Psicostimolanti. Descrizione e meccanismo d'azione del gruppo

Gli stimolanti sono convenzionalmente divisi in 4 grandi gruppi:

1. PSICOSTIMOLANTI

a) psicomotorio:

fenamina;

Sidnocarb.

b) psicometabolici (nootropi):

Nootropil (piracetam);

Cerebrolisina;

Gamalon et al.

2. ANALETTICA

a) azione diretta:

Bemegrid;

Etimizolo, ecc.

b) azione riflessa:

Tsititon et al.

c) azione mista:

Cordiamina et al.

3. STIMOLATORE DEL MIDOLLO SPINALE

stricnina;

Sekurenin et al.

4. TONIZZATORI GENERALI (ADATTOGENI)

a) di origine vegetale:

Preparati a base di Ginseng, Eleuterococco

ka, aralia, radice d'oro, ma

Radice di Raleigh, balsamo di Bittner e

b) origine animale:

Pantocrinus et al.

PSICOSTIMOLANTI e NOOTROPICI

PSICOSTIMOLANTI

Psicostimolanti (o psicotonici, psicoanalettici, stimolanti psicomotori) aumentano l'umore, la capacità di percepire gli stimoli esterni e l'attività psicomotoria. Riducono la sensazione di stanchezza, aumentano le prestazioni fisiche e mentali (soprattutto quando si è stanchi), e riducono temporaneamente il bisogno di sonno (i farmaci che rinvigoriscono un corpo stanco si chiamano “doping” - dall'inglese dope - dare farmaci).

A differenza dei depressori del sistema nervoso centrale, gli stimolanti ne hanno meno importante, poiché mancano di selettività d'azione. Inoltre, la stimolazione del sistema nervoso centrale è accompagnata dalla sua successiva inibizione.

Classificazione degli psicostimolanti

1) Significa agire direttamente sul sistema nervoso centrale:

a) stimolando principalmente la corteccia cerebrale (alcaloidi xantinici, fenamina, sydnocarb, metilfenamina, meridol, ecc.);

b) stimolando principalmente il midollo allungato (corteccia

cenere, cordiamina, bemegride, canfora, anidride carbonica);

c) stimolando principalmente il midollo spinale (stricnina).

2) Farmaci che agiscono in modo riflessivo sul sistema nervoso centrale(lobelin, verat

rum, nicotina).

Va ricordato che questa divisione è condizionale e se usati in grandi dosi possono stimolare il sistema nervoso centrale nel suo insieme.

Un tipico rappresentante degli psicostimolanti è FENAMINA(anfetamina solfato; tabella 0,005; gocce nel naso, nell'occhio soluzione all'1%). Chimicamente è una fenilalchilammina, cioè simile nella struttura all'adrenalina e alla norepinefrina.

MECCANISMO DI AZIONE associato alla capacità di rilasciare NORADRENALINA e DOPAMINA dalle terminazioni presinaptiche. Inoltre, la fenamina riduce la ricaptazione della norepinefrina e della dopamina.

La fenamina stimola la formazione reticolare ascendente attivante del tronco encefalico.

EFFETTI FARMACOLOGICI

INFLUENZA SUL SNC

Potente stimolante del sistema nervoso centrale. Aumenta le prestazioni mentali e fisiche, migliora l’umore, provoca euforia, insonnia, tremori e ansia. A dosi terapeutiche ha un effetto risvegliante, elimina la fatica e aumenta le capacità fisiche. Stimola il centro respiratorio e a questo proposito agisce come analettico.

INFLUENZA SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE

Aumenta sia la pressione sanguigna sistolica che quella diastolica. La tachifilassi è nota in relazione all'effetto ipertensivo della fenamina.

MUSCOLO LISCIO

La fenamina aumenta il tono dello sfintere della vescica e rilassa i muscoli dei bronchi, ma solo quando dosi elevate. La fenamina riduce l'appetito (sull'ipotalamo), ha qualche effetto anticonvulsivante (per il piccolo male).

Gli psicostimolanti comprendono farmaci che aumentano le prestazioni fisiche e mentali. Esistono molte classificazioni diverse degli psicostimolanti. Ma condizionatamente, gli psicostimolanti possono essere divisi in 2 grandi sottogruppi:

1) stimolanti psicomotori - caffeina, fenamina e altri, che danno un rapido effetto stimolante, eliminano temporaneamente la sensazione di stanchezza, migliorano l'umore, riducono la necessità di dormire;

2) farmaci nootropici: piracetam, piriditolo e altri, che normalizzano gradualmente i processi metabolici e ripristinano le funzioni cerebrali compromesse (memoria, parola, ecc.).

STIMOLANTI PSICOMOTORI

FENAMINA - un forte psicostimolante con effetti adrenergici e dopaminergici centrali. La fenamina riduce l'affaticamento, il bisogno di sonno, aumenta temporaneamente le prestazioni e riduce la fame. La fenamina ha un effetto adrenomimetico periferico: restringe i vasi sanguigni, aumenta la pressione sanguigna e aumenta la frequenza cardiaca. La fenamina indebolisce l'effetto dell'anestetico e sonniferi. La fenamina è utilizzata principalmente per condizioni asteniche, sottodepressione, accompagnata da sonnolenza, ecc. L'uso della fenamina è limitato, poiché si sviluppano dipendenza e dipendenza dalla droga (tossicodipendenza). Phenamine richiede un design speciale modulo di prescrizione(come per tutti gli altri farmaci). Effetti collateraliquando utilizzatofenamina: vertigini, insonnia, aritmie, talvolta una reazione paradossale (depressione del SNC invece di un effetto stimolante). Controindicazioni all'uso della fenamina: insonnia, malattia cordialmente- sistema vascolare (ipertensione arteriosa, aterosclerosi), diabete, malattie del fegato. Modulo per il rilasciofenamina: compresse da 0,01 g Elenco A.

Un esempio di ricetta della fenamina in latino:

Rp.: Tav. Fenamini 0.01 N. 10

D.S. 1 compressa al giorno.

MERIDILE(analoghi farmacologici: centrina ) - ha un effetto psicostimolante inferiore alla fenamina, ma è privo di azione adrenomimetica periferica e quindi Meridil non influisce sulla funzione del sistema cardiovascolare. Meridil è utilizzato per l'aumento dell'affaticamento mentale e degli stati nevrotici accompagnati da letargia e apatia. Effetti collaterali durante l'utilizzo di Meridil: insonnia, maggiore irritabilità. Controindicazioni all'uso di Meridil: nevrosi che si verificano con aumentata eccitabilità del sistema nervoso, irritabilità; insonnia; vecchiaia. Forma di rilascio di Meridil: compresse da 0,01 g. Elenco A.

Esempio di ricetta Meridilin latino:

Rp.: Tav. Meridili (Centedrini) 0,01 N. 20

D.S. 1 compressa 2 volte al giorno al mattino.

SIDNOKARB(analoghi farmacologici: mesocarb ) è uno psicostimolante con debole effetto adrenomimetico periferico. Il sidnocarb è utilizzato per le condizioni asteniche; schizofrenia, che si manifesta con letargia e apatia; stati nevrotici accompagnati da letargia, ecc. Effetti collaterali quando si usa syndocarb: insonnia, mal di testa, aumento pressione sanguigna. Il sidnocarb è controindicato per l'aterosclerosi, l'ipertensione, l'insonnia e le malattie del fegato. Forma di rilascio di Sidnocarb: compresse da 0,005 g e 0,01 g Elenco A.

Esempio di una ricetta sidnocarb in latino:

Rp.: Tav. Sydnocarbi 0.005 N. 20

SIDNOFEN- l'azione è simile a quella del mesocarb. Sidnofen ha le stesse indicazioni per l'uso, effetti collaterali e controindicazioni. A differenza del mesocarb, l'effetto psicostimolante del sydnofen è combinato con un moderato effetto antidepressivo e quindi il sydnofen è un farmaco prezioso per il trattamento degli stati astenodepressivi. Forma di rilascio di Sydnofen: compresse da 0,005 g Elenco A.

Esempio di una ricetta sydnofen in latino:

Rp.: Tav. Sidnofeni 0.005 N. 20

D.S. 1 compressa 2 volte al giorno.

CAFFEINA- si trova nelle foglie di tè, nei semi di caffè, nelle noci di cola. La caffeina ha un effetto psicostimolante; aumenta le prestazioni mentali e fisiche, riduce la necessità di sonno, regolando e migliorando i processi di eccitazione nella corteccia cerebrale. Questa azione dipende dal tipo di superiore attività nervosa, cosa considerare quando si dosa la caffeina. La caffeina stimola i centri respiratori e vasomotori. L'effetto stimolante diretto della caffeina sul cuore si esprime in un aumento della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache. L'effetto della caffeina sulla pressione sanguigna dipende dalla predominanza di un effetto vasocostrittore centrale (attraverso il centro vasomotore) o di un effetto vasodilatatore periferico (direttamente sulla parete vascolare). La caffeina generalmente non modifica i normali livelli di pressione sanguigna. I farmaci e i derivati ​​della caffeina aumentano la minzione e aumentano la secrezione delle ghiandole gastriche.

D L'effetto della caffeina è mediato dal cAMP e i suoi effetti centrali sono realizzati attraverso i recettori dell'adenosina. Gli effetti collaterali dell'uso della caffeina possono manifestarsi sotto forma di insonnia, tachicardia, aritmia, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale, che di per sé costituisce una controindicazione all'uso, nonché grave aterosclerosi, ipertensione, malattie organiche cuori, glaucoma. La caffeina viene utilizzata per la depressione delle funzioni del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, per il sovradosaggio di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, per aumentare le prestazioni fisiche e mentali, nonché per l'emicrania, ecc. La caffeina è ampiamente utilizzata in combinazione con altri farmaci (analgesici non narcotici, ecc.). Forma di rilascio della caffeina: polvere.

Esempio di una ricetta con caffeina in latino:

Rp.: Coffeini 0,05 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. D. N.10

S. 1 polvere 2 volte al giorno.

BENZOATO DI CAFFEINA DI SODIO- simile nell'azione, indicazioni per l'uso e controindicazioni alla caffeina. Il benzoato di sodio e caffeina è più solubile in acqua e viene assorbito ed eliminato dal corpo più velocemente. La caffeina benzoato di sodio viene prescritta per via orale o iniettata sotto la pelle. Le dosi di caffeina benzoato di sodio sono selezionate singolarmente. Modulo per il rilascio benzoato di sodio e caffeina: polvere, compresse da 0,1 e 0,2 g (per adulti), 0,075 g (per bambini). Fiale da 1 ml e 2 ml e tubi per siringa da 1 ml di soluzione al 10% e al 20% del farmaco.

Esempio di ricetta per benzoato di caffeina e sodio in latino:

Rp.: Tav. Coffeini natrio-benzoatis 0.1 N. 6

D.S. 1 compressa 2 volte al giorno.

Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10% 1 ml

D.t. D. N. 6 in ampolla.

S. 1 ml 2 volte al giorno sotto la pelle.

CAFFETAMINA- un farmaco combinato costituito da caffeina (0,1 g) ed ergotamina tartrato (0,001 g). Proprietà farmacologiche la caffeina è determinata dai suoi ingredienti costituenti. La caffeina è prescritta per ipotensione arteriosa, emicrania, per la normalizzazione Pressione intracranica per lesioni vascolari, traumatiche e infettive del sistema nervoso centrale. La caffeina viene assunta per via orale, 1 compressa 2-3 volte al giorno. Forma di rilascio della caffeina: compresse rivestite con film. Elenco B.

Esempio di una ricetta di caffeina in latino:

Rp.: Tab. "Coffetaminum" obducta N. 10

D.S. Assumere 1 compressa 2 volte al giorno.

MILDRONATO- aumenta le prestazioni, riduce l'affaticamento e i fenomeni di sovraccarico durante il sovraccarico fisico (anche tra gli atleti). Mildronate è prescritto per gli adulti per via orale a 0,25 g 2-4 volte al giorno (30 minuti dopo i pasti) o somministrato per via endovenosa a 0,5 g una volta al giorno per 10-14 giorni. Forma di rilascio di Mildronate: capsule 0,25 g; fiale da 5 ml di soluzione al 10%.

Esempio di una ricetta per il Mildronate in latino:

Rp.: Tappi. Mildronati 0,25 N.100

D.S. 1 capsula 3 volte al giorno (dopo i pasti).

Rp.: Sol. Mildronati 10% 5 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. Somministrare 5 ml per via endovenosa una volta al giorno.

BEMITIL- appartiene al gruppo degli attoprotettori; ha attività psicoenergizzante e antiipossica. Bemitil aumenta la resistenza del corpo a attività fisica, mantiene e ripristina le prestazioni. Bemitil è usato per pazienti con nevrosi, condizioni simili alla nevrosi quando circolazione cerebrale, lesione cerebrale traumatica, nel periodo postoperatorio. Bemitil viene prescritto agli adulti per via orale dopo i pasti, 0,25-0,5 g. La dose giornaliera di bemitil è di 0,5-1 g. Il corso del trattamento è di 15-30 giorni (potrebbero esserci altri regimi di trattamento). Effetti collaterali durante l'utilizzo di bemitil: possibile nausea, vomito, malessere nella zona dello stomaco e del fegato, rossore al viso, naso che cola, mal di testa. Forma di rilascio di Bemitil: compresse da 0,25 g. Elenco B.

Esempio di una ricetta bemitil in latino:

Rp.: Tav. Bemitili 0,25 N. 100

D.S. 1 compressa 2 volte al giorno (dopo i pasti).

FARMACI NOOTROPI E GABA-ERGICI (PIRACETAM, PIRHINOL, ACEPHEN)

Di interesse sono i farmaci la cui introduzione nel corpo provoca un miglioramento dei processi metabolici nelle cellule cerebrali, a seguito dei quali viene stimolata l'attività mentale, migliorano la percezione, la memoria e i processi di pensiero. L'effetto di questi farmaci si manifesta quando i processi metabolici nel cervello vengono interrotti a causa di varie malattie: infiammatorie, aterosclerosi, encefalopatie alcoliche, lesioni cerebrali traumatiche, ecc. medicinali sono chiamati psicostimolanti metabolici (nootropi). Non provocano eccitazione, non sviluppano dipendenza e dipendenza dalla droga. I farmaci GABAergici sono anche vicini ai nootropi, agendo anche sui processi metabolici nel cervello, migliorandone l'afflusso di sangue, ripristinando la memoria, ecc.

PIRACETAM(analoghi farmacologici: nootropil ) - usato per varie malattie sistema nervoso, causato da disturbi nei processi metabolici nel tessuto cerebrale, accompagnati da disturbi della memoria, dell'attenzione, della parola, vertigini; per l'aterosclerosi dei vasi cerebrali, ecc. Il piracetam è un tipico agente nootropico: normalizza i processi metabolici nel cervello, la circolazione cerebrale e aumenta la resistenza del tessuto cerebrale all'ipossia e agli effetti tossici. Effetti collaterali durante l'utilizzo del piracetam: aumento dell'irritabilità, disturbi del sonno, sintomi dispeptici, negli anziani può verificarsi un'esacerbazione dell'insufficienza coronarica. Piracetam è controindicato per malattie renali e gravidanza. Forma di rilascio del piracetam: compresse da 0,2 g; capsule 0,4 g; fiale da 5 ml di soluzione al 20%. Elenco B.

Esempio di una ricetta piracetam in latino:

Rp.: Tav. Pyracetami 0,2 N. 60

D.S. 2 compresse 3-4 volte al giorno.

Rp.: Sol. Piracetami 20% 5 ml

D.t. D. N. 6 in ampolla.

S. Somministrare per via intramuscolare (o endovenosa) 10-20 ml al giorno.

PIRITINOLO(analoghi farmacologici: piriditolo, encefalolo ) - come il piracetam, attiva i processi metabolici nel sistema nervoso centrale. Il piritinolo è utilizzato per le stesse indicazioni del piracetam; ha gli stessi effetti collaterali. Il piritinolo è controindicato in caso di agitazione psicomotoria, condizioni convulsive ed epilessia. Forma di rilascio di piritanolo: compresse da 0,05 ge 0,1 g; "Encephabol" sotto forma di sciroppo, 200 ml (5 ml - 0,1 g del farmaco) - per bambini.

Esempio di una ricetta per piritanolo in latino:

Rp.: Tav. Piritinoli 0,1 N. 60

D.S. 1 compressa 2-3 volte al giorno.

ACEFEN- attiva i processi metabolici nel sistema nervoso centrale, ha un effetto psicostimolante. Acefen è usato per incidenti cerebrovascolari, malattie traumatiche e vascolari del cervello, ecc. Acefen è controindicato per le malattie infettive del sistema nervoso centrale. Il farmaco acefen è ben tollerato in alcuni casi, i pazienti con malattie mentali sperimentano esacerbazioni: delirio, allucinazioni. Forma di rilascio di acephen: compresse da 0,1 g. Elenco B.

Esempio di ricetta acephen in latino:

Rp.: Tav. Acefeni 0,1 N. 50

D.S. 1 compressa 3-4 volte al giorno.

AMINALONE(analoghi farmacologici: gammalone ) - è un acido gamma-aminobutirrico, che è un mediatore del sistema nervoso centrale, coinvolto in processi bioenergetici nel cervello. Aminalon viene utilizzato per malattie che colpiscono la memoria, l'attenzione, la parola, ad esempio per incidenti cerebrovascolari dopo un ictus, per ritardo mentale nei bambini con ridotta attività mentale e motoria, ecc. Effetti collaterali durante l'uso di aminalon: disturbi dispeptici, disturbi del sonno, sensazione di sonnolenza. febbre , fluttuazioni della pressione sanguigna che scompaiono quando la dose del farmaco viene ridotta. Forma di rilascio di Aminalon: compresse rivestite con film da 0,25 g.

Esempio di una ricetta di aminalon in latino:

Rp.: Tav. Aminaloni 0,25 obdotti N. 100

D.S. 1-2 compresse 3 volte al giorno.

CEREBROLISINA- contiene aminoacidi essenziali. Le indicazioni per l'uso e gli effetti collaterali durante l'uso di Cerebrolysin sono gli stessi dell'aminalon. Forma di rilascio di cerebrolysin: fiale da 1 ml di soluzione al 5%.

Esempio di prescrizione di Cerebrolysin in latino:

Rp.: Sol. Cerebrolisini 5% 1 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. Somministrare 1-2 ml per via intramuscolare ogni 2-3 giorni (ciclo di iniezioni).

OSSIBUIRRATO DI SODIO- penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica, dà un effetto sedativo e in grandi dosi provoca l'anestesia (vedere la sezione "Anestetici"). L'idrossibutirrato di sodio ha un effetto antiipossico sui tessuti del cervello, del cuore e della retina. L'idrossibutirrato di sodio viene utilizzato per l'edema cerebrale ipossico, per eliminare l'ipossia retinica, come sedativo, per l'anestesia, ecc. L'ossibutirrato di sodio è controindicato per l'ipokaliemia e la miastenia grave. Forma di rilascio di idrossibutirrato di sodio: polvere; fiale da 10 ml di soluzione al 20%; bottiglie - sciroppo al 5% (400 ml) e soluzione al 66,7% (37,5 ml).

Esempio di una ricetta per l'idrossibutirrato di sodio in latino:

Rp.: Sirupus Natrii oxybutyratis 5% 400 ml

D. S. Assumere 2-3 cucchiai la sera (come sonnifero), 1 cucchiaio 2-3 volte al giorno come sedativo delle nevrosi.

PENIBUT- le sue proprietà sono simili all'idrossibutirrato di sodio. Il Phenibut è usato per nevrosi, condizioni psicopatiche, come sedativo. Forma di rilascio di Phenibut: compresse da 0,25 g.

Esempio di una ricetta Phenibut in latino:

Rp.: Tav. Phenibuti 0,25 N. 50

D.S. 1 compressa 3 volte al giorno.

PANTOGAME- la sua azione è simile all'aminalon e all'idrossibutirrato di sodio, ha le stesse indicazioni per l'uso. Forma di rilascio di Pantogam: compresse da 0,25 ge 0,5 g.

Un esempio di ricetta pantogama in latino:

Rp.: Tav. Pantogami 0,5 N.50

D.S. 1 compressa 4-6 volte al giorno

PICAMILON- migliora la circolazione sanguigna e lo stato funzionale del cervello, normalizza i processi metabolici nel tessuto cerebrale. Il picamilon è usato come agente nootropico e vasoattivo per accidenti cerebrovascolari acuti e cronici, distonia vegetativa-vascolare, nonché per condizioni accompagnate da ansia e maggiore irritabilità. Picamilon può essere utilizzato per condizioni asteniche di varie eziologie, disturbi depressivi nelle persone della fascia di età più avanzata, per ripristinare le prestazioni e aumentare la resistenza allo stress fisico e mentale. Picamilon viene prescritto per via orale alla dose di 0,02-0,04 g 2-3 volte al giorno. Media dose giornaliera picamilon è 0,06 g. Effetti collaterali durante l'uso di picamilon: possibile aumento di irritabilità, agitazione, ansia, vertigini, mal di testa, eruzione allergica(in questo caso ridurre la dose o sospendere il farmaco). Picamilon è controindicato nei pazienti con malattie renali e intolleranza individuale farmaco. Forma di rilascio di Picamilon: compresse da 0,02 g e 0,05 g Elenco B.

Esempio di ricetta picamilon in latino:

Rp.: Tav. Picamiloni 0,02 N. 30

D.S. 1 compressa 3 volte al giorno (per 1-2 mesi).

Attualmente molte persone, soprattutto quelle che vivono nelle megalopoli, sperimentano regolarmente stress mentale. Anche le cattive condizioni ambientali hanno un impatto negativo sul corpo dei residenti delle grandi città. Lo stress è tutt’altro che innocuo. Il frequente sovraccarico del sistema nervoso porta alla fine al suo esaurimento, con conseguenti disturbi nervosi più o meno pronunciati e persino malattie mentali. L'esposizione a fattori di stress aumenta notevolmente la probabilità di sviluppare patologie del sistema cardiovascolare. SU " terreno nervoso» spesso si sviluppano e.

Una persona esposta a stress regolare ha una ridotta capacità di ricordare e peggiora le prestazioni cognitive. Diventa più irritabile e suscettibile. Per molti decenni gli esperti hanno cercato di trovare mezzi per prevenire e ridurre al minimo gli effetti negativi dello stress sul corpo umano.

I nootropi sono farmaci che migliorano la capacità di memoria, stimolano attività mentale e rendere il cervello umano più resistente a fattori come la carenza di ossigeno, l'influenza sostanze tossiche e perfino infortuni.

Nota:Il primo nootropo efficace, il Piracetam, è stato ottenuto più di mezzo secolo fa. È stato creato da farmacologi belgi. Il farmaco è stato sottoposto a numerosi studi clinici nel 1963.

Il lavoro sulla creazione di nuovi farmaci nootropici viene svolto attivamente oggi. Attualmente esistono numerosi farmaci molto efficaci che aumentano l'attività funzionale del cervello. Aiutano le persone ad affrontare lo stress psico-emotivo e a stabilizzare il funzionamento del sistema nervoso.

L'effetto nootropico è influenza positiva sulle funzioni superiori della corteccia.

Altri effetti positivi dei moderni farmaci nootropi includono:

Nota:l'effetto antiastenico è quello di ridurre la sensibilità debolezza generale e letargia, nonché nel minimizzare le manifestazioni di astenia mentale. L'effetto mnemotropico suggerisce un miglioramento della capacità di ricordare e di apprendere in generale. L'azione vasovegetativa significa stimolazione della circolazione sanguigna nel cosiddetto. "pool di cervelli". Farmaci nootropici– si tratta di potenti adattogeni che consentono al corpo di adattarsi agli effetti di vari fattori ambientali (per lo più sfavorevoli).

Nootropi ultima generazione può aumentare la chiarezza della coscienza. I farmaci moderni di questa classe non provocano agitazione psicomotoria. Non causano dipendenza dalla droga (dipendenza) e nemmeno con uso a lungo termine non esaurire le risorse proprie del corpo.

I nootropi sono in grado di attivare il processo di biosintesi dell'acido ribonucleico e dei composti proteici nel sistema nervoso centrale. Accelerano i processi energetici nei processi delle cellule del sistema nervoso e migliorano la trasmissione impulsi nervosi. Farmaci per livello cellulare ridurre significativamente l’istruzione i radicali liberi, cioè hanno un effetto antiossidante. Ottimizzano l'utilizzo del glucosio e di altri composti polisaccaridici. I farmaci nootropici sono responsabili della formazione di proteine ​​e fosfolipidi nei neurociti, grazie ai quali le loro membrane vengono stabilizzate. I farmaci di questo gruppo aumentano la concentrazione di adenilato ciclasi nelle cellule del sistema nervoso, grazie alla quale viene normalizzato il processo di ATP, la principale base energetica delle cellule. L'acido adenosina trifosforico, in condizioni di insufficiente apporto di ossigeno, stabilizza il metabolismo nel cervello.

Importante:i farmaci nootropi aumentano il livello di formazione e rilascio di neurotrasmettitori: serotonina, dopamina, norepinefrina e acetilcolina.

Classificazione dei farmaci nootropi

I nootropi comprendono farmaci di diversi gruppi clinici e farmacologici.

1. Stimolanti del metabolismo nelle cellule nervose:
   • Derivati ​​del GABA:

• fenibut;
• Aminalon;
• Acido opantenico.
  • Derivati ​​del pirrolidone:
• Piracetam;
• Fenilpiracetam;
• Pramiracetam.

Nota:I composti dell'acido pantotenico includono il comune Pantogam nootropico e il piritinolo è prodotto sulla base della vitamina B6.

• I prodotti contenenti dimetilamminoetanolo includono:

• Centrofenoxina;
• Acefen.
  • Tra i farmaci con peptidi e aminoacidi ci sono i seguenti farmaci:
• Actovegin;
• Glicina;
• Cerebrolisina.

1. Ai nootropi che riducono impatto negativo la carenza di ossigeno riguarda in particolare l'ossimetiletilpiridina succinato.
2. I farmaci simili alle vitamine e gli adattogeni nootropici includono: acido succinico, vitamine E e B15 ed estratto di radice di ginseng.
3. I farmaci vasotropici, cioè i farmaci che hanno un effetto positivo sui vasi sanguigni cerebrali, sono Vinpocetina, Cinnarizina e Instenon.
4. Per migliorare la memoria vengono utilizzati farmaci con diversi meccanismi d'azione:
   • Farmaci anticolesterasici e colinomimetici:

• Colina;
• Galantamina;
• Amiridina.
  • Farmaci ormonali:
• endorfine;
• encefaline;
• ACTH;
• Corticotropina.

Indicazioni per l'uso di farmaci nootropi

I farmaci di questo gruppo clinico e farmacologico sono prescritti per le seguenti malattie e condizioni patologiche:

• declino mentale e attività fisica;
• deterioramento delle capacità di pensiero;
• problemi con la memoria e la concentrazione;
• neuroinfezioni (ad esempio, encefalite o poliomielite);
• effetti sul cervello delle sostanze tossiche;
• conseguenze della compromissione del flusso sanguigno cerebrale;
• demenza senile;
• encefalopatia e sintomi di astinenza dovuti all'abuso regolare di alcol;
• balbuzie;
• conseguenze del trauma cranico (danno cerebrale);
• ictus ischemico;
• enuresi;
• ipercinesia.

Nota:i farmaci nootropi trovano impiego nel trattamento di malattie oftalmologiche come la retinopatia diabetica, le patologie retiniche di origine vascolare e il glaucoma ad angolo aperto

Nootropi in pediatria

I pediatri possono prescrivere farmaci nootropi ai bambini affetti dalle seguenti patologie:

• sviluppo del linguaggio ritardato;
• deviazioni nello sviluppo mentale generale;
• ritardo mentale vari gradi di gravità;
• danni durante il parto (ad esempio a causa dell'ipossia).

Controindicazioni all'uso dei nootropi

I nootropi non sono prescritti ai pazienti con diagnosi di:

• ipersensibilità a componente attivo o intolleranza agli ingredienti ausiliari;
• una marcata diminuzione dell'attività funzionale dei reni (insufficienza renale acuta o cronica);
• ictus emorragico (periodo acuto);
• Corea di Gettington (malattia degenerativa ereditaria del sistema nervoso centrale).

Importante:I farmaci nootropici non sono prescritti alle donne in gravidanza e in allattamento!

Effetti collaterali

La stragrande maggioranza dei pazienti tollera bene la terapia con farmaci nootropi.

In alcuni casi, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:

• sensazione di ansia immotivata;
• disturbi del sonno notturno;
• sonnolenza diurna;
• aumento dell'irritabilità;
• instabilità della pressione sanguigna;
• disturbi dispeptici;
• allergia.

Nota:nei pazienti anziani e senili, nootropi in in rari casi può provocare un aumento della gravità delle manifestazioni cliniche dell'insufficienza coronarica.

Farmaci attualmente più utilizzati nella pratica clinica

1. Piracetam (analoghi – Nootropil e Lucetam) Viene prodotto sotto forma di compresse per somministrazione orale, nonché sotto forma di soluzione per iniezione intramuscolare e infusione endovenosa. Il prodotto migliora il metabolismo nel sistema nervoso centrale e stimola la circolazione cerebrale. Piracetam ha un effetto negativo sull'aggregazione piastrinica e pertanto deve essere usato con cautela in caso di disturbi emorragici.

1. Pramiracetam, disponibile sotto forma di compresse, è caratterizzato alto grado affinità per la colina. Il farmaco aumenta le capacità cognitive e migliora la memoria. Non ha proprietà calmanti (sedative). Il prodotto è consigliato per il trattamento a lungo termine; l'effetto si sviluppa pienamente dopo 1-2 mesi dall'inizio della somministrazione. Usare con cautela nei pazienti affetti da insufficienza renale!
2. Cavinton (analoghi - Vinpocetina e Neurovin). Il prodotto è prodotto case farmaceutiche sia sotto forma di compresse che in soluzione iniettabile. Migliora il flusso sanguigno vasi cerebrali. Il farmaco è ampiamente utilizzato in neurologia e nella pratica oftalmologica trattamento complesso patologie retiniche. È anche efficace nel migliorare l'acuità uditiva. Si consiglia un ciclo di trattamento per 1-8 mesi, a seconda della forma e della dinamica nosologica. Il farmaco deve essere sospeso riducendo gradualmente la dose nell'arco di 4-5 giorni. IN periodo acuto malattie mostrate somministrazione parenterale soluzione; man mano che la condizione migliora forma di iniezione sostituito con compresse.

1. Phenibut (analoghi – Noobut ​​​​e Bifren)– prodotto sotto forma di polvere, capsule e compresse. Il farmaco aiuta a combattere la perdita di memoria e carenza di ossigeno cellule nervose. Aumenta non solo le prestazioni mentali ma anche fisiche, consente di ridurle tensione nervosa, sbarazzarsi dell'ansia e normalizzare il sonno. Il Phenibut deve essere prescritto con cautela insieme ai sonniferi e agli antipsicotici, poiché il nootropo ne potenzia l'effetto. Il farmaco è indicato per diminuzione dell'intelligenza e disturbi simili alla nevrosi. È consigliato ai viaggiatori come rimedio per mal di mare e cinetosi. Un ciclo di trattamento è indicato per 1-1,5 mesi.

1. Cerebrolisina– ha un effetto positivo nel trattamento di gravi lesioni organiche e patologie neurodegenerative del sistema nervoso centrale, compresa anche la malattia di Alzheimer. Il farmaco è ampiamente utilizzato in terapia complessa conseguenze di ferite alla testa e ictus. Il prodotto è prodotto sotto forma di soluzione iniettabile.

1. Encefalo– per gli adulti è disponibile in compresse e per i bambini – sotto forma di sospensione dal gusto e dall’odore gradevoli. Il farmaco è un potente neuroprotettore e antiossidante. Il prodotto normalizza le funzioni comportamentali e migliora le capacità cognitive.

Farmaci psicotonici.

Psicostimolanti– si tratta di farmaci psicotropi che hanno un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, capaci di mobilitare rapidamente le riserve funzionali ed energetiche dell’organismo, aumentando le prestazioni fisiche e mentali.

I primi psicostimolanti erano alcaloidi delle foglie di tè e dei chicchi di caffè, derivati ​​​​delle purine - caffeina, teofillina, teobromina, che venivano usati sotto forma di bevande. Nel 19° secolo furono assegnati a forma pura e sintetizzato. Sono psicostimolanti deboli.

Il primo rappresentante di potenti psicostimolanti derivati ​​​​dalla fenilalchinamina fu la fenamina (anfetamina), fu sintetizzata nel 1910 come sostituto dell'adrenalina, ma non fu all'altezza delle aspettative. Successivamente è stato studiato che quando si utilizza la fenamina aumenta attività fisica, la fatica viene alleviata, l'umore migliora, una sensazione di maggiore forza, a lungo la necessità di dormire e di mangiare diminuisce. L'effetto si verifica rapidamente ed è particolarmente sorprendente sullo sfondo della stanchezza esistente. L'effetto è ottenuto attraverso rapido e pieno utilizzo capacità di riserva del corpo, simile all'euforia, il controllo è soppresso oltre il limite lavoro accettabile. Nello sport è doping. Il più pericoloso è l'uso sistematico di farmaci di questo gruppo (fenamina, pervitina, meridil), che porta all'insonnia, all'esaurimento del sistema nervoso e alla perdita di forza. Attualmente, i derivati ​​​​fenilalchinici non vengono utilizzati a causa del rapido sviluppo della dipendenza mentale da essi.

Classificazione:

1. Derivati ​​della fenilalchil sidnonimina:

Sidnocarb (mesocarb)

2. Derivati ​​della xantina:

Caffeina – benzoato di sodio

3. Derivati ​​del benzimidazolo:

Bemitil (Bemaktor)

Caratteristiche dell'azione dei derivati ​​della sidnonimina (sydnocarb):

È simile nella struttura chimica e nel meccanismo d'azione alla fenamina, ma è meno tossico e in dosi terapeutiche ha un effetto psicostimolante meno pronunciato. L'effetto si sviluppa gradualmente, l'azione è più lunga di quella della fenamina e non è accompagnata da pronunciata euforia ed eccitazione motoria.

Meccanismo d'azione: sono agonisti adrenergici indiretti. Attiva la trasmissione adrenergica degli impulsi nervosi a tutti i livelli: dalle parti superiori del sistema nervoso centrale a organi esecutivi. Sostituiscono la norepinefrina e la dopamina dal pool di mobilizzazione 2, la concentrazione dei mediatori nella fessura sinaptica aumenta e l'effetto sui recettori postsinaptici aumenta. Colpisce anche le cellule cromofiniche midollo ghiandole surrenali, aumentano il rilascio di adrenalina nel sangue. Effetti:

1. Effetto psicostimolante: quando si assume sydnocarb in un contesto di stanchezza mentale, i segni di stanchezza si attenuano, la sonnolenza scompare, l'umore migliora, compaiono lieve euforia, determinazione e voglia di lavorare. La durata della memorizzazione degli eventi nella memoria a breve termine aumenta, il trasferimento delle informazioni nella memoria a lungo termine migliora poco. Il lavoro stereotipato che non richiede una comprensione profonda viene eseguito meglio. L'attenzione è dispersa, la pazienza diminuisce e aumenta il numero di errori nel lavoro. Aumentare la dose porta ad un aumento dell'euforia, pensieri frenetici, difficoltà di concentrazione e incapacità di svolgere un lavoro creativo.

Se usato in persone con disturbi mentali e in caso di sovradosaggio del farmaco in persone sane, idee deliranti, agitazione, mania, allucinazioni si intensificano e il comportamento antisociale peggiora.

2. Aumento dell'attività fisica: il ritmo del lavoro svolto aumenta, il volume massimo aumenta meno. Si osserva un tipico effetto “doping”.

Il controllo mentale sul limite di carico sicuro è indebolito. Ciò può portare a completo esaurimento forza

3. Effetto anoressigeno: aumenta il metabolismo basale, i livelli di glucosio nel sangue e riduce la sensazione di fame, sopprime l'appetito. Ciò è dovuto alla stimolazione del centro della sazietà nell’ipotalamo e alla soppressione del centro dell’appetito. Il loro uso sistematico porta alla perdita di peso.

4. Effetti periferici: si verificano con l'aumento delle dosi - tachicardia, vasocostrizione e aumento della pressione, iperglicemia - controindicato nell'aterosclerosi, ipertensione, tireotossicosi e diabete mellito.

Caratteristiche dell'azione dei derivati ​​della xantina (caffeina):

A dosi terapeutiche è inferiore al sidnocarb e alla fenamina in termini di attività psicostimolante. A dosi elevate provoca l'attivazione dell'attività mentale, eccitazione, insonnia ed elementi di euforia paragonabili al sidnocarb. Ha scarsi effetti sulle prestazioni fisiche. La caffeina benzoato di sodio ha un'azione simile alla caffeina, ma è più solubile in acqua e viene eliminata dal corpo più velocemente.

1. Effetto psicostimolante: ha un effetto diretto, e non mediato da altre strutture, sulla corteccia cerebrale. Elimina sonnolenza, stanchezza, appare allegria, aumenta le prestazioni mentali e fisiche. L'effetto della caffeina dipende dalla dose e dal tipo di attività nervosa superiore. La caffeina ripristina l'equilibrio tra i processi di inibizione ed eccitazione. A piccole dosi prevale l'effetto psicostimolante, a dosi elevate può portare all'esaurimento delle cellule nervose e alla depressione del sistema nervoso centrale.

2. Aumenta il metabolismo, migliora la secrezione di adrenalina da parte delle ghiandole surrenali, aumenta lo zucchero nel sangue.

3. Effetto su vasomotore e centri respiratori midollo allungato: a dosi relativamente elevate eccita questi centri. Stimola le funzioni del sistema cardiovascolare e della respirazione (effetto analettico). A causa dell'effetto diretto sul miocardio e dell'aumentata secrezione di adrenalina, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano moderatamente (effetto cardiostimolante).

4. Effetto sul tono vascolare: duplice. Un effetto diretto sulla muscolatura liscia vascolare porta alla loro dilatazione. Stimolando il centro vasomotore, restringe i vasi sanguigni. A seconda della predominanza dell'uno o dell'altro effetto, diverse aree vascolari rispondono in modo diverso alla caffeina. Pressione normale non cambia, a volte può aumentare. Dilata i vasi del cuore, dei reni, dei muscoli striati trasversalmente, si restringe vasi cerebrali, tonifica le vene.

5. Aumenta la secrezione succo gastrico. Pertanto, è controindicato per le persone con ulcera allo stomaco.

6. Ha un effetto antispasmodico sui bronchi, sulla bile e tratto urinario. Aumenta leggermente la diuresi (più pronunciato con teofillina).

Una tazza di caffè contiene una singola dose di caffeina (100 – 150 mg). Il consumo eccessivo di tè e caffè può portare alla dipendenza e alla dipendenza (teismo). L'assunzione di grandi dosi provoca avvelenamento, caratterizzato da agitazione, confusione di pensieri, aumento della pressione sanguigna, tachicardia e sensazioni spiacevoli nella zona del cuore.

Indicazioni per l'uso di caffeina e sydnocarb:

1. Condizioni asteniche con malattia mentale, dopo aver sofferto di intossicazioni, neuroinfezioni, lesioni cerebrali. Viene prescritto il sidnocarb. Utilizzare per un breve periodo di tempo (2 – 3 settimane) a causa della possibilità di dipendenza. Le dosi sono scelte singolarmente.

2. Per indebolire gli effetti collaterali effetto sedativo(sonnolenza, diminuzione delle prestazioni, depressione) durante il trattamento con anticonvulsivanti, antistaminici, tranquillanti. La caffeina viene prescritta a piccole dosi al mattino, in corsi brevi.

3. Ipotensione di varia origine (traumi, intossicazioni, malattie infettive) per ripristinare il tono del centro vasomotore e aumentare il tono vasi venosi quando il sangue si deposita nelle vene dilatate e il suo ritorno venoso al cuore diminuisce. La caffeina viene utilizzata per via parenterale: soluzione al 10%, 1-2 ml per via sottocutanea ogni 2 o 3 ore.

4. Per un aumento una tantum delle prestazioni, della resistenza fisica in condizioni di emergenza, quando è necessario eseguire il lavoro a breve termine, di notte, ad un ritmo molto elevato, o eseguire un carico di volume massimo. Il sidnocarb viene prescritto una volta alla dose di 0,02 - 0,03 prima del lavoro o a metà, seguito da riposo. L'uso ripetuto entro 24 ore è pericoloso, poiché dà un effetto paradossale e complicazioni. Può essere prescritto in cicli brevi di 2-3 giorni, previo riposo notturno. La caffeina è meno efficace, ma può sostituire il sydnocarb. Prescritto puro a 0,05 - 0,15 2 - 3 volte al giorno o sotto forma di bevande e cioccolata.

Caratteristiche dell'azione dei derivati ​​del benzimidazolo (bemityl):

1. Aumenta le prestazioni, riduce la debolezza muscolare, la sensazione di affaticamento, ripristina rapidamente le prestazioni dopo l'esercizio. (effetto attoprotettivo). L'effetto attivante sulle prestazioni mentali e fisiche è paragonabile a quello del sydnocarb in condizioni normali e superiore ad esso in condizioni sfavorevoli (ipossia e ipertermia).

2. Riduce il fabbisogno di ossigeno del corpo e aumenta la resistenza all’ipossia – effetto antiipossico; indebolire i processi di perossidazione - effetto antiossidante, ridurre la produzione di calore.

3. Elimina l'inibizione mentale, migliora l'attività mentale, il processo di apprendimento e ha un effetto psicostimolante e antiastenico.

4. Effetto positivo sui vasi cerebrali.

5. Effetto immunostimolante.

6. Stimola i processi riparativi nel fegato dopo danni e intossicazioni.

7. Effetto adattogeno – accelera l’adattamento del corpo all’ipossia, all’iper e all’ipotermia e ad altre influenze ambientali avverse.

Applicazione:

1. Condizioni asteniche con nevrastenia, malattie somatiche, dopo infortuni, intossicazioni, infezioni, dopo operazioni, in caso di superlavoro.

2. Come parte di una terapia complessa per progressiva distrofie muscolari, epilessia, accidenti cerebrovascolari.

3. Come parte della terapia complessa per l'epatite virale e il danno epatico tossico.

4. Per migliorare l'immunità nei pazienti che spesso soffrono di infezioni virali respiratorie, erisipela ricorrente e piodermite. Per la prevenzione malattie infettive Durante l'epidemia.

5. Persone sane per migliorare le prestazioni, prevenire l'affaticamento, recupero rapido prestazione dopo l'esercizio, per accelerare l'adattamento a condizioni ambientali sfavorevoli.

Applicare dopo i pasti a 0,25 - 0,5 2 volte al giorno in corsi di 5 giorni con una pausa di 2 giorni tra di loro. Il numero medio di corsi è 2 - 3. Per prevenzione - una volta al giorno, 0,25.

Effetti collaterali:

Effetto irritante sul tratto gastrointestinale se assunto a stomaco vuoto, si verificano sensazioni spiacevoli allo stomaco e al fegato, nausea, vomito, reazioni allergiche.

Nootropi

I nootropi agiscono soprattutto sulle funzioni cerebrali superiori: migliorano e ripristinano la memoria, l'apprendimento e l'attività mentale in caso di disturbi; aumentare la resistenza del cervello alle influenze avverse.

Non hanno un effetto psicostimolante o sedativo pronunciato. Stimola il trasferimento di informazioni tra gli emisferi del cervello, migliora i processi energetici e plastici nel tessuto cerebrale. I nootropi sono caratterizzati da bassa tossicità e buona tolleranza da parte di pazienti di diverse categorie di età.

Classificazione:

1. Derivati ​​del pirrolidone (racetam):

Piracetam (Nootropil, Lucetam, farmaco combinato - Phezam)

Fenotropil

2. Derivati ​​del GABA:

Pantogama

Picamilon

Aminalon

Phenibut

Acido opantenico (Pantocalcina, Pantogam)

3. Farmaci di altri gruppi:

Piritinolo (encefabolo)

Acefen (meclofenoxato, centrofenoxina)

Gliatilina (Cerepro)

Cerebrolisina

Cortessina (farmaco combinato con glicina)

Noopept

Vinpotropil

4. Preparazioni erboristiche:

Memoplant – a base di ginkgo biloba

Bilobil

Tanakan

Meccanismo di azione:

L'effetto principale dei farmaci è quello di migliorare l'energia e scambio di plastica nel tessuto nervoso: attiva l'utilizzo del glucosio da parte del cervello, la sintesi di ATP, RNA, proteine, fosfolipidi di membrana.

I farmaci di questo gruppo hanno i seguenti effetti:

1. Antiipossico – aumenta la resistenza del cervello alla carenza di ossigeno.

2. Antiossidante: blocca gli effetti dannosi dei radicali attivi dell'ossigeno.

3. Nootropico – migliora i processi di memoria e apprendimento, l'attività mentale. Aumentano la concentrazione, riducono il tempo e il numero di errori nella risoluzione dei problemi, migliorano la memoria a lungo termine e la capacità di percepire le informazioni. L'effetto appare 2 – 3 mesi dopo l'inizio del trattamento.

4. Effetto cerebroprotettivo – aumento della resistenza del cervello agli effetti avversi (ipossia, surriscaldamento, raffreddamento, stress)

5. Effetto riparatore - attivazione processi di recupero nel cervello danneggiato dopo trauma cranico, ictus, neuroinfezione, intossicazione con veleni neurotropi.

Applicazione:

1. Compromissione della memoria, dell'attenzione e del pensiero dopo trauma cranico, ictus, intossicazione, stato epilettico, condizioni asteniche, stanchezza cronica, alcune malattie mentali e disturbi circolatori cronici. Il piracetam è il più efficace. Corso da 2 – 3 settimane a 2 – 6 mesi. Nei casi lievi sullo sfondo disturbo cronico per la circolazione cerebrale si prescrivono picamilon, acephen e piritinolo. A attacchi frequenti epilessia e polmonare cranica - lesioni cerebrali- pantogama.

2. Per il recupero dal coma dopo lesione cerebrale e intossicazione, sollievo dall'astinenza e dalle sindromi deliranti nell'alcolismo e nella tossicodipendenza, con avvelenamento acuto morfina, barbiturici, alcol. Il piracetam viene utilizzato per via endovenosa o intramuscolare - una soluzione al 20%, dopo il miglioramento si passa alla terapia orale.

3. Per bambini con ritardo mentale, ritardo nello sviluppo del linguaggio, scarsa capacità di apprendimento e ritardo mentale. In geriatria - per migliorare la memoria e mantenere le prestazioni, con demenza senile– piracetam, pantogama, piritinolo, acephen.

4. Persone sane in condizioni di esposizione fattori sfavorevoli, in situazioni di stress. Come misura preventiva per proteggere il cervello e mantenere le prestazioni mentali, il piracetam viene prescritto in una dose fino a 1,2 una volta o ripetutamente in dosi terapeutiche di 0,4 3-4 volte al giorno, così come l'acefene 0,1 - 0,3 2 - 3 volte al giorno. giorno.

Effetto collaterale:

Quando si assume piracetam, durante il trattamento a lungo termine si verificano raramente: disturbi dispeptici, iperattivazione - irritabilità e disturbi del sonno.

Il piritinolo provoca spesso insonnia, irritabilità e maggiore eccitabilità.

L'acefen a volte aggrava disordini mentali in pazienti con sintomi paranoici e allucinatori.

Pantogama e picamilon essenziali effetti collaterali non chiamano.

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