Novocaina - istruzioni ufficiali per l'uso. Formula strutturale della novocaina Novocaina molare

Nomi commerciali

Novocaina.
Appartenenza al gruppo

Anestetico locale

Descrizione del principio attivo (DCI)

Procaina
Forma di dosaggio

unguento per uso esterno, soluzione iniettabile, supposte rettali
effetto farmacologico

Anestetico locale con attività anestetica moderata e ampio spettro azione terapeutica. Essendo una base debole, blocca i canali del Na+, impedendo la generazione di impulsi nelle terminazioni dei nervi sensoriali e la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose. Modifica il potenziale d'azione nelle membrane cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. Sopprime la conduzione non solo del dolore, ma anche degli impulsi di altre modalità. Quando assorbito e introdotto direttamente per via vascolare nel flusso sanguigno, riduce l'eccitabilità dei sistemi colinergici periferici, riduce la formazione e il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni pregangliari (ha qualche effetto di blocco dei gangli), elimina lo spasmo della muscolatura liscia, riduce l'eccitabilità del miocardio e zone motorie della corteccia cerebrale. Somministrato per via endovenosa ha effetto analgesico, antishock, ipotensivo e antiaritmico (aumenta il periodo refrattario effettivo, riduce l'eccitabilità, l'automaticità e la conduttività), in grandi dosi può compromettere la conduzione neuromuscolare. Elimina le influenze inibitorie discendenti formazione reticolare tronco encefalico. Inibisce i riflessi polisinaptici. A dosi elevate può causare convulsioni. Ha attività anestetica breve (durata anestesia da infiltrazioneè 0,5-1 ora). Se somministrato per via intramuscolare, è efficace nei pazienti anziani fasi iniziali malattie associate a disturbi funzionali Sistema nervoso centrale ( ipertensione arteriosa, spasmi vasi coronarici e vasi cerebrali, ecc.).
Indicazioni

Infiltrazione (inclusa intraossea), conduzione, epidurale, anestesia spinale; anestesia terminale (superficiale) (in otorinolaringoiatria); blocco vagosimpatico cervicale e perinefrico, anestesia retrobulbare (regionale). Rettale: emorroidi, ragadi anali. Precedentemente prescritto per indicazioni quali ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, nausea, non specifica colite ulcerosa, prurito alla pelle ( dermatite atopica, eczema), cheratite, iridociclite, glaucoma.
Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso a PABA e altri eteri anestetici locali). Per l'anestesia con il metodo dell'infiltrato strisciante: pronunciati cambiamenti fibrosi nei tessuti; per l'anestesia subaracnoidea - blocco AV, sanguinamento, ipotensione arteriosa, shock, infezione del locale puntura lombare, setticemia. Con cautela. Operazioni di emergenza, accompagnato perdita di sangue acuta, condizioni accompagnate da una diminuzione del flusso sanguigno epatico (ad esempio, con CHF, malattie del fegato), progressione insufficienza cardiovascolare(di solito a causa dello sviluppo di blocco cardiaco e shock), malattie infiammatorie o infezione al sito di iniezione, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, infanzia(fino a 18 anni), in pazienti anziani (oltre 65 anni), gravemente malati, pazienti debilitati, gravidanza, parto. Per l'anestesia subaracnoidea: mal di schiena, infezioni cerebrali, benigne e neoplasie maligne cervello, coagulopatia, emicrania, emorragia subaracnoidea, ipotensione arteriosa, parestesia cutanea, psicosi, isteria, pazienti senza contatto, impossibilità di puntura a causa di deformità spinale.
Effetti collaterali

Dal centrale e periferico sistemi nervosi s: mal di testa, vertigini, sonnolenza, debolezza, irrequietezza motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, disturbi visivi e uditivi, nistagmo, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale , la paralisi respiratoria si sviluppa spesso con l'anestesia subaracnoidea. Dal sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione sanguigna, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore al Petto. Dal sistema urinario: minzione involontaria. Da fuori apparato digerente: nausea, defecazione involontaria. Patologie del sangue: metaemoglobinemia. Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzione cutanea, eccetera. reazioni anafilattiche(incluso shock anafilattico), orticaria (sulla pelle e sulle mucose). Altro: ritorno del dolore, anestesia persistente, ipotermia, impotenza; durante l'anestesia in odontoiatria: insensibilità e parestesia delle labbra e della lingua, prolungamento dell'anestesia. Sintomi: pallore pelle e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, sudore “freddo”, aumento della respirazione, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, fino al collasso, apnea, metaemoglobinemia. L'effetto sul sistema nervoso centrale si manifesta con una sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria. Trattamento: mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare con inalazione di ossigeno, somministrazione endovenosa di farmaci ad azione breve anestesia generale, nei casi più gravi - disintossicazione e terapia sintomatica.
Istruzioni per l'uso e dosi

Per l'anestesia da infiltrazione 350-600 mg soluzioni allo 0,25-0,5%; per l'anestesia secondo il metodo Vishnevsky (infiltrazione strisciante stretta) - soluzioni allo 0,125-0,25%; per l'anestesia di conduzione - soluzioni all'1-2% (fino a 25 ml); per epidurale - soluzione al 2% (20-25 ml); per colonna vertebrale - soluzione al 5% (2-3 ml); per l'anestesia terminale (in otorinolaringoiatria) - soluzione al 10-20%. Per ridurre l'assorbimento e prolungarne l'azione quando anestesia locale, iniettare inoltre una soluzione allo 0,1% di epinefrina cloridrato - 1 goccia per 2-5-10 ml di soluzione di procaina. Per il blocco perirenale (secondo A.V. Vishnevsky), 50-80 ml di una soluzione allo 0,5% o 100-150 ml di una soluzione allo 0,25% vengono iniettati nel tessuto perirenale e per il blocco vagosimpatico - 30-100 ml di una soluzione allo 0,25% . Per la somministrazione elettroforetica viene utilizzata anche una soluzione al 10%. Dosi più elevate per l'anestesia da infiltrazione negli adulti: prima dose singola all'inizio dell'operazione - non più di 1 g di soluzione allo 0,25% (500 ml) e 0,75 g di soluzione allo 0,5% (150 ml). Dose massima per l'uso nei bambini fino a 15 mg/kg. Per via rettale. Dopo aver precedentemente liberato la candela dalla confezione sagomata utilizzando le forbici (tagliando la confezione lungo il contorno della candela), inserirla in profondità nella ano(dopo un clistere purificante o un movimento intestinale spontaneo) 1-2 volte al giorno.
istruzioni speciali

I pazienti necessitano di monitoraggio delle funzioni cardiovascolari, sistema respiratorio e sistema nervoso centrale. È necessario sospendere gli inibitori MAO 10 giorni prima della somministrazione Anestetico locale. Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità reazioni psicomotorie.
Interazione

Gli anestetici locali aumentano l’effetto inibitorio di altri farmaci sul sistema nervoso centrale. Gli anticoagulanti (ardeparina, dalteparina, danaparoid, enoxaparina, eparina, warfarin) aumentano il rischio di sanguinamento. Quando si tratta il sito di iniezione dell'anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, il rischio di svilupparsi reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore. Quando si utilizzano farmaci anestetici locali per l'anestesia spinale ed epidurale con guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano, il rischio di sviluppare forte calo Pressione sanguigna e bradicardia. L'uso con inibitori MAO (furazolidone, procarbazina, selegilina) aumenta il rischio di sviluppare ipotensione. Rafforzare e allungare l'effetto dei farmaci miorilassanti. Quando si prescrive la procaina insieme a analgesici narcotici notato effetto additivo, che viene utilizzato durante l'anestesia spinale ed epidurale, che aumenta la depressione respiratoria. I vasocostrittori (epinefrina, metossamina, fenilefrina) prolungano l'effetto anestetico locale. La procaina riduce l'effetto antimiastenico dei farmaci, soprattutto se utilizzati in dosi elevate, che richiede ulteriore correzione trattamento della miastenia grave. Gli inibitori della colinesterasi (farmaci antimiastenici, ciclofosfamide, demecarina, ecotiofato, tiotepa) riducono il metabolismo dei farmaci anestetici locali. Il metabolita della procaina (PABA) è un antagonista dei farmaci sulfamidici.

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Procaina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Procaina

Cristalli incolori o polvere cristallina bianca inodore. Molto solubile in acqua, facilmente solubile in alcool.

Farmacologia

Interrompe la generazione e la conduzione impulsi nervosi principalmente nelle fibre non mielinizzate. Essendo una base debole, interagisce con i recettori di membrana canali del sodio, blocca il flusso degli ioni sodio, sposta il calcio dai recettori situati su superficie interna membrane. Modifica il potenziale d'azione nelle membrane delle cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. L'effetto antiaritmico è associato ad un aumento del periodo refrattario effettivo, una diminuzione dell'eccitabilità e dell'automaticità del miocardio.

Scarsamente assorbito attraverso le mucose. A somministrazione parenterale ben assorbito, rapidamente idrolizzato nel flusso sanguigno sotto l'azione di esterasi e colinesterasi nel plasma sanguigno in acido para-aminobenzoico e dietilamminoetanolo. T1/2 è 0,7 minuti, l'80% del farmaco viene escreto nelle urine.

Quando assorbito o introdotto direttamente nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina e l'eccitabilità dei sistemi colinergici, ha un effetto di blocco dei gangli, riduce lo spasmo della muscolatura liscia e inibisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale. Ha attività analgesica e antishock, effetti ipotensivi e antiaritmici. Elimina le influenze inibitorie discendenti della formazione reticolare del tronco encefalico. Inibisce i riflessi polisinaptici. A dosi elevate può causare convulsioni. Ha una breve attività anestetica (la durata dell'anestesia da infiltrazione è di 0,5-1 ora). Per ridurre l'effetto sistemico, la tossicità e prolungare l'effetto, viene utilizzato in combinazione con vasocostrittori (adrenalina). Con l'aumento della concentrazione delle soluzioni, si consiglia di ridurre la dose totale. Per prevenire lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità, la terapia inizia con l'introduzione di 2 ml di una soluzione al 2%, dopo 3 giorni (in assenza di effetti collaterali) - 3 ml, quindi procedere alla somministrazione della dose intera - 5 ml per iniezione. Efficace (con somministrazione intramuscolare) nei pazienti anziani nelle prime fasi di malattie associate a disturbi funzionali del sistema nervoso centrale ( malattia ipertonica, spasmi dei vasi coronarici e cerebrali, ecc.).

Uso della sostanza Procaina

Anestesia locale: infiltrativa, di conduzione, epidurale e spinale; blocco vagosimpatico e perirenale; potenziamento dell'effetto degli anestetici durante l'anestesia generale; sindrome del dolore di varia origine(compreso quando ulcera peptica stomaco e duodeno); spasmi vasi sanguigni, neurodermite, emorroidi, nausea.

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Effetti collaterali della sostanza Procaina

Vertigini, debolezza, ipotensione, reazioni allergiche(possibile shock anafilattico).

Interazione

Migliora l'effetto dell'anestesia.

Overdose

Se utilizzato a dosi elevate, è possibile un assorbimento eccessivo, accompagnato da nausea, vomito, collasso cardiovascolare improvviso, aumento eccitabilità nervosa, tremori e convulsioni, depressione respiratoria.

Trattamento: sono comuni misure di rianimazione. Se l'intossicazione si sviluppa dopo l'iniezione nei muscoli del braccio o della gamba, si consiglia di applicare urgentemente un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore ingresso del farmaco nel flusso sanguigno generale.

Vie di somministrazione

All'interno, per via endovenosa, intramuscolare, per via endovenosa, mediante elettroforesi, per via rettale.

istruzioni speciali

Non assorbito dalle mucose; non fornisce anestesia superficiale. Utilizzare insieme a una soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato in ragione di 1 goccia per 2-5 ml di soluzione di procaina.

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

Nome depositato: Novocaina

Nome comune internazionale:

Farmacodinamica
Un anestetico locale con attività anestetica moderata e un'ampia gamma di effetti terapeutici. Essendo una base debole, blocca i canali del Na+, impedendo la generazione di impulsi nelle terminazioni dei nervi sensoriali e la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose. Modifica il potenziale d'azione nelle membrane delle cellule nervose senza un effetto pronunciato sul potenziale di riposo. Sopprime la conduzione non solo del dolore, ma anche degli impulsi di altre modalità. Quando assorbito e somministrato direttamente per via intravascolare, riduce l'eccitabilità dei recettori colinergici periferici, riduce la formazione e il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni pregangliari (ha qualche effetto di blocco dei gangli), elimina lo spasmo della muscolatura liscia, riduce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale. A somministrazione endovenosa ha un effetto analgesico, ipotensivo e antiaritmico (aumenta il periodo refrattario effettivo, riduce l'eccitabilità, l'automaticità e la conduttività), a grandi dosi può interrompere la conduzione neuromuscolare. Elimina le influenze inibitorie discendenti della formazione reticolare del tronco encefalico. Inibisce i riflessi polisinaptici. A dosi elevate può causare convulsioni. Ha una breve attività anestetica (la durata dell'anestesia da infiltrazione è di 0,5-1 ora).

Farmacocinetica
Soggetto a completo assorbimento sistemico. Il grado di assorbimento dipende dal sito (grado di vascolarizzazione e velocità del flusso sanguigno nell'area di somministrazione), dalla via di somministrazione e dal dosaggio totale. Viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi plasmatiche ed epatiche con formazione di 2 principali metaboliti farmacologicamente attivi: dietilamminoetanolo (ha una moderata effetto vasodilatatore) e acido para-aminobenzoico (è un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfamidici e può indebolirne l'effetto antimicrobico. L'emivita è di 30-50 secondi, nel periodo neonatale -54-114 s). Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, non più del 2% viene escreto immodificato.

Indicazioni per l'uso

• infiltrazione, conduzione e anestesia epidurale;
• blocchi vagosimpatici cervicali, perinefrici, circolari e paravertebrali.

Controindicazioni
Ipersensibilità (incluso all'acido para-aminobenzoico e altri anestetici locali), bambini di età inferiore a 12 anni.
Per l'anestesia con il metodo dell'infiltrato strisciante: pronunciati cambiamenti fibrosi nei tessuti. Per l'anestesia epidurale: blocco atrioventricolare, marcata diminuzione pressione sanguigna, shock, infezione del sito di puntura lombare, setticemia.

Accuratamente
Operazioni di emergenza accompagnate da perdita di sangue acuta; condizioni accompagnate da una diminuzione del flusso sanguigno epatico (ad esempio, con insufficienza cardiaca cronica, malattie del fegato); deficit di pseudocolinesterasi; insufficienza renale; età da bambini da 12 a 18 anni e in pazienti anziani (più di 65 anni); pazienti indeboliti; gravidanza e parto.

Istruzioni per l'uso e dosi
Per l'anestesia da infiltrazione: utilizzare soluzioni allo 0,25-0,5%; per l'anestesia secondo il metodo Vishnevsky (infiltrazione strisciante stretta) - soluzioni allo 0,125-0,25%. Per ridurre l'assorbimento e prolungare l'effetto dell'anestesia locale, viene somministrata un'ulteriore soluzione allo 0,1% di epinefrina cloridrato: 1 goccia per 2-5-10 ml di soluzione di procaina. Dosi più elevate per l'anestesia da infiltrazione per adulti: la prima dose singola all'inizio dell'intervento - non più di 500 ml per una soluzione allo 0,25% o 150 ml per una soluzione allo 0,5%. In futuro, durante ogni ora di intervento chirurgico, non più di 1000 ml per una soluzione allo 0,25% o 400 ml per una soluzione allo 0,5%.
La dose massima utilizzabile nei bambini di età superiore a 12 anni è 15 mg/kg.
Per l'anestesia di conduzione: soluzioni all'1-2% (fino a 25 ml); per epidurale - soluzione al 2% (20-25 ml). Per il blocco perirenale (secondo A.V. Vishnevsky), 50-80 ml di una soluzione allo 0,5% o 100-150 ml di una soluzione allo 0,25% vengono iniettati nel tessuto perirenale e per il blocco vagosimpatico - 30-100 ml di una soluzione allo 0,25% .
Per i blocchi circolari o paravertebrali, una soluzione allo 0,25% - 0,5% viene iniettata per via intradermica.

Effetto collaterale
Mal di testa, vertigini, sonnolenza, debolezza, sindrome della cauda equina, convulsioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, collasso, vasodilatazione periferica, bradicardia, aritmia, dolore toracico, minzione o defecazione involontaria, impotenza, metaemoglobinemia, reazioni allergiche (fino a shock anafilattico).
Dal sistema digestivo: nausea, vomito.
Altro: ritorno del dolore, anestesia persistente, ipotermia, durante l'anestesia in odontoiatria: intorpidimento e parestesia delle labbra e della lingua, prolungamento dell'anestesia.

Overdose
Sintomi: pallore della pelle e delle mucose. Vertigini, nausea, vomito, sudore "freddo", aumento della gravità effetti collaterali. Trattamento: mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare, disintossicazione e terapia simpatica.

Interazione
Rafforza l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale dei farmaci per l'anestesia generale, gli ipnotici e sedativi, analgesici narcotici e tranquillanti.
Quando si usano anestetici locali medicinali per l'anestesia spinale ed epidurale con guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano, aumenta il rischio di una forte diminuzione della pressione sanguigna e della bradicardia.
Gli anticoagulanti (ardeparina, dalteparina, danaparoid, enoxaparina, eparina, warfarin) aumentano il rischio di sanguinamento. Quando si tratta il sito di iniezione di un anestetico locale con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore.
L'uso con inibitori MAO (furazolidone, procarbazina, selegelina) aumenta il rischio di sviluppare ipotensione.
Rafforzare e allungare l'effetto dei miorilassanti.
Quando si prescrive la procaina insieme ad analgesici narcotici, si nota un effetto additivo, che viene utilizzato durante l'anestesia spinale ed epidurale, mentre aumenta la depressione respiratoria.
I vasocostrittori (epinefrina, metossamina, fenilefrina) prolungano l'effetto anestetico locale.
La procaina riduce l'effetto antimiastenico dei farmaci, soprattutto se usati in dosi elevate, il che richiede un'ulteriore correzione del trattamento della miastenia grave.
Gli inibitori della colinesterasi (JIC antimiastenico, ciclofosfamide, demecarina, ecotiofato, tiotepa) riducono il metabolismo della procaina.
Il metabolita della procaina (acido para-aminobenzoico) è un antagonista dei sulfamidici.

istruzioni speciali
I pazienti richiedono il monitoraggio delle funzioni del sistema cardiovascolare, respiratorio e nervoso centrale. È necessario sospendere gli inibitori MAO 10 giorni prima della somministrazione di un anestetico locale. Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie. Prima dell'uso obbligatorio test per la sensibilità individuale al farmaco. È necessario tenere conto del fatto che quando si esegue l'anestesia locale utilizzando la stessa dose totale, la tossicità della novocaina è maggiore quanto più concentrata viene utilizzata la soluzione. Non assorbito dalle mucose; non fornisce anestesia superficiale per uso cutaneo.

Modulo per il rilascio:

Condizioni di archiviazione
Elenco B. In luogo protetto dalla luce.

Data di scadenza
3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Dispensato con prescrizione medica.

Produttore/Organizzazione che riceve reclami:
FSUE "Fabbrica Biologica Armavir"
352212. Russia, Regione di Krasnodar, Distretto di Novokubansky, Villaggio del progresso, st. Mechnikova, 11

Ultimo aggiornamento della descrizione da parte del produttore 31.07.1998

Elenco filtrabile

Principio attivo:

ATX

Gruppo farmacologico

Composizione e forma di rilascio

1 ml di soluzione iniettabile contiene procaina cloridrato 5 mg; in confezioni di cartone 10 fiale da 10 ml ciascuna.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25-0,5%, per l'anestesia Vishnevsky - 0,125-0,25%, per l'anestesia di conduzione - 1-2%, per epidurale - 2% (20-30 ml), per anestesia spinale- Soluzione al 5% (2-3 ml). Con l'anestesia locale, la quantità e la concentrazione delle soluzioni di novocaina dipendono dalla natura Intervento chirurgico. Per il blocco perirenale, vengono iniettati nel tessuto perinefrico 50-80 ml di una soluzione allo 0,5% o 100-150 ml di una soluzione allo 0,25%. Per il blocco vagosimpatico vengono utilizzati 30-100 ml di una soluzione allo 0,25%. Da 1 a 10-15 ml di soluzioni allo 0,25-0,5% vengono iniettati lentamente in una vena. La dose singola più alta per gli adulti IM - 5 ml di una soluzione al 2% o 0,1 g, IV - 20 ml di una soluzione allo 0,25 o 0,05%, per via orale - 0,25 g dose giornaliera per adulti IM e IV - 0,1 g, per via orale - 0,75 g.

Condizioni di conservazione del farmaco Soluzione iniettabile di Novocaina 0,5%

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità della soluzione iniettabile di Novocaina 0,5%

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.