Elenco dei farmaci inibitori MAO. Inibitori selettivi irreversibili delle MAO-B

Ciao a tutti! Oggi imparerai un terribile incantesimo in medicina! È così forte che può uccidere una persona, quindi questa informazione è più di natura educativa. È interessante e bella, come una specie di bizzarro serpente velenoso. Non descriveremo come applicare questa conoscenza vita reale, sono pericolosi e dovrebbero essere utilizzati solo dai più i migliori specialisti nel campo della biologia.

D'accordo, a volte vuoi leggere qualcosa di insolito, nello stile “”, con l'obiettivo di “scoprirlo” e, magari, dirlo ai tuoi amici. Puoi verificare che, dopo la laurea, ci sarà qualcosa di cui parlare, o almeno a cui pensare. Anche il titolo dell’argomento: “Inibitori MAO” suona piuttosto bene.

Cosa significano gli inibitori?

Attivatori e inibitori sono le 2 direzioni principali nella regolazione processi biologici. Attivatori e inibitori sono spesso composti e in biologia non esistono sostanze attivanti o inibitori al 100%. Mentre otteniamo un grande vantaggio in una cosa, perdiamo in un’altra.

Per renderlo più facile da capire, ricorda i tuoi sentimenti durante i giochi. Quando "vinci", i processi associati a , e la serotonina vengono attivati, ma, ad esempio, il GABA viene soppresso. Sensazione di piacere e felicità e soppressione della calma e della prudenza.

Quindi, quando attiviamo qualcosa, sopprimiamo qualcosa e viceversa. È un equilibrio.

Gli inibitori sono soppressori/distruttori.

Cos'è il MAO?

Prima di chiarire questo termine, è importante ricordare le basi della trasmissione sinaptica dei neurotrasmettitori, quando un neurone rilascia i trasmettitori nella fessura sinaptica, nello spazio da dove vengono assorbiti dal 2o neurone. Mentre i mediatori non si trovano né nel primo né nel secondo neurone, il corpo intelligente seleziona il loro eccesso al centro con l'aiuto dell'enzima monoaminossidasi.

Questa parola suona semplicemente spaventosa, suddividiamola in parti: "mono" significa uno, "ammina" implica un gruppo amminico, 1 atomo di azoto, 2 idrogeno. L'ossidasi deriva dalla parola "ossido" - ossigeno, reazioni redox.

Quindi risulta che la monoammina ossidasi, cioè MAO, è una sostanza che ossida e distrugge le monoammine. E le monoammine sono neurotrasmettitori.

- la monoaminossidasi, che distrugge i trasmettitori come dopamina, norepinefrina e serotonina dalla fessura sinaptica e rimanda l'eccesso al primo neurone, per riaccumularsi in vescicole e “sparare” nello spazio al secondo neurone. Crea una circolazione in modo che il nostro corpo pigro non debba ricreare i neurotrasmettitori dagli aminoacidi.

Immagina come riempi una tazza d'acqua e l'acqua inizia a traboccare e scorrere lungo le pareti. Nel nostro corpo" acqua in eccesso"non si diffonde, ma ritorna nel contenitore da cui hai versato l'acqua nella tazza. In questo contesto, “acqua” si riferisce ai neurotrasmettitori.

MAO-A si trova nella membrana esterna dei mitocondri nelle cellule.

MAO-B– la monoaminossidasi, anch’essa localizzata nei mitocondri e distrugge la dopamina e altri mediatori meno significativi e significativi. Per riferimento, sono già noti più di cento diversi neurotrasmettitori.

L’inibizione della monoammina ossidasi si riferisce al processo mediante il quale i soppressori delle monoammine vengono “inibiti”. Come ricordiamo dalla matematica, meno per meno è un più. Pertanto, processi simili si verificano nelle cellule. Inibendo la monoaminossidasi, distruggiamo qualcosa che avrebbe dovuto distruggere qualcos'altro.

Inibitori delle monoaminossidasi- queste sono sostanze forti che possono cambiare una persona oltre il riconoscimento, in particolare il suo comportamento. Quanto più forti sono questi inibitori, queste sostanze, tanto più forti sono i cambiamenti. Potrebbe verificarsi una situazione in cui bere caffè o, peggio ancora, assumere nootropi, causerà un'espressione e una produzione di mediatori così rapide da ottenere l'effetto di potenti farmaci psicostimolanti. Bene, capiamo come cambia il comportamento di una persona sotto l’effetto di droghe.

Anche gli inibitori si dividono in più o meno “forti”; non è un sistema binario dove l'inibizione avviene oppure no. È più una scala in cui 0 non rappresenta alcuna inibizione e 100 è un 100% condizionale. Un esito fatale è possibile per una persona quando assume sostanze "forti" che agiscono sui neurotrasmettitori e inibitori MAO "forti".

Nella scienza, sono solitamente classificati in reversibili e irreversibili, selettivi e non selettivi.

Selettivo agire su una specifica monoaminossidasi A o B. Bloccando la distruzione di alcune sostanze nel nostro cervello. Quelli non selettivi bloccano entrambi i tipi.

Irreversibile praticamente distruggono il MAO, costringendo il corpo a lanciare una nuova creazione dell'enzima, che richiede circa 2 settimane. Si può dire che il reversibile leghi il MAO per un certo tempo.

Ora un termine così terribile come un inibitore irreversibile e non selettivo della monoaminossidasi ti sta diventando più o meno chiaro. Ma quelli non selettivi ormai non vengono quasi mai utilizzati.

Per quanto riguarda l'applicazione, allora molti antidepressivi hanno IMAO reversibili selettivi. Agiscono sulla serotonina e sulla dopamina, aumentandone temporaneamente i livelli nella fessura sinaptica. Le aree di applicazione dell'irreversibile sono molte malattie che hanno una lunga o natura cronica, ad esempio, alcolismo cronico, morbo di Parkinson.

Inibitori MAO relativamente sicuri

Pericolosi, sono anche forti, cerca su Google “elenco degli inibitori MAO” e otterrai un sacco di nomi di farmaci. Considereremo quegli IMAO il cui effetto non è così pronunciato: Rhodiola Rosea, Yohimbina, Tè verde, Noce moscata, Tabacco, Tiramina.

Fatti interessanti

Il crimine può avere una base genetica. Esistono correlazioni statisticamente significative tra i tassi di criminalità e l'attività MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Caso speciale Questa correlazione è la sindrome di Brunner.

Questa sindrome è stata notata per la prima volta negli anni '90. in una famiglia americana, dove 14 uomini avevano la mutazione MAO-A. Questa mutazione ha fatto sì che i loro corpi producessero più dopamina, norepinefrina e serotonina. In effetti, ciò significava una parziale inibizione della monoaminossidasi per tutta la vita. Queste persone avevano un QI inferiore alla media, erano inclini all'aggressività e comportamento impulsivo. Inoltre, è stato dimostrato che i bambini con debole attività MAO sono più inclini a comportamenti antisociali in età adulta (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Da qui l’ipotesi che la genetica, le mutazioni MAO, siano coinvolte nel basso QI e nel comportamento aggressivo e criminale.

Ha una connessione con maggiore attività MAO. È stato riscontrato che nella depressione l’attività delle MAO aumenta in media del 34% (PMID 17088501).

Quando si assumono antidepressivi a base di IMAO e, in generale, quando si assumono IMAO, Attenzione specialeè dato alla selezione nutrizione appropriata. Se nella vita ordinaria mangiare pesce, carne e latticini è considerato salutare, allora durante un ciclo di IMAO tutto ciò può causare effetti collaterali. Questi alimenti sono ricchi aminoacidi utili, da cui vengono sintetizzati i mediatori, quindi se mangi molto pesce, otterrai molto triptofano. E da esso verrà prodotta la serotonina, ci sarà molta serotonina (dopo tutto, non viene distrutta dal MAO). Una persona avrà la sindrome serotoninergica: nausea, vertigini, ecc. Ecco perché si dice che il consumo di IMAO medicinali e di nootropi che pompano, ad esempio, la dopamina, provocherà un’iperstimolazione con tutto ciò che ciò implica.

Gli IMAO interagiscono principalmente con le catecolamine e la serotonina, ad esempio non inibiscono . Ha il suo “MAO”, chiamato acetilcolina transferasi.

Risultato:

— La monoaminossidasi è una sostanza che può determinare non solo il nostro comportamento e il nostro stile di vita, ma anche il nostro tipo di carattere.

— Il corpo beneficia di valori normali e medi di attività MAO. Se è superiore alla norma, tendenza alla depressione, QI inferiore e irascibile.

—Gli inibitori MAO aumentano i livelli di norepinefrina, dopamina e serotonina. Esempi: yohimbina, rodiola, tè verde.

Bene, spero che le informazioni ti siano piaciute! Arrivederci!

In che modo gli inibitori MAO possono aiutarti a vincere la lotta contro alcolismo cronico e la depressione?

La fessura sinaptica è un'operazione in cui 1 neurone assorbe i neurotrasmettitori che vengono rilasciati da un secondo neurone. A loro volta, gli inibitori delle monoaminossidasi aiutano ad aumentare la concentrazione di varie monoammine nella fessura sinaptica.

Quando i neurotrasmettitori si trovano nel mezzo dei neuroni 1 e 2, il nostro corpo seleziona i neurotrasmettitori in eccesso. Perché? Sa solo quanto dovrebbe esserci nella fessura sinaptica. E affinché tu non diventi eccessivamente calmo o sovraeccitato, questo viene monitorato dall'enzima monoaminossidasi.

Forme IMAO

Oggi esistono due forme di MAO:

Tipo A. Coinvolge il processo di rimozione di sostanze come norepinefrina, adrenalina, dopamina, serotonina, tiramina e quindi di dirigere il loro eccesso dalla fessura sinottica al neurone da cui sono state rilasciate.
Tipo B. Rimuove la feniletilammina e alcune altre ammine.

Gli inibitori MAO si dividono anche in:

selettivo;
non selettivo;
reversibile;
IMAO irreversibili - come antidepressivo.

Proprietà farmacologiche

Alcune differenze si riflettono nelle proprietà terapeutiche e farmacologiche dei diversi inibitori MAO. Non selettivo medicinali bloccano il MAO di tipo A e gli inibitori MAO selettivi reversibili hanno un effetto selettivo e reversibile su di esso.

In combinazione con i naotropi, gli inibitori MAO possono causare un'espressività dei neurotrasmettitori così forte da essere paragonabile ai farmaci psicostimolanti più potenti.

Un inibitore MAO selettivo reversibile viene utilizzato per la depressione. Gli inibitori selettivi irreversibili delle MAO come la selegilina e la rasagilina sono usati per trattare la malattia di Parkinson.

Controindicazioni prima di usare questi antidepressivi

Come accennato in precedenza, gli inibitori MAO sono usati per trattare la depressione e alcuni altri disturbi d’ansia. E, come con molti farmaci, gli IMAO contengono alimenti incompatibili che possono causare un aumento imprevedibile degli effetti del farmaco, fino al punto di mettere a rischio la vita di una persona.

Quando si utilizza questo farmaco psicotropo, il consumo di cibi contenenti tiramina, tirosina e triptofano rappresenta un pericolo particolare.

Ecco l'elenco prodotti specifici, il cui utilizzo è da evitare durante l'assunzione di IMAO:

latticini/prodotti a base di latte fermentato;
alcol;
piatti di carne fritta, prodotti a base di carne raffermo;
pesce (tutto tranne quello fresco);
Lievito di birra;
legumi;
crauti;
integratori proteici;
frutti troppo maturi;
spezie;
cookie (tutte le tipologie);
salsa di soia;
cioccolato e caffeina.

È stato dimostrato che i bambini il cui enzima MAO è inattivo hanno maggiori probabilità di diventare criminali o condurre una vita antisociale in futuro. E se l'attività dell'enzima MAO aumenta, ciò significa che in futuro la persona dovrà affrontare frequenti degenze stato depresso, perché con la depressione aumenta l'attività dell'enzima MAO.

Pertanto, possiamo concludere che gli inibitori della monoaminossidasi sono la sostanza che determina il nostro tipo di carattere e persino il nostro stile di vita.

Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO)- sostanze biologicamente attive che possono inibire l'enzima monoaminossidasi contenuto nelle terminazioni nervose, impedendo a questo enzima di distruggere varie monoammine (serotonina, norepinefrina, dopamina, feniletilammina, triptamine, octopamina) e contribuendo così ad aumentare la loro concentrazione nella fessura sinaptica.

Gli inibitori delle monoaminossidasi includono alcuni antidepressivi e una serie di sostanze naturali.

Classificazione IMAO

Secondo loro proprietà farmacologiche Gli inibitori delle monoaminossidasi si dividono in reversibili e irreversibili, selettivi e non selettivi.

Gli IMAO selettivi inibiscono principalmente un tipo di MAO, mentre gli IMAO non selettivi inibiscono entrambi i tipi (MAO-A e MAO-B).

Gli IMAO irreversibili interagiscono con la monoaminossidasi, formando legami chimici con essa. L'enzima allora non è più in grado di svolgere le sue funzioni e viene metabolizzato, e invece il corpo ne sintetizza uno nuovo, che di solito impiega circa due settimane.

IMAO reversibili contattando centro attivo enzima, forma con esso un complesso relativamente stabile. Questo complesso si dissocia gradualmente, rilasciando l'IMAO, che poi entra nel sangue e viene escreto dal corpo, lasciando intatto l'enzima.

IMAO irreversibili non selettivi

Iproniazide
Nialamide
Isocarbossazide
Fenelzina
Tranilcipromina

A rigor di termini, non è del tutto corretto classificare la tranilcipromina in questo gruppo, poiché si tratta di un inibitore reversibile, tuttavia potrebbero essere necessari fino a 30 giorni per dissociare il suo complesso con l'enzima ed eliminarlo completamente dall'organismo. Inoltre, mostra una certa selettività verso MAO-A.

Attualmente gli inibitori MAO non selettivi sono usati raramente. Ciò è dovuto alla loro elevata tossicità. A differenza della maggior parte degli altri IMAO non selettivi, l’iproniazide, che ora è ampiamente sospeso a causa dell’elevata epatotossicità, non viene utilizzato affatto; In molti paesi, anche l’isocarboxazide è stato sospeso per lo stesso motivo.

Anche l'isoniazide, un farmaco antitubercolare, storicamente il primo IMAO, ha un'attività clinicamente significativa: è stato l'effetto euforico dell'isoniazide, osservato nei pazienti affetti da tubercolosi, a portare alla scoperta degli inibitori delle monoaminossidasi. A causa della sua significativa epatotossicità e del potenziale di causare polineuropati da carenza di piridossina, l’isoniazide ha cessato di essere utilizzato come IMAO, ad eccezione del suo uso off-label ad alte dosi in combinazione con alte dosi di vitamina B6 nei paesi in cui altri IMAO idrazina non sono utilizzati. disponibile.

Inibitori selettivi reversibili delle MAO-A

Moclobemide
Pirlindolo (pirazidolo)
Bethol
Metrolindolo
Garmalina
Derivati della beta-carbolina

Inibitori selettivi irreversibili delle MAO-B

Selegilin
Rasagilina
Pargilin

La divisione in MAO-A e MAO-B è in parte arbitraria, poiché a dosi elevate le MAO-B perdono selettività e iniziano anche a bloccare le MAO-A, e anche le MAO-A a dosi elevate (superanti le dosi massime raccomandate nelle istruzioni) bloccare significativamente MAO-B. Anche la divisione in IMAO irreversibili e reversibili è alquanto arbitraria: solo i derivati dell'idrazina - nialamide, fenelzina, isocarbossazide, iproniazide - sono IMAO completamente irreversibili. La tranilcipromina e la selegilina sono parzialmente reversibili: dopo la sospensione del loro utilizzo, la monoaminossidasi viene ripristinata non dopo 2 settimane, come dopo la sospensione dell'assunzione di IMAO idrazina, ma dopo 5-7 giorni.

Selegilina e rasagilina sono ufficialmente registrate in Russia solo per il trattamento della malattia di Parkinson. L'effetto antidepressivo della selegilina durante la monoterapia si osserva solo a dosi elevate, quando perde azione selettiva. Tuttavia, come potenziatori, selegilina e rasagilina possono essere utilizzate in dosaggi selettivi di MAO-B, in cui agiscono come agenti dopaminergici.

La tranilcipromina e la selegilina vengono leggermente metabolizzate nell'organismo in anfetamine, in parte grazie alla loro forte attività stimolante.

Effetto terapeutico

Gli IMAO, bloccando la distruzione delle monoammine da parte della monoaminossidasi, aumentano il contenuto di una o più monoammine mediatrici (norepinefrina, serotonina, dopamina, feniletilamina, ecc.) nella fessura sinaptica e migliorano la trasmissione monoaminergica (mediata dalle monoammine). impulsi nervosi(neurotrasmissione). Per questo motivo dentro scopi medici Queste sostanze vengono utilizzate principalmente come antidepressivi. I MAO-B sono utilizzati anche nel trattamento del parkinsonismo e della narcolessia.

Effetti collaterali

Inibitori non selettivi

Principale effetto indesideratoè l'ipotensione ortostatica, che si verifica in quasi tutti i pazienti che assumono questi farmaci, mentre è rara una reazione ipertensiva conseguente all'interazione degli inibitori MAO con alimenti o farmaci che possono provocare una crisi ipertensiva.

Gli inibitori MAO non selettivi hanno un largo numero effetti collaterali. Questi includono vertigini, mal di testa, ritenzione urinaria, stitichezza, affaticamento, secchezza delle fauci, vista annebbiata, eruzioni cutanee, anoressia, parestesia, gonfiore delle gambe, crisi epilettiformi convulsive, epatite. Inoltre, a causa del pronunciato effetto psicostimolante, questi farmaci possono causare euforia, insonnia, tremore e agitazione ipomaniacale; a causa dell'accumulo di dopamina: deliri, allucinazioni e altri disordini mentali. Lo sviluppo della sindrome di Korsakov è possibile. L'assunzione di inibitori MAO non selettivi porta spesso a effetti collaterali sessuali come diminuzione della libido, disfunzione erettile, orgasmo ritardato o mancanza di esso, eiaculazione ritardata o mancanza di esso.

Come altri antidepressivi, gli IMAO possono scatenare un episodio maniacale in pazienti predisposti. Gli IMAO hanno maggiori probabilità di causare episodi maniacali rispetto ad altri antidepressivi e per questo motivo non sono i farmaci di scelta per il trattamento di episodi depressivi con episodi maniacali preesistenti.

L'iproniazide ha un pronunciato effetto epatotossico, che lo rende inadatto ad un uso diffuso in psichiatria. La fenelzina è meno tossica per il fegato dell'iproniazide, ma i suoi effetti collaterali comuni sono ipotensione e disturbi del sonno, e l'isocarboxazide può essere utilizzata nei casi in cui i pazienti rispondono bene alla fenelzina ma soffrono di questi effetti collaterali.

La tranilcipromina differisce dagli altri IMAO per la sua combinazione di proprietà inibitorie delle MAO ed effetti stimolanti simili alle anfetamine; questo farmaco è parzialmente metabolizzato in anfetamine. Alcuni pazienti diventano dipendenti dall’effetto stimolante della tranilcipromina. Rispetto alla fenelzina, può provocare più spesso crisi ipertensive, ma colpisce meno il fegato. Per questi motivi la tranilcipromina deve essere prescritta con grande cautela.

Inibitori selettivi

Sono utilizzati più ampiamente perché hanno molti meno effetti collaterali. I possibili effetti collaterali includono lieve secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, tachicardia, sintomi dispeptici; V in rari casi possibili vertigini, mal di testa, ansia, irrequietezza, tremori alle mani. Possono verificarsi anche reazioni allergiche cutanee.

Interazioni

La combinazione degli inibitori delle monoaminossidasi con sostanze che influenzano il metabolismo delle monoammine può portare ad un aumento imprevedibile del loro effetto ed essere pericoloso per la vita.

Alimenti incompatibili con gli IMAO

Esistono rischi significativi soprattutto quando si utilizzano gli IMAO IMAO irreversibili non selettivi, rappresenta il consumo di alimenti contenenti varie monoammine e i loro precursori metabolici. Innanzitutto si tratta della tiramina e del suo precursore metabolico, l'amminoacido tirosina, oltre al triptofano. La tiramina, come gli psicostimolanti anfetaminici, provoca il rilascio di catecolamine terminazioni nervose. Il suo uso combinato con gli IMAO è irto di crisi ipertensiva (vedi sindrome della tiramina).

Il triptofano viene utilizzato dall'organismo per produrre serotonina e mangiare cibi che ne contengono elevate quantità può portare alla sindrome serotoninergica.

Cibi da evitare:

Tutti i formaggi tranne quelli freschi formaggio casereccio(ricotta), soprattutto piccanti e stagionati; latte, panna, panna acida, kefir
Gelato con sciroppo
Vino rosso, birra contenente lievito (non raffinata), birra chiara, liquori, whisky
Carni affumicate, salumi, pollo e fegato di manzo, patè di pollo, brodi di carne, marinate, tutti i prodotti a base di carne raffermo, fritti Uccello domestico e selvaggina fritta
Caviale, pesce affumicato, aringhe (essiccate o salate), pesce essiccato, pasta di gamberetti, pesce in salamoia ( pesce fresco relativamente sicuro)
Estratti di lievito e lievito di birra (il normale lievito di birra è sicuro)
Integratori proteici
Legumi (fagioli, lenticchie, fagioli, soia), succo di soia
crauti
Frutta troppo matura, fichi in scatola, banane, avocado, uva passa
Spezie
Tutti i tipi di cookie

Prodotti da trattare con cautela:

Vino bianco, porto
Forte bevande alcoliche(pericolo di depressione del centro respiratorio)
Alcuni frutti come fichi, prugne, lamponi, ananas, cocco
Prodotti a base di latte fermentato (yogurt, yogurt, ecc.)
Cioccolato
Salsa di soia
Arachidi
Caffeina, teobromina, teofillina (caffè, tè, mate, Coca-Cola)
Spinaci

Gli IMAO irreversibili e non selettivi richiedono di evitare questi prodotti e i farmaci e i farmaci menzionati di seguito. stupefacenti durante il ricevimento ed entro due settimane dalla fine del ricevimento. Nel caso degli IMAO reversibili, le restrizioni dietetiche sono generalmente meno rigorose e si applicano al tempo in cui la sostanza rimane nell'organismo (non più di un giorno). Dovresti inoltre astenervi dall'utilizzare i farmaci e i tensioattivi elencati nell'elenco insieme agli IMAO reversibili fino alla loro completa eliminazione.

Interazione con farmaci e narcotici

Per prevenire la sindrome da tiramina e la sindrome serotoninergica, i seguenti farmaci dovrebbero essere evitati durante la terapia con IMAO:

Psicostimolanti del gruppo delle anfetamine e affini - aumento dei livelli di catecolamine nella fessura sinaptica (anfetamine, metanfetamine, sydnocarb, ecc.)
Eventuali empatogeni (entattogeni)
Rimedi contro il raffreddore contenenti simpaticomimetici (efedrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, fenilefrina, clorfenamina, ossimetazolina, ecc.): Coldrex, Theraflu, Rinza, ecc., spray e gocce nasali (naftizina, ecc.)
Prodotti per la perdita di peso
Agenti ipoglicemizzanti orali
Inibitori della ricaptazione neuronale delle monoammine:
- Cocaina
- Antidepressivi ciclici, tra cui clomipramina, imipramina
- Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), ad es. paroxetina, citalopram, fluoxetina
- Venlafaxina
- Trazodone, nefazodone
Antidepressivi a base di erbe contenenti erba di San Giovanni
5-idrossitriptofano, triptofano
Preparazioni al litio
Destrometorfano (DXM)
Precursori metabolici delle monoammine: levodopa, metildopa, 5-idrossitriptofano
Farmaci antipertensivi (guanetidina, reserpina, pargilina)
Adrenalina e anestetici locali contenente adrenalina (lidocaina e novocaina sono innocue)
Farmaci antiasmatici
Diuretici
Betabloccanti
Antistaminici
Barbiturici
Farmaci anticolinergici
Analgesici narcotici.
Alcol.

Dopo la sospensione della fluoxetina, deve essere mantenuto un periodo di almeno cinque settimane prima di iniziare un IMAO irreversibile per prevenire la sindrome serotoninergica. Nei pazienti più anziani, questo periodo dovrebbe essere di almeno otto settimane. Dopo aver interrotto gli SSRI recitazione breve Dovrebbe esserci una pausa di almeno due settimane prima di prescrivere un IMAO.

Quando si passa dagli IMAO irreversibili agli SSRI, deve essere mantenuta una pausa di quattro settimane; Quando si passa dalla moclobemide agli SSRI, sono sufficienti 24 ore.

La probabilità di sviluppare la sindrome serotoninergica quando un SSRI interagisce con selegilina o moclobemide è significativamente inferiore rispetto al rischio che si verifichi quando si combina un SSRI con un IMAO irreversibile non selettivo, ma tale interazione è ancora possibile. La sindrome serotoninergica è stata osservata anche durante la monoterapia con moclobemide.

Gli IMAO irreversibili non devono essere associati a farmaci antipertensivi a causa del rischio di grave ipotensione ortostatica, oppure la dose del farmaco antipertensivo deve essere ridotta.

Gli IMAO potenziano l'effetto dell'alcol, dei sedativi e degli ansiolitici, nonché degli antidolorifici, portando talvolta l'effetto di questi farmaci oltre la linea di sicurezza.

Gli IMAO possono complicare le procedure che comportano l'anestesia o l'analgesia perché interagiscono con sostanze stupefacenti, causando una sindrome manifestata da agitazione, febbre, mal di testa, convulsioni, con possibilità di coma esito fatale. Possono causare depressione respiratoria. Fatalità osservato con l'uso di meperidina. I pazienti sottoposti a intervento chirurgico dovrebbero ridurre in anticipo la dose di inibitori MAO per prevenire reazioni indesiderate per i medicinali.

Nei pazienti con diabete mellito Coloro che assumono insulina possono sperimentare una diminuzione più marcata dei livelli di zucchero. In questo caso la dose di insulina può essere ridotta.

Restrizioni d'uso

Gli IMAO irreversibili hanno un effetto ipotensivo e la capacità di provocare ipotensione ortostatica rende difficile il loro impiego nei pazienti con ipotensione iniziale e tendenza allo svenimento, nei pazienti anziani con grave aterosclerosi cerebrale, con grave ipertensione arteriosa quando un forte calo è pericoloso pressione sanguigna.

Misure precauzionali

Se cambi improvvisamente la posizione del tuo corpo, potresti sentirti instabile. Questo può essere evitato se ti alzi da posizione orizzontale lentamente. Se le compresse vengono assunte durante i pasti, questo e altri effetti collaterali sono molto meno pronunciati.

È necessario prestare attenzione durante la manutenzione dei meccanismi e durante l'utilizzo di una macchina, poiché molti pazienti periodo iniziale I trattamenti IMAO tendono a causare un aumento della sonnolenza.

Uso non medico

Esistono numerose segnalazioni di abuso di inibitori MAO. Il meccanismo di abuso potrebbe essere dovuto alla somiglianza della struttura chimica degli IMAO con struttura chimica anfetamine; tuttavia, il meccanismo d’azione degli IMAO e delle anfetamine differisce in modo significativo. Gli individui che abusano degli IMAO possono essere particolarmente inclini a sviluppare crisi ipertensive perché utilizzano dosi elevate di IMAO e/o potrebbero non essere consapevoli della dieta raccomandata.

Interazioni con feniletilamina e sostanze psichedeliche triptamina

La maggior parte delle triptamine sono buoni substrati per la MAO-A. DMT e 5-MeO-DMT, se assunti per via orale, vengono metabolizzati nel tratto gastrointestinale e nel fegato, senza avere il tempo di entrare nel sangue, quindi sono inattivi se assunti per via orale. La 4-idrossi-DMT (psilocina) è meno suscettibile alla degradazione da parte delle MAO perché il suo gruppo ossidrile in quarta posizione rende difficile legarsi al sito attivo dell'enzima, rendendolo attivo per via orale. I sostituenti alchilici sul gruppo amminico, più voluminosi del metile (etile, propile, ciclopropile, isopropile, allile, ecc.), complicano anche il metabolismo delle triptamine con tali sostituenti attraverso MAO, quindi tutte queste triptamine sono attive se assunte per via orale. L'alfa-metile presente nelle molecole di triptamina come AMT e 5-MeO-AMT impedisce in modo significativo il loro metabolismo da parte delle MAO e le trasforma di fatto da substrati in deboli inibitori di questo enzima.

L'inibizione della MAO-A periferica nel tratto gastrointestinale e nel fegato da parte di potenti IMAO consente alle triptamine come DMT e 5-MeO-DMT di essere attive per via orale e inoltre potenzia e prolunga gli effetti di altre triptamine come psilocina e DET. Dall'altro lato, uso a lungo termine Gli IMAO usati come antidepressivi riducono significativamente gli effetti delle sostanze psichedeliche. Ciò si verifica, ovviamente, a causa dei cambiamenti nei sistemi monoaminergici del cervello causati da livello aumentato monoammine. La natura di questo fenomeno rimane attualmente poco chiara e non è spiegata da una semplice perdita di sensibilità dei recettori della serotonina con cui interagiscono le sostanze psichedeliche.

Pertanto, l'assunzione di IMAO insieme alle triptamine o immediatamente prima dell'uso delle triptamine prolunga e in alcuni casi potenzia gli effetti di queste ultime e inoltre rende possibile l'uso orale di triptamine come la DMT. Questa è la base del principio d'azione dell'ayahuasca e di miscele simili, tra cui la cosiddetta farmacohoasca, in cui viene utilizzata la DMT pura al posto dei componenti vegetali, e i tradizionali semi di Banisteriopsis Caapi e Peganum Harmala, o i loro estratti, o anche la moclobemide. (Aurorice). Tuttavia, assumere un IMAO irreversibile qualche giorno prima di assumere una sostanza psichedelica ne indebolirà gli effetti. La stessa cosa accadrà quando uso a lungo termine IMAO sia irreversibili che reversibili prima che la droga psichedelica venga assunta.

Assumere 5-MeO-DMT con un IMAO non è sicuro. Molte persone notano effetti collaterali forti e spiacevoli di questa combinazione, inclusa la sindrome serotoninergica. Inoltre, questa esperienza per molte persone risulta estremamente difficile dal punto di vista psicologico e può essere associata a gravi pericoli per la salute. salute mentale.

Le triptamine, che aumentano significativamente i livelli di monoammina nella fessura sinaptica (AMT, 5-MeO-AMT, AET, ecc.), possono essere letali se combinate con gli IMAO. C'è qualche preoccupazione circa la sicurezza dell'uso degli IMAO con triptamine come il DPT.

Il metabolismo dell'LSD non è attualmente ben compreso, ma la MAO non sembra essere coinvolta in alcun modo. Tuttavia, secondo alcuni autori, se usato in combinazione con l'armala, i suoi effetti sono potenziati e prolungati. Lo stesso vale per le altre ergoline.

La MAO gioca un ruolo minore o addirittura non partecipa praticamente al metabolismo degli psichedelici feniletilamina. Pertanto, assumere insieme gli IMAO non ha alcun significato pratico. Sebbene, secondo alcuni utenti, sia l'armala che la moclobemide potenziano gli effetti di alcuni PEA, come il 2C-B.

Nella maggior parte dei casi, l'assunzione di IMAO con sostanze psichedeliche feniletilamina non comporta gravi rischi per la salute. Tuttavia, l’uso di IMAO con feniletilammine contenenti zolfo come 2C-T-7 e Aleph-7 dovrebbe essere evitato a causa dei loro effetti controversi e scarsamente studiati sui livelli di monoamine cerebrali e dell’elevata tossicità. Anche le combinazioni di IMAO con TMA-6 e TMA-2 possono essere pericolose.

Overdose

Gli antidepressivi IMAO sono estremamente tossici in caso di sovradosaggio e i sintomi di intossicazione non compaiono necessariamente immediatamente. A avvelenamento acuto si osservano dosi elevate di IMAO debolezza generale, vertigini, atassia, difficoltà di parola, contrazioni muscolari cloniche; in seguito si sviluppano stati comatosi O convulsioni(tipo di generalizzato crisi epilettiformi) seguito dal coma. Dopo essere usciti dal coma, lo stato di stordimento può persistere per qualche tempo. In alcuni casi, il coma non si verifica, ma sintomi iniziali le overdose sono sostituite dalla sindrome delirante. La coscienza compromessa in caso di overdose di IMAO non è sempre osservata; nei casi in cui sono assenti, la depressione che ha provocato la prescrizione degli IMAO cede molto rapidamente, in modo parossistico, il posto all'euforia.

Le manifestazioni di sovradosaggio possono includere anche ansia, confusione, crisi ipertensiva, violazioni frequenza cardiaca, rabdomiolisi, coagulopatie.

A causa dell'elevata tossicità degli IMAO, questi dovrebbero essere prescritti ai pazienti con tendenze suicide in quantità sufficienti solo per pochi giorni di utilizzo.

La depressione non è solo “Ho oggi cattivo umore" È pericoloso e condizione grave, che è associato a uno squilibrio di certo composti chimici nel cervello. Gli inibitori MAO vengono utilizzati per normalizzare questo squilibrio e per trattare il morbo di Parkinson. Offriamo un elenco di tali farmaci e le loro brevi caratteristiche.

Questi farmaci sono destinati al trattamento della depressione grave per la quale altri farmaci non funzionano bene. Garantiscono una lunga durata effetto farmacologico, che dura da 1 a 2 settimane dopo la fine della terapia, ma presenta numerose controindicazioni, può provocare reazioni avverse piuttosto gravi. Pertanto, la loro accoglienza può essere presa in considerazione ultima risorsa. Tali farmaci sono prescritti da uno psichiatra o da un neurologo.

Prima generazione di inibitori MAO: pericolosi irreversibili non selettivi

Tali farmaci oggi vengono utilizzati molto raramente, poiché non si combinano bene con altri farmaci, sono tossici (molto dannosi per il fegato) e hanno un'ampia varietà di effetti collaterali. Inoltre, il loro utilizzo impone al paziente di seguire una determinata dieta: devono essere esclusi dalla dieta formaggi, caffè, vino, birra, panna e carni affumicate. Sono prescritti per eliminare la depressione nevrotica, involutiva, ciclomatica e trattare la dipendenza cronica da alcol.

L’elenco degli inibitori MAO irreversibili ad azione non selettiva è piuttosto ampio. Ecco cosa includono:

Nardil (Belgio). Un farmaco a base di fenelzina, un potente inibitore MAO. Elimina sentimenti di ansia, paura, tristezza, ripristina pace della mente. Non è l’antidepressivo più moderno, tuttavia, viene spesso utilizzato per trattare le fobie sociali. L'effetto si rileva dopo 2 settimane di utilizzo;
Marplan. Sostanza attiva- isocarbossazide. Allevia alcuni sintomi della depressione: malinconia, sentimenti di inutilità, bassa autostima, tristezza cronica, fobie. In molti paesi ne è stata cessata la produzione, poiché porta alla distruzione del fegato e provoca gravi effetti collaterali;
Parnat (Giappone). La sua azione è dovuta alla presenza componente attivo tranilcipromina. Rende influenza positiva sullo sfondo emotivo e mentale con uno stato depresso, letargia, letargia, disturbi ossessivi. Presenta un'attività collaterale relativamente scarsa, ma produce un effetto di brevissima durata sul MAO - circa 12 ore;
Iprazide (Russia). Sostanza attiva- iproniazide. Utilizzato in psichiatria e cardiologia (nel trattamento dell'angina pectoris per ridurre il dolore e migliorare l'ECG). Provoca una persistente inibizione delle MAO. Attualmente è ampiamente interrotto a causa dell’elevata epatotossicità. È vietato berlo per più di 2 settimane;
Nialamide. Uno psicostimolante con il principio attivo omonimo, prodotto in Russia. Ha un effetto più delicato, migliora stato generale nelle persone che soffrono di depressione. Indicato per astenia, oligofrenia, nevralgie nervo trigemino, angina pectoris. Il risultato della terapia è evidente dopo 1-2 settimane di utilizzo. Corso - da 1 a 6 mesi.

Importante! Sebbene questi farmaci siano disponibili senza prescrizione medica, non rappresentano la prima scelta per il trattamento della depressione. Tali farmaci possono causare peggioramento clinico, effetti collaterali fatali e aumentare il rischio di suicidio. Pertanto, dovrebbero essere assunti solo con il permesso del medico.

Selettivi irreversibili: agenti a spettro ristretto

Con l'aiuto dei farmaci inclusi in questo gruppo, viene trattata solo una patologia: il morbo di Parkinson. Poiché sono altamente specializzati, l’elenco di questi inibitori MAO non è troppo lungo. Ecco i nomi commerciali di tali farmaci con i quali vengono venduti nella catena di farmacie:

Yumex (Ungheria), Stillin (Israele). Il periodo di registrazione per il secondo farmaco è scaduto, quindi non è più venduto nelle farmacie del nostro Paese. Il principio attivo del medicinale è selegina. Inibisce il metabolismo della dopamina, il che aiuta ad aumentare la sua concentrazione nei nuclei delle cellule in alcune parti del cervello. Lo scopo principale di questi farmaci è il trattamento della malattia di Parkinson e dei sintomi del parkinsonismo (come monoterapia o insieme alla levodopa), ma ci sono tentativi di usarli come antidepressivi e farmaci per smettere di fumare. Alcuni esperti esprimono l'opinione che Yumex sia un farmaco per prolungare la vita, poiché possiede proprietà neuroprotettive;
Pargilin (India). È un antidepressivo, consigliato per i disturbi neuropsichiatrici. Il principio attivo è parligina. È considerato sufficiente farmaco sicuro, è utilizzato attivamente in psichiatria;
Aziletto. Prodotto in Israele, contiene rasagilina. Un inibitore piuttosto nuovo. Consigliato per la terapia vera malattia Parkinson e tremore essenziale. Ripristina attività motoria, coordinazione, andatura in tali pazienti. Inoltre si ferma declino legato all’età memoria, migliora l’umore e i risultati dell’apprendimento. L'effetto prodotto è associato all'accumulo di speciali composti naturali nel cervello.

Importante! Tutti questi farmaci non devono essere combinati con farmaci sierotonici, inclusa la fluoxetina.

Selettivo reversibile: delicato ma efficace

Tali farmaci appartengono alla seconda generazione di inibitori MAO. Aiutano ad alleviare la condizione di chi soffre di sindrome astenica, malinconica e disturbi astenodinamici. Presentano numerosi vantaggi rispetto ai loro predecessori: il loro utilizzo non è accompagnato da effetti collaterali pericolosi, il paziente non deve rispettare restrizioni dietetiche.

Questo gruppo di inibitori MAO è il più ampio. L’elenco dei farmaci comprende in particolare:

Tetrindolo (Russia). Rimedio ad azione rapida: il risultato dell'assunzione si manifesta in soli 2-3 giorni dall'inizio del trattamento. Indicato per la depressione di varia origine (anche nel caso di danno organico cervello), così come nell'alcolismo cronico;
Aurorix (Svizzera). Contiene moclobemide. Psicoanalettico. Allevia i sintomi della depressione - esaurimento nervoso, bassa concentrazione, disforia, aiuta ad eliminare la fobia sociale, aumenta l'attività psicomotoria. Non prescritto per l'agitazione;
Metralindolo (Russia). L'elemento attivo è incasan. Spesso prescritto per la sindrome maniaco-depressiva, la schizofrenia, gli sbalzi d'umore immotivati e per attivare la circolazione sanguigna nel cervello;
Caroxazone. Si riferisce agli antidepressivi “piccoli”. Produce un moderato effetto stimolante. Fuori produzione;
Befol (Russia). Prescritto quando disturbi deliranti, allucinazioni, dipendenza da alcol;
Pirlindol (creato sulla base del pirazidolo). Indicato per attacchi di apatia, disturbi depressivi, sovraeccitazione emotiva, accompagnata da paura e ansia.

Importante! Tutti gli inibitori MAO sono vietati alle donne in gravidanza e in allattamento.

Inibitori MAO: quello che sanno solo le persone interessate alle notizie mediche. La decodifica è semplice: si tratta di un gruppo di farmaci che appartengono agli antidepressivi che bloccano la degradazione della monoamminoossidasi. Sono usati come farmaci per la depressione, per ripristinare la normalità sfondo emotivo e salute mentale.

Cosa sono gli inibitori MAO

Per capire quali farmaci vengono classificati come inibitori delle MAO è necessario conoscere la loro azione farmacologica. Questi farmaci hanno la capacità di migliorare la qualità della vita e combattere stati d'ansia. Un altro nome per loro è inibitori delle monoaminossidasi (IMAO). Queste sono sostanze vegetali e origine chimica, ampiamente utilizzato in psichiatria.

L'effetto sul corpo si basa sul blocco dell'enzima monoaminossidasi. Di conseguenza, la digestione nello stomaco viene interrotta varie sostanze e neurotrasmettitori. I sintomi dei disturbi depressivi e mentali sono mitigati. È possibile classificare l'intero elenco dei farmaci in base a azione farmacologica.

Inibitori MAO irreversibili

Gli IMAO irreversibili comprendono farmaci il cui principio d'azione si basa sulla formazione di legami chimici con la monoaminossidasi. Il risultato è la soppressione della funzionalità enzimatica. Questi sono farmaci di prima generazione con molti effetti collaterali. Hanno scarsa compatibilità con gli altri agenti farmacologici. Il paziente deve seguire una dieta durante il trattamento. Possono anche essere suddivisi in idrazina (nialamide, iproniazide) e non idrazina (tranilcipromina, isocarbossazide).

Inibitori MAO reversibili

Gli IMAO reversibili sono prescritti per molte malattie. Sono rappresentanti della seconda generazione. Non hanno gravi effetti negativi, non è necessaria una dieta quando li si assume. Il principio di funzionamento di questo gruppo di farmaci si basa sulla cattura dell'enzima e sulla creazione di un complesso stabile con esso. Si dividono in: selettivi (Moclobemide, Tetrindol) e non selettivi (Caroxazone, Incazan).

Inibitori selettivi delle MAO

Gli IMAO selettivi sono in grado di inattivare solo un tipo di monoaminossidasi. Di conseguenza, la degradazione della serotonina, della norepinefrina e della dopamina diminuisce. Uso concomitante con farmaci che aumentano i livelli di serotonina, porta alla comparsa della sindrome serotoninergica. Questo malattia pericolosaè un segno di intossicazione del corpo. Per curarlo è necessario sospendere tutti gli antidepressivi.

Inibitori MAO non selettivi

Gli IMAO non selettivi bloccano l'enzima monoaminossidasi nelle varietà A e B. Vengono prescritti raramente perché hanno un forte effetto tossico sul fegato. L'effetto dell'uso di questi farmaci dura a lungo (fino a 20 giorni) dopo la fine della terapia. Tendono a ridurre la frequenza degli attacchi durante l'angina pectoris, il che rende possibile prescriverli a pazienti che hanno malattia cardiovascolare.

Inibitori MAO: elenco dei farmaci

Quali farmaci sono classificati come IMAO e in cosa possono essere d'aiuto caso specifico puoi scoprirlo in istituzione medica. L'uso di antidepressivi deve essere concordato con il medico. Il medico seleziona i farmaci individualmente, in base ai sintomi della malattia. L'intero elenco dei farmaci è diviso in base a classificazione farmacologica. Elenco degli inibitori MAO:

Irreversibili non selettivi sono: Fenelzina, Tranilcipromina, Isocarbossazide, Nialamid.
Il più piccolo è un elenco di rappresentanti di quelli selettivi irreversibili: Selegilina, Rasagilina, Pargilina.
Quelli selettivi reversibili rappresentano il gruppo più ampio e comprendono i seguenti farmaci: Pirlindolo (pirazidolo), Metralindolo, Moclobemide, Befol, Triptamina, derivati della beta-carbolina ( nome depositato armalina).

Inibitori MAO - istruzioni per l'uso

Uso degli inibitori MAO:

Gli irreversibili non selettivi sono utilizzati per il trattamento di:

depressioni involutive;
depressione nevrotica;
depressione ciclotimica;
nel trattamento dell’alcolismo cronico.

Quelli selettivi irreversibili sono utilizzati solo nel trattamento della malattia di Parkinson.

Uso selettivo reversibile:

con sindrome malinconica;
per disturbi astenoadinamici;
con sindrome depressiva.

Le controindicazioni dipendono dal tipo di medicinale. Il trattamento irreversibile non selettivo non deve essere utilizzato in presenza di disturbi cardiaci, renali, epatici circolazione coronarica. È vietato l'uso di farmaci selettivi irreversibili durante la gravidanza e allattamento al seno e la corea di Huntington. Non sono prescritti in combinazione con farmaci antipsicotici. Le controindicazioni all'assunzione di farmaci selettivi reversibili saranno: infanzia, acuta insufficienza epatica.

Effetti collaterali quando si utilizza un medicinale che ha un effetto selettivo reversibile, saranno espressi i seguenti sintomi: insonnia, mal di testa periodico, stitichezza, secchezza delle fauci, aumento dell'ansia. Se il dosaggio raccomandato viene aumentato o i pazienti non rispettano il regime di trattamento, questo farmaco aumenta la comparsa di effetti collaterali.

Quando si assumono IMAO irreversibili non selettivi, possono verificarsi i seguenti sintomi: effetti collaterali: dispepsia, disfunzione gastrointestinale. Si osservano spesso ipotensione (bassa pressione sanguigna) e mal di testa nella parte frontale della testa. Quando si assumono IMAO reversibili, l'elenco degli effetti negativi aumenta: ipertensione, diminuzione dell'appetito, ritenzione urinaria, eruzione cutanea, mancanza di respiro.