A także w dziale „glikozydy nasercowe. Jak działają glikozydy nasercowe i jakie mają skutki uboczne Glikozydy nasercowe mają pozytywne działanie

Glikozydy nasercowe stanowią jedną z głównych grup leków stosowanych w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca (AHF i CHF). Wiarygodne jest, że źródłem produkcji glikozydów są dobrze znane rośliny, na przykład konwalia czy naparstnica, a także adonis.

Te leki pomagają znacznie zwiększyć wydajność mięśnia sercowego, co wpływa na wydolność samego serca. Absolutnie nie należy jednak dać się ponieść zażywaniu glikozydów nasercowych – duże dawki to zatrucie nasercowe.

Chociaż glikozydy nasercowe (CG) nie mają wpływu na całkowity czas trwaniażycia pacjenta, ich zastosowanie pozwala na:

• znacząco poprawić jakość życia;
• zmniejszyć nasilenie objawów HF;
• zmniejszyć częstość występowania dekompensacji choroby i związanych z nią hospitalizacji.

Leki te mogą znacznie zmniejszyć liczbę napadów u pacjentów z migotaniem przedsionków spowodowanym przewlekłą niewydolnością.

Glikozydy nasercowe to duża klasa związków niezawierających azotu, które mają pochodzenie roślinne i zawierające cukry i aglikony. Aktywność kardiotoniczną SG określają właśnie aglikony. Natomiast obecność cukrów (glukozy, ramnozy, galaktozy) zapewnia stopień biodostępności glikozydów nasercowych oraz ich zdolność do przenikania przez błony komórkowe i utrwalania się w tkankach.

Glikozydy nasercowe zawarte są w różnych roślinach: konwaliach, różnych rodzajach naparstnicy, adonis, żółtaczce, strofancie. W medycyna ludowa od dawna stosowane są jako leki obkurczające błonę śluzową. Ich wpływ na serce i zdolność normalizacji krążenia krwi ustalono około dwieście lat temu.

W celach informacyjnych. NA w tej chwili Preparaty glikozydowe nasercowe należą do najskuteczniejszych w leczeniu niewydolności serca ze znacznym osłabieniem zdolności skurczu mięśnia sercowego, częstymi dekompensacjami i tachyskurczowym migotaniem przedsionków.

Mechanizm działania glikozydów

Niewydolność serca towarzyszy znaczny spadek współczynnika przydatna akcja kiery. To znaczy podczas zmniejszania
zdolność serca do skurczów, jednocześnie wzrasta zużycie energii i tlenu przez mięsień sercowy do wykonywania swojej pracy.

Rozwojowi niewydolności serca towarzyszą:

• brak równowagi jonów;
• zmiany w metabolizmie białek i lipidów;
• wyraźny spadek objętości wyrzutowej;
• zwiększone ciśnienie żylne i zastój żylny;
• wzrost niedotlenienia i tachykardii;
• zakłócenie przepływu krwi w naczyniach włosowatych;
• obrzęk;
• zaburzenia czynności nerek, zmniejszona diureza;
• pojawienie się duszności i sinicy.

Zastosowanie SG pozwala na:

• normalizują równowagę jonową (w komórkach mięśnia sercowego wzrasta zawartość wolnych jonów wapnia niezbędnych do syntezy aktomiozyny, białka wykorzystywanego do czynności skurczowej serca);
• normalizować metabolizm i metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym;
• zwiększyć skurcz (skurcze komór) i objętość wyrzutową;
• zwiększyć ciśnienie krwi i spowolnić tętno;
• wydłużyć okres rozkurczowy (rozluźnienie mięśnia sercowego w okresie pomiędzy skurczami);
• hamują przewodzenie serca, eliminując rozwój odruchowej tachykardii;
• stabilizują parametry hemodynamiczne, eliminują zastój krwi, działają przeciwobrzękowo, normalizują pracę nerek i przywracają prawidłową diurezę.

Niektóre leki glikozydowe, np. glikozyd nasercowy otrzymywany z konwalii lub adonisu, dodatkowo działa na centralny układ nerwowy (działanie uspokajające).

Klasyfikacja

Nie ma jednolitej klasyfikacji glikozydów nasercowych. Z reguły GP klasyfikuje się według ich pochodzenia i czasu działania.

Czas ekspozycji na lek zależy od zdolności glikozydu do trwałego wiązania się z białkami, a także od szybkości jego biotransformacji i usuwania z organizmu.

Środki długo działające

Do SG o działaniu długotrwałym i wyraźnym efekcie kumulacji (zdolność akumulacji podczas kolejnych aplikacji) zalicza się podgrupę naparstnicy. Długo działające glikozydy po podaniu doustnym zaczynają wywierać maksymalne działanie kardiotoniczne po ośmiu do dwunastu godzinach od podania. Efekt długoterminowego SG utrzymuje się przez dziesięć dni lub dłużej.

W celach informacyjnych. Po podaniu dożylnym leki zaczynają działać w ciągu trzydziestu do 90 minut. Maksymalna skuteczność leku pojawia się po 4-8 godzinach.

Z tej grupy glikozydów najczęściej stosowanymi preparatami są digoksyna i digoksyna, otrzymywane z naparstnicy fioletowej i naparstnicy.

Środki średnio trwałe

Do SG o średnim czasie działania zaliczają się glikozydy nasercowe otrzymywane z naparstnicy rdzawej i wełnistej (celanid i digoksyna), a także preparat adonis.

Problemy z wątrobą itp.

Glikozydy nasercowe to leki poprawiające pracę serca, których nazwy pochodzą od roślin, z których są produkowane. Stosowanie leków zawierających glikozydy pozwala na ustabilizowanie pracy serca pacjenta i złagodzenie jego stanu.

Glikozydy nasercowe - pochodzenie, opis, skład

Jednym ze źródeł glikozydów nasercowych jest naparstnica.

Początkowo rośliny lecznicze były źródłem glikozydów dla serca. Niektóre z nich działają stymulująco na mięsień sercowy.

Rośliny, z których produkowane są glikozydy:

• naparstnica
• strofantus
• konwalia

Glikozydy nasercowe to grupa substancji roślinnych wykazujących selektywny wpływ na pracę mięśnia sercowego. Korzystnie wpływają na i poprawiają jego działanie. Dzięki temu zmniejszają się lub całkowicie zanikają nieprzyjemne konsekwencje zaburzenia pracy serca.

Glikozydy składają się z dwóch składników:

1. Aglikon jest główną częścią glikozydów, która zapewnia tonizujący efekt na serce. Nie zawiera cukru, ale zawiera rdzeń steroidowy i pierścień laktonowy.
2. Glikon – ta część odpowiada za wchłanianie glikozydów. Zawiera cukier i wspomaga połączenie z białkami krwi i tkanek.

Kompleksowe działanie tych dwóch ważnych składników glikozydów pozwala na ich dobre wchłanianie i aktywację serca.

Przygotowanie glikozydów nasercowych

Przygotowanie surowców i suszenie odbywa się według specjalnych zasad. Obszary zbioru roślin zmieniają się okresowo. Uwzględniana jest faza zbioru roślin. Zbiór jest korzystny w fazie, w której rośliny zawierają największa liczba substancje czynne.

Surowce należy przetworzyć natychmiast po zebraniu, w przeciwnym razie po kilku godzinach stracą właściwości lecznicze. Suszenie odbywa się szybko i w temperaturze 55-60 C, co pozwala zachować wszystkie właściwości.

Do otrzymania glikozydów z roślin wykorzystuje się głównie substancje nie powodujące ich rozkładu. Substancje te obejmują etanol i metanol.

W procesie produkcyjnym stosuje się kilka rodzajów testów na zawartość glikozydów:

• do części cząsteczki zawierającej cukier
• na rdzeń steroidowy
• do pierścienia laktonowego

Badania takie pozwalają określić skład jakościowy roślin. Możesz samodzielnie przeprowadzić podobny eksperyment, aby określić obecność glikozydów w roślinie. Do tego będziesz potrzebować papieru pikratowego. Zawiń kwiat w taki papier i mocno ściśnij. Pojawienie się czerwonego zabarwienia na papierze oznacza, że ​​roślina zawiera glikozydy.

Właściwości farmakologiczne

Przyjmowanie glikozydów nasercowych pomoże normalizować ciśnienie krwi

Glikozydy nasercowe mają swój własny, ukierunkowany wpływ na funkcjonowanie serca. Ale poprawiają także wydajność. układ sercowo-naczyniowy ogólnie. Podczas przyjmowania tych leków w organizmie zachodzą następujące zmiany:

• znika
• poziom we krwi normalizuje się
• zmniejsza się ze względu na fakt, że serce aktywuje nerki
• przepływ krwi wzrasta w wyniku zwiększenia maksymalnego skurczu serca

Podczas kursów należy stosować glikozydy nasercowe. Nie leczą całkowicie choroby, a jedynie pomagają szybko normalizować stan osoby.

Mechanizm działania

Głównym zadaniem glikozydów jest aktywacja pracy mięśnia sercowego. Efekt ich przyjmowania pojawia się już na samym początku kuracji. Dzieje się tak z powodu aktywnego działania substancji.

Przyjmowanie glikozydów ma kilka kierunków działania:

• Antyarytmiczne. Tętno spada, a okres rozkurczowy wydłuża się.
• Kardiotoniczny. Zwiększa się siła mięśnia sercowego i normalizuje się przepływ krwi.
• Przeciwniedokrwienne. W wyniku rozszerzenia naczyń wieńcowych mięsień sercowy otrzymuje wystarczająca ilość tlen i składniki odżywcze.
• Moczopędny. Wydalany z organizmu nadmiar płynu, w wyniku .
• Naczyniowy. Zwiększa napięcie i przepuszczalność naczyń, działa narządy wewnętrzne i systemy wracają do normy.
• Stabilizacja. Wskutek skoordynowana praca serce, funkcjonowanie całego organizmu jako całości zostaje znormalizowane.
• Bloking. Wpływ stresu zostaje ograniczony, a układ nerwowy uspokaja się.
• Glikozydy regulują pracę mięśnia sercowego. Prowadzi to do poprawy metabolizmu i prawidłowego funkcjonowania całego organizmu.

Wpływ narkotyków

Glikozydy nasercowe pomagają regulować pracę mięśnia sercowego

Przepisując konkretny lek z glikozydami, lekarz musi dowiedzieć się, jaki efekt ich działania należy osiągnąć, aby poprawić pracę serca.

Istnieją cztery główne efekty:

1. Dodatni efekt inotropowy objawia się zwiększeniem siły skurczów i zmniejszeniem skurczu, co skutkuje wzrostem rzut serca
2. Negatywne skutki chronotropowe pociągają za sobą wzrost rozkurczu i spowolnienie akcji serca
3. Negatywne skutki dromotropowe prowadzą do spowolnienia przewodzenia impulsów przez układ przewodzący serca
4. Pozytywne efekty barotropowe charakteryzują się zwiększoną pobudliwością mięśnia sercowego i wyspecjalizowanych komórek mięśnia sercowego (automatyzm)

Każdy glikozyd pozwala regulować pracę mięśnia sercowego. Wiedząc, jakie problemy należy skorygować w jego funkcjonowaniu, lekarz wybiera lek o pożądanym działaniu.

Klasyfikacja glikozydów

Preparaty zawierające glikozydy mają różne czasy uderzenie. Zgodnie z tą zasadą istnieje klasyfikacja glikozydów:

• Szybko działające glikozydy. To są narkotyki pomoc w nagłych wypadkach. Podaje się je głównie dożylnie i wywierają krótkotrwały, ale silny wpływ na mięsień sercowy.
• Narkotyki średni czas trwania działania. Takie glikozydy działają 5-6 godzin po zażyciu leku, a efekt utrzymuje się do 2-3 dni.
• Leki długo działające. Leki te wchłaniają się przez organizm w ciągu 8-12 godzin po spożyciu i utrzymują się do kilku dni. Stosuje się je także w formie zastrzyków, wtedy efekt pojawia się szybciej.

W sytuacjach krytycznych szybko działające glikozydy stosuje się głównie w celu stabilizacji pracy serca, a następnie przy pomocy leków średnio- lub długoterminowych przechodzą do utrzymania funkcji mięśnia sercowego.

Glikozydy nasercowe - lista leków

Leki z grupy glikozydów nasercowych prezentowane są na rynku w szerokiej gamie

Na rynku dostępny jest duży wybór leków. Ale jest ich kilka znane leki które udowodniły swoją skuteczność:

• Digitoksyna to lek na bazie naparstnicy. Ma efekt skumulowany, który objawia się powoli, ale utrzymuje się przez długi czas. Podaje się go wyłącznie w postaci zakraplaczy.
• Digoksyna jest również wytwarzana z naparstnicy. Dostępny w postaci tabletek i ampułek. Nadaje się do ciężkie formy zaburzenia mięśnia sercowego.
• Celanid to kolejny glikozyd naparstnicy. Dostępny wyłącznie w formie tabletek. Działa wolniej i delikatniej, ale efekt utrzymuje się przez dłuższy czas.
• Korglykon to glikozyd na bazie konwalii. Lek szybko działający, ale trochę słabszy od pozostałych. Stosowany w łagodnych postaciach dysfunkcji mięśnia sercowego. Dostępny wyłącznie w formie zastrzyków.
• Strofantyna jest glikozydem na bazie strofantu. Najsilniejszy, szybko działający glikozyd. Produkowany wyłącznie w formie zastrzyków. Stosowany w leczeniu ostrym i przewlekłym.

Podobieństwa i różnice pomiędzy lekami nasercowymi z grupy glikozydów

Wszystkie wymienione leki zawierające glikozydy nasercowe mają swoje podobieństwa i różnice. Główne podobieństwa:

• stosowany w przewlekłej niewydolności serca,
• poprawić pracę mięśnia sercowego
• wpływają na funkcjonowanie całego organizmu
• są pochodzenia roślinnego

Różnice są następujące:

• efekt uderzenia
• czas narażenia
• mechanizm działania
• wykonane z różnych roślin

Wskazania do stosowania

Wskazaniem do stosowania glikozydów nasercowych jest niewydolność serca, zarówno ostra, jak i przewlekła

Glikozydy nasercowe są przepisywane osobom z chorobami serca. Kiedy to nastąpi, osoba zaczyna odczuwać nieprzyjemne doznania:

• duszność
• obrzęk
• zasinienie palców u rąk i nóg lub trójkąta nosowo-wargowego

Wszystkie wskazują, że serce nie pracuje prawidłowo, a krew jest źle tolerowana. Niepowodzenia w funkcjonowaniu innych narządów zaczynają się z powodu braku składników odżywczych i tlenu.

Glikozydy są przepisywane w następujących przypadkach:

• ostra niewydolność serca
• przewlekła niewydolność serca
• migotanie przedsionków
• niemiarowość
• zaburzenia krążenia

Preparaty z glikozydami normalizują stan człowieka, eliminują obrzęki, duszność i inne konsekwencje problemów z sercem. W każdym specjalny przypadek wymaga indywidualnego traktowania.

W poniższym filmie zobacz, czym jest niewydolność serca i jak sobie z nią poradzić:

Przeciwwskazania

Leki zawierające glikozydy mają przeciwwskazania. W takich sytuacjach przyjmowanie glikozydów jest surowo zabronione:

• obecność alergii na którykolwiek składnik leku
• przejaw zatrucia w wyniku długotrwałego stosowania glikozydów
• dostępność
• blok zatokowy
• niewydolność nerek

Jeżeli istnieją przeciwwskazania, stosowanie glikozydów jest surowo zabronione. W w tym przypadku tylko pogorszą stan pacjenta.

Jak prawidłowo przyjmować te leki

Aby uniknąć przedawkowania należy przestrzegać zasad przyjmowania glikozydów nasercowych

Dla glikozydów różne prędkości są działania różne zasady przyjęcie. Dla leki szybko działające nie jest wymagany schemat dawkowania. Wprowadzane są w momentach sytuacji kryzysowych i po pewnym czasie usuwane z organizmu.

Leki, które mają długo działania kumulują się w organizmie z biegiem czasu. Aby uniknąć przedawkowania glikozydów i zapobiec pogorszeniu się stanu pacjenta, należy przestrzegać kilku zasad podawania:

• dawkę zwiększa się stopniowo, aż do pojawienia się poprawy
• upewnić się, że dawka nie przekracza dopuszczalnego maksimum
• gdy stan się unormuje, dawkę należy stopniowo zmniejszać do dawki, która zapewni utrzymanie dobrego stanu zdrowia

Tylko lekarz prowadzący dobiera optymalną dawkę i rodzaj leku w oparciu o indywidualne problemy każdego pacjenta. Samoleczenie glikozydami jest niedopuszczalne.

Skutki uboczne, toksyczność leku

W przypadku nieprzestrzegania schematu dawkowania i sposobu podawania duża dawka Może wystąpić przedawkowanie glikozydów nasercowych. Ona towarzyszy następujące objawy:

• nudności, wymioty, biegunka
• bóle głowy
• zmętnienie świadomości, halucynacje
• bezsenność
• pogorszenie
• krwawienie

Glikozydy są substancje toksyczne dlatego należy je przyjmować bardzo ostrożnie i stosować się do wszystkich zaleceń lekarza. Zbyt duża dawka glikozydów spowoduje zatrzymanie akcji serca.

Przy pierwszych oznakach przedawkowania należy natychmiast wezwać karetkę pogotowia. W szpitalu pacjent zostanie poddany całkowitemu oczyszczeniu, mającemu na celu usunięcie glikozydów z organizmu.

Środki ostrożności dotyczące stosowania

Przy jednoczesnym przyjmowaniu różnych glikozydów konieczne jest okresowe wykonanie badania EKG

Glikozydy nasercowe należy przyjmować bardzo ostrożnie. Każdy sposób podawania leku do organizmu rządzi się swoimi prawami, które pozwolą na osiągnięcie efektu bez ryzyka powikłań.

Środki ostrożności:

1. Podczas podawania leków we wstrzyknięciach należy zachować ostrożność i nie spieszyć się. Całą dawkę lepiej podzielić na kilka mniejszych i podawać stopniowo. Szybkie podanie leku powoduje bradykardię, a nawet zatrzymanie akcji serca.
2. Przy przyjmowaniu różnych rodzajów glikozydów należy zachować pewną przerwę. Okres ten zależy od stanu danej osoby i trwa od 5 do 24 godzin. Zaleca się robić to okresowo.
3. Przed użyciem glikozydów należy dokładnie zapoznać się z instrukcją. Niektórych rodzajów leków zawierających glikozydy nie można łączyć z innymi lekami.

Przestrzeganie tych zasad poprawi pracę serca i pozwoli uniknąć przykrych konsekwencji.

Rokowanie, wyniki leczenia

Przy odpowiednim rodzaju i dawkowaniu glikozydów możliwa jest poprawa pracy serca i stanu pacjenta. Czas trwania pozytywnego efektu leczenia zależy od ciężkości niewydolności serca.

Prognozy leczenia w zależności od stopnia problemu:

• W przypadku niewydolności serca w stadium 2 wymagane są 2-3 cykle leczenia rocznie trwające 2-3 miesiące. W tym przypadku w 80-90% przypadków obserwuje się poprawę.
• Na etapie 3 wymagane są dłuższe kursy leczenia przez 3-4 miesiące, 2-3 razy w roku. Aż 70% pacjentów zauważa poprawę pracy serca.
• Na etapie 4 trzeba przyjmować glikozydy niemal stale lub dopuszczalna jest tylko krótka przerwa 1-2 miesiące. Tylko 40% osób cierpiących na ten stopień niewydolności serca odczuwa poprawę.

Rośliny zawierające glikozydy

Jedną z roślin zawierających glikozydy nasercowe jest konwalia majowa

Glikozydy występują niemal we wszystkich roślinach. Ale jest pewne typy rośliny zawierające dużą ilość glikozydów, które służą jako główne surowce do ich produkcji:

• Naparstnica fioletowa to roślina dwuletnia, która rośnie w Europie Zachodniej lub jest uprawiana ozdobnie. Ma dużą zdolność kumulowania się w organizmie i regulowania siły skurczów serca. Są naparstnice wielkokwiatowe, wełniste i rdzawe.
• Majowa konwalia – bylina. Glikozydy występują w całej roślinie – łodydze, liściach, kwiatach.
• Adonis wiosenny to wieloletni kwiat rosnący na obszarach stepowych, leśnych i pagórkowatych. W roślinach tych glikozydy występują głównie w złotych kwiatach. Adonis może działać uspokajająco i moczopędnie na organizm.
• Oleander to roślina uprawiana w celach dekoracyjnych. Jest to mała roślina o czerwonych kwiatach. Glikozydy znajdują się w pniu, liściach i kwiatach.
• Strofantus to roślina rosnąca głównie w lasach tropikalnych. Są to małe drzewa z kwiatami w kształcie parasoli. Duża ilość glikozydy zawarte są w nasionach tej rośliny. Glikozydy strofantusowe mają najsilniejszy wpływ na serce.

Glikozydy nasercowe są bardzo Pomagają przywrócić normalne funkcjonowanie pracę serca nawet w najbardziej krytycznych sytuacjach. Różnią się szybkością działania, mechanizmem i wpływem na mięsień sercowy.

O tym, jaki rodzaj glikozydów przepisać, decyduje wyłącznie lekarz prowadzący, na podstawie cech każdej osoby. Ścisłe przestrzeganie przestrzeganie wszystkich zasad przyjmowania leków z glikozydami pomoże uniknąć przedawkowania i jego straszne konsekwencje dla ciała.

Oznacza. Ponad 200 lat temu stwierdzono, że selektywnie wpływają na serce, wzmagając jego aktywność, normalizując krążenie krwi, co zapewnia działanie przeciwobrzękowe.

Główną grupę stanowią glikozydy nasercowe leki, stosowany w leczeniu ostrej i przewlekłej niewydolności serca, w której następuje osłabienie kurczliwość mięśnia sercowego prowadzi do dekompensacji czynności serca. Serce zaczyna zużywać więcej energii i tlenu, aby wykonać niezbędną pracę (spada wydajność), równowaga jonowa, białko i metabolizm lipidów, zasoby serca się wyczerpały. Objętość wyrzutowa zmniejsza się wraz z kolejnymi zaburzeniami krążenia, w wyniku czego wzrasta ciśnienie żylne, rozwijając się zastój żylny zwiększa się niedotlenienie, co przyczynia się do zwiększenia częstości akcji serca (tachykardia), spowalnia przepływ krwi włośniczkowej, pojawiają się obrzęki, zmniejsza się diureza, pojawia się sinica i duszność.

Farmakodynamiczne działanie glikozydów nasercowych wynika z ich wpływu na układ sercowo-naczyniowy, układ nerwowy, nerki i inne narządy.

Mechanizm działania kardiotonicznego związany jest z wpływem glikozydów nasercowych procesy metaboliczne w mięśniu sercowym. Oddziałują z grupami sulfhydrylowymi transportu Na+, K+-ATPazy błony kardiomiocytów, zmniejszając aktywność enzymu. Zmienia się równowaga jonowa w mięśniu sercowym: wewnątrzkomórkowa zawartość jonów potasu maleje, a wzrasta stężenie jonów sodu w miofibrylach. Przyczynia się to do zwiększenia zawartości wolnych jonów wapnia w mięśniu sercowym poprzez uwolnienie ich z siateczki sarkoplazmatycznej i zwiększenie wymiany jonów sodu z pozakomórkowymi jonami wapnia. Wzrost zawartości wolnych jonów wapnia w miofibrylach sprzyja tworzeniu się białka kurczliwego (aktomiozyny), niezbędnego do tętno. Glikozydy nasercowe normalizują procesy metaboliczne i metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym zwiększają sprzężenie fosforylacji oksydacyjnej. W rezultacie skurcz znacznie wzrasta.

Zwiększony skurcz prowadzi do zwiększenia objętości wyrzutowej, więcej krwi zostaje wyrzuconych z jamy serca do aorty, a ciśnienie krwi, receptory ciśnieniowe i baroreceptory są podrażnione, ośrodek jest odruchowo pobudzony nerw błędny i tętno zwalnia. Ważna nieruchomość glikozydy nasercowe polegają na ich zdolności do wydłużania rozkurczu - staje się on dłuższy, co stwarza warunki do odpoczynku i odżywienia mięśnia sercowego, przywrócenie kosztów energii.

Glikozydy nasercowe są w stanie hamować przewodzenie impulsów przez układ przewodzący serca, w wyniku czego wydłuża się odstęp między skurczami przedsionków i komór. Eliminując częstoskurcz odruchowy wynikający z niedostatecznego krążenia krwi (odruch Weinbridge’a), glikozydy nasercowe przyczyniają się również do wydłużenia rozkurczu. W duże dawki Glikozydy zwiększają automatyzm serca i mogą powodować powstawanie heterotopowych ognisk pobudzenia i arytmii. Glikozydy nasercowe normalizują parametry hemodynamiczne charakteryzujące niewydolność serca, jednocześnie eliminując przeludnienie: ustępuje tachykardia, duszność, zmniejsza się sinica, ustępują obrzęki. zwiększa się diureza.

Niektóre glikozydy nasercowe działają uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy (glikozydy adonisa, konwalii). Działanie moczopędne glikozydów nasercowych wynika głównie z poprawy pracy serca, ale istotny jest także ich bezpośredni stymulujący wpływ na czynność nerek.

Głównymi wskazaniami do stosowania glikozydów nasercowych są ostra i przewlekła niewydolność serca, migotanie i trzepotanie przedsionków oraz napadowy częstoskurcz. Absolutne przeciwwskazanie jest zatrucie glikozydami.

Przy długotrwałym stosowaniu glikozydów możliwe jest przedawkowanie (ze względu na powolną eliminację i zdolność do kumulacji). towarzyszą następujące objawy. Z przewodu pokarmowego przewód jelitowy- ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty: objawy kardiologiczne - bradykardia, tachyarytmia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego; ból serca; w ciężkich przypadkach - dysfunkcja analizator wizualny(naruszenie widzenie kolorów- ksantopsja, makropsja, mikropsja). Zmniejsza się diureza, funkcje są upośledzone układ nerwowy(podniecenie, halucynacje itp.). Leczenie zatrucia rozpoczyna się od odstawienia glikozydu. Przepisywane są preparaty potasowe (chlorek potasu, panangina, orotan potasu), ponieważ glikozydy zmniejszają zawartość jonów potasu w mięśniu sercowym. Jako antagoniści glikozydów nasercowych ze względu na ich wpływ na transport ATPazy kompleksowa terapia Stosuje się unitiol i difeninę. Ponieważ glikozydy nasercowe zwiększają ilość jonów wapnia w mięśniu sercowym, można przepisać leki wiążące te jony: kwas etylenodiaminotetraoctowy disodowy lub cytryniany. Aby wyeliminować pojawiające się arytmie, stosuje się lidokainę, difeninę, propranolol i inne leki przeciwarytmiczne.

W praktyka lekarska są używane różne leki z roślin zawierających glikozydy nasercowe: galenowe, neogalenowe, ale najczęściej - chemicznie czyste glikozydy, dla których nie ma potrzeby standaryzacji biologicznej. Glikozydy nasercowe otrzymywane z różnych roślin różnią się od siebie farmakodynamiką i farmakokinetyką (wchłanianie, zdolność wiązania z białkami osocza i mięśnia sercowego, szybkość neutralizacji i wydalania z organizmu).

Jednym z głównych glikozydów naparstnicy (purpurea) jest digoksyna. Jego działanie rozpoczyna się po 2-3 godzinach, maksymalny efekt osiąga się w ciągu 8-12 godzin i utrzymuje się do 2-3 tygodni. Przy wielokrotnym użyciu digoksyna może się kumulować (kumulować). Glikozyd izolowany z naparstnicy wełnistej digoksyna, która działa szybciej i krócej (do 2-4 dni), kumuluje się w organizmie w mniejszym stopniu niż digoksyna. Jeszcze szybsza i krótsza akcja celanidae (izolanid, otrzymywany również z naparstnicy wełnistej. Ponieważ preparaty naparstnicy działają stosunkowo wolno. ale długoterminowe, wskazane jest stosowanie ich w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, a także w przypadku zaburzeń rytmu serca. Celanid, ze względu na jego farmakokinetykę, można przepisywać dożylnie w przypadku ostrej niewydolności serca.

Przetwory z wiosennego adonis ( adonizid) rozpuszczają się w tłuszczach i wodzie, nie wchłaniają się całkowicie z przewodu pokarmowego, mają mniejszą aktywność, działają szybciej (po 2-4 godzinach) i krócej - (1-2 dni), gdyż w mniejszym stopniu wiążą się z białkami krwi . Biorąc pod uwagę wyraźny efekt uspokajający, preparaty Adonis są przepisywane na nerwice, zwiększona pobudliwość (Lek Bechterewa).

Preparaty Strofantusa są bardzo dobrze rozpuszczalne w wodzie, słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego, dlatego przyjmowanie ich doustnie daje słabe, zawodne działanie. Wiążą się luźno z białkami osocza krwi, a stężenie wolnych glikozydów we krwi jest bardzo wysokie. Podawane pozajelitowo działają szybko, silnie i nie pozostają w organizmie. Glikozyd strofantusowy strofantyna zwykle podaje się dożylnie (możliwe jest podanie podskórne i domięśniowe). Efekt obserwuje się po 5-10 minutach, czas trwania efektu wynosi do 2 dni. Strofantynę stosuje się w leczeniu ostrej niewydolności serca, która występuje w wyniku niewyrównanych wad serca, zawału mięśnia sercowego, infekcji, zatruć itp.

Preparaty z konwalii pod względem farmakodynamiki i farmakokinetyki zbliżone są do preparatów strofantu. Korglykon zawiera sumę glikozydów konwalii, stosuje się dożylnie w ostrej niewydolności serca (jako strofantyna). Lek galenowy - nalewka z konwalii przyjmowany doustnie ma lekkie działanie stymulujące na serce i uspokajające na centralny układ nerwowy, może zwiększać aktywność i toksyczność

Według statystyk medycznych z każdym rokiem wzrasta liczba pacjentów z chorobami serca i naczyń, w tym z objawami przewlekłej niewydolności serca (CHF). Częstość występowania tej patologii wśród dorosłej populacji Stanów Zjednoczonych i krajów Unii Europejskiej waha się od 1,5 do 2%, a liczby w naszym kraju nie są najlepsze. Leki kardiotoniczne – leki stymulujące serce – pomagają poprawić jakość życia pacjentów z CHF. Najbardziej znane z nich to glikozydy nasercowe. Historia wykorzystania tych funduszy sięga setek lat. Wszystko zaczęło się od podawania liści naparstnicy (naparstnicy) pacjentom z obrzękiem, już wtedy stwierdzono wysokie ryzyko zatrucia. W XVIII wieku po raz pierwszy opisano objawy przedawkowania i zalecenia dotyczące doboru dawki. Czym oni są? nowoczesne leki glikozydy nasercowe - spróbujmy to rozgryźć.

Klasyfikacja

Glikozyd kwercetyny

Źródłami otrzymywania związków o właściwościach kardiotonicznych są rośliny lecznicze z niektórych rodzin. Zostały one dobrze zbadane przez naukę zwaną farmakognozją. Nazwy leków pochodzą od roślin, z których są izolowane. Na przykład:

• czerwony (fioletowy) rodzaj naparstnicy (digitalis) – Digitoxin, Cordigit;
• wełnisty typ naparstnicy - digoksyna, glistnik, lantozyd;
• rdzawy naparstnica – Digalen-neo;
• adonis (adonis) – Adonizyd;
• strofantus – Strofantyna K, octan strofantyny;
• konwalia – Korglykon;
• żółtaczka – Cardiovalen.

Z chemicznego punktu widzenia glikozydy nasercowe są kombinacją następujących substancji:

1. Aglikon (genina) jest strukturą steroidową podobną w struktura chemiczna hormony, kwasy żółciowe, sterole. To genina określa wielkość i mechanizm działania kardiotonicznego leku.
2. Część cukrowa (glikon) może być reprezentowana przez cząsteczki różnych cukrów; odpowiada za zdolność rozpuszczania i utrwalania w tkankach.

Czas działania i charakterystyka podawania tych leków zależą od wzoru chemicznego. Na tym opiera się ich klasyfikacja. Wśród glikozydów nasercowych znajdują się leki lepiej rozpuszczalne w tłuszczach (Digoksyna, Digitoksyna, Celanid). Są dobrze wchłaniane w jelicie i słabo wydalane z moczem, dlatego są przepisywane do podawania doustnego.

Natomiast środki dobrze rozpuszczalne w wodzie są słabo wchłaniane przewód pokarmowy dlatego lepiej jest podawać je pozajelitowo (Korglikon, Strofantyna).

Są dobrze wydalane przez nerki, czas ich działania jest krótki.

Na czas działania glikozydów wpływa także ich zdolność do tworzenia wiązań z białkami osocza krwi i akumulacji. Najdłużej działa digitoksyna (do 2-3 tygodni), najmniej strofantyna i korglykon (2-3 dni). Digoksyna i Celanide mają średni czas działania (średnio tydzień).

Właściwości i wskazania do stosowania

1. Glikozydy nasercowe mają dwa rodzaje działania farmakologicznego:
2. Sercowy - zwiększona aktywność skurczowa mięśnia sercowego, wolniejsze przewodzenie i częstość akcji serca (HR), zwiększona pobudliwość mięśnia sercowego. Ponadto pomagają wydłużyć czas rozkurczu - okresu, w którym serce odpoczywa i gromadzi rezerwy energii. Zjawiska pozasercowe - zwężenie naczynia obwodowe

, moczopędne i uspokajające.

Wdrożenie głównego mechanizmu działania glikozydów nasercowych (zwiększenie siły skurczów skurczowych) prowadzi do wzrostu wskaźników, takich jak udar i minutowa objętość krwi, zmniejszenie anatomicznej wielkości serca, spadek ciśnienia żylnego i eliminacja zespołu obrzękowego. Ważne jest, aby zużycie tlenu przez mięsień sercowy nie wzrastało. Leki z tej grupy w równym stopniu zwiększają kurczliwość mięśnia sercowego, zarówno przy obecności, jak i przy braku objawów czynnościowej niewydolności serca. Ale zdrowi ludzie

nie ma wzrostu wydajności minutowej. Stopień oddziaływania zależy nie tylko od dawki leku, ale także od indywidualnej wrażliwości organizmu. Wskutek wysokie ryzyko rozwój skutków ubocznych i obecność przeciwwskazań do stosowania, grupa glikozydów nasercowych jest potencjalnie niebezpieczne narkotyki

, więc tylko specjalista może je leczyć.

• Wskazaniami do stosowania glikozydów nasercowych są następujące stany patologiczne:
• niewydolność serca – ostra i przewlekła;
• migotanie przedsionków;
• ataki migotania przedsionków;
• tamponada serca osierdziowego (ucisk).

Przeciwwskazania do stosowania tych leków:

1. Glikozydów nasercowych nie można stosować w leczeniu bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego różnego stopnia ani niestabilnej dławicy piersiowej.
2. Zabrania się przepisywania tych leków w okresie ostrym procesy zapalne(zapalenie mięśnia sercowego), z omdleniami spowodowanymi naruszeniem tętno(Ataki Morgagni-Adams-Stokes).
3. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest przebyta nietolerancja na naparstnicę i inne rośliny kardiotoniczne.
4. Nie należy kontynuować leczenia glikozydami nasercowymi, jeśli: ciężkie objawy zatrucie.

Metody aplikacji

Należy natychmiast ostrzec o niemożności samoleczenie te leki: ze względu na toksyczność dawki powinny być dobierane indywidualnie przez lekarza prowadzącego, aby uniknąć niebezpieczeństwa skutki uboczne.

Jakie są zasady terapii kardiotonicznej niewydolności serca? Wyróżnia się dwa rodzaje nasycenia organizmu glikozydami nasercowymi:

• szybka cyfryzacja – od samego początku przepisywane są maksymalne dawki nasycające, po czym następuje przejście na schemat podtrzymujący;
• powolna digitalizacja – stosowanie dawek podtrzymujących od pierwszego dnia kuracji.

Pierwszą metodę stosuje się w warunkach szpitalnych w celu monitorowania możliwych reakcji toksycznych. Druga metoda polega na zastosowaniu określonego glikozydu nasercowego w leczeniu przewlekłej niewydolności serca w domu. Istnieją specjalne wzory do obliczania dawki leku, nomogramy do określania wartości dawek nasycających i podtrzymujących w zależności od masy ciała pacjenta, stanu funkcje nerek(poziom kreatyniny), ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Zatrucie glikozydami – co to jest? Przejawia się to w postaci zmian w różne narządy i układy, czyli przewód pokarmowy, centralny układ nerwowy, narządy wzroku, serce.

Objawy przedawkowania:

• ból brzucha, wymioty, utrata apetytu;
• bóle głowy, apatia, zaburzenia snu, niespokojne zachowanie, halucynacje do
• zamieszanie itp.;
• utrata pola widzenia, zaburzenia widzenia barw itp.;
• zaburzenia rytmu serca – skurcze dodatkowe, arytmie komorowe, blokady i inne.

Opcje środków eliminujących zatrucie glikozydami nasercowymi to:

1. Odstawienie leku, monitorowanie EKG w czasie, a następnie dostosowanie dawki - jeśli wystąpią pojedyncze skurcze dodatkowe lub blokada I stopnia bez zaburzeń rzutu serca.
2. Odstawienie leku i przepisanie leków antyarytmicznych doustnie (chlorek potasu, orotan magnezu, Panangin) lub pozajelitowo (Lidokaina, Amiodaron, Unitiol).

Jeśli leki antyarytmiczne nie powodują efektu, stosuje się defibrylację. Jeśli bicie serca jest zbyt rzadkie, sztuczny kierowca rytm (rozrusznik serca). Aby zapobiec zatruciu lekami, takimi jak glikozydy nasercowe, należy starannie dobierać dawki podtrzymujące leków i terminowo uzupełniać straty potasu.

Charakterystyka leków

Współczesna farmakologia prezentuje szeroką gamę leków zwanych glikozydami nasercowymi, lista najpopularniejszych z nich wygląda następująco:

1. Najwięcej jest digitoksyny długo działające, jest prawie całkowicie wchłaniany jelito cienkie, jego stężenie w osoczu jest 18-20 razy większe niż po przyjęciu tej samej dawki Digoksyny. Lek ten wiąże się prawie całkowicie z albuminą osocza i dlatego charakteryzuje się dużą kumulacją (akumulacja). Digitoksyna zaczyna działać po około pół godzinie do godziny po podaniu dożylnym, 4 godziny po spożyciu. Okres półtrwania wynosi średnio 5 dni i jest niezależny od zaburzenia czynności nerek. Przy metodzie powolnej digitalizacji stabilizacja poziomu terapeutycznego leku osiągana jest po 3 lub 4 tygodniach.
2. Digoksyna (Acedoksyna) – ten glikozyd nasercowy jest dobrze wchłaniany w jelitach, ale tylko w jednej czwartej wiąże się z białkami osocza. Jego okres półtrwania wynosi około 2 dni; około jedna trzecia przyjętej dawki jest wydalana codziennie. Jest wydalany z moczem prawie w całości w niezmienionej postaci, z szybkością zależną od obecności dysfunkcji nerek. Po podaniu dożylnym działanie rozpoczyna się średnio w ciągu 20 minut, a po podaniu doustnym po kilku godzinach. Stwierdzono indywidualną wrażliwość poszczególnych pacjentów na ten lek, a tolerancja dużych dawek jest lepsza u małych dzieci w porównaniu z dorosłymi. Przepisując ten glikozyd jednorazowo, zawsze należy to wziąć pod uwagę masa mięśniowa, a nie całkowitej masy ciała, ponieważ praktycznie nie dochodzi do gromadzenia się w tkance tłuszczowej. Powolna digitalizacja prowadzi do osiągnięcia stabilnego stężenia leku już po około tygodniu.
3. Celanid (Lanatozyd) – podobny w wzór chemiczny w przypadku digoksyny te glikozydy nasercowe mają podobne właściwości farmakodynamiczne. Jednakże Celanide jest mniej wchłaniany w jelitach po podaniu dożylnym, co pozwala mu zacząć działać przed Digoksyną.
4. Strofantyna K jest rozpuszczalnym w wodzie glikozydem, który jest szybko wydalany przez nerki, nie może kumulować się w organizmie i jest stosowany wyłącznie w celach leczniczych. podawanie pozajelitowe. Lek ten nie wpływa znacząco na częstość akcji serca i przewodzenie impulsów w mięśniu sercowym. W przypadku stosowania metody szybkiego nasycenia zaczyna działać kilka minut po wejściu do krwi, osiągając maksimum po pół godzinie lub godzinie.
5. Korglikon - lek ten ma podobne właściwości do strofantyny i jest również przeznaczony do podawania dożylnego. Jednak Korglikon jest w stanie działać nieco dłużej niż Strofantyna.

Listę glikozydów nasercowych można kontynuować o leki takie jak wlew adonisu, adonozyd, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, nalewka z konwalii itp. Jednak rzadko są one stosowane w leczeniu schorzeń związanych z przewlekłą niewydolnością serca. Leki te stosuje się jako środki uspokajające w kardioneurozie, neurastenii, chorobach wegetatywnych i/lub innych stanach z łagodnymi zaburzeniami krążenia. Przed ich użyciem konieczna jest także konsultacja z lekarzem.

Digitoksyna, digoksyna (Lanoxin, Lanikor, Dilanacyna), lanatozyd C (Celanide, Isolanide), ouabaina (Strofantyna K), korglikon.

Glikozydy nasercowe odnoszą się do związków o strukturze steroidowej izolowanych z materiałów roślinnych. Napary z naparstnicy zawierające glikozydy nasercowe od dawna stosowane są w medycynie ludowej w celu eliminowania obrzęków i uczucia dysfunkcji serca. W medycyna klinicznaśrodki te zostały po raz pierwszy z powodzeniem zastosowane pod koniec XVIII wieku przez W. Witheringa u pacjentów z niewydolnością serca. Odkrycie właściwości kardiotonicznych i moczopędnych preparatów naparstnicy do dziś uważane jest za jedno z najważniejszych w medycynie.
Glikozydy nasercowe otrzymywane są z roślin surowce lecznicze w szczególności od różne typy naparstnica (fioletowa, rdzawa i wełnista?), ze strofantusa (gładkiego, Combe), konwalii, cebuli morskiej itp.
Glikozydy nasercowe składają się z części niecukrowej (aglikonu lub geniny) i cukrów (glikonu). Aglikon ma budowę steroidową (cyklopentanoperhydrofenantren) i w większości glikozydów jest związany z nienasyconym pierścieniem laktanowym. Budowa aglikonu determinuje właściwości farmakodynamiczne glikozydów nasercowych, w tym ich główne działanie – kardiotoniczne. Rozpuszczalność w wodzie, lipidach i w konsekwencji zdolność wchłaniania w jelitach, biodostępność, zdolność do kumulacji, wydalanie
Zawierają część cukrową, która również wpływa na aktywność i toksyczność glikozydów nasercowych.
Glikozydy nasercowe działające na mięsień sercowy powodują następujące główne skutki.
Dodatni efekt inotropowy (od greckiego inos - włókno, mięsień; tropos - kierunek) - wzrost siły skurczów serca (wzmocnienie i skrócenie skurczu). Efekt ten jest związany z bezpośrednim działaniem glikozydów nasercowych na kardiomiocyty.
„Celem” dla glikozydów nasercowych jest zależna od magnezu Na+, K+-ATPaza, zlokalizowana w błonie kardiomiocytów. Enzym ten transportuje jony Na+ z komórki w zamian za K+, który wchodzi do komórki.
Glikozydy nasercowe hamują Na+, K+-ATPazę, w wyniku czego transport jonów przez błona komórkowa. Prowadzi to do zmniejszenia stężenia jonów K+ i wzrostu stężenia jonów Na+ w cytoplazmie kardiomiocytów. W kardiomiocytach jony Ca2+ są normalnie wymieniane (usuwane z komórki) na jony Na+ (wnikane do komórki). W tym przypadku jony Na+ dostają się do komórki zgodnie z gradientem stężeń. W miarę zmniejszania się gradientu stężeń jonów Na+ (w wyniku wzrostu stężenia Na+ w komórce) aktywność tej wymiany maleje, a wzrasta stężenie jonów Ca2+ w cytoplazmie komórki. W rezultacie większa ilość Ca2+ odkłada się w siateczce sarkoplazmatycznej i jest z niej uwalniana do cytoplazmy w momencie depolaryzacji błony. Jony Ca2+ wiążą się z troponiną C kompleksu troponina-tropomiozyna kardiomiocytów i zmieniając konformację tego kompleksu, eliminują jego hamujący wpływ na oddziaływanie aktyny i miozyny. Prowadzi to zatem do wzrostu stężenia jonów wapnia więcej aktywności białka kurczliwe i w rezultacie zwiększają siłę skurczów serca. Zwiększenie pojemności minutowej serca prowadzi do poprawy dopływu krwi do narządów i tkanek, a hemodynamika samego mięśnia sercowego zostaje znormalizowana.
Negatywny efekt chronotropowy (od greckiego chronos - czas) - zmniejszenie skurczów serca i wydłużenie rozkurczu, związane ze zwiększonym wpływem przywspółczulnym na serce (zwiększone napięcie nerwu błędnego). Ujemne działanie chronotropowe glikozydów nasercowych eliminuje atropina. W wyniku zmniejszenia częstości akcji serca i wydłużenia rozkurczu powstają warunki sprzyjające odbudowie zasobów energetycznych mięśnia sercowego w czasie rozkurczu. Ustalono bardziej ekonomiczny tryb pracy serca (bez zwiększania zużycia tlenu przez mięsień sercowy).
Negatywny efekt dromotropowy (od greckiego dromos - droga). Glikozydy nasercowe mają zarówno bezpośredni, jak i związany ze wzrostem, wpływ hamujący napięcie nerwu błędnego na układ przewodzący serca. Glikozydy nasercowe hamują przewodnictwo węzła przedsionkowo-komorowego, zmniejszają prędkość wzbudzenia węzeł zatokowy(„rozrusznik”) do mięśnia sercowego. W dawkach toksycznych glikozydy nasercowe mogą powodować całkowity blok przedsionkowo-komorowy.
W dużych dawkach glikozydy nasercowe zwiększają automatyzm kardiomiocytów (zwiększa się automatyczność włókien Purkinjego), co może prowadzić do powstawania ektopowych (dodatkowych) ognisk wzbudzenia i pojawienia się dodatkowych niezwykłych skurczów (ekstraskurczów).
W małe dawki glikozydy nasercowe obniżają próg pobudliwości mięśnia sercowego w odpowiedzi na bodźce (zwiększają pobudliwość mięśnia sercowego - dodatnie

ny efekt batmotropowy, z języka greckiego. Eathmos - próg). W dużych dawkach glikozydy nasercowe zmniejszają pobudliwość.
W niewydolności serca glikozydy nasercowe zwiększają siłę i zmniejszają częstotliwość skurczów mięśnia sercowego (skurcze stają się silniejsze i rzadsze). Jednocześnie zwiększa się objętość wyrzutowa serca i rzut serca, poprawia się ukrwienie i dotlenienie narządów i tkanek, zwiększa się przepływ krwi przez nerki i zmniejsza się retencja płynów w organizmie, zmniejsza się ciśnienie żylne i zastój krwi w organizmie. układ żylny. W rezultacie znika obrzęk i duszność, a diureza wzrasta. Ponadto glikozydy nasercowe mają bezpośredni wpływ na nerki. Blokada Na+,K+-ATOa3bi prowadzi do zahamowania wchłaniania zwrotnego sodu i zwiększenia diurezy.
Preparaty glikozydowe nasercowe otrzymywane są z surowców roślinnych. W praktyce lekarskiej stosuje się poszczególne glikozydy nasercowe i ich półsyntetyczne pochodne, a także preparaty galenowe i nowogalenowe (proszki, napary, nalewki, ekstrakty).
Ponieważ glikozydy nasercowe są substancjami o silnym działaniu, a ich działanie może znacznie różnić się aktywnością, przed zastosowaniem leków poddaje się je standaryzacji biologicznej – ocena działania w porównaniu z lekiem standardowym. Zazwyczaj aktywność leków określa się w doświadczeniach na żabach i wyraża w żabich jednostkach działania (FAU). Jeden ICE odpowiada minimalnej dawce leku standardowego, przy której powoduje zatrzymanie akcji serca w skurczu u większości żab doświadczalnych. Zatem 1 g liści naparstnicy powinien zawierać 50-66 ICE, 1 g digoksyny - 8000-10 000 ICE, 1 g glistnika - 14 000-16 000 ICE i 1 g strofantyny - 44 000-56 000 ICE. Ponadto stosowane są jednostki akcji kota (KED) i gołębia (GED).
Glikozydy nasercowe różnią się nie tylko aktywnością biologiczną, ale także właściwościami farmakokinetycznymi (szybkość i stopień wchłaniania, charakter eliminacji), a także zdolnością do kumulacji po wielokrotnym podaniu. Różnią się szybkością rozwoju efektu i czasem działania.
Digitoksyna, glikozyd zawarty w liściach naparstnicy purpurowej (Digitalis purpurea), jest lipofilowym związkiem niepolarnym, dlatego prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, jej biodostępność wynosi 95-100%. Wiąże się z białkami osocza w 90-97%. Digitoksyna jest metabolizowana w wątrobie iw postaci metabolitów jest wydalana z moczem, a także częściowo wydalana z żółcią do jelita, gdzie ulega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej (ponownie wchłaniana i przedostaje się do wątroby); t1/2 wynosi 4-7 dni.
Digitoxin jest przepisywany doustnie w postaci tabletek w leczeniu przewlekłej niewydolności serca i tachyarytmii nadkomorowych. Lek zaczyna działać w ciągu 2-4 godzin (okres utajony) po podaniu, maksymalny efekt obserwuje się po 8-12 godzinach, czas działania po pojedynczej dawce wynosi 14-21 dni. Ponieważ digoksyna jest w dużej mierze związana z białkami, powoli inaktywowana i wydalana z organizmu, ma wyraźną zdolność do akumulacji materialnej.
Digoksyna jest glikozydem naparstnicy wełnistej (Digitalis Ianata), w porównaniu do digoksyny ma mniejszą lipofilowość (większą polarność). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Stopień i szybkość wchłaniania z wyprodukowanych tabletek różne firmy, może być inaczej. Biodostępność digoksyny podawanej doustnie wynosi 60-85%. Digoksyna wiąże się z białkami osocza w mniejszym stopniu niż digoksyna (25-30%). Digoksyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu i wydalana przez nerki w postaci niezmienionej (70-80% przyjętej dawki); t1/2 - 32-48 godzin U pacjentów z przewlekłą niewydolność nerek klirens nerkowy Stężenie digoksyny zmniejsza się, co wymaga zmniejszenia dawki.
Digoksyna jest głównym lekiem należącym do glikozydów nasercowych praktyka kliniczna. Digoksynę stosuje się w leczeniu tachyarytmii nadkomorowych (migotania przedsionków, tachykardia napadowa). Działanie przeciwarytmiczne leku wiąże się z hamowaniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w wyniku czego zmniejsza się liczba impulsów docierających z przedsionków do komór i normalizuje się rytm skurczów komór. W tym przypadku arytmia przedsionkowa nie jest wyeliminowana. Digoksyna jest przepisywana doustnie i dożylnie. Digoksynę stosuje się w leczeniu przewlekłej i ostrej (podawanej dożylnie) niewydolności serca. W przypadku przewlekłej niewydolności serca lek jest przepisywany doustnie w postaci tabletek. Działanie kardiotoniczne po podaniu doustnym rozwija się w ciągu 1-2 godzin i osiąga maksimum w ciągu 8 godzin. podanie dożylne efekt występuje w ciągu 20-30 minut i osiąga maksimum po 3 godzinach. Efekt po odstawieniu leku przy nienaruszonej czynności nerek utrzymuje się od 2 do 7 dni. Ze względu na mniejszą zdolność wiązania się z białkami i szybszą eliminację z organizmu w porównaniu do digoksyny, digoksyna kumuluje się w mniejszym stopniu.
W leczeniu przewlekłej niewydolności serca digoksynę stosuje się w dawkach zapewniających stabilne stężenie terapeutyczne we krwi (0,8–2 ng/ml). W takim przypadku najpierw przepisuje się dawkę nasycającą („nasycającą”), a następnie małe dawki podtrzymujące. Indywidualna „nasycająca” dzienna dawka glikozydów nasercowych to dawka, przy której osiąga się optymalny efekt bez objawów zatrucia. Dawkę tę osiąga się empirycznie i może nie pokrywać się ze średnim „nasyceniem” dawka dzienna, obliczone na podstawie masy ciała u większości pacjentów. Po osiągnięciu „saturacji” (spadek częstości akcji serca do 60-70 uderzeń/min, zmniejszenie obrzęku i duszności) stosuje się indywidualne dawki podtrzymujące. Oznaczanie stężeń digoksyny we krwi (monitorowanie) pozwala na optymalizację dawkowania leku i zapobieganie wystąpieniu skutki toksyczne.
Jeżeli monitorowanie nie jest możliwe, „nasycenie” osiąga się za pomocą specjalnych schematów digitalizacji (cyfrowość szybka i wolna) przy stałym monitorowaniu EKG. Najbezpieczniejszy i dlatego bardziej powszechny jest schemat powolnej digitalizacji (w małych dawkach przez 7-14 dni).
Według naukowców lanatozyd C jest pierwotnym (prawdziwym) glikozydem otrzymywanym z liści naparstnicy (Digitalis lanata). struktura chemiczna właściwości fizykochemiczne i farmakokinetyczne są podobne do digoksyny. Przy podaniu doustnym wchłania się w nieco mniejszym stopniu (biodostępność wynosi 30-40%). Wiąże się z białkami osocza w 20-25%. Metabolizowany do digoksyny i metabolitów. Jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki w postaci digoksyny i metabolitów. t1/2 - 28-36 godzin Wskazania do stosowania są takie same jak w przypadku digoksyny. Ma „łagodniejsze” działanie (lepiej tolerowane przez starszych pacjentów).
Strofantyna, glikozyd nasercowy wyizolowany z nasion strofantusa gładkiego (Strofantus gratus) i Sthrofanthus Kombe, jest związkiem polarnym i praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dlatego lek podaje się dożylnie. Działanie strofantyny rozpoczyna się po 5-10 minutach, osiągając maksimum po 15-30 minutach. Jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Jest całkowicie eliminowana z organizmu w ciągu 24 godzin. Strofantyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi i nie kumuluje się w organizmie. Lek zapewnia szybkie i krótka akcja, przewyższa w działaniu preparaty naparstnicy. Stosowany w ostrej niewydolności serca, podawany dożylnie powoli w roztworze glukozy.
Korglykon to preparat zawierający sumę glikozydów pochodzących z liści konwalii (Convallaria majalis). Ze względu na działanie i właściwości farmakokinetyczne jest zbliżony do strofantyny. Ma nieco dłuższy efekt. Stosowany w ostrej niewydolności serca. Podawać dożylnie powoli (w roztworze glukozy).
Glikozydy nasercowe mają niewielką szerokość działanie terapeutyczne dlatego toksyczne działanie glikozydów nasercowych (zatrucie glikozydami) występuje dość często.
W przypadku przedawkowania glikozydów nasercowych występują zarówno zaburzenia sercowe, jak i pozasercowe. Główne skutki zatrucia glikozydami na serce:

• arytmie, często w postaci dodatkowych skurczów komorowych (dodatkowych skurczów), które występują po określonej liczbie (jednym lub dwóch) normalnych skurczach serca (bigeminia – dodatkowe skurcze po każdym prawidłowym uderzeniu serca, trigeminia – dodatkowe skurcze po każdych dwóch normalne skurcze kiery). Przyczyną skurczu dodatkowego jest spadek poziomu jonów potasu we włóknach Purkinjego i wzrost automatyzmu, a także nadmierny wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia Ca2+.
• częściowy lub całkowity blok przedsionkowo-komorowy związany z zaburzeniami przewodzenia impulsów przez węzeł przedsionkowo-komorowy (z powodu zwiększonego wpływu nerwu błędnego na serce).

• niestrawność: nudności, wymioty (występuje głównie w wyniku stymulacji strefy wyzwalającej ośrodka wymiotów); gt;
• zaburzenia widzenia (ksantopsja) - widzenie otaczających obiektów w żółto-zielonym kolorze związanym z efekt toksyczny włączone glikozydy nasercowe nerwy wzrokowe;
• zaburzenia psychiczne: podniecenie, halucynacje.

• w celu wyeliminowania dodatkowych skurczów komorowych - blokery antyarytmiczne kanały sodowe(fenytoina, lidokaina), w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego przepisuje się atropinę, aby wyeliminować wpływ nerwu błędnego na serce;
• w celu uzupełnienia niedoborów jonów magnezu i potasu - preparaty potasu i magnezu (chlorek potasu, panangina, asparkam);

• w celu związania jonów wapnia dożylnie podaje się sól disodową EDTA;
• w celu przywrócenia aktywności Na+, K+-ATPazy – unitiolu donora grupy sulfhydrylowej.