Gocce per gli occhi. Agenti oftalmici Preparazioni oculari

All'inizio dell'articolo considereremo brevemente la fisiologia dell'occhio, nonché le caratteristiche e le vie di somministrazione degli agenti oftalmici. utilizzato nella diagnosi dell'anisocoria e della miastenia, nel trattamento del glaucoma e durante gli interventi oftalmologici (compresa la chirurgia laser). prescritto per flemmone dell'orbita, congiuntivite, cheratite, endoftalmite, retinite, uveite. e, usati come coadiuvanti, sono farmaci antinfiammatori e importanti nel trattamento dell'uveite, della retinite, della neurite ottica. Ci concentreremo sulle lacrime artificiali e su altri agenti idratanti prescritti per la xeroftalmia, nonché sugli agenti osmotici utilizzati per ridurre la pressione intraoculare. Inoltre, viene considerato metodi promettenti oftalmologia terapeutica: immunoterapia, interventi molecolari e livello cellulare(incluso l'uso di inibitori della proteina chinasi C per la retinopatia diabetica), l'uso di agenti neuroprotettivi per il glaucoma.

Contesto storico

In Mesopotamia (3000-4000 a.C.) le malattie degli occhi erano associate alla presenza di spiriti maligni e venivano curate con l'ausilio di rituali religiosi, utilizzando inoltre piante, animali e minerali. Al tempo di Ippocrate (460-375 a.C.), fondatore dell'antica medicina greca, furono descritti centinaia di rimedi per la cura delle malattie degli occhi. Galeno e Susruta classificarono le malattie degli occhi secondo principi anatomici e utilizzarono i metodi di trattamento proposti da Ippocrate (inclusa la chirurgia) (Duke-Elder, 1962; Albert e Edwards, 1996).

Per molto tempo le malattie degli occhi sono state trattate empiricamente, utilizzando farmaci destinati al trattamento delle malattie interne. Sì, di nuovo dentro inizio XVII il nitrato d'argento è stato utilizzato in medicina per secoli. Successivamente Crede propose di utilizzare questo rimedio per prevenire la congiuntivite nei neonati, che spesso portava alla cecità (a quel tempo il suo principale agente eziologico era Neisseria gonorrhoeae). Nel XIX secolo numerose piante furono isolate materia organica e cominciò a prescriverli per malattie degli occhi. Gli alcaloidi della Belladonna venivano usati come veleno nel trattamento asma bronchiale, per scopi cosmetici, e agli inizi del 1800 gt. Il giusquiamo e la belladonna iniziarono ad essere usati per curare l'irite. Nel 1832 fu isolata l'atropina, che trovò immediatamente applicazione in oftalmologia. La pilocarpina fu isolata nel 1875; nel 1877 si scoprì che era in grado di ridurre la pressione intraoculare, e questo rimedio divenne la base di una cura sicura e trattamento efficace glaucoma.

Brevi informazioni sull'anatomia e la fisiologia dell'occhio

L'occhio è un organo sensoriale altamente specializzato. È separato dalla circolazione sistemica da numerose barriere: sangue-retina, sangue-umore acqueo, sangue-umore vitreo. Grazie a questo isolamento, l'occhio costituisce un laboratorio farmacologico unico per studiare, in particolare, influenze vegetative E processi infiammatori. L'occhio è l'organo più accessibile per la ricerca. Tuttavia, il rilascio del farmaco nel tessuto oculare è allo stesso tempo semplice e complesso (Robinson, 1993).

Organi accessori dell'occhio

Figura 66.1. Anatomia bulbo oculare, orbite e palpebre.

Figura 66.2. Anatomia degli organi lacrimali.

Il contenitore osseo del bulbo oculare è l'orbita, che presenta numerose fessure e aperture attraverso le quali passano nervi, muscoli e vasi (Fig. 66.1). Fibra grassa e i legamenti del tessuto connettivo (inclusa la vagina del bulbo oculare o la capsula di Tenone) sono il suo supporto e sei muscoli extraoculari controllano i movimenti. Dietro il bulbo oculare c'è lo spazio retrobulbare. Per somministrare in sicurezza i farmaci sotto la congiuntiva, nello spazio episclerale (di Tenone) o retrobulbare, è necessario avere una buona conoscenza dell'anatomia dell'orbita e del bulbo oculare. Le palpebre svolgono una serie di funzioni, la più importante delle quali - proteggere l'occhio dagli influssi meccanici e chimici - è possibile grazie alle ciglia e all'abbondante innervazione sensoriale. L'ammiccamento è una contrazione coordinata del muscolo orbicolare dell'occhio, del muscolo elevatore della palpebra superiore e del muscolo Müller; Quando sbattiamo le palpebre, il liquido lacrimale si distribuisce sulla superficie della cornea e della congiuntiva. La persona media sbatte le palpebre 15-20 volte al minuto. La superficie esterna della palpebra è ricoperta da una pelle sottile, mentre la superficie interna è rivestita dalla congiuntiva delle palpebre, una mucosa ricca di vasi sanguigni che continua nella congiuntiva del bulbo oculare. Alla giunzione della congiuntiva dalle palpebre superiore e inferiore al bulbo oculare, si formano il fornice superiore e inferiore della congiuntiva. I medicinali vengono solitamente iniettati nel fornice inferiore.

L'apparato lacrimale è costituito da ghiandole e dotti escretori (Fig. 66.2). La ghiandola lacrimale è situata nella parte superiore esterna dell'orbita; inoltre, la congiuntiva contiene piccole ghiandole lacrimali accessorie (Fig. 66.1). La ghiandola lacrimale è innervata da fibre autonome (Tabella 66.1). Il blocco della sua innervazione parasimpatica spiega i reclami di secchezza oculare nei pazienti che assumono farmaci, ad esempio, e. Le ghiandole di Meibomio sono situate in profondità nella cartilagine di ciascuna palpebra (Fig. 66.1), la loro secrezione grassa impedisce l'evaporazione del liquido lacrimale. In caso di danno a queste ghiandole (con acne rosacea, meibomite) la struttura e la funzione del film lacrimale che ricopre la cornea e la congiuntiva possono essere alterate.

Il film del liquido lacrimale può essere rappresentato come tre strati. Lo strato esterno è formato principalmente da lipidi secreti dalle ghiandole di Meibomio. Lo strato intermedio (che rappresenta il 98%) è costituito dall'umidità prodotta dalla ghiandola lacrimale e dalle ghiandole lacrimali accessorie. Lo strato interno che confina con l'epitelio corneale è muco secreto dalle cellule caliciformi della congiuntiva. I nutrienti, gli enzimi e le immunoglobuline contenuti nel liquido lacrimale nutrono e proteggono la cornea.

I dotti lacrimali iniziano da piccoli punti lacrimali situati a angolo interno occhi in alto e palpebre inferiori. Quando sbatte le palpebre, il liquido lacrimale entra nel punti lacrimali, poi nei canalicoli lacrimali, nel sacco lacrimale e infine nel dotto nasolacrimale, che si apre sotto il turbinato inferiore (Fig. 66.2). La mucosa del passaggio nasale inferiore è rivestita da epitelio ciliato ed è abbondantemente rifornita di sangue; per questo motivo gli agenti oftalmici applicati localmente possono entrare attraverso i dotti lacrimali direttamente nel flusso sanguigno.

Influenza nervi autonomi sull'occhio e sui suoi organi ausiliari

Bulbo oculare

Figura 66.3. A. Anatomia del bulbo oculare. B. Parte anteriore dell'occhio: cornea, cristallino, corpo ciliare, angolo iridocorneale.

Si distinguono le sezioni anteriore e posteriore dell'occhio (Fig. 66.3, A). La sezione anteriore comprende la cornea (compreso il limbo), le camere anteriore e posteriore, il trabecolato, il seno venoso della sclera (canale di Schlemm), l'iride, il cristallino, la fascia ciliare (legamento di Zinn), il corpo ciliare. La sezione posteriore è costituita dalla sclera, dalla coroide stessa, dal corpo vitreo, dalla retina e dal nervo ottico.

Sezione anteriore. La cornea è trasparente, priva di vasi sanguigni ed è composta da cinque strati: epitelio, placca limitante anteriore (membrana di Bowman), stroma, placca limitante posteriore (membrana di Descemet), endotelio (Fig. 66.3, B).

L'epitelio corneale impedisce la penetrazione di sostanze estranee, compresi i farmaci; le sue cellule sono disposte in 5-6 strati. Sotto la membrana basale dell'epitelio si trova uno strato di fibre di collagene: la placca limitante anteriore (membrana di Bowman). Circa il 90% dello spessore totale della cornea è costituito da stroma permanente. Lo stroma è idrofilo ed è costituito da placche di fibre di collagene disposte in modo speciale, che vengono sintetizzate dalle cellule del processo piatto (un tipo di fibroblasto). Segue la placca limitante posteriore (membrana di Descemet), che è la membrana basale dell'endotelio corneale. Esso, a sua volta, è formato da uno strato di cellule collegate da giunzioni strette ed è responsabile dei processi di trasporto attivo tra la cornea e l'umor acqueo della camera anteriore; Come l'epitelio, l'endotelio è una barriera idrofobica. Pertanto, per penetrare nella cornea, il farmaco deve superare la barriera idrofobica-idrofila-idrofobica.

La zona di transizione tra la cornea e la sclera è chiamata limbus; la sua larghezza è di 1-2 mm. All'esterno del limbo si trova l'epitelio della congiuntiva (contiene cellule staminali), nelle vicinanze hanno origine la vagina del bulbo oculare e l'episclera, al di sotto passano il seno venoso della sclera e il trabecolato, compresa la sua parte corneo-sclerale (Fig. 66.3, B). Come il liquido lacrimale, vasi sanguigni limba fornire nutrimento e protezione immunitaria cornea. La camera anteriore contiene circa 250 µl di umore acqueo. L'angolo iridocorneale è limitato anteriormente dalla cornea e posteriormente dalla radice dell'iride. Sopra il suo apice si trovano il trabecolato e il seno venoso della sclera. La camera posteriore contiene circa 50 µl di umore acqueo ed è limitata dalla superficie posteriore dell'iride, dalla superficie anteriore del cristallino, dalla banda ciliare (legamento di zinco) e da parte della superficie interna del corpo ciliare.

Scambio dell'umor acqueo e regolazione della pressione intraoculare. L'umor acqueo viene secreto dai processi ciliari, passa attraverso la pupilla dalla camera posteriore alla camera anteriore e poi filtra attraverso il trabecolato nel seno venoso della sclera. Da lì l'umor acqueo entra nelle vene episclerali e poi nella circolazione sistemica. In questo modo fuoriesce l'80-95% dell'umor acqueo e nel glaucoma costituisce il principale punto di applicazione. Un'altra via di deflusso è quella uveosclerale (attraverso il corpo ciliare nello spazio pericoroidale), il punto di applicazione di alcuni analoghi delle prostaglandine.

Figura 66.4. Innervazione autonoma dell'occhio (A - nervi simpatici, B - nervi parasimpatici).

Figura 66.5. Algoritmo diagnostico per l'anisocoria.

In base allo stato dell'angolo iridocorneale si distinguono il glaucoma ad angolo aperto e quello ad angolo chiuso; il primo è molto più comune. Moderno trattamento farmacologico Il glaucoma ad angolo aperto ha lo scopo di ridurre la produzione di umore acqueo e aumentarne il deflusso. Il metodo preferito per il trattamento del glaucoma ad angolo chiuso è l'iridectomia (incluso il laser), tuttavia, i farmaci vengono utilizzati per fermare immediatamente l'attacco ed eliminare l'edema corneale prima dell'intervento. Come discusso in altri capitoli, nelle persone con predisposizione agli attacchi di glaucoma ad angolo chiuso (di solito con una camera anteriore dell'occhio poco profonda), la pressione intraoculare può aumentare bruscamente dopo l'assunzione di anticolinergici M, agenti adrenergici e bloccanti H1. Tuttavia, di solito queste persone non sono consapevoli del pericolo che le minaccia: si considerano sane e non sospettano nemmeno di essere ad alto rischio di un attacco di glaucoma ad angolo chiuso. Nelle istruzioni per i farmaci elencati, quando descrivono gli effetti collaterali, non sempre indicano la forma del glaucoma. Per questo motivo, tali farmaci vengono evitati dai pazienti affetti da glaucoma ad angolo aperto, che è più comune negli Stati Uniti, sebbene questi farmaci non siano controindicati in tali pazienti. In presenza delle caratteristiche anatomiche descritte, i bloccanti M-anticolinergici, i farmaci adrenergici e i bloccanti H1 possono causare la dilatazione della pupilla e un eccessivo spostamento in avanti del cristallino. Di conseguenza, il deflusso dell'umore acqueo dalla camera posteriore alla camera anteriore viene interrotto, la pressione nella camera posteriore aumenta, la radice dell'iride viene premuta contro la parete dell'angolo iridocorneale e blocca l'assorbimento dell'umore acqueo in esso, che fa sì che la pressione intraoculare aumenti ancora di più.

Iride e pupilla. La coroide è divisa in tre sezioni: l'iride, il corpo ciliare e la coroide stessa. La superficie anteriore dell'iride è formata dallo stroma, che non ha una struttura chiara e contiene melanociti, vasi sanguigni, muscoli lisci, nervi parasimpatici e simpatici. Il colore dell'iride è determinato dal numero di melanociti nello stroma. Queste differenze individuali influenzano la distribuzione dei farmaci che si legano alla melanina (vedi sotto). Superficie posteriore L'iride è ricoperta da un epitelio pigmentato a due strati. Di fronte ad esso c'è un dilatatore della muscolatura liscia della pupilla, le cui fibre si trovano radialmente e hanno (Fig. 66.4); Quando questo muscolo si contrae, la pupilla si dilata. Sul bordo della pupilla è presente uno sfintere muscolare liscio della pupilla, costituito da fibre circolari e dotato di innervazione parasimpatica; la sua contrazione porta ad un restringimento della pupilla. L'uso di midriatici per la dilatazione della pupilla (ad esempio durante l'oftalmoscopia) e test farmacologici (ad esempio per l'anisocoria in pazienti con sindromi di Horner o Holmes-Eydie), vedere Tabella. 66.2. Nella fig. 66.5 descrive l'algoritmo diagnostico per l'anisocoria. Corpo ciliare. Ne fa due funzioni importanti: l'epitelio a doppio strato dei processi ciliari secerne l'umore acqueo e il muscolo ciliare fornisce alloggio. La parte anteriore del corpo ciliare, chiamata corona ciliare, è costituita da 70-80 processi ciliari. La parte posteriore è chiamata circolo ciliare o parte piatta. Il muscolo ciliare è costituito da fibre longitudinali esterne, radiali medie e circolari interne. Quando il parasimpatico è attivato sistema nervoso si contraggono di concerto, portando al rilassamento delle fibre della cintura ciliare, grazie alla quale la lente diventa più convessa e si sposta leggermente in avanti, e l'immagine degli oggetti vicini viene focalizzata sulla retina. Questo processo, chiamato accomodamento, consente di proiettare sulla retina immagini di oggetti situati a diverse distanze dall'occhio; viene soppresso dai farmaci M-anticolinergici (paralisi dell'accomodazione). Quando il muscolo ciliare si contrae, lo sperone sclerale si sposta indietro e verso l'interno, provocando l'espansione degli spazi tra le placche del trabecolato. Ciò è, almeno in parte, dovuto alla diminuzione della pressione intraoculare durante l’assunzione di stimolanti M-colinergici e inibitori dell’AChE.

Reazione dell'alunno ai farmaci

Le soluzioni di pilocarpina alla concentrazione indicata non sono disponibili; solitamente vengono preparate dal medico curante o dal farmacista. Prima del test con pilocarpina, non è possibile manipolare la cornea (misurare la pressione intraoculare o verificarne la sensibilità) per non interrompere la sua funzione di barriera. Normalmente, la pupilla non risponde alla pilocarpina a una concentrazione così bassa; tuttavia, con la sindrome di Holmes-Eydie, si verifica un fenomeno di maggiore sensibilità delle strutture denervate, a causa della quale la pupilla si restringe.

Lente. Il diametro della lente è di circa 10 mm. Ha la forma di una lente biconvessa, è trasparente, racchiusa in una capsula e sorretta dalle fibre della cintura ciliare che si estende dal corpo ciliare. Fondamentalmente, il cristallino è costituito da fibre del cristallino e l'epitelio da cui sono formati copre dall'interno solo la parte anteriore della capsula. La formazione delle fibre avviene durante tutta la vita.

Posteriore. La somministrazione di farmaci (sia topici che sistemici) all'occhio posteriore è particolarmente impegnativa a causa di varie barriere (vedi sopra).

Sclera. Questo è lo strato più esterno del bulbo oculare. La sclera è ricoperta da episclera, all'esterno della quale si trova la vagina del bulbo oculare (capsula di Tenone) o congiuntiva. Tra le fibre collagene superficiali della sclera hanno origine i tendini dei sei muscoli extraoculari. La sclera è perforata da numerosi vasi che irrorano la coroide stessa, il corpo ciliare, il nervo ottico e l'iride.

I vasi della coroide propriamente detta riforniscono la parte esterna della retina attraverso una rete capillare situata nella placca coriocapillare. Tra gli strati esterni della retina e la lamina coriocapillare si trovano la lamina basale (membrana di Bruch) e l'epitelio pigmentato; Grazie agli stretti contatti tra le sue cellule, la retina è separata dalla coroide vera e propria. L'epitelio pigmentato svolge molte funzioni, inclusa la partecipazione al metabolismo (Capitolo 64), alla fagocitosi del segmento esterno dei fotorecettori e a molti processi di trasporto. Retina. Questa membrana sottile, trasparente e altamente organizzata è costituita da neuroni, cellule gliali e vasi sanguigni. Di tutte le parti dell'occhio, la retina visiva è quella studiata più intensamente (Dowling, 1987). Basandosi sulla struttura unica e sulla biochimica dei fotorecettori, è stato proposto un modello di percezione visiva (Stryer, 1987). Sono stati studiati i geni che codificano la rodopsina e la sua struttura molecolare (Khorana, 1992), rendendola un eccellente modello di studio. Forse questo aiuterà a creare trattamenti mirati per alcuni malattie congenite retina.

Corpo vitreo. Si trova al centro del bulbo oculare, occupa circa l'80% del suo volume ed è costituito per il 99% da acqua, collagene di tipo II, acido ialuronico e proteoglicani. Inoltre contiene glucosio, acido ascorbico, amminoacidi, molti sali inorganici (Sebag, 1989).

Nervo ottico. La sua funzione è quella di trasmettere gli impulsi nervosi dalla retina al sistema nervoso centrale. Il nervo ottico è ricoperto di mielina ed è costituito da 1) una parte intraoculare (quando l'oftalmoscopia appare come un disco ottico con un diametro di 1,5 mm), 2) una parte orbitale, 3) una parte intracanale, 4) una parte intracranica. Le membrane del nervo ottico sono una continuazione diretta delle membrane del cervello. Oggi è diventato possibile il trattamento patogenetico di alcune malattie del nervo ottico. Ad esempio, per la neurite ottica, il metilprednisolone EV è più efficace (Beck et al., 1992,1993) e nei pazienti con neuropatia ottica causata da glaucoma, il primo passo è ridurre la pressione intraoculare.

Farmacocinetica ed effetti collaterali dei farmaci oftalmici

Modi per aumentare la biodisponibilità dei farmaci

La biodisponibilità degli agenti oftalmici è influenzata dal pH, dal tipo di sale, dalla forma di dosaggio, dalla composizione del solvente, dall'osmolalità e dalla viscosità. Peculiarità modi diversi le amministrazioni sono elencate nella tabella. 66.3. La maggior parte degli agenti oftalmici sono disponibili in soluzioni acquose e le sostanze scarsamente solubili sono disponibili in sospensioni.

Come farmaco più lungo situato nel sacco congiuntivale, meglio viene assorbito. A questo scopo sono state sviluppate molte forme di dosaggio: gel per gli occhi, unguenti, pellicole, lenti a contatto morbide usa e getta, lenti al collagene. I gel oftalmici (p. es., gel di pilocarpina al 4%) vengono assorbiti per diffusione dopo la rottura del guscio polimerico solubile. I polimeri utilizzati sono eteri di cellulosa, alcool polivinilico, carbomer, poliacrilammide, copolimero di vinilmetiletere con anidride maleica, polossamero 407. Gli unguenti sono solitamente realizzati sulla base di vaselina o vaselina; in questo forma di dosaggio Vengono prodotti molti farmaci e prodotti antibatterici che dilatano e restringono la pupilla. Il rilascio del farmaco dalle pellicole oculari dovuto alla diffusione uniforme obbedisce alla cinetica del primo ordine, pertanto, in un periodo di tempo, il farmaco viene rilasciato nel liquido lacrimale a una velocità più costante (ad esempio, la pilocarpina ad una velocità di 20 o 40 mcg/h) che con la somministrazione simultanea della stessa dose. Nonostante questi vantaggi, le pellicole oculari non sono state ampiamente utilizzate, forse a causa del costo elevato e della difficoltà di utilizzo.

Farmacocinetica

Le leggi fondamentali valide per l'uso sistemico non si applicano completamente agli agenti oftalmici (Schoenwald, 1993; DeSantis e Patil, 1994). I principi di assorbimento, distribuzione ed eliminazione sono gli stessi, ma a causa delle particolari vie di somministrazione degli agenti oftalmici è necessario tenere conto di altri parametri importanti (Tabella 66.3, Fig. 66.6). Sono disponibili molte forme di dosaggio per uso esterno. Inoltre, i farmaci possono essere somministrati per via sottocongiuntivale, nello spazio episclerale (di Tenone), retrobulbare (Fig. 66.1, Tabella 66.3). Ad esempio, per aumentare la biodisponibilità, i farmaci antibatterici e i glucocorticoidi, nonché gli anestetici, vengono prescritti mediante iniezione prima dell'intervento chirurgico. Dopo l'intervento chirurgico per il glaucoma, l'antimetabolita fluorouracile può essere somministrato a livello sottocongiuntivale per rallentare la proliferazione dei fibroblasti e prevenire la cicatrizzazione. Per l'endoftalmite, i farmaci antibatterici vengono iniettati nel bulbo oculare (ad esempio nel vitreo). Alcuni farmaci antibatterici, anche se la concentrazione terapeutica viene leggermente superata, possono avere effetto tossico sulla retina; pertanto, la dose del farmaco per la somministrazione intravitreale deve essere attentamente selezionata.

Caratteristiche di alcune vie di somministrazione di agenti oftalmici

Farmaci oftalmici tra una vasta gamma di farmaci medicina moderna occupano un posto speciale e la loro produzione è oggetto di considerazione indipendente della tecnologia farmaceutica.

In primo luogo, ciò è spiegato dalle caratteristiche uniche dell'organo della vista, che consistono non solo nella struttura e nelle proprietà uniche, ma anche nei meccanismi specifici di assorbimento e distribuzione dei farmaci e nelle peculiarità della loro interazione con i tessuti e i fluidi. dell'occhio. La mucosa degli occhi è molto sensibile. Reagisce bruscamente a tutte le irritazioni. Pertanto, quando si preparano i farmaci per il trattamento degli occhi, è necessario tener conto delle sue caratteristiche anatomiche, fisiologiche e di altro tipo.

In secondo luogo, il fabbisogno di farmaci oftalmici è aumentato in modo significativo. Nelle moderne farmacopee e nella documentazione tecnica diversi paesi I medicinali sono soggetti agli stessi requisiti delle soluzioni iniettabili: devono essere quanto più puliti possibile da contaminanti meccanici e microbici, avere un'accurata concentrazione di sostanze, essere isotonici, sterili e stabili e in alcuni casi hanno un'azione prolungata e proprietà tamponanti.

In terzo luogo, farmaci oftalmici combinare come diversi tipi sistemi dispersi, nonché un’ampia gamma di medicinali. I medicinali utilizzati nella pratica oftalmologica possono essere suddivisi in: 1) causali (eziologici), che distruggono la causa della malattia, ad esempio antibatterici; 2) antipatogenetico, normalizzando un certo collegamento nella catena patogenetica, ad esempio riducendo la biosintesi dell'istamina nelle malattie allergiche; 3) anti-sintomatico: distrugge o rallenta l'intensità dei sintomi della malattia e interrompe così lo stato di un "circolo vizioso", ad esempio dolore, contrazione dei vasi sanguigni. L'essenza dell'azione farmacologica è la combinazione di farmaci con un farmacorecettore, ad es. un gruppo chimico reattivo di uno dei componenti di una cellula o di una sostanza extracellulare ( meccanismo chimico) o modificare proprietà fisiche e chimiche o spazio pericellulare (meccanismo fisico-chimico).

In quarto luogo, le peculiarità della struttura anatomica dell'organo della vista offrono grandi opportunità per l'uso locale dei farmaci.

Questo vale per il trattamento delle malattie degli organi visivi ausiliari e della loro parte anteriore. Allo stesso tempo c'è determinate condizioni per l'effetto diretto delle sostanze medicinali sul focus patologico. Vengono utilizzate diverse concentrazioni di sostanze medicinali, nonché diversi metodi di utilizzo: instillazione di soluzioni, introduzione di unguenti, pellicole oculari, compresse, lamelle nel sacco congiuntivale, ombreggiatura e spolveratura della superficie della cornea o congiuntiva, introduzione di soluzioni di sostanze medicinali intracorneali, retrobulbari nello spazio di Tenone mediante elettroforesi. Viene utilizzata anche la tecnica dell'elettroforesi endonasale (somministrazione di sostanze medicinali attraverso la mucosa nasale). Terapia localeè la base della farmacoterapia per le malattie degli occhi; spesso è l'unico metodo di trattamento possibile;

Le peculiarità della produzione di farmaci oftalmici dovrebbero includere anche il problema della creazione di imballaggi polimerici che ne garantiscano la sterilità e lo stato chimicamente invariato per lungo tempo, e al momento dell'uso - una rapida somministrazione sterile. Il packaging dovrebbe essere semplice, conveniente, estetico, informativo ed economico.

Tra le forme di dosaggio oftalmiche, la quota maggiore è colliri e lozioni, unguenti, polveri e ultimamente- pellicole oculari.

I colliri sono la forma più semplice di somministrazione di farmaci per la diagnosi, la prevenzione e il trattamento di molte malattie degli occhi. I colliri sono forme di dosaggio liquide acquose o soluzioni petrolifere, le migliori sospensioni o emulsioni di sostanze medicinali, dosate in gocce.

A causa dell'elevata sensibilità della mucosa dell'occhio a molti farmaci (reazione anafilattica), prima di prescrivere determinati farmaci ai pazienti vengono eseguiti test appropriati.

Su appuntamento colliri I pazienti di età superiore a 60 anni devono tenere presente che alcuni farmaci possono causare un aumento pressione sanguigna e aritmia.

I colliri vengono utilizzati nella pratica oftalmologica per la prevenzione e il trattamento delle malattie del segmento anteriore dell'occhio, delle membrane esterne e delle palpebre. Tali prodotti possono avere effetti diversi sugli occhi; contengono uno o più componenti.

Immediatamente prima di instillare le gocce, il flacone del medicinale deve essere riscaldato in mano alla temperatura corporea. La procedura deve essere eseguita in un ambiente tranquillo, dopo aver lavato le mani. Affinché la goccia arrivi nel posto giusto, dovresti inclinare la testa all'indietro e abbassare la palpebra inferiore. Per evitare di essere colpiti soluzione medicinale nella cavità nasale, dopo l'instillazione, chiudere l'occhio e premere sull'angolo interno.

Una caratteristica importante dei preparati medicinali per gli occhi è che penetrano rapidamente attraverso la mucosa esterna dell'occhio sezioni profonde apparato visivo. Non è consentito utilizzare tali mezzi da soli. Prima di iniziare il trattamento, è importante leggere le istruzioni.

Quindi, come mettere i colliri per varie malattie e che tipo di colliri ci sono in generale?

Tipi di colliri

Diamo un'occhiata all'elenco dei farmaci per gli occhi in base alla loro azione farmacologica:

• Antimicrobico. Includono antibiotici, nonché farmaci antivirali, antisettici e antimicotici;
• Antinfiammatorio.
• Antiglaucoma. Si dividono in farmaci che migliorano il deflusso del fluido oculare e inibiscono la produzione del fluido acquoso.
• Farmaci che migliorano il metabolismo dei tessuti.
• Antiallergico.
• Medicinali per il trattamento della cataratta.
• Idratante.
• Diagnostico.

Il miglior collirio può essere prescritto da uno specialista, poiché comprende la composizione e l'azione farmacologica del farmaco

I migliori colliri

Quindi, parliamo di cosa sono mezzi efficaci nella lotta contro vari tipi di disturbi oftalmologici. Scegli il massimo le migliori gocce solo dopo una revisione dettagliata e un'analisi comparativa.

Idratante

Questo gruppo di farmaci viene utilizzato per gli occhi stanchi e secchi. Gli esperti raccomandano l'uso di creme idratanti per la sindrome dell'occhio secco, soggiorno lungo al computer, così come quando esposto a fattori sfavorevoli ambiente. Tali farmaci vengono venduti senza modulo di prescrizione, quindi possono essere liberamente acquistati presso le catene di farmacie.

Le gocce idratanti non influiscono sui tessuti dell'occhio, ma sono lacrime artificiali. Grazie a ciò, non hanno praticamente controindicazioni. Consideriamo mezzi popolari dal gruppo di preparati idratanti:

• Visomitina. Il prodotto ha un effetto cheratoprotettivo, combatte i cambiamenti legati all'età nel liquido lacrimale e la sindrome dell'occhio secco. La visomitina ha attività antiossidante, che normalizza le cellule congiuntivali, allevia la reazione infiammatoria e normalizza la composizione del film lacrimale. Visomitin è gocce per taglio, prurito, bruciore e dolore agli occhi. Questo è un farmaco unico che colpisce non solo i sintomi, ma anche la causa stessa del problema.
• Sistane. Il farmaco rilassante elimina efficacemente secchezza, affaticamento e irritazione degli occhi. Subito dopo l'instillazione, i sintomi spiacevoli come prurito, arrossamento e bruciore diminuiscono. Quando le gocce cadono sulla mucosa dell'occhio, formano una pellicola che protegge dalla disidratazione.
• Vidisik. Il gel ha proprietà cheratoprotettive. Questo rimedio combinato, simile nella composizione al liquido lacrimale. Vidisik forma un film delicato sulla superficie dell'occhio che lubrifica e idrata. Il gel stimola i processi di guarigione.
• Cassettiera Hilo. Queste sono gocce per rilassare gli occhi, che vengono utilizzate per la sindrome dell'occhio secco, dopo interventi chirurgici, nonché per una sensazione di comfort quando si indossano le lenti a contatto. Hilo-komod contiene acido ialuronico, non contiene conservanti ed è approvato per l'uso durante la gravidanza. Hilo-Cassettiera sono gocce per il dolore, il prurito e l'affaticamento degli occhi.

Systane è un noto collirio per l'irritazione

Attivazione dei processi metabolici

Gli esperti prescrivono queste gocce per rallentare cambiamenti legati all’età e processi degenerativi nei tessuti dell'apparato visivo, nonché nel trattamento della cataratta. I componenti attivi inclusi nella composizione aiutano l'occhio a ricevere più ossigeno e componenti nutrizionali. I medicinali di questo gruppo migliorano i processi di microcircolazione, la nutrizione dell'occhio e ripristinano l'attività funzionale.

Evidenziamo i rappresentanti di spicco di questo gruppo:

• Quinax. Spesso prescritto per il trattamento dell'opacità del cristallino - cataratta. Quinax ha attività antiossidante e protegge il cristallino dagli effetti negativi radicali liberi.
• Taufon. Il farmaco è prescritto per i cambiamenti distrofici che si verificano negli organi visivi. Taufon stimola i processi metabolici ed energetici e accelera anche i processi di guarigione. Il prodotto normalizza la pressione intraoculare e il metabolismo.
• Catalina. Viene utilizzato a scopo preventivo e terapeutico contro la cataratta diabetica e senile. La catalina normalizza la nutrizione, i processi metabolici nel cristallino e previene anche la comparsa e lo sviluppo dei sintomi della cataratta.

I Taufon sono colliri economici che si attivano processi metabolici nei tessuti dell'occhio

Antiglaucoma

Le gocce antiglaucoma sono prescritte per aumentare la pressione intraoculare. Il glaucoma, o ipertensione oculare, è irto dello sviluppo di cambiamenti atrofici nel nervo ottico e della completa perdita della vista. I farmaci riducono la produzione di liquido intraoculare e ne migliorano il deflusso. Tali gocce sono un buon metodo di trattamento non chirurgico del glaucoma. La preservazione della vista del paziente dipende dalla correttezza della sua scelta.

Parliamo di quattro famose gocce antiglaucoma:

• Pilocarpina. Il farmaco restringe la pupilla dell'occhio e riduce l'aumento della pressione intraoculare. La pilocarpina viene utilizzata anche durante gli esami oculistici e dopo gli interventi chirurgici. Il prodotto appartiene al gruppo degli alcaloidi, che è costituito dalle foglie di una pianta del genere Pilocarpus;
• Betoptik. Il farmaco appartiene al gruppo dei beta-bloccanti selettivi. La pressione intraoculare viene ridotta riducendo la produzione di fluido oculare. Betoptik colpisce selettivamente i recettori dell'apparato visivo. Il prodotto non influisce sulla dimensione della pupilla e sulla visione crepuscolare;
• Folio. Si tratta di gocce combinate che contengono pilocarpina e timololo, un beta-bloccante. Fotil provoca uno spasmo di accomodazione e costrizione della pupilla. Già mezz'ora dopo l'instillazione si osserva un effetto che può durare fino a quattordici ore;
• Xalatan. Il prodotto migliora il deflusso dell'umore acqueo, prevenendo la progressione del glaucoma.

Gocce per il lavaggio degli occhi

Il lavaggio degli occhi può essere necessario in caso di lesioni, nonché di esposizione a un corpo estraneo o a sostanze aggressive. I medici raccomandano anche la procedura per i processi infiammatori. Diamo un'occhiata a tre tipi di colliri:

• Sulfacile. Appartiene al gruppo dei sulfamidici. Ha un effetto batteriostatico sulla microflora gram-positiva e gram-negativa. Ciò significa che sotto l'influenza del farmaco la crescita attiva e la riproduzione degli agenti patogeni vengono sospese;
• Levomicetina. Questo è un antibiotico con un ampio spettro d'azione. L'adattamento alla levomicetina avviene lentamente.
• Albucide. Questo è un antibiotico con effetto batteriostatico che elimina i processi infettivi e infiammatori. Il principio attivo ha attività antimicrobica e appartiene ai sulfamidici.

Albucid è una goccia antibatterica che viene utilizzata per lavare gli occhi.

Midriatici

La pupilla è un foro nell'iride dell'occhio attraverso il quale entra la luce solare che viene rifratta sulla retina. Le gocce per dilatare la pupilla possono essere utilizzate in due casi:

• Scopo terapeutico. Nel trattamento dei processi infiammatori e durante gli interventi chirurgici.
• Scopo diagnostico. Per controllare il fondo dell'occhio.

Rivediamo i famosi midriatici:

• Atropina. Il prodotto ha un gran numero di controindicazioni ed è altamente tossico. A volte l'effetto dell'atropina dura dieci giorni. Il farmaco può causare disagio e visione offuscata per un certo periodo di tempo;
• Midriacile. Dopo circa venti minuti dall'instillazione il prodotto comincia ad agire. L'attività terapeutica persiste per diverse ore, il che significa che le funzioni dell'occhio vengono rapidamente ripristinate. Il prodotto può essere utilizzato sia da adulti che da bambini. Puoi leggere di più sui colliri per bambini;
• Irifrin. Il prodotto viene utilizzato sia per scopi medicinali che diagnostici. Ciò è dovuto alla capacità di Irifrin di abbassare la pressione intraoculare.

L'Irifrin viene utilizzato a fini diagnostici per dilatare la pupilla.

Antisettico

Il compito principale degli antisettici è disinfettare le superfici. Questi agenti hanno un ampio spettro d'azione e quindi batteri, virus, protozoi e funghi sono sensibili ad essi. Sono poco allergenici e non hanno un effetto sistemico sul corpo. I farmaci aiutano ad alleviare la condizione di congiuntivite, cheratite, uveite e altri processi infiammatori. Gli antisettici eliminano il rossore e prevengono l'esposizione agenti patogeni.

Consideriamo due antisettici ben noti per il trattamento delle malattie degli occhi:

• Vitabact. Le gocce hanno un ampio spettro di azione antimicrobica. La piloxidina è la principale principio attivo farmaco. Vitabact è utilizzato per lesioni infettive parti anteriori dell'occhio: congiuntivite, dacriocistite, cheratite, blefarite.
• Okomistin. Il benzildimetile è il principio attivo delle gocce antisettiche. Okomistin è prescritto per lesioni agli occhi, cheratite, congiuntivite. Viene anche usato per prevenire complicanze purulento-infiammatorie.

Okomistin è una goccia antisettica per occhi e orecchie.

Antiallergico

Questo gruppo di farmaci viene utilizzato per manifestazioni allergiche nella zona degli occhi:

• arrossamento;
• edema;
• bruciare;
• fotofobia;
• lacrimazione.

La particolarità delle gocce antiallergiche è che alleviano solo i sintomi dell'allergia, ma non hanno un effetto terapeutico. Tali farmaci sono prescritti anche per la congiuntivite stagionale, l'infiammazione della congiuntiva causata dall'uso di lenti a contatto infiammazione medicinale.

Considera l'elenco delle gocce antiallergiche:

• Alomide. È un antistaminico utilizzato per stabilizzare i mastociti. Dopo l'instillazione possono verificarsi prurito, bruciore e formicolio temporanei.
• Allergodil. Il prodotto ha un agente antiedematoso e antiallergico. Allergodil è utilizzato per la congiuntivite stagionale e per l'infiammazione tutto l'anno di natura allergica. È consentito utilizzare il prodotto dopo dodici anni. Allergodil può causare irritazione agli occhi.
• Opatanolo. Il componente attivo delle gocce è un potente antistaminico selettivo. Opatanol combatte efficacemente i sintomi della congiuntivite stagionale: prurito, bruciore, gonfiore, arrossamento della mucosa.
• Il desametasone e l'idrocortisone vengono utilizzati rigorosamente come prescritto dal medico. Il desametasone è un corticosteroide che allevia l’infiammazione e le reazioni allergiche. L'idrocortisone allevia l'infiammazione, l'irritazione, il rossore e riduce anche la migrazione delle cellule protettive nel sito della reazione infiammatoria.

Allergodil è un farmaco antiallergico che viene utilizzato sotto forma di collirio e spray nasale.

Vasocostrittori

Tali rimedi sono usati per gonfiore e arrossamento degli occhi. Come malessere può essere il risultato di una reazione allergica, infiammatoria o di irritazione. La costrizione dei vasi sanguigni porta al gonfiore che scompare in pochi minuti. È possibile utilizzare farmaci vasocostrittori seguendo rigorosamente le istruzioni del medico e breve tempo, poiché possono creare dipendenza.

Diamo uno sguardo più da vicino ai rappresentanti del gruppo dei vasocostrittori:

• Ottilia. Il farmaco appartiene agli agonisti alfa-adrenergici. La tetrizolina, il componente attivo di Octilia, restringe i vasi sanguigni, allevia il gonfiore, stimola il deflusso del fluido intraoculare e provoca la dilatazione della pupilla. Il prodotto allevia i sintomi spiacevoli dell'irritazione oculare: lacrimazione, prurito, bruciore, dolore;
• Okumetil. Questo è un farmaco antinfiammatorio combinato con antiallergico, effetto antisettico. Okumetil allevia il gonfiore e l'irritazione degli occhi. Dopo l'installazione, il componente attivo può essere assorbito nel flusso sanguigno sistemico, che può causare gravi effetti collaterali organi interni;
• Visine. Il componente attivo è un agonista alfa-adrenergico - tetrizolina. Visine restringe i vasi sanguigni e allevia il gonfiore. Entro un minuto appare l'effetto del farmaco, che dura dalle quattro alle otto ore.

I colliri Visin restringono rapidamente i vasi sanguigni

Antibatterico

Combattono i farmaci antibatterici malattie batteriche occhio. Ma è un'infezione batterica che molto spesso diventa la causa dei processi infiammatori. Parliamo di antibiotici efficaci sotto forma di gocce:

• Tobrex. Il componente attivo del farmaco è la tobramicina. Questo è un antibiotico del gruppo degli aminoglicosidi. Tobrex è usato per trattare i processi infettivi e infiammatori in persone di qualsiasi età, compresi i neonati. Stafilococchi, streptococchi, Klebsiella, Escherichia coli e difterite coli sono sensibili alla tobramicina;
• Digitale Il principio attivo è la ciprofloxacina, un antibiotico del gruppo dei fluorochinoloni. Può causare reazioni avverse come reazioni allergiche;
• Flossale. Questo è un farmaco antimicrobico a cui i batteri gram-negativi sono più sensibili. Floxal è efficace nel trattamento di orzaioli, congiuntivite, blefarite, cheratite e altre malattie.

Antivirale

Esistono due tipi di gocce antivirali:

• Farmaci chemioterapici virucidi e interferoni. Questi farmaci distruggono l’infezione virale.
• Immunomodulatori. Rafforzare la resistenza, o resistenza, del corpo, facilitando la lotta contro gli agenti patogeni.

Poludan è un efficace agente antivirale

Parliamo di quattro popolari colliri antivirali:

• Spesso vengo. L'idoxuridina è il componente attivo del farmaco, che è un nucleotide pirimidinico. Il suo principale svantaggio è la scarsa penetrazione nella cornea e l'incapacità di influenzare ceppi virali resistenti e sostanze tossiche. Quando viene instillato Oftan Ida, possono verificarsi prurito, bruciore, dolore e gonfiore;
• Oftalmoferone. Questo è un farmaco combinato che ha proprietà antinfiammatorie, antivirali e immunomodulanti. Il prodotto è realizzato a base di interferone ricombinante umano. L'oftalmoferon ha anche effetti anestetici locali e rigenerativi;
• Aktipol. Il prodotto non ha solo un effetto antivirale, ma ha proprietà antiossidanti, radioprotettive e rigenerative. Aktipol viene rapidamente assorbito nel tessuto oculare e favorisce la guarigione delle ferite, oltre ad alleviare il gonfiore;
• Poludan. Tipicamente, le gocce vengono utilizzate nel trattamento delle lesioni adenovirali ed erpetiche dell'occhio. Poludan ha anche un effetto immunomodulatore. A volte il prodotto può causare effetti collaterali allergici.

Quindi, i colliri lo sono farmaci efficaci nella lotta contro varie malattie del sistema visivo. Questi prodotti sono suddivisi in diversi gruppi a seconda della presenza del principio attivo. Per le lesioni batteriche vengono utilizzati agenti antibatterici, ma se il disturbo oftalmologico è di natura virale, gli specialisti prescrivono gocce antivirali. Nel caso malattia fungina vengono prescritte gocce antimicotiche. E questo non è un elenco completo di tutti i farmaci per gli occhi disponibili.

I colliri possono essere utilizzati non solo per scopi medicinali, ma anche per la prevenzione e i test diagnostici. Comunque sia, i farmaci per gli occhi dovrebbero essere prescritti da un medico dopo un esame e una diagnosi accurata.

Per molto tempo, le malattie degli organi visivi sono state trattate utilizzando farmaci destinati al trattamento delle malattie interne. Il diciannovesimo secolo fu caratterizzato da un gran numero di scoperte associate alla scoperta di un numero enorme di composti organici nelle piante.

Successivamente iniziarono ad essere utilizzati nel trattamento delle malattie oftalmiche. Ad esempio, nel 1832 fu isolata la pianta medicinale Atropa Belladonna (Delladonna belladonna, famiglia delle Solanaceae), che trovò immediatamente impiego tra gli oftalmologi. Nel 1875 fu isolata la pilocarpina; e già nel 1877 fu stabilito sperimentalmente che abbassa perfettamente la pressione intraoculare. Di conseguenza, cominciò ad essere usato come trattamento per il glaucoma. Vale la pena notare che in oftalmologia moderna non ha ancora intenzione di rinunciare alla sua posizione.

Antimicrobici

A Oggi Per l'uso nella pratica oftalmica vengono prodotti molti farmaci locali di diversa composizione e forma di dosaggio.

Questi includono:

Bacitracina-eritromicina
- cloramfenicolo (cloramfenicolo) - gentamicina
- clortetraciclina - norfloxacina
- ciprofloxacina - ofloxacina
- sulfacetamide - sulfafurazolo
- polimixina B - tetraciclina
- tobramina

Quando si sceglie un farmaco, si dovrebbe essere guidati almeno dai risultati di una visita medica e, idealmente, anche dai risultati della coltura batterica per la sensibilità agli antibiotici. Le infezioni oftalmiche complesse, ad esempio l'endoftalmite e le ulcere corneali, vengono trattate utilizzando farmaci prodotti direttamente nelle farmacie industriali. Per fare ciò, il farmacista deve conoscere i parametri temporali per la lavorazione nello sterilizzatore.

Uso di farmaci

Nella pratica medica, le infezioni della pelle, degli organi lacrimali, delle palpebre e della congiuntiva sono ampiamente conosciute. Ogni paziente ha le proprie tattiche di trattamento, a seconda del suo quadro clinico specifico.

Danno al dotto nasolacrimale di natura infiammatoria o purulento-infiammatoria. Si verifica sia nei bambini (più spesso) che negli adulti. Nei neonati, è spesso associata all'ostruzione del dotto. Negli adulti, la dacriocistite, così come la dacriocanaliculite, può essere causata da: stafilococchi, attinomiceti, funghi del genere Candida e attinomiceti.

Sono caratteristiche anche le infiammazioni delle palpebre. Con l'orzo si infiammano le ghiandole sebacee (meibomino) e/o di Moll situate ai bordi delle palpebre. La causa più comune è lo Staphylococcus aureus; in questo caso si prescrive di applicare degli impacchi e di mettere una pomata antibatterica dietro la palpebra. Ad esempio, un impacco riscaldante e un unguento al floxal. La blefarite è una comune infiammazione ricorrente del bordo ciliare delle palpebre, caratterizzata da bruciore e infiammazione, talvolta accompagnata da desquamazione. La causa più comune sono anche gli stafilococchi. La base della terapia è: il lavaggio degli occhi; spesso utilizzato anche per via topica unguenti antibatterici in associazione alle gocce, in caso di cheratite o congiuntivite. Ad esempio, le gocce di Okomistin saranno efficaci per lavare gli occhi. Puoi anche usare il decotto caldo di camomilla filtrato o il noto tè nero sonnolento per il risciacquo. E come trattamento principale, i colliri Tobrex (tobramicina), che hanno forme di dosaggio sia per adulti che pediatrici, nonché unguento per occhi alla tetraciclina, sono adatti. I medici spesso creano varie combinazioni dei farmaci di cui sopra.

Questa è un'infiammazione della parte che riveste la palpebra e che copre il bianco degli occhi, una membrana di epitelio cilindrico di varia gravità: dal semplice arrossamento a un grave processo purulento. Può essere di varia origine: batterica, allergica, virale. Inoltre, giocano un ruolo importante anche le lenti a contatto, le condizioni generali del corpo e del sistema immunitario, nonché gli inquinanti chimici e atmosferici. Non atipico congiuntivite batterica trattati empiricamente.

L'endoftalmite è un'infiammazione ascessiva acuta del bulbo oculare. Se l'infiammazione copre tutte le membrane del bulbo oculare, si parla di panoftalmite. L'endoftalmite può essere causata da funghi, batteri e, molto meno comunemente, spirochete. Può verificarsi dopo un intervento chirurgico agli occhi, dopo lesioni, in pazienti con immunità debole. La terapia consiste in un intervento chirurgico: vitreectomia e terapia antimicrobica, in cui il farmaco viene iniettato direttamente nel corpo vitreo.

Agenti antivirali

Questi includono:

Idoxuridina - trifluridina
-vidarabina-
- foscarnet - ganciclovir
- fomivirsen - cidofovir

Applicazione

I farmaci di cui sopra sono prescritti per il trattamento della cheratite virale e della retinite, nonché dell'herpes zoster in forma oculare. Non esiste un farmaco efficace per trattare l’infiammazione causata dall’adenovirus, ma di solito scompare da sola.

La cheratite virale è una malattia della cornea che colpisce l'epitelio o lo stroma. Molto spesso è causato da un virus herpes semplice(HSV) tipo 1. Meno comunemente: HSV di tipo 2, citomegalovirus e Virus Epstein-Barr. Gli agenti antivirali locali saranno efficaci per il trattamento, ad esempio: Zovirax, aciclovir, Oftan Idu, Zirgan. I glucocorticoidi stimolano la replicazione virale, pertanto i farmaci di questo gruppo sono controindicati nella cheratite epiteliale di natura erpetica. Tuttavia, al contrario, sono raccomandati nel complesso trattamento della cheratite stromale.

L'herpes zoster in forma oculare è una riattivazione del virus varicella-zoster (VZV), che si insedia nei gangli del trigemino. Ma la gravità e la possibilità di aggravare l'infezione con complicanze si riducono se l'aciclovir viene utilizzato per via sistemica.

Applicazione

- Esistono diversi trattamenti per la toxoplasmosi. schemi efficaci :

1) trimetoprim e/o sulfametossazolo in combinazione con clindamicina o senza utilizzarlo,
2) clindamicina, pirimetamina, clindamicina, calcio folinato, sulfadiazina.
3) monoterapia con clindamicina.
4) pirimetamina, sulfadiazina, calcio folinato. Condotto in parallelo trattamento sistemico glucocorticoidi, ad esempio prednisolone

Insomma

Pertanto, per qualsiasi malattia degli occhi, esistono uno o più regimi terapeutici efficaci ampiamente utilizzati non solo nella Federazione Russa, ma anche all'estero. In alcuni casi è necessario ricorrere a intervento chirurgico. Tuttavia, come con qualsiasi altra malattia, la consultazione tempestiva con un medico e l'uso corretto dei farmaci possono ridurne la durata e aiutare a evitare complicazioni.

I farmaci oftalmici per uso topico possono essere prescritti sotto forma di applicazioni sulla pelle delle palpebre, iniezioni nel sacco congiuntivale, iniezioni nei tessuti dell'occhio (camere anteriori e posteriori, vitreo) e nei tessuti circostanti.

Le forme di dosaggio più utilizzate in oftalmologia sono i colliri (soluzioni, sospensioni), unguenti, gel e pellicole oculari. La maggior parte delle forme oftalmiche liquide sono disponibili come soluzioni acquose e sostanze scarsamente solubili - sotto forma di sospensione.

A applicazione locale la velocità e il grado di assorbimento del farmaco dipendono da molti fattori, tra cui: il tempo di permanenza nel sacco congiuntivale e il liquido lacrimale che ricopre la cornea (più a lungo la sostanza rimane nel sacco congiuntivale, meglio viene assorbita), il grado di deflusso attraverso i dotti lacrimali, legame alle proteine ​​del liquido lacrimale, distruzione dei tessuti e del liquido lacrimale da parte degli enzimi, diffusione attraverso la congiuntiva e la cornea.

I gel oftalmici, ad esempio, vengono assorbiti per diffusione dopo la rottura del guscio polimerico solubile. Come polimeri vengono utilizzati eteri di cellulosa, alcol polivinilico, carbomer, poliacrilammide, ecc. Gli unguenti vengono solitamente prodotti sulla base di vaselina o vaselina. Il rilascio del farmaco dalle pellicole oculari avviene per diffusione uniforme, pertanto per qualche tempo il farmaco viene rilasciato nel liquido lacrimale ad una velocità più costante rispetto alla somministrazione simultanea della stessa dose.

Quando si instillano colliri sostanza medicinale viene rapidamente assorbito dalla cavità congiuntivale, mentre l'assorbimento dipende dalla sua solubilità, concentrazione (le soluzioni ad alte concentrazioni vengono assorbite più velocemente) e dal pH dell'ambiente nel sito di applicazione. Per aumentare il tempo di permanenza dei farmaci nel sacco congiuntivale (al fine di migliorare l'assorbimento), sono state sviluppate forme di dosaggio speciali, incl. gel oculari, pellicole, lenti a contatto morbide usa e getta, lenti al collagene. Va tenuto presente che i farmaci prescritti in soluzione vengono assorbiti molto più velocemente di quelli prescritti in emulsione o sotto forma di olio. Inoltre, l'effetto di sospensioni oculari, gel e unguenti è più lungo di quello dei colliri sotto forma di soluzioni acquose.

I farmaci entrano nel tessuto oculare dopo essere stati assorbiti attraverso la cornea. Se la cornea è danneggiata, l'assorbimento aumenta.

La biodisponibilità degli agenti oftalmici è influenzata anche dal pH, dal tipo di sale, dalla forma di dosaggio, dalla composizione del solvente, dall'osmolalità e dalla viscosità.

L'effetto sistemico delle forme oftalmiche locali è dovuto al fatto che i farmaci entrano nel flusso sanguigno sistemico (bypassando il fegato). Gli agenti oftalmici locali possono entrare nel flusso sanguigno attraverso i vasi congiuntivali, i vasi dell'iride o attraverso il dotto nasolacrimale - i farmaci entrano nella cavità nasale, dove vengono assorbiti attraverso la mucosa nasale. A questo proposito, molti farmaci oftalmici locali causano effetti collaterali sistemici, soprattutto quando uso a lungo termine. Una volta nella circolazione sistemica, gli agenti oftalmici vengono eliminati attraverso il fegato e i reni. I medicinali contenuti nelle formulazioni oftalmiche vengono in gran parte distrutti dagli enzimi del tessuto oculare: esterasi, ossidoriduttasi, enzimi lisosomiali, peptidasi, glutatione transferasi, COMT, ecc.

Poiché l'effetto del secondo farmaco viene ridotto quando due farmaci vengono instillati contemporaneamente sotto forma di collirio, quando si utilizza più di un farmaco, è necessario mantenere un intervallo (di solito 15 minuti) tra le instillazioni.

Con medicinali e scopi diagnostici In oftalmologia vengono utilizzati farmaci di vari gruppi farmacologici.

IN pratica clinica Sono comuni le infezioni della pelle delle palpebre, della congiuntiva e degli organi lacrimali. Gli agenti antimicrobici utilizzati per la prevenzione e il trattamento delle malattie infettive dell'occhio appartengono a vari gruppi farmacologici:

Antibiotici (aminoglicosidi, anfenicoli, ansamicine, glicopeptidi, macrolidi, penicilline, tetracicline, cefalosporine, polimixina B, acido fusidico);

Agenti antibatterici sintetici, incl. sulfamidici, fluorochinoloni;

Antisettici.

Nella pratica oftalmologica, la scelta di un agente antimicrobico, come in altri casi di terapia antimicrobica, dipende principalmente dall'agente patogeno e dalla sua sensibilità al farmaco. Inoltre, la scelta dell'agente antibatterico e della via di somministrazione dipende dalla gravità della malattia. Nella maggior parte delle malattie infettive acute dell'occhio (blefarite, congiuntivite, sclerite, cheratite, iridociclite), è possibile trattamento locale utilizzando colliri e unguenti. Per le infezioni intraoculari di gravità moderata e grave vengono utilizzate altre vie di somministrazione: sottocongiuntivale, para- o retrobulbare, intravitreale. In alcuni casi, quando lesioni gravi l'occhio può richiedere un trattamento generale aggiuntivo.

Il cloramfenicolo (levomicetina) è ampiamente utilizzato per il trattamento delle infezioni superficiali degli occhi. A infiammazione batterica parte anteriore dell'occhio (congiuntivite, blefarite, dacriocistite, danno corneale) sono i più agenti patogeni comuni Sono Stafilococco aureo, Streptococcus pneumoniae e Haemophilus influenzae, tutti sensibili al cloramfenicolo.

Nella pratica oftalmologica, antibiotici come tetraciclina, gentamicina, tobramicina, acido fusidico ed eritromicina sono spesso usati come agenti antibatterici.

In oftalmologia vengono utilizzati due farmaci sulfamidici: sulfacetamide (Sulfacil sodico, Albucid) e sulfametossipiridazina. In termini di attività, i sulfamidici sono inferiori ai moderni antibiotici e hanno una gamma più ampia di reazioni avverse, quindi l'uso di questi farmaci nella pratica oftalmica è diminuito. Tuttavia, i sulfamidici vengono utilizzati in caso di intolleranza agli antibiotici o di resistenza della flora microbica agli stessi. Questo va tenuto presente attività antibatterica i sulfamidici vengono drasticamente ridotti in presenza di elevate concentrazioni di acido para-aminobenzoico (PABA), cioè con una grande quantità di secrezione purulenta (poiché il meccanismo d'azione dei sulfamidici è associato all'antagonismo competitivo con il PABA).

Attualmente i sulfamidici sono usati raramente in monoterapia (a causa dello sviluppo di resistenza); sono spesso associati agli antibiotici; Le principali indicazioni per la prescrizione di farmaci sulfamidici in oftalmologia sono la congiuntivite, la blefarite, la cheratite, la prevenzione e il trattamento delle malattie dell'occhio gonorrea nei neonati e negli adulti.

Grazie a ampia gamma azione, tossicità relativamente bassa, buone proprietà farmacocinetiche, incl. altamente biodisponibili, i fluorochinoloni (lomefloxacina, norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina) sono spesso utilizzati nel trattamento delle infezioni batteriche dell'occhio. Penetrano bene attraverso l'epitelio corneale intatto nel tessuto oculare. La concentrazione terapeutica nella cornea e nell'umore della camera anteriore viene raggiunta 10 minuti dopo l'applicazione topica e persiste per 4-6 ore. Se somministrati per via sistemica, attraversano bene la barriera emato-oftalmica nel fluido intraoculare.

In oftalmologia i fluorochinoloni vengono utilizzati localmente sotto forma di instillazioni. Le principali indicazioni sono le malattie infettive delle palpebre, degli organi lacrimali, il tracoma, la cheratite batterica, l'uveite, nonché la prevenzione delle patologie postoperatorie e post-traumatiche complicanze infettive. La resistenza batterica si sviluppa in modo relativamente lento.

A causa dell'effetto negativo dei fluorochinoloni sul tessuto cartilagineo degli animali immaturi, esistono restrizioni sull'uso di questi farmaci nei bambini e negli adolescenti.

Le malattie fungine degli occhi sono piuttosto rare. Tuttavia, con l'aumento del numero di pazienti con immunità ridotta, aumenta l'incidenza delle infezioni fungine, incl. occhio. La diffusione degli agenti patogeni è facilitata dall’indebolimento del corpo e dall’immunosoppressione, uso a lungo termine antibiotici o glucocorticoidi. Per uso sistemico e locale (sotto forma di soluzioni/unguenti preparati ex temporo) utilizzare amfotericina B, nistatina, ketoconazolo, miconazolo, fluconazolo. I farmaci antifungini sono appositamente preparati sotto forma di dosaggio per uso esterno, iniezione sotto la congiuntiva o nel corpo vitreo (amfotericina B, miconazolo). Il trattamento con farmaci antifungini viene solitamente effettuato in ospedali oftalmologici specializzati.

Per il trattamento lesioni virali vengono utilizzati agenti oculari, antivirali (idoxuridina, aciclovir, ecc.) e immunomodulatori (interferoni, ecc.).

Gli antisettici sono usati per trattare i bordi delle palpebre nel trattamento della blefarite, della meibomite, per il trattamento della congiuntivite, la prevenzione delle complicanze infettive dopo interventi chirurgici, per lesioni della congiuntiva, della cornea, ecc. Vengono utilizzati farmaci monocomponenti - miramistina, picloxidina, etacridina, nonché farmaci combinati che includono un antisettico, come l'acido borico (collirio contenente una soluzione di solfato di zinco allo 0,25% e una soluzione di acido borico al 2%).

La maggior parte dei farmaci utilizzati per il trattamento antisettico degli occhi sono preparati ex temporo e hanno una breve durata di conservazione (3-7 giorni).

Il trattamento farmacologico del glaucoma ha due obiettivi: ridurre la produzione di liquido intraoculare (IOH) e aumentare il suo deflusso attraverso il trabecolato e la via uveosclerale.

I mezzi che migliorano il deflusso del fluido intrauterino includono:

M-colinomimetici (pilocarpina);

Anticolinesterasi (m-, n-colinomimetici) (galantamina, neostigmina metil solfato);

Alfa-, beta-agonisti (epinefrina).

Agenti che inibiscono la produzione di fluido intrauterino:

Agonisti alfa2-adrenergici (clonidina);

Beta-bloccanti (betaxololo, timololo);

Alfa-, beta-bloccanti (proxodololo).

Oltre ai farmaci vegetotropi per il trattamento del glaucoma, vengono utilizzati:

Farmaci analoghi della prostaglandina F2alfa - latanoprost, travoprost (migliora il deflusso del liquido intraoculare);

Inibitori dell'anidrasi carbonica - acetazolamide, dorzolamide, brinzolamide (inibiscono la secrezione del fluido intrauterino).

Attualmente, per il trattamento del glaucoma vengono utilizzati principalmente farmaci di due gruppi: beta-bloccanti e analoghi della prostaglandina F2alfa.

I betabloccanti sono i farmaci di prima scelta nel trattamento del glaucoma. Tra i beta-bloccanti selettivi, il betaxololo utilizzato in oftalmologia è il non selettivo; Viene utilizzato anche il proxodololo, che blocca i recettori alfa e beta adrenergici.

Se applicati localmente sotto forma di collirio, i beta-bloccanti riducono la produzione di umore acqueo, che porta ad una diminuzione della pressione intraoculare (IOP). L'effetto ipotensivo del timololo e del betaxololo si sviluppa solitamente 20–30 minuti dopo l'instillazione, raggiunge il massimo dopo circa 2 ore (per proxodololo - dopo circa 4–6 ore) e dura 12–24 ore. La diminuzione della PIO è del 20–25%. del livello iniziale. Con l'uso a lungo termine dei beta-bloccanti si osserva un miglioramento del deflusso dell'umore acqueo.

Nei pazienti con sindrome bronco-ostruttiva i beta-bloccanti non selettivi devono essere usati con estrema cautela e solo se non è possibile utilizzare altri farmaci.

Se esistono controindicazioni assolute o relative all'uso dei beta-bloccanti (anche per BPCO, aritmia, bradicardia, blocco AV, ecc.), è raccomandato l'uso di latanoprost o clonidina come farmaci di prima linea.

Acetazolamide, dorzolamide, brinzolamide e altri farmaci inibiscono l'enzima anidrasi carbonica. L'anidrasi carbonica catalizza la reazione reversibile di idratazione dell'anidride carbonica e disidratazione dell'acido carbonico. Quando si forma l'acido carbonico, si dissocia rapidamente per formare protoni e ioni bicarbonato.

L'inibizione dell'anidrasi carbonica del corpo ciliare dell'occhio porta ad una diminuzione della secrezione di fluido intraoculare (principalmente a causa di una diminuzione della formazione di ioni bicarbonato con conseguente diminuzione del trasporto di sodio e liquidi) e ad una diminuzione della pressione intraoculare.

Gli inibitori dell'anidrasi carbonica sono usati per trattare il glaucoma (anche sotto forma di forme di instillazione - brinzolamide, dorzolamide). I farmaci combinati (ad esempio pilocarpina + timololo, latanoprost + timololo) hanno un effetto ipotensivo più pronunciato, ma anche i loro effetti collaterali sistemici sono più pronunciati.

Per diagnosticare la patologia oftalmologica, durante alcuni interventi oftalmici e nel trattamento del glaucoma, dell'uveite e dello strabismo, sono ampiamente utilizzati i farmaci vegetotropi.

I midriatici (dilatatori che dilatano la pupilla) sono rappresentati dai m-anticolinergici (atropina, ecc.), dagli agonisti alfa e beta adrenergici (epinefrina) e dagli agonisti alfa adrenergici (fenilefrina). m-Anticolinergici dilatano la pupilla (midriasi) e paralizzano il muscolo ciliare (cicloplegia). Sono utilizzati a scopo diagnostico (esame del fondo, determinazione della rifrazione) e terapeutico (immobilizzazione della pupilla e prevenzione della formazione di aderenze dell'iride al cristallino nell'iridociclite e dell'iride alla cornea nelle ferite penetranti dell'occhio ). I midriatici si distinguono per forza e durata d'azione. I midriatici con azione a lungo termine (terapeutica) includono atropina, a breve termine (diagnostica) - tropicamide, ciclopentolato, fenilefrina.

I bloccanti m-anticolinergici sono controindicati nel glaucoma, perché aumentare la pressione intraoculare.

Come strumenti diagnostici per visita oftalmologica utilizzare non solo midriatici, ma anche anestetici locali e coloranti, ad esempio la fluoresceina sodica (per rilevare danni alla cornea e corpi estranei in malattie e lesioni agli occhi).

Per il trattamento delle malattie infiammatorie degli occhi vengono utilizzati glucocorticoidi (compresi i farmaci combinati, ad esempio contenenti un glucocorticoide e un antibiotico), nonché i FANS.

L'uso dei glucocorticoidi in oftalmologia si basa sui loro effetti antinfiammatori, antiallergici e antipruriginosi locali. Le indicazioni per l'uso dei glucocorticoidi sono malattie infiammatorie occhi di eziologia non infettiva, incl. dopo lesioni e operazioni - irite, iridociclite, sclerite, cheratite, uveite, ecc. Dopo l'intervento chirurgico per il glaucoma, i glucocorticoidi topici rallentano le cicatrici, sopprimendo la proliferazione dei fibroblasti. È preferibile utilizzare forme locali (colliri, sospensioni, unguenti), nei casi più gravi - iniezioni sottocongiuntivali.

I farmaci monocomponenti utilizzati in oftalmologia includono: betametasone, idrocortisone, desonide, desametasone, prednisolone, triamcinolone, ecc.

Sia a livello locale che sistemico, i glucocorticoidi (ad eccezione dell'idrocortisone) penetrano bene in quasi tutti i tessuti del bulbo oculare, incl. e nell'obiettivo. Quando si utilizzano glucocorticoidi sistemici (parenterali, per via orale), è necessario ricordare l'alta probabilità (75%) di sviluppare cataratta steroidea con l'uso quotidiano di prednisolone ad una dose superiore a 15 mg per diversi mesi (così come dosi equivalenti di altri farmaci) e il rischio aumenta con l’aumentare della durata del trattamento. Oltre allo sviluppo della cataratta subcapsulare posteriore, quando si utilizzano glucocorticoidi, è possibile lo sviluppo di infezione secondaria e glaucoma secondario ad angolo aperto.

I glucocorticoidi sono controindicati in fase acuta malattie infettive occhio.

Per il trattamento delle malattie infiammatorie e allergiche dell'occhio in presenza di un'infezione batterica concomitante o sospetta, ad esempio con alcuni tipi di congiuntivite, in periodo postoperatorio Prescrivere farmaci combinati contenenti antibiotici, ad esempio colliri/orecchie Garazon (betametasone + gentamicina) o Sofradex (desametasone + framicetina + gramicidina), ecc.

Tra i FANS utilizzati in Russia figurano il diclofenac e l'indometacina (sotto forma di collirio).

I FANS, sia a livello locale che sistemico, penetrano bene vari tessuti occhi, escluso il cristallino. Se applicato localmente, il diclofenac ha un effetto antinfiammatorio e analgesico e pertanto viene prescritto come alternativa ai glucocorticoidi. Il diclofenac non provoca gli effetti avversi caratteristici dei glucocorticoidi; può essere utilizzato in pazienti con difetti corneali dopo lesioni oculari e cheratite (il farmaco non inibisce i processi riparativi). In termini di gravità dell'effetto antinfiammatorio, il diclofenac è ​​inferiore ai glucocorticoidi.

I FANS sono prescritti per trattare la congiuntivite natura non infettiva, prevenzione e trattamento dell'uveite postoperatoria e post-traumatica. Il diclofenac è ​​utilizzato per inibire la miosi durante l'intervento di cataratta (in combinazione con i midriatici) e per prevenire la maculopatia cistica.

Per il trattamento delle malattie allergiche degli occhi, che sono tra le più comuni in oftalmologia, vengono utilizzati agenti antiallergici sia monocomponenti che combinati contenenti vasocostrittori - agonisti alfa-adrenergici (nafazolina, ossimetazolina, ecc.), Antistaminici H1 (levocabastina, ecc.). per via topica.), stabilizzatori delle membrane dei mastociti (acido cromoglico, ecc.).

COME AIDS durante gli interventi sulla parte anteriore dell'occhio, soluzioni irriganti (soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%), agenti viscoelastici che proteggono l'endotelio corneale e riempiono lo spazio della camera anteriore (ialuronato di sodio, ipromellosa) e agenti miotici intracamerali (acetilcolina), che vengono iniettati nella camera anteriore, vengono utilizzati gli occhi.

Per molte manipolazioni in oftalmologia vengono utilizzati anestetici locali: tetracaina (Dicaina, soluzioni allo 0,3–1%), procaina (Novocaina, soluzioni all'1, 2, 5%), lidocaina (soluzioni all'1–4%, gel al 5%, soluzione al 10%). sotto forma di aerosol o spray), ossibuprocaina (inocaina, soluzione allo 0,4%), trimecaina (soluzioni all'1–3%), bumecaina (piromecaina, soluzione allo 0,5%), proximetacaina (alcaina, soluzione allo 0,5%). Per l'anestesia a lungo termine vengono utilizzate pellicole oculari (ad esempio pellicole con dicaina).

Gli anestetici locali vengono utilizzati nella pratica oftalmica per la rimozione di corpi estranei e vari interventi chirurgici e diagnostici.

Se applicate localmente, la tetracaina, la lidocaina, l'ossibuprocaina e la proximetacaina vengono ben assorbite nei tessuti della cornea e della congiuntiva. L'effetto anestetico locale aumenta e l'assorbimento sistemico diminuisce con uso congiunto con vasocostrittori-simpaticomimetici (epinefrina).

Per il trattamento della cataratta vengono utilizzati azapentacene (Quinax), pirenoxina (Catalin), taurina (Taufon, ecc.), ecc., nonché farmaci combinati, ad esempio Oftan catachrom (citocromo C + adenosina + nicotinamide), Vita- Iodurolo (adenosina + cloruro di calcio + cloruro di magnesio + acido nicotinico).

Vitamine e microelementi (retinolo, tiamina, piridossina, cianocobalamina, acido ascorbico, vitamina E, acido folico, vitamina K, zinco), lacrime artificiali e altri idratanti oculari (ipromellosa, carbomer), stimolatori della rigenerazione corneale (dexpantenolo, Actovegin). Tra i nuovi farmaci per l'oftalmologia vanno menzionati la verteporfina e il ranibizumab, farmaci per il trattamento della degenerazione aaculare legata all'età.

Pertanto, il moderno arsenale di farmaci utilizzati per la farmacoterapia in oftalmologia è piuttosto ampio e diversificato, il che offre all'oftalmologo l'opportunità di indirizzare la scelta dei farmaci per un trattamento efficace varie malattie occhio.