Fenazepam nel dosaggio latino. Fenazepam: una medicina contro le emozioni negative

1 ml di soluzione contiene:

principio attivo:

bro(fenazepam) -1,0 mg

Eccipienti:

povidone (polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare) - 9,0 mg, glicerolo (glicerolo) - 100,0 mg, disolfito di sodio (pirosolfito di sodio) - 2,0 mg, polisorbato-80 (Tween-80) - 50,0 mg, soluzione di sodio idrossido (soda caustica) 1M - fino a pH 6,0-7,5, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Il fenazepam è un derivato delle benzodiazepine.

Ha un pronunciato effetto ansiolitico, ipnotico, sedativo, nonché anticonvulsivante e rilassante muscolare centrale.

Migliora l'effetto inibitorio acido gamma-amminobutirrico per la trasmissione impulsi nervosi. Stimola i recettori delle benzodiazepine situati nel centro allosterico dei recettori GABA postsinaptici dell'ascendenteattivando formazione reticolare interneuroni del tronco encefalico e delle corna laterali midollo spinale; riduce l'eccitabilità delle strutture sottocorticali del cervello ( sistema limbico, talamo, ipotalamo), inibisce i riflessi spinali polisinaptici.

L'effetto ansiolitico è dovuto all'influenza sul complesso dell'amigdala del sistema limbico e si manifesta con una diminuzione dello stress emotivo, alleviando l'ansia, la paura e l'irrequietezza. La sua gravità dipende non tanto dalla concentrazione del farmaco nel sangue, ma dalla velocità del suo assorbimento e ingresso nella circolazione sistemica.

Effetto sedativoè causato dall'influenza sulla formazione reticolare del tronco cerebrale e dei nuclei aspecifici del talamo e si manifesta con una diminuzione dei sintomi di origine nevrotica (ansia, paura).

I sintomi produttivi di origine psicotica (disturbi acuti deliranti, allucinatori, affettivi) non sono praticamente influenzati, raramente si osserva una diminuzione della tensione affettiva; disturbi deliranti.

L'effetto ipnotico è associato all'inibizione delle cellule della formazione reticolare del tronco cerebrale. Riduce l'impatto degli stimoli emotivi, vegetativi e motori che interrompono il meccanismo dell'addormentamento.

L'effetto anticonvulsivante si realizza migliorando l'inibizione presinaptica, sopprime la propagazione dell'impulso convulsivo, ma non allevia lo stato eccitato del focus.

L'effetto miorilassante centrale è dovuto all'inibizione delle vie inibitorie afferenti spinali polisinaltiche (in misura minore, monosinaptiche). È possibile anche la frenatura diretta nervi motori e la funzione muscolare.

Metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi (prodotti di ossidazione alifatici e aromatici). La concentrazione massima del farmaco dopo la somministrazione endovenosa avviene dopo 3 minuti. Concentrazione ridotta di Phenazepam® durante la sua somministrazione endovenosa avviene in due fasi: fase alfa rapido declino concentrazioni e la fase beta di una lenta diminuzione della concentrazione. Il fenazepam® viene escreto principalmente nelle urine sotto forma di metaboliti.

I livelli di concentrazione stazionaria di Phenazepam® vengono stabiliti nel plasma sanguigno dei pazienti 10 giorni dopo l'inizio del trattamento e variano da 6,4 a 292 ng/ml. L'effetto terapeutico ottimale si ottiene se la concentrazione costante di Phenazepam® nel sangue non supera i 30-70 ng/ml. Gli effetti collaterali sono più pronunciati quando le concentrazioni superano i 100 ng/ml;

Stati nevrotici, simil-nevrotici, psicopatici e simil-psicopatici, accompagnati da ansia, paura, maggiore irritabilità, tensione e labilità emotiva, sindrome ipocondriaco-sinesopatica (inclusa la resistenza all'azione di altri tranquillanti), disfunzioni autonome, disturbi del sonno, per la prevenzione di stati di paura e stress emotivo, psicosi reattive; nell'ambito di terapia complessa con sindrome da astinenza e tossicomania.

Come anticonvulsivante, il farmaco viene utilizzato per trattare pazienti con epilessia del lobo temporale e mioclonica.

IN pratica neurologica il farmaco è usato per trattare l'ipercinesi e i tic, la rigidità muscolare e la labilità autonomica.

In anestesiologia, il farmaco viene utilizzato per la premedicazione (come componente dell'anestesia di induzione).

Ipersensibilità ai componenti inclusi nel farmaco e ad altre benzodiazepine, coma, shock, miastenia grave, glaucoma ad angolo chiuso ( attacco acuto o predisposizione), intossicazione acuta da alcol (con indebolimento delle funzioni vitali), analgesici narcotici e sonniferi medicinali, grave malattia polmonare cronica ostruttiva (con possibile peggioramento insufficienza respiratoria), insufficienza respiratoria acuta; gravidanza, allattamento, età inferiore a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

epatico e/o insufficienza renale, atassie cerebrali e spinali, ipercinesia, malattie organiche del cervello, tossicodipendenza storia, tendenza ad abusare di farmaci psicoattivi, psicosi (sono possibili reazioni paradossali), ipoproteinemia, apnea notturna(stabilito o presunto), età anziana, depressione (vedere paragrafo "Istruzioni particolari").

Controindicato in gravidanza. L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.

Il fenazepam® viene prescritto per via intramuscolare o endovenosa (flusso o flebo).

Per un rapido sollievo dalla paura , ansia . agitazione psicomotoria . così come nei parossismi vegetativi e negli stati psicotici: per via intramuscolare o endovenosa, dose iniziale per adulti - 0,5-1 mg (0,5-1 ml di soluzione allo 0,1%), media dose giornaliera- 3-5 mg (3-5 ml di soluzione allo 0,1%), nei casi più gravi fino a 7-9 mg (7-9 ml di soluzione allo 0,1%). La durata dell'uso del farmaco è determinata dal medico.

A crisi epilettiche seriali il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o per via endovenosa, iniziando con una dose di 0,5 mg (0,5 ml di soluzione allo 0,1%), la dose media giornaliera è di 1 - 3 mg (1 - 3 ml di soluzione allo 0,1%).

Per il trattamento della sindrome da astinenza da alcol Il fenazepam® viene prescritto per via intramuscolare o endovenosa alla dose di 0,5 mg una volta al giorno (0,5-1 ml di soluzione allo 0,1%).

Nella pratica neurologica per le malattie con aumento del tono muscolare, il farmaco viene prescritto per via intramuscolare a 0,5 mg 1-2 volte al giorno (0,5-1 ml di soluzione allo 0,1%).

Premedicazione: per via endovenosa lentamente 3-4 ml di soluzione allo 0,1%.

La dose massima giornaliera è di 10 mg. Il corso del trattamento per la somministrazione parenterale dura fino a 3 - 4 settimane. Quando si interrompe il farmaco, la dose viene ridotta gradualmente.

Dopo aver raggiunto la sostenibilità effetto terapeutico Si consiglia di passare alle forme di dosaggio orale del farmaco.

Da fuori sistema nervoso: all'inizio del trattamento (soprattutto nei pazienti anziani) - sonnolenza, affaticamento, vertigini, diminuzione della capacità di concentrazione, atassia, disorientamento, andatura instabile, rallentamento delle reazioni mentali e motorie, confusione; raramente - mal di testa, euforia, depressione, tremore, perdita di memoria, compromissione della coordinazione dei movimenti (soprattutto con dosi elevate), umore depresso, reazioni extrapiramidali distoniche (movimenti incontrollati, compresi gli occhi), astenia, miastenia, disartria, crisi epilettiche(nei pazienti con epilessia); estremamente raramente - reazioni paradossali (esplosioni aggressive, agitazione psicomotoria, paura, pensieri suicidi, spasmi muscolari, allucinazioni, agitazione, irritabilità, ansia, insonnia).

Dagli organi emopoietici : leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (brividi, piressia, mal di gola, affaticamento eccessivo o debolezza), anemia, trombocitopenia.

Da fuori apparato digerente: secchezza delle fauci o sbavando, bruciore di stomaco, nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, stitichezza o diarrea; disfunzione epatica, aumento dell'attività delle transam "epatiche" e nasali fosfatasi alcaline, ittero.

Da fuori sistema genito-urinario: incontinenza urinaria, ritenzione urinaria, disfunzione renale, diminuzione o aumento della libido, dismenorrea.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito alla pelle.

Reazioni locali: flebite o trombosi venosa(arrossamento, gonfiore o dolore nel sito di iniezione).

Altri: dipendenza, dipendenza dalla droga; declino pressione sanguigna; raramente - disturbi della vista (diplopia), perdita di peso, tachicardia.

A forte calo dose o interruzione dell’uso, può verificarsi la sindrome da “astinenza” (irritabilità, nervosismo, disturbi del sonno, disforia, spasmi muscoli lisci organi interni E muscoli scheletrici, depersonalizzazione, aumento della sudorazione, depressione, nausea, vomito, tremore, disturbi della percezione, incl. iperacusia, parestesia, fotofobia; tachicardia, convulsioni, raramente - psicosi acuta).

Sintomi: grave sonnolenza, confusione prolungata, diminuzione dei riflessi, disartria prolungata, nistagmo, tremore, bradicardia, respiro corto o difficoltà respiratoria, diminuzione della pressione sanguigna, coma.

Trattamento: controllo sul vitale funzioni importanti corpo, mantenimento dell'attività respiratoria e cardiovascolare, terapia sintomatica. Antagonista specifico (iv 0,2 mg - se necessario, fino a 1 mg - per 5% soluzione di glucosio o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%).

Aumenta l'effetto di neurolettici, tranquillanti, sonniferi, anestetici, analgesici, anticonvulsivanti, alcool.

Riduce l'efficacia della levodopa nei pazienti con parkinsonismo.

Può aumentare la tossicità della zidovudina.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale aumentano il rischio di sviluppo effetti tossici.

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali riducono l'efficacia.

Aumenta la concentrazione di imipramina nel siero del sangue.

I farmaci antipertensivi possono aumentare la gravità della diminuzione della pressione sanguigna.

Durante la somministrazione concomitante di clozapina può verificarsi un aumento della depressione respiratoria. A utilizzo simultaneo con sidnocarb, l'efficacia del fenazepam diminuisce drasticamente, accompagnata da una diminuzione della concentrazione di fenazepam nel sangue.

È necessaria particolare cautela quando si prescrive il Phenazepam® per la depressione grave, perché il farmaco può essere utilizzato per realizzare intenzioni suicide. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani e debilitati.

Per insufficienza renale/epatica e trattamento a lungo termineè necessario il controllo sull'immagine sangue periferico ed enzimi epatici.

I pazienti che non hanno precedentemente assunto farmaci psicoattivi “rispondono” al farmaco a dosi più basse rispetto ai pazienti che hanno assunto antidepressivi, ansiolitici o a coloro che soffrono di alcolismo.

Se i pazienti manifestano reazioni insolite come una maggiore aggressività, condizioni acute agitazione, paura, pensieri suicidi, allucinazioni, aumento crampi muscolari, difficoltà ad addormentarsi, sonno superficiale, il trattamento deve essere interrotto.

La frequenza e la natura degli effetti collaterali dipendono dalla sensibilità individuale, dalla dose e dalla durata del trattamento. Riducendo le dosi o interrompendo l'assunzione di Phenazepam®, gli effetti collaterali scompaiono.

Il farmaco aumenta l'effetto dell'alcol, quindi non è consigliabile bere alcolici durante il trattamento con Phenazepam®.

Il fenazepam® è controindicato durante il lavoro per i conducenti dei trasporti e altre persone che svolgono lavori che richiedono reazioni rapide e movimenti precisi.

Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare 1 mg/ml.

Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare 1 mg/ml.

1 ml in fiale di vetro, 10 fiale con le istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale vengono posti in una scatola di cartone, oppure 5 o 10 fiale vengono poste in un blister di pellicola di polivinilcloruro.

1 o 2 blister con le istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale vengono inseriti in una confezione di cartone.

50 o 100 fiale con istruzioni per l'uso e uno scarificatore per fiale in una confezione di cartone con griglia di cartone.

Quando si confezionano fiale con un anello di rottura colorato o un punto di rottura, lo scarificatore della fiala potrebbe non essere incluso.

Quando si confezionano 50 o 100 fiale in una confezione di cartone con una griglia di cartone, è consentito imballare separatamente lo scarificatore della fiala.

In un luogo protetto dalla luce a temperaturarotondo da 15 a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Principio attivo: bro(fenazepam) 1 mg; 500 microgrammi; 2,5 mg

Eccipienti: lattosio (zucchero del latte), fecola di patate, povidone (kollidon 25), stearato di calcio, talco.

Ansiolitico (tranquillante), derivato delle benzodiazepine. Ha un pronunciato effetto ansiolitico, ipnotico, sedativo, nonché anticonvulsivante e rilassante muscolare centrale.
Ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, che si verifica principalmente nel talamo, nell'ipotalamo e nel sistema limbico. Migliora l'effetto inibitorio dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), che è uno dei principali mediatori dell'inibizione pre e postsinaptica della trasmissione degli impulsi nervosi nel sistema nervoso centrale.
Il meccanismo d'azione del fenazepam è determinato dalla stimolazione dei recettori delle benzodiazepine del complesso supramolecolare GABA-benzodiazepina-clorionoforo-recettore, che porta all'attivazione dei recettori GABA, che, a sua volta, provoca una diminuzione dell'eccitabilità delle strutture sottocorticali del cervello e inibizione dei riflessi spinali polisinaptici.

Farmacocinetica. Aspirazione. Se assunto per via orale, il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax del fenazepam nel sangue varia da 1 a 2 ore.

Metabolismo. Metabolizzato nel fegato.

Escrezione. Il T1/2 varia da 6 a 18 ore Il farmaco viene escreto principalmente nelle urine.

- condizioni nevrotiche, simil-nevrotiche, psicopatiche, simil-psicopatiche e di altro tipo, accompagnate da ansia, paura, maggiore irritabilità, tensione, labilità emotiva;
— psicosi reattive;
— sindrome ipocondriaco-senestopatatica (compreso resistente all'azione di altri tranquillanti);
— disfunzioni autonome;
- disordini del sonno;
— prevenzione degli stati di paura e di stress emotivo;
- temporale e mioclonico;
- E ;
— ;
- labilità vegetativa.

Il farmaco deve essere assunto per via orale. Dose singola Il fenazepam è solitamente 0,5-1 mg.
La dose media giornaliera di fenazepam è di 1,5 - 5 mg, suddivisa in 2-3 dosi: solitamente 0,5-1 mg al mattino e al pomeriggio, di notte - fino a 2,5 mg. La dose massima giornaliera di fenazepam è di 10 mg.
Per i disturbi del sonno, il farmaco deve essere utilizzato alla dose di 0,25-0,5 mg 20-30 minuti prima di coricarsi.
Per condizioni nevrotiche, psicopatiche, simil-nevrosi e simil-psicopatiche, la dose iniziale del farmaco è di 0,5-1 mg 2-3 Dopo 2-4 giorni, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, la dose può essere aumentata a 4-6 mg/
In caso di grave agitazione, paura, ansia, il trattamento inizia con una dose di 3 mg/die, aumentando rapidamente la dose fino ad ottenere un effetto terapeutico.
Per l'epilessia, la dose è di 2-10 mg al giorno
A astinenza da alcol Il fenazepam viene prescritto alla dose di 2,5-5 mg al giorno
Per le malattie con aumento del tono muscolare, il farmaco viene prescritto alla dose di 2-3 mg 1-2
Per evitare lo sviluppo di dipendenza dal farmaco durante un ciclo di trattamento, la durata di utilizzo del fenazepam è di 2 settimane. IN in alcuni casi la durata del trattamento può essere aumentata a 2 mesi. Quando si interrompe npenapata, la dose viene ridotta gradualmente.

È necessaria particolare cautela quando si prescrive il fenazepam per la depressione grave, poiché il farmaco può essere utilizzato per realizzare intenzioni suicide.

In caso di insufficienza renale/epatica e di trattamento a lungo termine, è necessario il monitoraggio del quadro ematico periferico e degli enzimi epatici.

La frequenza e la natura degli effetti collaterali dipendono dalla sensibilità individuale, dalla dose e dalla durata del trattamento. Riducendo le dosi o interrompendo l'uso del fenazepam, gli effetti collaterali scompaiono.

Come altre benzodiazepine, il fenazepam può potenzialmente causare dipendenza dal farmaco uso a lungo termine V grandi dosi(>4 mg/).

Se si interrompe improvvisamente l'uso del farmaco, può verificarsi la sindrome da astinenza (specialmente quando si utilizza il farmaco per più di 8-12 settimane).

Il fenazepam aumenta l'effetto dell'alcol, quindi non è consigliabile bere alcolici durante il trattamento con il farmaco.

Utilizzo in pediatria
I bambini, soprattutto età più giovane, sono molto sensibili agli effetti depressivi delle benzodiazepine sul sistema nervoso centrale.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
L'uso del fenazepam è controindicato da parte dei conducenti dei trasporti e di altre persone che svolgono lavori che richiedono reazioni rapide e precise.

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: all'inizio del trattamento (specialmente nei pazienti anziani) - sonnolenza, affaticamento, concentrazione ridotta, disorientamento, reazioni mentali e motorie rallentate, confusione; raramente -, perdita di memoria, compromissione della coordinazione dei movimenti (specialmente se usato ad alte dosi), diminuzione dell'umore, reazioni extrapiramidali distoniche, astenia; molto raramente - reazioni paradossali (esplosioni aggressive, paura, tendenze suicide, spasmi muscolari, disturbi del sonno).

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci o sbavando, diminuzione dell'appetito o aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, ittero.

Da fuori sistema riproduttivo: diminuzione o aumento della libido; effetto sul feto - teratogenicità (soprattutto nel primo trimestre), depressione del sistema nervoso centrale, insufficienza respiratoria, soppressione riflesso di suzione nei neonati.

Altro: dipendenza, dipendenza dalla droga, diminuzione della pressione sanguigna; raramente - disturbi della vista (diplopia), perdita di peso; con una forte riduzione della dose o cessazione dell'uso - sindrome da astinenza.

Quando si usa il fenazepam con altri farmaci che causano depressione del sistema nervoso centrale (compresi ipnotici, anticonvulsivanti, antipsicotici), si deve tenere conto del reciproco potenziamento della loro azione.
Quando il fenazepam viene utilizzato contemporaneamente alla levodopa in pazienti affetti da parkinsonismo, l'efficacia di quest'ultima risulta ridotta.
Con l'uso simultaneo di fenazepam e zidovudina, la tossicità di quest'ultima può aumentare.
Quando il fenazepam viene utilizzato contemporaneamente agli inibitori dell'ossidazione microsomiale, aumenta il rischio di sviluppare gli effetti tossici del fenazepam.
Con l'uso simultaneo di fenazepam con induttori degli enzimi epatici microsomiali, l'efficacia del fenazepam è ridotta.
Con l'uso simultaneo di fenazepam e imipramina, aumenta la concentrazione di quest'ultima nel siero del sangue.
Quando si utilizza il fenazepam contemporaneamente a farmaci antipertensivi la gravità dell’effetto antipertensivo può essere aumentata.
Con l'uso simultaneo di fenazepam e clozapina può verificarsi un aumento della depressione respiratoria.

- coma;
- shock;
- miastenia;
- (attacco acuto o predisposizione);
- BPCO grave (possibile aumento dell'insufficienza respiratoria);
— ;
— gravidanza (soprattutto il primo trimestre);
- periodo allattamento al seno;
- bambini e adolescenza fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate);
— maggiore sensibilità alle benzodiazepine.

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di atassia epatica e/o cerebrale e spinale, ipercinesia, tendenza all'abuso farmaci psicotropi, malattie organiche del cervello (sono possibili reazioni paradossali), depressione, nei pazienti anziani.

Uso del farmaco PHENAZEPAM® durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, il fenazepam viene utilizzato solo per motivi di salute. Il farmaco ha effetto tossico sul feto e aumenta il rischio di sviluppare difetti congeniti se utilizzato nel primo trimestre di gravidanza. Applicazione dosi terapeutiche in più date tardive la gravidanza può causare depressione del sistema nervoso centrale del neonato. L'uso cronico del fenazepam durante la gravidanza può causare sindrome da astinenza nel neonato.

L'uso del farmaco immediatamente prima o durante il parto può causare depressione respiratoria nel neonato, diminuzione del tono muscolare, ipotensione, ipotermia e suzione indebolita (sindrome del bambino floscio).

Utilizzare per la disfunzione epatica
Il farmaco deve essere usato con cautela.

Utilizzare per insufficienza renale
Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di insufficienza renale.

Uso nei pazienti anziani
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani e debilitati.

Uso nei bambini
Controindicazione: bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Sintomi: con sovradosaggio moderato - aumentato azione terapeutica E effetti collaterali; con un sovradosaggio significativo - depressione pronunciata della coscienza, dell'attività cardiaca e respiratoria.

Trattamento: monitoraggio delle funzioni vitali del corpo, mantenimento dell'attività respiratoria e cardiovascolare, terapia sintomatica. Il nitrato di stricnina (iniezioni di 1 ml di soluzione allo 0,1% 2-3) è raccomandato come antagonista dell'effetto miorilassante del fenazepam. Il flumazenil (Anexat) può essere utilizzato come antagonista specifico: 0,2 mg EV (se necessario, la dose può essere aumentata a 1 mg) in una soluzione di glucosio al 5% (destrosio) o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.