Azione battericida: che cos'è? Preparati battericidi. Moderni farmaci antibatterici nel trattamento delle malattie infiammatorie dei genitali Farmaci che hanno un effetto battericida

Il produttore della prima penicillina antibiotica, che sopprime lo sviluppo degli stafilococchi, è un ceppo del fungo microscopico Penicillium notatum, isolato da A. Fleming nel 1929. Nel 1941-1942. Chain e Flory hanno ricevuto la penicillina nella sua forma pura. I ceppi di P. Сhrysogenum sono più produttivi. Nel 1943, in URSS, Z.V. Ermolyeva isolò il ceppo P. crostasum, produttore di crostosina.

Gli antibiotici sono specifiche sostanze biologicamente attive formate dalle cellule durante il processo vitale e i loro derivati ​​e analoghi sintetici che possono sopprimere selettivamente i microrganismi o ritardare lo sviluppo di tumori maligni.

La capacità di produrre antibiotici è particolarmente pronunciata negli attinomiceti: ​​streptomicina, eritromicina, miomicina, kanamicina, nistatina, gentamicina. I micromiceti (Deuteromiceti) producono penicillina, cefalosporine, microcida, griseofulvina, tricotecina, bacilli - gramicidina, polimixina, bacitracina, streptococchi - nisina.

Antibiotici dalle piante: arenarina (dall'immortelle), allicina (dall'aglio), imanina e novoimanina (dall'erba di San Giovanni).

Antibiotici da tessuti animali: ecmolina (dal latte di pesce).

Gli antibiotici sono selettivamente tossici per i microbi patogeni: la penicillina è per i batteri G+, la streptomicina (Waxman, 1944) è un antibiotico ad ampio spettro. Gli antibiotici tetraciclinici degli streptomiceti hanno lo spettro d'azione più ampio. Sono sensibili ad essi batteri Gram-positivi e Gram-negativi, micoplasmi, rickettsie, virus di grandi dimensioni e protozoi.

Alcuni antibiotici (olivomicina, bruneomicina, actinomicina) sopprimono lo sviluppo di neoplasie maligne.

Meccanismo d'azione degli antibiotici. La natura e il meccanismo dell'azione biologica degli antibiotici sono determinati dalla struttura chimica specifica del farmaco e dalle peculiarità della struttura e della composizione chimica della cellula batterica.

Il bersaglio dell'azione della penicillina è la parete cellulare. La streptomicina inibisce la sintesi proteica attraverso l'interazione selettiva con le subunità ribosomiali. Il meccanismo dell'azione antibatterica del cloramfenicolo è la soppressione della reazione della peptidil transferasi, a seguito della quale si interrompe la sintesi proteica nella cellula batterica. L'effetto antimicrobico della nistatina e di altri antibiotici polienici è dovuto al loro legame selettivo con la membrana citoplasmatica, che porta ad un'interruzione della sua permeabilità.

Attualmente sono stati isolati e studiati più di 5mila antibiotici. Circa 150 antibiotici hanno trovato applicazione pratica in medicina e nell’economia nazionale. Il tasso di scoperta di nuovi antibiotici efficaci è diminuito notevolmente negli ultimi dieci anni.

Resistenza agli antibiotici. Stabilità naturale a causa dell’assenza di un “bersaglio” per l’azione dell’antibiotico nei microrganismi, resistenza acquisitaè causata da mutazioni nei geni cromosomici che controllano la sintesi di componenti della parete cellulare, della membrana citoplasmatica, delle proteine ​​ribosomiali o di trasporto. La resistenza acquisita si verifica a seguito del trasferimento di un plasmide (fattore R) che controlla resistenza multipla batteri agli antibiotici.

Molti microrganismi circondano gli esseri umani. Ce ne sono di benefici che vivono sulla pelle, sulle mucose e sull'intestino. Aiutano a digerire il cibo, partecipano alla sintesi delle vitamine e proteggono il corpo dai microrganismi patogeni. E ce ne sono anche molti. Molte malattie sono causate dall’attività dei batteri nel corpo umano. E l’unico modo per affrontarli sono gli antibiotici. La maggior parte di essi ha un effetto battericida. Questa proprietà di tali farmaci aiuta a prevenire la proliferazione attiva dei batteri e porta alla loro morte. Vari prodotti con questo effetto sono ampiamente utilizzati per uso interno ed esterno.

Cos'è l'azione battericida

Questa proprietà dei farmaci viene utilizzata per distruggere vari microrganismi. Vari agenti fisici e chimici possiedono questa qualità. L'azione battericida è la capacità di distruggere la parete cellulare dei batteri e quindi provocarne la morte. La velocità di questo processo dipende dalla concentrazione della sostanza attiva e dal numero di microrganismi. Solo quando si utilizzano antibiotici del gruppo delle penicilline, l'effetto battericida aumenta con l'aumentare della quantità del farmaco. Hanno effetto battericida:

Dove sono necessari tali fondi?

Un effetto battericida è una proprietà di alcune sostanze di cui una persona ha costantemente bisogno nelle attività economiche e domestiche. Molto spesso, tali preparati vengono utilizzati per disinfettare i locali nelle istituzioni mediche e per bambini, nei luoghi pubblici e negli esercizi di ristorazione. Sono usati per trattare mani, stoviglie e attrezzature. I farmaci antibatterici sono particolarmente necessari nelle istituzioni mediche dove vengono utilizzati costantemente. Molte casalinghe usano tali sostanze a casa per curare le mani, gli impianti idraulici e i pavimenti.
La medicina è un settore in cui i farmaci battericidi vengono utilizzati molto spesso. Oltre al trattamento delle mani, gli antisettici esterni vengono utilizzati per pulire le ferite e combattere le infezioni della pelle e delle mucose. I farmaci chemioterapici sono finora l’unico mezzo per trattare varie malattie infettive causate da batteri. La particolarità di tali farmaci è che distruggono le pareti cellulari dei batteri senza intaccare le cellule umane.

Antibiotici battericidi

Tali farmaci vengono spesso utilizzati per combattere le infezioni. Gli antibiotici si dividono in due gruppi: battericidi e batteriostatici, cioè quelli che non uccidono i batteri, ma semplicemente impediscono loro di moltiplicarsi. Il primo gruppo viene utilizzato più spesso, poiché l'effetto di tali farmaci avviene più rapidamente. Sono utilizzati nei processi infettivi acuti quando si verifica la divisione intensiva delle cellule batteriche. In tali antibiotici, l'effetto battericida si esprime interrompendo la sintesi proteica e impedendo la costruzione della parete cellulare. Di conseguenza, i batteri muoiono. Questi antibiotici includono:

Piante ad azione battericida

Alcune piante hanno anche la capacità di distruggere i batteri. Sono meno efficaci degli antibiotici e agiscono molto più lentamente, ma vengono spesso utilizzati come trattamento ausiliario. Le seguenti piante hanno un effetto battericida:

Disinfettanti locali

Tali preparati, che hanno un effetto battericida, sono usati per trattare mani, attrezzature, strumenti medici, pavimenti e impianti idraulici. Alcuni di essi sono sicuri per la pelle e vengono utilizzati anche per trattare le ferite infette. Possono essere suddivisi in diversi gruppi:

Regole per l'uso di tali farmaci

Tutti i germicidi sono potenti e possono causare gravi effetti collaterali. Quando si utilizzano antisettici esterni, assicurarsi di seguire le istruzioni ed evitare il sovradosaggio. Alcuni disinfettanti sono molto tossici, ad esempio cloro o fenolo, quindi quando si lavora con loro è necessario proteggere le mani e gli organi respiratori e seguire rigorosamente il dosaggio. Anche i farmaci chemioterapici assunti per via orale possono essere pericolosi. Dopotutto, insieme ai batteri patogeni, distruggono anche i microrganismi benefici. Per questo motivo, il tratto gastrointestinale del paziente viene interrotto, mancano vitamine e minerali, l'immunità diminuisce e compaiono reazioni allergiche. Pertanto, quando si utilizzano farmaci battericidi, è necessario seguire alcune regole:

I farmaci battericidi colpiscono solo i batteri, distruggendoli. Sono inefficaci contro virus e funghi, ma distruggono i microrganismi benefici. Pertanto, l'automedicazione con tali farmaci è inaccettabile.

Il produttore della prima penicillina antibiotica, che sopprime lo sviluppo degli stafilococchi, è un ceppo del fungo microscopico Penicillium notatum, isolato da A. Fleming nel 1929. Nel 1941-1942. Chain e Flory hanno ricevuto la penicillina nella sua forma pura. I ceppi di P. Сhrysogenum sono più produttivi. Nel 1943, in URSS, Z.V. Ermolyeva isolò il ceppo P. crostasum, produttore di crostosina.

Gli antibiotici sono specifiche sostanze biologicamente attive formate dalle cellule durante il processo vitale e i loro derivati ​​e analoghi sintetici che possono sopprimere selettivamente i microrganismi o ritardare lo sviluppo di tumori maligni.

La capacità di produrre antibiotici è particolarmente pronunciata negli attinomiceti: ​​streptomicina, eritromicina, miomicina, kanamicina, nistatina, gentamicina. I micromiceti (Deuteromiceti) producono penicillina, cefalosporine, microcida, griseofulvina, tricotecina, bacilli - gramicidina, polimixina, bacitracina, streptococchi - nisina.

Antibiotici dalle piante: arenarina (dall'immortelle), allicina (dall'aglio), imanina e novoimanina (dall'erba di San Giovanni).

Antibiotici da tessuti animali: ecmolina (dal latte di pesce).

Gli antibiotici sono selettivamente tossici per i microbi patogeni: la penicillina è per i batteri G+, la streptomicina (Waxman, 1944) è un antibiotico ad ampio spettro. Gli antibiotici tetraciclinici degli streptomiceti hanno lo spettro d'azione più ampio. Sono sensibili ad essi batteri Gram-positivi e Gram-negativi, micoplasmi, rickettsie, virus di grandi dimensioni e protozoi.

Alcuni antibiotici (olivomicina, bruneomicina, actinomicina) sopprimono lo sviluppo di neoplasie maligne.

Meccanismo d'azione degli antibiotici. La natura e il meccanismo dell'azione biologica degli antibiotici sono determinati dalla struttura chimica specifica del farmaco e dalle peculiarità della struttura e della composizione chimica della cellula batterica.

Il bersaglio dell'azione della penicillina è la parete cellulare. La streptomicina inibisce la sintesi proteica attraverso l'interazione selettiva con le subunità ribosomiali. Il meccanismo dell'azione antibatterica del cloramfenicolo è la soppressione della reazione della peptidil transferasi, a seguito della quale si interrompe la sintesi proteica nella cellula batterica. L'effetto antimicrobico della nistatina e di altri antibiotici polienici è dovuto al loro legame selettivo con la membrana citoplasmatica, che porta ad un'interruzione della sua permeabilità.

Attualmente sono stati isolati e studiati più di 5mila antibiotici. Circa 150 antibiotici hanno trovato applicazione pratica in medicina e nell’economia nazionale. Il tasso di scoperta di nuovi antibiotici efficaci è diminuito notevolmente negli ultimi dieci anni.

Resistenza agli antibiotici. Stabilità naturale a causa dell’assenza di un “bersaglio” per l’azione dell’antibiotico nei microrganismi, resistenza acquisitaè causata da mutazioni nei geni cromosomici che controllano la sintesi di componenti della parete cellulare, della membrana citoplasmatica, delle proteine ​​ribosomiali o di trasporto. La resistenza acquisita si verifica a seguito del trasferimento di un plasmide (fattore R) che controlla resistenza multipla batteri agli antibiotici.

Penicilline

Le penicilline sono un gruppo di farmaci ben tollerati. Hanno un effetto battericida sui batteri, dovuto all'inibizione della sintesi della parete cellulare. Lo spettro antibatterico inizialmente ristretto delle penicilline è stato ampliato modificando la struttura delle catene laterali. Tuttavia, la presenza nella struttura delle penicilline dell'acido 5-aminopenicillico, che ne costituisce la base, rende le penicilline sensibili all'azione delle β-lattamasi. La combinazione di penicilline con inibitori delle β-lattamasi consente di ampliare lo spettro antibatterico dei farmaci contro alcuni agenti patogeni. L'emivita delle penicilline è molto breve (con rare eccezioni) ed è di circa 1 ora. Per questo motivo andrebbero assunti almeno tre volte al giorno.

Penicillina G. Viene utilizzata solo la somministrazione parenterale del farmaco (i.m. o i.v.). Le forme prolungate del farmaco sono caratterizzate da un'attività prolungata. Altamente efficace contro streptococchi di gruppo A, gonococchi, treponemi, stafilococchi sensibili (solo il 20-60% di essi), clostridi e altri anaerobi.

Fenossimetilpenicillina (penicillina V). Questa penicillina è resistente agli acidi, il che rende possibile assumerla per via orale. Agisce in modo simile alla penicillina G, ma con minore efficienza.

Penicilline resistenti alla penicillinasi. Le uniche indicazioni al loro utilizzo sono le infezioni causate da stafilococchi produttori di penicillina, poiché l'attività di questi farmaci contro i ceppi sensibili è solo un decimo della loro attività della penicillina G.

Aminopenicilline (ampicillina, bacampicillina, amoxicillina). Lo spettro dell'azione antibatterica di questi antibiotici corrisponde allo spettro della penicillina G, inoltre hanno una maggiore attività contro gli streptococchi, in particolare gli enterococchi, e la listeria; Anche i gonococchi e molti batteri della famiglia delle Enterobacteriaceae sono sensibili alle aminopenicilline.

L'ampicillina è stato il primo antibiotico del gruppo delle penicilline ad avere un ampio spettro d'azione. È preferibile l'uso durante la gravidanza, che è associato ad un ampio spettro di attività antibatterica, una buona distribuzione nei tessuti e un'esperienza d'uso a lungo termine.

L’amoxicillina ha un assorbimento migliore dell’ampicillina.

Lo svantaggio principale di questo gruppo di antibiotici è la mancanza di resistenza all'azione della β-lattamasi, per cui molti stafilococchi, batteri intestinali o altri microrganismi opportunisti non sono suscettibili alla loro azione.

Combinazione di aminopenicilline con inibitori β-lattamici.

Le lacamasi sono enzimi che interrompono l'integrità dell'anello β-lattamico degli antibiotici β-lattamici (penicilline e cefalosporine), portando alla disattivazione di questi ultimi.

Molto spesso, le β-lattamasi sono localizzate nello spazio periplasmatico di numerosi batteri gram-negativi, dove fanno parte del sistema di difesa batterica.

I geni che codificano per le β-lattamasi possono essere localizzati sul cromosoma o sull'episoma, cioè si trovano naturalmente in alcuni batteri e possono essere trasmessi ad altri.

Gli inibitori delle ?-lattamasi sono stati creati per aumentare l'attività delle ? antibiotici lattamici. Si tratta solitamente di anelli β-lattamici rudimentali che si legano irreversibilmente alle β-lattamasi batteriche, inattivandole.

Pertanto, l'aggiunta di inibitori della β-lattamasi può espandere significativamente lo spettro dell'azione antibatterica delle penicilline e delle cefalosporine.

I produttori più comuni di β-lattamasi sono microrganismi opportunisti, come lo Staphylococcus aureus, molti batteri intestinali e alcuni anaerobi del gruppo Bacteroides.

Attualmente sono disponibili tre tipi di inibitori della β-lattamasi:

acido clavulanico;

Sulbactam;

Tazobactam.

Possono essere prescritti come aggiunta agli antibiotici o come combinazione fissa con determinati antibiotici, ad esempio:

Amoxicillina + clavulanato;

Ampicillina + sulbactam;

Piperacillina + tazobactam.

Ureidopenicilline.

I moduli sono disponibili solo per la somministrazione parenterale. Lo spettro di attività di questi antibiotici è leggermente più ampio di quello dell'ampicillina, pertanto alcuni microrganismi opportunisti, in particolare le specie di Pseudomonas, Klebsiella e Serratia, dovrebbero essere più sensibili all'azione delle ureidopenicilline, cosa che però non è stata chiaramente confermata clinicamente. Inoltre, questi antibiotici non sono resistenti alle β-lattamasi.

Esempi: azlocillina, mezlocillina e piperacillina.

Questi antibiotici sono tra quelli più frequentemente prescritti per il loro ampio spettro d’azione antibatterico e per la buona tollerabilità.

I batteri resistenti alle cefalosporine comprendono enterococchi, listeria, clamidia e ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina.

Inizialmente, le cefalosporine erano disponibili solo in forme brevettate. Attualmente esistono diversi farmaci efficaci per la somministrazione orale.

Le cefalosporine sono divise in quattro gruppi: generazioni I-IV (Tabella 7), mentre lo spettro della loro attività antibatterica si sposta sempre più dai microrganismi gram-positivi a quelli gram-negativi e condizionatamente patogeni.

Tabella n.7

Come le penicilline, le cefalosporine sono antibiotici β-lattamici e inibiscono la sintesi delle pareti cellulari batteriche (sintesi dei peptidoglicani).

Tuttavia, il loro meccanismo d’azione è diverso da quello delle penicilline. Le cefalosporine si differenziano per il grado di affinità con le proteine ​​leganti i batteri, possono penetrare nella membrana cellulare batterica e sono resistenti all'azione delle β-lattamasi.

La modifica delle catene laterali ha permesso di ampliare significativamente lo spettro di attività delle cefalosporine, soprattutto contro i batteri gram-negativi, che però ha portato ad una leggera diminuzione dell'attività contro i batteri gram-positivi e gli stafilococchi.

Grazie alla loro elevata efficacia e buona tollerabilità, le cefalosporine sono di grande importanza in ginecologia. Possono essere prescritti durante la gravidanza.

Lo svantaggio dell'uso di questi farmaci nella pratica ginecologica è la loro inefficacia nel trattamento della clamidia.

Prima generazione: gruppo delle cefalotine

Questi antibiotici sono altamente efficaci contro i microrganismi gram-positivi come streptococchi, stafilococchi e gonococchi; la loro efficacia contro i batteri gram-negativi varia.

Seconda generazione: gruppo cefuroxima

Questi farmaci sono per lo più resistenti alle β-lattamasi. Sono altamente efficaci contro i batteri gram-positivi (ad esempio gli stafilococchi), inoltre hanno una maggiore attività contro molti bacilli gram-negativi. Sono efficaci contro i gonococchi, in particolare contro quelli che producono β-lattamasi. Anche la Klebsiella pneumoniae è molto sensibile agli effetti di questi farmaci. Al contrario, pseudomonas, enterococchi, micoplasmi e clamidia sono resistenti alle cefalosporine di seconda generazione.

Attualmente, i farmaci più comunemente usati in questo gruppo sono cefuroxima e cefotiam.

Cefomandolo, cefoperazone, cefotetan e moxalattame oggi non vengono praticamente utilizzati a causa degli effetti avversi sulla coagulazione del sangue e di altri problemi associati al loro utilizzo. La cefoxitina è altamente efficace contro alcuni ceppi di Basteroides fragilis, ma è meno efficace contro E. coli e Klebsiella. Il farmaco è stato utilizzato in ginecologia per molto tempo.

Terza generazione: gruppo cefotaxime

Lo spettro dell'azione antibatterica dei farmaci di questo gruppo è ancora più ampio, soprattutto contro i batteri gram-negativi. Alcuni farmaci sono piuttosto efficaci contro gli pseudomonas opportunisti. L'emivita di questi farmaci varia da 1 ora per cefotaxime a 8 ore per ceftriaxone e dipende, tra le altre cose, dal legame con le proteine.

Quarta generazione

I farmaci di questo gruppo hanno lo spettro di attività più ampio. Ceftazidime e cefepime sono efficaci anche contro pseudomonas. I farmaci sono meno efficaci contro i batteri gram-positivi e anaerobici.

Forme orali di cefalosporine

L'indicazione principale per il loro utilizzo sono le infezioni della pelle e dei tessuti molli, quando i sospetti patogeni sono streptococchi e stafilococchi. Questi farmaci sono tra gli antibiotici orali più frequentemente prescritti (Tabella 4.3).

Ad esempio, cefuroxima axetil è altamente efficace contro streptococchi di gruppo A e B, gonococchi, Staphylococcus aurem e molti altri batteri gram-negativi. L'assunzione di due dosi di questo farmaco è sufficiente per curare l'infezione gonococcica; per il trattamento di altre infezioni, il farmaco viene assunto 2 volte al giorno per 5 o più giorni.

Carbapenemi

Tra tutti gli antibiotici β-lattamici, i carbapenemi hanno lo spettro più ampio di attività antibatterica, agendo anche contro i batteri opportunisti e anaerobici. Solo i micobatteri, i ceppi di Enterococcus faecium e MRSA sono resistenti alla loro azione. I carbapenemi sono particolarmente adatti per la monoterapia di infezioni gravi di origine sconosciuta. I farmaci sono ben tollerati, ma va ricordato che l'uso a lungo termine dei carbapenemi favorisce la selezione di batteri e funghi multiresistenti.

I carbapenemi includono:

Imipenem + cilastatina, una combinazione fissa di un antibiotico e un inibitore;

Meropenem;

Ertapenem.

Monobattami

Utilizzato in combinazione con altri farmaci o per allergie alla penicillina. Particolarmente efficace contro i batteri della famiglia delle Enterobacteriaceae (ad eccezione di Citrobacter ed Entembacter).

Tetracicline

L'effetto batteriostatico di questi farmaci si basa sulla soppressione della sintesi proteica; la loro attività dipende dalla natura dell'ambiente e dal suo pH; I farmaci hanno una lunga emivita (circa 12 ore), per cui vengono prescritti una volta; inoltre sono efficaci se somministrati per via orale. Per diffusione passiva i farmaci penetrano nella membrana plasmatica; la diffusione inversa è impossibile. La conseguente elevata concentrazione intracellulare del farmaco è un vantaggio in caso di infezioni intracellulari, come l'infezione da clamidia.

Dato che le tetracicline sono incorporate nel tessuto dei denti e delle unghie, non dovrebbero essere prescritte durante la gravidanza e l'allattamento. Interagiscono anche con i contraccettivi orali, la cui efficacia è ridotta a causa dell'idrolisi batterica degli estrogeni coniugati nell'intestino. Gli anticonvulsivanti riducono anche l'attività delle tetracicline.

Le tetracicline hanno uno spettro relativamente ampio di attività antibatterica, tuttavia, a causa del loro uso diffuso, i casi di resistenza ai farmaci di questo gruppo, in particolare ai batteri gram-negativi, sono diventati più frequenti. Pertanto, le tetracicline non sono adatte per la monoterapia di infezioni gravi. Tuttavia questi farmaci sono efficaci contro molti microrganismi di grande importanza clinica in ginecologia, in particolare contro i gonococchi (anche se non tutti), Treponema pallidum, Listeria, micoplasma e clamidia.

I farmaci di questo gruppo includono:

Tetraciclina;

Ossitetraciclina;

doxiciclina;

Minociclina.

La doxiciclina è il farmaco di scelta perché può essere somministrata per via orale, è ben assorbita indipendentemente dal cibo ed è ben tollerata grazie al suo basso metabolismo.

Aminoglicosidi

Questi farmaci inibiscono anche la sintesi proteica e hanno un effetto battericida, soprattutto contro un’ampia gamma di batteri gram-negativi.

L'effetto battericida è dovuto alla produzione di proteine ​​non funzionali che si incastonano nella parete batterica e ne modificano la permeabilità. Recentemente, gli aminoglicosidi hanno iniziato ad essere utilizzati meno frequentemente, a causa della limitazione del loro ambito di utilizzo e dell'emergere di nuovi composti meno tossici con uno spettro di azione antibatterica comparabile.

Gli aminoglicosidi sono altamente efficaci contro gli stafilococchi, Klebsiela pneumoniae, Escherichia coli, Proteus vulgaris e altri batteri intestinali. Sono meno efficaci contro gli streptococchi e gli anaerobi. In combinazione con altri antibiotici, gli aminoglicosidi svolgono un ruolo vitale nel trattamento delle infezioni gravi. Dovrebbero essere somministrati per via parenterale. A causa della nefrotossicità dei farmaci di questo gruppo nei pazienti con insufficienza renale, la scelta della dose deve essere effettuata individualmente.

Tenendo conto della possibilità di effetti nefro- e ototossici degli aminoglicosidi, il loro uso dovrebbe essere evitato durante la gravidanza.

Attualmente si consiglia una singola dose del farmaco, mentre in precedenza si consigliava di somministrare la dose giornaliera 3 volte, monitorando l'effetto terapeutico del farmaco. Una singola dose riduce il rischio di nefrototossicità e l’effetto post-antibiotico (PAE) di dosi iniziali più elevate del farmaco ne aumenta l’efficacia.

I rappresentanti più importanti del gruppo degli aminoglicosidi sono (solo per somministrazione parenterale):

Gentamicina;

Tobramicina;

netilmicina;

Amikacina.

Questo gruppo comprende anche:

Neomicina, un antibiotico topico usato per trattare le infezioni della pelle o per sopprimere la flora intestinale in caso di coma epatico;

Spectinomicina, un antibiotico aminociclitolo con un ampio spettro d'azione ma un'attività relativamente bassa; utilizzato solo per la monoterapia della gonorrea (iniezioni intramuscolari).

Gli antibiotici del gruppo dei macrolidi (Tabella 8) sopprimono la sintesi proteica.

Tabella n. 8

L'eritromicina è nota da molto tempo. Il farmaco ha un effetto batteriostatico se usato in dosi terapeutiche e un effetto battericida se usato in dosi elevate. È altamente efficace contro streptococchi, gonococchi, listeria, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae (ma non Mycoplasma hominis) e Ureaplasma urealyticum.

L'eritromicina è efficace, anche se in misura diversa, contro gli stafilococchi. Durante la gravidanza, quando altri antibiotici sono controindicati, è il farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni causate da agenti patogeni ad esso sensibili (ad esempio, infezione da clamidia). A causa della comparsa di effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale nel 10-20% dei pazienti, sono preferibili i macrolidi di ultima generazione.

I macrolidi includono anche la josamicina e farmaci moderni come la roxitromicina e la claritromicina. A causa della maggiore efficacia degli ultimi due farmaci, possono essere prescritti in dosi più basse, il che contribuisce alla loro migliore tollerabilità. L'azitromicina è un macrolide con un'emivita molto lunga, viene prescritta! 1 volta a settimana o una volta.

Attualmente, le principali indicazioni per la prescrizione di makrelidi sono le infezioni causate da clamidia e micoplasma.

La spiramicina, un altro macrolide, è usata raramente nella pratica moderna. Tuttavia, è ancora il farmaco di scelta per il trattamento della toxoplasmosi nel primo trimestre di gravidanza, poiché praticamente non penetra nella placenta.

Lincosamidi

I rappresentanti di questo gruppo di antibiotici sono la lincomicina e la clindamicina (un derivato della lincomicina), che è di grande importanza in ginecologia. Entrambi i farmaci inibiscono la sintesi proteica. Sono efficaci contro gli stafilococchi e gli anaerobi. I gonococchi, così come tutti i bacilli aerobi gram-negativi (Enterobacteriaceae) e i micoplasmi sono resistenti all'azione di questi farmaci.

I lincosamidi possono essere somministrati per via orale o parenterale. Nel 5-20% dei pazienti, l'assunzione di questi farmaci può portare a cambiamenti nella microflora intestinale, che si manifesteranno con un cambiamento nella consistenza delle feci (sciolte) e/o con una colite pseudomembranosa, che deve essere tenuta presente quando si usano questi antibiotici.

La clindamicina viene utilizzata anche in forma topica (gel vaginale) per trattare varie forme di disbiosi vaginale, inclusa la vaginosi batterica. Le forme vaginali sono preferibili per il trattamento della colpite purulenta.

Glicopeptidi e lipopeptidi

Questi antibiotici sono composti solubili e complessi con un elevato peso molecolare e un'eccellente efficacia contro i batteri gram-positivi, che però mancano di attività contro i batteri gram-negativi. Due membri di questo gruppo sono attualmente approvati per l'uso: vancomicina e teicoplanina. Quando somministrati per via parenterale, i farmaci hanno un effetto sistemico. Le indicazioni per la vancomicina orale sorgono solo se è necessaria una terapia secondaria per la colite grave associata agli antibiotici. Il farmaco viene escreto attraverso i reni.

La vancomicina è un glicopeptide ad alto peso molecolare, il cui effetto battericida è particolarmente pronunciato in relazione alla sintesi delle membrane cellulari batteriche. Il farmaco è particolarmente efficace contro stafilococchi, streptococchi e Clostridium difficile. La vancomicina è di grande importanza clinica come farmaco di riserva per il trattamento delle infezioni da stafilococco, nonché come farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina (MRSA).

Ossazolidinoni

I farmaci di questo gruppo rappresentano una classe completamente nuova di farmaci antimicrobici completamente sintetici.

Il linezolid è altamente efficace contro gli stafilococchi, compresi i ceppi MRSA, nonché contro gli pneumococchi resistenti alla benzilpenicillina (Streptococcus promoniae), gli enterococchi (Enterococcus faecalis ed E.faecium) e altri batteri Gram-positivi. L'emivita di questi antibiotici varia da 5 a 7 ore.

Proprietà. I fluorochinoloni sono composti antimicrobici sintetici derivati ​​​​dell'acido nalidixico e hanno uno spettro d'azione particolarmente ampio. Secondo la loro struttura chimica, si tratta di 4-chinoloni fluorurati, che interrompono la sintesi del DNA inibendo la DNA topoisomerasi (DNA girasi).

Il continuo miglioramento dei fluorochinoloni dalla loro introduzione nella pratica clinica nel 1962 li ha resi la classe di farmaci antinfettivi più attiva e versatile. Grazie al buon assorbimento di questi farmaci quando somministrati per via orale, è diventata possibile la terapia orale per le infezioni causate da microrganismi opportunistici multiresistenti. Dato che la principale via di eliminazione dei fluorochinoloni sono i reni, la maggior parte di questi farmaci sono adatti per il trattamento delle infezioni del tratto urinario. Questa via di eliminazione deve essere ricordata in caso di insufficienza renale; Un'altra via di escrezione dei fluorochinoloni è il fegato. Questi composti hanno un'emivita significativamente più lunga rispetto alle penicilline, quindi i moderni fluorochinoloni possono essere assunti una volta al giorno.

I fluorochinoloni sono altamente attivi contro i batteri della famiglia delle Enterobacteriaceae. Tuttavia, per le infezioni causate da batteri Gram-positivi (streptococchi e stafilococchi), non sono farmaci di prima scelta. Allo stesso tempo, i rappresentanti più moderni di questo gruppo (moxifloxacina e gatifloxacina) sono più efficaci di altri farmaci contro le infezioni da clamidia e persino anaerobiche. I fluorochinoloni non agiscono sui lattobacilli, questo è il loro vantaggio.

Indicazioni. I fluorochinoloni sono indicati nel caso di infezioni complicate delle vie urinarie causate da microrganismi opportunistici, infezioni dei tessuti molli causate da microrganismi opportunistici e alcuni microrganismi patogeni con diversa suscettibilità, nonché infezioni da clamidia. Sono efficaci, anche se con alcune limitazioni, contro i microrganismi opportunisti che presentano un'elevata resistenza naturale (ad esempio, pseudomonadi). Tuttavia, anche in questo caso, i fluorochinoloni contribuiscono allo sviluppo della resistenza, sebbene non si manifesti così rapidamente come con l'uso di altri farmaci. A causa dell'uso diffuso dei fluorochinoloni, lo sviluppo della resistenza ai farmaci è accelerato in quasi tutti i tipi di batteri quali sono stati utilizzati questi antibiotici.

I fluorochinoloni sono divisi in quattro gruppi (dalla prima alla quarta generazione) (Tabella 9).

Tabella n. 9

Nitroimidazoli

Questi farmaci chemioterapici sono i farmaci di scelta per il trattamento delle infezioni causate da batteri anaerobici e protozoi. Esistono quattro diversi farmaci del gruppo delle nitroimidasi, anche se attualmente ne vengono utilizzati solo due (metronidazolo e tinidazolo):

Metronidazolo;

Ornidazolo;

Tinidazolo;

Nimorazolo.

Nei protozoi e nei batteri anaerobici obbligati, i nitroimidazoli entrano nella forma attiva riducendo il gruppo azoto. Il metabolita ridotto inibisce la sintesi dell'acido nucleico legandosi al DNA.

I nitroimidazoli possono essere somministrati per via orale, endovenosa, rettale e intravaginale, ma non sono disponibili forme di dosaggio appropriate per ciascuna di queste vie di somministrazione. A causa dell'elevato grado di penetrazione di questi farmaci nei tessuti, possono accumularsi in essi in alte concentrazioni.

I nitroimidazoli sono i farmaci di scelta per il trattamento della tricomoniasi, della vaginosi batterica e inoltre, in combinazione con altri farmaci, sono usati per trattare infezioni gravi che coinvolgono microrganismi anaerobici. A causa della loro lunga emivita (da 8 a 12 ore; l'eccezione è il nimorazolo, che ha un'emivita di 3 ore), i farmaci vengono prescritti una o, più spesso, due volte al giorno.

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Kinupristina/Dalfopristina

Registrato con il nome commerciale Synercid, questo farmaco contiene quinupristina e dalfopristina in un rapporto 30:70. Queste streptogramine sono prodotte da vari ceppi di Streptomyces e hanno una certa affinità per i lincosamidi e i macrolidi. Insieme, questi tre tipi di inibitori della sintesi proteica sono indicati come il gruppo di antibiotici macrolide-lincosamide-streptogramina (MLS). Si legano a varie parti dei ribosomi batterici, interrompendo così la sintesi proteica. Questo antibiotico viene prescritto per via endovenosa ed è una riserva per il trattamento di infezioni gravi e potenzialmente pericolose per la vita causate da microrganismi opportunistici multiresistenti. È attivo, tra l'altro, contro i cocchi gram-positivi, come lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA) e l'Entemcoccus faecium resistente alla vancomicina. Il farmaco non è efficace contro l'Enterococcus faecalis.