sanitari sono terreno fertile affinché questa flora trovi una nicchia per l'esistenza, dove possa vivere, riprodursi e acquisire resistenza ai farmaci.

L'elevata resistenza dei ceppi ospedalieri è dovuta principalmente al fatto che, avendo scelto come habitat un'istituzione ospedaliera, i batteri hanno la possibilità di entrare in contatto con vari farmaci. Naturalmente, l'effetto dei farmaci sui microrganismi avviene accidentalmente, senza scopo di distruzione, e a piccole dosi, e ciò contribuisce al fatto che i rappresentanti della microflora ospedaliera possono sviluppare protezione contro i meccanismi che sono loro distruttivi e imparare a resistervi. Ecco come appaiono le tensioni, che sono molto difficili da combattere e talvolta sembrano impossibili.

Gli antibiotici beta-lattamici, in un modo o nell'altro, cercano di risolvere questo difficile problema. Tra questi ci sono rappresentanti che possono combattere con successo anche i batteri più insensibili ai farmaci. Questi sono farmaci di riserva. Il loro utilizzo è limitato e vengono prescritti solo quando realmente necessario. Se questi antibiotici vengono utilizzati irragionevolmente spesso, molto probabilmente ciò si tradurrà in una diminuzione della loro efficacia, perché i batteri avranno l'opportunità di interagire con piccole dosi di questi farmaci, studiarli e sviluppare metodi di protezione.

Quando vengono prescritti gli antibiotici beta-lattamici?

Le indicazioni per l'uso di questo gruppo di farmaci sono determinate principalmente dal loro spettro d'azione. È consigliabile prescrivere un antibiotico beta-lattamico per un'infezione il cui agente patogeno è sensibile all'azione di questo medicinale.

Le penicilline si sono dimostrate efficaci nel trattamento di faringite, tonsillite, polmonite, scarlattina, meningite, endocardite batterica, actinomicosi, infezioni anaerobiche, leptospirosi, salmonellosi, shigellosi, malattie infettive della pelle e dei tessuti molli. Non dimenticare i farmaci che possono combattere lo Pseudomonas aeruginosa.

Le cefalosporine hanno uno spettro d'azione simile, quindi le indicazioni per loro sono quasi le stesse delle penicilline. Va però detto che l’efficacia delle cefalosporine, soprattutto delle ultime due generazioni, è molto più elevata.

Monobattami e carbapenemi sono progettati per combattere le malattie più gravi e difficili da trattare, comprese quelle causate da ceppi ospedalieri. Sono efficaci anche nella sepsi e nello shock settico.

Azione indesiderata

Come già accennato, gli antibiotici beta-lattamici (i farmaci appartenenti a questo gruppo sono elencati sopra) hanno un numero relativamente piccolo di effetti dannosi sul corpo. Convulsioni e sintomi di disturbi del sistema digestivo che si verificano raramente non rappresentano una minaccia per la vita. Gravi reazioni allergiche alla somministrazione di antibiotici beta-lattamici possono diventare veramente pericolose.

Eruzioni cutanee, prurito cutaneo, rinite e congiuntivite non rappresentano una minaccia per la vita, sebbene siano molto spiacevoli. Ciò di cui dovresti davvero stare attento sono reazioni gravi come l'edema di Quincke (soprattutto nella laringe, che è accompagnato da un grave soffocamento fino all'incapacità di respirare) e lo shock anafilattico. Pertanto il farmaco può essere somministrato solo dopo aver effettuato un test allergologico.

Sono possibili anche reazioni incrociate. Gli antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione implica la presenza di un gran numero di gruppi di farmaci, sono molto simili nella struttura tra loro, il che significa che se uno di essi è intollerante, anche tutti gli altri verranno percepiti dall'organismo come allergene.

Qualche parola sui fattori che aumentano la resistenza batterica

La graduale diminuzione dell'efficacia dei farmaci antibatterici (compresi gli antibiotici beta-lattamici) è dovuta alla loro prescrizione irragionevolmente frequente e spesso errata. Un ciclo di trattamento incompleto e l'uso di piccole dosi terapeutiche non contribuiscono al recupero, ma offrono ai microrganismi l'opportunità di "addestrarsi", inventare e praticare metodi di protezione dai farmaci. Quindi c’è da meravigliarsi che questi ultimi diventino inefficaci nel tempo?

Sebbene oggi gli antibiotici non siano disponibili in farmacia senza prescrizione medica, è comunque possibile acquistarli. Ciò significa che l'automedicazione e i problemi ad essa associati (uso sempre dello stesso farmaco, interruzione ingiustificata del ciclo di terapia, dosi errate, ecc.) rimarranno, creando le condizioni per la coltivazione di ceppi resistenti.

Anche la flora ospedaliera non va da nessuna parte, avendo la capacità di contattare attivamente vari farmaci e inventare nuovi modi per contrastarli.

Cosa fare? Non automedicare, seguire le raccomandazioni del medico: assumere i farmaci per il tempo necessario e nelle dosi corrette. Combattere la flora nosocomiale è ovviamente più difficile, ma è comunque possibile. L’inasprimento degli standard sanitari e la loro rigorosa attuazione ridurranno la probabilità di creare condizioni favorevoli alla proliferazione di flora resistente.

Qualche parola in conclusione

Un argomento molto ampio riguarda gli antibiotici beta-lattamici. La farmacologia (la scienza dei farmaci e il loro effetto sul corpo) dedica loro diversi capitoli, che includono non solo una descrizione generale del gruppo, ma contengono anche una descrizione dei suoi rappresentanti più famosi. Questo articolo non pretende di essere completo, cerca solo di introdurre i punti principali che devi semplicemente sapere su questi farmaci.

Sii sano e non dimenticare: prima di usare questo o quell'antibiotico, leggi attentamente le istruzioni e segui rigorosamente le raccomandazioni, o meglio ancora, consulta uno specialista.

Antibiotici beta-lattamici

I prodotti di scarto dei funghi, la cui particolarità è la capacità di combattere alcuni microrganismi, sono chiamati antibiotici. A causa della loro attività biologica sviluppata e dell'assenza di effetti negativi sull'uomo, gli antibiotici beta-lattamici sono ampiamente utilizzati nella terapia antimicrobica, che è diventata il principale metodo di trattamento delle infezioni.

Meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici

La caratteristica principale di questi farmaci è la presenza di un anello beta-lattamico, che ne determina l'attività. L'azione principale è mirata a creare connessioni tra gli enzimi microbici responsabili della formazione della membrana esterna e le molecole di penicilline e altri agenti antibiotici. Forti connessioni contribuiscono alla soppressione dell'attività degli organismi patogeni, arrestandone lo sviluppo, che alla fine porta alla loro morte.

Classificazione degli antibiotici beta-lattamici

Esistono quattro classi principali di antibiotici:

1. Penicilline. essendo prodotti di scambio vari tipi Funghi Pencilium. Secondo la loro origine sono naturali e semisintetici. Il primo gruppo è diviso in bicilline e benzilpenicilline. La seconda classe comprende i seguenti antibiotici beta-lattamici:

• Ampicillina, nota come agente ad ampio spettro;
• Oxacillina, Meticillina sono farmaci la cui azione ha un focus ristretto;
• ureidopenicilline, distrutte dalle beta-lattasi (Piperacillina, Azlocillina);
• penicilline potenziate, costituite da inibitori delle beta-lattamasi (tazobactam, acido clavulanico), che impediscono la distruzione del farmaco da parte dei batteri (Amoxiclav. Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporine. prodotti dal fungo Cephalosporium sono più resistenti alle beta-lattamasi rispetto al gruppo precedente. Si distinguono i seguenti farmaci antibiotici beta-lattamici:

3. Monobattami. a cui appartiene l'Aztreonam. Questi farmaci hanno un campo d'azione più ristretto, poiché non sono efficaci nella lotta contro streptococchi e stafilococchi. Pertanto, sono prescritti principalmente contro i funghi gram-negativi. I medici somministrano spesso Aztreon ai pazienti se sono intolleranti alle penicilline.

4. Carbapanemi. i cui rappresentanti sono Meropenem e Impenem, sono tra i farmaci che ne hanno di più vasta gamma impatto. Meropenem è usato per casi particolarmente gravi processi infettivi e anche se non si notano miglioramenti con l'assunzione di altri farmaci.

Gli antibiotici beta-lattamici provengono dal paese più primitivo: l'Inghilterra, dove un farmacista che prestava servizio alla corte dei re usava la muffa come trattamento per vari processi infiammatori sulla pelle. È difficile da immaginare, ma prima una persona poteva morire per il graffio o il taglio più semplice, poiché non esisteva una panacea per le sostanze più semplici. Lo scopritore della penicillina come antibiotico fu il medico scozzese A. Fleming, che lavorò come batteriologo in un ospedale di Londra. Il meccanismo d'azione della penicillina era così potente da poter uccidere un pericoloso batterio, lo stafilococco, che in precedenza causava la morte di molte persone.

Per molto tempo la penicillina è stata utilizzata a fini diagnostici fino a quando non ha iniziato ad essere utilizzata come farmaco antibatterico.

Gli antibiotici beta-lattamici hanno un effetto battericida, distruggendo gli organismi patogeni a livello cellulare. Tra questi ricordiamo il gruppo delle penicilline, delle cefalosporine, dei carbapenemi e dei monobactam. Tutti i farmaci legati ai beta-lattamici hanno una struttura chimica simile, lo stesso effetto distruttivo sui batteri e un'intolleranza individuale ai componenti in alcune persone.

Gli antibiotici del gruppo beta-lattamici hanno guadagnato ampia popolarità grazie al loro impatto negativo minimo sulla microflora del corpo, pur avendo un ampio effetto su un numero di agenti patogeni che diventano una causa comune di infezione batterica.

La penicillina come antibiotico è il primo della serie dei beta-lattamici. Nel corso del tempo, la gamma di farmaci a base di penicillina si è ampliata in modo significativo e ora esistono più di 10 farmaci simili. La penicillina è prodotta in natura da diversi tipi di muffe: il penicillium. Tutti i farmaci a base di penicillina sono assolutamente inefficaci come trattamento per le infezioni virali, il bacillo di Koch, le infezioni fungine e molti microbi gram-negativi.

Classificazione di questo gruppo:

1. Penicillina naturale. Comprende benzilpenicilline (procaina e benzatina), fenossimetilpenicillina, benzatina fenossimetilpenicillina.
2. Penicillina semisintetica. Oxacillina (un farmaco antistafilococco), ampicillina e amoxicillina (un gruppo di antibiotici ad ampio spettro), farmaci antipseudomonas (carbenicillina, azlocillina, ecc.), protetti dagli inibitori (amoxicillina clavulanato, ampicillina sulbactam, ecc.).

Tutti i farmaci di questo gruppo condividono proprietà simili. Pertanto, tutti i lattami hanno una bassa tossicità, un elevato effetto battericida e un'ampia gamma di dosaggi, quindi possono essere utilizzati per trattare varie malattie nei bambini piccoli e negli anziani. Gli antibiotici vengono eliminati principalmente attraverso il sistema urinario, in particolare attraverso i reni.

La benzilpenicillina dà origine a una serie di antibiotici naturali, che sono ancora utilizzati come trattamento per molte malattie. Presenta numerosi vantaggi: è adatto per il trattamento delle infezioni da meningococco e streptococco, ha una bassa tossicità ed è accessibile grazie al suo basso costo. Gli svantaggi includono l'immunità acquisita o la resistenza a stafilococchi, pneumococchi, batterioidi e gonococchi.

Appare dopo l'uso a lungo termine di farmaci antibatterici o come risultato del mancato completamento del ciclo di terapia, a seguito del quale il corpo sviluppa l'immunità alla penicillina e in futuro la sostanza non sarà più in grado di influenzare negativamente il batterio.

I ranghi degli organismi colpiti dalla penicillina sono ricostituiti da: listeria, treponema pallidum, borrelia, agenti patogeni della difterite, clostridi, ecc.

La penicillina deve essere somministrata solo per via intramuscolare, poiché quando entra nel tratto gastrointestinale viene semplicemente distrutta. Una volta assorbito nel sangue, il suo effetto inizia dopo 40 minuti.

Grazie ai lattami è possibile eliminare molte infezioni rispettando il dosaggio corretto. Altrimenti, possono verificarsi effetti collaterali sotto forma di reazioni allergiche (eruzione cutanea, febbre, shock anafilattico, ecc.). Per ridurre la probabilità di effetti indesiderati, viene effettuato un test per identificare la sensibilità al farmaco, l'anamnesi del paziente viene attentamente studiata e il paziente viene monitorato anche dopo la somministrazione del farmaco. In alcuni casi possono verificarsi convulsioni e squilibrio elettrolitico.

Gli antibiotici penicillinici non devono essere assunti insieme ai sulfamidici.

Indicazioni per l'uso della benzilpenicillina:

• polmonite pneumococcica;
• scarlattina;
• meningite negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 3 anni;
• borreliosi (una malattia infettiva causata da una puntura di zecca);
• leptospirosi;
• sifilide;
• tetano;
• angina batterica, ecc.

Tra gli antibiotici naturali beta-lattamici rientra anche il farmaco Megacillina. È simile alla penicillina, ma può essere assunto nel tratto gastrointestinale. Può causare diarrea, quindi è necessario assumere con esso batteri benefici (lattobatteri e bifidobatteri).

Adatto come trattamento per tonsilliti, faringiti. Il farmaco viene utilizzato anche per la terapia della pelle.

La megacillina viene utilizzata come profilassi se esiste il rischio di infezione da pneumococco e febbre reumatica.

La benzilpenicillina procaina viene somministrata solo per via intramuscolare, una volta al giorno, poiché l'effetto del farmaco quando entra nel corpo dura 24 ore. Il medicinale viene utilizzato per polmonite pneumococcica lieve, tonsillite e faringite.

Oltre all'effetto negativo sui batteri, ha un effetto analgesico sul corpo. Non puoi usare il farmaco se hai un'intolleranza individuale alla novocaina. La benzilpenicillina procaina viene utilizzata come profilassi dell'antrace.

La serie delle cefalosporine di antibiotici beta-lattamici è prodotta da funghi cefalosporine. A causa della loro bassa tossicità, sono tra gli agenti più comunemente usati tra tutti i farmaci antimicrobici. Le cefalosporine sono simili alle penicilline nel loro effetto sui batteri e nelle reazioni allergiche, che possono essere osservate in alcuni pazienti.

Secondo la classificazione, le cefalosporine sono divise in 4 generazioni:

• Farmaci di 1a generazione: Cefazolina, Cefadroxil;
• Farmaci di 2a generazione: Cefuroxima, Cefaclor;
• Farmaci di 3a generazione: Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftibuten;
• Farmaco di 4a generazione: Cefepime.

Tra i farmaci di 1a generazione figurano la Cefazolina per somministrazione intramuscolare e il Cefadroxil e la Cefalexina per uso orale. La versione iniettabile ha un effetto più forte sui microrganismi rispetto agli agenti orali.

Gli antibiotici cefalosporinici di prima generazione hanno uno spettro d'azione limitato contro batteri gram-negativi, listeria ed enterococchi. Sono usati come trattamento per forme lievi di infezioni da streptococco o stafilococco.

Le cefalosporine di 2a generazione sono generalmente simili agli antibiotici di 1a generazione, con una differenza: sono più attive contro i batteri gram-negativi.

Il farmaco Ceftriaxone è usato per trattare molte malattie infettive e appartiene alle cefalosporine del gruppo 3. Viene somministrato prevalentemente per via intramuscolare e inizia ad agire 25-50 minuti dopo essere entrato nel sangue.

Il farmaco Cefotoxime ha proprietà simili. Entrambi gli antibiotici hanno un effetto distruttivo sulle cellule dei batteri streptococcici e pneumococcici.

Le cefalosporine di quarta generazione sono tra gli antibiotici più potenti in termini di effetto su batteri e microrganismi. Una sostanza di questo gruppo penetra più velocemente nella membrana e viene utilizzata come trattamento per molte malattie (sepsi, infezioni articolari, infezioni del tratto urinario, infezioni intra-addominali, ecc.).

I carbapenemi sono antibiotici beta-lattamici utilizzati per trattare forme gravi di varie malattie. Classificazione d'azione: microrganismi gram-positivi, gram-negativi, anaerobici. I carbapenemi sono usati per trattare malattie causate da batteri come:

• coli;
• enterobatteri;
• citrobatterio;
• morganella;
• streptococchi;
• meningococchi;
• gonococchi.

La resistenza batterica dopo l'uso a lungo termine dei carbapenemi non è praticamente osservata, che è la loro caratteristica distintiva rispetto ad altri antibiotici. I loro effetti collaterali sono simili ai farmaci penicillinici (edema di Quincke, eruzione cutanea, soffocamento). In alcuni casi, provoca la formazione di coaguli di sangue nei vasi venosi.

Possono verificarsi disturbi gastrointestinali, vertigini, perdita di coscienza e tremori alle mani. Per eliminare i sintomi negativi che si presentano durante l'assunzione di un antibiotico, a volte è sufficiente ridurre semplicemente il dosaggio del farmaco.

I farmaci di questo gruppo non possono essere utilizzati durante il periodo dell'allattamento, nei neonati o nelle persone mature. Durante la gravidanza, gli antibiotici vengono prescritti se esiste una minaccia per la vita e la salute della donna incinta o del bambino nel grembo materno.

I carbapenemi non possono essere combinati con penicilline, cefalosporine e monobatti.

Tra il gruppo dei monobactam, nella pratica medica viene utilizzato solo un antibiotico, chiamato Aztreonam. Usato per trattare molte malattie infettive, sepsi. Iniettato solo per via intramuscolare, ha un effetto distruttivo sulle pareti cellulari dei batteri.

Il farmaco non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici, per evitare lo sviluppo di reazioni allergiche.

Gli antibiotici possono avere effetti sia positivi che negativi sul corpo, pertanto, per evitare conseguenze negative, tali farmaci vengono prescritti solo da un medico dopo un esame approfondito della storia medica.

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Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci che hanno un meccanismo d’azione etiotropico. In altre parole, questi farmaci agiscono direttamente sulla causa della malattia (in questo caso, il microrganismo causale) e lo fanno in due modi: distruggono i microbi (farmaci battericidi - penicilline, cefalosporine) o ne impediscono la riproduzione (batteriostatici - tetracicline, sulfamidici).

Esistono numerosi farmaci antibiotici, ma il gruppo più vasto tra questi sono i beta-lattamici. Questi sono quelli che verranno discussi in questo articolo.

In base al loro meccanismo d’azione, questi farmaci si dividono in sei gruppi principali:

1. Antibiotici che interrompono la sintesi dei componenti della membrana cellulare: penicilline, cefalosporine, ecc.
2. Medicinali che interferiscono con il normale funzionamento della parete cellulare: polieni, polimixine.
3. Farmaci che inibiscono la sintesi proteica: macrolidi, tetracicline, aminoglicosidi, ecc.
4. Soppressione della sintesi dell'RNA nello stadio d'azione della RNA polimerasi: rifampicine, sulfamidici.
5. Sopprime la sintesi dell'RNA nella fase d'azione della DNA polimerasi: actinomicine, ecc.
6. Bloccanti della sintesi del DNA: antracicline, nitrofurani, ecc.

Tuttavia questa classificazione non è molto conveniente. Nella pratica clinica è accettata la seguente divisione dei farmaci antibatterici:

1. Penicilline.
2. Cefalosporine.
3. Macrolidi.
4. Aminoglicosidi.
5. Polimixine e polieni.
6. Tetracicline.
7. Sulfamidici.
8. Derivati ​​aminochinolonici.
9. Nitrofurani.
10. Fluorochinoloni.

Questo è un gruppo di farmaci con effetto battericida e un elenco abbastanza ampio di indicazioni per l'uso. Gli antibiotici beta-lattamici comprendono penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami. Tutti sono caratterizzati da un'elevata efficienza e da una tossicità relativamente bassa, che li rende i farmaci più spesso prescritti per il trattamento di molte malattie.

Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici è determinato dalla loro struttura. Non c'è bisogno di dettagli inutili qui; vale la pena menzionare solo l'elemento più importante, che ha dato il nome all'intero gruppo di farmaci. L’anello beta-lattamico incluso nelle loro molecole fornisce un pronunciato effetto battericida, che si manifesta bloccando la sintesi degli elementi della parete cellulare del patogeno. Tuttavia, molti batteri sono in grado di produrre uno speciale enzima che distrugge la struttura dell'anello, privando così l'antibiotico della sua arma principale. Questo è il motivo per cui l'uso di farmaci che non hanno protezione contro le beta-lattamasi nel trattamento è inefficace.

Oggigiorno stanno diventando sempre più comuni gli antibiotici beta-lattamici protetti dall’azione degli enzimi batterici. Contengono sostanze che bloccano la sintesi delle beta-lattamasi, ad esempio l'acido clavulonico. Ecco come vengono creati gli antibiotici beta-lattamici protetti (come Amoxiclav). Altri inibitori degli enzimi batterici includono Sulbactam e Tazobactam.

I farmaci di questa serie furono i primi antibiotici, il cui effetto terapeutico divenne noto alle persone. Per molto tempo furono ampiamente utilizzati per curare diverse malattie e nei primi anni di utilizzo furono quasi una panacea. Tuttavia, divenne presto chiaro che la loro efficacia stava gradualmente diminuendo, poiché l’evoluzione del mondo batterico non si fermava. I microrganismi possono adattarsi rapidamente a una varietà di condizioni di vita difficili, dando origine a generazioni di batteri resistenti agli antibiotici.

La prevalenza delle penicilline ha portato alla rapida crescita di ceppi microbici ad esse insensibili, quindi nella loro forma pura i farmaci di questo gruppo sono ormai inefficaci e non vengono quasi mai utilizzati. Sono utilizzati al meglio in combinazione con sostanze che migliorano il loro effetto battericida e sopprimono i meccanismi protettivi dei batteri.

Questi sono antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione è piuttosto ampia:

1. Penicilline naturali (ad esempio benzilpenicillina).
2. Antistafilococco (“Oxacillina”).
3. Penicilline a spettro esteso (“Ampicillina”, “Amoxicillina”).
4. Antipseudomonas (Azlocillina).
5. Penicilline protette (combinate con acido clavulonico, Sulbactam, Tazobactam).
6. Preparati contenenti diversi antibiotici penicillinici.

Le penicilline naturali possono sopprimere con successo l'attività dei microrganismi sia gram-positivi che gram-negativi. Di questi ultimi, gli streptococchi e l'agente eziologico della meningite sono i più sensibili a questo gruppo di antibiotici beta-lattamici. I batteri rimanenti hanno ormai acquisito meccanismi di difesa. Le penicilline naturali sono efficaci anche contro gli anaerobi: clostridi, peptococchi, peptostreptococchi, ecc. Questi farmaci sono i meno tossici e hanno un numero relativamente piccolo di effetti indesiderati, il cui elenco si riduce principalmente a manifestazioni allergiche, sebbene in caso di sovradosaggio, lo sviluppo della sindrome convulsiva e la comparsa di sintomi di avvelenamento ai lati dell'apparato digerente.

Tra le penicilline antistafilococciche la più importante è l’antibiotico beta-lattamico Oxacillina. Questo è un farmaco ad uso ristretto, poiché è destinato principalmente a combattere lo Staphylococcus aureus. È contro questo agente patogeno (compresi i ceppi resistenti alla penicillina) che l'oxacillina è più efficace. Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri rappresentanti di questo gruppo di farmaci.

Oltre alla flora gram-positiva, gram-negativa e agli anaerobi, le penicilline a spettro esteso sono attive anche contro i patogeni delle infezioni intestinali. Gli effetti collaterali non differiscono da quelli sopra elencati, sebbene questi farmaci siano caratterizzati da una probabilità leggermente maggiore di disturbi dell'apparato digerente.

L'antibiotico beta-lattamico Azlocillina (un rappresentante del quarto gruppo di penicilline) ha lo scopo di combattere lo Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, attualmente questo agente patogeno ha mostrato resistenza ai farmaci di questa serie, il che rende il loro uso non così efficace.

Le penicilline protette sono già state menzionate sopra. Poiché questi farmaci contengono sostanze che inibiscono la beta-lattamasi batterica, sono più efficaci nel trattamento di molte malattie.

L’ultimo gruppo è una combinazione di diversi rappresentanti della serie delle penicilline, che rafforzano reciprocamente i loro effetti.

Anche le cefalosporine sono antibiotici beta-lattamici. Questi farmaci, come le penicilline, si distinguono per il loro ampio spettro d'azione e per gli effetti collaterali insignificanti.

Esistono quattro gruppi (generazioni) di cefalosporine:

1. I rappresentanti più importanti della prima generazione sono Cefazolina e Cefalexina. Sono destinati principalmente a combattere stafilococchi, streptococchi, meningococchi e gonococchi, nonché alcuni microrganismi gram-negativi.
2. La seconda generazione è l'antibiotico beta-lattamico Cefuroxime. La sua area di responsabilità comprende principalmente la microflora gram-negativa.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" sono rappresentanti del terzo gruppo di questa classificazione. Sono molto efficaci contro le enterobatteriacee e sono anche in grado di distruggere la flora nosocomiale (ceppi di microrganismi ospedalieri).
4. Il farmaco principale della quarta generazione è Cefepime. Presenta tutti i vantaggi dei farmaci sopra menzionati, inoltre è estremamente resistente all'azione delle beta-lattamasi batteriche e ha attività contro Pseudomonas aeruginosa.

Le cefalosporine e gli antibiotici beta-lattamici in generale sono caratterizzati da un pronunciato effetto battericida.

Tra le reazioni indesiderabili alla somministrazione di questi farmaci, le più degne di nota sono una serie di reazioni allergiche (da eruzioni cutanee minori a condizioni potenzialmente letali, come lo shock anafilattico, in alcuni casi sono possibili disturbi dell'apparato digerente);

L'imipenem è un antibiotico beta-lattamico appartenente al gruppo dei carbapenemi. Esso, così come l'altrettanto noto Meropenem, può superare anche la terza e la quarta generazione di cefalosporine in termini di efficacia nell'influenzare la microflora resistente ad altri farmaci.

Un antibiotico beta-lattamico del gruppo dei carbapenemi è un farmaco utilizzato in casi particolarmente gravi di malattia quando gli agenti patogeni non possono essere trattati con altri farmaci.

L'aztreonam è il rappresentante più importante dei monobattami ed è caratterizzato da uno spettro d'azione piuttosto ristretto. Questo antibiotico beta-lattamico è più efficace contro gli aerobi gram-negativi. Va tuttavia notato che, come l'Imipenem, l'Aztreonam è praticamente insensibile alle beta-lattamasi, il che lo rende il farmaco di scelta per le forme gravi di malattie causate da questi agenti patogeni, soprattutto quando il trattamento con altri antibiotici è inefficace.

Per riassumere quanto sopra, va notato che i farmaci di questi gruppi hanno un effetto su un numero enorme di varietà di microrganismi patogeni. Il meccanismo d’azione degli antibiotici beta-lattamici è tale da non lasciare alcuna possibilità di sopravvivenza ai microbi: bloccare la sintesi della parete cellulare è una condanna a morte per i batteri.

Organismi Gram-positivi e Gram-negativi, aerobi e anaerobi... Esiste un farmaco altamente efficace per tutti questi rappresentanti della flora patogena. Naturalmente, tra questi antibiotici ci sono anche agenti altamente specializzati, ma la maggior parte è ancora pronta a combattere contemporaneamente diversi agenti patogeni di malattie infettive. Gli antibiotici beta-lattamici sono in grado di resistere anche ai rappresentanti della flora nosocomiale, che sono i più resistenti al trattamento.

Stiamo parlando di microrganismi che esistono nelle istituzioni mediche. Le fonti della loro comparsa sono i pazienti e il personale medico. Le forme di malattie nascoste e lente sono particolarmente pericolose. L'ospedale è il luogo ideale in cui si riuniscono i portatori di tutti i possibili tipi di malattie infettive. E le violazioni delle norme e dei regolamenti sanitari sono terreno fertile affinché questa flora trovi una nicchia per l'esistenza, dove possa vivere, riprodursi e acquisire resistenza ai farmaci.

L'elevata resistenza dei ceppi ospedalieri è dovuta principalmente al fatto che, avendo scelto come habitat un'istituzione ospedaliera, i batteri hanno la possibilità di entrare in contatto con vari farmaci. Naturalmente, l'effetto dei farmaci sui microrganismi avviene accidentalmente, senza scopo di distruzione, e a piccole dosi, e ciò contribuisce al fatto che i rappresentanti della microflora ospedaliera possono sviluppare protezione contro i meccanismi che sono loro distruttivi e imparare a resistervi. Ecco come appaiono le tensioni, che sono molto difficili da combattere e talvolta sembrano impossibili.

Gli antibiotici beta-lattamici, in un modo o nell'altro, cercano di risolvere questo difficile problema. Tra questi ci sono rappresentanti che possono combattere con successo anche i batteri più insensibili ai farmaci. Questi sono farmaci di riserva. Il loro utilizzo è limitato e vengono prescritti solo quando realmente necessario. Se questi antibiotici vengono utilizzati irragionevolmente spesso, molto probabilmente ciò si tradurrà in una diminuzione della loro efficacia, perché i batteri avranno l'opportunità di interagire con piccole dosi di questi farmaci, studiarli e sviluppare metodi di protezione.

Le indicazioni per l'uso di questo gruppo di farmaci sono determinate principalmente dal loro spettro d'azione. È consigliabile prescrivere un antibiotico beta-lattamico per un'infezione il cui agente patogeno è sensibile all'azione di questo medicinale.

Le penicilline si sono dimostrate efficaci nel trattamento di faringite, tonsillite, polmonite, scarlattina, meningite, endocardite batterica, actinomicosi, infezioni anaerobiche, leptospirosi, salmonellosi, shigellosi, malattie infettive della pelle e dei tessuti molli. Non dimenticare i farmaci che possono combattere lo Pseudomonas aeruginosa.

Le cefalosporine hanno uno spettro d'azione simile, quindi le indicazioni per loro sono quasi le stesse delle penicilline. Va però detto che l’efficacia delle cefalosporine, soprattutto delle ultime due generazioni, è molto più elevata.

Monobattami e carbapenemi sono progettati per combattere le malattie più gravi e difficili da trattare, comprese quelle causate da ceppi ospedalieri. Sono efficaci anche nella sepsi e nello shock settico.

Come già accennato, gli antibiotici beta-lattamici (i farmaci appartenenti a questo gruppo sono elencati sopra) hanno un numero relativamente piccolo di effetti dannosi sul corpo. Convulsioni e sintomi di disturbi del sistema digestivo che si verificano raramente non rappresentano una minaccia per la vita. Gravi reazioni allergiche alla somministrazione di antibiotici beta-lattamici possono diventare veramente pericolose.

Eruzioni cutanee, prurito cutaneo, rinite e congiuntivite non rappresentano una minaccia per la vita, sebbene siano molto spiacevoli. Ciò di cui dovresti davvero stare attento sono reazioni gravi come l'edema di Quincke (soprattutto nella laringe, che è accompagnato da un grave soffocamento fino all'incapacità di respirare) e lo shock anafilattico. Pertanto il farmaco può essere somministrato solo dopo aver effettuato un test allergologico.

Sono possibili anche reazioni incrociate. Gli antibiotici beta-lattamici, la cui classificazione implica la presenza di un gran numero di gruppi di farmaci, sono molto simili nella struttura tra loro, il che significa che se uno di essi è intollerante, anche tutti gli altri verranno percepiti dall'organismo come allergene.

La graduale diminuzione dell'efficacia dei farmaci antibatterici (compresi gli antibiotici beta-lattamici) è dovuta alla loro prescrizione irragionevolmente frequente e spesso errata. Un ciclo di trattamento incompleto e l'uso di piccole dosi terapeutiche non contribuiscono al recupero, ma offrono ai microrganismi l'opportunità di "addestrarsi", inventare e praticare metodi di protezione dai farmaci. Quindi c’è da meravigliarsi che questi ultimi diventino inefficaci nel tempo?

Sebbene oggi gli antibiotici non siano disponibili in farmacia senza prescrizione medica, è comunque possibile acquistarli. Ciò significa che l'automedicazione e i problemi ad essa associati (uso sempre dello stesso farmaco, interruzione ingiustificata del ciclo di terapia, dosi errate, ecc.) rimarranno, creando le condizioni per la coltivazione di ceppi resistenti.

Anche la flora ospedaliera non va da nessuna parte, avendo la capacità di contattare attivamente vari farmaci e inventare nuovi modi per contrastarli.

Cosa fare? Non automedicare, seguire le raccomandazioni del medico: assumere i farmaci per il tempo necessario e nelle dosi corrette. Combattere la flora nosocomiale è ovviamente più difficile, ma è comunque possibile. L’inasprimento degli standard sanitari e la loro rigorosa attuazione ridurranno la probabilità di creare condizioni favorevoli alla proliferazione di flora resistente.

Un argomento molto ampio riguarda gli antibiotici beta-lattamici. La farmacologia (la scienza dei farmaci e il loro effetto sul corpo) dedica loro diversi capitoli, che includono non solo una descrizione generale del gruppo, ma contengono anche una descrizione dei suoi rappresentanti più famosi. Questo articolo non pretende di essere completo, cerca solo di introdurre i punti principali che devi semplicemente sapere su questi farmaci.

Sii sano e non dimenticare: prima di usare questo o quell'antibiotico, leggi attentamente le istruzioni e segui rigorosamente le raccomandazioni, o meglio ancora, consulta uno specialista.

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Gli antibiotici beta-lattamici sono agenti antimicrobici che combinano 4 gruppi di sostanze antibiotiche di diversa origine e spettro di attività antimicrobica, ma accomunati da una caratteristica comune: il contenuto dell'anello beta-lattamico nella formula molecolare.

Una struttura chimica simile determina il meccanismo generale dell'effetto distruttivo, principalmente sui microrganismi gram-positivi, che consiste nel danneggiare il processo di sintesi della murena, il principale componente costruttivo della membrana procariotica. Non si può escludere lo sviluppo di allergie crociate dovute alla componente strutturale comune.

È stato notato che l'anello lattamico è altamente sensibile agli effetti distruttivi delle proteine ​​beta-lattamasi. Ciascuno dei rappresentanti delle 4 classi è caratterizzato dal proprio grado di stabilità e può differire significativamente tra rappresentanti naturali e semisintetici.

Attualmente gli antibiotici lattamici costituiscono il fondamento di tutte le terapie antimicrobiche e vengono utilizzati ovunque per la terapia farmacologica di un’ampia gamma di malattie.

Classificazione generale degli antibiotici beta-lattamici:

1. Penicilline:
   - naturale;
   - semi sintetico.
2. Cefalosporine, 5 generazioni.
3. Carbapenemi.
4. Monobattami.

Penicilline

Le penicilline sono le prime sostanze antimicrobiche scoperte accidentalmente da Alexander Fleming e hanno rivoluzionato il mondo della medicina. Il produttore naturale sono i funghi Penicillium – cosmopoliti del suolo. Quando viene raggiunta la concentrazione minima inibente, gli antibiotici lattamici hanno attività battericida. La penicillina è assolutamente sicura per i mammiferi, poiché a loro manca il principale bersaglio d’azione – il peptidoglicano (mureina). Tuttavia, sono possibili un'intolleranza individuale al farmaco e lo sviluppo di una reazione allergica.

I microrganismi hanno sviluppato sistemi di difesa contro gli effetti dannosi delle penicilline:

• sintesi attiva di beta-lattamasi;
• ristrutturazione delle proteine ​​peptidoglicani.

Pertanto, gli scienziati hanno modificato la formula chimica della sostanza e nel 21° secolo si sono diffuse le penicilline semisintetiche, che sono dannose per un gran numero di batteri gram-positivi e gram-negativi. Non esiste una singola area della medicina in cui non sarebbero applicabili.

Il batteriologo britannico A. Fleming, come ammise lui stesso in seguito, non aveva intenzione di rivoluzionare la medicina scoprendo gli antibiotici. Tuttavia, ci riuscì, e quasi per caso. Ma, come sai, la fortuna concede solo a menti preparate, come lui era. Nel 1928 si era già affermato come microbiologo competente e condusse uno studio completo sui batteri della famiglia delle Stafilococcaceae. Tuttavia, A. Fleming non si distingueva per la sua passione per l'ordine ideale.

Dopo aver preparato piastre Petri con colture di stafilococco per la macellazione, le lasciò sul tavolo in laboratorio e andò in vacanza per un mese. Al suo ritorno notò che non c'era crescita batterica nella zona in cui la muffa era caduta dal soffitto sulla tazza. Il 28 settembre 1928 venne fatta la più grande scoperta nella storia della medicina. Fu possibile ottenere la sostanza nella sua forma pura nel 1940, grazie agli sforzi congiunti di Fleming, Flory e Chain, per i quali ricevettero il Premio Nobel.

Prescritto per malattie causate da cocchi e bacilli gram-positivi e gram-negativi, spirochete e alcuni batteri anaerobici. Per esempio:

• polmonite;
• pleurite purulenta;
• avvelenamento del sangue con agenti infettivi;
• infezioni da meningococco;
• osteomielite;
• processi infiammatori delle vie urinarie;
• tonsillite;
• difterite;
• malattie otorinolaringoiatriche;
• erisipela;
• lesioni da streptococco;
• carbonchio maligno, actinomicosi.

Intolleranze e allergie individuali a tutti i farmaci antimicrobici lattamici. È vietato iniettare nel lume tra la membrana del midollo spinale e il periostio alle persone con diagnosi di epilessia.

I sintomi collaterali includono disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, feci molli) e del sistema nervoso centrale (debolezza, sonnolenza, irritabilità). Candidosi della vagina e del cavo orale, nonché disbatteriosi. Possibile gonfiore. Si noti che se si osservano il dosaggio e la durata del trattamento, gli effetti collaterali sono rari.

I pazienti con patologie nel funzionamento dei reni, del cuore e delle donne in gravidanza vengono prescritti solo se i benefici dell'antibiotico superano significativamente i possibili rischi. Se dopo una settimana di terapia non si riscontra alcun sollievo dai sintomi della malattia, si consiglia di prescrivere farmaci di un gruppo alternativo. È stato stabilito che l'uso combinato di un antibiotico e di un immunostimolante ha l'effetto più positivo sul corpo umano.

L'automedicazione con farmaci lattamici è vietata a causa del rapido tasso di sviluppo della resistenza dei ceppi patogeni ad essi.

Per i bambini, la dose giornaliera deve essere aggiustata e ridotta da 12 g al giorno (adulti) a 300 mg al giorno.

Il gruppo più ampio, leader nel numero di farmaci. Ad oggi sono state sviluppate 5 generazioni di farmaci. Ogni generazione successiva è caratterizzata da una maggiore resistenza alle lattamasi e da un elenco ampliato di attività antimicrobica.

La quinta generazione è di particolare interesse, ma molti dei farmaci scoperti sono ancora nella fase di sperimentazione preclinica e clinica. Si presume che siano attivi contro un ceppo di Staphylococcus aureus resistente a tutti gli agenti antimicrobici conosciuti.

Furono scoperti nel 1948 dallo scienziato italiano D. Brotzu, che stava studiando il tifo. Notò che in presenza di C. acremonium non vi era crescita della coltura di S. typhi su una capsula Petri. Successivamente, la sostanza è stata ottenuta nella sua forma pura e viene utilizzata attivamente in molti settori della medicina e viene migliorata da microbiologi e aziende farmacologiche.

Viene prescritto da un medico dopo l'isolamento, l'identificazione dell'agente eziologico dell'infiammazione e la determinazione della sensibilità agli antibiotici. L'automedicazione è inaccettabile; ciò può portare a gravi conseguenze per il corpo umano e alla diffusione della resistenza incontrollata dei procarioti. Efficace contro le infezioni da stafilococco e streptococco del derma, del tessuto osseo e delle articolazioni, compreso l'MRSA (5a generazione).

Le controindicazioni sono simili alle penicilline. Allo stesso tempo, la frequenza degli effetti collaterali è inferiore rispetto al gruppo precedente. La storia di allergia alle penicilline di un paziente funge da avvertimento per l'uso.

La frequente somministrazione endovenosa ripetuta è irta della formazione di calore in eccesso nel corpo del paziente e di sensazioni dolorose nella muscolatura liscia. Recentemente, hanno cominciato ad apparire rapporti isolati secondo cui le cefalosporine di quinta generazione hanno un effetto negativo sull'ematopoiesi.

Nessuno dei farmaci a base di cefalosporine è compatibile con l’alcol. La violazione di questa regola comporta un'intossicazione acuta dell'intero corpo. La dose giornaliera consentita per i bambini va da 50 a 100 mg, per la meningite è consentito un aumento a 200 mg; Prescritto ai neonati come componente della terapia farmacologica combinata con ampicillina.

Non esiste alcuna correlazione tra l’assunzione di cibo e l’assunzione di farmaci. Quando si assumono antibiotici lattamici per via orale, si consiglia di bere molta acqua. Nonostante non siano stati condotti studi speciali volti a stabilire la sicurezza delle cefalosporine per le donne incinte, viene tuttavia utilizzato con successo per le donne incinte. Non si sono verificate complicazioni durante la gravidanza o patologie nel feto. Tuttavia, non può essere utilizzato senza la prescrizione del medico. La ricezione durante l'allattamento al seno è limitata, poiché la sostanza penetra nel latte materno e può modificare la microflora intestinale del bambino.

Leader nel grado di immunità all'azione delle lattamasi. Questo fatto spiega l'enorme elenco di batteri patogeni per i quali i carbapenemi sono dannosi. Un'eccezione è l'enzima NDM-1, identificato in colture di E. coli e K. pneumoniae. Sono battericidi contro i rappresentanti delle famiglie delle Enterohacteriaceae e delle Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa e molti batteri anaerobici.

La tossicità non supera gli standard consentiti e i loro parametri farmacocinetici sono piuttosto elevati. L'efficacia della sostanza antimicrobica è stata stabilita e confermata in studi indipendenti nel trattamento dell'infiammazione di varia gravità e localizzazione. Il loro meccanismo d'azione, come tutti i lattami, è volto ad inibire la biosintesi della parete cellulare dei procarioti.

40 anni dopo l’inizio dell’era della penicillina, gli scienziati hanno lanciato l’allarme sui crescenti livelli di resistenza e hanno iniziato attivamente a lavorare per trovare nuovi agenti antimicrobici, uno dei risultati dei quali è stata la scoperta di un gruppo di carbapenemi. Innanzitutto è stato scoperto l'imipenem, che soddisfaceva tutti i requisiti per le sostanze battericide. Dalla sua apertura nel 1985, sono stati curati più di 26 milioni di pazienti. I carbapenemi non hanno perso la loro importanza e oggi non esiste ambito della medicina in cui non vengano utilizzati.

Il farmaco è indicato per pazienti ospedalizzati con infezioni di vari apparati, con:

• polmonite ospedaliera;
• avvelenamento del sangue;
• febbre;
• infiammazione del rivestimento del cuore e dei tessuti molli;
• infezioni della zona addominale;
• osteomielite.

La sicurezza della sostanza è stata confermata da numerosi studi. La frequenza di manifestazione dei sintomi negativi (nausea, vomito, eruzioni cutanee, convulsioni, sonnolenza, dolore nella regione temporale, feci alterate) è inferiore all'1,8% del numero totale di pazienti. I fenomeni negativi si fermano immediatamente quando si interrompe l'assunzione del farmaco. Sono stati segnalati casi isolati di diminuzione della concentrazione di neutrofili nel sangue durante il trattamento con carbapenemi.

Gli antibiotici beta-lattamici vengono utilizzati con successo da oltre 70 anni per una terapia efficace, tuttavia è necessario seguire rigorosamente le prescrizioni e le istruzioni per l'uso del medico. I carbapenemi non sono compatibili con l'alcol ed è opportuno limitarne l'assunzione 2 settimane prima e dopo il trattamento farmacologico. È stata rivelata la completa incompatibilità con ganciclovir. Quando questi farmaci vengono usati in combinazione, si osservano convulsioni.

La sicurezza per i neonati non è stata stabilita, quindi il suo utilizzo è escluso. È stato notato che nei bambini l'emivita del principio attivo aumenta.

Le donne incinte e che allattano sono prescritte per patologie potenzialmente letali.

Una caratteristica distintiva è l'assenza di un anello aromatico associato ad un anello beta-lattamico. Questa struttura garantisce loro una completa immunità alle lattamasi. Hanno attività battericida principalmente contro i procarioti aerobi gram-negativi. Questo fatto è spiegato dalle caratteristiche strutturali della loro parete cellulare, che consiste in uno strato più sottile di peptidoglicano rispetto ai microbi gram-positivi.

Una caratteristica importante dei monobattamici è che non causano allergie crociate ad altri antibiotici lattamici. Pertanto, il loro uso è consentito in caso di intolleranza individuale ad altri antibiotici lattamici.

L'unico medicinale introdotto nella pratica medica è l'aztreonam con uno spettro di attività limitato. L'aztreonam è considerato un antibiotico “giovane”; è stato approvato nel 1986 dal Ministero della Food and Drug Administration.

È caratterizzato da uno spettro d'azione ristretto e appartiene al gruppo di farmaci antibiotici utilizzati per i processi infiammatori causati da batteri patogeni gram-negativi:

• avvelenamento del sangue;
• polmonite acquisita in ospedale e in comunità;
• infezioni delle vie urinarie, degli organi addominali, del derma e dei tessuti molli.

Per ottenere i massimi risultati, si consiglia la terapia combinata con farmaci che distruggono le cellule microbiche gram-positive. Somministrazione esclusivamente parenterale.

L'unica limitazione alla prescrizione dell'aztreonam è l'intolleranza e le allergie individuali. Sono possibili reazioni indesiderate dal corpo, manifestate sotto forma di ittero, disturbi addominali, confusione, disturbi del sonno, eruzioni cutanee e nausea. Di norma, scompaiono tutti quando si interrompe la terapia. Qualsiasi reazione negativa, anche la più lieve, da parte del corpo è un motivo per consultare immediatamente un medico e adattare il trattamento.