Acido acetilsalicilico. Proprietà, preparazione, uso e benefici dell'acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico è uno dei medicinali più famosi e utilizzati al mondo. Ci sono più di 50 titoli - Marche farmaci, il cui principale principio attivo è questa sostanza. Ogni anno in tutto il mondo vengono consumate oltre 40.000 tonnellate di aspirina. Questa medicina insolita può essere definita detentrice del record tra le medicine. L'acido acetilsalicilico è un fegato lungo nel mondo dei farmaci: ha festeggiato ufficialmente il suo centenario nel 1999, ed è tuttora il farmaco medico più diffuso al mondo; Nonostante la sua età avanzata, l'aspirina è piena di molti misteri.

Quasi ogni persona ha usato questo farmaco almeno una volta nella vita, ognuno aveva obiettivi diversi: alcuni abbassavano la temperatura, altri riducevano il dolore e l’infiammazione e altri ancora “fluidificavano il sangue”.

Ognuno di noi ha questo rimedio nell'armadietto dei medicinali di casa, ma solo pochi conoscono i suoi effetti multidirezionali. Alcune persone non si rendono nemmeno conto che salva la vita a qualcuno ogni giorno!

Le persone che hanno avuto un infarto o un ictus dovrebbero assumerlo per tutta la vita per ridurre il rischio di un altro episodio di incidente vascolare. Secondo la Società dei cardiologi della regione di Nizhny Novgorod per il 2009, circa il 24-30% dei residenti di Nizhny Novgorod usa l'aspirina ogni giorno.

I pazienti che soffrono di malattie articolari lo assumono non solo per ridurre sindrome del dolore, ma anche per ridurre l'infiammazione delle articolazioni, aumentarne la mobilità, ridurre il tasso di sviluppo delle complicanze secondarie e, soprattutto, migliorare la qualità della vita.

Puoi fornire esempi dell'uso dell'aspirina per molto tempo e provare a riflettere i punti della sua applicazione. Ciò suggerisce che in farmacologia non esiste un farmaco più interessante, significativo dal punto di vista pratico e scientifico-sperimentale e allo stesso tempo controverso dell'acido acetilsalicilico. Ciò è confermato dal suo pluriennale utilizzo nel trattamento di molteplici condizioni patologiche.

Ipotesi: l'aspirina ha una vasta gamma di usi e ha effetti sia positivi che collaterali.

Scopo del lavoro: dimostrare l'universalità dell'applicazione nella vita di tutti i giorni.

Obiettivi: studiare le proprietà dell'aspirina, considerare i punti di applicazione del farmaco e l'effetto dell'ACS sul corpo umano, tracciare il suo percorso dalla scoperta alla sintesi.

Metodi di ricerca: analisi letteratura scientifica e risorse Internet, condurre lavori pratici, formulare conclusioni.

1. Struttura e proprietà fisiche e chimiche.

L'acido acetilsalicilico, che possiede proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antiaggreganti piastriniche, appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei che, oltre all'aspirina stessa e ad altri salicilati, comprende farmaci ben noti di diversa struttura chimica (ad es. : ortofene, indometacina, butadione, ecc.).

L'acido acetilsalicilico, o aspirina, è un estere formato da acido acetico e acido salicilico, quest'ultimo che reagisce come fenolo durante la formazione di questo estere.

Acido 2-acetilossibenzoico Formula lorda: C9H8O4

In apparenza, l'acido acetilsalicilico è una polvere cristallina bianca o cristalli incolori, inodore o con un debole odore e un sapore leggermente acido. A differenza dell'acido salicilico, l'acido acetilsalicilico puro non reagisce con FeCl3, poiché non ha un idrossile fenolico libero. L'acido acetilsalicilico, essendo un estere formato da acido acetico e acido fenolico (invece che da alcol), si idrolizza molto facilmente. Già stando in aria umida si idrolizza in acido acetico e salicilico. A questo proposito, i farmacisti devono spesso verificare se l'acido acetilsalicilico è stato idrolizzato. A questo scopo è molto conveniente la reazione con FeCl3: l'acido acetilsalicilico non dà colore con FeCl3, mentre l'acido salicilico, formatosi per idrolisi, dà una colorazione violacea.

L'acido acetilsalicilico è leggermente solubile in acqua, facilmente solubile in alcol al 96% e solubile in etere. È altamente solubile in soluzioni alcaline, leggermente solubile in acqua (1:300), etanolo (1:7), cloroformio (1:17), dietil etere (1:20). Fonde ad una temperatura di circa 143 0C. Si ottiene per acetilazione dell'acido salicilico con anidride acetica.

L'analisi del contenuto di acido acetilsalicilico viene effettuata come segue: 1,00 g della sostanza vengono posti in un pallone con tappo di vetro smerigliato, sciolti in 10 ml di alcool al 96%. Aggiungere 50,0 ml di soluzione di idrossido di sodio 0,5 M, chiudere il pallone e incubare per 1 ora. La soluzione risultante viene titolata con soluzione di acido cloridrico 0,5 M, utilizzando 0,2 ml di soluzione di fenolftaleina come indicatore.

Contemporaneamente viene effettuato un esperimento di controllo: 1 ml di soluzione di idrossido di sodio 0,5 M corrisponde a 45,04 mg di C9H8O4.

Nell'acido acetilsalicilico, se conservato in modo errato, si formano impurità:

acido 4-idrossibenzoico;

4-idrossibenzene-1. Acido 3-dicarbossilico (acido 4-idrossiisoftalico).

acido 2-[idrossi]benzoico.

2. Storia della scoperta.

La storia della creazione, dello studio e dell'uso dell'acido acetilsalicilico ricorda un romanzo d'avventura, pieno di colpi di scena inaspettati e incredibili collisioni.

La corteccia di salice Salix alba è un noto medicinale tradizionale antipiretico. Contiene una sostanza dal sapore amaro: il glicoside dell'acido salicilico. È stato l'acido salicilico a diventare il predecessore dell'aspirina.

Già 2500-3500 anni fa, nell'antico Egitto e a Roma, erano note le proprietà curative della corteccia di salice (una fonte naturale di salicilati) come antipiretico e analgesico. Su papiri risalenti al II millennio a.C. e. , trovato tra gli altri dall'egittologo tedesco Georg Ebers 877 prescrizioni mediche, descrive le raccomandazioni per l'uso delle foglie di mirto (contenenti anche acido salicilico) per i dolori reumatici e la sciatica. Circa mille anni dopo, il padre della medicina, Ippocrate, nelle sue istruzioni raccomandava l'uso della corteccia di salice sotto forma di decotto contro la febbre e le doglie. A metà del XVIII secolo, il reverendo Edmund Stone, un vicario rurale dell'Oxfordshire, presentò al presidente della Royal Society di Londra un rapporto sulla guarigione della febbre con la corteccia di salice.

E all'inizio del XVIII secolo, la corteccia dell'albero dei "tremori della febbre" fu portata dal Perù in Europa, con la quale gli indiani trattavano la "febbre della palude" e che chiamavano kina - kina. La polvere di questa corteccia venne ribattezzata “chinino” e veniva utilizzata contro “febbri” e “febbri” di ogni genere. Ma il chinino, e successivamente il suo principio attivo, il chinino, erano costosi, quindi si cercarono un sostituto.

Nel 1828, il professore di chimica dell'Università di Monaco Johann Büchner isolò un principio attivo dalla corteccia di salice - un glicoside dal sapore amaro, che chiamò salicina (dal latino Salix - salice). La sostanza aveva un effetto antipiretico e, dopo idrolisi, produceva glucosio e alcol salicilico.

Nel 1829, il farmacista francese Henri Leroy idrolizzò l'alcol salicilico.

Nel 1838, il chimico italiano Rafael Piria divise la salicina in due parti, rivelando che la sua componente acida aveva proprietà medicinali. In effetti, questa fu la prima purificazione della sostanza per l'ulteriore sviluppo dell'acido acetilsalicilico.

Il gruppo acetile (in alto a sinistra) è collegato tramite un atomo di ossigeno (in rosso)

con acido salicilico.

Nel 1859 lo scoprì il professore di chimica Hermann Kolbe dell'Università di Marburg struttura chimica acido salicilico, che permise di aprire la prima fabbrica per la sua produzione a Dresda nel 1874.

Tuttavia, tutti gli agenti terapeutici a base di corteccia di salice esistenti a quel tempo avevano un effetto collaterale molto grave: causavano forti dolori addominali e nausea e venivano interrotti.

Nel 1853, il chimico francese Charles Frederic Gerard, attraverso esperimenti, trovò un metodo per l'acetilazione dell'acido salicilico, ma non completò il lavoro. E nel 1875, il salicilato di sodio cominciò ad essere usato per curare i reumatismi e come antipiretico.

La storia successiva comincia già ad avere un carattere investigativo; secondo la documentazione sopravvissuta, l'enorme popolarità del salicilato di sodio spinse il chimico tedesco Felix Hoffman, che lavorava presso la società Bayer, a continuare le ricerche di S. F. Gerard nel 1897. In collaborazione con il suo supervisore Heinrich Dreser, ha sviluppato sulla base del lavoro del chimico francese nuovo metodo ottenendo la forma acetilata dell'acido salicilico - acido acetilsalicilico, che aveva lo stesso proprietà terapeutiche, ma è stato molto meglio tollerato dai pazienti. Questa scoperta può essere definita la base per la creazione del farmaco ASPIRIN®.

La storia racconta che il padre di F. Hoffmann, un produttore del Württemberg, soffriva di dolori reumatici e non poteva muoversi. Per ridurre la gravità della sindrome del dolore, i medici gli hanno prescritto salicilato di sodio, ma dopo ogni somministrazione di questo farmaco Hoffman Sr. ha iniziato a vomitare. A questo proposito, Hoffman Jr., di propria iniziativa, ha iniziato a lavorare per migliorare sostanza naturale- acido salicilico. Come risulta dal diario di laboratorio, il 10 agosto 1897, F. Hoffman divenne il primo chimico del mondo che riuscì a ottenere l'acido salicilico in una forma chimicamente pura e stabile mediante acetilazione.

Come stabilito da F. Hoffman, l'acido acetilsalicilico poteva essere conservato a lungo senza perdere la sua attività terapeutica. Produzione industriale l'acido acetilsalicilico iniziò nel 1893.

Inizialmente l’aspirina veniva prodotta sotto forma di polvere, confezionata in flaconi di vetro. La produzione delle compresse iniziò nel 1914.

Il 6 marzo 1899 - il giorno in cui l'acido acetilsalicilico fu registrato come farmaco commerciale con il nome di Aspirina - divenne il giorno che segnò una vera svolta e può anche essere considerato il compleanno della vera farmacologia commerciale. Questo farmaco è stato il primo farmaco veramente sintetico sviluppato con una sintesi industriale ottimale. Un nome commerciale di successo e memorabile e l'introduzione nel gruppo dei farmaci da banco nel 1915 portarono alla sua ampia distribuzione e alla successiva ricerca scientifica con la creazione di un intero gruppo di farmaci "FANS". Subito dopo la sua uscita, il farmaco ha guadagnato grande popolarità e non ha lasciato gli scaffali di tutte le farmacie del mondo per più di 100 anni. Solo negli Stati Uniti, dove per qualche motivo l'aspirina gode di un amore speciale tra la popolazione, viene prodotta in quantità di 12mila tonnellate, ovvero 50 miliardi di singole dosi, all'anno! Nel nostro paese l'aspirina ha iniziato a essere prodotta sotto nome chimico- acido acetilsalicilico (ASA), ma in realtà è prodotto da diverse aziende con più di sessanta nomi, il che ne indica anche la popolarità. Inizialmente l'ASA era classificato come antipiretico, sebbene tutti i suoi effetti potessero essere spiegati con una diminuzione della temperatura. proprietà positive, in particolare con i reumatismi, è impossibile. Quando sono comparsi fenacetina e paracetamolo, che si sono ridotti temperatura elevata corpo, ma non aveva un effetto antinfiammatorio, come l'ASA, quindi questi farmaci iniziarono a essere considerati antipiretici (antipiretici).

Attualmente l'ASA è venduto con più di 400 nomi commerciali, esiste in almeno 15 forme di dosaggio e, secondo stime approssimative, fa parte di circa un migliaio e mezzo di farmaci combinati in tutto il mondo. L'ASA è anche il farmaco più studiato e studiato attualmente utilizzato.

3. Ottenere l'ACS.

3. 1. Produzione industriale.

Nell'industria, l'aspirina si ottiene attraverso una sintesi in più fasi dal toluene, che a sua volta è un prodotto industriale su larga scala.

Il toluene (I) viene clorurato in presenza di un catalizzatore (AlCl3):

L'addotto (II) viene ossidato con ossigeno atomico (ozono) ad una temperatura t=0-5 0C in un'emulsione acquosa:

L'acido o-clorobenzoico (III) risultante viene saponificato con una soluzione acquosa al 30% di idrossido di sodio:

La forma salina dell'acido salicilico (IV) viene convertita nell'acido libero:

L'acido salicilico (V) viene acilato con l'anidride acetica per produrre l'aspirina (VI):

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) viene ricristallizzato da acqua e inviato al confezionamento.

3. 2. Preparazione del laboratorio.

In laboratorio l'acido acetilsalicilico (Aspirina) può essere ottenuto (a) secondo uno schema leggermente modificato: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHaq CO2

4. Farmacologia.

Per molti decenni si è creduto che l’aspirina avesse tre effetti principali: antinfiammatorio, antipiretico e analgesico meno pronunciato.

Come si realizzano gli effetti menzionati dell'aspirina o, come dicono gli specialisti della ricerca farmaceutica, i farmacologi, quali sono i meccanismi d'azione? Sono complessi, interconnessi e ancora poco compresi.

4. 1. Effetto antinfiammatorio

È causata dalla soppressione della seconda fase essudativa dell'infiammazione, caratterizzata dal rilascio della parte liquida del sangue attraverso la parete vascolare, che porta all'edema dei tessuti. L'aspirina riduce la formazione e l'effetto sui vasi sanguigni dei mediatori dell'infiammazione, come l'istamina, la bradichinina, la ialuronidasi e le prostaglandine. Di conseguenza, la permeabilità vascolare diminuisce e l’essudato risulta indebolito. I salicilati interrompono la sintesi dell'ATP, compromettendo l'apporto energetico del processo infiammatorio (sensibile alla mancanza di energia), in particolare la migrazione dei leucociti. L'effetto stabilizzante sulle membrane lisosomiali cellulari impedisce il rilascio di enzimi lisosomiali aggressivi e quindi indebolisce i fenomeni distruttivi nel sito dell'infiammazione.

Ma comunque il ruolo principale L'effetto antinfiammatorio dell'aspirina, come di tutti i FANS, è dovuto alla sua capacità di inibire la biosintesi di uno dei principali mediatori dell'infiammazione: le prostaglandine (PG). Queste sostanze endogene biologicamente attive sono prodotti della trasformazione dell'acido arachidonico e si formano in varie cellule del corpo sotto l'influenza dell'enzima cicloossigenasi (COX), che viene bloccato dall'aspirina. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2.

Tuttavia, il meccanismo di inibizione della COX da parte dell’aspirina e di altri FANS non è lo stesso. L'aspirina, legandosi covalentemente al residuo aminoacidico della serina nella molecola dell'enzima, lo inibisce in modo irreversibile. Di conseguenza si creano ostacoli sterici per l'aggiunta del substrato (acido arachidonico) al centro attivo di COX. A differenza dell'aspirina, il voltaren, l'ibuprofene e altri FANS legano la COX in modo reversibile. Nel tessuto infiammato si formano prevalentemente PGE 2 e PGI 2 che agiscono sulla parete vascolare stessa e aumentano l'influenza di altri mediatori dell'infiammazione: istamina, bradichinina, serotonina.

Come è stato recentemente stabilito, un contributo significativo all'effetto terapeutico dell'aspirina sull'infiammazione è dato dal metabolita dell'acido arachidonico, la lipossina (LH) A4 (acido triidroeicosotetraenoico). È generato da diversi tipi di cellule, tra cui neutrofili e macrofagi, partecipanti attivi al processo infiammatorio. Il punto di partenza nell'induzione della sintesi A4 (LC) è l'acetilazione della COX da parte dell'aspirina. È stato stabilito che le lipossine regolano le reazioni cellulari dell'infiammazione e dell'immunità. È stato dimostrato, in particolare, che le lipossine inibiscono fortemente il rilascio di IL-8, che causa maturazione accelerata, chemiotassi, migrazione transendoteliale, attivazione dei leucociti neutrofili, attiva anche i macrofagi e i linfociti T.

4. 2. Effetto antipiretico

L'effetto antipiretico sembra essere associato anche all'inibizione della sintesi di PG. I FANS, compresa l'aspirina, non influenzano la temperatura corporea normale o aumentata a causa del surriscaldamento (colpo di calore). Altre condizioni si verificano nelle malattie infettive. I pirogeni endogeni, principalmente IL-1, vengono mobilizzati dai leucociti e aumentano il livello di PGE 2 nel centro di termoregolazione situato nella regione ipotalamica del cervello. Di conseguenza, il normale rapporto tra ioni Na + e Ca 2+ viene interrotto. che modifica l'attività dei neuroni nelle strutture termoregolatrici del cervello. La conseguenza è un aumento della produzione di calore e una diminuzione del trasferimento di calore. Sopprimendo la formazione di PGE 2 e ripristinando così la normale attività neuronale, l'aspirina riduce la temperatura corporea. La diminuzione della temperatura avviene a causa di un aumento del trasferimento di calore a seguito della dilatazione dei vasi cutanei, che avviene su comando del centro di termoregolazione. Attualmente, sulla base delle idee sul ruolo protettivo dell'aumento della temperatura, raramente viene ridotto deliberatamente. Questo di solito si ottiene influenzando fattore causale(la situazione più comune è la distruzione dell'agente eziologico del processo infettivo con antibiotici).

Tuttavia, i farmaci antipiretici vengono prescritti ai bambini ad una temperatura di 38,5–39°C, che sconvolge le condizioni generali del corpo, e ai bambini con patologie cardiovascolari e soggetti a convulsioni - a una temperatura di 37,5–38°C. Si tiene inoltre conto del fatto che i bambini con infezioni virali (influenza, acute Infezioni respiratorie, varicella), l'assunzione di aspirina comporta il rischio di sviluppare la sindrome di Reye, che è caratterizzata da danni al cervello e al fegato e spesso porta alla morte. Pertanto, i pediatri usano ibuprofene, naprossene e soprattutto paracetamolo.

4. 3. Effetto analgesico

Il meccanismo dell'azione analgesica (analgesica) è costituito da due componenti: periferico e centrale.

È noto che i PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), avendo una moderata capacità intrinseca di causare dolore, aumentano significativamente la sensibilità (sensibilizzano) le terminazioni delle fibre nervose a vari influssi, compresi i mediatori dell'infiammazione - bradichinina, istamina, ecc. Pertanto, l'interruzione della biosintesi delle PG porta ad un aumento della soglia della sensibilità al dolore, soprattutto durante l'infiammazione. La componente centrale, forse associata anche all'inibizione della sintesi delle PG, è l'inibizione degli impulsi dolorifici lungo le vie nervose ascendenti, principalmente a livello del midollo spinale. Rispetto ad altri FANS, l'effetto analgesico dei salicilati è piuttosto debole.

Quanto sopra chiarisce che la combinazione di proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche in un farmaco non può essere considerata casuale, poiché l'effetto dei PG stessi è multiforme, la cui influenza sulla formazione è l'effetto principale dell'aspirina (e altri FANS).

4. 4. Aspirina come agente antipiastrinico per le malattie cardiovascolari.

L'uso dell'aspirina per alcune malattie cardiovascolari, e principalmente per la malattia coronarica (CHD), si basa sulla sua capacità di avere un effetto antitrombotico, che si esprime nella prevenzione della formazione di coaguli di sangue - trombosi. Un trombo, un coagulo di sangue di diversa densità che si forma nei vasi, può impedire o bloccare completamente il flusso sanguigno nel vaso, con conseguente interruzione dell'afflusso di sangue (ischemia) all'organo corrispondente o parte di esso. A seconda del grado di ischemia, della possibilità di compensare la carenza di afflusso di sangue a scapito dei vasi vicini, dell'importanza dell'organo, le conseguenze per il corpo possono essere diverse, fino a un infarto fatale del cuore o del cervello. Un coagulo di sangue o un suo frammento possono rompersi, viaggiare nel flusso sanguigno e ostruire un altro vaso (embolia) con conseguenze simili.

Pertanto, una maggiore tendenza alla formazione di trombi gioca un ruolo estremamente importante nel decorso di molte malattie cardiovascolari. Altrettanto ovvia è l’urgente necessità di agenti antitrombotici. Esistono tre gruppi di tali farmaci: fibrinolitici, anticoagulanti e agenti antipiastrinici (antipiastrinici).

1. I fibrinolitici sono destinati solo a sciogliere un coagulo di sangue già formato.

2. Anticoagulanti: farmaci che riducono la coagulazione del sangue, utilizzati principalmente per malattie cardiache gravi, poiché richiedono un attento monitoraggio settimanale della coagulazione del sangue (se la dose viene selezionata in modo errato, possono verificarsi sanguinamenti pericolosi).

3. Gli agenti antipiastrinici (farmaci antipiastrinici) sono il gruppo di farmaci più utilizzato, tra i quali il leader indiscusso è la nostra amica aspirina (acido acetilsalicilico).

Per comprendere tutti i punti di applicazione dell'acido acetilsalicilico in relazione alla riduzione del rischio di trombosi, è necessario considerare tutti i collegamenti della patogenesi.

4. 5. Formazione di piastrine, endotelio e trombi.

La formazione di coaguli di sangue è il risultato di una complessa interazione tra i componenti parete vascolare, piastrine e proteine ​​plasmatiche dei sistemi di coagulazione e anticoagulante del sangue. Le piastrine non sono in grado di depositarsi sull’endotelio intatto, che è uno strato di cellule appiattite che rivestono le pareti interne dei vasi sanguigni e vasi linfatici. Ma quando l'integrità dello strato endoteliale viene violata, aderiscono facilmente alle strutture subendoteliali, in particolare al collagene (adesione), assicurata dalla presenza di recettori glicoproteici sulle membrane piastriniche. Quando ciò accade, le piastrine rilasciano diverse sostanze, tra cui l’adenosina difosfato (ADP) e il trombossano, che sono potenti aggregatori. Di conseguenza, si forma uno stretto ammasso di piastrine con la formazione di ponti di fibrinogeno tra di loro (aggregazione). Si verifica un ulteriore rilascio di ADP e trombossano, che attiva le cellule inattive, la massa piastrinica aumenta (fenomeno della valanga) e si forma un trombo piastrinico. Enzimi, peptidi vasoattivi, fattori della coagulazione del sangue vengono rilasciati dai granuli piastrinici, la coagulazione del sangue aumenta, le proteine ​​del sistema di coagulazione permeano il trombo piastrinico, uno di questi, il fibrinogeno, viene trasformato in fibrina, che conferisce densità al coagulo, la formazione del coagulo è completato.

I due partecipanti più importanti in questi eventi sono il trombossano e la prostaciclina (PGI 2), che si formano dall'acido arachidonico sotto l'influenza della COX, dal trombossano nelle piastrine e dalla prostaciclina nelle cellule endoteliali. Ma i loro effetti sono antagonisti: la prostaciclina dilata i vasi sanguigni e inibisce l'aggregazione piastrinica, il trombossano agisce in modo opposto. Questi effetti si realizzano attraverso un noto intermediario (messaggero) della trasmissione del segnale nella cellula: il cAMP. La prostaciclina aumenta il contenuto di cAMP, che trattiene Ca 2+ in stato vincolato, che porta all'inibizione dell'adesione e dell'aggregazione piastrinica, nonché a una diminuzione del loro rilascio di trombossano. Sotto l'influenza del trombossano, al contrario, il livello di cAMP nelle piastrine diminuisce.

L’endotelio intatto produttore di prostaciclina non attira le piastrine. Ci sono altre spiegazioni. Le cellule endoteliali e le piastrine hanno carica negativa e si respingono. Il cosiddetto fattore di rilassamento endotelio-dipendente, sintetizzato dalle cellule endoteliali, come la prostaciclina, inibisce l'adesione e l'aggregazione piastrinica. Infine, l'enzima ADPasi si localizza sulla superficie delle cellule endoteliali, distruggendo il potente attivatore piastrinico ADP (l'AMP risultante, al contrario, inibisce l'adesione e l'aggregazione piastrinica). Quando si forma un difetto nell'endotelio (ad esempio a causa dell'aterosclerosi), il tessuto subendoteliale esposto, privo di questi fattori, diventa attrattivo per le piastrine.

4. 6. L'aspirina come agente antitrombotico.

L'aspirina acetila irreversibilmente la COX nelle piastrine che, essendo prive di nucleo, non sono in grado di sintetizzare nuove molecole di questo enzima, come altre proteine. Di conseguenza, la formazione di metaboliti da parte dell'acido arachidonico, incluso il trombossano, viene bruscamente soppressa nelle piastrine per tutta la loro vita (fino a 10 giorni). L'irreversibilità dell'inibizione della COX è la differenza fondamentale tra l'aspirina e tutti gli altri FANS, che inibiscono la COX in modo reversibile. Di conseguenza, dovrebbero essere prescritti molto più spesso dell’aspirina, il che è scomodo e carico di complicazioni.

L'aspirina provoca un effetto antitrombotico. Come si ottiene? L'aspirina non circola a lungo nel sistema circolatorio, quindi ha un effetto relativamente scarso sulla COX della parete vascolare, dove continua la sintesi della prostaciclina. Inoltre, le cellule endoteliali, a differenza delle piastrine, sono in grado di sintetizzare nuove molecole di COX. Ma l'effetto predominante sulla COX piastrinica è assicurato dall'uso di piccole dosi di aspirina - circa 50–325 mg al giorno una volta, che è significativamente inferiore alle dosi utilizzate per l'infiammazione (2,0–4,0 g al giorno) e, naturalmente, più sicuro. L'aspirina ha un'altra proprietà utile: essendo un antagonista della vitamina K, inibisce la sintesi del precursore della trombina nel fegato, il principale fattore di coagulazione del sangue.

Sfortunatamente, anche l’interruzione della sintesi della PG, che è alla base dell’effetto terapeutico, determina il principale effetti indesiderati aspirina: formazione di ulcere allo stomaco ed effetti tossici sui reni. Il motivo è che quando si blocca la COX, contemporaneamente all'inibizione della sintesi delle PG proinfiammatorie dannose, si verifica una diminuzione delle PG benefiche, in particolare quelle che proteggono la mucosa gastrica dai fattori dannosi, e principalmente dall'acido cloridrico prodotto da lo stomaco. Naturalmente, queste complicazioni erano percepite come inevitabili. Tuttavia, recentemente, nel corso di uno studio approfondito del meccanismo d'azione dell'aspirina, si è scoperto che la COX ha due isoforme: COX-1 e COX-2. La COX-1 è un enzima strutturale che sintetizza le PG che regolano le normali funzioni (fisiologiche) di varie cellule, mentre la COX-2 viene attivata da stimoli proinfiammatori e forma le PG coinvolte nello sviluppo del processo infiammatorio. Questo è un esempio chiaro e tutt’altro che isolato in cui un farmaco funge da strumento per studiare fenomeni fondamentali.

L’aspirina e i farmaci simili all’aspirina bloccano sia la COX-2 che la COX-1, il che spiega la natura degli effetti collaterali. La scoperta delle isoforme COX è base teorica creare farmaci antinfiammatori di un tipo fondamentalmente nuovo: bloccanti selettivi della COX-2, e quindi privi dei gravi effetti collaterali tipici di essi. E tali sostanze sono già state ottenute e sono in fase di sperimentazione clinica.

In seguito alla recente scoperta dell'effetto antiproliferativo (che impedisce la proliferazione cellulare) sulla mucosa del colon, l'efficacia dell'aspirina nel trattamento del cancro del colon-retto, le cui cellule esprimono COX-2, viene studiata intensamente. Sulla base della partecipazione della componente infiammatoria allo sviluppo della malattia di Alzheimer (opzione sviluppo rapido demenza negli anziani) è in fase di studio la fattibilità dell'uso dei FANS nel suo trattamento.

Considerando che l’effetto collaterale più comune dell’aspirina è il danno alla mucosa gastrica, è comprensibile volerlo minimizzare. L'effetto dannoso dell'aspirina sullo stomaco si verifica a due livelli: sistemico, di cui abbiamo già parlato sopra, e locale. L'effetto locale consiste in un effetto dannoso diretto sulla mucosa gastrica, poiché la sostanza, scarsamente solubile nell'acqua e nel contenuto acido dello stomaco, si deposita nelle pieghe della mucosa.

L'effetto irritante locale, insito soprattutto nelle compresse ASA convenzionali, può essere notevolmente attenuato rivestendo le compresse con un rivestimento che si dissolve solo nell'intestino. Le compresse microincapsulate hanno un effetto simile. È vero, l'assorbimento del farmaco è ritardato, il che, tuttavia, non ha importanza per l'effetto antipiastrinico. Un effetto rapido e più pronunciato riducendo il rischio di danni gastrici è fornito dalle compresse solubili, che contengono sostanze speciali che aumentano la solubilità dell'ASA in acqua. Ma nello stomaco (pH 1,5–2,5), parte della sostanza disciolta può ricristallizzarsi. Per evitare che ciò accada, le compresse includono sostanze con proprietà tamponanti: bicarbonato di sodio, citrato di sodio, ecc. Sono stati ottenuti composti complessi ASA con buona solubilità in acqua. Pertanto, la lisina acetilsalicilato (farmaci aspizol e laspal) viene somministrata per via endovenosa e intramuscolare. Le forme transdermiche di ASA in fase di sviluppo, sotto forma di cerotto applicato sulla pelle, sono molto promettenti. Questa forma di dosaggio, secondo i dati preliminari, fornisce non solo un apporto a lungo termine del farmaco alla circolazione sistemica e una riduzione degli effetti collaterali sullo stomaco, ma anche un'inibizione relativamente selettiva della COX piastrinica mantenendo la sintesi della prostaciclina.

5. Farmacocinetica.

Quasi immediatamente dopo l'ingestione della compressa ACS, inizia il processo di trasformazione nel metabolita principale, l'acido salicilico. L'assorbimento degli acidi acetilsalicilico e salicilico dal tratto gastrointestinale avviene rapidamente e completamente. Il livello massimo di concentrazione nel plasma sanguigno viene raggiunto dopo 10-20 minuti (acido acetilsalicilico) o dopo 0,3-2 ore (salicilato generale).

Il grado di legame proteico dipende dalla concentrazione ed è del 49-70% per l'acido acetilsalicilico e del 66-98% per l'acido salicilico.

L'acido acetilsalicilico viene metabolizzato al 50% durante il “primo passaggio” attraverso il fegato.

I metaboliti dell'acido acetilsalicilico, insieme all'acido salicilico, sono il coniugato glicina dell'acido salicilico, l'acido gentisico e il suo coniugato glicina.

Il farmaco viene escreto sotto forma di metaboliti principalmente attraverso i reni. L'emivita dell'acido acetilsalicilico è di circa 20 minuti (aumenta proporzionalmente alla dose assunta ed è di 2, 4 e 20 ore per le dosi di 0,5, 1 e 5 g, rispettivamente).

Il farmaco penetra latte materno, liquido cerebrospinale, liquido sinoviale e attraverso la barriera ematoencefalica.

L'effetto antinfiammatorio dell'acido acetilsalicilico si manifesta dopo 1-2 giorni dalla somministrazione (dopo aver creato nei tessuti un livello terapeutico costante di salicilati pari a 150-300 mcg/ml), raggiunge il massimo alla concentrazione di 20-30 mg % e persiste per tutto il periodo di utilizzo. L'infiammazione acuta viene completamente soppressa entro pochi giorni, con decorso cronico l'effetto si sviluppa in un periodo di tempo più lungo e non sempre è completo. L'effetto antiaggregante (dura 7 giorni dopo una singola dose) è più pronunciato negli uomini che nelle donne.

5.1. Indicazioni.

IHD, presenza di diversi fattori di rischio per IHD, ischemia miocardica silente, angina instabile, infarto miocardico (per ridurre il rischio re-infarto miocardio e morte dopo infarto miocardico), ischemia cerebrale transitoria ripetuta e ictus ischemico negli uomini, sostituzione della valvola cardiaca (prevenzione e trattamento del tromboembolismo), angioplastica coronarica con palloncino e posizionamento di stent (riduzione del rischio di restenosi e trattamento della dissezione coronarica secondaria) , così come lesioni non aterosclerotiche arterie coronarie(malattia di Kawasaki), aortoarterite (malattia di Takayasu), cardiopatia valvolare mitralica e fibrillazione atriale, prolasso della valvola mitrale (prevenzione della tromboembolia), tromboembolia ricorrente arteria polmonare, pericardite, sindrome di Dressler, reumatismi, corea reumatica, artrite reumatoide, sclerosi sistemica progressiva, miocardite infettivo-allergica, febbre nelle malattie infettive-infiammatorie, infarto polmonare, tromboflebite acuta, sindrome radicolare toracica, lombalgia, emicrania, cefalea, nevralgia e altre sindromi dolorose di intensità lieve e moderata.

5. 2. Controindicazioni.

L'acido acetilsalicilico non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

Ulcera gastrica e dodici duodeno nella fase acuta;

Aumento della tendenza all'emorragia;

Malattie renali;

Gravidanza;

Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico e ad altri salicilati.

Come regola generale, l’ACS non deve essere utilizzato o deve essere utilizzato solo sotto controllo medico nei seguenti casi:

Trattamento simultaneo con anticoagulanti, ad esempio derivati ​​cumarinici, eparina, ad eccezione della terapia con eparina a basso dosaggio;

Sindrome da deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;

Asma bronchiale;

Ipersensibilità ai FANS o ad altre sostanze allergeniche;

Sintomi dispeptici cronici o ricorrenti, nonché una storia di ulcere gastriche e duodenali;

Funzionalità renale e/o epatica compromessa.

5. 3. Interazioni farmacologiche.

A uso congiunto L’aspirina e gli anticoagulanti aumentano il rischio di sanguinamento.

A utilizzo simultaneo il farmaco Aspirina e i FANS aumentano i principali e effetti collaterali quest'ultimo.

Durante il trattamento con aspirina gli effetti collaterali del metotrexato si aggravano.

Con l'uso simultaneo di aspirina e farmaci ipoglicemizzanti orali - derivati ​​​​della sulfonilurea - l'effetto ipoglicemizzante viene potenziato.

Se utilizzato contemporaneamente al GCS e al consumo di alcol, aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale.

L'aspirina indebolisce l'effetto dello spironolattone, della furosemide, dei farmaci antipertensivi e dei farmaci antigotta che promuovono l'eliminazione dell'acido urico.

La somministrazione di antiacidi durante il trattamento con aspirina (soprattutto in dosi superiori a 3 g per gli adulti e superiori a 1,5 g per i bambini) può causare una diminuzione del livello elevato e stabile di salicilato nel sangue.

5. 4. Effetti collaterali.

L'acido acetilsalicilico abbassa la temperatura, riduce i processi infiammatori locali e allevia il dolore. Inoltre fluidifica il sangue e viene quindi utilizzato quando esiste il rischio di coaguli di sangue. È stato dimostrato che l'uso a lungo termine no grande dose l'acido acetilsalicilico per le persone soggette a malattie cardiovascolari riduce significativamente il rischio di ictus e infarto del miocardio. Allo stesso tempo, il farmaco è assolutamente privo del terribile inconveniente di molti antidolorifici: la dipendenza non si sviluppa da esso. Sembrerebbe una medicina ideale. Alcune persone sono così abituate a questo farmaco che lo assumono con o senza motivo - al minimo dolore o semplicemente "per ogni evenienza".

Ma in nessun caso dobbiamo dimenticare che non bisogna abusare dei farmaci. Come ogni medicinale, l'acido acetilsalicilico non è sicuro. Un sovradosaggio può portare ad avvelenamento, manifestato da nausea, vomito, mal di stomaco, vertigini e, nei casi più gravi, infiammazione tossica del fegato e dei reni, danni al sistema nervoso centrale (disturbo della coordinazione motoria, confusione, convulsioni) ed emorragie.

Se una persona assume più farmaci contemporaneamente, deve prestare particolare attenzione. Alcuni farmaci sono incompatibili tra loro e ciò può causare avvelenamento. L'acido acetilsalicilico aumenta gli effetti tossici dei sulfamidici, potenzia l'effetto degli antidolorifici e dei farmaci antinfiammatori come l'amidopirina, il butadione, l'analgin.

Questo medicinale ha anche effetti collaterali. Come l'acido salicilico, anche se in misura molto minore, provoca irritazione delle mucose dello stomaco. Per evitare effetti negativi sul tratto gastrointestinale, si consiglia di assumere questo medicinale dopo i pasti con abbondante liquido. L'effetto irritante dell'acido acetilsalicilico è potenziato dall'alcol del vino.

Gran parte dell'effetto irritante dell'aspirina è dovuto alla sua scarsa solubilità. Se si ingerisce una compressa, questa viene assorbita lentamente; una particella non disciolta della sostanza può “attaccarsi” per qualche tempo alla mucosa, provocando irritazione. Per ridurre questo effetto, è sufficiente ridurre in polvere una compressa di aspirina e berla con acqua, a volte si consiglia acqua minerale alcalina, oppure acquistare forme solubili di compresse effervescenti di aspirina; Tuttavia, va tenuto presente che queste misure non riducono il rischio di sviluppare sanguinamento gastrointestinale a causa dell'effetto del farmaco sulla sintesi delle prostaglandine “protettive” nella mucosa gastrica. Pertanto è meglio non abusare dell'acido acetilsalicilico, soprattutto per le persone con gastrite o ulcera allo stomaco.

A volte l’effetto di riduzione della coagulazione del sangue può essere indesiderato o addirittura pericoloso. In particolare, si sconsiglia l’uso di farmaci contenenti acido acetilsalicilico nella settimana precedente all’intervento, poiché aumenta il rischio di sanguinamento indesiderato. Le donne incinte e i bambini piccoli non devono assumere acido acetilsalicilico se non assolutamente necessario.

Il meccanismo d'azione dell'acido acetilsalicilico è complesso e non del tutto compreso e le sue proprietà sono ancora oggetto di studio da parte di numerosi team scientifici. Solo nel 2003 sono stati pubblicati circa 4.000 articoli scientifici sulla complessità degli effetti fisiologici di questa sostanza. Gli scienziati, da un lato, stanno trovando nuovi usi per la vecchia medicina: ad esempio, studi recenti hanno rivelato il meccanismo dell'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue, che è importante per i pazienti con diabete. D'altra parte, sulla base della ricerca, vengono sviluppati nuovi farmaci per l'acido acetilsalicilico, i cui effetti collaterali sono ridotti al minimo. Ovviamente, l'acido acetilsalicilico fornirà lavoro a più di una generazione di scienziati: fisiologi e farmacisti.

5. 5. Overdose da ACS e primo soccorso.

Può verificarsi dopo una singola dose elevata o con un uso prolungato. Se una singola dose è inferiore a 150 mg/kg, avvelenamento acuto considerato lieve, 150-300 mg/kg - moderato e grave - con dosi più elevate.

Sintomi: sindrome salicilica (nausea, vomito, tinnito, malessere generale, febbre - un segno prognostico sfavorevole negli adulti). Gli avvelenamenti più gravi comprendono stupore, convulsioni e coma, edema polmonare non cardiogeno, grave disidratazione, disturbi dell'equilibrio acido-base (prima alcalosi respiratoria, poi acidosi metabolica), insufficienza renale e shock. Il rischio maggiore di sviluppare intossicazione cronica si osserva negli anziani quando assumono più di 100 mg/kg/die per diversi giorni. Nei bambini e nei pazienti anziani i primi segni di salicilicismo non sono sempre evidenti, quindi è consigliabile determinare periodicamente la concentrazione di salicilati nel sangue. Un livello superiore a 70 mg% indica moderato o grave avvelenamento superiore a 100 mg% - estremamente grave, prognosticamente sfavorevole. In caso di avvelenamento gravità moderataè necessario il ricovero ospedaliero per almeno 24 ore.

PMP: provocazione del vomito, somministrazione di carbone attivo e lassativi, alcalinizzazione delle urine (indicata quando il livello di salicilati è superiore a 40 mg%, fornita mediante infusione endovenosa di bicarbonato di sodio - 88 mEq in 1 litro di soluzione di glucosio al 5%, ad una 10-15 ml/kg/h), ripristino del bcc e induzione della diuresi (ottenuto somministrando bicarbonato nella stessa dose e diluizione, ripetuta 2-3 volte), si tenga presente che l'infusione intensiva di liquidi nella gli anziani possono portare ad edema polmonare. L'uso dell'acetozolamide per l'alcalinizzazione delle urine non è raccomandato (può causare acidemia e aumentare l'effetto tossico dei salicilati). L'emodialisi è indicata quando i livelli di salicilato sono superiori a 100-130 mg% e nei pazienti con avvelenamento cronico - 40 mg% o inferiori se indicato (acidosi refrattaria, deterioramento progressivo, grave danno al sistema nervoso centrale, edema polmonare e insufficienza renale). In caso di edema polmonare - ventilazione meccanica con miscela arricchita di ossigeno in modalità pressione positiva di fine espirazione, iperventilazione e diuresi osmotica vengono utilizzate per trattare l'edema cerebrale.

Preparati contenenti ACS:

Tappi Agrenox. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Scheda Aspirina -C. spina. , Aspirina, Cardiomagnyl, Coficil-plus, Nextrim active, Terapina, Trombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Sintesi dell'aspirina.

Scopo del lavoro: ottenere l'acido acetilsalicilico dall'acido salicilico e dall'anidride acetica. Identificare i prodotti ottenuti durante la sintesi.

Progresso:

1. Mettere 2,5 g di acido salicilico, 3,8 g (3,6 ml) di anidride acetica e 2-3 gocce di acido solforico concentrato (H2SO4conc) in un matraccio conico da 50 ml.

2. La miscela è stata accuratamente miscelata, riscaldata a bagnomaria a 600°C e mantenuta a questa temperatura per 20 minuti, agitando il liquido.

3. Quindi il liquido è stato lasciato raffreddare a temperatura ambiente. Dopo raffreddamento, il liquido viene posto in 40 ml di acqua, mescolato bene e l'aspirina risultante viene filtrata su filtro Shota.

4. Il prodotto risultante è stato essiccato e identificato dal suo punto di fusione.

1. 2. Identificazione.

Conclusione: ho preso l'aspirina dall'acido salicilico e dall'anidride acetica. Ho identificato l'acido acetilsalicilico dal suo punto di fusione.

IV. Conclusioni.

In questo lavoro ho esaminato le proprietà chimiche e fisiche dell'aspirina, la storia del suo studio e della sua scoperta, i metodi di produzione, i punti di applicazione dell'ACS e l'effetto di questo farmaco sul corpo umano.

Durante lo studio dell'acido acetilsalicilico sono giunto alla conclusione:

1) L'aspirina è uno dei farmaci più efficaci tra i salicilati.

2) L'ACS ha effetti positivi come: antipiretico, antinfiammatorio, analgesico, antitrombotico, fluidificante del sangue, riducendo il rischio di ictus (attacco cardiaco) e livelli di zucchero nel sangue e alcuni altri.

3) Gli effetti collaterali caratteristici dell'aspirina sono: irritazione delle mucose dello stomaco, diminuzione dei PG benefici, compromissione della funzionalità epatica e renale e altri.

4) A seguito dell'uso a lungo termine o dopo una singola dose, può verificarsi un sovradosaggio di ACS. In questo caso è necessario prestare il primo soccorso: indurre il vomito, utilizzare carbone attivo o lassativi. Si consiglia inoltre di chiedere aiuto a uno specialista.

5) Dovresti prestare particolare attenzione quando usi più farmaci contemporaneamente. L'aspirina aumenta l'effetto dei farmaci ed è completamente incompatibile con alcuni!

Anche in questo lavoro, in modo pratico, ho ottenuto l'acido acetilsalicilico e l'ho identificato tramite il suo punto di fusione.

L'aspirina è un farmaco ampiamente utilizzato del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), che ha effetti analgesici, antipiretici, antipiastrinici e deboli antinfiammatori. L'aspirina viene utilizzata per normalizzare la temperatura corporea elevata, alleviare il dolore di varie sedi e origini (ad esempio mal di testa, dolori dentali, articolari, mestruali, nevralgie, ecc.) e anche come agente antinfiammatorio per malattie croniche a basso contenuto di sangue. processo infiammatorio di grado (ad esempio reumatismi, artrite, miocardite, miosite, ecc.). Separatamente, vale la pena sospendere l'uso dell'aspirina a basso dosaggio (2-5 volte inferiore al dosaggio per alleviare il dolore e ridurre la febbre) per prevenire trombosi ed embolia nel alto rischio attacchi di cuore, ictus, ecc.

Tipi, nomi e forme di rilascio dell'aspirina

Quindi, l'aspirina è disponibile in due forme di dosaggio:
1. Compresse per somministrazione orale;
2. Compresse effervescenti da sciogliere in acqua.

Le compresse effervescenti sono prodotte con tre nomi commerciali: "Aspirina 1000", "Aspirina Express" e "Aspirina C" e vengono utilizzate per alleviare il dolore. Le compresse effervescenti di aspirina sono attualmente disponibili in due versioni: contenenti solo acido acetilsalicilico o acido acetilsalicilico + vitamina C. Di conseguenza, il farmaco con vitamina C si chiama "Aspirina C", e senza di essa - semplicemente "Aspirina 1000" e "Aspirina Express".

Le compresse per somministrazione orale sono disponibili in due varietà: per alleviare il dolore, la febbre e per l'uso a lungo termine per prevenire la trombosi. Le compresse per alleviare il dolore e la febbre sono chiamate Aspirina normale e le compresse per la prevenzione della trombosi sono chiamate “Aspirina Cardio”.

Composto

• Compresse effervescenti Aspirin 1000 e Aspirin Express - 500 mg di acido acetilsalicilico;
• Compresse effervescenti Aspirina C – 400 mg di acido acetilsalicilico e 240 mg di vitamina C;
• Targhe per amministrazione orale Aspirina – 500 mg;
• Compresse di Aspirina Cardio – 100 mg e 300 mg.

• Compresse effervescenti Aspirina 1000, Aspirina Express e Aspirina C-sodio citrato, sodio carbonato, sodio bicarbonato, acido del limone;
• Compresse per somministrazione orale Aspirina - cellulosa microcristallina, amido di mais;
• Compresse Aspirin Cardio - cellulosa, amido di mais, copolimero di acido metacrilico e etil acrilato 1:1, polisorbato, sodio lauril solfato, talco, trietil citrato.

Aspirina - ricetta

Nella ricetta dopo le lettere "Rp." è indicata la forma di rilascio del farmaco (in questo caso compresse - Tab.) e il suo nome tra virgolette. Dopo il nome, il dosaggio è indicato in mg o g. Dopo le lettere "D.t.d." indica il numero di compresse che il farmacista deve somministrare alla persona dietro presentazione della presente ricetta. Dopo la lettera "S" è indicato come assumere il farmaco.

Effetto terapeutico

• Effetto analgesico;
• Effetto antipiretico;
• Effetto antinfiammatorio;
• Azione antipiastrinica.

A bassi dosaggi, l’aspirina può ridurre la coagulazione del sangue e la formazione di trombi associata, fornendo un effetto antipiastrinico. Questo effetto si ottiene sopprimendo la produzione di trombossano A2, una sostanza che fa aderire le piastrine.

In linea di principio, a dosaggi più elevati, l’Aspirina ha anche un effetto antipiastrinico, ma in questi casi, oltre ad esso, il farmaco ha anche un effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico, che risulta essere un effetto collaterale e non necessario quando viene somministrato. è necessario solo per sopprimere la trombosi.

Pertanto, per ottenere un effetto antipiastrinico isolato, l’aspirina deve essere assunta in piccole dosi, 100-300 mg al giorno. E per abbassare la temperatura, alleviare il dolore e ridurre il processo infiammatorio, l'aspirina viene assunta in dosaggi più elevati, 300-1000 mg al giorno.

Indicazioni per l'uso

Compresse di aspirina, effervescenti e per somministrazione orale - indicazioni per l'uso

• Mal di testa;
• Dolore mestruale;
• Nevralgia;
• Lombalgia, ecc.

Le compresse effervescenti di aspirina sono indicate solo per alleviare il mal di testa o l'emicrania.

Va ricordato che le compresse effervescenti e regolari di aspirina possono solo alleviare i sintomi, ma non curare la malattia. Pertanto, possono essere utilizzati per normalizzare la condizione parallelamente ai farmaci la cui azione è mirata a curare la malattia.

Aspirina Cardio - indicazioni per l'uso

• Prevenzione primaria dell'infarto miocardico nelle persone ad alto rischio di svilupparlo (ad esempio, con diabete mellito, ipertensione, livello elevato colesterolo nel sangue, obesità, fumo, vecchiaia oltre i 65 anni);
• Prevenzione dell'infarto miocardico ricorrente;
• Prevenzione degli ictus;
• Prevenzione dei disturbi ricorrenti circolazione cerebrale;
• Prevenzione del tromboembolia dopo interventi chirurgici sui vasi sanguigni (ad esempio, bypass coronarico, bypass artero-venoso, angioplastica, stent ed endoarterectomia delle arterie carotidi);
• Prevenzione della trombosi venosa profonda;
• Prevenzione del tromboembolia dell'arteria polmonare e dei suoi rami;
• Prevenzione della trombosi e del tromboembolia durante l'immobilità prolungata;
• Angina instabile e stabile;
• Lesione non aterosclerotica delle arterie coronarie (malattia di Kawasaki);
• Aortoarterite (malattia di Takayasu).

Istruzioni per l'uso

Compresse di aspirina per somministrazione orale - istruzioni per l'uso

Le compresse di aspirina devono essere assunte per via orale dopo i pasti con abbondante acqua (almeno 200 ml). La compressa può essere deglutita intera, divisa in pezzi o masticata. Si sconsiglia di assumere l'aspirina prima dei pasti poiché ciò potrebbe causare malessere ed effetti collaterali degli organi tratto digerente.

In caso di dolore di intensità moderata e bassa o di temperatura corporea elevata, si consiglia di assumere Aspirina 500–100 mg (1–2 compresse) 2–3 volte al giorno. La dose singola massima consentita è di 1.000 mg (2 compresse) e la dose giornaliera è di 3.000 mg (6 compresse). Per gli anziani di età superiore ai 65 anni, la dose giornaliera massima consentita di aspirina è di 2000 mg (4 compresse). Tra due dosi consecutive di compresse deve essere osservata una pausa di almeno 4 ore.

La durata del ciclo di utilizzo dell'aspirina per alleviare il dolore è al massimo di una settimana e per ridurre la febbre - tre giorni. L'aspirina non può essere utilizzata per un periodo più lungo del periodo specificato, poiché in questo caso il farmaco maschera i sintomi della malattia e, quindi, non consente la diagnosi tempestiva e l'inizio del trattamento necessario.

Compresse effervescenti di aspirina - istruzioni per l'uso

Le compresse effervescenti possono essere assunte indipendentemente dal cibo, poiché contengono sostanze che proteggono la mucosa gastrica dagli effetti negativi dell'acido acetilsalicilico.

Se una persona ha una carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, l'assunzione di aspirina può provocare anemia emolitica. Pertanto, se soffri di questa patologia, devi fare attenzione quando assumi l'aspirina, evitandone l'uso in dosi elevate, durante stati febbrili o malattie infettive acute.

L'uso di diversi antidolorifici in combinazione con l'aspirina per un lungo periodo di tempo può provocare lo sviluppo di patologie renali. Inoltre, l'aspirina può provocare attacchi di gotta perché riduce il tasso di escrezione dell'acido urico dal corpo.

A uso a lungo termine Per quanto riguarda il mal di testa, è possibile sviluppare la sindrome del “mal di testa da dipendenza”, quando i sintomi compaiono immediatamente dopo la sospensione dell'aspirina.

Con l'uso a lungo termine dell'aspirina, è necessario eseguire periodicamente un esame del sangue generale, le feci per il sangue occulto e monitorare la funzionalità epatica.

Impatto sulla capacità di utilizzare macchinari

Overdose

Il sovradosaggio da lieve a moderato di aspirina è caratterizzato dalle seguenti manifestazioni:

• Problema uditivo;
• Aumento della sudorazione;
• Mal di testa;
• Confusione;
• Respirazione rapida.

Un grave sovradosaggio di aspirina si manifesta con i seguenti sintomi:

• Temperatura corporea molto elevata;
• Depressione respiratoria;
• Edema polmonare;
• Calo della pressione sanguigna;
• Depressione del cuore;
• Violazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico;
• Funzione renale compromessa fino al fallimento;
• Aumento o diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue;
• Chetoacidosi;
• Rumore nelle orecchie;
• Sanguinamento gastrointestinale;
• Disturbi della coagulazione del sangue dal prolungamento del tempo di sanguinamento alla completa assenza di formazione di coaguli di sangue;
• Encefalopatia;
• Depressione del sistema nervoso centrale (sonnolenza, confusione, coma e convulsioni).

Interazione con altri farmaci

• Eparina e anticoagulanti indiretti(ad esempio Warfarin, Thrombostop, ecc.);
• Trombolitici (farmaci che sciolgono i coaguli di sangue), anticoagulanti (farmaci che riducono la coagulazione del sangue) e agenti antipiastrinici (farmaci che prevengono la formazione di coaguli di sangue impedendo alle piastrine di aderire tra loro);
• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (ad esempio fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram, ecc.);
• Digossina;
• Medicinali per abbassare i livelli di glucosio nel sangue (agenti ipoglicemizzanti) per somministrazione orale;
• Acido valproico;
• Farmaci del gruppo FANS (Ibuprofene, Nimesulide, Diclofenac, Ketonal, Indometacina, ecc.);
• Etanolo.

Va ricordato che quando si assume l'aspirina con anticoagulanti, trombolitici, antiaggreganti piastrinici, inibitori selettivi La ricaptazione della serotonina e le bevande alcoliche aumentano il rischio di sanguinamento e ulcerazione della mucosa gastrica. L'assunzione di aspirina con altri FANS aumenta il rischio di effetti collaterali e sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

Inoltre, l'aspirina può ridurre l'effetto terapeutico dei seguenti farmaci:

• ACE inibitori (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, ecc.);
• Farmaci che hanno la capacità di rimuovere l'acido urico dal corpo (Probenecid, Benzbromarone, ecc.).

Aspirina per la prevenzione delle malattie cardiovascolari e del cancro - video

Aspirina per bambini

Nei paesi sviluppati dell'Europa e degli Stati Uniti, l'aspirina è vietata ai bambini sotto i 15 anni dagli anni '80 del secolo scorso, ma in Russia non esiste tale divieto. Pertanto, l'indesiderabilità dell'uso dell'aspirina nei bambini sotto i 15 anni si riduce esclusivamente alle raccomandazioni.

Al fine di ridurre la temperatura corporea, alleviare il dolore e ridurre la gravità del processo infiammatorio nei bambini sotto i 15 anni, si consiglia di utilizzare farmaci contenenti ibuprofene o paracetamolo, poiché sono più sicuri.

Utilizzare durante la gravidanza

Durante il secondo trimestre di gravidanza, l'aspirina deve essere utilizzata solo se bisogno urgente, quando non è possibile sostituirlo con un altro farmaco e i benefici per la madre superano chiaramente i rischi per il feto. La dose massima consentita di aspirina nel secondo trimestre di gravidanza è di 150 mg al giorno.

L'aspirina passa nel latte in piccole quantità, senza provocarne alcuno reazioni avverse Il bambino ha. Pertanto, quando si assume l'aspirina a piccole dosi per un breve periodo di tempo, non è necessario interrompere l'allattamento al seno e passare il bambino al latte artificiale. Tuttavia, se l'aspirina viene assunta in dosi elevate o per un lungo periodo di tempo, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Aspirina viso contro l'acne (maschera con Aspirina)

• Deterge la pelle e rimuove i punti neri;
• Riduce la produzione di sebo da parte delle ghiandole cutanee;
• Stringe i pori;
• Riduce l'infiammazione sulla pelle;
• Previene la formazione di acne e brufoli;
• Elimina il gonfiore;
• Elimina i segni dell'acne;
• Esfolia le cellule epidermiche morte;
• Mantiene l'elasticità della pelle.

Consideriamo varie opzioni di maschere con aspirina per diversi tipi di pelle:
1. Per pelli grasse e molto grasse. La maschera pulisce i pori, lenisce la pelle e riduce l'infiammazione. Macinare 4 compresse di aspirina in polvere e mescolarle con un cucchiaio d'acqua, aggiungere un cucchiaino di miele e olio vegetale (oliva, girasole, ecc.). Applicare la miscela risultante sul viso e massaggiare con movimenti massaggianti per 10 minuti, quindi risciacquare. acqua calda.
2. Per pelli da normali a secche. La maschera riduce l'infiammazione e lenisce la pelle. Macina 3 compresse di aspirina e mescola con un cucchiaio di yogurt. Applicare la miscela finita sul viso, lasciare agire per 20 minuti e risciacquare con acqua tiepida.
3. Per pelle problematica con molta infiammazione. La maschera riduce efficacemente l'infiammazione e previene la comparsa di nuova acne. Per preparare la maschera, diverse compresse di aspirina vengono frantumate e versate con acqua fino a formare una pasta densa, che viene applicata direttamente sull'acne o sui brufoli e lasciata per 20 minuti, dopodiché viene lavata via.

Effetti collaterali

• Nausea;
• Vomito;
• Sanguinamento gastrointestinale (feci nere, vomito con sangue, sangue occulto nelle feci);
• Anemia dovuta a sanguinamento;
• Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale;
• Aumento dell'attività degli enzimi epatici (AST, ALT, ecc.).

• Vertigini;
• Rumore nelle orecchie;
• Problema uditivo;
• Mal di testa.

• Aumento del sanguinamento;
• Sanguinamento di varie localizzazioni (nasale, gengivale, uterino, ecc.);
• Porpora emorragica;
• Formazione di ematomi.

• Eruzione cutanea e prurito;
• Broncospasmo;
• Gonfiore della mucosa nasale;

I benefici e i danni dell'aspirina - video

Controindicazioni per l'uso

• Ulcera dello stomaco, dell'intestino o dell'esofago;
• Diatesi emorragica;
• Asma bronchiale provocata dall'assunzione di altri farmaci del gruppo FANS (Paracetamolo, Indometacina, Ibuprofene, Nimesulide, ecc.);
• Trombocitopenia (bassi livelli di piastrine nel sangue);
• Assunzione di Metotrexato ad una dose superiore a 15 mg a settimana;
• Grave insufficienza renale o epatica;
• Insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
• II III trimestri gravidanza;
• Periodo dell'allattamento al seno;
• Età inferiore a 15 anni;
• Ipersensibilità ai componenti dell'aspirina.

Analoghi dell'aspirina

COSÌ, analoghi (nell'intesa sinonimi) dell'aspirina sotto forma di compresse effervescenti e compresse per somministrazione orale I seguenti medicinali sono:

• Compresse effervescenti di Aspivatrin;
• Aspinat compresse e compresse effervescenti;
• Compresse di aspirina;
• Compresse effervescenti Asprovit;
• Compresse di acido acetilsalicilico;
• Compresse effervescenti di acsbirin;
• Compresse Nextrim veloci;
• Compresse effervescenti Taspir;
• Upsarin Upsa compresse effervescenti;
• Compresse effervescenti di fluspirina.

• Compresse effervescenti Aspivit;
• Compresse effervescenti Apinat C;
• Compresse effervescenti Asprovit C;
• Upsarin Upsa con compresse effervescenti di vitamina C.

• ASK-cardio;
• Aspicore;
• Aspinato Cardio;
• Acecardole;
• Acido acetilsalicilico Cardio;
• CardiAsk;
• cardiopirina;
• trombo culo;
• Trombogard;
• Trombopol.

Aspirina - recensioni

Quasi tutte le recensioni sull'uso dell'aspirina nelle maschere per il viso sono positive (oltre il 95%), grazie agli eccellenti effetti cosmetici del farmaco. Le donne che hanno usato l'aspirina in questo modo notano che le maschere seccano la pelle, eliminano l'infiammazione, rimuovono completamente i piccoli brufoli, riducono l'acne di grandi dimensioni, rimuovono i punti neri e restringono i pori. Dopo un ciclo di diverse maschere, la pelle diventa molto migliore, più pulita e più bella, cosa che, ovviamente, piace alle donne che lasciano feedback positivi sull'uso dell'aspirina.

Anche oltre il 95% delle recensioni su Aspirin Cardio sono positive, il che è dovuto a un significativo miglioramento del benessere durante l'assunzione del farmaco, nonché alla normalizzazione della funzione cardiaca, che non è avvertita solo soggettivamente, ma è anche confermata dai dati da prove ed esami. Nelle recensioni, molte persone notano che Aspirin Cardio è sicuro per lo stomaco e ben tollerato, il che è anche un vantaggio del farmaco.

Paracetamolo o aspirina?

Se stiamo parlando di un adulto, per ridurre la temperatura si consiglia di utilizzare prima il paracetamolo e, se risulta inefficace, assumere l'aspirina. Non è consigliabile assumere l’aspirina per ridurre la febbre come trattamento di prima linea, poiché il paracetamolo è più sicuro e in molti casi è ugualmente efficace.

Per fluidificare il sangue e come parte di una terapia complessa per malattie cardiovascolari e trombosi, dovrebbe essere utilizzata solo l'aspirina. Si consiglia di scegliere il farmaco specializzato Aspirin Cardio, ma se è impossibile acquistarlo, è possibile assumerlo aspirina regolare metà o un quarto di compressa.

Quale antipiretico è migliore per un bambino: aspirina o paracetamolo - video

Uso congiunto di Aspirina e Analgin per raffreddore e influenza

Pertanto, Analgin può causare shock anafilattico o la scomparsa quasi completa dei leucociti nel sangue, cioè condizioni che molto spesso finiscono con la morte. Non meno gravi, ma non così mortali, le complicazioni legate all'assunzione di Analgin sono l'ipotermia persistente (bassa temperatura corporea) e il collasso. A causa dell'incidenza piuttosto elevata di tali effetti collaterali, l'uso di Analgin come antipiretico è vietato dagli anni '60 in Europa e dagli anni '70 negli Stati Uniti. L’uso routinario di Analgin per la febbre non è raccomandato dall’OMS dal 1991.

L'aspirina può migliorare effetti negativi Analgin, che rende questa combinazione di farmaci molto pericolosa. Pertanto, se hai una temperatura corporea elevata, non dovresti assumere Aspirina e Analgin contemporaneamente.

Cardiomagnyl e Aspirina Cardio: qual è la differenza?

Aspirina e Aspirina Cardio – prezzo

L'aspirina è un farmaco che oggi ha guadagnato il riconoscimento di milioni di persone. Questo prodotto farmaceutico ha numerose proprietà curative. Influenzando il corpo umano, non ha solo effetti analgesici, ma anche antinfiammatori e antipiretici.

Quali sono le indicazioni per l'uso dell'aspirina?
Questo farmaco viene solitamente utilizzato nella lotta contro vari tipi di dolore. Può essere assunto sia per il mal di testa che per il dolore alla gola, ai muscoli, alla schiena e alle articolazioni. Molto spesso viene utilizzato dalle donne per combattere il dolore durante le mestruazioni. Un'altra indicazione per l'uso di questo farmaco è considerata l'elevata temperatura corporea, che si verifica sullo sfondo di raffreddori o malattie virali. Richiamiamo subito l'attenzione di tutti i lettori sul fatto che questo rimedio può essere assunto solo se necessario, poiché tende a creare dipendenza.
raffreddore da fieno, allergie, asma bronchiale, poliposi nasale. Ciò è spiegato dal fatto che in presenza di questi disturbi l’effetto di questo farmaco può essere significativamente potenziato. Di conseguenza, è del tutto possibile sviluppare broncospasmo o asma bronchiale. In alcuni casi è stato notato anche lo sviluppo di reazioni allergiche.

Se un bambino ha un'infezione virale, non gli dovrebbe essere somministrata l'aspirina, poiché questo farmaco in questo caso particolare può causare lo sviluppo di La sindrome di Reine.

Come viene rilevata questa sindrome?
Se è presente, il bambino sperimenta sia vomito che ingrossamento del fegato, nonché encefalopatia acuta. Con particolare attenzione, questo farmaco viene prescritto ai pazienti dopo le operazioni. Il fatto è che tende ad avere un effetto soppressivo direttamente sull'aggregazione piastrinica. Di conseguenza, è del tutto possibile il sanguinamento, che sarà molto difficile da fermare.

Se il paziente ha un'escrezione di acido urico molto bassa, dovrebbe anche smettere di usare l'aspirina. Il fatto è che questo farmaco tende a ridurre ulteriormente questo processo. Non dobbiamo dimenticare che questo farmaco, o meglio il suo uso frequente o prolungato, può portare alla dipendenza, quindi non dovrebbe essere usato spesso.

L'ASPIRINA (detta anche acido acetilsalicilico) è in assoluto il farmaco analgesico, antipiretico e antinfiammatorio più famoso. Vengono comunemente chiamati acido acetilsalicilico e altri derivati ​​chimici dell'acido salicilico nome comune- salicilati, che sono uno dei medicinali più antichi. Anche in un lontano passato, vari infusi di corteccia di salice venivano usati per curare malattie infettive, ridurre il dolore e abbassare la temperatura corporea. Nel 1838, gli scienziati dimostrarono che il suo principio attivo è l'acido salicilico. Nel 1860 fu ottenuto per la prima volta sinteticamente.

Da molto tempo gli scienziati sono alla ricerca di sostanze la cui efficacia sia paragonabile a quella dell'acido salicilico, ma con una minore tossicità. Una scoperta importante nel campo della medicina e della farmacologia è stata la produzione dell'acido acetilsalicilico da parte dello scienziato francese C. Gerhardt. Alla fine del XIX secolo, lo scienziato tedesco F. Hofmann sviluppò una tecnologia per la produzione dell'aspirina. Il noto nome dell'acido acetilsalicilico - aspirina, è composto da due parti: a- (acetile) e - spira (Spirea - Nome latino pianta da cui veniva estratto l'acido salicilico).
Questo farmaco ha immediatamente guadagnato ampia popolarità. Esso e sostanze simili ad esso nella composizione vengono utilizzati nella produzione di oltre 400 farmaci utilizzati contro il mal di testa e come antipiretici. Negli Stati Uniti, secondo le statistiche, ogni anno vengono consumate fino a 20 tonnellate di aspirina.

L'aspirina è un farmaco combinato, la cui efficacia è ottenuta dalla combinazione dei componenti inclusi nel farmaco. Ha un effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico, blocca l'aggregazione piastrinica. L'acido ascorbico stimola i processi chimici redox, il metabolismo dei carboidrati, migliora la coagulazione del sangue, la capacità rigenerativa, aumenta la resistenza del corpo alle malattie infettive e riduce la necessità di alcune vitamine (A, B). Soddisfa il bisogno di vitamina C nel corpo durante la febbre.
Il farmaco è indicato:
- con sindrome febbrile,
- per le malattie infettive,
- per fenomeni infiammatori;
- per il dolore di varia origine(mal di testa e mal di denti, emicrania, nevralgie, ecc.)
A uso interno il farmaco è prescritto nei seguenti dosaggi:
- Dose moderata per una singola dose per adulti - 1-2 compresse 2-3 volte al giorno, dose massima giornaliera - 8-10 compresse; intervallo a accoglienza interna devono essere almeno 4 ore.
- Per bambini dai 10 ai 14 anni - non più di 1 compressa fino a 3 volte al giorno
- Bambini da 4 a 10 anni - 5-10 mg per chilogrammo di peso 3-4 volte al giorno (per un bambino di peso fino a 25 kg - un quarto di compressa, per un bambino di peso superiore a 25 kg - mezza compressa tavoletta).
L'aspirina è efficace, poco costosa e farmaco a prezzi accessibili(disponibile senza prescrizione medica), che è di grande importanza nel trattamento di varie malattie. Il farmaco dovrebbe essere usato con rigorosa osservanza tutte le precauzioni.

Aspirina lo sanno tutti, il che è comprensibile: quest'anno (1997) ricorre il centesimo anniversario della sua apertura. Inizialmente, il farmaco veniva utilizzato solo come rimedio per i dolori articolari. Poi furono scoperte le sue proprietà antipiretiche e antinfiammatorie. E oggi è noto che l'aspirina previene anche la formazione di coaguli di sangue e favorisce, cioè, fa bene alla prevenzione e al trattamento di infarti e ictus. Gli scienziati ancora oggi, di tanto in tanto, scoprono qualche nuova proprietà in questo medicinale, perché la ricerca sull'aspirina non si ferma.

Chi ha scoperto l’aspirina e quando?

La base dell'aspirina è l'acido acetilsalicilico. Fu ottenuto per la prima volta in una forma chimicamente pura e stabile nel 1897 dal giovane chimico Felix Hoffman, che lavorava alla Bayer. Stava cercando un farmaco che potesse aiutare suo padre, che soffriva di dolori articolari. Un medico suggerì a Hoffmann la strada della ricerca: suo padre non poteva assumere il salicilato di sodio prescrittogli, poiché provocava una grave irritazione della mucosa gastrica. Solo due anni dopo, il nome “aspirina” fu registrato come marchio di un nuovo farmaco presso l’ufficio brevetti di Berlino. È un nome abbreviato per l'acido acetilsalicilico: il prefisso "a" è il gruppo acetile attaccato all'acido salicilico, la radice "spira" indica Spirsaure - "acido spiraico" (si tratta dell'acido salicilico, che è presente sotto forma di esteri in alcune piante, ad esempio i fiori di spirea), e la desinenza “in” era spesso usata nei nomi dei medicinali a quel tempo.

Composizione chimica

La molecola dell'acido acetilsalicilico (aspirina) contiene due sostanze: acido salicilico e acido acetico. Se l'aspirina viene conservata anche a temperatura ambiente, sotto l'influenza dell'umidità si decompone nei suoi componenti:

acido acetilsalicilico (ASA)

acido salicilico + acido acetico

Pertanto, nell'aspirina in polvere o in compresse, insieme all'acido acetilsalicilico, sono sempre presenti alcuni acidi salicilico e acetico liberi. Nel corso del tempo, ne diventano gradualmente di più e l'acido acetilsalicilico - di conseguenza meno. Da questo dipende la durata di conservazione del farmaco, che è sempre indicata sulla confezione.

Prendiamo una pillola

L'acido acetilsalicilico entra nello stomaco e poi nel duodeno. Il succo gastrico non ha alcun effetto su di esso: l'aspirina si dissolve bene negli alcali, ma male negli acidi. Dal duodeno viene assorbito nel sangue, ed è lì che iniziano le sue principali trasformazioni. L'acido salicilico viene rilasciato per primo. Quando si passa al fegato e poi ai reni, la quantità di acido salicilico e acetilsalicilico diminuisce e i loro derivati ​​idrosolubili (metaboliti) aumentano. Attraverso i vasi sanguigni entrano nel fegato, nel cuore, nel cervello e, completando il loro viaggio attraverso il corpo, finiscono nei reni, da dove vengono espulsi insieme all'urina. A questo punto rimane solo lo 0,5% dell'acido acetilsalicilico, il resto sono i suoi metaboliti. Sono loro che forniscono effetto terapeutico sul corpo. Ricordiamo che esistono quattro di questi effetti terapeutici: l'aspirina previene la formazione di coaguli di sangue, ha un effetto antinfiammatorio e analgesico.

Come l'aspirina previene la formazione di coaguli di sangue

Un coagulo di sangue si forma dove le pareti di un vaso sanguigno sono danneggiate. Qui vengono esposte le fibre che tengono insieme le cellule (sono costituite dalla proteina collagene). Su di essi vengono trattenute le piastrine del sangue, che rilasciano una sostanza che migliora il processo di adesione e restringe la nave: il trombossano. Di solito, l'azione del trombossano in un corpo sano è contrastata da un'altra sostanza: la prostaciclina: al contrario, impedisce alle piastrine di aderire e dilata i vasi sanguigni. Quando il vaso è danneggiato, l'equilibrio tra prostaciclina e trombossano si sposta: la prostaciclina cessa di essere prodotta e il trombossano viene prodotto in eccesso. Un grumo di piastrine appiccicose cresce, i globuli rossi si intrecciano in esso e ora si è formato un coagulo di sangue. Se i vasi sono ristretti o sono presenti segni sclerotici sulle loro pareti placche di colesterolo, la nave si intasa rapidamente. La parte dell'organo che serve non riceve abbastanza nutrienti e ossigeno. In futuro, ciò può causare un infarto o un ictus.
Ma poi il corpo ha un aiutante invisibile - aspirina. Gli acidi salicilico e acetico legano gli enzimi del sangue (istamina, serotonina, chinina) e le sostanze responsabili della formazione del trombossano. Si ottengono metaboliti che vengono facilmente e rapidamente eliminati dal corpo. Viene ripresa la sintesi della prostaciclina nelle cellule vascolari. Il trombo smette di crescere, il vaso si espande, le piastrine “neutralizzate” dall'aspirina ripristineranno la capacità di restare unite solo dopo 7-8 giorni. È vero, durante questo periodo, nuovi lotti attivi di essi possono entrare nel sangue dal midollo osseo, quindi l'aspirina viene prescritta non una volta, ma a cicli.

Proprietà antipiretiche dell'aspirina

Poiché l'aspirina dilata i vasi sanguigni, compresi quelli della pelle, il calore generato dal corpo viene rimosso più intensamente: la temperatura scende. Allo stesso tempo, l'aspirina agisce sui centri termoregolatori del cervello, che danno un segnale per abbassare la temperatura.

Antinfiammatorio e azione dell'aspirina

L'aspirina interferisce attivamente anche con i processi infiammatori nel corpo. Impedisce il rilascio nel sangue di vari mediatori dell'infiammazione e di sostanze che causano dolore. Allo stesso tempo, l’aspirina aumenta la sintesi dell’istamina, un ormone che dilata i vasi sanguigni e provoca un afflusso di leucociti nel sito dell’infiammazione. Inoltre, rafforza le pareti dei piccoli vasi sanguigni e ne riduce la permeabilità. Tutto questo insieme dà un effetto antinfiammatorio e analgesico.

Cosa c'è di così brutto nell'aspirina?

Nonostante tutte le proprietà positive dell'aspirina, non può essere considerata una medicina completamente sicura: è un farmaco piuttosto aggressivo.
In primo luogo, ovviamente, non è necessario assumere un farmaco scaduto: l'acido salicilico libero può causare grave irritazione delle mucose dello stomaco e del duodeno. Inoltre, le persone che soffrono di malattie di questi organi dovrebbero assumere l'aspirina solo come prescritto dal medico, dopo i pasti e berla con latte, non con acqua. Anche le persone che soffrono di asma bronchiale dovrebbero prestare molta attenzione. malattie allergiche, malattie renali ed epatiche.
Esistono prove che l'assunzione di grandi dosi di salicilati nei primi tre mesi di gravidanza è associata ad un aumento del rischio di sviluppare deformità nel bambino: palatoschisi, difetti cardiaci. Tuttavia, a dosi normali, questo rischio sembra essere piccolo. L'assunzione di aspirina negli ultimi tre mesi prima del parto è decisamente indesiderabile: può indebolire le contrazioni del travaglio, allungare il periodo di gravidanza e causare sanguinamento prolungato
Ai bambini dovrebbe essere somministrata l'aspirina con estrema cautela e, se improvvisamente manifestano un forte vomito, dovrebbero consultare immediatamente un medico. Questa potrebbe essere una manifestazione della sindrome di Reye, una malattia rara ma pericolosa.
Come ogni sostanza attiva, l'aspirina può interagire con altri farmaci: ne potenzia l'effetto e ne indebolisce altri. Pertanto, non lasciare che la pubblicità cullante ti rilassi, prima di prenderne qualcuno, anche, come ti sembra, di più medicina innocua, consulta il tuo medico.
Nonostante questi effetti collaterali dell'aspirina, si prevede un futuro molto luminoso. Gli scienziati sono ora alla ricerca di integratori che potrebbero ridurre questi effetti. Gli esperti ritengono che altri farmaci per il trattamento degli stessi disturbi non sostituiranno l'aspirina, ma al contrario troveranno nuovi ambiti di applicazione.

Nuove proprietà dell'aspirina

Negli ultimi dieci anni gli oncologi si sono interessati all’aspirina. Nel 1988, gli epidemiologi notarono che le persone che assumono regolarmente l’aspirina come farmaco antinfiammatorio hanno meno probabilità di contrarre il cancro al colon e alcuni altri tipi di tumori. Il rischio è ridotto del 50%: anche i farmaci antitumorali speciali non danno questo risultato. Al Centro di ricerca sul cancro di Heidelberg, un gruppo di scienziati guidati dal professor F. Marx iniziò a studiare da vicino le proprietà antitumorali dell'aspirina. Nel corso degli anni sono riusciti a imparare alcune cose. Si è scoperto che l'aspirina blocca la sintesi degli enzimi che producono le prostaglandine. Le prostaglandine, se sono in eccesso, danneggiano il DNA, rendendo possibile la degenerazione maligna della cellula. E la sintesi delle prostaglandine nelle cellule tumorali viene effettuata dall'enzima prostaglandina sintetasi-2: questo è ciò che l'aspirina spegne, interrompendo la catena di eventi inquietante.
Gli scienziati, tuttavia, ritengono che il successo dell’aspirina in oncologia non debba essere sopravvalutato. In primo luogo, come già accennato, l'aspirina provoca effetti collaterali e, in secondo luogo, dopo averne interrotto l'uso, il tumore può ricominciare a crescere. Pertanto, i ricercatori sono ora impegnati nella ricerca di farmaci che, come l'aspirina, possano bloccare l'enzima, ma abbiano un effetto più duraturo e non presentino gli svantaggi dell'aspirina.
E l'aspirina continua ad ampliare il suo campo d'azione.
Studi recenti condotti presso il Dipartimento di Malattie Nervose dell'Accademia Medica di Mosca. Sechenov, sotto la guida del professor Wayne, ha dimostrato che l'aspirina agisce sul sistema centrale sistema nervoso, in particolare, sul cervello.
Gli scienziati hanno scoperto che l'aspirina migliora il sonno umano, accelera l'addormentamento e rende più profondo il sonno a onde lente. Inoltre, può essere usato per curare uno dei nemici di lunga data dell’umanità -. I ricercatori hanno registrato periodicamente i potenziali cerebrali lenti dei pazienti e hanno notato che dopo la fine di un attacco, l'ampiezza di questi potenziali aumentava lentamente fino all'inizio dell'attacco successivo. Nei pazienti trattati con aspirina, i potenziali lenti sono rimasti praticamente normali o leggermente aumentati e i loro attacchi erano meno frequenti e più deboli. Gli scienziati hanno capito che l'aspirina modifica l'eccitabilità del cervello. Questi risultati hanno dato un forte impulso a ulteriori ricerche sulla natura e alla ricerca di altri farmaci che abbiano un effetto simile.

Compresse, polveri, bevande gassate...

Solo su Mercato russo Oggi sono registrate 148 forme farmaceutiche contenenti acido acetilsalicilico e 57 di esse lo sono stessa composizione. Anche l'acido acetilsalicilico domestico può essere nascosto sotto nomi diversi: aspivatrin, aspitrin, aspirina. I nomi dei farmaci importati spesso non sono affatto associati alla loro vera origine: "colfarit", "mailite", "mikristin", ecc. Tutta questa varietà ci viene importata da 20 paesi, ma il principale fornitore è la Germania.
Oltre all'aspirina pura, producono altre 12 formulazioni contenenti aspirina con additivi che conferiscono al farmaco proprietà aggiuntive. Questa è, ad esempio, l'aspirina con acido citrico e bicarbonato di sodio - i farmaci "Alka-Seltzer", "Alka-Prim". Quando l'acido citrico reagisce con il bicarbonato di sodio, cioè la soda, produce diossido di carbonio- risulta “frizzante”.
La vitamina C viene spesso aggiunta all'acido acetilsalicilico, ciò non conferisce al farmaco nuove proprietà inaspettate: la vitamina agisce in modo completamente indipendente, fornendo il suo consueto effetto riparatore.
“Citramon P” (acido acetilsalicilico + caffeina + paracetamolo + cacao) si trova anche sotto altri nomi (“citrapar”, “algon” “algomin”). Proprio questi farmaci combinati Meglio prenderlo contro il mal di testa. Tuttavia, anche i farmaci con la stessa composizione chimica possono avere effetti diversi a seconda della forma in cui vengono assunti. Diverso case farmaceutiche Offrono l'aspirina sotto forma di compresse, polvere, capsule, granuli effervescenti, compresse solubili, dispersibili ed effervescenti, compresse con rivestimento enterico e persino masticabili.
Le compresse regolari di acido acetilsalicilico (insolubili) non sono la forma migliore, poiché si depositano come pietre nello stomaco e ne corrodono la mucosa. Se devi assumere l'aspirina quotidianamente (come farmaco antinfiammatorio o per fluidificare il sangue), è meglio usare compresse solubili, dispersibili o gastroresistenti.
Il grado di dispersione può anche modificare in modo molto evidente la natura dell’azione del farmaco. Agli studenti, futuri farmacisti, viene spesso fornito un esempio di come macinare uno dei farmaci pratica medica dieci volte più farmaci la rendono tossica per l’organismo. Fortunatamente, questo non si applica all’aspirina, nel qual caso lo slogan dovrebbe essere “Più piccola è, meglio è”. Pertanto, quando è necessario un effetto rapido (per il raffreddore, per abbassare la febbre, per il mal di testa), gli esperti consigliano di utilizzare compresse effervescenti. Purtroppo, se si schiaccia a casa in un mortaio una comune compressa di aspirina insolubile e non dispersa, non si riuscirà comunque ad ottenere la dispersione richiesta, e quindi la necessaria sicurezza per lo stomaco...

F. Bayburtsky, T. Zimina

Lavoro di ricerca in chimica

L'aspirina è sicura?

Completato da uno studente

11 classe "A" Valeeva L.

Dirigente scolastico

Chimica Panteeva E.N.

Čeboksary 2015

introduzione

"E un doloroso sorso di aspirina

ti dà sollievo allo spirito,

buoni benefici della malattia

e il coraggio un freddo crudele"

(B. Akhmadulina, “Introduzione al raffreddore”)
Aspirina: una panacea per tutte le malattie?

Qual è il suo utilizzo? Potrebbero esserci danni? Ho deciso di rispondere a queste domande nel mio lavoro di ricerca.

Nel mondo moderno, le persone usano vari tipi di medicinali, senza conoscere le vere proprietà e gli effetti collaterali che portano. L'aspirina è un antidolorifico comunemente usato e ampiamente utilizzato. Alcune persone non possono vivere senza di essa nemmeno un giorno. Ma cosa lo porta effettivamente famosa medicina? E perché i medici non ne consigliano l’uso?

L’argomento di cui ho parlato è educativo e rilevante per molte persone. È necessario usare correttamente l'aspirina ed essere consapevoli degli effetti collaterali che questo medicinale può causare a una persona.
Obiettivo del lavoro: studia le proprietà dell'aspirina e la sua struttura chimica, l'effetto di questo medicinale sul corpo umano, scopri le ragioni dei limiti dell'aspirina come medicinale e impara anche come ottenere l'aspirina da materie prime naturali.
Compiti:

1. 
   Studia le informazioni storiche.
2. 
   Studia le proprietà e la composizione chimica dell'aspirina.
3. 
   Condurre esperimenti chimici dimostrando le proprietà dell'acido acetilsalicilico
4. 
   Fornire raccomandazioni per l'uso del farmaco.

Popolarità dell'aspirina

Attualmente vengono consumate più di 50 milioni di confezioni di aspirina ogni anno. Gli inglesi lo assumono in polvere, gli americani preferiscono le compresse e i francesi le supposte.

L'aspirina ha guadagnato popolarità immediatamente e per molto tempo. Esso e le sostanze strettamente correlate sono ora inclusi in più di 400 farmaci da banco usati per trattare mal di testa e artrite. Negli Stati Uniti vengono consumate fino a 20 tonnellate di aspirina all’anno.

Il segreto della popolarità mondiale dell'aspirina è semplice: questo farmaco è economico, efficace e disponibile senza prescrizione medica.

La storia dell'aspirina

La storia del farmaco Aspirina è una delle più lunghe e belle della farmacologia. Ippocrate menzionava anche le proprietà curative della corteccia di salice, una fonte naturale di salicilati, come antipiretico e analgesico.

Nel 1829 gli scienziati scoprirono che il principio attivo della droga del salice era la sostanza salicina, che ha proprietà analgesiche.

Poco prima che il principio attivo della corteccia di salice fosse isolato, nel 1828 Johann Büchner, professore di farmacia all'Università di Monaco, ottenne una piccola quantità di una sostanza gialla amara sotto forma di cristalli aghiformi, che chiamò salicina. Due italiani, Brunatelli e Fontana, avevano infatti già ottenuto la salicina nel 1826, ma in forma molto grezza. Nel 1838, il chimico italiano Rafael Piria divise la salicina in due parti (zucchero e salicilaldeide), rivelando che la sua componente acida aveva proprietà medicinali. Riuscì a ottenere l'acido salicilico nella sua forma pura. In effetti, questa è stata la prima purificazione della sostanza per l'ulteriore sviluppo del farmaco.

La salicina fu inizialmente ottenuta industrialmente dalla corteccia di salice purificata. Tuttavia, già nel 1874, a Dresda fu fondata la prima grande fabbrica per la produzione di salicilati sintetici a base di fenolo, anidride carbonica e sodio.

Il problema era che l’acido salicilico aveva un effetto negativo sullo stomaco ed era necessario trovare un modo per neutralizzare il composto. La prima persona a farlo fu un chimico francese di nome Charles Frederic Gerhardt. Nel 1853 Gerhardt neutralizzò l'acido salicilico con sodio e acetil cloruro, ottenendo l'acido acetilsalicilico.

Il 27 febbraio 1900 la Bayer entrò sul mercato con un nuovo meraviglioso farmaco chiamato Aspirina.

L’aspirina fu inizialmente venduta sotto forma di polvere, poi come compressa e ancora più tardi come compressa di vitamina C. L'ultimo modulo non è stato creato per comodità. Le compresse effervescenti contengono un tampone speciale, che riduce significativamente la gravità dell'effetto irritante dell'acido acetilsalicilico sulla mucosa gastrica. Ciò garantisce una migliore tollerabilità del farmaco e riduce la frequenza e la gravità delle reazioni collaterali indesiderate del tratto digestivo. Inoltre, il farmaco sotto forma di compresse effervescenti inizia ad agire notevolmente più velocemente.

L'aspirina e l'acido salicilico puro iniziarono ad essere ottenuti sinteticamente, la corteccia di salice non svolge più un ruolo significativo in medicina come rimedio contro la febbre alta e i reumatismi. È vero, il suo effetto analgesico e diuretico diaforetico rimane rilevante ora è usato molto raramente nelle miscele di tè; L'infuso di corteccia di salice viene utilizzato per tutte le malattie febbrili, soprattutto quelle caratterizzate da mal di testa.

Proprietà farmacologiche dell'aspirina
L'aspirina ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici, quindi è ampiamente utilizzata per febbre, mal di testa, nevralgie e reumatismi. L'aspirina subisce una graduale idrolisi nel corpo, quindi il suo effetto inizia entro pochi minuti. È efficace per il dolore di intensità da lieve a moderata.

L'aspirina è utile per la tromboflebite, previene la coagulazione del sangue e la formazione di coaguli di sangue postoperatori e allevia gli attacchi di angina nella malattia coronarica. Ma l'aspirina ha anche controindicazioni: non può essere assunta per l'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno o per il sanguinamento gastrointestinale, perché l'ambiente acido creato dall'aspirina quando interagisce con l'acqua può aggravare il decorso delle malattie.

Gli scienziati dell'Università di Oxford hanno studiato 25.570 pazienti che hanno assunto regolarmente l'aspirina per quattro anni. L'analisi di tutte le malattie di queste persone ha portato gli esperti alla conclusione che il rischio di morte per tutte le cause è, in media, inferiore del 10% per chi beve 75 mg di acido acetilsalicilico. risultati ricerca sensazionale sono stati pubblicati sull’autorevole rivista medica Lancet.

"L'aspirina potrebbe essere una panacea davvero unica. La compressa economica potrebbe ridurre significativamente il rischio di sviluppare malattie potenzialmente letali", ha affermato il professor Peter Rothwell, autore principale e leader dello studio. Egli ritiene che per alcuni tipi di cancro l'effetto "magico" dell'aspirina possa essere ancora più pronunciato. Pertanto, l’uso regolare del farmaco riduce il rischio a 20 anni di sviluppare il cancro alla prostata di circa il 10%, il cancro ai polmoni del 30%, il cancro intestinale del 40% e il cancro dell’esofago e della gola del 60%.

"Sembra che più a lungo si prende l'aspirina, meno è probabile che ci si ammali gravemente", ha detto il professor Rothwell. Lo specialista ritiene che la tattica preventiva più corretta contro il cancro sia iniziare ad assumere l'aspirina intorno ai 40-45 anni e continuarla per tutta la vita. Le compresse vanno assunte tutti i giorni, sempre annaffiate con il latte, dice il professore. Ciò è necessario per ridurre l'effetto irritante dell'acido acetilsalicilico sulle mucose. Inoltre, il calcio contenuto nel latte potenzia l'effetto terapeutico dell'acido acetilsalicilico.

L’uso dell’aspirina è solitamente limitato perché questo farmaco può causare sanguinamento gastrointestinale; Lo dice il professor Rothwell effetto positivo l'aspirina supera tutti i suoi effetti collaterali.

Sfortunatamente, l’aspirina rimane una causa comune di avvelenamento nei bambini piccoli. Inoltre, secondo alcuni dati, curare i bambini con aspirina contro l'influenza o la varicella aumenta il rischio di sviluppare la sindrome di Reye, una malattia mortale nel 20-40%.

Struttura chimica dell'aspirina

La struttura dell'acido acetilsalicilico

Nome IUPAC acido 2-acetilossibenzoico. Formula empirica C 9 H 8 O 4

L'acido acetilsalicilico durante l'idrolisi si scompone in acidi salicilico e acetico. L'idrolisi viene effettuata facendo bollire una soluzione di acido acetilsalicilico in acqua per 30 s. Dopo il raffreddamento, l'acido salicilico, scarsamente solubile in acqua, precipita sotto forma di soffici cristalli aghiformi.

Peso molecolare (in amu): 180,16

Punto di fusione (in °C): 136,5

Temperatura di decomposizione (in °C): 140
Proprietà fisico-chimiche dell'aspirina

Proprietà fisiche: L'acido acetilsalicilico è una sostanza cristallina bianca, poco solubile in acqua a temperatura ambiente, solubile in acqua calda, altamente solubile in alcool, in soluzioni alcaline, punto di fusione: 143 – 144°C.

Proprietà chimiche:

1. La reazione più caratteristica è l'idrolisi. Quando riscaldato con acqua, si verifica una reazione di idrolisi, che porta alla formazione di due acidi: salicilico e acetico: l'acido salicilico contiene due gruppi funzionali: OH e COOH. L'idrolisi viene effettuata facendo bollire una soluzione di acido acetilsalicilico in acqua per 30 s. Dopo il raffreddamento, l'acido salicilico, scarsamente solubile in acqua, precipita sotto forma di soffici cristalli aghiformi.

2. Il colore viola della soluzione è dovuto al fatto che il gruppo OH entra in una reazione caratteristica dei fenoli con una soluzione di cloruro di ferro (III) – FeCl 3 .

Gli effetti dell'aspirina sul corpo umano

Impatti positivi:

Non grandi dosi l'aspirina migliora la funzione cardiaca: questa è stata la conclusione di uno studio condotto da esperti tedeschi. E recentemente gli scienziati hanno scoperto un'altra proprietà benefica di questo medicinale. Ricordiamolo piccole dosi l'aspirina riduce il rischio di malattie cardiache nelle donne del 25%. In modo ancora più sorprendente, questo medicinale agisce sul tratto gastrointestinale: 1 compressa di aspirina all'anno può ridurre il rischio di sviluppare il cancro allo stomaco del 36%.

Gli esperti dell'Università di Harvard hanno scoperto che l'aspirina può avere un effetto positivo sulla vista delle donne. Va notato che in precedenza gli scienziati presumevano che l'aspirina, al contrario, avesse un effetto negativo sulla salute degli occhi. Un'osservazione di 10 anni su 111 donne ha dimostrato che i rappresentanti del gentil sesso che assumono l'aspirina hanno il 18% in meno di probabilità di soffrirne. malattie degli occhi. Tuttavia, non dovresti assumere l’aspirina specificamente per migliorare la salute degli occhi.

L'acido salicilico è considerato un rimedio delicato per il trattamento dell'acne. Il delicato effetto esfoliante aiuta a rimuovere l'olio che ostruisce le cellule della pelle. L'acido salicilico può essere definito un piccolo campione nella lotta contro l'acne: la gamma del suo utilizzo nella cosmetologia medica è così ampia.

Alcuni prodotti per la rimozione delle verruche contengono anche il principio attivo acido salicilico. L'acido salicilico rompe la pelle ispessita che forma la verruca, dopodiché può essere rimossa con una lima per unghie o carta vetrata.

Il peeling salicilico è un tipo di peeling chimico che consente di ottenere il ringiovanimento della pelle e migliorarne l'aspetto senza ricorrere alla chirurgia plastica.

L'aspirina è ampiamente utilizzata per trattare malattie reumatiche, mal di denti, emicrania, nevralgie, ecc. condizioni patologiche accompagnato da infiammazione, dolore e febbre alta.

Impatti negativi:

I dentisti dell'Università del Maryland a Baltimora hanno concluso che l'aspirina ha influenza dannosa sulla salute dentale. Si scopre che ricevimento lungo Questo antidolorifico porta alla carie.

L'acido acetilsalicilico può causare ustioni alla mucosa gengivale. Gli scienziati hanno scoperto un altro effetto collaterale dell'aspirina. Si scopre che questo farmaco aumenta significativamente il rischio di microsanguinamenti cerebrali. Molti medici prescrivono l’aspirina agli anziani come farmaco per trattare o prevenire le malattie cardiache.

Tuttavia, sia i pazienti che gli operatori sanitari devono essere consapevoli che questo medicinale può causare effetti inattesi.

A questo proposito, prima di prescrivere l'aspirina, è necessario valutare i pro ei contro e scoprire quanto è probabile che si verifichi un'emorragia cerebrale in un dato paziente.

La vera minaccia è l’intossicazione da aspirina. Gli scienziati notano che in quantità limitate, l'acido salicilico, il risultato della decomposizione dell'aspirina nel corpo, si lega alle proteine ​​del sangue, ma con l'uso prolungato di aspirina in grandi dosi, è parzialmente in uno stato libero e può causare intossicazione del corpo . Molte persone hanno una grave ipersensibilità all’aspirina. Anche piccole dosi in queste persone possono causare sintomi di avvelenamento: mal di testa, sonnolenza, letargia e ronzio nelle orecchie. E grandi dosi possono portare a disturbi del fegato, soprattutto nelle persone che soffrono di reumatismi e malattie del tessuto connettivo, nefrite capillare, ma, in generale, la diminuzione della funzione urinaria è reversibile e viene ripristinata dopo l'interruzione del trattamento.

In caso di grave intossicazione, l'equilibrio acido-base viene disturbato, si verificano iperventilazione dei polmoni e emorragia interna.
Parte pratica dello studio

Per lo studio, ho prelevato due campioni del farmaco: l'aspirina C (prodotta in Germania) e l'acido acetilsalicilico, prodotto in Russia. Studierò le loro proprietà chimiche.

Prima di iniziare la parte pratica del nostro lavoro, ho studiato le istruzioni per questi farmaci (appendice). Come risultato dello studio delle istruzioni, ho visto: diversi dosaggi del principio attivo, composizione degli eccipienti, differenze nelle raccomandazioni per l'uso dei farmaci.
Determinazione della solubilità dell'aspirina in acqua

Maciniamo l'aspirina di fabbricazione russa in un mortaio. Versare il contenuto in un bicchiere con acqua a temperatura ambiente e mescolare. L'aspirina non si dissolve bene. Rimane un precipitato bianco. Uno compressa effervescente In un bicchiere con acqua a temperatura ambiente è stata aggiunta anche l'aspirina C, prodotta in Germania. Aspetta che si dissolva completamente. Il risultato è stato una soluzione omogenea, trasparente, senza sedimenti.

Una soluzione di aspirina russa è stata versata in una provetta e riscaldata su una lampada ad alcool per circa 30 secondi finché la temperatura non è aumentata per avvicinarla il più possibile alle condizioni all'interno del corpo. La solubilità non è migliorata.
Risultati e conclusioni:

N. 1 – ASPIRINA C (made in Germany) - ottima solubilità

N. 2 – ASPIRINA (made in Russia) – scarsa solubilità.

L'acido acetilsalicilico, secondo le sue proprietà fisiche, è leggermente solubile in acqua fredda. Ma l'aspirina C si è sciolta bene già in acqua fredda. L'aspirina di fabbricazione russa praticamente non si dissolveva in acqua fredda e si scioglieva male anche dopo il riscaldamento. Dopo aver studiato attentamente le istruzioni per la composizione dei medicinali, siamo giunti alla conclusione che l'amido presente come eccipiente nell'aspirina di fabbricazione russa, è una sostanza scarsamente solubile, che ha influenzato anche la dissoluzione dell'aspirina di fabbricazione russa.

Secondo le istruzioni, questi farmaci dovrebbero essere assunti con acqua (raccomandazioni di tutti i produttori) e inoltre con latte per l'aspirina di produzione russa.

Il risultato di questo esperimento mostra che tra i farmaci contenenti acido acetilsalicilico selezionati per lo studio, l'aspirina di fabbricazione russa è scarsamente solubile in acqua, quindi, una volta nello stomaco, c'è il rischio che si attacchi alle pareti dello stomaco, che può causare lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento gastrointestinale.

Determinazione dell'acidità della soluzione di aspirina

L'indicatore del tornasole è stato utilizzato per determinare l'acidità del mezzo. I prodotti dell'idrolisi sono un derivato fenolico (acido salicilico) e acido acetico, pertanto è necessario utilizzare un indicatore per identificare le proprietà acide.

Risultati e conclusioni:

Aggiungendo una cartina di tornasole, è apparso un colore rosa nel campione n. 2, dove si trovava il campione di prova con ASPIRINA Prodotto russo, che indica la gravità dell'ambiente acido. Nella provetta n. 1, dove si trovava il campione di ASPIRINA C (Germania), l'indicatore non ha cambiato colore, pertanto si dovrebbe concludere che questo campione non presenta un'acidità pronunciata del mezzo.

Il pericolo dell'aspirina sta nel fatto che nello stomaco umano, sotto l'influenza dell'acqua, come abbiamo già scoperto, subisce l'idrolisi. I prodotti dell'idrolisi sono un derivato fenolico (acido salicilico) e acido acetico. Lo stomaco contiene una certa concentrazione del suo acido cloridrico, necessario per la disinfezione e la digestione del cibo, e un aumento della concentrazione di acido contribuisce alla violazione equilibrio acido stomaco, che può portare a lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento gastrointestinale.
Determinazione della solubilità dell'aspirina in etanolo
Aggiungere 0,1 g di farmaco in una provetta e aggiungere 10 ml di etanolo. Allo stesso tempo è stata osservata la solubilità parziale dell'aspirina. Le provette con le sostanze sono state riscaldate su una lampada ad alcool. È stata confrontata la solubilità dei farmaci in acqua ed etanolo.

Risultati e conclusioni:

I risultati dell'esperimento hanno mostrato che l'ASPIRINA (prodotta in Russia) si dissolve meglio nell'etanolo che nell'acqua, ma precipita sotto forma di cristalli aghiformi, l'ASPIRINA (prodotta in Germania) si è parzialmente disciolta e parte del farmaco ha formato un liquido chiaramente visibile precipitato bianco.

Nelle istruzioni, i produttori di ASPIRINA C (Germania) indicano che l'uso dell'aspirina insieme all'etanolo è inaccettabile, questo è stato dimostrato anche dal nostro studio, che ha mostrato un cambiamento nelle proprietà del farmaco. Si dovrebbe concludere che l'uso di farmaci contenenti alcol insieme all'aspirina, e ancor di più con l'alcol, è inammissibile.

Sorge la domanda: perché i produttori di aspirina russa non lo indicano nelle loro istruzioni?

Per determinare qualitativamente un derivato fenolico (acido salicilico) in una soluzione, è necessario prendere una soluzione di cloruro di ferro (III) – FeCl 3 . Quando viene aggiunto alla soluzione appare un colore viola.

Agitare 0,1 g di ciascun farmaco con 10-15 ml di acqua e aggiungere qualche goccia di cloruro di ferro (III). In questo caso si è osservato un colore bruno-violetto scuro. La colorazione più pronunciata è stata osservata nella provetta n. 1.

Risultati e conclusioni:

Di conseguenza, si è scoperto che durante l'idrolisi dell'aspirina russa si forma più acido acetico rispetto ai derivati ​​fenolici, poiché non appare il colore viola. E durante l'idrolisi dell'ASPIRINA C (Germania), al contrario, si formano più derivati ​​fenolici dell'acido acetico.

Poi abbiamo scoperto che il derivato fenolico è una sostanza molto pericolosa per la salute umana e abbiamo suggerito che forse il composto fenolico influenza la comparsa di effetti collaterali sul corpo umano durante l'assunzione di acido acetilsalicilico (questo fatto è stato menzionato nel 19° secolo).
conclusioni
1. L'ASPIRINA di fabbricazione russa è scarsamente solubile in acqua e ha l'acidità più pronunciata, pertanto non consigliamo di utilizzarla, ma piuttosto è meglio utilizzare ASPIRINA C (Germania) di un produttore che ha garantito la completa solubilità dell'acetilsalicilico acido nell'acqua. Di conseguenza, il rischio di malattie gastrointestinali è ridotto. Se usi ancora l'ASPIRINA di fabbricazione russa, devi ricordare che è meglio berla con il latte, che proteggerà lo stomaco dall'aumentata acidità. L'ASPIRINA S (Germania) deve essere assunta con acqua, che garantisce la completa solubilità di questi farmaci, ma non è consigliata l'assunzione con succhi o bevande alla frutta, che possono portare ad un aumento dell'acidità di stomaco.

2. Quando l'aspirina viene idrolizzata, si forma un composto derivato del fenolo, che è una sostanza tossica per il corpo umano e, dopo aver studiato attentamente le istruzioni, abbiamo visto la presenza di numerosi effetti collaterali che possono essere causati dall'azione di questo composto. Pertanto, rifletta attentamente prima di usare questo medicinale a meno che non sia assolutamente necessario. In questo caso, interrompa l'assunzione di questa pillola.

3. Se non si rispettano i tempi e le regole di conservazione, l'acido acetilsalicilico si decompone, il che porta alla formazione di altre sostanze, vale a dire gli acidi fenolici, e l'uso di tale farmaco può avere un effetto dannoso sulla salute umana. Aprendo la carta da imballaggio dell'ASPIRINA C, abbiamo sentito un forte odore di acido acetico, quindi, molto probabilmente, le regole di conservazione di questo farmaco sono state violate e l'acido acetilsalicilico è stato sottoposto a idrolisi (il farmaco è stato conservato in condizioni di elevata umidità), poiché a seguito del quale si forma non solo acido fenolico ( acido salicilico), ma anche acido acetico. Raccomandazione: prima di usare l'aspirina è necessario verificare la presenza dell'odore dell'acido acetico; secondo le sue proprietà fisiche, l'acido acetilsalicilico non ha odore, quindi acetilsalicilico; l'acido ha subito idrolisi).

4. Devi sapere che tutti i farmaci sono efficaci solo in determinate condizioni, che sono sempre indicate nelle istruzioni allegate. Prima di utilizzare qualsiasi farmaco, è necessario leggere attentamente le istruzioni, poiché un uso o una conservazione inadeguati potrebbero comportare potenziale pericolo per una buona salute. Anche i medicinali devono essere usati come indicato. Riassumendo quanto sopra, è impossibile non sottolineare ancora una volta il pericolo dell'abuso di alcune sostanze chimiche organiche. Tuttavia, questa circostanza non può sminuire i risultati ottenuti nel campo della chimica organica, che l'hanno collocata tra le scienze più utili per l'umanità.

Allegato 1

L'aspirina è controindicata nelle persone con aumento dell'acidità stomaco (questa proprietà si manifesta nell'apporto di succo gastrico con ioni idrogeno in eccesso H+). Esistono controindicazioni per l'uso da parte di persone con ulcere gastriche e duodenali. Alla base di questa affermazione c'è il marcato effetto irritante che l'ASA può avere sulla mucosa gastrointestinale. Tuttavia, ad oggi, tale affermazione non ha alcun fondamento.

Quando prendi l'aspirina, non dovresti prenderla con acqua tiepida, a causa della formazione di fenolo.

I bambini affetti da varicella o influenza non devono assumere l'aspirina; l'aspirina non deve essere utilizzata se soffrono di emofilia o asma.

L'aspirina è severamente controindicata per i bambini con la sindrome di Reye (insufficienza della funzionalità epatica e, come ritengono molti scienziati, l'assunzione di aspirina da parte di bambini sotto i 15 anni può causare questa malattia).

L'aspirina è controindicata nelle donne durante la gravidanza.

Le persone con ipertermia non dovrebbero assumere l’aspirina.

L'aspirina è controindicata per le persone con la gotta, e questo non è tutti i casi... Si sente spesso dire che l'aspirina ha un effetto negativo sulla mucosa gastrointestinale, che è particolarmente pronunciato con l'uso prolungato del farmaco (questa proprietà è dovuta al presenza di salicina).

Il sovradosaggio del farmaco è pericoloso: in alcuni casi nausea, vomito, tinnito, visione offuscata, vertigini, forte mal di testa, malessere generale, febbre (la cosiddetta sindrome del salicismo), confusione, sonnolenza, collasso, convulsioni, anuria, sanguinamento, sono stati osservati iperventilazione polmonare (mancanza di respiro, soffocamento, cianosi, sudore freddo e appiccicoso, ecc.)

Appendice 2

Fonti naturali di acido acetilsalicilico
In natura esistono molti tipi di piante che da tempo aiutano l’uomo nella lotta contro le malattie. Una di queste piante è il salice, la cui corteccia è una fonte naturale di acido salicilico. Lo chiamiamo ginestra, verbena, salice e l'elenco potrebbe continuare.

La salicina fa parte della corteccia interna (floema, strato corticale) di alberi e arbusti della famiglia dei salici:

Pioppo tremulo (Populus tremuloides)

Pioppo (Populus grandidentata)

Salice bianco o argentato, salice, salice bianco (Salix alba)

Salice nero (Salix nigra)

Salice fragile o ginestra (Salix fragilis)

Salice viola (Salix purpurea)

Salice babilonese (piangente) (Salix babylonica)
Gli alimenti più ricchi di salicilati sono:

In 100 g - mg: miele 2,5-11,2; prugne 6,9; uvetta 5,8-7,8; aneto 6,9; ribes rosso 5,6; lamponi 5.1; date 4.5; ribes nero 3,6; mandorle 3.0; ciliegia 2,8; albicocca 2,6; arancione 2,4; ananas 2.1

Appendice 3

Fatti interessanti e primati Guinness

1900 Viene immessa sul mercato la prima forma in compresse del farmaco aspirina, contenente 500 mg di acido acetilsalicilico. Prima di questa data, il prodotto veniva prodotto solo sotto forma di polvere, il che causava disagi nella vendita in farmacia.

1925 – L’aspirina salva molte vite durante una diffusa epidemia di influenza in Europa.

L’umanità deve l’aspirina e l’eroina alla stessa persona. (Felix Hoffmann è un chimico tedesco che fu il primo a sintetizzare i farmaci aspirina ed eroina.

1969: un pacchetto di aspirina viene inviato sulla Luna come parte del kit di pronto soccorso dell'astronauta americano Neil Armstrong a bordo della navicella spaziale Apollo 11.

23 giugno 1971 - John Wayne pubblica il suo lavoro sul meccanismo d'azione dell'acido acetilsalicilico "Inibizione della sintesi delle prostaglandine come meccanismo d'azione dei farmaci simili all'aspirina"

1993: un nuovo marchio dell'azienda Bayer, l'aspirina cardio, entra nel mercato tedesco.

1994 - Vengono pubblicati i risultati di una meta-analisi di oltre 300 studi sul farmaco aspirina che hanno coinvolto 140mila pazienti, che all'epoca divenne una sorta di record. È stato dimostrato che se le persone sotto i 70 anni ricevessero ogni giorno aspirina a basso dosaggio, il tasso di mortalità per malattie cardiovascolari nel mondo si ridurrebbe di 100mila persone all’anno.

6 marzo 1999 edificio amministrativo La Bayer AG ha trasformato la confezione di aspirina più grande al mondo. Enorme edificio, 120+65+19 mq, con 28.000 mq. m di tessuto, dipinto di conseguenza, telai metallici e tubi gonfiabili in alluminio sono stati confezionati in un enorme pacchetto. Così la Bayer AG ha celebrato il centenario della sua idea più famosa. Si tratta di un Guinness World Record per la confezione di aspirina più grande del mondo. E una nuova varietà di rosa, allevata in Germania in onore del centenario del farmaco, è stata chiamata aspirina.

1950 - L'aspirina viene inserita nel Guinness dei primati come l'analgesico con il maggior volume di vendite.

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Sinonimi

Aspirina, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetilina, Acetilsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirina, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirina, Bebaspin, Benaspir, Bispirina, Caprin, Cetasal, Citopirina, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin, ecc.

informazioni generali

L'acido acetilsalicilico ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici ed è ampiamente utilizzato per condizioni febbrili, mal di testa, nevralgie, ecc. e come agente antireumatico.

L'effetto antinfiammatorio dell'acido acetilsalicilico (e di altri salicilati) è spiegato dalla sua influenza sui processi che si verificano nella lesione; una diminuzione della permeabilità capillare, una diminuzione dell'attività, una limitazione dell'apporto energetico del processo infiammatorio inibendone la formazione, ecc. La biosintesi delle prostaglandine è importante nel meccanismo dell'azione antinfiammatoria.

All'effetto antipiretico è associato anche l'effetto sui centri di termoregolazione ipotalamica.

L'effetto analgesico è dovuto all'effetto sui centri di sensibilità al dolore, nonché alla capacità dei salicilati di ridurre l'effetto algogenico della bradichinina.

Proprietà fisiche

Piccoli cristalli bianchi aghiformi o polvere cristallina leggera. Leggermente solubile in acqua (solubile in acqua calda), facilmente solubile in soluzioni alcaline.

Applicazione

L'acido acetilsalicilico è ampiamente utilizzato come agente antinfiammatorio, antipiretico e analgesico. Viene utilizzato indipendentemente e in combinazione con altri farmaci. Esistono numerosi medicinali già pronti contenenti acido acetilsalicilico (compresse "Citramon", "Coficil", "Asfen", "Askofen", ecc.).

Recentemente sono stati ottenuti preparati iniettabili il cui principale principio attivo è l'acido acetilsalicilico (vedi Aspizol).

L'acido acetilsalicilico viene prescritto per via orale dopo i pasti sotto forma di compresse. Dosi abituali negli adulti come analgesico e antipiretico (per malattie febbrili, cefalee, emicranie, nevralgie, ecc.) 0,25-0,5-1 g 3-4 volte al giorno; per i bambini, a seconda dell'età, da 0,1 a 0,3 g per dose.

Per i reumatismi, la miocardite infettiva-allergica, la poliartrite reumatoide, agli adulti vengono prescritti 2-3 g (meno spesso 4 g) al giorno per lungo tempo, ai bambini 0,2 g per anno di vita al giorno. Una dose singola per i bambini di 1 anno è 0,05 g, 2 anni - 0,1 g, 3 anni - 0,15 g, 4 anni - 0,2 g A partire dai 5 anni può essere prescritta in compresse da 0,25 g per appuntamento .

L'acido acetilsalicilico è un farmaco efficace, abbastanza conveniente, ampiamente utilizzato nella pratica ambulatoriale. Va tenuto presente che l'uso del farmaco deve essere effettuato con precauzioni a causa della possibilità di una serie di effetti collaterali.

Effetto collaterale

Quando si utilizza il farmaco, possono svilupparsi sudorazione profusa, tinnito e perdita dell'udito, angioedema, pelle e altre reazioni allergiche.

È importante considerare che con l'uso a lungo termine (senza controllo medico) dell'acido acetilsalicilico possono verificarsi effetti collaterali come disturbi dispeptici e sanguinamento gastrico; Può essere colpita la mucosa non solo dello stomaco, ma anche del duodeno.

Il cosiddetto effetto ulcerogeno è caratteristico a vari livelli di vari farmaci antinfiammatori: corticosteroidi, butadione, indometacina, ecc. La comparsa di ulcere allo stomaco e sanguinamento gastrico quando si utilizza l'acido acetilsalicilico è spiegata non solo dall'effetto di riassorbimento (inibizione del sangue fattori della coagulazione, ecc.), ma anche per il suo effetto irritante diretto sulla mucosa gastrica, soprattutto se il farmaco viene assunto sotto forma di compresse non frantumate. Questo vale anche per il salicilato di sodio.

Per ridurre l'effetto ulcerogeno e il sanguinamento gastrico, si consiglia di assumere l'acido acetilsalicilico (e il salicilato di sodio) solo dopo i pasti, si consiglia di frantumare bene le compresse e di mandarle giù con abbondante liquido (; latte migliore). Vi sono tuttavia indicazioni che possa verificarsi sanguinamento gastrico anche durante l'assunzione di acido acetilsalicilico dopo i pasti. Il bicarbonato di sodio favorisce un rilascio più rapido dei salicilati dall'organismo, tuttavia, per ridurre l'effetto irritante sullo stomaco, si ricorre all'assunzione di acque minerali alcaline o di una soluzione di bicarbonato di sodio dopo l'acido acetilsalicilico.

All'estero, le compresse di acido acetilsalicilico sono spesso prodotte da polvere cristallina fine con additivi alcalinizzanti (tampone).

Con l'uso a lungo termine di salicilati, si deve tenere in considerazione la possibilità di sviluppare anemia e devono essere eseguiti sistematicamente esami del sangue e deve essere controllata la presenza di sangue nelle feci.

A causa della possibilità di reazioni allergiche, è necessario prestare cautela quando si prescrive l'acido acetilsalicilico (e altri salicilati) a persone con ipersensibilità alle penicilline e ad altri farmaci “allergenici”.

A ipersensibilità L'acido acetilsalicilico può sviluppare asma da aspirina, per la prevenzione e il trattamento dei quali sono stati sviluppati metodi di terapia desensibilizzante che utilizzano dosi crescenti di aspirina.

In connessione con i dati sperimentali disponibili sull'effetto teratogeno dell'acido acetilsalicilico, si raccomanda di non prescriverlo e dei preparati che lo contengono alle donne nei primi 3 mesi di gravidanza.

Recentemente ci sono state segnalazioni di possibile pericolo l'uso dell'acido acetilsalicilico nei bambini per ridurre la temperatura corporea durante l'influenza, le malattie respiratorie acute e altre malattie febbrili in relazione ai casi osservati di sviluppo della sindrome di Ray (encefalopatia epatogena). Si consiglia di sostituire l'acido acetilsalicilico con paracetamolo.

Effetto antiaggregante dell'aspirina

Una caratteristica importante dell'acido acetilsalicilico è la sua capacità di avere un effetto antiaggregante e di inibire l'aggregazione piastrinica spontanea e indotta.

Le sostanze che hanno un effetto antiaggregante si sono diffuse in medicina per la correzione dei disturbi emoreologici e la prevenzione delle complicanze trombotiche in pazienti con accidenti cerebrovascolari e altre malattie cardiovascolari.

Queste sostanze sono talvolta classificate come un gruppo separato di agenti antiaggreganti (vedi Agenti antiaggreganti).

A causa dell’effetto sull’aggregazione piastrinica, nonché di una certa attività anticoagulante, durante il trattamento con acido acetilsalicilico devono essere eseguiti esami del sangue periodici. In caso di disturbi della coagulazione del sangue, in particolare con, può svilupparsi sanguinamento. Per la diagnosi precoce degli effetti ulcerogeni, è necessario esaminare periodicamente le feci per la presenza di sangue.

Va tenuto presente che sotto l'influenza dell'acido acetilsalicilico, l'effetto degli anticoagulanti (derivati, eparina, ecc.), I farmaci ipoglicemizzanti (derivati ​​della sulfonilurea) aumentano, il rischio di sanguinamento gastrico aumenta con l'uso simultaneo di corticosteroidi e non -farmaci antinfiammatori steroidei () e gli effetti collaterali aumentano. L'effetto dei farmaci uricosurici e dello spironolattone è alquanto indebolito.

Farmaci essenziali

• L'acido acetilsalicilico è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse da 0,25 e 0,5 g (per gli adulti) e da 0,1 g (con punteggio) per i bambini.

• Compresse "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Contiene acido acetilsalicilico e fenacetina 0,2 g ciascuno e caffeina 0,04 g.

• Compresse "Coficil" (Tabulettae "Cophicylum"). Contiene acido acetilsalicilico 0,3 g, fenacetina 0,1 g, caffeina 0,05 g.

• Compresse "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Contiene acido acetilsalicilico 0,24 g, fenacetina 0,18 g, caffeina 0,03 g, cacao 0,015 g, acido citrico 0,02 g. nuova versione di Citramon, mantenendo il vecchio nome, contiene solo e !

• Le compresse contenenti acido acetilsalicilico 0,25 ge fenacetina 0,15 g sono prodotte con il nome di compresse "Asphen" (Tabulletae "Asphenum").

• compresse contenenti acido acetilsalicilico 0,25 g e caffeina 0,05 g.

Tutte queste compresse sono utilizzate per mal di testa, nevralgie, raffreddori, ecc. Prescrivi 1 compressa 2-3 volte al giorno.

Conservazione: lista B. In luogo asciutto e al riparo dalla luce.

• Sedalgin *. Compresse contenenti acido acetilsalicilico e fenacetina 0,2 g, fenobarbital 0,025 g, caffeina 0,05 g, codeina fosfato 0,01 (confezione da 10 pezzi).

Utilizzato come analgesico e sedativo per mal di testa, emicranie, nevralgie, neuriti, ecc. Prescrivere 1-2 compresse 2-3 volte al giorno.

Conservazione: elenco B.

• "Aspro S" - compresse effervescenti contenenti 320 mg di acido acetilsalicilico, 200 mg di acido ascorbico, 32 mg di acido malico, 0,7 g di bicarbonato di sodio. Prima dell'uso, sciogliere in 1/2-1 bicchiere di acqua bollita.

Controindicazioni

L'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno e il sanguinamento gastrointestinale sono controindicazioni all'uso dell'acido acetilsalicilico e del salicilato di sodio.

L'uso dell'acido acetilsalicilico è controindicato anche per l'ulcera peptica in, con ipertensione portale, ristagno venoso(a causa della ridotta resistenza della mucosa gastrica), in caso di disturbi della coagulazione del sangue.

Magazzinaggio

In un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce.