Compresse di dosaggio di clonidina. Geotar del libro di consultazione medicinale

Clonidina

Composizione e forma di rilascio del farmaco

10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (5) - pacchi di cartone.
50 pz. - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
50 pz. - barattoli in polimero (1) - pacchi in cartone.

effetto farmacologico

Agente antipertensivo azione centrale. Il meccanismo d'azione è dovuto alla stimolazione dei recettori α 2 -adrenergici postsinaptici del centro vasomotore midollo allungato e riduce il flusso degli impulsi simpatici ai vasi e al cuore a livello presinaptico. L'effetto ipotensivo è dovuto ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche, ad una diminuzione della frequenza cardiaca e della gittata.

Con la somministrazione endovenosa rapida, è possibile un aumento a breve termine della pressione sanguigna a causa della stimolazione dei recettori α 1 -adrenergici postsinaptici dei vasi sanguigni. Aumenta il flusso sanguigno renale; aumentando il tono vascolare cerebrale, riduce il flusso sanguigno cerebrale; ha un pronunciato effetto sedativo.

Durata effetto terapeutico- 6-12 ore

Quando instillato sacco congiuntivale c'è una diminuzione pressione intraoculare a causa dell'effetto stimolante adrenergico locale, a seguito del quale la produzione diminuisce liquido intraoculare e il suo deflusso migliora in una certa misura, anche per l'indebolimento del tono simpatico causato dagli effetti centrali sostanza attiva, parte del quale ha subito un riassorbimento.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, la Cmax nel sangue viene raggiunta dopo 2-4 ore. Il legame proteico è del 20-40%. Circa il 50% della dose assorbita viene metabolizzata nel fegato. T 1/2 a funzione normale reni - 12-16 ore, in caso di funzionalità renale compromessa - fino a 41 ore Escreto dai reni - 40-60% invariato, attraverso l'intestino - 20%.

Indicazioni

Per uso sistemico: ipertensione arteriosa (incl. ipertensione sintomatica origine renale), crisi ipertensiva.

Per applicazione locale in oftalmologia: glaucoma ad angolo aperto (come monoterapia o in associazione con altri farmaci che riducono la pressione intraoculare).

Controindicazioni

Ipotensione arteriosa, grave aterosclerosi cerebrale, malattie cancellanti arterie periferiche, bradicardia sinusale grave, SSSS, blocco AV di II e III grado, shock cardiogenico, depressione (inclusa una storia), uso simultaneo di antidepressivi triciclici, uso simultaneo di etanolo e altri farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, gravidanza, allattamento, ipersensibilità alla clonidina.

Dosaggio

Installato individualmente. La dose iniziale è di 37,5-75 mcg 3 volte al giorno. Se necessario, la dose viene gradualmente aumentata fino a una dose media giornaliera di 900 mcg. Il corso medio di trattamento è di 1-2 mesi.

Con somministrazione IM o IV dose singolaè 150 mcg.

Dosi massime: se assunto per via orale, una singola dose è di 300 mcg, una dose giornaliera è di 2,4 mg.

Per uso in oftalmologia: instillato nel sacco congiuntivale 2-4 volte al giorno. Il trattamento inizia con la nomina di una soluzione allo 0,25%. In caso di riduzione insufficiente della pressione intraoculare, utilizzare una soluzione allo 0,5%. Se si sviluppano effetti collaterali associati all'uso di una soluzione allo 0,25%, viene prescritta una soluzione allo 0,125%.

Effetti collaterali

Da fuori del sistema cardiovascolare: raramente - edema, bradicardia; con la somministrazione endovenosa è possibile l'ipotensione ortostatica.

Da fuori apparato digerente: declino secrezione gastrica, bocca asciutta; raramente - stitichezza.

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: sensazione di stanchezza, sonnolenza, rallentamento della velocità delle reazioni mentali e motorie; raramente - nervosismo, ansia, depressione, vertigini, parestesie.

Da fuori sistema riproduttivo: raramente - diminuzione della libido, impotenza.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito.

Altro: congestione nasale.

Reazioni locali: congiuntiva secca, prurito o bruciore agli occhi.

Interazioni farmacologiche

Nei pazienti che ricevono, in caso di interruzione improvvisa della clonidina, è possibile forte aumento INFERNO. Si ritiene che ciò sia dovuto ad un aumento del contenuto di catecolamine nel sangue circolante e ad un aumento del loro effetto vasocostrittore.

A utilizzo simultaneo contraccettivi ormonali la somministrazione orale può potenziare l'effetto sedativo della clonidina.

Con l'uso simultaneo di antidepressivi triciclici (inclusi imipramina, clomipramina, desipramina), l'effetto antipertensivo della clonidina viene ridotto.

Se usato contemporaneamente alla clonidina, la durata d'azione del vecuronio può aumentare.

Se usato in concomitanza con, è stato segnalato lo sviluppo di blocco cardiaco in un paziente con ipertensione arteriosa.

Si ritiene che la clonidina sopprima l'aumentata produzione di catecolamine che si verifica a causa dell'ipoglicemia e, di conseguenza, i sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, palpitazione, aumento della sudorazione), che sono causati dall'influenza delle catecolamine. Inoltre, è stato riferito che la clonidina aumenta i livelli ematici, apparentemente riducendo la secrezione di insulina. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si utilizza contemporaneamente l'insulina.

Quando si passa dall'assunzione della clonidina all'effetto antipertensivo di quest'ultima, si sviluppa gradualmente. Se la clonidina viene interrotta improvvisamente in pazienti trattati con captopril, può verificarsi un forte aumento della pressione sanguigna.

Sono stati segnalati casi di ridotta efficacia della levodopa e del piribedil in pazienti affetti da morbo di Parkinson.

Se usato contemporaneamente alla clonidina, l'effetto antipertensivo della clonidina può variare.

Con l'uso simultaneo di propranololo e atenololo si sviluppa un effetto ipotensivo additivo, sedazione e secchezza delle fauci.

Se usato contemporaneamente alla ciclosporina, è stato segnalato un aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno.

istruzioni speciali

Usare con cautela dopo un recente infarto miocardico, con cronico insufficienza renale.

Se la terapia viene interrotta improvvisamente, può svilupparsi la sindrome da astinenza: aumento della pressione sanguigna, nervosismo, mal di testa, tremore, nausea.

Quando si effettua la terapia con clonidina in associazione con beta-bloccanti, per evitare un aumento indesiderato della pressione arteriosa in caso di interruzione della terapia, è necessario prima interrompere gradualmente il trattamento con beta-bloccanti, e poi anche interrompere l'assunzione di clonidina per via riducendo lentamente la dose.

Per prevenire l'accadimento ipotensione ortostatica Quando si somministra la clonidina per via endovenosa, il paziente deve rimanere in posizione supina durante la somministrazione e per 1,5-2 ore dopo la somministrazione.

Se non si osserva alcun effetto durante i primi 1-2 giorni, il farmaco viene sospeso. Per ridurre l'effetto sistemico del farmaco dopo l'instillazione, è necessario premere l'area del sacco lacrimale con il dito per 1-2 minuti.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento devono essere evitate attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Per funzionalità renale compromessa

Usare con cautela nell'insufficienza renale cronica.

Un farmaco prescritto per ridurre l'ipertensione arteriosa ipertensione. Nomi commerciali farmaci contenenti clonidina INN: , Gemiton, Chlofazolin, Atensina, Clonilon, Giposin, Catapresan.

Storia della scoperta

La sostanza fu sintetizzata negli anni sessanta del diciannovesimo secolo. All'inizio veniva usato come gocce per il naso che cola, per il suo effetto spasmodico sui capillari delle mucose. Ma molto rapidamente hanno notato la capacità di riduzione del farmaco pressione arteriosa, dopo di che iniziarono a usarlo come farmaco antipertensivo.

Efficacia e meccanismo d'azione

Biodisponibilità, cioè la quantità di sostanza attiva che raggiunge il sito impatto diretto, clonidina dal 75% all'85%, se il farmaco è ad azione prolungata, allora 89%. L'azione inizia in 40-60 minuti e dura dalle 6 alle 10 ore.

La concentrazione più alta nel sangue si verifica dopo 1-3 ore e, di conseguenza, l'effetto maggiore di riduzione della pressione si ha 2-4 ore dopo l'assunzione del medicinale. Il farmaco viene escreto nelle urine, dalle 12 alle 16 ore - 40-60%.

A causa di complessi processi chimici e fisiologici, il principio attivo clonidina penetra attraverso le membrane intercellulari dal flusso sanguigno nel midollo allungato, influenzando il quale ha effetti ipotensivi, sedativi e analgesici.

Indicazioni, applicazione

Il risultato impatto complessivo Gli effetti della clonidina sul sistema nervoso centrale possono essere definiti: analgesici, sedativi, ipnotici e riduzione della febbre.

L'uso della clonidina in combinazione con l'alcol porterà a una prolungata e profonda perdita di coscienza e, in casi particolarmente gravi, alla morte. A questo proposito, la clonidina, un analogo della clonidina, ha guadagnato una fama non invidiabile come farmaco coinvolto in attività criminali.

Bere con estranei, puoi diventare vittima delle cosiddette “donne clonidina” coinvolte in rapimenti, rapine e altre azioni illegali.

Dosaggi

Determinato individualmente. All'inizio dell'assunzione del farmaco: 37,5-75 mcg. Dopo l'adattamento, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 900 mcg al giorno. La dose singola massima non è superiore a 300 mcg, al giorno - 2,4 mcg. Un ciclo di trattamento dura 30-60 giorni.

Quando somministrata per via endovenosa o intramuscolare, una dose contiene 150 mcg.

Quando la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/min il dosaggio deve essere ridotto del 25-50%.

Quando si trattano le malattie degli occhi, iniziare con una soluzione allo 0,25%, 2-4 gocce in ciascun occhio. Se l'effetto è insufficiente, aumentare il contenuto sostanza attiva fino allo 0,5% e, viceversa, quando negativo effetti collaterali ridurre allo 0,125%.

Cerotto di clonidina: prescritto a pazienti che assumono clonidina per via orale, sostituendo gradualmente l'assorbimento orale del farmaco con l'assorbimento esterno. Il cerotto è disponibile in dosi da 0,1 mg/giorno, 0,2 mg/giorno, 0,3 mg/giorno e viene cambiato settimanalmente. Alcuni pazienti sperimentano una reazione locale.

Effetti collaterali

Principali controindicazioni

Dopo infarto miocardico o insufficienza renale cronica, assumere solo con costante controllo medico condizione del paziente.

Non interrompere bruscamente l'assunzione di un farmaco che provoca sindrome da astinenza o crisi di clonidina. I primi segni: pressione alta, nervosismo, tremore, nausea, mal di testa.

Quando terapia di combinazione clonidina e beta-bloccanti, interrompere gradualmente l'assunzione di beta-bloccanti e quindi, riducendo la dose, interrompere l'assunzione di clonidina.

A iniezione intravenosa il paziente deve restare sdraiato per almeno due ore.

Durante il trattamento, è consigliabile escludere il potenziale specie pericolose Attività che richiedono concentrazione e reazioni rapide, come la guida.

Crisi della clonidina

O "sindrome da astinenza da clonidina" - una reazione pericolosa per la vita del corpo all'improvvisa sospensione del farmaco. Ciò non provoca il solito aumento della pressione sanguigna, ma qualcosa che ricorda un attacco di feocromocitoma.

La “crisi ipertensiva della clonidina” si sviluppa a seguito di un brusco rilascio dei mediatori della norepinefrina accumulati, precedentemente bloccati dalla clonidina, e del loro effetto su un improvviso aumento dell'attività del muscolo cardiaco e del sistema cardiovascolare nel suo insieme.

Il quadro clinico inizia ad apparire entro le prime 8-12 ore dopo l'interruzione o la sospensione accidentale del farmaco: si verifica aumento della pressione sanguigna, tachicardia, stato di agitazione e ansia. Il paziente soffre di forti mal di testa, nausea e persino vomito.

Per evitare questo risultato, è necessario assumere la clonidina due volte al giorno, con un intervallo di almeno 14 ore, e dopo sei mesi di utilizzo l'intervallo si riduce a 6,5 ​​ore. Pertanto, la somministrazione a lungo termine del farmaco viene effettuata dividendo norma quotidiana in quattro parti, che dovrebbero essere prese a intervalli di tempo approssimativamente uguali.

Una crisi da clonidina può verificarsi anche se l'apporto del farmaco all'organismo viene interrotto, anche dopo averlo assunto per poco tempo prima. I pazienti devono attenersi rigorosamente a due o quattro dosi di clonidina. La sospensione del farmaco avviene sempre gradualmente, nonostante la durata del periodo di trattamento. Oltre a ridurre la dose di clonidina, ad alcuni pazienti si consiglia di assumere reserpina, che riduce la quantità di norepinefrina nella presinapsi, prevenendo così forte aumento attività cardiaca.

È di vitale importanza in fase di diagnosi distinguere una crisi ipertensiva da clonidina da una crisi ipertensiva causata da altre cause. Poiché il trattamento in questi casi è diverso e un errore medico può costare la vita al paziente.

I beta-bloccanti e i diuretici, usati per alleviare una crisi ipertensiva, nel caso della forma clonidina provocheranno solo un peggioramento delle condizioni del paziente. Pertanto, quando i beta-bloccanti vengono utilizzati per alleviare una crisi di tipo clonidina, devono essere assunti insieme alla prazosina. Ma è più sicuro rifiutare il trattamento con beta-bloccanti per la sindrome da astinenza e gli attacchi di feocromocitoma, poiché provocano un aumento critico delle catecolamine nel sangue.

Se è impossibile sostituire i bloccanti beta adrenergici con analoghi più adatti, l'opzione ottimale è , che bloccando contemporaneamente i recettori alfa e beta adrenergici non provoca un aumento della pressione sanguigna. Il pericolo dei dauretici è associato ad una diminuzione del volume del sangue, che aumenta anche la pressione sanguigna attraverso una complessa catena di interazioni ormonali.

Più un farmaco efficace Per fermare una crisi ipertensiva da clonidina, la clonidina stessa rimane con l'aggiunta di prazosina e fentolamina.

Interazione con altri farmaci

Le istruzioni per l'uso della clonidina riflettono parzialmente la variabilità dell'azione vari farmaci se utilizzati contemporaneamente.

Presentiamo l'elenco principale delle interazioni farmacologiche:

La clonidina è nota a molti come clonidina. È famoso non solo per il suo proprietà medicinali, ma anche nei casi del suo utilizzo in un ambiente criminale.

La clonidina è un derivato dell'imidazolina e il suo effetti clinici a causa dell'effetto sui recettori adrenergici alfa-2. Proprietà ipotensiva

è causata dalla stimolazione dei recettori presinaptici alfa 2-adrenergici del sistema nervoso centrale. Come risultato di questo effetto, il centro vascolare-motore del midollo allungato viene inibito, il tono vascolare diminuisce, si dilatano e, di conseguenza, la pressione sanguigna diminuisce. Questo fenomeno è alla base dell'uso della clonidina come mezzo per alleviare la crisi ipertensiva e trattarla ipertensione arteriosa di varia origine. Inoltre, nei primi minuti di impatto medicinale si può osservare vasocostrizione nel circolo sanguigno e, di conseguenza, un aumento della pressione dovuto all'attivazione dei recettori alfa-adrenergici periferici situati nello spessore parete vascolare. Di norma, questo quadro è più pronunciato con la somministrazione in bolo del farmaco. Successivamente, quando il principio attivo attraversa la barriera ematoencefalica, questo effetto viene livellato. L'assunzione di clonidina è accompagnata da una diminuzione gittata cardiaca e una diminuzione della frequenza cardiaca.

L'effetto sedativo e ansiolitico del farmaco viene utilizzato per alleviare i sintomi di astinenza nel trattamento dell'alcolismo e della tossicodipendenza. La clonidina allevia l'ansia, sopprime la paura ed elimina gli attacchi di panico.

L'effetto sedativo del farmaco viene utilizzato in preparazione Intervento chirurgico come componente della premedicazione. La clonidina potenzia le proprietà delle benzodiazepine, fornendo contemporaneamente un effetto analgesico. Come analgesico, è usato per l'emicrania. Inoltre rimuovono sindrome del dolore nei pazienti affetti da cancro, utilizzando la clonidina insieme a analgesici narcotici, se quest'ultimo non porta al risultato desiderato.

In alcuni casi, il farmaco è necessario per un test soppressivo nella diagnosi del feocromocitoma.

Gli oftalmologi prescrivono la clonidina per trattamento terapeutico glaucoma ad angolo aperto. Il meccanismo d'azione si basa sulla riduzione della pressione intraoculare riducendo la produzione di fluido intraoculare e aumentandone il deflusso attraverso le strutture del sistema di drenaggio.

Il farmaco viene talvolta prescritto per eliminare le manifestazioni delle reazioni vasomotorie durante la menopausa. La clonidina aiuta anche in alcuni casi a controllare i tic nella sindrome di Tourette, ma la sua efficacia è generalmente inferiore a quella degli antipsicotici.

Compresse di clonidina

Nome internazionale del farmaco: Clonidina. Nella trascrizione latina Clonidina. Tuttavia, diversi produttori creare il proprio NOME COMMERCIALE individuale del farmaco. Sul mercato farmacologico, questo farmaco può essere trovato come Clonidina, Catapresan, Barklid, Chlofazolin, Apo-Clonidine, Gemiton, Clonidine-M, Clonidine-Darnitsa.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso della clonidina sono:

• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti;
• shock cardiogenico;
• condizioni accompagnate da ipotensione;
• Blocco A-V 2 e gradi superiori;
• lesioni obliteranti della parete vascolare;
• espresso cambiamenti aterosclerotici arterie del cervello;
• debolezza del nodo senoatriale;
• grave bradicardia sinusale;
• depressione;
• lesioni oculari infiammatorie (quando si usano colliri);
• stato di gravidanza;
• periodo dell'allattamento al seno.

Prescritto con cautela: per la cardiopatia ischemica; fallimento renale cronico; polineuropatia; diabete mellito; interruzione del passaggio degli impulsi bioelettrici attraverso il sistema di conduzione del cuore; dopo un infarto.

Attenzione! Vietato somministrazione simultanea clonidina con alcol e antidepressivi triciclici.

Il farmaco si trova in latte materno, non ci sono dati sulla fornitura di effetti ipotensivi sui neonati.

Modulo per il rilascio

La clonidina è disponibile nelle seguenti forme:

• sotto forma di compresse, in dosaggi da 0,075 e 0,15 mg;
• iniettabile, sotto forma di soluzione allo 0,01% in fiale da 1 ml;
• sotto forma di 0,0125% 0,25% e 0,5% lacrime 1,5 ml in ciascun tubo contagocce.

Istruzioni per l'uso

La clonidina è prescritta dal medico curante, con selezione individuale della dose e della frequenza di somministrazione, le istruzioni per l'uso sono informative, presentate a scopo informativo; La forma parenterale prevede la somministrazione intramuscolare o sottocutanea del farmaco in una dose di 0,5-1,5 ml. Ma la somministrazione endovenosa è consentita solo in istituzione medica sotto controllo, 0,5-1,5 ml della sostanza medicinale devono essere diluiti in 10-20 ml soluzione salina e somministrare al paziente in posizione orizzontale lentamente nell'arco di 5-7 minuti. Per somministrazione a goccia 4 ml di una soluzione allo 0,1% vengono diluiti con 500 ml di glucosio al 5% e somministrati ad una velocità di circa 20-25 gocce al minuto. Di norma vengono utilizzate compresse da 0,075 mg da 2 a 4 volte al giorno. La dose giornaliera è di 0,3 mg, se necessario viene aumentata a 0,45 mg e in alcuni casi a 1,5 mg. La durata della terapia varia da alcune settimane a sei mesi, a seconda del decorso della malattia e della tollerabilità componenti medicinali. I colliri vengono prescritti sotto forma di soluzione allo 0,25%, 1 goccia nell'occhio interessato 2-4 volte al giorno.

Se la riduzione della PIO è insufficiente è indicata una soluzione allo 0,5% da instillare nella cavità congiuntivale e se grandi quantità reazioni avverse dallo 0,25% viene sostituito dallo 0,125%. Se non si riscontra alcun effetto dall'uso del farmaco entro le prime due settimane, il trattamento viene interrotto.

Effetti collaterali

In alcune situazioni, quando si assume il farmaco, ci sono effetti collaterali da vari sistemi:

• letargia, sonnolenza, inibizione dell'attività mentale, stato depressivo quando colpisce il sistema nervoso centrale;
• mucosa secca cavità orale, diminuzione della secrezione succo gastrico, a volte stitichezza: tutto ciò si nota quando colpisce il sistema digestivo;
• si osserva un calo della pressione sanguigna di tipo ortostatico durante una brusca transizione da posizione orizzontale corpo in posizione verticale, subito dopo somministrazione endovenosa sostanza medicinale;
• V in rari casi la libido diminuisce;
• a volte si forma edema con localizzazione predominante negli arti inferiori;
• pelle possibile reazioni allergiche in base al tipo di orticaria;
• Quando si instillano colliri, può verificarsi irritazione della congiuntiva e secchezza degli occhi e, in caso di riassorbimento della clonidina nel flusso sanguigno, si verificano effetti sistemici: diminuzione della pressione e sviluppo di bradicardia.

Attenzione! La brusca sospensione del farmaco può provocare lo sviluppo di una crisi ipertensiva.

La sindrome da astinenza può includere anche mal di testa, maggiore irritabilità. Esistono prove dello sviluppo di blocco cardiaco quando la clonidina viene utilizzata con verapamil.

Prezzo

Il prezzo della clonidina in compresse, 0,075 mg, varia da 8,5 a 34 rubli per confezione da 50 pezzi. Dovrai pagare da 25,5 a 42 rubli per la clonidina alla dose di 0,15 mg per 50 compresse. Se è necessaria una soluzione iniettabile, il costo di 5 fiale di clonidina sarà di circa 13 rubli, per 10 fiale dovrai pagare da 20,5 a 30,5 rubli. Alcuni produttori producono clonidina in 1 fiala con prezzo medio 3,5 rubli. La clonidina sotto forma di collirio allo 0,5% costa circa 35 rubli.

Analoghi

La clonidina ha analoghi in termini di modalità di azione ed effetti clinici:

• Ha un meccanismo d'azione simile metildopa, che viene metabolizzato nel corpo umano, si trasforma in alfametilnorepinefrina. Stimola i recettori alfa 2-adrenergici nel sistema nervoso centrale, simile alla clonidina, e produce effetti simili. Il prezzo del farmaco parte da 250 e raggiunge i 370 rubli.
• Analoghi per l'effetto ipotensivo - beta-bloccanti: bisoprololo, carvedilolo, metoprololo, propranololo, nebivololo. costo medio Il rappresentante dei bloccanti adrenergici cardioselettivi bisoprololo varia da 35 a 345 rubli, a seconda del produttore. I farmaci di questo gruppo riducono la pressione sanguigna bloccando i recettori beta nel miocardio e lo spessore della parete vascolare delle arteriole. Riducono la funzione cardiaca e hanno un effetto vasodilatatore.
• Bloccanti canali del calcio sono anche in grado di ridurre la pressione sanguigna. Questi includono: amlodipina, felodipina, nifedipina, diltiazem, verapamil. Verapamil può essere trovato in categoria di prezzo da 39 a 160 rubli. Effetto ipotensivo dati sostanze medicinali causato dal blocco dell'ingresso degli ioni calcio canali ionici all'interno delle cellule dello strato muscolare dei vasi sanguigni, cioè il calcio, è coinvolto nella formazione dell'attività contrattile e, di conseguenza, nell'aumento del tono delle arterie.
• Inibitori Asso (, perindopril, lisinopril) sono utilizzati anche nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. Il prezzo del captopril parte da 13 rubli. I farmaci ACEI abbassano la pressione sanguigna bloccando l’enzima necessario per convertire la forma inattiva dell’angiotensina nella forma attiva, che ha proprietà vasocostrittrici.
• Alternativa lacrime, usato nel trattamento del glaucoma, può essere: timololo, che costa circa 65 rubli; xalatan migliora il deflusso umore acqueo, Con prezzo approssimativo 600 rubli; Trusopt, un bloccante della carbanidrasi che riduce la secrezione del fluido intraoculare, costa 470 rubli Fotil, una combinazione di timololo con pilocarpina, costa 310 rubli, proxofelina (clonidina + proxodololo) costa da 97 rubli;

Overdose

In caso di sovradosaggio si osservano depressione della coscienza, bradicardia grave, calo collaptoide della pressione sanguigna, conduzione atrioventricolare. impulso nervoso potrebbe essere rallentato.

Agente antipertensivo ad azione centrale. Il meccanismo d'azione è dovuto alla stimolazione dei recettori α2-adrenergici postsinaptici del centro vasomotore del midollo allungato e riduce il flusso degli impulsi simpatici ai vasi e al cuore a livello presinaptico. L'effetto ipotensivo è dovuto ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche, ad una diminuzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca.

Con la somministrazione endovenosa rapida, è possibile un aumento a breve termine della pressione sanguigna a causa della stimolazione dei recettori α1-adrenergici postsinaptici dei vasi sanguigni. Aumenta il flusso sanguigno renale; aumentando il tono vascolare cerebrale, riduce il flusso sanguigno cerebrale; ha un effetto sedativo pronunciato.

La durata dell'effetto terapeutico è di 6-12 ore.

Quando instillato nel sacco congiuntivale, la pressione intraoculare diminuisce a causa dell'effetto stimolante adrenergico locale, a seguito del quale diminuisce la produzione di liquido intraoculare e il suo deflusso migliora in una certa misura, nonché a causa dell'indebolimento del tono simpatico causato da gli effetti centrali del principio attivo, parte del quale ha subito un riassorbimento.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore. Il legame proteico è del 20-40%. Circa il 50% della dose assorbita viene metabolizzata nel fegato. T1/2 con funzionalità renale normale è di 12-16 ore, con funzionalità renale compromessa - fino a 41 ore. Escreto dai reni - 40-60% invariato, attraverso l'intestino - 20%.

Indicazioni

Sindrome da astinenza da clonidina (crisi da clonidina)

Dopo aver considerato gli effetti più significativi causati dall'assunzione di clonidina, è necessario discutere in dettaglio cosa si può osservare quando si interrompe la clonidina, perché La sospensione errata del farmaco o il suo uso errato (ritiro improvviso, salto della dose successiva) possono avere conseguenze molto gravi gravi conseguenze per il paziente. Questo fenomeno è chiamato “sindrome da astinenza da clonidina” ed è caratterizzato da qualcosa di più di un semplice aumento della pressione sanguigna. Condizione dei pazienti con sospensione improvvisa della clonidina Segni clinici ricorda molto una crisi ipertensiva o un attacco di feocromocitoma, il cui decorso può essere molto grave.

Il meccanismo con cui si sviluppa la “crisi ipertensiva da clonidina” (che, come bisogna ben comprendere, è una conseguenza non dell’assunzione di clonidina, ma della sua improvvisa sospensione) è che la clonidina, riducendo il rilascio del mediatore norepinefrina dalla presinapsi del neuroni delle strutture che controllano il livello di attività del centro vasomotore, favorisce l'accumulo di norepinefrina in queste presinapsi. L'accumulo di norepinefrina si osserva anche nei terminali dei nervi simpatici che innervano il cuore e i vasi sanguigni. Si crea la seguente situazione: le presinapsi hanno quantità sufficiente norepinefrina, ma il suo rilascio è soppresso dalla stimolazione con clonidina dei recettori alfa2-adrenergici presinaptici. L'improvvisa sospensione (o il salto della dose successiva) del farmaco crea una condizione per il rilascio della norepinefrina accumulata nella fessura sinaptica che, interagendo con i recettori adrenergici alfa-1 postsinaptici dei neuroni del centro vasomotore, aumenta il livello della loro attività (aumento degli impulsi vasocostrittori). In condizioni di precedente utilizzo della clonidina, è noto che la sensibilità dei recettori alfa1-adrenergici al mediatore aumenta, il che aggrava la situazione attuale.

Clinicamente la “crisi della clonidina” si manifesta come segue. Dopo l'interruzione improvvisa della clonidina entro 24 ore (di solito durante le prime 8-12 ore), compaiono aumento della pressione sanguigna, tachicardia, ansia e agitazione. Il paziente si lamenta mal di testa, dolore addominale, nausea e talvolta vomito. Di norma, ciò accade ai pazienti che non sono stati avvertiti dal proprio medico del pericolo di un'interruzione improvvisa della clonidina o che non hanno in magazzino la quantità necessaria di farmaco. Tenendo conto del fatto che l'emivita della clonidina (T1/2) è di 14,5 ore, è necessario assumerla almeno due volte al giorno. Dopo 6 mesi di utilizzo, questo valore diminuisce a 6,5 ​​ore, il che determina la necessità di un uso a lungo termine della clonidina per la divisione dose giornaliera per 4 dosi.

Una “crisi della clonidina” può verificarsi non solo dopo l’uso a lungo termine (diversi mesi) del farmaco. Lo sviluppo della sindrome da astinenza da clonidina è già stato osservato nei pazienti che l'hanno ricevuta alla dose di 0,0002 per una settimana. Il medico deve esigere in modo molto categorico che il paziente aderisca rigorosamente a una dose di clonidina pari a 2-4 volte e avverta dell'inammissibilità di saltare il farmaco. La sospensione della clonidina deve essere effettuata gradualmente nell'arco di 1-2 settimane. Graduale declino dose di clonidina consente di creare le condizioni per ridurre l'eccesso di noradrenalina terminazioni nervose, diminuzione della sensibilità dei recettori adrenergici alfa-1 postsinaptici, cioè recupero funzionamento normale sinapsi adrenergiche. Alla sospensione della clonidina, insieme alla riduzione della dose, può essere associata la somministrazione di reserpina, che provoca la deplezione delle riserve di norepinefrina nella presinapsi, impedendo il rilascio di
eccesso di noradrenalina nella fessura sinaptica.

Nonostante il fatto che la "crisi ipertensiva della clonidina" secondo decorso clinico praticamente non diverso da una normale crisi ipertensiva; il suo trattamento ha le sue caratteristiche.

Un errore diagnostico in questa situazione può portare all'uso di medicinali, che sono molto efficaci in una normale crisi ipertensiva, ma sono del tutto inadatti (betabloccanti, diuretici) per fermare la “clonidina”, perché capace di esaltare le manifestazioni di quest’ultimo. L’uso dei beta-bloccanti durante la “crisi della clonidina” aiuta a garantire che il blocco dei recettori vascolari beta-adrenergici elimini effetto vasodilatatore norepinefrina, realizzata attraverso questi recettori. Inoltre, sullo sfondo del blocco dei recettori beta adrenergici, l'interazione della noradrenalina con i recettori adrenergici alfa-1 non occupati, che ha maggiore sensibilità al mediatore. Pertanto, se i beta-bloccanti vengono utilizzati per alleviare la “crisi della clonidina”, dovrebbero essere prescritti insieme agli alfa-1 bloccanti (prazosina). Tuttavia, l'uso dei beta-bloccanti durante la sindrome da astinenza da clonidina, così come durante un attacco di feocromocitoma, dovrebbe essere evitato, perché in entrambi i casi il contenuto di catecolamine nel plasma sanguigno aumenta significativamente. I betabloccanti in questo contesto peggiorano le condizioni dei pazienti. Se è necessario utilizzare i beta-bloccanti, è meglio utilizzare il labetalolo, che blocca in modo non selettivo i recettori alfa e beta adrenergici.

Anche l’uso di diuretici durante una “crisi della clonidina” è associato al rischio di peggioramento delle condizioni del paziente. Ciò è dovuto al fatto che i diuretici riducono il volume del sangue circolante, attivando riflessivamente il sistema nervoso simpatico e potenziando l'effetto della norepinefrina sui recettori adrenergici alfa-1.

A prima vista può sembrare paradossale, ma uno dei principali trattamenti per la “crisi della clonidina” è proprio la clonidina. Attivando i recettori adrenergici alfa-2, elimina il rilascio di norepinefrina nella fessura sinaptica. Per trattare la sindrome da astinenza da clonidina vengono utilizzati anche gli alfa-bloccanti: fentolamina o prazosina. Bloccando i recettori alfa-adrenergici postsinaptici, eliminano su di essi l'effetto vasocostrittore della norepinefrina.

Interazioni farmacologiche

Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti, se la clonidina viene interrotta improvvisamente, può verificarsi un forte aumento della pressione sanguigna. Si ritiene che ciò sia dovuto ad un aumento del contenuto di catecolamine nel sangue circolante e ad un aumento del loro effetto vasocostrittore.

Con l'uso simultaneo di contraccettivi ormonali per somministrazione orale, l'effetto sedativo della clonidina può essere potenziato.

Con l'uso simultaneo di antidepressivi triciclici (inclusi imipramina, clomipramina, desipramina), l'effetto antipertensivo della clonidina viene ridotto.

Se usato contemporaneamente alla clonidina, la durata d'azione del vecuronio può aumentare.

Se usato contemporaneamente al verapamil, è stato segnalato lo sviluppo di blocco cardiaco in un paziente con ipertensione arteriosa.

Si ritiene che la clonidina sopprima l'aumentata produzione di catecolamine che si verifica a causa dell'ipoglicemia e, di conseguenza, i sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, palpitazione, aumento della sudorazione), che sono causati dall'influenza delle catecolamine. Inoltre, è stato riportato che la clonidina aumenta la glicemia, apparentemente riducendo la secrezione di insulina. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si utilizza contemporaneamente l'insulina.

Quando si passa dalla clonidina al captopril, l'effetto antipertensivo di quest'ultimo si sviluppa gradualmente. Se la clonidina viene interrotta improvvisamente in pazienti trattati con captopril, può verificarsi un forte aumento della pressione sanguigna.

Sono stati segnalati casi di ridotta efficacia della levodopa e del piribedil in pazienti affetti da morbo di Parkinson.

Se usato in concomitanza con prazosina, l'effetto antipertensivo della clonidina può essere alterato.

Con l'uso simultaneo di propranololo e atenololo si sviluppa un effetto ipotensivo additivo, sedazione e secchezza delle fauci.

Se usato contemporaneamente alla ciclosporina, è stato segnalato un aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno.

Riassunto: La clonidina è un medicinale che agisce su alcuni recettori dell'adrenalina (alfa-2). Attivandoli, la clonidina provoca un forte calo pressione sanguigna, che consente l'uso di questo farmaco in situazioni di emergenza.

Sai cos'è la Clonidina?

Premetto che non sono un medico né un farmacista. Sono solo una persona curiosa che ha trovato interessante questo farmaco.

Penso che tutti conoscano questo medicinale. Forse, sotto un altro nome: Clonidina e Clonidina- È lo stesso. Infame prima della parola Da qui viene la “clonidina”.

Quindi, cos'è?

L'adrenalina è nota a tutti. Tutti sanno che aumenta la pressione sanguigna e accelera il polso... Ma in realtà esiste più di un recettore per questo ormone. E ora ne parleremo forma speciale recettori dell’adrenalina, i cosiddetti “alfa-2”. La loro stimolazione, al contrario, provoca una diminuzione della pressione sanguigna.

La clonidina agisce su questi recettori, attivandoli, e quindi ha un effetto ipotensivo.

Inoltre, influisce anche l'effetto della clonidina sistema nervoso, ma questi sono meccanismi molto sottili che, penso, non ti interessano affatto.

La clonidina abbassa la pressione sanguigna molto rapidamente e in modo drammatico. Tali fluttuazioni di pressione sono pericolose! Una persona la cui pressione sanguigna è scesa a livelli critici perde conoscenza: questo è esattamente ciò che usavano i criminali ai loro tempi.

Ma non bisogna associare la Clonidina solo a questa. È un farmaco antipertensivo che può essere usato per trattare l’ipertensione.

Ecco i suoi effetti:

1. influenza sul funzionamento del centro cerebrale che regola il tono vascolare;
2. effetto diretto sui vasi sanguigni con la loro espansione;
3. diminuzione della frequenza cardiaca;
4. una diminuzione della gittata cardiaca, ovvero il volume di sangue che il cuore spinge nell'aorta ad ogni contrazione;
5. diminuzione della produzione di liquido intraoculare (il glaucoma è una violazione del deflusso di questo fluido).

Come puoi vedere, questo medicinale ha molti effetti. La clonidina viene ancora utilizzata in alcuni casi, nonostante la sua notorietà. Questo è un farmaco molto potente.

Come facevo a sapere tutto questo?

Sono sicuro che l'hai già indovinato tu stesso. Viaggi spesso in treno? Anche così, spero che tu non abbia dovuto avere a che fare con la Clonidina in circostanze “stradali”.

Schema standard: polvere aggiunta all'acqua lasciata sul tavolo. In seguito ho saputo quanto sono stato fortunato: non ho perso conoscenza, non ho sviluppato ipotensione critica. Ecco perché si è scoperto che non sono mai stato vittima dello sconosciuto “spacciatore di clonidina”.

Sono iperteso. Ho 64 anni e da 12 ne soffro ipertensione. Io e il mio medico la teniamo sotto controllo: assumo costantemente i farmaci che mi vengono prescritti (per intenderci, prendo costantemente Concor). Questo è ciò che mi ha salvato.

Il fatto è che accoglienza congiunta La clonidina e altri farmaci antipertensivi causano quasi sempre un indebolimento reciproco dei loro effetti. Grande dose La clonidina, che inconsapevolmente assumevo, non ha sortito l’effetto sperato: Concor e Clonidina, infatti, si “distrussero” a vicenda. Sono uscito con un moderato disagio: per me, un paziente iperteso, la sensazione di bassa pressione sanguigna è insolita e spiacevole.

A proposito, tutto questo vale non solo per Concor, che prendo. Qualsiasi medicinale che abbassa la pressione sanguigna interagisce con la clonidina allo stesso modo, sia esso Corinfar o. Questa è un'informazione importante.

La clonidina è una cura! Indicazioni e controindicazioni

Più spesso La clonidina è prescritta in situazioni di emergenza, situazioni di emergenza (e questo è giustificato). Ad esempio, le indicazioni per il suo utilizzo possono essere:

1. crisi ipertensiva;
2. malattia ipertonica gradi gravi, con lo sviluppo di complicazioni;
3. glaucoma ad angolo aperto.

Questo è, diciamo, versione ufficiale. In effetti, se questo farmaco viene utilizzato, è solo a scopo terapeutico crisi ipertensive(e anche allora - abbastanza raramente e con molte condizioni).

La clonidina è disponibile anche sotto forma di collirio(come accennato in precedenza, riduce la produzione di liquido intraoculare, abbassando così la pressione oculare).

Ma la Clonidina ha molte controindicazioni. In realtà, come ogni medicina che ha lo stesso potente effetto.

Ecco le principali controindicazioni:

1. Malattie che colpiscono i vasi cerebrali: aterosclerosi, aneurismi, ecc.
2. Gradi gravi di blocco atrioventricolare.
3. Malattie obliteranti (restringimento del lume) dei vasi periferici.
4. Tendenza all'ipotensione, bradicardia, rischio di sviluppare shock cardiogeno.
5. Gravidanza, consumo di alcol, depressione.
6. Infarto miocardico recente (meno di 6 mesi fa).
7. Forme gravi di insufficienza epatica e renale.

L'uso della Clonidina sotto forma di collirio è controindicato solo in un caso: il paziente ha un'infiammazione infettiva dei tessuti oculari (soprattutto - sezione anteriore occhi).

Effetti collaterali

Non c'è nessun posto qui senza di loro. Droga forte – grande pericolo. Ecco un elenco generalizzato dei fenomeni che possono verificarsi sotto l'influenza della clonidina:

1. Sindrome astenica: debolezza, sonnolenza, sensazione di stupore, depressione o cambiamenti improvvisi stati d'animo.
2. Mal di testa e vertigini.
3. Manifestazioni allergiche: eruzione cutanea sotto forma di orticaria, spesso accompagnata da prurito.
4. Bradicardia.

A proposito, uso a lungo termine La clonidina porta quasi sempre alla ritenzione di liquidi nel corpo. È abbastanza facile notarlo: prima si gonfiano i piedi, le caviglie e le gambe. In una situazione del genere, molto probabilmente ti verrà prescritto. diuretici.

La somministrazione rapida di clonidina per via endovenosa può causare una reazione “paradossale”: la pressione sanguigna aumenterà temporaneamente e poi diminuirà bruscamente. Non dimenticare che dopo tale somministrazione di questo medicinale, la cosa più ragionevole sarebbe rimanere a letto per 1-2 ore.

Applicazione I colliri a base di clonidina possono causare sintomi di congiuntivite: prurito, sensazione di bruciore agli occhi, arrossamento della congiuntiva.

Qui, in generale, brevi informazioni su cosa sia – questa “terribile” Clonidina-Clonidina. Spero che l'informazione ti sia utile... E in conclusione, ti auguro di incontrarla solo come medicina, e nient'altro!