Insulina: indicazioni e forme, istruzioni per l'uso in medicina. Reazioni avverse ai preparati insulinici non correlate all'azione biologica dell'ormone insulina Uso dell'insulina

Il diabete mellito lo è malattia grave chi indossa natura cronica. Il pancreas umano è un organo sistema endocrino, che effettua la produzione di vitale ormone importante– insulina. L'insulina svolge il metabolismo del glucosio, necessario per il funzionamento del cervello e dell'intero corpo. Con il diabete, il pancreas non è in grado di funzionare normalmente. Pertanto, il paziente deve assumere farmaci regolarmente. Nella maggior parte dei casi sono sufficienti le compresse. Ma il diabete insulino-dipendente richiede iniezioni regolari di insulina.

Effettuazione del trattamento

Le forme lievi di diabete possono essere trattate con la sola dieta. Ma più spesso il paziente ha bisogno di farmaci. La forma più grave di diabete mellito, quella insulino-dipendente, si manifesta in circa il 10-15% dei casi. Ma un tipo è in grado di trasformarsi in un altro.

Nella maggior parte dei casi, i pazienti con diabete insulino-dipendente richiedono la somministrazione di insulina artificiale per tutta la vita. Molto spesso si tratta di insulina bovina o suina sintetizzata, che contiene varie impurità. Ciò distingue l'insulina somministrata al paziente dall'ormone prodotto dal pancreas umano.

Effetti collaterali

Quando si utilizzano iniezioni di insulina per mantenere condizione normale nei diabetici, come con qualsiasi trattamento, possono verificarsi effetti collaterali dell'insulina. Alcuni di essi non destano seria preoccupazione, ma alcune manifestazioni sono molto gravi.

Ciò non significa che il paziente debba rifiutare le iniezioni di insulina. Questo è pericoloso per la sua vita. È importante scegliere semplicemente il farmaco giusto in modo che sia adatto a un particolare paziente. Molto spesso, il passaggio all’insulina purificata elimina la maggior parte degli effetti indesiderati. Se ciò non aiuta, il paziente deve sottoporsi a un ulteriore ciclo di trattamento. In ogni caso, è impossibile per un diabetico con una malattia di tipo insulino-dipendente rifiutare le iniezioni.

Possibili reazioni del corpo

Le iniezioni di insulina possono causare vari effetti collaterali.

L’ipoglicemia è l’effetto collaterale più comune della terapia. Questo condizione patologica, che è caratterizzato basso livello la glicemia è inferiore al normale. Ciò si verifica in caso di overdose del farmaco. La frequenza cardiaca della persona aumenta, sorgono ansia e paura e si osserva pallore. pelle. Possibili vertigini svenimento, aumento della sudorazione e tremore del corpo. Si verifica un aumento della sensazione di fame, che dovrebbe essere soddisfatta per alleviare le condizioni del paziente (è meglio usare carboidrati veloci). Nei casi più gravi possibili crisi epilettiformi, coma e morte.

Un altro effetto collaterale comune è l’allergia all’insulina. Nella maggior parte dei casi è associato a una reazione alle impurità dei farmaci. È spesso accompagnato da atrofia dei tessuti nel sito di iniezione.

La sindrome di Somogyi è un'iperglicemia post-ipoglicemica. Causano cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue conseguenze indesiderabili per un diabetico.

La lipodistrofia è una patologia tessuto sottocutaneo nell'area dell'iniezione, che si manifesta con la sua scomparsa o una crescita eccessiva. Si consiglia di cambiare sito di iniezione più spesso.

Edema da insulina: il più delle volte si verifica all'inizio del trattamento, ma scompare nel tempo. Non richiede terapia.

Nome:

Nome: Insulina

Indicazioni per l'uso:
L'indicazione principale per l'uso dell'insulina è il diabete mellito di tipo I (insulino dipendente), ma in certe condizioni viene prescritto anche per il diabete mellito di tipo II (non insulino-dipendente).

Effetto farmacologico:
L'insulina è uno specifico agente ipoglicemizzante e ha la capacità di regolare il metabolismo dei carboidrati; migliora l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti e favorisce la sua conversione in glicogeno, oltre a facilitare la penetrazione del glucosio nelle cellule dei tessuti.
Oltre all'effetto ipoglicemizzante (abbassamento del livello di zucchero nel sangue), l'insulina ha numerosi altri effetti: aumenta le riserve di glicogeno nei muscoli, stimola la sintesi di peptidi, riduce il consumo di proteine, ecc.
Gli effetti dell'insulina sono accompagnati dalla stimolazione o dall'inibizione (soppressione) di alcuni enzimi; vengono stimolate la glicogeno sintetasi, la piruvato deidrogenasi, l'esochinasi; la lipasi che si attiva viene inibita acido grasso tessuto adiposo, lipoproteina lipasi, che riduce la “torbidità” del siero sanguigno dopo la somministrazione ricco di grassi cibo.
Il grado di biosintesi e secrezione (rilascio) di insulina dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue. Quando il suo contenuto aumenta, aumenta la secrezione di insulina da parte del pancreas; al contrario, una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue rallenta la secrezione di insulina.
Nell'implementazione degli effetti dell'insulina, il ruolo principale è giocato dalla sua interazione con un recettore specifico localizzato sulla membrana plasmatica della cellula e dalla formazione del complesso del recettore dell'insulina. Il recettore dell'insulina, in combinazione con l'insulina, entra nella cellula, dove influenza i processi di fosfolazione delle proteine cellulari; ulteriori reazioni intracellulari non sono state completamente chiarite.
L’insulina è il principale trattamento specifico del diabete mellito, poiché riduce l’iperglicemia (aumento del glucosio nel sangue) e la glicosuria (presenza di zucchero nelle urine), ricostituisce le riserve di glicogeno nel fegato e nei muscoli, riduce la formazione di glucosio, attenua la lipemia diabetica (presenza di grasso nel sangue), migliora le condizioni generali del paziente.
Insulina per uso medico ottenuto dalle ghiandole del pancreas di grandi dimensioni bestiame e maiali. Esiste un metodo per la sintesi chimica dell’insulina, ma non è ampiamente disponibile. Recentemente, metodi biotecnologici per l'ottenimento insulina umana. Ottenuto con metodi Ingegneria genetica l'insulina corrisponde completamente alla serie di aminoacidi dell'insulina umana.
Nei casi in cui l'insulina viene ottenuta dal pancreas di animali, nel prodotto possono essere presenti varie impurità (proinsulina, glucagone, autotostatina, proteine, polipeptidi, ecc.) a causa di una purificazione insufficiente. I prodotti insulinici scarsamente purificati possono causare varie reazioni avverse.
I metodi moderni consentono di ottenere prodotti insulinici purificati (mono-picco - purificati cromatograficamente per isolare il “picco” dell'insulina), altamente purificati (monocomponenti) e cristallizzati. Attualmente viene sempre più utilizzata l’insulina umana cristallina. Tra i prodotti insulinici di origine animale, viene data preferenza all'insulina ottenuta dal pancreas dei suini.
L'attività dell'insulina è determinata biologicamente (mediante la sua capacità di abbassare i livelli di glucosio nel sangue nei conigli sani) e mediante uno dei metodi fisico-chimici (mediante elettroforesi su carta o cromatografia su carta). Per una unità d'azione (AU), o unità internazionale (IU), viene calcolata l'attività di 0,04082 mg di insulina cristallina.

Metodo di somministrazione e dosaggio dell'insulina:
Nel trattamento del diabete mellito vengono utilizzati prodotti insulinici con diversa durata d'azione (vedi sotto).
Insulina recitazione breve Sono usati anche per qualche altro processi patologici: per indurre condizioni ipoglicemiche (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue) in alcune forme di schizofrenia, come agente anabolico (favorendo la sintesi proteica) per l'esaurimento generale, la mancanza di nutrizione, la foruncolosi (molteplici infiammazione purulenta pelle), tireotossicosi (malattia ghiandola tiroidea), per malattie dello stomaco (atonia/perdita di tono/, gastroptosi/prolasso dello stomaco/), epatite cronica(infiammazione del tessuto epatico), forme iniziali di cirrosi epatica, nonché componente di soluzioni “polarizzanti” utilizzate per il trattamento acuto insufficienza coronarica(discrepanze tra il fabbisogno di ossigeno del cuore e il suo apporto).
La scelta dell'insulina per il trattamento del diabete mellito dipende dalla gravità e dalle caratteristiche della malattia, condizione generale soggetto malato, anche dalla rapidità di insorgenza e dalla durata dell'effetto ipoglicemizzante del prodotto. Si consiglia di effettuare la prescrizione iniziale dell'insulina e la determinazione della dose in ambito ospedaliero.
I preparati di insulina ad azione breve sono soluzioni destinate alla somministrazione sottocutanea o iniezione intramuscolare. Se necessario, vengono somministrati anche per via endovenosa. Hanno un effetto ipoglicemizzante rapido e relativamente a breve termine. Di solito vengono somministrati per via sottocutanea o intramuscolare 15-20 minuti prima dei pasti, da una a più volte durante la giornata. Effetto successivo iniezione sottocutanea avviene entro 15-20 minuti, raggiunge il massimo dopo 2 ore; durata totale l'azione non dura più di 6 ore. Vengono utilizzati principalmente in ospedale per stabilire la dose di insulina necessaria per una persona malata, anche nei casi in cui è necessario ottenere un rapido cambiamento nell'attività dell'insulina nel corpo - con. coma diabetico e precome (completo o perdita parziale coscienza dovuta all'improvviso forte aumento livello di zucchero nel sangue).
Inoltre9, vengono utilizzati prodotti insulinici ad azione breve agente anabolizzante e vengono prescritti, di regola, a piccole dosi (4-8 unità 1-2 volte al giorno).
I preparati di insulina ad azione prolungata (ad azione prolungata) sono disponibili in vari forme di dosaggio, aventi durata diversa dell'effetto ipoglicemizzante (semilungo, lungo, ultralungo). L'effetto dura da 10 a 36 ore per diversi prodotti. Grazie a questi prodotti, il numero di iniezioni giornaliere può essere ridotto. Di solito sono prodotti sotto forma di sospensioni (sospensioni particolato prodotto in liquido), somministrato solo per via sottocutanea o intramuscolare; non è consentita la somministrazione endovenosa. Nel coma diabetico e negli stati precomatosi non vengono utilizzati prodotti prolungati.
Quando si sceglie un prodotto insulinico, è necessario assicurarsi che il periodo di massimo effetto ipoglicemizzante coincida con il momento dell'assunzione di cibo. Se necessario, è possibile somministrare 2 prodotti ad azione prolungata in una siringa. Alcuni pazienti necessitano non solo di una normalizzazione a lungo termine, ma anche di una rapida normalizzazione dei livelli di glucosio nel sangue. Devono essere prescritti prodotti insulinici ad azione prolungata e ad azione breve.
In genere, i prodotti ad azione prolungata vengono somministrati prima della colazione, ma, se necessario, l'iniezione può essere somministrata in altri momenti.
Tutti i prodotti insulinici vengono utilizzati se viene rispettata la condizione di aderenza obbligatoria al regime dietetico. Definizione valore dell'energia la scrittura (da 1700 a 3000 khal) deve essere determinata in base al peso corporeo del paziente durante il periodo di trattamento e al tipo di attività. Quindi, con un'alimentazione scarsa e pesante lavoro fisico il numero di calorie di cui un paziente ha bisogno al giorno è almeno 3000, con sovranutrizione E sedentario vita non dovrebbe superare i 2000.
L'introduzione di dosi troppo elevate, così come la mancanza di assunzione di carboidrati dal cibo, possono causare uno stato ipoglicemico (diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue), accompagnato da sensazione di fame, debolezza, sudorazione, tremori corporei, mal di testa, vertigini, palpitazioni , euforia (uno stato d'animo irragionevolmente compiacente) o aggressività. Coma ipoglicemico (perdita di coscienza, caratterizzato da completa assenza reazioni del corpo a stimolo esterno, a causa di forte calo livello di zucchero nel sangue) con perdita di coscienza, convulsioni e un forte calo dell'attività cardiaca. Per prevenire uno stato ipoglicemico, i pazienti devono bere tè dolce o mangiare qualche zolletta di zucchero.
In coma ipoglicemico (associato a una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue), una soluzione di glucosio al 40% viene iniettata in una vena in una quantità di 10-40 ml, a volte fino a 100 ml, ma non di più.
Correzione dell'ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue) in forma acuta può essere effettuato mediante intramuscolo o somministrazione sottocutanea glucagone.

Controindicazioni dell'insulina:
Controindicazioni all'uso dell'insulina sono malattie associate all'ipoglicemia, epatite acuta, cirrosi epatica, ittero emolitico (ingiallimento della pelle e delle mucose bulbi oculari causata dalla distruzione dei globuli rossi), pancreatite (infiammazione del pancreas), nefrite (infiammazione del rene), amiloidosi renale (malattia renale associata ad un alterato metabolismo delle proteine/amiloide/), malattia urolitiasi, ulcera allo stomaco e duodeno, difetti cardiaci scompensati (insufficienza cardiaca dovuta a malattia delle sue valvole).
È necessaria molta cautela nel trattamento dei pazienti diabete mellito affetto da insufficienza coronarica (una discrepanza tra il fabbisogno di ossigeno del cuore e il suo apporto) e disturbi cerebrali | circolazione sanguigna. È necessaria cautela quando si usa l'insulina! in pazienti con malattie della tiroide, morbo di Addison (funzione surrenale insufficiente) e insufficienza renale.
La terapia insulinica nelle donne in gravidanza deve essere effettuata sotto stretto controllo. Durante il primo trimestre di gravidanza, il fabbisogno di insulina solitamente diminuisce leggermente e aumenta nel secondo e terzo trimestre.
Gli alfa-bloccanti e i beta-bloccanti, le tetracicline, i salicilati aumentano la secrezione endogena (rilascio di insulina prodotta nel corpo). I diuretici tiazidici (diuretici), i beta-bloccanti e l'alcol possono portare a ipoglicemia.

Effetti collaterali dell'insulina:
Con la somministrazione sottocutanea di prodotti insulinici, lo sviluppo della lipodistrofia (riduzione del volume del tessuto adiposo nel tessuto sottocutaneo) nel sito di iniezione.
I moderni prodotti insulinici altamente purificati causano allergie relativamente raramente, ma tali casi non sono esclusi. Lo sviluppo di una reazione allergica acuta richiede una terapia desensibilizzante immediata (prevenzione o inibizione delle reazioni allergiche) e la sostituzione del prodotto.

Modulo per il rilascio:
L'insulina per la somministrazione tramite siringa è disponibile in | bottiglie di vetro, chiuse ermeticamente con tappi di gomma con rotolamento in alluminio.

Sinonimi:
Insulina Depot-N, Isofaninsulin, Iletina I, Insulatard, Insulina B, Insulina B S.C., Insulina BP, Insulina M, Insulina actrapid MS, Insulina actrapid ChM, Insulina actrapid ChM penfill, Insulina velosulin, Insulina lente, Insulina lente GP, Insulina Lente MK, Insulina monotard, Insulina monotard MK, Insulina monotard NM, Insulina protofano NM penfill, Insulina rapidard MK, Insulina semilente MS, Insulina superlente, Insulina ultralente, Insulina ultralente MS, Insulina ultratard NM, Insulinlong, Insulinminilente, Insulinultralong, , Insulong , Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman basal, Insuman comb, Insuman rapid, Insuman rapid for optipen, Comb-N-insulina Hoechst, Lente iletina I, Lente iletina II, Monosulin, N-insulina Hoechst, N-insulina Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Iletin regolare, Iletin regolare II, Suinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Hu-mulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humulin NPH , Humulin R, Humulin S, nastro Humulin, Humulin normale, Humulin ultralente.

Condizioni di archiviazione:
Conservare a temperatura compresa tra +2 e +10 *C. Non è consentito il congelamento degli alimenti.

Composizione dell'insulina:
1 ml di soluzione o sospensione contiene solitamente 40 unità.
A seconda della fonte di produzione si distingue tra insulina isolata dal pancreas di animali e sintetizzata mediante metodi di ingegneria genetica. Le preparazioni di insulina provenienti da tessuti animali si dividono in monopicco (MP) e monocomponente (MC) a seconda del grado di purificazione. Attualmente ottenuti dal pancreas dei suini, sono inoltre indicati con la lettera C (SMP - monopicco di maiale, SMK - monocomponente di maiale); bovino - con la lettera G (manzo: GMP - manzo monopeak, GMK - manzo monocomponente). Le preparazioni di insulina umana sono designate con la lettera H.
A seconda della durata d’azione, le insuline si dividono in:
a) prodotti insulinici ad azione breve: inizio dell'azione in 15-30 minuti; picco d'azione dopo 1/2-2 ore; durata totale dell'azione 4-6 ore;
b) i prodotti insulinici ad azione prolungata includono prodotti durata media azioni (esordio dopo 1/2-2 ore, picco dopo 3-12 ore; durata totale 8-12 ore); prodotti lunga recitazione(esordio dopo 4-8 ore; picco dopo 8-18 ore; durata totale 20-30 ore).

Attenzione!
Prima di usare il farmaco, dovresti consultare il tuo medico.
Le istruzioni sono fornite solo a scopo informativo.

Oggi industria farmaceutica problemi varie forme insulina. Attualmente in medicina vengono utilizzati diversi tipi di insulina.

L'appartenenza al gruppo delle insuline è spesso determinata in base alla durata della loro azione dopo l'introduzione nel corpo umano. In medicina esistono farmaci con la seguente durata d'azione:

ultracorto;
corto;
durata media d'azione;
farmaci ad azione prolungata.

L'uso di un particolare tipo di insulina dipende da caratteristiche individuali regime di trattamento del paziente e dell'insulina per il diabete mellito.

Diversi tipi di insulina differiscono tra loro sia nella composizione che nel metodo di sintesi. Per ciascun tipo di preparazione dell'insulina, le istruzioni per l'uso vengono sviluppate in base alle caratteristiche della composizione e al metodo per ottenere il farmaco.

Oltre a questo ci sono Requisiti generali da eseguire durante la terapia insulinica. Ogni farmaco insulinico ha alcune indicazioni e controindicazioni per l'uso.

Cos'è l'insulina?

L'insulina è un farmaco proteico-peptidico di origine ormonale. L'insulina è utilizzata come agente specifico nel trattamento del diabete mellito.

L'insulina è un ormone che partecipa attivamente al metabolismo dei carboidrati e aiuta a ridurre la concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno del paziente. La riduzione dei carboidrati nel sangue si ottiene attivando il consumo di zuccheri da parte dei tessuti insulino-dipendenti sotto l'influenza dell'insulina. L'insulina promuove il processo di sintesi del glicogeno da parte delle cellule del fegato e impedisce la conversione dei grassi e degli aminoacidi in carboidrati.

Con una mancanza di insulina nel corpo umano, si osserva un aumento del livello di zucchero nel plasma sanguigno. Un aumento della glicemia provoca lo sviluppo del diabete mellito e complicazioni associate. La mancanza di insulina nel corpo si verifica a causa di disturbi nel funzionamento del pancreas, che appaiono a causa di malfunzionamenti del sistema endocrino, dopo un infortunio o a causa di un grave stress psicologico sul corpo associato al verificarsi di situazioni stressanti.

I preparati contenenti insulina sono costituiti da tessuto pancreatico animale.

Molto spesso, nella produzione di farmaci viene utilizzato il tessuto pancreatico di bovini e suini.

Indicazioni per l'uso dei farmaci insulinici

Livello di zucchero

Per eliminare un sovradosaggio di farmaci contenenti insulina, è necessario assumere 100 grammi ai primi sintomi di dosaggio pane bianco, tè dolce o qualche cucchiaio di zucchero.

In presenza di segni pronunciati shock, il glucosio deve essere somministrato al paziente per via endovenosa. Se necessario, puoi anche somministrare l'adrenalina per via sottocutanea.

È richiesta particolare cautela quando si utilizza l'insulina origine sintetica nei pazienti affetti da diabete mellito, se presentano insufficienza coronarica e se vengono rilevati disturbi circolazione cerebrale. Quando si utilizza l'insulina ad azione prolungata, è necessario un esame sistematico del contenuto di zucchero nelle urine e nel sangue del paziente. Tale studio chiarirà il momento ottimale di assunzione del farmaco per ottenere il massimo effetto positivo.

Per somministrare il farmaco vengono spesso utilizzate speciali siringhe per insulina o penne per siringhe speciali.

L'uso di siringhe o penne dipende dal tipo di insulina utilizzata durante la terapia insulinica.

Peptide proteico farmaco ormonale; L'insulina è utilizzata come trattamento specifico per il diabete mellito.

L'insulina influenza attivamente il metabolismo dei carboidrati: aiuta a ridurre il contenuto nel sangue e il suo assorbimento da parte dei tessuti, facilita la penetrazione del glucosio nelle cellule, favorisce la sintesi del glicogeno e impedisce la conversione di grassi e aminoacidi in carboidrati.

Indicazioni per l'uso

Diabete.

A piccole dosi (5-10 unità) l’insulina viene utilizzata per le malattie del fegato (epatite, fasi iniziali cirrosi), con acidosi, esaurimento, perdita di nutrizione, foruncolosi, con tireotossicosi.

Nella pratica psiconeurologica, l'insulina viene utilizzata per l'alcolismo, l'esaurimento sistema nervoso(a dosi che provocano uno stato ipoglicemico).

In psichiatria - per la terapia del coma insulinico (nel trattamento di alcune forme di schizofrenia, viene somministrata una soluzione di insulina quantità significative, che, con un aumento graduale delle dosi, provocano shock ipoglicemico).

In dermatologia, l'insulina viene utilizzata per la tossicodermia diabetica, come agente non specifico- per l'eczema, acne, orticaria, psoriasi, piodermite cronica e lesioni cutanee da lieviti.

Regole di applicazione

Di solito, l'insulina viene somministrata per via sottocutanea o intramuscolare, per via endovenosa - solo in casi particolarmente gravi di coma diabetico; i farmaci sospesi vengono somministrati solo per via sottocutanea.

Le iniezioni della dose giornaliera vengono effettuate in 2-3 dosi, da mezz'ora a un'ora prima dei pasti, l'effetto di una singola dose del farmaco inizia dopo 30-60 minuti e dura 4-8 ore.

A somministrazione endovenosa insulina, l'effetto ipoglicemizzante massimo si ottiene dopo 20-30 minuti e il livello di zucchero ritorna al livello originale dopo 1-2 ore.

Prima di aspirare sospensioni di preparati di insulina ad azione prolungata in una siringa, il contenuto deve essere agitato fino a formare una sospensione uniforme nel flacone.

A diabete mellito il trattamento viene effettuato previa aderenza simultanea a una dieta; il dosaggio viene stabilito in base alla gravità della malattia, alle condizioni del paziente e al contenuto di zucchero nelle urine (al ritmo di 1 unità per ogni 5 g di zucchero escreto nelle urine). In genere, le dosi di insulina variano da 10 a 40 unità al giorno.

A coma diabetico la dose giornaliera del farmaco somministrato per via sottocutanea può essere aumentata a 100 unità o più e, se somministrata per via endovenosa, fino a 50 unità al giorno.

A tossicoderma diabetico l'insulina è prescritta in grandi dosi, la cui entità dipende dalla gravità della malattia di base.

Per altre indicazioni, vengono solitamente prescritte piccole dosi di insulina (6-10 unità al giorno), spesso (in caso di esaurimento generale, malattie del fegato) in combinazione con un carico di glucosio.

Effetti collaterali

In caso di sovradosaggio di insulina e accoglienza prematura carboidrati, può svilupparsi shock ipoglicemico - un complesso di sintomi tossici che accompagna debolezza generale, sudorazione profusa e salivazione, vertigini, palpitazioni, mancanza di respiro; nei casi più gravi: perdita di coscienza, delirio, convulsioni, coma.

Controindicazioni

Epatite acuta, pancreatite, nefrite, calcoli renali, ulcera peptica stomaco e duodeno, cardiopatia scompensata.

istruzioni speciali

È necessaria cautela nell'uso dell'insulina quando la si prescrive a pazienti affetti da insufficienza coronarica e accidenti cerebrovascolari.

Quando si utilizzano farmaci ad azione prolungata, a causa della possibilità di fluttuazioni individuali nella reazione alla somministrazione di questi farmaci, si consiglia di esaminare 3-4 porzioni di urina per lo zucchero, nelle urine delle 24 ore per lo zucchero e anche per la glicemia. livelli. Ciò consente di chiarire gli orari di somministrazione dell'insulina, tenendo conto del momento di insorgenza del massimo effetto ipoglicemizzante.

Le preparazioni di insulina ad azione prolungata non sono adatte (a causa del lento sviluppo dell'effetto) per il trattamento dello stato precomatoso e comatoso nei diabetici.

L'effetto dell'insulina è potenziato dalla somministrazione simultanea.

Composizione e forma di rilascio

Prescrizione di insulina

L'insulina iniettabile è prodotta in flaconi sterili con una capacità di 5 ml e 10 ml, con un'attività di 20 UI, 40 UI o 80 UI in 1 ml di soluzione.

L'insulina per uso medico è una polvere igroscopica bianca, solubile in acqua, ottenuta per estrazione dalle ghiandole pancreatiche dei bovini da macello (insulina animale) o sinteticamente. Contiene il 3,1% di zolfo.

Le soluzioni di insulina sono un liquido limpido, incolore o leggermente giallastro di reazione acida (pH 2,0–3,5), preparato diluendo l'insulina cristallina in acqua per preparazioni iniettabili, acidificata acido cloridrico con l'aggiunta di una soluzione allo 0,25–0,3% o per l'inscatolamento.

Le sospensioni ad azione prolungata sono prodotte in flaconi sterili da 5 ml e 10 ml, sigillati ermeticamente con tappi di gomma con capsula di alluminio arrotolato.

Periodo di validità e condizioni di conservazione

Conservare con cautela (elenco B) a una temperatura compresa tra 1 e 10° C. Il congelamento dei preparati di insulina è inaccettabile.

La durata di conservazione dell'insulina iniettabile è di 2 anni.

Preparazioni di insulina

Suinsulina- una soluzione acquosa di insulina cristallina ottenuta dal pancreas di suino. Il farmaco viene utilizzato quando i pazienti sono resistenti al farmaco ottenuto dal pancreas dei bovini.

Monosulina- un farmaco ad azione breve contenente insulina di maiale cristallina, che ha un effetto ipoglicemizzante rapido e relativamente a breve termine. Viene utilizzato per la resistenza all'insulina, la lipodistrofia, le reazioni allergiche locali e generali derivanti da iniezioni di altri preparati di insulina. La monosulin viene somministrata per via sottocutanea o intramuscolare 15-20 minuti prima dei pasti da una a più volte al giorno. L'effetto si verifica entro 15-20 minuti, l'effetto massimo si ottiene dopo 2 ore, la durata d'azione del farmaco non è superiore a 6 ore. In caso di reazioni allergiche, prima di utilizzare la monosulina viene eseguito un test intradermico (0,02-0,04 UI). Nella lipodistrofia, la soluzione viene somministrata per via sottocutanea al confine di un'area sana e interessata del grasso sottocutaneo: nei bambini 2–4 unità, negli adulti 4–8 unità per 30–40 giorni. Se necessario, il corso del trattamento viene ripetuto. In caso di sovradosaggio sono possibili sensazioni di fame, debolezza, sudorazione, palpitazioni, vertigini (ipoglicemia). È richiesta cautela in caso di insufficienza coronarica e accidente cerebrovascolare.

Una sospensione costituita da sospensioni di insulina di zinco amorfa e cristallina.

Sospensione sotto forma di polvere amorfa in tampone acetato con durata d'azione di 10–12 ore e massimo effetto durante le prime 7 ore.

Una sospensione sterile di insulina cristallina in tampone acetato, un farmaco con una durata d'azione fino a 36 ore, il massimo si verifica 16-20 ore dopo la somministrazione.

Una sospensione sterile di cristalli di insulina complessati con protamina in tampone fosfato.

Flaconi da 10 ml, composizione: insulina - 40 unità, cloruro di zinco - 0,08 mg, tripprotamina - 0,8 ml, glucosio - 40 mg, fosfato di sodio - circa 4 mg, tricresolo - 3 mg.

Un farmaco ad azione prolungata, in termini di durata d'azione occupa una posizione intermedia tra con un farmaco comune e triprotamina-zinco-insulina.

Sospensione sottile bianco. La particolarità della sospensione, rispetto al farmaco abituale, è la più lenta insorgenza dell'effetto e la sua maggiore durata.

Sospensione sterile di insulina cristallina, protamina, cloruro di zinco e fosfato di sodio, preparato ad azione prolungata.

Insulina ad azione prolungata con l'aggiunta di aminoquinurea cloridrato.

Sospensione di insulina lunga- insulina suina amorfa miscelata con zinco e insulina bovina cristallina combinata con zinco (in un rapporto di 3:7). Un farmaco ad azione prolungata, somministrato per via sottocutanea e intramuscolare per pazienti moderati e forma grave diabete mellito L'effetto ipoglicemizzante si manifesta dopo 2–4 ore, raggiunge la massima attività dopo 8–10 ore e dura 20–24 ore. Le dosi e il numero di iniezioni giornaliere vengono stabiliti individualmente, tenendo conto della quantità di zucchero escreto nelle urine nei diversi momenti della giornata e del livello di zucchero nel sangue. Il farmaco non viene utilizzato per il coma diabetico e lo stato precomatoso. In caso di sovradosaggio, stato ipoglicemico e reazioni allergiche (orticaria, eruzione cutanea, pelle pruriginosa, edema di Quincke).

Sospensione semilunga di insulina- contiene insulina di maiale amorfa in complesso con zinco. Farmaco ad azione prolungata. Utilizzato per il diabete mellito gravità moderata e le forme gravi, con iperglicemia diurna e glicosuria, vengono somministrate per via sottocutanea o intramuscolare. L'effetto si osserva dopo 1–1,5 ore, l'attività massima dopo 5–8 ore. La durata dell'azione del farmaco è di 10-12 ore.

Sospensione ultralunga di insulina- contiene insulina bovina cristallina in combinazione con zinco. Utilizzato per via sottocutanea e intramuscolare nel diabete mellito moderato e grave, nella seconda metà della notte e nelle prime ore del mattino. L'effetto ipoglicemizzante si osserva dopo 6-8 ore. La durata dell'azione è di 30–36 ore.

Proprietà

(Insulinum) è una proteina ad alto peso molecolare, un ormone prodotto dal pancreas dei mammiferi, secreto dagli insulinociti basofili (cellule β delle isole pancreatiche di Langerhans).

Proprietà farmacologiche

Frederick Banting, Charles Best e James Collip ottennero per la prima volta l'insulina dal pancreas degli animali nel 1921.

L'insulina è un regolatore specifico metabolismo dei carboidrati, attivando le esochinasi, favorisce l'utilizzo del glucosio - la sua penetrazione nei tessuti (principalmente nei muscoli) e la combustione, e stimola anche la sintesi del glicogeno dal glucosio in tessuto muscolare e nel fegato, sopprime la gluconeogenesi.

L'attività ipoglicemizzante specifica di 0,045 mg di insulina cristallina è considerata come unità di azione (U) (1 ml di soluzione di insulina contiene 40 UI).

L'effetto terapeutico e la necessità di insulina nel diabete mellito sono associati all'eliminazione dei disturbi che si verificano con questa malattia nel metabolismo interstiziale dei carboidrati e dei grassi. Ciò si manifesta in un miglioramento delle condizioni generali dei pazienti, una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue, una riduzione o una completa eliminazione della glicosuria e dell'acetonuria, nonché un indebolimento di una serie di disturbi corporei che accompagnano il diabete mellito (foruncolosi, polinevrite, poliartrite, ecc.).

Proprietà chimiche e fisiche

L'insulina viene facilmente assorbita dal caolino, carbone attivo e altri adsorbenti, facilmente solubili in acqua, alcali, acidi e deboli soluzioni alcoliche; insolubile in alcool al 96%, acetone ed etere.

L'ormone viene inattivato dalla luce solare (radiazioni UV), dagli agenti riducenti e ossidanti e viene facilmente distrutto dagli enzimi proteolitici (soprattutto la tripsina). La stabilità termica dell'insulina dipende dal pH del mezzo: nelle soluzioni acide l'insulina può resistere all'ebollizione per un'ora, la sua stabilità nelle soluzioni alcaline è molto inferiore.

Ottenere l'insulina

Il metodo più utilizzato per ottenere insulina animale dal pancreas di suini e bovini è il seguente (in diversi produttori ci sono molte modifiche dei processi di base):

Estrazione primaria delle ghiandole pancreatiche finemente macinate con alcool acido.
Evaporazione dell'estratto alcolico sotto vuoto, sgrassaggio e ridissoluzione in alcool all'80%, da cui si precipita l'insulina grezza con alcool assoluto o etere.
Sciogliere l'insulina grezza in acqua distillata e poi purificarla con uno di seguenti metodi: precipitazioni da soluzione acquosa sali; precipitazione del picrato di insulina con acido picrico; precipitazione dell'insulina al punto isoelettrico da una soluzione con pH=5,0; adsorbimento su caolino o carbone attivo.

È possibile preparare sia i sali di insulina (solitamente cloruro) che l'insulina base.

Solubile in insulina [misto]

Insulina:: Azione farmacologica

Preparazione di insulina ad azione breve. Riduce il contenuto di glucosio nel sangue, migliora il suo assorbimento da parte dei tessuti, aumenta l'intensità della lipogenesi e della glicogenogenesi, la sintesi proteica e riduce il tasso di produzione di glucosio da parte del fegato. Interagisce con uno specifico recettore esterno membrana cellulare cellule e forma il complesso del recettore dell’insulina. Attraverso l'attivazione della sintesi del cAMP (nelle cellule adipose e nelle cellule del fegato) o penetrando direttamente nella cellula (muscoli), il complesso del recettore dell'insulina stimola processi intracellulari, incluso sintesi di una serie di enzimi chiave (esochinasi, piruvato chinasi, glicogeno sintetasi, ecc.). La diminuzione del contenuto di glucosio nel sangue è dovuta all'aumento del suo trasporto intracellulare, all'aumento dell'assorbimento e dell'assimilazione da parte dei tessuti, alla stimolazione della lipogenesi, alla glicogenogenesi, alla sintesi proteica, alla diminuzione del tasso di produzione del glucosio da parte del fegato (diminuzione della degradazione del glicogeno) , ecc. Dopo l'iniezione sottocutanea, l'effetto si verifica entro 20-30 minuti, raggiunge il massimo dopo 1-2 ore e dura, a seconda della dose, 5-8 ore. La durata dell'azione del farmaco dipende dalla dose e dal metodo , luogo di amministrazione e presenta caratteristiche individuali significative.

Insulina:: Indicazioni

Diabete mellito di tipo 1, lipodistrofia; diabete mellito di tipo 2: stadio di resistenza ai farmaci ipoglicemizzanti orali, resistenza parziale ai farmaci ipoglicemizzanti orali (terapia di associazione); chetoacidosi diabetica, coma chetoacidotico e iperosmolare; diabete mellito che si verifica durante la gravidanza (se la terapia dietetica è inefficace); per uso intermittente in pazienti con diabete mellito sullo sfondo di infezioni accompagnate da alta temperatura; per il prossimo operazioni chirurgiche, infortuni, parto, disturbi metabolici, prima di passare al trattamento con preparati insulinici ad azione prolungata; resistenza all'insulina dovuta all'alto titolo di anticorpi anti-insulina; durante il trapianto di cellule di isole pancreatiche; da miscelare con insuline umane validità estesa contenente protamina come sostanza che forma depositi. Test diagnostico dell'insulina.

Insulina:: Controindicazioni

Ipersensibilità, ipoglicemia, insulinoma.

Insulina:: Effetti collaterali

Reazioni allergiche (orticaria, angioedema - febbre, mancanza di respiro, diminuzione della pressione sanguigna); ipoglicemia (pallore della pelle, aumento della sudorazione, sudorazione, palpitazioni, tremori, fame, agitazione, ansia, parestesie in bocca, mal di testa, sonnolenza, insonnia, paura, umore depresso, irritabilità, comportamento insolito, incertezza dei movimenti, disturbi della parola e della vista); iperglicemia e acidosi diabetica (a basse dosi, saltando un'iniezione, mancato rispetto della dieta, in presenza di febbre e infezioni): sonnolenza, sete, perdita di appetito, rossore al viso, anche precomatosi e stati comatosi; disturbi transitori visione (di solito all'inizio della terapia); immunologico reazioni incrociate con insulina umana; aumento del titolo di anticorpi anti-insulina con conseguente peggioramento della glicemia; iperemia, prurito e lipodistrofia (atrofia o ipertrofia del grasso sottocutaneo) nel sito di iniezione. Sintomi: ipoglicemia (debolezza, sudore “freddo”, pallore, palpitazioni, tremori, nervosismo, fame, parestesie alle mani, gambe, labbra, lingua, mal di testa), coma ipoglicemico, convulsioni. Trattamento: il paziente può eliminare da solo una lieve ipoglicemia ingerendo zucchero o alimenti ricchi di carboidrati facilmente digeribili. Il glucagone viene somministrato per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa soluzione ipertonica destrosio. Quando si sviluppa un coma ipoglicemico, vengono iniettati per via endovenosa 20-40 ml (fino a 100 ml) di una soluzione di destrosio al 40% fino a quando il paziente esce dallo stato comatoso.

Insulina: Metodo di somministrazione e dosaggio

La dose e la via di somministrazione del farmaco sono determinate individualmente in ciascuno caso specifico in base alla concentrazione di glucosio nel sangue prima dei pasti e 1-2 ore dopo i pasti, nonché in base al grado di glicosuria e alle caratteristiche del decorso della malattia. Il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, 15-30 minuti prima dei pasti. Maggior parte modo comune amministrazione - s.c. A chetoacidosi diabetica, coma diabetico, durante Intervento chirurgico- i.v. e i.m. Con la monoterapia, la frequenza di somministrazione è solitamente 3 volte al giorno (se necessario, fino a 5-6 volte al giorno), il sito di iniezione viene cambiato ogni volta per evitare lo sviluppo di lipodistrofia (atrofia o ipertrofia del tessuto adiposo sottocutaneo). La dose media giornaliera è di 30-40 unità, nei bambini - 8 unità, quindi in media dose giornaliera- 0,5-1 UI/kg o 30-40 UI 1-3 volte al giorno, se necessario - 5-6 volte al giorno. Ad una dose giornaliera superiore a 0,6 U/kg, l'insulina deve essere somministrata sotto forma di 2 o più iniezioni varie aree corpi. Può essere combinato con insuline ad azione prolungata. La soluzione di insulina viene prelevata dal flaconcino perforando il tappo di gomma con un ago di siringa sterile, pulito con etanolo dopo aver rimosso il cappuccio di alluminio.

Insulina:: Istruzioni speciali

Se gli animali sono ipersensibili all'insulina, la tolleranza all'insulina deve essere testata mediante test cutanei (iniezione i.c.). Se il test IV conferma una grave ipersensibilità all’insulina ( reazione allergica tipo immediato - fenomeno di Arthus), ulteriore trattamento deve essere effettuato solo sotto controllo clinico. Il trasferimento di un paziente in caso di ipersensibilità all'insulina animale all'insulina umana è spesso difficile a causa della presenza allergie crociate tra insulina umana e animale. Prima di assumere l'insulina dal flaconcino è necessario verificare la trasparenza della soluzione. Quando corpi stranieri Se la sostanza diventa torbida o precipita sul vetro del flacone, il farmaco non può essere utilizzato. La temperatura dell'insulina somministrata deve essere pari a quella ambiente. La dose di insulina deve essere aggiustata in alcuni casi malattie infettive, con disfunzione della ghiandola tiroidea, morbo di Addison, ipopituitarismo, insufficienza renale cronica e diabete mellito nelle persone di età superiore ai 65 anni. Le cause dell'ipoglicemia possono essere: sovradosaggio di insulina, sostituzione di farmaci, saltare i pasti, vomito, diarrea, stress fisico; malattie che riducono la necessità di insulina (malattie renali ed epatiche avanzate, nonché ipofunzione della corteccia surrenale, dell'ipofisi o della tiroide), cambiamento del sito di iniezione (ad esempio, pelle dell'addome, della spalla, della coscia), nonché come interazione con altri farmaci. È possibile ridurre la concentrazione di glucosio nel sangue quando si trasferisce un paziente dall'insulina animale all'insulina umana. Il passaggio di un paziente all'insulina umana deve essere sempre giustificato dal punto di vista medico ed effettuato solo sotto la supervisione di un medico. La tendenza a sviluppare ipoglicemia può compromettere la capacità dei pazienti di partecipare attivamente traffico, nonché la manutenzione di macchine e meccanismi. I pazienti con diabete mellito possono alleviare l’ipoglicemia lieve autopercepita assumendo zucchero o mangiando cibi con alto contenuto carboidrati (si consiglia di avere sempre con sé almeno 20 g di zucchero). È necessario informare il medico curante dell'ipoglicemia per decidere se sono necessari aggiustamenti del trattamento. Durante il trattamento con insulina ad azione rapida, in casi isolati si può verificare una diminuzione o un aumento del volume del tessuto adiposo (lipodistrofia) nella zona di iniezione. Questi fenomeni possono essere in gran parte evitati cambiando costantemente il sito di iniezione. Durante la gravidanza è necessario tenere conto di una diminuzione (primo trimestre) o di un aumento ( II-III trimestri) fabbisogno di insulina. Durante e immediatamente dopo il parto, il fabbisogno di insulina può diminuire drasticamente. Durante l'allattamento è necessario un monitoraggio quotidiano per diversi mesi (fino alla stabilizzazione del fabbisogno di insulina). I pazienti che ricevono più di 100 unità di insulina al giorno richiedono il ricovero in ospedale quando si cambia il farmaco.

Insulina:: Interazione

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di altri farmaci. L'effetto ipoglicemizzante è potenziato dai sulfonamidi (inclusi farmaci ipoglicemizzanti orali, sulfonamidi), inibitori delle MAO (inclusi furazolidone, procarbazina, selegilina), inibitori dell'anidrasi carbonica, ACE inibitori, FANS (compresi i salicilati), steroide anabolizzante(inclusi stanozololo, oxandrolone, methandrostenolone), androgeni, bromocriptina, tetracicline, clofibrato, ketoconazolo, mebendazolo, teofillina, ciclofosfamide, fenfluramina, preparati di Li+, piridossina, chinidina, chinina, clorochinina, etanolo. L'effetto ipoglicemizzante è indebolito da glucagone, somatropina, corticosteroidi, contraccettivi orali, estrogeni, tiazidici e diuretici dell'ansa, BMCC, ormoni tiroidei, eparina, sulfinpirazone, simpaticomimetici, danazolo, antidepressivi triciclici, clonidina, calcio antagonisti, diazossido, morfina, marijuana, nicotina. , , adrenalina, bloccanti dei recettori dell'istamina H1. I beta-bloccanti, la reserpina, l'octreotide e la pentamidina possono sia aumentare che indebolire l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina.