Il concetto di analgesici non oppioidi ad azione centrale. Antifiammatori non steroidei

Il posto principale nel trattamento della cronica sindrome del dolore la genesi oncologica è occupata dagli analgesici azione centrale, poiché solo in in rari casi il dolore non aumenta dopo la sua insorgenza e rimane ad un livello lieve, suscettibile di trattamento con analgesici non narcotici.

Nella stragrande maggioranza dei pazienti, la progressione della malattia è accompagnata da un aumento del dolore da moderato, grave o molto grave, che richiede l'uso sequenziale di analgesici ad azione centrale con crescente potenziale analgesico.

Veri oppiacei. Rappresentante classico i veri oppiacei (agonisti dei recettori μ degli oppioidi) è la morfina, che gli esperti chiamano il “gold standard”.

Nella versione tradizionale, secondo la raccomandazione del Comitato di esperti dell'OMS sulla gestione del dolore nel cancro, quando il dolore aumenta da lieve a moderato (2a fase del trattamento per la sindrome del dolore cronico), si procede alla prescrizione di un oppiaceo debole - codeina, e per dolore forte (3° gradino) prescrivono la potente morfina oppiaceo.

La morfina e i suoi analoghi sono veri farmaci, derivati ​​dell'oppio.

Il potente effetto analgesico degli oppiacei è la loro principale proprietà e vantaggio, ampiamente utilizzato in medicina, anche nel trattamento del dolore cronico da cancro. Gli oppiacei non sono selettivi nella loro azione. Oltre all'analgesia, hanno numerosi effetti inibitori ed eccitatori sul sistema nervoso centrale e organi periferici, cosa devi affrontare quando li usi per trattare il dolore.

I principali rappresentanti degli analgesici oppiacei di media e alta potenza sono la codeina e la morfina. Il più pericoloso effetto collaterale la morfina è una depressione dei centri vitali midollo allungato, il cui grado è proporzionale alla dose del farmaco. In caso di sovradosaggio si sviluppa bradipnea, seguita da apnea, bradicardia e ipotensione. Professionisti che utilizzano preparati a base di morfina in dipartimenti specializzati cure palliative e cure hospice, si ritiene che con una dose iniziale attentamente selezionata e un ulteriore attento bilanciamento della dose, l'analgesia desiderata possa essere ottenuta senza depressione respiratoria e altri effetti collaterali.

A casa, dov'è la maggior parte In tali pazienti non è possibile un attento bilanciamento delle dosi dei farmaci ed è molto probabile il pericolo di un relativo sovradosaggio da oppiacei.

È noto che il dolore è un antagonista dell’effetto depressivo centrale degli oppiacei e finché persiste il paziente non corre il rischio di depressione della respirazione, della circolazione e dell’attività mentale, ma di analgesia completa, depressione del sistema nervoso indotta dai farmaci centrale sistema nervoso può manifestarsi come sonnolenza e depressione respiratoria, che, con l'introduzione di dosi ripetute del farmaco, possono raggiungere livello pericoloso e portano ad un graduale aumento dell’ipossia e alla morte del paziente “nel sonno”.

Tra gli effetti collaterali centrali della morfina significato clinico ha l'attivazione del centro del vomito. Nausea e vomito compaiono spesso quando ai pazienti vengono prescritti inizialmente oppiacei, per cui è consuetudine prescrivere a scopo profilattico farmaci antiemetici: metoclopramide e, se necessario, aloperidolo, che può essere sospeso dopo 1-2 settimane quando si sviluppa tolleranza all'effetto emetico del farmaco. La morfina ha anche una serie di effetti stimolanti e inibitori sugli organi periferici. Il posto principale appartiene ai disturbi spastici della motilità degli organi muscolari lisci cavi, che risultano stitichezza spastica, ritenzione urinaria, discinesia biliare. Con la massima coerenza, si osserva stitichezza durante il sollievo dal dolore con la morfina, richiedendo la prescrizione obbligatoria di lassativi. Per prevenire ed eliminare i disturbi spastici dell'escrezione urinaria e biliare, vengono utilizzati antispastici in alcuni casi necessario il cateterismo Vescia.

Pertanto, la terapia con morfina e suoi analoghi richiede l'uso simultaneo di ulteriori agenti correttivi (lassativi, antiemetici, antispastici).

Le proprietà specifiche degli oppiacei sono la tolleranza, nonché la dipendenza fisica e mentale (dipendenza).

La tolleranza (dipendenza) si sviluppa con la terapia a lungo termine con morfina o suoi analoghi e riguarda i suoi effetti centrali (principalmente inibitori), principalmente l'analgesia, che si manifesta con una diminuzione della qualità e della durata dell'analgesia e richiede un aumento graduale della dose inizialmente prescritta. dose analgesica efficace.

Nei pazienti oncologici con sindrome da dolore cronico, la necessità di aumentare inizialmente dose efficace la morfina appare dopo 2-3 settimane. Con la terapia a lungo termine con morfina, la sua dose può aumentare di decine di volte rispetto a quella iniziale e raggiungere 1 - 2 g al giorno. In questo caso è necessario differenziare il motivo dell'aumento della dose analgesica: tolleranza o aumento del dolore dovuto alla progressione del processo tumorale. La tolleranza alla morfina si sviluppa indipendentemente dalla via di somministrazione. Si sviluppa tolleranza anche agli effetti sedativi ed emetici della morfina, che diminuiscono dopo 1-2 settimane di terapia, ma con l'aumento della dose analgesica possono aumentare nuovamente. Il più stabile, non soggetto a tolleranza, è l'effetto spastico degli oppiacei sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, che porta a disturbi persistenti della peristalsi e stitichezza persistente. Pertanto, la tolleranza agli oppiacei si manifesta selettivamente in relazione a proprietà diverse droghe.

La tolleranza dovrebbe essere considerata come una delle manifestazioni dipendenza fisica l'organismo agli effetti degli oppiacei, e la gravità di questi fenomeni dipende non tanto dalla dose del farmaco corrispondente, ma dalla durata del suo utilizzo.

La dipendenza fisica dagli oppiacei è caratterizzata dallo sviluppo di un complesso disturbi fisici quando la somministrazione del farmaco viene interrotta - il cosiddetto sindrome da astinenza. I segni più patognomonici della sindrome da astinenza da morfina sono “pelle d’oca”, brividi, ipersalivazione, nausea (vomito), dolore muscolare, dolore spasmodico all'addome.

È quasi impossibile rilevare le caratteristiche della dipendenza sullo sfondo dell'uso regolare di dosi del farmaco che supportano l'analgesia. Si deve presumere che la dipendenza da oppiacei (secondo almeno fisico) si sviluppa inevitabilmente: questa è la natura dei farmaci, soprattutto se assunti grandi dosi nell'arco di 2-4 settimane

In caso di eliminazione della sindrome del dolore cronico dopo un ciclo di terapia antitumorale (radioterapia o chemioterapia), non è possibile annullarlo immediatamente, ma ridurre gradualmente la dose per evitare la sindrome da astinenza. Occorre prestare cautela anche nel caso in cui sia necessario sostituire un oppiaceo con un altro farmaco oppioide, date le proprietà antagoniste di alcuni di essi, di cui si parlerà più approfonditamente in seguito.

La dipendenza mentale, o dipendenza, è uno stato dell'organismo caratterizzato da un bisogno patologico di assumere un oppiaceo per evitare disturbi mentali e disagi che insorgono quando si interrompe l'assunzione della sostanza che ha causato la dipendenza. La dipendenza mentale può svilupparsi parallelamente alla dipendenza fisica, oppure uno di questi tipi di dipendenza si manifesta in modo predominante. La fonte dello sviluppo della dipendenza mentale è l'effetto emotivamente positivo (euforico) del farmaco, che è stato studiato in particolare in dettaglio in relazione alla morfina. Alcuni autori considerano l'effetto euforico della morfina un vantaggio nel trattamento della sindrome dolorosa cronica nei pazienti incurabili. Tuttavia, in questi pazienti l'euforia da oppiacei praticamente non si verifica. Uno stato più comune è la sedazione e la sonnolenza.

Va sottolineato che la possibilità di sviluppare una dipendenza da un farmaco non può costituire motivo per rifiutare di prescriverlo a un paziente incurabile se ciò è necessario per alleviare la sua sofferenza.

Separare etica e problema psicologico rappresentano situazioni in cui anche i pazienti condannati con sindrome da dolore cronico grave hanno paura di diventare dipendenti dal farmaco e psicologicamente non lo accettano.

In questi casi, puoi scegliere di prescrivere un oppioide forte con il minor potenziale di dipendenza (ad esempio, buprenorfina) e, se necessario, prescrivere la morfina, trovando argomenti convincenti individuali per ogni particolare paziente. Come dimostra la pratica, tali pazienti si trovano principalmente tra persone altamente intelligenti.

Pertanto, quando si utilizzano gli oppiacei, è necessario tenere conto dell'intera gamma dei loro effetti farmacologici.

Tabella: oppiacei di media e alta potenza.

Analisi dei dati della letteratura e della propria esperienza applicativa vari farmaci la morfina indicano la necessità di aderire a determinate tattiche per la prescrizione di farmaci a base di morfina per facilitare la selezione della dose ottimale, migliore valutazione qualità dell'analgesia e reazioni avverse paziente sotto morfina. Il trattamento inizia con l'uso di preparati di morfina cloridrato, il cui effetto è ben noto, più controllabile e facilmente prevedibile. Successivamente, passano alla morfina solfato a rilascio prolungato.

Morfina solfato validità estesa(MCT-Continus) è disponibile in compresse da 10, 30, 60, 100, 200 mg per facilitare il dosaggio. L'effetto della dose analgesica di MCT continuus è 2-3 volte più lungo della morfina cloridrato (10-12 ore contro 4).

Insieme alle compresse MCT-Continus ne è stata sviluppata anche una più vantaggiosa dal punto di vista farmacocinetico forma di dosaggio morfina a rilascio prolungato - capsule con microgranuli analgesici in un guscio polimerico (ad esempio farmaci capanolo, skenan).

In rari casi, se è impossibile somministrazione orale farmaci (disfagia, stomatite, faringite, parziale blocco intestinale), vi sono indicazioni alla terapia parenterale con morfina cloridrato o altri farmaci morfino-simili. Il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa mediante infusione lenta, anche in modo controllato dal paziente utilizzando un dispenser. Il rapporto tra le dosi di morfina per la terapia orale e parenterale è solitamente 2-3:1. Nella pratica domestica, insieme alla morfina, vengono spesso utilizzati promedolo o omnopon (un complesso di alcaloidi dell'oppio), il cui potenziale analgesico è inferiore a quello della morfina (rispettivamente 1/6 e 1/2).

Numerosi autori stranieri ritengono che sia consigliabile iniziare la terapia con la somministrazione orale di una soluzione di morfina cloridrato. Questa soluzione viene preparata in ragione di 1200 mg di morfina cloridrato per 240 ml di acqua distillata (1 ml di soluzione contiene 5 mg di morfina) e viene prescritta in una dose iniziale di 2-4 ml (10-20 mg) ogni 4 ore. La durata di conservazione di tale soluzione è di 28 giorni. La dose viene gradualmente aumentata gradualmente in caso di analgesia insufficiente o ridotta in caso di gravi effetti collaterali. La dose singola iniziale di morfina cloridrato è solitamente di 30-50 mg e viene somministrata ogni 4 ore. Una volta raggiunto l'effetto ottimale della morfina cloridrato, è possibile passare alla terapia con compresse - morfina solfato ritardato. La dose giornaliera di quest'ultimo rimane la stessa e gli intervalli tra le somministrazioni aumentano di 2-3 volte. Ad esempio, alla dose di morfina cloridrato di 40 mg ogni 4 ore, MCT-continus viene prescritto a 120 mg ogni 12 ore. Man mano che la durata della terapia aumenta e si sviluppa la tolleranza alla morfina, la sua dose aumenta e può superare i 2 g al giorno . Sono noti anche riferimenti a molto altro dosi elevate- più di 7 g al giorno. In una serie di osservazioni, la dose giornaliera di MCT-Continus è stata aumentata di quasi 2 volte dopo sole 2 settimane di terapia, mentre anche la durata d'azione di ciascuna dose è stata ridotta di circa la metà.

L’uso della monoterapia con morfina in dosi massicce non può essere considerato accettabile allo stato attuale delle conoscenze. Il desiderio di ottenere a tutti i costi un sollievo dal dolore aumentando la dose di morfina è ingiustificato, poiché non dà l'effetto desiderato. IN casi similiè necessaria una combinazione di morfina con speciali antidolorifici non oppioidi, che spesso sono più efficaci degli stessi oppiacei (bloccanti canali del calcio, agonisti dei recettori ag-adrenergici, antagonisti degli aminoacidi eccitatori, ecc.).

Per alleviare la dipendenza da oppioidi, viene prescritto un regime terapeutico speciale con uso sequenziale per 2 giorni infusione endovenosa FANS aspizolo (3 g/die) e antikininogeno trasilolo (500.000 UI/die), quindi somministrazione orale di verapamil, sirdalud, amitriptilina in dosi terapeutiche consente di ridurre della metà la dose di oppiacei entro 1 settimana, e dopo 2 settimane ridurla al minimo e poi annullarla completamente.

Va notato che nella sindrome da dolore cronico intenso, somatico e viscerale di origine oncologica, è quasi sempre necessaria anche la farmacoterapia combinata, comprendente, oltre agli oppioidi, alcuni agenti adiuvanti secondo le indicazioni.

Analgesici non narcotici(antalgici), a differenza degli stupefacenti, non influenzano l'attività nervosa superiore di una persona e non causano dipendenza dalla droga. L'effetto analgesico dei farmaci è meno intenso di quello della morfina; in letteratura sono definiti analgesici moderati (lievi); Questi farmaci sono efficaci per il dolore di origine infiammatoria, inclusi mal di testa, mal di denti, dolori muscolari, articolari e nevralgici. Oltre all'effetto analgesico, gli analgesici non narcotici hanno un effetto antipiretico e antinfiammatorio.

Gli analgesici non narcotici includono droghe sintetiche da derivati ​​salicilici acidi (acido acetilsalicilico, metil salicilato), derivati pirazolone(analgin, butadione), derivati anilina(fenacetina, paracetamolo) e altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono un gruppo di farmaci che hanno pronunciati effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici. L'azione dell'NVPS è quella di bloccare alcuni enzimi che contribuiscono alla formazione dell'organismo biologico sostanze attive innescando la risposta infiammatoria. Le principali indicazioni per l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei sono malattie dei muscoli e delle articolazioni, febbre, mal di testa e diminuzione della coagulazione del sangue. Gli effetti collaterali più pericolosi dei FANS sono l'esacerbazione ulcera peptica stomaco e duodeno, così come le allergie. I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono un gruppo di farmaci che non appartengono al gruppo degli ormoni steroidei e hanno un effetto antinfiammatorio pronunciato.

Dolore, infiammazione e febbre lo sono segni costanti quasi tutte le malattie. Nel corpo umano tutti e tre questi fenomeni caratteristici della malattia sono controllati da un gruppo di sostanze biologicamente attive (prostaglandine), che vengono prodotte nei tessuti colpiti dalla malattia. Agiscono sui vasi sanguigni e sui nervi nel sito di una ferita o in un organo malato; le prostaglandine causano gonfiore, arrossamento e dolore; Nel cervello umano, le prostaglandine attivano il centro responsabile dell'aumento della temperatura corporea e provocano la febbre (temperatura).

L'azione dei farmaci antinfiammatori non steroidei è quella di inibire la formazione di prostaglandine, che a loro volta elimineranno il dolore, l'infiammazione e la temperatura. In effetti, la maggior parte dei farmaci antinfiammatori ha un pronunciato effetto analgesico e antipiretico.

Oltre ad eliminare la febbre e l'infiammazione, i farmaci antinfiammatori influenzano la coagulazione del sangue e lo rendono più fluido, e quindi sono ampiamente utilizzati nel trattamento di numerose malattie malattia cardiovascolare(aterosclerosi, angina pectoris, insufficienza cardiaca, ecc.).

Per il nostro organismo tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei sono sostanze estranee. Il corpo umano ha un proprio sistema antinfiammatorio, che viene attivato quando lesioni gravi o stress. Il principale effetto antinfiammatorio nel corpo umano è svolto da una serie di ormoni steroidei surrenalici (glucorticoidi), i cui analoghi sintetici vengono utilizzati nella produzione di farmaci antinfiammatori ormonali.

Il termine "non steroideo" significa che i farmaci del gruppo FANS non appartengono al gruppo degli ormoni steroidei e non presentano una serie di effetti collaterali specifici dei farmaci di questo gruppo.

Vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei:

Come antipiretico per: trattare la febbre, sullo sfondo di varie malattie nei bambini e negli adulti

Come farmaci antinfiammatori, i FANS sono usati per trattare: malattie dell'apparato muscolo-scheletrico (artrite, osteocondrosi, ernia disco intervertebrale, miosite, con contusioni e distorsioni)

Come antidolorifici, i farmaci antinfiammatori non steroidei vengono utilizzati nel trattamento di: emicranie e altri mal di testa, dolori mestruali e alcuni malattie ginecologiche, nel trattamento della colica biliare o renale, ecc.

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono usati come angiopiastrinici per trattare:

Malattia coronarica cuore, prevenzione di infarto e ictus.

38. Farmaci psicotropi con effetto sedativo: antipsicotici (neurolettici) - derivati ​​​​della fenotiazina, butirrofenone, ecc.), tranquillanti (ansiolitici), sedativi (bromuri, preparati vegetali, ecc.), antidepressivi (timolettici).

39. Neuroleptanalgesia, ataralgesia.

Veri oppiacei, la morfina e i suoi analoghi - derivati ​​dell'oppio, sono prescritti, secondo le raccomandazioni del comitato di esperti dell'OMS (1986), quando il dolore aumenta da lieve a moderato e grave. Il più debole viene assegnato per primo oppiacei (codeina), quindi – forte (morfina).

Morfina- analgesico centrale, agonista dei recettori oppioidi, provoca l'inibizione dei riflessi polisinaptici del sistema nocicettivo. L'effetto depressivo della morfina sulle strutture del tronco cerebrale con dosi crescenti provoca lo sviluppo di sonnolenza e, quindi, di anestesia. La morfina deprime la respirazione, la tosse e i riflessi simpatici. L'effetto collaterale più grave della morfina è la depressione dei centri vitali del midollo allungato. A seguito di un sovradosaggio del farmaco, la depressione respiratoria si sviluppa fino ad apnea, bradicardia, ipotensione, che può portare alla morte del paziente nel sonno sullo sfondo di una crescente ipossia. Il Comitato per la Gestione del Dolore dell'OMS riconosce che, con aumenti arbitrari della dose, la morfina può abbreviare la vita del paziente.

Quando viene prescritta inizialmente la morfina, a seguito dell'attivazione del centro del vomito, sono possibili nausea e vomito, è consigliabile prescrivere antiemetici; La morfina ha anche un effetto pronunciato sugli organi periferici; a seguito dello spasmo della muscolatura liscia degli organi cavi si sviluppano: spasmo pilorico, spasmi segmentali dell'intestino tenue, contrazione degli ureteri, spasmo della vescica e del suo sfintere. , spasmo dello sfintere di Oddi. Clinicamente, ciò si manifesta con stitichezza, disturbi della minzione e discinesia biliare. Pertanto, ai pazienti che ricevono morfina vengono prescritti lassativi, antiemetici e antispastici.

Indicazioni per l'uso della morfina: dolore cronico intenso, non alleviato da altri analgesici: per cancro; premedicazione; insonnia causata da forti dolori; tosse grave; mancanza di respiro nell'insufficienza cardiaca acuta; Esame radiografico dello stomaco, del duodeno e della cistifellea (aumenta il tono dello stomaco, ne migliora la peristalsi, accelera lo svuotamento e provoca la distensione del duodeno con un mezzo di contrasto).

Controindicazioni: insufficienza respiratoria, dolore addominale di eziologia sconosciuta, grave insufficienza epatica, danno cerebrale o ipertensione intracranica, stato epilettico, intossicazione acuta da alcol, delirio.

Quando si utilizza la morfina si possono osservare i seguenti effetti collaterali: nausea, vomito, stitichezza, diarrea, colestasi, ritenzione urinaria, depressione respiratoria, allucinazioni, delirio, aumento della pressione intracranica, dipendenza fisica e mentale (dopo 1-2 settimane di uso regolare) , sindrome da astinenza": sbadigli, midriasi, lacrimazione, secrezione nasale, starnuti, contrazioni muscolari, mal di testa, astenia, sudorazione, ansia, irritabilità, insonnia, anoressia, perdita di peso, disidratazione, dolore agli arti, spasmi addominali e muscolari, tachicardia, respirazione irregolare, ipertermia, ipertensione.

Il sovradosaggio è caratterizzato da effetti collaterali pronunciati. Trattamento del sovradosaggio: mantenimento delle funzioni vitali, somministrazione di antagonisti specifici (naloxone, nalorfina, levalorfano).

Con la somministrazione a lungo termine di morfina e altri oppiacei, si verifica la dipendenza, che richiede un aumento costante della dose del farmaco ed è anche possibile lo sviluppo di dipendenza mentale e fisica. Tuttavia, questa circostanza non dovrebbe impedire che il farmaco venga prescritto a un paziente incurabile con un processo tumorale avanzato. Inoltre, lo sviluppo della dipendenza dal farmaco in nessun caso può essere la ragione dell'astinenza dal farmaco in un paziente con sindrome del dolore cronico. Le iniezioni di morfina cloridrato vengono prescritte alla dose di 10-20 mg ad intervalli di 4-6 ore. La dose ottimale del farmaco può essere determinata solo in ambito ospedaliero. Attualmente la monoterapia con grandi dosi di morfina non può essere considerata un metodo moderno per combattere il dolore; è necessaria la farmacoterapia combinata che utilizza l'intero spettro di farmaci sintomatici. Omnopon e Promedol vengono prescritti 20 mg ogni 3-4 ore.

Tramadolo cloridrato (tramal, tradol, ecc.), un analgesico oppioide sintetico ad azione centrale, efficace nell'alleviare il dolore moderato o grave (il potenziale analgesico, rispetto alla morfina, è del 10–20%), ha anche un effetto antitosse, non provoca depressione respiratoria e non inibisce la motilità intestinale. Il tramadolo non provoca dipendenza mentale o fisica e pertanto non è incluso nella Convenzione sui farmaci e non è soggetto a registrazione speciale. La dose singola iniziale di Tramal è di 50-100 mg, la dose giornaliera è di 200-400 mg. L'effetto del farmaco inizia 25-45 minuti dopo l'assunzione delle capsule e dura da 3,5 a 6 ore. concentrazione massima nel sangue si raggiunge dopo 2 ore. La durata d’azione delle compresse tramal-retard è doppia, 6 – 12 ore.

Il tramadolo viene utilizzato per il dolore di moderata intensità dovuto a neoplasie maligne, infarto miocardico acuto, lesioni, procedure diagnostiche e terapeutiche e nevralgie.

Controindicazioni: ipersensibilità, intossicazione acuta da alcol e intossicazione da sedativi e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, epilessia, compromissione della funzionalità epatica e renale, gravidanza, allattamento al seno (sospeso durante il trattamento), bambini gioventù(fino a 2 anni).

Prescritto: per via orale per adulti e bambini sopra i 14 anni – 0,05; (di nuovo, non prima di 30-60 minuti). Parenterale – 0,05-0,1; per via rettale - 0,1 (la reintroduzione delle supposte è possibile dopo 3-5 ore). Massimo dose giornaliera – 0,4.

Possibili effetti collaterali: dipendenza, sindrome da astinenza, dipendenza, vertigini, letargia, depressione respiratoria, disforia, euforia, diminuzione delle capacità cognitive, convulsioni, vomito, tachicardia, palpitazioni, ipotensione, collasso, nausea, dolore epigastrico, vomito, stitichezza, difficoltà a urinare, reazioni allergiche. Gli effetti collaterali possono essere evitati ricorrendo a trattamenti a breve termine (40-60 min.) riposo a letto dopo aver assunto le prime dosi del farmaco.

In caso di sovradosaggio si osserva quanto segue: depressione respiratoria, fino all'apnea, convulsioni, costrizione della pupilla, anuria, coma. Per trattare un sovradosaggio, viene somministrato per via endovenosa il naloxone (un antagonista specifico), viene eseguita la lavanda gastrica e vengono mantenute le funzioni vitali.

Dalla storia della creazione del Katadolon (flupirtina)

Il catadolon (flupirtina) è stato sintetizzato negli anni '70 dal farmacista tedesco W. von Bebenburg. Nel 1986, questo farmaco è stato approvato per il trattamento nella Repubblica Federale Tedesca. Da allora è stato liberamente utilizzato pratica clinica e le nuove informazioni ottenute al riguardo effetto terapeutico e proprietà speciali hanno contribuito al suo uso diffuso.

Caratteristiche generali del Katadolon (flupirtina)

Catadolon (flupirtina) è il prototipo di una nuova classe di sostanze: attivatori selettivi neuronali canali del potassio. Si riferisce agli analgesici non oppioidi ad azione centrale, no crea dipendenza e dipendenza.

Negli esperimenti sugli animali è stato stabilito che il Katadolon (flupirtina), in termini di gravità del suo effetto analgesico, può essere collocato tra paracetamolo, codeina e tramadolo, da un lato, e morfina e metadone, dall'altro. Negli esperimenti sugli animali, Katadolon (flupirtina) provoca una diminuzione della risposta comportamentale (volo) in risposta al dolore. Dopo somministrazione intratecale o nell'area della sostanza grigia periacqueduttale, il Katadolon (flupirtina) provoca la soppressione dell'eccitazione nocicettiva nelle vie afferenti midollo spinale e neuroni talamici.

Risultati ricerca sperimentale indicano che l'effetto analgesico del Katadolon (flupirtina) non è associato all'interazione con il sistema di prescrizione di oppiacei e benzodiazepine, né al metabolismo acido arachidonico e soppressione della sintesi delle prostaglandine.

La mancanza di soppressione della sintesi delle prostaglandine sembra essere esclusivamente proprietà importante Katadolon, poiché significa l'assenza di un effetto ulcerogeno sulla mucosa del tratto gastrointestinale. Di conseguenza, anche l'uso di Katadolon non è associato a complicazioni legate all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei come la sindrome di Lyell, la pancitopenia, l'agranulocitosi.

Il catadolon (flupirtina) non si lega ai recettori NMDA (N-metil-D-aspartato), ma a causa dell'attivazione selettiva dei canali del potassio, la membrana viene stabilizzata e la corrente NMDA-dipendente degli ioni calcio nella cellula viene ridotta, neurone l'eccitazione in risposta agli stimoli nocicettivi è inibita.

Durante test cliniciÈ stato notato l'effetto miorilassante del Katadolon (flupirtina), confermato in una serie di test sugli animali. Ciò è spiegato dall'inibizione dei riflessi polisinaptici nel midollo spinale, mentre il riflesso H monosinaptico non è influenzato.

P. Hlavica e G. Niebch hanno presentato una relazione su uno studio sulla farmacocinetica e sulla biotrasformazione del Katadolon (flupirtina) in volontari sani dopo somministrazione endovenosa, orale e uso rettale. È stato dimostrato che dopo la somministrazione orale il farmaco viene assorbito quasi completamente (fino al 90%) e rapidamente tratto gastrointestinale, poi metabolizzato nel fegato (fino al 75% del dose assunta) con la formazione del metabolita attivo M1, che si forma a seguito dell'idrolisi della struttura uretanica (1a fase della reazione) e successiva acetilazione (2a fase della reazione).
Questo metabolita fornisce in media il 25% dell'attività analgesica del Katadolon (flupirtina). Un altro metabolita (M2) è biologicamente inattivo e si forma come risultato della reazione di ossidazione (1a fase) del para-fluorobenzile seguita dalla coniugazione (2a fase) dell'acido para-fluorobenzoico con glicina. L'emivita del farmaco dal plasma sanguigno è di circa 7 ore (10 ore per la sostanza principale e il metabolita M1). Questo è sufficiente per mantenere la concentrazione sostanza attiva nel plasma sanguigno in una dose proporzionale e fornendo un effetto analgesico.

Negli anziani (oltre i 65 anni di età), rispetto ai pazienti giovani, si osserva un aumento dell'emivita del farmaco (fino a 14 ore con una singola dose e fino a 18,6 ore con assunzione per 12 giorni) e la la concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno è rispettivamente 2-2,5 volte superiore.

Il katadolon (flupirtina) viene escreto principalmente (69%) attraverso i reni: il 27% viene escreto immodificato, il 28% come metabolita M1 (metabolita acetil), il 12% come secondo metabolita M2 (acido para-fluoroippurico) e il resto un terzo. è costituito da diversi metaboliti con strutture poco chiare. Una piccola parte della dose viene escreta dal corpo insieme alla bile e alle feci.

Gli effetti si basano sull'antagonismo indiretto del Katadolon (flupirtina) verso i recettori NMDA, sull'attivazione di meccanismi discendenti di modulazione del dolore e di processi GABAergici. A concentrazioni terapeutiche, il Katadolon (flupirtina) non si lega ai recettori alfa1-, alfa2-, 5-HT1-, 5-HT2-, alla dopamina, alle benzodiazepine, agli oppiacei, ai recettori muscarinergici centrali o nicotinergici.

Azione farmacologica del Katadolon (flupirtina)

Il Katadolon ha un effetto analgesico, miorilassante, neuroprotettivo e aiuta a prevenire il dolore cronico.

Effetto analgesico

Questa proprietà del Katadolon (flupirtina) è dovuta principalmente al suo antagonismo indiretto con i recettori NMDA. A dosi terapeutiche, il farmaco promuove l'apertura dei canali del potassio voltaggio-indipendenti, che porta alla stabilizzazione potenziale di membrana cellula nervosa. È stato stabilito che l'effetto sulla corrente degli ioni di potassio è mediato dall'effetto del farmaco sul sistema regolatore della proteina G. Ciò provoca l'inibizione dell'attività dei recettori NMDA e, di conseguenza, il blocco dei neuroni canali ionici calcio, diminuzione della corrente intracellulare di ioni calcio, inibizione dell'eccitazione neuronale in risposta a stimoli nocicettivi. Di conseguenza, la formazione della sensibilizzazione nocicettiva viene interrotta ( sensibilità al dolore) e il fenomeno del "wind up" - un aumento della risposta neuronale a stimoli dolorosi ripetuti. Questo, a sua volta, impedisce al dolore di intensificarsi e diventare forma cronica, e in caso di sindrome da dolore cronico esistente aiuta a ridurla. È stato accertato anche l'effetto modulante del Katadolon (flupirtina) sulla percezione del dolore attraverso il sistema noradrenergico discendente.

Effetto rilassante muscolare

L'effetto antispastico del Katadolon è dovuto al suo effetto sui muscoli striati. Questo effetto si realizza bloccando la trasmissione dell'eccitazione ai motoneuroni e ai neuroni intermedi del midollo spinale. In larga misura, l’effetto miorilassante del Katadolon può essere mediato dalla stimolazione dei recettori GABA.

Il catadolon (flupirtina) allevia lo spasmo muscolare regionale associato al dolore senza influire sul tono muscolare generale. Il tono muscolare viene normalizzato senza influire sulla forza muscolare complessiva. L'effetto miorilassante del Katadolon è una preziosa aggiunta all'effetto analgesico del farmaco, poiché la maggior parte delle sindromi dolorose sono accompagnate da spasmi muscolari.

Effetto neuroprotettivo

Di grande interesse sono le proprietà neuroprotettive del Katadolon, dovute all'esistenza di un antagonismo verso i recettori NMDA e al blocco della “cascata glutammato-calcio”, all'inibizione dei processi di apoptosi, che è stata dimostrata in modo convincente in un esperimento di coltura tessuto nervoso. Esistono prove dell'uso dell'effetto neuroprotettivo del Katadolon in condizioni di ischemia cerebrale e del suo danno tossico. Si ritiene inoltre che il Katadolon (flupirtina) abbia anche un effetto antiossidante.

Prevenire il dolore cronico

Una caratteristica di molte sindromi dolorose è la loro combinazione con cambiamenti nel sfera emotiva, contribuendo alla cronicità della condizione. Effetto analgesico Katadolon si basa sull'attivazione dei canali del potassio indipendenti dalla tensione, che porta alla stabilizzazione del potenziale di membrana della cellula nervosa e all'inibizione dell'eccitazione dei neuroni in risposta agli stimoli nocicettivi.

La limitazione della formazione della sensazione nocicettiva e del fenomeno del “wind up” impedisce al dolore di intensificarsi e diventare cronico e, in caso di sindrome da dolore cronico esistente, porta ad una diminuzione della sua intensità.

Nessun pericolo di abuso

Considerando i livelli d'azione centrale - spinale e sopraspinale - del farmaco, un vantaggio importante di Katadolon è l'assenza dello sviluppo di dipendenza o dipendenza. Gli studi sugli animali (utilizzando vari metodi di ricerca) non hanno mostrato prove di assuefazione o dipendenza, nemmeno con uso a lungo termine farmaco.

L'assenza dello sviluppo di dipendenza dal farmaco è testimoniata dai seguenti dati: nel periodo 1986-1990, quando in Germania era consentito dispensare Katadolon (flupirtina) senza prescrizione medica, non è stato registrato un solo caso di abuso di farmaci, e non sono stati identificati i problemi associati alla dipendenza; Non si sono verificati cambiamenti di umore e, in particolare, nessun effetto euforico. Dopo la sospensione del Katadolon (flupirtina) nei pazienti che lo hanno ricevuto per circa un anno, non sono stati rilevati sintomi di astinenza.

Indicazioni per l'uso di Katadolon (flupirtina)

Katadolon è usato per trattare:

dolore acuto e cronico causato da spasmi muscolari,

per neoplasie maligne,

dopo operazioni e interventi traumatologici o ortopedici,

dolore post-traumatico, ecc.

mal di testa,

Catadolon (flupirtina) è disponibile sotto forma di capsule. Il farmaco deve essere assunto per via orale, senza masticare e con una piccola quantità di liquido (100 ml). La dose iniziale è di 200 mg durante la notte

Per adulti: 1 capsula 3-4 volte al giorno per via orale ad intervalli regolari. Per il dolore grave: 2 capsule 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 600 mg (Appendice 1).

Pazienti di età superiore a 65 anni: all'inizio del trattamento si prescrive Katadolon (flupirtina) 1 capsula mattina e sera. La dose può essere aumentata a 300 mg a seconda dell'intensità del dolore e della tollerabilità del farmaco.

Nei pazienti con funzionalità epatica ridotta la dose giornaliera non deve superare i 200 mg (2 capsule).

Nei pazienti con segni pronunciati insufficienza renale o per l'ipoalbuminemia, la dose giornaliera non deve superare i 300 mg (3 capsule).

Durata della terapia determinato dal medico curante in base alla dinamica della sindrome del dolore. Il corso medio di trattamento con Katadolon è di 2 settimane. Possibile se necessario uso a lungo termine- 6 mesi o più.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla flupirtina e ad altri componenti del farmaco, insufficienza epatica con sintomi di encefalopatia, colestasi, miastenia grave, alcolismo cronico, gravidanza, bambini e adolescenza fino a 18 anni.

Accuratamente Catadolon (flupirtina) deve essere prescritto in caso di funzionalità epatica e/o renale compromessa nei pazienti di età superiore a 65 anni.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza. Se è necessario prescrivere il farmaco durante l'allattamento, si dovrebbe decidere la questione della sospensione. allattamento al seno per il periodo di trattamento, poiché è stato dimostrato che una piccola quantità di Katadolon (flupirtina) viene escreta nel latte materno.

Effetto collaterale

Effetti collaterali e reazioni avverse che si verificano all'inizio del trattamento e sono di natura transitoria:

• frequente(dall'1 al 10%): vertigini, bruciore di stomaco, nausea, vomito, stitichezza o diarrea, flatulenza, dolore addominale, secchezza delle fauci, perdita di appetito, depressione, disturbi del sonno, sudorazione, ansia, nervosismo, tremore, mal di testa;

  raro(0,1–1%): confusione, visione offuscata e reazioni allergiche (temperatura elevata corpo, orticaria e prurito);

  molto rara(meno dello 0,1%): aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (ritorna alla normalità dopo la sospensione del farmaco), epatite (acuta o cronica, che si manifesta con o senza ittero, con o senza elementi di colestasi).

Le reazioni avverse avverse dipendono principalmente da una dose del farmaco inadeguatamente selezionata. In molti casi, scompaiono da soli con il progredire della terapia o al termine del trattamento.

Overdose.

Sintomi: nausea, tachicardia, stato di prostrazione, pianto, confusione, secchezza delle fauci.

Trattamento: lavanda gastrica, diuresi forzata, somministrazione carbone attivo ed elettroliti. Effettuare la terapia sintomatica. Non è noto un antidoto specifico.

Interazione con altri farmaci

Katadolon (flupirtina) ne potenzia l'effetto sedativi, rilassanti muscolari ed etanolo. A causa del fatto che il farmaco si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno, è necessario tenere conto della possibilità che venga sostituito da altri farmaci assunti contemporaneamente. Pertanto, è stato stabilito che Katadolon impedisce al warfarin e al diazepam di legarsi alle proteine. A questo proposito, quando somministrazione simultanea la loro attività potrebbe aumentare.

Quando si prescrivono contemporaneamente Katadolon (flupirtina) e derivati ​​cumarinici, si raccomanda di monitorare regolarmente l'indice Kwik ( indice di protrombina) per escludere una possibile interazione o ridurre la dose di cumarina. Dati sulle interazioni con altri agenti anticoagulanti e antipiastrinici (inclusi acido acetilsalicilico) mancano.

A utilizzo simultaneo Il catadolone (flupirtina) con farmaci che vengono metabolizzati anche nel fegato richiede il monitoraggio regolare dell'attività degli enzimi epatici.

Dovrebbe essere evitato uso combinato Catadolone (flupirtina) e medicinali contenente paracetamolo e carbamazepina.

istruzioni speciali

In pazienti di età superiore a 65 anni o con gravi patologie renali e/o insufficienza epatica o l'ipoalbuminemia richiede un aggiustamento della dose del farmaco.

Se trattato con Katadolon, è possibile falsi positivi test con strisce diagnostiche per bilirubina, urobilinogeno e proteine ​​nelle urine. Una reazione simile è possibile quando si quantifica il livello di bilirubina nel plasma sanguigno.

Quando si utilizza il farmaco a dosi elevate, in alcuni casi, l'urina può essere macchiata colore verde, che non è un segno clinico di alcuna patologia.

Controllo parametri di laboratorio . Nei pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa, è necessario monitorare l'attività degli enzimi epatici e i livelli di creatinina nelle urine.

Gestione del trasporto automobilistico. Considerando che Katadolon (flupirtina) può indebolire l'attenzione e rallentarla risposte, si raccomanda durante il trattamento di astenersi dal guidare veicoli e/o partecipare potenzialmente ad attività specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Catadolon (flupirtina) nel trattamento del mal di testa

Il mal di testa è il disturbo più comune non solo nella pratica neurologica, ma anche in quella medica generale. Il mal di testa include qualsiasi sensazione spiacevole nella zona dalle sopracciglia alla parte posteriore della testa.

La tipologia di cefalea più comune riscontrata nella pratica clinica è la cefalea di tipo tensivo (TTH). Secondo diversi autori la prevalenza dell'HDN nella popolazione varia dal 41 all'87,4%. Dietro l'anno scorso Si è verificato un aumento dell’incidenza dell’HDN. Secondo A.C. Lyngberg e B.K. Rasmussen, la prevalenza della TTH episodica nel 1989 era del 79%, e nel 2001 - già dell'87%, la prevalenza della TTH episodica frequente è particolarmente aumentata - 29 e 37%, rispettivamente. Anche la prevalenza della cefalea cronica di tipo tensivo è aumentata dal 2% nel 1989 al 5% nel 2001. Allo stesso tempo, il trattamento si avvicina di questo stato sono ancora limitati.

Per molto tempo si è creduto che la comparsa della cefalea di tipo tensivo fosse causata da un aumento involontario e duraturo del tono muscolare in risposta a stress emotivo acuto o cronico. Ricerca ultimo decennio scoperto che non solo il meccanismi periferici, ma anche centrale, associata allo sviluppo di sensibilizzazione centrale a livello dei nuclei delle corna dorsali dei segmenti cervicali superiori del midollo spinale e del complesso trigeminale dovuta alla prolungata ed eccessiva stimolazione nocicettiva dalla periferia dei muscoli pericranici tesi.

Pertanto, Katadolon (flupirtina) è un farmaco trattamento patogenetico GBN.

L’emicrania è il secondo tipo più comune di cefalea dopo la cefalea di tipo tensivo. L’emicrania colpisce il 12% della popolazione adulta (18% delle donne e 6% degli uomini). Tuttavia, tra i pazienti che si recano dal medico, l’emicrania è più comune della cefalea tensiva, poiché l’emicrania è caratterizzata da sintomi più gravi manifestazioni cliniche rispetto all'HDN.

IN Ultimamente Si è diffuso un nuovo tipo di mal di testa: il mal di testa da uso eccessivo. Il mal di testa da uso eccessivo è il risultato di un uso eccessivo medicinali, destinati al trattamento del dolore (il più delle volte analgesici combinati e altri farmaci per il trattamento del dolore). La prevalenza della cefalea da uso eccessivo nella popolazione è del 2-3% e tra i pazienti centri specializzati il mal di testa, secondo ricercatori stranieri, raggiunge il 30-70%. Nel primo studio epidemiologico condotto nella città di Rostov sul Don, la frequenza del mal di testa da uso eccessivo era del 6,4% e nei pazienti ospedalieri neurologici del 20,5%. Il trattamento della cefalea da uso eccessivo è un compito difficile e richiede pazienza da parte del medico e del paziente.

L'efficacia del Katadolon (flupirtina) nel trattamento del mal di testa da tensione è stata valutata in studi condotti sia in Germania che in Russia.

Studio multicentrico in doppio cieco sull'efficacia e la tollerabilità del Katadolon in pazienti con cefalea cronica di tipo tensivo (Wörz R. et al., 1995)

R. Wörz et al hanno pubblicato i risultati di uno studio multicentrico in doppio cieco che valutava l'efficacia di Katadolon rispetto al placebo in pazienti con cefalea cronica di tipo tensivo.
Lo studio ha valutato la sensibilità alla pressione superficie posteriore muscolo trapezio (dolore moderato, indolore, forte dolore) e determinato il grado di tensione nei muscoli del collo e cintura scapolare(nessun dolore, dolore moderato, grave). Ai pazienti è stato chiesto di valutare il proprio stato di salute (molto buono, buono, discreto, cattivo, molto cattivo) e l'intensità media del mal di testa durante le ultime 2 settimane dello studio, utilizzando una scala verbale a 5 punti (nessun dolore, dolore lieve, dolore moderato, dolore severo, dolore molto forte).

Dopo un periodo di rodaggio di 2 settimane, i pazienti hanno ricevuto 100 mg di Katadolon (flupirtina) o placebo 3 volte al giorno per 3 settimane. Dei 143 pazienti inclusi nello studio, 53 soddisfacevano tutti i criteri del protocollo di studio (gruppo flupirtina n=30, placebo n=23). Dell'intero gruppo, 4 pazienti hanno interrotto la partecipazione allo studio prima del suo completamento (3 di loro a causa dell'inefficacia della terapia, tutti hanno ricevuto placebo). Il catadolon (flupirtina) si è rivelato un analgesico più efficace del placebo (secondo i parametri: intensità totale del mal di testa, p=0,013; durata del dolore (giorni), p=0,019; intensità media del dolore, p=0,030). Tenendo conto di altri parametri (come sensazione di tensione, sensibilità alla pressione sui muscoli tesi, limitazione delle attività abituali, disturbi del sonno), secondo i risultati dei test psicologici, Katadolon (flupirtina) è risultato quantitativamente superiore al placebo, ma senza differenze statisticamente significative. sono stati ottenuti. Effetti collaterali osservato nel 17,6% dei pazienti del gruppo trattamento attivo e 16,6% nel gruppo di controllo, ma erano tollerabili e in nessuno dei casi i pazienti si sono ritirati dallo studio a causa della gravità degli eventi avversi.

I medici curanti hanno valutato l'efficacia alla fine del ciclo di terapia nei gruppi Katadolon (flupirtina) e placebo. Il 33 e il 13% hanno ricevuto valutazioni "molto buono" e "buono", il 23 e il 22% hanno ricevuto valutazioni "soddisfacenti" e il 40 e il 65% hanno ricevuto valutazioni "insoddisfacenti", rispettivamente. risultati questo studio indicano l'efficacia del Katadolon (flupirtina) nel trattamento della cefalea cronica di tipo tensivo.

Uno studio aperto sull'efficacia e la tollerabilità del Katadolon (flupirtina) per la cefalea cronica di tipo tensivo (Naprienko M.V. e Filatova E.G., 2006)

Lo studio ha incluso 30 pazienti che hanno presentato domanda clinica specializzata mal di testa a Mosca con durata media cefalea tensiva cronica 10,5 anni. La diagnosi di CHF soddisfaceva i criteri Classificazione internazionale mal di testa II revisione 2004; I pazienti hanno manifestato attacchi per un periodo di almeno 6 mesi, almeno 15 giorni al mese, almeno 4 ore al giorno. I pazienti sono stati esaminati e intervistati prima del trattamento, 7 giorni dopo l'inizio del farmaco e dopo il trattamento. La monoterapia con Katadolon è stata effettuata alla dose di 300 mg al giorno per 8 settimane.

L'età media dei pazienti era di 39±5 anni; nel gruppo di studio erano presenti 28 donne e 2 uomini. I pazienti avevano 21,6±6,3 attacchi di mal di testa al mese, una media di 5,4±6,3 attacchi a settimana, gli attacchi duravano 5,3±3,7 ore al giorno, l'intensità del dolore secondo VAS era di 6,47±0,89 punti, tutti i pazienti presentavano una tensione significativa nei muscoli pericranici - 23,4±4,9 punti, mentre 28 pazienti hanno abusato di farmaci analgesici, il cui numero medio è stato di 18,6±10,3. La malattia era piuttosto grave prima del trattamento: si è verificata una significativa diminuzione della qualità della vita, un aumento del livello di ansia e depressione.

Dopo aver completato il corso del trattamento, tutto indicatori clinici in modo affidabile (pag<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

Il farmaco è stato ben tollerato dai pazienti. Secondo la valutazione soggettiva, l'80% dei pazienti ha indicato una buona tollerabilità ed efficacia del farmaco, il 20% soddisfacente.

Come risultato del trattamento con Katadolon, è stato dimostrato l'effetto miorilassante del farmaco: la tensione dei muscoli pericranici e cervicali è diminuita significativamente, il che apparentemente ha contribuito ad una diminuzione della sensibilizzazione dei nocicettori periferici nei pazienti con cefalea di tipo tensivo dopo il trattamento . È stato ottenuto un aumento delle soglie di sensibilità al dolore da 5,3±2,3 prima del trattamento a 6,9±2 dopo il trattamento e della soglia riflessa a 8,3±1,7 (prima del trattamento 6,3±2,5), che, secondo gli autori, ciò indica una diminuzione della sensibilità centrale sensibilizzazione dei neuroni nocicettivi, stabilizzazione della membrana dei neuroni nocicettivi afferenti e diminuzione della trasmissione degli stimoli nocicettivi, che svolgono un ruolo di primo piano nella patogenesi dell'ICC.

Lo studio ha dimostrato l'effetto analgesico e miorilassante del Katadolon nei pazienti con ipertensione cronica.

Valutazione dell'effetto analgesico e miorilassante del Katadolon (flupirtina) in pazienti con cefalea tensiva (Rybak V.A., Karpova O.V., 2006)

È stato condotto uno studio clinico presso il dipartimento neurologico dell'ospedale clinico di Volgograd, il cui scopo era valutare gli effetti miorilassanti e analgesici della flupirtina in pazienti con mal di testa da tensione. Lo studio ha coinvolto 20 pazienti, di cui 15 donne e 5 uomini. L'età media era di 45 anni. Nel 50% il dolore era subacuto, nel 50% cronico.

L'efficacia e la tollerabilità della flupirtina sono state valutate utilizzando una scala analogica del dolore visivo, identificando le limitazioni nelle attività quotidiane, comprese quelle intellettuali e fisiche, nonché utilizzando i dati dell'esame fisico e neurologico. Sono stati presi in considerazione la presenza di dolore, il grado di tensione dei muscoli pericranici, l’ipertonicità locale e i punti trigger miofasciali e i sintomi neurologici focali (levigatezza della piega nasolabiale, diversa ampiezza delle rime palpebrali, segno di Chvostek).

La flupirtina ha mostrato elevata efficacia e buona tollerabilità durante un ciclo di trattamento di 4 settimane alla dose giornaliera di 400 mg.

Gli effetti collaterali sono stati registrati in 3 pazienti (15%): debolezza - 2 casi, vertigini - 1 caso.
Non si sono verificati effetti collaterali gravi, compresi quelli a carico del tratto gastrointestinale, tipici dei FANS. Come risultato di un ciclo di trattamento di 4 settimane, il 90% dei pazienti ha riscontrato un miglioramento dell'attività quotidiana; L'intensità della sindrome del dolore, il grado di tensione e il dolore muscolare sono diminuiti in modo significativo. Entro la fine della 4a settimana non è stata notata la presenza di ipertonicità e punti trigger miofasciali, nonché sintomi neurologici focali. L'assunzione di altri analgesici è diventata meno frequente: 1–2 volte a settimana, una volta. Questo studio clinico caratterizza la flupirtina come un'alternativa efficace e sicura per il trattamento della cefalea di tipo tensivo, senza sintomi di astinenza e senza causare dipendenza.

È stato effettuato uno studio sull'efficacia e sulla tollerabilità del Katadolon anche per l'emicrania. Questa malattia si manifesta con attacchi parossistici di mal di testa pulsante unilaterale della durata di 4-72 ore, accompagnati da una maggiore sensibilità alla luce, al suono, alla nausea e al vomito. Secondo diversi autori la prevalenza dell'emicrania nella popolazione varia dal 5 al 25%.

Studio comparativo randomizzato in doppio cieco su Katadolon (flupirtina) e paracetamolo nel trattamento degli attacchi acuti di emicrania (Million R. et al., 1984)

R. Million et al hanno condotto uno studio in doppio cieco, randomizzato, a gruppi paralleli in due cliniche per studiare le possibilità del trattamento farmacologico per gli attacchi acuti di emicrania. Lo studio ha incluso pazienti di entrambi i sessi di età compresa tra 18 e 69 anni. Nel primo gruppo, composto da 20 pazienti, è stato utilizzato per via orale il Katadolon (flupirtina) alla dose di 100 mg, in un altro gruppo, anch'esso composto da 20 pazienti, è stato utilizzato il paracetamolo alla dose di 1 g (2 compresse da 0,5 g). . È stato consentito assumere fino a 4 dosi del farmaco al giorno per 5 giorni. Ai pazienti è stato spiegato che il farmaco doveva essere assunto per alleviare un attacco di emicrania incipiente. Secondo il protocollo dello studio non erano ammessi altri farmaci per questo scopo. Tuttavia, non sono state poste restrizioni all’uso regolare di altri farmaci per altre malattie. L'uso totale di analgesici è stato paragonabile in entrambi i gruppi e ammontava a 6,65±1,14 dosi di Katadolon (flupirtina) e 6,85±1,05 dosi di paracetamolo. Anche la frequenza degli episodi di nausea e/o vomito in ciascun giorno di attacco di emicrania era comparabile.

Il primo giorno dello studio, quando tutti i pazienti hanno avvertito dolore di varia intensità, il suo valore medio era più alto in modo statisticamente significativo (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

Tuttavia, è interessante notare che il livello iniziale (il giorno 1) di intensità del dolore nel gruppo Katadolon (flupirtina) era statisticamente significativamente più alto rispetto al gruppo paracetamolo, ma nel corso dello studio è gradualmente diminuito fino a un livello inferiore rispetto al gruppo paracetamolo.

Gli effetti collaterali erano rari in entrambi i gruppi e la loro gravità era insignificante. Nel gruppo Katadolon (flupirtina), 4 pazienti hanno riportato 4 segnalazioni di eventi avversi durante lo studio e nel gruppo paracetamolo, 5 pazienti hanno riportato 7 episodi di eventi avversi. Tutti questi fenomeni erano lievi e potrebbero essere stati sintomi di emicrania piuttosto che effetti collaterali del trattamento.

Il trattamento della cefalea da uso eccessivo è un compito terapeutico complesso. I regimi terapeutici esistenti prevedono l'abolizione dei farmaci analgesici che ne hanno causato l'abuso e la prescrizione di una terapia sintomatica, che esclude l'uso di eventuali FANS o semplici analgesici.

L'uso di Katadolon (flupirtina) nel trattamento della cefalea da uso eccessivo (Naprienko M.V. e Filatova E.G., 2006)

In Russia esiste esperienza nella valutazione dell'efficacia di Katadolon per il mal di testa da abuso. M.V. Naprienko e E.G. Filatova ha condotto uno studio presso la Clinica del mal di testa dell'accademico A.M. Veina (Mosca). Abbiamo osservato 16 pazienti (15 donne e 1 uomo) con cefalea da uso eccessivo all'età di 38±6 anni. La durata della malattia è di 10,5 anni. I pazienti sono stati esaminati prima del trattamento, 7 giorni dopo l'inizio del farmaco e dopo 28 giorni di trattamento. La monoterapia è stata effettuata con Katadolon 100 mg 3 volte al giorno, cioè. 300 mg al giorno. Era consentita un'ulteriore assunzione di analgesici se l'effetto del farmaco era insufficiente (questo veniva registrato nel diario). Negli esaminati la frequenza degli attacchi di cefalea al mese è stata di 24,4±6,3 (in media 7±4,2 attacchi a settimana), la durata dell'attacco è stata di 7,25±4 ore al giorno, l'intensità del dolore secondo VAS è stata di 6,5±0,7 punti . Tutti hanno notato una tensione significativa nei muscoli pericranici (24,37±5,4 punti). In media, il numero di giorni in cui è stato assunto un analgesico è stato di 21,25±4 giorni al mese (8,1±3,2 compresse a settimana). Molto spesso, i pazienti utilizzavano un analgesico combinato (pentalgin, sedalgin).

Prima del trattamento, si è verificata una significativa diminuzione della qualità della vita (50,7±13,3 punti), gravi disturbi autonomici (30,6±13,46 punti; nelle persone sane, il numero di punti sulla SVD di solito non supera 25). L'autovalutazione di ansia e depressione sulla scala interattiva dell'ansia e della depressione ospedaliera (HADS) era di 16,7 ± 5,9 punti, che corrisponde a grave ansia e depressione, e sono stati riscontrati disturbi significativi del sonno (18,9 ± 2 punti). L'intensità del dolore secondo il questionario completo sul dolore (CPI) era 5,2±1,7 punti, interferenza del dolore - 3,5±0,6 punti, sostegno di una persona cara - 5,3±0,88 punti, controllo della vita - 3,4 ±0,8 punti, grado di sofferenza emotiva - 3,55 ±1 punto.

Tutti gli indicatori del riflesso flessore nocicettivo prima del trattamento erano significativamente ridotti: soglia del dolore 5,6±1, soglia del riflesso 6,5±1,6, rapporto soglia del dolore/soglia del riflesso - 0,86±0,19.

Durante i 7 giorni di trattamento con Katadolon, i pazienti hanno registrato 3,6±1,54 attacchi di cefalea - significativamente inferiori (p<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

Pertanto, già nella prima settimana di assunzione di Katadolon, è stato possibile ridurre significativamente il numero di attacchi di mal di testa, nonché il numero di analgesici utilizzati per alleviare gli attacchi.

Alla fine del trattamento, tutti gli indicatori clinici sono migliorati significativamente: il numero di attacchi al mese è diminuito (rispettivamente 24,4 ± 6,3 e 9,0 ± 5,7), il numero di farmaci analgesici assunti (8,1 ± 3,2 e 2,0 ±1,2, rispettivamente) ), la tensione nei muscoli pericranici e cervicali è diminuita (rispettivamente 24,37±5,4 e 12,25±4,4 punti). Non ci sono stati cambiamenti significativi nell'effetto sulla durata dell'attacco e sull'intensità del dolore secondo la VAS. Secondo test psicometrici e questionari, il trattamento con Katadolon è significativo (p<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

La soglia della sensibilità al dolore è aumentata da 5,6±1 a 6,7±1,8 punti, la soglia del riflesso - da 6,5±1,6 a 7,9±0,95 punti, il che indica un aumento dell'attività del sistema antinocicettivo, che svolge un ruolo importante nella patogenesi della malattia. mal di testa violenti. Il farmaco è stato ben tollerato dai pazienti. Solo 2 pazienti hanno notato la comparsa di effetti collaterali come lieve debolezza transitoria durante il 1° giorno dopo l'assunzione del farmaco, un paziente ha avuto disturbi intestinali (anche il 1° giorno di assunzione del farmaco).

Pertanto, i risultati ottenuti indicano ancora una volta l'effetto analgesico e miorilassante del farmaco Katadolon, nonché la pronunciata efficacia del suo utilizzo nella sospensione dei farmaci d'abuso, che facilita il periodo di sospensione dei farmaci analgesici e consente di gradualmente ridurne il numero.

La frequenza della dorsalgia (mal di schiena) nella popolazione è molto alta e ammonta al 58-84%, quindi si parla di un'epidemia non infettiva di mal di schiena, la cui insorgenza è associata ad un crescente stress su una persona. Le perdite socioeconomiche sono enormi. Secondo l’OMS, nel 2000 questa cifra ammontava a 25-85 miliardi di dollari negli Stati Uniti e a 6 miliardi di sterline nel Regno Unito, rendendo questa malattia una delle più costose.

Negli Stati Uniti, il numero di visite dal medico per il mal di schiena è il secondo più comune (dopo le malattie del tratto respiratorio superiore). Il mal di schiena è la causa di disabilità più comune nella popolazione e tra le persone di età superiore ai 45 anni è al terzo posto per importanza (dopo le malattie cardiovascolari e l'artrite).

Analizzando le visite primarie ai medici di medicina generale per il dolore acuto nella regione lombosacrale, le cause vertebrogene (direttamente o indirettamente correlate ai cambiamenti nella colonna vertebrale e nelle strutture paravertebrali) vengono identificate nel 97% dei pazienti. Allo stesso tempo, la radicolopatia da compressione delle radici lombosacrali viene rilevata nel 4% e le complicanze neurologiche della stenosi lombare nel 3% dei casi. Si riscontrano spesso fratture da compressione dei corpi vertebrali associate a osteoporosi (4%) e spondilolistesi (2%). Indipendentemente dalla natura e dalla causa della lesione primaria, la sindrome del dolore è accompagnata dalla formazione di spasmi muscolari locali persistenti. A questo proposito, un compito importante nel trattamento del mal di schiena aspecifico (oltre all'effetto analgesico diretto) è anche la normalizzazione dell'aumento del tono muscolare. La combinazione degli effetti analgesici e miorilassanti del Katadolon rende del tutto giustificato il suo utilizzo per il mal di schiena.

Studio comparativo multicentrico randomizzato in doppio cieco del Katadolon (flupirtina) con il clormesanone miorilassante ad azione centrale (Wörz R. et al., 1996) I risultati di uno studio multicentrico randomizzato in doppio cieco condotto in Germania sullo studio del Katadolon (flupirtina) sono di grande interesse dal punto di vista della medicina basata sull'evidenza rispetto al miorilassante ad azione centrale clormesanone (trancopal; registrato nella Federazione Russa come metsapal. - ed.) e placebo per il trattamento della lombalgia miofasciale cronica.

Lo studio ha coinvolto 184 pazienti con lombalgia cronica. Da questi pazienti sono stati selezionati 140 pazienti che hanno aderito pienamente al protocollo di studio. La risposta terapeutica è stata determinata utilizzando una scala a 5 gradi di valutazione soggettiva dei sintomi (“molto forte”, “forte”, “moderato”, “lieve”, “assente”) rilevata il 7° giorno di trattamento. Al termine della fase di trattamento, il medico dello studio ha valutato l’esito del trattamento utilizzando una scala di valutazione della risposta a 5 gradi (“eccellente”, “buono”, “soddisfacente”, “insufficiente”, “non valutabile”) e ha effettuato una valutazione finale del tollerabilità. Le reazioni collaterali indesiderate sono state registrate e, se si sono verificate durante il periodo di trattamento, sono state attribuite all'effetto del farmaco. I pazienti hanno ricevuto quantità gradualmente crescenti di Katadolon (flupirtina) fino a 400 mg al giorno, clormesanone (Trancopal) fino a 800 mg al giorno o placebo. Secondo il piano di randomizzazione, il 1° e il 2° giorno di trattamento, i pazienti hanno assunto 1 capsula del farmaco (flupirtina 100 mg, clormesanone 200 mg o placebo) 2 volte al giorno (la sera e prima di coricarsi), il 3° giorno e 4 giorni I primi giorni - 1 capsula 3 volte al giorno (in aggiunta 1 capsula al mattino) e dal 5o giorno - una capsula 4 volte al giorno.

È stato riscontrato che il 60,9% dei pazienti ha risposto positivamente alla terapia con flupirtina, il 47,8% dei pazienti ha risposto positivamente al trattamento con clormesanone (trancopal) e quando è stato utilizzato il placebo, un effetto positivo è stato ottenuto nel 43,8% dei pazienti. Il risultato del trattamento con flupirtina è stato valutato come “molto buono” o “buono” nel 47,8% dei pazienti, “soddisfacente” nel 37% dei pazienti. Durante l’assunzione di clormesanone (trancopal), il risultato del trattamento è stato valutato come “molto buono” o “buono” nel 45,6% dei pazienti e “soddisfacente” nel 17,8% dei pazienti. Nel gruppo placebo, è stato notato "molto buono" o "buono" nel 33,4% dei casi e "soddisfacente" nel 20,8% dei casi.

Pertanto, nella valutazione finale, l'efficacia di Katadolon (flupirtina) è risultata maggiore rispetto al placebo. Un'analisi della sicurezza dei farmaci nei gruppi confrontati ha rivelato la presenza di reazioni avverse nel 14,8% dei pazienti trattati con Katadolon (flupirtina), nel 19,3% dei pazienti trattati con clormesanone e nel gruppo placebo gli effetti collaterali sono stati notati nel 7,3% dei pazienti trattati con clormesanone. pazienti. I ricercatori hanno scoperto che Katadolon (flupirtina) ha un adeguato profilo di efficacia e sicurezza nei pazienti affetti da lombalgia cronica.

Uno studio comparativo aperto, randomizzato, multicentrico di un ciclo di terapia di 30 giorni con Katadolon (flupirtina) (300 mg/giorno) e diclofenac (150 mg/giorno) in pazienti con lombalgia cronica (Erdes Sh., 2007)

Un altro studio aperto, randomizzato e multicentrico sull'efficacia di Katadolon per la sindrome del dolore cronico nella parte bassa della schiena è stato condotto a Mosca, San Pietroburgo, Krasnoyarsk e Ulyanovsk. Lo studio clinico ha incluso 120 pazienti con lombalgia cronica: 60 pazienti hanno ricevuto inizialmente Katadolon (flupirtina) 300 mg al giorno (gruppo 1) e 60 pazienti hanno ricevuto diclofenac 150 mg al giorno (gruppo 2). C'erano 36 uomini, 84 donne. L'età media dei soggetti inclusi nello studio era di 44,2±8,2 anni (da 25 a 55 anni): nel 1° gruppo - 45,0±7,9 anni, nel 2° gruppo - 43,4±8,5 anni. Al momento della prima visita, la durata dell'ultima riacutizzazione era in media di 40,9 giorni. In media si sono verificate 4 riacutizzazioni e la durata dei reclami di dolore nella parte bassa della schiena è stata di 8,3 anni. In 58 (48%) pazienti (nel gruppo 1 - 50%, nel gruppo 2 - 47%), il dolore si è verificato durante i movimenti e di notte, in 44 (37%) - sia durante il movimento che durante il riposo notturno, e per il riposo - solo durante l'attività fisica. Nel 59% dei pazienti, il dolore limita leggermente le capacità motorie e nel resto in modo significativo.

Per valutare l'efficacia clinica della terapia, sono stati utilizzati metodi standard per valutare l'intensità del dolore: una scala del dolore di 5 gradazioni, valutazione del dolore utilizzando VAS, nonché lo stato di salute generale da parte del paziente e del medico. L’impatto del dolore sulla vita quotidiana è stato valutato utilizzando il questionario Oswestry.

Durante la terapia, la maggior parte dei pazienti di entrambi i gruppi ha ottenuto un buon effetto analgesico. Il massimo effetto analgesico durante l'assunzione di entrambi i farmaci è stato osservato nei primi giorni di trattamento, durante il periodo di massima intensità del dolore; poi la dinamica è gradualmente diminuita. Ciò è confermato anche dal fatto che durante la prima settimana di assunzione dei farmaci confrontati, la gravità del dolore è diminuita in media del 40% e nelle 3 settimane successive (settimane 2-4 dello studio) solo del 45%. cioè. circa il 15% a settimana. La diminuzione dell'intensità del dolore nella 1a settimana è stata leggermente più pronunciata nel 1o gruppo (del 40,6 e del 38,2%, rispettivamente, p = 0,06), e nel periodo tra la 2a e la 3a visita - nel 2o (39,1 e 51,9%, p=0,007). Di conseguenza, l'efficacia dell'uso di Katadolon è maggiore se prescritto fin dai primi giorni di dolore.

Nel gruppo 1, gli effetti collaterali derivanti dall'assunzione di Katadolon si sono verificati durante la prima settimana in 17 pazienti (28,3%) e alla terza visita sono stati notati solo in 3 (5%); nel gruppo 2 - rispettivamente in 12 (20%) e 6 (10%) pazienti. Tra gli effetti collaterali del gruppo 1, 3 pazienti hanno notato dolore lieve o pesantezza nella regione epigastrica, feci molli - 5, sonnolenza - 5, mal di testa o vertigini - 3, lieve sensazione di intorpidimento alle estremità - 1, nel gruppo 2 dolore nella regione epigastrica è stato notato in 10 pazienti, bruciore di stomaco - 1, nausea - 1.

A causa degli effetti collaterali, 8 pazienti sono stati costretti a interrompere l'assunzione del farmaco (4 pazienti in ciascun gruppo), tuttavia, nel gruppo 1, la sospensione è stata associata in 2 casi a diarrea grave (dolore nella regione epigastrica - 1, sviluppo di grave sonnolenza - 1 ), mentre nel gruppo 2 tutti i pazienti hanno sospeso l'assunzione del farmaco a causa dello sviluppo di forte dolore nella regione epigastrica.

Nel corso di un mese di trattamento, le capacità funzionali dei pazienti sono nettamente migliorate: nel 1° gruppo - di 2,3 volte, nel 2° gruppo - di 2,9 volte.

Gli autori hanno concluso che l'efficacia analgesica del Katadolon (flupirtina) a dosi terapeutiche moderate per la lombalgia cronica è paragonabile a quella del diclofenac sodico. Allo stesso tempo, lo spettro degli effetti collaterali quando si usano i farmaci confrontati varia in modo significativo: quando si usa diclofenac si verificano principalmente complicazioni a carico del tratto gastrointestinale superiore, mentre quando si usa Katadolon (flupirtina), la loro frequenza non supera il 20% di tutti gli effetti collaterali. . L'efficacia della terapia analgesica per il dolore lombare è tanto più pronunciata quanto più precocemente viene iniziata. Il catadolon (flupirtina) è una buona alternativa ai FANS nel trattamento del mal di schiena cronico.

Studio clinico e neurofisiologico sull'efficacia del Katadolon (flupirtina) in pazienti affetti da radicolomieloischemia (Gribova N.P. et al., 2005)

In uno studio condotto in Russia presso il Dipartimento di Neurologia e Psichiatria dell'Accademia Medica di Smolensk, Katadolon (flupirtina) è stato prescritto a pazienti con sindrome del dolore lombare cronico e segni clinici di radicolomieloischemia. L'esame elettroneuromiografico dei pazienti inclusi nello studio ha rivelato segni di radicolopatia sensomotoria nei segmenti L5-S1 (blocchi della stimolazione antidromica dal segmento L5-S1 - più dell'80%, diminuzione della velocità di conduzione lungo la radice - più del 50% del valore normale ), segni di sindrome piramidale con aumento dei meccanismi inibitori interneuronali (coefficiente N/M con il muscolo soleo - oltre il 70%).

Dopo un ciclo di Katadolon (300 mg al giorno) per almeno 10 giorni, tutti i pazienti hanno notato un miglioramento clinico, dovuto principalmente alla diminuzione della spasticità, mentre è stata significativa anche la diminuzione dell'intensità del dolore, che in generale ha assicurato una buona funzione motoria dei pazienti. . Un esame elettroneuromiografico di controllo ha mostrato la sufficienza di rapporti efferenti a livello dei segmenti lombari a causa di cambiamenti nell'inibizione presinaptica delle afferenze 1A. Clinicamente, l’intensità del dolore dei pazienti è diminuita e si è formata una forte tendenza alla normalizzazione del tono muscolare.

Uno studio aperto sull'efficacia e la sicurezza di un ciclo di 14 giorni di terapia con Katadolon in 40 pazienti con dolore alla schiena subacuto (Levin Ya.I. et al., 2007)

Lo studio clinico ha incluso 40 pazienti di età compresa tra 30 e 75 anni (età media 53 anni) con mal di schiena di durata superiore a 7 giorni e intensità di 4-8 punti sulla scala analogica visiva (VAS). Nel 77,5% dei pazienti la sindrome dolorosa era localizzata a livello lombosacrale, nel 15% a livello cervicotoracico e nel 7,5% il dolore era diffuso. La dose del farmaco era di 300 mg al giorno (100 mg 3 volte al giorno) con un possibile aumento a 600 mg al giorno, a condizione che il dolore non diminuisse al 4° giorno di assunzione del farmaco. Il corso del trattamento è di 14 giorni.

Durante la terapia, l'intensità della sindrome del dolore secondo la VAS è diminuita significativamente da 68,7 a 38,8 punti (p<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

3-4 giorni dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco, 2 pazienti hanno notato disagio e sensazioni spiacevoli nell'ipocondrio destro, che sono scomparsi da soli dopo 2-3 giorni. Successivamente la dose giornaliera del farmaco è stata aumentata per entrambi i pazienti a 400 mg e la tollerabilità del farmaco è stata valutata buona. Secondo i medici il nesso tra questi effetti indesiderati e l'uso del Katadolon (flupirtina) è discutibile. I pazienti hanno valutato la tollerabilità del farmaco dopo 14 giorni di terapia buona nell'87,5% dei casi e soddisfacente nel 12,5% dei casi. La valutazione dei medici sulla tollerabilità del farmaco era coerente con la valutazione del paziente.

Uno studio aperto non comparativo su un ciclo di 14 giorni di Katadolon in 90 pazienti con dorsalgia spondilogenica (Kamchatnov P.R. et al., 2006)

In uno studio aperto non comparativo condotto a Mosca sulla base di 5 reparti neurologici ambulatoriali distrettuali, l'efficacia di Katadolon (100 mg 3 volte al giorno per 2 settimane) è stata valutata in 90 pazienti con dorsalgia spondilogenica. Un buon effetto sotto forma di completa eliminazione del dolore, ripristino della capacità di auto-cura e regressione dei sintomi neurologici è stato osservato in 59 (65,6%) pazienti, un effetto soddisfacente - completa eliminazione del dolore pur mantenendo gli elementi di limitazione della vita quotidiana attività e sintomi di radicolopatia - si sono verificati in 24 (26,7%) pazienti. Un effetto moderato – presenza di dolore residuo, limitazioni nell'attività quotidiana e presenza di sintomi di radicolopatia – è stato registrato in 7 pazienti (7,8%). Come risultato della terapia, la gravità del dolore nel gruppo nel suo insieme è diminuita di quattro volte (da 69,7±4,3 punti a 17,6±0,11 punti sulla scala numerica di valutazione del dolore, p.<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

I dati di questi studi dimostrano ancora una volta che il Katadolon (flupirtina) è un trattamento efficace per i pazienti affetti da sindromi algiche vertebrogeniche.

Un esperto di anime umane, Fyodor Mikhailovich Dostoevskij una volta disse che il dolore è obbligatorio per “una coscienza ampia e un cuore profondo”. Le parole del classico non dovrebbero essere prese alla lettera. Il dolore non trattato è un duro colpo per la salute e la psiche. Inoltre, i medici hanno imparato ad affrontarlo: hanno dozzine di antidolorifici diversi nel loro arsenale.

Il dolore acuto si manifesta improvvisamente e dura per un periodo di tempo limitato. È causato da danni ai tessuti: fratture ossee, distorsioni dei legamenti, lesioni agli organi interni, carie e molte altre malattie. Di solito, gli attacchi acuti vengono trattati con successo con analgesici, e questo è senza dubbio un fenomeno positivo che dà speranza di sollievo.

Il dolore cronico dura più di 6 mesi ed è molto probabilmente associato a una malattia cronica. Artrosi, reumatismi, gotta e tumori maligni si manifestano con attacchi gravi e debilitanti resistenti al trattamento. Il dolore prolungato non è solo il risultato di tessuti danneggiati, ma spesso anche una conseguenza di nervi danneggiati.

Sia il dolore acuto che quello cronico possono essere così gravi che la persona che lo sperimenta a volte diventa profondamente depressa. Purtroppo, fino all'80% della popolazione mondiale soffre di dolore cronico: questo dato è il risultato di ampi studi epidemiologici. E quindi i medici non si stancano di studiare questo fenomeno e di cercare nuove opportunità per combatterlo. Allora cosa sono, antidolorifici?

Il variegato mondo degli analgesici

Quando vai in farmacia per gli antidolorifici, sembra che non ci sia nulla di complicato nella tua richiesta. E solo quando il farmacista inizia a porre molte domande aggiuntive, diventa chiaro: in realtà, tutto non è così semplice.

In farmacologia - la scienza dei farmaci - esistono molti gruppi di antidolorifici, ciascuno dei quali viene utilizzato per un tipo specifico di dolore.

Quindi, tutti gli analgesici sono convenzionalmente suddivisi in:

• pirazoloni e loro combinazioni;
• analgesici combinati contenenti più componenti contemporaneamente;
• farmaci antiemicranici indicati per il trattamento dell'emicrania;
• farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS);
• inibitori della COX-2;
• analgesici narcotici;
• antispastici;
• analgesici specifici.

Diamo un'occhiata a ciascuno di questi gruppi separatamente e scopriamo quali antidolorifici scegliere in questo o quel caso.

Pirazoloni e loro associazioni: antidolorifici tradizionali

I rappresentanti tipici degli antidolorifici sono i pirazoloni. Questo gruppo include il "padre" di tutti gli analgesici, che è diventato il "gold standard" per il trattamento del dolore, Sua Maestà Analgin.

Analgin

Analgin, o metamizolo sodico, non ha solo un effetto analgesico. Ha anche minori effetti antipiretici e antinfiammatori. Tuttavia, l'analgin ha guadagnato ampia popolarità e persino fama come farmaco contro molti tipi di dolore.

Il lato negativo di Analgin non è la massima sicurezza. Con un uso frequente e prolungato, il metamizolo sodico provoca cambiamenti significativi nel quadro ematico, quindi si consiglia di assumerlo "raramente e con precisione". Sul mercato russo, il metamizolo sodico viene prodotto con il nome tradizionale Analgin. Inoltre, nella Federazione Russa sono registrati il ​​farmaco indiano Baralgin M e il Metamizolo sodico prodotti in Macedonia.

Il complesso farmaco antidolorifico Analgin-chinina, prodotto dalla società bulgara Sopharma, contiene due componenti: metamizolo sodico e chinino. Il compito principale svolto dal chinino in questo complesso è ridurre la temperatura corporea elevata. Grazie alla combinazione del potente chinino antipiretico e dell'analgesico metamizolo, Analgin-chinino è una scelta eccellente per la febbre e i dolori articolari dovuti al raffreddore. Inoltre, il farmaco viene utilizzato anche per il dolore dentale, articolare, periodico e di altro tipo.

Baralgetas, Spazmalgon

Entrambi i farmaci sono tra gli analgesici e antispastici combinati più apprezzati nel nostro Paese. Contengono la stessa combinazione: metamizolo sodico, pitofenone, fenpivirinium bromuro.

Ciascuno dei componenti migliora l'effetto reciproco. Il metamizolo è un analgesico classico, il pitofenone ha un effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia e il fenpivirinio bromuro rilassa inoltre la muscolatura liscia. Grazie alla combinazione di grande successo, Baralgetas e Spazmolgon sono utilizzati per la più ampia gamma di indicazioni negli adulti e nei bambini. Elenchiamo i principali:

• vari tipi di dolore causato dallo spasmo dei vasi sanguigni o degli organi muscolari lisci: mal di testa, spasmo periodico, ureterale, colica renale, epatica, biliare, colite;
• febbre.
  Baralgetas e Spazmolgon sotto forma di iniezione sono un medicinale d'emergenza per temperature corporee molto elevate, quando gli antipiretici tradizionali sono impotenti. I farmaci vengono utilizzati anche per alleviare la febbre nei bambini, compresi quelli fino a un anno di età. Per ogni anno di vita utilizzare 0,1 ml di soluzione iniettabile di Baralgetas (Spazmolgon);
• ipertensione.
  Rilassando i vasi spasmodici, gli antidolorifici Baralgin e Spazmolgon aiutano con una pressione sanguigna leggermente elevata (10-20 mm Hg sopra il normale);
• aumento del tono uterino durante la gravidanza.
  Negli ultimi anni, gli antidolorifici Baralgetas (Spazmolgon) sono diventati sempre più utilizzati durante la gravidanza per ridurre l'aumento del tono uterino. Allo stesso tempo, hanno un certo vantaggio rispetto a un altro antispasmodico tradizionalmente utilizzato per rilassare l'utero: la drotaverina. Recentemente è stato scoperto che dopo la 20a settimana di gravidanza, la drotaverina può aiutare ad ammorbidire la cervice. Ciò è estremamente indesiderabile, soprattutto per le donne che soffrono di insufficienza istmico-cervicale. Ma è proprio questa categoria di pazienti che più di altre necessita di antispastici che riducano il tono uterino.

A differenza della drotaverina, Baralgetas (Spazmolgon) non influisce sulla cervice e può essere tranquillamente utilizzato in qualsiasi fase della gravidanza.

Oltre a Baralgetas e Spazmolgon, sul mercato russo è registrato il loro analogo ucraino, le compresse Renalgan.

Le famose compresse, ricoperte da un rivestimento verde primaverile, sono conosciute fin dai tempi dell'Unione Sovietica. L'antidolorifico, che da molti decenni viene prodotto costantemente dall'azienda bulgara Sopharma, contiene due principi attivi: metamizolo sodico (analgin) e triacetonammina-4-toluensolfonato. Quest'ultimo ha un cosiddetto effetto ansiolitico, riducendo l'ansia, la tensione e l'agitazione. Inoltre, aumenta l'effetto dell'analgin.