Eklemler için antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler): ilaçların gözden geçirilmesi. Madde ilaçlarda nasıl etki eder? Kapsaisin içeren preparatlar

"İndometasin", indoleasetik asit bazında üretilen ve antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere sahip tıbbi bir ilaçtır. Trombosit agregasyonunu baskılar.

Şiddetli eklem ağrıları için ilacın alınması tavsiye edilir. İlaç, uygulamanın başlamasından 6-8 gün sonra aktif olarak hareket etmeye başlar. Bu durumda ilacın %60'ından fazlası idrarla ve %30'undan fazlası dışkıyla atılır.

İndometazin kullanımı için ana endikasyonlar:

• artrit;
• artroz;
• Kireçlenme;
• gut;
• nevralji;
• eklem iltihabı;
• romatizma;
• solunum yolu iltihabı;
• prostatit;
• sistit.

Prostatit için indometasin fitiller

"İndometasin" tabletler halinde ve rektal maddeler şeklinde mevcuttur, ancak prostatit tedavisi için doktorlar ikinci seçeneği önermektedir - bu şekilde aktif madde iltihap kaynağına daha hızlı ulaşır. Mumlar beyaz renkte ve torpido şeklindedir, uygulaması kolaydır ve 20-30 dakika sonra etki göstermeye başlar. Belirli bir kokusu olabilir.

Mumlar 5 adetlik paketler halinde paketlenmiştir. Bir ilaç paketi sırasıyla birkaç plaka ve 10-50 fitil içerir.

"İndometasin", genellikle ürologlar tarafından prostatit tedavisi için reçete edilen, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubundan bir ilaçtır. İlaç antimikrobiyal ve analjezik etkiye sahiptir.

Ayrıca ilaç, sıklıkla vücut ısısının yükselmesine neden olan prostaglandinlerin sentezini de engeller.

"İndometasin" prostat bezinin boyutunu azalttığından, genellikle kronik prostatit için reçete edilir - bu, hastalığın alevlenmesinin olası odaklarını durdururken hastalığın nüksetmesini önlemeye yardımcı olur.

Akut prostatitte fitiller yalnızca karmaşık ilaç tedavisinin bileşenlerinden biri olarak kullanılır. Prostatitle mücadelede tek çare olarak İndometasin kullanıyorsanız tedavi beklenen sonucu vermeyecektir. Ayrıca İndometasin en güvenli ilaç olmadığından kesinlikle bir uzman gözetiminde alınabilir.

İlaç tehlikelidir çünkü önerilen dozajın hafif bir fazlası bile neredeyse anında bir takım yan etkilere neden olur.

"İndometasin", özellikle prostat bezinin iltihaplanmasının tedavisinde oldukça popüler bir ilaçtır. kronik form. İlaç iyileştirici bir etkiye sahiptir ve ağrı sendromlarını hafifletir.

İndometasinin prostatit için günde en fazla iki kez (sabah ve yatmadan önce) kullanılması tavsiye edilir. İlacın alındığı süre boyunca bir ürolog tarafından düzenli muayenelerden geçmek ve ciddi yan etkiler ortaya çıkarsa derhal tedaviyi değiştirmek gerekir.

Prostatit için "İndometasin" yalnızca yardımcı madde olarak reçete edilir ve tedavinin temelini oluşturmamalıdır.

Dozaj ve Uygulama

Fitiller 50 mg ve 100 mg'lık dozajlarda mevcuttur.
Kullanım sıklığı, iltihaplanma nedenlerine, hastalığın klinik tablosuna ve hastalığın klinik tablosuna bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı reçete edilir. Genel durum hastanın sağlığı.

Yetişkinler için, kural olarak, Indometasinin rektal olarak günde en fazla 2 defa kullanılması tavsiye edilir. Tedavinin genel seyri 4 hafta sürer. Bazı durumlarda daha fazlası mümkündür uzun süreli kullanım kullanım sıklığı azalırken.

Tüm tedavi süresi boyunca hastanın kullanmayı bırakması gerektiğini unutmamak önemlidir. alkollü içecekler yağlı, tuzlu, baharatlı ve salamura yiyecekler, tatlı yemekler ve konserve yiyecekler hariç diyetinizi önemli ölçüde ayarlayın. Bunun yerine daha fazla taze meyve ve sebzenin yanı sıra süt ürünleri tüketilmesi tavsiye edilir. Ev yapımı meyveli içecekler ve kompostoların yanı sıra bitki çayları da enfeksiyonla mücadelede büyük fayda sağlayacaktır.

Yan etkiler

İlacın olası yan etkileri şunlar olabilir:

• kusmak;
• mide bulantısı;
• karın bölgesinde ağrı;
• gastrointestinal sistem bozuklukları;
• kanama;
• artan gaz oluşumu;
• baş dönmesi;
• migren;
• ilgisiz durumlar;
• artan yorgunluk;
• uykusuzluk hastalığı;
• artan kan basıncı;
• taşikardi;
• aritmi;
• cilt iltihabı;
• alerjik reaksiyonlar;
• işitme kaybı.

Kullanım için kontrendikasyonlar

İlaç, karaciğer ve böbrek hastalıkları, kardiyovasküler yetmezlik, cilt erozyonu, arteriyel hipertansiyondan muzdarip kişilerin yanı sıra hamile kadınlar (üçüncü yarıyılda) ve küçük çocuklar (14 yaşın altında) için kontrendikedir. İndometasinin emzirme döneminde kullanılması da önerilmez.

İndometasin kullanan tüm hastaların karaciğer ve böbreklerin durumunu izlemek için düzenli testlere tabi tutulması gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

"İndometasin" asetilsalisilik asit ve diflunisal ile uyumlu değildir.

İlaç dolaylı antikoagülanların etkisini artırabilir ve saluretiklerin ve beta blokerlerin etkisini zayıflatabilir.

Yorumlar

Uyuşturucu zaten toplandı çok sayıdaçok karışık yorumlar. Birçok erkek, İndometazinin, prostat bezinin iltihaplanmasıyla ilişkili sorunları çözmelerine ve ana sendromları hafifletmelerine defalarca yardımcı olduğunu yazıyor.

Ancak bazı hastalar, bu fitillerin kullanımı sayesinde, özellikle döküntüler, anal bölgede lezyonlar, kaşıntılı cilt vb. Gibi yeni sağlık sorunları geliştirdiklerini yazmaktadır.

İndometasinin yalnızca minimum dozlarda alınabileceği sıklıkla belirtilmektedir - bu, prostat bezinin iltihabının ana semptomlarını, özellikle de idrar yaparken şiddetli ağrıyı, yan etkilerin gelişmesine neden olmadan hafifletmenize olanak tanır.

Ortalama maliyet 100 ruble.

İlacın oldukça fazla sayıda kontrendikasyon ve yan etkiye sahip olduğunu unutmayın, bu nedenle yalnızca uygun tıbbi tavsiye ile alınmalıdır.

Ayrıca tedavi süresince herhangi bir organınızın işleyişinde veya genel sağlığınızda bir bozulma fark etmeye başlarsanız derhal doktorunuza haber verin.

İndometasin her hasta için uygun olmadığından doktorunuz tedavinizin seyrini ayarlayabilecektir.

Prostatit için indometasin: uygulama kuralları, sonuçlar, yan etkiler

İndometasin prostatit için çok sık reçete edilir. Bu hastalığın ilk belirtileri 30 yıl sonra ortaya çıkabilir. İndometasin prostat bezinin iltihaplanmasını tedavi etmek için kullanılır. Bu ilaç ağrıyı hafifletebilir ve iltihabı iyileştirebilir.

İlaçların reçetesi tam bir incelemeden sonra gerçekleşir. Prostatit durumunda prostat salgılarının analizi gereklidir. Sonuçlara göre doktor her hasta için ayrı ayrı tedavi yöntemlerini seçer.

İlacın prostatit üzerine etkisi

İndometasin, inflamatuar sürecin gelişimini tetikleyen hücrelerin yayılmasını durdurabilir. Bu nedenle ilaç etkili ve oldukça hızlı hareket eder. Prostatitin alevlenmesi geçer ve hasta hızla ağrıdan kurtulur. Özellikleri ihtiyol mumlarını andırmaktadır.

Ancak İndometasin reçete edilirken bazı kısıtlamalar vardır. Ülser, gastrit, astım ve karaciğer hastalıklarında kullanılmamalıdır. Hipertansif hastalarda artabilir atardamar basıncı. Hastanın kronik hastalıkları nedeniyle ilacın alınması yasaklanmış olabilir. Hastaya kolit, hemoroid veya rektal hasar teşhisi konulursa fitil kullanımında kısıtlamalar olabilir.

Prostatit belirli semptomlarla kendini gösterir:

• Artan vücut ısısı.
• Tuvalete giderken ağrı.
• Genel halsizlik ve titreme.
• Kasık bölgesinde ağrı.

Bu sırada prostatta büyüme meydana gelebilir ve bu durum genitoüriner sistemin işleyişini etkileyerek vücutta idrar tutulmasına neden olabilir. Bunun sonucunda böbrek yetmezliği ortaya çıkar.

İlaç "İndometasin" neredeyse tüm semptomları hafifletebilir. Bu amaçla tablet formu kullanılır. Günde birkaç kez alınması tavsiye edilir. Dozaj kararı hastanın durumuna göre doktor tarafından verilir. Ek olarak ihtiyol veya indometasin fitilleri de reçete edilebilir.

Zamanında tanı ile etkili tedavi mümkün olur ve akut prostatit kronikleşmez. Hastalık periyodik alevlenmeler ve uzun süreli remisyonlarla ortaya çıkabilir. Hasta, güçte bir azalma ve ereksiyonda zayıflama yaşayacaktır. Prostatit kronikleştiyse, tuvalete giderken ağrı ortaya çıkacak, boşalma olacak ve erkeğin libidosu azalacaktır.

İndometosin fitiller prostatitin alevlenmesini etkili bir şekilde tedavi edebilir. İlaç vücuda rektum yoluyla girecek ve iltihaplanma yerine çok hızlı bir şekilde girecektir. Bu, ağrıyı hızla giderecek ve şişliği azaltacaktır. Genellikle geceleri bir mum kullanın.

Eğer hasta varsa şiddetli acı ve sık alevlenmeler, indometasin fitilleri ve tabletlerinin kullanılması atakların durdurulmasına yardımcı olacaktır. Bu ilaç reçeteli bir antibiyotikle birlikte kullanılabilir.

İndometasini doktor reçetesi olmadan hiçbir dozaj formunda kullanamazsınız.

İlacın formları ve kullanım kuralları

Prostatiti tedavi etmek için genellikle rektal fitiller formunda tabletler veya İndometasin kullanılır. Enflamatuar süreci durdurmak için etkili bir çözümdür. Var hatalı görüş bu ilacın antibiyotik grubuna ait olduğu. İndometasinin antibakteriyel özelliği yoktur.

Birçok ilaç şirketi bu ilacı üretiyor, aktif madde olan indometasine dayanıyor. Eczane bu ilacı fitiller, tabletler, merhemler ve jeller şeklinde sunabilir. İlacın her dozaj formu farklı bir konsantrasyona sahiptir ve farklı hastalıkların tedavisinde kullanılır.

"İndometasin" kullanıldığında etkisi:

• Analjezik etki.
• İltihabı hafifletir ve vücut ısısını düşürür.
• Bastırır aktif çalışma trombositler.

Tüm bu nitelikler, İndometasinin yalnızca prostatit tedavisinde kullanılmasını mümkün kılmaz.

Teşhis sırasında tedavi etkili olacaktır:

• Artrit ve osteoartrit, romatizma.
• Omurgadaki ağrı için, nevralji.
• Yaralanmanın sonuçlarını tedavi ederken.
• Hastalıklar için bağ dokusu.
• Hemoroid tedavisinde kulak, boğaz ve burundaki inflamatuar süreçler.
• Ameliyat sonrası dönemde.

Harici kullanım gerekliyse, doktor bir merhem önerebilir ve oral uygulama için fitiller, tabletler veya enjeksiyonlar reçete edilir.

Uzman dozajı seçer: terapötik etkiyi arttırmak için fitiller veya merhemler, tabletler veya jel birleştirilebilir. Kullanımdan sonra gözle görülür bir etki birkaç günlük kullanımdan sonra gözlemlenecektir.

Yan etkiler

İndometasin kullanırken yan etkiler ortaya çıkabilir.

Bu, kullanılan ilacın formuna bağlı değildir:

• Mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma.
• Şişkinlik, iştah kaybı ve bağırsak fonksiyon bozuklukları.
• Karın ağrısı ve ağızda hoş olmayan bir tat.
• Baş ağrısı ve artan sinirlilik.
• Baş dönmesi ve artan uyuşukluk.
• Hızlı yorulma.
• Artan kan basıncı.
• Taşiaritmi veya kalp yetmezliği.
• İdrarda kan veya protein görülmesi.
• Bozulmuş böbrek fonksiyonu.
• İşitme bozulabilir, görme azalabilir ve tat alma duyusu bozulabilir.
• Ciltte küçük döküntüler şeklinde alerjiler.
• Anafilaktik şok.

Herhangi bir komplikasyondan kaçınmak için, bu ilacı doktorunuzun önerdiği şekilde kullandığınızdan emin olun ve herhangi bir yan etki belirtisi ortaya çıkarsa, onu bu konuda bilgilendirin.

Herhangi bir hastalığı tedavi ederken İndometosin kullanırken kontrendikasyonlar dikkate alınmalıdır. Prostatit tedavisindekilerle aynıdırlar. Çoğu zaman, prostat iltihabının tedavisinde yan etkiler, yanlış dozaj kullanıldığında ortaya çıkar. Hastanın karmaşık hastalıkları ve zayıf bağışıklığı olsa bile genel sağlığı.

İndometasin steroidal olmayan bir inflamatuar ilaçtır. Hastanın herhangi bir yan etkisi varsa, ancak kesinlikle gerekliyse rektal fitiller kullanmak mümkündür.

Uzun süreli tedavide kan testi yapılması ve bileşiminin izlenmesi gerekecektir. İlacı kullanırken alkol almamalısınız. Araba kullanmanız veya artan konsantrasyon gerektiren hassas işler yapmanız önerilmez.

Eczane benzer ilaçlar sunabilir, ancak bunların kullanımı konusunda bir doktora danışmak daha iyidir.

Vücudun kullanıma tepkisi

Ama aynı zamanda tanışıyorlar olumsuz yorumlar Kullanım sonrası. Bu, anal bölgede hoş olmayan hislerin ortaya çıkması ve hatta çatlakların ortaya çıkmasıyla ilgili olabilir. Bu durumda hastanın fitil kullanmayı bırakması gerekir. Tedaviye başlamadan önce muayene yapılmaması ve ürolog tarafından reçete yazılmaması nedeniyle yan etkiler ortaya çıkabilmektedir. Rektumda çatlaklar varsa fitil kullanımını tabletlerle değiştirebilirsiniz.

Bu gibi durumlar, en etkili ilacın dahi doktorun reçetesine göre ve onun gözetiminde kullanılması gerektiğini bir kez daha teyit etmektedir.

İhtiyol fitiller sıklıkla kronik prostatitin alevlenmesinde kullanılır. Ancak remisyon döneminde kullanımları etkisizdir ve önleme için indometosin fitiller reçete edilebilir. Ancak sadece doktor tavsiyesi üzerine ve programa göre kullanılmalıdırlar.

Hastaya teşhis konulursa kronik prostatitönleyici tedavi kurslarından geçmek gerekir. Bunun için geleneksel yöntemlere ve ilaç tedavisine başvurulur. Tedavi bir ürolog gözetiminde yapılmalıdır.

Pirinç. 1. Araşidonik asit metabolizması

PG'ler çok yönlü biyolojik aktiviteye sahiptir:

a) vardır inflamatuar yanıtın aracıları: lokal vazodilatasyona, ödem, eksüdasyona, lökositlerin göçüne ve diğer etkilere neden olur (esas olarak PG-E 2 ve PG-I 2);

6) reseptörleri hassaslaştırmak ağrı aracılarına (histamin, bradikinin) ve mekanik etkilere, ağrı duyarlılığı eşiğini düşürür;

V) hipotalamik termoregülasyon merkezlerinin duyarlılığını arttırmak mikropların, virüslerin, toksinlerin (esas olarak PG-E 2) etkisi altında vücutta oluşan endojen pirojenlerin (interlökin-1 ve diğerleri) etkisine.

Son yıllarda NSAID'ler tarafından inhibe edilen en az iki siklooksijenaz izoenziminin olduğu tespit edilmiştir. İlk izoenzim COX-1 (COX-1 İngilizce), gastrointestinal sistemin mukoza zarının bütünlüğünü, trombosit fonksiyonunu ve böbrek kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin üretimini kontrol eder ve ikinci izoenzim COX-2, sentezinde rol oynar. inflamasyon sırasında prostaglandinler. Ayrıca COX-2 normal koşullar altında yoktur, ancak inflamatuar reaksiyonu başlatan belirli doku faktörlerinin (sitokinler ve diğerleri) etkisi altında oluşur. Bu bağlamda, NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisinin COX-2'nin inhibisyonundan kaynaklandığı ve bunların istenmeyen reaksiyonlarının COX'in inhibisyonundan kaynaklandığı varsayılmaktadır; NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçiciliğe göre sınıflandırılması aşağıda sunulmaktadır. . NSAID'lerin COX-1/COX-2'yi bloke etme açısından aktivite oranı, bunların potansiyel toksisitesini değerlendirmemize olanak sağlar. Bu değer ne kadar düşük olursa, ilaç COX-2 için o kadar seçici olur ve dolayısıyla daha az toksik olur. Örneğin meloksikam için bu oran 0,33, diklofenak 2,2, tenoksikam 15, piroksikam 33, indometasin 107'dir.

Tablo 2. NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formlarına karşı seçiciliğe göre sınıflandırılması
(İlaç Tedavisi Perspektifleri, 2000, eklemelerle birlikte)

NSAID'lerin diğer etki mekanizmaları

Antiinflamatuar etki, lipit peroksidasyonunun inhibisyonu ve lizozom membranlarının stabilizasyonu ile ilişkili olabilir (bu mekanizmaların her ikisi de hasarı önler) hücresel yapılar), ATP oluşumunda bir azalma (inflamatuar reaksiyonun enerji arzı azalır), nötrofil agregasyonunun inhibisyonu (inflamatuar mediatörlerin onlardan salınması bozulur), romatoid artritli hastalarda romatoid faktör üretiminin inhibisyonu. Analjezik etki bir dereceye kadar bozulmuş iletim ile ilişkilidir. ağrı dürtüleri omurilikte ().

Ana etkiler

Antiinflamatuar etki

NSAID'ler öncelikle eksüdasyon aşamasını baskılar. En güçlü ilaçlar proliferasyon fazına da etki eder (kollajen sentezini ve ilişkili doku sklerozunu azaltır), ancak eksüdatif faza göre daha zayıftır. NSAID'lerin değişim aşaması üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Anti-inflamatuar aktivite açısından, tüm NSAID'ler glukokortikoidlerden daha düşüktür fosfolipaz A2 enzimini inhibe ederek fosfolipitlerin metabolizmasını inhibe eder ve aynı zamanda inflamasyonun en önemli aracıları olan hem prostaglandinlerin hem de lökotrienlerin oluşumunu bozar ().

Analjezik etki

Kaslarda, eklemlerde, tendonlarda, sinir gövdelerinde, ayrıca baş ağrılarında veya diş ağrılarında lokalize olan hafif ila orta şiddetteki ağrılarda daha fazla kendini gösterir. Şiddetli iç organ ağrısı için, çoğu NSAID daha az etkilidir ve analjezik etki açısından morfin grubu ilaçlara (narkotik analjezikler) göre daha düşüktür. Aynı zamanda, bir dizi kontrollü çalışma kolik ve postoperatif ağrı için oldukça yüksek analjezik aktivite göstermiştir. NSAID'lerin ürolitiyazisli hastalarda ortaya çıkan renal kolik için etkinliği büyük ölçüde böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonuna, böbrek kan akışında ve idrar oluşumunda azalmaya bağlıdır. Bu, böbrek pelvisinde ve tıkanıklık bölgesinin üzerindeki üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar. NSAID'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, Solunum merkezini baskılamayın, coşkuya neden olmayın ve uyuşturucu bağımlılığı ve kolikte de önemlidir spazmojenik etkisi yoktur.

Ateş düşürücü etki

NSAID'ler yalnızca ateş için işe yarar. "Hipotermik" ilaçlardan (klorpromazin ve diğerleri) farklı olarak normal vücut ısısını etkilemezler.

Topaklanmayı önleyici etki

Trombositlerde COX-1'in inhibisyonu sonucunda endojen proagregan tromboksanın sentezi baskılanır. En güçlü ve en uzun süreli anti-agregasyon aktivitesi, bir trombosit'in tüm ömrü boyunca (7 gün) agregasyon yeteneğini geri dönülemez şekilde baskılayan anti-agregan aktiviteye sahiptir. Diğer NSAID'lerin antiagregan etkisi daha zayıf ve geri dönüşümlüdür. Seçici COX-2 inhibitörleri trombosit agregasyonunu etkilemez.

İmmünsüpresif etki

Orta derecede eksprese edilir, uzun süreli kullanımla kendini gösterir ve "ikincil" bir karaktere sahiptir: NSAID'ler, kılcal geçirgenliği azaltarak, immünokompetan hücrelerin antijenle temasını ve antikorların substratla temasını engeller.

FARMAKOKİNETİK

Tüm NSAID'ler gastrointestinal sistemden iyi emilir. Plazma albüminine neredeyse tamamen bağlanır, diğer bazı ilaçların yerini alır (bkz. Bölüm) ve yenidoğanlarda bilirubin, bilirubin ensefalopatisinin gelişmesine yol açabilir. Bu bakımdan en tehlikeli salisilatlar ve. Çoğu NSAID, eklemlerin sinovyal sıvısına iyi nüfuz eder. NSAID'ler karaciğerde metabolize edilir ve böbrekler yoluyla atılır.

KULLANIM ENDİKASYONLARI

1. Romatizmal hastalıklar

Romatizma (romatizmal ateş), romatoid artrit, gut ve psoriatik artrit, ankilozan spondilit (ankilozan spondilit), Reiter sendromu.

Romatoid artritte NSAID'lerin yalnızca sağladığı akılda tutulmalıdır. semptomatik etki Hastalığın seyrini etkilemeden. Sürecin ilerlemesini durduramaz, remisyona neden olamaz ve eklem deformasyonunun gelişmesini önleyemezler. Aynı zamanda, NSAID'lerin romatoid artritli hastalara sağladığı rahatlama o kadar önemlidir ki, hiçbiri bu ilaçlar olmadan yapamaz. Büyük kollajenozlarda (sistemik lupus eritematozus, skleroderma ve diğerleri) NSAID'ler genellikle etkisizdir.

2. Kas-iskelet sisteminin romatizmal olmayan hastalıkları

Osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma (ev içi, spor). Çoğu zaman, bu koşullarda, NSAID'lerin (merhemler, kremler, jeller) lokal dozaj formlarının kullanılması etkilidir.

3. Nörolojik hastalıklar. Nevralji, radikülit, siyatik, lumbago.

4. Böbrek, hepatik kolik.

5. Ağrı sendromu Baş ağrıları, diş ağrıları ve ameliyat sonrası ağrılar dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin nedenleri.

6. Ateş(genellikle vücut sıcaklığı 38,5°C'nin üzerindeyken).

7. Arteriyel trombozun önlenmesi.

8. Dismenore.

NSAID'ler, PG-F 2a'nın aşırı üretimine bağlı olarak artan uterus tonusuyla ilişkili ağrıyı hafifletmek için birincil dismenore için kullanılır. NSAID'ler analjezik etkisinin yanı sıra kan kaybı miktarını da azaltır.

Özellikle sodyum tuzunun kullanımıyla iyi bir klinik etki kaydedildi. NSAID'ler, 3 günlük bir kurs için ağrının ilk görünümünde veya adetin arifesinde reçete edilir. Kısa süreli kullanımda advers reaksiyonlar nadirdir.

KONTRENDİKASYONLAR

NSAID'ler, özellikle akut aşamada gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında ciddi bozulma, sitopeniler, bireysel hoşgörüsüzlük, hamilelik. Gerekirse, en güvenli olanı (ancak doğumdan önce değil!) küçük dozlar ().

Şu anda spesifik bir sendrom tanımlanmıştır NSAID-gastroduodenopati(). Bu sadece kısmen NSAID'lerin (çoğu organik asitlerdir) mukoza üzerindeki lokal hasar verici etkisi ile ilişkilidir ve temel olarak ilaçların sistemik etkisinin bir sonucu olarak COX-1 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Bu nedenle, NSAID'lerin herhangi bir uygulama yolunda gastrotoksisite meydana gelebilir.

Mide mukozasında hasar 3 aşamada gerçekleşir:
1) mukozada prostaglandin sentezinin inhibisyonu;
2) koruyucu mukus ve bikarbonatların prostaglandin aracılı üretiminin azaltılması;
3) kanama veya perforasyon ile komplike olabilen erozyon ve ülserlerin ortaya çıkması.

Hasar çoğunlukla midede, esas olarak antrum veya prepilorik bölgede lokalize olur. NSAID gastroduodenopatinin klinik semptomları hastaların neredeyse% 60'ında, özellikle yaşlılarda yoktur, bu nedenle çoğu vakada tanı fibrogastroduodenoskopi ile konur. Aynı zamanda dispepsi şikayeti olan birçok hastada mukozal hasar tespit edilememektedir. Yokluk klinik semptomlar NSAID ile gastroduodenopati, ilaçların analjezik etkisi ile ilişkilidir. Bu nedenle, NSAID'lerin uzun süreli kullanımında gastrointestinal sistemden olumsuz etkiler yaşamayan hastalar, özellikle yaşlı hastalar bir grup olarak kabul edilir. artan risk NSAID gastroduodenopatinin ciddi komplikasyonlarının gelişmesi (kanama, şiddetli anemi) ve endoskopik muayene de dahil olmak üzere özellikle dikkatli bir izleme gerektirir (1).

Gastrotoksisite için risk faktörleri: Kadınlar, 60 yaş üstü, Sigara içme, Alkol kötüye kullanımı, Ailede ülser öyküsü, Eşlik eden ciddi kardiyovasküler hastalıklar, Glukokortikoidlerin, bağışıklık baskılayıcıların, antikoagülanların eş zamanlı kullanımı, NSAID'lerle uzun süreli tedavi, yüksek dozlar veya iki veya daha fazla NSAID'nin eşzamanlı kullanımı. ve () en büyük gastrotoksisiteye sahiptir.

NSAID'lerin tolere edilebilirliğini arttırmaya yönelik yöntemler.

I. İlaçların eş zamanlı uygulanması, gastrointestinal sistemin mukoza zarını korur.

Kontrollü klinik çalışmalara göre, PG-E 2 misoprostolün sentetik analoğu oldukça etkilidir ve kullanımı hem mide hem de duodenumda ülser gelişimini önlemeye yardımcı olur (). NSAID'ler ve misoprostol içeren kombinasyon ilaçları mevcuttur (aşağıya bakınız).

Tablo 3.Çeşitli ilaçların NSAID kaynaklı mide-bağırsak ülserlerine karşı koruyucu etkisi Şampiyon G.D. ve diğerleri, 1997 () eklemelerle birlikte)

+ önleyici etki
0 önleyici etki eksikliği
– etki belirtilmedi
* Son verilere göre famotidin yüksek dozda etkili oluyor

Proton pompası inhibitörü omeprazol, misoprostol ile yaklaşık olarak aynı etkinliğe sahiptir, ancak daha iyi tolere edilir, reflüyü daha hızlı ortadan kaldırır, ağrı sendromu ve sindirim bozuklukları.

H2 blokerleri duodenal ülser oluşumunu önleyebilir ancak mide ülserlerine karşı genellikle etkisizdir. Bununla birlikte, yüksek dozda famotidinin (günde iki kez 40 mg) hem mide hem de duodenum ülseri insidansını azalttığına dair kanıtlar vardır.

Pirinç. 2. NSAID gastroduodenopatinin önlenmesi ve tedavisi için algoritma.
İle Loeb D.S. ve diğerleri, 1992 () eklemelerle.

Sitoprotektif ilaç sukralfat mide ülseri gelişme riskini azaltmaz; duodenal ülserler üzerindeki etkisi tam olarak belirlenmemiştir.

II. NSAID kullanma taktiklerini değiştirmek(a) dozun azaltılmasını; (b) parenteral, rektal veya lokal uygulamaya geçiş; (c) enterik dozaj formlarının alınması; (d) ön ilaçların kullanımı (örn. sulindac). Ancak NSAID gastroduodenopatinin lokal olmaktan ziyade sistemik bir reaksiyon olması nedeniyle bu yaklaşımlar sorunu çözmemektedir.

III. Seçici NSAID'lerin kullanımı.

Yukarıda belirtildiği gibi, NSAID'ler tarafından bloke edilen iki siklooksijenaz izoenzimi vardır: inflamasyon sırasında prostaglandinlerin üretiminden sorumlu olan COX-2 ve gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü koruyan prostaglandinlerin üretimini kontrol eden COX-1. böbrek kan akışı ve trombosit fonksiyonu. Bu nedenle seçici COX-2 inhibitörleri daha az advers reaksiyona neden olmalıdır. Bu tür ilk ilaçlar ve. Romatoid artrit ve osteoartrit hastalarında yapılan kontrollü çalışmalar, bunların etkinlik açısından onlardan daha iyi tolere edildiğini ve onlardan daha aşağı olmadığını göstermiştir ().

Bir hastada mide ülseri gelişimi, NSAID'lerin kesilmesini ve antiülser ilaçlarının kullanılmasını gerektirir. Örneğin romatoid artrit için NSAID'lerin sürekli kullanımı, yalnızca misoprostolün paralel uygulanması ve düzenli endoskopik izleme arka planında mümkündür.

II. NSAID'lerin böbrek parankimi üzerinde doğrudan etkisi olabilir. interstisyel nefrit ("analjezik nefropati" olarak da bilinir). Bu bakımdan en tehlikeli fenasetindir. Ciddi böbrek yetmezliği gelişimi de dahil olmak üzere ciddi böbrek hasarı meydana gelebilir. NSAID'lerin kullanımıyla akut böbrek yetmezliğinin gelişmesi kesinlikle alerjik interstisyel nefrit.

Nefrotoksisite için risk faktörleri: 65 yaş üstü, karaciğer sirozu, geçirilmiş böbrek patolojisi, dolaşımdaki kan hacminde azalma, NSAID'lerin uzun süreli kullanımı, diüretiklerin eş zamanlı kullanımı.

hematotoksisite

Pirazolidinler ve pirazolonlar için en tipik olanıdır. En çok zorlu komplikasyonlar onları kullanırken aplastik anemi ve agranülositoz.

Pıhtılaşma bozukluğu

NSAID'ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve karaciğerde protrombin oluşumunu inhibe ederek orta derecede antikoagülan etkiye sahiptir. Sonuç olarak, çoğunlukla gastrointestinal sistemden kanama gelişebilir.

Hepatotoksisite

Transaminazların ve diğer enzimlerin aktivitesinde değişiklikler gözlemlenebilir. Ağır vakalarda sarılık, hepatit.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerji)

Döküntü, Quincke ödemi, anafilaktik şok, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları, alerjik interstisyel nefrit. Cilt belirtileri pirazolonlar ve pirazolidinler kullanıldığında daha sık gözlenir.

Bronkospazm

Kural olarak, bronşiyal astımı olan hastalarda ve daha sıklıkla aspirin alırken gelişir. Sebepleri alerjik mekanizmalar olabileceği gibi endojen bir bronkodilatatör olan PG-E2 sentezinin inhibisyonu da olabilir.

Hamileliği uzatmak ve doğumu yavaşlatmak

Bu etki, prostaglandinlerin (PG-E 2 ve PG-F 2a) miyometriyumu uyarmasından kaynaklanmaktadır.

UZUN SÜRELİ KULLANIM İÇİN KONTROL ÖNLEMLERİ

Gastrointestinal sistem

Hastalar gastrointestinal hasar belirtileri konusunda uyarılmalıdır. Her 1-3 ayda bir gizli kan için dışkı testi yapılmalıdır (). Mümkünse periyodik olarak fibrogastroduodenoskopi yapın.

Ameliyat geçirmiş hastalarda NSAID'lerle birlikte rektal fitillerin kullanılması tavsiye edilir. üst bölümler Gastrointestinal sistem ve aynı anda birden fazla ilaç alan hastalarda ilaçlar. Rektum veya anüs iltihabında veya yakın zamanda meydana gelen anorektal kanamadan sonra kullanılmamalıdırlar.

Tablo 4. NSAID'lerin uzun süreli uygulanması sırasında laboratuvar takibi

Böbrekler

Özellikle hipertansiyonu olan hastalarda ödem görünümünü izlemek ve kan basıncını ölçmek gerekir. Her 3 haftada bir klinik idrar testi yapılır. Her 1-3 ayda bir serum kreatinin düzeyini belirlemek ve klerensini hesaplamak gerekir.

Karaciğer

NSAID'lerin uzun süreli uygulanmasıyla, karaciğer hasarının klinik belirtilerini derhal tanımlamak gerekir. 1-3 ayda bir karaciğer fonksiyonu izlenmeli ve transaminaz aktivitesi belirlenmelidir.

Hematopoez

Klinik gözlemin yanı sıra 2-3 haftada bir klinik kan testi yapılmalıdır. Pirazolon ve pirazolidin türevleri () reçete edilirken özel kontrol gereklidir.

AMAÇ VE DOZAJ KURALLARI

İlaç seçiminin kişiselleştirilmesi

Her hasta için en etkili ve tolere edilebilirliği en iyi olan ilaç seçilmelidir. Üstelik bu olabilir herhangi bir NSAID ancak antiinflamatuar bir ilaç olarak grup I'den bir ilaç reçete etmek gerekir. Hastaların tek bir kimyasal gruptaki NSAID'lere karşı hassasiyeti büyük ölçüde değişebilir, dolayısıyla bir ilacın etkisiz olması grubun bir bütün olarak etkisiz olduğunu göstermez.

NSAID'leri romatolojide kullanırken, özellikle bir ilacı diğeriyle değiştirirken, aşağıdakiler dikkate alınmalıdır: antiinflamatuar etkinin gelişimi analjezik etkinin gerisinde kalır. İkincisi ilk saatlerde not edilirken, anti-inflamatuar 10-14 günlük düzenli kullanımdan sonra ve oksikamları reçete ederken daha sonra 2-4 haftada bile görülür.

Dozaj

Belirli bir hasta için yeni olan herhangi bir ilacın önce reçete edilmesi gerekir. en küçük dozda. İyi tolere edilirse günlük doz 2-3 gün sonra artırılır. NSAID'lerin terapötik dozları geniş bir aralıktadır ve son yıllarda, maksimum dozlardaki kısıtlamaları korurken, en iyi tolere edilen (,) ilaçların tekli ve günlük dozlarını artırma eğilimi olmuştur. Bazı hastalarda iyileştirici etki yalnızca çok yüksek dozda NSAID kullanıldığında elde edilir.

Alınış zamanı

Uzun süreli kurs reçeteleri için (örneğin romatolojide), NSAID'ler yemeklerden sonra alınır. Ancak hızlı bir analjezik veya antipiretik etki elde etmek için, bunların yemekten 30 dakika önce veya 2 saat sonra 1/2-1 bardak su ile reçete edilmesi tercih edilir. Özofajit gelişimini önlemek için aldıktan sonra 15 dakika uzanmamanız tavsiye edilir.

NSAID'leri alma anı, hastalığın semptomlarının maksimum ciddiyetine (ağrı, eklemlerde sertlik), yani ilaçların kronofarmakolojisi dikkate alınarak belirlenebilir. Bu durumda, genel kabul görmüş rejimlerden (günde 2-3 kez) sapabilir ve NSAID'leri günün herhangi bir saatinde reçete edebilirsiniz; bu, genellikle daha düşük bir günlük dozla daha büyük bir terapötik etki elde etmenizi sağlar.

Şiddetli sabah sertliği durumunda, hızla emilen NSAID'lerin mümkün olduğu kadar erken (uyandıktan hemen sonra) alınması veya uzun süre reçete edilmesi tavsiye edilir. aktif ilaçlar gece için. Gastrointestinal kanalda en hızlı emilim ve dolayısıyla etkinin daha hızlı başlaması suda çözünür ("efervesan") olanlarda bulunur.

Monoterapi

İki veya daha fazla NSAID'nin eşzamanlı kullanımı aşağıdaki nedenlerden dolayı önerilmez:
bu tür kombinasyonların etkinliği objektif olarak kanıtlanmamıştır;
bir dizi benzer durumda, kandaki ilaç konsantrasyonunda bir azalma vardır (örneğin, , , , , konsantrasyonunu azaltır), bu da etkinin zayıflamasına yol açar;
istenmeyen reaksiyonların gelişme riski artar. Bunun istisnası, analjezik etkiyi arttırmak için başka herhangi bir NSAID ile kombinasyon halinde kullanılma olasılığıdır.

Bazı hastalarda iki NSAID reçete edilebilir. farklı zamanörneğin sabah ve öğleden sonra hızla emilir ve akşamları uzun süre etkili olur.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Çoğu zaman, NSAID alan hastalara başka ilaçlar da reçete edilir. Bu durumda birbirleriyle etkileşim olasılığını dikkate almak gerekir. Bu yüzden, NSAID'ler dolaylı antikoagülanların ve oral hipoglisemik ajanların etkisini artırabilir. Aynı zamanda, antihipertansif ilaçların etkisini zayıflatırlar, aminoglikozid antibiyotiklerin, digoksinin toksisitesini arttırırlar ve önemli klinik öneme sahip olan ve bir dizi pratik öneri gerektiren diğer bazı ilaçlar (). Mümkünse, bir yandan diüretik etkinin zayıflaması, diğer yandan böbrek yetmezliği gelişme riski nedeniyle NSAID'lerin ve diüretiklerin eşzamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır. En tehlikeli olanı triamteren ile kombinasyondur.

NSAID'lerle birlikte reçete edilen birçok ilaç, bunların farmakokinetiğini ve farmakodinamiklerini etkileyebilir:
– alüminyum içeren antiasitler(Almagel, Maalox ve diğerleri) ve kolestiramin NSAID'lerin emilimini azaltır Gastrointestinal sistemde. Bu nedenle, bu tür antasitlerin eş zamanlı uygulanması, NSAID'lerin dozunda bir artış gerektirebilir ve kolestiramin ile NSAID'lerin dozları arasında en az 4 saatlik aralıklar gereklidir;
– sodyum bikarbonat NSAID'lerin emilimini artırır gastrointestinal sistemde;
– NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisi, glukokortikoidler ve "yavaş etkili" (temel) anti-inflamatuar ilaçlar ile arttırılır.(altın preparatları, aminokinolinler);
– NSAID'lerin analjezik etkisi, narkotik analjezikler ve sedatifler tarafından arttırılır.

NSAİİLERİN OTC KULLANIMI

Reçetesiz kullanım için, , , ve bunların kombinasyonları dünya pratiğinde uzun yıllardan beri yaygın olarak kullanılmaktadır. Son yıllarda, ve tezgah üstü kullanım için onaylanmıştır.

Tablo 5. NSAID'lerin diğer ilaçların etkisi üzerindeki etkisi.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () eklemelerle

Belirteçler: analjezik ve antipiretik etki sağlamak için soğuk algınlığı, baş ağrısı ve diş ağrısı, kas ve eklem ağrıları, sırt ağrısı, dismenore.

Hastaları, NSAID'lerin yalnızca semptomatik etkiye sahip olduğu ve antibakteriyel veya antiviral aktiviteye sahip olmadığı konusunda uyarmak gerekir. Bu nedenle ateş, ağrı veya genel durumlarında bozulma devam ederse doktora başvurmaları gerekmektedir.

BİREYSEL İLAÇLARIN ÖZELLİKLERİ

GÜÇLÜ ANTİ-İNFLAMATUAR AKTİVİTEYE SAHİP NSAİİLER

Bu gruba ait NSAID'lerin klinik olarak anlamlı bir anti-inflamatuar etkisi vardır, bu nedenle bulunurlar. geniş uygulamaÖncelikle antiinflamatuar ajanlar olarak yetişkinlerde ve çocuklarda romatolojik hastalıklar dahil. İlaçların birçoğu aynı zamanda şu şekilde de kullanılıyor: analjezikler Ve ateş düşürücüler.

ASETİLSALİSİLİK ASİT
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Asetilsalisilik asit en eski NSAID'dir. Klinik çalışmalarda tipik olarak diğer NSAID'lerin etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından karşılaştırılmasında standart görevi görür.

Aspirin ticari adıdır asetilsalisilik asit Bayer (Almanya) tarafından önerilmiştir. Zamanla bu ilaçla o kadar özdeşleşmiştir ki artık dünyanın çoğu ülkesinde jenerik ilaç olarak kullanılmaktadır.

Farmakodinamik

Aspirinin farmakodinamiği şunlara bağlıdır: günlük doz:

30-325 mg'lık küçük dozlar trombosit agregasyonunun inhibisyonuna neden olur;
1.5-2 g'lık ortalama dozlar analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir;
4-6 g'lık büyük dozlar antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Aspirin, 4 g'ın üzerindeki dozlarda ürik asit atılımını artırır (ürikosürik etki), daha küçük dozlarda reçete edildiğinde atılımı gecikir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Aspirinin emilimi, tabletin ezilip ılık suyla alınmasının yanı sıra, alınmadan önce suda çözünen "efervesan" tabletlerin kullanılmasıyla da artırılır. Aspirinin yarı ömrü yalnızca 15 dakikadır. Mide mukozası, karaciğer ve kandaki esterazların etkisi altında salisilat, ana farmakolojik aktiviteye sahip olan aspirinden ayrılır. Kandaki maksimum salisilat konsantrasyonu, aspirin aldıktan 2 saat sonra gelişir, yarı ömrü 4-6 saattir. Karaciğerde metabolize edilir, idrarla atılır ve idrarın pH'ı arttığında (örneğin antasitler durumunda) atılım artar. Yüksek dozda aspirin kullanıldığında metabolize edici enzimleri doyurmak ve salisilatın yarı ömrünü 15-30 saate çıkarmak mümkündür.

Etkileşimler

Glukokortikoidler aspirinin metabolizmasını ve atılımını hızlandırır.

Aspirinin gastrointestinal sistemdeki emilimi kafein ve metoklopramid ile arttırılır.

Aspirin, gastrik alkol dehidrojenazı inhibe eder, bu da orta düzeyde (0,15 g/kg) tüketimde bile vücutta etanol seviyesinin artmasına neden olur ().

Ters tepkiler

Gastrotoksisite Aspirin, 75-300 mg/gün gibi düşük dozlarda kullanıldığında bile (antiplatelet ajan olarak) mide mukozasına zarar verebilir ve genellikle kanamayla komplike olan erozyon ve/veya ülserlerin gelişmesine yol açabilir. Kanama riski doza bağlıdır: 75 mg/gün dozunda reçete edildiğinde, 300 mg dozuna göre %40 ve 150 mg dozuna göre %30 daha düşüktür (). Hafif ama sürekli kanayan erozyonlar ve ülserler bile dışkıda sistematik kan kaybına (2-5 ml/gün) ve demir eksikliği anemisinin gelişmesine yol açabilir.

Enterik kaplamalı dozaj formlarının gastrotoksisitesi biraz daha azdır. Aspirin kullanan bazı hastalarda ilacın gastrotoksik etkilerine karşı adaptasyon gelişebilir. Mitotik aktivitede lokal bir artışa, nötrofil infiltrasyonunda bir azalmaya ve kan akışında bir iyileşmeye dayanmaktadır ().

Artan kanama Bozulmuş trombosit agregasyonu ve karaciğerde protrombin sentezinin inhibisyonu nedeniyle (ikincisi 5 g/gün'den fazla aspirin dozuyla), bu nedenle aspirinin antikoagülanlarla kombinasyon halinde kullanılması tehlikelidir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: deri döküntüleri, bronkospazm. Özel bir nozolojik form tanımlanmıştır: Fernand-Vidal sendromu (“aspirin triadı”): nazal polipozis ve/veya paranazal sinüsler, bronşiyal astım ve aspirine karşı tam intolerans. Bu nedenle bronşiyal astımı olan hastalarda aspirin ve diğer NSAİİ'lerin çok dikkatli kullanılması önerilmektedir.

reye Sendromuçocuklara aspirin verildiğinde ortaya çıkıyor viral enfeksiyonlar(grip, su çiçeği). Sarılık olmadan, ancak yüksek düzeyde kolesterol ve karaciğer enzimleriyle ortaya çıkan şiddetli ensefalopati, beyin ödemi ve karaciğer hasarı ile kendini gösterir. Çok yüksek bir ölüm oranı verir (% 80'e kadar). Bu nedenle ilk 12 yaş altı çocuklarda akut solunum yolu viral enfeksiyonlarında aspirin kullanılmamalıdır.

Doz aşımı veya zehirlenme hafif vakalarda "salisilik" belirtileri olarak kendini gösterir: kulak çınlaması (salisilat ile "doygunluk" belirtisi), sersemlik, işitme kaybı, baş ağrısı, görme bozukluğu, bazen mide bulantısı ve kusma. Şiddetli zehirlenme durumunda merkezi bozukluklar gergin sistem ve su-elektrolit metabolizması. Nefes darlığı (solunum merkezinin uyarılmasının bir sonucu olarak), asit-baz durumundaki bozukluklar (önce karbondioksit kaybına bağlı solunum alkalozu, ardından doku metabolizmasının inhibisyonuna bağlı metabolik asidoz), poliüri, hipertermi ve dehidrasyon not edilir. Miyokardın oksijen tüketimi artar, kalp yetmezliği ve akciğer ödemi gelişebilir. Salisilatın toksik etkisine en duyarlı olanlar, yetişkinlerde olduğu gibi asit-baz durumunda ciddi rahatsızlıklar olarak kendini gösteren 5 yaşın altındaki çocuklardır. nörolojik semptomlar. Zehirlenmenin şiddeti alınan aspirin dozuna bağlıdır ().

150-300 mg/kg'da hafif ila orta derecede toksisite meydana gelir, 300-500 mg/kg şiddetli zehirlenmeye neden olur ve 500 mg/kg'ın üzerindeki dozlar potansiyel olarak öldürücüdür. Yardım önlemleri gösterilen .

Tablo 6.Çocuklarda akut aspirin zehirlenmesinin belirtileri. (Uygulamalı Tedavi, 1996)

Tablo 7. Aspirin zehirlenmesine yardımcı olacak önlemler.

• Mide lavajı
• 15 g'a kadar aktif karbonun tanıtımı
• 50-100 ml/kg/gün'e kadar bol miktarda sıvı (süt, meyve suyu) tüketin
• Poliiyonik hipotonik solüsyonların intravenöz uygulaması (1 kısım %0,9 sodyum klorür ve 2 kısım %10 glukoz)
• Kolloidal çözeltilerin intravenöz uygulanmasını daraltmak için
• Asidoz için intravenöz sodyum bikarbonat uygulaması. Özellikle anürisi olan çocuklarda kan pH’sı belirlenmeden uygulanması önerilmez.
• Potasyum klorürün intravenöz uygulanması
• Suyla fiziksel soğutma, alkolle değil!
• Hemosorpsiyon
• Kan nakli değişimi
• Böbrek yetmezliği için hemodiyaliz

Belirteçler

Aspirin tedavide tercih edilen ilaçlardan biridir romatizmal eklem iltihabı gençler de dahil. En yeni romatoloji kılavuzlarının önerilerine göre, romatoid artritin antiinflamatuar tedavisine aspirinle başlanmalıdır. Bununla birlikte, anti-inflamatuar etkisinin, birçok hasta tarafından zayıf bir şekilde tolere edilebilecek yüksek dozlarda alındığında ortaya çıktığı akılda tutulmalıdır.

Çoğu zaman aspirin analjezik ve antipiretik olarak kullanılır. Kontrollü klinik çalışmalar aspirinin kanser ağrısı da dahil olmak üzere birçok ağrı durumunda etkili olabileceğini göstermiştir (). Karşılaştırmalı özellikler Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisi aşağıda sunulmaktadır.

Çoğu NSAID'nin in vitro olarak trombosit agregasyonunu inhibe etme yeteneğine sahip olmasına rağmen, kontrollü klinik çalışmalar anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, geçici serebrovasküler kazalar ve diğer bazı durumlarda etkinliğini kanıtladığından, aspirin klinikte antitrombosit ajan olarak en yaygın şekilde kullanılmaktadır. hastalıklar. Miyokard enfarktüsü veya iskemik felçten şüpheleniliyorsa derhal aspirin reçete edilir. Aynı zamanda aspirinin damarlarda trombüs oluşumuna etkisi çok az olduğundan, heparinin tercih edildiği ameliyatlarda postoperatif trombozun önlenmesi amacıyla kullanılmamalıdır.

Aspirinin küçük dozlarda (325 mg/gün) uzun süreli sistematik (uzun yıllar) kullanımıyla kolorektal kanser görülme sıklığını azalttığı tespit edilmiştir. Her şeyden önce, kolorektal kanser riski taşıyan kişiler için aspirinin profilaktik kullanımı endikedir: aile öyküsü (kolorektal kanser, adenom, adenomatöz polipozis); kalın bağırsağın inflamatuar hastalıkları; meme, yumurtalık, endometriyal kanser; kolon kanseri veya adenom ().

Tablo 8. Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı özellikleri.
Tıbbi Mektuptan Tercih Edilen İlaçlar, 1995

Dozaj

Yetişkinler: romatizmal olmayan hastalıklar günde 3-4 kez 0,5 g; romatizmal hastalıklarda başlangıç ​​dozu günde 4 defa 0,5 g, daha sonra her hafta günde 0,25-0,5 g artırılır;
antiplatelet ajan olarak tek dozda 100-325 mg/gün.

Çocuklar: 1 yaş altı romatizmal olmayan hastalıklarda günde 4 defa 10 mg/kg, 1 yaş üzerinde günde 4 defa 10-15 mg/kg;
Romatizmal hastalıklarda vücut ağırlığı 25 kg'a kadar 80-100 mg/kg/gün, 25 kg'ın üzerinde ise 60-80 mg/kg/gün.

Sürüm formları:

100, 250, 300 ve 500 mg'lık tabletler;
– " efervesan tabletler" ASPRO-500. Kombinasyon ilaçlarına dahildir alka-seltzer, aspirin S, aspro-S forte, citramon P ve diğerleri.

lizin monoasetil salisilat
(Aspizol, Laspal)

Ters tepkiler

Fenilbutazonun yaygın kullanımı, hastaların %45'inde görülen sık ve ciddi yan etkiler nedeniyle sınırlıdır. İlacın kemik iliği üzerindeki en tehlikeli depresif etkisi, hematotoksik reaksiyonlar aplastik anemi ve agranülositoz, sıklıkla ölüm. Kadınlarda, 40 yaş üstü kişilerde ve uzun süreli kullanımda aplastik anemi riski daha yüksektir. Ancak kişiler tarafından kısa süreli kullanımlarda dahi gençölümcül aplastik anemi gelişebilir. Lökopeni, trombositopeni, pansitopeni ve hemolitik anemi de not edilmiştir.

Ek olarak, gastrointestinal sistemden (aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar, kanama, ishal) istenmeyen reaksiyonlar, ödem görünümü ile vücutta sıvı tutulması, deri döküntüleri, ülseratif stomatit, artmış Tükürük bezleri, merkezi sinir sistemi bozuklukları (uyuşukluk, ajitasyon, titreme), hematüri, proteinüri, karaciğer hasarı.

Fenilbütazonun kardiyotoksisitesi vardır (kalp yetmezliği olan hastalarda alevlenmesi mümkündür) ve nefes darlığı ve ateşle kendini gösteren akut pulmoner sendroma neden olabilir. Bazı hastalarda bronkospazm, genelleştirilmiş lenfadenopati şeklinde aşırı duyarlılık reaksiyonları görülür. Deri döküntüleri, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları. Fenilbutazon ve özellikle metaboliti oksifenbutazon, porfirinin alevlenmesine yol açabilir.

Belirteçler

Fenilbutazon şu şekilde kullanılmalıdır: Diğer ilaçlar etkisizse NSAID'leri kısa bir süre için ayırın. En büyük etki ankilozan spondilit ve gut vakalarında görülür.

Uyarılar

Fenilbutazon ve onu içeren kombinasyon preparatlarını kullanmayın ( reopirit, pirabutol) geniş bir yelpazede analjezik veya antipiretik olarak klinik uygulama.

Hayatı tehdit eden hematolojik komplikasyonların gelişme olasılığı göz önüne alındığında, hastaları erken belirtileri konusunda uyarmak ve pirazolon ve pirazolidin reçeteleme kurallarına sıkı sıkıya uymak gerekir ().

Tablo 9. Fenilbütazon ve diğer pirazolidin ve pirazolon türevlerinin kullanımına ilişkin kurallar

1. Sadece kapsamlı bir öykü, klinik ve laboratuvar muayenesi eritrositler, lökositler ve trombositlerin belirlenmesi ile. En ufak bir hematotoksisite şüphesinde bu çalışmalar tekrarlanmalıdır.
2. Hastalar, aşağıdaki semptomların ortaya çıkması durumunda tedaviyi derhal durdurmaları ve derhal bir doktora başvurmaları konusunda uyarılmalıdır:
   • ateş, titreme, boğaz ağrısı, stomatit (agranülositoz belirtileri);
   • hazımsızlık, epigastrik ağrı, alışılmadık kanama ve morarma, katran rengi dışkı (anemi belirtileri);
   • deri döküntüsü, kaşıntı;
   • önemli kilo alımı, ödem.
3. Etkinliği değerlendirmek için bir haftalık bir kurs yeterlidir. Etki görülmezse ilaç kesilmelidir. 60 yaş üstü hastalarda fenilbutazon 1 haftadan fazla kullanılmamalıdır.

Fenilbutazon, hematopoietik bozuklukları, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları (bunların geçmişi dahil), kardiyovasküler hastalıkları, tiroid patolojisi, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu ve aspirin ve diğer NSAID'lere alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Sistemik lupus eritematozuslu hastaların durumunu kötüleştirebilir.

Dozaj

Yetişkinler: Başlangıç ​​dozu: 3-4 doz halinde 450-600 mg/gün. Terapötik etki elde edildikten sonra 1-2 doz halinde 150-300 mg/gün idame dozları kullanılır.
Çocuklarda 14 yaş altı kişiler için geçerli değildir.

Sürüm formları:

tabletler 150 mg;
merhem, %5.

KLOFEZON ( Perküsyon)

Fenilbütazon ve klofeksamidin eşmolar bir bileşiği. Klofeksamid, fenilbütazonun etkisini tamamlayan, ağırlıklı olarak analjezik ve daha az antiinflamatuar etkiye sahiptir. Klofezonun tolere edilebilirliği biraz daha iyidir. Olumsuz reaksiyonlar daha az sıklıkta gelişir, ancak önlem alınmalıdır ().

Kullanım endikasyonları

Kullanım endikasyonları aynıdır

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 kez 200-400 mg ağızdan veya rektal olarak.
Çocuklar vücut ağırlığı 20 kg'ın üzerinde olanlarda: 10-15 mg/kg/gün.

Sürüm formları:

kapsüller 200 mg;
fitiller 400 mg;
merhem (1 g, 50 mg klofezon ve 30 mg klofeksamid içerir).

İNDOMETASİN
(İndocid, İndoben, Methindol, Elmetacin)

İndometasin en güçlü NSAID'lerden biridir.

Farmakokinetik

Kandaki maksimum konsantrasyon, düzenli dozaj formlarının oral olarak uygulanmasından 1-2 saat sonra ve uzun süreli (“geciktirici”) dozaj formlarının uygulanmasından 2-4 saat sonra gelişir. Yemek yemek emilimi yavaşlatır. Rektal olarak uygulandığında biraz daha az emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon daha yavaş gelişir. Yarı ömrü 4-5 saattir.

Etkileşimler

İndometasinin renal kan akışını bozma olasılığı diğer NSAID'lere göre daha fazladır ve bu nedenle diüretiklerin ve antihipertansif ajanların etkisini önemli ölçüde azaltabilir. İndometasinin potasyum tutucu diüretik triamteren ile kombinasyonu çok tehlikelidir Akut böbrek yetmezliğinin gelişimini tetiklediği için.

Ters tepkiler

İndometazinin ana dezavantajı, advers reaksiyonların sık sık gelişmesidir (hastaların% 35-50'sinde) ve bunların sıklığı ve şiddeti günlük doza bağlıdır. Vakaların %20'sinde advers reaksiyonlar nedeniyle ilaç kesilir.

En karakteristik nörotoksik reaksiyonlar: baş ağrısı (beyin ödeminin neden olduğu), baş dönmesi, uyuşukluk, refleks aktivitenin inhibisyonu; mide toksisitesi(aspirinden daha yüksek); nefrotoksisite(böbrek veya kalp yetmezliği durumunda kullanılmamalıdır); aşırı duyarlılık reaksiyonları(olası çapraz alerji).

Belirteçler

İndometasin özellikle ankilozan spondilitte etkilidir ve akut atak gut Romatoid artrit ve aktif romatizma tedavisinde yaygın olarak kullanılır. Jüvenil romatoid artrit için yedek ilaçtır. Kalça ve diz eklemlerinin osteoartritinde indometazin kullanımına ilişkin geniş deneyim bulunmaktadır. Ancak son zamanlarda osteoartritli hastalarda eklem kıkırdağının yıkımını hızlandırdığı gösterilmiştir. İndometazinin özel bir kullanım alanı neonatolojidir (aşağıya bakınız).

Uyarılar

İndometasin, güçlü anti-inflamatuar etkisi nedeniyle enfeksiyonların klinik semptomlarını maskeleyebilir; bu nedenle enfeksiyonlu hastalarda kullanılması önerilmez.

Dozaj

Yetişkinler: Başlangıç ​​dozu günde 3 defa 25 mg, maksimum 150 mg/gündür. Doz kademeli olarak artırılır. Geciktirici tabletler ve rektal fitiller günde 1-2 kez reçete edilir. Bazen sadece geceleri kullanılırlar ve sabah ve öğleden sonra başka bir NSAID reçete edilir. Merhemi harici olarak uygulayın.
Çocuklar: 2-3 mg/kg/gün, 3'e bölünmüş dozlar halinde.

Sürüm formları:

enterik kaplı tabletler, 25 mg; geciktirici tabletler 75 mg; fitiller 100 mg; merhem, %5 ve %10.

Neonatolojide indometazin kullanımı

İndometasin prematüre yenidoğanlarda patent duktus arteriyozusun farmakolojik olarak kapatılması için kullanılır. Ayrıca vakaların %75-80'inde ilaç, duktus arteriyozusun tamamen kapanmasını ve cerrahi müdahaleden kaçınmayı mümkün kılar. İndometazinin etkisi, destekleyen PG-E 1 sentezinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. duktus arteriyozus açık durumda. En iyi skorlar III-IV derece prematüre olan çocuklarda görülür.

Duktus arteriyozusun kapatılması için indometazin kullanımı endikasyonları:

1. Doğumda vücut ağırlığı 1750 g'a kadar.
2. Şiddetli hemodinamik bozukluklar, nefes darlığı, taşikardi, kardiyomegali.
3. 48 saat içinde gerçekleştirilen geleneksel tedavinin etkisizliği (sıvı kısıtlaması, diüretikler, kardiyak glikozitler).

Kontrendikasyonlar: enfeksiyonlar, doğum travması, pıhtılaşma bozuklukları, böbrek patolojisi, nekrotizan enterokolit.

Ters tepkiler: esas olarak böbreklerden kan akışının kötüleşmesi, kreatinin ve kan üresinin artması, glomerüler filtrasyonun azalması, diürez.

Dozaj

Oral olarak 0,2-0,3 mg/kg, her 12-24 saatte bir 2-3 kez. Etki yoksa indometasinin daha fazla kullanılması kontrendikedir.

SULİNDAK ( Klinoril)

Farmakokinetik

Bir “ön ilaçtır” ve karaciğerde aktif bir metabolite dönüştürülür. Sulindac'ın aktif metabolitinin kandaki maksimum konsantrasyonu, oral uygulamadan 3-4 saat sonra gözlenir. Sulindac'ın yarı ömrü 7-8 saat, aktif metaboliti ise 16-18 saattir, bu da uzun süreli etki ve günde 1-2 kez alınma imkanı sağlar.

Ters tepkiler

Dozaj

Yetişkinler: ağızdan, rektal olarak ve kas içinden tek dozda 20 mg/gün (giriş).
Çocuklar: dozlar belirlenmemiştir.

Sürüm formları:

tabletler 20 mg;
kapsüller 20 mg;
fitiller 20 mg.

LORNOKSİKAM ( ksefocam)

Oksikam grubu klortenoksikamdan NSAID'ler. COX'in inhibisyonu açısından diğer oksikamlardan üstündür ve COX-1 ve COX-2'yi yaklaşık olarak aynı ölçüde bloke ederek seçicilik ilkesine dayalı olarak NSAID'lerin sınıflandırılmasında ara bir pozisyon işgal eder. Belirgin bir analjezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Lornoksikamın analjezik etkisi, ağrı uyarılarının oluşumunda bir bozulma ve ağrı algısının zayıflamasından (özellikle kronik ağrıda) oluşur. İntravenöz olarak uygulandığında, ilaç endojen opioidlerin seviyesini artırabilir, böylece vücudun fizyolojik antinosiseptif sistemini aktive edebilir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden iyi emilen gıda, biyoyararlanımı bir miktar azaltır. Maksimum plazma konsantrasyonları 1-2 saat sonra gözlenir, intramüsküler uygulamada maksimum plazma seviyesi 15 dakika sonra gözlenir. Konsantrasyonunun plazma konsantrasyonlarının% 50'sine ulaştığı sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve uzun süre (10-12 saate kadar) içinde kalır. Karaciğerde metabolize edilir, bağırsaklar (esas olarak) ve böbrekler yoluyla atılır. Yarı ömrü 3-5 saattir.

Ters tepkiler

Lornoksikam, “birinci nesil” oksikamlardan (piroksikam, tenoksikam) daha az gastrotoksiktir. Bu kısmen, gastrointestinal mukozadaki koruyucu PG düzeyinin yeniden sağlanması için fırsatlar yaratan kısa yarılanma ömründen kaynaklanmaktadır. Kontrollü çalışmalarda lornoksikamın tolere edilebilirlik açısından indometazine üstün olduğu ve pratikte diklofenaktan daha aşağı olmadığı bulunmuştur.

Belirteçler

Ağrı sendromu (kanser dahil akut ve kronik ağrı).
İntravenöz olarak uygulandığında, 8 mg'lık bir dozda lornoksikam, meperidinin (evsel promedol'e yakın) analjezik etkisinden ciddiyet açısından daha düşük değildir. Ameliyat sonrası ağrısı olan hastalarda ağızdan alındığında 8 mg lornoksikam yaklaşık olarak 10 mg ketorolak, 400 mg ibuprofen ve 650 mg aspirine eşdeğerdir. Şiddetli ağrı sendromu için lornoksikam, opioid analjeziklerle kombinasyon halinde kullanılabilir ve bu, ikincisinin dozunun azaltılmasına olanak tanır.
Romatizmal hastalıklar (romatoid artrit, psoriatik artrit, osteoartrit).

Dozaj

Yetişkinler:
ağrı için ağızdan günde 8 mg x 2 kez; alım mümkün yükleme dozu 16 mg; IM veya IV 8-16 mg (8-12 saat arayla 1-2 doz); romatolojide ağızdan günde 4-8 mg x 2 defa.
Dozlar Çocuklar için 18 yaş altı kurulmamaktadır.

Sürüm formları:

4 ve 8 mg'lık tabletler;
8 mg'lık şişeler (enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için).

MELOKSİKAM ( Movalis)

Yeni nesil NSAID'lerin - seçici COX-2 inhibitörlerinin bir temsilcisidir. Bu özelliği sayesinde meloksikam inflamasyon oluşumunda rol oynayan prostaglandinlerin oluşumunu seçici olarak inhibe eder. Aynı zamanda COX-1'i çok daha zayıf inhibe eder, dolayısıyla böbrek kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin sentezi, midede koruyucu mukus üretimi ve trombosit agregasyonu üzerinde daha az etkisi vardır.

Romatoid artritli hastalarda yürütülen kontrollü çalışmalar şunu göstermiştir: Meloksikam, anti-inflamatuar aktivite açısından meloksikamdan daha düşük değildir, ancak gastrointestinal sistem ve böbreklerden önemli ölçüde daha az advers reaksiyona neden olur. ().

Farmakokinetik

Ağızdan alındığında biyoyararlanımı %89'dur ve gıda alımına bağlı değildir. Kandaki maksimum konsantrasyon 5-6 saat sonra gelişir. Denge konsantrasyonu 3-5 gün sonra oluşturulur. Yarılanma ömrü 20 saattir ve bu da ilacın günde bir kez uygulanmasına olanak sağlar.

Belirteçler

Romatoid artrit, osteoartrit.

Dozaj

Yetişkinler: ağızdan ve kas içinden günde 1 kez 7.5-15 mg.
Çocuklardaİlacın etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

Sürüm formları:

7.5 ve 15 mg'lık tabletler;
15 mg'lık ampuller.

NABUMETON ( Relafen)

Dozaj

Yetişkinler: Günde 3-4 defa 400-600 mg, geciktirici preparatlar günde 2 defa 600-1200 mg.
Çocuklar: 2-3'e bölünmüş dozlar halinde 20-40 mg/kg/gün.
1995'ten beri ibuprofen, Amerika Birleşik Devletleri'nde 2 yaşın üzerindeki çocuklarda ateş ve ağrı için reçetesiz kullanım için günde 4 defaya kadar 7,5 mg/kg, maksimum 30 mg/kg/gün oranında onaylanmıştır. gün.

Sürüm formları:

200, 400 ve 600 mg'lık tabletler;
600, 800 ve 1200 mg'lık “geciktirici” tabletler;
krem, %5.

NAPROKSEN ( Naprosin)

En sık kullanılan NSAID'lerden biri. Antiinflamatuar aktivitede üstündür. Anti-inflamatuar etki yavaş yavaş, maksimum 2-4 hafta sonra gelişir. Güçlü bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiagregasyon etkisi yalnızca ilacın yüksek dozları reçete edildiğinde ortaya çıkar. Ürikozürik etkisi yoktur.

Farmakokinetik

Ağızdan ve rektal yoldan alındığında iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 2-4 saat sonra gözlenir. Yarı ömrü yaklaşık 15 saattir, bu da günde 1-2 kez uygulanmasına olanak sağlar.

Ters tepkiler

Gastrotoksisite ve'den daha azdır. Nefrotoksisite, kural olarak, yalnızca böbrek patolojisi ve kalp yetmezliği olan hastalarda görülür. Alerjik reaksiyonlar mümkündür, vakalar açıklanmıştır çapraz alerjilerİle .

Belirteçler

Yetişkinlerde ve çocuklarda romatizma, ankilozan spondilit, romatoid artrit tedavisinde yaygın olarak kullanılır. Osteoartritli hastalarda proteoglikanaz enziminin aktivitesini inhibe ederek eklem kıkırdağındaki dejeneratif değişiklikleri önler, bu da diğerleriyle karşılaştırıldığında olumludur. Ameliyat sonrası ve doğum sonrası ağrılar ve jinekolojik prosedürler dahil olmak üzere analjezik olarak yaygın olarak kullanılır. Dismenore ve paraneoplastik ateş için yüksek etkinlik kaydedildi.

Dozaj

Yetişkinler: Oral veya rektal olarak 1-2 doz halinde 500-1000 mg/gün. Günlük doz sınırlı bir süre için (2 haftaya kadar) 1500 mg'a yükseltilebilir. Akut ağrı sendromunda (bursit, tendovaginit, dismenore) 1. doz 500 mg, daha sonra her 6-8 saatte bir 250 mg.
Çocuklar: 10-20 mg/kg/gün, ikiye bölünmüş dozlar halinde. Ateş düşürücü olarak doz başına 15 mg/kg.

Sürüm formları:

250 ve 500 mg'lık tabletler;
250 ve 500 mg'lık fitiller;
250 mg/5 ml içeren süspansiyon;
jel, %10.

NAPROKSEN SODYUM ( Aliv, Apranax)

Belirteçler

Olarak uygulanabilir analjezik Ve ateş düşürücü. Hızlı etki sağlamak için parenteral olarak uygulanır.

Dozaj

Yetişkinler: ağızdan günde 3-4 kez 0,5-1 g, kas içine veya damar içine günde 2-4 kez 2-5 ml% 50'lik çözelti.
Çocuklar: Günde 3-4 defa 5-10 mg/kg. Hipertermi için intravenöz veya intramüsküler olarak %50'lik bir çözelti şeklinde: 1 yıla kadar 0,01 ml/kg, 1 yıldan fazla uygulama başına 0,1 ml/yıl yaşam.

Sürüm formları:

100 ve 500 mg'lık tabletler;
1 ml% 25'lik çözelti, 1 ve 2 ml% 50'lik çözelti ampulleri;
damlalar, şurup, mumlar.

AMİNOFENAZON ( Amidopirin)

Uzun yıllar ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılır. göre daha zehirlidir. Daha sıklıkla, özellikle sülfonamidlerle birleştirildiğinde ciddi alerjik cilt reaksiyonlarına neden olur. Şu anda aminofenazon kullanımı yasaklandı ve durdurulduÇünkü gıda nitritleriyle etkileşime girdiğinde kanserojen bileşiklerin oluşumuna yol açabilir.

Buna rağmen aminofenazon içeren ilaçlar eczane zincirine tedarik edilmeye devam ediyor ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).

PROPİPENAZON

Belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir, kandaki maksimum konsantrasyon, oral uygulamadan 30 dakika sonra gelişir.

Diğer pirazolon türevleriyle karşılaştırıldığında en güvenli olanıdır. Kullanımı ile agranülositoz gelişimi gözlenmedi. İÇİNDE Nadir durumlarda trombosit ve lökosit sayısında azalma olur.

Tek ilaç olarak kullanılmaz, kombinasyon ilaçlarının bir parçasıdır saridon Ve plivalgin.

FENACETİN

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Karaciğerde metabolize edilir, kısmen aktif metabolite dönüştürülür. fenasetinin diğer metabolitleri toksiktir. Yarı ömrü 2-3 saattir.

Ters tepkiler

Fenasetin oldukça nefrotoksiktir. nedeniyle tubulointerstisyel nefrite neden olabilir. iskemik değişiklikler bel ağrısı, dizüri, hematüri, proteinüri, silindirüri (“analjezik nefropati”, “fenasetin böbrek”) ile kendini gösteren böbreklerde. Şiddetli böbrek yetmezliğinin gelişimi açıklanmıştır. Nefrotoksik etkiler, diğer analjeziklerle birlikte uzun süreli kullanımda daha belirgindir ve kadınlarda daha sık görülür.

Fenasetin metabolitleri methemoglobin oluşumuna ve hemolize neden olabilir. İlacın ayrıca kanserojen özelliklere sahip olduğu da tespit edildi: mesane kanserinin gelişmesine yol açabilir.

Pek çok ülkede fenasetin kullanımı yasaktır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 kez 250-500 mg.
Çocuklarda geçerli değildir.

Sürüm formları:

Çeşitli kombinasyon ilaçlarına dahildir: tabletler pircofen, sedalgin, teofedrin N, mumlar cefekon.

PARASETAMOL
(Calpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamol (bazı ülkelerde jenerik bir adı vardır) parasetamol : asetaminofen) aktif metabolit. fenasetin ile karşılaştırıldığında daha az toksiktir.

Merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin sentezini periferik dokulara göre daha fazla inhibe eder. Bu nedenle ağırlıklı olarak "merkezi" bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir ve çok zayıf bir "periferik" anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. İkincisi dokularda yalnızca düşük seviyelerde kendini gösterebilir. peroksit bileşikleriörneğin osteoartritte, akut yumuşak doku travmasında, ancak romatizmal hastalıklarda değil.

Farmakokinetik

Parasetamol ağızdan ve rektal yoldan alındığında iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, uygulamadan 0.5-2 saat sonra gelişir. Vejetaryenlerde parasetamolün gastrointestinal sistemdeki emilimi önemli ölçüde zayıflar. İlaç karaciğerde 2 aşamada metabolize edilir: ilk önce sitokrom P-450 enzim sistemlerinin etkisi altında ara hepatotoksik metabolitler oluşur ve bunlar daha sonra glutatyonun katılımıyla parçalanır. Uygulanan parasetamolün %5'ten azı böbreklerden değişmeden atılır. Yarılanma ömrü 2-2,5 saattir. Etki süresi: 3-4 saat.

Ters tepkiler

Parasetamol en güvenli NSAID'lerden biri olarak kabul edilir. Yani aksine Reye sendromuna neden olmaz, gastrotoksisiteye neden olmaz ve trombosit agregasyonunu etkilemez. Agranülositoz ve aplastik aneminin aksine ve neden olmaz. Parasetamole karşı alerjik reaksiyonlar nadirdir.

Son zamanlarda, günde 1 tabletten fazla (hayat başına 1000 veya daha fazla tablet) uzun süreli parasetamol kullanımının, son dönem böbrek yetmezliğine yol açan ciddi analjezik nefropati gelişme riskini iki katına çıkardığına dair kanıtlar elde edilmiştir (). Parasetamol metabolitlerinin, özellikle de renal papillada biriken ve SH gruplarına bağlanan para-aminofenolün nefrotoksik etkisine dayanır ve hücrelerin fonksiyon ve yapısında ölüm dahil ciddi rahatsızlıklara neden olur. Aynı zamanda sistematik aspirin kullanımı da böyle bir riskle ilişkilendirilmemektedir. Bu nedenle parasetamol aspirinden daha nefrotoksiktir ve "tamamen güvenli" bir ilaç olarak düşünülmemelidir.

Şunu da hatırlamanız gerekir: hepatotoksisiteçok büyük (!) dozlarda alındığında parasetamol. Yetişkinlerde 10 g'dan fazla veya çocuklarda 140 mg/kg'dan fazla tek doz, ciddi karaciğer hasarının eşlik ettiği zehirlenmeye yol açar. Sebep: glutatyon rezervlerinin tükenmesi ve hepatotoksik etkiye sahip olan parasetamol metabolizmasının ara ürünlerinin birikmesi. Zehirlenme belirtileri 4 aşamaya ayrılır ().

Tablo 10. Parasetamol zehirlenmesinin belirtileri. (Merck Kılavuzundan, 1992)

Benzer bir resim çekerken de görülebilir olağan dozlar ilaç, sitokrom P-450 enzimlerinin indükleyicilerinin yanı sıra alkoliklerde birlikte kullanılması durumunda (aşağıya bakınız).

Yardım önlemleri parasetamol ile zehirlenme için sunulmuştur. Parasetamol zehirlenmesi durumunda zorla diürezin etkisiz ve hatta tehlikeli olduğu, periton diyalizi ve hemodiyalizin etkisiz olduğu akılda tutulmalıdır. Hiçbir durumda antihistaminikler, glukokortikoidler, fenobarbital ve etakrinik asit kullanmamalısınız. Sitokrom P-450 enzim sistemleri üzerinde indükleyici bir etkiye sahip olabilen ve hepatotoksik metabolitlerin oluşumunu arttırabilen.

Etkileşimler

Parasetamolün gastrointestinal sistemdeki emilimi metoklopramid ve kafein ile arttırılır.

Karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (barbitüratlar, rifampisin, difenin ve diğerleri), parasetamolün hepatotoksik metabolitlere parçalanmasını hızlandırır ve karaciğer hasarı riskini artırır.

Tablo 11. Parasetamol zehirlenmesine yardımcı olacak önlemler

• Gastrik lavaj.
• İçerisinde aktif karbon var.
• Kusmaya neden oluyor.
• Asetilsistein (bir glutatyon donörüdür) ağızdan %20'lik çözelti.
• İntravenöz glikoz.
• K 1 Vitamini (fitomendion) kas içi 1-10 mg, doğal plazma, kan pıhtılaşma faktörleri (protrombin zamanında 3 kat artışla).

Düzenli olarak alkol kullanan bireylerde de benzer etkiler görülebilmektedir. Bunlarda parasetamolün hepatotoksisitesi, kullanıldığında bile gözlenir. terapötik dozlar(2,5-4 g/gün), özellikle alkolden kısa bir süre sonra alınması durumunda ().

Belirteçler

Şu anda parasetamol şu şekilde kabul edilmektedir: etkili analjezik ve antipiretik geniş uygulama . Öncelikle diğer NSAID'lere kontrendikasyonların varlığında önerilir: bronşiyal astımı olan hastalarda, peptik ülser öyküsü olan kişilerde, viral enfeksiyonu olan çocuklarda. Analjezik ve antipiretik aktivite açısından parasetamole yakındır.

Uyarılar

Parasetamol, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyonlarını etkileyen ilaç kullananlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 4-6 defa 500-1000 mg.
Çocuklar: Günde 4-6 defa 10-15 mg/kg.

Sürüm formları:

200 ve 500 mg'lık tabletler;
şurup 120 mg/5 ml ve 200 mg/5 ml;
125, 250, 500 ve 1000 mg'lık fitiller;
330 ve 500 mg'lık "efervesan" tabletler. Kombinasyon ilaçlarına dahildir soridon, solpadein, tomapirin, sitramon P ve diğerleri.

KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)

İlacın temel klinik değeri, diğer birçok NSAID'i aştığı güçlü analjezik etkisidir.

Kas içine uygulanan 30 mg ketorolakın yaklaşık olarak 12 mg morfine eşdeğer olduğu tespit edilmiştir. Aynı zamanda morfin ve diğerlerinin karakteristik yan etkileri narkotik analjezikler(bulantı, kusma, solunum depresyonu, kabızlık, idrar retansiyonu) çok daha az sıklıkta görülmektedir. Ketorolak kullanımı ilaç bağımlılığının gelişmesine yol açmaz.

Ketorolak ayrıca antipiretik ve antiagregan etkilere de sahiptir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden hemen hemen tamamen ve hızlı bir şekilde emilir, ağızdan alındığında biyoyararlanımı %80-100'dür. Kandaki maksimum konsantrasyon, oral uygulamadan 35 dakika sonra ve intramüsküler uygulamadan 50 dakika sonra gelişir. Böbrekler tarafından atılır. Yarı ömrü 5-6 saattir.

Ters tepkiler

En sık not edilen mide toksisitesi Ve artan kanama Antiagregan etkisi nedeniyle.

Etkileşim

Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde analjezik etki artar, bu da bunların daha düşük dozlarda kullanılmasını mümkün kılar.

Ketorolak'ın lokal anesteziklerle (lidokain, bupivakain) kombinasyon halinde intravenöz veya eklem içi uygulanması, üst ekstremitelerde artroskopi ve cerrahi sonrası ilaçlardan yalnızca birinin kullanılmasından daha iyi ağrı giderme sağlar.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonlardaki ağrıları hafifletmek için kullanılır: renal kolik, yaralanmalara bağlı ağrı, nörolojik hastalıklar, kanser hastalarında (özellikle kemiklerde metastaz varsa), postoperatif ve doğum sonrası dönemde.

Ketorolak'ın ameliyattan önce morfin veya fentanil ile kombinasyon halinde kullanılma olasılığına ilişkin veriler ortaya çıkmıştır. Bu, ameliyat sonrası ilk 1-2 gün içinde opioid analjezik dozunun %25-50 oranında azaltılmasına olanak tanır, buna gastrointestinal fonksiyonun daha hızlı restorasyonu, daha az bulantı ve kusma eşlik eder ve hastaların kalış süresi kısalır. Hastanede ().

Ayrıca operatif diş hekimliği ve ortopedik tedavi prosedürlerinde ağrının giderilmesinde kullanılır.

Uyarılar

Ketorolak, kanama riski yüksek olan uzun süreli ameliyatlardan önce, ameliyat sırasında idame anestezisinde, doğum sırasında ağrının giderilmesinde ve miyokard enfarktüsü sırasında ağrının giderilmesinde kullanılmamalıdır.

Ketorolak kullanım süresi 7 günü geçmemeli ve 65 yaş üstü kişilere ilaç dikkatle reçete edilmelidir.

Dozaj

Yetişkinler: her 4-6 saatte bir ağızdan 10 mg; en yüksek günlük doz 40 mg; Kullanım süresi 7 günden fazla değildir. Kas içi ve intravenöz 10-30 mg; en yüksek günlük doz 90 mg; Kullanım süresi 2 günden fazla değildir.
Çocuklar: intravenöz olarak 1. doz 0,5-1 mg/kg, ardından 6 saatte bir 0,25-0,5 mg/kg.

Sürüm formları:

tabletler 10 mg;
1 ml'lik ampuller.

KOMBİNE İLAÇLAR

NSAID'lere ek olarak, spesifik özellikleri nedeniyle NSAID'lerin analjezik etkisini artırabilen, biyoyararlanımlarını artırabilen ve advers reaksiyon riskini azaltabilen diğer ilaçları içeren bir dizi kombinasyon ilacı üretilmektedir.

SARIDON

ve kafeinden oluşur. İlaçtaki analjeziklerin oranı 5:3'tür ve sinerjist görevi görürler, çünkü bu durumda parasetamol propifenazonun biyoyararlanımını bir buçuk kat artırır. Kafein, kullanılan dozda merkezi sinir sistemini uyarmadan serebral damar tonunu normalleştirir, kan akışını hızlandırır, böylece baş ağrısı için analjeziklerin etkisini artırır. Ayrıca parasetamolün emilimini artırır. Saridon genel olarak yüksek biyoyararlanım ile karakterize edilir ve hızlı gelişim analjezik etki.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonlarda ağrı sendromu (baş ağrısı, diş ağrısı, romatizmal hastalıklarda ağrı, dismenore, ateş).

Dozaj

Günde 1-3 defa 1-2 tablet.

Salım formu:

250 mg parasetamol, 150 mg propifenazon ve 50 mg kafein içeren tabletler.

ALKA-SELTZER

İçindekiler: sitrik asit, sodyum bikarbonat. Geliştirilmiş organoleptik özelliklere sahip, yüksek oranda emilebilir, çözünür bir aspirin dozaj şeklidir. Sodyum bikarbonat midedeki serbest hidroklorik asidi nötralize ederek aspirinin ülserojenik etkisini azaltır. Ayrıca aspirinin emilimini artırabilir.

Özellikle mide asiditesi yüksek olan kişilerde baş ağrıları için kullanılır.

Dozaj

Salım formu:

324 mg aspirin, 965 mg sitrik asit ve 1625 mg sodyum bikarbonat içeren “efervesan” tabletler.

FORTALGİN C

İlaç, her biri 400 mg ve 240 mg askorbik asit içeren "efervesan" bir tablettir. Analjezik ve antipiretik olarak kullanılır.

Dozaj

Günde dört defaya kadar 1-2 tablet.

PLİVALGİN

Her biri 210 mg ve 50 mg kafein, 25 mg fenobarbital ve 10 mg kodein fosfat içeren tablet formunda mevcuttur. İlacın analjezik etkisi, narkotik analjezik kodein ve fenobarbitalin varlığı nedeniyle arttırılmıştır. sakinleştirici etki. Kafeinin rolü yukarıda tartışılmıştır.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonların ağrıları (baş ağrısı, diş, kas, eklem, nevralji, dismenore), ateş.

Uyarılar

Sık kullanımda, özellikle artan doz Kendinizi yorgun ve uykulu hissedebilirsiniz. İlaç bağımlılığı gelişebilir.

Dozaj

Günde 3-4 defa 1-2 tablet.

REOPİRİN (Pirabutol)

Kompozisyon şunları içerir ( amidopirin) Ve ( butadion). Uzun yıllar boyunca analjezik olarak yaygın şekilde kullanıldı. Ancak o verimlilik avantajı yok modern NSAID'lerle karşılaştırıldığında ve advers reaksiyonların ciddiyeti açısından bunları önemli ölçüde aşıyor. Özellikle hematolojik komplikasyon gelişme riski yüksek Bu nedenle yukarıdaki tüm önlemlere () uymak ve diğer analjezikleri kullanmaya çalışmak gerekir. Kas içine uygulandığında, fenilbutazon enjeksiyon bölgesindeki dokulara bağlanır ve zayıf bir şekilde emilir, bu da ilk olarak etkinin gelişmesini geciktirir ve ikinci olarak da nedenidir. sık gelişme siyatik sinirin sızıntıları, apseleri, lezyonları.

Şu anda çoğu ülkede fenilbutazon ve aminofenazondan oluşan kombinasyon ilaçların kullanımı yasaktır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 3-4 defa ağızdan 1-2 tablet, kas içinden günde 1-2 defa 2-3 ml.
Çocuklarda geçerli değildir.

Sürüm formları:

125 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren tabletler;
750 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren 5 ml ampul.

BARALGİN

Bu bir kombinasyondur ( analgin) biri pitofenon miyotropik etkiye sahip, diğeri fenpiverinium atropin benzeri etkiye sahip iki antispazmodik ile. Düz kas spazmının (renal kolik, hepatik kolik ve diğerleri) neden olduğu ağrıyı hafifletmek için kullanılır. Atropin benzeri aktiviteye sahip diğer ilaçlar gibi glokom ve prostat adenomunda kontrendikedir.

Dozaj

Ağızdan, günde 3-4 defa 1-2 tablet, kas içine veya damar içine, günde 2-3 defa 3-5 ml. Dakikada 1-1,5 ml hızında intravenöz olarak uygulanır.

Sürüm formları:

500 mg metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinyum içeren tabletler;
2,5 g metamizol, 10 mg pitofenon ve 0,1 mg fenpiverinium içeren 5 ml ampul.

ARTHROTEK

Aynı zamanda, diklofenakın karakteristik yan etkilerinin, özellikle de gastrotoksisitenin sıklığını ve şiddetini azaltmayı amaçlayan misoprostolden (PG-E 1'in sentetik bir analoğu) oluşur. Arthrotec, romatoid artrit ve osteoartrit için diklofenak ile etkinlik açısından eşdeğerdir ve kullanımıyla birlikte erozyon ve mide ülseri gelişimi çok daha az görülür.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 defa 1 tablet.

Salım formu:

50 mg diklofenak ve 200 mg misoprostol içeren tabletler.

KAYNAKÇA

1. Şampiyon G.D., Feng P.H. Azuma T. ve diğerleri. NSAID kaynaklı mide-bağırsak hasarı // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinik Farmakoloji. 7. baskı. Churchill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Gut tedavisinde kullanılan analjezik-antipiretik ve antiinflamatuar ajanlar ve ilaçlar. İçinde: Goodman & Gilman, Terapötiklerin farmakolojik temeli, 9. baskı, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar. (Editör makalesi) // Klin. Farmakol. ve Pharmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların kullanımıyla ilişkili gastroduodenopatinin yönetimi // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Polonya M., Wallin B. Diklofenak, ibuprofen, naproksen ve piroksikam ile karşılaştırıldığında geniş, randomize, çok merkezli bir namubeton denemesinde perforasyonlar, ülserler ve kanamalar // Rev. Özellikle Reumatol., 1993, 20 (ek. I): 324.
7. Brooks PM, Day R.O. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar farklılıklar ve benzerlikler // N. Engl. J Med 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkolizm bozukluklarının tıbbi // N. Engl. J Med 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Düşük doz aspirin ile antiplatelet tedavinin gastrik toksisitesi // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Uygulamalı Terapötikler: İlaçların klinik kullanımı. 6. baskı. Genç L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ed'ler). Vancouver. 1995.
11. Tıbbi Mektuptan seçilen ilaçlar. New York. Revize edilmiş baskı. 1995.
12. Marcus A.L. Kolorektal kansere karşı profilaksi olarak aspirin // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L., Davis P.B. Kistik fibrozlu hastalarda yüksek doz ibuprofenin etkisi // N. Engl. J Med 1995, 332:848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaminofen, aspirin ve nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların kullanımıyla ilişkili böbrek yetmezliği riski // N. Engl. J Med 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Tanı ve Tedavi El Kitabı. 16. baskı. Berkow R. (Ed.). Merck & Co. Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinin ve ağrı yönetiminde terapötik kullanımının yeniden değerlendirilmesi // Drugs, 1997, 53: 139-188.

Eylemlerinin mekanizması belirli enzimlerin (COX, siklooksijenaz) bloke edilmesine dayanır, prostaglandinlerin (iltihabı, ateşi, ağrıyı teşvik eden kimyasallar) üretiminden sorumludurlar.

İlaç grubunun adında yer alan "steroidal olmayan" kelimesi, bu gruptaki ilaçların steroid hormonlarının sentetik analogları - güçlü hormonal antiinflamatuar ilaçlar - olmadığını vurgulamaktadır.

NSAID'lerin en ünlü temsilcileri: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

NSAID'ler nasıl çalışır?

Analjezikler doğrudan ağrıyla mücadele ederken, NSAID'ler hastalığın en rahatsız edici semptomlarından ikisini de azaltır: ağrı ve iltihaplanma. Bu gruptaki ilaçların çoğu, siklooksijenaz enziminin seçici olmayan inhibitörleridir ve her iki izoformunun (çeşitlerinin) - COX-1 ve COX-2'nin etkisini baskılar.

Siklooksijenaz, fosfolipaz A2 enzimi tarafından hücre zarı fosfolipidlerinden elde edilen araşidonik asitten prostaglandinlerin ve tromboksanın üretiminden sorumludur. Prostaglandinler, diğer fonksiyonların yanı sıra inflamasyonun gelişiminde aracılar ve düzenleyicilerdir. Bu mekanizma, daha sonra keşfinden dolayı Nobel Ödülü'nü alacak olan John Wayne tarafından keşfedildi.

Bu ilaçlar ne zaman reçete edilir?

Tipik olarak NSAID'ler, ağrının eşlik ettiği akut veya kronik inflamasyonu tedavi etmek için kullanılır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar eklemlerin tedavisinde özellikle popülerlik kazanmıştır.

Bu ilaçların reçete edildiği hastalıkları listeliyoruz:

• akut gut;
• dismenore (adet ağrısı);
• metastazların neden olduğu kemik ağrısı;
• ameliyat sonrası ağrı;
• ateş (vücut ısısının artması);
• bağırsak tıkanıklığı;
• renal kolik;
• iltihaplanma veya yumuşak doku yaralanmasına bağlı orta derecede ağrı;
• osteokondroz;
• bel ağrısı;
• baş ağrısı;
• migren;
• artroz;
• romatizmal eklem iltihabı;
• Parkinson hastalığında ağrı.

NSAID'ler, özellikle akut aşamada, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonlarında, ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluklarında, sitopenilerde, bireysel intoleransta ve hamilelikte kontrendikedir. Bronşiyal astımı olan hastalara ve daha önce başka NSAID'leri alırken olumsuz reaksiyonlar yaşayan kişilere dikkatle reçete edilmelidir.

Eklemlerin tedavisi için yaygın NSAID'lerin listesi

Anti-inflamatuar ve antipiretik etkilerin gerekli olduğu durumlarda eklemleri ve diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan en iyi bilinen ve etkili NSAID'leri listeliyoruz:

Bazı ilaçlar daha zayıftır ve o kadar agresif değildir, diğerleri ise vücuttaki tehlikeli süreçleri durdurmak için acil müdahale gerektiğinde akut artroz için tasarlanmıştır.

Yeni nesil NSAID'lerin avantajları nelerdir?

NSAID'lerin uzun süreli kullanımıyla (örneğin osteokondroz tedavisinde) olumsuz reaksiyonlar gözlenir ve ülser ve kanama oluşumu ile mide ve duodenumun mukoza zarında hasar oluşur. Seçici olmayan NSAID'lerin bu dezavantajı, yalnızca COX-2'yi (inflamatuar bir enzim) bloke eden ve COX-1'in (bir savunma enzimi) işleyişini etkilemeyen yeni nesil ilaçların geliştirilmesine yol açmıştır.

Bu nedenle, yeni nesil ilaçlar, seçici olmayan NSAID'lerin uzun süreli kullanımıyla ilişkili ülserojenik yan etkilerden (sindirim sisteminin mukoza zarında hasar) pratik olarak arındırılmıştır, ancak trombotik komplikasyon gelişme riskini artırırlar.

Yeni nesil ilaçların dezavantajları arasında yalnızca yüksek fiyatlarına dikkat çekilebilir, bu da onu birçok insan için erişilemez hale getirir.

Yeni nesil NSAID'ler: liste ve fiyatlar

Ne olduğunu? Yeni nesil steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar çok daha seçici etki gösterir; COX-2'yi daha büyük ölçüde inhibe ederken, COX-1'e neredeyse hiç dokunulmaz. Bu, aşağıdakilerle birleştirilen ilacın oldukça yüksek etkinliğini açıklar: minimum miktar yan etkiler.

Popüler ve etkili yeni nesil steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların listesi:

1. Movalis. Antipiretik, belirgin analjezik ve antiinflamatuar etkilere sahiptir. Bu çarenin temel avantajı, düzenli tıbbi gözetim altında oldukça uzun bir süre kullanılabilmesidir. Meloksikam, tabletler, fitiller ve merhemler halinde kas içi enjeksiyon için bir çözelti formunda mevcuttur. Meloksikam (Movalis) tabletleri uzun etkili olduğundan ve gün boyunca bir tablet almak yeterli olduğundan oldukça kullanışlıdır. 20 adet 15 mg tablet içeren Movalis'in fiyatı RUB'dur.
2. Xefocam. Lornoksikam bazlı bir ilaç. Ayırt edici özelliği, ağrıyı hafifletme yeteneğinin yüksek olmasıdır. Bu parametrede morfine karşılık gelir ancak bağımlılık yapmaz ve merkezi sinir sistemi üzerinde afyon benzeri bir etki yaratmaz. 30 mg'lık 4 mg tablet içeren Xefocam'ın ruble maliyeti var.
3. Selekoksib. Bu ilaç, hastanın durumunu osteokondroz, artroz ve diğer hastalıklarla önemli ölçüde hafifletir, ağrıyı iyi giderir ve iltihapla etkili bir şekilde savaşır. Yan etkiler sindirim sistemi selekoksib açısından minimal düzeydedir veya tamamen yoktur. Fiyat, ovmak.
4. Nimesulid. İLE büyük başarı Vertebrojenik sırt ağrısı, artrit vb. tedavisinde kullanılır. İltihabı, hiperemiyi giderir, sıcaklığı normalleştirir. Nimesulid kullanımı ağrıyı hızla azaltır ve hareketliliği artırır. Ayrıca sorunlu bölgeye sürülerek merhem olarak da kullanılır. 20 tablet 100 mg içeren Nimesulid'in maliyeti ovuşturur.

Bu nedenle uzun süreli nonsteroidal antiinflamatuar ilaç kullanımının gerekli olmadığı durumlarda eski nesil ilaçlar kullanılır. Bununla birlikte, bazı durumlarda bu sadece zorunlu bir durumdur, çünkü çok az kişi böyle bir ilaçla tedavi sürecini karşılayabilir.

sınıflandırma

NSAID'ler nasıl sınıflandırılır ve nelerdir? Kimyasal kökenlerine bağlı olarak bu ilaçlar asidik ve asidik olmayan türevler halinde gelir.

1. Oksikamlar – piroksikam, meloksikam;
2. İndoasetik asit bazlı NSAID'ler - indometasin, etodolak, sulindak;
3. Temelli propiyonik asit– ketoprofen, ibuprofen;
4. Salisipatlar (salisilik asit bazlı) – aspirin, diflunisal;
5. Fenilasetik asit türevleri – diklofenak, aseklofenak;
6. Pirazolidinler (pirazolonik asit) – analgin, metamizol sodyum, fenilbutazon.

Ayrıca, steroidal olmayan ilaçlar, analjezik, antiinflamatuar, kombine olarak etkinin türü ve yoğunluğu açısından farklılık gösterir.

Ortalama dozların etkinliği

NSAID'lerin ortalama dozlarının anti-inflamatuar etkisinin gücüne bağlı olarak, aşağıdaki sıraya göre düzenlenebilirler (en güçlüsü en üstte):

Ortalama dozların analjezik etkisine göre NSAID'ler aşağıdaki sıraya göre düzenlenebilir:

Kural olarak, yukarıdaki ilaçlar ağrı ve iltihaplanmanın eşlik ettiği akut ve kronik hastalıklar için kullanılır. Çoğu zaman, ağrının giderilmesi ve eklemlerin tedavisi için steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar reçete edilir: artrit, artroz, yaralanmalar vb.

NSAID'ler sıklıkla baş ağrıları ve migren, dismenore, postoperatif ağrı, renal kolik vb. için ağrıyı gidermek için kullanılır. Prostaglandin sentezi üzerindeki inhibitör etkilerinden dolayı bu ilaçların aynı zamanda ateş düşürücü etkisi de vardır.

Hangi dozu seçmeliyim?

Belirli bir hasta için yeni olan herhangi bir ilaç, ilk önce en düşük dozda reçete edilmelidir. İyi tolere edilirse günlük doz 2-3 gün sonra artırılır.

NSAID'lerin terapötik dozları geniş bir aralıktadır ve son yıllarda, en iyi toleransla karakterize edilen ilaçların (naproksen, ibuprofen) tek ve günlük dozlarını artırma eğilimi görülürken, aspirin, indometasin, fenilbutazon, piroksikam. Bazı hastalarda terapötik etki yalnızca çok yüksek dozda NSAID kullanıldığında elde edilir.

Yan etkiler

Antiinflamatuar ilaçların uzun süreli kullanımı yüksek dozlar neden olabilir:

1. Sinir sisteminin bozulması - ruh hali değişiklikleri, yönelim bozukluğu, baş dönmesi, ilgisizlik, kulak çınlaması, baş ağrısı, bulanık görme;
2. Kalbin ve kan damarlarının işleyişindeki değişiklikler - çarpıntı, kan basıncında artış, şişlik.
3. Gastrit, ülser, delinme, gastrointestinal kanama, dispeptik bozukluklar, karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi ile karaciğer fonksiyonundaki değişiklikler;
4. Alerjik reaksiyonlar – anjiyoödem, eritem, ürtiker, büllöz dermatit, bronşiyal astım, anafilaktik şok;
5. Böbrek yetmezliği, idrar bozuklukları.

NSAID'lerle tedavi, izin verilen minimum süre boyunca ve minimum etkili dozlarda yapılmalıdır.

Hamilelik sırasında kullanın

Hamilelik sırasında, özellikle üçüncü trimesterde NSAID'lerin kullanılması önerilmez. Doğrudan teratojenik etki belirlenmemiş olmasına rağmen, NSAID'lerin duktus arteriyozusun erken kapanmasına ve fetusta böbrek komplikasyonlarına neden olduğu düşünülmektedir. Ayrıca erken doğumlara ilişkin bilgiler de bulunmaktadır. Buna rağmen aspirinin heparin ile kombinasyonu antifosfolipid sendromu olan hamile kadınlarda başarıyla kullanılmıştır.

Kanadalı araştırmacıların son verilerine göre, hamileliğin 20. haftasından önce NSAID kullanımı, düşük yapma riskinin artmasıyla ilişkilendirildi. Araştırma sonuçlarına göre alınan ilacın dozuna bakılmaksızın düşük yapma riski 2,4 kat arttı.

Movalis

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar arasında lider, uzun bir etki süresine sahip olan ve uzun süreli kullanım için onaylanan Movalis olarak adlandırılabilir.

Belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, bu da onu osteoartrit, ankilozan spondilit ve romatoid artrit için almayı mümkün kılar. Analjezik, antipiretik özelliklere sahip olmadan olmaz, korur kıkırdak dokusu. Diş ağrısı ve baş ağrısı için kullanılır.

Dozajın ve uygulama yönteminin (tabletler, enjeksiyonlar, fitiller) belirlenmesi, hastalığın ciddiyetine ve türüne bağlıdır.

Selekoksib

Belirgin bir anti-inflamatuar ve analjezik etkiye sahip olan spesifik bir COX-2 inhibitörü. Terapötik dozlarda kullanıldığında olumsuz etki COX-1'e karşı çok düşük bir afinite derecesine sahip olduğundan, gastrointestinal sistemin mukoza üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur, bu nedenle anayasal prostaglandinlerin sentezinde bozulmaya neden olmaz.

Kural olarak selekoksib, 1-2 doz halinde günde mg dozajında ​​alınır. Maksimum günlük doz 400 mg'dır.

İndometasin

Hormonal olmayan en etkili ajanlardan biridir. Artrit için indometasin ağrıyı hafifletir, eklem şişliğini azaltır ve güçlü bir antiinflamatuar etkiye sahiptir.

İlacın fiyatı, salınım şekline bakılmaksızın (tabletler, merhemler, jeller, rektal fitiller) oldukça düşüktür, tabletlerin maksimum maliyeti paket başına 50 ruble'dir. İlacı kullanırken dikkatli olmalısınız, çünkü önemli bir yan etki listesi vardır.

Farmakolojide indometasin, Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir isimleri altında üretilmektedir.

İbuprofen

İbuprofen göreceli güvenliği ve ateş ve ağrıyı etkili bir şekilde azaltma yeteneğini birleştirir, bu nedenle buna dayalı ilaçlar reçetesiz satılır. İbuprofen ayrıca yenidoğanlarda ateş düşürücü olarak da kullanılır. Ateşi diğer steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlara göre daha iyi düşürdüğü kanıtlanmıştır.

Ayrıca ibuprofen reçetesiz satılan en popüler analjeziklerden biridir. Genellikle antiinflamatuar bir ilaç olarak reçete edilmez, ancak ilaç romatolojide oldukça popülerdir: romatoid artrit, osteoartrit ve diğer eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.

İbuprofen için en popüler marka isimleri arasında Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ve MIG 400 bulunmaktadır.

Diklofenak

Belki de 60'lı yıllarda yaratılan en popüler NSAID'lerden biri. Serbest bırakma formu: tabletler, kapsüller, enjeksiyon çözeltisi, fitiller, jel. Bu eklem tedavi ürünü, hem yüksek ağrı önleyici aktiviteyi hem de yüksek antiinflamatuar özellikleri birleştirir.

Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen ve diğerleri isimleri altında üretilmektedir.

Ketoprofen

Yukarıda listelenen ilaçlara ek olarak, birinci tip ilaç grubu, seçici olmayan NSAID'ler, yani COX-1, ketoprofen gibi bir ilacı içerir. Etkisinin gücü ibuprofen'e yakındır ve tabletler, jel, aerosol, krem, harici kullanım ve enjeksiyon için solüsyonlar, rektal fitiller (fitiller) şeklinde mevcuttur.

Bu ürünü aşağıdan satın alabilirsiniz. ticari isimler Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen ve diğerleri.

Aspirin

Asetilsalisilik asit, kan hücrelerinin birbirine yapışma ve kan pıhtıları oluşturma yeteneğini azaltır. Aspirin alırken kan incelir ve kan damarları genişler, bu da baş ağrılarının ve kafa içi basıncın azalmasına yol açar. İlacın etkisi iltihap bölgesindeki enerji arzını azaltır ve bu sürecin zayıflamasına yol açar.4

Aspirin, hastaların% 80'inin öldüğü aşırı şiddetli Reye sendromu şeklinde olası bir komplikasyon olarak 15 yaşın altındaki çocuklar için kontrendikedir. Hayatta kalan bebeklerin geri kalan %20'si epilepsi ve zeka geriliğine duyarlı olabilir.

Alternatif ilaçlar: kondroprotektörler

Çoğu zaman, eklemlerin tedavisi için kondroprotektörler reçete edilir. İnsanlar genellikle NSAID'ler ve kondroprotektörler arasındaki farkı anlamıyorlar. NSAID'ler ağrıyı hızla giderir, ancak aynı zamanda birçok yan etkisi de vardır. Ve kondroprotektörler kıkırdak dokusunu korur, ancak bunların kurslarda alınması gerekir.

En etkili kondroprotektörler 2 maddeyi içerir - glukozamin ve kondroitin.

Bağırsaklar için probiyotikler nasıl seçilir: ilaç listesi

Antiviral ilaçlar ucuz ve etkilidir

2 yorum

Bir tıp dergisinde NSAID'lerin kıkırdağı yok ettiğini ve kondroprotektörlerle tedavi edilmesi gerektiğini okudum. Ve Elbona gibi güçlü olanlar. O halde neden hepimiz artroz için NSAID'ler yazıyoruz? Doktorlar dergi okumazlar, değil mi?

Doktorlar dergi okuyor; burada önemli olan başka bir şey var: antiinflamatuar ve analjezik etkiler. Ek olarak: NSAID'ler ateşi azaltmak, iltihabı ve ağrıyı hafifletmek için genellikle kısa süreli olarak kullanılır. Sonra, kural olarak, başka bir tane daha spesifik tedavi. Hastalarımız için tipik olduğu gibi, NSAID'leri yıllarca kullanma önerisini hiçbir yerde bulamazsınız.

Yorum ekle Cevabı iptal et

Analizlerin çevrimiçi transkripsiyonu

Doktor konsültasyonu

Tıp Alanları

Popüler

Hastalıkları ancak uzman bir doktor tedavi edebilir.

Diklofenak'ın güvenli analogları - tabletler, merhemler, enjeksiyon çözeltileri

Diklofenak'ın yüksek terapötik etkinliğine rağmen, bazı hastalarda kullanımı istenmeyen yan etkilere neden olmaktadır. Bir yedek seçerken, doktor ilaçların güvenliğini, kullanılan dozaj sıklığını ve tedavi sürecinin süresini dikkate almalıdır. Diklofenak analogları klinik etkileri açısından yapısal veya benzer olabilir. Nörologlar, romatologlar ve travmatologlar, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubundan ilaçları tercih ederler.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların özellikleri

Diklofenak, farmakolojik preparatlarda sodyum tuzu formunda kullanılan bir fenilasetik asit türevidir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilacın etki mekanizması, araşidonik asitten ağrı ve inflamasyon aracıları prostaglandinler ve bradikininlerin yanı sıra prostasiklin ve tromboksan gibi biyoaktif bileşiklerin üretimini uyaran siklooksijenaz (COX) enzimini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. . Diklofenak'ın tabletlerde, merhemlerde kullanımı, parenteral çözümler insan vücudu üzerinde çeşitli etkileri vardır:

• ağrının şiddetini azaltmak;
• iltihap ve şişliğin giderilmesi;
• ateşin ortadan kaldırılması.

Tıbbi uygulamada Diklofenak analogları, bileşimlerine ve terapötik etkilerine göre ayırt edilir. Bu sınıflandırma, dayanılmazsa veya aşırı sayıda yan etki gösteriyorsa, yeni bir NSAID'nin hızlı bir şekilde seçilmesi için gereklidir. Diklofenak'ın yapısal analogları arasında Diclogen, Ortofen, Dikloberl, Voltaren, Diclak, Naklofen bulunur. İlaçların maliyeti önemli ölçüde değişebileceğinden, her şeyden önce hastalar için ilgi çekicidirler. Örneğin Ortofen merheminin fiyatı ruble ve bir paket Voltaren jeli için en az 200 ruble ödemeniz gerekecek.

Diklofenak'ın yapısal analogları

Etkisine göre Diklofenak analogları

Bir doktor Diklofenak'ın pahalı bir yapısal analoğunu reçete ederse, o zaman onun kişisel çıkarlarından şüphelenmemelisiniz. Yüksek fiyat çoğu zaman yüksek kalite merhem veya tabletlerde bulunan ek ve aktif bileşenler. Böyle bir ilaç daha iyi emilecek ve daha az yan etkiye neden olacaktır.

Romatologlar, travmatologlar ve nörologlar Naklofen'i nadiren Diclogen veya Dicloberl ile değiştirirler. Diklofenak'a karşı hoşgörüsüzlük veya herhangi bir hastalığın tedavisinde etkinliğinin düşük olması durumunda, terapötik rejimlere, farmakolojik etki açısından benzer olan diğer steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar dahil edilir:

Bu Diklofenak analoglarının kullanım talimatları, fiyatı ve tüketici incelemeleri açısından çok az farklılığı vardır. Ancak eylemlerde de bir fark var, bunun nedeni biyokimyasal özellikler aktif içerik. In vitro çalışmalar, tüm NSAID'lerin prostaglandin üretimini engellediğini göstermiştir. değişen dereceler. Anti-inflamatuar ve analjezik özellikleri ile aracı baskılama derecesi arasındaki ilişki henüz kanıtlanmamıştır.

Diklofenak ve analogları benzer kimyasal ve farmakolojik aktivitenin varlığı ile karakterize edilir. Çoğu, sindirim sisteminde hızla emilen zayıf organik asitlerdir. Sistemik dolaşımdaki tüm NSAID'ler albümine bağlanır ve dokulara eşit şekilde dağılır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

• kısa ömürlü (6 saatten az);
• uzun ömürlü (6 saatten fazla).

Diklofenak'ı değiştirmek için doktor hem kısa ömürlü hem de uzun ömürlü bir analog reçete edebilir. Bunun nedeni, ilacın insan vücudunda kalma süresi ile hastalığın şiddeti arasında net bir ilişkinin bulunmamasıdır. terapötik eylem. Hemen hemen tüm NSAID'ler eklemlerin sinovyal sıvısında hızla birikir ve daha sonra glukuronidasyon süreci yoluyla hepatositlerde (karaciğer hücreleri) metabolize edilerek biyolojik olarak aktif ve inaktif konjugatlar oluşturulur. Yaklaşık %65-80 oranında böbrekler tarafından atılırlar.

Analogların klinik etkilerinin karşılaştırılması

Diklofenak ve analogları, iltihaplanma sürecini esas olarak sıvının küçük dokulardan salındığı eksüdasyon aşamasında durdurur. kan damarları. En etkili olanları kolajen sentezini azaltan Diklofenak, İndometasin ve Fenilbutazondur.

Antiinflamatuar etki derecesi açısından, tüm NSAID'ler, prostaglandin üretimini engelleyebilen glukokortikosteroidlerden önemli ölçüde düşüktür.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların etkinliğini karşılaştırmak için yapılan klinik araştırmalar sırasında, bu ilaç grubunun bireysel temsilcilerinin özellikleri belirlendi:

• antipiretik aktivitenin tüm NSAID'ler için aynı olduğu ortaya çıktı ve hipotermik ilaç Chlorpromazine'in aksine yalnızca düşük dereceli sıcaklık değerlerini düşürdüler;
• antiagregan etki trombositlerde siklooksijenazın inhibisyonuna ve proagregan tromboksan sentezinin baskılanmasına dayanıyordu. En büyük antiagregan aktivite asetilsalisilik asidin karakteristiğidir ve Diklofenak ve diğer analoglarında önemli ölçüde daha düşüktür;
• Uzun süreli kullanımda tüm NSAID'lerde immünosupresif etki orta düzeydedir ve kılcal geçirgenliği azaltma ve tetikleyici hücrelerin temasını engelleme yeteneklerine dayanmaktadır. alerjik reaksiyon, antijenlerle.

Tüm NSAID'ler ağrıyı etkili bir şekilde hafifletir orta derece kas, eklem, tendon dokularında lokalize yoğunluk. Şiddetli iç organ ağrısını ortadan kaldırmak için genellikle morfin - narkotik analjezikler içeren ilaçların reçete edilmesi uygulanır. Ancak Diklofenak, Metamizol, Perekoksib, Ketoprofen bu kadar yoğun rahatsızlıkla başarılı bir şekilde başa çıkıyor.

"İleri" eklem sorunları bile evde tedavi edilebilir! Bunu günde bir kez uygulamayı unutmayın.

Bu NSAID'ler sıklıkla böbrek koliklerini hafifletmek için aktif olarak kullanılır. ürolitiazis. İlaçların aktif maddeleri böbrek yapılarında prostaglandin üretimini engeller, böbrek kan dolaşımını ve idrar oluşumunu yavaşlatır ve bu da eşleştirilmiş organlardaki basıncın azalmasına neden olur. Narkotik analjeziklerin aksine Diklofenak ve analogları uyuşturucu bağımlılığını ve coşkuyu tetiklemez ve solunum merkezini baskılama yeteneğine sahip değildir.

Özellikle yaşlı ve yaşlı hastalarda, herhangi bir steroidal olmayan antiinflamatuar ilacın alınmasıyla kronik kalp yetmezliği kötüleşebilir. Böyle olumsuz bir senaryoya göre olayların gelişme olasılığı, NSAID almayı reddetmeye kıyasla 10 kat daha fazladır.

NSAID grubunun en popüler analogları

Çoğu zaman enjeksiyon çözeltilerinin ve Diklofenak tabletlerinin kullanılması yan etkilere neden olur. Doktorlar her hasta için ayrı ayrı dozaj ayarlayarak tedavinin olumsuz sonuçlarını önlemeye çalışırlar. NSAID'ler başlangıçta eroziv ve hiperasit gastrit öyküsü olan, gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları olan kişilere reçete edilmez, çünkü Diklofenak kürü akut ağrılı nüksetmeleri tetikler.

Sindirim sisteminin mukoza zarında ülser oluşumunu önlemek için nörologlar ve travmatologlar, hastaların tedavi rejimlerine lansoprazol, omeprazol, pantoprazol ve esomeprazol aktif bileşenlerini içeren proton pompa blokerlerini dahil eder. Bazen bu tür önleyici tedbirler bile yeterli değildir: epigastrik bölgede ağrı, gastrointestinal kanama, kusma atakları meydana gelir. Doktorlar derhal Diklofenak'ı durdurur ve hastayı tedavi etmek için daha güvenli diğer NSAID'leri kullanır.

ABD'de çoğunluğu kadın olan 1309 hastayı kapsayan randomize bir klinik çalışma yürütüldü. Gönüllülerin ortalama yaşı 64, kronik hastalığın süresi ise yaklaşık 9 yıldı. Bir grup hasta Meloksikam alırken, ikinci gruba Diklofenak, Naproksen, Piroksikam ve İbuprofen reçete edildi. Araştırmanın sonuçları, Meloksikam tedavisinin kişilerin %66,8'inde başarılı olduğunu ve Diklofenak ve analoglarının kullanımının gönüllülerin yalnızca %45'inde rahatlama sağladığını gösterdi.

Meloksikam

Meloksikam enolikonik asidin bir türevidir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaç, ağrının yoğunluğu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, antipiretik etkiye sahiptir ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Sistemik kan dolaşımına girdikten sonra Meloksikam proteinlere bağlanırken, kas-iskelet sistemi patolojilerinin tedavisinde aktif olarak kullanılan sinovyal sıvıda% 40-50 birikir. NSAID'ler uzun bir eliminasyon süresiyle karakterize edilir - yaklaşık 20 saat, bu nedenle terapötik bir etki elde etmek için tek bir doz veya parenteral uygulama yeterlidir. Meloksikam, Diklofenak, Naproksen, Piroksikamın daha güvenli bir analoğudur. Diğer ilaçlarla etkileşime girmez:

• sitostatikler;
• antihipertansif ilaçlar;
• diüretikler;
• Kardiyak glikozitler;
• β-blokerler.

Reçete yazarken doktor, kan dolaşımında maksimum terapötik konsantrasyonun yaratılması olan Meloksikam'ın kümülatif etkisini dikkate alır. Hızlı bir terapötik etki elde etmek için, ilk 3 günde 15 mg miktarında NSAID'lerin kas içi uygulaması yapılır. Bundan sonra hastaya oral tablet formlarını alması önerilir.

İbuprofen

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların satışına ilişkin yakın zamanda yapılan bir çalışmanın sonuçları, İbuprofen merhem ve tabletlerinin halk arasında en büyük talebin olduğunu ortaya çıkardı. Bu NSAID'nin avantajı bütçe maliyetidir. Bir paketin fiyatı ruble olup, bu da ilacı eczane müşterileri için son derece çekici kılmaktadır. Ancak İbuprofen'in avantajları arasında kullanım güvenliği yer almıyor. Aşağıdaki patolojik durumlar, bu Diklofenak analoğuyla tedavinin istenmeyen sonuçları haline gelir:

• bronkospazm;
• görüş netliğinin azalması;
• psiko-duygusal istikrarsızlık;
• hepatit;
• dispeptik bozukluklar.

Ancak doğru dozaj rejimiyle İbuprofen'in belirgin bir analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkisi vardır. NSAID'ler pediatride viral ve bakteriyel solunum yolu enfeksiyonları ve juvenil artrit için etiyotropik ve semptomatik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır.

JA için oral ve lokal Ibuprofen preparatlarını birleştirirken, terapötik etkide önemli bir artış elde edilir, bu da tek ve günlük dozajların yanı sıra tedavi süresinin azaltılmasını mümkün kılar.

Nimesulid

Moskova'daki Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Devlet Romatoloji Enstitüsü'nde gerçekleştirildi. karşılaştırma çalışması terapötik etkinlik Nimesulid (Nise) ve Diklofenak tablet formları 90 gönüllünün katılımıyla gerçekleştirildi. Amacı, akut gut artriti olan hastalarda analjezik ve antiinflamatuar etkilerin başlama oranını belirlemekti. Tedavi süresi 7 gündü ve bu süre boyunca hastaların durumu sürekli izlendi. Gut atağını hafifletmenin klinik etkinliğinin karşılaştırılmasından elde edilen sonuçlara göre Nimesulidin avantajı ortaya çıktı. Kullanımı için endikasyonlar:

• Kireçlenme;
• romatoid, gut, juvenil artrit;
• bursit, tendinit;
• miyalji, algodismenore, diş ağrısı, artralji, baş ağrısı;
• ameliyat sonrası dönemde ortaya çıkan ağrı.

Yetişkinlere ve çocuklara, bulaşıcı ajanların vücuda nüfuz etmesinden kaynaklanan ateşli koşullar sırasında vücut ısısını düşürmek için süspansiyonlar, tabletler ve rektal fitiller reçete edilir.

NSAID grubundan analogların gözden geçirilmesi

Çoğu zaman, ilaçların yan etkileri parenteral uygulamadan sonra ortaya çıkar, bu nedenle doktorlar hızla Diklofenak'ın yerine ampullerdeki bir analogu seçerler. Hastaların tedavi rejimlerine Voltaren veya Ortofen enjeksiyon solüsyonlarının dahil edilmesi önerilmez. Bu ilaçlar Diklofenak ile aynı bileşime sahiptir. NSAID grubundan en güvenli analoglar:

• Meloksikam (120 rub.'den);
• Movalis (650 rubleden);
• Ksefokam (yaklaşık 700 ruble);
• Ketorol (120 ruble'den);
• Ketonal (250 ruble'den).

Diklofenak'ın doktorunuza danışmadan değiştirilmesi kesinlikle yasaktır. Etkinin benzerliğine rağmen, tüm analoglar kullanım sıklığı ve dozaj rejiminde farklılık gösterir. Her ilacın kendine has kullanım özellikleri ve karakteristik kontrendikasyonları vardır.

Diklofenak merhem uygulandıktan sonra ciltte alerjik döküntüler meydana gelirse, NSAID grubundaki analoglar mutlaka harici ajanın yerine geçmez. Bunlar ısıtıcı jeller, kondroprotektörlü balzamlar ve hatta glukokortikosteroidler olabilir. En büyük anti-inflamatuar etkinlik aşağıdaki ilaçlar için tipiktir:

EKLEM ve Omurga HASTALIKLARININ tedavisi ve önlenmesi için okuyucularımız hızlı ve ameliyatsız tedavi, farmasötik kanunsuzluğa karşı konuşmaya karar veren ve GERÇEKTEN TEDAVİ EDEN bir ilaç sunan Rusya'nın önde gelen romatologları tarafından tavsiye edildi! Bu tekniğe aşina olduk ve dikkatinize sunmaya karar verdik. Devamını oku.

• İbuprofen merhem (RUR 30'dan itibaren);
• jel Nise (220 RUR'dan);
• Amelotex jeli (RUR 240'tan);
• Ketonal krema (yaklaşık 320 rub.);
• İndometasin merhem (RUR 75'ten itibaren).

Diklofenak merhem analogları cilt tarafından iyi emilir ve hızlı bir şekilde inflamatuar odaklara nüfuz ederek eklemlerin, kasların ve yumuşak dokuların sinovyal sıvısında terapötik bir konsantrasyon oluşturur.

Diklofenak analoglarını seçerken doktor ilacın seçiciliğini dikkate almalıdır. Bu faktör etkinliği belirlemez ancak toksisite değerlerini etkiler. Kısa ömürlü NSAID'lerin (Ibuprofen) bir kürü hastalar tarafından İndometasin, Naproksen ve Piroksikam kullanımına göre daha iyi tolere edilir.

Eklem ağrıları nasıl unutulur?

• Eklem ağrısı hareketlerinizi ve tüm yaşamınızı kısıtlar...
• Rahatsızlık, çıtırtı ve sistematik ağrıdan endişeleniyorsunuz...
• Bir sürü ilaç, krem ​​ve merhem denemiş olabilirsiniz...
• Ama bu satırları okuduğunuza bakılırsa, bunların size pek bir faydası olmadı...

Aynı tedaviyi almak istiyorsanız bize nasıl olduğunu sorun?

Diklofenak zararlıdır Ne almak daha iyidir?

Ancak diklofenak, diğer birçok ilacın aksine anestezi yapar, yıkıma yol açmaz eklem yüzeyleri. Ayrıca piroksikam ve meloksikam (Movalis), ibuprofen de bu konuda iyidir (ancak çok zayıftır).

Prensip olarak bu yalnızca sürekli ve uzun süreli kullanımda önemlidir. Birkaç günlüğüne ve yemek sırasındaysa sorun yok.

Ve diklofenak jel (harici olarak) ve fitiller olarak kullanılabilir. onu yeme.

Başkalarının hastalıklarıyla dalga geçmek iyi değil, günahtır. Bunun neye yol açabileceğini söylemek bile istemiyorum.

Hangisi daha iyi İndometasin veya Diklofenak?

Hangisinin daha iyi olduğunu, İndometasin veya Diklofenak'ı doktorunuzdan veya kullanım talimatlarını inceleyerek öğrenebilirsiniz. Ancak ilaçlar hakkında bilgi sahibi olmak gereksiz olmayacak ve her an ihtiyaç duyulabilecektir.

Piroksikam, İndometasin, İbuprofen ve Diklofenak, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlardır (NSAID'ler). Bu ilaç grubunun tüm ülkelerde yaygın kullanımı, ağrıyı, iltihabı ortadan kaldırmayı ve vücut ısısını düşürmeyi amaçlayan semptomatik tedavide çarpıcı olumlu etkiden kaynaklanmaktadır.

Birleştirmek

Diklofenak ve İndometasin çok sayıda yerli ve yabancı firma tarafından üretilmektedir. ilaç firmaları, hemen hemen aynı semptomları tedavi etmeyi amaçlamaktadır, ancak bileşimleri farklıdır.

Diklofenak, diklofenak sodyum, dozaj formu içerir: tabletler, merhemler, jeller, rektal fitiller, enjeksiyon çözeltisi ve göz damlaları.

İndometasin, Diklofenak ile aynı formlarda indometasin bazında üretilir.

Belirteçler

Diklofenak ve İndometasin, inflamatuar süreçleri destekleyen prostaglandinlerin üretimini azaltan ve ağrıya duyarlılığı artıran siklooksijenaz (COX) enzimini bloke eder.

Diklofenak ve İndometasin, antiinflamatuar etkiye sahiptir, ağrıyı ortadan kaldırabilir ve ayrıca ateş düşürücü bir madde olarak da işlev görebilir. Hemen hemen tüm NSAID'ler, aşağıdakilerle başa çıkmaya yardımcı olan Diklofenak ve İndometasin hariç, belirli bir dizi hastalık için tasarlanmıştır:

• ateşli durum
• baş ağrısı ve diş ağrısı
• renal kolik
• eklem hastalıkları
• osteokondroz
• adet sırasında ve ameliyat sonrasında ağrı
• yaralanmalardan ve çeşitli iltihaplardan kaynaklanan ağrılı duyular

Diklofenak ve İndometasinin yardımcı madde olarak kullanımına ilişkin endikasyonlar sistit, prostatit, adneksit, soğuk algınlığı ve bazı KBB hastalıklarını içerebilir.

Kontrendikasyonlar ve istenmeyen etkiler

Diklofenak ve İndometasin, kontrendikasyonları ve yan etkileri açısından pratik olarak farklılık göstermez.

• Gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları
• böbreklerde ve karaciğerde patolojik değişiklikler (sınırlı dozlarda ağızdan kullanım mümkündür)
• hastanın yaşı 15'ten azdır
• bozulmuş kan pıhtılaşması
• kurdeşen
• gebelik
• benzer ilaçlara vb. olası alerjiler

Diklofenak ve İndometasinin çok sayıda istenmeyen belirtileri neredeyse aynıdır ve olası durumlarda kendilerini gösterirler. olumsuz etki sindirim, sinir, kardiyovasküler, idrar sistemleri ve ayrıca duyu organları üzerinde. Döküntü şeklinde alerjik reaksiyonlar deri ve onların kızarıklığı.

Yan etkilerin belirtilerinde İndometasin ve Diklofenak arasındaki fark, ilk ilaçta ikinciye kıyasla daha belirgin belirtileriyle ifade edilir. Bu bağlamda, nadir durumlarda uzmanlar İndometasin reçetesine başvuruyor.

Çok sayıda çalışma, Diklofenak'ın tedavi edici nitelikleri açısından İndometasin'den daha iyi olduğunu ve sorunu daha kısa sürede çözebildiğini göstermektedir.

Diklofenak ve İndometasin analoglardır, iyi bir etkiye ve makul bir fiyata sahiptirler. Ancak Declofenac, NSAID'ler arasında referans ilaçtır ve bu da onu İndometasin'den daha popüler hale getirir.

Bir hata mı buldunuz? Onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın

ÖNEMLİ. Sitede yer alan bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Kendi kendinize ilaç vermeyin. Hastalığın ilk belirtisinde bir doktora danışın.

Meloksikam veya Diklofenak veya İndometasin - hangisi daha iyi?

Kas-iskelet sistemi yaralanmaları;

Orta şiddette ağrı sendromu;

Çeşitli lokalizasyonların nevraljisi;

Bağ dokusu hastalıkları;

İç organların bulaşıcı hastalıkları.

Mide ülseri;

Çeşitli kökenlerden anemik koşullar;

Çocukluk ve ergenlik;

asetilsalisilik asite karşı aşırı duyarlılık;

Diklofenak ilacının popüler analogları

Kas ve eklemlerdeki ağrı sadece hoş olmayan bir semptom değil aynı zamanda insan sağlığı için de ciddi bir tehdittir. Çeşitli hastalıkların bu tür belirtilerini zamanla not etmek ve tedaviye başlamak önemlidir. Ağrıyı hafifletmenin etkili çözümlerinden biri, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubuna ait olan Diklofenak ilacıdır. Ancak çeşitli nedenlerden dolayı bu ilacın kullanımı yasaklanmış olabilir, o zaman Diklofenak analoglarının kullanılmasına ihtiyaç vardır.

Voltaren

Voltaren, Diklofenak'ın en popüler analoğu olarak kabul edilir. Enjeksiyonlarda, jellerde ve tabletlerde kullanılan bu Diklofenak analoğu o kadar benzer ki, bu ilaçlarla karşılaşan bazı hastalar isimleri eşanlamlı olarak algılarlar. Ama yine de aralarında ufak bir fark var, Voltaren yabancı bir üreticinin ilacı, biraz daha iyi emildiği için daha etkili bir ilaç olarak sıralanıyor. Voltaren'in başka bir avantajı daha var: Ondan elde edilen etki daha uzun sürüyor, bu özellikle ağır vakalarda hasta için sadece bir kurtuluş haline geliyor.

Bu ilacı tedavi olarak kullanırken son derece dikkatli olmalısınız çünkü diğer tabletler gibi Voltaren'in de bir takım kontrendikasyonları vardır. Diklofenak'ın değiştirilmesi gerekiyorsa öncelikle doktorunuza danışmalı ve bunun yabancı bir analogla değiştirilip değiştirilemeyeceğini öğrenmelisiniz. Tüm faktörlere rağmen Diklofenak'ın da avantajı var, bu ilaç çok daha ucuz.

Meloksikam

Meloksikam analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar bir ajan olarak kullanılır. Eczaneden farklı konsantrasyonlarda çeşitli tablet türleri şeklinde satın alınabilirler. aktif madde. Ayrıca kullanılan Diklofenak fitillerinin bir analogu olarak, aynı zamanda bu formda olduğundan, daha ciddi vakalar için bir enjeksiyon çözeltisi satılmaktadır. İlacın dozajına gelince, Meloxicam'ı doktorunuza ve kullanım önerilerine danışmadan kendi başınıza kullanamazsınız. Dozaj hastalığa, gelişim aşamasına ve hastanın hissettiği ağrıya bağlıdır.

Meloksikamın etkili olduğu hastalıklar:

Ve bu ilaç aynı zamanda bir dizi başka hastalık için de kullanılıyor. Meloksikam iyi emilimiyle öne çıkıyor. İlacın en büyük avantajı, uzun süreli kullanımın bile vücuttaki ilaç konsantrasyonunu etkilememesidir.

Kontrendikasyonlara gelince, bunlar diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla tedaviyle yaklaşık olarak aynıdır; en popüler olanlar arasında:

• aktif maddeye veya ilacın bileşenlerinden birine karşı hoşgörüsüzlük;
• sindirim sistemi sorunları, özellikle mide veya duodenal ülserler;
• kronik formda ortaya çıkan böbrek yetmezliği;
• hamile kadınlar ve emzirenler;
• henüz 15 yaşını doldurmamış çocuklar.

Bir dizi kontrendikasyon göz önüne alındığında, hasta bir ilacı diğeriyle değiştirmenin ciddiyetini anlamalı ve değiştirmeden önce, eğer gerekiyorsa bir dizi muayeneden geçmesi gerekecektir. Tipik olarak Diklofenak analoglarının benzer kontrendikasyonları vardır, bu nedenle daha fazla bakmaya gerek yoktur. güvenli ilaçlar kendi başına.

Bu ilaca Diklofenak tabletlerinin alternatifi denilse de vücut üzerindeki etkisi diğer ilaçlardan önemli ölçüde farklı olacaktır. Tipik olarak Diklofenak analogları neredeyse tamamen aynıdır, Nise'nin etki mekanizması biraz farklıdır, seçici olarak adlandırılabilir. Bunun avantajları olduğu kadar dezavantajları da var.

Diklofenak etkinliği açısından çok daha etkilidir; Nise formundaki ikamesi de etkili olacaktır, ancak daha az şiddetli ağrılarda kullanılması daha iyidir. Birçoğu, özellikle ilacın fiyatı ve kullanım sıklığı değişmiyorsa, daha az etkili bir ilaç kullanmanın bir anlamı olmadığını düşünebilir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, özellikle sindirim sistemini etkileyen tabletler için çok sayıda yan etkiye sahip olmaları ile karakterize edilir. Bu nedenle birçok hasta eklem ağrısını gidermek ile vücuduna zarar vermemek arasında denge kurmak zorundadır. Nise, Diklofenak ile benzer özelliklere sahiptir, ancak önemli ölçüde daha az yan etkisi vardır, bu, değiştirmenin ana nedeni haline gelir.

Nise'nin 12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendike olduğunu lütfen unutmayın. İlacın da etkisi var kadın doğurganlığı Bu nedenle eğer bir kadın yakın gelecekte hamile kalacaksa bu ilacı almamalıdır. Bu durumda Diklofenak'ı seçmeli ve analoglarını ilacın yerini alacak bir seçenek olarak düşünmelisiniz.

Movalis

Uzun süreli tedavi gerektiğinde Diklofenak ilacının nasıl değiştirileceği sorusuyla karşı karşıya kalırsanız Movalis'ten daha iyi bir seçenek aramamalısınız. Bir dizi kontrendikasyon ve oldukça güçlü bir etki nedeniyle, Diklofenak enjeksiyonları, bu analog hakkında söylenemeyen hastalığın uzun süreli tedavisi için nadiren kullanılır. Movalis'in daha hafif bir etkisi vardır, bu nedenle genellikle akut ağrıyı kolayca gidermeye ihtiyaç duymayan, aynı zamanda uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyan hastalara reçete edilir. İlacın bir takım yan etkileri vardır, bu nedenle Movalis enjeksiyonlarında Diklofenak'ı fark etmeden önce doktorunuza danışın.

Dikloberl

Bu, ampullerde kullanılan başka bir Diklofenak analoğudur, ancak Diklofenak aynı zamanda fitiller şeklinde de satın alınabilir. Vücut üzerindeki etkisine gelince, ilaçların bileşimi ile hemen hemen aynıdır. Dikloberl, Diklofenak'a en çok benzeyen ilaç olarak kabul edilebilir; uzmanlar bile bu ilaçlar arasında net bir çizgi çizmeyi zor buluyor. Temel fark üretici olacak; Dicloberl Almanya'da üretiliyor, bu da ilacın yüksek fiyatını açıklıyor. Kullanıma yönelik kontrendikasyonlar aynıdır, bu nedenle yalnızca gerçekten mantıklı olduğu durumlarda değiştirmeye başvurmalısınız.

Ketonal ve Ortofen

Ketonal, propiyonik asit türevi olan, steroidal olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır. İlacın özelliği şiddetli ağrı sendromunda kullanılmasıdır. Ketonal, eklem ve kaslardaki ağrılarla hızlı ve etkili bir şekilde mücadele etmenizi sağlar, eklem kıkırdağının kendisi üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur. Ancak bunu antiinflamatuar bir ilaç olarak Diklofenak'ın yerine geçecek bir ilaç olarak düşünürsek, terk edilmelidir, bu durumda Ketonal daha düşüktür. Benzer analoglar çoğunlukla anestezik olarak kullanılır, örneğin Ketonal merhem burkulmalara yardımcı olur.

Kullanıma kontrendikasyonlar:

• akut fazda mide ve duodenum ülserleri;
• Karaciğer yetmezliği;
• böbrek yetmezliği;
• kalp yetmezliği;
• kanın pıhtılaşmasıyla ilgili sorunlar;
• 15 yaşın altındaki çocuklar;
• hamile kadınlar (özellikle üçüncü trimester);
• emzirme sırasında alma;
• ilacın bileşenlerinden birine duyarlılık.

Ortofen'in salım formu, merhemlerde, tabletlerde kullanılmasına izin verir ve enjeksiyon için ampul satın alabilirsiniz. Ortofen'in yardımıyla ağrı ve iltihabı etkili bir şekilde ortadan kaldırabilirsiniz, uzun süreli kullanımda bundan kaçınmak daha iyidir. Ancak, bir ağrı atağıyla hızlı ve etkili bir şekilde başa çıkma ihtiyacı varsa, bu ilaç geçici her derde deva haline gelecektir. Tabletler oldukça hızlı emilir ve ilacı aldıktan sonraki ilk yarım saat içinde etki etmeye başlar.

Diklofenak ilacının bu tür analoglarının çok sayıda yan etkisi vardır, özellikle hastalıkları olan kişilerin bu faktöre dikkat etmesi gerekir. kardiyovasküler sistemin. Bu genellikle Ortofen'in terk edilmesinin ve onun yerine kullanılmamasının nedenidir.

İndometasin ve Milgamma

İndometasin sadece eklem ve kas hastalıklarında ilaç olarak kullanılmaz, aynı zamanda soğuk algınlığında da kullanılır. Kas-iskelet sistemi hastalıklarının tedavisine gelince, aşağıdaki hastalıklar için kullanılabilir:

• romatizmal eklem iltihabı;
• periartrit;
• osteokondroz;
• ankilozan spondilit;
• gut;
• inflamatuar bir sürecin eşlik ettiği diğer hastalıklar.

Çok sayıda kontrendikasyon, kullanım aralığını önemli ölçüde daraltır, vücut üzerindeki etkisi nedeniyle çoğu durumda doktorlar bunu enjeksiyon yerine jel şeklinde reçete eder.

Milgamma ise daha çok enjeksiyon şeklinde reçete edilir. Bu ilacın özelliği, B vitaminleri içermesi ve genel güçlendirme için ilaç görevi görebilmesidir. B1 vitamini ve sülfat çözeltilerini karıştırırken vitaminin tamamen parçalandığını lütfen unutmayın. İlacın fetal gelişim üzerindeki etkisi ve anne sütüne geçme olasılığı üzerine herhangi bir çalışma yapılmadığından hamile ve emziren kadınlar için Milgamma kullanılması önerilmez. Bu ilaç 16 yaşın altındaki çocuklarda tedavi amaçlı kullanılmamalıdır.

Milgamma ve Diklofenak'ı karmaşık bir tedavi olarak reçete etmek için yaygın bir seçenek. Genellikle bu gibi durumlarda sabahları Diklofenak, geceleri ise Milgamma uygulanır. Bu yaklaşım, hastalığı daha etkili bir şekilde tedavi etmenizi ve bu süreci hızlandırmanızı sağlar. Bu durumda, iki ilaç birbirini tamamlar ve hangisinin daha iyi olduğunu seçmek mantıklı değildir.

Benzer bileşime, benzer etkilere ve kontrendikasyonlara rağmen Diklofenak'ı kendi başınıza başka ilaçlarla değiştirmemelisiniz. Hangi ilacın olumlu etki yaratacağını etkileyen birçok faktör vardır. Hasta bunların bir kısmını ancak bir dizi muayeneden sonra öğrenebilir, bu nedenle doktora danışmadan ilacın değiştirilmesi önerilmez.

Diklofenak'ın yüksek terapötik etkinliğine rağmen, bazı hastalarda kullanımı istenmeyen yan etkilere neden olmaktadır. Bir yedek seçerken, doktor ilaçların güvenliğini, kullanılan dozaj sıklığını ve tedavi sürecinin süresini dikkate almalıdır. Diklofenak analogları klinik etkileri açısından yapısal veya benzer olabilir. Nörologlar, romatologlar ve travmatologlar gruptaki ilaçları tercih ediyor.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların özellikleri

Diklofenak, farmakolojik preparatlarda sodyum tuzu formunda kullanılan bir fenilasetik asit türevidir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilacın etki mekanizması, ağrı ve inflamasyon aracılarının (araşidonik asitten prostaglandinler ve bradikininlerin yanı sıra biyoaktif maddeler) üretimini uyaran siklooksijenaz (COX) enzimini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. prostasiklin ve tromboksan bileşiklerini içerir. Diklofenak'ın tabletlerde, merhemlerde, parenteral solüsyonlarda kullanılması insan vücudu üzerinde farklı bir etkiye sahiptir:

• şiddette azalma;
• rahatlama ve şişme;
• ateşin ortadan kaldırılması.

Tıbbi uygulamada Diklofenak analogları, bileşimlerine ve terapötik etkilerine göre ayırt edilir. Bu sınıflandırma, dayanılmazsa veya aşırı sayıda yan etki gösteriyorsa, yeni bir NSAID'nin hızlı bir şekilde seçilmesi için gereklidir. Diklofenak'ın yapısal analogları arasında Diclogen, Ortofen, Dikloberl, Voltaren, Diclak, Naklofen bulunur.İlaçların maliyeti önemli ölçüde değişebileceğinden, her şeyden önce hastalar için ilgi çekicidirler. Örneğin fiyat 30-40 ruble ve paketleme için en az 200 ruble ödemeniz gerekecek.

Bir doktor Diklofenak'ın pahalı bir yapısal analoğunu reçete ederse, o zaman onun kişisel çıkarlarından şüphelenmemelisiniz. Yüksek fiyat genellikle merhem veya tabletlerde bulunan ek ve aktif bileşenlerin yüksek kalitesinden kaynaklanmaktadır. Böyle bir ilaç daha iyi emilecek ve daha az yan etkiye neden olacaktır.

Romatologlar, travmatologlar ve nörologlar Naklofen'i nadiren Diclogen veya Dicloberl ile değiştirirler. Diklofenak'a karşı hoşgörüsüzlük veya herhangi bir hastalığın tedavisinde etkinliğinin düşük olması durumunda, terapötik rejimlere, farmakolojik etki açısından benzer olan diğer steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar dahil edilir:

• Meloksikam;
• Nimesulid;
• Ketoprofen;
• Ketorolak;
• Metamizol;
• Perekoksib;
• Fenilbutazon;
• İndometasin;
• İbuprofen;
• Asetilsalisilik asit;
• Piroksikam.

Bu Diklofenak analoglarının kullanım talimatları, fiyatı ve tüketici incelemeleri açısından çok az farklılığı vardır. Ancak aktif bileşenlerin biyokimyasal özelliklerinden kaynaklanan etki farkı da vardır. In vitro çalışmalar, tüm NSAID'lerin prostaglandin üretimini değişen derecelerde inhibe ettiğini bulmuştur. Anti-inflamatuar ve analjezik özellikleri ile aracı baskılama derecesi arasındaki ilişki henüz kanıtlanmamıştır.

Diklofenak ve analogları benzer kimyasal ve farmakolojik aktivitenin varlığı ile karakterize edilir. Çoğu, sindirim sisteminde hızla emilen zayıf organik asitlerdir. Sistemik dolaşımdaki tüm NSAID'ler albümine bağlanır ve dokulara eşit şekilde dağılır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

• kısa ömürlü (6 saatten az);
• uzun ömürlü (6 saatten fazla).

Diklofenak'ı değiştirmek için doktor hem kısa ömürlü hem de uzun ömürlü bir analog reçete edebilir. Bunun nedeni, ilacın insan vücudunda kalma süresi ile terapötik etkinin şiddeti arasında net bir ilişkinin bulunmamasıdır. Hemen hemen tüm NSAID'ler eklemlerde hızla birikir ve daha sonra glukuronidasyon süreci yoluyla hepatositlerde (karaciğer hücreleri) metabolize edilerek biyolojik olarak aktif ve inaktif konjugatlar oluşturulur. Yaklaşık %65-80 oranında böbrekler tarafından atılırlar.

Analogların klinik etkilerinin karşılaştırılması

Diklofenak ve analogları, sıvının küçük kan damarlarından vücudun dokusuna veya boşluğuna salındığı eksüdasyon aşamasında iltihaplanma sürecini durdurur. En etkili olanları kolajen sentezini azaltan Diklofenak, İndometasin ve Fenilbutazondur.

Antiinflamatuar etki derecesi açısından, tüm NSAID'ler, prostaglandin üretimini engelleyebilenlerden önemli ölçüde düşüktür.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların etkinliğini karşılaştırmak için yapılan klinik araştırmalar sırasında, bu ilaç grubunun bireysel temsilcilerinin özellikleri belirlendi:

• ateş düşürücü aktivite tüm NSAID'ler için aynı olduğu ortaya çıktı ve hipotermik ilaç Chlorpromazine'in aksine yalnızca düşük dereceli sıcaklık değerlerini düşürdüler;
• toplanma önleyici etki trombositlerde siklooksijenazın inhibisyonuna ve proagregan tromboksan sentezinin baskılanmasına dayanıyordu. En büyük antiagregan aktivite asetilsalisilik asidin karakteristiğidir ve Diklofenak ve diğer analoglarında önemli ölçüde daha düşüktür;
• immünosüpresif etki uzun süreli kullanımda tüm NSAID'lerde orta derecede eksprese edilir ve kılcal geçirgenliği azaltma ve antijenlerle alerjik reaksiyonu tetikleyen hücrelerin temasını engelleme yeteneklerine dayanır.

Tüm NSAID'ler kas, eklem ve tendon dokularında lokalize olan orta şiddetteki ağrıyı etkili bir şekilde ortadan kaldırır. Şiddetli iç organ ağrısını ortadan kaldırmak için genellikle morfin - narkotik analjezikler içeren ilaçların reçete edilmesi uygulanır. Ancak Diklofenak, Metamizol, Perekoksib, Ketoprofen bu kadar yoğun rahatsızlıkla başarılı bir şekilde başa çıkıyor.

Bu NSAID'ler, sıklıkla ürolitiyazis ile ortaya çıkan renal koliği hafifletmek için aktif olarak kullanılır. İlaçların aktif maddeleri böbrek yapılarında prostaglandin üretimini engeller, böbrek kan dolaşımını ve idrar oluşumunu yavaşlatır ve bu da eşleştirilmiş organlardaki basıncın azalmasına neden olur. Narkotik analjeziklerin aksine Diklofenak ve analogları uyuşturucu bağımlılığını ve coşkuyu tetiklemez ve solunum merkezini baskılama yeteneğine sahip değildir.

Özellikle yaşlı ve yaşlı hastalarda, herhangi bir steroidal olmayan antiinflamatuar ilacın alınmasıyla kronik kalp yetmezliği kötüleşebilir. Böyle olumsuz bir senaryoya göre olayların gelişme olasılığı, NSAID almayı reddetmeye kıyasla 10 kat daha fazladır.

NSAID grubunun en popüler analogları

Çoğu zaman enjeksiyon solüsyonlarının kullanımı yan etkilere neden olur. Doktorlar her hasta için ayrı ayrı dozaj ayarlayarak tedavinin olumsuz sonuçlarını önlemeye çalışırlar. NSAID'ler başlangıçta eroziv ve hiperasit gastrit öyküsü olan, gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları olan kişilere reçete edilmez, çünkü Diklofenak kürü akut ağrılı nüksetmeleri tetikler.

Sindirim sisteminin mukoza zarında ülser oluşumunu önlemek için nörologlar ve travmatologlar, hastaların tedavi rejimlerine lansoprazol, omeprazol, pantoprazol ve esomeprazol aktif bileşenlerini içeren proton pompa blokerlerini dahil eder. Bazen bu tür önleyici tedbirler bile yeterli değildir: epigastrik bölgede ağrı, gastrointestinal kanama, kusma atakları meydana gelir. Doktorlar derhal Diklofenak'ı durdurur ve hastayı tedavi etmek için daha güvenli diğer NSAID'leri kullanır.

ABD'de çoğunluğu kadın olan 1309 hastayı kapsayan randomize bir klinik çalışma yürütüldü. Gönüllülerin ortalama yaşı 64, kronik hastalığın süresi ise yaklaşık 9 yıldı. Bir grup hasta Meloksikam alırken, ikinci gruba Diklofenak, Naproksen, Piroksikam ve İbuprofen reçete edildi. Araştırmanın sonuçları, Meloksikam tedavisinin kişilerin %66,8'inde başarılı olduğunu ve Diklofenak ve analoglarının kullanımının gönüllülerin yalnızca %45'inde rahatlama sağladığını gösterdi.

Meloksikam

Meloksikam enolikonik asidin bir türevidir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaç, ağrının yoğunluğu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, antipiretik etkiye sahiptir ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Sistemik kan dolaşımına girdikten sonra Meloksikam proteinlere bağlanırken, kas-iskelet sistemi patolojilerinin tedavisinde aktif olarak kullanılan sinovyal sıvıda% 40-50 birikir. NSAID'ler uzun bir eliminasyon süresiyle karakterize edilir - yaklaşık 20 saat, bu nedenle terapötik bir etki elde etmek için tek bir doz veya parenteral uygulama yeterlidir. Meloksikam, Diklofenak, Naproksen, Piroksikamın daha güvenli bir analoğudur. Diğer ilaçlarla etkileşime girmez:

• sitostatikler;
• antihipertansif ilaçlar;
• diüretikler;
• Kardiyak glikozitler;
• β-blokerler.

Reçete yazarken doktor, kan dolaşımında maksimum terapötik konsantrasyonun yaratılması olan Meloksikam'ın kümülatif etkisini dikkate alır. Hızlı bir terapötik etki elde etmek için, ilk 3 günde 15 mg miktarında NSAID'lerin kas içi uygulaması yapılır. Bundan sonra hastaya oral tablet formlarını alması önerilir.

İbuprofen

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların satışına ilişkin yakın zamanda yapılan bir çalışmanın sonuçları, İbuprofen merhem ve tabletlerinin halk arasında en büyük talebin olduğunu ortaya çıkardı. Bu NSAID'nin avantajı bütçe maliyetidir. Bir paketin fiyatı 30-50 ruble olup, bu da ilacı eczane müşterileri için son derece çekici kılmaktadır. Ancak İbuprofen'in avantajları arasında kullanım güvenliği yer almıyor. Aşağıdaki patolojik durumlar, bu Diklofenak analoğuyla tedavinin istenmeyen sonuçları haline gelir:

• bronkospazm;
• görüş netliğinin azalması;
• psiko-duygusal istikrarsızlık;
• hepatit;
• dispeptik bozukluklar.

Ancak doğru dozaj rejimiyle İbuprofen'in belirgin bir analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkisi vardır. NSAID'ler pediatride viral ve bakteriyel solunum yolu enfeksiyonları, juvenil artrit (romatoid) için etiyotropik ve semptomatik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır.

JA için oral ve lokal Ibuprofen preparatlarını birleştirirken, terapötik etkide önemli bir artış elde edilir, bu da tek ve günlük dozajların yanı sıra tedavi süresinin azaltılmasını mümkün kılar.

Nimesulid

Moskova'daki Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Romatoloji Enstitüsü'nde, 90 gönüllünün katılımıyla Nimesulid (Nise) ve Diklofenak tablet formlarının terapötik etkinliğine ilişkin karşılaştırmalı bir çalışma gerçekleştirildi. Amacı akut hastalarda analjezik ve antiinflamatuar etkilerin başlama oranını belirlemekti. Tedavi süresi 7 gündü ve bu süre boyunca hastaların durumu sürekli izlendi. Elde edilen sonuçlara göre atak gidermenin klinik etkinliğinin karşılaştırılması

Piroksikam, İndometasin, İbuprofen ve Diklofenak, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlardır (NSAID'ler). Bu ilaç grubunun tüm ülkelerde yaygın kullanımı, ağrıyı, iltihabı ortadan kaldırmayı ve vücut ısısını düşürmeyi amaçlayan semptomatik tedavide çarpıcı olumlu etkiden kaynaklanmaktadır.

Birleştirmek

Diklofenak ve İndometasin çok sayıda yabancı ve yerli ilaç şirketi tarafından üretilmekte olup, hemen hemen aynı semptomları tedavi etmeyi amaçlamaktadır ancak bileşimleri farklıdır.

Diklofenak, diklofenak sodyum, dozaj formu içerir: tabletler, merhemler, jeller, rektal fitiller, enjeksiyon çözeltisi ve göz damlaları.

İndometasin, Diklofenak ile aynı formlarda indometasin bazında üretilir.

Belirteçler

Diklofenak ve İndometasin, inflamatuar süreçleri destekleyen prostaglandinlerin üretimini azaltan ve ağrıya duyarlılığı artıran siklooksijenaz (COX) enzimini bloke eder.

Diklofenak ve İndometasin, antiinflamatuar etkiye sahiptir, ağrıyı ortadan kaldırabilir ve ayrıca ateş düşürücü bir madde olarak da işlev görebilir. Hemen hemen tüm NSAID'ler, aşağıdakilerle başa çıkmaya yardımcı olan Diklofenak ve İndometasin hariç, belirli bir dizi hastalık için tasarlanmıştır:

• ateşli durum
• baş ağrısı ve diş ağrısı
• renal kolik
• eklem hastalıkları
• osteokondroz
• adet sırasında ve ameliyat sonrasında ağrı
• yaralanmalardan ve çeşitli iltihaplardan kaynaklanan ağrılı duyular

Diklofenak ve İndometasinin yardımcı madde olarak kullanımına ilişkin endikasyonlar sistit, prostatit, adneksit, soğuk algınlığı ve bazı KBB hastalıklarını içerebilir.

Kontrendikasyonlar ve istenmeyen etkiler

Diklofenak ve İndometasin, kontrendikasyonları ve yan etkileri açısından pratik olarak farklılık göstermez.

• Gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları
• böbreklerde ve karaciğerde patolojik değişiklikler (sınırlı dozlarda ağızdan kullanım mümkündür)
• hastanın yaşı 15'ten azdır
• bozulmuş kan pıhtılaşması
• kurdeşen
• gebelik
• benzer ilaçlara vb. olası alerjiler

Diklofenak ve İndometasinin çok sayıda istenmeyen belirtisi neredeyse aynıdır ve sindirim, sinir, kardiyovasküler, idrar sistemleri ve ayrıca duyu organları üzerinde olası olumsuz etkilerle kendini gösterir. Ciltte döküntü ve kızarıklık şeklinde alerjik reaksiyonlar göz ardı edilmez.

Yan etkilerin belirtilerinde İndometasin ve Diklofenak arasındaki fark, ilk ilaçta ikinciye kıyasla daha belirgin belirtileriyle ifade edilir. Bu bağlamda, nadir durumlarda uzmanlar İndometasin reçetesine başvuruyor.

Çok sayıda çalışma, Diklofenak'ın tedavi edici nitelikleri açısından İndometasin'den daha iyi olduğunu ve sorunu daha kısa sürede çözebildiğini göstermektedir.

Diklofenak ve İndometasin analoglardır, iyi bir etkiye ve makul bir fiyata sahiptirler. Ancak Declofenac, NSAID'ler arasında referans ilaçtır ve bu da onu İndometasin'den daha popüler hale getirir.

Bir hata mı buldunuz? Onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın

ÖNEMLİ. Sitede yer alan bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Kendi kendinize ilaç vermeyin. Hastalığın ilk belirtisinde bir doktora danışın.

Piroksikam mı diklofenak mı daha iyi?

V. V. Nikolenko, S.M. Drogovoz, L.V. Derimedved, L.N. Cherepak

Enflamatuar hastalıklar için en sık kullanılan NSAID'leri seçmenin mantığı

Ukrayna Eczacılık Akademisi, Kharkov.

Enflamasyon, çeşitli etiyolojilere sahip birçok hastalığın ana patogenetik bileşenidir ve en önemli sorunlardan biridir. genel patoloji ve klinikler. Vücudun hasara karşı verdiği bu karmaşık reaksiyon, doktorun muayenehanesinde karşılaşılan birçok hastalığın oluşumunda rol oynar.

İnflamatuar hastalıkların yaygınlığı göz önüne alındığında, büyük önem Var yeterli düzenleme bu patolojik süreç. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar şu anda inflamasyonu düzeltmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.

Dünya çapında pratik tıp ve eczacılık, çok etkili NSAID'lerden oluşan büyük bir cephaneliğe sahiptir. Dünya Sağlık Örgütü'ne göre bu gruptaki ilaçlar yaygın kullanım açısından antibiyotiklerden sonra 2. sırada yer almaktadır. Yabancıya göre tıp literatürü Kişi başına yıllık ortalama NSAID tüketimi: İsviçre'de - 25 g, Avustralya - 40 g, Danimarka - 24 g, ABD - 10 g, İngiltere - 30 g. Her gün yaklaşık 30 milyon hastanın NSAID kullandığı tahmin edilmektedir. Dünyada .

Şu anda dünyada 70'e yakın orijinal steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç bulunmaktadır.

Bugün, Ukrayna pazarında çeşitli küresel üreticilere ait yaklaşık 170 ilaç (toplam üretimin% 40'ı) temsil edilmektedir.

Yerli üreticiler 12 maddeye dayalı 47 steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç (bunlardan 24'ü kombinasyon ilacı) üretmektedir.

Günümüzde sistemik ve organa özgü inflamatuar süreçlerin eşlik ettiği patolojilerin farmakoterapisinde NSAID'lerin büyük bir payı vardır. Karmaşık tedavi romatoid artrit, artroz, miyalji, artralji vb., hastalığın seyrinde objektif ve subjektif iyileşmeye izin veren NSAID'lerin uzun süreli kullanımını içerir.

Bu gruptaki ilaçların etkinliğinin bireysel farmakolojik parametrelere göre karşılaştırmalı bir değerlendirmesi önemliİçin optimal seçim ve bunların bireysel farmakoterapide kullanımının yanı sıra yeni etkili ve toksik olmayan NSAID'lerin araştırılması ve tıbbi uygulamaya dahil edilmesi.

Bu nedenle, modern NSAID'lerin aktivitesinin karşılaştırılması ve inflamasyonun eşlik ettiği hastalıkların (romatoid artrit, ankilozan spondilit, osteoartrit, gut ve diğer bağ dokusu patolojileri) tedavisi için klinikte tercihlerine bir alternatifin deneysel olarak doğrulanması bugün önemlidir.

NSAID'lerin (indometasin) tıbbi uygulamaya yaygın olarak girmesinden bu yana 25 yıldan fazla zaman geçti. Bu süre zarfında, tüm modern steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, çeşitli yazarlar tarafından, farklı modellerde, doz rejimlerine farklı yaklaşımlarla, yılın ve günün farklı zamanlarında, etkinliklerinin farklı göstergeleri kullanılarak incelenmiştir.

Çalışmamızın amacı, modern ve yeni NSAID'lerin tanımlanmış kronolojik özelliklerini ve seçime bir alternatifin deneysel olarak doğrulanmasını dikkate alarak, aynı koşullar altında ve aynı inflamasyon modellerinde anti-eksüdatif aktivitenin bilgilendirici farmakolojik göstergelerinin karşılaştırmalı bir çalışmasıdır. iltihabi hastalıkların tedavisi için klinikte, bunların şiddetli eksüdasyon ile iltihaplanmadaki değiştirilebilirliği.

Çalışma için, sadece dünyada değil, aynı zamanda ev kliniklerinde de kas-iskelet sisteminin inflamatuar-distrofik hastalıklarının tedavisi için klasik hale gelen, güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahip ilaçlar seçildi - indometasin, diklofenak ve piroksikam .

Ayrıca karşılaştırmalı bir çalışma için, yakın zamanda tıbbi uygulamada yaygın kullanım için onaylanan yeni nesil steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç alındı ​​- enolik asit türevleri olan oksikam grubuna ait olan meloksikam.

Şu anda Ukrayna'da klinik denemeleri devam eden glukozamin - glukozamin ve oksaglukamin amino şeker türevleri, farmakolojik aktivite açısından yukarıdaki ilaçlarla karşılaştırıldı.

İndometazin, diklofenak, piroksikam, glukozamin oksaglukamin, meloksikam ilaçlarının anti-inflamatuar aktivitesinin incelenmesi, bu ilaçların inflamasyonun bu aşamasındaki etki mekanizmalarını aydınlatmak amacıyla flogojenik ajanların eklenmesi kullanılarak çeşitli eksüdasyon modellerinde gerçekleştirildi. .

Çalışılan NSAID'lerin (indometasin, diklofenak, piroksikam, glukozamin, oksaglukamin ve meloksikam) antiexudatif özelliklerini karşılaştırmak için karragenan, histamin, serotonin ve prostaglandinin neden olduğu belirgin bir eksüdasyon fazına sahip akut aseptik inflamasyon modellerini kullandık.

Bu çalışmayı yürütmek için ilk olarak, karşılaştırılan NSAID'lerin antieksüdatif aktivitesini sıçanlarda karragenan ödemi modelinde inceledik. Bu tür ödemin gelişiminde çeşitli inflamatuar aracılar (prostaglandinler, biyojen aminler, kinin sistemi) rol oynar ve bu model, incelenen maddelerin mekanizmasının bireysel bölümlerinin en bilgilendirici şekilde belirlenmesine olanak sağlar. [Ukrayna Sağlık Bakanlığı Fiziksel Komitesinin NSAID'lerin klinik öncesi çalışması için metodolojik önerileri / Drogovoz S.M. ve diğerleri].

Karajenan ödem modelinde indometazinin antieksüdatif aktivitesinin ortalama günlük değeri %44,84; diklofenak - %40,1; piroksikam - %60,82; glukozamin - %14,02, oksaglukamin - %50,24 ve meloksikam - %45,7.

Böylece şu sonuca varabiliriz: bu deneyim Piroksikam, oksaglukamin ve meloksikam ilaçları en büyük anti-inflamatuar aktiviteyi gösterdi. Diklofenak ve indometasinin 24 saat içinde yaklaşık olarak eşit anti-ödem etkisi gösterdiği görüldü. Glukozamin bu modelde zayıf bir antiinflamatuar etki gösterdi. Gün içindeki anti-eksüdatif aktivite değerleri, kontrole göre istatistiksel olarak önemsizdi.

Histamin ödem modeli üzerinde yapılan üç saatlik bir deneyden elde edilen sonuçlara dayanarak, ilaçlar aşağıdaki sırayla antieksüdatif aktivite değerlerine göre azalan sırada düzenlenebilir: oksaglukamin (%65,9) > diklofenak (%61,4) > indometasin ( %45,5 > piroksikam (%28,6) > meloksikam (%23) > glukozamin (%15,3).

Serotonin ve indometazinin neden olduğu ödem modelinde deneyin tüm süresi boyunca (3 saat) anti-eksüdatif aktivitenin ortalama değeri %7,8 idi; diklofenak - %20,1; piroksikam - %23,3; meloksikam - 15.8; oksaglukamin - %1,8; glukozamin bu modelde antiexudative aktivite göstermedi.

Çalışılan ilaçlar, ödem önleyici etki açısından azalan sıraya göre aşağıdaki şekilde düzenlenebilir:

piroksikam > diklofenak > meloksikam > indometasin > oksaglukamin.

Literatür verileri, şu anda tıbbi uygulamada kullanılan hemen hemen tüm NSAID'lerin, prostaglandin sentezinin bienzim zincirinin ilk enzimi olan siklooksijenazı inhibe ettiğini göstermektedir. Bu nedenle yukarıda adı geçen ilaçların sıçanlarda çalışılan ilaçların prostaglandin E2'sinin neden olduğu inflamatuar sürecin eksüdasyon fazı üzerindeki etkisini de inceledik.

Oksaglukamin (ortalama anti-eksüdatif aktivite - p > 0,05'te %14,7) ve glukozamin (tüm çalışma periyodu için anti-eksüdatif aktivite sıfırdı) bu modelde istatistiksel olarak anlamlı bir anti-eksüdatif aktivite göstermedi.

İndometasin, diklofenak, piroksikam ve meloksikam (ortalama antieksüdatif aktivite - sırasıyla %61,4, %41,2, %72,6 ve %36,6), prostaglandin tarafından tetiklenen ödem modelinde tüm çalışma süresi boyunca (2 saat) belirgin antieksüdatif aktiviteye sahipti.

Bu nedenle antieksüdatif aktivite açısından azalan sıraya göre ilaçlar şu şekilde düzenlenebilir: piroksikam > indometasin > diklofenak > meloksikam.

Böylece, araştırma sonucunda şu tespit edildi:

1. Klinik kullanım için piroksikam ve oksaglukamin önerilebilir. patolojik durumlar prostaglandinlerin ve biyojenik aminlerin salınması ile kinin sisteminin katılımıyla belirgin eksüdasyon eşlik eder;
2. Deneyin ilk saatinde histamin ödeminin en yüksek düzeyde inhibisyonunu gösteren oksaglukamin ve indometasin, klinik uygulamada histamin salınımının eşlik ettiği ödemin ortadan kaldırılması için önerilebilir;
3. Çalışılan tüm NSAID'ler arasında piroksikam, serotoninin neden olduğu ödem modelinde en belirgin anti-eksüdatif aktiviteye sahipti;
4. Prostaglandin kaynaklı ödem modelinde piroksikam ilacı da tüm çalışma süresi boyunca (3 saat) en büyük aktiviteyi gösterdi.

1. Viktorov A.P. Siklooksijenaz izoformlarının seçici inhibisyonu: yeni yaklaşım etkili ve güvenli steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların araştırılmasına//Haftalık "Eczane". - 1997. - No. 35 (106). - S. 4.
2. Enflamasyon. Doktorlar için rehber. Ed. Serova V.V., Paukova V.S.- M.: Tıp, 1995.- 640 s.
3. Dzyak G.V. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar: etki mekanizması ve yeni olanaklar hakkında yeni fikirler // Tedavi ve tanı - 1997. - Sayı 3. - S. 1–4.
4. Dobrokhodova T. M. Antiinflamatuar ilaçlar // Paramedik ve ebe - 1990. - No. 9. - S. 37–42.
5. 5. Zupanets I. A. NSAID'lerin ve narkotik olmayan analjeziklerin klinik seçimine modern yaklaşımlar // Pratik bir hekimin dergisi - 1998. - Sayı 3. - S. 51–52.
6. Levitsky E. L. NSAID'ler - farmakodinamik ve farmakokinetik ile ilgili bazı konular // Pharmacy Weekly. - 1998. - No. 23 (144). - S. 3.
7. Sigidin Ya.A., Shvarts G. Ya., Arzamastsev A.P., Liberman S. S. Enflamatuar sürecin ilaç tedavisi - M .: Tıp - 1988. - 240 s.
8. Luft S. Romatolojide farmakoterapinin yeni yönleri// Eczacılık ve tıp haberleri.- 1994.- Sayı. 3.- s. 34–39.
9. Nasonov V. A., Sigidin Ya.A. Romatizmal hastalıkların patogenetik tedavisi - M., 1985.
10. Nasonov E. L., Lebedeva O. V. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar: etki mekanizması ve klinik Uygulama romatolojide//Eczacılık ve tıp haberleri.- 1996.- Sayı. 1.- S. 3.
11. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar // Klinik farmakoloji ve tedavi - 1994. - No.3 (1).
12. Trinus F.P., Klebanov B.M., Ganja I.M., Seifulla R.D. Enflamasyonun farmakolojik düzenlenmesi - K.: 3dorovya, 1987. - 144 s.
13. Filipovich-Sosnowska A. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların (NSAID'ler) ve romatizmal hastalıkların seyrini kontrol eden ilaçların toksisitesine ilişkin güncel görüşler // Eczacılık ve Tıp Haberleri - 1997. - No. 5-6.- P .89-94.

Önleme, taktikler ve tedavi hakkında güncel bilgiler →

Prostat adenomu için mevcut seçeneklerin gözden geçirilmesi.

Diklofenak'ın güvenli analogları - tabletler, merhemler, enjeksiyon çözeltileri

Diklofenak'ın yüksek terapötik etkinliğine rağmen, bazı hastalarda kullanımı istenmeyen yan etkilere neden olmaktadır. Bir yedek seçerken, doktor ilaçların güvenliğini, kullanılan dozaj sıklığını ve tedavi sürecinin süresini dikkate almalıdır. Diklofenak analogları klinik etkileri açısından yapısal veya benzer olabilir. Nörologlar, romatologlar ve travmatologlar, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubundan ilaçları tercih ederler.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların özellikleri

Diklofenak, farmakolojik preparatlarda sodyum tuzu formunda kullanılan bir fenilasetik asit türevidir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilacın etki mekanizması, araşidonik asitten ağrı ve inflamasyon aracıları prostaglandinler ve bradikininlerin yanı sıra prostasiklin ve tromboksan gibi biyoaktif bileşiklerin üretimini uyaran siklooksijenaz (COX) enzimini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. . Diklofenak'ın tabletlerde, merhemlerde, parenteral solüsyonlarda kullanılması insan vücudu üzerinde farklı bir etkiye sahiptir:

• ağrının şiddetini azaltmak;
• iltihap ve şişliğin giderilmesi;
• ateşin ortadan kaldırılması.

Tıbbi uygulamada Diklofenak analogları, bileşimlerine ve terapötik etkilerine göre ayırt edilir. Bu sınıflandırma, dayanılmazsa veya aşırı sayıda yan etki gösteriyorsa, yeni bir NSAID'nin hızlı bir şekilde seçilmesi için gereklidir. Diklofenak'ın yapısal analogları arasında Diclogen, Ortofen, Dikloberl, Voltaren, Diclak, Naklofen bulunur. İlaçların maliyeti önemli ölçüde değişebileceğinden, her şeyden önce hastalar için ilgi çekicidirler. Örneğin Ortofen merheminin fiyatı ruble ve bir paket Voltaren jeli için en az 200 ruble ödemeniz gerekecek.

Diklofenak'ın yapısal analogları

Etkisine göre Diklofenak analogları

Bir doktor Diklofenak'ın pahalı bir yapısal analoğunu reçete ederse, o zaman onun kişisel çıkarlarından şüphelenmemelisiniz. Yüksek fiyat genellikle merhem veya tabletlerde bulunan ek ve aktif bileşenlerin yüksek kalitesinden kaynaklanmaktadır. Böyle bir ilaç daha iyi emilecek ve daha az yan etkiye neden olacaktır.

Romatologlar, travmatologlar ve nörologlar Naklofen'i nadiren Diclogen veya Dicloberl ile değiştirirler. Diklofenak'a karşı hoşgörüsüzlük veya herhangi bir hastalığın tedavisinde etkinliğinin düşük olması durumunda, terapötik rejimlere, farmakolojik etki açısından benzer olan diğer steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar dahil edilir:

Bu Diklofenak analoglarının kullanım talimatları, fiyatı ve tüketici incelemeleri açısından çok az farklılığı vardır. Ancak aktif bileşenlerin biyokimyasal özelliklerinden kaynaklanan etki farkı da vardır. In vitro çalışmalar, tüm NSAID'lerin prostaglandin üretimini değişen derecelerde inhibe ettiğini bulmuştur. Anti-inflamatuar ve analjezik özellikleri ile aracı baskılama derecesi arasındaki ilişki henüz kanıtlanmamıştır.

Diklofenak ve analogları benzer kimyasal ve farmakolojik aktivitenin varlığı ile karakterize edilir. Çoğu, sindirim sisteminde hızla emilen zayıf organik asitlerdir. Sistemik dolaşımdaki tüm NSAID'ler albümine bağlanır ve dokulara eşit şekilde dağılır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

• kısa ömürlü (6 saatten az);
• uzun ömürlü (6 saatten fazla).

Diklofenak'ı değiştirmek için doktor hem kısa ömürlü hem de uzun ömürlü bir analog reçete edebilir. Bunun nedeni, ilacın insan vücudunda kalma süresi ile terapötik etkinin şiddeti arasında net bir ilişkinin bulunmamasıdır. Hemen hemen tüm NSAID'ler eklemlerin sinovyal sıvısında hızla birikir ve daha sonra glukuronidasyon süreci yoluyla hepatositlerde (karaciğer hücreleri) metabolize edilerek biyolojik olarak aktif ve inaktif konjugatlar oluşturulur. Yaklaşık %65-80 oranında böbrekler tarafından atılırlar.

Analogların klinik etkilerinin karşılaştırılması

Diklofenak ve analogları, sıvının küçük kan damarlarından vücudun dokusuna veya boşluğuna salındığı eksüdasyon aşamasında iltihaplanma sürecini durdurur. En etkili olanları kolajen sentezini azaltan Diklofenak, İndometasin ve Fenilbutazondur.

Antiinflamatuar etki derecesi açısından, tüm NSAID'ler, prostaglandin üretimini engelleyebilen glukokortikosteroidlerden önemli ölçüde düşüktür.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların etkinliğini karşılaştırmak için yapılan klinik araştırmalar sırasında, bu ilaç grubunun bireysel temsilcilerinin özellikleri belirlendi:

• antipiretik aktivitenin tüm NSAID'ler için aynı olduğu ortaya çıktı ve hipotermik ilaç Chlorpromazine'in aksine yalnızca düşük dereceli sıcaklık değerlerini düşürdüler;
• antiagregan etki trombositlerde siklooksijenazın inhibisyonuna ve proagregan tromboksan sentezinin baskılanmasına dayanıyordu. En büyük antiagregan aktivite asetilsalisilik asidin karakteristiğidir ve Diklofenak ve diğer analoglarında önemli ölçüde daha düşüktür;
• Uzun süreli kullanımda tüm NSAID'lerde immünsüpresif etki orta düzeydedir ve kılcal geçirgenliği azaltma ve alerjik reaksiyonu tetikleyen hücrelerin antijenlerle temasını engelleme yeteneklerine dayanır.

Tüm NSAID'ler kas, eklem ve tendon dokularında lokalize olan orta şiddetteki ağrıyı etkili bir şekilde ortadan kaldırır. Şiddetli iç organ ağrısını ortadan kaldırmak için genellikle morfin - narkotik analjezikler içeren ilaçların reçete edilmesi uygulanır. Ancak Diklofenak, Metamizol, Perekoksib, Ketoprofen bu kadar yoğun rahatsızlıkla başarılı bir şekilde başa çıkıyor.

"İleri" eklem sorunları bile evde tedavi edilebilir! Bunu günde bir kez uygulamayı unutmayın.

Bu NSAID'ler, sıklıkla ürolitiyazis ile ortaya çıkan renal koliği hafifletmek için aktif olarak kullanılır. İlaçların aktif maddeleri böbrek yapılarında prostaglandin üretimini engeller, böbrek kan dolaşımını ve idrar oluşumunu yavaşlatır ve bu da eşleştirilmiş organlardaki basıncın azalmasına neden olur. Narkotik analjeziklerin aksine Diklofenak ve analogları uyuşturucu bağımlılığını ve coşkuyu tetiklemez ve solunum merkezini baskılama yeteneğine sahip değildir.

Özellikle yaşlı ve yaşlı hastalarda, herhangi bir steroidal olmayan antiinflamatuar ilacın alınmasıyla kronik kalp yetmezliği kötüleşebilir. Böyle olumsuz bir senaryoya göre olayların gelişme olasılığı, NSAID almayı reddetmeye kıyasla 10 kat daha fazladır.

NSAID grubunun en popüler analogları

Çoğu zaman enjeksiyon çözeltilerinin ve Diklofenak tabletlerinin kullanılması yan etkilere neden olur. Doktorlar her hasta için ayrı ayrı dozaj ayarlayarak tedavinin olumsuz sonuçlarını önlemeye çalışırlar. NSAID'ler başlangıçta eroziv ve hiperasit gastrit öyküsü olan, gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları olan kişilere reçete edilmez, çünkü Diklofenak kürü akut ağrılı nüksetmeleri tetikler.

Sindirim sisteminin mukoza zarında ülser oluşumunu önlemek için nörologlar ve travmatologlar, hastaların tedavi rejimlerine lansoprazol, omeprazol, pantoprazol ve esomeprazol aktif bileşenlerini içeren proton pompa blokerlerini dahil eder. Bazen bu tür önleyici tedbirler bile yeterli değildir: epigastrik bölgede ağrı, gastrointestinal kanama, kusma atakları meydana gelir. Doktorlar derhal Diklofenak'ı durdurur ve hastayı tedavi etmek için daha güvenli diğer NSAID'leri kullanır.

ABD'de çoğunluğu kadın olan 1309 hastayı kapsayan randomize bir klinik çalışma yürütüldü. Gönüllülerin ortalama yaşı 64, kronik hastalığın süresi ise yaklaşık 9 yıldı. Bir grup hasta Meloksikam alırken, ikinci gruba Diklofenak, Naproksen, Piroksikam ve İbuprofen reçete edildi. Araştırmanın sonuçları, Meloksikam tedavisinin kişilerin %66,8'inde başarılı olduğunu ve Diklofenak ve analoglarının kullanımının gönüllülerin yalnızca %45'inde rahatlama sağladığını gösterdi.

Meloksikam

Meloksikam enolikonik asidin bir türevidir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaç, ağrının yoğunluğu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, antipiretik etkiye sahiptir ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Sistemik kan dolaşımına girdikten sonra Meloksikam proteinlere bağlanırken, kas-iskelet sistemi patolojilerinin tedavisinde aktif olarak kullanılan sinovyal sıvıda% 40-50 birikir. NSAID'ler uzun bir eliminasyon süresiyle karakterize edilir - yaklaşık 20 saat, bu nedenle terapötik bir etki elde etmek için tek bir doz veya parenteral uygulama yeterlidir. Meloksikam, Diklofenak, Naproksen, Piroksikamın daha güvenli bir analoğudur. Diğer ilaçlarla etkileşime girmez:

• sitostatikler;
• antihipertansif ilaçlar;
• diüretikler;
• Kardiyak glikozitler;
• β-blokerler.

Reçete yazarken doktor, kan dolaşımında maksimum terapötik konsantrasyonun yaratılması olan Meloksikam'ın kümülatif etkisini dikkate alır. Hızlı bir terapötik etki elde etmek için, ilk 3 günde 15 mg miktarında NSAID'lerin kas içi uygulaması yapılır. Bundan sonra hastaya oral tablet formlarını alması önerilir.

İbuprofen

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların satışına ilişkin yakın zamanda yapılan bir çalışmanın sonuçları, İbuprofen merhem ve tabletlerinin halk arasında en büyük talebin olduğunu ortaya çıkardı. Bu NSAID'nin avantajı bütçe maliyetidir. Bir paketin fiyatı ruble olup, bu da ilacı eczane müşterileri için son derece çekici kılmaktadır. Ancak İbuprofen'in avantajları arasında kullanım güvenliği yer almıyor. Aşağıdaki patolojik durumlar, bu Diklofenak analoğuyla tedavinin istenmeyen sonuçları haline gelir:

• bronkospazm;
• görüş netliğinin azalması;
• psiko-duygusal istikrarsızlık;
• hepatit;
• dispeptik bozukluklar.

Ancak doğru dozaj rejimiyle İbuprofen'in belirgin bir analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkisi vardır. NSAID'ler pediatride viral ve bakteriyel solunum yolu enfeksiyonları ve juvenil artrit için etiyotropik ve semptomatik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır.

JA için oral ve lokal Ibuprofen preparatlarını birleştirirken, terapötik etkide önemli bir artış elde edilir, bu da tek ve günlük dozajların yanı sıra tedavi süresinin azaltılmasını mümkün kılar.

Nimesulid

Moskova'daki Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Romatoloji Enstitüsü'nde, 90 gönüllünün katılımıyla Nimesulid (Nise) ve Diklofenak tablet formlarının terapötik etkinliğine ilişkin karşılaştırmalı bir çalışma gerçekleştirildi. Amacı, akut gut artriti olan hastalarda analjezik ve antiinflamatuar etkilerin başlama oranını belirlemekti. Tedavi süresi 7 gündü ve bu süre boyunca hastaların durumu sürekli izlendi. Gut atağını hafifletmenin klinik etkinliğinin karşılaştırılmasından elde edilen sonuçlara göre Nimesulidin avantajı ortaya çıktı. Kullanımı için endikasyonlar:

• Kireçlenme;
• romatoid, gut, juvenil artrit;
• bursit, tendinit;
• miyalji, algodismenore, diş ağrısı, artralji, baş ağrısı;
• ameliyat sonrası dönemde ortaya çıkan ağrı.

Yetişkinlere ve çocuklara, bulaşıcı ajanların vücuda nüfuz etmesinden kaynaklanan ateşli koşullar sırasında vücut ısısını düşürmek için süspansiyonlar, tabletler ve rektal fitiller reçete edilir.

NSAID grubundan analogların gözden geçirilmesi

Çoğu zaman, ilaçların yan etkileri parenteral uygulamadan sonra ortaya çıkar, bu nedenle doktorlar hızla Diklofenak'ın yerine ampullerdeki bir analogu seçerler. Hastaların tedavi rejimlerine Voltaren veya Ortofen enjeksiyon solüsyonlarının dahil edilmesi önerilmez. Bu ilaçlar Diklofenak ile aynı bileşime sahiptir. NSAID grubundan en güvenli analoglar:

• Meloksikam (120 rub.'den);
• Movalis (650 rubleden);
• Ksefokam (yaklaşık 700 ruble);
• Ketorol (120 ruble'den);
• Ketonal (250 ruble'den).

Diklofenak'ın doktorunuza danışmadan değiştirilmesi kesinlikle yasaktır. Etkinin benzerliğine rağmen, tüm analoglar kullanım sıklığı ve dozaj rejiminde farklılık gösterir. Her ilacın kendine has kullanım özellikleri ve karakteristik kontrendikasyonları vardır.

Diklofenak merhem uygulandıktan sonra ciltte alerjik döküntüler meydana gelirse, NSAID grubundaki analoglar mutlaka harici ajanın yerine geçmez. Bunlar ısıtıcı jeller, kondroprotektörlü balzamlar ve hatta glukokortikosteroidler olabilir. En büyük anti-inflamatuar etkinlik aşağıdaki ilaçlar için tipiktir:

EKLEM ve Omurga HASTALIKLARININ tedavisi ve önlenmesi için okuyucularımız, farmasötik kanunsuzluğa karşı konuşmaya karar veren ve GERÇEKTEN TEDAVİ EDEN bir ilaç sunan Rusya'nın önde gelen romatologları tarafından önerilen hızlı ve cerrahi olmayan tedavi yöntemini kullanıyor! Bu tekniğe aşina olduk ve dikkatinize sunmaya karar verdik. Devamını oku.

• İbuprofen merhem (RUR 30'dan itibaren);
• jel Nise (220 RUR'dan);
• Amelotex jeli (RUR 240'tan);
• Ketonal krema (yaklaşık 320 rub.);
• İndometasin merhem (RUR 75'ten itibaren).

Diklofenak merhem analogları cilt tarafından iyi emilir ve hızlı bir şekilde inflamatuar odaklara nüfuz ederek eklemlerin, kasların ve yumuşak dokuların sinovyal sıvısında terapötik bir konsantrasyon oluşturur.

Diklofenak analoglarını seçerken doktor ilacın seçiciliğini dikkate almalıdır. Bu faktör etkinliği belirlemez ancak toksisite değerlerini etkiler. Kısa ömürlü NSAID'lerin (Ibuprofen) bir kürü hastalar tarafından İndometasin, Naproksen ve Piroksikam kullanımına göre daha iyi tolere edilir.

Eklem ağrıları nasıl unutulur?

• Eklem ağrısı hareketlerinizi ve tüm yaşamınızı kısıtlar...
• Rahatsızlık, çıtırtı ve sistematik ağrıdan endişeleniyorsunuz...
• Bir sürü ilaç, krem ​​ve merhem denemiş olabilirsiniz...
• Ama bu satırları okuduğunuza bakılırsa, bunların size pek bir faydası olmadı...

Aynı tedaviyi almak istiyorsanız bize nasıl olduğunu sorun?

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar: liste ve fiyatlar

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler, NSAID'ler) analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar etkilere sahip ilaçlardır.

Eylemlerinin mekanizması belirli enzimlerin (COX, siklooksijenaz) bloke edilmesine dayanır, prostaglandinlerin (iltihabı, ateşi, ağrıyı teşvik eden kimyasallar) üretiminden sorumludurlar.

İlaç grubunun adında yer alan "steroidal olmayan" kelimesi, bu gruptaki ilaçların steroid hormonlarının sentetik analogları - güçlü hormonal antiinflamatuar ilaçlar - olmadığını vurgulamaktadır.

NSAID'lerin en ünlü temsilcileri: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

NSAID'ler nasıl çalışır?

Analjezikler doğrudan ağrıyla mücadele ederken, NSAID'ler hastalığın en rahatsız edici semptomlarından ikisini de azaltır: ağrı ve iltihaplanma. Bu gruptaki ilaçların çoğu, siklooksijenaz enziminin seçici olmayan inhibitörleridir ve her iki izoformunun (çeşitlerinin) - COX-1 ve COX-2'nin etkisini baskılar.

Siklooksijenaz, fosfolipaz A2 enzimi tarafından hücre zarı fosfolipidlerinden elde edilen araşidonik asitten prostaglandinlerin ve tromboksanın üretiminden sorumludur. Prostaglandinler, diğer fonksiyonların yanı sıra inflamasyonun gelişiminde aracılar ve düzenleyicilerdir. Bu mekanizma, daha sonra keşfinden dolayı Nobel Ödülü'nü alacak olan John Wayne tarafından keşfedildi.

Bu ilaçlar ne zaman reçete edilir?

Tipik olarak NSAID'ler, ağrının eşlik ettiği akut veya kronik inflamasyonu tedavi etmek için kullanılır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar eklemlerin tedavisinde özellikle popülerlik kazanmıştır.

Bu ilaçların reçete edildiği hastalıkları listeliyoruz:

NSAID'ler, özellikle akut aşamada, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonlarında, ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluklarında, sitopenilerde, bireysel intoleransta ve hamilelikte kontrendikedir. Bronşiyal astımı olan hastalara ve daha önce başka NSAID'leri alırken olumsuz reaksiyonlar yaşayan kişilere dikkatle reçete edilmelidir.

Eklemlerin tedavisi için yaygın NSAID'lerin listesi

Anti-inflamatuar ve antipiretik etkilerin gerekli olduğu durumlarda eklemleri ve diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan en iyi bilinen ve etkili NSAID'leri listeliyoruz:

Bazı ilaçlar daha zayıftır ve o kadar agresif değildir, diğerleri ise vücuttaki tehlikeli süreçleri durdurmak için acil müdahale gerektiğinde akut artroz için tasarlanmıştır.

Yeni nesil NSAID'lerin avantajları nelerdir?

NSAID'lerin uzun süreli kullanımıyla (örneğin osteokondroz tedavisinde) olumsuz reaksiyonlar gözlenir ve ülser ve kanama oluşumu ile mide ve duodenumun mukoza zarında hasar oluşur. Seçici olmayan NSAID'lerin bu dezavantajı, yalnızca COX-2'yi (inflamatuar bir enzim) bloke eden ve COX-1'in (bir savunma enzimi) işleyişini etkilemeyen yeni nesil ilaçların geliştirilmesine yol açmıştır.

Bu nedenle, yeni nesil ilaçlar, seçici olmayan NSAID'lerin uzun süreli kullanımıyla ilişkili ülserojenik yan etkilerden (sindirim sisteminin mukoza zarında hasar) pratik olarak arındırılmıştır, ancak trombotik komplikasyon gelişme riskini artırırlar.

Yeni nesil ilaçların dezavantajları arasında yalnızca yüksek fiyatlarına dikkat çekilebilir, bu da onu birçok insan için erişilemez hale getirir.

Yeni nesil NSAID'ler: liste ve fiyatlar

Ne olduğunu? Yeni nesil steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar çok daha seçici etki gösterir; COX-2'yi daha büyük ölçüde inhibe ederken, COX-1'e neredeyse hiç dokunulmaz. Bu, minimum sayıda yan etkiyle birleştirilen ilacın oldukça yüksek etkinliğini açıklar.

Popüler ve etkili yeni nesil steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların listesi:

1. Movalis. Antipiretik, belirgin analjezik ve antiinflamatuar etkilere sahiptir. Bu çarenin temel avantajı, düzenli tıbbi gözetim altında oldukça uzun bir süre kullanılabilmesidir. Meloksikam, tabletler, fitiller ve merhemler halinde kas içi enjeksiyon için bir çözelti formunda mevcuttur. Meloksikam (Movalis) tabletleri uzun etkili olduğundan ve gün boyunca bir tablet almak yeterli olduğundan oldukça kullanışlıdır. 20 adet 15 mg tablet içeren Movalis'in fiyatı RUB'dur.
2. Xefocam. Lornoksikam bazlı bir ilaç. Ayırt edici özelliği, ağrıyı hafifletme yeteneğinin yüksek olmasıdır. Bu parametrede morfine karşılık gelir ancak bağımlılık yapmaz ve merkezi sinir sistemi üzerinde afyon benzeri bir etki yaratmaz. 30 mg'lık 4 mg tablet içeren Xefocam'ın ruble maliyeti var.
3. Selekoksib. Bu ilaç, hastanın durumunu osteokondroz, artroz ve diğer hastalıklarla önemli ölçüde hafifletir, ağrıyı iyi giderir ve iltihapla etkili bir şekilde savaşır. Selekoksibin sindirim sistemi üzerindeki yan etkileri çok azdır veya yoktur. Fiyat, ovmak.
4. Nimesulid. Vertebrojenik sırt ağrısı, artrit vb. tedavisinde büyük başarı ile kullanılır. İltihabı, hiperemiyi giderir, sıcaklığı normalleştirir. Nimesulid kullanımı ağrıyı hızla azaltır ve hareketliliği artırır. Ayrıca sorunlu bölgeye sürülerek merhem olarak da kullanılır. 20 tablet 100 mg içeren Nimesulid'in maliyeti ovuşturur.

Bu nedenle uzun süreli nonsteroidal antiinflamatuar ilaç kullanımının gerekli olmadığı durumlarda eski nesil ilaçlar kullanılır. Bununla birlikte, bazı durumlarda bu sadece zorunlu bir durumdur, çünkü çok az kişi böyle bir ilaçla tedavi sürecini karşılayabilir.

sınıflandırma

NSAID'ler nasıl sınıflandırılır ve nelerdir? Kimyasal kökenlerine bağlı olarak bu ilaçlar asidik ve asidik olmayan türevler halinde gelir.

1. Oksikamlar – piroksikam, meloksikam;
2. İndoasetik asit bazlı NSAID'ler - indometasin, etodolak, sulindak;
3. Propiyonik asit bazlı – ketoprofen, ibuprofen;
4. Salisipatlar (salisilik asit bazlı) – aspirin, diflunisal;
5. Fenilasetik asit türevleri – diklofenak, aseklofenak;
6. Pirazolidinler (pirazolonik asit) – analgin, metamizol sodyum, fenilbutazon.

Ayrıca, steroidal olmayan ilaçlar, analjezik, antiinflamatuar, kombine olarak etkinin türü ve yoğunluğu açısından farklılık gösterir.

Ortalama dozların etkinliği

NSAID'lerin ortalama dozlarının anti-inflamatuar etkisinin gücüne bağlı olarak, aşağıdaki sıraya göre düzenlenebilirler (en güçlüsü en üstte):

Ortalama dozların analjezik etkisine göre NSAID'ler aşağıdaki sıraya göre düzenlenebilir:

Kural olarak, yukarıdaki ilaçlar ağrı ve iltihaplanmanın eşlik ettiği akut ve kronik hastalıklar için kullanılır. Çoğu zaman, ağrının giderilmesi ve eklemlerin tedavisi için steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar reçete edilir: artrit, artroz, yaralanmalar vb.

NSAID'ler sıklıkla baş ağrıları ve migren, dismenore, postoperatif ağrı, renal kolik vb. için ağrıyı gidermek için kullanılır. Prostaglandin sentezi üzerindeki inhibitör etkilerinden dolayı bu ilaçların aynı zamanda ateş düşürücü etkisi de vardır.

Hangi dozu seçmeliyim?

Belirli bir hasta için yeni olan herhangi bir ilaç, ilk önce en düşük dozda reçete edilmelidir. İyi tolere edilirse günlük doz 2-3 gün sonra artırılır.

NSAID'lerin terapötik dozları geniş bir aralıktadır ve son yıllarda, en iyi toleransla karakterize edilen ilaçların (naproksen, ibuprofen) tek ve günlük dozlarını artırma eğilimi görülürken, aspirin, indometasin, fenilbutazon, piroksikam. Bazı hastalarda terapötik etki yalnızca çok yüksek dozda NSAID kullanıldığında elde edilir.

Yan etkiler

Antiinflamatuar ilaçların yüksek dozda uzun süreli kullanımı aşağıdakilere neden olabilir:

1. Sinir sisteminin bozulması - ruh hali değişiklikleri, yönelim bozukluğu, baş dönmesi, ilgisizlik, kulak çınlaması, baş ağrısı, bulanık görme;
2. Kalbin ve kan damarlarının işleyişindeki değişiklikler - çarpıntı, kan basıncında artış, şişlik.
3. Gastrit, ülser, delinme, gastrointestinal kanama, dispeptik bozukluklar, karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi ile karaciğer fonksiyonundaki değişiklikler;
4. Alerjik reaksiyonlar – anjiyoödem, eritem, ürtiker, büllöz dermatit, bronşiyal astım, anafilaktik şok;
5. Böbrek yetmezliği, idrar bozuklukları.

NSAID'lerle tedavi, izin verilen minimum süre boyunca ve minimum etkili dozlarda yapılmalıdır.

Hamilelik sırasında kullanın

Hamilelik sırasında, özellikle üçüncü trimesterde NSAID'lerin kullanılması önerilmez. Doğrudan teratojenik etki belirlenmemiş olmasına rağmen, NSAID'lerin duktus arteriyozusun erken kapanmasına ve fetusta böbrek komplikasyonlarına neden olduğu düşünülmektedir. Ayrıca erken doğumlara ilişkin bilgiler de bulunmaktadır. Buna rağmen aspirinin heparin ile kombinasyonu antifosfolipid sendromu olan hamile kadınlarda başarıyla kullanılmıştır.

Kanadalı araştırmacıların son verilerine göre, hamileliğin 20. haftasından önce NSAID kullanımı, düşük yapma riskinin artmasıyla ilişkilendirildi. Araştırma sonuçlarına göre alınan ilacın dozuna bakılmaksızın düşük yapma riski 2,4 kat arttı.

Movalis

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar arasında lider, uzun bir etki süresine sahip olan ve uzun süreli kullanım için onaylanan Movalis olarak adlandırılabilir.

Belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, bu da onu osteoartrit, ankilozan spondilit ve romatoid artrit için almayı mümkün kılar. Analjezik ve antipiretik özelliklere sahiptir ve kıkırdak dokusunu korur. Diş ağrısı ve baş ağrısı için kullanılır.

Dozajın ve uygulama yönteminin (tabletler, enjeksiyonlar, fitiller) belirlenmesi, hastalığın ciddiyetine ve türüne bağlıdır.

Selekoksib

Belirgin bir anti-inflamatuar ve analjezik etkiye sahip olan spesifik bir COX-2 inhibitörü. Terapötik dozlarda kullanıldığında, COX-1'e karşı çok düşük bir afiniteye sahip olduğundan, gastrointestinal sistemin mukoza üzerinde neredeyse hiçbir olumsuz etkisi yoktur, bu nedenle yapısal prostaglandinlerin sentezinde bozulmaya neden olmaz.

Kural olarak selekoksib, 1-2 doz halinde günde mg dozajında ​​alınır. Maksimum günlük doz 400 mg'dır.

İndometasin

Hormonal olmayan en etkili ajanlardan biridir. Artrit için indometasin ağrıyı hafifletir, eklem şişliğini azaltır ve güçlü bir antiinflamatuar etkiye sahiptir.

İlacın fiyatı, salınım şekline bakılmaksızın (tabletler, merhemler, jeller, rektal fitiller) oldukça düşüktür, tabletlerin maksimum maliyeti paket başına 50 ruble'dir. İlacı kullanırken dikkatli olmalısınız, çünkü önemli bir yan etki listesi vardır.

Farmakolojide indometasin, Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir isimleri altında üretilmektedir.

İbuprofen

İbuprofen göreceli güvenliği ve ateş ve ağrıyı etkili bir şekilde azaltma yeteneğini birleştirir, bu nedenle buna dayalı ilaçlar reçetesiz satılır. İbuprofen ayrıca yenidoğanlarda ateş düşürücü olarak da kullanılır. Ateşi diğer steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlara göre daha iyi düşürdüğü kanıtlanmıştır.

Ayrıca ibuprofen reçetesiz satılan en popüler analjeziklerden biridir. Genellikle antiinflamatuar bir ilaç olarak reçete edilmez, ancak ilaç romatolojide oldukça popülerdir: romatoid artrit, osteoartrit ve diğer eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.

İbuprofen için en popüler marka isimleri arasında Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ve MIG 400 bulunmaktadır.

Diklofenak

Belki de 60'lı yıllarda yaratılan en popüler NSAID'lerden biri. Serbest bırakma formu: tabletler, kapsüller, enjeksiyon çözeltisi, fitiller, jel. Bu eklem tedavi ürünü, hem yüksek ağrı önleyici aktiviteyi hem de yüksek antiinflamatuar özellikleri birleştirir.

Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen ve diğerleri isimleri altında üretilmektedir.

Ketoprofen

Yukarıda listelenen ilaçlara ek olarak, birinci tip ilaç grubu, seçici olmayan NSAID'ler, yani COX-1, ketoprofen gibi bir ilacı içerir. Etkisinin gücü ibuprofen'e yakındır ve tabletler, jel, aerosol, krem, harici kullanım ve enjeksiyon için solüsyonlar, rektal fitiller (fitiller) şeklinde mevcuttur.

Bu ürünü Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen ve diğerleri ticari isimleri altında satın alabilirsiniz.

Aspirin

Asetilsalisilik asit, kan hücrelerinin birbirine yapışma ve kan pıhtıları oluşturma yeteneğini azaltır. Aspirin alırken kan incelir ve kan damarları genişler, bu da baş ağrılarının ve kafa içi basıncın azalmasına yol açar. İlacın etkisi iltihap bölgesindeki enerji arzını azaltır ve bu sürecin zayıflamasına yol açar.4

Aspirin, hastaların% 80'inin öldüğü aşırı şiddetli Reye sendromu şeklinde olası bir komplikasyon olarak 15 yaşın altındaki çocuklar için kontrendikedir. Hayatta kalan bebeklerin geri kalan %20'si epilepsi ve zeka geriliğine duyarlı olabilir.

Alternatif ilaçlar: kondroprotektörler

Çoğu zaman, eklemlerin tedavisi için kondroprotektörler reçete edilir. İnsanlar genellikle NSAID'ler ve kondroprotektörler arasındaki farkı anlamıyorlar. NSAID'ler ağrıyı hızla giderir, ancak aynı zamanda birçok yan etkisi de vardır. Ve kondroprotektörler kıkırdak dokusunu korur, ancak bunların kurslarda alınması gerekir.

En etkili kondroprotektörler 2 maddeyi içerir - glukozamin ve kondroitin.

Bağırsaklar için probiyotikler nasıl seçilir: ilaç listesi

Antiviral ilaçlar ucuz ve etkilidir

2 yorum

Bir tıp dergisinde NSAID'lerin kıkırdağı yok ettiğini ve kondroprotektörlerle tedavi edilmesi gerektiğini okudum. Ve Elbona gibi güçlü olanlar. O halde neden hepimiz artroz için NSAID'ler yazıyoruz? Doktorlar dergi okumazlar, değil mi?

Doktorlar dergi okuyor; burada önemli olan başka bir şey var: antiinflamatuar ve analjezik etkiler. Ek olarak: NSAID'ler ateşi azaltmak, iltihabı ve ağrıyı hafifletmek için genellikle kısa süreli olarak kullanılır. Daha sonra, kural olarak, daha spesifik başka bir tedavi başlar. Hastalarımız için tipik olduğu gibi, NSAID'leri yıllarca kullanma önerisini hiçbir yerde bulamazsınız.

Yorum ekle Cevabı iptal et

Analizlerin çevrimiçi transkripsiyonu

Doktor konsültasyonu

Tıp Alanları

Popüler

Hastalıkları ancak uzman bir doktor tedavi edebilir.