Seçici adrenerjik engelleyiciler listesi. Alfa blokerler ve modern tıpta kullanımları

İyileştirmek arteriyel hipertansiyon gerekli karmaşık tedavi. Bu amaçla ilaçlar kullanılır. çeşitli gruplar. Hipertansiyon için alfa blokerler, damar duvarlarının durumunu iyileştirdikleri ve aynı zamanda kan basıncındaki ani dalgalanmaları önledikleri için oldukça sık reçete edilir.

Bu gruptaki ilaçlar aşağıdaki durumlarda reçete edilebilir: uzun süreli tedavi hastalıklar karmaşık terapi veya yüksek tansiyonun bir kereliğine hafifletilmesi için. Özellikleri kan damarlarını genişletmeyi ve onlardan sempatik tonu gidermeyi amaçlamaktadır.

Alfa blokerlerin bileşenleri kan damarlarını genişlettiği için duvarlarındaki basınç azalır ve kan serbestçe dolaşmaya başlar. Bu daha sonra kalp kasındaki gerginliğin serbest kalmasına ve kan basıncının düşmesine yol açar. Ayrıca bu ilaçlar kandaki kolesterolün ve vücut hücrelerindeki yağların düşürülmesine yardımcı olur.

Not. Hipertansiyon için alfa blokerlere ek olarak beta blokerler de reçete edilir ve bu da kan basıncını düşürmeye yardımcı olur. İlaçların farkı, farklı reseptörlere etki etmeleridir ancak tedavi sonrası sonuç hemen hemen aynıdır.

Kullanım endikasyonları

Ana endikasyonlar aşağıdaki gibi hastalıkları içerir:

• Arteriyel hipertansiyon;
• Hastalıklar prostat bezi;
• Kan basıncı yükselir;
• İnme ve miyokard enfarktüsü;
• Kardiyak iskemi.

Ayrıca bu gruptaki ilaçlar aort anevrizması, migren, zayıf dolaşım, hemorajik şok ve diğer patolojiler için reçete edilebilir.

Alfa blokerlerin sınıflandırılması

İki tür alfa engelleyici vardır:

Ek olarak, adrenerjik blokerler alfa blokerlere, beta blokerlere, beta-alfa blokerlere ve beta-2 blokerlere ayrılır. Hastalığın seyrine ve eşlik eden semptomlara bağlı olarak hepsi yüksek tansiyon için reçete edilebilir. En etkili alfa engelleyicilerin listesi tabloda bulunabilir:

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar

Bu gruptaki ilaçlar birçok hastalığa karşı oldukça etkilidir ancak bir takım kontrendikasyonları da vardır. Bunlar şunları içerir:

• Koroner arterlerin aterosklerozu;
• Taşikardi ve bradikardi;
• Şiddetli böbrek hastalığı;
• Konjenital veya edinilmiş kalp kusuru;
• İskemik hastalık için beta-blokerlerle kombine kullanım;
• İhlaller beyin dolaşımı.

Kontrendikasyonlara ek olarak, risk de vardır. yan etkiler:

• Kan basıncında keskin bir düşüş;
• Ödemin görünümü;
• Baş ağrısı ve baş dönmesi;
• İhlal kalp atış hızı;
• Uykusuzluk ve Genel zayıflık;
• Kaslarda ağrı;
• Damar duvarlarının aşırı genişlemesi.

Hipertansiyon için adrenerjik blokerlerin uzun süreli kullanımıyla vücut bağımlı hale gelebilir. Bu nedenle genellikle diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte reçete edilirler. Ayrıca bazı ilaçlar da teşvik ediyor. sık idrara çıkma ve hemoglobinde azalma.

Önemli! Yan etkiler hem alfa blokerlerin yanlış kullanımı sırasında hem de bireysel özellikler vücut. Her durumda, buna ne sebep olursa olsun, ilacı kullanmayı bırakıp bir doktora danışmanız gerekir.

Uygulama özellikleri

Hipertansiyon için alfa blokerler yalnızca doktora danışılarak alınır; kontrolsüz kullanım yasaktır. Alfa blokerler yanlış kullanılırsa olumsuz yan etkilere yol açabilir. Ayrıca ulaşılması gereken istenilen etki Kardiyovasküler patolojileri tedavi ederken bu gruptaki ilaçların kullanımının özelliklerini dikkate almak gerekir.

“İlk doz sendromu” diye bir şey var. Çeşitli durumların ortaya çıkmasından kaynaklanmaktadır. istenmeyen etkiler. Bunun olmasını önlemek için alfa blokerlerle tedaviye küçük dozlarla başlanmalıdır. Ayrıca birkaç nüansı daha dikkate almaya değer:

1. İlaçları sabah erkenden uyandıktan sonra almak ve ardından iki saat uzanmak daha iyidir. Bu baş dönmesini önlemeye yardımcı olacaktır.
2. Aniden ilaç almayı bırakmamalısınız. Bunun kalp ve kan damarları üzerinde zararlı bir etkisi olabilir.
3. Diüretik kullanılıyorsa bloker tedavisine başlamadan 2-3 gün önce bunların kullanımına son verilmelidir.

Bazen ortostatik hipotansiyonu önlemek için ilaçlar reçete edilir. Bu durumda tedavi, alfa blokerlerin minimum dozlarda alınmasını içerir. Kullanım sırasında meydana gelmezse yan etkiler, daha sonra doz artırılabilir, ancak doktora danışılarak.

Hamilelik sırasında alfa blokerlerin kullanımı

Bu ilaçların kesinlikle uzman gözetiminde kullanılması gerekmektedir. Dozajlar bağımsız olarak hesaplanamaz, çünkü rahim içindeki fetüste patolojilerin gelişmesi ve doğumdan sonra çocuklarda hastalıkların ortaya çıkma riski vardır.

En yaygın hastalıklar:

• Yetersiz büyüme;
• Diyabet.

Çoğu durumda, ilaçlar profilaktik dozlarda reçete edilir, ancak yokluğunda istenilen etki arttırılabilirler. Emzirme döneminde tedavi süreci kesilebilir. Çoğu zaman bu dönemde doktor diğer gruplardan ilaç seçer.

Adrenerjik blokerler büyük bir grup oluşturur ilaçlar Adrenalin ve norepinefrin reseptörlerinin blokajına neden olur. Terapötik ve kardiyolojik uygulamalarda yaygın olarak kullanılırlar ve her yerde hastalara reçete edilirler. farklı yaşlarda ancak esas olarak kan damarlarına ve kalbe zarar verme olasılığı en yüksek olan yaşlı insanlara yöneliktir.

Organların ve sistemlerin işleyişi, belirli reseptörleri etkileyen ve belirli değişikliklere neden olan çeşitli biyolojik olarak aktif maddelerin etkisine tabidir - kan damarlarının genişlemesi veya daralması, kalp kasılmalarının gücünde bir azalma veya artış, bronkospazm vb. Bazı durumlarda bu hormonların etkisi fazla oluyor ya da ortaya çıkan hastalık nedeniyle etkilerinin nötralize edilmesi gerekiyor.

Epinefrin ve norepinefrin adrenal medulladan salgılanır ve geniş bir spektruma sahiptir. biyolojik etkiler - Kan damarlarının daralması, kan basıncının artması, kan şekeri seviyesinin yükselmesi, bronşların genişlemesi, bağırsak kaslarının gevşemesi, göz bebeklerinin genişlemesi. Bu fenomenler periferik bölgelerdeki hormonların salınması nedeniyle mümkündür. sinir uçları gerekli uyarıların organlara ve dokulara gittiği yerden.

Çeşitli hastalıklarda adrenalin ve norepinefrinin etkilerini ortadan kaldırmak için adrenerjik uyarıların bloke edilmesine ihtiyaç vardır. Bu amaçla, etki mekanizması adrenerjik reseptörlerin, protein moleküllerinin adrenalin ve norepinefrine bloke edilmesi olan adrenerjik blokerler kullanılırken, hormonların oluşumu ve salınımı da bozulmaz.

Adrenerjik bloke edici maddelerin sınıflandırılması

Damar duvarlarında ve kalpte alfa-1, alfa-2, beta-1 ve beta-2 reseptörleri bulunmaktadır. Etkisizleştirilmiş reseptörlerin türüne bağlı olarak alfa ve beta adrenerjik blokerler ayırt edilir.

Alfa blokerler arasında fentolamin, tropafen, piroksan yer alır ve beta reseptörlerinin aktivitesini inhibe eden maddeler arasında anaprilin, labetalol, atenolol ve diğerleri bulunur. Birinci grubun ilaçları yalnızca adrenalin ve norepinefrinin alfa reseptörlerinin aracılık ettiği etkilerini, ikincisi ise beta adrenerjik reseptörlerin aracılık ettiği etkileri kapatır.

Tedavinin etkinliğini arttırmak ve bazı yan etkileri ortadan kaldırmak için, belirli bir reseptör tipine (α1.2, β1.2) sıkı bir şekilde etki eden seçici adrenerjik bloke edici maddeler geliştirilmiştir.

Adrenerjik bloke edici ajan grupları

1. Alfa engelleyiciler:
   • α-1-adrenerjik blokerler – prazosin, doksazosin;
   • α-2-adrenerjik blokerler – yohimbin;
   • α-1,2-adrenerjik blokerler – fentolamin, piroksan, nisergolin.

1. Beta engelleyiciler:
   • kardiyoselektif (β-1) adrenerjik blokerler – atenolol, bisoprolol;
   • seçici olmayan β-1,2-adrenerjik blokerler - propranolol, sotalol, timolol.

1. Hem alfa hem de beta adrenerjik reseptörlerin blokerleri - labetalol, karvedilol.

Alfa engelleyiciler

Alfa adrenerjik blokerler (alfa blokerler), bloke etme farklı şekiller alfa reseptörleri aynı şekilde hareket eder, aynı farmakolojik etkileri gerçekleştirir ve kullanımlarındaki fark sayıdır. ters tepkiler Belli nedenlerden dolayı alfa 1,2 blokerlerde daha fazla bulunur, çünkü bunlar aynı anda tüm adrenalin reseptörlerini hedef alır.

Bu gruptaki ilaçlar genişlemeye yardımcı olur kan damarlarının lümenleri, özellikle ciltte, mukozalarda, bağırsak duvarında ve böbreklerde fark edilir. Periferik kan akımı kapasitesinin artmasıyla birlikte damar duvarlarının direnci ve sistemik kan basıncı azalır, dolayısıyla periferde mikro sirkülasyon ve kan akışı sağlanır. kan dolaşım sistemi büyük ölçüde kolaylaştırılmıştır.

“Çevrenin” genişlemesi ve gevşemesi nedeniyle venöz dönüşteki azalma, Kalp üzerindeki yükü azaltır, bu da onun işini kolaylaştırır ve organın durumunu iyileştirir. Alfa blokerler organın işleyişini kolaylaştırarak derecenin azaltılmasına yardımcı olur ve sıklıkla bir takım ilaç kullanımında ortaya çıkan taşikardiye neden olmaz.

Vazodilatör ve hipotansif etkisinin yanı sıra, alfa-AB daha iyi taraf yağ metabolizmasının göstergelerini değiştirerek, antiaterojenik yağ fraksiyonlarının toplamını azaltmaya ve konsantrasyonunu arttırmaya yardımcı olur, böylece bunların çeşitli kökenlerden obezite ve dislipoproteinemi için kullanılması mümkündür.

α-blokerleri kullanırken, Karbonhidrat metabolizması. Hücreler insüline karşı daha duyarlı hale gelir, böylece şekeri daha iyi ve daha hızlı emerler, bu da hiperglisemiyi önler ve göstergeyi normalleştirir. Bu etki hastalar için oldukça önemlidir.

Alfa blokerlerin özel bir uygulama alanı ürolojik patolojidir. Bu nedenle, a-adrenerjik bloke edici ilaçlar, bazı semptomlarını (gece idrara çıkma, mesanenin kısmi boşalması, üretrada yanma hissi) ortadan kaldırma yeteneklerinden dolayı prostat hiperplazisi için aktif olarak kullanılmaktadır.

Alfa-2 adrenerjik blokerlerin damar duvarları ve kalp üzerinde zayıf bir etkisi vardır, bu nedenle kardiyolojide değil, süreçte popülerdirler. klinik denemelerüzerinde çarpıcı bir etki gözlemlendi. cinsel bölge. Bu gerçek, erkeklerde cinsel işlev bozukluğu reçetelerinin nedeni oldu.

Alfa-AB kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• Periferik kan akışı bozuklukları - akrosiyanoz, diyabetik mikroanjiyopati);
• Feokromositoma;
• Ekstremitelerin yumuşak dokularının trofik lezyonları, özellikle ateroskleroz, donma, yatak yaraları;
• Önceki hastalıkların sonuçları, vasküler demans;
• BPH;
• Anestezi ve cerrahi operasyonlar– hipertansif krizlerin önlenmesi için.

Prazosin, doksazosin Hipertansiyon tedavisinde aktif olarak kullanılan, tamsulosin, terazosin prostat hiperplazisine karşı etkilidir. Piroksan sağlar sakinleştirici etki, uykuyu iyileştirir, alerjik dermatitte kaşıntıyı hafifletir. Ayrıca aktiviteyi engelleme özelliğinden dolayı vestibüler aparat piroksan deniz için reçete edilebilir ve hava hastalığı. İlaç tedavisi uygulamasında morfin yoksunluk sendromunun ve alkol yoksunluğunun belirtilerini azaltmak için kullanılır.

Nicergolin Nörologlar tarafından akut ve akut durumlarda beyin tedavisinde kullanılır. kronik bozukluklar migren ataklarının önlenmesi için beyin kan akışı, geçici iskemik ataklar, kafa yaralanmaları için reçete edilebilir. Mükemmel bir damar genişletici etkiye sahiptir, ekstremitelerde kan dolaşımını iyileştirir, bu nedenle periferik patolojilerde (Raynaud hastalığı, ateroskleroz, diyabet vb.) Kullanılır.

Beta engelleyiciler

Tıpta kullanılan beta blokerler (beta blokerler), ya beta reseptörlerin her iki tipine (1,2) ya da beta-1'e yöneliktir. İlkine seçici olmayan, ikincisine seçici denir. Seçici beta-2-AB'ler aşağıdakilerle kullanılmaz: tedavi amaçlıÖnemli farmakolojik etkileri olmadığından geri kalanı yaygındır.

beta blokerlerin temel eylemi

Beta blokerlerin kan damarları ve kalpteki beta reseptörlerinin inaktivasyonuyla ilişkili çok çeşitli etkileri vardır. Bazıları, dahili simatomimetik aktivite olarak adlandırılan reseptör moleküllerini sadece bloke etmekle kalmayıp aynı zamanda bir dereceye kadar aktive etme yeteneğine de sahiptir. Bu özellik seçici olmayan ilaçlar için not edilmiştir, ancak seçici beta-1 blokerlerde bu özellik yoktur.

Beta blokerler hastalıkların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. kardiyovasküler sistemin – , . Kalp atış hızını azaltır, kan basıncını düşürür ve analjezik etkiye sahiptirler. Merkezin depresyonu ile gergin sistem bireysel ilaçlar ulaşım sürücüleri ve yorucu fiziksel ve işlerle uğraşan kişiler için önemli olan konsantrasyon azalmasıyla ilişkilidir zihinsel çalışma. Aynı zamanda bu etki anksiyete bozuklukları için de kullanılabilir.

Seçici olmayan beta blokerler

Seçici olmayan ilaçlar kalp kasılmalarını yavaşlatmaya, toplam vasküler periferik direnci hafifçe azaltmaya ve hipotansif etkiye sahip olmaya yardımcı olur. Miyokardın kasılma aktivitesi azalır, dolayısıyla kalbin çalışması için gereken oksijen miktarı da azalır ve dolayısıyla hipoksiye karşı direnç artar (örneğin).

Vasküler tonusu azaltarak ve reninin kan dolaşımına salınmasını azaltarak, beta blokerlerin hipertansiyonda hipotansif etkisi elde edilir. Antihipoksik ve antitrombotik etkiye sahiptirler, kalbin iletim sistemindeki uyarma merkezlerinin aktivitesini azaltarak aritmileri önlerler.

Beta blokerler bronşların, uterusun ve gastrointestinal sistemin düz kaslarını güçlendirir ve aynı zamanda mesane sfinkterini gevşetir.

Sahip oldukları etkiler, beta blokerlerin bazı verilere göre ani koroner ölüm olasılığını yarı yarıya azaltmasına olanak tanıyor. Kardiyak iskemisi olan hastalar bunları kullanırken ağrı ataklarının daha nadir hale geldiğini, fiziksel ve zihinsel strese karşı direncin arttığını belirtmektedir. Hipertansif hastalarda seçici olmayan beta blokerler kullanıldığında miyokard iskemisi riski azalır.

Miyometriyal tonusu arttırma yeteneği bu gruptaki ilaçların kullanımına olanak sağlar. doğum pratiği doğum sırasında atonik kanamanın, operasyonlar sırasında kan kaybının önlenmesi ve tedavisi için.

Seçici beta engelleyiciler

β-adrenerjik reseptörlerin yeri

Seçici beta blokerler öncelikle kalbe etki eder. Etkileri şu şekilde özetlenebilir:

1. Kalp atış hızında azalma;
2. Azalan aktivite sinüs düğümü antiaritmik bir etkinin elde edildiği iletim yolları ve miyokard;
3. Miyokardın ihtiyaç duyduğu oksijenin azaltılması – antihipoksik etki;
4. Azaltılmış sistemik basınç;
5. Kalp krizi sırasında nekrozun odağını sınırlamak.

Beta blokerleri reçete ederken, kalp kası üzerindeki yük ve sistol sırasında sol ventrikülden aorta giren kan hacmi azalır. Seçici ilaç kullanan hastalarda sırtüstü pozisyondan dik pozisyona geçildiğinde taşikardi riski azalır.

Kardiyoselektif beta blokerlerin klinik etkisi, anjina ataklarının sıklığında ve şiddetinde azalma, fiziksel ve psiko-duygusal strese karşı direncin artmasıdır. Yaşam kalitesini artırmanın yanı sıra, kalp patolojisinden kaynaklanan ölümleri, diyabette hipoglisemi olasılığını ve astımlılarda bronkospazmı azaltırlar.

Seçici beta-AB'lerin listesi, atenolol, asebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol dahil olmak üzere birçok ismi içerir. Seçici olmayan adrenerjik aktivite blokerleri arasında nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (Anaprilin, Obzidan), timolol (göz damlası) bulunur.

Beta blokerlerin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• Artan sistemik ve göz içi (glokom) basınç;
• Koroner kalp hastalığı (anjina pektoris, miyokard enfarktüsü);
• Migrenin önlenmesi;
• Feokromositoma, tirotoksikoz.

Beta blokerler yalnızca doktor tarafından reçete edilebilecek ciddi bir ilaç grubudur, ancak bu durumda bile olumsuz reaksiyonlar mümkündür. Hastalar baş ağrısı ve baş dönmesi yaşayabilir, şikayet edebilirler. kötü bir rüya, zayıflık, azalma duygusal arka plan. Yan etkiler arasında hipotansiyon, kalp atış hızının azalması veya anormal kalp atış hızı sayılabilir. alerjik reaksiyonlar, nefes darlığı.

Seçici olmayan beta blokerlerin yan etkileri arasında kalp durması, görme bozukluğu, bayılma, belirtiler gibi riskler de bulunur. Solunum yetmezliği. Gözyaşı mukoza zarının tahriş olmasına, yanma hissine, yırtılmaya, göz dokularında iltihaplanma süreçlerine neden olabilir. Tüm bu belirtiler bir uzmana danışılmasını gerektirir.

Beta blokerleri reçete ederken, doktor her zaman kontrendikasyonların varlığını dikkate alacaktır; bunlar, seçici ilaçlarda daha fazladır. Adrenerjik reseptörleri bloke eden maddeler, kalpte blokaj, bradikardi şeklinde iletim patolojisi olan hastalara reçete edilmemelidir; kardiyojenik şok, ilaç bileşenlerine karşı bireysel aşırı duyarlılık, akut veya kronik dekompanse kalp yetmezliği, bronşiyal astım.

Seçici beta blokerler hamile kadınlara ve emziren annelere ve distal kan akışı patolojisi olan hastalara reçete edilmemektedir.

Alfa-beta blokerlerin kullanımı

α,β-adrenerjik blokerler grubundan ilaçlar sistemik ve göz içi basıncı, yağ metabolizmasını iyileştirir (kolesterol ve türevlerinin konsantrasyonunu azaltır, kan plazmasındaki anti-aterojenik lipoproteinlerin oranını arttırır). Kan damarlarını genişleterek, miyokard üzerindeki basıncı ve yükü azaltarak böbreklerdeki kan akışını ve genel periferik damar direncini etkilemezler.

İki tip adrenalin reseptörüne etki eden ilaçlar, miyokardiyal kontraktiliteyi arttırır, bu sayede sol ventrikül, kasılma sırasında tüm kan hacmini aorta tamamen atar. Bu etki, kalp genişlediğinde, boşlukları genişlediğinde önemlidir; bu genellikle kalp yetmezliği ve kalp kusurlarında meydana gelir.

α,β-adrenerjik bloke edici maddeler kalp yetmezliği olan hastalara reçete edildiğinde kalp fonksiyonlarını iyileştirir, hastaları fiziksel ve duygusal çabalara karşı daha dirençli hale getirir, taşikardiyi önler ve kalp ağrısıyla birlikte anjina atakları daha nadir hale gelir.

Sağlama olumlu etkiα,β-adrenerjik blokerler, öncelikle kalp kası üzerinde, akut miyokard enfarktüsü ve dilate kardiyomiyopatide mortaliteyi ve komplikasyon riskini azaltır. Görevlendirilme nedenleri şunlardır:

1. Kriz anları da dahil olmak üzere hipertansiyon;
2. Konjestif kalp yetmezliği - rejime göre diğer ilaç gruplarıyla kombinasyon halinde;
3. Stabil anjina şeklinde kronik kalp iskemi;
4. Bazı kalp ritmi bozuklukları türleri;
5. Artan göz içi basıncı - damlalar halinde topikal olarak uygulanır.

Bu grubun ilaçlarını alırken, ilacın her iki reseptör türü (hem alfa hem de beta) üzerindeki etkisini yansıtan yan etkiler mümkündür:

• Baş dönmesi ve baş ağrısı düşüşle ilişkili tansiyon olası bayılma;
• Güçsüzlük, yorgun hissetme;
• Kalp atış hızında azalma, miyokard yoluyla impulsların blokajlara kadar iletilmesinde bozulma;
• Depresif durumlar;
• Kan parametrelerindeki değişiklikler - kanamayla dolu lökositlerde ve trombositlerde azalma;
• Ödem ve kilo alımı;
• Nefes darlığı ve bronkospazm;
• Alerjik reaksiyonlar.

Bu tam bir liste değil olası etkiler Hastanın kullanım talimatlarındaki tüm bilgileri okuyabileceği özel ilaç. Olası advers reaksiyonların bu kadar etkileyici bir listesini keşfederseniz paniğe gerek yoktur, çünkü bunların ortaya çıkma sıklığı düşüktür ve tedavi genellikle iyi tolere edilir. Belirli maddelere kontrendikasyonlar varsa, doktor aynı etki mekanizmasına sahip ancak hasta için güvenli olan başka bir ilacı seçebilecektir.

Alfa-beta blokerler, yüksek göz içi basıncını (glokom) tedavi etmek için damla olarak kullanılabilir. Sistemik etki olasılığı düşüktür ancak yine de bazı hususları akılda tutmakta fayda vardır. olası belirtiler tedavi: hipotansiyon ve azalmış kalp hızı, bronkospazm, nefes darlığı, çarpıntı ve halsizlik, bulantı, alerjik reaksiyonlar. Bu belirtiler ortaya çıkarsa, tedavinizi ayarlamak için acilen bir göz doktoruna başvurmalısınız.

Diğer herhangi bir ilaç grubu gibi, α,β-blokerlerin de kullanım için kontrendikasyonları vardır ve bunları uygulamalarında kullanan terapistler, kardiyologlar ve diğer doktorlar bunun farkındadır.

Bu ilaçlar kalpte impuls iletimi bozukluğu olan hastalara reçete edilmemelidir.(sinoatriyal blok, 2-3 derece AV blok, nabız hızının dakikada 50'nin altında olduğu sinüs bradikardisi) hastalığı daha da ağırlaştıracaklardır. Basıncı düşürücü etkisi nedeniyle bu ilaçlar hipotansif, kardiyojenik şoklu veya dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda kullanılmaz.

Bireysel hoşgörüsüzlük, alerjiler, ağır yenilgi karaciğer, bronş tıkanıklığı olan hastalıklar (astım, obstrüktif bronşit) aynı zamanda adrenerjik bloke edici ajanların kullanımına da engel teşkil etmektedir.

Olası risk nedeniyle hamile annelere ve emziren kadınlara alfa-beta blokerler reçete edilmemektedir. olumsuz eylem fetus ve bebeğin vücudu üzerinde.

Beta-blokör etkisi olan ilaçların listesi çok geniştir; Büyük sayı olan hastalar kardiyovasküler patoloji Dünya çapında. Yüksek verimlilikleri nedeniyle genellikle iyi tolere edilirler, nispeten az yan etkiye sahiptirler ve uzun süre reçete edilebilirler.

Diğer ilaçlar gibi beta bloker de doktor kontrolü olmadan bağımsız olarak kullanılamaz. kan basıncını düşürmeye veya yakın bir akraba veya komşudaki taşikardiyi ortadan kaldırmaya yardımcı olsa bile. Bu tür ilaçları kullanmadan önce, olumsuz reaksiyon ve komplikasyon riskini ortadan kaldırmak ve ayrıca bir terapist, kardiyolog veya göz doktoruna danışmak için doğru tanıyı koymak için kapsamlı bir inceleme gereklidir.

Vücuttaki sinir uyarılarını engellemek için adrenerjik blokerler reçete edilir. Bu farmakolojik grup alfa blokerler ve beta blokerler olarak ikiye ayrılabilir. İlaçlar kardiyoloji ve ürolojide yaygın olarak kullanılmaktadır. Damar genişletici özelliklere sahiptirler ve hipertansiyonda sağlık için vazgeçilmezdirler.

Adrenerjik blokerler (veya adrenolitikler), adrenalin ve norepinefrine yanıt veren sinir uyarılarını bloke eden farmakolojik bir ilaç grubudur. Bu kategorideki ilaçların merkezi sinir sistemi üzerinde sakinleştirici etkisi vardır.

Grupta yer alan ilaçlar, kalpte ve duvarlarda bulunan adrenerjik reseptörlerin etkisini “keser” kan damarları. Alfa ve beta blokerlere ayrılabilirler. Her türün vücut üzerindeki etki mekanizmasında farklılık gösteren birkaç alt türü daha vardır.

Hareket mekanizması:

1. Vazodilatör özelliği.İlaçların periferik bir etkisi vardır; ilacı aldıktan sonra ciltte ve mukozada kızarıklık fark edilir. Kan mikrosirkülasyonu geri yüklenir iç organlar Kan basıncını (BP) düşürür, ancak kalp atış hızını artırmaz.
2. Kardiyak iş yükünün azalması.İlaçlar hipertansiyon için endikedir; taşikardiye neden olmadan kan damarlarını genişletme özelliğine sahiptirler. Aynı zamanda kalp kası üzerindeki yük de azalır. Bu avantaj sayesinde yaşlılıkta ilaç kullanılabilmektedir.
3. Metabolik süreçlere etkisi.İlaç almak seviyeleri azaltır kötü kolesterol ve trigliseritler, lipoprotein düzeylerini artırır yüksek yoğunluk. İlaç tedavisi ateroskleroz ile komplike olan hipertansiyon için bile endikedir.
4. Karbonhidrat metabolizmasına etkisi. Tedavi, glikozun vücut tarafından emilimini artırır ve insülin duyarlılığında bir artış olur. hücresel Seviye. İlaçların tip 1 ve tip 2 diyabetli şeker hastaları tarafından kullanılması endikedir.
5. Antiinflamatuar etki. Bu ilaç tedavisinin ek bir özelliğidir. İlaçlar tedavide etkilidir inflamatuar süreçler hastalıkların belirtilerini ortadan kaldırmak genitoüriner sistem. Çoğu zaman, iyi huylu prostat hiperplazisi ve idrara çıkma sorunları için ilaçlar reçete edilir.

Alfa-2 adrenalin reseptör blokerleri ise tam tersi etkiye sahiptir: Kan damarlarını daraltır ve kan basıncını artırırlar. Bu nedenle kardiyolojik pratikte kullanılmazlar. Ama başarılı bir şekilde tedavi ediyorlar.

Alfa blokerlerin sınıflandırılması

Farmakolojik grup seçici ve seçici olmayan tiplere ayrılabilir. Aynı ilaç kategorisine ait olmalarına rağmen her birinin ayrı bir etkisi vardır. İlki alfa-1 adrenerjik reseptörler üzerinde etki gösterirken, ikincisi hem alfa1- hem de alfa2-adrenerjik reseptörler üzerinde etki gösterir.

Seçici

Seçici türlerin birinci grubun (alfa-1) reseptörleri üzerinde etkisi vardır. İlaçlar, mekanizmaları bozmadan arteriyol reseptörleri üzerindeki etkiyi bloke eder. geri bildirim ve katekolaminlerin salınımına müdahale etmeden.

Seçici tipin kullanımı için endikasyonlar:

• diyabet, metabolik hastalıklar ile komplike olan hipertansiyon (yüksek tansiyon);
• kardiyovasküler patolojiler;
• prostat bezinin inflamatuar hastalıkları, prostat adenomu ve idrara çıkma sorunları.

Seçici olmayan ilaç alt grubunun aksine, seçici ilaçlar, kalp atış hızında ve glikoz artışlarında değişiklik yapmadan kan basıncını düşürme yeteneğine sahiptir. İlaçların alınmasına vücudun sempatoadrenal sistemin aşırı aktivasyonuna karşı kendini savunması eşlik eder - bu, sinir uçlarında norepinefrin salınımında bir azalmadır.

Seçici değil

Seçici olmayan bir ilaç türü genellikle hipertansiyonu tedavi etmek için değil semptomları hafifletmek için kullanılır. Uzun süreli tedavi için endike değildirler. Seçici olmayan ilaçların alınmasına, adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi, ancak kalp atış hızının artması eşlik eder.

Bu ilaçların yan etkilere neden olma olasılığı daha yüksektir ve daha fazla kontrendikasyon, ama var yüksek verim ve sorunu hızla giderin. En sık Olumsuz sonuçlar tedavi - mide bulantısı ve kusma.

Seçici olmayan gruptan ilaçların kullanımına ilişkin endikasyonlar:

• merkezi sinir sistemi hastalıkları (ateroskleroz, felç);
• bozukluklarla ilişkili patolojiler periferik dolaşım;
• Raynaud hastalığı;
• baş ağrısı;
• endarteritin yok edilmesi;
• iyi huylu neoplazmlar (bazı türler).

Ayrıca seçici olmayan türlerle tedavi endikasyonları listesinde yoksunluk sendromu ve feokromositomalar. Etki süresi seçici alt gruba göre kısadır. İlaçlar arasında en ünlüleri şunlardır: Nicergoline, Butyroxane, Phentolamine, Pyrroxane ve Tropodifene.

Kullanım endikasyonları

Aksine genel eylem- sinir uçlarında adrenalinin bloke edilmesi, ilaçların kullanım talimatlarında farklılık gösterir; Endikasyonların listesi kardiyolojik, ürolojik hastalıklar ve metabolik bozukluklar.

Kullanım için genel endikasyonlar:

• yüksek tansiyon (hipertansiyon);
• , prostat adenomu;
• miyokard hipertrofisi ile kronik kalp yetmezliği;
• akrosiyanoz, Raynaud hastalığı, diyabet ve periferik mikrodolaşım bozuklukları;
• ihlalin eşlik ettiği yatak yaraları, donma, tromboflebit ve ateroskleroz metabolik süreçler dokularda;
• baş ağrısı, migren;
• merkezi sinir sisteminin bazı hastalıkları;
• felç sonrası rehabilitasyon;
• nörojenik mesanenin belirtilerinin ortadan kaldırılması;
• yaş sapmaları zihinsel gelişim(yaşlılık demansı);
• vestibüler aparatın vasküler bozuklukları;
• optik nöropati;
• kornea distrofisi;
• ürolojik bozukluklar ().

Seçici olmayan bir ilaç türü uyarıcı bir etkiye sahiptir, bu nedenle tedavi için sıklıkla alfa-2 blokerler reçete edilir erektil disfonksiyon. İlaç penisin kanla dolmasına ve geri dönmesine yardımcı olur. cinsel aktivite bir adama.

İlaçlar nasıl alınır

İlaçların kullanım talimatları, spesifik ilaca bağlı olarak değişir ve aktif madde kompozisyonda. Çoğu durumda tabletler veya kapsüller tek kullanımlıktır.

Tedaviye başlamadan önce talimatların tamamını dikkatle okuyun, izin verilen ilaçları öğrenin. tek doz ve maksimum günlük konsantrasyon. Tedavi kursu ortalama 4 ila 10 hafta sürer. İlaç, kandaki aktif maddenin konsantrasyonunu kademeli olarak artırarak azaltılmış bir dozajla başlatılır.

Ürolojide

Bu farmakolojik gruptan ilaçlar ortadan kaldırabilir semptomatik belirtiler inflamatuar hastalıklar ve hastalığın nedeni ile mücadele edin. Patolojik hücre çoğalması idrara çıkma sürecini bozar; diğer hastalıklar sıklıkla prostatit veya hiperplazinin arka planında ortaya çıkar.

Üroloji pratiğinde ilaç endikasyonları:

• idrar yaparken düşük hız;
• idrar kanalını kapatırken yüksek basınç;
• mesane boynunun yetersiz dilatasyonu.

İlaç tedavisi, ilaçların damar genişletici özelliklere sahip olması nedeniyle idrar yaparken ağrının giderilmesine yardımcı olur. İlaçlar ancak uzun süreli ilaç tedavisiyle etki yaratır.

İlaçlar akut veya kronik tip, iyi huylu prostat hiperplazisi. Tedavi edici etki 2 haftalık sürekli kullanımdan sonra fark edilebilir. Düz kas tonusunda bir azalma olur ve idrar çıkışı normalleşir.

Ürolojide kullanılan ilaçlar, kısa özellikleri:

1. Terazosin. İdrar problemlerini ortadan kaldırmak için endikedir. Düz kasların gevşemesine yardımcı olur, bu da azaltır ağrı sendromu tuvalete giderken idrar akış hızının artmasına yardımcı olur.
2. Doksazosin. En popülerlerden biri ve Etkili araçlar Prostatın işlevselliği üzerinde olumlu bir etkisi vardır. İlaç tedavisinin genel ürodinami üzerinde olumlu bir etkisi vardır.
3. Alfuzosin. Üretradaki basıncı azaltır ve dizüriyi hafifletmek için reçete edilir. İlaç kümülatif bir etki yaratır, aktif maddenin etkisi ilacı aldıktan 1,5-2 hafta sonra fark edilebilir.

Tedavi rejimi ve spesifik ilaç sadece ilgili doktor tarafından reçete edilir. Terapi süresi tanıya ve hastanın ağırlaştırıcı hastalık geçmişine bağlıdır. Alfa adrenerjik blokerler en çok etkili ilaçlarürolojik patolojilerin tedavisi için.

Kardiyolojide

Kardiyoloji pratiğinde ilaçlar aynı zamanda hipertansif atağa da yardımcı olur. Düzenli randevular alınmadan önce test yapılması önerilir. Kursa başlamak için gereklidir küçük dozlar Aktif maddenin iyonları.

1. Dozun kademeli olarak arttırılması. Bu önlem reaksiyonları önlemek için gereklidir bireysel hoşgörüsüzlük Aktif bileşen ve tedaviye en uygun ilacı seçin.
2. İlk hapı alıyorum. İlk terapötik dozu aldıktan sonra hastanın 2-3 saat hareketsiz kalması ve vücudun tepkisini gözlemlemesi önerilir. Dozajın aşılmasına yalnızca doktorun onayı ile izin verilir.
3. Kontrol eşlik eden hastalıklar. Diyabetiniz, aterosklerozunuz veya başka hastalıklarınız varsa kan şekeri seviyenizi ve kalp atış hızınızı izlemeniz gerekir.

Dikkatli olmayı unutmayın. Yanlış veya dozajın çok üzerinde kullanıldığında yan etkiler ortaya çıkabilir.

En kötü durumlarda ilaçlar felç veya miyokard enfarktüsüne neden olabilir.

Popüler ilaçların ve fiyatların listesi

Arasında ilaçlar Alfa blokerler grubundan, özellikle prostatit tedavisine yönelik ilaçlar vardır veya kan basıncını düşüren blokerler vardır. Alfa bloker ilaçların listesine ve kısa kullanım talimatlarına bir göz atalım.

Tamsulosin

Prostatit tedavisi için çok fazla alfa bloker yoktur, ancak bunlar en etkili ilaçlardır. Her birinin kendine has özellikleri var. Tamsulosin ürodinamik düzelticidir; seçici bir ilaçtır.

Kısa bir açıklama:

1. Tedavi şeması.İzin verilen maksimum günlük dozaj- 400 mg aktif madde. Minimum tedavi süresi 10 gündür.
2. Salım formu. Satışta tablet formunu ve kapsülleri bulabilirsiniz.
3. Yan etkiler. Oluşabilir istenmeyen reaksiyonlar merkezi sinir sistemi: genel halsizlik, baş dönmesi, konsantrasyon azalması, hareket yavaşlaması. Kan basıncı düşebilir. Ancak tüm belirtiler uygulamadan sonraki ilk saat içinde görülür ve hızla kaybolur.
4. Kontrendikasyonların listesi. Düşük tansiyonunuz, karaciğer fonksiyon bozukluğunuz veya bireysel intoleransınız varsa kullanmayın.

Tamsulosin idrar yaparken hassasiyeti azaltma ve ağrıyı giderme özelliğine sahiptir. İlaç özellikle idrar sisteminin organlarına etki ederek düz kasların gevşemesini sağlar. 400 ruble'den başlayan fiyatlarla bir paket satın alabilirsiniz.

Piroksan

İlaç sakinleştirici bir etkiye sahiptir ve kardiyovasküler sistem üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Hasta tabletleri aldıktan sonra hızla sakinleşir. Endikasyonların listesi hipertansif ve diensefalik krizleri, alkolden çekilmeyi ve artan uyarılmanın eşlik ettiği durumları içerir.

Kısa kullanım talimatları:

1. Tedavi şeması. Maksimum günlük doz- 180 mg. Önerilen dozun aşılması yan etkilere neden olabilir.
2. Salım formu. Enjeksiyon çözeltisi (%1) ve tabletler halinde satılır.
3. Yan etkiler.İlaç kalp ritmi bozukluklarına, kalp atış hızının artmasına (taşikardi) ve hipotansif krize neden olabilir.
4. Kontrendikasyonların listesi. Kalp yetmezliği, serebrovasküler kazalar ve ciddi ateroskleroz için kullanılması kesinlikle yasaktır.

Piroksan seçici olmayan bir türdür. sakinleştirici etki merkezi sinir sistemi üzerinde. İlaç aynı zamanda eşlik eden akıl hastalıkları için de reçete edilir. artan saldırganlık veya kaygı. Paket başına fiyat (50 tablet) 1.400 ruble'den başlıyor.

Tropafen

Tropaphen ile ilaç tedavisi adrenalin ve türevlerinin bloke edilmesine yardımcı olur. İlaç damar genişletici bir özelliğe sahiptir ve kan basıncını düşürmeye yardımcı olur. hipertansif kriz. Zayıf bir antikolinerjik etkiye sahiptir.

İlaç, bozulmuş periferik dolaşımla ilişkili patolojiler için kullanılır. Antispazmodik etkisi nedeniyle ürolojik problemlerde kullanılması tavsiye edilir. Kullanım için ana endikasyon hipertansiyondur.

İlacın kullanımına ilişkin kısa talimatlar:

1. Tedavi rejimi. İlaç intravenöz olarak endikedir veya Intramüsküler enjeksiyon Günde 1-3 kez 0,5-1-2 ml %1 veya %2'lik çözelti. Terapi süresi 10-15 gün veya daha fazladır.
2. Salım formu. Aktif madde dozajı% 1 ve% 2 olan ampullerde (liyofilizat) enjeksiyon çözeltisi.
3. Yan etkiler. Negatif reaksiyonlar çok nadir görülür, mümkündür keskin bir düşüş tansiyon. Enjeksiyondan sonra hastaya tavsiye edilir. uzun zaman yalan. Bazen taşikardi gelişir.
4. Kontrendikasyonların listesi.İlaç çocuklara, hamile ve emziren kadınlara ve ayrıca ciddi kardiyovasküler hastalıkları olan hastalara reçete edilmez.

Bu ilaç aşağıdakiler için endikedir: Hızlı hareket acil durumlarda aktif madde kas içine veya damar içine uygulanır. Etki 5-10 dakika içinde ortaya çıkar. İlacın maliyeti 100 ruble.

Fentolamin

İlaç öncelikle damar spazmlarını hafifletmeyi amaçlamaktadır. İlacın alınması dokulardaki normal kan dolaşımının yeniden sağlanmasına ve kan basıncının azaltılmasına yardımcı olur. Endikasyonların listesi pratikte farklı değildir Genel kullanım alfa engelleyiciler.

Fentolamin için kısa talimatlar:

1. Tedavi rejimi. İlacın yemeklerden sonra bol su ile alınması tavsiye edilir. Dozaj hastanın yaşına bağlı olarak ayrı ayrı reçete edilir. Maksimum günlük doz 200 mg'dır, tedavi süresi 5 haftaya kadardır.
2. Salım formu. Tabletleri ve enjeksiyon solüsyonunu satışta bulabilirsiniz.
3. Yan etkiler. Ortostatik çöküşün gelişmesi (kan basıncında keskin düşüş), kızarıklık deri vazodilatasyon, taşikardi, sindirim sisteminin bozulması ve bileşimin bileşenlerine karşı artan hassasiyet nedeniyle.
4. Kontrendikasyonların listesi. Etkin maddeye karşı bireysel intoleransınız, ciddi kardiyovasküler hastalığınız veya hipotansiyonunuz varsa ürünü kullanmayın.

İlaç bile kullanım için onaylanmıştır çocukluk. İlaç insülinin kana salınımını artırma eğiliminde olduğundan, tedavi diyabetli hastalara reçete edilebilir.

İlaç yanlış kullanıldığında doz aşımı semptomlarının veya yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Doktorunuzun talimatlarına kesinlikle uyunuz. Tablet, kapsül veya enjeksiyon kullandıktan sonra, ağızda kalması tavsiye edilir. yatay pozisyon. Paket başına ortalama maliyet 50 ruble.

Doz aşımı

Doz aşımı belirtileri her ilaç için farklıdır. Merkezi sinir sisteminden reaksiyonlar gözlemlenebilir: baş dönmesi, uzayda yönelim bozukluğu, baş ağrıları. Bazen mide bulantısı, kusma ve diğer gastrointestinal rahatsızlıklar ortaya çıkar.

Düşük kan basıncı semptomatik tedavi ile tedavi edilir. Şiddetli bireysel reaksiyonlar durumunda bir doktordan yardım isteyin veya ambulans çağırın.

Yan etkiler

Grubun yan etkileri farklıdır, bileşimdeki etken maddeye bağlıdır. Ancak hapları aldıktan sonra karşılaşılabilecek bazı yaygın olumsuz etkiler vardır.

Yan etkiler:

1. Gastrointestinal sistemden: iskemik kolit, hazımsızlık, bulantı, kusma, bağırsak hareketlerinde sorunlar, ishal.
2. Kardiyovasküler sistemden: kollarda ve bacaklarda zayıf kan dolaşımı, kalp yetmezliği, bradikardi, taşikardi ve diğer kalp ritmi bozuklukları.
3. Üriner sistemden: kayıp cinsel istek, potenste bozulma, renal kan akışında azalma.
4. Dışarıdan endokrin sistem: hipoglisemi (diyabet hastaları için geçerlidir), hiperglisemi.
5. Merkezi sinir sisteminden: baş dönmesi, uzayda yönelim kaybı, uyku bozuklukları, uykusuzluk, depresyon gelişimi, hafıza ve konsantrasyonda bozulma, halüsinasyonlar.

Bireysel hoşgörüsüzlük durumunda alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir: Deri döküntüleri, bronkospazm, ürtiker, Quincke ödemi ve anafilaktik şok. Antihistaminiklerin alınması ve semptomatik tedavi yapılması tavsiye edilir.

Kontrendikasyonlar

İlaçların geniş bir etki yelpazesi vardır ve birçok hastalığın iyileştirilmesine yardımcı olur. Ancak pediatrik pratikte alfa blokerlerin kullanılması önerilmez.

Kontrendikasyonlar listesinde:

• bireysel hoşgörüsüzlük aktif bileşen veya bileşimdeki ilave maddeler;
• Hamilelik ve emzirme döneminde;
• çocukluk;
• karaciğer ve böbrek yetmezliği;
• hipotansiyon (düşük tansiyon);
• kalp yetmezliği ve şiddetli formda kardiyovasküler sistemin diğer hastalıkları.

Alfa blokerler, sinir uçlarındaki adrenalin ve türevlerini hızlı bir şekilde bloke etme özelliğine sahip ilaçlardır. Bu özellik spazmları hafifletmeye, kan damarlarını genişletmeye ve ortadan kaldırmaya yardımcı olur. hoş olmayan semptomlarürolojik ve kalp hastalıkları.

Video

Hakkında daha fazlasını öğrenin farmakolojik grup videodan.

20 yıldan fazla bir süredir beta blokerler kalp hastalıklarının tedavisinde ana ilaçlardan biri olarak kabul ediliyor. Bilimsel çalışmalar, bu ilaç grubunun kalp patolojilerinin tedavisine yönelik modern önerilere ve protokollere dahil edilmesinin temelini oluşturan ikna edici veriler elde etti.

Engelleyiciler, etkiye dayanan etki mekanizmalarına bağlı olarak sınıflandırılır. belirli tip reseptörler. Bugün üç grup var:

• alfa blokerler;
• beta blokerler;
• alfa-beta adrenerjik blokerler.

Alfa engelleyiciler

Eylemi alfa-adrenerjik reseptörleri bloke etmeyi amaçlayan ilaçlara alfa blokerler denir. Temel klinik etkiler– kan damarlarının genişlemesi ve bunun sonucunda toplam periferik vasküler dirençte azalma. Bunu kan akışının rahatlatılması ve basıncın azaltılması takip eder.

Ayrıca kandaki kolesterol seviyesini düşürebilir ve vücuttaki yağ metabolizmasını etkileyebilirler.

Beta engelleyiciler

Beta-adrenerjik reseptörlerin farklı alt tipleri vardır. Buna bağlı olarak beta blokerler gruplara ayrılır:

1. Seçici, bunlar da 2 türe ayrılır: dahili sempatomimetik aktiviteye sahip olanlar ve olmayanlar;
2. Seçici olmayan - hem beta-1 hem de beta-2 reseptörlerini bloke edin;

Alfa-beta engelleyiciler

Bu ilaç grubunun temsilcileri sistol, diyastol ve kalp atış hızını azaltır. Başlıca avantajlarından biri böbreklerin kan dolaşımı ve periferik damar direnci üzerinde etkisinin olmamasıdır.

Adrenerjik blokerlerin etki mekanizması

Bu nedenle, miyokard kasıldığında sol ventrikülden gelen kan hemen vücudun en büyük damarı olan aorta girer. Kalbin işleyişi bozulduğunda bu nokta önemlidir. Bu ilaçları kombine hareketle alırken miyokard üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur ve bunun sonucunda ölüm oranı azalır.

ß-blokerlerin genel özellikleri

Beta-adrenerjik reseptör blokerleri, katekolaminlerin aynı isimli reseptörlere bağlanmasını rekabetçi (geri dönüşümlü) ve seçici olarak inhibe etme özelliklerine sahip geniş bir ilaç grubudur. Bu grupİlaçlar 1963'te varlığına başladı.

Daha sonra yaygın olarak kullanılan ilaç Propranolol sentezlendi. klinik Uygulama ve bugün. Yaratıcıları ödüllendirildi Nobel Ödülü. O zamandan beri, benzer kimyasal yapıya sahip ancak bazı özelliklerde farklılık gösteren, adrenerjik bloke edici özelliklere sahip bir dizi ilaç sentezlendi.

Beta blokerlerin özellikleri

Çok kısa bir süre içerisinde beta-blokerler pek çok hastalığın tedavisinde öncü bir yer edindi. kardiyovasküler hastalıklar. Ancak tarihe geri dönersek, yakın zamana kadar bu ilaçlara yönelik tutum biraz şüpheciydi. Her şeyden önce bu, ilaçların kalbin kasılabilirliğini azaltabileceği ve beta blokerlerin kalp sistemi hastalıklarında nadiren kullanıldığı şeklindeki yanlış algıdan kaynaklanmaktadır.

Ancak bugün miyokard üzerindeki olumsuz etkileri reddedildi ve adrenerjik blokerlerin sürekli kullanımıyla klinik tablonun çarpıcı biçimde değiştiği kanıtlandı: kalbin atım hacmi ve fiziksel aktiviteye toleransı artıyor.

Beta blokerlerin etki mekanizması oldukça basittir: aktif madde kana nüfuz ederek önce adrenalin ve norepinefrin moleküllerini tanır ve sonra yakalar. Bunlar adrenal medullada sentezlenen hormonlardır. Sonra ne olur? Yakalanan hormonlardan gelen moleküler sinyaller, organların ilgili hücrelerine iletilir.

2 ana tip beta-adrenerjik reseptör vardır:

Her iki reseptör de merkezi sinir sisteminin organo kompleksinde bulunur. Suda veya yağda çözünme yeteneklerine bağlı olarak adrenerjik blokerlerin başka bir sınıflandırması da vardır:

Endikasyonlar ve kısıtlamalar

Bölge tıbbi bilim Beta blokerlerin kullanıldığı alan oldukça geniştir. Birçok kardiyovasküler ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılırlar.

En sık okumalar Bu ilaçların kullanımına:

Bu gruptaki ilaçların ne zaman kullanılıp ne zaman kullanılamayacağı konusundaki tartışmalar günümüze kadar devam etmektedir. Bu maddelerin kullanımının tavsiye edilmediği hastalıkların listesi değişmektedir. Bilimsel araştırma ve beta bloker grubundan yeni ilaçlar sentezleniyor.

Bu nedenle, beta blokerlerin kullanımı için mutlak (asla kullanılmaması gereken durumlarda) ve göreceli (çok az risk olduğunda) endikasyonlar arasında geleneksel bir çizgi tanımlanmıştır. Bazı kaynaklarda belirli kontrendikasyonlar mutlak kabul edilirse, diğerlerinde görecelidir.

Kalp hastalarının tedavisine yönelik klinik protokollere göre, aşağıdaki durumlarda blokerlerin kullanılması kesinlikle yasaktır:

• şiddetli bradikardi;
• yüksek dereceli atriyoventriküler blok;
• kardiyojenik şok;
• periferik arterlerin ciddi lezyonları;
• bireysel aşırı duyarlılık.

Bu tür ilaçlar insüline bağımlı diyabet ve depresyon için nispeten kontrendikedir. Bu patolojiler mevcutsa, kullanmadan önce beklenen tüm olumlu ve olumsuz etkileri tartmanız gerekir.

Uyuşturucu listesi

Bugün ilaçların listesi çok büyük. Aşağıda listelenen her ilacın ikna edici bir kanıt temeli vardır ve klinik uygulamada aktif olarak kullanılmaktadır.

Seçici olmayan ilaçlar şunları içerir:

1. Labetalol.
2. Dilevalol.
3. Bopindolol.
4. Propranolol.
5. Obzidan.

Yukarıdakilere dayanarak, kalp fonksiyonunu kontrol etmek için beta bloker kullanmanın başarısı hakkında sonuçlar çıkarabiliriz. Bu ilaç grubu, özellikleri ve etkileri bakımından diğer kardiyolojik ilaçlara göre daha aşağı değildir. Hasta olduğunda yüksek risk kardiyovasküler bozukluklar diğer eşlik eden patolojilerin varlığında, bu durumda beta blokerlerin rolü çok önemlidir.

Tedavi için bir ilaç seçerken, bu sınıfın daha modern temsilcilerine (makalede sunulan) tercih edilmelidir, çünkü bunlar, kişinin refahını kötüleştirmeden kan basıncında istikrarlı bir azalmaya ve altta yatan hastalığın düzeltilmesine izin verir.

SınıfA-adrenerjik blokerler, periferik etki gösteren seçici olmayan ilaçlar olan ilaçlarla temsil edilir.A 1 - VeA2-adrenerjik reseptörler (fentolamin) ve seçiciA1-blokerler (prazosin, doksazosin, terazosin). Üroselektif varA1 A- adrenerjik blokerler - alfuzosin, tamsulosin.

Farmakodinamik etkilerA1-blokerler: antihipertansif, hipolipidemik, üreterin iyileştirilmesi.

Abluka sonucundaA1-adrenerjik reseptörler, dirençli (arteriyel) ve kapasitif (venöz) damarların genişlemesini, toplam periferik damar direncinde bir azalmayı ve kan basıncında bir azalmayı sağlar; küçük bir tane gelişir refleks uyarımı kalp debisi ve kalp atış hızı.A1-blokerler böbrek kan akışını ve elektrolit atılımını değiştirmez; mikroalbuminüride azalmaya yol açar.A1-blokerler SlVH'nin gerilemesine neden olabilir.

0 1 - engelleyiciler var faydalı etki lipid ve karbonhidrat profilleri üzerinde: toplam kolesterol, LDL ve TG düzeyinde küçük ama önemli bir düşüşe neden olur ve HDL içeriğini artırır. Uzun süreli kullanımda insülin direncinde ve glisemik seviyelerde azalmaya yol açarlar.

Ek etkiA1-blokerler prostat bezindeki üretranın kas tonusunu gevşeterek idrara çıkmayı iyileştirmeye ve prostat hiperplazisini azaltmaya yardımcı olur.

En önemli yan etkiA1-adrenerjik blokerler - “ilk doz” hipotansiyonu.

Anahtar Kelimeler: A1-adrenerjik reseptörler,A1-blokerler, hipotansif etki, hipolipidemik etki, üreterin iyileştirilmesi, farmakodinamik, farmakokinetik, yan etkiler, ilaç etkileşimleri.

Vasküler tonun adrenerjik düzenlemesini etkileyen ilaçlar arasında, merkezi etki mekanizmasına sahip ilaçların (merkezi α-agonistler, imidazolin reseptör agonistleri) yanı sıra periferik α-adrenerjik reseptör blokerleri de bulunmaktadır.

Adrenerjik reseptörler yaygın olarak dağılmıştır. farklı organlar ve dokular ve çeşitli işlevleri yerine getirir. Bu bağlamda, her biri için 2 alt tip tanımlanmış olan a- ve β-adrenerjik reseptörler ayırt edilir. Farklı organlardaki baskın miktarları, işlevleri ve norepinefrin ve adrenaline duyarlılıkları bakımından farklılık gösterirler (Tablo 9.1).

Vazokonstriktör sinirlerin uçlarında lokalize olan α- ve β-adrenerjik reseptörler vasküler tonusun düzenlenmesine katılır. Aracıları norepinefrindir. Sinaptik yarıkta presinaptik terminalden salınan norepinefrin postsinaptik uyarıyı uyarır. A Vasküler duvarın 1-adrenerjik reseptörleri, bunların sayısı postsinaptik membranda β1-adrenerjik reseptörlere göre baskındır ve bu da vazokonstriksiyona yol açar. Presinaptik ve β2-adrenerjik reseptörler, noradrenerjik aracı geri bildirim mekanizmalarını düzenler. Aynı zamanda uyarılma 2 -adrenerjik reseptörlere, vericinin sinaptik yarıktan presinaptik terminalin keseciklerine ters birikmesinde bir artış ve daha sonra norepinefrin salınımının inhibisyonu (negatif geri besleme) eşlik eder. β 2 -adrenerjik reseptörler ise tam tersine norepinefrinin boşluğa salınmasını artırır (pozitif "geri bildirim").

α-adrenerjik blokerlerin sınıfı, α1- ve α2-adrenerjik reseptörler (fentolamin) ve seçici α1-blokerler (prazosin, doksazosin, vb.) üzerinde seçici olmayan şekilde etki eden ilaçlarla temsil edilir.

Fentolamin gibi α-adrenerjik reseptörlerin seçici olmayan blokajı, kontrol kaybı nedeniyle kan basıncında kısa süreli bir düşüşe neden olur

Tablo 9.1

Yerelleştirme ve işlevlerA 1 - adrenerjik reseptörler

Not:A1 A -- üroselektif reseptörler.

2-adrenerjik reseptörlerin üzerinde norepinefrin salınımını uyarır ve etki kaybına yol açar. Bu ilaç uzun süreli tedavi için uygun değildir (sadece hipertansif krizleri hafifletmek için kullanılır).

1980'den bu yana seçici A 1 - adrenerjik blokerler.

Şu anda, seçici a1-blokerler grubu çeşitli ilaçları içermektedir. Geleneksel olarak etki süresine göre 2 nesle ayrılırlar: 1. nesil ( kısa oyunculuk) - prazosin, 2. nesil ( uzun etkili) - doksazosin, terazosin. Üroselektif var A1 A --adrenerjik blokerler - alfuzosin, tamsulosin, bloke etme A1 A -Ürogenital sistemin düz kaslarında lokalize olan adrenerjik reseptörler.

Abluka A 1 - adrenerjik reseptörler damar tonusunda ve kan basıncında azalmaya yol açar. Bununla birlikte, a-adrenerjik reseptörlerin ilaçlara duyarlılığı aynı değildir: prazosin, terazosin ve doksazosin, α1-adrenerjik reseptörler için en büyük afiniteye sahiptir ve klonidin - α için 2 -adrenoreseptörler. Ek olarak terazosin ve doksazosin, α1-adrenerjik reseptörlere yönelik afinitenin prazosine göre yarısı kadardır.

FARMAKODİNAMİKA 1 - ADRENO ENGELLEYİCİLER

Farmakodinamik etkilerA 1 - blokerler: antihipertansif, hipolipidemik, üreter iyileştirme.

Hipotansif etki mekanizmasına göre A 1 - blokerler “saf” vazodilatörlerdir. Abluka sonucunda A 1 - adrenoreseptörler, hem dirençli (arteriyel) hem de kapasitif (venöz) damarların genişlemesi, toplam periferik vasküler dirençte (TPVR) bir azalma ve kan basıncında bir azalma elde edilir. Hem arterlerin hem de damarların periferik vazodilatasyonuna bağlı olarak hafif bir refleks uyarısı gözlenir kardiyak çıkışı blokajın kaldırılmasıyla norepinefrin salınımının modülasyonu nedeniyle 1 -adrenoreseptörler. Bu hemodinamik etkiler istirahatte ve egzersiz sırasında ortaya çıkar; bu da β-blokerlerin tersinedir (Tablo 9.2). Antihipertansif bir ilacın hemodinami üzerindeki en olumlu fizyolojik etkisinin, tonda yaklaşık olarak eşit bir azalma nedeniyle periferik vasküler dirençte önemli bir azalma nedeniyle kan basıncında bir düşüş olduğu dikkate alınmalıdır.

Kardiyovasküler refleks mekanizması korunmuş ve kalp debisi değişmemiş arteriyoller ve venüller.

Kanıt var merkezi mekanizmalar hipotansif etki A 1 - merkezi sempatik tonun azalması nedeniyle blokerler. Hipotansif etki A 1 - blokerlere plazma renin aktivitesinde bir artış eşlik etmez.

Tablo 9.2

Hemodinamik etkilerin karşılaştırılmasıα- Veβ - adrenerjik blokerler

En önemli azalmaİlk dozun alınmasından sonra, özellikle ayakta dururken kan basıncı gözlenir. Kan basıncında aynı düşüşe neden olan ilaçların eşdeğer dozları şu şekildedir: 2,4 mg prazosin, 4,5 mg doksazosin veya 4,8 mg terazosin.

Hipotansif etki A 1 - blokerlere refleks taşikardi gelişimi eşlik edebilir, çünkü presinaptik A 2 - reseptörler engellenmeden kalır; veya merkeze karşı düşmanlık nedeniyle A 1 - Refleks taşikardiyi baskılayan adrenerjik reseptörler. İlk dozun alınmasından sonra özellikle ayakta dururken kalp atış hızında önemli bir artış gözlenir; uzun süreli kullanımda kalp atış hızı önemli ölçüde değişmez.

Hipotansif etkinin ana dezavantajı A 1 - engelleyiciler hızlı gelişme hoşgörü ancak klinik önemi Bilinmeyen.

A 1 - blokerler böbrek kan akışını ve elektrolit atılımını değiştirmez. Aynı zamanda doksazosin, mikroalbuminüride azalmaya yol açar, bu da onun hipertansiyonda nefroprotektif özelliklerine işaret edebilir.

A 1 - blokerler, hipertansiyonu olan hastalarda uzun süreli monoterapi sırasında SlVH'nin gerilemesine neden olabilir. Ancak bir meta-analize göre klinik denemeler kalsiyum antagonistlerinden ve ACE inhibitörlerinden daha düşüktürler; miyokardiyal kütledeki azalma derecesi A 1 - engelleyicilerin ortalaması %10'dan fazla değildir.

ve 1-blokerlerin lipit ve karbonhidrat metabolizması üzerinde faydalı etkisi vardır. Toplam kolesterol, LDL ve özellikle trigliserit düzeyinde (%30'a kadar) küçük ama önemli bir düşüşe neden olurken aynı zamanda HDL içeriğini de arttırırlar. Bu değişikliklerin mekanizmaları, kolesterol ve trigliseritlerin metabolizmasında rol oynayan 1-adrenerjik reseptörlere karşı antagonizma ile ilişkilidir: karaciğerde kolesterol biyosentezinin temel reaksiyonu; LDL reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesinde bir artış, kolesterol sentezindeki neredeyse% 40'lık bir azalmaya bağlı olarak bağlanmalarını sağlar; trigliserit katabolizmasına katılan endotelyal lipoprotein lipazın aktivitesinde azalma; apolipoprotein A1'in (HDL'nin ana bileşeni) sentezinin uyarılması.

ve 1-blokerlerin uzun süreli kullanımı, dokuların glikoza duyarlılığının artması ve glikozun dokular tarafından insüline bağımlı olarak kullanılması nedeniyle glisemi ve insülin düzeylerinde azalmaya yol açmaktadır. Bu fenomenin mekanizması, bir yandan kan basıncında bir azalma, diğer yandan kas dokusundaki kan akışında bir artış olabilir.

Etkilerin karşılaştırılması farklı sınıflar antihipertansif ilaçlar tabloda verilmiştir. 9.3.

α1 blokerlerin ek bir etkisi de prostat bezindeki üretranın kas tonusunun gevşemesidir. A1'ler - adrenerjik reseptörler. Üretral kas tonusunun azalması, iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda idrar akışına karşı direncin azaltılmasına ve idrara çıkmanın iyileştirilmesine yardımcı olur. Ayrıca spesifik olmayan blokaj A1'ler - adrenerjik reseptörler, prostat bezinin kaslarının doza bağlı olarak gevşemesine neden olur ve bu da hiperplazisini azaltır.

Tablo 9.3

Hipertansiyonlu hastalarda antihipertansif ilaçların metabolik etkileri

FARMAKOKİNETİKA 1 - ADRENO ENGELLEYİCİLER

ve 1-blokerler lipofilik ilaçlardır. Karşılaştırmalı farmakokinetik veriler A 1 - adrenerjik blokerler tabloda sunulmaktadır. 9.4.

a 1-blokerler oral uygulamadan sonra iyi ve tamamen emilir; biyoyararlanımı %50-90'dır. Maksimum konsantrasyona (Tmax) ulaşma süresi biraz değişir - prazosin için 1 saatten doksazosin için 3 saate kadar, bu da hipotansif etkinin gelişme hızını ve tolere edilebilirliğini etkiler. Maksimum konsantrasyon seviyesi (Cmaks), geniş bir ilaç dozu aralığında doza bağımlıdır.

a 1 -blokerler, esas olarak albümin ve bir 1 -asit glikoprotein olmak üzere plazma proteinlerine (%98-99) yüksek oranda bağlanır ve geniş bir dağılım hacmine sahiptir.

ve 1-blokerler mikrozomal enzimlerin (sitokrom P450) yardımıyla aktif hepatik biyotransformasyona uğrar. Prazosinin aktif metaboliti, antihipertansif etkisi nedeniyle klinik öneme sahiptir. Prazosinin hepatik klerensi yüksektir (presistemik dahil), doksazosin ve terazosinin hepatik klerensi hepatik kan akış hızı ile ilişkili değildir ve prazosinden önemli ölçüde daha azdır.

Atılan A 1 - esas olarak aktif olmayan formda safra (% 60'tan fazla) içeren blokerler; böbrek temizliği daha az önem taşır.

Hipotansif etkinin süresi boyunca önemlidir 1 -blokörlerin T 1/2'si vardır: uzun T 1/2 terazosin ve doksazosin var.

İÇİNDE son yıllar klinik uygulamaya tanıtıldı dozaj formu kontrollü salınımlı diksazosin (doksazosin GITS). Bu dozaj formunun farmakokinetiğinin özellikleri: Tmax'ta 8-9 saate kadar artış (geleneksel dozaj formu için 4'e kıyasla), Cmax'ta karşılaştırılabilir bir Cmin seviyesi ile 2-2,5 kat azalma, dalgalanma Cmaks / Cmin - %50 -60 (geleneksel dozaj formu için %140-200'e karşılık).

Yaş ve böbrek fonksiyonu α1 blokerlerin farmakokinetiğini etkilemez.

Üroselektif ilaçlar benzer farmakokinetiklere ve uzun yarı ömre sahiptir. 1/2 (alfuzosin - 9 saat, tamsulosin - 10-13 saat).

Tablo 9.4

Karşılaştırmalı farmakokinetikA 1 - adrenerjik blokerler

* İlk geçiş metabolizması vardır

ENDİKASYONLARI, KONTRENDİKASYONLARI VE YAN ETKİLERİ

Belirteçler: hipertansiyon için (prazosin, terazosin, doksazosin) ikinci basamak ilaçlar olarak, iyi huylu prostat hiperplazisi için (alfuzosin, tamsulosin).

Kontrendikasyonlar: aşırı duyarlılık, hipotansiyon, hamilelik (kategori C), emzirme, çocukluk.

Çoğu yan etki A 1 - adrenerjik blokerler farmakodinamik (hemodinamik) etkilerinin sonucudur ve başlangıç ​​hızına bağlıdır.

En önemli yan etkiler A 1 - adrenerjik blokerler - hipotansiyon ve ortostatik çöküş, prazosinin ilk dozundan sonra terazosin ve doksazosine göre daha sık gözlenir çünkü ikincisi daha yavaş etki eder. Bu hemodinamik yan etkiye “ilk doz” fenomeni (veya etkisi) adı verilir. "İlk doz" fenomeni doza bağlıdır ve maksimum hipotansif etkinin gelişme döneminde (2-6 saat sonra) ortaya çıkar. Tekrarlanan dozları alırken A 1 - Adrenerjik blokerlerle postüral fenomenler artık gözlenmez. Ancak uzun süreli tedavi sırasında da ilaçların dozlarının arttırılması gerekiyorsa ortaya çıkabilir; bu durumda artan dozun ilk dozu yukarıda açıklanan etkilerle kendini gösterebilir.

Ortostatik kollaps, 0-bloker alan hastaların %2-10'unda, üroselektin ilaçları için ise %5'ten az olarak tanımlanır. Prazosinin ilk dozunun 0,5 mg'a düşürülüp gece verilmesi durumunda çöküşün önüne geçilebilir. Postüral etkilerin diğer belirtileri hastaların neredeyse %20'sinde görülen baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk ve yorgunluktur. Keskin bir damar genişletici etki, koroner arter hastalığının ve anjina pektorisin alevlenmesine neden olabilir. Yaşlı hastalarda ve eş zamanlı antihipertansif tedavi (özellikle diüretikler) alan hastalarda beta-blokerler kullanılırken dikkatli olunmalıdır; bu gruplarda postüral fenomen riski artabilir.

Doksazosin GITS'in farmakokinetiğinin yavaşlaması nedeniyle "ilk doz" hipotansiyonu geliştirme riski daha düşüktür.

Ödem daha az görülür A 1 - blokerler (yaklaşık %4), ancak vazodilatasyonun karakteristik bir belirtisi A 1 - engellemek-

tori, burun mukozasının şişmesidir (burun tıkanıklığı, rinit).

1 bloker alırken çarpıntı nadirdir (yaklaşık %2).

Hastaların %5-10'unda β-bloker tedavisi durdurulduğunda yoksunluk sendromunun gelişimi anlatılmaktadır.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

o 1-blokerler olabilir farmakodinamik etkileşimler hipotansif etkinin şiddetindeki değişikliklerle ilişkilidir: diğer antihipertansif ilaçlar ve diüretikler etkiyi arttırır, NSAID'ler, östrojenler, sempatomimetikler etkinin zayıflamasına yol açar.

BİREYSEL İLAÇLARIN ÖZELLİKLERİ

Prazosin- postsinaptik αι-adrenerjik reseptörlerin seçici engelleyicisi. Prazosinin hipotansif etkisine renin aktivitesinde bir artış eşlik etmez. Refleks taşikardi, esas olarak ilacı ilk kez alırken, küçük bir ölçüde ifade edilir. Prazosin venöz yatağı genişletir, ön yükü azaltır ve ayrıca sistemik vasküler direnci düşürür, dolayısıyla konjestif kalp yetmezliğinde kullanılabilir. Prazosin böbrek fonksiyonunu ve elektrolit metabolizmasını önemli ölçüde etkilemediğinden böbrek yetmezliği durumlarında alınabilir. İlacın hipotansif etkisi tiazid diüretiklerle kombinasyon halinde artar. İlaç önemli hipolipidemik özelliklere sahiptir.

Prazosin, gıda alımına ve diğer bireysel özelliklere bağlı olarak hastalarda farklı şekilde emilir. Ortalama biyoyararlanım yaklaşık %60'tır. Yarılanma ömrü 3 saattir ancak diğer birçok antihipertansif ilaç gibi hipotansif etkisi plazma ilaç düzeyleriyle ilişkili değildir ve daha uzun sürer. Prazosin oral uygulamadan 0.5-3 saat sonra etki etmeye başlar. İlaç aktif olarak metabolize edilir; %90'ı dışkıyla, %10'u idrarla ve yalnızca %5'i değişmeden atılır.

biçim. Prazosinin aktif bir metaboliti vardır. hipotansif etki ve vücutta birikme yeteneği.

İlk dozla ilişkili yan etkilerin (taşikardi, hipotansiyon) gelişmesini önlemek için ilaç küçük dozlarla (0.5-1 mg) başlanarak reçete edilir. Doz kademeli olarak 2-3 doz halinde günde 3-20 mg'a artırılır. Tam hipotansif etki 4-6 hafta sonra gözlenir. Ortalama idame dozu günde 5-7,5 mg'dır.

Yan etkiler: postüral hipotansiyon, baş dönmesi, halsizlik, yorgunluk, baş ağrısı. Uyuşukluk, ağız kuruluğu ve iktidarsızlık hafif bir şekilde ifade edilir. Genel olarak ilaç iyi tolere edilir.

Doksazosin- uzun etkili anlamına gelir A 1 - adrenerjik blokerler. Vazodilatasyon ve periferik damar direncindeki azalma, hem istirahatte hem de sırasında kan basıncının düşmesine neden olur. fiziksel aktivite. Aynı zamanda kalp atış hızında ve kalp debisinde artış olmaz. Doksazosin tedavisi ile norepinefrin seviyeleri değişmez veya hafifçe artarken, epinefrin, renin, dopamin ve serotonin seviyeleri aynı kalır.

Üreteral direncin azalmasına yol açar. Hipolipidemik bir etkiye sahiptir, bu nedenle özellikle hiperlipidemi, sigara ve tip II diyabet ile birlikte hipertansiyonu olan hastalar için endikedir. Doksazosinin fibrinoliz üzerindeki yararlı etkisine ve ilacın antiagregan özelliklerinin varlığına dair kanıtlar vardır.

Doksazosinin biyoyararlanımı %62-69'dur, kandaki en yüksek konsantrasyon, oral uygulamadan 1.7-3.6 saat sonra gözlenir. İlaç vücutta O-demetilasyona ve hidroksilasyona uğrar, metabolitler aktif değildir (önemleri; klinik etkililik Bilinmeyen). İlaç birikiyor uzun süreli kullanım ve dolayısıyla son T 1/2 16 saatten 22 saate çıkar; yaş, böbrek fonksiyon durumu ve doz T'yi etkilemez 1/2.

Doksazosin günde bir kez 1 ila 16 mg'lık bir dozda kullanılır; “İlk doz” etkisinin gelişmesi nedeniyle, ilaç dozunun başlangıçtaki 0.5-1 mg'dan titrasyonu gerekir. Doksazosinin kontrollü salınımlı bir dozaj formu oluşturuldu - doksazosin GITS, 4 ve 8 mg. Bu formun avantajları, doz titrasyonu gerektirmeyen SBP ve DBP'de karşılaştırılabilir derecede azalma ile hipotansif etkinin daha yavaş gelişmesi ve "ilk doz" hipotansiyon sıklığında azalma ve tolere edilebilirliğin artmasıdır.

Yan etkiler: baş dönmesi, mide bulantısı, baş ağrısı.

Terazosin ayrıca vazodilatör, antidisürik ve hipolipidemik etkiye sahiptir. Terazosin büyük dirençli damarları genişletir ve periferik vasküler direnci azaltır ve ayrıca çölyak damarlarının, prostat bezinin ve mesane boynunun düz kaslarındaki 1-adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke eder. Plazma lipit profilini normalleştirir.

İlacın ağızdan alınmasından sonra hızlı ve tamamen emilir, biyoyararlanım% 90'ı aşar, sistem öncesi biyotransformasyon neredeyse gözlenmez. Kandaki maksimum konsantrasyona 1 saat içinde ulaşılır. Plazmada ilacın %90-94'ü proteinlere bağlanır. Karaciğerde terazosinden bir takım inaktif metabolitler oluşur. Yarılanma ömrü yaklaşık 12 saattir, ancak terapötik etki en az 24 saat sürer. İlacın %60'ı karaciğer tarafından atılır; karaciğer patolojisi durumunda ilacın klirensinde bir azalma ve terapötik etkisinin uzaması gözlenir.

Yan etkileri: halsizlik, yorgunluk, uyuşukluk, anksiyete, baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, libido azalması, bulanık görme, kulak çınlaması, "ilk doz" etkisi, hipotansiyon, taşikardi, aritmiler, periferik ödem, öksürük, bronşit, kserostomi, farenjit, bulantı, kusma, artralji, miyalji, alerjik reaksiyonlar.

Terazosin diüretiklerin, adrenerjik blokerlerin, kalsiyum antagonistlerinin hipotansif aktivitesini arttırır. ACE inhibitörleri. İlaç, yatmadan önce sırtüstü pozisyonda bir kez 1 mg'lık bir dozda ağızdan reçete edilir (önlemek için) ortostatik hipotansiyon); Gerekirse doz kademeli olarak günde 1 kez 10-20 mg'a çıkarılır.