E anche nella sezione “glicosidi cardiaci. Come funzionano i glicosidi cardiaci e quali effetti collaterali hanno?

I glicosidi cardiaci rappresentano uno dei principali gruppi di farmaci utilizzati nel trattamento dell’insufficienza cardiaca acuta e cronica (AHF e CHF). È credibile che la fonte per la produzione dei glicosidi siano piante ben note, ad esempio il mughetto o la digitale, nonché l'adone.

Questi medicinali aiutano ad aumentare significativamente le prestazioni del muscolo cardiaco, che influisce sull'efficienza del cuore stesso. Tuttavia, non dovresti assolutamente lasciarti trasportare dall'assunzione di glicosidi cardiaci: grandi dosi sono veleno cardiaco.

Sebbene i glicosidi cardiaci (CG) non abbiano alcun effetto su durata totale vita del paziente, il loro utilizzo consente:

• migliorare significativamente la qualità della vita;
• ridurre la gravità dei sintomi dello scompenso cardiaco;
• ridurre l’incidenza dello scompenso della malattia e dei ricoveri ospedalieri associati.

Questi farmaci possono ridurre significativamente il numero di attacchi nei pazienti con fibrillazione atriale dovuta a insufficienza cronica.

I glicosidi cardiaci sono un'ampia classe di composti privi di azoto che hanno origine vegetale e contenenti zuccheri e agliconi. L'attività cardiotonica dell'SG è determinata proprio dagli agliconi. E la presenza di zuccheri (glucosio, ramnosio, galattosio) garantisce il grado di biodisponibilità dei glicosidi cardiaci e la loro capacità di penetrare nelle membrane cellulari e di fissarsi nei tessuti.

I glicosidi cardiaci sono contenuti in varie piante: mughetti, vari tipi di digitale, adone, ittero, strofanto. IN medicina popolare sono stati a lungo utilizzati come decongestionanti. Il loro effetto sul cuore e la capacità di normalizzare la circolazione sanguigna furono stabiliti circa duecento anni fa.

Per riferimento. SU questo momento I preparati di glicosidi cardiaci sono tra i più efficaci per il trattamento dell'insufficienza cardiaca con un pronunciato indebolimento della capacità di contrazione del muscolo cardiaco, frequenti scompensi e fibrillazione atriale tachisistolica.

Meccanismo d'azione dei glicosidi

L'insufficienza cardiaca è accompagnata da una significativa diminuzione del coefficiente azione utile cuori. Cioè, quando diminuisce
aumenta la capacità del cuore di contrarsi, allo stesso tempo aumenta il consumo di energia e ossigeno da parte del miocardio per svolgere il suo lavoro.

Lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca è accompagnato da:

• squilibrio degli ioni;
• cambiamenti nel metabolismo delle proteine ​​e dei lipidi;
• una diminuzione pronunciata del volume sistolico;
• aumento della pressione venosa e ristagno venoso;
• aumento dell'ipossia e della tachicardia;
• interruzione del flusso sanguigno nei capillari;
• rigonfiamento;
• funzionalità renale compromessa, diminuzione della diuresi;
• la comparsa di mancanza di respiro e cianosi.

L'utilizzo di SG consente:

• normalizzare l'equilibrio ionico (nelle cellule del miocardio aumenta il contenuto di ioni calcio liberi, necessari per la sintesi dell'actomiosina, una proteina utilizzata per l'attività contrattile del cuore);
• normalizzare il metabolismo e il metabolismo energetico nel miocardio;
• aumentare la sistole (contrazioni ventricolari) e la gittata sistolica;
• aumentare la pressione sanguigna e rallentare la frequenza cardiaca;
• allungare il periodo diastolico (rilassamento del miocardio nel periodo tra le contrazioni);
• inibire la conduttività cardiaca, eliminando lo sviluppo della tachicardia riflessa;
• stabilizzare i parametri emodinamici, eliminare il ristagno del sangue, fornire un effetto antiedematoso, normalizzare la funzione renale e ripristinare la normale diuresi.

Alcuni farmaci glicosidi, ad es. glicoside cardiaco, ottenuti dal mughetto o dall'adone, influenzano inoltre il sistema nervoso centrale (effetto sedativo).

Classificazione

Non esiste una classificazione unificata dei glicosidi cardiaci. Di norma le SG vengono classificate in base alla loro origine e alla durata d'azione.

La durata dell'esposizione al farmaco dipende dalla capacità del glicoside di legarsi saldamente alle proteine, nonché dalla velocità della sua biotrasformazione e eliminazione dall'organismo.

Agenti ad azione prolungata

Gli SG con un effetto a lungo termine e un pronunciato effetto di cumulo (la capacità di accumularsi durante le applicazioni successive) includono un sottogruppo di digitali. I glicosidi ad azione prolungata, dopo la somministrazione orale, iniziano a esercitare i loro massimi effetti cardiotonici da otto a dodici ore dopo la somministrazione. L'effetto della SG a lungo termine dura dieci giorni o più.

Per riferimento. Dopo che i farmaci sono stati somministrati in vena, iniziano ad agire entro 30-90 minuti. La massima efficacia del medicinale appare dopo 4-8 ore.

Di questo gruppo di glicosidi, i preparati più comunemente utilizzati sono la digitossina e la digossina, ottenuti dalla digitale viola e digitale.

Agenti di media durata

Gli SG con una durata d'azione media includono glicosidi cardiaci ottenuti da digitali lanose e arrugginite (celanide e digossina), nonché il preparato di Adone.

Problemi al fegato, ecc.

I glicosidi cardiaci sono farmaci che migliorano il funzionamento del cuore e prendono il nome dalle piante da cui vengono prodotti. L’uso di farmaci con glicosidi consente di stabilizzare la funzione cardiaca del paziente e alleviare le sue condizioni.

Glicosidi cardiaci: origine, descrizione, composizione

Una delle fonti di glicosidi cardiaci è la pianta della digitale.

Inizialmente le piante medicinali erano fonti di glicosidi per il cuore. Alcuni di essi hanno un effetto stimolante sui muscoli cardiaci.

Piante da cui vengono prodotti i glicosidi:

• digitale
• strofanto
• mughetto

I glicosidi cardiaci sono un gruppo di sostanze vegetali che hanno un effetto selettivo sul funzionamento del muscolo cardiaco. Hanno un effetto benefico e migliorano le sue prestazioni. Grazie a ciò diminuiscono o scompaiono completamente conseguenze spiacevoli interruzioni della funzione cardiaca.

I glicosidi sono costituiti da due componenti:

1. L'aglicone è la parte principale dei glicosidi, che fornisce un effetto cardiaco tonico. Non contiene zucchero, ma contiene un nucleo steroideo e un anello lattonico.
2. Glicone: questa parte è responsabile dell'assorbimento dei glicosidi. Contiene zucchero e favorisce la connessione con le proteine ​​del sangue e dei tessuti.

L'azione complessa di questi due importanti componenti dei glicosidi consente loro di essere ben assorbiti e di attivare il cuore.

Preparazione dei glicosidi cardiaci

La preparazione delle materie prime e l'essiccazione vengono effettuate secondo regole speciali. Le aree di raccolta delle piante cambiano periodicamente. Viene presa in considerazione la fase di raccolta delle piante. La raccolta è favorevole nella fase di contenimento delle piante numero maggiore sostanze attive.

Le materie prime devono essere lavorate immediatamente dopo la raccolta, altrimenti dopo un paio d'ore andranno perse proprietà medicinali. L'essiccazione viene effettuata rapidamente e ad una temperatura di 55-60 C, che consente di preservarne tutte le proprietà.

Per ottenere glicosidi dalle piante vengono utilizzate principalmente sostanze che non ne provocano la decomposizione. Queste sostanze includono etanolo e metanolo.

Durante il processo di produzione vengono utilizzati diversi tipi di test per il contenuto di glicosidi:

• alla parte della molecola contenente zucchero
• per nucleo di steroidi
• all'anello lattonico

Tali test consentono di determinare la composizione qualitativa delle piante. Puoi condurre autonomamente un esperimento simile per determinare la presenza di glicosidi nella pianta. Per questo avrai bisogno di carta picrata. Avvolgi il fiore in tale carta e stringilo forte. L'aspetto del colore rosso sulla carta significa che la pianta contiene glicosidi.

Proprietà farmacologiche

L'assunzione di glicosidi cardiaci aiuterà a normalizzare la pressione sanguigna

I glicosidi cardiaci hanno un effetto mirato sul funzionamento del cuore. Ma migliorano anche le prestazioni. del sistema cardiovascolare generalmente. Quando si assumono questi farmaci, si verificano i seguenti cambiamenti nel corpo:

• scompare
• i livelli ematici sono normalizzati
• diminuzione dovuta al fatto che il cuore attiva i reni
• il flusso sanguigno aumenta a causa di un aumento della contrazione massima del cuore

Nei corsi devono essere utilizzati glicosidi cardiaci. Non curano completamente la malattia, ma aiutano solo a normalizzare rapidamente le condizioni della persona.

Meccanismo di azione

Il compito principale dei glicosidi è attivare il lavoro miocardio cardiaco. L'effetto della loro assunzione appare già all'inizio del ciclo di trattamento. Ciò si verifica a causa dell'azione attiva delle sostanze.

L'assunzione di glicosidi ha diverse direzioni d'azione:

• Antiaritmico. La frequenza cardiaca diminuisce e il periodo diastolico si allunga.
• Cardiotonico. La forza del miocardio aumenta e il flusso sanguigno si normalizza.
• Anti-ischemico. Come risultato dell'espansione dei vasi coronarici, il miocardio riceve quantità sufficiente ossigeno e nutrienti.
• Diuretico. Escreto dal corpo liquido in eccesso, con il risultato di .
• Vascolare. Aumenta il tono vascolare e la permeabilità, lavoro organi interni e i sistemi tornano alla normalità.
• Stabilizzante. A causa di lavoro coordinato cuore, il funzionamento dell'intero organismo nel suo insieme è normalizzato.
• Blocco. L'influenza dello stress è limitata e il sistema nervoso si calma.
• I glicosidi regolano il funzionamento del miocardio. Ciò porta ad un miglioramento del metabolismo e al normale funzionamento dell’intero corpo.

Effetto dei farmaci

I glicosidi cardiaci aiutano a regolare la funzione miocardica

Quando prescrive un particolare farmaco con glicosidi, il medico deve scoprire quale effetto della loro azione deve essere raggiunto per migliorare la funzione cardiaca.

Gli effetti principali sono quattro:

1. Un effetto inotropo positivo si manifesta con un aumento della forza delle contrazioni e una diminuzione della sistole, con conseguente aumento della gittata cardiaca
2. Gli effetti cronotropi negativi comportano un aumento della diastole e un rallentamento della frequenza cardiaca
3. Gli effetti dromotropici negativi portano ad un rallentamento della conduzione degli impulsi attraverso il sistema di conduzione cardiaca
4. Gli effetti barotropici positivi sono caratterizzati da una maggiore eccitabilità del miocardio e delle cellule miocardiche specializzate (automatismo)

Ciascun glicoside consente di regolare la funzione miocardica. Sapendo quali problemi devono essere corretti nel suo funzionamento, il medico seleziona un farmaco con l'effetto desiderato.

Classificazione dei glicosidi

I preparati contenenti glicosidi hanno tempo diverso impatto. Secondo questo principio, esiste una classificazione dei glicosidi:

• Glicosidi ad azione rapida. Queste sono droghe assistenza di emergenza. Vengono somministrati prevalentemente per via endovenosa e hanno un effetto breve ma forte sul miocardio.
• Droghe durata media Azioni. Tali glicosidi agiscono 5-6 ore dopo l'assunzione del farmaco e l'effetto dura fino a 2-3 giorni.
• Farmaci ad azione prolungata. Questi farmaci impiegano molto tempo per essere assorbiti dall'organismo entro 8-12 ore dall'ingestione e durano fino a diversi giorni. Vengono anche utilizzati sotto forma di iniezioni, quindi l'effetto si verifica più velocemente.

In situazioni critiche, i glicosidi ad azione rapida vengono utilizzati principalmente per stabilizzare la funzione cardiaca, per poi passare al mantenimento della funzione miocardica utilizzando farmaci a medio o lungo termine.

Glicosidi cardiaci - elenco dei farmaci

I farmaci del gruppo dei glicosidi cardiaci sono presentati sul mercato in una vasta gamma

C'è una vasta scelta di medicinali sul mercato. Ma ce ne sono diversi farmaci conosciuti che hanno dimostrato la loro efficacia:

• La digitossina è un farmaco a base di digitale. Ha un effetto cumulativo che si manifesta lentamente, ma dura a lungo. Viene somministrato solo sotto forma di contagocce.
• Digossina – anch’essa ricavata dalla digitale. Disponibile sotto forma di compresse e fiale. Adatto a forme gravi disturbi del miocardio cardiaco.
• La celanide è un altro glicoside della digitale. Disponibile solo in forma di compresse. Agisce più lentamente e delicatamente, ma l'effetto dura a lungo.
• Korglykon è un glicoside a base di mughetto. Un farmaco ad azione rapida, ma un po’ più debole degli altri. Utilizzato per forme lievi di disfunzione miocardica. Disponibile solo in forma di iniezione.
• La strofantina è un glicoside a base di strofanto. Il più potente glicoside ad azione rapida. Prodotto solo sotto forma di iniezioni. Utilizzato per acuto e cronico.

Somiglianze e differenze tra i farmaci cardiaci del gruppo dei glicosidi

Tutti i farmaci elencati contenenti glicosidi cardiaci presentano somiglianze e differenze. Principali somiglianze:

• utilizzato per l'insufficienza cardiaca cronica,
• migliorare la funzione miocardica
• influenzare il funzionamento dell’intero organismo
• sono di origine vegetale

Le differenze sono le seguenti:

• effetto d'impatto
• tempo di esposizione
• meccanismo di azione
• fatto da piante diverse

Indicazioni per l'uso

L’insufficienza cardiaca, sia acuta che cronica, costituisce un’indicazione all’uso dei glicosidi cardiaci

I glicosidi cardiaci sono prescritti alle persone con problemi cardiaci. Quando ciò accade, una persona inizia a provare sensazioni spiacevoli:

• dispnea
• rigonfiamento
• bluastro delle dita delle mani, dei piedi o del triangolo nasolabiale

Tutti indicano che il cuore non funziona correttamente e il sangue è scarsamente tollerato. I fallimenti nel funzionamento di altri organi iniziano a causa della mancanza di nutrienti e ossigeno.

I glicosidi sono prescritti nei seguenti casi:

• insufficienza cardiaca acuta
• insufficienza cardiaca cronica
• fibrillazione atriale
• aritmia
• disturbo circolatorio

I preparati con glicosidi normalizzano le condizioni di una persona, eliminano gonfiore, mancanza di respiro e altre conseguenze di problemi cardiaci. In ogni caso speciale richiede il tuo trattamento individuale.

Nel seguente video, guarda cos'è l'insufficienza cardiaca e cosa fare al riguardo:

Controindicazioni

I medicinali contenenti glicosidi hanno controindicazioni. In queste situazioni, l'assunzione di glicosidi è severamente vietata:

• presenza di un'allergia a qualsiasi componente del farmaco
• manifestazione di intossicazione a seguito dell'uso a lungo termine di glicosidi
• Disponibilità
• blocco del seno
• insufficienza renale

Se ci sono controindicazioni, l'uso dei glicosidi è severamente vietato. IN in questo caso peggioreranno solo le condizioni del paziente.

Come assumere correttamente questi farmaci

Per evitare il sovradosaggio, dovresti seguire le regole per l'assunzione dei glicosidi cardiaci

Per i glicosidi velocità diverse ci sono azioni regole diverse ricezione. Per farmaci ad azione rapida non è richiesto alcun regime posologico. Vengono introdotti nei momenti di situazioni di crisi e vengono rimossi dal corpo dopo qualche tempo.

Farmaci che hanno a lungo le azioni si accumulano nel corpo nel tempo. Per evitare un sovradosaggio di glicosidi e per evitare che le condizioni di una persona peggiorino, è necessario seguire alcune regole di somministrazione:

• la dose viene aumentata gradualmente fino a quando non compaiono miglioramenti
• assicurarsi che la dose non superi il massimo consentito
• quando la condizione si normalizza, la dose deve essere gradualmente ridotta fino a una dose che mantenga una buona salute

Solo il medico curante seleziona la dose e il tipo ottimali di farmaco in base ai problemi individuali di ciascun paziente. L'automedicazione con glicosidi è inaccettabile.

Effetti collaterali, tossicità dei farmaci

In caso di mancato rispetto del regime posologico e di somministrazione grande dose Può verificarsi un sovradosaggio di glicosidi cardiaci. È accompagnata i seguenti sintomi:

• nausea, vomito, diarrea
• mal di testa
• annebbiamento della coscienza, allucinazioni
• insonnia
• deterioramento
• sanguinamento

I glicosidi lo sono sostanze tossiche Pertanto, dovresti prenderli con molta attenzione e seguire tutte le raccomandazioni del tuo medico. Una dose troppo grande di glicosidi causerà l’arresto cardiaco.

Ai primi segni di sovradosaggio, dovresti chiamare immediatamente un'ambulanza. In ospedale, il paziente verrà sottoposto a una pulizia completa per eliminare i glicosidi dal corpo.

Precauzioni per l'uso

Quando si assumono diversi glicosidi contemporaneamente, è necessario sottoporsi di tanto in tanto a una procedura ECG

I glicosidi cardiaci devono essere assunti con molta attenzione. Ogni metodo di somministrazione del medicinale all'interno del corpo ha le proprie regole che ti permetteranno di ottenere un effetto senza il rischio di complicazioni.

Misure precauzionali:

1. Quando si somministrano farmaci tramite iniezione, è necessario prestare attenzione e prendersi il proprio tempo. È meglio dividere l'intera dose in più piccole dosi e somministrarla nel tempo. La somministrazione rapida del farmaco provoca bradicardia o addirittura arresto cardiaco.
2. È necessario osservare una certa pausa quando si assumono diversi tipi di glicosidi. Questo periodo dipende dalle condizioni della persona e dura dalle 5 alle 24 ore. Si consiglia di farlo periodicamente.
3. È necessario leggere attentamente le istruzioni prima di utilizzare i glicosidi. Alcuni tipi di farmaci con glicosidi non possono essere combinati con altri farmaci.

Il rispetto di queste regole migliorerà il funzionamento del cuore ed eviterà conseguenze spiacevoli.

Prognosi, risultati del trattamento

Con il tipo e il dosaggio corretti di glicosidi, è possibile migliorare la funzione cardiaca e le condizioni del paziente. La durata dell'effetto positivo del trattamento dipende dalla gravità dell'insufficienza cardiaca.

Prognosi del trattamento a seconda del grado del problema:

• Per l'insufficienza cardiaca di stadio 2 sono necessari 2-3 cicli di trattamento all'anno, della durata di 2-3 mesi. In questo caso, nell'80-90% dei casi si osserva un miglioramento della condizione.
• Nella fase 3 sono necessari cicli di farmaci più lunghi per 3-4 mesi, 2-3 volte l'anno. Fino al 70% dei pazienti nota miglioramenti nella funzione cardiaca.
• Nella fase 4 i glicosidi devono essere assunti quasi costantemente oppure è consentita solo una breve pausa di 1-2 mesi. Solo il 40% delle persone che soffrono di questo grado di insufficienza cardiaca riscontrano un miglioramento.

Piante contenenti glicosidi

Una delle piante contenenti glicosidi cardiaci è il mughetto

I glicosidi si trovano in quasi tutte le piante. Ma c'è alcuni tipi piante che contengono una grande quantità di glicosidi e che servono come principali materie prime per la loro produzione:

• La digitale viola è una pianta biennale che cresce nell'Europa occidentale o viene coltivata a scopo ornamentale. Ha una grande capacità di accumularsi nel corpo e di regolare la forza delle contrazioni cardiache. Ci sono digitali, a fiore grande, lanose e arrugginite.
• Può il mughetto – perenne. I glicosidi si trovano in tutta la pianta: fusto, foglie, fiori.
• L'adone primaverile è un fiore perenne che cresce nelle steppe, nelle foreste e nelle zone collinari. In queste piante i glicosidi sono presenti principalmente nei fiori dorati. Adone può avere un effetto sedativo e diuretico sul corpo.
• L'oleandro è una pianta coltivata a scopo decorativo. Questa è una piccola pianta con fiori rossi. I glicosidi si trovano nel tronco, nelle foglie e nei fiori.
• Lo Strophanthus è una pianta che cresce principalmente nelle foreste tropicali. Si tratta di piccoli alberi con fiori a forma di ombrello. Un gran numero di i glicosidi sono contenuti nei semi di questa pianta. I glicosidi dello Strofanto sono i più potenti nel loro effetto sul cuore.

I glicosidi cardiaci sono molto Aiutano a ripristinare funzionamento normale funzionalità cardiaca anche nelle situazioni più critiche. Differiscono per velocità d'azione, meccanismo ed effetto sul miocardio cardiaco.

Quale tipo di glicosidi prescrivere viene deciso solo dal medico curante, in base alle caratteristiche di ciascuna persona. Conformità rigorosa seguire tutte le regole per l'assunzione di farmaci con glicosidi aiuterà a evitare il sovradosaggio e il suo conseguenze disastrose per il corpo.

Strutture. Più di 200 anni fa si è scoperto che influenzano selettivamente il cuore, migliorandone l'attività, normalizzando la circolazione sanguigna, garantendo un effetto antiedematoso.

I glicosidi cardiaci sono il gruppo principale medicinali, usato per trattare l'insufficienza cardiaca acuta e cronica, in cui indebolimento contrattilità miocardio porta allo scompenso dell'attività cardiaca. Il cuore inizia a consumare più energia e ossigeno per svolgere il lavoro necessario (l'efficienza diminuisce), l'equilibrio ionico, le proteine ​​e metabolismo dei lipidi, le risorse del cuore sono esaurite. Il volume sistolico diminuisce con successivi disturbi circolatori, a seguito dei quali la pressione venosa aumenta, sviluppandosi stasi venosa, aumenta l'ipossia, che contribuisce ad aumentare la frequenza cardiaca (tachicardia), il flusso sanguigno capillare rallenta, si verifica edema, diminuisce la diuresi, compaiono cianosi e mancanza di respiro.

Gli effetti farmacodinamici dei glicosidi cardiaci sono dovuti al loro effetto sul sistema cardiovascolare, nervoso, sui reni e su altri organi.

Il meccanismo dell'azione cardiotonica è associato all'influenza dei glicosidi cardiaci processi metabolici nel miocardio. Interagiscono con i gruppi sulfidrilici del trasporto Na+, K+-ATPasi della membrana del cardiomiocita, riducendo l'attività dell'enzima. Il bilancio ionico nel miocardio cambia: il contenuto intracellulare di ioni potassio diminuisce e aumenta la concentrazione di ioni sodio nelle miofibrille. Ciò aiuta ad aumentare il contenuto di ioni calcio liberi nel miocardio rilasciandoli dal reticolo sarcoplasmatico e aumentando lo scambio di ioni sodio con ioni calcio extracellulari. Un aumento del contenuto di ioni calcio liberi nelle miofibrille favorisce la formazione di proteine ​​contrattili (actomiosina), necessarie per frequenza cardiaca. I glicosidi cardiaci normalizzano i processi metabolici e metabolismo energetico nel muscolo cardiaco, aumentano l'accoppiamento della fosforilazione ossidativa. Di conseguenza, la sistole aumenta significativamente.

L'aumento della sistole porta ad un aumento della gittata sistolica, una maggiore quantità di sangue viene espulso dalla cavità cardiaca nell'aorta e il pressione arteriosa, i presso- e i barocettori sono irritati, il centro è eccitato di riflesso nervo vago e la frequenza cardiaca rallenta. Immobile importante i glicosidi cardiaci è la loro capacità di allungare la diastole: diventa più lunga, creando le condizioni per il riposo e la nutrizione del miocardio, ripristinando i costi energetici.

I glicosidi cardiaci sono in grado di inibire la conduzione degli impulsi attraverso il sistema di conduzione del cuore, con conseguente prolungamento dell'intervallo tra le contrazioni degli atri e dei ventricoli. Eliminando la tachicardia riflessa derivante da una circolazione sanguigna insufficiente (riflesso di Weinbridge), i glicosidi cardiaci contribuiscono anche al prolungamento della diastole. IN grandi dosi i glicosidi aumentano l'automaticità del cuore e possono causare la formazione di focolai eterotopici di eccitazione e aritmia. I glicosidi cardiaci normalizzano i parametri emodinamici che caratterizzano l'insufficienza cardiaca, eliminandoli congestione: la tachicardia, la mancanza di respiro scompaiono, la cianosi diminuisce, il gonfiore si allevia. la diuresi aumenta.

Alcuni glicosidi cardiaci hanno un effetto sedativo sul sistema nervoso centrale (glicosidi di adone, mughetto). L'effetto diuretico dei glicosidi cardiaci è dovuto principalmente al miglioramento della funzione cardiaca, ma è importante anche il loro effetto stimolante diretto sulla funzione renale.

Le principali indicazioni per l'uso dei glicosidi cardiaci sono l'insufficienza cardiaca acuta e cronica, la fibrillazione e il flutter atriale e la tachicardia parossistica. Controindicazione assolutaè l'intossicazione da glicosidi.

Con la somministrazione a lungo termine di glicosidi è possibile un sovradosaggio (data la lenta eliminazione e la capacità di accumularsi). accompagnato dai seguenti sintomi. Dal gastrointestinale tratto intestinale- dolore epigastrico, nausea, vomito: sintomi cardiaci - bradicardia, tachiaritmia, disturbi della conduzione atrioventricolare; angoscia; nei casi più gravi - disfunzione analizzatore visivo(violazione visione dei colori- xantopsia, macropsia, micropsia). La diuresi diminuisce, le funzioni sono compromesse sistema nervoso(eccitazione, allucinazioni, ecc.). Il trattamento dell'intossicazione inizia con la sospensione del glicoside. Vengono prescritti preparati di potassio (cloruro di potassio, panangina, orotato di potassio), poiché i glicosidi riducono il contenuto di ioni di potassio nel muscolo cardiaco. Come antagonisti dei glicosidi cardiaci grazie al loro effetto sul trasporto dell'ATPasi in terapia complessa Vengono utilizzati unitiolo e difenina. Poiché i glicosidi cardiaci aumentano la quantità di ioni calcio nel miocardio, possono essere prescritti farmaci che legano questi ioni: acido disodico etilendiamminotetracetico o citrati. Per eliminare le aritmie emergenti vengono utilizzati lidocaina, difenina, propranololo e altri farmaci antiaritmici.

IN pratica medica sono usati vari farmaci da piante contenenti glicosidi cardiaci: glicosidi galenici, neogalenici, ma soprattutto - glicosidi chimicamente puri, per i quali non è necessaria la standardizzazione biologica. I glicosidi cardiaci ottenuti da piante diverse differiscono tra loro nella farmacodinamica e nella farmacocinetica (assorbimento, capacità di legarsi al plasma sanguigno e alle proteine ​​miocardiche, velocità di neutralizzazione ed escrezione dal corpo).

Uno dei principali glicosidi della digitale (purpurea) è digitossina. La sua azione inizia dopo 2-3 ore, massimo effetto si ottiene in 8-12 ore e dura fino a 2-3 settimane. Con l'uso ripetuto, la digitossina è in grado di accumularsi (cumulo). Glicoside isolato dalla digitale lanosa digossina, che agisce più velocemente e per meno tempo (fino a 2-4 giorni), si accumula nell'organismo in misura minore rispetto alla digitossina. Azione ancora più rapida e breve celanidae (isolanide, ottenuto anch'esso dalla digitale lanosa. Perché i preparati digitalici agiscono in modo relativamente lento. ma a lungo termine, è consigliabile utilizzarli per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, nonché per le aritmie cardiache. La celanide, data la sua farmacocinetica, può essere prescritta per via endovenosa in caso di insufficienza cardiaca acuta.

Preparativi di Adone primaverile ( adonizide) si dissolvono nei lipidi e nell'acqua, non vengono completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, hanno meno attività, agiscono più velocemente (dopo 2-4 ore) e più breve - (1-2 giorni), poiché si legano alle proteine ​​del sangue in misura minore . Dato il pronunciato effetto calmante, i preparati di Adone sono prescritti per le nevrosi, maggiore eccitabilità (La miscela di Bekhterev).

I preparati di Strofanto sono molto solubili in acqua, scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, quindi assumerli per via orale dà un effetto debole e inaffidabile. Si legano liberamente alle proteine ​​del plasma sanguigno e la concentrazione di glicosidi liberi nel sangue è molto elevata. Se somministrati per via parenterale, agiscono in modo rapido e potente e non persistono nel corpo. Glicoside dello Strofanto strofantina di solito somministrato per via endovenosa (è possibile la somministrazione sottocutanea e intramuscolare). L'effetto si osserva dopo 5-10 minuti, la durata dell'effetto è fino a 2 giorni. La strofantina viene utilizzata per l'insufficienza cardiaca acuta che si verifica a causa di difetti cardiaci scompensati, infarto del miocardio, infezioni, intossicazioni, ecc.

I preparati di mughetto sono vicini ai preparati di strofanto in farmacodinamica e farmacocinetica. Korglykon contiene la somma dei glicosidi del mughetto, viene utilizzato per via endovenosa per l'insufficienza cardiaca acuta (come strofantina). Droga galenica - tintura di mughetto se assunto per via orale, ha un leggero effetto stimolante sul cuore e un effetto sedativo sul sistema nervoso centrale, può aumentare l'attività e la tossicità

Secondo le statistiche mediche, il numero di pazienti con malattie cardiache e vascolari aumenta ogni anno, comprese le manifestazioni di insufficienza cardiaca cronica (ICC). La prevalenza di questa patologia tra la popolazione adulta degli Stati Uniti e dei Paesi dell'Unione Europea varia dall'1,5 al 2%, e nel nostro Paese i dati non sono dei migliori. I farmaci cardiotonici – farmaci che stimolano il cuore – aiutano a migliorare la qualità della vita dei pazienti con CHF. I più famosi sono i glicosidi cardiaci. La storia dell'utilizzo di questi fondi risale a centinaia di anni fa. Tutto iniziò con la somministrazione di foglie di digitale (digitale) a pazienti affetti da idropisia già allora si notava un alto rischio di sviluppare intossicazione; Nel XVIII secolo furono descritti per la prima volta i sintomi del sovradosaggio e le raccomandazioni per la selezione della dose. Quali sono? farmaci moderni glicosidi cardiaci: proviamo a capirlo.

Classificazione

Glicoside della quercetina

Le fonti dei composti con proprietà cardiotoniche sono piante medicinali di alcune famiglie. Sono stati ben studiati da una scienza chiamata farmacognosia. I nomi dei farmaci derivano dalle piante da cui sono isolati. Per esempio:

• tipo di digitale rossa (viola) (digitale) – Digitossina, Cordigit;
• tipo lanoso di digitale - Digossina, Celanide, Lantoside;
• digitale arrugginita – Digilen-neo;
• adone (adone) – Adoniside;
• strofanto – Strophanthin K, Strophanthindin acetato;
• mughetto – Korglykon;
• ittero – Cardiovalen.

Dal punto di vista chimico i glicosidi cardiaci sono una combinazione delle seguenti sostanze:

1. L'aglicone (genina) è una struttura steroide simile a struttura chimica ormoni, acidi biliari, steroli. È il gene che determina l'entità e il meccanismo dell'effetto cardiotonico del farmaco.
2. La parte zuccherina (glicone) può essere rappresentata da molecole di diversi zuccheri, è responsabile della capacità di dissolversi e fissarsi nei tessuti;

La durata dell'azione e le caratteristiche della somministrazione di questi farmaci dipendono dalla formula chimica. La loro classificazione si basa su questo. Tra i glicosidi cardiaci ci sono farmaci meglio solubili nei grassi (Digossina, Digitossina, Celanide). Sono ben assorbiti nell'intestino e scarsamente escreti nelle urine, quindi sono prescritti per la somministrazione orale.

Al contrario, gli agenti altamente solubili in acqua vengono scarsamente assorbiti tratto digerente, quindi è meglio somministrarli per via parenterale (Korglikon, Strophanthin). Sono ben escreti attraverso i reni, la loro durata d'azione è breve.

La durata del lavoro dei glicosidi è influenzata anche dalla loro capacità di formare legami con le proteine ​​del plasma sanguigno e di accumularsi. La digitossina funziona più a lungo (fino a 2-3 settimane), Strophanthin e Korglykon funzionano meno (2-3 giorni). Digossina e Celanide hanno una durata d'azione media (in media una settimana).

Proprietà e indicazioni per l'uso

I glicosidi cardiaci hanno due tipi di effetti farmacologici:

1. Cardiaco: aumento dell'attività contrattile del miocardio, conduzione e frequenza cardiaca (HR) più lente, aumento dell'eccitabilità del muscolo cardiaco. Inoltre, aiutano ad aumentare la durata della diastole, il periodo in cui il cuore riposa e accumula riserve di energia.
2. Fenomeni extracardiaci - restringimento vasi periferici, effetti diuretici e sedativi.

L'implementazione del principale meccanismo d'azione dei glicosidi cardiaci (aumento della forza delle contrazioni sistoliche) porta ad un aumento di indicatori come ictus e volume sanguigno minuto, una diminuzione delle dimensioni anatomiche del cuore, una diminuzione della pressione venosa e l'eliminazione della sindrome dell'edema. È importante che il consumo di ossigeno del miocardio non aumenti.

I farmaci di questo gruppo aumentano ugualmente la contrattilità miocardica sia in presenza che in assenza di segni di insufficienza cardiaca funzionale. Ma persone sane non vi è alcun aumento della produzione minuto. L’entità dell’impatto dipende non solo dalla dose del farmaco, ma anche dalla sensibilità individuale del corpo dell’individuo.

A causa di alto rischio sviluppo di effetti collaterali e presenza di controindicazioni per l'uso, il gruppo dei glicosidi cardiaci è potenzialmente farmaci pericolosi, quindi solo uno specialista può trattarli.

Le seguenti condizioni patologiche sono indicazioni per l'uso dei glicosidi cardiaci:

• insufficienza cardiaca – acuta e cronica;
• aritmie sopraventricolari (tachicardia), comprese quelle con decorso parossistico;
• fibrillazione atriale;
• attacchi di fibrillazione atriale;
• tamponamento cardiaco pericardico (compressione).

Controindicazioni per l'uso di questi farmaci:

1. I glicosidi cardiaci non possono essere utilizzati per trattare la bradicardia, il blocco atrioventricolare di vario grado o l'angina instabile.
2. È vietato prescrivere questi farmaci durante la fase acuta processi infiammatori(miocardite), con svenimenti causati da una violazione frequenza cardiaca(Attacchi Morgagni-Adams-Stokes).
3. Una controindicazione assoluta è una storia di intolleranza alla digitale e ad altre piante cardiotoniche.
4. Il trattamento con glicosidi cardiaci non deve essere continuato se sintomi gravi intossicazione.

Modalità di applicazione

Dovresti immediatamente avvertire dell'impossibilità autotrattamento questi farmaci: a causa della tossicità, le dosi devono essere selezionate individualmente dal medico curante per evitare pericoli effetti collaterali.

Quali sono i principi della terapia cardiotonica per lo scompenso cardiaco? Esistono due tipi di saturazione del corpo con glicosidi cardiaci:

• digitalizzazione rapida: le dosi massime di carico vengono prescritte fin dall'inizio, seguite da un passaggio a un regime di mantenimento;
• digitalizzazione lenta – utilizzo di dosaggi di mantenimento fin dal primo giorno di trattamento.

Il primo metodo viene utilizzato in ambito ospedaliero per monitorare possibili reazioni tossiche. Il secondo metodo prevede l’utilizzo di un certo glicoside cardiaco per trattare l’insufficienza cardiaca cronica a casa. Esistono formule speciali per il calcolo della dose del farmaco, nomogrammi per determinare il valore delle dosi di carico e di mantenimento in base al peso corporeo del paziente, alle condizioni funzioni renali(livello di creatinina), rischio di reazioni avverse.

Intossicazione da glicosidi: che cos'è? Si manifesta sotto forma di cambiamenti in organi diversi e sistemi, vale a dire il tratto gastrointestinale, il sistema nervoso centrale, gli organi visivi, il cuore.

Segni di sovradosaggio:

• dolore addominale, vomito, perdita di appetito;
• mal di testa, apatia, disturbi del sonno, comportamento irrequieto, allucinazioni fino a
• confusione, ecc.;
• perdita di campi visivi, disturbi della visione dei colori, ecc.;
• disturbi del ritmo cardiaco - extrasistoli, aritmie ventricolari, blocchi e altri tipi.

Le opzioni per le misure per eliminare l'intossicazione dai glicosidi cardiaci sono:

1. Interruzione del farmaco, monitoraggio dell'ECG nel tempo, seguito da un aggiustamento della dose - se si verificano singole extrasistoli o blocco di 1o grado senza disturbi della gittata cardiaca.
2. Sospensione del farmaco e prescrizione di farmaci antiaritmici per via orale (cloruro di potassio, orotato di magnesio, Panangin) o parenterale (lidocaina, amiodarone, Unithiol).

Se non si riscontra alcun effetto dai farmaci antiaritmici, viene utilizzata la defibrillazione. Se il battito cardiaco è troppo raro, conducente artificiale ritmo (pacemaker). Per prevenire l'intossicazione da farmaci come i glicosidi cardiaci, le dosi di mantenimento dei farmaci devono essere selezionate attentamente e le perdite di potassio devono essere reintegrate in modo tempestivo.

Caratteristiche dei farmaci

La farmacologia moderna presenta una vasta gamma di farmaci chiamati glicosidi cardiaci, l'elenco dei più popolari è simile a questo:

1. La digitossina è la cosa migliore lunga recitazione, è quasi completamente assorbito intestino tenue, la sua concentrazione nel plasma è 18-20 volte superiore rispetto a quella ottenuta dopo l'assunzione della stessa dose di Digossina. Questo farmaco si lega quasi interamente all'albumina plasmatica e pertanto presenta un elevato cumulo (accumulo). La digitossina inizia ad agire circa da mezz'ora a un'ora dopo la somministrazione endovenosa e 4 ore dopo la somministrazione orale. L’emivita è in media di 5 giorni ed è indipendente dall’insufficienza renale. Con il metodo della digitalizzazione lenta, la stabilizzazione del livello terapeutico del farmaco si ottiene dopo 3 o 4 settimane.
2. Digossina (Acedoxina): questo glicoside cardiaco è ben assorbito nell'intestino, ma solo un quarto si lega alle proteine ​​​​plasmatiche. La sua emivita è di circa 2 giorni; circa un terzo della dose assunta viene escreta quotidianamente; Viene escreto nelle urine quasi completamente immodificato, ad una velocità che dipende dalla presenza di disfunzione renale. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto inizia in media entro 20 minuti e dopo la somministrazione orale dopo un paio d'ore. È stata notata la sensibilità individuale dei singoli pazienti a questo farmaco e la tollerabilità di dosi elevate è migliore nei bambini piccoli rispetto agli adulti. Quando si prescrive questo glicoside una volta, tenerne sempre conto massa muscolare, piuttosto che sul peso corporeo totale, poiché non vi è praticamente alcun accumulo nel tessuto adiposo. La lenta digitalizzazione porta al raggiungimento di una concentrazione stabile del farmaco dopo circa una settimana.
3. Celanide (Lanatoside) – simile a formula chimica con la digossina, questi glicosidi cardiaci hanno proprietà farmacodinamiche simili. Tuttavia, la Celanide viene assorbita meno nell'intestino dopo la somministrazione orale e le consente di iniziare ad agire prima della Digossina;
4. La strofantina K è un glicoside idrosolubile che viene rapidamente escreto attraverso i reni, non può accumularsi nell'organismo e viene utilizzato esclusivamente per somministrazione parenterale. Questo farmaco non influisce notevolmente sulla frequenza cardiaca e sulla conduzione degli impulsi nel miocardio. Quando si utilizza il metodo di saturazione rapida, inizia ad agire un paio di minuti dopo essere entrato nel sangue, raggiungendo il massimo dopo mezz'ora o un'ora.
5. Korglikon: questo farmaco ha proprietà simili alla strofantina ed è destinato anche alla somministrazione endovenosa. Tuttavia, Korglikon è capace di un'azione leggermente più lunga di Strophanthin.

L'elenco dei glicosidi cardiaci può essere continuato con farmaci come l'infuso di adone, l'adoniside, la spondilite anchilosante, la tintura di mughetto, ecc. Tuttavia, sono raramente usati per trattare condizioni associate all'insufficienza cardiaca cronica. Questi farmaci sono usati come sedativi per cardioneurosi, nevrastenia, condizioni vegetative e/o altre condizioni con lievi disturbi circolatori. Prima di utilizzarli è necessaria anche la consultazione con un medico.

Digitossina, digossina (Lanoxin, Lanikor, Dilanacina), lanatoside C (Celanide, Isolanide), ouabaina (Strophanthin K), corglicone.

I glicosidi cardiaci si riferiscono a composti con una struttura steroide isolati da materiali vegetali. Le infusioni di digitale contenenti glicosidi cardiaci sono state a lungo utilizzate nella medicina popolare per eliminare l'edema e la sensazione di disfunzione cardiaca. IN medicina Clinica questi rimedi furono utilizzati per la prima volta con successo alla fine del XVIII secolo da W. Withering in pazienti affetti da insufficienza cardiaca. La scoperta delle proprietà cardiotoniche e diuretiche dei preparati digitalici è ancora considerata una delle più importanti in medicina.
I glicosidi cardiaci sono ottenuti dalla pianta materie prime medicinali, in particolare, da vari tipi digitale (viola, rugginoso e lanoso?), da strofanto (liscio, Combe), mughetto, cipolla di mare, ecc.
I glicosidi cardiaci sono costituiti da una parte non zuccherina (aglicone o genina) e da zuccheri (glicone). L'aglicone ha una struttura steroidea (ciclopentanperidrofenantrene) e nella maggior parte dei glicosidi è associato ad un anello lattanico insaturo. La struttura dell'aglicone determina le proprietà farmacodinamiche dei glicosidi cardiaci, compreso il loro effetto principale: cardiotonico. Determinano la solubilità in acqua, i lipidi e, di conseguenza, la capacità di essere assorbito nell'intestino, la biodisponibilità, la capacità di accumularsi, l'escrezione
Contengono una parte zuccherina, che influisce anche sull'attività e sulla tossicità dei glicosidi cardiaci.
I glicosidi cardiaci, agendo sul miocardio, provocano i seguenti effetti principali.
Effetto inotropo positivo (dal greco inos - fibra, muscolo; tropos - direzione) - aumento della forza delle contrazioni cardiache (rafforzamento e accorciamento della sistole). Questo effetto è associato all'effetto diretto dei glicosidi cardiaci sui cardiomiociti.
Il “bersaglio” dei glicosidi cardiaci è la Na+ magnesio-dipendente, K+-ATPasi, localizzata nella membrana dei cardiomiociti. Questo enzima trasporta gli ioni Na+ dalla cellula in cambio di K+, che entra nella cellula.
I glicosidi cardiaci inibiscono Na+, K+-ATPasi, con conseguente trasporto degli ioni membrana cellulare. Ciò porta ad una diminuzione della concentrazione di ioni K+ e ad un aumento della concentrazione di ioni Na+ nel citoplasma dei cardiomiociti. Nei cardiomiociti, gli ioni Ca2+ vengono normalmente scambiati (rimossi dalla cellula) con ioni Na+ (immessi nella cellula). In questo caso gli ioni Na+ entrano nella cellula lungo un gradiente di concentrazione. Quando il gradiente di concentrazione degli ioni Na+ diminuisce (a causa di un aumento della concentrazione di Na+ nella cellula), l'attività di questo scambio diminuisce e la concentrazione di ioni Ca2+ nel citoplasma cellulare aumenta. Di conseguenza, una maggiore quantità di Ca2+ si deposita nel reticolo sarcoplasmatico e viene rilasciata da questo nel citoplasma quando la membrana viene depolarizzata. Gli ioni Ca2+ si legano alla troponina C del complesso troponina-tropomiosina dei cardiomiociti e, modificando la conformazione di questo complesso, eliminano il suo effetto inibitorio sull'interazione tra actina e miosina. Pertanto, porta ad un aumento della concentrazione di ioni calcio più attività proteine ​​contrattili e, di conseguenza, aumentano la forza delle contrazioni cardiache. Un aumento della gittata cardiaca porta ad un migliore afflusso di sangue a organi e tessuti e l'emodinamica del miocardio stesso viene normalizzata.
Effetto cronotropo negativo (dal greco chronos - tempo) - diminuzione delle contrazioni cardiache e prolungamento della diastole, associato ad un aumento degli effetti parasimpatici sul cuore (aumento del tono vagale). L'effetto cronotropo negativo dei glicosidi cardiaci viene eliminato dall'atropina. A causa della diminuzione della frequenza cardiaca e dell'allungamento della diastole, si creano le condizioni favorevoli al ripristino delle risorse energetiche del miocardio durante la diastole. Viene stabilita una modalità più economica di funzionamento del cuore (senza aumentare il consumo di ossigeno del miocardio).
Effetto dromotropico negativo (dal greco dromos - strada). I glicosidi cardiaci hanno un effetto inibitorio diretto e associato ad un aumento del tono vagale sul sistema di conduzione del cuore. I glicosidi cardiaci inibiscono la conduttività del nodo atrioventricolare, riducono la velocità di eccitazione da nodo del seno(“pacemaker”) al miocardio. A dosi tossiche, i glicosidi cardiaci possono causare blocco atrioventricolare completo.
A grandi dosi, i glicosidi cardiaci aumentano l'automaticità dei cardiomiociti (aumenta l'automaticità nelle fibre del Purkinje), che può portare alla formazione di focolai di eccitazione ectopici (aggiuntivi) e alla comparsa di ulteriori contrazioni straordinarie (extrasistoli).
IN piccole dosi i glicosidi cardiaci riducono la soglia dell'eccitabilità miocardica in risposta agli stimoli (aumento dell'eccitabilità miocardica - positivo

ny effetto batmotropico, dal greco. eathmos - soglia). A grandi dosi, i glicosidi cardiaci riducono l'eccitabilità.
Nell'insufficienza cardiaca, i glicosidi cardiaci aumentano la forza e riducono la frequenza delle contrazioni miocardiche (le contrazioni diventano più forti e meno frequenti). Allo stesso tempo, la gittata sistolica e la gittata cardiaca aumentano, l'afflusso di sangue e l'ossigenazione di organi e tessuti migliorano, il flusso sanguigno renale aumenta e la ritenzione di liquidi nel corpo diminuisce, la pressione venosa e il ristagno di sangue nel corpo diminuiscono. sistema venoso. Di conseguenza, il gonfiore e la mancanza di respiro scompaiono e la diuresi aumenta. Inoltre, i glicosidi cardiaci hanno un effetto diretto sui reni. Il blocco di Na+,K+-ATOa3bi porta all’inibizione del riassorbimento del sodio e ad un aumento della diuresi.
I preparati di glicosidi cardiaci sono ottenuti da materiali vegetali. Nella pratica medica vengono utilizzati singoli glicosidi cardiaci e loro derivati ​​semisintetici, nonché preparati galenici e novogalenici (polveri, infusi, tinture, estratti).
Poiché i glicosidi cardiaci sono sostanze potenti e le loro preparazioni possono differire in modo significativo nell'attività, prima di utilizzare i farmaci vengono sottoposti a standardizzazione biologica, una valutazione dell'attività rispetto a un farmaco standard. Tipicamente, l'attività dei farmaci viene determinata negli esperimenti sulle rane ed è espressa in unità d'azione della rana (FAU). Un ICE corrisponde alla dose minima del farmaco standard alla quale provoca l'arresto cardiaco in sistole nella maggior parte delle rane sperimentali. Pertanto, 1 g di foglie di digitale dovrebbe contenere 50-66 GHIACCIO, 1 g di digitossina - 8.000-10.000 GHIACCIO, 1 g di celanide - 14.000-16.000 GHIACCIO e 1 g di strofantina - 44.000-56.000 GHIACCIO. Inoltre, vengono utilizzate le unità d'azione gatto (KED) e piccione (GED).
I glicosidi cardiaci differiscono non solo nella loro attività biologica, ma anche nelle loro proprietà farmacocinetiche (velocità ed entità dell'assorbimento, natura dell'eliminazione), nonché nella loro capacità di accumularsi in seguito a somministrazioni ripetute. Differiscono nella velocità di sviluppo dell'effetto e nella durata dell'azione.
La digitossina, un glicoside contenuto nelle foglie della digitale purpurea (Digitalis purpurea), è un composto lipofilo non polare, quindi viene assorbito quasi completamente dal tratto gastrointestinale, la sua biodisponibilità è del 95-100%. Si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno del 90-97%. La digitossina viene metabolizzata nel fegato e sotto forma di metaboliti viene escreta nelle urine, inoltre viene parzialmente escreta con la bile nell'intestino, dove subisce un ricircolo enteroepatico (riassorbita ed entra nel fegato); t1/2 è di 4-7 giorni.
La digitossina viene prescritta per via orale sotto forma di compresse per l'insufficienza cardiaca cronica e le tachiaritmie sopraventricolari. Il farmaco inizia ad agire 2-4 ore dopo la somministrazione, l'effetto massimo si osserva dopo 8-12 ore, la durata dell'azione dopo una singola dose è di 14-21 giorni. Poiché la digitossina è in gran parte legata alle proteine, lentamente inattivata ed escreta dal corpo, ha una spiccata capacità di accumularsi materialmente.
La digossina è un glicoside della digitale lanosa (Digitalis Ianata), rispetto alla digitossina ha meno lipofilicità (maggiore polarità). Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Il grado e la velocità di assorbimento dalle compresse prodotte varie aziende, potrebbe essere diverso. La biodisponibilità della digossina quando somministrata per via orale è del 60-85%. La digitossina si lega alle proteine ​​plasmatiche in misura minore rispetto alla digitossina (25-30%). La digossina viene metabolizzata solo in piccola parte e viene escreta immodificata dai reni (70-80% della dose assunta); t1/2 - 32-48 ore. In pazienti con malattia cronica insufficienza renale clearance renale I livelli di digossina diminuiscono, richiedendo una riduzione della dose.
La digossina è il principale farmaco dei glicosidi cardiaci pratica clinica. La digossina viene utilizzata per le tachiaritmie sopraventricolari (fibrillazione atriale, tachicardia parossistica). L'effetto antiaritmico del farmaco è associato all'inibizione della conduzione atrioventricolare, a seguito della quale il numero di impulsi provenienti dagli atri ai ventricoli viene ridotto e il ritmo delle contrazioni ventricolari viene normalizzato. In questo caso, l'aritmia atriale non viene eliminata. La digossina viene prescritta per via orale e per via endovenosa. La digossina è utilizzata per l'insufficienza cardiaca cronica e acuta (somministrata per via endovenosa). Per l'insufficienza cardiaca cronica, il farmaco viene prescritto per via orale sotto forma di compresse. L'effetto cardiotonico se assunto per via orale si sviluppa entro 1-2 ore e raggiunge il massimo entro 8 ore. somministrazione endovenosa l'effetto si verifica entro 20-30 minuti e raggiunge il massimo dopo 3 ore. L'effetto dopo l'interruzione del farmaco con funzionalità renale intatta dura da 2 a 7 giorni. A causa della sua minore capacità di legarsi alle proteine ​​e di un'eliminazione più rapida dall'organismo rispetto alla digitossina, la digossina si accumula meno.
Per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, la digossina viene utilizzata in dosi che forniscono concentrazioni terapeutiche stabili nel sangue (0,8-2 ng/ml). In questo caso viene prima prescritta una dose di carico (“saturante”) e poi piccole dosi di mantenimento. Una dose giornaliera individuale "saturante" di glicosidi cardiaci è la dose alla quale si ottiene l'effetto ottimale senza segni di intossicazione. Questa dose è ottenuta empiricamente e può non coincidere con la “saturazione” media dose giornaliera, calcolato in base al peso corporeo per la maggior parte dei pazienti. Una volta raggiunta la “saturazione” (la frequenza cardiaca diminuisce a 60-70 battiti/min, il gonfiore e la mancanza di respiro diminuiscono), vengono utilizzate dosi di mantenimento individuali. La determinazione delle concentrazioni di digossina nel sangue (monitoraggio) consente di ottimizzare il dosaggio del farmaco e prevenire l'insorgenza di effetti tossici.
Se il monitoraggio non è possibile, la “saturazione” viene raggiunta utilizzando speciali schemi di digitalizzazione (digitalizzazione veloce e lenta) con monitoraggio costante dell'ECG. Il più sicuro e quindi più comune è lo schema di digitalizzazione lenta (a piccole dosi nell’arco di 7-14 giorni).
Il lanatoside C è un glicoside primario (vero) estratto dalle foglie della digitale (Digitalis lanata), secondo struttura chimica, le proprietà fisico-chimiche e farmacocinetiche sono simili a quelle della digossina. Se somministrato per via orale, viene assorbito in misura leggermente inferiore (la biodisponibilità è del 30-40%). Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 20-25%. Metabolizzato per formare digossina e metaboliti. Viene escreto immodificato dai reni, sotto forma di digossina e metaboliti. t1/2 - 28-36 ore Le indicazioni per l'uso sono le stesse della digossina. Ha un effetto “più lieve” (meglio tollerato dai pazienti anziani).
La strofantina, un glicoside cardiaco isolato dai semi dello strofanto liscio (Strophantus gratus) e dello Strophanthus Kombe, è un composto polare e praticamente non viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Pertanto, il farmaco viene somministrato per via endovenosa. L'azione della strofantina inizia dopo 5-10 minuti, raggiungendo il massimo dopo 15-30 minuti. Viene escreto immodificato dai reni. Viene completamente eliminato dal corpo entro 24 ore. La strofantina praticamente non si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno e non si accumula nel corpo. Il farmaco fornisce rapido e azione breve, supera in attività i preparativi digitalici. Utilizzato per l'insufficienza cardiaca acuta, somministrato per via endovenosa lentamente in una soluzione di glucosio.
Korglykon è un preparato contenente una somma di glicosidi estratti dalle foglie del mughetto (Convallaria majalis). Per la natura dell'azione e le proprietà farmacocinetiche è vicino alla strofantina. Ha un effetto leggermente più lungo. Utilizzato per l'insufficienza cardiaca acuta. Somministrato per via endovenosa lentamente (in soluzione di glucosio).
I glicosidi cardiaci hanno una piccola ampiezza azione terapeutica, pertanto, l'effetto tossico dei glicosidi cardiaci (intossicazione da glicosidi) si verifica abbastanza spesso.
Con un sovradosaggio di glicosidi cardiaci, si verificano disturbi sia cardiaci che extracardiaci. I principali effetti cardiaci dell’intossicazione da glicosidi:

• aritmie, spesso sotto forma di extrasistoli ventricolari (contrazioni aggiuntive) che si verificano dopo un certo numero (uno o due) di contrazioni cardiache normali (bigemino - extrasistoli dopo ogni battito cardiaco normale, trigemino - extrasistoli dopo ogni due contrazioni normali cuori). La causa dell'extrasistole è associata ad una diminuzione del livello degli ioni potassio nelle fibre del Purkinje e ad un aumento dell'automatismo, nonché ad un eccessivo aumento della concentrazione intracellulare di Ca2+.
• blocco atrioventricolare parziale o completo associato a ridotta conduzione degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare (a causa dell'aumento delle influenze vagali sul cuore).

• dispepsia: nausea, vomito (si verifica principalmente a causa della stimolazione della zona trigger del centro del vomito); gt;
• deficit visivo (xantopsia) - visione degli oggetti circostanti in un colore giallo-verde associato a effetto tossico glicosidi cardiaci attivi nervi ottici;
• disordini mentali: eccitazione, allucinazioni.

• per eliminare le extrasistoli ventricolari - bloccanti antiaritmici canali del sodio(fenitoina, lidocaina), in caso di blocco atrioventricolare viene prescritta l'atropina per eliminare l'influenza del vago sul cuore;
• per compensare la carenza di ioni magnesio e potassio - preparati di potassio e magnesio (cloruro di potassio, panangin, asparkam);

• per legare gli ioni calcio, l'EDTA sale disodico viene somministrato per via endovenosa;
• per ripristinare l'attività di Na+, K+-ATPasi - unithiolo donatore del gruppo sulfidrilico.