Forma di rilascio del sulfametossazolo. Il sulfametossazolo è un efficace agente antimicrobico
Istruzioni per il farmaco SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, controindicazioni e modalità di utilizzo, effetti collaterali e recensioni su questo farmaco. Opinioni dei medici e possibilità di discutere sul forum.
Internazionale nomi generici(LOCANDA) - sostanze attive O ingredienti attivi medicinaliIstruzioni per l'uso
Controindicazioni SULFAMETOSSAZOLO + TRIMETHOPRIM
- ipersensibilità (compreso ai sulfamidici);
— insufficienza renale(QC inferiore a 15 ml/min);
- anemia aplastica;
– B12 -anemia da carenza;
- agranulocitosi, leucopenia;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- età fino a 6 anni (per somministrazione intramuscolare);
— infanzia(fino a 3 mesi - per somministrazione orale);
- iperbilirubinemia nei bambini.
CON attenzione: deficit acido folico, asma bronchiale, malattie ghiandola tiroidea.
Overdose
Sintomi: nausea, colica intestinale, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, stati di svenimento, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, cristalluria; con sovradosaggio prolungato - trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica, ittero.
Trattamento: lavanda gastrica, acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi per via orale, IM - 5-15 mg/die di calcio folinato (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo), se necessario, emodialisi.
Modo di somministrazione e dosaggio SULFAMETOSSAZOLO + TRIMETHOPRIM
Dentro, per via endovenosa, intramuscolare. In ciascun forma di dosaggio il rapporto quantitativo tra trimetoprim e sulfametossazolo è 1:5.
Dentro ( pillole), - 960 mg una volta o 480 mg 2 volte al giorno. In caso di grave decorso delle infezioni- 480 mg 3 volte al giorno, con infezioni croniche dose di mantenimento - 480 mg 2 volte al giorno. Bambini 1-2 anni- 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni- 120-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni- 240-480 mg 2 volte al giorno.
Sospensione: bambini 3-6 mesi - 120 mg 2 volte al giorno, 7 mesi-3 anni - 120-240 mg 2 volte al giorno, 4-6 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno, 7-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960 mg 2 volte al giorno. Sciroppo per bambini: bambini 1-2 anni - 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni - 180-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno.
La durata minima del trattamento è di 4 giorni; dopo la scomparsa dei sintomi, la terapia viene continuata per 2 giorni. Per le infezioni croniche, il corso del trattamento è più lungo. A brucellosi acuta- 3-4 settimane, con febbre tifoide e febbre paratifoide- 1-3 mesi
Per prevenzione delle ricadute infezioni croniche tratto urinario adulti e bambini sopra i 12 anni- 480 mg 1 volta al giorno di notte, bambini sotto i 12 anni- 12 mg/kg/giorno. Durata del trattamento - 3-12 mesi. Un ciclo di trattamento cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni: 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.
A gonorrea- 1920-2880 mg/giorno per 3 dosi.
A faringite gonorrea(A ipersensibilità alla penicillina) - 4320 mg 1 volta al giorno per 5 giorni. A polmonite causata da Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/giorno con un intervallo di 6 ore per 14 giorni.
Parenterale: io sono adulti e bambini sopra i 12 anni - 480 mg ogni 12 ore, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 240 mg ogni 12 ore.
Flebo IV, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960-1920 mg ogni 12 ore, bambini 6-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno; 6 mesi-5 anni - 240 mg 2 volte al giorno; 6 settimane-5 mesi - 120 mg 2 volte al giorno.
Per ottenere la massima efficacia, le concentrazioni costanti di trimetoprim nel plasma o nel siero devono essere mantenute pari o superiori a 5 mcg/ml.
Malaria causata da Plasmodium falciparum , - infusione endovenosa (1920 mg 2 volte al giorno) per 2 giorni. I bambini avranno bisogno di una dose corrispondentemente ridotta.
Per ottenere concentrazioni più elevate nel liquido cerebrospinale, somministrare per via endovenosa (sciolto in 200 ml di solvente) per 1 ora 2 volte al giorno.
A insufficienza renale la dose dipende dal valore CC: con CC oltre 25 ml/min- dose standard; A 15-25ml/minuto- dose standard per 3 giorni, poi metà della dose standard. A CC inferiore a 15 ml/m viene prescritta la metà della dose standard solo nel contesto dell'emodialisi.
Sciogliere nelle seguenti proporzioni immediatamente prima della somministrazione: 480 mg (5 ml di soluzione per infusione) per 125 ml, 960 mg (10 ml) per 250 ml, 1440 mg (15 ml) per 500 ml di soluzione per infusione.
Se prima o durante l'infusione appare torbidità o cristallizzazione della soluzione, la miscela non può essere utilizzata. La durata della somministrazione è di 1-1,5 ore (deve essere coerente con il fabbisogno di liquidi del paziente).
Se è necessario limitare il volume del liquido iniettato, viene somministrato in concentrazioni più elevate: 5 ml vengono sciolti in 50-75 ml di una soluzione di destrosio al 5% in acqua. Per le infezioni gravi in tutte le fasce di età, la dose può essere aumentata del 50%.
Fonte
Informazioni fornite dal libro di consultazione dei medicinali Vidal.
Ultimo aggiornamento della descrizione il 28/09/2011
Puoi considerare gli analoghi del farmaco SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM nelle categorie appropriate, sia più economiche che più costose:
- Malattie infettive e infiammatorie delle vie urinarie (cistite, uretrite, pielonefrite)
Il trimetoprim è un antibiotico che agisce batteriostaticamente. Molto spesso è usato come profilattico per il trattamento delle malattie del sistema urinario. Il medicinale è presente nell'elenco delle sostanze essenziali dell'OMS.
La sostanza è sintetizzata sotto forma di polvere cristallina bianca. Il prodotto è inodore e insapore, insolubile in acqua, scarsamente solubile in alcool. Peso molecolare del composto = 290,3 grammi per mole.
Il rimedio raggiunse la sua massima popolarità alla fine degli anni '70 del XX secolo, quando si scoprì che altri agenti antibatterici hanno un effetto piuttosto tossico sul midollo osseo.
effetto farmacologico
Batteriostatico, antibatterico .
Farmacodinamica e farmacocinetica
La sostanza inibisce l'attività enzimatica folato reduttasi e impedisce i processi di formazione acido tetraidrofolico .
Il farmaco è attivo contro Gram positivo E microrganismi gram-negativi .
Dopo la somministrazione orale viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La concentrazione massima si osserva dopo 60-180 minuti. Grandi concentrazioni di questo composto possono essere trovate nel tratto urinario e nel tessuto polmonare.
Il farmaco subisce reazioni metaboliche nel fegato. La sostanza viene escreta nelle urine attraverso i reni.
Indicazioni per l'uso
Il trimetoprim è prescritto per il trattamento e la prevenzione infezioni batteriche tratto urinario, che sono causati da microrganismi sensibili all'azione del farmaco.
Controindicazioni
Preparazioni a base di di questa sostanza non può essere prescritto:
- A gravi violazioni nel funzionamento dei reni e del fegato;
- pazienti con carenza nell'organismo;
- donne incinte;
- A anemia megaloblastica sviluppato a causa della carenza di acido folico ;
- durante l'allattamento al seno;
- quando è acceso principio attivo strutture.
Effetti collaterali
Il trimetoprim è generalmente ben tollerato dai pazienti.
A volte il medicinale può causare:
- nausea , mal di testa , ;
- eruzioni cutanee, Sindrome di Stevens-Johnson ;
- nefropatia ;
- , leucopenia, metaemoglobinemia, anemia, trombocitopenia ;
- , vomito , perdita di appetito e di conseguenza anoressia , gastralgia , .
Trimetoprim, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
Il farmaco è prescritto per via orale. Tipicamente è combinato con sulfametossazolo .
In genere, agli adulti vengono prescritti da 40 a 60 mg del farmaco una volta al giorno. Massimo dosaggio giornaliero= 0,1 grammi di sostanza.
Per i bambini è necessario un aggiustamento del regime posologico. Dall’età di un anno utilizzare 2-3 mg del prodotto per kg di peso del bambino, la frequenza di somministrazione è 1 volta al giorno.
Overdose
Non ci sono prove di overdose da farmaci.
Interazione
L'uso combinato del farmaco porta ad una diminuzione dell'efficacia e ad una riduzione del tempo di rimozione del farmaco dal sangue.
Quando si combina il prodotto con altri antagonisti dell'acido folico (pirimetamina, ) aumenta il rischio di sviluppo anemia megaloblastica .
Aumenta il carico sui reni.
L'effetto battericida del farmaco è potenziato dall'esposizione a sulfametossazolo .
Quando si combina il farmaco con farmaci mielotossici aumenta la probabilità di sviluppare disturbi lavorativi midollo osseo.
Particolare cautela deve essere prestata nell'associazione del farmaco con, poiché ciò può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di entrambi i farmaci e allo sviluppo di effetti collaterali. Si ritiene che questo effetto sia dovuto alla competizione tra le sostanze per l'escrezione da parte dei reni.
Il trimetoprim inibisce i processi clearance renale procainamide e il suo metabolita attivo, la loro concentrazione nel plasma sanguigno aumenta in modo significativo.
La sostanza aumenta l'efficacia del farmaco inibendone il metabolismo.
Condizioni di vendita
Per acquistare il medicinale potrebbe essere necessaria una prescrizione.
Condizioni di archiviazione
Le compresse vengono conservate in un luogo fresco lontano dalla portata dei bambini.
Data di scadenza
istruzioni speciali
Il medicinale viene utilizzato con estrema cautela nei disturbi del fegato o della tiroide, nei bambini piccoli.
Neonati
Il trattamento dei bambini di età inferiore a un anno richiede cure speciali.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Il prodotto non deve essere assunto da donne in gravidanza o in allattamento.
Farmaci contenenti (analoghi del trimetoprim)
Questa sostanza si trova nei seguenti preparati: Ipral, Trimetoprim, Trimopan .
Combinazione Trimetoprim Sulfametossazolo è incluso nei seguenti medicinali: , Berlocid, Groseptol, Oriprim, Sinersul, Sumetrolim, Tsiplin, Bactrim forte, Brifeseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Septrin, Sulotrim, Trimezol, Bi-Septin, Duo-Septol, Cotripharm.
Molti farmaci non valgono nemmeno la pena di acquistare e comprendere le loro istruzioni senza il consiglio del medico curante, perché le spiegazioni nelle istruzioni non daranno nemmeno una comprensione di cosa siano questi farmaci e prescrivendoli a te stesso puoi danneggiare gravemente la tua salute .
tali farmaci sono il sulfametossazolo, che è un antimicrobico rimedio combinato sotto forma di concentrato per la preparazione di una soluzione sotto forma di infusi, sciroppi, compresse, sospensioni.
Il sulfametossazolo è destinato al trattamento delle infezioni organi genito-urinari, vie respiratorie, organi ORL, infezioni del tratto gastrointestinale. È indispensabile per la bronchite acuta e cronica, come preventivo e rimedio con polmonite. Per quanto riguarda il sistema genito-urinario, il sulfametossazolo aiuterà a far fronte a uretrite, pielonefrite, prostatite e pielite. Tra le infezioni urogenitali, questo farmaco farà fronte alla gonorrea, al linfogranuloma venereo e al granuloma inguinale.
Il farmaco si è dimostrato efficace rimedio efficace per la cura malattie gastrointestinali, Piace diarrea batterica, shigellosi, colera, febbre tifoide e paratifo. È prescritto per colangite, gastroenterite, causata da ceppi enterostossici.
Inoltre, l'uso del sulfametossazolo è necessario per l'acne, la foruncolosi, l'erisipela, le infezioni delle ferite e gli ascessi dei tessuti molli. Anche l'otite media e la laringite vengono trattate con questo rimedio. Per gli ascessi cerebrali, l'osteomielite acuta e cronica, la meningite, la setticemia, la brucellosi, la malaria, la toxoplasmosi e la blastomicosi sudamericana, i medici prescrivono anche un ciclo di questo farmaco antimicrobico.
Cioè, l'applicazione questo farmaco molto ampio, il che significa che devi solo consultare un medico prima di usarlo. Dopotutto, gli effetti collaterali derivanti dall'assunzione di questo farmaco possono influenzare anche tutti i sistemi sopra menzionati sistema nervoso, sul sistema respiratorio, sul sistema ematopoietico, su sistema muscoloscheletrico, si manifestano in reazioni allergiche, ecc.
In questo caso, l'uso di questo farmaco deve necessariamente avvenire sotto la supervisione di un medico, poiché durante il trattamento con sulfametossazolo è molto importante controllarne la concentrazione nel plasma sanguigno. Queste letture vengono misurate ogni 2-3 ore e se la sua concentrazione è maggiore livello ammissibile, quindi il trattamento con il farmaco viene posticipato finché la concentrazione non scende al livello desiderato.
Inoltre, durante il trattamento con questo farmaco, è molto importante tenere conto della sua interazione con altri farmaci, che potrebbero semplicemente non essere paragonabili al sulfametossazolo.
Il sulfametossazolo è un farmaco antibatterico ad ampio spettro d'azione. È attivo contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Il suo meccanismo d'azione si basa sul fatto che blocca in modo affidabile il metabolismo dei batteri, sopprime la loro ulteriore crescita e riproduzione. A causa dell'inibizione dell'attività coli, a sua volta, la produzione di tiamina, riboflavina, complesso vitaminico B e acido nicotinico direttamente nell'intestino.
È importante che dopo la somministrazione orale i principi attivi vengano rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. Ecco perché concentrazione massima nel sangue viene raggiunto entro le prime quattro ore dalla somministrazione.
L'effetto antibatterico del farmaco dura sette ore. E dopo solo un giorno, nel plasma rimane solo una piccola quantità del farmaco. Ma questo è solo nel caso di una singola dose.
Il trattamento con sulfametossazolo è controindicato se il paziente è ipersensibile ai sulfonamidi o al trimetoprim o se al paziente è stata diagnosticata insufficienza renale o epatica.
Inoltre, il suo utilizzo è vietato in presenza di deficit, agranulocitosi, leucopenia e deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Il farmaco non è raccomandato alle donne incinte, alle madri che allattano, ai bambini sotto i 2 mesi di età per uso orale, sotto i 6 anni per uso parenterale e per l'iperbilirubinemia nei bambini.
Vale la pena notare che questo farmaco dovrebbe essere usato con cautela da persone che soffrono di carenza di acido folico. Lo stesso vale per i pazienti anziani, gli alcolisti cronici e i pazienti con basso peso corporeo. Attenzione speciale ed è richiesta cautela anche nell'uso del sulfametossazolo nei pazienti suscettibile alle allergie, con funzionalità epatica e tiroidea compromesse.
Il sulfametossazolo viene prescritto con molta cautela e si consiglia di assumere la dose media del farmaco per non più di tre giorni per i pazienti con funzionalità renale compromessa con un Cl creatinina di 15-25 ml/min, quindi la metà di quella dose. dose giornaliera. Se il valore Cl della creatinina è inferiore a 15 ml/min, viene prescritta la metà della dose media per l'emodialisi.
Se il paziente sviluppa tosse, eruzione cutanea, artralgia o altri sintomi, interrompere immediatamente l'assunzione di sulfametossazolo. Trattamento a lungo termine questo farmaco è possibile solo con un monitoraggio costante composizione cellulare sangue periferico ed è anche importante monitorare la funzionalità dei reni e del fegato.
Per non provocare l'acidificazione delle urine, devi bere molto. Importo consumato bere alcalino dovrebbero essere almeno due o tre litri al giorno.
Vale la pena ricordare che il trattamento con sulfametossazolo è controindicato lungo soggiorno al sole, sole eccessivo e irradiazione ultravioletta. Gli effetti collaterali si manifestano più spesso nelle persone affette da AIDS.
Non prescrivere questo farmaco medicinale nel caso in cui il paziente abbia tonsilliti o faringiti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A, poiché la resistenza al ceppo è diffusa.
Effetti collaterali
Considerando che lo spettro d'azione di questo farmaco è piuttosto ampio, vale la pena menzionarne le possibilità reazioni avverse corpo umano. Dall'assunzione del farmaco possono verificarsi le seguenti complicazioni:
- Il sistema nervoso può reagire con mal di testa, convulsioni e allucinazioni. Il paziente lamenta debolezza, affaticamento, fatica. È possibile che il paziente diventi ancora più nervoso e compaia una sensazione di apatia.
- Gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale comprendono nausea, vomito, diarrea, sensazioni dolorose in uno stomaco. Inoltre, è possibile lo sviluppo di epatite colestatica e necrotizzante, anoressia, pancreatite e stomatite. I livelli di bilirubina e transaminasi del paziente aumentano.
- Da fuori sistema respiratorio Possono comparire mancanza di respiro, tosse allergica e infiltrati nei polmoni.
- Il sistema circolatorio può funzionare male sotto forma di agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica, anemia megaloblastica, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, eosinofilia.
- Possibili effetti collaterali associati a sistema genito-urinario. Di solito si manifestano come insufficienza renale, nefrite interstiziale, aumento della creatinina plasmatica, nefropatia tossica con oliguria e anuria.
In aggiunta a tutto quanto sopra effetti collaterali dall'effetto del farmaco, è possibile che reazioni allergiche. Si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, orticaria, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, anafilassi, miocardite allergica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, edema di Quincke, febbre da farmaci, brividi, malattia di Henoch-Schönlein, malattia da siero, reazioni allergiche generalizzate, generalizzate eruzione cutanea, fotosensibilità, prurito, arrossamento della sclera. Sono stati segnalati casi di periarterite nodosa e lupus eritematoso sistemico.
Utilizzando sulfametossazolo in terapia complessa, è importante prestare attenzione a come interagisce con altri farmaci. Dopotutto, l'uso simultaneo di farmaci incompatibili non solo non può dare assolutamente alcun risultato, ma può anche portare a conseguenze disastrose.
Se utilizzato con farmaci antidiabetici, effetto terapeutico il sulfametossazolo aumenta, ma aumenta anche il rischio di effetti collaterali. Se utilizzato insieme a acido ascorbico o la metenamina aumenta la cristallurgia, cioè si verifica l'acidificazione delle urine.
La combinazione di sulfametossazolo e cotrimossazolo porta ad un aumento delle concentrazioni sieriche di digossina. I pazienti anziani devono prestare particolare attenzione fascia di età, poiché per loro il controllo della concentrazione sierica di digossina è molto importante. Utilizzo simultaneo questi farmaci riducono l’efficacia degli antidepressivi triciclici.
L'uso del sulfametossazolo contemporaneamente all'indometacina è irto di un aumento della concentrazione del primo nel sangue del paziente. Non è consigliabile assumerlo contemporaneamente alla ciclosporina, soprattutto dopo un trapianto di rene, poiché la funzionalità renale potrebbe deteriorarsi, manifestandosi sotto forma di ipercreatininemia.
Quando il sulfametossazolo viene utilizzato insieme a contraccettivi orali, l'affidabilità di questi ultimi diminuisce, poiché si verifica l'inibizione microflora intestinale e diminuisce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali.
Overdose
In caso di superamento dose ammissibile il farmaco può causare diversi conseguenze indesiderabili, E diversi punti di forza. In caso di sovradosaggio acuto, possono verificarsi vomito e nausea, di cui il paziente si lamenta debolezza generale e dolore addominale. Inoltre, si nota desiderio costante sonno. A volte compaiono anoressia, piressia, ematuria e cristalluria.
In questi casi, è necessario sciacquare lo stomaco, entrare un gran numero di liquidi, correggere gli squilibri elettrolitici. In alcuni casi si consiglia l’emodialisi.
Alcuni pazienti hanno avuto casi di sovradosaggio cronico. Il sintomo principale è la soppressione del midollo osseo, che si esprime in trombocitopenia, leucopenia e anemia megaloblastica.
Sulfametossazolo
- trimetoprim (trimetoprim)
Composizione e forma di rilascio del farmaco
20 pezzi - lattine (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezioni sagomate senza cellule (100) - scatole di cartone.
effetto farmacologico
Rimedio combinato vasta gamma Azioni.
Il sulfametossazolo ha un effetto batteriostatico, che è associato all'inibizione del processo di utilizzo del PABA e all'interruzione della sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche.
Il trimetoprim inibisce l'enzima coinvolto nel metabolismo del diidrofolato in tetraidrofolato. Pertanto, 2 fasi successive della biosintesi delle purine vengono bloccate e, quindi, acidi nucleici, necessari per la crescita e la riproduzione dei batteri. Alte concentrazioni vengono creati nei tessuti dei polmoni, dei reni, ghiandola prostatica, V liquido cerebrospinale, bile, ossa.
Combinazione sulfometossazolo + trimetoprim mostra attività contro i batteri gram-positivi: Stafilococco spp. (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus spp. (incluso Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; batteri anaerobici non sporigeni- Bacteroides spp; Anche è attivo anche in relazione a Clamidia spp.
Per questa combinazione stabile Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, così come virus e funghi.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%. T Cmax - 1-4 ore, il livello terapeutico di concentrazione rimane durante 7 ore dopo una dose sola. Ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine crea concentrazioni superiori al contenuto. In misura minore si accumula in secrezione bronchiale, perdite vaginali, secrezione e tessuto della ghiandola prostatica, liquido dell'orecchio medio (in caso di infiammazione), liquido cerebrospinale, bile, ossa, saliva, umore acqueo occhi, latte materno, fluido interstiziale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 66% per il sulfametossazolo e del 45% per il trimetoprim.
Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore con la formazione di derivati acetilati. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.
Escreto dai reni sotto forma di metaboliti (80% entro 72 ore) e immodificato (20% sulfametossazolo, 50% trimetoprim); una piccola quantità - attraverso l'intestino. T1/2 di sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, nei bambini - significativamente meno e dipende dall'età: fino a 1 anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore Nel anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa T1/2 aumenta.
Indicazioni
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili, tra cui: infezioni del tratto urinario (uretrite, cistite, pielite, pielonefrite), infezioni genitali (prostatite, epididimite, gonorrea, cancroide, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale); infezioni delle vie respiratorie (acute e Bronchite cronica, bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da Pneumocystis); Infezioni ORL ( otite media, sinusite, laringite, mal di gola); scarlattina; infezioni gastrointestinali ( tifo, febbre paratifo, portatore di salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da enterotossici Ceppi di Escherichia coli); infezioni della pelle e dei tessuti molli (acne, foruncolosi, piodermite, infezioni della ferita); osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari; brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).
Controindicazioni
Danno al parenchima epatico; grave disfunzione renale in assenza della capacità di controllare la concentrazione di sulfametossazolo e trimetoprim nel plasma sanguigno; grave insufficienza renale (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Accuratamente
Carenza di acido folico nel corpo, asma bronchiale, malattie della tiroide.
Dosaggio
Installato individualmente. Le dosi sono basate sul sulfametossazolo. Per via orale per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, la dose media è di 0,4-2 g ogni 12 ore (2 volte al giorno), il corso del trattamento è di 5-14 giorni. Per via orale per bambini di età compresa tra 2 e 5 mesi: 100 mg 2 volte al giorno; da 6 mesi a 5 anni - 200 mg 2 volte al giorno; da 6 a 12 anni - 400 mg 2 volte al giorno.
Se necessario, utilizzare 0,8-1,6 g per via endovenosa ogni 12 ore (2 volte al giorno) per 5 giorni. Per i bambini di età superiore a 6 settimane, la dose viene stabilita individualmente, in base al peso corporeo e alla situazione clinica.
Dopo la terapia parenterale, se necessario, passare alla somministrazione orale.
Dose massima giornaliera per gli adulti se assunto per via orale è 3,6 g.
Effetti collaterali
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, glossite, colite pseudomembranosa, epatite colestatica.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
Dal sistema emopoietico: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.
Dal sistema urinario: cristalluria, ematuria, nefrite interstiziale.
Reazioni locali: flebiti (con somministrazione endovenosa).
Altro: porpora, disfunzione della tiroide.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di questa combinazione, l'effetto dell'azione indiretta è significativamente potenziato a causa del rallentamento dell'inattivazione di questi ultimi, nonché del loro rilascio dall'associazione con le proteine plasmatiche.
Se usato contemporaneamente ad alcuni derivati della sulfanilurea, l'effetto ipoglicemizzante può essere potenziato.
L'uso contemporaneo di questa associazione può portare ad un aumento della tossicità di quest'ultimo (in particolare alla comparsa di pancitopenia) a causa del suo rilascio dalle proteine plasmatiche.
Sotto l'influenza di indometacina, naprossene, salicilati e alcuni altri FANS, è possibile aumentare l'effetto di questa combinazione con lo sviluppo di effetti indesiderati, poiché i principi attivi vengono rilasciati dalla connessione con le proteine del sangue e la loro concentrazione aumenta.
L'uso concomitante di diuretici e di questa combinazione aumenta la probabilità di sviluppare trombocitopenia causata da questi ultimi, soprattutto nei pazienti anziani.
Nel caso della somministrazione simultanea di cloridina con questa combinazione, l'effetto antimicrobico aumenta, poiché la cloridina inibisce la formazione di acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di acidi nucleici e proteine. A loro volta, i sulfamidici inibiscono la formazione dell’acido diidrofolico, che è un precursore dell’acido tetraidrofolico. Questa combinazione è ampiamente utilizzata nel trattamento della toxoplasmosi.
L'assorbimento di sulfametossazolo e trimetoprim se assunti insieme alla colestiramina è ridotto a causa della formazione di complessi insolubili, che porta ad una diminuzione della loro concentrazione nel sangue.
Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (prolunga il suo T1/2 del 39%), aumentandone l'effetto e l'effetto tossico.
Quando questa combinazione viene utilizzata contemporaneamente alla pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana, aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica.
Può aumentare le concentrazioni sieriche di digossina, soprattutto nei pazienti anziani. È necessario il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di digossina.
L'efficacia degli antidepressivi triciclici può essere ridotta se assunti con questa combinazione.
I pazienti che ricevono questa combinazione e dopo un trapianto di rene possono manifestare un deterioramento reversibile della funzionalità renale, manifestato da un aumento dei livelli di creatinina.
Se usato contemporaneamente con ACE inibitori, soprattutto nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia.
Il trimetoprim, inibendo il sistema di trasporto renale, aumenta l'AUC della dofetilide del 103% e la Cmax della dofetilide del 93%. Con l'aumento delle concentrazioni, la dofetilide può causare aritmie ventricolari con prolungamento dell'intervallo QT, inclusa la torsione di punta (TdP). L'uso simultaneo è controindicato.
istruzioni speciali
Ai bambini dovrebbero essere prescritti solo i preparati di sulfametossazolo in combinazione con trimetoprim destinati all'uso in pediatria.
Si consiglia di determinare la concentrazione plasmatica del sulfametossazolo ogni 2-3 giorni immediatamente prima dell'infusione successiva. Se la concentrazione di sulfametossazolo supera 150 mcg/ml, il trattamento deve essere interrotto finché non scende al di sotto di 120 mcg/ml.
Con cicli di trattamento a lungo termine (più di un mese), sono necessari esami del sangue regolari, poiché esiste la possibilità di cambiamenti ematologici (il più delle volte asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con la somministrazione di acido folico (3-6 mg/die), che non altera significativamente l'attività antimicrobica del farmaco. Particolare cautela deve essere prestata nel trattamento di pazienti anziani o di pazienti con sospetta carenza di folati. La somministrazione di acido folico è consigliabile anche per il trattamento a lungo termine in dosi elevate.
Durante il trattamento è inoltre sconsigliabile consumare alimenti contenenti grandi quantità di PABA - parti verdi di piante (cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.
Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV.
Il rischio di effetti collaterali è significativamente più elevato nei pazienti affetti da AIDS.
Gravidanza e allattamento
Controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).
Utilizzare nell'infanzia
Per i bambini, il farmaco viene prescritto secondo le indicazioni e secondo il regime posologico raccomandato. La somministrazione IM è controindicata per i bambini di età inferiore a 6 anni; la somministrazione orale è controindicata per i bambini di età inferiore a 3 mesi.
Per funzionalità renale compromessa
A insufficienza renale la dose dipende dal valore CC: con CC oltre 25 ml/min- dose standard; A 15-25ml/minuto- dose standard per 3 giorni, poi metà della dose standard. A CC inferiore a 15 ml/m viene prescritta la metà della dose standard solo nel contesto dell'emodialisi.
Per disfunzione epatica
Controindicato nell'insufficienza epatica.
Utilizzare in età avanzata
Negli anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, il T1/2 aumenta.
Agenti antimicrobici combinati
