Quali legami rompe la chimotripsina? Chimotripsina - istruzioni ufficiali* per l'uso

La chimotripsina è un farmaco che ha effetti immunostimolanti e antinfiammatori. Disponibile sotto forma di liofilizzato per la preparazione di una soluzione per uso esterno e locale.

Azione farmacologica della chimotripsina

Attivo principio attivo il farmaco è la chimotripsina, che è un derivato del pancreas bestiame. Eccipienti Nel liofilizzato sono inclusi serina, acido aspartico ed enzimi di origine animale.

Il farmaco è un agente proteico proteolitico. Quando utilizzata, la chimotripsina favorisce la rottura dei tessuti necrotici e formazioni fibrose, liquefazione di secrezioni viscose, coaguli di sangue ed essudato.

Il farmaco attiva il processo di idrolisi delle proteine ​​e dei peptoni, che porta alla formazione di peptidi a basso peso molecolare e alla scissione dei legami formati dai residui ematici di aminoacidi aromatici, come metionina, fenilalanina, triptofano, tirosina.

Il farmaco ha pronunciati effetti curativi, antivirali e antinfiammatori.

Indicazioni per l'uso della chimotripsina

In conformità con le istruzioni per la chimotripsina, il farmaco è destinato alla prevenzione e al trattamento di:

• Tromboflebite (infiammazione della parete venosa, accompagnata da blocco);
• Ustioni, ascessi purulenti, piaghe da decubito;
• Malattie sistema respiratorio(compresi ascesso polmonare, polmonite, tonsillite, tracheite, bronchite);
• Malattie degli organi di senso (otite, sinusite, eustachite, opacità vitreo occhi di natura infiammatoria e traumatica, trombosi retinica, cataratta);
• Osteomielite (infiammazione midollo osseo e tessuto osseo adiacente)

L'uso della chimotripsina è efficace come prevenzione delle complicanze successive operazioni chirurgiche sui polmoni.

Modalità d'uso e dosaggio della Chimotripsina

Secondo le istruzioni per la chimotripsina, la dose del farmaco viene prescritta e adattata dal medico curante individualmente per ciascun paziente, a seconda del decorso della malattia e delle condizioni del paziente.

Per l'infiammazione dell'apparato respiratorio, il medicinale viene somministrato per via intramuscolare una volta al giorno alla dose di 5-10 mg. La durata del trattamento è di 12-14 giorni. Se necessario, viene prescritto un corso ripetuto, ma non prima di 2 settimane.

Ai fini della prevenzione, così come agente antibatterico viene iniettata la soluzione dose giornaliera 10-30 mg 1 volta al giorno per via intrapleurica, diluendo il farmaco in una soluzione isotonica di cloruro di sodio (20-50 ml).

Per il trattamento dell'infiammazione degli organi di senso, la chimotripsina insieme all'1% di novocaina viene gocciolata sulle mucose, 1 ml due volte al giorno.

Per la tromboflebite, il medicinale viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 10 mg per 10 giorni.

Salviette sterili imbevute di 20-40 mg del farmaco con l'aggiunta di 10 ml di soluzione di procaina vengono applicate localmente sulla pelle interessata e sulle ferite purulente. Il corso della terapia dura 10 giorni.

Effetti collaterali della chimotripsina

Recensioni di chimotripsina notano che questo farmaco può causare aumento della temperatura corporea, iperemia cutanea, congiuntivite, infiammazione e gonfiore delle mucose degli organi sensoriali e tachicardia.

Con l'uso prolungato della chimotripsina, le reazioni allergiche si verificano spesso sotto forma di eruzione cutanea, broncospasmo, ipertermia, bruciore e prurito, nonché orticaria.

Controindicazioni all'uso della chimotripsina

Le controindicazioni alla chimotripsina secondo le istruzioni sono:

• Ipersensibilità alle sostanze incluse nella sua composizione;
• Ferite aperte;
• Tumore maligno;
• Danni profondi alla pelle;
• Cirrosi epatica;
• Tubercolosi;
• Insufficienza renale;
• Enfisema;
• Epatite;
• Nefrite;
• Minori di 18 anni;
• Periodo di gravidanza e allattamento.

La chimotripsina deve essere usata con cautela negli anziani, con insufficienza cardiaca e gravi malattie del tratto gastrointestinale.

Non applicare il farmaco su ferite sanguinanti o pelle con reazioni allergiche e gonfiore.

Overdose di chimotripsina

Nelle revisioni della chimotripsina non ci sono segnalazioni di casi di overdose del farmaco, il che è spiegato dalla sua bassa tossicità.

Analoghi della chimotripsina

Secondo il principio attivo e proprietà farmacologiche analoghi della chimotripsina sono Daltsex-tripsina, Kataferm 50 PE, Collalisina, Collitina, Lisoamidasi, Pax-tripsina, Profezim, Streptolaven, Terrylitina, Himopsina.

Informazioni aggiuntive

Le istruzioni per Chimotripsina indicano che il prodotto deve essere conservato in un luogo buio e fresco, fuori dalla portata dei bambini.

Disponibile in farmacia con prescrizione medica.

Durata di conservazione – 3 anni.

Istruzioni per l'uso:

La chimotripsina appartiene ad un gruppo di farmaci proteolitici ottenuti dal pancreas dei bovini. Il farmaco ha effetti antinfiammatori, antivirali e curativi.

La chimotripsina ha ricevuto un uso diffuso come farmaco per il trattamento della malattia infiammatoria-distrofica e malattie infettive vie respiratorie, vasi sanguigni, occhi e rinofaringe.

Composizione e forma di rilascio

Il principale ingrediente attivo è la Chimotripsina 0,01 g.

Componenti ausiliari: enzimi di origine animale, acido aspartico, serina.

La chimotripsina è disponibile sotto forma di polvere secca da 0,01 g per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare e uso esterno.

Proprietà farmacologiche della chimotripsina

La chimotripsina si decompone formazioni fibrinose, fluidifica i coaguli di sangue e le secrezioni viscose. Durante l'azione dei componenti principali del farmaco, le proteine ​​vengono idrolizzate e i composti formati dagli aminoacidi vengono scomposti.

Buone recensioni La chimotripsina ha sia attivo che farmaco efficace per il trattamento delle malattie respiratorie con formazione di espettorato viscoso.

Quando si somministra il farmaco a pazienti affetti da tubercolosi grave, è necessario prestare attenzione e il trattamento deve iniziare con dosi basse. E dopo il trattamento antistaminiciè richiesto un corso preventivo per la loro completa rimozione dal corpo.

Per la gestione dei pazienti veicoli, durante il corso del trattamento con chimotripsina è necessario prestare cautela.

Indicazioni per l'uso

La chimotripsina è prescritta per il trattamento e la prevenzione delle seguenti malattie:

• sistema respiratorio - bronchite, tracheite, mal di gola, polmonite, ascesso polmonare;
• piaghe da decubito, ascessi purulenti, ustioni;
• tromboflebite;
• malattie degli organi di senso - sinusite, otite vari tipi, eustachite, trombosi retinica, opacità vitreali dell'occhio, traumatiche e di natura infiammatoria, cataratta.

La chimotripsina ha ricevuto recensioni positive come farmaco alta efficienza per la prevenzione delle complicanze dopo un intervento chirurgico ai polmoni.

Istruzioni per l'uso della chimotripsina

Come prescritto nelle istruzioni per la chimotripsina, il dosaggio esatto viene prescritto dal medico curante in base alle indicazioni del paziente.

Per le malattie dell'apparato respiratorio la Chimotripsina deve essere somministrata per via intramuscolare una volta al giorno, 5-10 mg. Il corso del trattamento dura 12-14 giorni. Se necessario, può essere prescritto un secondo ciclo di trattamento dopo un intervallo di 14 giorni.

Secondo le istruzioni Chimotripsina in periodo postoperatorio prescritto per somministrare 10 mg per via intramuscolare una volta al giorno insieme a 3 ml di novocaina.

Per prevenzione e scopi terapia antibatterica La chimotripsina viene somministrata 30 mg 1 volta al giorno per via pleurica.

Per la tromboflebite, il farmaco viene prescritto per la somministrazione intramuscolare alla dose di 10 mg per 10 giorni. I corsi ripetuti non dovrebbero essere prescritti.

Per trattare infiammazioni e infezioni degli organi di senso, la chimotripsina viene instillata con l'aggiunta di novocaina all'1% sulle mucose, 1 ml 2 volte al giorno.

A livello locale, il farmaco viene applicato su tovaglioli sterili e applicato su ferite purulente e pelle interessata, 20-40 mg con 10 ml di soluzione di procaina. Il corso del trattamento è di 10 giorni.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso della chimotripsina sono l'ipersensibilità e l'intolleranza ai componenti del farmaco, ferite aperte E danno profondo pelle, tumore maligno tubercolosi, cirrosi epatica, insufficienza renale, epatite, enfisema, nefrite, gravidanza e ciclo mestruale allattamento al seno, infanzia fino a 18 anni.

Il farmaco viene prescritto con cautela per l'insufficienza cardiaca, malattie gravi apparato digerente e nella vecchiaia.

La chimotripsina è controindicata per l'uso su cavità sanguinanti e pelle con gonfiore e reazioni allergiche.

Effetti collaterali della chimotripsina

La chimotripsina può causare quanto segue: reazioni avverse: tachicardia, gonfiore e infiammazione delle mucose degli organi di senso, congiuntivite, iperemia cutanea, aumento della temperatura corporea.

Con un lungo ciclo di trattamento possono comparire reazioni allergiche: orticaria, prurito e bruciore, ipertermia, broncospasmo, eruzioni cutanee.

CHIMOTRIPSINA- un enzima proteolitico secreto dal pancreas. Appartiene al gruppo delle idrolasi peptidiche (vedi); scompone proteine ​​e peptidi. Insieme alla tripsina (vedi), partecipa alla scomposizione delle proteine ​​alimentari intestino tenue(vedi Digestione). L'azione ottimale della chimotripsina è a pH 7,6-8,2.

Chimotripsina come medicinale utilizzato nel trattamento di una serie di malattie. L'uso della chimotripsina in medicina si basa sulla capacità dell'enzima di scomporre selettivamente le proteine ​​dei tessuti necrotici, di liquefare vari essudati e masse purulente. Inoltre, la chimotripsina ha un effetto antinfiammatorio e antiedema, accelera i processi di rigenerazione nelle ferite. In acuto e pancreatite cronica come risultato dell'attivazione intraorgano dei proenzimi, viene rilasciata la chimotripsina, che promuove l'autolisi del parenchima pancreatico. Quando si colpisce flusso sanguigno e la mancanza di inibitori appropriati, la chimotripsina può distruggere alcuni componenti del plasma sanguigno e dei tessuti.

La chimotripsina viene sintetizzata dalle cellule Ii del pancreas (vedi) sotto forma del proenzima inattivo chimotripsinogeno. Gli esseri umani e la maggior parte dei mammiferi producono due tipi di chimotripsinogeno (A e B), che differiscono tra loro proprietà fisiche e chimiche. Il chimotripsinogeno C si trova anche in alcuni mammiferi. La chimotripsina C formata durante la sua attivazione differisce leggermente nella specificità dalle chimotripsina A e B.

L'attivazione dei chimotripsinogeni avviene nel duodeno sotto l'influenza della trypsin. Parte centro attivo la chimotripsina comprende residui di istidina, serina e acido aspartico, che occupano rispettivamente la 57a, 95a e 102a posizione. L'attività della chimotripsina è inibita dal dpisopropilfluorofosfato, dal fenilmetilsulfonilfluoruro, dall'N-tosil-L-fenilalanina clorometilchetone e da una serie di altri inibitori. Gli inibitori proteici della chimotripsina sono presenti nel plasma sanguigno e nei tessuti, proteggendo le proteine ​​dalla degradazione. Molti di essi, ad esempio l'a2-macroglobulina, una serie di inibitori della tripsina (le cosiddette antitripsine), sono inibitori polivalenti che inibiscono anche l'attività di altre proteinasi; un inibitore specifico della chimotrinsina plasmatica - motripsina ai-anti-XII.

Durante l'attivazione del chimotripsiogeno A, diversi forme attive enzima [l, a, a, (A), P, 7], che differisce per forma cristallina, solubilità e attività specifica. La forma principale e più studiata è la chimotripsina A. La sua mol. peso (massa) circa 25 OOO, punto isoelettrico è a pH 8,6, massima stabilità a pH circa 3, subisce autolisi in ambiente leggermente alcalino. La molecola della chimotripsina A contiene 245 residui aminoacidici ed è costituita da 3 catene polipeptidiche collegate da legami disolfuro. La struttura tridimensionale delle molecole degli enzimi è stata decifrata. La molecola della chimotripsina A è un globulo compatto in cui è presente una cavità idrofobica dove si trova il sito di legame del substrato del centro attivo.

La chimotripsina B, formata dall'attivazione del chimotripsinogeno B, è omologa nella struttura alla chimotripsina A ed è caratterizzata dalla stessa attività e specificità.

Per determinare l'attività della chimotripsina sono stati proposti numerosi metodi basati sulla degradazione di proteine ​​e substrati sintetici. L'idrolisi controllata spettrofotometricamente degli esteri della tirosina N-sostituiti (metodo Schwert-Takenaka) è ampiamente utilizzata.

Chimotripsina come farmaco. Come una droga dentro pratica medica Viene utilizzata principalmente la chimotripsina A, che in URSS viene prodotta con il nome di “chimotripsina cristallina” (Chymotrypsinum crystal-lisatum). Si ottiene dal pancreas dei bovini sotto forma di chimotripsinogeno che, dopo la ricristallizzazione, viene attivato dalla trypsin. Si presenta come scaglie lucide o polvere bianca, solubile in acqua e soluzione isotonica di cloruro di sodio; Il pH di una soluzione acquosa allo 0,2% è 4,5-6,5. Stabile una volta asciutto; V soluzione acquosa si inattiva rapidamente (soprattutto alle alte temperature).

IN pratica chirurgica La chimotripsina è usata per trattare ferite purulente e non cicatrizzate, ulcere trofiche, piaghe da decubito, ustioni, osteomielite cronica. A questo scopo, il farmaco viene prescritto localmente e per via intramuscolare. Una soluzione all'1-2,5% del farmaco in una soluzione isotonica di cloruro di sodio viene utilizzata localmente per bagnare i tamponi inseriti nella ferita. Il farmaco può essere somministrato nella ferita (se c'è secrezione) sotto forma di polvere in dosi da 0,03 a 2 g. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare agli adulti a 0,005-0,01 g 1-2 volte al giorno, ai bambini -. 0,0025 g una volta al giorno, sciogliendo la quantità necessaria di farmaco immediatamente prima dell'uso in 1 - 2 ml di soluzione sterile soluzione isotonica soluzione di cloruro di sodio o novocaina allo 0,5-2%. In caso di osteomielite, le cavità ossee e le fistole vengono lavate con soluzioni enzimatiche.

I metodi di applicazione e le dosi di chimotripsina nel trattamento di ulcere trofiche, piaghe da decubito e ustioni sono gli stessi del trattamento delle ferite purulente.

Per la pleurite e l'empiema pleurico, la chimotripsina viene somministrata per via intrapleurica una volta al giorno in una dose di 0,01-0,02 g, sciogliendo il farmaco prima della somministrazione in 20-50 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio.

A malattie purulente polmoni, le soluzioni di chimotripsina vengono somministrate per inalazione (0,005-0,001 g del farmaco in 2-3 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio una volta al giorno), per infusione endotracheale (0,025-0,05 g del farmaco in 2-5 ml di soluzione isotonica di sodio cloruro soluzione di cloruro) o per via intramuscolare.

La chimotripsina è utilizzata come espettorante per bronchiti, polmoniti e altre malattie polmonari che si verificano con la formazione di espettorato viscoso e difficile da separare. A questo scopo, la chimotripsina viene prescritta mediante inalazione o iniezione intramuscolare.

Nella pratica oftalmologica, la chimotripsina viene utilizzata per irite, iridociclite, emorragie nella camera anteriore dell'occhio, gonfiore postoperatorio e post-traumatico dei tessuti perioculari, prescrivendo il farmaco per via intramuscolare e localmente sotto forma lacrime o bagni. Una soluzione allo 0,25-1% viene utilizzata come collirio e una soluzione allo 0,2% del farmaco viene utilizzata per i bagni. Gocce e bagni vengono prescritti 3-4 volte al giorno per 2-3 giorni. Inoltre, il preparato enzimatico viene spesso utilizzato nell'estrazione intracapsulare della cataratta per trattare le camere anteriori e posteriori dell'occhio. A questo scopo vengono utilizzate soluzioni di chimotripsina ad una concentrazione di 1:2500 o 1:5000. 2-3 minuti dopo l'uso della chimotripsina, le camere anteriore e posteriore dell'occhio vengono lavate con soluzioni di pantrypin (vedi) per inibire l'effetto eccessivo della chimotripsina.

L'uso della chimotripsina può essere accompagnato dallo stesso effetti collaterali, come l'uso della trypsin. Ad esempio, quando iniezione intramuscolare l'enzima può causare iperemia e dolore nella zona dell'iniezione e, se somministrato per inalazione, raucedine e altri segni di irritazione delle vie respiratorie superiori. A somministrazione parenterale Possono verificarsi reazioni allergiche, febbre e tachicardia.

La chimotripsina è controindicata negli stessi casi della trypsin (insufficienza cardiaca, cirrosi epatica, tubercolosi polmonare scompensata ed enfisema con insufficienza respiratoria, pancreatite, epatite infettiva, malattie renali, diatesi emorragica). La chimotripsina non deve essere iniettata in vena o applicata sulle superfici ulcerate dei tumori maligni.

Forma di rilascio: flaconi sigillati ermeticamente contenenti 0,005 e 0,01 g del farmaco. Conservazione: in luogo protetto dalla luce a temperatura non superiore a 10°.

Bibliografia: Antonov V.K. Chimica della proteolisi, M., 1983; Falso JI. K. e Shvartsman JI. Ya. Applicazione di enzimi proteolitici nella tubercolosi polmonare, M., 1970; Veremeenko K. N. Enzimi di proteolisi e loro inibitori nella pratica medica, Kiev, 1971; Farmacologia clinica, ed. V. V. Zakusova, p. 423, M., 1978; Mashkovsky M. D. Medicine, parte 2, p. 50, M., 1984; Enzimi proteolitici M o-solov V.V., M., 1971; Northrop D., Ku-nitz M. e Herr e Ott R. Enzimi cristallini, trans. dall'inglese, M., 1950; Struchkov V.I. et al chirurgia purulenta, M., 1970.

JI. A. Lokshina; V. K. Muratov (farmacia).

Nome russo

Nome latino della sostanza chimotripsina

Gruppo farmacologico della sostanza Chimotripsina

Articolo clinico e farmacologico tipico 1

Azione farmaceutica. Agente proteolitico di natura proteica. Ottenuto dal pancreas dei bovini. Se somministrato per via intramuscolare, ha un effetto antinfiammatorio; A applicazione locale scompone il tessuto necrotico e le formazioni fibrinose; diluisce secrezioni viscose, essudato, coaguli di sangue. Idrolizza proteine ​​e peptoni con formazione di peptidi a basso peso molecolare, scinde i legami formati dai residui aminoacidici aromatici (tirosina, troptofano, fenilalanina, metionina).

Indicazioni. Tromboflebiti, malattia parodontale (forme infiammatorio-distrofiche), osteomielite, sinusite, otite, irite, iridociclite, estrazione intracapsulare di cataratta, emorragia nella camera anteriore dell'occhio, gonfiore della zona periorbitale dopo interventi e lesioni; tracheite, bronchite; empiema pleurico, pleurite essudativa; brucia, ferite purulente, piaghe da decubito (applicate localmente).

Controindicazioni. Ipersensibilità, neoplasie maligne, forme scompensate di tubercolosi polmonare, CHF stadio II-III, distrofia epatica e cirrosi, epatite infettiva, pancreatite, diatesi emorragica, enfisema con insufficienza respiratoria. Non iniettare in cavità sanguinanti né applicare su superfici ulcerate di tumori maligni.

Accuratamente. Empiema pleurico di eziologia tubercolare (il riassorbimento dell'essudato può contribuire allo sviluppo della fistola broncopleurica).

Dosaggio. A livello locale. Le salviette sterili inumidite con una soluzione di 25-50 mg di chimotripsina in 10-50 ml di soluzione di procaina allo 0,25% vengono applicate sulle superfici della ferita purulenta per 8 ore.

IM, adulti: 2,5 mg 1 volta al giorno; sciogliere immediatamente prima dell'uso 5 mg in 1-2 ml di soluzione sterile allo 0,9% Soluzione NaCl o soluzione di procaina allo 0,5-2%. Il corso del trattamento è di 6-15 iniezioni.

Effetto collaterale. Reazioni allergiche, aumento della temperatura corporea fino a subfebbrile, tachicardia.

Dopo somministrazione per inalazione: irritazione della mucosa delle prime vie respiratorie, raucedine.

Con somministrazione sottocongiuntivale: irritazione e gonfiore della congiuntiva (in questo caso si consiglia di ridurre la concentrazione della soluzione utilizzata).

Con iniezione intramuscolare: dolore e iperemia nel sito di iniezione.

Registro statale dei medicinali. Pubblicazione ufficiale: in 2 volumi - M.: Medical Council, 2009. - Volume 2, parte 1 - 568 pp.; Parte 2 - 560 s.

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

Endopeptidasi che idrolizza peptidi e proteine.

La chimotripsina (EC 3.4.21.1) è sintetizzata nel pancreas sotto forma di proenzimi chimotripsinogeno A e chimotripsinogeno B e, in questa forma, come parte del succo pancreatico entra nel duodeno, dove, sotto l'influenza della trypsina, i chimotripsinogeni vengono convertiti in α -, β- e π- chimotripsine.

La chimotripsina scinde preferenzialmente i legami formati da gruppi COOH di amminoacidi aventi catene laterali idrofobiche e ha una specificità d'azione più ampia rispetto alla tripsina. La chimotripsina, ad esempio, a differenza della trypsina, fa cagliare il latte.

La chimotripsina è più attiva a un pH compreso tra 7,5 e 8,2.

Lo studio viene effettuato tre giorni dopo la sospensione di tutti i preparati enzimatici orali. È preferibile prelevare una piccola quantità (1 g) dal volume giornaliero delle feci. Il principio del metodo si basa sulla scissione dell'N-acetil-tirosina-estere etilico da parte della chimotripsina per formare prodotti acidi, che vengono titolati con alcali. In caso di gravi disturbi della funzione esocrina del pancreas, il test rileva una significativa diminuzione del contenuto di chimotripsina. Tuttavia, con moderato disturbi funzionali notato abbastanza un ammontare significativo risultati falsi positivi e falsi negativi. A questo proposito, la definizione di chimotripsina fecale è riconosciuta dalla maggior parte degli autori prova di orientamento identificazione pronunciata disturbi esocrini funzioni pancreatiche di diversa natura(Sablin O.A. et al.).

Pubblicazioni mediche professionali che affrontano il ruolo della chimotripsina in gastroenterologia

• Sablin O.A., Grinevich V.B., Uspensky Yu.P., Ratnikov V.A. Metodi per studiare la funzione esocrina // Nel libro. Diagnostica funzionale in gastroenterologia. San Pietroburgo, 2002.


• Kalinin A.V. Disturbi della digestione cavitaria e sua correzione farmacologica // Prospettive cliniche in gastroenterologia ed epatologia. – 2001. – N. 3. - Con. 21–25.


• Sablin O.A., Butenko E.V. Preparati enzimatici in gastroenterologia // Consilium-Medicum. – 2004. – Volume 6. – N. 1. Gastroenterologia.

Chimotripsina -medicinale

• "B06 Altri preparati ematologici", dove viene assegnato il codice "B06AA04 Chimotripsina"
• “S01 Farmaci per il trattamento delle malattie degli occhi”, codice “S01KX01 Chimotripsina”