Ve ayrıca “kardiyak glikozitler” bölümünde. Kardiyak glikozitler nasıl çalışır ve hangi yan etkileri vardır?

Kardiyak glikozitler, akut ve kronik kalp yetmezliğinin (AHF ve CHF) tedavisinde kullanılan ana ilaç gruplarından biridir. Glikozitlerin üretim kaynağının, vadi zambağı veya yüksük otu ve adonis gibi iyi bilinen bitkiler olduğu inandırıcıdır.

Bunlar ilaçlar Kalbin verimliliğini etkileyen kalp kası performansını önemli ölçüde artırmaya yardımcı olur. Ancak, kesinlikle kalp glikozitleri almaya kapılmamalısınız - büyük dozlar kalp zehiridir.

Kardiyak glikozitlerin (CG) kalp üzerinde hiçbir etkisi olmamasına rağmen toplam süre hastanın ömrü, kullanımları şunları sağlar:

• yaşam kalitesini önemli ölçüde artırmak;
• KY semptomlarının şiddetini azaltmak;
• hastalık dekompansasyonu ve buna bağlı hastaneye yatışların görülme sıklığını azaltır.

Bu ilaçlar, kronik yetmezliğe bağlı atriyal fibrilasyonu olan hastalarda atak sayısını önemli ölçüde azaltabilir.

Kardiyak glikozitler, nitrojen içermeyen bileşiklerin geniş bir sınıfıdır. bitkisel kökenli ve şekerler ve aglikonlar içerir. SG'nin kardiyotonik aktivitesi tam olarak aglikonlar tarafından belirlenir. Şekerlerin (glikoz, ramnoz, galaktoz) varlığı, kalp glikozitlerinin biyoyararlanım derecesini ve bunların hücre zarlarına nüfuz etme ve dokulara sabitlenme yeteneklerini sağlar.

Kardiyak glikozitler çeşitli bitkilerde bulunur: vadideki zambaklar, çeşitli yüksük otu türleri, adonis, ikterus, strophanthus. İÇİNDE halk hekimliği uzun süredir dekonjestan olarak kullanılıyorlar. Kalp üzerindeki etkileri ve kan dolaşımını normalleştirme yetenekleri yaklaşık iki yüz yıl önce belirlendi.

Referans için. Açık şu anda Kardiyak glikozit preparatları, kalp kasının kasılma yeteneğinde belirgin bir zayıflama, sık dekompansasyonlar ve taşisistolik atriyal fibrilasyon ile kalp yetmezliğinin tedavisinde en etkili olanlar arasındadır.

Glikozitlerin etki mekanizması

Kalp yetmezliğine katsayıda önemli bir azalma eşlik ediyor yararlı eylem kalpler. Yani azalırken
Kalbin kasılma yeteneği artarken aynı zamanda miyokardın işini gerçekleştirmek için kullandığı enerji ve oksijen tüketimi de artar.

Kalp yetmezliğinin gelişimine aşağıdakiler eşlik eder:

• iyonların dengesizliği;
• protein ve lipit metabolizmasındaki değişiklikler;
• vuruş hacminde belirgin bir azalma;
• artan venöz basınç ve venöz durgunluk;
• hipoksi ve taşikardide artış;
• kılcal damarlardaki kan akışının bozulması;
• şişme;
• böbrek fonksiyon bozukluğu, diürez azalması;
• nefes darlığı ve siyanozun ortaya çıkması.

SG kullanımı şunları sağlar:

• iyon dengesini normalleştirir (miyokardiyal hücrelerde, kalbin kasılma aktivitesi için kullanılan bir protein olan aktomiyosinin sentezi için gerekli olan serbest kalsiyum iyonlarının içeriği artar);
• miyokarddaki metabolizmayı ve enerji metabolizmasını normalleştirir;
• sistol (ventriküler kasılmalar) ve atım hacminde artış;
• kan basıncını artırın ve kalp atış hızını yavaşlatın;
• diyastolik dönemi uzatmak (kasılmalar arasındaki dönemde miyokardın gevşemesi);
• refleks taşikardi gelişimini ortadan kaldırarak kalp iletimini inhibe eder;
• hemodinamik parametreleri stabilize eder, kan durgunluğunu ortadan kaldırır, ödem önleyici bir etki sağlar, böbrek fonksiyonunu normalleştirir ve normal diürezi geri kazandırır.

Bazı glikozit ilaçları, ör. kalp glikozidi Vadideki zambak veya adonis'ten elde edilenler ayrıca merkezi sinir sistemini etkiler (yatıştırıcı etki).

sınıflandırma

Kardiyak glikozitlerin birleşik bir sınıflandırması yoktur. Kural olarak SG'ler kökenlerine ve etki sürelerine göre sınıflandırılır.

İlaca maruz kalma süresi, glikozidin proteinlere sıkı bir şekilde bağlanma kabiliyetinin yanı sıra biyotransformasyon ve vücuttan atılma hızına da bağlıdır.

Uzun etkili ajanlar

Uzun vadeli bir etkiye ve belirgin bir birikim etkisine (sonraki uygulamalar sırasında birikme yeteneği) sahip SG'ler, yüksükotlarının bir alt grubunu içerir. Uzun etkili glikozitler, oral uygulamadan sonra, maksimum kardiyotonik etkilerini uygulamadan sekiz ila on iki saat sonra göstermeye başlar. Uzun süreli SG'nin etkisi on gün veya daha uzun sürer.

Referans için.İlaçlar damar içine verildikten sonra 30 ile 90 dakika arasında etki göstermeye başlıyor. İlacın maksimum etkinliği 4-8 saat sonra ortaya çıkar.

Bu glikozit grubundan en yaygın kullanılan preparatlar, mor ve digitalis yüksükotundan elde edilen dijitoksin ve digoksindir.

Orta kalıcı ajanlar

Orta etki süresine sahip SG'ler, paslı ve yünlü yüksük otlarından (celanid ve digoksin) elde edilen kardiyak glikozitlerin yanı sıra adonis preparatını içerir.

Karaciğer sorunları vb.

Kardiyak glikozitler kalbin işleyişini iyileştiren ilaçlardır ve isimlerini üretildikleri bitkilerden alırlar. Glikozitli ilaçların kullanılması hastanın kalp fonksiyonunun stabilize edilmesini ve durumunun hafifletilmesini mümkün kılar.

Kardiyak glikozitler - kökeni, tanımı, bileşimi

Kardiyak glikozitlerin kaynaklarından biri yüksük otu bitkisidir.

Başlangıçta şifalı bitkiler kalp için glikozit kaynaklarıydı. Bazılarının kalp kasları üzerinde uyarıcı etkisi vardır.

Glikozitlerin üretildiği bitkiler:

• dijitalis
• Strofantus
• Vadideki zambak

Kardiyak glikozitler, kalp kaslarının işleyişi üzerinde seçici bir etkiye sahip olan bir grup bitki maddesidir. Performansı üzerinde faydalı bir etkiye sahiptirler ve geliştirirler. Bu sayede azalır veya tamamen kaybolurlar. hoş olmayan sonuçlar kalp fonksiyonunda bozulmalar.

Glikozitler iki bileşenden oluşur:

1. Aglikon, tonik kalp etkisi sağlayan glikozitlerin ana parçasıdır. Şeker içermez ancak bir steroid çekirdeği ve bir lakton halkası içerir.
2. Glikon - bu kısım glikozitlerin emiliminden sorumludur. Şeker içerir ve kan ve doku proteinleriyle bağlantıyı destekler.

Glikozitlerin bu iki önemli bileşeninin karmaşık etkisi, bunların iyi bir şekilde emilmesine ve kalbi harekete geçirmesine olanak tanır.

Kardiyak glikozitlerin hazırlanması

Hammaddelerin hazırlanması ve kurutulması özel kurallara göre gerçekleştirilir. Bitki toplama alanları periyodik olarak değişmektedir. Bitki toplama aşaması dikkate alınır. Bitkilerin içerdiği fazda hasat uygundur. en büyük sayı aktif maddeler.

Hammaddeler toplandıktan hemen sonra işlenmelidir, aksi takdirde birkaç saat sonra kaybolurlar. tıbbi özellikler. Kurutma hızlı bir şekilde ve 55-60 C sıcaklıkta gerçekleştirilir, bu da tüm özellikleri korumanıza olanak tanır.

Bitkilerden glikozitler elde etmek için esas olarak ayrışmalarına neden olmayan maddeler kullanılır. Bu maddeler arasında etanol ve metanol bulunur.

Üretim süreci sırasında glikozit içeriği için çeşitli testler kullanılır:

• molekülün şeker içeren kısmına
• steroid çekirdeği başına
• lakton halkasına

Bu tür testler bitkilerin niteliksel bileşimini belirlemeyi mümkün kılar. Bitkideki glikozitlerin varlığını belirlemek için bağımsız olarak benzer bir deney yapabilirsiniz. Bunun için pikrat kağıdına ihtiyacınız olacak. Çiçeği böyle bir kağıda sarın ve sıkıca sıkın. Kağıt üzerinde kırmızı rengin görülmesi bitkinin glikozit içerdiği anlamına gelir.

Farmakolojik özellikler

Kardiyak glikozitlerin alınması kan basıncının normalleştirilmesine yardımcı olacaktır

Kardiyak glikozitlerin kalbin işleyişi üzerinde kendi hedeflenen etkileri vardır. Ama aynı zamanda performansı da artırırlar. kardiyovasküler sistem genel olarak. Bu ilaçları alırken vücutta aşağıdaki değişiklikler meydana gelir:

• ortadan kaybolur
• kan seviyeleri normalleştirildi
• kalbin böbrekleri harekete geçirmesi nedeniyle azalma
• Kalbin maksimum kasılmasındaki artışa bağlı olarak kan akışı artar

Derslerde kardiyak glikozitler kullanılmalıdır. Hastalığı tamamen iyileştirmezler, ancak yalnızca kişinin durumunun hızlı bir şekilde normale dönmesine yardımcı olurlar.

Eylem mekanizması

Glikozitlerin asıl görevi işi aktive etmektir. kalp miyokardı. Bunları almanın etkisi zaten tedavi sürecinin en başında ortaya çıkıyor. Bu, maddelerin aktif etkisi nedeniyle oluşur.

Glikozit almanın birkaç etki yönü vardır:

• Antiaritmik. Kalp atış hızı azalır ve diyastolik dönem uzar.
• Kardiyotonik. Miyokard gücü artar ve kan akışı normalleşir.
• Anti-iskemik. Koroner damarların genişlemesi sonucu miyokard yeterli miktar oksijen ve besinler.
• Diüretik. Vücuttan atılır fazla sıvı, sonuçta .
• Vasküler. Damar tonusunu ve geçirgenliğini artırır, çalışır iç organlar ve sistemler normale dönüyor.
• Stabilizasyon. Dolayı koordineli çalışma kalp, tüm organizmanın bir bütün olarak işleyişi normalleştirilir.
• Engelleme. Stresin etkisi sınırlıdır ve sinir sistemi sakinleşir.
• Glikozitler miyokardın işleyişini ayarlar. Bu, metabolizmanın gelişmesine ve tüm vücudun normal çalışmasına yol açar.

İlaçların etkisi

Kardiyak glikozitler miyokardiyal fonksiyonun düzenlenmesine yardımcı olur

Glikozitlerle belirli bir ilacı reçete ederken, doktorun kalp fonksiyonunu iyileştirmek için etkilerinin hangi etkisinin elde edilmesi gerektiğini bulması gerekir.

Dört ana etki vardır:

1. Pozitif bir inotropik etki, kasılma kuvvetinde bir artış ve sistolde bir azalma ile kendini gösterir, bu da bir artışa neden olur. kalp çıkışı
2. Negatif kronotropik etkiler diyastolde bir artışa ve kalp atış hızında bir yavaşlamaya neden olur
3. Negatif dromotropik etkiler, kalbin iletim sistemi yoluyla impulsların iletilmesinde yavaşlamaya yol açar.
4. Pozitif barotropik etkiler, miyokard ve özel miyokard hücrelerinin artan uyarılabilirliği (otomatizm) ile karakterize edilir.

Her glikozit miyokard fonksiyonunu düzenlemenizi sağlar. İşleyişinde hangi sorunların düzeltilmesi gerektiğini bilen doktor, istenen etkiye sahip ilacı seçer.

Glikozitlerin sınıflandırılması

Glikozit içeren preparatlar farklı zamanlar darbe. Bu prensibe göre glikozitlerin bir sınıflandırması vardır:

• Hızlı etkili glikozitler. Bunlar uyuşturucu acil yardım. Esas olarak intravenöz olarak uygulanırlar ve miyokard üzerinde kısa ama güçlü bir etkiye sahiptirler.
• Uyuşturucu ortalama süre eylemler. Bu tür glikozitler ilacı aldıktan 5-6 saat sonra etki eder ve etki 2-3 güne kadar sürer.
• Uzun etkili ilaçlar. Bu ilaçların alındıktan sonra 8-12 saat içinde vücut tarafından emilmesi uzun zaman alır ve etkisi birkaç güne kadar sürebilir. Enjeksiyon şeklinde de kullanılırlar, daha sonra etki daha hızlı ortaya çıkar.

Kritik durumlarda, hızlı etkili glikozitler esas olarak kalp fonksiyonunu stabilize etmek için kullanılır ve daha sonra orta veya uzun vadeli ilaçların yardımıyla miyokard fonksiyonunun sürdürülmesine geçilir.

Kardiyak glikozitler - ilaçların listesi

Kardiyak glikozitler grubundan ilaçlar piyasada geniş bir yelpazede sunulmaktadır.

Piyasada geniş bir ilaç yelpazesi var. Ama birkaç tane var bilinen ilaçlar etkinliğini kanıtlamış olan:

• Digitoksin digitalis bazlı bir ilaçtır. Yavaş yavaş kendini gösteren ancak uzun süre devam eden kümülatif bir etkisi vardır. Sadece damlalık şeklinde uygulanır.
• Digoksin ayrıca digitalis'ten de yapılır. Tabletler ve ampuller şeklinde mevcuttur. Şunun için uygun: şiddetli formlar kardiyak miyokard bozuklukları.
• Celanide başka bir digitalis glikozididir. Sadece tablet formunda mevcuttur. Daha yavaş ve yumuşak etki gösterir ancak etkisi uzun süre devam eder.
• Korglykon vadideki zambak bazlı bir glikozittir. Hızlı etkili bir ilaç ama diğerlerinden biraz daha zayıf. Miyokardiyal disfonksiyonun hafif formları için kullanılır. Sadece enjeksiyon formunda mevcuttur.
• Strofantin, strophanthus bazlı bir glikozittir. En güçlü hızlı etkili glikozit. Sadece enjeksiyon şeklinde üretilir. Akut ve kronik için kullanılır.

Glikozit grubunun kalp ilaçları arasındaki benzerlikler ve farklılıklar

Listelenen kalp glikozitleri içeren ilaçların hepsinin kendi benzerlikleri ve farklılıkları vardır. Ana benzerlikler:

• kronik kalp yetmezliğinde kullanılır
• miyokard fonksiyonunu iyileştirin
• tüm vücudun işleyişini etkiler
• bitki kökenlidir

Farklılıklar aşağıdaki gibidir:

• darbe etkisi
• maruziyet süresi
• etki mekanizması
• farklı bitkilerden yapılmış

Kullanım endikasyonları

Hem akut hem de kronik kalp yetmezliği, kalp glikozitlerinin kullanımı için bir endikasyondur

Kalp sorunu olan kişilere kardiyak glikozitler reçete edilir. Bu meydana geldiğinde, kişi hoş olmayan hisler yaşamaya başlar:

• nefes darlığı
• şişme
• parmakların, ayak parmaklarının veya nazolabial üçgenin maviliği

Hepsi kalbin düzgün çalışmadığını ve kanın yeterince tolere edilmediğini gösteriyor. Besin ve oksijen eksikliği nedeniyle diğer organların işleyişinde bozulmalar başlar.

Glikozitler aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

• akut kalp yetmezliği
• kronik kalp yetmezliği
• atriyal fibrilasyon
• aritmi
• dolaşım bozukluğu

Glikozitli preparatlar kişinin durumunu normalleştirir, şişliği, nefes darlığını ve kalp problemlerinin diğer sonuçlarını ortadan kaldırır. her birinde özel durum kendi bireysel tedavinizi gerektirir.

Aşağıdaki videoda kalp yetmezliğinin ne olduğunu ve bu konuda ne yapılması gerektiğini izleyin:

Kontrendikasyonlar

Glikozit içeren ilaçların kontrendikasyonları vardır. Bu durumlarda glikozit almak kesinlikle yasaktır:

• ilacın herhangi bir bileşenine alerjinin varlığı
• glikozitlerin uzun süreli kullanımının bir sonucu olarak zehirlenmenin tezahürü
• kullanılabilirlik
• sinüs bloğu
• böbrek yetmezliği

Kontrendikasyonlar varsa glikozitlerin kullanımı kesinlikle yasaktır. İÇİNDE bu durumda sadece hastanın durumunu kötüleştireceklerdir.

Bu ilaçları doğru şekilde nasıl alabilirim?

Doz aşımını önlemek için kalp glikozitlerini alma kurallarına uymalısınız.

Glikozitler için farklı hızlar eylemler var farklı kurallar resepsiyon. İçin hızlı etkili ilaçlar dozaj rejimine gerek yoktur. Kriz anlarında vücuda girerler ve bir süre sonra vücuttan atılırlar.

Olan ilaçlar uzun zaman eylemler zamanla vücutta birikir. Aşırı dozda glikozitlerden kaçınmak ve kişinin durumunun kötüleşmesini önlemek için bazı uygulama kurallarına uymanız gerekir:

• İyileşmeler görülene kadar doz kademeli olarak artırılır.
• Dozun izin verilen maksimum değeri aşmadığından emin olun
• Durum normale döndüğünde doz, sağlığın korunmasını sağlayacak doza kademeli olarak azaltılmalıdır.

Her hastanın bireysel sorunlarına göre yalnızca ilgili doktor en uygun dozu ve ilaç tipini seçer. Glikozitlerle kendi kendine ilaç tedavisi kabul edilemez.

Yan etkiler, ilaç toksisitesi

Dozaj rejimine ve uygulamaya uyulmaması durumunda büyük doz Aşırı dozda kardiyak glikozitler meydana gelebilir. Ona eşlik ediliyor aşağıdaki belirtiler:

• mide bulantısı, kusma, ishal
• baş ağrısı
• bilinç bulanıklığı, halüsinasyonlar
• uykusuzluk
• bozulma
• kanama

Glikozitler toksik maddeler Bu nedenle bunları çok dikkatli bir şekilde almalı ve doktorunuzun tüm tavsiyelerine uymalısınız. Çok yüksek dozda glikozitler kalp durmasına neden olur.

Doz aşımının ilk belirtilerinde derhal ambulans çağırmalısınız. Hastanede hasta glikozitlerin vücuttan uzaklaştırılması için tam bir temizliğe tabi tutulacaktır.

Kullanım önlemleri

Farklı glikozitleri aynı anda alırken, zaman zaman EKG prosedüründen geçmek gerekir.

Kardiyak glikozitler çok dikkatli alınmalıdır. Bir ilacı vücuda vermenin her yönteminin, komplikasyon riski olmadan bir etki elde etmenizi sağlayacak kendi kuralları vardır.

Önlemler:

1. İlaçları enjeksiyonla uygularken dikkatli olmalı ve acele etmemelisiniz. Dozun tamamını birkaç küçük doza bölüp zamanla uygulamak daha iyidir. İlacın hızlı uygulanması bradikardiye ve hatta kalp durmasına neden olur.
2. Farklı türde glikozitleri alırken belirli bir mola vermek gerekir. Bu süre kişinin durumuna göre değişir ve 5 ile 24 saat arasında sürer. Bunu periyodik olarak yapmanız önerilir.
3. Glikozitleri kullanmadan önce talimatları dikkatlice okumalısınız. Glikozitli bazı ilaç türleri diğer ilaçlarla birleştirilemez.

Bu kurallara uymak kalbin işleyişini iyileştirecek ve hoş olmayan sonuçlardan kaçınacaktır.

Prognoz, tedavi sonuçları

Doğru tipte glikozitler ve dozaj ile kalp fonksiyonunu ve hastanın durumunu iyileştirmek mümkündür. Tedavinin olumlu etkisinin süresi kalp yetmezliğinin ciddiyetine bağlıdır.

Sorunun derecesine bağlı olarak tedavi prognozu:

• Evre 2 kalp yetmezliği için yılda 2-3 ay süren 2-3 tedavi kürü gereklidir. Bu durumda vakaların %80-90'ında iyileşme gözlenir.
• 3. aşamada, yılda 2-3 kez, 3-4 ay süreyle daha uzun ilaç tedavileri gerekir. Hastaların %70'e kadarı kalp fonksiyonlarında iyileşme olduğunu belirtiyor.
• 4. aşamada glikozitleri neredeyse sürekli almanız gerekir veya yalnızca 1-2 aylık kısa bir ara verilir. Bu derecede kalp yetmezliği olan kişilerin yalnızca %40'ı iyileşme yaşamaktadır.

Glikozit içeren bitkiler

Kalp glikozitleri içeren bitkilerden biri de vadideki zambaktır.

Glikozitler hemen hemen tüm bitkilerde bulunur. Ama var belirli türler büyük miktarda glikozit içeren ve bunların üretimi için ana hammadde görevi gören bitkiler:

• Mor yüksük otu, Batı Avrupa'da yetişen veya süs amaçlı olarak yetiştirilen iki yıllık bir bitkidir. Vücutta birikme ve kalp kasılmalarının gücünü düzenleme konusunda büyük bir yeteneğe sahiptir. Büyük çiçekli, yünlü ve paslı yüksük otu vardır.
• Vadideki mayıs zambağı – çok yıllık. Glikozitler bitkinin her yerinde bulunur - gövde, yapraklar, çiçekler.
• Bahar adonisi bozkır, orman ve tepelik bölgelerde yetişen çok yıllık bir çiçektir. Bu bitkilerde glikozitler esas olarak altın çiçeklerde bulunur. Adonis'in vücut üzerinde sakinleştirici ve idrar söktürücü etkisi olabilir.
• Zakkum dekoratif amaçlı yetiştirilen bir bitkidir. Bu kırmızı çiçekleri olan küçük bir bitkidir. Glikozitler gövdede, yapraklarda ve çiçeklerde bulunur.
• Strofanthus, çoğunlukla tropik ormanlarda yetişen bir bitkidir. Bunlar şemsiye şeklinde çiçekleri olan küçük ağaçlardır. Büyük miktar Bu bitkinin tohumlarında glikozitler bulunur. Strofantus glikozitleri kalp üzerindeki etkileri açısından en güçlü olanlardır.

Kardiyak glikozitler çok Geri yüklemeye yardımcı oluyorlar normal işleyiş En kritik durumlarda bile kalp fonksiyonu. Etki hızı, mekanizması ve kalp miyokardı üzerindeki etkisi bakımından farklılık gösterirler.

Hangi tür glikozitlerin reçete edileceğine, her kişinin özelliklerine göre yalnızca ilgili doktor tarafından karar verilir. Sıkı uyumluluk glikozitli ilaçları almak için tüm kurallara uymak aşırı dozun önlenmesine yardımcı olacaktır ve korkunç sonuçlar vücut için.

Araç. 200 yıldan daha uzun bir süre önce, kalbi seçici olarak etkiledikleri, aktivitesini arttırdıkları, kan dolaşımını normalleştirdikleri ve ödem önleyici bir etki sağladıkları bulunmuştur.

Kardiyak glikozitler ana gruptur ilaçlar zayıflamanın olduğu akut ve kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde kullanılır. kontraktilite miyokard, kalp aktivitesinin dekompansasyonuna yol açar. Kalp, gerekli işi (verimlilik azalır), iyon dengesini, protein ve proteini yerine getirmek için daha fazla enerji ve oksijen harcamaya başlar. lipid metabolizması, kalbin kaynakları tükenir. Atım hacmi, sonraki dolaşım bozukluklarıyla azalır, bunun sonucunda venöz basınç artar, gelişir venöz staz, hipoksi artar, bu da kalp atış hızının artmasına (taşikardi) katkıda bulunur, kılcal kan akışı yavaşlar, ödem oluşur, diürez azalır, siyanoz ve nefes darlığı ortaya çıkar.

Kardiyak glikozitlerin farmakodinamik etkileri kardiyovasküler, sinir sistemleri, böbrekler ve diğer organlar üzerindeki etkilerinden kaynaklanmaktadır.

Kardiyotonik etki mekanizması, kardiyak glikozitlerin etkisi ile ilişkilidir. metabolik süreçler miyokardda. Kardiyomiyosit zarının Na+, K+ -ATPaz taşımasındaki sülfhidril grupları ile etkileşime girerek enzimin aktivitesini azaltırlar. Miyokarddaki iyon dengesi değişir: potasyum iyonlarının hücre içi içeriği azalır ve miyofibrillerdeki sodyum iyonlarının konsantrasyonu artar. Bu, sarkoplazmik retikulumdan salınarak ve sodyum iyonlarının hücre dışı kalsiyum iyonlarıyla değişimini artırarak miyokarddaki serbest kalsiyum iyonlarının içeriğini artırmaya yardımcı olur. Miyofibrillerdeki serbest kalsiyum iyonlarının içeriğindeki bir artış, kasılma için gerekli olan kasılma proteininin (aktomiyozin) oluşumunu teşvik eder. kalp atış hızı. Kardiyak glikozitler metabolik süreçleri normalleştirir ve enerji metabolizması kalp kasında oksidatif fosforilasyonun bağlanmasını arttırır. Sonuç olarak sistol önemli ölçüde artar.

Sistolün artması atım hacminin artmasına neden olur, kalp boşluğundan aortaya daha fazla kan atılır ve tansiyon, presso ve baroreseptörler tahriş olur, merkez refleks olarak uyarılır vagus siniri ve kalp atış hızı yavaşlar. Önemli özellik kardiyak glikozitler diyastolü uzatma yetenekleridir - daha uzun olur, bu da miyokardın dinlenmesi ve beslenmesi, enerji maliyetlerinin restorasyonu için koşullar yaratır.

Kardiyak glikozitler, kalbin iletim sistemi yoluyla impulsların iletilmesini engelleyebilir, bunun sonucunda atriyum ve ventriküllerin kasılmaları arasındaki süre uzar. Kardiyak glikozitler, yetersiz kan dolaşımından kaynaklanan refleks taşikardiyi (Weinbridge refleksi) ortadan kaldırarak diyastolün uzamasına da katkıda bulunur. İÇİNDE büyük dozlar glikozitler kalbin otomatizmini arttırır ve heterotopik uyarılma ve aritmi odaklarının oluşumuna neden olabilir. Kardiyak glikozitler, kalp yetmezliğini karakterize eden hemodinamik parametreleri normalleştirirken, tıkanıklık: taşikardi, nefes darlığı kaybolur, morarma azalır, şişlikler hafifler. diürez artar.

Bazı kardiyak glikozitlerin merkezi sinir sistemi üzerinde sakinleştirici etkisi vardır (adonis glikozitleri, vadi zambağı). Kardiyak glikozitlerin idrar söktürücü etkisi esas olarak kalp fonksiyonunun iyileştirilmesinden kaynaklanır, ancak böbrek fonksiyonu üzerindeki doğrudan uyarıcı etkisi de önemlidir.

Kardiyak glikozitlerin kullanımının ana endikasyonları akut ve kronik kalp yetmezliği, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı ve paroksismal taşikardidir. Mutlak kontrendikasyon glikozitlerle zehirlenmedir.

Glikozitlerin uzun süreli uygulanmasıyla aşırı doz mümkündür (yavaş eliminasyon ve birikme yeteneği göz önüne alındığında). aşağıdaki belirtiler eşlik eder. Gastrointestinal sistemden bağırsak yolu- epigastrik ağrı, bulantı, kusma: kardiyak semptomlar - bradikardi, taşiaritmi, atriyoventriküler iletim bozukluğu; kalp ağrısı; ağır vakalarda - işlev bozukluğu görsel analizör(ihlal renkli görme- ksantopsi, makropsi, mikropsi). Diürez azalır, fonksiyonlar bozulur sinir sistemi(heyecan, halüsinasyonlar vb.). Zehirlenmenin tedavisi glikozidin geri çekilmesiyle başlar. Glikozitler kalp kasındaki potasyum iyonlarının içeriğini azalttığı için potasyum preparatları (potasyum klorür, panangin, potasyum orotat) reçete edilir. Taşınma ATPazı üzerindeki etkileri nedeniyle kardiyak glikozitlerin antagonistleri olarak karmaşık terapi Unithiol ve diphenin kullanılır. Kardiyak glikozitler miyokarddaki kalsiyum iyonlarının miktarını arttırdığından, bu iyonları bağlayan ilaçlar reçete edilebilir: disodyum etilen diamin tetraasetik asit veya sitratlar. Ortaya çıkan aritmileri ortadan kaldırmak için lidokain, difenin, propranolol ve diğer antiaritmik ilaçlar kullanılır.

İÇİNDE tıbbi uygulama kullanıldı çeşitli ilaçlar kalp glikozitleri içeren bitkilerden: galenik, neogalenik, ancak en yaygın olarak biyolojik standardizasyona gerek olmayan kimyasal olarak saf glikozitler. Farklı bitkilerden elde edilen kardiyak glikozitler, farmakodinamik ve farmakokinetik (emilim, kan plazmasına ve miyokard proteinlerine bağlanma yeteneği, nötralizasyon hızı ve vücuttan atılma hızı) açısından birbirinden farklılık gösterir.

Digitalis'in (purpurea) ana glikozitlerinden biri rakamoksin. Etkisi 2-3 saat sonra başlar, maksimum etki 8-12 saatte elde edilir ve 2-3 hafta kadar sürer. Tekrarlanan kullanımla, dijitoksin birikme (kümülatif) yeteneğine sahiptir. Yünlü yüksükotundan izole edilen glikozit digoksin Daha hızlı ve daha kısa sürede (2-4 güne kadar) etki gösteren dijitoksine göre vücutta daha az birikmektedir. Daha hızlı ve daha kısa aksiyon kırlangıçgiller (izolanit, aynı zamanda yünlü yüksük otu'ndan da elde edilir. Çünkü digitalis preparatları nispeten yavaş etki eder. ancak uzun vadede, bunların kronik kalp yetmezliğinin yanı sıra kalp aritmilerinin tedavisinde kullanılması tavsiye edilir. Farmakokinetiği göz önüne alındığında Celanid, akut kalp yetmezliği için intravenöz olarak reçete edilebilir.

Bahar adonis hazırlıkları ( adonizid) lipitlerde ve suda çözünür, gastrointestinal sistemden tamamen emilmez, daha az aktiviteye sahiptir, daha hızlı etki eder (2-4 saat sonra) ve daha kısa - (1-2 gün), çünkü kan proteinlerine daha az bağlanırlar . Belirgin sakinleştirici etkisi göz önüne alındığında, nevrozlar için adonis preparatları reçete edilir; artan uyarılabilirlik (Bekhterev'in ilacı).

Strofanthus preparatları suda çok çözünür, gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir, bu nedenle bunların ağızdan alınması zayıf, güvenilmez bir etki sağlar. Kan plazma proteinlerine gevşek bir şekilde bağlanırlar ve kandaki serbest glikozitlerin konsantrasyonu çok yüksektir. Parenteral olarak uygulandığında hızlı ve güçlü etki gösterirler ve vücutta oyalanmazlar. Strofantus glikozidi strofantin genellikle intravenöz olarak uygulanır (deri altı ve kas içi uygulama mümkündür). Etkisi 5-10 dakika sonra görülür, etki süresi 2 güne kadardır. Strofantin, dekompanse kalp defektleri, miyokard enfarktüsü, enfeksiyonlar, zehirlenmeler vb. nedeniyle ortaya çıkan akut kalp yetmezliği için kullanılır.

Vadideki zambak preparatları farmakodinamik ve farmakokinetik açıdan strophanthus preparatlarına yakındır. Korglikon Vadideki glikozitlerin tamamını içeren, akut kalp yetmezliğinde intravenöz olarak kullanılan (strofantin olarak). Galenik ilaç - vadideki zambak tentürü Ağızdan alındığında kalp üzerinde hafif uyarıcı, merkezi sinir sistemi üzerinde sakinleştirici etkisi vardır, aktiviteyi ve toksisiteyi artırabilir.

Tıbbi istatistiklere göre, kronik kalp yetmezliği (KKY) belirtileri de dahil olmak üzere kalp ve damar hastalıkları olan hastaların sayısı her yıl artmaktadır. Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa Birliği ülkelerinin yetişkin nüfusu arasında bu patolojinin yaygınlığı% 1,5 ila 2 arasında değişmektedir ve ülkemizdeki rakamlar en iyi değildir. Kardiyotonik ilaçlar (kalbi uyaran ilaçlar) KKY'li hastaların yaşam kalitesini artırmaya yardımcı olur. Bunlardan en ünlüsü kalp glikozitleridir. Bu fonların kullanım tarihi yüzlerce yıl öncesine dayanmaktadır. Her şey, yüksük otu yapraklarının (digitalis) damlacıklı hastalara uygulanmasıyla başladı; o zaman bile zehirlenme riskinin yüksek olduğu kaydedildi. Doz aşımı belirtileri ve doz seçimine ilişkin öneriler ilk kez 18. yüzyılda tanımlandı. Onlar neler? modern ilaçlar kalp glikozitleri - hadi anlamaya çalışalım.

sınıflandırma

Kuersetin glikozit

Kardiyotonik özelliklere sahip bileşiklerin elde edilmesine yönelik kaynaklar, belirli familyalardan şifalı bitkilerdir. Farmakognozi adı verilen bir bilim tarafından iyi bir şekilde incelenmiştir. İlaçların isimleri izole edildikleri bitkilerden gelmektedir. Örneğin:

• kırmızı (mor) yüksük otu türü (digitalis) – Digitoxin, Cordigit;
• yünlü digitalis türü - Digoxin, Celanide, Lantoside;
• paslı digitalis – Digalen-neo;
• adonis (adonis) – Adonisid;
• strophanthus – Strophanthin K, Strophanthindin asetat;
• vadideki zambak – Korglykon;
• sarılık – Kardiyovalen.

Kimyasal açıdan bakıldığında kardiyak glikozitler aşağıdaki maddelerin birleşimidir:

1. Aglikon (genin), benzer bir steroid yapısıdır. kimyasal yapı hormonlar, safra asitleri, steroller. İlacın kardiyotonik etkisinin büyüklüğünü ve mekanizmasını belirleyen genindir.
2. Şeker kısmı (glikon), farklı şeker molekülleri ile temsil edilebilir; dokularda çözünme ve sabitlenme yeteneğinden sorumludur.

Bu ilaçların etki süresi ve uygulama özellikleri kimyasal formüle bağlıdır. Sınıflandırmaları buna dayanmaktadır. Kardiyak glikozitler arasında yağlarda daha iyi çözünen ilaçlar vardır (Digoksin, Digitoksin, Celanid). Bağırsakta iyi emilirler ve idrarla zayıf bir şekilde atılırlar, bu nedenle oral uygulama için reçete edilirler.

Aksine, suda yüksek oranda çözünen maddeler suda zayıf bir şekilde emilir. sindirim kanalı bu nedenle onları parenteral olarak uygulamak daha iyidir (Korglikon, Strophanthin).

Böbrekler yoluyla iyi bir şekilde atılırlar, etki süreleri kısadır.

Glikozitlerin çalışma süresi aynı zamanda kan plazma proteinleriyle bağ oluşturma ve birikme yeteneklerinden de etkilenir. Digitoxin en uzun süre (2-3 haftaya kadar), Strophanthin ve Korglykon en az etki gösterir (2-3 gün). Digoksin ve Celanidin ortalama etki süresi vardır (ortalama olarak bir hafta).

Kullanım özellikleri ve endikasyonları

1. Kardiyak glikozitlerin iki tür farmakolojik etkisi vardır:
2. Kardiyak - miyokardın artan kasılma aktivitesi, daha yavaş iletim ve kalp hızı (HR), kalp kasının uyarılabilirliğinin artması. Ek olarak, kalbin dinlendiği ve enerji rezervlerini biriktirdiği diyastol süresinin artmasına da yardımcı olurlar. Ekstrakardiyak fenomenler - daralma periferik damarlar

, idrar söktürücü ve yatıştırıcı etkiler.

Kardiyak glikozitlerin ana etki mekanizmasının uygulanması (sistolik kasılmaların gücünün arttırılması), felç ve dakika kan hacmi gibi göstergelerde bir artışa, kalbin anatomik boyutunda bir azalmaya, venöz basınçta bir azalmaya yol açar; ödem sendromunun ortadan kaldırılması. Miyokardın oksijen tüketiminin artmaması önemlidir. Bu gruptaki ilaçlar, fonksiyonel kalp yetmezliği belirtilerinin varlığında ve yokluğunda miyokardiyal kontraktiliteyi eşit derecede arttırır. Ancak sağlıklı insanlar

dakika çıkışında herhangi bir artış yoktur. Etkinin derecesi sadece ilacın dozuna değil aynı zamanda bireyin vücudunun bireysel duyarlılığına da bağlıdır. Dolayı yüksek risk yan etkilerin gelişmesi ve kullanım için kontrendikasyonların varlığı, kardiyak glikozitler grubu potansiyel olarak tehlikeli ilaçlar

yani onları yalnızca bir uzman tedavi edebilir.

• Aşağıdaki patolojik durumlar kalp glikozitlerinin kullanımı için endikasyonlardır:
• kalp yetmezliği – akut ve kronik;
• atriyal fibrilasyon;
• atriyal fibrilasyon atakları;
• perikardiyal kalp tamponadı (sıkıştırma).

Bu ilaçların kullanımına kontrendikasyonlar:

1. Kardiyak glikozitler bradikardiyi, değişen derecelerde atriyoventriküler bloğu veya kararsız anjini tedavi etmek için kullanılamaz.
2. Akut dönemde bu ilaçların reçete edilmesi yasaktır. inflamatuar süreçler(miyokardit), ihlalden kaynaklanan bayılma koşullarıyla birlikte kalp atış hızı(Morgagni-Adams-Stokes saldırıları).
3. Mutlak bir kontrendikasyon, digitalis ve diğer kardiyotonik bitkilere karşı hoşgörüsüzlük öyküsüdür.
4. Aşağıdaki durumlarda kardiyak glikozitlerle tedaviye devam edilmemelidir: şiddetli semptomlar zehirlenme.

Uygulama yöntemleri

İmkansızlık konusunda derhal uyarmalısınız kendi kendine tedavi bu ilaçlar: toksisite nedeniyle, tehlikeli durumları önlemek için dozlar ilgili doktor tarafından ayrı ayrı seçilmelidir. yan etkiler.

Kalp yetmezliğinde kardiyotonik tedavinin prensipleri nelerdir? Vücudun kalp glikozitleriyle iki tür doygunluğu vardır:

• hızlı dijitalleşme - maksimum yükleme dozları en baştan itibaren belirlenir ve ardından bir bakım rejimine geçiş yapılır;
• Yavaş dijitalleşme – tedavinin ilk gününden itibaren idame dozajlarının kullanılması.

İlk yöntem, hastane ortamında olası toksik reaksiyonları izlemek için kullanılır. İkinci yöntem, evde kronik kalp yetmezliğini tedavi etmek için belirli bir kalp glikozidinin kullanılmasını içerir. İlacın dozunu hesaplamak için özel formüller, hastanın vücut ağırlığına, durumuna bağlı olarak yükleme ve bakım dozlarının değerini belirleyen nomogramlar vardır. böbrek fonksiyonları(kreatinin düzeyi), advers reaksiyon riski.

Glikozit zehirlenmesi - nedir bu? Değişiklikler şeklinde kendini gösterir. farklı organlar ve sistemler, yani gastrointestinal sistem, merkezi sinir sistemi, görme organları, kalp.

Doz aşımı belirtileri:

• karın ağrısı, kusma, iştah kaybı;
• baş ağrısı, ilgisizlik, uyku bozuklukları, huzursuz davranış, halüsinasyonlar
• karışıklık vb.;
• görme alanı kaybı, renkli görme bozuklukları vb.;
• kalp ritmi bozuklukları - ekstrasistoller, ventriküler aritmiler, blokajlar ve diğer türler.

Kardiyak glikozitlerden zehirlenmeyi ortadan kaldırmaya yönelik önlemler için seçenekler şunlardır:

1. İlacın kesilmesi, zamanla EKG izlemesi ve ardından doz ayarlaması - kalp debisinde bozulma olmadan tek ekstrasistol veya 1. derece blokaj meydana gelirse.
2. İlacın kesilmesi ve antiaritmik ilaçların ağız yoluyla (potasyum klorür, magnezyum orotat, Panangin) veya parenteral olarak (Lidokain, Amiodaron, Unithiol) reçete edilmesi.

Antiaritmik ilaçların etkisi yoksa defibrilasyona başvurulur. Kalp atışı çok nadir ise yapay sürücü ritim (kalp pili). Kardiyak glikozitler gibi ilaçlarla intoksikasyonu önlemek için ilaçların idame dozlarının dikkatli seçilmesi ve potasyum kayıplarının zamanında yerine konulması gerekir.

İlaçların özellikleri

Modern farmakoloji, kalp glikozitleri adı verilen geniş bir ilaç yelpazesi sunar; bunların en popülerlerinin listesi şöyle görünür:

1. Digitoksin en çok uzun etkili neredeyse tamamen emilir ince bağırsak Plazmadaki konsantrasyonu, aynı dozda Digoksin aldıktan sonra olduğundan 18-20 kat daha yüksektir. Bu ilaç neredeyse tamamen plazma albüminine bağlanır ve bu nedenle yüksek birikime (birikim) sahiptir. Digitoksin, intravenöz uygulamadan yaklaşık yarım saat ila bir saat sonra, alımdan 4 saat sonra etki etmeye başlar. Yarılanma ömrü ortalama 5 gündür ve böbrek yetmezliğinden bağımsızdır. Yavaş dijitalizasyon yöntemi ile ilacın terapötik düzeyinin stabilizasyonu 3 veya 4 hafta sonra sağlanır.
2. Digoksin (Asetoksin) - bu kardiyak glikozit bağırsakta iyi emilir, ancak yalnızca dörtte biri plazma proteinlerine bağlanır. Yarı ömrü yaklaşık 2 gündür; alınan dozun yaklaşık üçte biri günlük olarak atılır. Böbrek fonksiyon bozukluğunun varlığına bağlı olarak, neredeyse tamamen değişmeden idrarla atılır. İntravenöz uygulamadan sonra etki ortalama 20 dakika içinde, oral uygulamadan sonra ise birkaç saat sonra başlar. Bireysel hastaların bu ilaca karşı bireysel duyarlılığı kaydedilmiştir ve büyük dozlara tolerans, yetişkinlere kıyasla küçük çocuklarda daha iyidir. Bu glikozidi bir kez reçete ederken daima dikkate alın kas kütlesi Yağ dokusunda neredeyse hiç birikme olmadığından, toplam vücut ağırlığından ziyade. Yavaş dijitalleşme, yaklaşık bir hafta sonra istikrarlı bir ilaç konsantrasyonuna ulaşılmasına yol açar.
3. Celanide (Lanatoside) – benzer kimyasal formül Digoksin ile bu kardiyak glikozitler benzer farmakodinamik özelliklere sahiptir. Bununla birlikte Celanide, oral uygulamadan sonra bağırsakta daha az emilir; intravenöz uygulama, Digoksin'den önce etki göstermeye başlamasını sağlar.
4. Strophanthin K, böbrekler yoluyla hızla atılan, vücutta birikemeyen ve yalnızca amaçlar için kullanılan, suda çözünebilen bir glikozittir. parenteral uygulama. Bu ilaç, miyokarddaki kalp atış hızını ve dürtü iletimini büyük ölçüde etkilemez. Hızlı doyma yöntemini kullanırken kana girdikten birkaç dakika sonra etki etmeye başlar ve yarım saat veya bir saat sonra maksimuma ulaşır.
5. Korglikon - bu ilacın özellikleri Strophanthin'e benzer ve aynı zamanda intravenöz uygulamaya yöneliktir. Ancak Korglikon, Strophanthin'den biraz daha uzun bir hareket kabiliyetine sahiptir.

Kardiyak glikozitlerin listesine adonis infüzyonu, Adonisid, ankilozan spondilit, vadi zambağı tentürü vb. ilaçlarla devam edilebilir. Bununla birlikte, kronik kalp yetmezliği ile ilişkili durumların tedavisinde nadiren kullanılırlar. Bu ilaçlar kardiyonevroz, nevrasteni, bitkisel hastalıklar ve/veya hafif dolaşım bozuklukları olan diğer durumlar için sakinleştirici olarak kullanılır. Bunları kullanmadan önce bir doktora danışmak da gereklidir.

Digitoksin, digoksin (Lanoxin, Lanikor, Dilanacin), lanatosid C (Celanide, Isolanide), ouabain (Strophanthin K), korglikon.

Kardiyak glikozitler, bitki materyallerinden izole edilen steroid yapıya sahip bileşikleri ifade eder. Kardiyak glikozitler içeren Digitalis infüzyonları, halk hekimliğinde ödemi ve kalp fonksiyon bozukluğu hissini ortadan kaldırmak için uzun süredir kullanılmaktadır. İÇİNDE klinik tıp bu ilaçlar ilk kez 18. yüzyılın sonunda W. Withering tarafından kalp yetmezliği olan hastalarda başarıyla kullanıldı. Digitalis preparatlarının kardiyotonik ve diüretik özelliklerinin keşfi hala tıpta en önemlilerden biri olarak kabul edilmektedir.
Kalp glikozitleri bitkilerden elde edilir tıbbi hammaddelerözellikle de çeşitli türler yüksük otu (mor, paslı ve yünlü?), strophanthus'tan (pürüzsüz, Combe), vadi zambağı, deniz soğanı vb.
Kardiyak glikozitler şeker olmayan bir kısımdan (aglikon veya genin) ve şekerlerden (glikon) oluşur. Aglikon bir steroid yapısına (siklopentanperhidrofenantren) sahiptir ve çoğu glikozitte doymamış bir laktan halkasıyla ilişkilidir. Aglikonun yapısı, ana etkileri olan kardiyotonik de dahil olmak üzere kardiyak glikozitlerin farmakodinamik özelliklerini belirler. Suda çözünürlük, lipitler ve bunun sonucunda bağırsakta emilme yeteneği, biyoyararlanım, birikme yeteneği, atılım
Kalp glikozitlerinin aktivitesini ve toksisitesini de etkileyen şekerli bir kısım içerirler.
Miyokardiyuma etki eden kardiyak glikozitler aşağıdaki ana etkilere neden olur.
Pozitif inotropik etki (Yunanca inos - lif, kas; tropos - yön) - kalp kasılma kuvvetinde bir artış (sistolün güçlendirilmesi ve kısalması). Bu etki, kardiyak glikozitlerin kardiyomiyositler üzerindeki doğrudan etkisi ile ilişkilidir.
Kardiyak glikozitlerin "hedefi", kardiyomiyositlerin zarında lokalize olan magnezyuma bağımlı Na+, K+-ATPase'dir. Bu enzim, hücreye giren K+ karşılığında Na+ iyonlarını hücreden taşır.
Kardiyak glikozitler Na+, K+-ATPaz'ı inhibe eder, bunun sonucunda iyonların kalp yoluyla taşınması sağlanır. hücre zarı. Bu, kardiyomiyositlerin sitoplazmasındaki K+ iyonlarının konsantrasyonunda bir azalmaya ve Na+ iyonlarının konsantrasyonunda bir artışa yol açar. Kardiyomiyositlerde Ca2+ iyonları normalde (hücreye giren) Na+ iyonlarıyla değiştirilir (hücreden uzaklaştırılır). Bu durumda Na+ iyonları hücreye konsantrasyon gradyanı boyunca girer. Na+ iyonlarının konsantrasyon gradyanı azaldıkça (hücredeki Na+ konsantrasyonunun artmasına bağlı olarak), bu değişimin aktivitesi azalır ve hücre sitoplazmasındaki Ca2+ iyonlarının konsantrasyonu artar. Sonuç olarak, sarkoplazmik retikulumda daha fazla miktarda Ca2+ birikir ve membran depolarize olduğunda buradan sitoplazmaya salınır. Ca2+ iyonları, kardiyomiyositlerin troponin-tropomiyozin kompleksindeki troponin C'ye bağlanır ve bu kompleksin konformasyonunu değiştirerek aktin ve miyozin arasındaki etkileşim üzerindeki inhibitör etkisini ortadan kaldırır. Bu nedenle, kalsiyum iyonlarının konsantrasyonundaki bir artış aşağıdakilere yol açar: daha fazla aktivite kasılabilir proteinler ve sonuç olarak kalp kasılmalarının gücünü arttırır. Kalp debisindeki bir artış, organlara ve dokulara kan akışının artmasına neden olur ve miyokardın hemodinamikleri normalleşir.
Negatif kronotropik etki (Yunan kronosundan - zaman) - kalp üzerindeki artan parasempatik etkilerle (artmış vagal ton) ilişkili kalp kasılmalarında bir azalma ve diyastol uzaması. Kardiyak glikozitlerin negatif kronotropik etkisi atropin ile ortadan kaldırılır. Kalp atış hızının azalması ve diyastolün uzaması nedeniyle, diyastol sırasında miyokardın enerji kaynaklarının restorasyonuna elverişli koşullar yaratılır. Daha ekonomik bir kalp ameliyatı modu oluşturulur (miyokardın oksijen tüketimini artırmadan).
Negatif dromotropik etki (Yunanca dromos - yoldan). Kardiyak glikozitler, kalbin iletim sistemi üzerinde hem doğrudan hem de vagal tonus artışıyla ilişkili inhibitör etkiye sahiptir. Kardiyak glikozitler atriyoventriküler düğümün iletkenliğini engeller, uyarılma hızını azaltır. sinüs düğümü(“kalp pili”) miyokarda. Toksik dozlarda kardiyak glikozitler tam atriyoventriküler bloğa neden olabilir.
Büyük dozlarda, kardiyak glikozitler, kardiyomiyositlerin otomatizmini arttırır (Purkinje liflerindeki otomatizm artar), bu da ektopik (ek) uyarma odaklarının oluşmasına ve ek olağanüstü kasılmaların (ekstrasistoller) ortaya çıkmasına yol açabilir.
İÇİNDE küçük dozlar kardiyak glikozitler, uyaranlara yanıt olarak miyokardiyal uyarılabilirlik eşiğini azaltır (miyokardiyal uyarılabilirliği artırır - pozitif)

Yunancadan gelen banyomotropik etki. eatmos - eşik). Büyük dozlarda kardiyak glikozitler uyarılabilirliği azaltır.
Kalp yetmezliğinde, kalp glikozitleri miyokardiyal kasılmaların gücünü arttırır ve sıklığını azaltır (kasılmalar daha güçlü ve daha az sıklıkta olur). Aynı zamanda atım hacmi ve kalp debisi artar, organ ve dokuların kanlanması ve oksijenlenmesi iyileşir, renal kan akışı artar ve vücutta sıvı tutulumu azalır, vücuttaki venöz basınç ve kan durgunluğu azalır. venöz sistem. Sonuç olarak şişkinlik ve nefes darlığı kaybolur ve diürez artar. Ayrıca kalp glikozitlerinin böbrekler üzerinde doğrudan etkisi vardır. Na+,K+-ATOa3bi'nin blokajı, sodyumun yeniden emiliminin engellenmesine ve diürezin artmasına yol açar.
Kardiyak glikozit preparatları bitki materyallerinden elde edilir. Tıbbi uygulamada, bireysel kardiyak glikozitler ve bunların yarı sentetik türevlerinin yanı sıra galenik ve novogalenik preparatlar (tozlar, infüzyonlar, tentürler, ekstraktlar) kullanılır.
Kardiyak glikozitler güçlü maddeler olduğundan ve ilaçlarının aktiviteleri önemli ölçüde değişebildiğinden, ilaçları kullanmadan önce biyolojik olarak standardize edilirler; standart bir ilaçla karşılaştırıldığında aktivitenin değerlendirilmesi. Tipik olarak ilaçların aktivitesi kurbağalar üzerinde yapılan deneylerde belirlenir ve kurbağa etki birimleri (FAU) cinsinden ifade edilir. Bir ICE, deneysel kurbağaların çoğunda sistolde kalp durmasına neden olan standart ilacın minimum dozuna karşılık gelir. Bu nedenle, 1 g yüksük otu yaprağı 50-66 ICE, 1 g digitoksin - 8000-10.000 ICE, 1 g celanide - 14.000-16.000 ICE ve 1 g strophantin - 44.000-56.000 ICE içermelidir. Ayrıca kedi (KED) ve güvercin (GED) aksiyon üniteleri kullanılmaktadır.
Kardiyak glikozitler yalnızca biyolojik aktivitelerinde değil aynı zamanda farmakokinetik özelliklerinde (absorbsiyonun hızı ve miktarı, eliminasyonun doğası) ve tekrarlanan uygulamalarda birikme yeteneklerinde de farklılık gösterir. Etkinin gelişme hızı ve eylem süresi bakımından farklılık gösterirler.
Digitalis purpurea'nın (Digitalis purpurea) yapraklarında bulunan bir glikozit olan Digitoksin, lipofilik polar olmayan bir bileşiktir, bu nedenle gastrointestinal sistemden neredeyse tamamen emilir, biyoyararlanımı% 95-100'dür. Plazma proteinlerine %90-97 oranında bağlanır. Digitoksin karaciğerde metabolize edilir ve metabolitler şeklinde idrarla atılır ve ayrıca safra ile kısmen bağırsaklara atılır, burada enterohepatik resirkülasyona uğrar (tekrar emilir ve karaciğere girer); t1/2 4-7 gündür.
Digitoksin, kronik kalp yetmezliği ve supraventriküler taşiaritmiler için tablet şeklinde ağızdan reçete edilir. İlaç, uygulamadan 2-4 saat sonra (gizli dönem) etki etmeye başlar, maksimum etki 8-12 saat sonra gözlenir, tek dozdan sonraki etki süresi 14-21 gündür. Digitoksin büyük ölçüde proteinlere bağlı olduğundan, yavaş yavaş inaktive edildiğinden ve vücuttan atıldığından, belirgin bir maddi birikim kabiliyetine sahiptir.
Digoksin, digitalis yününün (Digitalis Ianata) bir glikozididir, digitoksinle karşılaştırıldığında daha az lipofilikliğe (daha fazla polarite) sahiptir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Üretilen tabletlerin emilim derecesi ve hızı çeşitli şirketler, farklı olabilir. Oral olarak uygulandığında digoksinin biyoyararlanımı %60-85'tir. Digoksin, plazma proteinlerine digoksinden daha az oranda (%25-30) bağlanır. Digoksin sadece küçük bir oranda metabolize edilir ve böbrekler tarafından değişmeden atılır (alınan dozun %70-80'i); t1/2 - 32-48 saat Kronik hastalarda. böbrek yetmezliği böbrek temizliği Digoksin seviyeleri azalır ve dozun azaltılması gerekir.
Digoksin kalp glikozitlerinin ana ilacıdır. klinik uygulama. Digoksin supraventriküler taşiaritmilerde (atriyal fibrilasyon, paroksismal taşikardi). İlacın antiaritmik etkisi, atriyoventriküler iletimin inhibisyonu ile ilişkilidir, bunun sonucunda atriyumlardan ventriküllere gelen impulsların sayısı azalır ve ventriküler kasılmaların ritmi normale döner. Bu durumda atriyal aritmi ortadan kalkmaz. Digoksin oral ve intravenöz olarak reçete edilir. Digoksin, kronik ve akut (intravenöz olarak uygulanan) kalp yetmezliği için kullanılır. Kronik kalp yetmezliği için ilaç, tablet formunda ağızdan reçete edilir. Ağızdan alındığında kardiyotonik etki 1-2 saat içinde gelişir ve 8 saat içinde maksimuma ulaşır. intravenöz uygulama etki 20-30 dakika içinde ortaya çıkar ve 3 saat sonra maksimuma ulaşır. Böbrek fonksiyonu bozulmamışken ilacın kesilmesinden sonraki etki 2 ila 7 gün sürer. Digoksin, proteinlere bağlanma yeteneğinin daha düşük olması ve vücuttan daha hızlı atılması nedeniyle, dijitoksin ile karşılaştırıldığında daha az birikir.
Kronik kalp yetmezliğinin tedavisi için digoksin, kanda stabil terapötik konsantrasyonlar (0.8-2 ng/ml) sağlayan dozlarda kullanılır. Bu durumda, önce bir yükleme (“doyma”) dozu ve ardından küçük bakım dozları reçete edilir. Bireysel "doyurucu" günlük kardiyak glikozit dozu, zehirlenme belirtileri olmadan optimal etkinin elde edildiği dozdur. Bu doza ampirik olarak ulaşılır ve ortalama "doyurucu" dozla örtüşmeyebilir. günlük dozÇoğu hasta için vücut ağırlığına göre hesaplanır. “Saturasyon” sağlandığında (kalp hızı 60-70 atım/dk'ya düştüğünde, şişlik ve nefes darlığı azaldığında) bireysel idame dozları kullanılır. Kandaki digoksin konsantrasyonlarının belirlenmesi (izleme), ilacın dozajının optimize edilmesine ve ortaya çıkmasının önlenmesine olanak tanır. toksik etkiler.
İzleme mümkün değilse, sürekli EKG izlemeyle birlikte özel dijitalleştirme şemaları (hızlı ve yavaş dijitalleştirme) kullanılarak "doygunluk" elde edilir. En güvenli ve dolayısıyla daha yaygın olanı yavaş dijitalleştirme şemasıdır (7-14 gün boyunca küçük dozlarda).
Lanatoside C, yüksük otu (Digitalis lanata) yapraklarından elde edilen birincil (hakiki) bir glikozittir. kimyasal yapı fizikokimyasal ve farmakokinetik özellikleri digoksine benzer. Oral olarak uygulandığında biraz daha az oranda emilir (biyoyararlanım %30-40'tır). Plazma proteinlerine %20-25 oranında bağlanır. Digoksin ve metabolitleri oluşturmak üzere metabolize edilir. Böbreklerden değişmeden digoksin ve metabolitler halinde atılır. t1/2 - 28-36 saat Kullanım endikasyonları digoksin ile aynıdır. "Daha hafif" bir etkiye sahiptir (yaşlı hastalar tarafından daha iyi tolere edilir).
Pürüzsüz strophanthus (Strophantus gratus) ve Strophanthus Kombe tohumlarından izole edilen bir kalp glikozidi olan Strofantin, polar bir bileşiktir ve pratik olarak gastrointestinal sistemden emilmez. Bu nedenle ilaç intravenöz olarak uygulanır. Strofantin'in etkisi 5-10 dakika sonra başlar ve 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır. Böbrekler tarafından değişmeden atılır. Strofantin 24 saat içinde vücuttan tamamen atılır, pratik olarak kan plazma proteinlerine bağlanmaz ve vücutta birikmez. İlaç hızlı ve kısa aksiyon, aktivitede digitalis preparatlarını geride bırakıyor. Akut kalp yetmezliği için kullanılır, glikoz çözeltisi içinde intravenöz olarak yavaşça uygulanır.
Korglykon, vadi zambakının (Convallaria majalis) yapraklarından elde edilen bir miktar glikozit içeren bir preparattır. Etki ve farmakokinetik özellikleri gereği strophantine yakındır. Biraz daha uzun süreli bir etkiye sahiptir. Akut kalp yetmezliğinde kullanılır. İntravenöz olarak yavaşça uygulanır (glikoz çözeltisi içinde).
Kardiyak glikozitler küçük bir genişliğe sahiptir terapötik eylem bu nedenle kardiyak glikozitlerin toksik etkisi (glikozit zehirlenmesi) oldukça sık görülür.
Aşırı dozda kardiyak glikozitler ile hem kardiyak hem de ekstrakardiyak bozukluklar ortaya çıkar. Glikozit zehirlenmesinin ana kardiyak etkileri:

• aritmiler, genellikle belirli sayıda (bir veya iki) normal kalp kasılmasından sonra ortaya çıkan ventriküler ekstrasistoller (ek kasılmalar) şeklinde (bigeminy - her normal kalp atışından sonra ekstrasistoller, trigeminy - her ikiden sonra ekstrasistoller) normal kasılmalar kalpler). Ekstrasistolün nedeni, Purkinje liflerindeki potasyum iyonlarının seviyesindeki bir azalma ve otomatisitenin artmasının yanı sıra hücre içi Ca2 + konsantrasyonundaki aşırı artışla ilişkilidir.
• Atriyoventriküler düğüm boyunca impulsların bozulmuş iletimi ile ilişkili kısmi veya tam atriyoventriküler blok (kalp üzerindeki vagal etkilerin artması nedeniyle).

• hazımsızlık: mide bulantısı, kusma (esas olarak kusma merkezinin tetik bölgesinin uyarılması nedeniyle oluşur); gt;
• görme bozukluğu (ksantopsi) - çevredeki nesnelerin görme ile ilişkili sarı-yeşil renkte görülmesi toksik etki kalp glikozitleri optik sinirler;
• zihinsel bozukluklar: heyecan, halüsinasyonlar.

• ventriküler ekstrasistolleri ortadan kaldırmak için - antiaritmik blokerler sodyum kanalları(fenitoin, lidokain), atriyoventriküler blok durumunda vagusun kalp üzerindeki etkisini ortadan kaldırmak için atropin reçete edilir;
• magnezyum ve potasyum iyonlarının eksikliğini telafi etmek için - potasyum ve magnezyum preparatları (potasyum klorür, panangin, asparkam);

• kalsiyum iyonlarını bağlamak için disodyum tuzu EDTA intravenöz olarak uygulanır;
• Na+, K+-ATPaz - sülfhidril grubu donör ünitesinin aktivitesini yeniden sağlamak için.