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Farmaci antivirali: a cosa servono?

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Il sito fornisce informazioni di base solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria la consultazione con uno specialista!

informazioni generali

Vie di trasmissione delle malattie

• Attraverso oggetti domestici condivisi;
• Attraverso l'aria ( da goccioline trasportate dall'aria);
• Da un partner sessuale infetto a uno sano;
• Da una madre infetta a un bambino nato.

Durante l'allattamento, il farmaco passa nel latte materno, quindi anche il suo utilizzo in questo caso è indesiderabile. I dosaggi dei farmaci per i bambini sono calcolati individualmente secondo regime speciale. Esistono informazioni secondo cui l'uso di alcuni farmaci in questo gruppo è controindicato per i bambini sieropositivi.

L'effetto combinato dei farmaci antierpetici con alcuni altri può portare a compromissione della funzionalità renale e reazioni neurotossiche.

Informazioni sull'uso dei farmaci antierpetici

Se compaiono nuovi sintomi, dovresti consultare un medico ulteriori consultazioni. Le aree della pelle colpite dall'herpes devono essere pulite accuratamente con una spugna bagnata in modo che la pelle non si sporchi. Se l'herpes si manifesta sui genitali, è necessario astenersi dal sesso fino alla guarigione. Allo stesso tempo, il virus dell'herpes, dopo l'infezione, rimane per sempre nel nostro corpo, e ciò che chiamiamo "guarigione" è in realtà una remissione della malattia, e il virus stesso è latente ( inattivo) condizione.

Farmaci antiretrovirali

Per questo malattia specificaÈ caratteristico che durante il trattamento il virus si adatti rapidamente e diventi resistente agli effetti della terapia antiretrovirale. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo interagiscono con altri farmaci che mirano, ad esempio, al trattamento

La direzione d'azione degli agenti antivirali può essere diversa. Riguarda diverse fasi di interazione tra il virus e la cellula. Pertanto, sono note sostanze che agiscono come segue:

inibire l'adsorbimento del virus sulla cellula e la sua penetrazione nella cellula, nonché il processo di rilascio del genoma virale. Questi includono farmaci come midantan e remantadina;

inibire la sintesi delle prime proteine ​​virali. Ad esempio, guanidina;

inibire la sintesi degli acidi nucleici (zidovudina, aciclovir, vidarabina, idoxuridina);

inibire l'”assemblaggio” dei virioni (metisazone);

aumentare la resistenza cellulare al virus (interferoni)

Questa era una classificazione degli agenti antivirali in base al loro meccanismo d'azione.

In base alla loro struttura, gli agenti antivirali possono essere suddivisi in:

1. Derivati ​​dell'adamantano (midantan, remantadina)

2. Analoghi nucleosidici (zidovudina, aciclovir, vidarabina, idoxuridina)

3. Derivati ​​del tiosemicarbazone – metisazone

4. Sostanze biologiche prodotte dalle cellule del macroorganismo (interferoni)

Ma in modo più comprensibile, i farmaci antivirali possono essere suddivisi, a seconda del tipo di malattia, in gruppi:

1. Farmaci antinfluenzali (rimantadina, oxolina, ecc.)

2. Antiherpetici e anticitomegalovirus (tebrofen, rhiodoxon, ecc.)

3. Medicinali contro il virus dell'immunodeficienza umana (azidotimidina, fosfanoformiato)

4. Droghe vasta gamma azioni (interferoni e interferonogeni)

Mashkovsky M.D. ha creato la seguente classificazione dei farmaci antivirali:

UN) Interferone

interferone. Interferone leucocitario da sangue di donatore umano.

interblocco. Interferone α purificato ottenuto dal sangue di un donatore.

reaferon. Interferone α2 ricombinante prodotto da un ceppo batterico di pseudomonas, il cui apparato genetico contiene il gene per l'interferone α2 dei leucociti umani.

introne A. Interferone ricombinante alfa-2b.

betaferon. Interferone β1 umano ricombinante.

Induttori dell'interferone

Poludan La polvere o massa porosa è bianca, ha attività immunostimolante, cioè la capacità di stimolare la produzione di interferone endogeno e ha un effetto antivirale.

neovir. L'azione è la stessa di Poludanum.

B) Derivati ​​dell'amantadina e altri gruppi di composti sintetici

Remantadina. È usato come farmaco antiparkinson, indicando un effetto preventivo contro l'infezione influenzale causata da alcuni ceppi di virus.

Adapromina Vicino alla rimanentadina.

Dataforina. Simile alla rimantadina.

Arbidol. Un farmaco antivirale che ha un effetto inibitorio sui virus dell’influenza A e B.

Bonafton. Ha attività antivirale contro il virus herpes simplex e alcuni adenovirus.

Oksolin. Ha attività virucida ed è efficace contro le malattie virali degli occhi, della pelle e della rinite virale; ha un effetto preventivo contro l'influenza.

Tebrofene. Utilizzato come unguento per le malattie virali degli occhi, nonché per le malattie della pelle di eziologia virale o sospetta. Può essere utilizzato anche per il trattamento verruche piane nei bambini.

Riodoxolo. Ha proprietà antivirali e ha un effetto antifungino.

floreale. Ha un effetto neutralizzante contro i virus.

Metisazón. Sopprime la riproduzione del principale gruppo di virus: ha attività preventiva contro il virus del vaiolo e facilita il decorso delle complicanze post-vaccinazione, ritarda la diffusione del processo cutaneo e favorisce una più rapida essiccazione delle effeorazioni. Esistono prove dell'efficacia del metisasone nel trattamento dell'herpes genitale ricorrente.

IN) Nucleosidi

Idossiuridina. Utilizzato per la cheratite in oftalmologia.

Aciclovir. Efficace contro i virus dell'herpes simplex e dell'herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Ganciclovir. Rispetto all'aciclovir, il ganciclovir è più efficace e, inoltre, agisce non solo sul virus dell'herpes, ma anche sul citomegalovirus.

Famciclovir. Ha le stesse funzioni del ganciclovir.

Ribamidil. Il ribamidil, come l'aciclovir, ha attività antivirale. Inibisce la sintesi del DNA virale e dell'RNA.

Zidovudina. Un farmaco antivirale che inibisce la replicazione dei retrovirus, compreso il virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

G) Farmaci antivirali origine vegetale

1. Flacoside. Si ottiene dalle foglie della pianta del velluto della famiglia delle Rutacee dell'Amur. Il farmaco è efficace contro i virus del DNA.

Alpidarin. Derivato dall'erba Koneermena alpina e dalla kopekweed gialla, una famiglia di legumi. Efficace contro i virus contenenti DNA del gruppo dell'herpes. L'effetto inibitorio sulla riproduzione del virus dell'herpes simplex si manifesta principalmente nelle prime fasi di sviluppo del virus.

Holepin. Un estratto purificato da una parte della pianta Mepedecia kopecica, una famiglia di legumi. Ha attività antivirale contro i virus contenenti DNA del gruppo dell'herpes.

Ligosina. Utilizzato per le malattie della pelle erpetiche.

Gossipolo. Prodotto ottenuto dalla lavorazione dei semi di cotone o dalle radici della pianta del cotone, della famiglia delle malvace. Il farmaco è attivo contro vari ceppi di virus, compresi i ceppi dermatotropi del virus dell'herpes. Ha un effetto debole sui batteri gram-positivi.

SU palcoscenico moderno a causa di una serie di fattori. Quindi, secondo Organizzazione Mondiale Sanità (OMS), il numero di casi di ARVI all'anno raggiunge 1,5 miliardi di casi (e questo è un abitante su tre del pianeta), ovvero il 75% patologia infettiva nel mondo e durante le epidemie - circa il 90% di tutti i casi. Quest'ultimo porta al fatto che questa particolare patologia è al primo posto nella struttura delle cause di elevata morbilità e disabilità temporanea.

Inoltre, molto spesso esiste una connessione diretta tra lo sviluppo patologia cronica cuore, polmoni, reni, ecc. e il fatto che la persona ha sofferto di ARVI in passato.

In Ucraina, ogni anno circa 10-14 milioni di persone si ammalano di influenza e ARVI, ovvero il 25-30% morbilità generale, e quindi consapevolezza riguardo al trattamento razionale e sistemi esistenti la prevenzione di queste malattie è un compito importante per ricercatori, scienziati e praticanti nel campo della medicina fondamentale e clinica.

A livello globale e internazionale, questo problema è sempre stato ed è costantemente oggetto di attenzione.

Così, nel giugno 2007 a Toronto (Canada), il VI simposio mondiale “Opzione per il controllo dell’influenza VI” ha esaminato i prossimi problemi del controllo dell’influenza (prevenzione, controllo e trattamento influenza stagionale attraverso l’uso dei vaccini, farmaci antivirali e programmi di controllo delle infezioni, nonché scambio di informazioni per la prevenzione dell’influenza pandemica). Questo forum si è svolto nel quadro dei tradizionali eventi globali contro l'influenza, che si sono svolti negli ultimi vent'anni sotto gli auspici delle Nazioni Unite, dell'OMS, servizi nazionali assistenza sanitaria, una serie di associazioni mediche internazionali, ecc. L’Ucraina è membro a pieno titolo di tutte queste organizzazioni internazionali, le cui attività mirano alla cooperazione nella prevenzione e nella cura dell'influenza.

L'essenza delle conclusioni tratte dai partecipanti al simposio è stata la seguente:

• Il mondo è sull’orlo di un’altra pandemia influenzale.
• Ogni paese dovrebbe avere un adeguato sistema di sorveglianza dell’influenza ed essere incluso nella rete mondiale di informazione sull’influenza.
• È necessario garantire lo scambio di ceppi (nuovi, probabilmente pandemici) tra i paesi in cui sono assegnati dal Centro mondiale dell'influenza per la produzione rapida di un vaccino pandemico.
• Il volume di utilizzo stagionale dovrebbe essere aumentato.
• Oltre allo sviluppo di nuovi farmaci antivirali, è necessario monitorare costantemente la sensibilità e l’insorgenza di resistenze dei virus influenzali all’influenza farmaci antivirali.

Di conseguenza, in queste aree sono iniziate le attività e si sono accumulate informazioni, il che ha reso necessaria la necessità di attuare le misure organizzative e preventive necessarie e adeguate a livello globale e nazionale. Una delle direzioni principali in questa materia è attiva lavoro educativo tra specialità diverse operatori sanitari sulla farmacoterapia e misure preventive. Quest'ultimo eviterebbe un'inutile pubblicità su questo tema, soprattutto per quanto riguarda le informazioni sull'efficacia e sulla sicurezza.

Proprietà dei farmaci antivirali

A questo proposito, è necessario affrontare ancora una volta le questioni cliniche e farmacologiche di base proprietà dei farmaci antivirali.

Oggi c'è quantità limitata farmaci antivirali di comprovata efficacia clinica, vale a dire:

• Antierpetico;
• Anticitomegalovirus;
• Anti-influenza;
• Contro l'infezione da HIV;
• Farmaci antivirali ad ampio spettro di attività.

Un altro punto che pone difficoltà nel trattamento con farmaci antivirali è la capacità dei virus di mutare. Di conseguenza, la sensibilità del virus modificato a determinati farmaci diminuisce, così come l’efficacia della farmacoterapia. Chiarimento delle caratteristiche del processo di riproduzione dei virus, della loro struttura e differenze processi metabolici il corpo umano e il virus hanno contribuito alla sintesi di numerosi farmaci antivirali.

Oggi è noto che l'involucro del virus influenzale contiene le proteine ​​emoagglutinina (H) e neuraminidasi (N), grazie alle quali il virus si lega alla cellula bersaglio e distrugge gli acidi sialici quando lascia la cellula. La riproduzione (replicazione) dei virus è un processo durante il quale, utilizzando il proprio materiale genetico e l'apparato sintetico della cellula ospite, il virus riproduce una prole simile a se stessa. In termini generali, la replicazione del virus a livello di una singola cellula consiste in diverse fasi successive del ciclo riproduttivo. Il virus si attacca prima alla superficie della cellula, quindi penetra nelle sue membrane esterne. Già nella cellula ospite, il virione viene rimosso e l’RNA virale viene trasportato nel nucleo della cellula. Successivamente, il genoma virale viene riprodotto, nuovi virioni vengono raccolti e rilasciati dalla cellula colpita per gemmazione.

A livello dei tessuti o degli organi, i cicli di riproduzione sono spesso asincroni e il virus entra nelle cellule sane dalle cellule colpite. La riproduzione del virus in una cellula dura circa 6-8 ore ed è caratterizzata da un aumento del numero di virioni progressione geometrica, quando da un virus si formano fino a 10.000 nuovi. Questo processo si estende a un ammontare significativo cellule ospiti, è accompagnato dall'inibizione del loro metabolismo e funzioni biologiche, manifestato da corrispondenti sintomi patologici.

Ostacolo significativo trattamento efficace L'infezione virale è che la replicazione del virus avviene in larga misura nella manifestazione dei sintomi della malattia, nel corso di questa processo patologico complicata dalla deficienza immunitaria, l’efficacia del trattamento può diminuire a causa della capacità dei virus di ricombinarsi e mutare.

I moderni farmaci antivirali sono più efficaci durante il periodo di replicazione virale. Quanto prima inizia il trattamento, tanto più positive saranno le sue conseguenze.

Questa è la base per la divisione fondamentale dei moderni farmaci antivirali usati per trattare l’influenza in base al loro meccanismo d’azione nei seguenti gruppi:

• I farmaci antivirali interferiscono direttamente con la replicazione virale;
• Farmaci antivirali che modulano il sistema immunitario dell’ospite.

Farmaci antivirali che colpiscono il virus

Il primo gruppo comprende i farmaci amantadina, rimantadina, zanamivir, oseltamivir, arbidol, amizon e inosina pranobex (tutti questi farmaci sono registrati in Ucraina e approvati per uso medico).

E sono inibitori della neuraminidasi (sialidasi), uno degli enzimi chiave coinvolti nella replicazione dei virus dell'influenza A e B. Come risultato dell'inibizione della neuraminidasi, viene inibito il rilascio dei virioni dalle cellule infette e la loro aggregazione sulla superficie cellulare. aumenta e la diffusione del virus nell’organismo viene rallentata. Sotto l'influenza degli inibitori della neuraminidasi, diminuisce la resistenza dei virus agli effetti dannosi delle secrezioni mucose delle vie respiratorie. Inoltre, gli inibitori della neurominidasi riducono la produzione di citochine, prevenendo così lo sviluppo di una risposta infiammatoria locale e l’indebolimento manifestazioni sistemiche infezione virale (febbre e altri sintomi).

L'effetto antivirale è associato alla sua capacità di stabilizzare l'emoagglutinina e prevenirne la transizione allo stato attivo. Di conseguenza, la fusione dell’involucro lipidico virale con la membrana cellulare e le membrane endosomiche non avviene nelle prime fasi della riproduzione del virus. L'Arbidol tende a penetrare immodificato nelle cellule infette e non infette del corpo umano ed è localizzato nel citoplasma e nel nucleo della cellula. Tranne impatto diretto contro il virus, l'arbidol ha anche effetti antiossidanti, immunomodulatori, interferonogenici.

I farmaci e (derivati ​​dell'adamantano) sono bloccanti dei canali ionici formati dalle proteine ​​M2 del virus dell'influenza A. A seguito dell'esposizione a queste proteine, la capacità del virus di penetrare nella cellula ospite viene interrotta e il rilascio della ribonucleoproteina non avviene. verificarsi. Questi farmaci agiscono anche nella fase di assemblaggio del virione, probabilmente a causa di cambiamenti nel processo di elaborazione dell'emoagglutinina.

Una droga, sostanza attiva che è pranobex inosina, conosciuto in Ucraina con il nome "", ha un effetto antivirale diretto. Quest'ultimo è dovuto alla capacità di legarsi ai ribosomi delle cellule infettate dal virus, rallenta la sintesi dell'mRNA virale (alterazione della trascrizione e della traduzione) e porta all'inibizione della replicazione dei virus genomici a RNA e DNA. Il farmaco è inoltre caratterizzato dall'induzione della formazione di interferone. Le proprietà immunomodulanti del farmaco antivirale sono dovute alla capacità del farmaco di migliorare la differenziazione dei linfociti T, stimolare la proliferazione indotta dal miogeno dei linfociti T e B, aumentare l'attività funzionale dei linfociti T, nonché la loro capacità di formare linfochine. Vengono stimolate la sintesi dell'interleuchina-1, la microbiocidità, l'espressione dei recettori di membrana e la capacità di risposta alle linfochine e ai fattori chematattici.

Pertanto, viene stimolata prevalentemente l'immunità cellulare, che è particolarmente efficace in condizioni di immunodeficienza cellulare. Quanto sopra ci permette di consigliarlo sia per il trattamento che per la prevenzione delle malattie acute e croniche infezione virale. È stato inoltre dimostrato che il farmaco è in grado di potenziare l'effetto antivirale dell'interferone, dell'aciclovir e di altri farmaci antivirali.

È stato stabilito che l'uso di Groprinosin aiuta a ridurre la gravità dei sintomi della malattia e la sua durata.

L'effetto antivirale è associato al suo effetto diretto sull'emoagglutinina del virus dell'influenza, a seguito del quale il virione perde la capacità di attaccarsi alle cellule bersaglio per un'ulteriore replicazione. Amizon ha anche un effetto interferonogenico antinfiammatorio.

Farmaci antivirali che influenzano il sistema immunitario

Il secondo gruppo comprende farmaci del gruppo delle citochine: interferoni, potenti citochine che hanno proprietà antivirali, immunomodulatorie e antiproliferative. Sono sintetizzati dalle cellule sotto l'influenza vari fattori e avviare meccanismi biochimici di protezione cellulare che hanno un effetto antivirale: α (più di 20 rappresentanti), β e γ. La sintesi degli interferoni α e β avviene in quasi tutte le cellule, γ - si formano solo nei linfociti T e NK quando vengono stimolati da antigeni, miogeni e alcune citochine.

Attività antivirale interferoneè che interrompe la penetrazione della particella virale nella cellula, sopprime la sintesi dell'm-RNA e la traduzione delle proteine ​​virali (adenilato sintetasi, proteina chinasi), nonché bloccando i processi di “assemblaggio” della parte virale e la sua uscita dalla cellula infetta. L'inibizione della sintesi delle proteine ​​virali è considerata il principale meccanismo d'azione dell'interferone. Gli interferoni, a seconda del tipo di virus, agiscono fasi diverse le sue riproduzioni. Per la prevenzione e il trattamento dell'influenza vengono utilizzati l'interferone leucocitario umano e l'interferone alfa2-b.

Preparati di interferone alfa2-b approvati per uso medico in Ucraina:

• Alphatron,
• Laferbion,
• Lipoferone,

Numerosi farmaci sono induttori della produzione di interferone. Pertanto, i farmaci antivirali Kagocel, tirolone (Amiksin) e amizon stimolano la formazione di interferone tardivo (una miscela di interferoni α, β e γ) nel corpo umano. La metilglucamina acridone acetato (noto come cicloferone) è uno dei primi induttori dell'interferone α.

Tutti i farmaci sopra indicati vengono utilizzati per il trattamento e la prevenzione dell'influenza A e B, ad eccezione dei farmaci amantadina e rimantadina, che sono attivi solo contro il virus dell'influenza A.

Pandemia (California, influenza suina) non è sensibile ai farmaci di tipo adamantano a causa della mutazione S31N nel gene M. Per il trattamento dei pazienti affetti da questa influenza pandemica, l'OMS raccomanda l'uso di oseltamivir e zanamivir. È efficace prescrivere questi farmaci entro e non oltre 48 ore dal momento della manifestazione della malattia.

Effetti collaterali dei farmaci antivirali

Va notato che, come tutti i farmaci, anche i farmaci antivirali utilizzati per trattare l'influenza hanno reazioni avverse. Soffermiamoci sulle reazioni avverse dei farmaci antivirali che interrompono direttamente la replicazione del virus dell'influenza.

Separatamente, va notato che per i farmaci a base di interferone, ad esempio l'interferone alfa2-b, la capacità di causare malattie simil-influenzali è specifica. quadro clinico, che è accompagnato da sintomi corrispondenti, che sono influenzati anche dalla durata di utilizzo del farmaco.

Nella struttura effetti collaterali farmaci antivirali insorti durante l'uso medico di farmaci destinati al trattamento dell'influenza in Ucraina numero maggiore le manifestazioni includevano reazioni allergiche e, soprattutto, disturbi della pelle e delle sue appendici, nonché complicazioni del tratto gastrointestinale.

Secondo la distribuzione degli effetti collaterali in base agli indicatori demografici, nel 22% dei casi gli effetti collaterali dei farmaci antivirali si sono verificati nei bambini (di età compresa tra 28 giorni e 23 mesi - 3,0%, 2-11 anni - 11,4%, 12-17 anni - 7). 5%), nel 78% dei casi - si è verificato negli adulti: di età compresa tra 18 e 30 anni - 22,5%, 31-45 anni - 24,6%, 46-60 anni - 23,7%, 61-72 anni - 6,0%, 73-80 anni - 1,2%, ultraottantenni - 0,3%. Per genere, le reazioni avverse si sono verificate prevalentemente nelle donne (72,8%), negli uomini - nel 27,2% dei casi.

Va sottolineato che lo sviluppo di possibili effetti collaterali attesi aumenta in presenza di alcuni fattori di rischio da parte dei pazienti, soprattutto se non vengono presi in considerazione dai medici quando prescrivono farmaci antivirali. I fattori di rischio includono:

• malattie concomitanti, che sono controindicazioni all'uso del farmaco,
• gravidanza,
• l'allattamento al seno,
• prima infanzia,
• periodo neonatale,
• anziani e vecchiaia, eccetera.

Quanto sopra ci consente di concludere che quando si prescrivono farmaci antivirali, i gruppi a rischio includono:

• bambini dai 2 agli 11 anni,
• adulti, soprattutto donne, di età compresa tra 31 e 45 anni,
• pazienti con una storia allergica gravata,
• pazienti che hanno malattie concomitanti del tratto gastrointestinale, del fegato, dei reni e del sistema nervoso.

Pertanto, la prescrizione di farmaci antivirali a tali pazienti richiede cautela riguardo alla probabilità di effetti collaterali, sia da parte del medico che del paziente.

È un assioma che non ci sono stati, non ci sono e non ci saranno mai farmaci assolutamente sicuri. Qualsiasi farmaco può causare reazioni avverse. Secondo la normativa vigente, gli effetti avversi derivanti dall'uso dei farmaci sono indicati nelle apposite sezioni delle istruzioni per uso medico approvate dal Ministero della Salute.

L'opportunità di utilizzare un farmaco antivirale è determinata dal rapporto rischio/beneficio. Solo se il beneficio supera il rischio il farmaco deve essere utilizzato secondo le istruzioni per l'uso. Queste sono le attuali informazioni oggettive sulla sicurezza e l'efficacia dei farmaci antivirali nel trattamento dell'influenza, che dovrebbero essere utilizzati dai medici di tutte le specialità, soprattutto durante un'epidemia o una pandemia di influenza.

Effetti collaterali dell'oseltamivir (Tamiflu)

Ancora sul palco test clinici di questo medicinale antivirale, si è riscontrato che il più delle volte viene utilizzato da adulti con scopo terapeutico Si sono verificati effetti collaterali come nausea e vomito. Diarrea, bronchite, dolore addominale, vertigini, mal di testa, tosse, insonnia, debolezza, sangue dal naso, congiuntivite. È stato segnalato dolore in pazienti che assumevano oseltamivir per prevenire l'influenza varie localizzazioni, rinorrea, dispepsia e infezioni del tratto respiratorio superiore.

I bambini avevano maggiori probabilità di vomitare. Gli effetti collaterali che si sono verificati in meno dell'1% dei bambini trattati con oseltamivir includevano dolore addominale, sangue dal naso, perdita dell'udito e congiuntivite (che si è verificata improvvisamente, con interruzione nonostante la prosecuzione del trattamento e nella stragrande maggioranza dei casi senza causare l'interruzione del trattamento), nausea, diarrea. , asma bronchiale(comprese le riacutizzazioni), acuto otite media, polmonite, sinusite, bronchite, dermatite, linfoadenopatia.

Durante il periodo successivo alla registrazione, quando il farmaco cominciò ad essere ampiamente utilizzato, furono scoperti nuovi effetti avversi del suo utilizzo. Pertanto, in casi isolati, si sono verificate reazioni allergiche da parte della pelle e delle sue appendici (dermatite, eruzione cutanea, eczema, orticaria, sono stati registrati casi eritema polimorfico, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, reazioni anafilattiche/anafilattoidi).

Casi isolati di epatite e aumento dei livelli degli enzimi epatici sono stati osservati in pazienti con influenza trattati con oseltamivir; ci sono stati casi rari sanguinamento gastrointestinale Tuttavia, le manifestazioni della colite emorragica scompaiono quando l'influenza si attenua o dopo la sospensione del farmaco.

Si è scoperto che il farmaco Tamiflu può causare nervosismo disordini mentali.

Dal 2004, le agenzie di regolamentazione hanno ricevuto segnalazioni secondo cui i pazienti con influenza (soprattutto bambini e adolescenti) che assumevano Tamiflu hanno manifestato convulsioni, delirio, cambiamenti comportamentali, confusione, allucinazioni, ansia e incubi che raramente hanno provocato lesioni accidentali o morte.

Nell'ottobre 2006, il Ministero della Salute e previdenza sociale Il Giappone ha ricevuto informazioni su 54 decessi dovuti all'assunzione di Tamiflu, principalmente da insufficienza epatica. Quest'ultimo, secondo gli scienziati, molto probabilmente è dovuto a una grave influenza. Tuttavia, 16 casi si sono verificati di età compresa tra 10 e 19 anni. Hanno sviluppato disturbi mentali a causa dell'influenza e dell'assunzione di Tamiflu, mentre 15 pazienti sono morti per suicidio saltando o cadendo da casa, uno è morto sotto le ruote di un camion.

Nel marzo 2007, il Ministero della Salute e del Welfare del Giappone ha ordinato al produttore del Tamiflu di includere nelle istruzioni per l'uso medico di questo farmaco il divieto di utilizzo nei pazienti di età compresa tra 10 e 19 anni (tuttavia, il farmaco veniva ancora utilizzato in questo fascia di età per trattare alcuni casi influenza suina 2009 (H1N1)). Le istruzioni per l'uso medico di Tamiflu a quel tempo contenevano già una clausola sul possibile sviluppo di reazioni avverse mentali, incluso disturbi comportamentali e allucinazioni.

Sulla base di un’analisi di 10.000 casi di Tamiflu somministrato a bambini sotto i 18 anni a cui era stata diagnosticata l’influenza nel periodo 2006-2007, il Ministero della Salute e del Welfare del Giappone ha concluso nell’aprile 2009 che lo sviluppo di comportamenti anormali, compresi improvvisi correre e saltare erano 1,54 volte più alti tra gli adolescenti che assumevano Tamiflu rispetto ai bambini con influenza a cui non era stato prescritto questo farmaco.

Nel marzo 2008, la FDA statunitense ha aggiunto informazioni ai medici sui disturbi neuropsichiatrici associati all'uso di Tamiflu in pazienti affetti da influenza nella sezione “disclaimer”.

In Ucraina, nell'agosto 2007, le istruzioni per l'uso medico del farmaco "Tamiflu" nei pazienti con influenza hanno osservato che il suo uso può portare allo sviluppo di disturbi psiconevrotici (convulsioni, delirio, compresi cambiamenti nel livello di coscienza, confusione , comportamenti inappropriati, delirio, allucinazioni, agitazione, ansia, incubi). Non è noto se i disturbi psiconevrotici siano associati all'uso di Tamiflu, in quanto psiconevrotici disturbi sono stati segnalati anche in pazienti influenzali che non hanno utilizzato questo farmaco. Pertanto, il produttore ha raccomandato di monitorare il comportamento dei pazienti, in particolare bambini e adolescenti, nei quali sono state registrate più spesso reazioni avverse da parte del sistema nervoso centrale. In caso di eventuali manifestazioni comportamento non appropriato il paziente deve consultare immediatamente un medico.

Da sottolineare che secondo il Centro per il Monitoraggio Internazionale degli Effetti Avversi dell’OMS (marzo 2010), solo 270 casi su 3.566 hanno dimostrato un rapporto di causa-effetto tra i casi registrati reazioni avverse e l'effetto del Tamiflu.

Farmaci antivirali - una vasta gamma di farmaci usati per trattare le malattie virali - influenza, herpes, Epatite virale, HIV e molti altri. Alcuni di questi farmaci sono veramente efficaci nell’aiutare una persona ad affrontare la malattia. Allo stesso tempo, la fattibilità dell’uso di numerosi farmaci antivirali non è stata ancora giustificata, nonostante il loro uso diffuso.

Questo forma speciale la vita senza struttura cellulare. Il virus stesso non può essere definito vivo, poiché inizia a mostrare attività solo nella cellula ospite. Secondo varie stime, la scienza ha identificato solo il 3-4% di tutti i virus. Cioè, la stragrande maggioranza dei virus è ancora sconosciuta agli esseri umani. Forse molti di loro sono la ragione malattie gravi, le ragioni per le quali ancora non si conoscono.

Allo stesso tempo, negli ultimi duecento anni, le persone sono riuscite ad accumulare molte informazioni sulle malattie virali. I più comuni sono, ma su di essi torneremo più avanti. Con l'identificazione dell'agente patogeno, gli scienziati hanno iniziato attivamente a cercare un "antidoto" - un medicinale in grado di distruggere il virus senza distruggere le cellule sane del corpo. Così nel 1946 fu inventato il primo farmaco antivirale, il tiosemicarbazone, utilizzato per trattare malattie infiammatorie orofaringe. Ben presto fu scoperto il farmaco antierpetico Idoxuridina. Dagli anni '60 del secolo scorso, i produttori farmaceutici iniziarono a produrre attivamente farmaci antivirali che agiscono contro vari tipi virus e oggi puoi trovare molti di questi medicinali nelle farmacie.

Esistono diverse classificazioni dei farmaci antivirali. Daremo una classificazione in base allo scopo dei farmaci. Secondo questa classificazione, ci sono i seguenti tipi farmaci antivirali:

• Farmaci antivirali per l'influenza
• Farmaci contro il virus dell’herpes (farmaci antierpetici)
• Farmaci anticitomegalovirus
• Farmaci antivirali ad ampio spettro
• Farmaci antiretrovirali (trattamento HIV/AIDS)
• Induttori di interferoni endogeni

Come funzionano i farmaci antivirali?

Come accennato in precedenza, un virus può vivere solo nelle condizioni della cellula che ha infettato. La particella virale stessa è materiale genetico (RNA o DNA) contenuto al suo interno rivestimento proteico(capside). Quando entra in una cellula, il materiale genetico lascia il capside e viene integrato nel genoma della cellula. Dopo l'inserimento, inizia la sintesi di nuove molecole di RNA o DNA, nonché di proteine ​​del capside. È così che il virus si moltiplica: assemblando l'RNA o il DNA appena sintetizzato con le proteine ​​del capside. Dopo che si è accumulato un numero critico di particelle virali, la cellula si rompe e i virus infettano ulteriormente nuove cellule.

Il meccanismo d'azione dei farmaci antivirali è quello di bloccare alcune fasi dell'infezione virale:

• Infezione, adsorbimento sulla membrana cellulare e penetrazione nella cellula. I farmaci che bloccano questa fase dell’infezione virale sono recettori esca solubili; anticorpi contro i recettori di membrana o farmaci che rallentano (o impediscono) il processo di avvicinamento della particella virale alla membrana cellulare.
• Fase di “svestizione”, liberazione acido nucleico e copiare il genoma virale. SU in questa fase Vengono utilizzati gli inibitori degli enzimi DNA e RNA polimerasi, elicasi, trascrittasi inversa, integrasi e primasi. Questi enzimi sono coinvolti nel processo di copia del materiale genetico e il blocco della loro attività rende impossibile il processo di copia. La maggior parte dei farmaci antivirali agisce proprio nella fase di replicazione (copia) del DNA o RNA virale.
• Sintesi delle proteine ​​virali. A questo scopo vengono utilizzati farmaci a base di interferoni, ribozimi (enzimi con strutture a RNA) e oligonucleotidi.
• L'emergere di proteine ​​regolatrici. Per sopprimere le proteine ​​regolatrici virali, vengono utilizzati farmaci antivirali che sono inibitori delle proteine ​​regolatrici.
• Fase della digestione proteolitica. Vengono utilizzati inibitori delle proteasi: enzimi che promuovono la scomposizione dei componenti proteici.
• Fase di assemblaggio del virus. Gli interferoni e gli inibitori delle proteine ​​strutturali possono essere utilizzati come farmaci antivirali.
• Uscita del virus dalla cellula e ulteriore distruzione della cellula. In questa fase funzionano i farmaci antivirali a base di inibitori della neuraminidasi e anticorpi antivirali.

Farmaci antivirali per ARVI e influenza

Attualmente vengono utilizzati numerosi farmaci antivirali per l'ARVI e l'influenza, i più popolari dei quali sono:

• Amantadina e rimanentadina. Questi sono alcuni dei farmaci più popolari utilizzati per l’influenza. Il meccanismo d'azione di queste sostanze è quello di inibire la riproduzione dei virus a causa dell'interruzione della formazione del suo guscio. Di norma, i preparati con amantadina e rimantadina sono disponibili sotto forma di compresse e polvere, dosati in bustine. Nel 2011, i Centri statunitensi per il controllo e la prevenzione delle malattie non hanno raccomandato l’uso di farmaci a base di amantadina e rimantadina, poiché è risultato che uso a lungo termine Il virus dell’influenza A sviluppa resistenza a questi farmaci.
• Umifenovir. I farmaci popolari con umifenovir sono Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immusstat e altri. L'umifenovir induce la produzione di interferoni e stimola anche l'immunità cellulare, aumentando la resistenza dell'organismo alle infezioni, comprese quelle batteriche. A intolleranza individuale, così come in grave malattie somatiche i farmaci contenenti umifenovir sono controindicati. Tra gli effetti collaterali che può causare l'umifenovir reazione allergica, che si verifica in caso di ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco.
• Inibitori della neuraminidasi. I medicinali a base di inibitori della neuraminidasi agiscono esclusivamente sul virus dell'influenza. Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione dell'enzima neuraminidasi, che favorisce il rilascio del virus dalla cellula infetta. Pertanto, sotto l'influenza degli inibitori della neuraminidasi, le particelle virali non lasciano la cellula infetta (ad esempio, nelle cellule epiteliali del tratto respiratorio), ma muoiono all'interno della cellula. Pertanto, con l'uso di tali farmaci, è possibile ottenere una riduzione dei sintomi della malattia e il processo di recupero viene accelerato. Allo stesso tempo, gli inibitori della neuraminidasi hanno anche gravi effetti collaterali, quindi devono essere assunti con il permesso di un medico. In particolare, durante l'assunzione di inibitori della neuraminidasi, è possibile lo sviluppo di psicosi, allucinazioni e altri disturbi mentali.
• Oseltamivir. Maggior parte farmaci conosciuti con oseltamivir sono Tamiflu e Tamivir, che vengono utilizzati per l'influenza e l'ARVI. Nel corpo umano, l'oseltamivir viene convertito in un carbossilato attivo, che rallenta significativamente l'attività degli enzimi dei virus dell'influenza A e B. Caratteristica distintiva farmaci con oseltamivir è che agiscono anche su ceppi resistenti ad amantadina e rimantadina. Quando si assume oseltamivir, i virus non sono in grado di moltiplicarsi attivamente e diffondersi ad altre cellule. Allo stesso tempo, l'oseltamivir è più efficace contro i virus dell'influenza B. Il farmaco viene escreto immodificato dai reni. Va notato che durante l'assunzione di oseltamivir possono verificarsi effetti collaterali. In particolare, l'oseltamivir può causare disturbi gastrointestinali. Se il farmaco viene assunto con il cibo, la probabilità di sviluppare disturbi digestivi è significativamente ridotta. Oggi i farmaci contenenti oseltamivir vengono utilizzati nel trattamento dell'influenza sia negli adulti che nei bambini.
• Farmaci antivirali di origine vegetale. Nelle farmacie puoi vedere un gran numero di preparati erboristici che presentano attività antivirale. Medicina ufficiale Tali farmaci sono scettici perché la loro efficacia non è stata dimostrata. Allo stesso tempo, alcuni medici li prescrivono ai loro pazienti, poiché tali farmaci agiscono contro i virus rafforzando i meccanismi di difesa del corpo.

Farmaci antivirali per l'herpes

L'herpes è una malattia virale che si manifesta eruzioni cutanee caratteristiche sotto forma di bolle sulla pelle e sulle mucose. Tra i farmaci antivirali più efficaci per l’herpes ci sono i seguenti:

• Aciclovir. Questo è il farmaco antierpetico più popolare, prodotto con nomi diversi. marchi. Efficace contro il virus dell'herpes simplex, dell'herpes zoster e varicella. L'aciclovir è stato sviluppato dalla scienziata americana Gertrude Elion, per la quale è stata premiata premio Nobel. Il meccanismo d'azione dell'aciclovir è un effetto selettivo sulla sintesi del DNA virale dell'herpes. Il vantaggio dell'aciclovir è che ha una tossicità molto bassa, agendo sul virus senza incidere cellule sane corpo.
• Penciclovir. Questa sostanza è un derivato dell'aciclovir. Il penciclovir viene attivato nelle cellule infettate dal virus dell'herpes e il suo effetto è lo stesso dell'aciclovir. Penciclovir viene eliminato dalla cellula entro 25 ore. La forma orale del penciclovir è disponibile con il suo derivato - famciclovir. È efficace contro l'herpes zoster e l'herpes simplex. Il meccanismo d'azione del famciclovir è simile all'aciclovir. Il farmaco è efficace anche contro i virus dell'herpes resistenti all'aciclovir e con DNA polimerasi alterata.
• Valaciclovir. Un altro derivato dell'aciclovir, che differisce da esso non solo per la modalità di somministrazione nella cellula, ma anche per la maggiore efficacia contro il virus dell'herpes. Nella stragrande maggioranza dei casi, il valaciclovir sopprime completamente i sintomi dell'herpes, sopprimendo l'attività del virus e bloccandone la riproduzione. Quando si utilizza valaciclovir, la probabilità di trasmettere il virus dell'herpes attraverso il contatto con un'altra persona è significativamente ridotta. Attualmente nei paesi occidentali i principali farmaci antierpetici sono i farmaci a base di valaciclovir e penciclovir medicinali.
• Tromantadina.È un derivato della sostanza amantadina. La tromantadina è efficace contro i virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, nonché contro l'herpes zoster. Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sull'inibizione dell'adsorbimento e della penetrazione delle particelle virali nella cellula ospite.
• . I preparati a base di immunoglobuline vengono utilizzati come trattamento di mantenimento per l'herpes e una serie di altre malattie virali. L'immunoglobulina non ha alcuna diretta azione antivirale, ma è un immunostimolante e immunomodulatore. Viene anche usato come profilassi contro l'herpes e altre malattie virali. L'immunoglobulina è efficace anche contro i batteri, poiché il farmaco aumenta meccanismi di difesa l'organismo contro infezioni di qualsiasi origine (virali, batteriche, fungine).

Effetto antivirale degli interferoni

Parlando di farmaci antivirali, una menzione speciale va fatta all'interferone, un sistema di proteine ​​secrete dalle cellule in risposta a un'infezione virale. Grazie all'azione dell'interferone le cellule diventano immuni all'attacco virale.

Dopo la scoperta degli interferoni, iniziarono a essere sviluppati metodi per produrre leucociti e interferone ricombinante. Gli interferoni preparativi iniziarono ad essere utilizzati nel trattamento di varie malattie virali, in particolare dell'epatite virale B e C. Oggi vengono prodotti preparati commerciali a base di interferone: leucociti umani, linfoblasti, fibroblasti e interferoni ottenuti mediante tecniche di ingegneria genetica. Gli interferoni sono prodotti sotto forma di compresse, gocce, unguenti, supposte e gel.

Una caratteristica distintiva degli interferoni ricombinanti è il fatto che essi vengono ottenuti al di fuori del corpo umano, ma sono prodotti da colture batteriche nelle quali è stata inserita la sequenza genetica che codifica per le proteine ​​dell'interferone. Con l'avvento di questa opportunità biotecnologica, i preparati di interferone sono diventati molto più economici.

Oltre all'epatite B e C, l'interferone può essere utilizzato anche per il papillomavirus umano. Possono essere utilizzati anche gli interferoni terapia complessa A infezioni da virus dell'herpes e per l'infezione da HIV.

Esiste gruppo separato farmaci antivirali - induttori dell'interferone. Questi possono essere naturali o origine sintetica. Una volta assunto, il corpo inizia a produrre interferone. Negli anni '70 e '80 del secolo scorso, gli studi sugli induttori sintetici dell'interferone hanno mostrato l'elevata tossicità di questi farmaci, quindi cercano di non usarli.

Per quanto riguarda gli induttori dell'interferone origine naturale, vengono poi divisi in RNA a doppia elica (isolati da lieviti e batteriofagi) e polifenoli (sono ottenuti da materie prime vegetali). I preparati basati su questi componenti non hanno effetti tossici. È interessante notare che nei paesi occidentali gli induttori dell'interferone non vengono praticamente utilizzati efficacia clinica questi farmaci non sono stati provati.

Farmaci antiretrovirali: trattamento dell’HIV/AIDS

Esistono cinque classi di farmaci per la terapia antiretrovirale. Di norma, per il trattamento, il paziente deve assumere diversi tipi di farmaci contemporaneamente, poiché ciascuna classe di farmaci agisce su diversi meccanismi di infezione virale.

• Inibitori della fusione. I farmaci di questo gruppo impediscono al virus di legarsi alla cellula bloccando uno o più bersagli. Due al massimo droghe popolari questa classe include maraviroc ed enfuvirtide. I farmaci agiscono attraverso il recettore CCR5, che si trova nelle cellule T helper umane. Alcuni pazienti con HIV hanno una mutazione nel recettore CCR5. In questo caso si perde la sensibilità al farmaco e la malattia progredisce.
• Inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI) e inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa (NTRTI). Poiché l’HIV è un virus a RNA (non un virus a DNA), non è in grado di integrarsi nel DNA umano. Per fare ciò, viene trascritto al contrario nel DNA utilizzando l'enzima trascrittasi inversa, che si trova nei virus. I farmaci NRTI e NtRTI bloccano l'azione di questo enzima, impedendo la trascrizione dell'RNA del virus in DNA.
• Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI). Il meccanismo d’azione di questi farmaci è lo stesso degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa. L'inibizione dell'enzima si verifica a causa del legame del farmaco al sito allosterico dell'enzima. Pertanto, l’enzima è “occupato” con il farmaco e non funziona contro l’RNA del virus dell’immunodeficienza umana.
• Inibitori dell'integrasi. L'integrasi è un enzima responsabile dell'integrazione del DNA dell'RNA trascritto nel DNA della cellula ospite. I farmaci a base di inibitori dell'integrasi inibiscono l'attività di questo enzima, che impedisce l'integrazione del DNA delle particelle virali nel DNA della cellula infetta. Attualmente, nuovi farmaci basati sugli inibitori dell'integrasi sono in fase di sviluppo e stanno entrando nel mercato farmaceutico.
• Inibitori della proteasi. L'enzima proteasi è necessario per la produzione di particelle virali mature con la partecipazione di proteine, che devono essere degradabili durante la formazione del virus. Gli inibitori della proteasi prevengono questa degradazione, impedendo la formazione del virus HIV.

La fattibilità dell'uso di farmaci antivirali

Ovviamente in caso di infezioni virali si assumono farmaci antivirali. Il più comune malattia viraleè un raffreddore, così come l'influenza. Queste malattie non possono essere ignorate, poiché un raffreddore non trattato, e soprattutto l'influenza, rischia di sviluppare gravi effetti collaterali. I medici spesso prescrivono farmaci antivirali ai loro pazienti contro l’influenza, ma quanto è consigliabile?

Si noti che molti farmaci antivirali contro l'influenza non dispongono di dati a riguardo test clinici SU grandi gruppi delle persone di età diverse. Pertanto, è impossibile essere completamente sicuri della loro efficacia e sicurezza.

Il secondo problema con i farmaci antinfluenzali è l’adattamento dei virus ai farmaci.

È stato stabilito che 2-3 giorni dopo l'infezione, il corpo stesso produce i propri anticorpi per combattere le particelle virali, spesso tali farmaci non sono necessari; Allo stesso tempo, per alcuni ceppi del virus dell'influenza, i farmaci antivirali aiutano ancora l'organismo a far fronte più facilmente alla malattia e prevengono lo sviluppo di complicanze. Per determinare l'opportunità di assumere determinati farmaci antivirali, devi affidarti solo al tuo medico. Non esitate a porre domande sull'opportunità di assumere tali farmaci.

Per quanto riguarda l'opportunità di utilizzare farmaci antivirali contro i virus dell'herpes, dell'epatite B e C, dell'HIV, del citomegalovirus, in questo caso non ci sono dubbi a riguardo. Così oggi, grazie alla terapia antiretrovirale, le persone possono vivere vita piena e persino averlo bambini sani. Il nuovo sistema di trattamento a tre componenti per l'epatite C consente di guarire completamente da questa malattia. Secondo gli ultimi risultati, l’eliminazione del virus dell’epatite C con questo trattamento è di circa il 98%. Questo trattamento potrebbe avere effetti collaterali, ma in termini di gravità del danno all'organismo non sono paragonabili all'epatite C, che uccide lentamente il paziente.

Grazie ai farmaci antivirali, la medicina salva milioni di vite sulla Terra. Allo stesso tempo, questi farmaci sono talvolta inutili e talvolta dannosi per l’organismo. Studia attentamente il problema e assicurati di consultare specialisti qualificati.