Farmaci emostatici ad azione locale e generale. Farmaci emostatici - Classificazione ATC dei farmaci Cos'è l'effetto emostatico

1. Coagulanti (farmaci che stimolano la formazione di coaguli di fibrina):

a) azione diretta (trombina, fibrinogeno);

B) azione indiretta(vicasolo, fitomenadione).

2. Inibitori della fibrinolisi:

a) origine sintetica (acidi aminocaproico e tranexamico, Ambien);

b) origine animale (aprotinina, contrical, pantripin, gordox "Gedeon"

Richter", Ungheria);

3. Stimolatori dell'aggregazione piastrinica (adipato di serotonina, cloruro di calcio).

4. Agenti che riducono la permeabilità vascolare:

a) sintetici (adroxon, etamsylate, iprazocromo) b) preparati vitaminici (acido ascorbico, rutina, quercetina).

c) preparati di origine vegetale (ortica, achillea, viburno, peperoncino, arnica, ecc.)

II. Anticoagulanti o antitrombotici:

1. Anticoagulanti:

a) azione diretta (eparina e suoi preparati, irudina, citrato di sodio, antitrombina III);

b) azione indiretta (neodicoumarina, syncumar, fenilina, fepromarone).

2. Fibrinolitici:

a) azione diretta (fibrinolisina o plasmina);

b) azione indiretta (attivatori del plasminogeno) (streptoliasi, streptochinasi, urochinasi, actilise).

3. Agenti antipiastrinici:

a) piastrine ( acido acetilsalicilico, dipiridamolo, pentossifillina, ticlopidina, indobufene);

b) eritrociti (pentossifillina, reopoliglucina, reogluman, rondex).

Farmaci che aumentano la coagulazione del sangue (emostatici) coagulanti

Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti diretti e indiretti, ma a volte sono divisi secondo un altro principio:

1) per applicazione locale(trombina, spugna emostatica, film di fibrina, ecc.)

2) per uso sistemico (fibrinogeno, Vicasol).

TROMBIN (Trombinum; polvere secca in fiala 0,1, che corrisponde a 125 unità di attività; in flaconi da 10 ml) è un coagulante ad azione diretta per uso topico. Essendo un componente naturale del sistema di coagulazione del sangue, provoca un effetto in vitro e in vivo.

Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione salina. Tipicamente, la polvere nella fiala è una miscela di tromboplastina, calcio e protrombina.

Applicare solo localmente. Prescritto a pazienti con sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (interventi chirurgici su fegato, reni, polmoni, cervello), sanguinamento dalle gengive. Utilizzare localmente sotto forma di spugna emostatica imbevuta di soluzione di trombina, spugna emostatica di collagene o semplicemente applicando un tampone imbevuto di soluzione di trombina.

Talvolta, soprattutto in pediatria, la trombina viene utilizzata per via orale (il contenuto della fiala viene sciolto in 50 ml di cloruro di sodio o 50 ml di soluzione di Ambien al 5%, somministrati 1 cucchiaio 2-3 volte al giorno) per il sanguinamento gastrico o per inalazione per sanguinamento dallo stomaco. vie respiratorie.

FIBRINOGENO (Fibrinogenum; in flaconi da 1,0 e 2,0 massa porosa secca) - utilizzato per effetti sistemici. È ottenuto anche dal plasma sanguigno del donatore. Sotto l'influenza della trombina, il fibrinogeno viene convertito in fibrina, che forma coaguli di sangue.

Il fibrinogeno è usato come medicina d'urgenza. È particolarmente efficace quando vi sia carenza nei casi di sanguinamento massivo (distacco di placenta, ipo e afibrinogenemia, nella pratica chirurgica, ostetrica, ginecologica e oncologica).

Di solito viene prescritto in vena, talvolta localmente sotto forma di pellicola applicata sulla superficie sanguinante.

Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in 250 o 500 ml di acqua riscaldata per preparazioni iniettabili. Viene somministrato per via endovenosa mediante flebo o flusso lento.

VICASOL (Vicasolum; in compresse, 0,015 e in fiale, 1 ml di soluzione all'1%) è un coagulante indiretto, un analogo sintetico idrosolubile della vitamina K, che attiva la formazione di coaguli di fibrina. Denominata vitamina K3. L'effetto farmacologico non è causato dal Vikasol stesso, ma dalle vitamine K1 e K2 da esso formate, quindi l'effetto si sviluppa dopo 12-24 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 30 minuti, con somministrazione intramuscolare - dopo 2-3 ore.

Queste vitamine sono necessarie per la sintesi nel fegato della protrombina (fattore II), della proconvertina (fattore VII), nonché dei fattori IX e X.

Indicazioni per l'uso: con una diminuzione eccessiva dell'indice di protrombina, con grave carenza di vitamina K causata da:

1) sanguinamento dagli organi parenchimali;

2) la procedura di trasfusione di sangue sostitutivo, se è stato trasfuso sangue in scatola (al bambino);

e anche quando:

3) uso a lungo termine di antagonisti della vitamina K - aspirina e FANS (che compromettono l'aggregazione piastrinica);

4) uso a lungo termine di antibiotici vasta gamma azioni (cloramfenicolo, ampicillina, tetraciclina, aminoglicosidi, fluorochinoloni);

5) uso di sulfamidici;

6) prevenzione della malattia emorragica dei neonati;

7) diarrea prolungata nei bambini;

8) fibrosi cistica;

9) nelle donne in gravidanza, soprattutto in quelle affette da tubercolosi ed epilessia e che ricevono cure adeguate;

10) overdose di anticoagulanti indiretti;

11) ittero, epatite, nonché dopo lesioni, sanguinamento (emorroidi, ulcere, malattie da radiazioni);

12) preparazione per chirurgia e nel periodo postoperatorio.

Gli effetti possono essere indeboliti dalla somministrazione simultanea di antagonisti del vikasol: aspirina, FANS, PAS, anticoagulanti indiretti gruppo neodicoumarina.

Effetti collaterali: emolisi dei globuli rossi quando somministrato per via endovenosa.

PHYTOMENADIONE (Phytomenadinum; 1 ml per somministrazione endovenosa, nonché capsule contenenti 0,1 ml di 10% soluzione di olio, che corrisponde a 0,01 farmaci). A differenza della vitamina K1 naturale (composti trans), si tratta di un preparato sintetico. È una forma racemica (una miscela di isomeri trans e cis) e in termini di attività biologica conserva tutte le proprietà della vitamina K1. Viene assorbito rapidamente e mantiene la concentrazione massima fino a otto ore.

Indicazioni per l'uso: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da ridotta funzionalità epatica (epatite, cirrosi), con colite ulcerosa, con un sovradosaggio di anticoagulanti, con uso a lungo termine alte dosi di antibiotici ad ampio spettro e sulfamidici; prima di interventi importanti per ridurre il sanguinamento.

Effetti collaterali: fenomeni di ipercoagulazione se non viene seguito il regime posologico.

Tra i farmaci legati ai coagulanti ad azione diretta, la clinica utilizza anche i seguenti farmaci:

1) complesso protrombinico (fattori VI, VII, IX, X);

2) globulina antiemofila (fattore VIII).

ADROXON (Adroxonum)

Sinonimi: Carbazocromo, Adkal, Adchrolin, Adedolon, Adnamin, Adozone, Adrenostane, Adronoxil, Beostop, Chromadren, Cromozil, Kromostan, Kromoxin, Hemostat, Gemostin, Sangostasina, Stiptocromo, ecc.

Effetto farmacologico.

Indicazioni per l'uso. Sanguinamento parenchimale (dagli organi interni) e capillare (dai vasi più piccoli); per la prevenzione del sanguinamento postoperatorio e degli ematomi (limitato accumulo di sangue nei tessuti/lividi/); per sanguinamento di varie eziologie(cause).

Metodo di somministrazione e dosaggio. Per via sottocutanea e intramuscolare, 1 ml di soluzione allo 0,025% 1-4 volte al giorno; a volte localmente per inumidire i tamponi di garza.

Modulo per il rilascio. Fiale da 1 ml di soluzione allo 0,025%, 10 pezzi in una confezione.

Condizioni di archiviazione. Elenco B

TINTURA ALL'ARNICA (Tinctura Amicae)

Estratto 1:10 in alcool al 70% dai fiori di arnica.

Effetto farmacologico. Agente emostatico (emostatico).

Indicazioni per l'uso. Come agente emostatico (emostatico) in ostetricia e pratica ginecologica con insufficiente sviluppo inverso dell'utero nel periodo postpartum e malattie infiammatorie, nonché come agente coleretico.

Metodo di somministrazione e dosaggio. 30-40 gocce 2-3 volte al giorno prima dei pasti

Effetto collaterale. Vertigini, mal di testa, secchezza delle fauci, accomodazione compromessa (percezione visiva compromessa).

Controindicazioni. Glaucoma (aumento della pressione intraoculare).

Modulo per il rilascio. In flaconi da 25 ml

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In luogo protetto dalla luce.

EMOFOBINA (Haemophobinum)

Contiene una soluzione di pectina (3%) con l'aggiunta di cloruro di calcio (1%) e sostanze aromatiche.

Effetto farmacologico. Agente emostatico (emostatico).

Indicazioni per l'uso. Utilizzato come agente emostatico.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Prendi 2-3 cucchiaini per via orale 1-3 volte al giorno.

Modulo per il rilascio. In bottiglie da 150 ml.

Condizioni di archiviazione. In un luogo fresco, al riparo dalla luce.

ERBA PEPE (Herba Polygoni hydropiperis)

Sinonimi: Erba di pepe d'acqua.

Raccolta durante la fase di fioritura ed essiccata di un'erba selvatica annuale pianta erbacea Poligono del peperone (Polygonum hydropiper L.), fam. grano saraceno (Poligonacee).

Effetto farmacologico. Contiene quercetina, rutina e altri flavonoidi, tannini.

Riduce la permeabilità vascolare, aumenta la coagulazione del sangue.

Indicazioni per l'uso. Agente emostatico. Utilizzato principalmente per sanguinamento uterino.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Utilizzato come estratto e infuso, 1 cucchiaio 2-3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Non notato.

Controindicazioni. Non identificato.

Modulo per il rilascio. 100 g in sacchetti di carta, confezionati in scatole di cartone.

Condizioni di archiviazione. Regolare.

SPUGNA EMOSTATICA AL COLLAGENE (Spongia haemostatica collagenica)

Effetto farmacologico. Ha un effetto emostatico (emostatico) e antisettico (disinfettante), stimola la rigenerazione dei tessuti (ripristino). Lasciato nella ferita o nella cavità, si risolve completamente.

Indicazioni per l'uso. Come agente emostatico per sanguinamento capillare (dai vasi più piccoli) e parenchimale (dagli organi interni), per tamponamento (riempimento) dei seni (canali non collassanti in cui scorre il sangue dalle vene del cervello) della dura madre, per fermare l'alveolare (da tessuto polmonare) sanguinamento, difetti di riempimento degli organi parenchimali (organi interni/fegato, reni, ecc./).

Metodo di somministrazione e dosaggio. Per fermare l'emorragia, si posiziona un pezzo di spugna sulla ferita fino al raggiungimento dell'emostasi (arresto dell'emorragia). La spugna rimasta nei tessuti del corpo viene completamente assorbita. L'effetto emostatico della spugna aumenta se viene ulteriormente inumidita con una soluzione di trombina.

Controindicazioni. Controindicato per sanguinamento da grandi vasi, ipersensibilità alla furatsilina e ad altri nitrofurani.

Modulo per il rilascio. Piastre da 5^5 o 10*10 cm, confezionate in sacchi di polietilene e inserite in sacchi di cartone.

Condizioni di archiviazione. In un luogo asciutto e buio a temperatura ambiente.

ZHELSH1ASTAN (Geiplastanum)

Effetto farmacologico. Agente emostatico (emostatico). Proprietà farmacologiche di un farmaco sono determinati dalla somma delle proprietà dei suoi componenti costitutivi.

Indicazioni per l'uso. Utilizzato esternamente negli adulti per fermare l'emorragia in caso di danni al fegato, ai reni e ad altri organi parenchimali, nonché nelle lesioni muscoloscheletriche aperte.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Immediatamente prima dell'uso, aprire il flacone con il farmaco e subito dopo aver asciugato la superficie sanguinante, applicare la polvere in uno strato uniforme, quindi premere con una benda di garza fino a quando l'emorragia non si arresta completamente. Se appare sangue non coagulato da sotto la benda, sollevare il tovagliolo e applicare un'ulteriore quantità di polvere.

In genere, non sono necessari più di 15 g di polvere per un paziente.

Effetto collaterale. Non notato.

Controindicazioni. Non identificato

Modulo per il rilascio. Polvere in flaconi di vetro (2,5 g ciascuno). È costituito da plasma sanguigno bovino essiccato (0,49 g), kanamicina monosolfato (0,058 g) e gelatina alimentare (fino a 2,5 g).

Condizioni di archiviazione. In un luogo asciutto a temperatura ambiente.

SPUGNA ANTISETTICA CON KANAMICINA (Spongia antisettici cum Kanamicino)

Effetto farmacologico. Contiene gelatina con l'aggiunta di kanamicina solfato, furatsilina, cloruro di calcio (vedi pagine 725, 761, 496). Ha un effetto emostatico (emostatico) e antimicrobico.

Indicazioni per l'uso. Utilizzato esternamente come agente emostatico terapeutico per sanguinamento diffuso (intenso) e parenchimale (da organi interni), nonché per profilattico dopo le primarie trattamento chirurgico ferite, nel trattamento di ferite infette, ecc.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Per fermare l'emorragia, applicare un pezzo di spugna della dimensione richiesta sulla ferita (tagliare un pezzo con le forbici sterili) e premerlo sull'area sanguinante per 1-2 minuti. Se necessario, applicare nuovi pezzi di spugna sull'area sanguinante fino al raggiungimento dell'emostasi (arresto dell'emorragia). A ferite estese con secrezione purulenta si effettuano medicazioni giornaliere nei primi 3-4 giorni con cambio di spugna, poi si cambia spugna ogni 3 giorni. La spugna rimasta nella ferita (se necessario) viene assorbita. Trattamento locale può essere combinato con l'assunzione di antibiotici.

Modulo per il rilascio. Pezzi di spugna del peso di 0,5-0,7 g in sacchetti di carta trasparente e cloruro di polivinile; 10 spugne per confezione.

Condizioni di archiviazione. A secco luogo oscuro a una temperatura non superiore a +25 °C.

Corteccia di viburno (Cortex Viburni pouli)

Corteccia raccolta all'inizio della primavera e essiccata di tronchi e rami di un arbusto selvatico o piccolo albero - viburnum viburnum (Viburnum opulus L.), famiglia. caprifoglio (Caprifoliaceae). Contiene tannini (almeno 4%), sali acidi organici e altre sostanze.

Indicazioni per l'uso. Utilizzato come agente emostatico principalmente per il sanguinamento uterino.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Solitamente prescritto sotto forma di estratto liquido, meno spesso come decotto (10.0:200.0) 1 cucchiaio 3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Non notato.

Controindicazioni. Non identificato.

Modulo per il rilascio. In confezioni di cartone da 50 g.

Condizioni di archiviazione. In un posto fresco.

CANOSSICELO (Canoxicelum)

Effetto farmacologico. Ha un effetto emostatico locale (emostatico) e antibatterico (che porta alla morte dei batteri) sui microrganismi gram-positivi e gram-negativi.

Indicazioni per l'uso. Sanguinamento capillare (dai vasi più piccoli) e parenchimale (dagli organi interni) (durante vari interventi chirurgici sul torace e cavità addominale, ossa, articolazioni, nella pratica ginecologica, ecc.), per la prevenzione della suppurazione nel periodo postoperatorio.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Canoxicel viene rimosso dalla confezione rispettando le regole di asepsi (sterilità) e applicato sulla superficie sanguinante, premendolo sulla ferita. Applicare una volta, non utilizzare più di un tovagliolo. Se lasciato nella ferita, canoxicel viene assorbito nei tessuti del corpo entro 1 mese, fornendo un effetto antibatterico prolungato (di lunga durata) (nel sangue - 2-3 giorni, nei tessuti vicini - 10-14 giorni).

Effetto collaterale. Allergia derivante da ipersensibilità alla kanamicina.

Controindicazioni. Neurite (infiammazione) del nervo uditivo, insufficienza renale ed epatica.

Modulo per il rilascio. Tovagliolo sterile misura 5*10 cm in bottiglia ermetica, 1 pezzo.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo protetto dalla luce a una temperatura non superiore a +10 "C.

KOLAPOL (Colapolum)

Effetto farmacologico. Migliora l'emostasi locale (arresta il sanguinamento) e stimola la guarigione delle ferite.

Indicazioni per l'uso. Utilizzato in chirurgia, traumatologia ortopedica e pratica dentale, anche nel trattamento di pazienti affetti da emofilia (una malattia ereditaria che si manifesta con un aumento del sanguinamento), per arrestare il sanguinamento capillare (dai vasi più piccoli) dopo lesioni e interventi chirurgici, nonché per la guarigione delle ferite.

In odontoiatria: dopo la rimozione della placca dentale, curettage delle tasche gengivali e parodontali (raschiamento dei canali parodontali per rimuovere i tessuti alterati), traumi alla mucosa orale, durante l'estrazione del dente, durante l'ipertrofia (aumento - crescita) processo alveolare, interventi chirurgici per cisti radicolari e follicolari, denti inclusi e distopici e resezione (rimozione) dell'apice radicolare.

Nella pratica chirurgica e ortopedico-traumatologica: arresto del sanguinamento durante Intervento chirurgico, così come per ferite aperte di origine traumatica, per sigillare anastomosi arteriose (luoghi di connessione chirurgica delle arterie), durante operazioni di vari emangiomi (tumori vascolari benigni), per riempire varie cavità intraossee dopo sequestrectomia (rimozione di corpi morti tessuto osseo) in pazienti con osteomielite cronica (infiammazione del midollo osseo, che di solito si diffonde a sostanza spugnosa ossa).

Utilizzato per riempire difetti ossei di varia origine.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Per fermare l'emorragia dopo aver trattato la ferita, applicare la quantità necessaria di spugna. Se necessario, viene applicato un secondo strato sul primo strato, ecc. Dopo che l'emorragia si è fermata (di solito dopo 5 secondi - 1-1,5 minuti), viene applicata una benda o dei punti di sutura, lasciando la spugna nella ferita.

Per utilizzare il farmaco, aprire il sacchetto di plastica, estrarre la spugna con una pinzetta, se necessario, tagliare la parte richiesta o più parti e inserire la spugna nella ferita, nel difetto osseo o nell'alveolo dente estratto(utilizzare strumenti sterili). La spugna non viene rimossa successivamente, perché si risolve completamente.

Effetto collaterale. Non notato.

Controindicazioni. Non identificato.

Modulo per il rilascio. Piatti di spugna da 50x5 mm o strisce da 25x5 mm in sacchetti di plastica.

Condizioni di archiviazione. In un luogo asciutto, al riparo dalla luce.

FOGLIA DI ORTICA (Folium Urticae)

Contiene vitamina K, vitamina B2, acido pantotenico, carotenoidi (beta-carotene, xantofilla, epossido di xantofilla, violaxantina), vitamina C (100-200 mg%), tannini, acidi organici.

Effetto farmacologico.

Indicazioni per l'uso. Come agente emostatico (uterino, intestinale, renale e emorragia polmonare) e una fonte di vitamine.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Sotto forma di infuso (10.0:200.0-15.0:200.0) un cucchiaio o 25-30 gocce di estratto liquido 3-4 volte al giorno mezz'ora prima dei pasti.

Effetto collaterale. Non notato.

Controindicazioni. Non identificato.

Modulo per il rilascio. Foglia tagliata in confezione da 100 g; estratto liquido in flaconi da 100 ml.

Condizioni di archiviazione. In un posto fresco.

Inebriani di Lagochilus

Le parti aeree contengono lagoillina, olio essenziale, tannini e carotene.

Effetto farmacologico. Accelera la coagulazione del sangue e ha un effetto sedativo (calmante) sul sistema nervoso centrale.

Indicazioni per l'uso. Sanguinamento dovuto a diatesi emorragica (aumento del sanguinamento), uterino, emorroidario (da vene dilatate del retto), nasale e altro. Per prevenire un aumento del sanguinamento durante gli interventi chirurgici.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Per via orale come infuso (1:10 o 1:20) 1-2 cucchiai 3-6 volte al giorno. Tintura 25-30 gocce 2-3 volte al giorno (prima dei pasti). Compresse di estratto secco - 1 compressa 2-3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Effetto lassativo, nausea, aumento della frequenza cardiaca, sonnolenza.

Controindicazioni. Trombosi (formazione di un coagulo di sangue in un vaso), infarto del miocardio, aumento della coagulabilità sangue.

Modulo per il rilascio. Fiori e foglie in confezioni da 100 g Tintura da 50 ml in flacone. Compresse rivestite con film contenenti 0,2 g di estratto secco di Lagochilus, in una confezione da 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione. In un luogo fresco, al riparo dalla luce.

MANOMETRO EMOSTATICO (Tela emostatica)

Salviette di garza impregnate di acido polianidroglucurico.

Effetto farmacologico. Ha un effetto emostatico se applicato localmente, arrestando il sanguinamento vari organi e fazzoletti per 1-2 minuti. La garza rimasta nel corpo può dissolversi completamente entro 30-40 giorni, a seconda della quantità di materiale prelevato e della sua posizione.

Indicazioni per l'uso. Per il controllo del sanguinamento intraoperatorio (durante l'intervento chirurgico) durante gli interventi sugli organi parenchimali ( organi interni/fegato, reni, ecc./), cuore, polmoni, meningi e cervello; riempire l'utero durante l'emorragia postpartum; per arrestare il sanguinamento nasofaringeo, gengivale e il sanguinamento dai siti donatori (dai siti di raccolta dei tessuti) della pelle durante il trapianto di pelle; per arrestare il sanguinamento in pazienti con disturbi del sistema di coagulazione del sangue e aumento della permeabilità e fragilità dei vasi sanguigni (malattia di Werlhof / una malattia caratterizzata da un basso contenuto di globuli rossi e piastrine nel sangue e accompagnata da aumento del sanguinamento /, leucemia / un tumore maligno derivante dalle cellule ematopoietiche e che colpisce Midollo osseo- cancro del sangue/, emofilia/malattia ereditaria che si manifesta con un aumento del sanguinamento/).

Metodo di somministrazione e dosaggio. A livello locale. Il farmaco viene rimosso dalla bottiglia senza violare la sterilità, quindi sotto forma di tampone o tovagliolo viene applicato sulla superficie sanguinante in più strati. La garza emostatica viene pressata sopra con un tampone di garza ordinaria. Dopo che l'emorragia si è fermata, la garza emostatica viene rimossa dalla ferita. Se esiste il rischio di sanguinamento continuato, è possibile lasciare una quantità minima del farmaco nella ferita, che gradualmente si risolve completamente. Non lasciare il farmaco dentro ferite purulente e siti di fratture ossee.

Modulo per il rilascio. Sotto forma di salviette sterili da 13" 13 cm in confezione da 1 pezzo.

Condizioni di archiviazione. In luogo protetto dalla luce, a temperatura non superiore a +5°C.

FILM DI COLLAGENE (Membrana coDagenica)

Preparato da una soluzione di collagene con l'aggiunta di honsuride e stabilizzanti (furacilina, acido borico).

Effetto farmacologico. Ha un effetto antisettico (disinfettante) e accelera i processi di rigenerazione (recupero).

Indicazioni per l'uso. Ferite cutanee superficiali di varia origine e localizzazione; ulcere trofiche (difetti cutanei a lenta guarigione) oltre lo stadio acuto; preparazione delle ferite per l'intervento chirurgico - innesto cutaneo; chiudere i siti donatori (dai luoghi in cui è stato prelevato il tessuto) per proteggere l'autotrapianto (un pezzo di tessuto prelevato da un paziente per il trapianto) dall'essiccamento; piaghe da decubito (morte dei tessuti causata da pressione a lungo termine su di loro a causa della menzogna).

Metodo di somministrazione e dosaggio. Nel rispetto delle regole di asepsi (sterilità), la pellicola viene rimossa dalla confezione, immersa in una soluzione isotonica di cloruro di sodio o in una soluzione di novocaina allo 0,25%, quindi applicata sul difetto cutaneo in modo che i bordi della pellicola si estendano oltre 0,5 cm la ferita. La superficie della ferita è pretrattata con perossido di idrogeno. Uno strato di garza bagnata e poi asciutta viene posto sopra la pellicola e la benda viene fissata. La benda viene inumidita con una soluzione di cloruro di sodio 2 volte al giorno. Lo cambiano man mano che il film si dissolve (dopo 2-3 giorni).

Controindicazioni. Esacerbazione della tromboflebite cronica (infiammazione della parete venosa con blocco).

Modulo per il rilascio. Pellicola di collagene misura 11*18 cm in confezione da 10 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Condizioni normali.

Achillea erba e fiori (Herba et Flores Achilleae Milefolii L.)

Effetto farmacologico. Ha un effetto emostatico (emostatico).

Indicazioni per l'uso. Come agente emostatico per il sanguinamento uterino dovuto a processi infiammatori, fibromi (tumori muscolari benigni) e sanguinamento emorroidario (sanguinamento dalle vene dilatate del retto).

Metodo di somministrazione e dosaggio. Sotto forma di infuso (15.0:200.0) un cucchiaio 3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Non notato.

Controindicazioni. Non identificato.

Modulo per il rilascio. Le confezioni da 100 g contengono erba e fiori.

Condizioni di archiviazione. In un luogo fresco e asciutto.

FERACRIL (Feracrylum)

Effetto farmacologico. Agente emostatico (agente emostatico) di importanza locale. Ha attività battericida e batteriostatica (distrugge e previene la proliferazione di batteri) contro un numero di microbi gram-positivi e gram-negativi e fornisce un effetto analgesico locale.

Indicazioni per l'uso. Come agente emostatico esterno (emostatico) negli adulti e nei bambini, compresi i pazienti con disturbi della coagulazione del sangue.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Senza violare la sterilità, inumidire una garza o tamponi di cotone e, dopo averli leggermente strizzati, applicarli su una superficie precedentemente asciugata. Per fermare l'emorragia dopo l'estrazione (rimozione) di un dente, un tampone inumidito con una soluzione viene premuto contro l'area sanguinante per 5-10 minuti.

Controindicazioni. Non utilizzare contemporaneamente all'acido aminocaproico.

Modulo per il rilascio. Fiale da 10 ml di soluzione all'1%, 10 pezzi in una confezione.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In luogo asciutto e al riparo dalla luce.

Medicinali usati per l’emofilia e malattie correlate

Per l'emofilia di tipo A

HEMATEP (Henute P)

Effetto farmacologico. Hemate P è un farmaco emostatico specifico per somministrazione endovenosa con emofilia A (una malattia ereditaria che si manifesta con un aumento del sanguinamento). Contiene il fattore VIII della coagulazione e il fattore von Willibrand. Il farmaco liofilizzato (essiccato mediante congelamento sotto vuoto) è sterile, apirogeno (non provoca aumento di temperatura quando introdotto nell'organismo) e non contiene conservanti.

Indicazioni per l'uso. Il farmaco viene utilizzato per l'emofilia grave o grado medio gravità, prima delle operazioni, quando il rischio di sanguinamento è elevato, con la sindrome di von Willebrand-Jurgens (una malattia ereditaria caratterizzata da una forte diminuzione della coagulazione del sangue), accompagnata da una carenza del fattore VIII della coagulazione del sangue.

Metodo di somministrazione e dosaggio. La dose del farmaco è determinata dalla gravità del deficit del fattore VIII della coagulazione del sangue, nonché dalla sede e dalla gravità del sanguinamento. Quando somministrata 1 UI/kg di peso corporeo

il corpo dovrebbe aspettarsi un aumento dell’attività del fattore VIII pari a circa l’1% del normale.

Effetto collaterale. IN in rari casi Quando si utilizza il farmaco, un aumento della temperatura e reazioni allergiche. È possibile sviluppare shock anafilattico (allergico) in seguito alla somministrazione del farmaco.

Controindicazioni. Ipersensibilità al farmaco. Non esiste esperienza clinica sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento.

Modulo per il rilascio. Sostanza secca iniettabile in flaconcini (attività dei fattori della coagulazione del sangue: fattore VIII -250; 500 e 1000 UI; fattore von Willibrand -550; 1100 e 2200 UI) completa di solvente in fiale da 10, 20 e 40 ml (rispettivamente).

Condizioni di archiviazione. In un luogo fresco, al riparo dalla luce.

Per l'emofilia di tipo B

FATTORE IX P (Fattore IX P)

Sinonimi: Fattore IX della coagulazione umana.

Effetto farmacologico. Ha un effetto emostatico specifico nell'emofilia B (una malattia ereditaria che si manifesta con un aumento del sanguinamento) e in altre malattie associate alla carenza del fattore IX della coagulazione del sangue.

Indicazioni per l'uso. Prevenzione e trattamento del sanguinamento nel trattamento dell'emofilia B e di altre malattie causate dalla carenza di fattore IX.

Metodo di somministrazione e dosaggio. La dose viene aggiustata in base al grado di carenza di fattore IX e all'entità e alla sede dell'emorragia. La quantità richiesta di fattore IX è determinata come segue: con l'introduzione di 1 UI per 1 kg di peso corporeo, il livello di fattore IX aumenta di circa il % della norma. Il farmaco viene diluito

il solvente fornito e somministrato per via endovenosa lentamente o come infusione.

Se si verificano reazioni allergiche, vengono prescritti glucocorticoidi, antistaminici e, nei casi più gravi, adrenalina. È raccomandato per i pazienti con diatesi allergica appuntamento profilattico glucocorticoidi e antistaminici.

Effetto collaterale. Raramente - reazioni allergiche, aumento della temperatura corporea.

Modulo per il rilascio. Sostanza secca per somministrazione endovenosa in flaconi. 1 flacone contiene una frazione liofilizzata (liofilizzata sotto vuoto) di plasma umano con attività del fattore IX pari a 300, 600 o 1200 UI, completa di solvente (acqua per preparazioni iniettabili 10, 20 o 30 ml, rispettivamente).

Condizioni di archiviazione. In un luogo fresco, al riparo dalla luce.

Per prevenire e fermare il sanguinamento vengono utilizzati agenti che aumentano la coagulazione del sangue (emostatici). Gli agenti emostatici sono rappresentati da farmaci di diversi gruppi e differiscono nel loro meccanismo d'azione.

Classificazione:

Coagulanti (farmaci che stimolano la formazione di coaguli di fibrina):

a) azione diretta (trombina, fibrinogeno);

b) azione indiretta (vicasolo, fitomenadione).

2. Inibitori della fibrinolisi:

UN) origine sintetica(acidi aminocaproico e tranexamico, Ambien);

b) origine animale (aprotinina, contrical, pantrypin, gordox);

3. Stimolatori dell'aggregazione piastrinica (adipato di serotonina, cloruro di calcio).

4. Agenti che riducono la permeabilità vascolare:

a) sintetici (adroxon, etamsylate, iprazocromo)

b) preparati vitaminici ( acido ascorbico, rutina, quercetina).

c) farmaci origine vegetale(ortica, achillea, viburno, peperoncino, arnica, ecc.)

Utilizzato localmente per arrestare il sanguinamento capillare e parenchimale Trombina(preparato naturale di trombina) e altri agenti emostatici locali (spugna emostatica con Ambien, spugna emostatica al collagene, ecc.), fornendo non solo emostatico, ma anche effetto antisettico, favorendo la rigenerazione dei tessuti e la guarigione delle ferite.

Gli agenti emostatici ad azione generale (sistemica) includono: vitamina K e i suoi omologhi, menadione bisolfito di sodio, ecc. La vitamina K è chiamata vitamina antiemorragica o della coagulazione, perché è coinvolto nella biosintesi del complesso protrombinico (protrombina e fattori VII, IX e X) e contribuisce alla normale coagulazione del sangue. Con una carenza di vitamina K nel corpo, si sviluppano fenomeni emorragici.

Per normalizzare la coagulazione del sangue nei pazienti affetti da emofilia, così come nei casi di disturbi dell'emostasi causati da inibitori circolanti dei fattori della coagulazione del sangue, vengono utilizzati preparati speciali contenenti vari fattori della coagulazione del sangue (fattore VIII antiemofilico, ecc.). In alcuni casi, estratti e infusi di materiali vegetali (foglie di ortica, achillea, borsa del pastore, acqua pepe, ecc.).

È uno specifico antagonista dell'eparina che aiuta a normalizzare la coagulazione del sangue in caso di sovradosaggio solfato di protamina. Il meccanismo della sua azione è associato alla formazione di complessi con eparina.

Vikasol un analogo sintetico idrosolubile della vitamina K, che attiva la formazione di coaguli di fibrina. Designato come vitamina K3 È prescritto per un'eccessiva diminuzione dell'indice di protrombina, grave carenza di vitamina K causata da sanguinamento dagli organi parenchimali, uso a lungo termine di aspirina antagonisti della vitamina K, FANS, antibiotici ad ampio spettro, uso di sulfamidici, sovradosaggio. di anticoagulanti indiretti, ecc. Effetti collaterali: emolisi dei globuli rossi quando somministrati per via endovenosa.

Fitometadione– indicazioni: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da ridotta funzionalità epatica (epatite, cirrosi epatica), con colite ulcerosa, con sovradosaggio di anticoagulanti, con uso a lungo termine di dosi elevate di antibiotici ad ampio spettro e sulfamidici; prima di interventi importanti per ridurre il sanguinamento. Effetti collaterali: fenomeni di ipercoagulazione in caso di mancato rispetto del regime posologico.

Biglietti 35, 36

Domanda 1: Medicinali che agiscono prevalentemente nell'area delle terminazioni nervose afferenti. Classificazione. Amarezza, meccanismo d'azione, indicazioni e controindicazioni all'uso. Irritanti locali, meccanismo d'azione, indicazioni per l'uso.

IN pratica medica vengono utilizzate sostanze che eccitano le terminazioni delle fibre nervose sensibili (recettori sensibili) della pelle e delle mucose e non danneggiano il tessuto che circonda questi recettori.

Alcune sostanze stimolano in modo abbastanza selettivo determinati gruppi di recettori sensibili. Questi includono:

· amarezza(eccitano selettivamente le papille gustative): rizomi di calamo, radice di Dente di leone, tintura di assenzio

· emetici riflessi: Apomorfina cloridrato

espettoranti riflessi(stimola selettivamente i recettori dello stomaco): infusi ed estratti di erba termopsis, decotto di radice di istoda, preparati di radice di liquirizia, radice di altea, frutto di anice, pertussina, ecc., nonché benzoato di sodio, idrato di terpino.

· lassativi(stimola selettivamente i recettori intestinali).

· Nella pratica medica vengono utilizzate anche sostanze che stimolano in modo relativamente indiscriminato diversi recettori sensibili della pelle e delle mucose. Tali sostanze sono chiamate irritanti.

IRRITANTI:

Irritanti stimolare terminazioni dei nervi sensoriali della pelle e delle mucose.

Utilizzo: olio essenziale di senape, alcool etilico (20-40%), olio di trementina purificato, toppa al pepe, soluzione di ammoniaca al 10%, mentolo, ecc.

Vengono utilizzati gli irritanti malattie infiammatorie delle vie respiratorie, dolori muscolari e articolari (miosite, neurite, artrite, ecc.).

In questo caso, se esposti ad aree sane della pelle che hanno innervazione coniugata con gli organi o tessuti interessati, le sostanze irritanti hanno il cosiddetto distrazione - di conseguenza, la sensazione di dolore diminuisce. L'effetto di distrazione è spiegato dall'interazione eccitazione che entra nel sistema nervoso centrale dagli organi colpiti ed eccitazione proveniente dai recettori cutanei sensibili quando esposti a sostanze irritanti. Allo stesso tempo, viene ridotta la percezione degli impulsi afferenti provenienti da organi e tessuti patologicamente alterati.

In questi casi, quando si utilizzano sostanze irritanti, si verifica anche miglioramento del trofismo di organi e tessuti, coinvolto nel processo patologico. Effetto trofico spiegano gli irritanti attivazione dell’innervazione simpatica organi e tessuti colpiti quando vengono stimolati i recettori cutanei sensibili. Si ritiene che l'eccitazione possa diffondersi dai recettori cutanei agli organi interessati attraverso i rami delle fibre simpatiche postgangliari come un riflesso assonico (bypassando il sistema nervoso centrale). Effetto trofico può essere effettuato anche attraverso il consueto riflesso cutaneo-viscerale(attraverso il sistema nervoso centrale). Può avere qualche impatto positivo pubblicazione per irritazioni cutanee biologicamente sostanze attive (istamina, bradykini naidr.).

Quanto segue ha un effetto distraente e trofico: olio essenziale di senape, che viene rilasciato quando si utilizzano cerotti di senape.

Possono avere sostanze irritanti che stimolano i recettori sensibili delle mucose azione riflessa(l'eccitazione dai recettori sensoriali viene trasmessa lungo le fibre afferenti al sistema nervoso centrale e cambia lo stato dei centri nervosi corrispondenti e degli organi da essi innervati). Azione riflessa gli irritanti vengono utilizzati quando si utilizza una soluzione di ammoniaca, mentolo.

Soluzione di ammoniaca (ammoniaca, NH 4 OH) viene utilizzato per stimolazione riflessa del centro respiratorio durante lo svenimento. Per fare ciò, un batuffolo di cotone inumidito con una soluzione di ammoniaca viene portato al naso del paziente. L'inalazione di vapori di ammoniaca porta a stimolazione delle terminazioni dei nervi sensoriali del tratto respiratorio superiore, di conseguenza il centro respiratorio viene stimolato di riflesso e il paziente riprende conoscenza. Tuttavia, l'inalazione di grandi quantità di vapori di ammoniaca può causare un forte calo frequenza cardiaca, arresto respiratorio.

Mentolo- il componente principale dell'olio essenziale di menta piperita è un alcol terpenico. Rende effetto eccitatorio selettivo sui recettori del freddo, provoca una sensazione di freddo, seguita da anestesia locale. L'irritazione da parte del mentolo dei recettori del freddo del cavo orale è accompagnata da un'espansione riflessa dello spasmodico vasi coronarici. SU A base di mentolo, viene prodotto il farmaco validolo (soluzione al 25% di mentolo nell'estere mentilico dell'acido isovalerico), utilizzato per forme lievi di angina pectoris e nevrosi cardiovascolari.

Usa il mentolo per le malattie infiammatorie delle prime vie respiratorie sotto forma di gocce, inalazioni, ecc.

Il mentolo, come agente distraente, è incluso in molti preparati combinati per uso esterno: Menovazin, Boromentolo, Efkamon e altri.

AMAREZZA

Stimolanti dell'appetito.

Rizomi di calamo, radice di tarassaco, tintura di assenzio

I rizomi di calamo, la radice di tarassaco, la tintura di assenzio sono amari - prodotti a base di erbe contenenti glicosidi dal gusto amaro.

Il meccanismo d'azione degli amari è stato studiato dall'accademico I.P. Pavlov. Gli è stato mostrato questo l'aumento della secrezione delle ghiandole digestive si sviluppa quando le papille gustative della mucosa orale sono irritate dall'amarezza. L'effetto dell'amarezza appare solo durante il pasto, immediatamente prima del pasto o durante il pasto.

L'amarezza è prescritta ai pazienti con diminuzione dell'appetito 15-20 minuti prima dei pasti.

La tintura di assenzio è ottenuta dall'assenzio. Contiene il glicoside assenzio, nonché un olio essenziale costituito da terpeni e l'isomero di canfora assenzio. Il loro meccanismo sono loro eccitare i recettori della CO nella cavità orale e aumentare riflessivamente l'eccitabilità del centro della fame. Con i pasti successivi, la prima fase (riflesso complesso) della secrezione gastrica si intensifica.

Domanda 2. Antifiammatori non steroidei. Classificazione. Meccanismo di azione. Caratteristiche comparative(acido acetilsalicilico, diclofenac sodico (ortofen), lornoxicam (xefocam), ibuprofene (brufen), ketoprofene (chetonale), ecc.) Indicazioni e controindicazioni all'uso. Possibile effetti collaterali e la loro prevenzione e correzione.

A composti non steroidei Quelle ad attività antinfiammatoria sono sostanze che hanno un effetto inibitorio sulle COX e quindi riducono la biosintesi dei prostanoidi (prostaglandine e trombossano).

Esistono 2 isoforme conosciute della cicloossigenasi (COX): COX-1 e COX-2. La COX-1 è una COX costante e l'attività della COX-2 aumenta significativamente solo durante l'infiammazione. Sotto l'influenza della COX-1, l'organismo sintetizza costantemente le prostaglandine, che regolano le funzioni di numerosi organi e tessuti (secrezione di muco protettivo nello stomaco, aggregazione piastrinica, tono vascolare, circolazione sanguigna nei reni, tono e attività contrattile dei reni). miometrio, ecc.). Normalmente l'attività della COX-2 è bassa, ma in condizioni di infiammazione viene indotta la sintesi di questo enzima. Quantità eccessive di prostaglandine E 2 e 1 2 causano vasodilatazione e aumento della permeabilità nel sito dell'infiammazione parete vascolare, sensibilizzano i nocicettori alla bradichinina e all'istamina. Fattori elencati portare allo sviluppo dei principali segni di infiammazione.

Classificazione dei FANS

Per meccanismo d'azione

Per il sanguinamento vengono utilizzati agenti emostatici. Sono divisi nei seguenti gruppi.

• 1. Aggreganti – agenti che stimolano l'adesione e l'aggregazione piastrinica.
• 2. Coagulanti (emostatici) – agenti che stimolano la formazione di trombi:
  • a) azione diretta – trombina;
  • b) azione indiretta – Menadione bisolfito di sodio"Vikasol" (vitamina K).
• 3. Antifibrinolitici (inibitori della fibrinolisi) – agenti che riducono l'attività del sistema fibrinolitico.

Diamo un'occhiata ai rappresentanti di questi gruppi.

Aggregati. Il calcio è un minerale vitale necessario per mantenere l'equilibrio degli elettroliti nel corpo, l'adeguato funzionamento di numerosi meccanismi regolatori, è direttamente coinvolto nell'aggregazione e nell'adesione piastrinica, ma inoltre attiva la trombina e la fibrina. Pertanto, stimola la formazione di trombi sia piastrinici che fibrinici. I preparati di calcio vengono utilizzati principalmente per il sanguinamento associato a una diminuzione del suo livello nel plasma sanguigno. Usato come farmaci Cloruro di calcio(per via endovenosa o orale) e gluconato di calcio(per via endovenosa, intramuscolare o orale). La somministrazione endovenosa rapida di cloruro di calcio può causare arresto cardiaco e abbassamento della pressione sanguigna.

Etamzilat("Dicynon") inibisce la sintesi della prostaciclina e quindi riduce il suo effetto sull'aggregazione piastrinica. Promuove la compattazione della membrana basale dei capillari, aumentandone la polimerizzazione acido ialuronico normalizza anche il flusso sanguigno cerebrale. Quando somministrato per via endovenosa, l'effetto emostatico si sviluppa entro 5-15 minuti.

Serotonina isolato nel 1947, contenuto in vari tessuti, incluso nel sangue (nelle piastrine). La serotonina viene rilasciata dalle piastrine quando vengono distrutte e partecipa al processo di coagulazione del sangue. Nelle malattie accompagnate da trombocitopenia, la quantità di serotonina nel sangue diminuisce drasticamente (morbo di Werlhof, porpora, leucemia, ecc.). All’effetto emostatico della serotonina è associato anche un effetto vasocostrittore periferico. Se il sanguinamento è grave, iniziano con la somministrazione endovenosa; quando il sanguinamento diminuisce, si passa alle iniezioni intramuscolari.

Coagulanti. I coagulanti ad azione diretta sono preparati ottenuti dal plasma sanguigno di donatori, preparati per uso topico ( trombina, "Spugna emostatica").

Trombina – un componente naturale del sistema emocoagulazione, formato nel corpo dalla protrombina durante la sua attivazione enzimatica da parte della tromboplastina. La soluzione di trombina viene utilizzata solo localmente per fermare il sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (ad esempio durante operazioni al fegato, cervello, reni). I tamponi di garza vengono imbevuti di soluzione di trombina e applicati sulla superficie sanguinante. La somministrazione parenterale di soluzioni di trombina non è consentita perché provocano la formazione di coaguli di sangue nei vasi. Contiene "spugna emostatica". acido borico, nitrofurale e collagene, ha un effetto emostatico e antisettico, stimola la rigenerazione dei tessuti. È controindicato in caso di sanguinamento dei grossi vasi, ipersensibilità alla furatsilina e ad altri nitrofurani.

Coagulante indiretto menadione bisolfito di sodio("Vikasol") – analogo sintetico vitamina K. Da sostanze naturali Sono state isolate solo due vitamine del gruppo K: la vitamina K dall’erba medica e la vitamina K dalla farina di pesce in decomposizione. Tranne vitamine naturali K, sono attualmente noti numerosi derivati ​​del naftochinone ad azione antiemorragica, ottenuti sinteticamente. Nel 1943 K. Dam e E. A. Doisy ottennero premio Nobel per la scoperta e la fondazione struttura chimica vitamina K. Le vitamine K (filochinoni) entrano nell'organismo con alimenti vegetali (foglie di spinaci, cavolfiore, rosa canina, aghi di pino, pomodori verdi), si trovano in prodotti di origine animale e sono sintetizzate dalla flora intestinale. Indicazioni per l'uso: "Vikasol" è utilizzato per tutte le malattie accompagnate da una diminuzione del contenuto di protrombina nel sangue (ipoprotrombinemia) e sanguinamento. Questi sono principalmente ittero ed epatite acuta, ulcera gastrica e duodeno, malattie da radiazioni, malattie settiche con manifestazioni emorragiche. "Vikasol" è efficace anche per sanguinamento parenchimale, sanguinamento dopo lesioni o interventi chirurgici, emorroidi, sangue dal naso prolungato, ecc. Viene anche usato profilatticamente prima dell'intervento chirurgico, quando trattamento a lungo termine farmaci sulfamidici e antibiotici che inibiscono la flora intestinale, che sintetizza la vitamina K. Viene anche utilizzato per il sanguinamento causato da un sovradosaggio di anticoagulanti indiretti. L'effetto si sviluppa lentamente - 12-18 ore dopo la somministrazione.

"Vikasol" può quindi accumularsi dose giornaliera non deve superare 1–2 compresse o 2 ml di una soluzione all'1% per via intramuscolare per non più di 3–4 giorni. Se necessario, è possibile la somministrazione ripetuta del farmaco dopo una pausa di 4 giorni e testando la velocità di coagulazione del sangue. Vikasol è controindicato in caso di aumento dell'emocoagulazione e tromboembolia.

I preparati erboristici utilizzati come fonte di vitamina K contengono anche altre vitamine, bioflavonoidi, varie sostanze, che può favorire la coagulazione del sangue e ridurre la permeabilità della parete vascolare. Questo è prima di tutto foglie di ortica, frutti di viburno, erba di peperoncino, arnica. Dalle piante elencate si preparano infusi, tinture ed estratti che vengono utilizzati internamente. Alcuni di questi farmaci vengono utilizzati localmente, inumiditi con garze e applicati sulla superficie sanguinante per 2-5 minuti.

Inibitori della fibrinolisi. Acido aminocaproico – derivato della lisina. Le molecole di fibrinogeno e fibrina contengono lisina, che è ciò con cui interagiscono centri attivi plasminogeno plasmina, sottoponendo poi queste proteine ​​a idrolisi. L'acido aminocaproico interagisce con queste aree del plasminogeno e della plasmina, elimina la loro attività, preservando la molecola di fibrina e il trombo da essa costituito.

Aprotinina(“Contrical”) è un farmaco antienzimatico ottenuto dai polmoni dei bovini. Forma complessi inattivi con il plasminogeno.

L'acido aminocaproico e l'aprotinina sono prescritti per il sanguinamento associato maggiore attività sistema fibrinolitico e carenza di fibrinogeno, ad esempio con cirrosi epatica, ipertensione portale, con sanguinamento dopo operazioni su organi ricchi di attivatore tissutale del plasminogeno, con l'uso di macchine cuore-polmone, con overdose di agenti fibrinolitici, con trasfusioni massicce di sangue in scatola (la possibilità di sviluppare ipofibrinogenemia secondaria), ecc.

Inoltre questi farmaci, inibendo gli enzimi proteolitici, direttamente (aprotinina) o indirettamente, attraverso il sistema della fibrinolisi (acido aminocaproico), inibiscono l'attività delle chinine. Pertanto vengono utilizzati quando shock traumatico, pancreatite, ustioni, commozioni cerebrali, meningite, ad es. A condizioni patologiche, caratterizzato da una maggiore attività della chinina.

L'acido aminocaproico viene somministrato per via orale, intramuscolare ed endovenosa; aprotinina - solo per via endovenosa.

Antiemostatici. Gli antiemostatici riducono il livello di coagulazione del sangue. Il lento processo di coagulazione del sangue e la dissoluzione dei coaguli formati avviene costantemente nel flusso sanguigno. Un diagramma dell'attivazione sequenziale dei fattori della coagulazione del sangue è mostrato in Fig. 5.10.

Normalmente, ciò non porta all'interruzione del flusso sanguigno. I coaguli fibrinosi nel sangue si verificano quando la funzione del sistema anticoagulante del sangue è compromessa. La formazione di coaguli fibrinosi provoca la comparsa di coaguli di sangue ed embolie.

Riso. 5.10.

Nel trattamento della trombosi e dell'embolia, la capacità di sciogliere un coagulo formato nel sangue mediante l'uso tempestivo dell'enzima fibrinolisina, ma sempre in combinazione con l'eparina, diventa di grande importanza.

Per sopprimere la coagulazione del sangue in una nave, vengono utilizzati agenti anticoagulanti: agenti antipiastrinici, anticoagulanti, fibrinolitici.

Agenti antipiastrinici. Sono classificati come segue:

• inibitori della ciclossigenasi: acido acetilsalicilico(“Aspirina Cardio”, “Buferin”, “Novandol”, “Thrombo ACC”);
• modulatori del sistema adenilato ciclasi-CAMP: dipiridamolo;
• Bloccanti del recettore GP della glicoproteina: abciximab("Repro");
• eptifibatide(“Integrilina”);
• bloccanti dei recettori delle purine: ticlopidina, clopidogrel.

Agente antipiastrinico acido acetilsalicilico alla dose di 150–300 mg (secondo le raccomandazioni europee) è indicato in caso di malattia acuta sindrome coronarica(infarto miocardico o angina primaria instabile). La forma enterica non è adatta a questi scopi poiché la sua insorgenza d'azione è lenta. Inoltre, l’acido acetilsalicilico viene utilizzato per tutta la vita alla dose di 75-162 mg/giorno. Se ci sono controindicazioni all'acido acetilsalicilico, utilizzare clopidogrel nella prima dose di carico di 300 mg e successivamente di 75 mg/die. La combinazione di clopidogrel con aspirina è più efficace della monoterapia con aspirina. Eptifibatide(“Integrilin”) è un eptapeptide sintetico, un inibitore dell'aggregazione piastrinica, appartenente alla classe dei mimetici dell'arginina-glicina-aspartato. Le indicazioni per l'uso sono prevenzione precoce infarto miocardico.

Anticoagulanti(farmaci che interferiscono con la formazione di coaguli di sangue). Anticoagulanti diretti - eparina e i suoi farmaci, irudina, sodio idrogeno citrato, concentrarsi antitrombina III.

Anticoagulanti indiretti – derivati ​​dell’ossicumarina: warfarin, acenocumarolo("Sinkumar"); derivati ​​dell’indanedione – fenilina. Nuovi anticoagulanti Xabans e Gatrans - dabigatran etexilato("Pradax"), rivaroxaban("Xarelto"). Gli anticoagulanti ad azione diretta sono farmaci iniettabili utilizzati in fasi iniziali trattamento e prevenzione della trombosi in un breve periodo. Gli anticoagulanti indiretti (inibiscono la sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato) agiscono lentamente e vengono utilizzati per via orale.

Anticoagulanti ad azione diretta. Eparina appartiene al gruppo delle eparine a medio peso molecolare, la capacità di inibire la trombina e il fattore X è particolarmente importante. Il fattore X attivato si combina con il fattore V e i fosfolipidi delle piastrine e dei tessuti, formando un complesso chiamato attivatore della protrombina. Questo complesso, a sua volta, nel giro di pochi secondi avvia la scissione della protrombina per formare trombina, mettendo in moto la fase finale del processo di coagulazione. L'eparina viene utilizzata per la trombosi, il tromboembolismo e per inibire la coagulazione del sangue durante la circolazione extracorporea. L'unguento all'eparina e altri preparati a base di eparina per uso topico prevengono la formazione di coaguli di sangue nella tromboflebite delle vene superficiali e vengono utilizzati per lesioni ai tendini e alle articolazioni, contusioni dei tessuti molli. Supposte rettali prescritto per le emorroidi. Un effetto collaterale dell'eparina è la trombocitopenia. L'antagonista dell'eparina è il solfato di protamina. 1 mg di protamina solfato neutralizza 80-120 unità di eparina nel sangue. La formazione del complesso è dovuta al legame dei gruppi cationici (dovuto all'arginina) con i centri anionici dell'eparina. L'azione della protamina avviene immediatamente dopo la somministrazione endovenosa e dura 2 ore.

Enoxaparina sodica("Clexane") è un'eparina a basso peso molecolare che raramente causa effetti collaterali: trombocitopenia.

Fondaparinux sodico(Arixtra), a differenza dell'eparina, provoca trombocitopenia in casi più rari.

Anticoagulanti ad azione indiretta. Warfarin– uno degli anticoagulanti più comunemente usati. Ma presenta una serie di svantaggi:

• rischio di sviluppare gravi complicanze emorragiche;
• la necessità di un monitoraggio regolare del laboratorio;
• interazioni farmacologiche e alimentari;
• range terapeutico ristretto.

I nuovi farmaci sono esenti da questi effetti collaterali. Dabigatran etexilato– un forte inibitore diretto reversibile competitivo della trombina. Rsharoxaban– un inibitore diretto selettivo del fattore Xa che blocca la formazione di trombina. Utilizzato per prevenire ictus e tromboembolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale.

Fibrinolitici. I farmaci fibrinolitici (fibrinolitici), così come gli anticoagulanti, sono utilizzati per la prevenzione e il trattamento della trombosi. Streptochinasi, urochinasi, alteplase(“Actilyse”) scioglie un coagulo sanguigno (trombolisi). Ciò ripristina il flusso sanguigno, limita le dimensioni dell’infarto e riduce la mortalità. La trombolisi viene effettuata il più presto possibile ed entro 12 ore dall'esordio della malattia.

Controindicazioni per tutti i farmaci che riducono la coagulazione del sangue sono sanguinamento, erosioni e ulcere del tratto gastrointestinale, recenti ferite multiple, ipertensione arteriosa e altre condizioni che minacciano il sanguinamento.

3. Emostatici, classificazione, meccanismo, indicazioni, effetti collaterali.

Per prevenire e fermare il sanguinamento vengono utilizzati agenti che aumentano la coagulazione del sangue (emostatici). Gli agenti emostatici sono rappresentati da farmaci di diversi gruppi e differiscono nel loro meccanismo d'azione.

Classificazione:

Coagulanti (farmaci che stimolano la formazione di coaguli di fibrina):

a) azione diretta (trombina, fibrinogeno);

b) azione indiretta (vicasolo, fitomenadione).

2. Inibitori della fibrinolisi:

a) origine sintetica (acidi aminocaproico e tranexamico, Ambien);

b) origine animale (aprotinina, contrical, pantrypin, gordox);

3. Stimolatori dell'aggregazione piastrinica (adipato di serotonina, cloruro di calcio).

4. Agenti che riducono la permeabilità vascolare:

a) sintetici (adroxon, etamsylate, iprazocromo)

b) preparati vitaminici (acido ascorbico, rutina, quercetina).

c) preparati di origine vegetale (ortica, achillea, viburno, peperoncino, arnica, ecc.)

Utilizzato localmente per arrestare il sanguinamento capillare e parenchimale Trombina(preparato naturale di trombina) e altri agenti emostatici locali (spugna emostatica con Ambien, spugna emostatica al collagene, ecc.), che hanno non solo un effetto emostatico ma anche antisettico, favorendo la rigenerazione dei tessuti e la guarigione delle ferite.

Gli agenti emostatici ad azione generale (sistemica) includono: vitamina K e i suoi omologhi, menadione bisolfito di sodio, ecc. La vitamina K è chiamata vitamina antiemorragica o della coagulazione, perché è coinvolto nella biosintesi del complesso protrombinico (protrombina e fattori VII, IX e X) e contribuisce alla normale coagulazione del sangue. Con una carenza di vitamina K nel corpo, si sviluppano fenomeni emorragici.

Per normalizzare la coagulazione del sangue nei pazienti affetti da emofilia, così come nei casi di disturbi dell'emostasi causati da inibitori circolanti dei fattori della coagulazione del sangue, vengono utilizzati preparati speciali contenenti vari fattori della coagulazione del sangue (fattore VIII antiemofilico, ecc.). In alcuni casi vengono utilizzati anche estratti e infusi di materiali vegetali (foglie di ortica, erba di achillea, borsa del pastore, pepe d'acqua, ecc.) Per ridurre il sanguinamento.

È uno specifico antagonista dell'eparina che aiuta a normalizzare la coagulazione del sangue in caso di sovradosaggio solfato di protamina. Il meccanismo della sua azione è associato alla formazione di complessi con eparina.

Vikasol un analogo sintetico idrosolubile della vitamina K, che attiva la formazione di coaguli di fibrina. Designato come vitamina K3 È prescritto per un'eccessiva diminuzione dell'indice di protrombina, grave carenza di vitamina K causata da sanguinamento dagli organi parenchimali, uso a lungo termine di aspirina antagonisti della vitamina K, FANS, antibiotici ad ampio spettro, uso di sulfamidici, sovradosaggio. di anticoagulanti indiretti, ecc. Effetti collaterali: emolisi dei globuli rossi quando somministrati per via endovenosa.

Fitometadione– indicazioni: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da ridotta funzionalità epatica (epatite, cirrosi epatica), con colite ulcerosa, con sovradosaggio di anticoagulanti, con uso a lungo termine di dosi elevate di antibiotici ad ampio spettro e sulfamidici; prima di interventi importanti per ridurre il sanguinamento. Effetti collaterali: fenomeni di ipercoagulazione in caso di mancato rispetto del regime posologico.

Biglietti 35, 36

Domanda 1: Medicinali che agiscono prevalentemente nell'area delle terminazioni nervose afferenti. Classificazione. Amarezza, meccanismo d'azione, indicazioni e controindicazioni all'uso. Irritanti locali, meccanismo d'azione, indicazioni per l'uso.

Nella pratica medica vengono utilizzate sostanze che eccitano le terminazioni delle fibre nervose sensibili (recettori sensibili) della pelle e delle mucose e non danneggiano il tessuto che circonda questi recettori.

Alcune sostanze stimolano in modo abbastanza selettivo determinati gruppi di recettori sensibili. Questi includono:

amarezza(stimola selettivamente le papille gustative): rizomi di calamo, radice di tarassaco, tintura di assenzio

emetici riflessi: Apomorfina cloridrato

espettoranti riflessi(stimola selettivamente i recettori dello stomaco): infusi ed estratti di erba termopsis, decotto di radice di istoda, preparati di radice di liquirizia, radice di altea, frutto di anice, pertussina, ecc., nonché benzoato di sodio, idrato di terpino.

lassativi(stimola selettivamente i recettori intestinali).

Nella pratica medica vengono utilizzate anche sostanze che stimolano in modo relativamente indiscriminato vari recettori sensibili della pelle e delle mucose. Tali sostanze sono chiamate irritanti.

IRRITANTI:

Gli irritanti stimolano terminazioni dei nervi sensoriali della pelle e delle mucose.

Utilizzo: olio essenziale di senape, alcool etilico (20-40%), olio di trementina purificato, cerotto al pepe, soluzione di ammoniaca al 10%, mentolo, ecc.

Vengono utilizzati gli irritanti malattie infiammatorie delle vie respiratorie, dolori muscolari e articolari (miosite, neurite, artrite, ecc.).

In questo caso, se esposti ad aree sane della pelle che hanno innervazione coniugata con gli organi o tessuti interessati, le sostanze irritanti hanno il cosiddettodistrazione - di conseguenza, la sensazione di dolore diminuisce. L'effetto di distrazione è spiegato dall'interazione eccitazione che entra nel sistema nervoso centrale dagli organi colpiti ed eccitazione proveniente dai recettori cutanei sensibili quando esposti a sostanze irritanti. Allo stesso tempo, viene ridotta la percezione degli impulsi afferenti provenienti da organi e tessuti patologicamente alterati.

In questi casi, quando si utilizzano sostanze irritanti, si verifica anche miglioramento del trofismo di organi e tessuti, coinvolto nel processo patologico. Effetto trofico spiegano gli irritanti attivazione dell’innervazione simpatica organi e tessuti colpiti quando vengono stimolati i recettori cutanei sensibili. Si ritiene che l'eccitazione possa diffondersi dai recettori cutanei agli organi interessati attraverso i rami delle fibre simpatiche postgangliari come un riflesso assonico (bypassando il sistema nervoso centrale). Effetto trofico può essere effettuato anche attraverso il consueto riflesso cutaneo-viscerale(attraverso il sistema nervoso centrale). Può avere qualche impatto positivo pubblicazione per irritazioni cutanee sostanze biologicamente attive(istamina, bradykini naidr.).

Quanto segue ha un effetto distraente e trofico: olio essenziale di senape, che viene rilasciato quando si utilizzano cerotti di senape.

Possono avere sostanze irritanti che stimolano i recettori sensibili delle mucose azione riflessa(l'eccitazione dai recettori sensoriali viene trasmessa lungo le fibre afferenti al sistema nervoso centrale e cambia lo stato dei centri nervosi corrispondenti e degli organi da essi innervati). L'azione riflessa degli irritanti viene utilizzata quando si utilizza una soluzione di ammoniaca e mentolo.

Soluzione di ammoniaca (alcol ammoniacale, NH 4 OH) viene utilizzato stimolazione riflessa del centro respiratorio durante lo svenimento. Per fare ciò, un batuffolo di cotone inumidito con una soluzione di ammoniaca viene portato al naso del paziente. L'inalazione di vapori di ammoniaca porta a stimolazione delle terminazioni dei nervi sensoriali del tratto respiratorio superiore, di conseguenza il centro respiratorio viene stimolato di riflesso e il paziente riprende conoscenza. Tuttavia, l’inalazione di grandi quantità di vapori di ammoniaca può causare una forte diminuzione della frequenza cardiaca e arresto respiratorio.

Mentolo - il componente principale dell'olio essenziale di menta piperita è un alcol terpenico. Rende effetto eccitatorio selettivo sui recettori del freddo, provoca una sensazione di freddo, seguita da anestesia locale. L'irritazione dei recettori del freddo nella cavità orale da parte del mentolo è accompagnata da un'espansione riflessa dei vasi coronarici spasmodici. SU A base di mentolo, viene prodotto il farmaco validolo (soluzione al 25% di mentolo nell'estere mentilico dell'acido isovalerico), utilizzato per forme lievi di angina pectoris e nevrosi cardiovascolari.

Usa il mentolo per le malattie infiammatorie delle prime vie respiratorie sotto forma di gocce, inalazioni, ecc.

Il mentolo, come agente distraente, è incluso in molti preparati combinati per uso esterno: Menovazin, Boromentolo, Efkamon e altri.

AMAREZZA

Stimolanti dell'appetito.

Rizomi di calamo, radice di tarassaco, tintura di assenzio

I rizomi di calamo, la radice di tarassaco, la tintura di assenzio sono amari - prodotti a base di erbe contenenti glicosidi dal gusto amaro.

Il meccanismo d'azione degli amari è stato studiato dall'accademico I.P. Pavlov. Gli è stato mostrato questo l'aumento della secrezione delle ghiandole digestive si sviluppa quando le papille gustative della mucosa orale sono irritate dall'amarezza. L'effetto dell'amarezza appare solo durante il pasto, immediatamente prima del pasto o durante il pasto.

L'amarezza è prescritta ai pazienti con diminuzione dell'appetito 15-20 minuti prima dei pasti.

La tintura di assenzio è ottenuta dall'assenzio. Contiene il glicoside assenzio, nonché un olio essenziale costituito da terpeni e l'isomero di canfora assenzio. Il loro meccanismo sono loro eccitare i recettori della CO nella cavità orale e aumentare riflessivamente l'eccitabilità del centro della fame. Con i pasti successivi, la prima fase (riflesso complesso) della secrezione gastrica si intensifica.

Domanda 2. Antifiammatori non steroidei. Classificazione. Meccanismo di azione. Caratteristiche comparative (acido acetilsalicilico, diclofenac sodico (ortofen), lornoxicam (xefocam), ibuprofene (brufen), ketoprofene (chetonale), ecc.) Indicazioni e controindicazioni per l'uso. Possibili effetti collaterali e loro prevenzione e correzione.

A composti non steroidei Quelle ad attività antinfiammatoria sono sostanze che hanno un effetto inibitorio sulle COX e quindi riducono la biosintesi dei prostanoidi (prostaglandine e trombossano).

Esistono 2 isoforme conosciute della cicloossigenasi (COX): COX-1 e COX-2. La COX-1 è una COX costante e l'attività della COX-2 aumenta significativamente solo durante l'infiammazione. Sotto l'influenza della COX-1, l'organismo sintetizza costantemente le prostaglandine, che regolano le funzioni di numerosi organi e tessuti (secrezione di muco protettivo nello stomaco, aggregazione piastrinica, tono vascolare, circolazione sanguigna nei reni, tono e attività contrattile dei reni). miometrio, ecc.). Normalmente l'attività della COX-2 è bassa, ma in condizioni di infiammazione viene indotta la sintesi di questo enzima. Quantità eccessive di prostaglandine E 2 e 1 2 causano vasodilatazione nel sito dell'infiammazione, aumento della permeabilità della parete vascolare e sensibilizzano i nocicettori alla bradichinina e all'istamina. Questi fattori portano allo sviluppo dei principali segni di infiammazione.

Classificazione dei FANS

Per meccanismo d'azione

inibitori non selettivi della COX-1 e della COX-2

a) inibitori irreversibili della COX

Esempi di acido salicilico - salicilati:acido acetilsalicilico (aspirina) , acetilsalicilato di lisina

b) inibitori reversibili della COX

Pirazolidine: Fenilbutazone (Butadione), analgin

Derivati ​​dell'acido indolacetico:Indometacina (Metindol), sulindac (Clinoril), etodolac (Elderin)

Derivati ​​dell'acido fenilacetico:Diclofenac sodico (Voltaren, Ortofen), potassio (Rapten-Rapid)

Oxycam:Piroxicam (Felden), lornoxicam (Xefocam), meloxicam (Movalis)

inibitori selettivi della COX-2

Per attività e struttura chimica

Derivati ​​acidi:

con spiccata attività antinfiammatoria:

Salicilati: Acido acetilsalicilico, lisina monoacetilsalicilato, diflunisal (Dolobit), metil salicilato

Pirazolidine: Fenilbutazone (Butadione)

Derivati ​​dell'acido indolacetico: Indometacina (Metindol), sulindac (Clinoril), etodolac (Elderin)

Derivati ​​dell'acido fenilacetico: Diclofenac sodico (Voltaren, Ortofen), potassio (Rapten-Rapid)

Oxycam: Piroxicam (Felden), lornoxicam (Xefocam), meloxicam (Movalis)

Con moderata attività antinfiammatoria

Derivati ​​dell'acido propionico: Ibuprofene (Brufen, Nurofen), naprossene (Naprosyn), ketoprofene

Derivati ​​dell'acido antranilico: Acido mefenamico, acido flufenamico

FANS con attività antinfiammatoria pronunciata Derivati ​​non acidi

Alcanoni: Nabumetone (Relafen)

Derivati ​​sulfamidici: Nimesulide (Nimesil, Nise), Celecoxib (Celebrex), Rofecoxib (Vioxx)

FANS con debole attività antinfiammatoria = analgesici-antipiretici

Pirazoloni: metamizolo ( Analgin), Aminofenazone ( Amidopirina)

Derivati ​​del para-amminofenolo (anilina): fenacetina, acetaminafene ( Paracetamolo, perfalgan, panadol, efferalgan, calpol)

Derivati ​​dell'acido eteroarilacetico: Ketorolac (Ketorol), Tolmetina

Meccanismo di azione antifiammatori non steroidei(FANS) è associato all’inibizione competitiva dei COX. Il blocco della COX da parte dei farmaci antinfiammatori non steroidei porta all'interruzione della sintesi delle prostaglandine E 2 e 1 2 e allo sviluppo di tre effetti principali:

antinfiammatorio;

analgesico;

antipiretico.

Meccanismo d-i:

Antinfiammatorio:

Soppressione della produzione di PgE 2 e PgI 2 associati all'inibizione della COX 2 (a piccole dosi);

Inibizione dei neutrofili associata ad effetti sulla proteina G accoppiata (a dosi elevate)

Ridotta formazione e inattivazione dei mediatori dell'infiammazione;

Inibizione della perossidazione lipidica

Stabilizzazione delle membrane lisosomiali (che impedisce il rilascio di enzimi lisosomiali e previene il danneggiamento delle strutture cellulari);

Inibizione della formazione di composti ad alta energia nei processi di fosforilazione ossidativa (alterata fornitura di energia al processo infiammatorio);

Soppressione della secrezione di chemochine

Soppressione della sintesi e dell'espressione delle molecole di adesione cellulare e, di conseguenza, della funzione locomotoria dei leucociti;

Inibizione dell'adesione dei neutrofili e interazione con i recettori (il rilascio dei mediatori dell'infiammazione da essi viene interrotto, inibizione della sintesi);

Effetto analgesico (dopo 20-40 minuti a dosi moderate)

Componente periferico:

Ridurre il numero di recettori, stabilizzando le membrane

Alzare la soglia sensibilità al dolore recettori;

Diminuzione dell'attività degli enzimi proteolitici

Limitazione dell'essudato (dopo 5-7 giorni) con conseguente riduzione della compressione delle terminazioni dolenti da parte dell'essudato nelle cavità chiuse (articolazioni, muscoli, parodonto, meningi).

Centrale

Riducendo la formazione di Pg-E 2 nelle strutture del midollo spinale e del cervello coinvolte nella conduzione e percezione del dolore;

Inibisce la COX-2 e la sintesi della PGE nel sistema nervoso centrale, dove è coinvolta nella conduzione e nella percezione del dolore

Riducono l'iperalgesia come risultato di: blocco della sintesi di PG e prostaciclina, che potenziano l'irritante. azione di IL-1, TNF-α, istamina, serotonina, bradichinina e neurochinine sui recettori del dolore.

Interrompono la conduzione impulsi dolorifici lungo le vie del midollo spinale, inibiscono i nuclei laterali del talamo.

Stimolare il rilascio di endorfine e quindi potenziare l'effetto inibitorio della materia grigia periacqueduttale sulla trasmissione degli impulsi nocicettivi

Effetto antipiretico (dopo 20-40 minuti)

Inibisce la sintesi dei pirogeni endogeni nella periferia (IL-1) in Mon/Mf

Inibendo la COX, riducono la sintesi di PG-E 1 e PG-F 2, NA e serotonina nel sistema nervoso centrale

Ripristina l'equilibrio dei centri di produzione e trasferimento di calore nei neuroni della regione preottica dell'ipotalamo.

Dilatare i vasi sanguigni della pelle e aumentare la sudorazione

Inibizione della produzione di energia nel sito dell'infiammazione

Le reazioni biochimiche alla base dell'infiammazione sono ad alta intensità energetica: sintesi dei mediatori dell'infiammazione, chemiotassi, fagocitosi, proliferazione del tessuto connettivo

I FANS interrompono la sintesi di ATP (sopprimono la glicolisi e l’ossidazione aerobica, disaccoppiano l’OP)

Effetto dei FANS sui processi di proliferazione

I FANS inibiscono la formazione del tessuto connettivo (sintesi del collagene):

Ridurre l'attività dei fibroblasti

Disturba l'approvvigionamento energetico dei processi proliferativi

Quelli che hanno il maggiore effetto antiproliferativo sono: indometacina, diclofenac sodico, aceclofenac, piroxicam, lornoxicam, meloxicam

Effetto antiaggreganteTxA 2 /PgI 2

Inibendo la COX 1 nelle piastrine, sopprimono la sintesi del trombossano endogeno proaggregante.

Gli inibitori selettivi della COX 2 non hanno effetto antiaggregante.

Effetto immunotropico dei FANS: sopprime l'attivazione del fattore di trascrizione (NF- kB) nei linfociti T

Inibisce la sintesi di citochine (IL-1,6,8, interferone-β, TNF-α), fattore reumatoide, complemento e molecole di adesione

Ridurre la reattività immunologica complessiva

Inibisce le reazioni specifiche agli antigeni

Indicazioni per i FANS: Reumatico acuto malattie- gotta, pseudopadagra, esacerbazione dell'osteoartrosi . Cron. reumatico malattie- artrite reumatoide, spondiloartropatia, osteoartrite . Acuto non reumatico malattie- infortuni, mal di schiena, dolore postoperatorio, colica renale, dismenorrea, emicrania, ecc. Altre malattie - pleurite, pericardite, eritema nodoso, poliposi del colon; prevenzione – trombosi, cancro al colon.

Acido acetilsalicilico - un derivato dell'acido salicilico, blocca irreversibilmente la COX grazie all'acetilazione del centro attivo dell'enzima. Ha un'affinità significativamente maggiore per la COX-1 che per la COX-2. UN analgesico, antipiretico, antinfiammatorio, antiaggregante.

1. Inibisce la cicloossigenasi (COX-1 e COX-2) e inibisce irreversibilmente la via della cicloossigenasi del metabolismo dell'acido arachidonico, blocca la sintesi di PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, ecc.) e trombossano . Riduce l'iperemia, l'essudazione, la permeabilità capillare, l'attività della ialuronidasi, limita l'apporto energetico del processo infiammatorio inibendo la produzione di ATP.

2. Colpisce i centri sottocorticali della termoregolazione e della sensibilità al dolore. Una diminuzione del contenuto di PG (principalmente PGE 1) nel centro di termoregolazione porta ad una diminuzione della temperatura corporea dovuta alla dilatazione dei vasi cutanei e all'aumento della sudorazione.

3. L'effetto analgesico è dovuto all'effetto sui centri di sensibilità al dolore, nonché all'effetto antinfiammatorio periferico e alla capacità dei salicilati di ridurre l'effetto algogenico della bradichinina.

4. Una diminuzione del contenuto di trombossano A 2 nelle piastrine porta alla soppressione irreversibile dell'aggregazione e dilata leggermente i vasi sanguigni. L'effetto antipiastrinico dura 7 giorni dopo una singola dose. Numerosi studi clinici hanno dimostrato che con dosi fino a 30 mg si ottiene una significativa inibizione dell’adesività piastrinica. Aumenta l'attività fibrinolitica del plasma e riduce la concentrazione dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K (II, VII, IX, X). Stimola l'escrezione dell'acido urico, poiché il suo riassorbimento nei tubuli renali viene interrotto.

5. F/cinetica: T 1/2 acido acetilsalicilico non dura più di 15-20 minuti. Circola nell'organismo (75–90% in relazione all'albumina) ed è distribuito nei tessuti sotto forma di anione acido salicilico. C massimo raggiunto in circa 2 ore. L'acido acetilsalicilico praticamente non si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. Durante la biotrasformazione nel fegato si formano metaboliti che si trovano in molti tessuti e nelle urine. L'escrezione dei salicilati avviene principalmente attraverso la secrezione attiva nei tubuli renali in forma immodificata e sotto forma di metaboliti.

6. Applicazione: un efficace agente antipiastrinico in dosi di 100-150 mg al giorno per la prevenzione della trombosi coronarica nella malattia coronarica, per la prevenzione dell'ictus ischemico. Trattamento delle malattie reumatiche acute e croniche; nevralgia, mialgia, dolori articolari.

7. Controindicazioni: Ipersensibilità, incl. Triade “aspirina”, asma “aspirina”; diatesi emorragica (emofilia, malattia di von Willebrand, teleangectasia), aneurisma dissecante dell'aorta, insufficienza cardiaca, malattie erosive e ulcerative acute e ricorrenti del tratto gastrointestinale, sanguinamento gastrointestinale, insufficienza renale o epatica acuta, ipoprotrombinemia iniziale, carenza di vitamina K, trombocitopenia, trombosi porpora trombocitopenica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza (I e III trimestre), allattamento al seno, bambini e adolescenza fino a 15 anni se usato come antipiretico (rischio di sviluppare la sindrome di Reye nei bambini con febbre dovuta a malattie virali).

8. Gli effetti collaterali specifici dell'acido acetilsalicilico sono irritazione e ulcerazione della mucosa gastrica, broncospasmo - "Asma da aspirina" Il broncospasmo è causato dall'attivazione della via della lipossigenasi del metabolismo dell'acido arachidonico.

9. Avvelenamento: mal di testa, ronzio nelle orecchie, disturbi visivi e mentali; nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico; alcalosi respiratoria o acidosi metabolica.

Diclofenac sodico - derivato dell'acido fenilacetico. Il farmaco è uno dei farmaci antinfiammatori più comunemente usati con attività analgesica e antipiretica pronunciata. Ha pronunciate proprietà analgesiche e attività antipiretica. Ha una bassa attività tossica.

Lornoxicam - inibitore della COX non selettivo. Ha effetti analgesici e antinfiammatori pronunciati. L'effetto antipiretico si verifica solo quando si assumono dosi elevate.

Inibisce indiscriminatamente la cicloossigenasi (COX-1 e COX-2). Riduce la produzione di PG, leucotrieni, influisce sulla mucosa gastrica, sulla funzione piastrinica e sul flusso sanguigno renale. Inibisce il rilascio di specie reattive dell'ossigeno e del sistema chinina.

Colpisce principalmente le fasi essudativa e proliferativa della reazione infiammatoria. Quando prescritto a pazienti con artrite reumatoide, mostra un pronunciato effetto analgesico, riduce la durata della rigidità mattutina, l'indice articolare Ritchie e il numero di articolazioni infiammate e doloranti; in alcuni pazienti riduce la VES.

Indicazioni: antidolorifico per processi infiammatori (artrosi, artrite reumatoide) + periodo postoperatorio + dolore associato a tumori. Somministrare 2-3 volte al giorno. Se assunto per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente, la biodisponibilità si avvicina al 100%. Il tempo per raggiungere la Cmax è di circa 2 ore (con somministrazione intramuscolare - 15 minuti). Nel plasma, quasi tutto è legato alle proteine. Nel fegato viene idrossilato e convertito in un metabolita farmacologicamente inattivo. T 1/2 - 4 ore. Circa il 30% della dose viene escreto nelle urine, principalmente sotto forma di metaboliti, il resto - con la bile. Tra gli effetti collaterali si devono notare frequenti reazioni dal tratto gastrointestinale.

Ibuprofene - acido fenilpropionico, che viene utilizzato per il dolore causato dall'infiammazione.

effetto farmacologico .

Inibisce non selettivamente la COX-1 e la COX-2, riduce la sintesi di PG. L'effetto antinfiammatorio è associato ad una diminuzione della permeabilità vascolare, al miglioramento della microcircolazione, alla diminuzione del rilascio di mediatori dell'infiammazione (PG, chinine, LT) dalle cellule e alla soppressione dell'apporto energetico al processo infiammatorio.

L'effetto analgesico è dovuto ad una diminuzione dell'intensità dell'infiammazione, ad una diminuzione della produzione di bradichinina e della sua algogenicità. Nell'artrite reumatoide colpisce prevalentemente la componente essudativa e in parte proliferativa della reazione infiammatoria, ha un effetto analgesico rapido e pronunciato, riduce il gonfiore, la rigidità mattutina e la mobilità limitata delle articolazioni.

Una diminuzione dell'eccitabilità dei centri termoregolatori del diencefalo determina un effetto antipiretico. La gravità dell'effetto antipiretico dipende dalla temperatura corporea iniziale e dalla dose. Con una singola dose, l'effetto dura fino a 8 ore. Nella dismenorrea primaria, riduce la pressione e la frequenza intrauterina contrazioni uterine. Inibisce reversibilmente l'aggregazione piastrinica.

Poiché i PG ritardano la chiusura del dotto arterioso dopo la nascita, si ritiene che l’inibizione della COX sia il principale meccanismo d’azione dell’ibuprofene nel Uso IV nei neonati con dotto arterioso pervio.

L'effetto analgesico, rispetto all'effetto antinfiammatorio, si sviluppa quando vengono prescritte dosi più piccole. In caso di sindrome del dolore, l'inizio dell'azione del farmaco si nota dopo 0,5 ore, l'effetto massimo è dopo 2-4 ore, la durata dell'azione è di 4-6 ore. Il farmaco viene assorbito bene e rapidamente se assunto per via orale. penetra bene nel liquido sinoviale, dove la sua concentrazione raggiunge valori più che elevati rispetto al plasma sanguigno. T è di 2 ore.

L'ibuprofene presenta tutti gli effetti collaterali tipici dei FANS, ma allo stesso tempo è considerato (soprattutto negli USA) più sicuro del diclofenac e dell'indometacina.

Il farmaco è controindicato nei casi a rischio di angioedema o sindrome broncospastica.

Celecoxib è un inibitore selettivo della COX-2. Inibisce principalmente l'attività dell'enzima che si forma nel sito dell'infiammazione.

effetto farmacologico - antinfiammatorio, analgesico, antipiretico.

Inibisce selettivamente la COX-2 e blocca la formazione di PG proinfiammatorie. A concentrazioni terapeutiche non inibisce la COX-1. Negli studi clinici condotti su volontari sani, celecoxib in dosi singole fino a 800 mg e dosi multiple di 600 mg due volte al giorno per 7 giorni (dosi terapeutiche superiori a quelle raccomandate) non ha ridotto l’aggregazione piastrinica né aumentato il tempo di sanguinamento. La soppressione della sintesi della PGE2 può portare a ritenzione di liquidi dovuta ad un aumento del riassorbimento nel segmento spesso ascendente dell'ansa di Henle e possibilmente in altre aree distali del nefrone. La PGE 2 inibisce il riassorbimento dell'acqua nei dotti collettori, interferendo con l'azione dell'ormone antidiuretico.

TC non influisce sull'aggregazione, perché La COX-2 non è prodotta nelle piastrine. È stato scoperto che l'attività previene lo sviluppo di tumori e poliposi del colon e del retto.

Se assunto per via orale viene assorbito rapidamente, la Cmax viene raggiunta dopo circa 3 ore. L'ingestione di alimenti, soprattutto ricchi di grassi, ne rallenta l'assorbimento. Il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche è del 97%. La concentrazione di equilibrio viene raggiunta entro il 5° giorno. È distribuito uniformemente nei tessuti e penetra nella BBB. Biotrasformato nel fegato principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. T1/2 - 8–12 ore, clearance totale - 500 ml/min. Viene escreto sotto forma di metaboliti inattivi, principalmente attraverso il tratto gastrointestinale, nelle urine si trova una piccola quantità (meno dell'1%) di celecoxib immodificato;

Indicazioni: Artrite reumatoide, osteoartrite, spondilite anchilosante, artrite psoriasica.

Effetti collaterali dei FANS