I migliori rimedi per i funghi. Revisione dei farmaci antifungini

Forme comuni di micosi dei piedi e delle unghie, che hanno un decorso severo, richiedono l'uso di strumenti di sistema. È possibile acquistare compresse antifungine senza prescrizione medica e presso prezzo abbordabile, ma questo non dovrebbe escludere la visita da un dermatologo.

I farmaci antimicotici hanno effetto tossico e hanno una serie di controindicazioni. L'automedicazione con compresse antifungine può causare resistenza della flora microbica, che porterà a forma cronica malattie. Quando si scelgono le compresse per i funghi ai piedi, è necessario tenere conto di tutti gli indicatori. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata agli effetti collaterali e allo spettro d'azione.

Preparati a base di flucunazolo

Il gruppo più comune. In farmacia i farmaci a base di fluconazolo hanno nomi commerciali diversi:

• Diflucano;
• Forkan;
• Diflazone;
• Mikosist;
• Vero-flucunazolo;
• Mycomax.

È un derivato triazolico. Dopo l'ingestione di capsule e compresse, la sua concentrazione nei liquidi e nei tessuti raggiunge il 90%. Il farmaco viene escreto dai reni nella sua forma originale.

Indicazioni in dermatologia:

1. Micosi delle gambe, del corpo e della zona inguinale.
2. Tigna sulla pelle.
3. Infezioni fungine dei tessuti profondi, inclusa l'istoplasmosi.
4. nei pazienti con deficienza immunitaria.

Questo agente antifungino in compresse è prescritto individualmente. La dose giornaliera più alta non deve superare i 400 mg. Importo minimo sostanze per dose 50 mg. Il flucunazolo è spesso disponibile sotto forma di capsule. La frequenza di assunzione del farmaco è una volta al giorno. Questo è un vantaggio rispetto ai prodotti che hanno un periodo di validità breve.

Non si devono assumere compresse antifungine a base di flucunazolo durante la gravidanza e l'allattamento. Sono vietati ai bambini di età inferiore a un anno e alle persone con ipersensibilità al triazolo.

Effetti collaterali:

• diarrea;
• flatulenza;
• mal di stomaco;
• nausea;
• vertigini;
• eruzione cutanea.

Le capsule di flucunazolo devono essere usate con cautela in caso di patologie del fegato e dei reni. Se usati insieme ad agenti ipoglicemizzanti, la loro emivita aumenta. Con il trattamento simultaneo con rifampicina, il flucunazolo rimane più a lungo nei tessuti.

Una nota!

Il prezzo delle capsule varia notevolmente a seconda del produttore e varia da 20 rubli (Flucunazolo) a 800 (Diflucan).

Orungal

Consiste in una sostanza ad ampio spettro: itraconazolo. Distrugge la maggior parte dei tipi di infezioni fungine. Il farmaco può avere nomi diversi: Canditral. I prodotti sono principalmente sotto forma di capsule e vengono utilizzati per il trattamento sistemico:

• onicomicosi;
• micosi cutanee gravi;
• istoplasmosi;
• sporotricosi;
• blastomicosi.

Il minimo terapeutico rimane nei tessuti per 1 mese dopo il completamento del ciclo. Il dosaggio del farmaco è individuale e dipende dall'agente patogeno identificato e dalla gravità della malattia. Di solito prescrivo 100 mg al giorno alla volta. In rari casi, 200 mg mattina e sera per 4 settimane.

- un agente tossico. Combatte efficacemente le infezioni fungine, ma presenta rigorose limitazioni d'uso:

• gravidanza in tutte le fasi;
• le donne durante il periodo del possibile concepimento;
• allattamento al seno;
• patologia renale-epatica.

Gli effetti collaterali si manifestano sotto forma di malfunzionamenti tratto digerente e reazioni allergiche. Orungal può causare mal di testa e neuropatie periferiche. Con l'uso a lungo termine in dosi elevate, sono possibili perdita di capelli e dismenorrea.

Una nota!

I medicinali contenenti itroconazolo sono efficaci, ma costosi. Orungal in una confezione da 14 pezzi può costare fino a 3.000 rubli.

In alternativa puoi usare. In alternativa puoi usare . Appartiene a un gruppo diverso, ma è più economico e presenta meno controindicazioni. Le compresse sono attive contro i funghi delle unghie e le micosi. Ma il loro uso nelle donne in gravidanza non è stato studiato. Appartiene a un gruppo diverso, ma è più economico e presenta meno controindicazioni. Le compresse sono attive contro i funghi delle unghie e le micosi. Ma il loro uso nelle donne in gravidanza non è stato studiato.

Terbinafina

In farmacia, l'agente antifungino viene venduto con lo stesso nome al prezzo di circa 600 rubli. Analoghi basati su terbinafina - ed Exifin. Queste sono le migliori compresse antifungine per le unghie dei piedi. Durante la terapia, il farmaco si accumula attivamente nei tessuti e fornisce un effetto fungicida a lungo termine.

Le indicazioni sono onicomicosi profonde e lesioni cutanee fungine causate da candida, varietà di dermatofiti e altri microrganismi.

Dosaggio: adulti 500 mg, suddivisi in due dosi. Per i bambini di peso inferiore a 40 kg ma superiore a 20, metà della dose degli adulti. Se il bambino pesa meno di 20 kg, la dose giornaliera sarà di 62,5 mg al giorno.

Farmaci antifungini in compresse per le unghie dei piedi e le micosi dei piedi, costituite da, non hanno molte restrizioni. Sono vietati quando intolleranza individuale. Non ci sono informazioni nelle istruzioni sul divieto per le donne incinte. Ma ci sono raccomandazioni per ridurre l'uso di compresse di questo gruppo durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti collaterali:

• dolore addominale moderato;
• nausea;
• ittero;
• eruzione cutanea;
• diminuzione delle piastrine nel sangue;
• mal di testa.

Nistatina

Appartiene al gruppo degli antibiotici polienici. I mezzi di questo tipo sono i più accessibili ed economici. Sono usati in compresse contro i funghi della pelle sulle gambe. La nistatina distrugge la membrana delle cellule microbiche. Le indicazioni per l'uso sono le micosi cutanee causate dal fungo Candida.

Controindicazioni: reazioni allergiche e intolleranza ai farmaci antifungini. Durante la gravidanza viene prescritto dopo un'accurata valutazione del possibile rischio per il feto. La decisione di interrompere l'allattamento durante la terapia spetta al medico.

L'uso incontrollato di nistatina per malattie che richiedono farmaci più potenti può causare la crescita di forme resistenti di funghi.

Dosaggio: adulti 500mila unità 4 volte al giorno. Ai bambini vengono prescritti un importo di 100mila fino a 4 volte al giorno. La durata del trattamento antifungino è di 2 settimane.

I vantaggi del farmaco rispetto ad altre compresse sono la bassa tossicità e il prezzo. Ma il ristretto spettro d'azione non ne consente l'impiego contro agenti patogeni misti. Anche l'elevata frequenza di assunzione della nistatina è uno svantaggio.

Pimafucin

Antibiotico antifungino con il principio attivo natamicina. Affronta bene le lesioni delle unghie e della pelle complicate da un'infezione secondaria.

Si tratta di compresse antifungine economiche ma efficaci. Puoi acquistarli per una media di 400 rubli. Ci sono 20 compresse in una confezione. Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento. La natamicina viene spesso prescritta per la sepsi fungina e i disturbi immunitari. Viene utilizzato nei corsi brevi. Si consiglia agli adulti di assumere 100 mg. fino a 4 volte al giorno, per i bambini la stessa dose 2 volte in 24 ore.

Effetti collaterali: la pimafucina è ben tollerata. Durante il periodo iniziale della terapia possono verificarsi diarrea e nausea. I sintomi scompaiono da soli e non richiedono la sospensione del farmaco.

Meccanismo d'azione delle compresse e capsule antifungine

Tutti gli agenti antifungini hanno lo stesso effetto sull'agente infettivo. Distruggono la composizione della membrana cellulare e aumentano la permeabilità della membrana. Penetrando nel nucleo, i farmaci si fermano processi metabolici e causare la morte della flora fungina. I prodotti universali contenenti antibiotici distruggono contemporaneamente i microrganismi patogeni.

Le compresse e le capsule antifungine per la somministrazione orale richiedono la prescrizione preventiva da parte di un medico. Durante la terapia, potrebbe essere necessario monitorare la biochimica del sangue. Il corso del trattamento non può essere interrotto.

Non sono consentite riduzioni indipendenti della dose e interruzioni del trattamento. Ciò può portare allo sviluppo di ceppi resistenti del fungo e causare ricadute.

Nella farmacologia clinica vengono utilizzati farmaci antifungini di diversi gruppi. I principali sono i farmaci a base di poliene effetto terapeutico che risiede nella soppressione della sintesi degli steroli.

Inoltre, i farmaci antifungini più efficaci includono i derivati ​​azolici (ad esempio, Clotrimazolo E Miconazolo). Esistono altri farmaci antimicotici, informazioni dettagliate su di loro è presentato in questa pagina.

L’aumento della morbilità micotica in tutti i paesi stimola l’emergere di sempre più nuovi farmaci antifungini sui mercati farmaceutici globali e russi. Molti di questi farmaci sono accompagnati da pubblicità di aziende che ne sottolineano l'efficacia, che è superiore a quella dei farmaci più vecchi e meno vecchi.

In futuro, l'insufficiente familiarità dei medici con le peculiarità dell'azione di questi farmaci porta spesso a fastidiose delusioni sia per il medico che per il paziente. Pertanto, quasi tutti i farmaci, e non solo gli antifungini, hanno i suoi sostenitori e non meno ardenti oppositori.

Idealmente, non dovrebbero esserci farmaci “preferiti” e “sfavoriti”. È sufficiente avere una buona conoscenza delle proprietà farmacochimiche, farmacocinetiche e farmacodinamiche medicinali ai fini di una ragionevole selezione individuale del farmaco per ciascun paziente.

Sfortunatamente, alcuni farmaci antifungini presenti nell’elenco degli antimicotici hanno un range azione terapeutica si interseca con tossico. Pertanto, il miglioramento dei farmaci antifungini è avvenuto lungo il percorso volto a potenziare il loro effetto antifungino e a ridurre il numero e la gravità degli effetti indesiderati sull’uomo.

Questo articolo fornisce una panoramica dei migliori farmaci antifungini e delle loro caratteristiche.

Farmaco antifungino ad ampio spettro Amfotericina B

Il primo di una serie di antibiotici polienici dovrebbe essere chiamato amfotericina B, l'antimicotico più efficace, che è ancora considerato lo standard per il suo effetto sulle cellule fungine.

Quando somministrato per via endovenosa, entra in quasi tutti i tessuti, ad eccezione in particolare dei tessuti "dietro la barriera", non penetra nella barriera ematoencefalica - nel cervello e nel midollo spinale; Pertanto, il suo utilizzo in caso di danni sistema nervoso, organi visivi, uditivi, testicoli non daranno successo.

Ma i suoi vantaggi includono il fatto che questo farmaco ha un ampio spettro di azione antifungina, quindi, in casi urgenti, non è necessario determinare con precisione il tipo di fungo patogeno, si dovrebbe iniziare nell'interesse della salvezza del paziente; trattamento precoce, se viene stabilita la natura fungina della malattia.

Il farmaco è disponibile in flaconi da 50 mg. Prima dell'uso sciogliere in 400-500 ml di soluzione di destrosio al 5%. Viene somministrato per via endovenosa nell'arco di 5-6 ore alla velocità di 0,25-1,0 mg/kg di peso del paziente.

Pertanto, per la somministrazione una tantum di questo farmaco antifungino ad ampio spettro, è necessaria una fiala (flacone) del farmaco per un paziente. Si consiglia di somministrare il farmaco 2-3 volte a settimana, in alcuni casi è necessaria la somministrazione giornaliera.

Il numero totale di iniezioni dovrebbe raggiungere 19-20. Purtroppo gli effetti collaterali sono frequenti e talvolta dolorosi per il paziente, in questi casi il trattamento deve essere interrotto e sostituito con un altro metodo;

Effetti collaterali durante il trattamento con il farmaco antifungino ad ampio spettro amfotericina B: nausea, vomito, febbre, brividi, mal di testa e altri sintomi evidenti di intossicazione.

Dopo 2-3 somministrazioni possono comparire segni di danno renale tossico: proteine ​​e cilindri nelle urine, aumento dei livelli di creatinina e urea nel sangue. Sebbene questi fenomeni siano transitori, il trattamento con il farmaco deve essere sospeso.

Data l'elevata efficacia del farmaco, continua a essere prodotto, nonostante l'emergere di numerosi nuovi antimicotici. Resta il farmaco antifungino di scelta per le micosi cutanee più gravi a meno che non vi siano chiare controindicazioni al suo utilizzo, ad es. malattie croniche insufficienza renale o renale di qualsiasi origine.

Nelle farmacie, il farmaco può avere un altro nome, ad esempio: Fungizone(Bristol Myers Squibb).

Amfotericina B può essere utilizzato nelle stesse diluizioni non solo per via endovenosa, ma anche sotto forma di inalazioni per infezioni fungine dei bronchi e dei polmoni, nonché per la somministrazione nelle cavità, in particolare per l'irrigazione della vescica, della cavità pleurica e delle cavità di ascessi rilasciati.

Nella pratica chirurgica può essere necessario trattare le cavità drenate. In questi casi, si consiglia di lavare l'intero sistema di drenaggio, compresa la cavità, con una soluzione di amfotericina.

L'uso inalatorio di questo farmaco antifungino contro le micosi della pelle del corpo può essere indipendente o combinato con la somministrazione endovenosa dello stesso o di un altro farmaco antifungino.

A base di amfotericina B, l'anfoglucamina è stata sintetizzata in compresse per somministrazione orale. Il farmaco ha tutte le proprietà dell'amfotericina, ma in misura minore.

Pertanto, questo efficace farmaco antifungino può essere utilizzato nella pratica ambulatoriale, ma sotto il controllo dei parametri che determinano la funzionalità renale. Il farmaco viene prescritto alla dose di 100 mg fino a 4 volte al giorno.

Per aumentare l'efficienza riducendo contemporaneamente gli effetti collaterali, è stata ottenuta una forma liposomiale dell'amfotericina B, in particolare Ambizome. Questo è un modo molto ingegnoso per “conservare” la medicina in una capsula microscopica grassa. L’involucro lipidico delle particelle del farmaco ne impedisce l’immediato utilizzo da parte dei tessuti.

Viene rilasciato gradualmente, quindi si crea un livello di concentrazione del principio attivo nel sangue e nei tessuti più costante, che non raggiunge i gradi che determinano l'effetto tossico sulla vita. organi importanti e il sistema nervoso.

Anche l'amfotericina B nelle forme liposomiali viene somministrata per via endovenosa, ma a dosi più elevate, ottenendo un effetto più pronunciato con una tossicità relativamente bassa.

Dalla descrizione di questo efficace farmaco antifungino per la pelle risulta chiaro che l'amfotericina B nelle sue varie varianti è classificata come farmaco “medico”. Il paziente non dovrebbe affrontarlo da solo.

Caratteristiche dei farmaci antibatterici antifungini in poliene

La base dell'effetto terapeutico dei farmaci antifungini polienici è la soppressione della sintesi degli steroli, “responsabili” della resistenza della parete cellulare. Sotto l'influenza degli antibiotici polienici, aumenta la permeabilità della membrana cellulare delle cellule fungine.

Ciò porta alla perdita di sostanza intracellulare da parte della cellula fungina e all'interruzione delle sue proprietà, in particolare della sua capacità di riprodursi.

Nistatina. Antibiotico polienico per uso orale, è stato a lungo ampiamente utilizzato per il trattamento e la prevenzione delle micosi di ogni sede e grado di danno. E questo è molto errore comune la sua nomina. La nistatina non viene assorbita attraverso il tubo digerente.

Pertanto, il suo utilizzo è giustificato solo per le forme superficiali di micosi degli organi digestivi - per il loro trattamento, nonché per la prevenzione di forme più gravi e profonde. Purtroppo viene ancora spesso prescritto per le micosi polmonari e altre infezioni fungine. organi interni come agente antifungino di base.

Non è corretto. La nistatina è disponibile in compresse da 250 e 500mila unità. La dose giornaliera di questo antifungino farmaco antibatterico non dovrebbe essere inferiore a 4 milioni di unità.

Purtroppo si è creata una certa confusione terminologica nella definizione delle forme profonde e superficiali di candidosi e di altre micosi. Il punto è che l'infezione fungina degli organi interni non significa necessariamente micosi profonda.

Questa può essere una lesione superficiale delle mucose, ad esempio la cavità orale, l'esofago, lo stomaco, l'intestino. Fortunatamente, nella maggior parte dei casi, la micosi causata da funghi opportunisti continua per molti anni, limitandosi solo alla superficie dell'epitelio, la sua colonizzazione senza penetrare negli strati profondi della mucosa.

Per trattare tali micosi - la colonizzazione di funghi sulle mucose - vengono prodotti farmaci che non vengono assorbiti negli organi digestivi, ma esercitano il loro effetto antifungino direttamente sulla superficie della mucosa. La nistatina è il primo farmaco di questo tipo e fino ad oggi non ha perso la sua importanza.

natamicina. Un farmaco più recente della stessa serie, non è solubile in acqua e quindi non viene assorbito dagli organi digestivi. È venduto in farmacia con il nome pimafucin. Pimafucin si distingue dagli altri farmaci in quanto non è stato ancora osservato lo sviluppo di resistenza microbica ad esso.

Indicazioni per l'uso del farmaco: micosi della pelle e delle mucose, orecchio esterno e medio, candidosi della pelle e delle mucose, candidosi degli organi digestivi, candidosi vulvovaginale. Il farmaco è disponibile in compresse e supposte da 100 mg e sotto forma di crema.

Una varietà di forme di dosaggio consente l'uso di questo efficace farmaco antifungino per lesioni diverse pelle del corpo e mucose. Prescritto 1 compressa 4 volte al giorno da 7 giorni a mesi, a seconda della forma di micosi.

Le supposte con pimafucin per la candida vulvovaginale vengono inserite in profondità nella vagina una volta al giorno in posizione sdraiata. Il trattamento viene continuato fino al recupero, di solito entro 3-6 giorni. Il trattamento non impedisce i rapporti sessuali. Allo stesso tempo, si consiglia di prescrivere pimafucin al partner sessuale. La crema viene applicata sulla testa del pene 2-3 volte al giorno.

Le donne che soffrono di colpite fungina (candidosi vaginale), tenendo conto della probabilità di autoinfezione (trasferimento dell'agente patogeno dal contenuto del colon al tratto genitale), contemporaneamente all'uso di pimafucina (in supposte), vengono trattate con compresse per 7 giorni.

Una delle caratteristiche principali di questo farmaco antifungino è la sua indubbia efficacia e la sua virtuale assenza effetti collaterali, solo in alcuni casi l'applicazione della crema può essere accompagnata da una leggera sensazione di bruciore delle mucose, che, di norma, non richiede l'interruzione del trattamento.

Il farmaco è disponibile anche sotto forma di gocce per il trattamento delle infezioni fungine dell'orecchio. L'antibiotico antifungino natamicina era incluso in uno farmaco combinato- plmafucourt. Oltre alla pimafucina, comprende una neomicina antibiotica ad ampio spettro e un glucocorticosteroide sintetico.

Questa composizione garantisce il triplo effetto di questo farmaco, considerato uno dei migliori: antifungino, antibatterico e antinfiammatorio. Questa è una combinazione molto conveniente per il medico e il paziente.

Il fatto è che, insieme alle micosi pure (monoinfezione), si incontrano sempre più micosi miste, cioè danni simultanei alla pelle o alle mucose da parte di funghi e batteri, quindi si consiglia un trattamento combinato. A questo scopo vengono prodotti farmaci combinati come il pimafucort.

In questo caso, è necessario un integratore di steroidi per alleviare l’infiammazione grave. L'aumento della reazione infiammatoria del corpo stesso, accompagnata da gonfiore e ristagno di sangue nelle zone colpite, può costituire un ostacolo alla penetrazione del farmaco nei tessuti da parte degli agenti patogeni.

In questi casi, è meglio ridurre l'infiammazione eccessiva, questo accelererà il recupero. Un farmaco combinato, come pimafucort, è molto conveniente per il medico e il paziente, perché elimina la necessità di utilizzare contemporaneamente tre farmaci con diverse direzioni d'azione.

Ciò è conveniente dal punto di vista tecnico, psicologico e meno gravoso dal punto di vista economico per il paziente rispetto all'utilizzo di tre farmaci.

Azoli antifungini ad azione locale e sistemica: elenco con nomi

Quando si classificano i farmaci antifungini, i farmaci azolici vengono inseriti in un gruppo separato. I derivati ​​azolici si dividono in farmaci per uso topico e farmaci per uso sistemico. Per trattamento locale Uno dei primi farmaci antifungini di questo gruppo fu proposto nel 1969, i derivati ​​​​sintetici dell'imidazolo clotrimazolo e miconazolo.

Hanno trovato largo impiego solo per il trattamento esterno delle micosi, nonché nella pratica ginecologica, e non possono essere consigliati in caso di danni agli organi interni, perché agiscono sulla superficie dei tessuti e non vengono assorbiti se assunti per via orale.

Ketoconazolo. Utilizzato dal 1979, è il primo farmaco antifungino sistemico. Ha un effetto micostatico principalmente sulla flora del lievito, quindi è molto efficace contro le candidosi di un'ampia varietà di localizzazioni.

Non è raccomandato per l’uso a lungo termine perché ha un effetto negativo sul fegato e sopprime la produzione di ormoni sessuali negli uomini. Inoltre, sopprime moderatamente il sistema immunitario. Ma tutte le sue qualità negative compaiono con l'uso a lungo termine, calcolato in mesi.

Il farmaco è disponibile in compresse da 200 mg; nei casi acuti si consiglia 1 compressa 2 volte al giorno per 2-3 settimane. Questo periodo di trattamento non è pericoloso per il paziente. La questione del trattamento più lungo viene decisa in base al rapporto tra indicazioni, controindicazioni e probabili effetti collaterali del farmaco.

Per diversi anni consecutivi il ketoconazolo è stato prescritto ai pazienti affetti da onicomicosi, dato il suo effetto fungistatico sugli agenti patogeni delle micosi cutanee. Il suo utilizzo è stato accompagnato migliori risultati rispetto all'uso della griseofulvina.

Era un periodo in cui i medici semplicemente non avevano scelta in merito al trattamento. Attualmente non è raccomandato prescrivere il ketoconazolo per molti mesi a pazienti affetti da onicomicosi, tenendo conto degli effetti collaterali sopra elencati e dell'abbondanza di altri effetti sistemici e azione locale incluso in pratica medica V Ultimamente e fornendo l'opportunità di scegliere un trattamento.

Ketoconazolo in compresse - farmaco da prescrizione. Dovrebbe essere disponibile solo con prescrizione medica. E il paziente dovrebbe assumerlo solo su consiglio del medico, perché la sua prescrizione richiede indicazioni cliniche molto specifiche e le opzioni per i regimi posologici possono essere diverse.

Solo le forme di dosaggio topico di ketoconazolo possono essere vendute liberamente, ad es. Crema Nizoral O Unguento al micozorale per il trattamento delle infezioni fungine degli spazi tra le dita dei piedi o shampoo nizoral per il trattamento della forfora.

Questa crema antifungina topica (2%) può essere utilizzata per pitiriasi versicolor e alcune altre forme e shampoo - per il trattamento e la prevenzione della dermatite seborroica, delle micosi superficiali, in particolare della forfora. Nella maggior parte dei casi, la causa della forfora è il fungo Malassezia furfur, sensibile al ketoconazolo.

L'uso dello shampoo Nizoral una volta alla settimana e poi una volta ogni 2 settimane allevia in modo affidabile il paziente dalla forfora. Questo trattamento deve essere continuato per un massimo di 4 settimane. Nel frattempo puoi usare altri shampoo.

L'azienda Glenmark ha lanciato la produzione dello shampoo Keto-plus, che, oltre al ketoconazolo, contiene un'altra sostanza che ha anche un effetto antifungino: il piritionato di zinco, che aumenta l'efficacia di questo prodotto.

I produttori nazionali producono anche shampoo con ketoconazolo (Sebozol, Perhotal). La forma del farmaco a base di shampoo delicato ha qualità piacevoli: odore e capacità di rendere i capelli morbidi e maneggevoli.

Triazoli. Il più utilizzato in Russia è Fluconazolo (Diflucano Pfizer, USA, sintetizzato nel 1986, utilizzato in Russia dal 1990). Il farmaco è attivo contro i funghi lieviti dei generi Candida e Criptococcus neoformans.

Ha un'elevata biodisponibilità in quasi tutti i tessuti, compresi i tessuti del sistema nervoso centrale, indipendentemente dal metodo di applicazione, ed è ben tollerato dai pazienti di tutte le età in varie condizioni.

Disponibile in capsule per somministrazione orale da 50, 100 e 150 mg, una soluzione da 100 mg in un flacone per uso endovenoso e una sospensione per bambini. La varietà di forme del farmaco consente al medico e al paziente di scegliere il metodo di trattamento più appropriato.

Viene utilizzato per quasi tutte le forme di candidosi (S. Krusei non è sensibile ad essa) e criptococcosi, nonché per alcune dermatomicosi. È il farmaco preferito dai pazienti più gravi poiché, nonostante la sua efficacia, non ha praticamente alcun effetto. effetti collaterali su organi e apparati.

Se sono colpiti gli organi interni e il sistema nervoso si prescrivono 200 mg al giorno il primo giorno di trattamento, si consiglia una dose doppia; Ciò riduce il tempo necessario per raggiungere concentrazioni terapeutiche del farmaco nei tessuti.

La durata del trattamento dipende dalla forma della malattia: da due settimane a forme acute fino a un periodo indefinitamente lungo di trattamento per forme croniche e ricorrenti, soprattutto quelle incurabili, ad esempio nei pazienti con micosi sullo sfondo dell'AIDS.

In caso di infezione da HIV, così come in altri gruppi ad alto rischio di sviluppare micosi (malattie del sangue, tumori), è possibile effettuare trattamento preventivo fluconazolo.

Per il trattamento della candida vulvovaginale si consiglia di prescrivere per via orale una sola capsula (150 mg) del farmaco, previa eliminazione malattie di fondo e correzione dell'immunità compromessa. Secondo la decisione del medico, nel trattamento della candidosi acuta (mughetto), 72 ore dopo la prima dose, può essere raccomandata la somministrazione ripetuta del farmaco nella stessa dose.

Con l'aiuto del fluconazolo sono stati salvati migliaia di pazienti che in passato erano condannati a morte per profonda candidosi degli organi interni.

Attualmente altre aziende hanno iniziato a produrre fluconazolo. Nelle farmacie può essere venduto non solo sotto forma di Diflucan, ma anche con il nome Medoflucon(prodotto da Medokemi, Cipro), Forkan(Ajio Pharmaceuticals, India), Mikosist(“Gedeon Richter”, Ungheria), Flucostato(Russia), Micoflucan(Laboratori del dottor Reddy Ltd).

Mycofluca è disponibile in soluzione per il trattamento della candidosi grave, nonché in compresse per somministrazione orale in dosi da 50 e 150 mg.

Itraconazolo. Un altro farmaco di questo gruppo è stato sintetizzato nel 1980, prodotto da Janssen Silag. Dal 1996, in Russia è stato approvato l'uso del farmaco antifungino itraconazolo, chiamato Orungal.

A quel tempo era stato utilizzato con successo nel trattamento di 60 milioni di pazienti affetti da onicomicosi. Ha un ampio spettro d'azione, è attivo contro i lieviti, muffe e dermatomiceti.

Un ampio spettro d'azione, un'elevata biodisponibilità e una buona tollerabilità da parte dei pazienti sono stati la base per riconoscere i vantaggi del farmaco e proporlo tra gli antimicotici più promettenti.

Una qualità particolarmente preziosa è l'ampiezza della sua azione, quindi in alcuni casi può essere utilizzato senza isolare l'agente patogeno in una specie, il che riduce significativamente il tempo dell'esame micologico e riduce i costi del trattamento.

Il farmaco è ben tollerato, ma è necessario tenere presente il rischio di effetti collaterali in alcuni pazienti. Tuttavia, sintomi come secchezza delle fauci, nausea, dolore allo stomaco o all'ipocondrio destro non rappresentano un pericolo per il paziente e scompaiono dopo la sospensione del farmaco.

Itraconazolo è disponibile in capsule da 100 mg per somministrazione orale. La dose giornaliera per le micosi profonde è di 200 mg. È prescritto per candidosi, aspergillosi, criptococcosi e altre micosi meno comuni, nonché per malattie fungine miste, che si verificano sullo sfondo di una profonda immunodeficienza, compreso l'AIDS.

La buona tollerabilità consente la prescrizione del farmaco lunghi termini(mesi). Capacità a lungo persistere nella pelle e nelle sue appendici, così come la sua attività contro i dermatomiceti costituisce la base per l'uso diffuso di orungal nel trattamento di pazienti con dermatomicosi, compresa l'onicomicosi.

Le sue proprietà cheratofile uniche assicurano una rapida transizione dal plasma agli strati superficiali della pelle, dove viene rilevato fino a 9 mesi, mantenendo un effetto fungistatico.

Lo schema più razionale per l'utilizzo di Orungal per l'onicomicosi è la terapia pulsata: somministrazione orale del farmaco in capsule da 400 mg al giorno (2 volte 200 mg) per 3 settimane; Tra la prima e la seconda, e poi tra la seconda e la terza settimana, viene presa una pausa per un periodo di 3 settimane.

I preparati di itraconazolo iniziarono a essere prodotti in Russia. Sono venduti in farmacia con altri nomi.

I moderni farmaci antifungini sono derivati ​​dell'ancotil e dell'idrossichinolina

I moderni farmaci antifungini di altri gruppi includono Ancotil(Società Hoffmann-La Roche) - un derivato della flucitosina (5-fluorocitosina). Usato per trattare la candidosi. Disponibile in compresse da 0,5 g, prescritte a 300-400 mg/kg al giorno, quindi per un adulto sono necessarie fino a 28-30 compresse del farmaco al giorno.

Questo è psicologicamente difficile da ottenere semplicemente fisicamente, ma il sinergismo della sua azione con l'amfotericina B consente l'uso combinato di questi due farmaci per ridurre la dose di amfotericina B tossica. Il corso del trattamento con questa combinazione dura 2-3 settimane.

La nitroxolina (5-NOK), un derivato dell'ossichinolina, è utilizzata da molto tempo e con successo per il trattamento della candidosi delle vie urinarie. Sebbene non sia effettivamente un farmaco antifungino, è allo stesso tempo attivo contro funghi e batteri.

Pertanto, nelle infezioni miste delle vie urinarie o nella candiduria isolata (escrezione di funghi del genere Candida nelle urine), può essere prescritto in monoterapia e in combinazione con altri farmaci.

Farmaco antifungino con antibiotico Terbinafina

Dei farmaci inclusi pratica clinica negli anni '90 si è dimostrato valido Terbinafina (Lamisil Novartis Pharma, Exifin azienda Dott. Reddy's Laboratories Ltd). Appartiene alla classe delle allilamine ed è il primo farmaco che ha non solo un effetto fungistatico, ma anche fungicida.

L'effetto fungistatico della terbinafina è associato al suo effetto inibitorio sulla squalene epossidasi fungina (un catalizzatore per la sintesi dell'ergosterolo nella parete cellulare fungina nelle fasi iniziali). Lo squalene estrae i lipidi dalla membrana cellulare. La membrana si danneggia e collassa.

Questa azione a due fasi della terbinafina porta al fatto che prima la cellula perde la capacità di svilupparsi e riprodursi, e poi viene semplicemente distrutta. A differenza dell'unico effetto fungistatico caratteristico di altri farmaci, l'effetto fungicida rende irreversibile l'effetto curativo della terbinafina.

Ciò spiega il basso numero di recidive di onicomicosi quando utilizzato. Le proprietà farmacocinetiche del farmaco assicurano la rapida creazione di concentrazioni terapeuticamente efficaci nello strato corneo della pelle quando somministrato per via orale e locale.

La frequenza degli effetti collaterali con l'uso sistemico non supera il 5% e con l'uso locale il 2%. Gli effetti collaterali dell'assunzione del farmaco sono generalmente lievi, non rappresentano una minaccia per la salute e la vita del paziente e scompaiono rapidamente dopo la sua sospensione.

La terbinafina viene utilizzata per le micosi cutanee causate da vari agenti patogeni. Prescritto per microsporia, rubrofitosi, pitiriasi versicolor, favus e altre malattie.

Particolarmente alta efficienza questo antifungino medicinale notato nelle onicomicosi dei piedi e delle mani. Per le onicomicosi dei piedi più gravi e diffuse si prescrive la terbinafina 1 compressa al giorno (250 mg) per dodici settimane. Per il trattamento dell'onicomicosi delle mani sono sufficienti 6 settimane. Durante il trattamento, l’unghia interessata viene gradualmente sostituita con una nuova. Ma la conclusione finale sul risultato del trattamento dovrebbe essere fatta non prima di 6 mesi dall'inizio del trattamento.

Alta efficienza (superiore al 90%, rispetto alla griseofulvina), sicurezza, facilità d'uso, relativamente poco tempo trattamento, l'assenza di ricadute della malattia rendono questo farmaco molto interessante per il trattamento dell'onicomicosi. In generale, l’introduzione nella pratica della terbinafina dovrebbe essere considerata una svolta nel trattamento delle micosi.

Si dovrebbe anche tenere conto dell'attività del farmaco contro non solo i dermatomiceti, ma anche altri funghi, in particolare il lievito. Ciò porta, contemporaneamente ad un effetto positivo in relazione all'onicomicosi, a liberare il paziente da candidosi concomitante di qualsiasi localizzazione.

Il trattamento con compresse di terbinafina viene effettuato come prescritto da un medico. L'uso indipendente del farmaco non è raccomandato.

Il farmaco è disponibile in compresse da 250 mg, sotto forma di crema all'1%, soluzione, spray e gel all'1% (lamisildermgel). I preparati per uso topico sono disponibili in farmacia senza prescrizione medica.

La terbinafina nelle forme per uso esterno ha anche proprietà antinfiammatorie e attività antibatterica, quindi può essere prescritto per la dermatite di varia origine, compresi quelli microbici.

Ma, sebbene le forme di questo farmaco antifungino con antibiotico per uso esterno siano vendute senza prescrizione medica, è comunque necessario consultare un medico prima di usarle, almeno per non sprecare soldi per acquistarle.

È utile avere a disposizione i preparati a base di terbinafina armadietto dei medicinali a domicilio non solo per il trattamento. Questo farmaco antifungino è efficace anche per la prevenzione delle micosi dei piedi e delle mani. A questo scopo si consigliano creme, soluzioni o spray.

Si applicano in uno strato sottile sulla pelle dopo aver frequentato piscine, bagni pubblici, spiagge affollate e sulla pelle delle mani dopo lavori di giardinaggio che comportano la lavorazione del terreno con le dita.

L'uso dei farmaci antimicotici antifungini in farmacologia clinica

Griseofulvina. Uno dei primi antimicotici sistemici per il trattamento delle micosi cutanee. Creato nel 1938 e introdotto nella pratica medica nel 1958.

Ha attività fungistatica contro tipi diversi dermatomiceti, che determina le indicazioni per il suo utilizzo: tricofitosi, microsporia del cuoio capelluto e della pelle liscia, favus, onicomicosi causata da funghi patogeni.

Disponibile in compresse da 0,125 (la versione straniera “Griseo-500” è da 500 mg). IN l'anno scorso In Russia sono state create nuove forme di dosaggio da banco del farmaco. Questa è una sospensione di griseofulvina, 1 ml contiene 0,015 g del farmaco, disponibile in flaconi da 100 ml.

I farmaci antifungini come il linimento di griseofulvina al 2,5% (Grimsksal) e l'unguento Grimelan (2,5%) sono molto convenienti per l'uso esterno indipendente, raccomandati non solo come trattamento, ma anche come misura preventiva. prodotto igienico per la cura della pelle dei piedi.

Possedere proprietà medicinali Se usati esternamente idratano e ammorbidiscono la pelle, hanno un leggero profumo di profumo e non macchiano la biancheria.

Si consiglia di assumere griseofulvina per via orale durante i pasti in ragione di 22 mg/kg di peso corporeo del paziente, il farmaco viene lavato con olio vegetale. Per la microsporia il trattamento continua fino alla scomparsa sintomi clinici e altre due settimane dopo.

Per onicomicosi schemi diversi Il trattamento con griseofulvina è continuato fino a 12 mesi, con più del 50% dei pazienti che hanno manifestato ricadute della malattia.

Dovresti essere consapevole degli effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco: mal di testa, vertigini, nausea, eosinofilia, leucopenia. Ciò determina anche controindicazioni all'uso della griseofulvina: malattie del sangue, del fegato e dei reni, tumori, gravidanza.

Il farmaco non è prescritto ai conducenti di tutti i tipi di trasporto e agli operatori di sistemi tecnologici complessi, poiché può causare disorientamento.

Tutto quanto detto sugli effetti collaterali non si applica alle forme farmaceutiche per uso esterno.

Alcune società straniere hanno sviluppato e utilizzato con successo forme microionizzate e ultramicroionizzate di griseofulvina per la somministrazione orale. Queste forme di farmaci antifungini, la moderna farmacologia, consentono di ridurre la dose del farmaco e, quindi, ridurre la probabilità di effetti collaterali.

Sfortunatamente, questi fondi non sono ancora stati registrati in Russia. Tuttavia, in Russia, la griseofulvina rimane il trattamento principale per la microsporia.

I farmaci antifungini antimicotici per uso topico sono disponibili in diverse forme di dosaggio: soluzioni, miscele agitate (miscele), paste, creme, unguenti, spray, cerotti e vernici.

Ciclopirox. Nome depositato- Batrafen. Disponibile sotto forma di soluzione, crema e vernice. La soluzione e la crema vengono utilizzate per le micosi della pelle liscia. La vernice è consigliata per l'onicomicosi. Può essere utilizzato come mono e terapia complessa con uno degli antimicotici sistemici.

La monoterapia con questo farmaco antifungino per le unghie viene eseguita quando sono interessati meno dei 2/3 della superficie della lamina ungueale. Innanzitutto, la parte interessata dell'unghia viene rimossa utilizzando metodi generalmente accettati, quindi la vernice Batrafen viene applicata ogni due giorni per un mese.

Durante il secondo mese la vernice viene applicata due volte a settimana. Dal terzo mese la vernice viene utilizzata una volta alla settimana fino a 5-6 mesi. Periodicamente, più spesso una volta alla settimana, la vernice viene lavata via con acetone.

Per lesioni più estese nei primi 3 mesi, la vernice Batrafen viene utilizzata nello stesso ordine, ma solo sullo sfondo di un antimicotico sistemico. Quindi viene utilizzata solo la vernice.

Batrafen è attraente per il suo ampio spettro di azione antifungina, elevata penetrazione negli strati profondi della pelle, praticità e facilità d'uso, virtuale assenza di effetti collaterali e elevato effetto terapeutico in tutte le forme proposte.

Amorolfina. Venduto in farmacia sotto forma di vernice chiamata Loceryl. Il vantaggio del farmaco è la sua capacità di persistere a lungo nei tessuti. Questo ci permette di consigliare questo efficace farmaco antifungino per le unghie applicandolo sulle unghie colpite una volta alla settimana per 6 mesi.

Inoltre, l'amorolfina viene utilizzata per 6 mesi per l'onicomicosi delle mani e 12 mesi per l'onicomicosi dei piedi. Loceryl sotto forma di monoterapia è prescritto solo per forme limitate di onicomicosi - non più di 2/3 dell'area dell'unghia.

Nei casi più gravi può essere prescritto in associazione ad un antimicotico sistemico. L'uso della vernice Loceryl può anche essere preventivo: prima di visitare la spiaggia, la piscina, il bagno pubblico, si consiglia di applicare questo farmaco sulle unghie sane a scopo protettivo.

Bifonazolo (Mycospor). Produttore:Bayer. Crema, soluzione, gel, polvere e set per il trattamento delle unghie, questo uno dei farmaci antifungini più efficaci agisce contro dermatomiceti, muffe e batteri.

Sopprime la sintesi dell'ergosterolo nella cellula fungina in due fasi, ottenendo così un effetto fungistatico più affidabile rispetto all'influenza di altri azoli e un effetto fungicida contro i dermatomiceti.

Per trattare le micosi della pelle liscia, le micospore vengono applicate una volta al giorno in uno strato sottile con leggero sfregamento. Con la micosi della pelle liscia, la sensazione di prurito e bruciore diminuisce nei primi 3-4 giorni e poi scompare, e entro la metà o la fine della terza settimana si verifica una guarigione completa.

La confezione originale di "Mikospor - set per unghie" comprende crema (1 g - 0,01 bifonazolo, 0,4 urea, lanolina, cera bianca, vaselina), 15 strisce di cerotto adesivo impermeabile e una lima.

Metodo consigliato per l'utilizzo di questo farmaco antifungino per il trattamento delle unghie: Applicare la crema in uno strato sottile una volta al giorno sulla lamina ungueale interessata, coprire con un cerotto adesivo e una benda per 24 ore, quindi rimuovere, fare un bagno caldo per 10-15 minuti e rimuovere la parte ammorbidita dell'unghia con una lima .

In questo modo si ottiene la rimozione simultanea del tessuto interessato e la soppressione dell'agente patogeno. La rimozione del tessuto richiede, a seconda della zona e della profondità della lesione, da alcuni giorni a un mese.

Il pacchetto è progettato per 30 procedure. L'ulteriore trattamento può essere continuato solo con la crema. Poiché non si osserva il riassorbimento del farmaco, non si verificano complicazioni, il trattamento può essere effettuato a casa.

L'uso di questo uno dei migliori farmaci antifungini per le unghie è particolarmente raccomandato per i pazienti per i quali sono controindicati anche i moderni antifungini sistemici relativamente innocui.

Gel Mycospor efficace contro le infezioni fungine delle pieghe cutanee e delle dermatite da pannolino, piangenti, anche senza conferma micologica di laboratorio obbligatoria.

Tra i farmaci che hanno trovato largo impiego va menzionato il miconazolo (Daktarin, prodotto da Janssen-Cilag). Prescritto per micosi della pelle liscia per sfregamento 2 volte al giorno per 2 o più settimane.

Dovrebbe essere considerato un successo il fatto che Daktarin sia stato rilasciato sotto forma di spray. Dopo che l'aerosol si è asciugato, un residuo del farmaco rimane sulla pelle sotto forma di targa bianca. Oltre all'effetto principale, fungistatico, secca anche la pelle, e questo è utile in caso di iperidrosi dei piedi, che è un fattore di rischio per l'infezione da parte dei funghi.

Econazolo nitrato (Pevaril, Ecodax). Prescritto per micosi della pelle liscia in combinazione con un'infezione batterica.

Per le lesioni batteriche e micotiche combinate, possiamo consigliare Triderm (un farmaco combinato contenente betametasone dipropionato, gentamicina, clotrimazolo).

È prescritto per l'eczema infetto, poiché ha contemporaneamente effetti antinfiammatori, antiallergici, antipruriginosi e antimicrobici, compresi effetti antibatterici e antimicotici. Simile a questo droga straniera- Akriderm (produttore: HFC Akrikhin) - consigliato per le stesse indicazioni.

Travocort(Isoconazolo nitrato, Diflucortolone valerato). È anche un farmaco combinato.

Tra i mezzi elencati di azione antimicotica sistemica e locale, non ci sono farmaci che siano assoluti nelle loro qualità. D'altra parte, non ce n'è nessuno che dovrebbe essere escluso dalla pratica.

In tutti i casi è necessario tenere conto dell'efficacia del farmaco, dell'ampiezza del suo spettro microbico e del grado di pericolo d'uso, soprattutto per gli antimicotici sistemici.

Ottimo rapporto qualità-prezzo per la ricezione effetto positivo ha antimicotici stato generale paziente, compresa l'età, malattie concomitanti, altri farmaci prescritti in questo momento e quando si utilizzano alcuni antimicotici, ad esempio amfotericina B, ketoconazolo, itraconazolo, terbinafina, è necessario il monitoraggio di laboratorio delle condizioni del fegato e dei reni.

Pertanto, l'uso della maggior parte di questi farmaci richiede la partecipazione indispensabile di un medico sia nella prescrizione che nel monitoraggio dei risultati del loro utilizzo.

È sempre importante che il paziente comprenda sia l'essenza del trattamento prescritto sia, a dire il vero, per molti questo è importante, il prezzo dei farmaci.

Articoli utili

Le infezioni fungine rientrano tra i problemi urgenti e non ancora del tutto risolti della medicina moderna. Secondo le statistiche fornite dall’Organizzazione Mondiale della Sanità, circa il 90% della popolazione ha avuto a che fare almeno una volta nella vita con malattie fungine.

Allo stesso tempo, un terzo di tutti i casi diagnosticati sono dovuti alla micosi del piede. Per curare questi disturbi sono stati creati diversi farmaci in compresse, sotto forma di unguenti, spray e vernici.

In campo medico tutte le malattie fungine dei piedi, a seconda del tipo di agente patogeno, vengono solitamente divise in due categorie: epidermofitosi e rubrofitosi. Le zone colpite dai funghi patogeni sono principalmente le piante dei piedi, la parte posteriore dei piedi e la pelle tra le dita.

Vengono presentati i fattori che possono provocare un'infezione fungina:

• crepe e abrasioni nell'area interdigitale che si verificano sullo sfondo o secchezza della pelle, uso regolare di scarpe scomode;
• malattie vascolari;
• diminuire forze protettive corpo e frequenti situazioni stressanti.

Le persone che sono in stretto contatto con pazienti sottoposti a trattamento per questi disturbi, così come i visitatori attivi di tali disturbi, corrono il rischio di contrarre onicomicosi e micosi dei piedi. luoghi pubblici come saune, bagni turchi e piscine. Il fungo è molto resistente ai fattori ambientali negativi, quindi può infettarsi anche in luoghi regolarmente disinfettati.

Il fatto che sia giunto il momento di utilizzare un agente antifungino in compresse o crema sarà indicato da sintomi caratteristici che possono essere osservati già nei primi giorni dopo l'infezione. Pertanto, i primi segni di infezione fungina sono rappresentati dalla comparsa di screpolature e desquamazioni, arrossamento della pelle e forte prurito.

I principali segni di micosi delle unghie includono:

• acquisizione di una tonalità bianca, gialla, marrone o nera da parte della lamina ungueale;
• sgretolamento delle unghie;
• ispessimento o assottigliamento della lamina ungueale;
• deformazione della forma dell'unghia.

Caratteristiche del trattamento moderno dei funghi delle unghie e dei piedi

Se identifichi i sintomi di cui sopra, dovresti consultare immediatamente un medico che possa determinarlo trattamento efficace. Nelle fasi iniziali della malattia, ai pazienti vengono prescritti spray e creme per uso topico, progettati per colpire direttamente il fungo e non causare gravi effetti collaterali.

Per la cura moduli in esecuzione vengono prescritte malattie accompagnate da segni di danno profondo, deformazione e desquamazione della lamina ungueale, farmaci antifungini ad ampio spettro in compresse.

Quasi tutte le compresse antifungine sono disponibili senza prescrizione medica, ma l'automedicazione per onicomicosi e micosi del piede non è raccomandata, poiché l'uso del farmaco sbagliato e un approccio irresponsabile al trattamento possono peggiorare la condizione.

Inoltre, si dovrebbe tener conto del fatto che tutto antibiotici antifungini in compresse hanno una serie di controindicazioni e possono provocare indesiderati effetti collaterali. Ciò spiega la necessità di una consultazione preliminare con uno specialista che determinerà la durata del trattamento e i dosaggi ottimali.

Il successo del trattamento dipende in gran parte dal paziente, che deve seguire rigorosamente le raccomandazioni del medico curante, non interrompere il trattamento e non saltare i farmaci. Altrimenti, il rischio di una ricaduta della malattia è elevato.

Tutte le moderne compresse antifungine per pelle e unghie possono essere suddivise in diversi gruppi:

• Polieni;
• Azoli;
• Allilamine.

La prima categoria comprende tutte le compresse antifungine ad ampio spettro, rappresentate da nistatina, nitamicina, levorina e amfotericina B. Recentemente, le compresse di nitsatina, prescritte per la candidosi della pelle e delle mucose, sono sempre più utilizzate nel trattamento. Durante il trattamento i pazienti possono manifestare reazioni allergiche, attacchi di nausea e vomito e dolori addominali.

Il levorin è più efficace contro le infezioni fungine causate dai funghi Candida. Ma il suo utilizzo non è raccomandato per i pazienti con insufficienza renale e insufficienza epatica, così come l'ulcera gastrica.

Un'altra compressa antifungina ad ampio spettro e con proprietà fungicide altamente efficace è rappresentata dalla Pimafucin, alla quale sono sensibili quasi tutti gli agenti patogeni delle muffe. funghi lievitati. Le prime dosi di antibiotico possono essere accompagnate da un significativo peggioramento della condizione, nausea, vomito e vertigini, che di solito si risolvono durante il trattamento.

L'amfotericina B, che viene prescritta solo in condizioni di necessità urgente, aiuterà a far fronte alle infezioni fungine progressive potenzialmente letali, alle forme diffuse di candidosi e alla sepsi fungina.

Farmaci popolari per i funghi

Non meno efficaci sono i farmaci appartenenti al secondo gruppo e comprendenti vari agenti topici e compresse antifungine. Le recensioni di persone che sono riuscite a far fronte alle infezioni fungine sulle unghie e sui piedi ci consentono di evidenziare separatamente farmaci come ketoconazolo, itraconazolo e fluconazolo.

Gli antimicotici elencati consentono di far fronte non solo alle infezioni fungine delle unghie e della pelle, ma anche alla candidosi delle mucose e a vari tipi di licheni.

Se l'agente eziologico della malattia appartiene a dermatofiti, funghi superiori o funghi simili a lieviti, che possono essere stabiliti durante esame strumentale, quindi al paziente viene prescritto un trattamento con ketoconazolo o suoi analoghi.

Spesso l'uso del farmaco è dovuto all'inefficacia impatto locale per spore fungine associate a lesioni profonde delle unghie o della pelle.

Sfortunatamente, il ketoconazolo è una compressa antifungina abbastanza potente che non deve essere assunta durante la gravidanza e l'allattamento, così come nei pazienti con insufficienza renale o epatica.

Durante il trattamento, il paziente può avvertire nausea, vomito, mal di testa e gravi problemi cardiovascolari e sistema genito-urinario Pertanto, è severamente sconsigliato l’uso del farmaco senza prescrizione medica.

Questi includono il noto Fluconazolo e i suoi analoghi, prescritti per candidosi generalizzata, infezione sistemica da fungo Cryptococcus, micosi del piede, onicomicosi e licheni.

Per la micosi del piede vengono prescritti anche farmaci del terzo gruppo, comprese compresse antifungine sintetiche per le unghie. Le recensioni ci permettono di evidenziare un farmaco come Terbinafina.

Le compresse hanno un ampio spettro di azione e consentono di far fronte a dermatofiti e altri funghi, che sono gli agenti causali di molte malattie della pelle, dei capelli e delle unghie.

Per riassumere, si può notare che determinare quali compresse antifungine siano le migliori è piuttosto difficile, a causa dello scopo trattamento di successo dovrebbe includere un esame obbligatorio del paziente per determinare la natura dell'agente infettivo e caratteristiche individuali corpo.

Solo in questo caso sarà possibile scegliere le migliori compresse antifungine che vi soddisferanno. risultati positivi e non forniranno impatto negativo sul corpo.

Video sulle compresse antifungine

I farmaci antifungini, o antimicotici, sono una classe abbastanza ampia di vari composti chimici, sia di origine naturale che ottenuti per sintesi chimica, che hanno attività specifica contro i funghi patogeni. A seconda della struttura chimica, sono suddivisi in diversi gruppi, che differiscono per caratteristiche dello spettro di attività, farmacocinetica e uso clinico per varie infezioni fungine (micosi).

Classificazione dei farmaci antifungini

Polieni:

Nistatina

natamicina

Amfotericina B

Amfotericina B liposomiale

Azoli:

Per uso sistemico

Ketoconazolo

Fluconazolo

Itraconazolo

Per uso topico

Clotrimazolo

Miconazolo

Bifonazolo

Econazolo

Isoconazolo

Ossiconazolo

Allilammine:

Per uso sistemico

Per uso topico

Farmaci di diversi gruppi:

Per uso sistemico

Griseofulvina

Ioduro di potassio

Per uso topico

Amorolfina

Ciclopirox

La necessità dell'uso di farmaci antifungini è recentemente aumentata in modo significativo a causa della crescente prevalenza di micosi sistemiche, comprese le forme gravi potenzialmente letali, dovuta principalmente al crescente numero di pazienti con immunosoppressione di varia origine. Sono importanti anche procedure invasive più frequenti. procedure mediche e l'uso (spesso ingiustificato) di potenti amplificatori ad ampio spettro.

Polieni

I polieni che sono antimicotici naturali includono nistatina, levorina e natamicina, usati per via topica e orale, nonché amfotericina B, utilizzata principalmente per il trattamento di gravi micosi sistemiche. L'amfotericina B liposomiale è una delle moderne forme di dosaggio di questo poliene con una migliore tollerabilità. Si ottiene incapsulando l'amfotericina B in liposomi (bolle di grasso che si formano quando i fosfolipidi vengono dispersi in acqua), il che garantisce che la sostanza attiva venga rilasciata solo a contatto con le cellule fungine e sia intatta rispetto ai tessuti normali.

Meccanismo di azione

I polieni, a seconda della concentrazione, possono avere effetti sia fungistatici che fungicidi dovuti al legame del farmaco con l'ergosterolo della membrana fungina, che porta a una violazione della sua integrità, alla perdita del contenuto citoplasmatico e alla morte cellulare.

Spettro di attività

I polieni hanno lo spettro di attività più ampio tra i farmaci antifungini in vitro.

Se usati per via sistemica (amfotericina B) sono sensibili Candida spp. (tra C.lusitaniae si verificano ceppi resistenti) Aspergillo spp. ( A.terreus potrebbe essere stabile) C.neoformans, agenti causali della mucomicosi ( Mucor spp., Rizopus spp. e così via.), S.schenckii, patogeni di micosi endemiche ( B.dermatitidis, H.capsulatum, C. immitis, P.brasiliensis) e alcuni altri funghi.

Tuttavia, se applicati localmente (nistatina, levorina, natamicina), agiscono prevalentemente su Candida spp.

I polieni sono attivi anche contro alcuni protozoi: Trichomonas (natamicina), Leishmania e amebe (amfotericina B).

I dermatomiceti e i funghi Pseudoallecheria sono resistenti ai polieni ( P. boydii).

Farmacocinetica

Tutti i polieni non vengono praticamente assorbiti dal tratto gastrointestinale anche se applicati localmente. L'amfotericina B, quando somministrata per via endovenosa, viene distribuita in molti organi e tessuti (polmoni, fegato, reni, ghiandole surrenali, muscoli, ecc.), pleurico, peritoneale, sinoviale e liquido intraoculare. Non passa bene attraverso la BEE. Escreto lentamente dai reni, il 40% della dose somministrata viene escreto entro 7 giorni. L'emivita è di 24-48 ore, ma con l'uso a lungo termine può aumentare fino a 2 settimane a causa dell'accumulo nei tessuti. La farmacocinetica dell’amfotericina B liposomiale è generalmente meno studiata. Esistono prove che produce concentrazioni di picco nel sangue più elevate rispetto allo standard. Praticamente non penetra nel tessuto renale (quindi è meno nefrotossico). Ha proprietà cumulative più pronunciate. L'emivita è in media di 4-6 giorni, con un uso prolungato può aumentare fino a 49 giorni.

Reazioni avverse

Nistatina, levorina, natamicina

(per uso sistemico)

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, sindrome di Stevens-Johnson (rara).

(per uso locale)

Irritazione della pelle e delle mucose, accompagnata da una sensazione di bruciore.

Amfotericina B

Reazioni all'infusione IV: febbre, brividi, nausea, vomito, mal di testa, ipotensione. Misure di prevenzione: premedicazione con FANS (paracetamolo, ibuprofene) e antistaminici (difenidramina).

Reazioni locali: dolore nel sito di infusione, flebite, tromboflebite. Misure preventive: somministrazione di eparina.

Reni: disfunzione - diminuzione della diuresi o poliuria. Misure di controllo: monitoraggio dell'analisi clinica delle urine, determinazione dei livelli di creatinina sierica a giorni alterni durante gli aumenti della dose e poi almeno due volte a settimana. Misure di prevenzione: idratazione, esclusione di altri farmaci nefrotossici.

Fegato: possibile effetto epatotossico. Misure di controllo: monitoraggio clinico e di laboratorio (attività delle transaminasi).

Squilibrio elettrolitico: ipokaliemia, ipomagnesiemia. Misure di controllo: determinazione delle concentrazioni di elettroliti sierici 2 volte a settimana.

Reazioni ematologiche: il più delle volte anemia, meno spesso leucopenia, trombocitopenia. Misure di controllo: analisi clinica sangue con determinazione della conta piastrinica una volta alla settimana.

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, anoressia, nausea, vomito, diarrea.

Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, paresi, disturbi sensoriali, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, broncospasmo.

Amfotericina B liposomiale

Rispetto al farmaco standard, ha meno probabilità di provocare anemia, febbre, brividi, ipotensione ed è meno nefrotossico.

Indicazioni

Nistatina, levorina

Candidosi vulvovaginale.

(L’uso profilattico è inefficace!)

natamicina

Candidosi della pelle, della bocca e della faringe, dell'intestino.

Candidosi vulvovaginale.

Balanopostite da candida.

Vulvovaginite da Trichomonas.

Amfotericina B

Forme gravi di micosi sistemiche:

candidosi invasiva,

aspergillosi,

criptococcosi,

sporotricosi,

mucormicosi,

tricosporosi,

fusarium,

feoifomicosi,

micosi endemiche (blastomicosi, coccidioidosi, paracoccidioidosi, istoplasmosi, penicillium).

Candidosi della pelle e delle mucose (locale).

Leishmaniosi.

Meningoencefalite amebica primaria causata da N.fowleri.

Amfotericina B liposomiale

Forme gravi di micosi sistemiche (vedi amfotericina B) in pazienti con insufficienza renale, se il farmaco standard è inefficace, se è nefrotossico o se si verificano reazioni gravi all'infusione endovenosa che non possono essere controllate dalla premedicazione.

Controindicazioni

Per tutti i polieni

Reazioni allergiche ai farmaci del gruppo dei poliene.

Inoltre per l'amfotericina B

Disfunzione epatica.

Disfunzione renale.

Diabete.

Tutte le controindicazioni sono relative, poiché l'amfotericina B viene quasi sempre utilizzata per motivi di salute.

Avvertenze

Allergia. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata a tutti i polieni, tuttavia, nei pazienti con allergia a uno dei polieni, gli altri farmaci di questo gruppo devono essere usati con cautela.

Gravidanza. L'amfotericina B passa attraverso la placenta. Non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dei polieni nell’uomo. Tuttavia, in numerosi rapporti sull'uso dell'amfotericina B in tutte le fasi della gravidanza, non sono stati registrati effetti avversi sul feto. Si consiglia di utilizzare con cautela.

Allattamento. Non ci sono dati sulla penetrazione dei polieni nel latte materno. Non sono stati osservati effetti avversi nei bambini allattati al seno. Si consiglia di utilizzare con cautela.

Pediatria. Ad oggi non sono stati segnalati problemi specifici gravi associati alla somministrazione di polieni ai bambini. Quando si tratta la candidosi orale nei bambini di età inferiore a 5 anni, è preferibile prescrivere una sospensione di natamicina, poiché la somministrazione buccale di compresse di nistatina o levorina può essere difficile.

Geriatria. A causa dei possibili cambiamenti nella funzionalità renale negli anziani, potrebbe esserci un aumento del rischio di nefrotossicità da amfotericina B.

Disfunzione renale. Il rischio di nefrotossicità da amfotericina B è significativamente aumentato, quindi è preferibile l’amfotericina B liposomiale.

Disfunzione epatica. Potrebbe esserci un rischio maggiore di epatotossicità da amfotericina B. È necessario valutare i possibili benefici dell'uso rispetto ai potenziali rischi.

Diabete. Poiché le soluzioni di amfotericina B (standard e liposomiali) per l'infusione endovenosa sono preparate in una soluzione di glucosio al 5%, il diabete è relativa controindicazione. È necessario confrontare i possibili benefici dell'uso e i potenziali rischi.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di amfotericina B con farmaci mielotossici (metotrexato, cloramfenicolo, ecc.), Aumenta il rischio di sviluppare anemia e altri disturbi ematopoietici.

Quando l'amfotericina B è combinata con farmaci nefrotossici (aminoglicosidi, ciclosporina, ecc.), aumenta il rischio di grave disfunzione renale.

Quando l'amfotericina B è combinata con diuretici non risparmiatori di potassio (tiazidici, dell'ansa) e glucocorticoidi, aumenta il rischio di sviluppare ipokaliemia e ipomagnesemia.

L'amfotericina B, causando ipokaliemia e ipomagnesemia, può aumentare la tossicità dei glicosidi cardiaci.

L'amfotericina B (standard e liposomiale) è incompatibile con la soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e altre soluzioni contenenti elettroliti. Quando si utilizzano sistemi di somministrazione endovenosa installati per la somministrazione di altri farmaci, è necessario lavare il sistema con una soluzione di glucosio al 5%.

Informazioni per il paziente

Quando si usano nistatina, levorina e natamicina, attenersi rigorosamente al regime e ai regimi di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia.

Seguire le regole per la conservazione dei farmaci.

Azoli

Gli azoli rappresentano il gruppo più rappresentativo degli antimicotici sintetici, compresi i farmaci per uso sistemico (ketoconazolo, fluconazolo, itraconazolo) e locale (bifonazolo, isoconazolo, clotrimazolo, miconazolo, ossiconazolo, econazolo). Va notato che il primo degli azoli “sistemici” proposti - il ketoconazolo - dopo l'introduzione dell'itraconazolo nella pratica clinica, ha praticamente perso la sua importanza a causa dell'elevata tossicità e recentemente è stato utilizzato più spesso per via topica.

Meccanismo di azione

Gli azoli hanno un effetto prevalentemente fungistatico, che è associato all'inibizione della 14α-demetilasi dipendente dal citocromo P-450, che catalizza la conversione del lanosterolo in ergosterolo, il principale componente strutturale membrana fungina. I preparati locali, quando creano elevate concentrazioni locali contro un numero di funghi, possono agire come fungicidi.

Spettro di attività

Gli azoli hanno un ampio spettro di attività antifungina. I principali patogeni della candidosi sono sensibili all’itraconazolo ( C. albicans, C. parapsilosi, C.tropicalis, C.lusitaniae e così via.), Aspergillo spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomiceti ( Epidermofito spp., Trichophyton spp., Microsporo spp.), S.schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C. immitis, P.brasiliensis e alcuni altri funghi. La resistenza è comune in C.glabrata E C.krusei.

Il ketoconazolo ha uno spettro simile a quello dell'itraconazolo, ma non ha alcun effetto su di esso Aspergillo spp.

Il fluconazolo è più attivo contro la maggior parte dei patogeni della candidosi ( C. albicans, C. parapsilosi, C.tropicalis, C.lusitaniae ecc.), criptococco e coccidioides, nonché dermatomiceti. I blastomiceti, l'Histoplasma, i Paracoccidioides e gli Sporothrix sono un po' meno sensibili ad esso. Non influisce sull'aspergillus.

Gli azoli usati localmente sono attivi principalmente contro Candida spp., dermatomiceti, M.furfur. Agiscono su una serie di altri funghi che causano micosi superficiali. Anche alcuni cocchi e corinebatteri Gram-positivi sono sensibili a loro. Il clotrimazolo è moderatamente attivo contro alcuni anaerobi (bacteroides, G.vaginalis) e Trichomonas.

Farmacocinetica

Ketoconazolo, fluconazolo e itraconazolo sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Allo stesso tempo, per l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo, è necessario un livello sufficiente di acidità nello stomaco, poiché, quando reagiscono con l'acido cloridrico, vengono convertiti in cloridrati altamente solubili. La biodisponibilità dell'itraconazolo prescritto sotto forma di capsule è maggiore se assunto con il cibo e se assunto sotto forma di soluzione a stomaco vuoto. Le concentrazioni ematiche massime di fluconazolo vengono raggiunte dopo 1-2 ore, ketoconazolo e itraconazolo - dopo 2-4 ore.

Il fluconazolo è caratterizzato da basso grado legame con le proteine ​​plasmatiche (11%), mentre ketoconazolo e itraconazolo si legano alle proteine ​​quasi per il 99%.

Fluconazolo e ketoconazolo sono distribuiti in modo relativamente uniforme nell'organismo, creando elevate concentrazioni in vari organi, tessuti e secrezioni. Il fluconazolo penetra la BBB e la barriera emato-oftalmica. I livelli di fluconazolo nel liquido cerebrospinale dei pazienti con meningite fungina rappresentano il 52-85% delle concentrazioni plasmatiche. Il ketoconazolo attraversa scarsamente la BEE e produce concentrazioni molto basse nel liquido cerebrospinale.

L'itraconazolo, essendo altamente lipofilo, si distribuisce prevalentemente negli organi e tessuti ad alto contenuto di grassi: fegato, reni, grande omento. Possono accumularsi in tessuti particolarmente sensibili alle infezioni fungine, come la pelle (inclusa l'epidermide), le unghie, tessuto polmonare, genitali, dove le sue concentrazioni sono quasi 7 volte superiori a quelle del plasma. Negli essudati infiammatori, i livelli di itraconazolo sono 3,5 volte più alti dei livelli plasmatici. Allo stesso tempo, l'itraconazolo praticamente non penetra nei mezzi "acquosi": saliva, liquido intraoculare, liquido cerebrospinale.

Ketoconazolo e itraconazolo vengono metabolizzati nel fegato ed escreti principalmente nel tratto gastrointestinale. Itraconazolo è parzialmente escreto nelle vie sebacee e ghiandole sudoripare pelle. Il fluconazolo viene metabolizzato solo parzialmente ed è escreto dai reni principalmente immodificato. L'emivita del ketoconazolo è di 6-10 ore, l'itraconazolo è di 20-45 ore e non cambia in caso di insufficienza renale. L'emivita del fluconazolo è di 30 ore; in caso di insufficienza renale può aumentare fino a 3-4 giorni.

L'itraconazolo non viene rimosso dall'organismo durante l'emodialisi; la concentrazione di fluconazolo nel plasma durante questa procedura viene ridotta di 2 volte.

Gli azoli per uso topico creano concentrazioni elevate e abbastanza stabili nell'epidermide e negli strati cutanei sottostanti interessati e le concentrazioni create superano la MIC per i principali funghi che causano micosi della pelle. Le concentrazioni più durature sono caratteristiche del bifonazolo, la cui emivita dalla pelle è di 19-32 ore (a seconda della sua densità). L’assorbimento sistemico attraverso la pelle è minimo e non ha alcun significato clinico. Quando somministrato per via intravaginale, l'assorbimento può essere del 3-10%.

Reazioni avverse

Comune a tutti gli azoli sistemici

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, stitichezza.

SNC: mal di testa, vertigini, sonnolenza, disturbi visivi, parestesie, tremore, convulsioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson (più spesso quando si utilizza il fluconazolo).

Reazioni ematologiche: trombocitopenia, agranulocitosi.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero colestatico.

Inoltre per itraconazolo

Sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione arteriosa.

Fegato: reazioni epatotossiche (rare)

Disturbi metabolici: ipokaliemia, edema.

Sistema endocrino: ridotta produzione di corticosteroidi.

Inoltre per il ketoconazolo

Fegato: gravi reazioni epatotossiche, compreso lo sviluppo di epatite.

Sistema endocrino: ridotta produzione di testosterone e corticosteroidi, accompagnata da ginecomastia, oligospermia, impotenza negli uomini e irregolarità mestruali nelle donne.

Comune agli azoli topici

Se usato per via intravaginale: prurito, bruciore, iperemia e gonfiore della mucosa, perdite vaginali, aumento della minzione, dolore durante i rapporti sessuali, sensazione di bruciore nel pene del partner sessuale.

Indicazioni

Itraconazolo

Pitiriasi versicolor.

Candidosi dell'esofago, della pelle e delle mucose, delle unghie, paronichia candidale, vulvovaginite.

Criptococcosi.

Aspergillosi (con resistenza o scarsa tolleranza all'amfotericina B).

Pseudoallescheriosi.

Feoifomicosi.

Cromomicosi.

Sporotricosi.

Micosi endemiche.

Prevenzione delle micosi nell'AIDS.

Fluconazolo

Candidosi invasiva.

Candidosi della pelle, delle mucose, dell'esofago, paronichia candidale, onicomicosi, vulvovaginite.

Criptococcosi.

Dermatomicosi: epidermofitosi, tricofitosi, microsporia.

Pitiriasi versicolor.

Sporotricosi.

Pseudoallescheriosi.

Tricosporosi.

Alcune micosi endemiche.

Ketoconazolo

Candidosi della pelle, dell'esofago, paronichia da candida, vulvovaginite.

Pityriasis versicolor (sistemica e locale).

Dermatomicosi (localmente).

Eczema seborroico (a livello topico).

Paracoccidioidosi.

Azoli per uso topico

Candidosi della pelle, del cavo orale e della faringe, candidosi vulvovaginale.

Dermatomicosi: tricofitosi ed epidermofitosi della pelle liscia, delle mani e dei piedi con lesioni limitate. Per l'onicomicosi sono inefficaci.

Pitiriasi versicolor.

Eritrasma.

Controindicazioni

Reazione allergica ai farmaci del gruppo azolico.

Gravidanza (sistemica).

Allattamento al seno (sistematico).

Grave disfunzione epatica (ketoconazolo, itraconazolo).

Età fino a 16 anni (itraconazolo).

Avvertenze

Allergia. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata a tutti gli azoli, tuttavia, nei pazienti con allergia a uno degli azoli, gli altri farmaci di questo gruppo devono essere usati con cautela.

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza degli azoli nell’uomo. Il ketoconazolo passa attraverso la placenta. Il fluconazolo può interferire con la sintesi degli estrogeni. Esistono prove degli effetti teratogeni ed embriotossici degli azoli negli animali. L'uso sistemico nelle donne in gravidanza non è raccomandato. L'uso intravaginale non è raccomandato nel primo trimestre, negli altri - non più di 7 giorni. Se utilizzato esternamente, prestare attenzione.

Allattamento. Gli azoli passano nel latte materno e il fluconazolo crea in esso le concentrazioni più elevate, vicine al livello nel plasma sanguigno. L'uso sistemico degli azoli durante l'allattamento al seno non è raccomandato.

Pediatria. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza dell'itraconazolo nei bambini di età inferiore ai 16 anni, pertanto il suo utilizzo in questa fascia di età non è raccomandato. Nei bambini, il rischio di epatotossicità da ketoconazolo è maggiore che negli adulti.

Geriatria. Nelle persone anziane a causa di cambiamenti legati all’età funzionalità renale, l’escrezione del fluconazolo può essere compromessa, il che può richiedere un aggiustamento del regime posologico.

N funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione del fluconazolo è compromessa, il che può essere accompagnato dal suo accumulo e effetti tossici. Pertanto, in caso di insufficienza renale, è necessario un aggiustamento del dosaggio del fluconazolo. È necessario il monitoraggio periodico della clearance della creatinina.

Disfunzione epatica. A causa del fatto che itraconazolo e ketoconazolo sono metabolizzati nel fegato, nei pazienti con funzionalità epatica compromessa è possibile il loro accumulo e lo sviluppo di effetti epatotossici. Pertanto, ketoconazolo e itraconazolo sono controindicati in questi pazienti. Quando si utilizzano questi antimicotici, è necessario effettuare un regolare monitoraggio clinico e di laboratorio (attività delle transaminasi mensilmente), soprattutto quando si prescrive il ketoconazolo. Il monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica è necessario anche nelle persone che soffrono di alcolismo o che assumono altri farmaci che possono influenzare negativamente il fegato.

Insufficienza cardiaca. Itraconazolo può contribuire alla progressione dell'insufficienza cardiaca e non deve essere usato per trattare micosi cutanee e onicomicosi in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa.

Ipokaliemia. Quando si prescrive itraconazolo, sono stati descritti casi di ipokaliemia, associati allo sviluppo di aritmia ventricolare. Pertanto, con il suo uso a lungo termine, è necessario il monitoraggio dell'equilibrio elettrolitico.

Interazioni farmacologiche

Antiacidi, sucralfato, bloccanti anticolinergici, bloccanti H2 e inibitori della pompa protonica riducono la biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo, poiché riducono l'acidità nello stomaco e interferiscono con la conversione degli azoli in forme solubili.

La didanosina (contenente un mezzo tampone necessario per aumentare il pH gastrico e migliorare l'assorbimento del farmaco) riduce anche la biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo.

Ketoconazolo, itraconazolo e, in misura minore, fluconazolo sono inibitori del citocromo P-450 e pertanto possono interferire con il metabolismo dei seguenti farmaci nel fegato:

farmaci antidiabetici orali (clorpropamide, glipizide, ecc.), il risultato può essere ipoglicemia. È richiesto uno stretto controllo della glicemia possibile correzione dosaggio dei farmaci antidiabetici;

anticoagulanti indiretti del gruppo cumarinico (warfarin, ecc.), che possono essere accompagnati da ipocoagulazione e sanguinamento. È necessario il monitoraggio di laboratorio degli indicatori dell'emostasi;

ciclosporina, digossina (ketoconazolo e itraconazolo), teofillina (fluconazolo), che possono portare ad un aumento della loro concentrazione nel sangue ed effetti tossici. Sono necessari il controllo clinico e il monitoraggio delle concentrazioni dei farmaci con possibile aggiustamento del loro dosaggio. Esistono raccomandazioni per ridurre la dose di ciclosporina di 2 volte dal momento della somministrazione concomitante di itraconazolo;

terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide. Un aumento della loro concentrazione nel sangue può essere accompagnato da un prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG con lo sviluppo di aritmie ventricolari gravi e potenzialmente fatali. Pertanto, le combinazioni di azoli con questi farmaci sono inaccettabili.

La combinazione di itraconazolo con lovastatina o simvastatina è accompagnata da un aumento della loro concentrazione nel sangue e dallo sviluppo della rabdomiolisi. Le statine devono essere interrotte durante il trattamento con itraconazolo.

La rifampicina e l'isoniazide aumentano il metabolismo degli azoli nel fegato e ne riducono le concentrazioni plasmatiche, il che può causare il fallimento del trattamento. Pertanto, gli azoli non sono raccomandati per l’uso in combinazione con rifampicina o isoniazide.

La carbamazepina riduce la concentrazione di itraconazolo nel sangue, il che potrebbe essere la ragione dell'inefficacia di quest'ultimo.

Gli inibitori del citocromo P-450 (cimetidina, eritromicina, claritromicina, ecc.) possono bloccare il metabolismo del ketoconazolo e dell'itraconazolo e aumentare la loro concentrazione nel sangue. Utilizzo simultaneo l'eritromicina e l'itraconazolo non sono raccomandati a causa del possibile sviluppo di cardiotossicità di quest'ultimo.

Il ketoconazolo interferisce con il metabolismo dell'alcol e può causare reazioni simili al disulfirap.

Informazioni per il paziente

Se assunti per via orale, i preparati azolici devono essere lavati con acqua quantità sufficiente acqua. Le capsule di ketoconazolo e itraconazolo devono essere assunte durante o immediatamente dopo i pasti. Se c'è una bassa acidità nello stomaco, si consiglia di assumere questi farmaci con bevande che hanno una reazione acida (ad esempio la cola). È necessario osservare intervalli di almeno 2 ore tra le dosi di questi azoli e i farmaci che abbassano l'acidità (antiacidi, sucralfato, anticolinergici, bloccanti H2, inibitori della pompa protonica).

Durante il trattamento con azoli sistemici, non devono essere assunti terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide e chinidina. Quando trattato con itraconazolo - lovastatina e simvastatina.

Seguire rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante il corso della terapia, non dimenticare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia.

Non utilizzare farmaci scaduti.

Non utilizzare azoli per via sistemica durante la gravidanza e l'allattamento al seno. L'uso intravaginale degli azoli è controindicato nel primo trimestre di gravidanza, in altri - non più di 7 giorni. Quando si tratta con azoli sistemici, devono essere utilizzati metodi contraccettivi affidabili.

Prima di iniziare l'uso intravaginale degli azoli, studiare attentamente le istruzioni per l'uso del farmaco. Se sei incinta, discuti con il tuo medico la possibilità di utilizzare l'applicatore. Utilizzare solo tamponi speciali. Rispettare le norme di igiene personale. Tieni presente che alcune forme intravaginali possono contenere ingredienti dannosi per il lattice. Pertanto, è necessario astenersi dall'utilizzare contraccettivi con barriera al lattice durante il trattamento e per 3 giorni dopo il suo completamento.

Quando si trattano le micosi dei piedi, è necessario effettuare un trattamento antifungino su scarpe, calzini e calze autoreggenti.

Allilamine

Le allilamine, che sono antimicotici sintetici, includono la terbinafina, usata per via orale e topica, e la naftifina, destinata a uso locale. Le principali indicazioni per l'uso delle allilamine sono la dermatomicosi.

Meccanismo di azione

Le allilamine hanno un effetto prevalentemente fungicida associato all’interruzione della sintesi dell’ergosterolo. A differenza degli azoli, le allilamine bloccano di più fasi iniziali biosintesi inibendo l’enzima squalene epossidasi.

Spettro di attività

Le allilamine hanno un ampio spettro di attività antifungina. I dermatomiceti sono sensibili ad essi ( Epidermofito spp., Trichophyton spp., Microsporo spp.), M.furfur, Candida, Aspergillus, Histoplasma, Blastomiceti, Criptococco, Sporothrix, agenti causali della cromomicosi.

La terbinafina è attiva in vitro anche contro numerosi protozoi (alcune specie di Leishmania e Tripanosomi).

Nonostante l’ampio spettro di attività delle allilamine, significato clinico ha solo il loro effetto sugli agenti causali della dermatomicosi.

Farmacocinetica

La terbinafina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale e la biodisponibilità è praticamente indipendente dall'assunzione di cibo. Si lega quasi completamente (99%) alle proteine ​​plasmatiche. Avendo un'elevata lipofilicità, la terbinafina si distribuisce in molti tessuti. Diffondendosi attraverso la pelle, oltre ad essere rilasciato con le secrezioni delle ghiandole sebacee e sudoripare, crea elevate concentrazioni nello strato corneo dell'epidermide, nelle unghie, nei follicoli piliferi e nei capelli. Metabolizzato nel fegato, escreto dai reni. L'emivita è di 11-17 ore e aumenta con l'insufficienza renale ed epatica.

Se applicato localmente, l'assorbimento sistemico della terbinafina è inferiore al 5%, naftifina - 4-6%. I farmaci creano elevate concentrazioni nei vari strati della pelle, superando la MIC per i principali patogeni della dermatomicosi. La porzione assorbita di naftifina viene parzialmente metabolizzata nel fegato ed escreta nelle urine e nelle feci. L'emivita è di 2-3 giorni.

Reazioni avverse

Terbinafina per via orale

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, alterazioni e perdita del gusto.

Sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson.

Reazioni ematologiche: neutropenia, pancitopenia.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero colestatico, insufficienza epatica.

Altro: artralgia, mialgia.

Terbinafina per via topica, naftifina

Pelle: prurito, bruciore, iperemia, secchezza.

Indicazioni

Dermatomicosi: epidermofitosi, tricofitosi, microsporia (per danno limitato - localmente, per diffuso - per via orale).

Micosi del cuoio capelluto (interno).

Onicomicosi (interno).

Cromomicosi (interno).

Candidosi cutanea (locale).

Pityriasis versicolor (a livello topico).

Controindicazioni

Reazione allergica ai farmaci del gruppo allilamina.

Gravidanza.

Allattamento.

Età fino a 2 anni.

Avvertenze

Allergia. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata alla terbinafina e alla naftifina, tuttavia, nei pazienti con allergia a uno dei farmaci, l'altro deve essere usato con cautela.

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza delle allilamine. Si sconsiglia l'uso nelle donne in gravidanza.

Allattamento. La terbinafina passa nel latte materno. Si sconsiglia l'uso nelle donne che allattano.

Pediatria. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza nei bambini di età inferiore a 2 anni e l’uso in questa fascia di età non è raccomandato.

Geriatria. Negli anziani, a causa dei cambiamenti della funzionalità renale legati all’età, l’escrezione della terbinafina può essere compromessa, il che può richiedere un aggiustamento del regime posologico.

Disfunzione renale. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione della terbinafina è compromessa, il che può essere accompagnato dal suo accumulo ed effetti tossici. Pertanto, in caso di insufficienza renale, è necessario un aggiustamento del dosaggio della terbinafina. È necessario il monitoraggio periodico della clearance della creatinina.

Disfunzione epatica. Potrebbe esserci un aumento del rischio di epatotossicità da terbinafina. È necessario un adeguato monitoraggio clinico e di laboratorio. Se durante il trattamento con terbinafina si sviluppa una grave disfunzione epatica, il farmaco deve essere sospeso. In caso di alcolismo e nei soggetti che assumono altri farmaci che possono avere effetti negativi sul fegato è necessario un monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica.

Interazioni farmacologiche

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, ecc.) possono potenziare il metabolismo della terbinafina e aumentarne l'eliminazione.

Gli inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, ecc.) possono bloccare il metabolismo della terbinafina e ridurne l'eliminazione.

Nelle situazioni descritte può essere necessario un aggiustamento del regime posologico della terbinafina.

Informazioni per il paziente

La terbinafina può essere assunta per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo (a stomaco vuoto o dopo un pasto) e deve essere assunta con una quantità sufficiente di acqua.

Non può essere consumato bevande alcoliche durante il trattamento.

Non utilizzare farmaci scaduti.

Non utilizzare allilamine durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Evitare che i preparati topici entrino in contatto con la mucosa degli occhi, del naso, della bocca o con ferite aperte.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Farmaci di diversi gruppi

Griseofulvina

Uno dei primi antimicotici naturali con uno spettro di attività ristretto. Prodotto da un fungo del genere Penicillium. Viene utilizzato solo per la dermatomicosi causata da funghi dermatomiceti.

Meccanismo di azione

Ha un effetto fungistatico, causato dall'inibizione dell'attività mitotica delle cellule fungine in metafase e dall'interruzione della sintesi del DNA. Accumulandosi selettivamente nelle cellule “procheratina” della pelle, dei capelli e delle unghie, la griseofulvina conferisce resistenza alle infezioni fungine alla cheratina appena formata. La guarigione avviene quindi dopo la completa sostituzione della cheratina infetta effetto clinico si sviluppa lentamente.

Spettro di attività

I dermatomiceti sono sensibili alla griseofulvina ( Epidermofito spp., Trichophyton spp., Microsporo spp.). Altri funghi sono resistenti.

Farmacocinetica

La griseofulvina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità aumenta se assunto con cibi grassi. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 4 ore. Negli strati di cheratina della pelle, dei capelli e delle unghie si creano concentrazioni elevate. Solo una piccola parte della griseofulvina viene distribuita negli altri tessuti e nelle secrezioni. Metabolizzato nel fegato. Escreto nelle feci (36% in forma attiva) e nelle urine (meno dell'1%). L'emivita è di 15-20 ore e non cambia in caso di insufficienza renale.

Reazioni avverse

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Sistema nervoso: mal di testa, vertigini, insonnia, neurite periferica.

Pelle: eruzioni cutanee, prurito, fotodermite.

Reazioni ematologiche: granulocitopenia, leucopenia.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi, ittero, epatite.

Altro: candidosi orale, sindrome simil-lupus.

Indicazioni

Dermatomicosi: epidermofitosi, tricofitosi, microsporia.

Micosi del cuoio capelluto.

Onicomicosi.

Controindicazioni

Reazione allergica alla griseofulvina.

Gravidanza.

Disfunzione epatica.

Lupus eritematoso sistemico.

Porfiria.

Avvertenze

Gravidanza. La griseofulvina attraversa la placenta. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza negli esseri umani. Esistono prove di effetti teratogeni ed embriotossici negli animali. Si sconsiglia l'uso nelle donne in gravidanza.

Allattamento.

Geriatria. Negli anziani, a causa dei cambiamenti della funzionalità epatica legati all’età, può esserci un aumento del rischio di epatotossicità da griseofulvina. È necessario uno stretto monitoraggio clinico e di laboratorio.

Disfunzione epatica. A causa dell'epatotossicità della griseofulvina, è necessario un regolare monitoraggio clinico e di laboratorio al momento della sua prescrizione. Non è consigliabile prescriverlo in caso di disfunzione epatica. Il monitoraggio rigoroso della funzionalità epatica è necessario anche in caso di alcolismo e nelle persone che assumono altri farmaci che possono influenzare negativamente il fegato.

Interazioni farmacologiche

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, rifampicina, ecc.) possono aumentare il metabolismo della griseofulvina e indebolirne l'effetto.

La griseofulvina induce il citocromo P-450, quindi può aumentare il metabolismo nel fegato e, quindi, indebolirne l'effetto:

anticoagulanti indiretti del gruppo cumarinico (è necessario il monitoraggio del tempo di protrombina; può essere necessario un aggiustamento della dose dell'anticoagulante);

farmaci antidiabetici orali (monitoraggio della glicemia con eventuale aggiustamento della dose dei farmaci antidiabetici);

teofillina (monitoraggio della sua concentrazione nel sangue con possibile aggiustamento della dose);

La griseofulvina potenzia gli effetti dell'alcol.

Informazioni per il paziente

La griseofulvina deve essere assunta per via orale durante o immediatamente dopo i pasti. Se viene utilizzata una dieta a basso contenuto di grassi, la griseofulvina deve essere assunta con 1 cucchiaio di olio vegetale.

Non dovresti bere bevande alcoliche durante il trattamento.

Seguire rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante il corso della terapia, non dimenticare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose.

Non utilizzare farmaci scaduti.

Prestare attenzione se si verificano vertigini.

Non essere esposto alla luce solare diretta.

Non usare griseofulvina in caso di gravidanza o allattamento.

Durante il trattamento con griseofulvina e per 1 mese dopo la sospensione, non utilizzare solo farmaci contraccettivi orali contenenti estrogeni. Assicurati di utilizzare metodi aggiuntivi o alternativi.

Quando si trattano le micosi dei piedi, è necessario effettuare un trattamento antifungino su scarpe, calzini e calze autoreggenti.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Ioduro di potassio

Come farmaco antifungino, lo ioduro di potassio viene utilizzato per via orale sotto forma di soluzione concentrata (1,0 g/ml). Il meccanismo d'azione non è noto con precisione.

Spettro di attività

Attivo contro molti funghi, ma il suo significato clinico principale è attivo S.schenskii.

Farmacocinetica

Assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto gastrointestinale. Distribuito principalmente in ghiandola tiroidea. Si accumula anche nelle ghiandole salivari, nella mucosa gastrica e nelle ghiandole mammarie. Concentrazioni nella saliva succo gastrico e il latte materno è 30 volte superiore a quello del plasma sanguigno. Escreto principalmente dai reni.

Reazioni avverse

Tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Sistema endocrino: cambiamenti nella funzione ghiandola tiroidea(è richiesto un adeguato monitoraggio clinico e di laboratorio).

Reazioni allo iodismo: eruzione cutanea, rinite, congiuntivite, stomatite, laringite, bronchite.

Altri: linfoadenopatia, gonfiore delle ghiandole salivari sottomandibolari.

Se si sviluppano reazioni avverse gravi, la dose deve essere ridotta o sospesa temporaneamente. Dopo 1-2 settimane, il trattamento può essere ripreso a dosi più basse.

Indicazioni

Sporotricosi: cutanea, cutaneo-linfatica.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai preparati di iodio.

Iperfunzione della tiroide.

Tumori della tiroide.

Avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza. L'uso nelle donne in gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso supera il rischio.

Allattamento. Le concentrazioni di ioduro di potassio nel latte materno sono 30 volte superiori ai livelli plasmatici. Durante il trattamento l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Interazioni farmacologiche

Se combinato con integratori di potassio o diuretici risparmiatori di potassio, può svilupparsi iperkaliemia.

Informazioni per il paziente

Lo ioduro di potassio deve essere assunto per via orale dopo i pasti. Si consiglia di diluire una singola dose con acqua, latte o succo di frutta.

Seguire rigorosamente il regime e i regimi di trattamento durante il corso della terapia, non dimenticare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia. L’uso irregolare o l’interruzione prematura del trattamento aumentano il rischio di recidiva.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Amorolfina

Antimicotico sintetico per uso topico (sotto forma di smalto), derivato della morfolina.

Meccanismo di azione

A seconda della concentrazione, può avere effetti sia fungistatici che fungicidi dovuti alla distruzione della struttura della membrana cellulare dei funghi.

Spettro di attività

Caratterizzato da un ampio spettro di attività antifungina. Sensibile ad esso Candida spp., dermatomiceti, Pitirosporo spp., Criptococco spp. e una serie di altri funghi.

Farmacocinetica

Se applicato localmente, penetra bene nella lamina ungueale e nel letto ungueale. L’assorbimento sistemico è trascurabile e non ha alcun significato clinico.

Reazioni avverse

Locale: bruciore, prurito o irritazione della pelle attorno all'unghia, scolorimento delle unghie (raramente).

Indicazioni

Onicomicosi causata da dermatomiceti, lieviti e muffe (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale).

Prevenzione dell'onicomicosi.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amorolfina.

Gravidanza.

Allattamento.

Età fino a 6 anni.

Avvertenze

Gravidanza.

Allattamento. Non ci sono dati adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso durante l'allattamento.

Pediatria.

Interazioni farmacologiche

Gli antimicotici sistemici migliorano effetto curativo amorolfina.

Informazioni per il paziente

Studiare attentamente le istruzioni per l'uso.

Mantenere la durata della terapia. L’uso irregolare o l’interruzione prematura del trattamento aumentano il rischio di recidiva.

Tutto il tessuto ungueale danneggiato deve essere limato regolarmente. Le lime utilizzate sulle unghie colpite non devono essere utilizzate su unghie sane.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Segui le regole di archiviazione.

Ciclopirox

Un farmaco antifungino sintetico per uso topico ad ampio spettro di attività. Il meccanismo d'azione non è stato stabilito.

Spettro di attività

Sensibile al ciclopirox Candida spp., dermatomiceti, M.furfur, Cladosporio spp. e tanti altri funghi. Agisce anche su alcuni batteri gram-positivi e gram-negativi, micoplasmi e trichomonas, ma ciò non ha alcun significato pratico.

Farmacocinetica

Applicato localmente, penetra rapidamente nei vari strati della pelle e dei suoi annessi, creando elevate concentrazioni locali, 20-30 volte superiori alla MIC dei principali patogeni delle micosi superficiali. Se applicato su aree estese, può essere leggermente assorbito (l'1,3% della dose si trova nel sangue), il 94-97% si lega alle proteine ​​plasmatiche e viene escreto dai reni. L'emivita è di 1,7 ore.

Reazioni avverse

Locale: bruciore, prurito, irritazione, desquamazione o arrossamento della pelle.

Indicazioni

Dermatomicosi causate da dermatomiceti, lieviti e muffe.

Onicomicosi (se non sono interessati più di 2/3 della lamina ungueale).

Vaginiti fungine e vulvovaginiti.

Prevenzione delle infezioni fungine dei piedi (polvere nei calzini e/o nelle scarpe).

Controindicazioni

Ipersensibilità al ciclopirox.

Gravidanza.

Allattamento.

Età fino a 6 anni.

Avvertenze

Gravidanza. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso nelle donne in gravidanza.

Allattamento. Non ci sono dati adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso durante l'allattamento.

Pediatria. Non sono stati condotti studi adeguati sulla sicurezza. Si sconsiglia l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Interazioni farmacologiche

Gli antimicotici sistemici potenziano l’effetto terapeutico del ciclopirox.

Informazioni per il paziente

Studiare attentamente le istruzioni per l'uso della forma di dosaggio prescritta del farmaco.

Attenersi rigorosamente al regime e ai regimi di trattamento durante tutto il corso della terapia.

Mantenere la durata della terapia. L’uso irregolare o l’interruzione prematura del trattamento aumentano il rischio di recidiva.

Quando si lavora con solventi organici è necessario indossare guanti protettivi impermeabili.

Nel trattamento dell'onicomicosi, tutto il tessuto ungueale danneggiato deve essere regolarmente levigato. Le lime utilizzate sulle unghie colpite non devono essere utilizzate su unghie sane.

Evitare che la soluzione e la crema vengano a contatto con gli occhi.

La crema vaginale deve essere inserita in profondità nella vagina utilizzando gli applicatori monouso inclusi, preferibilmente di notte. Per ogni procedura viene utilizzato un nuovo applicatore.

Consultare il medico se il miglioramento non si verifica entro il tempo indicato dal medico o se compaiono nuovi sintomi.

Segui le regole di archiviazione.

Tavolo. Farmaci antifungini.
Principali caratteristiche e caratteristiche applicative

* A funzione normale rene

**Per somministrazione intravaginale. Se utilizzato esternamente, praticamente non viene assorbito

***Quando applicato sulla pelle infiammata

Fegato o effetto sui livelli di estrogeni, molti farmaci antifungini possono causare reazioni allergiche negli esseri umani. Ad esempio, è noto che i farmaci azolici causano shock anafilattico. Potrebbero anche essercene molti interazioni farmacologiche. I pazienti devono leggere attentamente la scheda tecnica del farmaco allegata. Ad esempio, gli antifungini azolici come il ketoconazolo o l'itraconazolo possono essere substrati e inibitori della glicoproteina P, che, tra le altre funzioni, favorisce il rilascio di tossine e farmaci dall'intestino. Gli antifungini azolici sono anche substrati e inibitori del citocromo P450 CYP3A4, che causa un aumento delle concentrazioni quando somministrati, ad esempio, bloccanti dei canali del calcio, immunosoppressori, farmaci chemioterapici, benzodiazepine, antidepressivi triciclici, macrolidi e SSRI ( inibitori selettivi ricaptazione della serotonina).

Classi di farmaci antifungini

Poliene

Un poliene è una molecola con diversi doppi legami coniugati. Gli antifungini polienici sono polieni macrociclici con regioni altamente idrossilate sull'anello opposto al sistema coniugato. Ciò rende gli antifungini polienici anfifilici. Gli antimicotici polienici si legano agli steroli nelle membrane cellulari delle cellule fungine, principalmente all'ergosterolo. Ciò porta ad un cambiamento nella temperatura di permeabilità (Tg) delle membrane cellulari, contribuendo così ad una diminuzione del fluido nella cellula e alla transizione verso uno stato più cristallino. Di conseguenza, il contenuto della cellula, inclusi gli ioni monovalenti (K+, Na+, H+ e Cl-), piccole molecole organiche, viene rilasciato e questo è considerato uno dei principali modi di distruzione cellulare. Le cellule animali contengono colesterolo anziché ergosterolo, quindi sono molto meno sensibili. Tuttavia, dentro dosi terapeutiche, l'amfotericina B può legarsi al colesterolo nella membrana cellulare degli animali, il che indica un rischio di avvelenamento per l'uomo. L'amfotericina B è nefrotossica (influisce negativamente sulla funzione renale) se somministrata per via endovenosa. Quando le catene idrofobiche dei polieni si accorciano, aumenta la loro capacità di legare gli steroli. Pertanto, un’ulteriore riduzione della catena idrofobica può portare al suo legame con il colesterolo, rendendolo tossico per gli animali.

• Amfotericina
• Candicidina
• Filippino - 35 atomi di carbonio, lega il colesterolo (tossico)
• Chamicin
• Natamicina - 33 atomi di carbonio, si lega bene all'ergosterolo
• Nistatina
• Rimocidina

Farmaci antifungini imidazolici, triazolici e tiazolici

Gli antifungini azolici inibiscono l’enzima lanosterolo 14 α-demetilasi, necessario per la conversione del lanosterolo in ergosterolo. Quando il contenuto di ergosterolo nelle membrane delle cellule fungine diminuisce, la struttura e molte funzioni delle membrane vengono interrotte, il che porta all'inibizione della crescita dei funghi.

Imidazoli

• Bifonazolo
• Butoconazolo
• Clotrimazolo
• Econazolo
• Fenticonazolo
• Isoconazolo
• Ketoconazolo
• Miconazolo
• Omoconazolo
• Ossiconazolo
• Sertaconazolo
• Sulconazolo
• Tioconazolo

Triazoli

• Albaconazolo
• Fluconazolo
• Isavuconazolo
• Itraconazolo
• Posaconazolo
• Ravuconazolo
• Terconazolo
• Voriconazolo

Tiazoli

• Abafungin

Allilamine

Le allilamine inibiscono l'azione della squalene epossidasi, un enzima necessario per la sintesi dell'ergosterolo:

• Amorolfina
• Butenafina
• Naftifin
• Terbinafina

Echinocandine

Le echinocandine possono essere utilizzate per trattare le infezioni fungine sistemiche nei pazienti immunocompromessi inibiscono la sintesi del glucano nella parete cellulare tramite l'enzima 1,3-β-D glucano sintasi:

• Anidulafungina
• Caspofungina
• Micafungina

Le echinocandine sono scarsamente assorbite se assunte per via orale. Quando somministrati tramite iniezione, raggiungono concentrazioni massime nei tessuti e negli organi sufficienti a trattare le infezioni fungine localizzate e sistemiche.

Altri significati

• Acido benzoico: ha proprietà antifungine, ma deve essere usato in combinazione con un agente cheratolitico, come l'unguento Whitfield.
• Ciclopirox (ciclopirox olamine) è un agente antifungino idrossipiridone che interferisce con il trasporto attivo di sostanze attraverso la membrana cellulare, distrugge l'integrità della membrana cellulare e processi respiratori cellule fungine. È più efficace contro l'herpes zoster.
• La flucitosina o 5-fluorocitosina è un antimetabolita, un analogo della pirimidina
• Griseofulvina: si lega ai microtubuli polimerizzati e inibisce la mitosi (divisione) delle cellule fungine.
• L'aloprogina non è attualmente utilizzata a causa dell'avvento di farmaci antifungini più moderni con minori effetti collaterali.
• Polygodial è un farmaco potente e ad azione rapida (in vitro) che possiede attività antifungina contro Candida albicans.
• Il tolnaphthal è un farmaco antifungino tiocarbammato che inibisce la squalene epossidasi nelle cellule fungine (un meccanismo simile alle allilamine come la terbinafina).
• L'acido undecilenico è un acido grasso insaturo ottenuto dall'olio di ricino naturale. Ha un effetto fungistatico, antibatterico, antivirale e inibisce la morfogenesi nei funghi Candida.
• Il cristalvioletto è un colorante triarilmetano che ha proprietà antibatteriche, antimicotiche e antielmintiche ed era precedentemente utilizzato come antisettico topico.

Rimedi alternativi

Una ricerca condotta nel 1996 suggerisce che le seguenti sostanze o oli essenziali hanno proprietà antifungine:

• L'origano è il più potente agente antifungino contenente oli essenziali, ha un'attività significativa contro Candida albicans.È stato riscontrato che la concentrazione minima inibente contro C. albicans inferiore a 0,1 μg per ml. A differenza dell'acido caprilico (una miscela di sali acidi grassi calcio e magnesio, un agente antifungino naturale), la cui concentrazione inibente è di 0,5 mcg.
• Allicina - creata schiacciando l'aglio
• Olio di citronella - ottenuto da foglie e steli vari tipi Cymbopogon (citronella)
• Olio di cocco: i trigliceridi a catena media presenti nell'olio hanno attività antifungina
• Iodio - Soluzione di Lugol
• Mirto al limone
• Olio di semi di Neem
• Foglia d'olivo
• Olio d'arancia
• Olio Palmarosa
• Patchouli
• Selenio: presente negli integratori alimentari o in fonti alimentari naturali, in particolare nelle noci del Brasile
• Olio albero del tè- ISO 4730 (“olio dell'albero del tè, terpinen-4-olo”)
• Zinco: presente negli integratori alimentari o in fonti alimentari naturali, inclusi semi di zucca e ceci
• Foglie di Horopito ( Pseudowintera colorata) - Albero del pepe della Nuova Zelanda, contiene componenti antifungini - poligodiali

I ricercatori del Dipartimento di Scienze Vegetali dell'Università di Tel Aviv hanno pubblicato i risultati di uno studio nel 2009 che indica che le piante carnivore come la Venere acchiappamosche contengono composti che potrebbero essere utilizzati nello sviluppo di una nuova classe di fungicidi che agiscono contro le infezioni fungine che sono resistenti ai mezzi esistenti.

Meccanismo di azione

L'azione dei farmaci antifungini si basa sulle differenze tra cellule di mammifero e cellule fungine, con l'obiettivo di distruggere gli organismi fungini senza causare effetti dannosi sull'ospite. A differenza dei batteri, i funghi e gli esseri umani sono eucarioti. Quindi, cellule fungine e cellule umane simile a livello molecolare. Ciò crea difficoltà nella ricerca o nello sviluppo di farmaci che distruggano specificamente le cellule fungine senza intaccare le cellule umane. Di conseguenza, molti farmaci antifungini causano effetti collaterali. Alcuni di questi effetti collaterali possono essere pericolosi per la vita se i farmaci non vengono utilizzati correttamente.

Shampoo antifungini per la forfora

I farmaci antifungini (come il ketoconazolo) sono spesso usati negli shampoo per combattere la forfora. I farmaci antifungini sopprimono il lievito Malassezia globosa, che causano la dermatite seborroica e l'herpes zoster.