İlaç heparindir. Birleştirmek

Heparin, yaklaşık 16.000 Daltonluk yüksek moleküler ağırlığa sahip, doğal olarak oluşan bir polisakkarittir.

Uzman yorumu: Şu anda Heparin tablet formunda mevcut değildir; SSCB döneminde bile deneme serileri yapıldı, ancak düşük verimlilik nedeniyle terk edildi.

Silchenko E.N. Doktora

İlacın etkisi

Heparin maddesi (lat. heparin) doğal kökenli ve bazofil hücreleri tarafından üretilir. En yüksek Heparin konsantrasyonu akciğerlerde ve karaciğerde bulunur; daha küçük miktarlarda ise çizgili kas, miyokard ve dalak dokularında bulunur. Doğrudan kana salınır ve fibrinolizin ile birlikte doğrudan antikoagülan etkiye sahiptir, kan pıhtılarını yok eder ve kolesterolü düşürme özelliğine sahiptir.

Heparin, yüksek kanama riski nedeniyle kan lipitlerini düşürme aracı olarak kullanılmaz. Ayrıca verildi kimyasal bileşik bağışıklık sistemi üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahiptir ve otoimmün hastalıkları olan hastaların refahı üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir. Bu madde vücut dokuları tarafından çok hızlı bir şekilde yok edilir.

Kullanım tarifi

Yapay olarak sentezlenen Heparin, heparinin bir bileşiği olarak üretilir. sodyum tuzu(1 ampulde 5000 IU/ml), harici kullanım için merhem ve jel formunda olup, tablet ve kapsül halinde satılmamaktadır. İlacın ampullerdeki başlangıç ​​​​dozu, intravenöz olarak uygulanan 5000 IU'dur, ardından deri altı veya kas içi enjeksiyon tipine geçiş yapılır. Dozajlar tanıya, uygulama yöntemine, ilacın tolere edilebilirliğine vb. göre belirlenir. Deri formları ovulur. ince tabaka etkilenen bölgeye bir hafta boyunca her sekiz saatte bir.

Endikasyonlar:

Heparinin sıvı formu şu şekilde gösterilir:

• Trombotik komplikasyonların önlenmesi ve tedavisi (PE, böbrek damarları, derin damarlar) alt uzuvlar, koroner damarlar);
• postoperatif dönemde tromboembolizm öyküsü olan hastaların yönetimi;
• miyokarditin akut formu;
• atriyum ve ventriküllerin çarpıntısı ve fibrilasyonu;
• periferik arteriyel emboli ile kalp kusurları;
• kararsız anjina, enfarktüs öncesi durum (ST yükselmesiz akut koroner sendrom);
• transmural MI;
• yayılmış intravasküler pıhtılaşma sendromu;
• hemolitik üremik sendrom;
• otoimmün nefrit;
• bakteriyel endokardit;
• hemodiyaliz ve kan transfüzyonu sırasında kanın pıhtılaşmasının önlenmesi (venöz kateterlerin yıkanması, heparin kilidi).

Harici kullanım için Heparin aşağıdakiler için reçete edilir:

• bitişik dokuların şişmesi ile birlikte morluklar, yaralanmalar ve kontüzyonlar;
• ekstremitelerin flebit ve tromboflebit;
• lenfanjit;
• hemoroid trombozu.

Kontrendikasyonlar

Heparin kullanımındaki sınırlamalar, onun şu veya bu şekilde kullanılmasıyla ilişkilidir.

İlacın enjeksiyon şeklinde kullanımına ilişkin yasak aşağıdaki durumlarda uygulanır:

• Kan pıhtılaşma oranının azalmasıyla karakterize patolojik durumlarda.
• Ülseratif lezyonlar sindirim kanalı(mide, duodenum veya ileum ülserleri, spesifik olmayan) ülseratif kolit, kötü huylu tümörler).
• Kalbin iç zarının subakut bulaşıcı iltihabı.
• Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonlarında bozulma.
• Kan hastalıkları (hemofili, lösemi, hemorajik diyatez).
• Beyindeki damar anevrizması, aort koarktasyonu.
• Enfarktüs sonrası kalp anevrizması.
• Hemoroid.
• Sonrasında cerrahi müdahaleler omurgada ve beyinde.
• Diabetes Mellitus'ta retina hasarı.
• Tüberkülozun aktif formu.
• Doğum sonrası erken dönemde ve adet döneminde vb. kadınlara yasaklanmıştır.

Ülser ve nekrotik cilt lezyonlarında, yaralarda jel ve merhem kullanılmamalı, mukozalara bulaşmamalıdır. Heparin'in merhem veya jel çeşitlerinin bileşenlerine aşırı duyarlılık durumunda da kullanılmaz.

Olumsuz reaksiyonlar:

• Büyük dozlarda uzun süreli kullanımda mukoza ve açık cilt yaraları ve iç kanama gelişebilir.
• Farklı varyasyonlarda alerjik belirtiler: rinit ve gözyaşı, bronkospazm, ürtiker.
• Kandaki değişiklikler (trombositopeni).
• Genel halsizlik, vertigo, baş ağrısı.

Haricen kullanıldığında jelin (merhemin) uygulandığı bölgede alerjik reaksiyonlar ve ciltte kızarıklık da mümkündür.

Bazı insanlarda (genellikle bu, genel somatik sıkıntısı olan hastaların, hamile ve emziren kadınların kategorisidir), standart dozlarda heparin uygulanması, ilaca - heparin direncine patolojik bir reaksiyona neden olur. Ölümcül kanama riskinin arttığı bu durum, tanının zorluğu nedeniyle oldukça tehlikelidir.

Hamilelik, emzirme, çocukluk ve yaşlılık döneminde kullanım

Enjekte edilebilir Heparin (benzil alkolsüz) hamilelik sırasında kontrendike değildir. küçük dozlar ve kısa süreli kullanım için. Ancak bazı durumlarda kullanımı kendiliğinden düşüklere ve erken doğumlara neden olabilir. Uzun süreli kullanım Heparin osteoporoza yol açar. İÇİNDE anne sütü

ilaç nüfuz etmez.

Hamilelik ve emzirme döneminde dış forma da izin verilir, ancak doktor gözetiminde.

Üç yaşın altındaki çocuklar için, benzil alkol zehirlenmesi tehlikesi nedeniyle ilaç büyük dikkatle reçete edilir; altmış yaşın üzerindeki hastalar da komplikasyon gelişme riski altındadır.

Doz aşımı Solüsyon formunda aşırı dozda heparin kanama riski nedeniyle tehlikelidir. Heparin için spesifik antidot protamin sülfattır; antikoagülanın kanda hızlı parçalanması dikkate alınarak çok yavaş uygulanmalıdır. İlacın antipodu büyük miktarda olumsuz reaksiyonlar

ve tıbbi bakımı sağlayan uzmanın hassas dozajları ve tecrübesini gerektirir.

Ürünün analogları Çözelti formundaki yüksek moleküler ağırlıklı Heparin analogları, Rusya, Belarus ve Almanya'daki fabrikalarda 5 veya 10 ampullük paketler halinde paketlenerek üretilmektedir (fiyat aralığı 400 ila 1200 ruble). İlacın diğer analogları, fraksiyone olmayan heparinlerin aksine pıhtılaşmayı daha fazla yavaşlatan düşük moleküler ağırlıklı heparinlerdir. yüksek seviye

ve bu nedenle trombozu önleyebilirler. Eylemleri seçici, uzun süreli ve öngörülebilirdir; bu da "zor" hastalarda tedaviyi kolaylaştırır. Bu tür Heparin ikameleri arasında Clexane, Fraxiparine, Wessel Due F, Anfibra, Fragmin ve diğerleri bulunur.

Heparin merhemlerinin birçok analogu vardır: Heparin-Akrihin 1000, Laventum, Lyoton 1000, Trombless, vb. En ucuz heparin merhemi Rusya'da üretiliyor, maliyeti 70 ruble.

Sunulan tüm Heparinlerden yalnızca merhem ve krem ​​formları nispeten güvenlidir ve reçetesiz satın alınabilir. Heparin enjeksiyonları yalnızca doktor tarafından reçete edilir.

"Heparin" ilacı kanın pıhtılaşma yeteneğini yavaşlatabilir. İlaç ampullerde ve 5 ml'lik cam şişelerde üretilir. Aktif maddenin aktivitesinin 5000 IU olduğu bir enjeksiyon çözeltisi içerirler.

Farmakolojik özellikler

Vücudun ana biyolojik sıvısının viskozitesini azaltmak için Heparin enjeksiyonları kullanılır. Kullanımı (enjeksiyon dozları doktor tarafından ayrı ayrı seçilir), bu ilacın endotel ve kan elemanları üzerinde birikerek negatif yüklerini arttırdığı gerçeğine dayanmaktadır. Bu özelliği sayesinde hem lökositlerin hem de eritrositlerin yapışması azalır.

Ayrıca Heparin ateroskleroz gelişimini önler, antialerjik ve hafiftir. vazodilatör etkisi. Bunun nedeni, bir dizi elementi bağlaması ve aktivitesini azaltmasıdır. İlaç ayrıca immünoglobulinlerin oluşumunu, lenfositlerin işbirliğini önler ve serotonin ve histamini bağlar.

Kullanım endikasyonları

Kural olarak, kanın pıhtılaşmasıyla ilgili sorunlar varsa, Heparin ilacının enjeksiyonları reçete edilir. Aşağıdaki durumlarda enjeksiyonlar veya intravenöz infüzyonlar önerilir:

Trombozu önlemek için ilaç günde iki kez 1 ml (5000 IU) dozunda deri altından uygulanabilir. Buna duyulan ihtiyaç, Heparin ilacının içerdiği kullanım talimatlarıyla belirtilmektedir. Enjeksiyonlar genellikle karın bölgesinin ön yan duvarına yapılır. Bunu yapmak için ince bir iğne alın ve derinin bir kıvrımına batırın. Başparmak ve işaret parmağı arasında göbek bölgesinde karın bölgesine basılmasıyla oluşturulur. Enjeksiyon yerleri değiştirilmelidir. İstisnai durumlarda enjeksiyon yapılabilir. üst kısım kalça veya omuz.

Dozaj seçimi

İÇİNDE tedavi amaçlı koşullar altında yatarak tedavi Hastanelerde intravenöz infüzyonlar sıklıkla reçete edilir. Erişkin hastalar için ilacın dozu 1000 IU/saattir. Ancak bunu başarmak için bir IV kurmadan önce maksimum etki 5000 IU miktarında damar içine enjekte edilebilir. Kesin doz, duruma ve hastanın kilosuna bağlı olarak doktor tarafından seçilir.

İntravenöz infüzyon mümkün değilse, ilaç deri altından uygulanabilir: günde 4 kez 2 ml ilaç (10.000 IU'ya karşılık gelir). İÇİNDE maksimum dozaj Kural olarak, ilaç 10 güne kadar kullanılır.

Test sonuçları değerlendirildikten sonra gerekli ilaç miktarı seçilir. Özel ilgi APTT (aktif parsiyel tromboplastin zamanı) verilir.

Kan nakli yapılırken donöre genellikle 7,5-10 bin IU Heparin verilir.

Özel durumlarda terapi

Akut miyokard enfarktüsü durumunda hemen damardan 10-15 bin IU verilir ve daha sonra hastaya ilk gün yaklaşık 40.000 IU alacak şekilde kullanmaya devam edilir ancak kesin doz hastanın durumuna göre seçilir. ağırlık. Bu, kanın 2,5-3 kat daha yavaş pıhtılaşması için gereklidir. İkinci günden itibaren dozaj azaltılır. Pıhtılaşma süresinin normalden 1,5-2 kat fazla olması önemlidir. Bu ilaçla tedaviye 8 güne kadar devam edilir. İptal etmek için doz günlük 5-10 bin IU azaltılır, ancak enjeksiyonlar arasındaki aralıklar artırılmaz. Tedaviyi bıraktıktan sonra antikoagülanlara geçin dolaylı eylem. Bunlar "Fenilin", "Neodicoumarin" ve diğerleri gibi ürünler olabilir.

Akut arteriyel veya venöz tıkanıklık da gerektirir özel yaklaşım. Tedavi için intravenöz heparin, hastanın ağırlığının kg'ı başına 400-450 IU dozunda 3-5 gün süreyle reçete edilir. Yani ortalama yapı ve boydaki bir hastanın günde yaklaşık 30-40 bin IU Heparin ilacı alması gerekir. Daha sonra fraksiyonel uygulamaya geçiliyor ancak dozaj 600 IU/kg'a çıkarılıyor, tek enjeksiyonda ise 100 IU/kg'ın vücuda girmesi gerekiyor. Tedavi 16 güne kadar sürebilir. İlacın kesilmesinden birkaç gün önce miktarı giderek azaltılır. Tedavi, eylem kullanılarak devam eder.

Özel talimatlar

Bazılarının ilacın intramüsküler uygulama olasılığından bahsetmesine rağmen, enjeksiyon bölgesinde sıklıkla hematom oluşması nedeniyle bu önerilmez. İlacı seyreltmek için% 0,9 NaCl çözeltisi kullanın.

Heparin tedavisi sırasında herhangi bir işlem yapmamanız gerektiğini bilmeniz de önemlidir. kas içi enjeksiyonlar ve organ biyopsileri gerçekleştirin. Kullanırken hemokoagülasyon durumunu izlemek gerekir. Tedavinin ilk haftasında iki günde bir kan kontrolü yapılır, ikinci haftadan itibaren ise 3 günde bir yapılabilir.

İlaç anne sütüne geçmese de tedavi sırasında emzirmenin durdurulması tavsiye edilir. İlacın bazı durumlarda omurganın zarar görmesine ve osteoporoz gelişmesine yol açtığı bulunmuştur. İlacın alınmasından 2-4 hafta sonra sorunlar başlar.

Ayrı olarak, tıbbi çözeltinin sarıya dönebileceğini belirtmekte fayda var, ancak bu, farmakolojik özelliklerini veya Heparinin tolere edilebilirliğini etkilemez. Fiyatı reçete edildiğinde bütçeyi önemli ölçüde etkileyebilecek enjeksiyonlar yüksek dozajlar hatta evde kendiniz bile yapabilirsiniz.

Kontrendikasyonlar

Diğer herhangi bir yöntem gibi, Heparin'i aşağıdaki durumlarda kullanamazsınız: bireysel hoşgörüsüzlük. Herhangi bir kanama için reçete edilmez. Bunun istisnası şu durumlarda meydana gelen kanamalardır: akciğer enfarktüsü(hemoptizi şeklinde ifade edilir) veya böbrekler (hematüri eşliğinde).

Kontrendikasyonlar ayrıca şunları içerir:

Hemorajik diyatez ve kanın pıhtılaşmasının bozulduğu diğer hastalıklar;

Örneğin Werlhof hastalığında artan damar geçirgenliği;

Bakteriyel endokardit;

Kanama öyküsü;

Hipoplastik ve aplastik anemi, kronik ve akut lösemi;

Karaciğer ve böbreklerin ciddi fonksiyon bozukluğu;

Venöz kangren;

Kardiyak anevrizmanın akut gelişimi.

Önlemler

Doğrudan kontrendikasyonlara ek olarak, Heparin ilacını alırken olası tüm riskleri değerlendirmenin gerekli olduğu durumların bir listesi vardır. Enjeksiyonlar ve intravenöz uygulama sadece istisnai durumlarda ve gastrointestinal sistemin tümör ve ülseratif lezyonları için uzmanların gözetimi altında yapılır, yüksek tansiyon, doğum sonrası ve ameliyat sonrası dönem Damar ameliyatları hariç.

Hamile anneler için terapi hakkında birkaç söz. Her ne kadar kadınların tedavisi ilginç pozisyon düşündüğümüz çare istenmeyen bir durumdur (bu, komplikasyonların gelişmesine yol açabilir); bazı durumlarda hamilelik sırasında mideye Heparin enjeksiyonları reçete edilir. Olumsuz etkilerin ortaya çıkma olasılığı %10 ile %21 arasında değişmektedir. Normal bir hamilelik için komplikasyon riski% 3,6'yı geçmez.

Hamile annelerde olası tromboembolizmin sonuçlarının Heparin almaktan daha hayati tehlike oluşturduğunu belirtmekte fayda var. Hamilelik sırasında enjeksiyonlar yalnızca tıbbi gözetim altında ve yalnızca mutlak endikasyonların olması durumunda yapılır. Ancak ilaç kanamaya, osteoporoza ve trombositopeniye neden olabilir. İlaç plasentaya nüfuz etmez.

Olası analoglar ve hasta incelemeleri

Çoğu zaman, Heparin (mideye enjeksiyon) ilacı reçete edilen kişiler için fiyat çok yüksek görünmektedir. Ancak koruyucu amaçla kullanıldığında 1 şişe birkaç gün dayanabilir. Bu da 5 şişelik bir paketin birkaç hafta dayanabileceği anlamına geliyor. Ve yüksek dozlarda ilaç genellikle 10-14 günden fazla kullanılmaz.

Ancak birçok kişi diğer hastalardan satın almaya değer olup olmadığını öğrenmek istiyor bu ilaç, Heparin ilacıyla ilgili incelemeler arıyorlar. Ayrıca bu ilacın analoglarıyla da ilgileniyorlar. Yani kanın pıhtılaşmasıyla ilgili sorunlar varsa, çare çok etkili olur ve istenen terapötik etkiyi çok hızlı bir şekilde elde etmenizi sağlar. Bu hem doktorlar hem de hastaları tarafından doğrulanmaktadır.

Ancak bunun yerine antikoagülanlar "Troparin", "Heparin Sandoz", "Heparin Sodyum Kahverengi", "Heparin-Ferein" ve diğer analoglar da reçete edilebilir. Hastanın test sonuçlarını, sağlık durumunu ve ilacın reçete edildiği endikasyonları dikkate alarak bu ilaçların dozajını yalnızca doktor seçmelidir.

İÇİNDE belirli durumlar Doktorlar örneğin Fraxiparin, Fragmin, Tsibor, Enixum, Fraxiparin Forte'yi önermektedir. Hasta incelemelerinin de gösterdiği gibi kullanımlarının etkisi, düşündüğümüz ilacınkiyle neredeyse aynı.

Heparin sodyum maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

Heparin sodyum maddesinin özellikleri

Doğrudan etkili antikoagülan.

Sığır akciğerlerinden veya mukoza zarlarından elde edilir ince bağırsak domuzlar. Sodyum heparin beyazdan grimsi kahverengiye kadar değişen, kokusuz, higroskopik bir tozdur. Suda ve tuzlu suda çözünür, pH %1 sulu çözelti 6-7.5. Etanol, aseton, benzen, kloroform ve eterde pratik olarak çözünmez. Etkinlik belirlendi biyolojik yöntem kanın pıhtılaşma süresini uzatma yeteneğine göre ve etki birimleriyle ifade edilir.

Farmakoloji

Antitrombin III'e bağlanır, molekülünde konformasyonel değişikliklere neden olur ve antitrombin III'ün pıhtılaşma sisteminin serin proteazları ile kompleksleşmesini hızlandırır; sonuç olarak trombin ve aktive edilmiş faktörler IX, X, XI, XII, plazmin ve kallikreinin enzimatik aktivitesi bloke edilir.

Trombini bağlar; bu reaksiyon doğası gereği elektrostatiktir ve büyük ölçüde heparin molekülünün uzunluğuna bağlıdır; heparin molekülünün sadece küçük bir kısmı, esas olarak antikoagülasyon aktivitesini sağlayan ATIII'e afiniteye sahiptir. Trombinin antitrombin tarafından inhibisyonu yavaş bir süreçtir; heparin-ATIII kompleksinin oluşumu, heparinin ATIII molekülünün gama-aminolisil kısımları tarafından doğrudan bağlanması ve trombin (serin yoluyla) ile heparin-ATIII kompleksi (arginin yoluyla) arasındaki etkileşim nedeniyle önemli ölçüde hızlanır; Trombin inhibisyon reaksiyonunun tamamlanmasından sonra heparin-ATIII kompleksinden heparin salınır ve vücut tarafından tekrar kullanılabilir, kalan kompleksler endotel sistemi tarafından uzaklaştırılır; kan viskozitesini azaltır, bradikinin, histamin ve diğer endojen faktörler tarafından uyarılan damar geçirgenliğini azaltır ve böylece staz gelişimini önler; endotel hücrelerinin yüzeyinde endojen heparin analogları için özel reseptörler bulundu; heparin, endotelyal membranların ve kan hücrelerinin yüzeyine adsorbe edilebilir, negatif yüklerini artırabilir, bu da trombositlerin, eritrositlerin ve lökositlerin yapışmasını ve toplanmasını önler; ATIII için düşük afiniteye sahip olan heparin molekülleri, düz kas hiperplazisinin inhibisyonuna neden olur.

bu hücrelerin büyüme faktörü salınımının inhibisyonu ile trombosit yapışmasını inhibe ederek, lipoprotein lipazın aktivasyonunu bastırırlar, böylece ateroskleroz gelişimini önlerler; heparin, kompleman sisteminin bazı bileşenlerini bağlar, aktivitesini azaltır, lenfositlerin işbirliğini ve immünoglobulin oluşumunu engeller, histamin, serotonini bağlar - tüm bunlar antialerjik bir etkiye neden olur; yüzey aktif madde ile etkileşime girerek akciğerlerdeki aktivitesini azaltır; endokrin sistemi üzerinde etkisi vardır - adrenal kortekste aşırı aldosteron sentezini bastırır, adrenalini bağlar, hormonal uyaranlara yumurtalık tepkisini modüle eder, paratiroid hormonunun aktivitesini arttırır; enzimlerle etkileşimi sonucunda beyin tirozin hidroksilaz, pepsinojen, DNA polimeraz aktivitesini artırabilir ve miyozin ATPaz, piruvat kinaz, RNA polimeraz, pepsinin aktivitesini azaltabilir. Koroner arter hastalığı olan hastalarda (asetilsalisilik asit ile kombinasyon halinde), koroner arterlerde akut tromboz, miyokard enfarktüsü ve ani ölüm . Frekansı azaltır ve miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda mortalite. Yüksek dozlarda embolilere karşı etkilidir. akciğer damarları Ve venöz tromboz, küçük vakalarda - venöz tromboembolizmin önlenmesi için, dahil. sonrasında cerrahi operasyonlar ; intravenöz uygulama ile kan pıhtılaşması neredeyse anında yavaşlar, kas içi enjeksiyonla - 15-30 dakika sonra, deri altı uygulamayla - 40-60 dakika sonra, inhalasyondan sonra maksimum etki 24 saat içinde olur; antikoagülasyon etkisinin süresi sırasıyla 4-5 saat, 6 saat, 8 saat, 1-2 haftadır, terapötik etki

- kan pıhtılarının önlenmesi - çok daha uzun sürer. Plazmada veya tromboz bölgesinde antitrombin III eksikliği heparinin antitrombotik etkisini sınırlayabilir. En yüksek biyoyararlanım intravenöz uygulamada gözlenir; deri altı uygulama ile biyoyararlanım düşüktür, plazmadaki Cmax'a 2-4 saat sonra ulaşılır; Plazmadan T1/2 1-2 saattir; plazmada esas olarak proteine ​​bağlı durumdadır; endotel hücreleri ve mononükleer makrofaj sisteminin hücreleri tarafından yoğun bir şekilde yakalanır, karaciğer ve dalakta yoğunlaşır. Şu tarihte: inhalasyon yöntemi uygulama alveolar makrofajlar, kılcal damarların endotelyumu, büyük kan damarları ve lenfatik damarlar

: bu hücreler, plazmada belirli bir seviyeyi koruyarak yavaş yavaş salındığı heparin birikiminin ana bölgesidir; daha sonraki aşamalarda heparin metabolizmasında rol oynayan N-desülfamidaz ve trombosit heparinazın etkisi altında kükürt gidermeye uğrar; kükürtü giderilmiş moleküller, böbrek endoglikozidazının etkisi altında düşük molekül ağırlıklı parçalara dönüştürülür. Atılım böbrekler yoluyla metabolitler şeklinde gerçekleşir ve yalnızca yüksek dozların uygulanmasıyla değişmeden atılım mümkündür. Plasenta bariyerini geçmez ve anne sütüne geçmez.

Dışarıdan uygulandığında az miktarda heparin cilt yüzeyinden sistemik dolaşıma emilir. Kandaki Cmax uygulamadan 8 saat sonra gözlenir.

Heparin sodyum maddesinin kullanımı Parenteral olarak: kararsız anjina, akut miyokard enfarktüsü; Miyokard enfarktüsü, kalp ameliyatı sırasında tromboembolik komplikasyonlar ve kan damarları , tromboembolizm pulmoner arter (periferik venöz hastalıklar dahil), koroner arter trombozu ve beyin damarları atriyal fibrilasyon(embolizasyonun eşlik ettiği durumlar dahil), mitral kalp hastalığı (trombozun önlenmesi); bakteriyel endokardit; glomerülonefrit; lupus nefriti. sırasında kanın pıhtılaşmasının önlenmesi vücut dışı yöntemler(kalp ameliyatı sırasında vücut dışı dolaşım, hemosorpsiyon, hemodiyaliz, periton diyalizi, sitaferez), zorla diürez; venöz kateterlerin yıkanması.

Dışarıdan: gezici flebit (kronik varisli damarlar ve varisli ülserler dahil), yüzeysel damarların tromboflebiti, lokal ödem ve aseptik sızıntı, damarlarda cerrahi operasyonlar sonrası komplikasyonlar; deri altı hematom(flebektomi sonrası dahil), yaralanmalar, eklem morlukları, tendonlar, kas dokusu.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık; parenteral kullanım için: kanama diyatezi, hemofili, vaskülit, trombositopeni (heparine bağlı geçmişi dahil), kanama, lösemi, damar geçirgenliğinde artış, polipler, malign neoplazmlar ve ülseratif lezyonlar Gastrointestinal sistem, özofagus varisleri, şiddetli kontrolsüz arteriyel hipertansiyon, akut bakteriyel endokardit, travma (özellikle travmatik beyin hasarı), yakın zamanda geçirilmiş göz, beyin ve omurga ameliyatı, ciddi karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonu bozukluğu.

Harici kullanım için: ciltte ülseratif-nekrotik, pürülan süreçler, travmatik bozukluk cildin bütünlüğü.

Kullanım kısıtlamaları

Harici kullanım için: kanama eğiliminin artması, trombositopeni.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde yalnızca kesin endikasyonlarla mümkündür.

Sodyum heparinin yan etkileri

Sistemik etkiler

Dışarıdan sinir sistemi ve duyu organları: baş dönmesi, baş ağrısı.

Dışarıdan kardiyovasküler sistem ve kan (hematopoez, hemostaz): trombositopeni (hastaların %6'sı) - erken (2-4 günlük tedavi) ve geç (otoimmün), nadir durumlardaölümcül sonuçla; hemorajik komplikasyonlar - gastrointestinal sistemden kanama veya idrar yolu, yumurtalıklarda retroperitoneal kanamalar, adrenal bezler (akut adrenal yetmezliğin gelişmesiyle birlikte).

Gastrointestinal sistemden: iştah kaybı, bulantı, kusma, ishal, kandaki transaminaz düzeylerinde artış.

Alerjik reaksiyonlar: ciltte hiperemi, ilaç ateşi, ürtiker, döküntü, kaşıntılı cilt, bronkospazm, anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok.

Diğerleri: uzun süreli kullanımda - alopesi, osteoporoz, yumuşak doku kalsifikasyonu, aldosteron sentezinin inhibisyonu; enjeksiyon reaksiyonları - tahriş, hematom, enjeksiyon sırasında ağrı.

Harici kullanım için: cilt hiperemi, alerjik reaksiyonlar.

Etkileşim

Sodyum heparinin etkinliği asetilsalisilik asit, dekstran, fenilbutazon, ibuprofen, indometasin, dipiridamol, hidroksiklorokin, warfarin, dikumarol ile arttırılır - kanama riski artar (birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır), zayıflatılır - kardiyak glikozitler, tetrasiklinler, nikotin, antihistaminikler, değişiklikler - nikotinik asit.

Sodyum heparinin (jel formu dahil) aşağıdakilerle birlikte kullanımı: dolaylı antikoagülanlar PT'nin uzamasına neden olabilir. Diklofenak ve ketorolak ile kombine edildiğinde kanama riski artar. parenteral uygulama(düşük doz heparin içeren kombinasyonlardan kaçının). Klopidogrel kanama riskini artırır.

Yönetim yolları

bilgisayar, IV, dışarıdan.

Heparin sodyum maddesi için önlemler

Kanın pıhtılaşma süresinin sürekli izlenmesi gereklidir; geri çekilme kademeli olarak gerçekleştirilmelidir.

Harici kullanım için geçerli değildir açık yaralar, mukoza zarlarında. Jel, NSAID'ler, tetrasiklinler ve antihistaminiklerle aynı anda reçete edilmez.

Diğer aktif bileşenlerle etkileşimler

Ticari isimler

Serbest bırakma formu, ambalajlama ve bileşim Heparin

renksiz veya açık sarıdır.

Yardımcı maddeler: benzil alkol - 9 mg, sodyum klorür - 3,4 mg, 1 ml'ye kadar su.

5 ml - ampuller (5) - karton paketler.
5 ml - şişeler (5) - karton paketler.
5 ml - ampuller (10) - karton paketler.
5 ml - şişeler (10) - karton paketler.
5 ml - ampuller (50) - karton kutular (hastaneler için).
5 ml - şişeler (50) - karton kutular (hastaneler için).
5 ml - ampul (100) - karton kutular (hastaneler için).
5 ml - şişeler (100) - karton kutular (hastaneler için).

İntravenöz ve deri altı uygulama için çözüm berrak, renksiz veya açık sarı çözelti.

Yardımcı maddeler: benzil alkol 9 mg, sodyum klorür 3,4 mg, 1 ml'ye kadar su.

5 ml - cam şişeler (1) - karton paketler.
5 ml - cam şişeler (5) - konturlu plastik ambalaj (1) - karton paketler.
5 ml - cam şişeler (5) - konturlu plastik ambalaj (2) - karton paketler.
5 ml - cam şişeler (5) - kontur hücre ambalajı (1) - karton paketler.
5 ml - cam şişeler (5) - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.
5 ml - cam ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (1) - karton paketler.
5 ml - cam ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (2) - karton paketler.
5 ml - cam ampuller (5) - kontur hücre ambalajı (1) - karton paketler.
5 ml - cam ampuller (5) - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.
5 ml - cam şişeler (5) - ayırıcı parçalı karton paketler.
5 ml - cam şişeler (10) - ayırıcı parçalı karton paketler.
5 ml - cam ampuller (5) - ayırıcı parçalı karton paketler.
5 ml - cam ampuller (10) - ayırıcı parçalı karton paketler.
5 ml - cam şişeler (5) - konturlu plastik ambalaj (10) - karton kutular (hastaneler için).
5 ml - cam şişeler (5) - konturlu plastik ambalaj (20) - karton kutular (hastaneler için).
5 ml - cam ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (10) - karton kutular (hastaneler için).
5 ml - cam ampuller (5) - konturlu plastik ambalaj (20) - karton kutular (hastaneler için).

Farmakolojik etki

Sodyum heparinin etki mekanizması esas olarak aktif kan pıhtılaşma faktörlerinin - IIa (trombin), IXa, Xa, XIa ve XIIa - doğal bir inhibitörü olan antitrombin III'e bağlanmasına dayanır. Sodyum heparin, antitrombin III'e bağlanarak molekülünde konformasyonel değişikliklere neden olur. Sonuç olarak antitrombin III'ün kan pıhtılaşma faktörleri IIa (trombin), IXa, Xa, XIa ve XIIa'ya bağlanması hızlandırılır ve enzimatik aktiviteleri bloke edilir. Heparin sodyumun antitrombin III'e bağlanması doğası gereği elektrostatiktir ve büyük ölçüde molekülün uzunluğuna ve bileşimine bağlıdır (heparin sodyumun antitrombin III'e bağlanması, 3-O-sülfatlı glukozamin içeren bir penta-sakarit dizisi gerektirir).

En büyük öneme sahip olan, sodyum heparinin antitrombin III ile kombinasyon halinde pıhtılaşma faktörleri IIa (trombin) ve Xa'yı inhibe etme yeteneğidir. Sodyum heparinin faktör Xa'ya karşı aktivitesinin faktör IIa'ya karşı aktivitesine oranı 0.9-1.1'dir. Sodyum heparin kan viskozitesini azaltır, bradikinin, histamin ve diğer endojen faktörler tarafından uyarılan damar geçirgenliğini azaltır ve böylece staz gelişimini önler. Sodyum heparin, endotelyal membranların ve kan hücrelerinin yüzeyine adsorbe edilebilir, negatif yüklerini artırabilir, bu da trombosit yapışmasını ve toplanmasını önler. Sodyum heparin düz kas hiperplazisini yavaşlatır, lipoprotein lipazı aktive eder ve dolayısıyla hipolipidemik etkiye sahiptir ve ateroskleroz gelişimini önler.

Sodyum heparin, kompleman sisteminin bazı bileşenlerini bağlayarak aktivitesini azaltır, lenfositlerin işbirliğini ve immünoglobulin oluşumunu engeller, histamin ve serotonini bağlar (yani antialerjik etkiye sahiptir). Sodyum heparin böbrek kan akışını arttırır, serebral vasküler direnci arttırır, serebral hiyalüronidaz aktivitesini azaltır, akciğerlerdeki yüzey aktif maddenin aktivitesini azaltır, adrenal kortekste aşırı aldosteron sentezini baskılar, adrenalini bağlar, hormonal uyaranlara yumurtalık tepkisini modüle eder ve paratiroid hormonunun aktivitesini arttırır. Enzimlerle etkileşimin bir sonucu olarak, sodyum heparin, beyin tirozin hidroksilaz, pepsinojen, DNA polimeraz aktivitesini artırabilir ve miyozin ATPaz, piruvat kinaz, RNA polimeraz ve pepsinin aktivitesini azaltabilir. Klinik önemi Sodyum heparinin bu etkileri belirsizliğini koruyor ve yeterince araştırılmamış.

Akut olarak koroner sendrom EKG'de kalıcı ST segmenti alt teması olmadan (stabil olmayan angina, ST segmenti alt teması olmadan miyokard enfarktüsü) sodyum heparinin asetilsalisilik asit ile kombinasyonu miyokard enfarktüsü ve mortalite riskini azaltır. EKG'de ST segment elevasyonu olan miyokard enfarktüsü durumunda, sodyum heparin, glikoprotein IIb/IIIa reseptör inhibitörleri ile kombinasyon halinde primer perkütan koroner revaskülarizasyonda ve streptokinaz ile trombolitik tedavide (revaskülarizasyon sıklığını artırarak) etkilidir.

Yüksek dozlarda sodyum heparin pulmoner emboli ve venöz tromboz için etkilidir, küçük dozlarda ise ameliyat sonrası da dahil olmak üzere venöz tromboembolizmin önlenmesinde etkilidir.

İntravenöz uygulamadan sonra ilacın etkisi hemen hemen, en geç 10-15 dakika içinde ortaya çıkar ve uzun sürmez - 3-6 saat sonra. deri altı uygulamaİlacın etkisi yavaş yavaş başlar - 40-60 dakika sonra, ancak 8 saat sürer. Kan plazmasında veya tromboz bölgesinde antitrombin III eksikliği, sodyum heparinin antikoagülan etkisini azaltabilir.

Farmakokinetik

İntravenöz uygulamadan sonra maksimum konsantrasyona (Cmax), deri altı uygulamadan hemen sonra - 2-4 saat sonra - hemen ulaşılır.

Plazma proteinlerine bağlanma oranı %95'e kadardır, dağılım hacmi çok küçüktür - 0,06 l/kg (plazma proteinlerine güçlü bağlanma nedeniyle vasküler yatağı terk etmez). Plasenta bariyerine ve anne sütüne nüfuz etmez.

Karaciğer ve dalakta yoğunlaşan endotel hücreleri ve mononükleer makrofaj sisteminin hücreleri (retiküloendotelyal sistemin hücreleri) tarafından yoğun bir şekilde yakalanır.

Daha sonraki aşamalarda heparinin metabolizmasında rol oynayan N-desülfamidaz ve trombosit heparinazın katılımıyla karaciğerde metabolize edilir. Trombosit faktör IV'ün (antiheparin faktör) metabolizmasına katılım ve ayrıca sodyum heparinin makrofaj sistemine bağlanması, hızlı biyolojik inaktivasyonu ve kısa etki süresini açıklamaktadır. Sülfatı giderilmiş moleküller, böbrek endoglikozidazı tarafından düşük molekül ağırlıklı parçalara dönüştürülür. TT 1/2 1-6 saattir (ortalama 1,5 saat); obezite, karaciğer ve/veya ile artar böbrek yetmezliği; pulmoner emboli, enfeksiyonlar ve kötü huylu tümörlerle azalır.

Esas olarak inaktif metabolitler şeklinde böbrekler tarafından atılır ve yalnızca yüksek dozların uygulanmasıyla (% 50'ye kadar) değişmeden atılması mümkündür. Hemodiyaliz ile atılmaz.

İlaç Heparin için endikasyonlar

• venöz trombozun (alt ekstremitelerin yüzeysel ve derin damarlarının trombozu, renal ven trombozu dahil) ve pulmoner embolinin önlenmesi ve tedavisi;
• atriyal fibrilasyonla ilişkili tromboembolik komplikasyonların önlenmesi ve tedavisi;
• Periferik arteriyel embolilerin önlenmesi ve tedavisi (ilişkili olanlar dahil) mitral kusurlar kalpler);
• akut ve kronik tüketim pıhtılaşmalarının tedavisi (DIC sendromunun I. evresi dahil);
• EKG'de kalıcı ST segmenti yükselmesi olmayan akut koroner sendrom (kararsız anjina, EKG'de ST segmenti yükselmesi olmayan miyokard enfarktüsü);
• ST segment yükselmesi olan miyokard enfarktüsü: trombolitik tedavi ile, primer perkütan koroner revaskülarizasyonla (stentli veya stentsiz balon anjiyoplastisi) ve yüksek arteriyel veya venöz tromboz ve tromboembolizm riski ile;
• mikrotromboz ve mikrodolaşım bozukluklarının önlenmesi ve tedavisi, dahil. hemolitik üremik sendrom, glomerülonefrit (lupus nefriti dahil) ve zorla diürez ile;
• kan nakli sırasında, ekstrakorporeal dolaşım sistemlerinde (kalp ameliyatı sırasında ekstrakorporeal dolaşım, hemosorpsiyon, sitaferez) ve hemodiyaliz sırasında kanın pıhtılaşmasının önlenmesi;
• periferik venöz kateterlerin işlenmesi.

Dozaj rejimi

Heparin deri altı, intravenöz, bolus veya damlama yoluyla uygulanır.

Heparin, sürekli intravenöz infüzyon veya düzenli intravenöz enjeksiyonların yanı sıra deri altından (karın içinde) olarak reçete edilir. Heparin kas içine uygulanamaz.

Subkutan enjeksiyonlar için olağan bölge, anterolateral karın duvarıdır (istisnai durumlarda üst kol veya uylukta), enjeksiyon yapılana kadar başparmak ve işaret parmağı arasında tutulan bir deri kıvrımına derin, dik olarak batırılması gereken ince bir iğne kullanılarak yapılır. çözümdür. Enjeksiyon bölgeleri her seferinde değiştirilmelidir (hematom oluşumunu önlemek için). İlk enjeksiyon ameliyatın başlamasından 1-2 saat önce yapılmalıdır; ameliyat sonrası dönemde - 7-10 gün süreyle uygulanır ve gerekirse - daha fazlası uzun zaman. Heparinin başlangıç ​​dozu tıbbi amaçlar, genellikle 5000 IU'dur ve intravenöz olarak uygulanır, daha sonra tedaviye subkutan enjeksiyonlar veya intravenöz infüzyonlar kullanılarak devam edilir.

Bakım dozları uygulama yoluna bağlı olarak belirlenir:

• Sürekli intravenöz infüzyonla, Heparin %0,9 sodyum klorür çözeltisiyle seyreltilerek 1000-2000 IU/saat (24000-48000 MG/gün) reçete edilir:
• düzenli olarak intravenöz enjeksiyonlar Her 4-6 saatte bir 5000-10000 IU Heparin reçete edin:
• Deri altı uygulama için 12 saatte bir 15.000-20.000 IU veya 8 saatte bir 8.000-10.000 IU uygulanır.

Her dozdan önce, sonraki dozu ayarlamak için kanın pıhtılaşma süresi ve/veya aktive kısmi tromboplastin zamanı (APTT) ile ilgili bir çalışma yapılması gerekir.

İntravenöz uygulama için Heparin dozları, aPTT'nin kontrolden 1.5-2.5 kat daha yüksek olacağı şekilde seçilir. Heparinin antikoagülan etkisi, kanın pıhtılaşma süresi normale kıyasla 2-3 kat uzarsa optimal kabul edilir. normal gösterge. APTT ve trombin süresi 2 kat artar (APTT'nin sürekli izlenmesi mümkünse).

Trombüs oluşumunun önlenmesi için küçük dozların (günde 2-3 kez 5000 IU) deri altı uygulanmasıyla, aPTT'nin bir miktar arttığı için düzenli olarak izlenmesine gerek yoktur.

Sürekli intravenöz infüzyon en çok verimli bir şekilde Heparin kullanımı, daha stabil hipoagülasyon sağladığı ve kanamaya neden olma ihtimalinin daha düşük olduğu için düzenli (periyodik) enjeksiyonlardan daha iyidir.

Özel klinik durumlarda sodyum heparin kullanımı

ST segment yükselmesi olmayan akut koroner sendrom ve ST segment yükselmesi olan miyokard enfarktüsü için primer perkütan koroner anjiyoplasti: sodyum heparin, 70-100 IU/kg dozunda (glikoprotein llb/IIIa reseptör inhibitörlerinin kullanımı planlanmıyorsa) veya 50-60 MG/kg dozunda (glikoprotein ile birlikte kullanıldığında) intravenöz olarak bolus olarak uygulanır. llb/IIIa reseptör inhibitörleri).

ST segment yükselmeli miyokard enfarktüsünde trombolitik tedavi: Sodyum heparin, 60 IU/kt dozunda (maksimum doz 4000 IU) intravenöz bolus olarak uygulanır, ardından 24-48 saat süreyle 12 IU/kg dozunda (1000 IU/saatten fazla olmamak üzere) intravenöz infüzyon yapılır. Hedef aPTT düzeyi 50-70 saniyedir; bu normalden 1,5-2,0 kat daha yüksektir; APTT kontrolü - tedavinin başlamasından 3, 6, 12 ve 24 saat sonra.

Düşük dozda sodyum heparin kullanılarak ameliyat sonrası tromboembolik komplikasyonların önlenmesi: Sodyum heparin, karın derisinin bir kıvrımının derinliklerine deri altından enjekte edilir. Başlangıç ​​dozu ameliyattan 2 saat önce 5000 mg’dır. Ameliyat sonrası dönemde - 7 gün boyunca veya 8-12 saatte bir 5000 IU tam iyileşme hastanın hareketliliği (hangisi önce gelirse). Tromboembolik komplikasyonları önlemek için düşük dozda sodyum heparin kullanıldığında aPTT'nin izlenmesi gerekli değildir.

Uygulama kalp damar cerrahisi ekstrakorporeal dolaşım sistemini kullanan operasyonlar sırasında: Sodyum heparinin başlangıç ​​dozu en az 150 IU/kg’dır. Daha sonra, sodyum heparin, 1 litre infüzyon çözeltisi başına 30.000 IU, 15-25 damla/dakika hızında sürekli intravenöz infüzyon yoluyla uygulanır. Toplam doz genellikle 300 IU/kg (beklenen ameliyat süresi 60 dakikadan az ise) veya 400 IU/kg (beklenen ameliyat süresi 60 dakika veya daha fazla ise) şeklindedir.

Hemodiyalizde kullanım: Heparin sodyumun başlangıç ​​dozu intravenöz olarak bolus olarak 25-30 IU/kg (veya 10.000 IU), ardından 1500-2000 IU/ oranında 20.000 IU/100 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisinin sürekli infüzyonudur. h (hemodiyaliz sistemlerinin manuel kullanımında aksi belirtilmediği sürece).

Pediatride heparin sodyumun kullanımı: Heparin sodyumun çocuklarda kullanımına ilişkin yeterli kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Sunulan öneriler klinik deneyimlere dayanmaktadır: başlangıç ​​dozu - 10 dakika boyunca bolus şeklinde intravenöz olarak 75-100 IU/kg, idame dozu: 1-3 aylık çocuklar- 25-30 IU/kg/saat (800 IU/kg/gün), 4-12 aylık çocuklar- 25-30 IU/kg/saat (700 IU/kg/gün), 1 yaşın üzerindeki çocuklarda -18-20 IU/kg/saat (500 IU/kg/gün) intravenöz olarak.

Heparin sodyum dozu, kan pıhtılaşma parametreleri (hedef APTT düzeyi 60-85 sn) dikkate alınarak seçilmelidir.

Terapi süresi endikasyonlara ve uygulama yoluna bağlıdır. Şu tarihte: intravenöz kullanım optimum süre Tedavi 7-10 gün sürer, ardından oral antikoagülanlarla tedaviye devam edilir (sodyum heparin tedavisinin 1. gününden itibaren veya 5 ila 7 gün arasında oral antikoagülanların reçetelenmesi ve 4. günde sodyum heparin kullanımının durdurulması önerilir). -5 günlük kombinasyon tedavisi). İliofemoral venlerin geniş trombozu durumunda, Heparin ile daha uzun süreli tedavi yapılması tavsiye edilir.

Yan etki

Alerjik reaksiyonlar: deride hiperemi, ilaç ateşi, ürtiker, rinit, ayak tabanında kaşıntı ve sıcaklık hissi, brokospazm, çökme, anafilaktik şok.

Kanama: tipik - gastrointestinal sistem ve idrar yolundan, ilacın uygulandığı yerde, basınca maruz kalan bölgelerde, cerrahi yaralardan; kanamalar çeşitli organlar(adrenal bezler dahil, korpus luteum, retroperitopeal boşluk).

Yerel reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinde ağrı, hiperemi, hematom ve ülserasyon, kanama.

Diğer potansiyel yan etkilerşunları içerir: baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, kusma, iştah kaybı, ishal, eklem ağrısı, kan basıncında artış ve eozinofili.

Heparin tedavisinin başlangıcında bazen 80x10 9 /L ile 150x10 9 /L arasında değişen trombosit sayımlarında geçici trombositopeni gözlemlenebilir. Genellikle bu durum komplikasyon gelişmesine yol açmaz ve Heparin ile tedaviye devam edilebilir. Nadir durumlarda, bazen ölümcül olabilen ciddi trombositopeni (beyaz kan pıhtı sendromu) ortaya çıkabilir. Bu komplikasyon trombositlerin 80 × 10 9 / l'nin altına veya %50'den fazla azaldığı varsayılmalıdır. temel çizgi Bu gibi durumlarda Heparin uygulaması acilen durdurulur.

Şiddetli trombositopenisi olan hastalarda tüketim koagülopatisi (fibrinojen tükenmesi) gelişebilir.

Heparine bağlı trombositopeninin arka planına karşı: cilt nekrozu, arteriyel tromboz, kangren gelişimi, miyokard enfarktüsü, felç ile birlikte. Uzun süreli kullanımda: osteoporoz, spontan kemik kırıkları, yumuşak doku kalsifikasyonu, hipoaldosteronizm, geçici alopesi, priapizm.

Heparin tedavisi sırasında biyokimyasal kan parametrelerinde değişiklikler gözlemlenebilir (kan plazmasındaki karaciğer transaminazlarının, serbest yağ asitlerinin ve tiroksinin aktivitesinde artış; hiperkalemi; Heparin kesilmesi sırasında tekrarlayan hiperlipidemi; kan şekeri konsantrasyonunda yanlış artış ve yanlış pozitif sonuç bromsulfalein testi).

Kullanım için kontrendikasyonlar

Dikkatli

Çok değerlikli alerjisi olan hastalar (bronşiyal astım dahil).

İlişkili patolojik durumlarda artan risk aşağıdaki gibi kanama:

• kardiyovasküler sistem hastalıkları: akut ve subakut enfektif endokardit, şiddetli kontrolsüz arteriyel hipertansiyon, aort diseksiyonu, serebral anevrizma;
• Gastrointestinal sistemin erozif ve ülseratif lezyonları, karaciğer sirozu ve diğer hastalıklarla birlikte yemek borusunun varisli damarları, uzun süreli kullanım mide ve ince bağırsak drenajları, ülseratif kolit, hemoroid;
• hematopoetik organların hastalıkları ve lenfatik sistem: lösemi, hemofili, trombositopeni, hemorajik diyatez;
• Merkezi sinir sistemi hastalıkları: hemorajik felç travmatik beyin hasarı;
• malign neoplazmlar;
• antitrombin III'ün konjenital eksikliği ve replasman tedavisi antitrombin III ilaçları (kanama riskini azaltmak için daha düşük dozda heparin kullanılması gerekir).

Diğer fizyolojik ve patolojik durumlar: adet dönemi, kürtaj tehdidi, doğum sonrası erken dönem, protein-sentetik fonksiyonun bozulmasıyla birlikte ciddi karaciğer hastalığı, kronik böbrek yetmezliği, göz, kafa veya yakın zamanda geçirilmiş ameliyat omurilik, yakın zamanda geçirilmiş spinal (lomber) ponksiyon veya epidural anestezi, proliferatif diyabetik retinopati, vaskülit, çocukluk 3 yıla kadar (bileşime dahil edilen benzil alkol toksik ve anafilaktoid reaksiyonlara neden olabilir), ileri yaş (60 yaş üstü, özellikle kadınlar).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Heparin sodyum plasenta bariyerine nüfuz etmez. Bugüne kadar, hamilelik sırasında sodyum heparin kullanımına bağlı olarak fetal malformasyon olasılığını gösteren hiçbir veri bulunmamaktadır: ayrıca, sodyum heparinin embriyo veya fetotoksik etkisini gösteren hiçbir hayvan deneyi sonucu da bulunmamaktadır. Ancak riskin arttığına dair kanıtlar var erken doğum ve kanamayla ilişkili spontan düşükler. Gebe kadınlarda sodyum heparin kullanırken komplikasyon olasılığını dikkate almak gerekir. eşlik eden hastalıklar ve ayrıca ek tedavi gören hamile kadınlarda.

Yüksek dozda heparin sodyumun 3 aydan uzun süre günlük kullanımı hamile kadınlarda osteoporoz riskini artırabilir. Bu nedenle yüksek dozda sodyum heparinin sürekli kullanımı 3 ayı geçmemelidir.

Antikoagülan tedavi gören hamile kadınlarda epidural anestezi kullanılmamalıdır. Örneğin düşük tehdidi ile kanama riski varsa antikoagülan tedavi kontrendikedir.

Heparin sodyum anne sütüne geçmez.

Yüksek dozda heparin sodyumun 3 aydan uzun süre günlük kullanımı emziren kadınlarda osteoporoz riskini artırabilir.

Belirtilen sürelerde kullanılması gerekiyorsa, sodyum heparin içermeyen diğer preparatların kullanılması gerekir. yardımcı madde benzil alkol

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Protein-sentetik fonksiyon bozukluğu olan ciddi karaciğer hastalıklarında dikkatli olunmalıdır.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Kronik böbrek yetmezliğinde dikkatli olunmalıdır.

Çocuklarda kullanım

3 yaşın altındaki çocuklar için dikkatli olun (bileşimde bulunan benzil alkol toksik ve anafilaktoid reaksiyonlara neden olabilir)

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlılıkta dikkatli olun (60 yaş üstü, özellikle kadınlar).

Özel talimatlar

Tedaviye başlamadan önce, tedavinin ilk gününde ve sodyum heparin uygulamasının tüm süresi boyunca, özellikle tedavinin başlamasından sonraki 6 ila 14 gün arasında kısa aralıklarla trombosit sayıları izlenmelidir. durumunda tedavi derhal durdurulmalıdır. keskin düşüş trombosit sayısı.

Trombosit sayısında keskin bir düşüş, heparinin neden olduğu durumu belirlemek için daha fazla araştırma yapılmasını gerektirir. immün trombositopeni. Böyle bir durumda hastaya gelecekte heparin (düşük molekül ağırlıklı heparin bile) kullanmaması gerektiği söylenmelidir. Varsa yüksek olasılık heparine bağlı immün trombositopeni. Heparin derhal kesilmelidir. Tromboembolik hastalık nedeniyle heparin alan hastalarda veya tromboembolik komplikasyon durumunda heyarine bağlı immün trombositopeni gelişirse diğer antikoagülan ajanlar kullanılmalıdır.

Heparine bağlı immün trombositopenisi (beyaz trombüs sendromu) olan hastalara heparinize hemodiyaliz uygulanmamalıdır. Böbrek yetmezliğinde gerekirse alternatif tedavi yöntemlerini kullanmalıdırlar. Doz aşımını önlemek için sürekli izlemek gerekir klinik semptomlar olası kanamayı gösterir (mukoza zarında kanama, hematüri vb.). Heparine yanıt vermeyen veya yüksek dozda Heparin gerektiren hastalarda antitrombin III düzeyleri izlenmelidir. Başvuru ilaçlar Yenidoğanlarda (özellikle prematüre bebeklerde ve vücut ağırlığı azalmış çocuklarda) koruyucu olarak benzil alkol içerenler ciddi sağlık sorunlarına yol açabilir. olumsuz olaylar(CNS depresyonu, metabolik asidoz, nefes nefese kalmak) ve ölüm. Bu nedenle yenidoğanlarda ve 1 yaş altı çocuklarda koruyucu içermeyen sodyum heparin preparatları kullanılmalıdır.

Sodyum heparine direnç sıklıkla ateş, tromboz, tromboflebit, bulaşıcı hastalıklar, miyokard enfarktüsü, malign neoplazmlar yanı sıra cerrahi müdahalelerden sonra ve antitrombin III eksikliği ile. Bu gibi durumlarda daha dikkatli laboratuvar takibi (aPTT takibi) gerekir. 60 yaşın üzerindeki kadınlarda Heparin kanamayı artırabilir ve bu nedenle bu kategorideki hastalarda heparin sodyum dozu azaltılmalıdır.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda heparin sodyum kullanıldığında kan basıncı düzenli olarak izlenmelidir.

Düşük dozlar kullanılmadığı sürece, sodyum heparin tedavisine başlamadan önce daima bir pıhtılaşma profili gerçekleştirilmelidir.

Oral antikoagülan tedaviye geçilen hastalarda pıhtılaşma zamanı gelene ve aPTT sonuçları terapötik aralıkta olana kadar sodyum heparine devam edilmelidir.

Kas içi enjeksiyonlar kontrendikedir. Ayrıca mümkünse kaçınmalısınız delinme biyopsileri, infiltrasyon ve epidural anestezi ve teşhis lomber ponksiyonlar sodyum heparin kullanımının arka planına karşı.

Eğer masif kanama olursa Heparin kesilmeli ve koagülogram parametreleri incelenmelidir. Test sonuçları normal sınırlar içindeyse Heparin kullanımına bağlı kanama gelişme olasılığı minimumdur.

Heparin kesildikten sonra koagulogramdaki değişiklikler normale dönme eğilimindedir.

Heparin solüsyonu satın alınabilir sarı renk tonu aktivitesini veya tolere edilebilirliğini değiştirmez.

İlacın seyreltilmesi için yalnızca% 0,9'luk sodyum klorür çözeltisi kullanın!

Araç kullanma yeteneği ve artan konsantrasyon gerektiren diğer mekanizmalar üzerindeki etki

Heparin'in araç kullanma ve potansiyel olarak meşgul olma yeteneği üzerindeki etkisini değerlendiren çalışmalar tehlikeli türler herhangi bir faaliyet yapılmadı.

Üç yaşın altındaki çocuklar için, benzil alkol zehirlenmesi tehlikesi nedeniyle ilaç büyük dikkatle reçete edilir; altmış yaşın üzerindeki hastalar da komplikasyon gelişme riski altındadır.

Belirtiler: kanama belirtileri.

Tedavi: Aşırı dozda heparinin neden olduğu küçük kanamalarda kullanmayı bırakmak yeterlidir. Aşırı kanama durumunda, fazla heparin, protamin sülfat (100 IU sodyum heparin başına 1 mg protamin sülfat) ile nötralize edilir. %1'lik (10 mg/ml) protamin sülfat çözeltisi intravenöz olarak çok yavaş bir şekilde uygulanır. Her 10 dakikada bir 50 mg'dan (5 ml) fazla protamin sülfat uygulamayın. Sodyum heparinin hızlı metabolizması göz önüne alındığında, gerekli protamin sülfat dozu zamanla azalır. Hesaplama için gerekli doz protamin sülfat, sodyum heparinin T1/2'sinin 30 dakika olduğu düşünülebilir. Protamin sülfat kullanırken şiddetli anafilaktik reaksiyonlarÖlümcül bir sonucu vardır ve bu nedenle ilaç yalnızca acil durum müdahalesi yapabilecek donanıma sahip bir departmanda uygulanmalıdır. tıbbi bakım en anafilaktik şok. Hemodiyaliz etkisizdir.

İlaç etkileşimleri

Farmasötik etkileşim: sodyum heparin çözeltisi yalnızca %0,9 sodyum klorür çözeltisiyle uyumludur.

Heparin sodyum çözeltisi aşağıdaki ilaç çözeltileriyle geçimsizdir: alteplaz, amikasin, amiodaron, ampisilin, benzilpenisilin, cnprofloksasin, sitarabin, dakarbazin, daunorubisin, diazepam, dobutamin, doksorubinin, droperidol, eritromisin, gentamisin, haloperidol, idaz, hidrokortizon, dekstroz, idarubisin , kanamisin, metisilin sodyum, netilmisin, opioidler, oksitetrasiklin, polimiksin B, promazin, prometazin, streptomisin, sülfafurazol dietanolamin, tetrasiklin, tobramisin, sefalotin, sefaloridin, vankomisin, vinblastin, nikardipin, yağ emülsiyonları.

Farmakokinetik etkileşim: Sodyum heparin, fenitoin, kinidin, propranolol ve benzodiazepin türevlerini plazma proteinlerine bağlanma yerlerinden uzaklaştırır, bu da bu ilaçların farmakolojik etkilerinin artmasına neden olabilir. Heparin sodyum bağlanır ve protamin sülfat tarafından etkisiz hale getirilir; polipeptitler alkali reaksiyon trisiklik antidepresanların yanı sıra.

Farmakodinamik etkileşim: Sodyum heparinin antikoagülan etkisi, hemostazı etkileyen diğer ilaçlarla aynı anda kullanıldığında artar. antiplatelet ilaçlarla ( asetilsalisilik asit, klopidogrel, prasugrel, tiklopidin, dipiridamol), indirekt antikoagülanlar (varfarin, fenindion, asenokumarol), trombolitik ilaçlar (alteplaz, streptokinaz, ürokinaz), NSAID'ler (fenilbutazon, ibuprofen, indometasin, diklofenak dahil), glukokortikosteroidler ve dekstran; kanama riski. Ek olarak, sodyum heparinin antikoagülan etkisi, hidroksiklorokin, etakrinik asit, sitostatikler, sefamandol, valproik asit ve propiltiyoürasil ile birleştirildiğinde artırılabilir.

Sodyum heparinin antikoagülan etkisi ACTH, antihistaminikler ile eş zamanlı kullanıldığında azalır. askorbik asit, ergot alkaloidleri, nikotin, nitrogliserin, kardiyak glikozitler, tiroksin, tetrasiklin ve kinin.

Heparin sodyum azaltabilir farmakolojik etki adrenokortikotropik hormon, glukokortikosteroidler ve insülin.

Saklama koşulları Heparin

Kuru, ışıktan korunan, sıcaklığı 25°C'yi geçmeyen bir yerde. Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.

İlacın fotoğrafı

Latince adı: Heparin

ATX kodu: C05BA03

Aktif madde: Heparin sodyum

Üretici: Sentez OJSC, Murom Enstrüman Üretim Tesisi, Tatkhimfarmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavyanskaya Pharmacy FC LLC, Moskova endokrin bitkisi(Rusya), Belmedpreparaty RUP (Beyaz Rusya Cumhuriyeti)

Açıklama şu tarihte geçerlidir: 25.10.17