Antibatterico e antimicrobico. Farmaci antibatterici ad ampio spettro in oftalmologia

Oggi anche i bambini sanno cosa sono gli antibiotici età scolastica. Tuttavia, il termine “antibiotici ad ampio spettro” a volte confonde anche gli adulti e solleva molte domande. Quanto è ampio lo spettro? Che antibiotici sono questi? E sì, sembra che esistano anche farmaci a spettro ristretto che potrebbero non aiutare?

La cosa più sorprendente è che anche l'onnisciente Internet spesso non può aiutare a dissipare la nebbia dei dubbi. In questo articolo cercheremo di capire lentamente e con metodo che tipo di antibiotici ad ampio spettro sono, su quali batteri agiscono, ma anche quando, come e quante volte al giorno vengono utilizzati.

Il variegato mondo dei batteri

E inizieremo dall'inizio: con i microbi. I batteri compongono maggior parte procarioti: organismi viventi unicellulari senza un nucleo chiaramente definito. Furono i batteri a popolare per primi la Terra solitaria milioni di anni fa. Vivono ovunque: nel suolo, nell'acqua, nelle sorgenti termali acide e nei rifiuti radioattivi. Si conoscono le descrizioni di circa 10mila specie di batteri, ma si stima che il loro numero raggiunga il milione.

E, naturalmente, i batteri vivono nei corpi delle piante, degli animali e degli esseri umani. Le relazioni tra organismi unicellulari inferiori e organismi multicellulari superiori possono essere diverse: sia amichevoli, reciprocamente vantaggiose per i partner, sia apertamente ostili.

Una persona non può esistere senza batteri “buoni” e corretti che formano la microflora. Tuttavia, insieme ai preziosi bifidobatteri e lattobacilli, nel nostro corpo entrano i microbi che causano un'ampia varietà di malattie.

La microflora comprende anche i cosiddetti microrganismi opportunisti. A condizioni favorevoli non fanno male, ma non appena la nostra immunità diminuisce, questi amici di ieri si trasformano in nemici feroci. Per comprendere in qualche modo la moltitudine di batteri, i medici hanno proposto di classificarli.

Gram- e Gram+: decifrare il puzzle

La separazione dei microbi più famosa è molto spesso menzionata nelle farmacie, nelle cliniche e nelle annotazioni sui farmaci. E altrettanto spesso il paziente medio vivente non capisce di cosa stiamo effettivamente parlando. Scopriamo insieme cosa significano queste misteriose espressioni gram+ e gram-, senza le quali nessuna descrizione dell'azione degli antibiotici è completa?

Già nel 1885 il danese Hans Gram decise di colorare le sezioni tessuto polmonare per rendere i batteri più visibili. Lo scienziato ha scoperto che l'agente eziologico del tifo, la Salmonella typhi, non cambiava colore, mentre altri microrganismi erano esposti alla sostanza chimica.

La classificazione più famosa oggi si basa sulla capacità dei batteri di macchiarsi secondo Gram. Un gruppo di batteri che non cambiano colore sono chiamati gram-negativi. La seconda categoria è chiamata gram-positivi, cioè microrganismi che colorano Gram.

Patogeni Gram-positivi e Gram-negativi: chi è chi?

Un'altra classificazione degli antibiotici, non meno importante, scompone i farmaci in base al loro spettro di azione e struttura. Ancora una volta, per comprendere i complessi paragrafi di istruzioni che spiegano lo spettro di attività e l'appartenenza a un particolare gruppo, è necessario conoscere meglio i microbi.

I batteri Gram-positivi includono i cocchi, cioè i microrganismi sferici, comprese numerose famiglie di stafilococchi e streptococchi. Inoltre, appartengono a questo gruppo i clostridi, i corinebatteri, la listeria e gli enterococchi. Gli agenti patogeni Gram-positivi molto spesso causano malattie infettive del rinofaringe, vie respiratorie, orecchio e anche processi infiammatori occhi.

I batteri Gram-negativi sono un gruppo non così numeroso di microrganismi che causano principalmente infezioni intestinali, così come le malattie tratto genito-urinario. Molto meno comunemente, gli agenti patogeni Gram-negativi sono responsabili di patologie delle vie respiratorie. Questi includono Escherichia coli, Salmonella, Shigella (l'agente eziologico della difterite), Pseudomonas, Moraxella, Legionella, Klebsiella, Proteus.

Tra i microrganismi gram-negativi ci sono anche gli agenti causali di gravi infezioni ospedaliere. Questi microbi sono difficili da trattare: in condizioni ospedaliere sviluppano una resistenza speciale alla maggior parte degli antibiotici. Pertanto, per trattare tali malattie infettive, speciali, spesso intramuscolari o antibiotici per via endovenosa ampio spettro d’azione.

La terapia empirica si basa su questa “separazione” dei batteri gram-negativi e gram-positivi, che comporta la selezione di un antibiotico senza previa coltura, cioè praticamente “a occhio”. Come dimostra la pratica, nel caso delle malattie “standard”, questo approccio alla scelta del farmaco è completamente giustificato. Se il medico ha dubbi sull’appartenenza dell’agente patogeno a un gruppo o a un altro, la prescrizione di antibiotici ad ampio spettro aiuterà a “mettere la palla in aria”.

Antibiotici ad ampio spettro: tutto l’esercito sotto tiro

Arriviamo quindi alla parte più interessante. Gli antibiotici ad ampio spettro sono una medicina antibatterica universale. Qualunque sia l'agente patogeno all'origine della malattia, gli agenti antibatterici ad ampio spettro avranno un effetto battericida e sconfiggeranno il microbo.

Di norma, i farmaci ad ampio spettro vengono utilizzati quando:

• il trattamento è prescritto empiricamente, cioè basato su sintomi clinici. Quando si seleziona empiricamente un antibiotico, non si spreca tempo e denaro nell’identificazione dell’agente patogeno. Il microbo che ha causato la malattia rimarrà per sempre sconosciuto. Questo approccio è appropriato nel caso di infezioni comuni, nonché ad azione rapida malattie pericolose. Ad esempio, con la meningite morte può essere una conclusione scontata letteralmente nel giro di poche ore se la terapia antibiotica non viene iniziata immediatamente dopo i primi segni della malattia;
• i patogeni sono resistenti agli antibiotici a spettro ristretto;
• è stata diagnosticata una superinfezione, in cui diversi tipi di batteri sono i colpevoli della malattia;
• viene effettuata la prevenzione dell'infezione dopo gli interventi chirurgici.

Elenco degli antibiotici ad ampio spettro

Proviamo a nominare per nome quei farmaci antibatterici che hanno un ampio spettro di attività:

• antibiotici del gruppo delle penicilline: , Ampicillina, Ticarciclina;
• antibiotici del gruppo delle tetracicline: Tetraciclina;
• fluorochinoloni: Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina, Ciprofloxacina;
• Aminoglicosidi: streptomicina;
• Amfenicoli: cloramfenicolo (levomicetina);
• Carbapenem: Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

Come puoi vedere, l'elenco degli antibiotici ad ampio spettro non è molto ampio. E descrizione dettagliata Inizieremo probabilmente con il gruppo di farmaci più popolare: antibiotici penicillinici.

Penicilline: farmaci che le persone conoscono e amano

Con la scoperta di un antibiotico di questo particolare gruppo, la benzilpenicillina, i medici si resero conto che i microbi potevano essere sconfitti. Nonostante la sua veneranda età, la benzilpenicillina viene utilizzata ancora oggi, e in alcuni casi costituisce un farmaco di prima scelta. Tuttavia, gli agenti ad ampio spettro includono altri antibiotici penicillinici più recenti, che possono essere suddivisi in due gruppi:

• farmaci per somministrazione parenterale (iniezione) ed enterale, che resistono all'ambiente acido dello stomaco;
• antibiotici iniettabili che non resistono all'azione dell'acido cloridrico - Carbenicillina, Ticarcillina.

L'ampicillina e l'amoxicillina sono popolari penicilline ad ampio spettro

L'ampicillina e l'amoxicillina occupano un posto d'onore speciale tra gli antibiotici penicillinici. Lo spettro e l'effetto sul corpo umano di questi due antibiotici sono quasi gli stessi. Tra i microrganismi sensibili all’Ampicillina e all’Amoxicillina, gli agenti infettivi più conosciuti sono:

• batteri gram-positivi: stafilococchi e streptococchi, enterococchi, listeria;
• batteri gram-negativi: patogeno della gonorrea Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Shigella, salmonella, Haemophilus influenzae, patogeno della pertosse Bordetella pertussis.

Con uno spettro identico, l'ampicillina e l'amoxicillina differiscono significativamente nelle proprietà farmacocinetiche.

Ampicillina

L'ampicillina è stata sintetizzata all'inizio degli anni '60 del secolo scorso. Il farmaco conquistò subito il cuore dei medici: il suo spettro d'azione si confrontava favorevolmente con gli antibiotici degli anni '50, ai quali si era già sviluppata la persistenza, cioè la dipendenza.

Tuttavia, l'ampicillina presenta notevoli svantaggi: bassa biodisponibilità e breve emivita. L'antibiotico viene assorbito solo per il 35-50% e l'emivita è di diverse ore. A questo proposito, il corso del trattamento con ampicillina è piuttosto intenso: le compresse devono essere assunte alla dose di 250-500 mg quattro volte al giorno.

Una caratteristica dell'ampicillina, che è considerata un vantaggio rispetto all'amoxicillina, è l'abilità somministrazione parenterale farmaco. L'antibiotico viene prodotto sotto forma di polvere liofilizzata, dalla quale viene preparata una soluzione prima della somministrazione. L'ampicillina viene prescritta 250-1000 mg ogni 4-6 ore per via intramuscolare o endovenosa.

L'amoxicillina è leggermente più giovane del suo predecessore: è stata messa in vendita negli anni '70 del 20 ° secolo. Tuttavia, questo antibiotico è ancora uno dei farmaci ad ampio spettro più popolari ed efficaci, anche per i bambini. E questo è diventato possibile grazie agli indubbi vantaggi del farmaco.

Questi includono l'elevata biodisponibilità delle compresse di amoxicillina, che raggiunge il 75-90%, in un contesto abbastanza lungo periodo metà vita. Inoltre, il grado di assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. La medicina ha alto grado affinità per i tessuti delle vie respiratorie: la concentrazione di amoxicillina nei polmoni e nei bronchi è quasi doppia rispetto al contenuto in altri tessuti e nel sangue. Non sorprende che l'amoxicillina sia considerata il farmaco di scelta per le forme non complicate di bronchite e polmonite batterica.

Inoltre, il medicinale è indicato per mal di gola, infezioni del tratto urinario e riproduttivo, malattie infettive pelle. L'amoxicillina è un componente della terapia di eradicazione per ulcera peptica stomaco e duodeno.

Il farmaco viene assunto per via orale alla dose di 250-1000 mg due volte al giorno per 5-10 giorni.

Penicilline parenterali ad ampio spettro

Le penicilline utilizzate per la somministrazione parenterale differiscono dalle note ampicillina e amoxicillina per la loro attività aggiuntiva contro Pseudomonas aeruginosa. Questo microrganismo provoca infezioni dei tessuti molli: ascessi, ferite purulente. Gli Pseudomonas agiscono anche come agenti causali della cistite - infiammazione Vescia, così come l'infiammazione dell'intestino - enterite.

Inoltre, gli antibiotici penicillinici parenterali ad ampio spettro hanno effetti battericidi e batteriostatici contro:

• microrganismi gram-positivi: stafilococchi, streptococchi (ad eccezione dei ceppi che formano penicillinasi), nonché enterobatteri;
• microrganismi gram-negativi: Proteus, Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e altri.

Le penicilline parenterali ad ampio spettro includono carbenicillina, ticarcillina, carfecillina, piperacillina e altri.

Diamo un'occhiata agli antibiotici più conosciuti: carbenicillina, ticarcillina e piperacillina.

Carbenicillina

In medicina viene utilizzato il sale disodico della carbenicillina, che è una polvere bianca che viene sciolta prima dell'uso.

La carbenicillina è indicata per le infezioni cavità addominale, inclusa la peritonite, sistema genito-urinario, vie respiratorie, nonché meningite, sepsi, infezioni tessuto osseo, pelle.

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e, nei casi più gravi, per via endovenosa.

Ticarcillina

La ticarcillina non protetta è prescritta per infezioni gravi causate da ceppi di batteri che non producono penicillinasi: sepsi, setticemia, peritonite, infezioni postoperatorie. L'antibiotico viene utilizzato anche per le infezioni ginecologiche, inclusa l'endometrite, nonché per le infezioni delle vie respiratorie, degli organi ORL e della pelle. Inoltre, la ticarcillina viene utilizzata per le malattie infettive in pazienti con una risposta immunitaria ridotta.

Piperacillina

La piperacillina viene utilizzata principalmente insieme all'inibitore della beta-lattamasi tazobactam. Tuttavia, se si accerta che l'agente eziologico della malattia non produce penicillinasi, può essere prescritto un antibiotico non protetto.

Le indicazioni per l'uso della piperacillina comprendono gravi infezioni infiammatorie purulente del sistema genito-urinario, della cavità addominale, degli organi respiratori e otorinolaringoiatrici, della pelle, delle ossa e delle articolazioni, nonché sepsi, meningite, infezioni postoperatorie e altre malattie.

Penicilline protette ad ampio spettro: antibiotici per combattere la resistenza!

L’amoxicillina e l’ampicillina sono tutt’altro che onnipotenti. Entrambi i farmaci vengono distrutti dalle beta-lattamasi, prodotte da alcuni ceppi di batteri. Tali agenti patogeni “dannosi” includono molti tipi di stafilococco, tra cui Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Klebsiella e altri batteri.

Se l'infezione è causata da agenti patogeni produttori di beta-lattamasi, l'amoxicillina, l'ampicillina e alcuni altri antibiotici vengono semplicemente distrutti senza causare alcun danno ai batteri. Gli scienziati hanno trovato una via d'uscita dalla situazione creando complessi di antibiotici penicillinici con sostanze che inibiscono le beta-lattamasi. Oltre al più famoso acido clavulanico, gli inibitori degli enzimi distruttivi includono sulbactam e tazobactam.

Gli antibiotici protetti possono combattere efficacemente le infezioni che la fragile e solitaria penicillina non può. Ecco perché farmaci combinati spesso si rivelano i farmaci di scelta per una varietà di malattie causate da infezioni batteriche, comprese quelle acquisite in ospedale. I posti principali in questo elenco di antibiotici ad ampio spettro sono occupati da due o tre farmaci, e alcuni farmaci iniettabili, utilizzati negli ospedali, rimangono “dietro le quinte”. Rendendo omaggio allo spettro di ciascuna penicillina combinata, apriremo il velo della segretezza ed elencheremo questi, ovviamente, farmaci degni di nota.

Amoxicillina + acido clavulanico. Il più famoso antibiotico combinato ampio spettro d'azione, che comprende dozzine di farmaci generici: Augmentin, Amoxiclav, Flemoklav. Esistono sia forme orali che iniettabili di questo antibiotico.

Amoxicillina e sulbactam. Nome commerciale - Trifamox, disponibile sotto forma di compresse. È disponibile anche una forma parenterale di Trifamox.

Ampicillina e sulbactam. Nome commerciale - Ampisid, utilizzato per iniezioni, più spesso negli ospedali.

Ticarcillina + acido clavulanico. Nome commerciale Timetin, disponibile solo in forma parenterale. Indicato per il trattamento di infezioni gravi causate da ceppi resistenti acquisiti in ospedale.

Piperacillina + tazobactam. Nomi commerciali Piperacillin-tazobactam-Teva, Tazacin, Santaz, Tazrobida, Tacillin J, ecc. L'antibiotico viene utilizzato mediante infusione a goccia, cioè sotto forma infusioni endovenose per poliinfezioni moderate e gravi.

Tetracicline ad ampio spettro: testate nel tempo

Al numero farmaci conosciuti Anche gli antibiotici tetraciclinici hanno un ampio spettro d’azione. Questo gruppo di farmaci è unito da una struttura comune, che si basa sul sistema a quattro cicli ("tetra" nella traduzione dal greco - quattro).

Gli antibiotici tetraciclinici non hanno un anello beta-lattamico nella loro struttura e quindi non sono soggetti all'azione distruttiva delle beta-lattamasi. Il gruppo delle tetracicline ha uno spettro d'azione generale, che comprende:

• microrganismi gram-positivi: stafilococchi, streptococchi, clostridi, listeria, attinomiceti;
• microrganismi gram-negativi: l'agente eziologico della gonorrea Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Escherichia coli, Shigella (l'agente eziologico della dissenteria), la salmonella, l'agente eziologico della pertosse Bordetella pertussis, nonché i batteri del genere Treponema, compreso l'agente eziologico della sifilide - spirochete pallidum.

Una caratteristica distintiva delle tetracicline è la loro capacità di penetrare nella cellula batterica. Pertanto, questi prodotti si adattano bene agli agenti patogeni intracellulari: clamidia, micoplasma, ureaplasma. Pseudomonas aeruginosa e Proteus non sono sensibili all'azione battericida delle tetracicline.

Le due tetracicline più comunemente usate oggi sono la tetraciclina e la doxiciclina.

Tetraciclina

Uno dei capostipiti del gruppo delle tetracicline, scoperto nel lontano 1952, è ancora utilizzato oggi, nonostante l'età avanzata e effetti collaterali. Tuttavia, la prescrizione di compresse di tetraciclina può essere criticata, data l'esistenza di farmaci più moderni e più efficaci antibiotici efficaci ampio spettro d’azione.

Gli aspetti negativi della tetraciclina orale comprendono senza dubbio la sua attività terapeutica piuttosto limitata, nonché la capacità di modificare la composizione della flora intestinale. A questo proposito, quando si prescrivono compresse di tetraciclina, si deve tenere in considerazione l'aumento del rischio di diarrea associata agli antibiotici.

È molto più efficace e sicuro prescrivere esterni e forme locali tetraciclina. Sì, tetraciclina unguento per gli occhiè incluso nell'elenco russo dei farmaci vitali ed è un eccellente esempio di farmaco antibatterico locale con un ampio spettro d'azione.

Doxiciclina

La doxiciclina si distingue per la sua attività terapeutica (quasi 10 volte superiore alla tetraciclina) e per la sua impressionante biodisponibilità. Inoltre, la doxiciclina ha un effetto molto minore sulla microflora intestinale rispetto ad altri farmaci del gruppo delle tetracicline.

I fluorochinoloni sono antibiotici essenziali ad ampio spettro

Probabilmente nessun medico potrà presentarlo pratica medica senza antibiotici fluorochinolonici. I primi rappresentanti sintetizzati di questo gruppo si distinguevano per uno spettro d'azione ristretto. Con lo sviluppo dei prodotti farmaceutici sono state scoperte nuove generazioni di agenti antibatterici fluorochinolonici e lo spettro della loro attività è stato ampliato.

Pertanto, gli antibiotici di prima generazione - Norfloxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina - agiscono principalmente contro la flora gram-negativa.

I moderni fluorochinoloni delle generazioni II, III e IV, a differenza dei loro predecessori, sono antibiotici con lo spettro d'azione, per così dire, più ampio. Questi includono Levofloxacina, Moxifloxacina, Gatifloxacina e altri farmaci attivi contro:

Si noti che tutti i fluorochinoloni, senza eccezioni, sono controindicati per l'uso nei bambini sotto i 18 anni di età. Ciò è dovuto alla capacità degli antibiotici di questo gruppo di interrompere la sintesi del peptidoglicano, una sostanza inclusa nella struttura del tendine. Pertanto, l'assunzione di fluorochinoloni nei bambini è associata al rischio di alterazioni del tessuto cartilagineo.

Fluorochinolone di seconda generazione, Levofloxacina è prescritto per le infezioni del tratto respiratorio - polmonite, bronchite, ORL - sinusite, otite media e altre malattie tratto urinario, tratto riproduttivo, compresa la clamidia urogenitale, infezioni della pelle (foruncolosi) e dei tessuti molli (ateroma, ascessi).

La levofloxacina viene prescritta 500 mg al giorno alla volta per sette, meno spesso - 10 giorni. Nei casi più gravi, l’antibiotico viene somministrato per via endovenosa.

Molti farmaci contenenti lomefloxacina sono registrati sul mercato farmaceutico russo. Un rimedio originale- il marchio è il tedesco Tavanik. I suoi generici includono Levofloxacin Teva, Levolet, Glevo, Flexil, Ecolevid, Hyleflox e altri farmaci.

Moxifloxacina

La moxifloxacina è un antibiotico fluorochinolonico ad ampio spettro di terza generazione altamente attivo indicato per le infezioni degli organi ORL, delle vie respiratorie, della pelle, dei tessuti molli e delle infezioni postoperatorie. Il farmaco viene prescritto in compresse da 400 mg una volta al giorno. Il corso del trattamento varia da 7 a 10 giorni.

Il farmaco originale a base di moxifloxacina, utilizzato più spesso, è l'Avelox prodotto dalla Bayer. Esistono pochissimi generici di Avelox ed è abbastanza difficile trovarli nelle farmacie. La moxifloxacina è inclusa lacrime Vigamox, indicato per processi infiammatori infettivi della congiuntiva dell'occhio e altre malattie.

Gatifloxacina

Il farmaco dell'ultima generazione di fluorochinoloni di IV generazione è prescritto per le malattie del tratto respiratorio gravi, comprese quelle acquisite in ospedale, patologie oftalmologiche, infezioni degli organi ENT, tratto urogenitale. L'effetto antibatterico della gatifloxacina si applica anche agli agenti patogeni trasmessi sessualmente.

La gatifloxacina viene prescritta 200 o 400 mg al giorno una volta.

La maggior parte dei farmaci contenenti gatifloxacina sono prodotti da aziende indiane. Molto spesso nelle farmacie puoi trovare Tabris, Gaflox, Gatispan.

Aminoglicosidi: antibiotici essenziali

Gli aminoglicosidi comprendono un gruppo di farmaci antibatterici che hanno proprietà simili nella struttura e, ovviamente, nello spettro d'azione. Gli aminoglicosidi inibiscono la sintesi proteica nei microbi, esercitando un pronunciato effetto battericida contro i microrganismi sensibili.

Il primo aminoglicoside è un antibiotico naturale isolato durante la seconda guerra mondiale. Sorprendentemente, la fisiologia moderna non può ancora fare a meno della stessa streptomicina, scoperta nel 1943: l'antibiotico è ora ampiamente utilizzato nella fisiologia per il trattamento della tubercolosi.

Tutte e quattro le generazioni di aminoglicosidi, che furono gradualmente isolate e sintetizzate nel corso di più di mezzo secolo, hanno uno spettro altrettanto ampio azione antibatterica. Gli antibiotici di questo gruppo agiscono su:

• cocchi gram-positivi: streptococchi e stafilococchi;
• microrganismi gram-negativi: Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Moraxella, Pseudomonas e altri.

Gli aminoglicosidi di diverse generazioni presentano alcune caratteristiche individuali, che cercheremo di tracciare utilizzando esempi di farmaci specifici.

Il più antico aminoglicoside ad ampia azione della prima generazione iniezioni, che si distingue per il suo effetto elevato attività antibatterica al Mycobacterium tuberculosis. Le indicazioni per l'uso della streptomicina sono la tubercolosi primaria di qualsiasi localizzazione, la peste, la brucellosi e la tularemia. L'antibiotico viene somministrato per via intramuscolare, intratracheale e anche intracavernosa.

Un antibiotico di seconda generazione molto controverso, che sta gradualmente cadendo nell'oblio, è la gentamicina. Come altri aminoglicosidi della generazione II e precedenti, la gentamicina è attiva contro Pseudomonas aeruginosa. L'antibiotico esiste in tre forme: iniezione, esterna sotto forma di unguenti e locale ( lacrime).

È interessante notare che, a differenza della stragrande maggioranza degli antibiotici, la gentamicina conserva perfettamente le sue proprietà in forma disciolta. Pertanto, la forma di iniezione del farmaco è una soluzione già pronta in fiale.

La gentamicina viene utilizzata per le malattie infettive e infiammatorie delle vie biliari - colecistite, colangite, tratto urinario - cistite, pielonefrite, nonché per le infezioni della pelle e dei tessuti molli. Nella pratica oftalmologica, i colliri con gentamicina sono prescritti per blefarite, congiuntivite, cheratite e altre lesioni oculari infettive.

Il motivo di un atteggiamento diffidente nei confronti della gentamicina sono i dati sugli effetti collaterali dell'antibiotico, in particolare l'ototossicità. IN l'anno scorso Esistono prove sufficienti di compromissione dell’udito dovuta alla terapia con gentamicina. Ci sono anche casi di sordità completa che si sono sviluppati a causa della somministrazione di un antibiotico. Il pericolo è che, di regola, l'effetto ototossico della gentamicina sia irreversibile, cioè l'udito non venga ripristinato dopo la sospensione dell'antibiotico.

Sulla base di questa triste tendenza, la maggior parte dei medici preferisce optare per altri aminoglicosidi più sicuri.

Amikacina

Un'ottima alternativa alla gentamicina è l'amikacina, un antibiotico ad ampio spettro di terza generazione, disponibile sotto forma di polvere per la preparazione. soluzione di iniezione. Le indicazioni per l'uso dell'amikacina comprendono peritonite, meningite, endocardite, sepsi, polmonite e altre gravi malattie infettive.

Amfenicoli: parliamo della buona vecchia Levomicetina

Il principale rappresentante del gruppo dell'anfenicolo è l'antibiotico naturale cloramfenicolo ad ampio spettro, noto a quasi tutti i nostri compatrioti con il nome di Levomicetina. Il farmaco è un isomero levogiro strutturale del cloramfenicolo (da qui il prefisso “sinistra”).

Lo spettro d’azione della Levomicetina copre:

• cocchi gram-positivi: stafilococchi e streptococchi;
• batteri gram-negativi: agenti patogeni della gonorrea, Escherichia coli e Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Yersinia, Proteus, Rickettsia.

Inoltre, la levomicetina è attiva contro le spirochete e persino contro alcuni virus di grandi dimensioni.

Le indicazioni per l'uso della levomicetina comprendono febbre tifoide e paratifoide, dissenteria, brucellosi, pertosse, tifo e varie infezioni intestinali.

Sono prescritte forme esterne di levomicetina (unguento). malattie purulente pelle, ulcere trofiche. Pertanto, in Russia, un unguento contenente levomicetina, prodotto con il nome Levomekol, è molto popolare.

Inoltre, la levomicetina viene utilizzata in oftalmologia per le malattie infiammatorie degli occhi.

Un ciclo di trattamento con levomicetina o Come danneggiare il tuo corpo?

La levomicetina è conveniente, efficace e quindi amata da molti antibiotico intestinale ampio spettro. Così amate che spesso puoi incontrare un paziente in farmacia che acquista quelle stesse pillole antidiarroiche e ne loda l'efficacia. Naturalmente: ho preso due o tre compresse e i problemi sono scomparsi. È in questo approccio al trattamento con levomicetina che si nasconde il pericolo.

Non dobbiamo dimenticare che la levomicetina è un antibiotico che deve essere assunto in un ciclo. Sappiamo che, ad esempio, l'antibiotico Amoxicillina non va assunto per meno di cinque giorni, ma bevendo due compresse di Levomicetina riusciamo a dimenticare completamente l'origine antibatterica del farmaco. Cosa succede ai batteri in questo caso?

È semplice: gli enterobatteri più deboli, ovviamente, muoiono dopo due o tre dosi di levomicetina. La diarrea si ferma e noi, dando gloria al potere delle pillole amare, dimentichiamo i guai. Nel frattempo, microrganismi forti e persistenti sopravvivono e continuano le loro funzioni vitali. Spesso come agenti patogeni opportunisti, che diventano più attivi alla minima diminuzione dell'immunità e ci mostrano dove vanno in letargo i gamberi. Quindi la levomicetina potrebbe non far più fronte ai microbi selezionati.

Per evitare che ciò accada, è necessario seguire il ciclo di terapia antibiotica raccomandato. Per il trattamento delle infezioni intestinali acute, il farmaco viene assunto alla dose di 500 mg tre o quattro volte al giorno per almeno una settimana. Se non sei pronto a seguire un corso abbastanza intensivo, è meglio dare la preferenza ad altri farmaci antimicrobici, ad esempio i derivati ​​​​del nitrofurano.

Carbapenemi: antibiotici di riserva

Di norma i carbapenemi li incontriamo molto raramente o non li incontriamo affatto. E questo è meraviglioso: dopo tutto, questi antibiotici sono indicati per il trattamento di gravi infezioni ospedaliere, pericoloso per la vita. Lo spettro d'azione dei carbapenemi comprende la maggior parte dei ceppi patologici esistenti, compresi quelli resistenti.

Gli antibiotici in questo gruppo includono:

• Meropenem. Il carbapenema più comune, prodotto con i nomi commerciali Meronem, Meropenem, Cyronem, Jenem, ecc.;
• Ertapenem, nome depositato Invanz;
• Imipenem.

I carbapenemi vengono somministrati solo per via endovenosa, infusione endovenosa e bolo, cioè utilizzando un dispenser speciale.

Terapia antibiotica: la regola d’oro della sicurezza

Al termine della nostra escursione nel mondo degli antibiotici ad ampio spettro, non possiamo ignorare aspetto più importante, su cui si basa la sicurezza dei farmaci e, in ultima analisi, la nostra salute. Ogni paziente – attuale o potenziale – dovrebbe sapere e ricordare che il diritto di prescrivere antibiotici spetta esclusivamente al medico.

Non importa quanta conoscenza pensi di avere nel campo della medicina, non dovresti cedere alla tentazione di “curarti”. Inoltre, non dovresti fare affidamento sulle ipotetiche capacità farmaceutiche di vicini, amici e colleghi.

Solo un buon medico può valutare i rischi e i benefici dell’uso di un antibiotico ad ampio spettro, selezionare un farmaco in grado di coprire lo spettro dei “tuoi” microrganismi e prevenire possibili effetti collaterali. Affidati alla conoscenza e all'esperienza di un grande specialista e questo ti aiuterà a mantenere la tua salute per molti anni.

Gli antibiotici ad ampio spettro della nuova generazione, il cui elenco cresce ogni anno, sono un gruppo di farmaci il cui scopo è distruggere batteri e virus. L'antibiotico più famoso è la penicillina, scoperta da A. Fleming nel 1928. A poco a poco furono creati nuovi agenti antibatterici basati sulla penicillina. Attualmente vengono utilizzati per trattare malattie considerate incurabili diversi decenni fa.

Effetto dei nuovi farmaci

Antibiotici ad ampio spettro generazione più recente- Questo farmaci, volto a eliminare le infezioni e le malattie che queste infezioni hanno causato. Permettono di accelerare il trattamento della malattia, alleviare il decorso della malattia, ridurne il numero deceduti. Alcuni farmaci (penicillina, ) bloccano lo sviluppo della membrana cellulare esterna dei batteri. Altri antibiotici (tetracicline e) bloccano completamente la produzione di proteine ​​nelle cellule batteriche.

L'elenco dei farmaci è suddiviso in base al principio dell'antibattericità dei farmaci. L'annotazione deve indicare in quale zona l'antibiotico è più attivo. Alcuni farmaci mirano a distruggere un batterio specifico, mentre altri sono attivi in ​​molti casi di infezione da parte di vari batteri. Se la malattia si sviluppa troppo attivamente o la natura dell'infezione non è nota, viene prescritto un farmaco con un ampio spettro di effetti.
IMPORTANTE! Tra tutta la varietà di antibiotici, è impossibile scegliere quello giusto da soli. Questo dovrebbe essere fatto solo dal medico curante, altrimenti gli antibiotici autoprescritti possono causare danni significativi alla salute.
Esistono due tipi di batteri che gli antibiotici possono trattare:

1. Gram-negativi. Diventano la causa di malattie degli organi genitourinari, sistemi respiratori, intestini.
2. Gram positivo. Provocare l'infezione delle ferite. A causa loro, si verificano processi infiammatori dopo l'intervento chirurgico.

Gli agenti antibatterici sono divisi in 2 gruppi. Uno distrugge batteri e virus e il secondo sopprime il loro effetto sul corpo umano e impedisce loro di moltiplicarsi. Entrambi i gruppi di farmaci agiscono in modo selettivo e non influenzano le cellule sane.

Elenco degli antibiotici

Esistono farmaci originali e loro copie (i cosiddetti generici). È meglio scegliere gli originali. Sebbene siano più costosi, sono sicuri e il trattamento sarà efficace.

Non c’è dubbio che gli antibiotici siano efficaci nel trattamento di malattie che causavano la morte solo pochi decenni fa. Questa è la più grande scoperta dell'uomo. Ma virus e batteri riescono ad adattarsi alla terapia con vecchi farmaci. Dobbiamo quindi inventare nuove generazioni di farmaci.

Gli agenti antibatterici di nuova generazione con un ampio spettro d’azione hanno meno effetti collaterali, sono sicuri, facili da usare e sono disponibili in varie forme.
Seleziona uno dei più farmaco efficace impossibile, saranno tutti efficaci in una determinata situazione.
L'elenco degli antibiotici ad ampio spettro comprende i seguenti farmaci:

• Antipseudomonas e penicilline naturali;
• macrolidi;
• nitrofurani;
• sulfamidici;
• tetracicline;
• chinoloni;
• fluoruro;
• Cefalosporine di 3a e 4a generazione.

Questo elenco include la generazione più antica di farmaci e i farmaci più recenti e molto potenti.

Forme di rilascio di farmaci antibatterici

Gli antibiotici sono prescritti per parodontite, sifilide, foruncoli, polmonite e infezioni della pelle. Sono prodotti sotto forma di compresse, sotto forma di supposte, polveri, capsule.

Elenco dei nuovi antibiotici in polvere e forme iniettabili

I farmaci potenti e ad azione rapida vengono spesso somministrati per via endovenosa o intramuscolare. A causa dell'iniezione, il medicinale non entra nello stomaco, l'effetto sulla mucosa viene impedito e la microflora non viene distrutta. È così che la medicina inizia immediatamente ad agire. L'elenco dei nuovi farmaci iniettabili è ampio.

Questi includono:

• amminopenicilline resistenti alle beta-lattamasi, ad esempio Sulbactam;
• carbapenemi (Imipinem-cilastatina, Ertapenem);
• cefalosporine del terzo e quarta generazione Cefoperazone; Cefotaxime, Ceftazidima, Cefpirome;
• Antibiotici aminoglicosidici di terza generazione Amikacina e Netilmicina.

Compresse e capsule

Tali farmaci sono prescritti durante la gravidanza e l'infanzia. Si ritiene che non siano dannosi per la salute; l'uso della forma in compresse è più delicato delle iniezioni. Antibiotici moderni ultima generazione in capsule o compresse sono prodotti quasi nelle stesse quantità delle polveri e delle soluzioni iniettabili. Questi includono:

• fluorochinoli 3 e 4 generazioni (Moxifloxacina, Gatifloxacina);
• macrolidi (Azitromicina, Claritromicina, Roxitromicina, Amoxicillina);
• macrolidi origine naturale(Sparfloxacina, Levofloxacina, Midecamicina);
• nitrofurani – (Nitrofurantoina, Ersefuril);
• Antibiotici di 4a generazione (Posaconazolo, Voriconazolo, Ravuconazolo).

A volte i medici preferiscono gli antibiotici ristretti, poiché non influenzano l'integrità della microflora intestinale e hanno meno effetti collaterali.

Uso di antibiotici per varie malattie

C'è un enorme elenco di antibiotici per adulti. La tabella mostra i principali farmaci utilizzati nel trattamento di varie malattie.

Malattia. Nomi degli antibiotici utilizzati

Malattie dell'apparato urinario e riproduttivo femminile
Gli agenti antibatterici sono utilizzati in ginecologia per trattare i processi infiammatori associati all'area genitale femminile. Il mughetto e la vaginite vengono trattati con Monural, Furamag. Se la malattia è accompagnata da complicazioni, vengono prescritte Levofloxacina e Ofloxacina. Per eliminare l'infezione tratto genito-urinario Devi seguire un ciclo di metronidazolo e acido nalidixico.

Infiammazione dei seni mascellari
Per la sinusite vengono prescritti Cefacloro e Cefixima. Se la malattia è accompagnata da complicazioni, il medico prescrive Azitromicina, Macropen.

Stafilococco
Quando il corpo è affetto da stafilococco, viene utilizzato l'unguento Bactroban. Impedisce la comparsa di nuovi batteri e quelli che vivono all'interno del corpo si indeboliscono e muoiono.

Angina
Per la tonsillite vengono utilizzati Azitral, Spiramicina ed Eritromicina.

Raffreddore, influenza, ARVI
Vengono prescritti macrolidi, considerati i più sicuri tra gli antibiotici. Questi sono eritromicina, leucomicina, Rulid, Sumamed, claritromicina, aziromicina. Viene prescritto anche il cefamandolo, che ha un potente effetto battericida ed è altamente assorbibile tratto gastrointestinale.

Problemi dentali
I dentisti prescrivono agenti antibatterici per l'infiammazione acuta e per prevenire i processi purulenti, se il paziente sta per farlo Intervento chirurgico, soffre di problemi ai vasi sanguigni, diabete nella fase di scompenso, insufficienza renale. Di solito vengono prescritti Ampiox, Gentamicina, Sintomicina, Doxiciclina. Il farmaco più comunemente usato in odontoiatria è il farmaco a lunga durata d’azione Lincomicina. Si accumula nelle ossa e agisce a lungo, il che è molto utile quando si eseguono operazioni complesse.

Malattie dell'apparato urinario
Cistite, pielonefrite, glomerulonefrite sono trattate con Canephron, Palin, Nolicin. Questi stessi farmaci sono adatti anche per eliminare altri problemi urologici. Per la cistite vengono prescritti Ionural, Norbactin, Unidox Solutab.

Per le infezioni del tratto urinario vengono prescritti miconazolo, fluconazolo e ketoconazolo. Per la pielonefrite viene prescritto un antibiotico composto da nitrofurani, cefalosporine e fluorochinoloni. Se la malattia procede normalmente, vengono utilizzate le cefalosporine, se la condizione peggiora, vengono utilizzate le cefalosporine.

Polmonite e bronchite
Per la bronchite vengono prescritte eritromicina e penicillina. Ma alla penicillina devono essere aggiunti altri componenti, poiché è stata utilizzata per molto tempo per il trattamento e i batteri si sono adattati ad essa.

La penicillina viene solitamente utilizzata in combinazione con Augmentin e Cefuroxime. Per bronchite e polmonite è compilato schema individuale trattamento che combina diversi tipi medicinali per uccidere più batteri. Molto spesso vengono aggiunti broncodilatatori.

In caso di complicate e lungo termine per la bronchite viene prescritto Ceftriaxone più Azitromicina, che a volte viene sostituito con Claritromicina, Midecamicina.

Infiammazione degli occhi
A infezioni agli occhi Si utilizzano gocce di Eubetal e Tobrex.

Le nuove generazioni di antibiotici ad ampio spettro, che comprendono Ciprofloxacina, Cefepime, Levofloxacina, Ceftriaxone, inibiscono la microflora patogena e il giorno dopo averli assunti, una persona avverte già l'effetto del trattamento. In caso di polmonite, questi farmaci sopprimono rapidamente l'agente patogeno e il suo effetto patogeno.
Se i farmaci vengono combinati, il rapporto tra farmaci batteriostatici e battericidi dovrebbe essere uno a uno.

Limitazioni della terapia antibatterica per bambini e donne in gravidanza

Poiché gli antibiotici "per adulti" spesso non sono adatti ai bambini, gli scienziati, dopo aver condotto numerosi studi, hanno scoperto sperimentalmente quali antibiotici è meglio assumere per i bambini se necessario. Di conseguenza, è stato dimostrato che i migliori agenti antibatterici durante l'infanzia sono i macrolidi (roxitromicina, azitromicina), le aminopenicilline (clavulanato), le cefalosporine (ceftriaxone). Si sconsiglia l'uso di carbapeni e fluorochinoli. Questi farmaci provocano lo sviluppo di problemi ai reni e al fegato e impediscono alle ossa dei bambini di crescere normalmente.

Durante la gravidanza, l’elenco degli antibiotici approvati per l’uso è molto limitato. Si consiglia di utilizzare Amoxiclav, Cefazolin, Ceftriaxone. Nel 3o trimestre ai farmaci vengono aggiunti anche claritromicina, midecamicina, azitromicina. Naturalmente tutte le prescrizioni vengono effettuate dal medico.

Caratteristiche della terapia

Gli antibiotici di nuova generazione svolgono un ottimo lavoro contro qualsiasi agente patogeno dei processi infiammatori. È importante scegliere la combinazione ottimale di farmaci per aumentare l'efficacia della terapia. Solo un medico può prescrivere una tale combinazione, tenendo conto del decorso individuale della malattia, della presenza o dell'assenza di progressi nel trattamento.

Fondamentalmente il corso dura 7-10 giorni. Il trattamento con antibiotici viene effettuato in diversi modi: attraverso la bocca (orale), attraverso il retto (rettale), per via endovenosa, intramuscolare, midollo spinale. Non dovresti bere alcolici o usare droghe durante questo periodo. Prima dell'uso, leggere le istruzioni per l'uso e seguire rigorosamente le istruzioni per l'uso.

La nuova generazione di antibiotici ha lo stesso grave impatto sulla salute di quella vecchia. Strumenti più recenti aiutare a guarire, ma allo stesso tempo distruggere l'utile microflora intestinale, ridurre l'immunità. Pertanto, è necessario assumere tali farmaci rigorosamente su raccomandazione di un medico secondo le istruzioni. Dopo un ciclo di terapia, per proteggere e ripristinare la microflora del tratto gastrointestinale, è necessario assumere pribiotici, probiotici e immunomodulatori. È importante seguire una dieta ricca di latticini, verdure e frutta. Sono esclusi i cibi piccanti, grassi, affumicati e salati.

I macrolidi non devono essere utilizzati durante la gravidanza, nelle persone con funzionalità renale o epatica compromessa o in coloro che presentano reazioni allergiche certo tipo antibiotico. Se un antibiotico ad ampio spettro è stato scelto in modo errato o il paziente non rispetta le regole per il suo utilizzo, allora mal di testa, nausea, eruzione cutanea, vomito, diarrea, febbre, perdita di coordinazione e persino shock anafilattico. In questo caso è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

La terapia con una nuova generazione di farmaci antibatterici ad ampio spettro aiuta a curare la maggior parte dei disturbi causati da batteri patogeni. Ma il trattamento va assunto con grande responsabilità, seguendo scrupolosamente i consigli del medico. Altrimenti c'è la possibilità di ulteriori danni alla salute.

Sugli scaffali delle farmacie puoi trovarne molti di più diversi farmaci, ma l'invenzione degli antibiotici può essere considerata una vera rivoluzione in farmacologia. Tali medicinali salvano molte vite ogni giorno, grazie alle quali la mortalità dovuta a varie malattie batteriche oggi è notevolmente diminuita. Esistono molti antibiotici che differiscono nel loro spettro d'azione, ma in generale tutti questi farmaci possono essere suddivisi in due tipi: farmaci ad ampio spettro e farmaci a spettro ristretto. Parliamo quindi più nel dettaglio dei farmaci antibatterici ad ampio spettro.

Scorrere

Proviamo a nominare quei farmaci antibiotici che hanno un ampio spettro di azione e proviamo a capire un po' le specificità del loro utilizzo. Quindi includono farmaci del gruppo delle penicilline, vale a dire amoxicillina, ampicillina e ticarciclina. Se parliamo di tetracicline, allora la tetraciclina ha proprietà simili e, tra gli aminoglicosidi, la streptomicina. Anche i fluorochinoloni sono caratterizzati da un ampio spettro d'azione, tra cui levofloxacina, gatifloxacina, ciprofloxacina e moxifloxacina. Inoltre, tra questi farmaci ci sono gli amfenicoli - cloramfenicolo (noto anche come levomicetina) e i carbapenemi - Ertapenem, Meropenem e Imipenem.

Diamo un'occhiata ad alcuni dei composti elencati in modo un po' più dettagliato.

Penicilline

Gli antibiotici di questo gruppo sono stati i primi ad essere inventati: l'amoxicillina e l'ampicillina occupano un posto d'onore tra i farmaci di questo tipo. Affrontano efficacemente una serie di batteri gram-positivi - stafilococchi e streptococchi, nonché enterococchi e listeria, inoltre, sono attivi contro i batteri gram-negativi - l'agente eziologico della gonorrea, coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae e agenti patogeni della pertosse. L'ampicillina deve essere assunta abbastanza spesso - quattro volte al giorno in una quantità di 250-500 mg, viene anche somministrata per via parenterale - 250-1000 mg ad intervalli da quattro a sei ore; L'amoxicillina viene spesso utilizzata nel trattamento dei bambini; è il farmaco di scelta per i tipi non complicati di bronchite o polmonite batterica. Anche questo rimedio prescritto per mal di gola, lesioni infettive delle vie urinarie o genitali e per la correzione lesioni infettive pelle. L'amcocillina è disponibile in compresse; per ottenere un effetto terapeutico, se ne assumono 250-1000 mg due volte al giorno per cinque-dieci giorni.

Amfenicoli

Un altro antibiotico ben noto è la levomicetina. È comunemente usato per combattere stafilococchi e streptococchi, inoltre elimina efficacemente gli agenti causali della gonorrea, Escherichia coli o Hemophilus influenzae e affronta anche Salmonella, Shigela, Yersinia, Proteus e Rickettsia; Gli esperti dicono che questo medicinale può essere utilizzato per combattere le spirochete e alcuni virus di grandi dimensioni.

La levomicetina è più spesso utilizzata nel trattamento tifo e febbre paratifo, dissenteria e brucellosi, pertosse e tifo, nonché una varietà di infezioni intestinali. Inoltre, il farmaco è disponibile sotto forma di un unguento, che aiuta a far fronte alle lesioni cutanee purulente, ulcere trofiche eccetera.

Fluorochinoloni

Trattamento con farmaci antibatterici

Gli antibiotici ad ampio spettro possono essere giustamente definiti un agente antibatterico universale. Indipendentemente da quale agente patogeno abbia causato lo sviluppo della malattia, tali composizioni avranno un effetto battericida e lo affronteranno alto livello. Farmaci di questo tipo vengono utilizzati in diversi casi. Quindi il loro utilizzo può essere consigliabile se il medico seleziona la terapia empiricamente, concentrandosi sui sintomi. In questo caso, il microbo che ha causato la malattia rimane sconosciuto. Tale trattamento ha senso quando si tratta di disturbi comuni, così come quando le malattie sono estremamente pericolose e fugaci. Ad esempio, con lo sviluppo della meningite, la morte può verificarsi in modo estremamente rapido in assenza di terapia antibiotica. fase iniziale malattie.

Gli antibiotici ad ampio spettro possono essere utilizzati anche se l'agente eziologico della malattia mostra resistenza a farmaci specifici. Inoltre, farmaci simili vengono utilizzati nel trattamento delle cosiddette superinfezioni, il cui sviluppo è stato provocato da diversi tipi di batteri contemporaneamente. I farmaci ad ampio spettro sono comunemente usati anche nella prevenzione delle lesioni infettive successive interventi chirurgici.

Pertanto, gli antibiotici ad ampio spettro sono veramente farmaci universali nel trattamento delle malattie batteriche. Va tenuto presente che il loro uso è possibile solo dopo aver consultato un medico, l'automedicazione può causare enormi danni alla salute;

Capitolo 7. Antimicrobici

Si ottiene il contenimento o l’arresto della crescita microbica vari metodi(serie di misure): antisettici, sterilizzazione, disinfezione, chemioterapia. Di conseguenza, le sostanze chimiche utilizzate per attuare queste misure sono chiamate agenti sterilizzanti, disinfettanti, antisettici e chemioterapia antimicrobica. Le sostanze chimiche antimicrobiche sono divise in due gruppi: 1) non selettivo- distruttivo per la maggior parte dei microbi (antisettici e disinfettanti), ma allo stesso tempo tossico per le cellule del macroorganismo, e (2) Io hoazioni selettive(agenti chemioterapici)..

7.1. Farmaci chemioterapici

Antimicrobici chemioterapicimedicinali- Questo sostanze chimiche utilizzate per trattare le malattie infettive etiotropico

trattamento (cioè diretto al microbo come causa della malattia), nonché (raramente e bruscamenteeccitato!) per prevenire le infezioni.

I farmaci chemioterapici vengono somministrati all'interno del corpo, quindi devono avere un effetto dannoso sugli agenti infettivi, ma allo stesso tempo non essere tossici per l'uomo e gli animali, cioè avere selettività d'azione.

Attualmente si conoscono migliaia di composti chimici con attività antimicrobica, ma solo poche decine di essi vengono utilizzati come agenti chemioterapici.

In base a quali microbi agiscono i farmaci chemioterapici, determinano allineare le loro attività:

agendo sulle forme cellulari dei microrganismi (antibatterico, antimicoticoalto, antiprotozoico).Antibatterico, a loro volta, sono solitamente suddivisi in farmaci stretto E Largo spettro d'azione: stretto- quando il farmaco è attivo solo contro un piccolo numero di varietà di batteri gram-positivi o gram-negativi, e Largo - se il farmaco agisce su un numero sufficientemente elevato di specie di rappresentanti di entrambi i gruppi.

antivirale farmaci chemioterapici.

Inoltre, ci sono anche alcuni farmaci chemioterapici antimicrobici che hanno controtumorale attività.

Per tipo di azione i farmaci chemioterapici si distinguono:

"Microcida"(battericida, fungicida, ecc.), cioè avente un effetto dannoso sui microbi a causa di danni irreversibili;

"Microbostatico" cioè, inibendo la crescita e la riproduzione dei microbi.

Gli agenti chemioterapici antimicrobici comprendono i seguenti gruppi di farmaci:

Antibiotici(agiscono solo su forme cellulari di microrganismi; sono noti anche antibiotici antitumorali).

Farmaci chemioterapici sintetici di diverse strutture chimiche (tra questi ci sono farmaci che agiscono sia su microrganismi cellulari che su forme non cellulari di microbi).

7.1.1. Antibiotici

Il fatto che alcuni microbi possano in qualche modo inibire la crescita di altri è noto da molto tempo. Nel 1871-1872. Gli scienziati russi V. A Manassein e A. G. Polotebnov hanno osservato l'effetto nel trattamento delle ferite infette applicando la muffa. Le osservazioni di L. Pasteur (1887) confermarono che l'antagonismo nel mondo microbico è un fenomeno comune, ma la sua natura non era chiara. Nel 1928-1929 Fleming scoprì un ceppo della muffa penicillium (Penicillium notatum), rilasciando una sostanza chimica che inibisce la crescita dello stafilococco. La sostanza fu chiamata "penicillina", ma solo nel 1940 H. Flory ed E. Chain riuscirono ad ottenere una preparazione stabile di penicillina purificata, il primo antibiotico trovato ampia applicazione nella clinica. Nel 1945 furono premiati A. Fleming, H. Florey ed E. Chain premio Nobel. Nel nostro paese, un grande contributo alla dottrina degli antibiotici è stato dato da Z. V. Ermolyeva e G. F. Gause.

Lo stesso termine “antibiotico” (dal greco. anti, bios- contro la vita) fu proposto da S. Waksman nel 1942 per designare sostanze naturali, prodotto microrganismi e in basse concentrazioni antagonisti alla crescita di altri batteri.

Antibiotici sono farmaci chemioterapici da composti chimici origine biologica (naturale), nonché i loro derivati ​​semisintetici e analoghi sintetici, che a basse concentrazioni hanno un effetto dannoso o distruttivo selettivo su microrganismi e tumori.

7.1.1.1. Fonti e metodi per ottenere antibiotici

I principali produttori di antibiotici naturali sono microrganismi che, trovandosi nel loro ambiente naturale (principalmente nel suolo), sintetizzano gli antibiotici come mezzo di sopravvivenza nella lotta per l'esistenza. Le cellule animali e vegetali possono anche produrre alcune sostanze con un effetto antimicrobico selettivo (ad esempio i fitoncidi), ma non hanno ricevuto un uso diffuso in medicina come produttori di antibiotici

Pertanto, le principali fonti per ottenere antibiotici naturali e semisintetici erano:

Actinomiceti(specialmente gli streptomiceti) sono batteri ramificati. Sintetizzano la maggior parte degli antibiotici naturali (80%).

Muffe- sintetizzare i beta-lattamici naturali (funghi del genere Cefalosporiurr, E Penicillium) N acido fusidico.

Batteri tipici- ad esempio eubatteri, bacilli, pseudomonadi - producono bacitracina, polimixine e altre sostanze che hanno un effetto antibatterico.

Esistono tre modi principali per ottenere gli antibiotici:

biologico sintesi (ecco come si ottengono gli antibiotici naturali - i prodotti di fermentazione naturale, quando si producono microbi che secernono antibiotici durante i loro processi vitali vengono coltivati ​​in condizioni ottimali);

biosintesi con successivo modifiche chimiche(ecco come vengono creati gli antibiotici semisintetici). Innanzitutto, un antibiotico naturale viene ottenuto attraverso la biosintesi, quindi la sua molecola originale viene modificata mediante modifiche chimiche, ad esempio vengono aggiunti alcuni radicali, a seguito dei quali le caratteristiche antimicrobiche e farmacologiche del farmaco vengono migliorate;

chimico sintesi (così si ottengono i prodotti sintetici analoghi antibiotici naturali, ad esempio cloramfenicolo/cloramfenicolo). Queste sono sostanze che hanno la stessa struttura.

come un antibiotico naturale, ma le loro molecole sono sintetizzate chimicamente.

7.1.1.2. Classificazione degli antibiotici per struttura chimica

In base alla loro struttura chimica, gli antibiotici sono raggruppati in famiglie (classi):

beta-lattamici(penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami)

glicopeptidi

* aminoglicosidi

tetracicline

macrolidi (e azalidi)

lincosamidi

cloramfenicolo (cloramfenicolo)

rifamicine

polipeptidi

polieni

diversi antibiotici(acido fusidico, ruzafungina, ecc.)

Beta-lattamici. La base della molecola è un anello beta-lattamico, una volta distrutti i farmaci perdono la loro attività; tipo di azione - battericida. Gli antibiotici di questo gruppo sono suddivisi in penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami.

Penicilline. Droga naturale - benzilpene-nicillina(penicillina G) - è attiva contro i batteri gram-positivi, ma presenta molti svantaggi: viene rapidamente eliminata dal corpo, distrutta nell'ambiente acido dello stomaco e inattivata dalle penicillinasi - enzimi batterici che distruggono l'anello beta-lattamico. Le penicilline semisintetiche, ottenute aggiungendo diversi radicali alla base della penicillina naturale - acido 6-aminopenicillanico, presentano vantaggi rispetto preparazione naturale, comprendente un'ampia gamma di azioni:

preparativi del deposito(bicillina), dura circa 4 settimane (crea un deposito nei muscoli), è usato per curare la sifilide, prevenire le ricadute di reumatismi;

resistente agli acidi(fenossimetilpenicillina), somministrazione orale;

resistente alla penicillinasi(meticillina, ossacil-per favore), ma hanno uno spettro piuttosto ristretto;

vasta gamma(ampicillina, amoxicillina);

antipseudomonas(carbossipenicilline- carbe-nicillina, ureidopenicilline- piperacillina, azlocillIn);

combinato(amoxicillina + acido clavulanico, ampicillina + sulbactam). Questi farmaci contengono inibitori enzimi - beta-lattamasi(acido clavulanico, ecc.), che contengono nella loro molecola anche un anello beta-lattamico; la loro attività antimicrobica è molto bassa, ma si legano facilmente a questi enzimi, li inibiscono e proteggono così la molecola antibiotica dalla distruzione.

V Cefalosporine. Lo spettro d'azione è ampio, ma sono più attivi contro i batteri gram-negativi. Secondo la sequenza di introduzione si distinguono 4 generazioni (generazioni) di farmaci, che differiscono per spettri di attività, resistenza alle beta-lattamasi e alcune proprietà farmacologiche, quindi farmaci della stessa generazione Non sostituire i farmaci di un'altra generazione, ma integrarli.

1a generazione(cefazolina, cefalotina, ecc.)- più attivo contro i batteri gram-positivi, distrutti dalle beta-lattamasi;

2a generazione(cefuroxima, cefaclor, ecc.)- più attivo contro i batteri gram-negativi, più resistente alle beta-lattamasi;

3a generazione(cefotaxime, ceftazidime, ecc.) - più attivo contro i batteri gram-negativi, altamente resistente alle beta-lattamasi;

4a generazione(cefepima, ecc.)- agiscono principalmente sui batteri gram-positivi, alcuni batteri gram-negativi e sullo Pseudomonas aeruginosa, resistenti all'azione delle beta-lattamasi.

Carbapenemi(imipenem, ecc.)- tra tutti i beta-lattamici hanno lo spettro d'azione più ampio e sono resistenti alle beta-lattamasi.

Monobattami(aztreonam, ecc.) - resistente alle beta-lattamasi. Lo spettro d'azione è ristretto (molto attivo contro i batteri gram-negativi, compreso Pseudomonas aeruginosa).

GLICOPETTIDI(vancomicina e teicoplanina) - Si tratta di molecole di grandi dimensioni che hanno difficoltà a passare attraverso i pori dei batteri gram-negativi. Di conseguenza, lo spettro d’azione è limitato ai batteri gram-positivi. Sono utilizzati per la resistenza o l'allergia ai beta-lattamici, per la colite pseudomembranosa causata da Clostridio difficile.

AMINOGLICOSIDI- composti le cui molecole includono aminozuccheri. Il primo farmaco, la streptomicina, fu ottenuto nel 1943 da Vaksman come trattamento per la tubercolosi.

Ora ci sono diverse generazioni di farmaci: (1) streptomicina, kanamicina, ecc., (2) gentamicina,(3) sisomicina, tobramicina, ecc. I farmaci sono battericidi, lo spettro d'azione è ampio (particolarmente attivi contro i batteri gram-negativi, agiscono su alcuni protozoi).

TETRACICLINEè una famiglia di farmaci molecolari di grandi dimensioni contenenti quattro composti ciclici. Attualmente vengono utilizzati principalmente semisintetici, ad esempio doxiciclina. Tipo di azione: statico. Lo spettro d'azione è ampio (particolarmente spesso usato per trattare le infezioni causate da microbi intracellulari: rickettsia, clamidia, micoplasma, brucella, legionella).

MACROLIDI(e azalidi) sono una famiglia di grandi molecole macrocicliche. Eritromicina- l'antibiotico più famoso e ampiamente utilizzato. Farmaci più recenti: azitromicina, claritromicinamicina(possono essere utilizzati solo 1-2 volte al giorno). Lo spettro d'azione è ampio e comprende microrganismi intracellulari, legionella, hemophilus influenzae. Il tipo di azione è statica (anche se, a seconda del tipo di microbo, può anche essere cidale).

LINCOSAMIDI(lincomicina e il suo derivato clorurato - clindamicina). Batteriostatici. Il loro spettro d'azione è simile ai macrolidi; la clindamicina è particolarmente attiva contro gli anaerobi.

POLIPEPTIDI(polimixine). Lo spettro dell'azione antimicrobica è ristretto (batteri Gram-negativi), il tipo di azione è battericida. Molto tossico. Applicazione - esterna; attualmente non in uso.

POLIENE(amfotericina B, nistatina e così via.). Spesso vengono quindi utilizzati farmaci antifungini, la cui tossicità è piuttosto elevata, per via topica (nistatina), mentre per le micosi sistemiche il farmaco d'elezione è l'amfotericina B.

7.1.2. Farmaci chemioterapici antimicrobici sintetici

Utilizzando metodi di sintesi chimica, sono state create molte sostanze che non si trovano nella natura vivente, ma sono simili agli antibiotici nel meccanismo, nel tipo e nello spettro d'azione. Nel 1908 P. Ehrlich sintetizzò il salvarsan, un farmaco per il trattamento della sifilide, a base di composti organici dell'arsenico. Tuttavia, gli ulteriori tentativi dello scienziato di creare farmaci simili - "proiettili magici" - contro altri batteri non hanno avuto successo. Nel 1935 Gerhardt Domagk propose il pron-tosil (“streptocidio rosso”) per il trattamento delle infezioni batteriche. Il principio attivo di Prontosil era la sulfonamide, che veniva rilasciata quando Prontosil si decomponeva nell'organismo.

Ad oggi sono state create molte varietà di farmaci chemioterapici sintetici antibatterici, antifungini e antiprotozoari di diverse strutture chimiche. I gruppi più significativi includono: sulfamidici, nitroimidazoli, chinoloni e fluorochinoloni, imidazoli, nitrofurani, ecc.

Un gruppo speciale è costituito dai farmaci antivirali (vedere paragrafo 7.6).

SOLFAMMIDI. La base della molecola di questi farmaci è il gruppo para-amminico, quindi agiscono come analoghi e antagonisti competitivi dell'acido para-aminobenzoico, necessario ai batteri per sintetizzare l'acido folico vitale (tetraidrofolico) - un precursore delle basi purine e pirimidiniche Batteriostatici, lo spettro d'azione è ampio. Il ruolo dei sulfamidici nel trattamento delle infezioni è recentemente diminuito perché esistono molti ceppi resistenti, gli effetti collaterali sono gravi e l’attività dei sulfamidici è generalmente inferiore a quella degli antibiotici. L'unico farmaco di questo gruppo che continua ad essere ampiamente utilizzato in pratica clinica, è un analogo del co-trimossazolo. Co-trimossazolo (Battrim, 6ucenmoK)- un farmaco combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Entrambi i componenti agiscono in sinergia, potenziando l'azione dell'altro. Agisce battericida. Blocchi di trimetoprim-

Tabella 7.1. Classificazione dei farmaci chemioterapici antimicrobici in base al meccanismo d'azione

Inibitori della sintesi della parete cellulare

Beta-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami)

Glicopeptidi

Inibitori della sintesi

Aminodicosidi

Tetracicline

Cloramfenicolo

Lincosamidi

Macrolidi

Acido fusidico

Inibitori della sintesi degli acidi nucleici

Inibitori della sintesi dei precursori degli acidi nucleici

Sulfamidici

Inibitori della replicazione del DNA del trimetoprim

Chinoloni

Nitroimidazoli

Inibitori della RNA polimerasi dei nitrofurani

Rifamicine

Inibitori di funzioni

membrane cellulari

Polimixine

• Imidazoli

sintetizza l'acido folico, ma a livello di un altro enzima. Utilizzato per le infezioni del tratto urinario causate da batteri gram-negativi.

CHINOLONI. Il primo farmaco di questa classe è l'acido nalidixico (1962). Ha limitato

Lo spettro d'azione, la resistenza ad esso si sviluppa rapidamente, viene utilizzato nel trattamento delle infezioni del tratto urinario causate da batteri gram-negativi. Oggigiorno vengono utilizzati i cosiddetti fluorochinoloni, cioè composti fluorurati fondamentalmente nuovi. Vantaggi dei fluorochinoloni - diversi modi somministrazione, battericida

azione, buona tollerabilità, elevata attività nel sito di iniezione, buona permeabilità attraverso la barriera istoematica, rischio abbastanza basso di sviluppare resistenza. Nei fluorochinoloni (qi-profloxacina, norfloxacina ecc.) lo spettro è ampio, il tipo di azione è cidiale. Utilizzato per le infezioni causate da batteri gram-negativi (incluso Pseudomonas aeruginosa), intracellulari

Sono particolarmente attivi contro i batteri anaerobici, poiché solo questi microbi sono in grado di attivare il metronidazolo mediante riduzione. Tipo di azione -

cidal, spettro - batteri anaerobici e protozoi (Trichomonas, Giardia, ameba dissenterica). IMIDAZOLI (clotrimazolo e così via.). I farmaci antifungini agiscono a livello della membrana citoplasmatica. NITROFURANI (furazolidone e così via.). Tipo di azione

twiya: cidal, spettro: ampio. Si stanno accumulando

nelle urine in alte concentrazioni. Sono usati come uroseptici per trattare le infezioni del tratto urinario.

I farmaci antimicrobici sono per lo più antibiotici, la cui comparsa ha aperto una nuova era nella medicina pratica e ha portato a una serie di conseguenze specifiche sia nell'esistenza dei microrganismi che nel corso della varie malattie. Il problema principale nell'uso di questi farmaci è la formazione di meccanismi adattativi nei batteri. Soprattutto questo attività enzimatica in relazione agli antibiotici e all’immunità a questi farmaci. L'insensibilità può essere isolata e incrociata quando un tipo di microbo è resistente a diversi gruppi di agenti antibatterici. Anche il problema delle allergie agli antibiotici e dell'intolleranza agli stessi è diventato rilevante. Il grado estremo di questo fenomeno è la poliallergia, quando generalmente è impossibile trattare il paziente con farmaci di questa classe.
Una direzione alternativa era l'uso batteriofagi. Questa forma di vita extracellulare è simile ai virus. Ogni tipo di batteriofago divora il proprio tipo di batteri, causando una dipendenza microbica in misura minore. I fagi esistono sia isolati che in soluzioni miste fornite di conservante.
La pratica dell’autotrattamento con antibiotici, che negli ultimi anni ha subito un certo rallentamento a causa del passaggio di questi farmaci alla classe di prescrizione, dovrebbe essere considerata del tutto viziosa. Qualsiasi antibiotico deve essere prescritto secondo le indicazioni, tenendo conto non solo della sensibilità degli agenti infettivi, ma anche delle caratteristiche del paziente. Il medico tiene conto anche della frequenza d'uso di alcuni farmaci in un dato paese o zona, il che porta a differenze nell'immunità degli stessi microbi in diverse regioni.

Farmaci antimicrobici

I. Antibiotici betalattamici.
Farmaci con effetto batteriostatico e ad ampio spettro di attività. Blocca lo scambio di proteine ​​nelle membrane cellulari microbiche. Bloccano il trasporto delle sostanze e indeboliscono la protezione dei batteri.
1. Naturale (sali di sodio e potassio di benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina). Usato per via parenterale.
2. Semisintetico (flemoxina, ampicillina, amoxicillina, oxacillina, ticarcillina, carbenicillina). Forme per compresse e iniezioni.
3. Penicilline combinate. Ampiox.
4. Protetto da inibitori (amoxicillina clavulonato: flemoclav, panclave, amoxiclav, augmentin; ampicillina sulbactam: unasin, sultamicillina, ampixide).
Per proteggere dagli enzimi batterici contengono acido clavulanico.
Agenti battericidi betalattamici. Questi antibiotici agiscono in modo simile alle penicilline, distruggendo la struttura della parete cellulare dei microbi. Attualmente sono inferiori al gruppo dei macrolidi, mantenendo la loro posizione nel trattamento delle vie urinarie e respiratorie superiori.
Prima generazione: cefazolina, cefalexina.
Seconda generazione: cefuroxima, cefaclor.
Terza generazione: cefoperazone, ceftibuten, ceftriaxone, cefixime, cefotaxime, cefazidime.
Quarta generazione: cefepima.
Resistente alle betalattamasi. Biapenem, imipenem, faropenem, ertapenem, doripenem, meropenem.
II. Tetracicline. Batteriostatici, il cui meccanismo d'azione si basa sull'inibizione della sintesi proteica. Tetraciclina cloridrato (compresse, unguento), doxiciclina (capsule), oletetrina (compresse)
III. Macrolidi. Legandosi ai grassi presenti nelle membrane, ne interrompono l'integrità. Claritromicina, josamicina, azitromicina (azitromicina, azitral, emomicina, sumamed).
IV. Aminoglicosidi. Come risultato dell'interruzione della sintesi proteica nei ribosomi, hanno un effetto battericida.
Prima generazione: streptomicina, kanamicina, neomicina.
Seconda generazione: sisomicina, tobramicina, gentamicina, netilmicina.
Terza generazione: amikacina.
V. Fluorochinoloni. L'effetto battericida viene effettuato sulla base di un blocco di enzimi batterici. Inoltre interrompono la sintesi del DNA microbico. Tsiprofloxacina (Zindolin, Quintor, Ircebro), Offloxacina (kirall, glaucos, zanocin), Lomefloxacina (Lomacin, Lomeflox, Xenakson), Norfloxacina (Loxson, Negaflox, Quinocasicin), Levofloxacina, Lefloxacina, Moxifloxacina, Gatifsacina, sparfloxacina (Sparflo).
Farmaci ai quali i microrganismi sono meno resistenti gruppi diversi. Idealmente, dovrebbero essere trattati come antibiotici di riserva insieme ai farmaci antitubercolari. Tuttavia, gli interessi commerciali delle aziende farmaceutiche le hanno portate su un’arena più ampia.
VI. Lincosamidi. Agenti batteriostatici. Lincomicina, clindamicina. Agiscono legandosi ad un componente della membrana ribosomiale.
VII. Cloramfenicolo (cloramfenicolo). A causa dell'elevata tossicità per il sangue e midollo osseo Viene utilizzato principalmente per via topica (unguento al levomekol).
VIII. Polimixinv. battericida selettivamente contro la flora gram-negativa. Polimixina M, polimixina B.
IX. Antibiotici antitubercolari. Sono utilizzati contro il Pmycobacterium tuberculosis, sebbene siano efficaci contro un'ampia gamma di batteri. Farmaci di riserva, cioè cercano di non curare altro che la tubercolosi. Rifampicina, isoniazide.
X. Sulfamidici. Derivati ​​amminici dell'acido solfammidico. Oggi non vengono praticamente utilizzati a causa degli effetti collaterali.
XI. Nitrofurani. Hanno batteriostatico e in alte concentrazioni e effetto battericida. Colpisce la flora gram-negativa e gram-positiva. I principali ambiti di applicazione sono le infezioni intestinali (furazolidone, enterofuril, nifuroxazide) e le infezioni del tratto urinario (furomak, furomax, furadonin).
sotto forma di soluzioni vengono utilizzati per la somministrazione orale locale (risciacquo, lavaggio, lozioni) e sistemica. Scelte quando reazioni allergiche per gli antibiotici e per la disbatteriosi. Klebsiella, stafilococco, intestinale, piobatteriofago, salmonella.
in soluzioni e spray sono ampiamente utilizzati per la disinfezione del cavo orale, della pelle e per il trattamento delle ferite.
L’automedicazione con farmaci antimicrobici è dannosa a causa dello sviluppo di allergie multiple, della coltivazione nel proprio corpo di popolazioni di microbi insensibili a molti agenti antibatterici, il rischio di disbatteriosi. I batteri che sopravvivono a una terapia inadeguata sono in grado di trasformarne qualsiasi infiammazione acuta a lungo termine infezione cronica e causare malattie immunitarie.