Klasyfikacja antybiotyków laktamowych. Antybiotyki beta-laktamowe

Antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy i karbapenemy) są skuteczne przeciwko prawie wszystkim ważnym patogenom choroba zakaźna, a efekt występuje już pierwszego dnia. Dlatego są częściej stosowane za poważne zakażenia szpitalne i więcej infekcji nieznane patogeny, sepsa.

Tabela 2.
Klasyfikacja penicylin

Tabela 3.
Klasyfikacja cefalosporyn

Działanie bakteriobójcze β-laktamów zależy od czasu działania leku i jak wspomniano powyżej należy dążyć do utrzymania stałych stężeń przekraczających 2-5 razy minimalne stężenie hamujące. Do tego celu optymalne są urządzenia infuzyjne dozujące. W przypadku podawania sporadycznego (doustnie, domięśniowo lub dożylnie) należy ściśle przestrzegać wymagana częstotliwość spotkań, w przeciwnym razie należy spodziewać się zmniejszenia skuteczności terapii. Dzieje się tak z punktu widzenia farmakodynamiki β-laktamów w wielu sytuacjach klinicznych nie powinieneś ich używać maksymalne dawki . W związku z tym pojawiły się badania oparte na dowodach, które to wykazały ten sam skuteczność klinicznaśrednie (1,5-2 g/dzień) i maksymalne (3-4 g/dzień) dawki imipenemu w przypadku ciężkich infekcji. Należy zrobić wyjątek w przypadku leczenia penicylinami Antipseudomonas ( karbenicylina, piperacyna, azlocylina) ze względu na wyższe minimalne stężenia hamujące dla P. aeruginosa.

Stosowanie β-laktamów w czasie ciąży dozwolone w trymestrach II-III.

_________________
Czytasz temat: Antybiotykoterapia w położnictwie i ginekologii(Shostak V. A., Malewicz Yu. K., Kolgushkina T. N., Korsak E. N. 5. Szpital kliniczny Mińsk, Republikańskie Centrum Naukowo-Praktyczne „Matka i Dziecko”. „Panorama Medyczna” nr 4, kwiecień 2006)

1. Klasyfikacja antybiotyków stosowanych w położnictwie i ginekologii.
2. Antybiotyki beta-laktamowe. Klasyfikacja penicylin i cefalosporyn.

Antybiotyki beta-laktamowe swoją nazwę zawdzięczają obecności w swojej strukturze pierścienia beta-laktamowego. Przeciwzapalne działanie pleśni znane było już w starożytności, kiedy na przykład w krajach wschodnich produkty pleśniowe stosowano w leczeniu ran i różnych stanów zapalnych.

Antybiotyki beta-laktamowe pochodzą z najbardziej prymitywnego kraju – Anglii, gdzie farmaceuta pełniący służbę na dworze królewskim stosował pleśń w leczeniu różnych procesów zapalnych skóry. Trudno to sobie wyobrazić, ale wcześniej człowiek mógł umrzeć od najprostszego zadrapania lub skaleczenia, ponieważ na najprostsze substancje nie było panaceum. Odkrywcą penicyliny jako antybiotyku był szkocki lekarz A. Fleming, który pracował jako bakteriolog w londyńskim szpitalu. Mechanizm działania penicyliny był tak potężny, że mógł zabić niebezpieczne bakterie- gronkowiec, który wcześniej spowodował śmierć wielu osób.

Przez długi czas stosowano penicylinę celach diagnostycznych, dopóki nie zaczęto go stosować jako leku przeciwbakteryjnego.

Działanie antybiotyków

Antybiotyki beta-laktamowe działają bakteriobójczo, niszcząc organizmy chorobotwórcze poziom komórki. Wśród nich są grupa penicylin, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktam. Wszystkie leki na bazie beta-laktamów mają podobną budowę chemiczną, ten sam destrukcyjny wpływ na bakterie i u niektórych osób indywidualną nietolerancję składników.

Antybiotyki z grupy beta-laktamów zyskały dużą popularność ze względu na ich minimalny negatywny wpływ na mikroflorę organizmu, a jednocześnie szerokie działanie na szereg patogenów, które stają się popularny przypadek rozwój infekcji bakteryjnej.

Grupa penicylin

Penicylina jako antybiotyk jest pierwszym z serii beta-laktamów. Z biegiem czasu zakres leków penicylinowych znacznie się rozszerzył i obecnie istnieje ponad 10 podobnych leków. Penicylina jest wytwarzana naturalnie różne rodzaje pleśń- penicillium. Wszystkie leki penicylinowe są całkowicie nieskuteczne w leczeniu infekcje wirusowe, pałeczki Kocha, infekcje grzybicze i wiele drobnoustrojów Gram-ujemnych.

Klasyfikacja tej grupy:

1. Naturalna penicylina. Obejmuje benzylopenicyliny (prokainę i benzatynę), fenoksymetylopenicylinę, fenoksymetylopenicylinę benzatynową.
2. Półsyntetyczna penicylina. Oksacylina (lek przeciwgronkowcowy), Ampicylina i Amoksycylina (grupa antybiotyków o szerokim spektrum działania), leki przeciwpseudomonalne (karbenicylina, azlocylina itp.), Chronione inhibitorami (klawulanian amoksycyliny, sulbaktam ampicyliny itp.).

Wszystkie leki z tej grupy mają podobne właściwości. Zatem wszystkie laktamy charakteryzują się niską toksycznością, wysokim działaniem bakteriobójczym i szerokim zakresem dawkowania, dzięki czemu można je stosować w leczeniu różne choroby u małych dzieci i osób starszych. Antybiotyki są eliminowane głównie poprzez układ moczowy w szczególności przez nerki.

Benzylopenicylina zapoczątkowuje szereg naturalnych antybiotyków, które do dziś są stosowane w leczeniu wielu chorób. Ma szereg zalet – nadaje się do terapii zakażenia meningokokowe, paciorkowce, ma niską toksyczność i jest dostępny ze względu na niski koszt. Wady obejmują nabytą odporność lub oporność na gronkowce, pneumokoki, Bacteroides i gonokoki.

Pojawia się po długotrwałe użytkowanie leki przeciwbakteryjne lub w wyniku nieukończenia terapii, w wyniku czego organizmy rozwiną odporność na penicylinę i w przyszłości substancja nie będzie już mogła negatywnie wpływać na bakterię.

Do organizmów dotkniętych penicyliną zalicza się: listerię, krętek blady borrelia, patogeny błonicy, Clostridia itp.

Penicylinę należy podawać wyłącznie domięśniowo, ponieważ w przypadku przedostania się do przewód pokarmowy po prostu się rozpada. Po wchłonięciu do krwi jego działanie rozpoczyna się po 40 minutach.

Dzięki laktamom, stosując się do zaleceń, możesz pozbyć się wielu infekcji prawidłowe dawkowanie. W przeciwnym razie mogą wystąpić działania niepożądane w postaci reakcji alergicznych (wysypka, gorączka, szok anafilaktyczny i tak dalej.). Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo niepożądane efekty przeprowadza się badanie w celu wykrycia wrażliwości na lek, dokładnie bada się historię pacjenta, a także monitoruje pacjenta po podaniu leku. W w niektórych przypadkach Mogą wystąpić drgawki i zaburzenia równowagi elektrolitowej.

Antybiotyków penicylinowych nie należy przyjmować jednocześnie z sulfonamidami.

Wskazania do stosowania Benzylpenicyliny:

• pneumokokowe zapalenie płuc;
• szkarlatyna;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych;
• borelioza (choroba zakaźna wywołana ukąszeniem kleszcza);
• leptospiroza;
• syfilis;
• tężec;
• angina bakteryjna itp.

Leki Megacylina i Benzylpenicylina prokaina

Lek Megacillin należy również do naturalnych antybiotyków beta-laktamowych. Jest podobny do penicyliny, ale można go przyjmować do przewodu żołądkowo-jelitowego. Może powodować biegunkę, dlatego należy go zabrać ze sobą pożyteczne bakterie(lakto i bifidobakterie).

Nadaje się jako lek na zapalenie migdałków, zapalenie gardła. Lek jest również przyjmowany w terapii skóry.

Megacylinę stosuje się profilaktycznie w przypadku ryzyka zakażenia pneumokokami i gorączki reumatycznej.

Benzylopenicylinę prokainową podaje się wyłącznie domięśniowo, raz dziennie, ponieważ działanie leku po wejściu do organizmu utrzymuje się przez 24 godziny. łagodna forma pneumokokowe zapalenie płuc, zapalenie migdałków, zapalenie gardła.

Oprócz negatywny wpływ na bakterie, działa przeciwbólowo na organizm. Nie należy stosować leku, jeśli występuje indywidualna nietolerancja nowokaina W profilaktyce wąglika stosuje się benzylopenicylinę prokainową.

Cefalosporyny

Seria antybiotyków beta-laktamowych cefalosporynowych jest wytwarzana z grzybów cefalosporynowych. Ze względu na niską toksyczność należą one do najczęściej stosowanych środków środki przeciwdrobnoustrojowe. Cefalosporyny działają podobnie do penicylin na bakterie i reakcje alergiczne, które można zaobserwować u niektórych pacjentów.

Zgodnie z klasyfikacją cefalosporyny dzielą się na 4 generacje:

• Leki I generacji: Cefazolina, Cefadroksil;
• Leki II generacji: Cefuroksym, Cefaklor;
• Leki III generacji: Ceftriakson, Cefotaksym, Cefoperazon, Ceftibuten;
• Lek IV generacji: Cefepim.

Wśród leków I generacji wyróżnia się Cefazolina wstrzyknięcie domięśniowe oraz Cefadroksyl i Cefaleksyna podanie doustne. Wersja iniekcyjna działa silniej na mikroorganizmy w porównaniu do środków doustnych.

Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji mają ograniczone spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, listerii i enterokokom. Stosuje się je w leczeniu łagodnych postaci infekcji paciorkowcami lub gronkowcami.

Cefalosporyny II generacji są w zasadzie podobne do antybiotyków I generacji, z jedną różnicą – są bardziej aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Lek Ceftriakson stosowany jest w leczeniu wielu chorób zakaźnych i należy do grupy 3 cefalosporyn. Podaje się go głównie domięśniowo i zaczyna działać 25-50 minut po wejściu do krwi.

Lek Cefotoxime ma podobne właściwości. Obydwa antybiotyki działają destrukcyjnie na komórki bakterii paciorkowcowych i pneumokokowych.

Do najbardziej znanych należą cefalosporyny czwartej generacji silne antybiotyki na wpływ na bakterie i mikroorganizmy. Substancje z tej grupy szybciej przenikają przez błonę i są stosowane w leczeniu wielu chorób (posocznica, infekcje stawów, infekcje dróg oddechowych, infekcje w obrębie jamy brzusznej itp.).

Karbapenemy

Karbapenemy to antybiotyki beta-laktamowe stosowane w leczeniu ciężkich postaci różnych chorób. Klasyfikacja działania: mikroorganizmy Gram-dodatnie, Gram-ujemne, beztlenowe. Karbapenemy stosuje się w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie, takich jak:

• coli;
• enterobakterie;
• citrobakter;
• Morganella;
• paciorkowce;
• meningokoki;
• gonokoki.

Praktycznie nie obserwuje się oporności bakterii po długotrwałym stosowaniu karbapenemów, co jest ich przyczyną osobliwość na tle innych antybiotyków. Ich skutki uboczne są podobne do leków penicylinowych (obrzęk Quinckego, wysypka, uduszenie). W niektórych przypadkach powoduje powstawanie zakrzepów krwi w naczyniach żylnych.

Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, utrata przytomności i drżenie rąk. Do eliminacji objawy negatywne problemów pojawiających się w trakcie stosowania antybiotyku, czasami wystarczy po prostu zmniejszyć dawkę leku.

Leków z tej grupy nie można stosować w okresie laktacji, noworodków, ludzi dojrzały wiek. W czasie ciąży przepisuje się antybiotyki, jeśli istnieje zagrożenie dla życia i zdrowia kobiety ciężarnej lub dziecka w łonie matki.

Karbapenemów nie można łączyć z penicylinami, cefalosporynami i monobaktami.

Monobaktamy

Spośród grupy monobaktamów w praktyce lekarskiej stosuje się tylko jeden antybiotyk, który nazywa się Aztreonam. Stosowany w leczeniu wielu chorób zakaźnych, sepsy. Wstrzykiwany wyłącznie domięśniowo, działa destrukcyjnie na ściany komórkowe bakterii.

Aby uniknąć rozwoju reakcji alergicznych, leku nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe.

Antybiotyki mogą mieć jedno i drugie pozytywne działanie na ciele, a zatem negatywne, których należy unikać negatywne konsekwencje takie leki są przepisywane wyłącznie przez lekarza po dokładnym zbadaniu historii choroby.

Antybiotyki to grupa leków o mechanizmie etiotropowym. Innymi słowy, leki te bezpośrednio wpływają na przyczynę choroby (w w tym przypadku na mikroorganizm sprawczy) i robią to na dwa sposoby: niszczą bakterie ( leki bakteriobójcze- penicyliny, cefalosporyny) lub zapobiegają ich rozmnażaniu (bakteriostatyczne - tetracykliny, sulfonamidy). Jest ogromna ilość leki, które są antybiotykami, ale najbardziej duża grupa wśród nich są beta-laktamy. To właśnie one zostaną omówione w tym artykule.

Klasyfikacja środków przeciwbakteryjnych

Ze względu na mechanizm działania leki te dzieli się na sześć głównych grup:

Klasyfikacja ta nie jest jednak zbyt wygodna. W praktyka kliniczna Przyjmuje się następujący podział leków przeciwbakteryjnych:

Antybiotyki beta-laktamowe. Struktura i mechanizm działania

Jest to grupa leków o działaniu bakteriobójczym i dość szerokiej liście wskazań do stosowania. Do antybiotyków beta-laktamowych zalicza się penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy. Wszystkie charakteryzują się dużą skutecznością i stosunkowo niską toksycznością, co czyni je lekami najczęściej przepisywanymi w leczeniu wielu schorzeń.
Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych wynika z ich budowy. Nie ma tu zbędnych szczegółów, warto wspomnieć tylko o tych najbardziej ważny element, co nadało nazwę całej grupie leków. Pierścień beta-laktamowy jest częścią ich cząsteczek i zapewnia wyraźne działanie bakteriobójcze, które objawia się blokowaniem syntezy elementów ściany komórkowej patogenu. Jednak wiele bakterii jest w stanie wytworzyć specjalny enzym, który zakłóca strukturę pierścienia, pozbawiając w ten sposób antybiotyk jego głównej broni. Dlatego stosowanie w leczeniu leków, które nie posiadają ochrony przed beta-laktamazami, jest nieskuteczne. Obecnie coraz popularniejsze stają się antybiotyki beta-laktamowe, które są zabezpieczone przed działaniem enzymów bakteryjnych. Zawierają substancje blokujące syntezę beta-laktamaz, na przykład kwas klawulonowy. Tak powstają chronione antybiotyki beta-laktamowe (Amoxiclav). Inne inhibitory enzymów bakteryjnych obejmują Sulbaktam i Tazobaktam.

Leki z grupy penicylin: tło historyczne

Leki z tej serii były pierwszymi antybiotykami, których działanie terapeutyczne stało się znane ludziom. Przez długi czas były powszechnie stosowane w leczeniu różnych schorzeń i w pierwszych latach stosowania stanowiły niemal panaceum. Szybko jednak stało się jasne, że ich skuteczność stopniowo maleje, ponieważ ewolucja świata bakterii nie stoi w miejscu. Mikroorganizmy potrafią szybko przystosować się do różnych trudnych warunków życia, dając początek pokoleniu bakterii odpornych na antybiotyki.
Doprowadziło to do rozpowszechnienia penicylin Szybki wzrost szczepy drobnoustrojów na nie niewrażliwe, a zatem w czysta forma leki z tej grupy są obecnie nieskuteczne i prawie w ogóle nie są stosowane. Najlepiej stosować je w połączeniu z substancjami, które wzmacniają ich działanie bakteriobójcze, a także tłumią mechanizmy obronne bakteria.

Leki penicylinowe

Są to antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja jest dość obszerna:

Krótki przegląd leków należących do grupy penicylin

Naturalne penicyliny mogą skutecznie hamować aktywność zarówno mikroorganizmów Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Spośród tych ostatnich paciorkowce i czynnik wywołujący zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych są najbardziej wrażliwe na tę grupę antybiotyków beta-laktamowych. Inne bakterie nabyły teraz mechanizmy obronne. Naturalne penicyliny są również skuteczne wobec beztlenowców: Clostridia, peptococci, peptostreptococci itp. Leki te są najmniej toksyczne i mają stosunkowo niewielką liczbę działań niepożądanych, których lista sprowadza się głównie do objawy alergiczne, chociaż w przypadku przedawkowania możliwe jest wystąpienie zespołu konwulsyjnego, pojawienie się objawów zatrucia narządów układ trawienny.
Z penicylinami przeciwgronkowymi najwyższa wartość zawiera antybiotyk beta-laktamowy, taki jak oksacylina. Jest to lek o wąskim zastosowaniu, ponieważ jest przeznaczony przede wszystkim do zwalczania Staphylococcus aureus. To właśnie przeciwko temu patogenowi (w tym szczepom opornym na penicylinę) „Oksacylina” jest najskuteczniejsza. Efekt uboczny podobny do innych przedstawicieli tej grupy leków. Penicyliny o rozszerzonym spektrum, oprócz flory Gram-dodatniej, Gram-ujemnej i beztlenowców, są również aktywne wobec patogenów infekcje jelitowe. Skutki uboczne nie różnią się od tych wymienionych powyżej, chociaż leki te są częstsze wysokie prawdopodobieństwo zaburzenia układu trawiennego. Antybiotyk beta-laktamowy „Azlocylina” (przedstawiciel czwartej grupy penicylin) przeznaczony jest do zwalczania Pseudomonas aeruginosa. Jednak obecnie patogen ten wykazał oporność na leki z tej serii, co sprawia, że ​​​​ich stosowanie nie jest tak skuteczne.
O penicylinach chronionych wspominaliśmy już powyżej. Dzięki temu, że leki te zawierają substancje hamujące bakteryjną beta-laktamazę, są skuteczniejsze w leczeniu wielu chorób. Ostatnia grupa to połączenie kilku przedstawicieli serii penicylin, które wzajemnie wzmacniają swoje działanie.

Cztery generacje bojowników bakterii

Antybiotyki beta-laktamowe to cefalosporyny. Leki te, podobnie jak penicyliny, wyróżniają się szerokim spektrum działania i niewielkimi skutkami ubocznymi. Istnieją cztery grupy (generacje) cefalosporyn:

Cefalosporyny i ogólnie antybiotyki beta-laktamowe charakteryzują się wyraźnym działaniem bakteriobójczym.
Spośród działań niepożądanych podawania tych leków na największą uwagę zasługują różne. reakcje alergiczne(od drobnych wysypek po stany zagrażające życiu, takie jak wstrząs anafilaktyczny), w niektórych przypadkach możliwe są zaburzenia układu trawiennego.

Rozwiązanie zapasowe

Imipenem jest antybiotykiem beta-laktamowym należącym do grupy karbapenemów. On, podobnie jak równie znany meropenem, pod względem skuteczności działania na mikroflorę oporną na inne leki może przewyższyć nawet cefalosporyny trzeciej i czwartej generacji. Antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów to lek stosowany w szczególnie ciężkich przypadkach choroby, gdy patogenów nie można leczyć innymi lekami.

Rezerwa numer dwa

„Aztreonam” jest najwybitniejszym przedstawicielem monobaktamów, charakteryzuje się dość wąskim spektrum działania. Ten antybiotyk beta-laktamowy jest najskuteczniejszy przeciwko tlenowcom Gram-dodatnim. Należy jednak zaznaczyć, że podobnie jak imipenem, aztreonam jest praktycznie niewrażliwy na beta-laktamazy, co czyni go lekiem z wyboru w przypadku ciężkich postaci chorób wywoływanych przez te patogeny, zwłaszcza gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne.

Spektrum działania antybiotyków beta-laktamowych

Podsumowując powyższe, należy zauważyć, że leki z tych grup mają wpływ na ogromną liczbę odmian patogeny. Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych jest taki, że nie pozostawia drobnoustrojom szans na przeżycie: blokada syntezy ściany komórkowej - wyrok śmierci dla bakterii.
Organizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowe i beztlenowe Na wszystkich tych przedstawicieli flory chorobotwórczej istnieje wysoce skuteczny lek. Oczywiście wśród tych antybiotyków znajdują się również środki wysoce wyspecjalizowane, jednak większość nadal jest gotowa do walki z kilkoma patogenami chorób zakaźnych na raz. Antybiotyki beta-laktamowe są w stanie oprzeć się nawet przedstawicielom flory szpitalnej, którzy są najbardziej oporni na leczenie.

Co to są szczepy szpitalne?

Mówimy o mikroorganizmach występujących w instytucje medyczne. Źródłem ich pojawienia się są pacjenci i personel medyczny. Szczególnie niebezpieczne są ukryte, powolne formy chorób. Szpital jest idealnym miejscem dla nosicieli wszystkich możliwe typy choroba zakaźna. Naruszenie zasady sanitarne i normy są podatnym gruntem dla tę florę znalazł dla siebie niszę, w której mógłby żyć, rozmnażać się i uodporniać na leki. Wysoka oporność szczepów szpitalnych wynika przede wszystkim z faktu, że bakterie wybierając na swoje siedlisko placówkę szpitalną, mają możliwość kontaktu z różnymi lekami. Naturalnie wpływ leków na mikroorganizmy następuje przypadkowo, bez celu ich zniszczenia i w małych dawkach, co przyczynia się do tego, że przedstawiciele mikroflory szpitalnej mogą rozwinąć ochronę przed mechanizmami, które są dla nich destrukcyjne i nauczyć się im przeciwstawiać . Tak powstają napięcia, z którymi bardzo trudno walczyć, a czasem wydaje się to niemożliwe. Antybiotyki beta-laktamowe w mniejszym lub większym stopniu próbują rozwiązać ten trudny problem. Wśród nich są przedstawiciele zdolni do skutecznego zwalczania nawet najbardziej niewrażliwych na leki bakterii. Są to leki rezerwowe. Ich zastosowanie jest ograniczone i przepisywane są tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne. Jeśli te antybiotyki będą stosowane nieuzasadnione często, najprawdopodobniej zakończy się to spadkiem ich skuteczności, ponieważ wtedy bakterie będą miały możliwość interakcji z w małych dawkach tych leków, zbadaj je i opracuj metody ochrony.

Kiedy przepisuje się antybiotyki beta-laktamowe?

Wskazania do stosowania tej grupy leków determinuje przede wszystkim ich spektrum działania. W przypadku infekcji najwłaściwsze jest przepisanie antybiotyku beta-laktamowego,

którego czynnik sprawczy jest wrażliwy na działanie tego leku. Penicyliny sprawdziły się w leczeniu zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia płuc, szkarlatyny, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, bakteryjnego zapalenia wsierdzia, promienicy, infekcji beztlenowych, leptospirozy, salmonellozy, shigellozy, chorób zakaźnych skóry i tkanek miękkich. Nie zapomnij o lekach, które mogą zwalczać Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporyny mają podobne spektrum działania, dlatego wskazania do ich stosowania są prawie takie same jak w przypadku penicylin. Trzeba jednak stwierdzić, że skuteczność cefalosporyn, zwłaszcza dwóch ostatnich generacji, jest znacznie większa. Monobaktamy i karbapenemy przeznaczone są do zwalczania najcięższych i najtrudniejszych w leczeniu chorób, w tym także tych wywołanych przez szczepy szpitalne. Są również skuteczne w przypadku sepsy i wstrząsu septycznego.

Niepożądane działanie

Jak już wspomniano, antybiotyki beta-laktamowe (leki należące do tej grupy wymieniono powyżej) mają stosunkowo niewielką liczbę szkodliwych skutków dla organizmu. Rzadko spotykane zespół konwulsyjny a objawy zaburzeń ze strony układu pokarmowego nie zagrażają życiu. Ciężkie reakcje alergiczne na podanie antybiotyków beta-laktamowych mogą stać się naprawdę niebezpieczne. Wysypki, swędzenie skóry, nieżyt nosa i zapalenie spojówek nie stanowią zagrożenia dla życia, chociaż są bardzo nieprzyjemne. Należy szczególnie uważać na tak poważne reakcje, jak obrzęk Quinckego (szczególnie w krtani, któremu towarzyszy ciężkie uduszenie aż do niemożności oddychania) i wstrząs anafilaktyczny. Dlatego też lek można podawać dopiero po przeprowadzeniu testu alergicznego. Możliwy reakcje krzyżowe. Antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja obejmuje obecność duża liczba grupy leków mają do siebie bardzo podobną budowę, co oznacza, że ​​jeśli jeden z nich będzie nietolerancyjny, wszystkie pozostałe również będą odbierane przez organizm jako alergen.

Kilka słów o czynnikach zwiększających oporność bakterii

Stopniowy spadek skuteczności leków przeciwbakteryjnych (w tym antybiotyków beta-laktamowych) wynika z ich nieuzasadnionego częstego i często nieprawidłowego przepisywania. Niekompletny przebieg leczenia, zastosowanie małych dawki terapeutyczne nie przyczyniają się do wyzdrowienia, ale dają mikroorganizmom możliwość „trenowania”, wymyślania i rozwijania metod ochrony przed narkotykami. Czy można się więc dziwić, że te ostatnie z czasem stają się nieskuteczne? Chociaż antybiotyki nie są obecnie dostępne w aptekach bez recepty, nadal można je dostać. Oznacza to, że samoleczenie i problemy z nim związane (ciągłe stosowanie tego samego leku, nieuzasadnione przerywanie terapii, źle dobrane dawki itp.) pozostaną, stwarzając warunki do hodowli szczepów opornych.
Flora szpitalna nigdzie się nie wybiera, ma możliwość aktywnego kontaktu różne leki i wymyślać nowe sposoby przeciwdziałania im. Co robić? Nie samoleczenia, postępuj zgodnie z zaleceniami lekarza: przyjmuj leki tak długo, jak to konieczne, oraz prawidłowe dawki. Z florą szpitalną jest oczywiście trudniej walczyć, ale jest to nadal możliwe. Osiągać standardy sanitarne a ich ścisłe wdrożenie zmniejszy prawdopodobieństwo stworzenia korzystne warunki do rozmnażania odpornej flory.

Kilka słów na zakończenie

Bardzo dużym tematem są antybiotyki beta-laktamowe. Farmakologia (nauka o leki i ich wpływ na organizm) poświęca im kilka rozdziałów, które obejmują nie tylko ogólna charakterystyka grupy, ale także zawierają charakterystykę jej najsłynniejszych przedstawicieli. Ten artykuł nie pretenduje do kompletności, ma jedynie na celu przedstawienie głównych punktów, po prostu trzeba wiedzieć o tych lekach. Bądź zdrowy i nie zapominaj: przed zastosowaniem jakiegokolwiek antybiotyku przeczytaj uważnie instrukcję i ściśle przestrzegaj zaleceń, a jeszcze lepiej skonsultuj się ze specjalistą.

Antybiotyki beta-laktamowe swoją nazwę zawdzięczają obecności w swojej strukturze pierścienia beta-laktamowego. Przeciwzapalne działanie pleśni znane było już w starożytności, kiedy na przykład w krajach wschodnich produkty pleśniowe stosowano w leczeniu ran i różnych stanów zapalnych.

Spis treści [Pokaż]

Historia antybiotyków beta-laktamowych

Antybiotyki beta-laktamowe pochodzą z najbardziej prymitywnego kraju – Anglii, gdzie farmaceuta pełniący służbę na dworze królewskim stosował pleśń w leczeniu różnych procesów zapalnych skóry. Trudno to sobie wyobrazić, ale wcześniej człowiek mógł umrzeć od najprostszego zadrapania lub skaleczenia, ponieważ na najprostsze substancje nie było panaceum. Odkrywcą penicyliny jako antybiotyku był szkocki lekarz A. Fleming, który pracował jako bakteriolog w londyńskim szpitalu. Mechanizm działania penicyliny był tak potężny, że potrafił zabić niebezpieczną bakterię – gronkowca, który wcześniej był przyczyną śmierci wielu ludzi.

Przez długi czas penicylinę stosowano w celach diagnostycznych, aż do momentu, gdy zaczęto ją stosować jako lek przeciwbakteryjny.

Działanie antybiotyków

Antybiotyki beta-laktamowe działają bakteriobójczo, niszcząc organizmy chorobotwórcze na poziomie komórkowym. Należą do nich grupa penicylin, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktam. Wszystkie leki na bazie beta-laktamów mają podobną budowę chemiczną, ten sam destrukcyjny wpływ na bakterie i u niektórych osób indywidualną nietolerancję składników.

Antybiotyki z grupy beta-laktamów zyskały dużą popularność ze względu na ich minimalny negatywny wpływ na mikroflorę organizmu, a jednocześnie szerokie działanie na szereg patogenów, które stają się częstą przyczyną infekcji bakteryjnych.

Grupa penicylin

Penicylina jako antybiotyk jest pierwszym z serii beta-laktamów. Z biegiem czasu zakres leków penicylinowych znacznie się rozszerzył i obecnie istnieje ponad 10 podobnych leków. Penicylina jest wytwarzana w przyrodzie przez różne rodzaje pleśni – penicillium. Wszystkie leki penicylinowe są całkowicie nieskuteczne w leczeniu infekcji wirusowych, Bacillus Kocha, infekcji grzybiczych i wielu drobnoustrojów Gram-ujemnych.

Klasyfikacja tej grupy:

1. Naturalna penicylina. Obejmuje benzylopenicyliny (prokainę i benzatynę), fenoksymetylopenicylinę, fenoksymetylopenicylinę benzatynową.
2. Półsyntetyczna penicylina. Oksacylina (lek przeciwgronkowcowy), Ampicylina i Amoksycylina (grupa antybiotyków o szerokim spektrum działania), leki przeciwpseudomonalne (karbenicylina, azlocylina itp.), Chronione inhibitorami (klawulanian amoksycyliny, sulbaktam ampicyliny itp.).

Wszystkie leki z tej grupy mają podobne właściwości. Zatem wszystkie laktamy charakteryzują się niską toksycznością, wysokim działaniem bakteriobójczym i szerokim zakresem dawkowania, dzięki czemu można je stosować w leczeniu różnych chorób u małych dzieci i osób starszych. Antybiotyki są wydalane głównie przez układ moczowy, zwłaszcza przez nerki.

Benzylopenicylina zapoczątkowuje szereg naturalnych antybiotyków, które do dziś są stosowane w leczeniu wielu chorób. Ma wiele zalet - nadaje się do leczenia infekcji meningokokowych i paciorkowcowych, ma niską toksyczność i jest dostępny ze względu na niski koszt. Wady obejmują nabytą odporność lub oporność na gronkowce, pneumokoki, Bacteroides i gonokoki.

Pojawia się po długotrwałym stosowaniu leków przeciwbakteryjnych lub w wyniku nieukończenia terapii, w wyniku czego organizm rozwija odporność na penicylinę i w przyszłości substancja nie będzie już mogła negatywnie wpływać na bakterię.

Szeregi organizmów dotkniętych penicyliną uzupełniają: listeria, treponema pallidum, borrelia, patogeny błonicy, clostridia itp.

Penicylinę należy podawać wyłącznie domięśniowo, ponieważ gdy dostanie się do przewodu żołądkowo-jelitowego, ulega po prostu zniszczeniu. Po wchłonięciu do krwi jego działanie rozpoczyna się po 40 minutach.

Dzięki laktamom można pozbyć się wielu infekcji przestrzegając prawidłowego dawkowania. W przeciwnym razie mogą wystąpić działania niepożądane w postaci reakcji alergicznych (wysypka, gorączka, wstrząs anafilaktyczny itp.). Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, przeprowadza się badanie w celu wykrycia wrażliwości na lek, dokładnie bada historię pacjenta, a także monitoruje pacjenta po podaniu leku. W niektórych przypadkach mogą wystąpić drgawki i zaburzenia równowagi elektrolitowej.

Antybiotyków penicylinowych nie należy przyjmować jednocześnie z sulfonamidami.

Wskazania do stosowania Benzylpenicyliny:

• pneumokokowe zapalenie płuc;
• szkarlatyna;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych;
• borelioza (choroba zakaźna wywołana ukąszeniem kleszcza);
• leptospiroza;
• syfilis;
• tężec;
• angina bakteryjna itp.

Leki Megacylina i Benzylpenicylina prokaina

Lek Megacillin należy również do naturalnych antybiotyków beta-laktamowych. Jest podobny do penicyliny, ale można go przyjmować do przewodu żołądkowo-jelitowego. Może powodować biegunkę, dlatego należy zabrać ze sobą pożyteczne bakterie (lakto i bifidobakterie).

Nadaje się jako lek na zapalenie migdałków, zapalenie gardła. Lek jest również przyjmowany w terapii skóry.

Megacylinę stosuje się profilaktycznie w przypadku ryzyka zakażenia pneumokokami i gorączki reumatycznej.

Benzylopenicylinę prokainę podaje się wyłącznie domięśniowo, raz dziennie, ponieważ działanie leku po wejściu do organizmu utrzymuje się przez 24 h. Lek stosuje się w łagodnym pneumokokowym zapaleniu płuc, zapaleniu migdałków i zapaleniu gardła.

Oprócz negatywnego wpływu na bakterie, działa przeciwbólowo na organizm. Nie możesz stosować leku, jeśli masz indywidualną nietolerancję nowokainy. W profilaktyce wąglika stosuje się benzylopenicylinę prokainową.

Cefalosporyny

Seria antybiotyków beta-laktamowych cefalosporynowych jest wytwarzana z grzybów cefalosporynowych. Ze względu na niską toksyczność należą do najczęściej stosowanych środków spośród wszystkich leków przeciwdrobnoustrojowych. Cefalosporyny działają podobnie do penicylin na bakterie i reakcje alergiczne, które można zaobserwować u niektórych pacjentów.

Zgodnie z klasyfikacją cefalosporyny dzielą się na 4 generacje:

• Leki I generacji: Cefazolina, Cefadroksil;
• Leki II generacji: Cefuroksym, Cefaklor;
• Leki III generacji: Ceftriakson, Cefotaksym, Cefoperazon, Ceftibuten;
• Lek IV generacji: Cefepim.

Do leków I generacji zalicza się Cefazolinę do podawania domięśniowego oraz Cefadroksyl i Cefaleksynę do stosowania doustnego. Wersja iniekcyjna działa silniej na mikroorganizmy w porównaniu do środków doustnych.

Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji mają ograniczone spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, listerii i enterokokom. Stosuje się je w leczeniu łagodnych postaci infekcji paciorkowcami lub gronkowcami.

Cefalosporyny II generacji są w zasadzie podobne do antybiotyków I generacji, z jedną różnicą – są bardziej aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Lek Ceftriakson stosowany jest w leczeniu wielu chorób zakaźnych i należy do grupy 3 cefalosporyn. Podaje się go głównie domięśniowo i zaczyna działać 25-50 minut po wejściu do krwi.

Lek Cefotoxime ma podobne właściwości. Obydwa antybiotyki działają destrukcyjnie na komórki bakterii paciorkowcowych i pneumokokowych.

Cefalosporyny IV generacji należą do antybiotyków o najsilniejszym działaniu na bakterie i mikroorganizmy. Substancje z tej grupy szybciej przenikają przez błonę i są stosowane w leczeniu wielu chorób (posocznica, infekcje stawów, infekcje dróg oddechowych, infekcje w obrębie jamy brzusznej itp.).

Karbapenemy

Karbapenemy to antybiotyki beta-laktamowe stosowane w leczeniu ciężkich postaci różnych chorób. Klasyfikacja działania: mikroorganizmy Gram-dodatnie, Gram-ujemne, beztlenowe. Karbapenemy stosuje się w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie, takich jak:

• coli;
• enterobakterie;
• citrobakter;
• Morganella;
• paciorkowce;
• meningokoki;
• gonokoki.

Po długotrwałym stosowaniu karbapenemów praktycznie nie obserwuje się oporności bakterii, co jest ich cechą wyróżniającą na tle innych antybiotyków. Ich skutki uboczne są podobne do leków penicylinowych (obrzęk Quinckego, wysypka, uduszenie). W niektórych przypadkach powoduje powstawanie zakrzepów krwi w naczyniach żylnych.

Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, utrata przytomności i drżenie rąk. Aby wyeliminować negatywne objawy pojawiające się podczas przyjmowania antybiotyku, czasami wystarczy po prostu zmniejszyć dawkę leku.

Leków z tej grupy nie można stosować w okresie laktacji, u noworodków ani u osób dojrzałych. W czasie ciąży przepisuje się antybiotyki, jeśli istnieje zagrożenie dla życia i zdrowia kobiety ciężarnej lub dziecka w łonie matki.

Karbapenemów nie można łączyć z penicylinami, cefalosporynami i monobaktami.

Monobaktamy

Spośród grupy monobaktamów w praktyce lekarskiej stosuje się tylko jeden antybiotyk, który nazywa się Aztreonam. Stosowany w leczeniu wielu chorób zakaźnych, sepsy. Wstrzykiwany wyłącznie domięśniowo, działa destrukcyjnie na ściany komórkowe bakterii.

Aby uniknąć rozwoju reakcji alergicznych, leku nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe.

Antybiotyki mogą mieć zarówno pozytywny, jak i negatywny wpływ na organizm, dlatego aby uniknąć negatywnych konsekwencji, takie leki są przepisywane wyłącznie przez lekarza po dokładnym zbadaniu historii choroby.

Antybiotyki beta-laktamowe są środki przeciwdrobnoustrojowe, które łączą w sobie 4 grupy substancji antybiotykowych o różnym pochodzeniu i spektrum działania Aktywność przeciwbakteryjna, ale zjednoczeni jeden po drugim wspólną cechą– zawartość pierścienia beta-laktamowego we wzorze cząsteczkowym.

Podobny struktura chemiczna definiuje ogólny mechanizm działanie destrukcyjne, głównie na mikroorganizmy Gram-dodatnie, polegające na uszkodzeniu procesu syntezy mureny – głównego składnika budulcowego błony prokariotycznej. Nie można wykluczyć rozwoju alergii krzyżowej ze względu na wspólny element strukturalny.

Zauważono, że pierścień laktamowy ma wysoka czułość na destrukcyjne działanie białek beta-laktamazy. Każdy z przedstawicieli 4 klas charakteryzuje się własnym stopniem stabilności i może znacznie różnić się między przedstawicielami naturalnymi i półsyntetycznymi.

Obecnie antybiotyki laktamowe stanowią podstawę wszelkich terapii przeciwdrobnoustrojowych i są stosowane wszędzie terapia lekowa obszerną listę chorób.

Lista antybiotyków beta-laktamowych

Ogólna klasyfikacja antybiotyków beta-laktamowych:

1. Penicyliny:
   - naturalny;
   - pół syntetyczny.
2. Cefalosporyny, 5 pokoleń.
3. Karbapenemy.
4. Monobaktamy.

Pełna lista

Penicyliny

Penicyliny to pierwsze substancje przeciwdrobnoustrojowe, które przypadkowo odkrył Aleksander Fleming i dokonały potężnej rewolucji w świecie medycyny. Naturalnym producentem są grzyby Penicillium – kosmopolici glebowi. Po osiągnięciu minimalnego stężenia hamującego antybiotyki laktamowe wykazują działanie bakteriobójcze. Penicylina jest całkowicie bezpieczna dla ssaków, gdyż brakuje im głównego celu działania – peptydoglikanu (mureiny). Jednak możliwa jest indywidualna nietolerancja leku i rozwój reakcji alergicznej.

Mikroorganizmy rozwinęły systemy obronne przed szkodliwym działaniem penicylin:

• aktywna synteza beta-laktamaz;
• rearanżacja białek peptydoglikanów.

Dlatego naukowcy zmodyfikowali wzór chemiczny substancji chemicznych, a w XXI wieku powszechne stały się półsyntetyczne penicyliny, które działają destrukcyjnie na dużą liczbę bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Nie ma ani jednej dziedziny medycyny, w której nie miałyby one zastosowania.

Historia odkrycia

Brytyjski bakteriolog A. Fleming, jak sam później przyznał, nie planował zrewolucjonizować medycyny poprzez odkrycie antybiotyków. Udało mu się jednak, i to zupełnie przez przypadek. Ale, jak wiadomo, szczęście obdarza tylko przygotowanymi umysłami, którymi był. Już w 1928 roku dał się poznać jako kompetentny mikrobiolog i przeprowadził wszechstronne badania bakterii z rodziny Staphylococcaceae. Jednak A. Fleming nie wyróżniał się zamiłowaniem do idealnego porządku.

Przygotowując do uboju szalki Petriego z kulturami gronkowców, zostawił je na stole w laboratorium i wyjechał na miesięczny urlop. Po powrocie zauważył, że w miejscu, gdzie pleśń spadła z sufitu na kubek, nie rozwinęły się bakterie. 28 września 1928 r. dobiegł końca największe odkrycie w historii medycyny. Substancję w czystej postaci udało się uzyskać już w 1940 roku, dzięki wspólnym wysiłkom Fleminga, Flory'ego i Chaina, za co otrzymali Nagrodę Nobla.

Wskazania do stosowania penicylin

Przepisywany na choroby wywołane przez Gram-dodatnie i Gram-ujemne ziarniaki i pałeczki, krętki i niektóre bakterie beztlenowe. Na przykład:

• zapalenie płuc;
• ropne zapalenie opłucnej;
• zatrucie krwi czynnikami zakaźnymi;
• zakażenia meningokokowe;
• zapalenie szpiku;
• procesy zapalne dróg moczowych;
• zapalenie migdałków;
• błonica;
• choroby laryngologiczne;
• róża;
• zmiany paciorkowcowe;
• karbunkuł złośliwy, promienica.

Przeciwwskazania i objawy uboczne penicylin

Indywidualna nietolerancja i alergia na wszystkie leki przeciwdrobnoustrojowe zawierające laktamy. Zabrania się wstrzykiwania do światła pomiędzy błoną rdzenia kręgowego a okostną u osób, u których zdiagnozowano padaczkę.

DO objawy uboczne obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, luźne stolce) i ośrodkowego układu nerwowego (osłabienie, senność, drażliwość). Kandydoza pochwy i jamy ustnej, a także dysbakterioza. Możliwy obrzęk. Należy zauważyć, że jeśli obserwuje się dawkowanie i czas trwania leczenia, działania niepożądane występują rzadko.

Ważne cechy penicylin

Pacjenci z patologiami w funkcjonowaniu nerek, serca i kobiet w ciąży są przepisywani tylko wtedy, gdy korzyść z antybiotyku znacznie przekracza możliwe ryzyko. Jeżeli po tygodniu terapii nie nastąpi ustąpienie objawów choroby, zaleca się przepisanie leków z grupy alternatywnej. Ustalono, że łączne stosowanie antybiotyku i środka immunostymulującego daje maksymalny efekt pozytywny efekt na ludzkim ciele.

Samoleczenie lekami laktamowymi jest zabronione ze względu na szybkie tempo rozwoju oporności szczepy chorobotwórcze do nich.

Korekta wymagana dla dzieci dzienna dawka i zmniejszenie z 12 g na dzień (dorośli) do 300 mg na dzień.

Cefalosporyny

Największa grupa, wiodąca liczebnie leki. Do chwili obecnej opracowano 5 generacji leków. Każde kolejne pokolenie charakteryzuje się większą opornością na laktamazy i poszerzoną listą działania przeciwdrobnoustrojowego.

Szczególnie interesująca jest piąta generacja, ale wiele z nich otwarte narkotyki znajdują się wciąż na etapie badań przedklinicznych i klinicznych. Oczekuje się, że będą one aktywne przeciwko szczepowi Staphylococcus aureus odporny na wszystkie znane środki przeciwdrobnoustrojowe.

Historia odkrycia cefalosporyn

Odkrył je w 1948 roku włoski naukowiec D. Brotzu, który zajmował się badaniami nad tyfusem. Zauważył, że w obecności C. acremonium nie doszło do wzrostu kultury S. typhi na szalce Petriego. Później substancję uzyskano w czystej postaci i jest ona aktywnie wykorzystywana w wielu dziedzinach medycyny oraz jest udoskonalana przez mikrobiologów i firmy farmakologiczne.

Wskazania do stosowania cefalosporyn

Jest przepisywany przez lekarza po izolacji, identyfikacji czynnika wywołującego stan zapalny i określeniu wrażliwości na antybiotyki. Samoleczenie jest niedopuszczalne, może to prowadzić do poważne konsekwencje dla organizmu ludzkiego i rozprzestrzenianiem się niekontrolowanej oporności prokariotów. Skuteczny przeciwko gronkowcom i zakażenia paciorkowcami skóra właściwa, tkanka kostna i stawy, w tym MRSA (5. generacji).

Przeciwwskazania i objawy niepożądane cefalosporyn

Przeciwwskazania są podobne do penicylin. Jednocześnie częstość występowania działań niepożądanych jest mniejsza niż w poprzedniej grupie. Historia alergii na penicyliny u pacjenta służy jako ostrzeżenie dotyczące stosowania.

Często powtarzane podanie dożylne jest obarczony powstawaniem nadmiaru ciepła w ciele pacjenta i bolesne doznania mięśnie gładkie. W Ostatnio Zaczęły pojawiać się pojedyncze doniesienia, że ​​cefalosporyny V generacji mają negatywny wpływ na hematopoezę.

Ważne cechy

Żaden z leków cefalosporynowych nie jest kompatybilny z alkoholem. Naruszenie tej zasady pociąga za sobą ostre zatrucie całe ciało. Dopuszczalna dawka dziennie dla dzieci od 50 do 100 mg, w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych dopuszczalne jest zwiększenie do 200 mg. Przepisywany noworodkom jako składnik skojarzonej terapii lekowej z ampicyliną.

Nie ma korelacji między przyjmowaniem pokarmu a przyjmowaniem leków. Podczas doustnego stosowania antybiotyków laktamowych zaleca się popić dużą ilością wody. Mimo że nie przeprowadzono specjalnych badań mających na celu ustalenie bezpieczeństwa stosowania cefalosporyn dla kobiet w ciąży, to jednak z powodzeniem stosuje się go u kobiet w ciąży. Nie stwierdzono powikłań w czasie ciąży ani patologii u płodu. Jednak nadal nie można go stosować bez recepty. Odbiór podczas karmienia piersią jest ograniczony, ponieważ substancja wnika w głąb mleko matki i może zmienić mikroflorę jelitową dziecka.

Karbapenemy

Liderzy w stopniu odporności na działanie laktamaz. Ten fakt wyjaśnia ogromną listę bakterie chorobotwórcze, dla których karbapenemy są szkodliwe. Wyjątkiem jest enzym NDM-1, zidentyfikowany w kulturach E. coli i K. pneumoniae. Działają bakteriobójczo na przedstawicieli rodzin Enterohacteriaceae i Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa i wiele bakterii beztlenowych.

Toksyczność nie przekracza akceptowalne standardy, a ich parametry farmakokinetyczne są dość wysokie. Skuteczność substancji antybakteryjnej została potwierdzona i potwierdzona w niezależnych badaniach w leczeniu stanów zapalnych różnym stopniu nasilenie i lokalizacja. Ich mechanizm działania, podobnie jak wszystkich laktamów, ma na celu hamowanie biosyntezy ściany komórkowej prokariotów.

Historia odkrycia karbapenemów

40 lat po rozpoczęciu „ery penicyliny” naukowcy wszczęli alarm w związku z rosnącym poziomem oporności i aktywnie rozpoczęli prace nad znalezieniem nowych środków przeciwdrobnoustrojowych, czego jednym z rezultatów było odkrycie grupy karbapenemów. Najpierw odkryto imipenem, który spełniał wszystkie wymagania stawiane substancjom bakteriobójczym. Od jego otwarcia w 1985 roku wyleczono nim ponad 26 milionów pacjentów. Karbapenemy nie straciły na znaczeniu i dziś nie ma dziedziny medycyny, w której nie są stosowane.

Wskazania

Lek jest wskazany u pacjentów hospitalizowanych z infekcjami różne systemy narządy, z:

• szpitalne zapalenie płuc;
• zatrucie krwi;
• gorączka;
• zapalenie błony śluzowej serca i tkanek miękkich;
• infekcje okolicy brzucha;
• zapalenie szpiku.

Przeciwwskazania i objawy uboczne karbapenemów

Bezpieczeństwo substancji zostało potwierdzone licznymi badaniami. Częstość występowania objawów negatywnych (nudności, wymioty, wysypka, drgawki, senność, ból obszar czasowy, zaburzenia stolca) mniej niż 1,8% Łączna chory. Negatywne zjawiska ustają natychmiast po zaprzestaniu przyjmowania leku. Istnieją pojedyncze doniesienia o zmniejszeniu stężenia neutrofili we krwi podczas leczenia karbapenemami.

Ważne cechy karbapenemów

Z powodzeniem stosuje się antybiotyki beta-laktamowe skuteczna terapia od ponad 70 lat należy jednak ściśle przestrzegać zaleceń lekarza i instrukcji stosowania. Karbapenemy nie są kompatybilne z alkoholem i warto ograniczyć ich spożycie na 2 tygodnie przed i po farmakoterapia. Stwierdzono całkowitą niezgodność z gancyklowirem. Kiedy te leki są stosowane w połączeniu, obserwuje się drgawki.

Nie ustalono bezpieczeństwa dla noworodków, dlatego jego stosowanie jest wykluczone. Zauważono, że u dzieci okres półtrwania substancji czynnej ulega wydłużeniu.

Kobiety w ciąży i kobiety karmienie piersią przepisany na patologie, zagrażający życiu.

Monobaktamy

Charakterystyczną cechą jest brak pierścienia aromatycznego związanego z pierścieniem beta-laktamowym. Taka budowa gwarantuje im całkowitą odporność na laktamazy. Mają działanie bakteriobójcze, głównie wobec gram-ujemnych tlenowych prokariotów. Fakt ten tłumaczy się cechami strukturalnymi ich ściany komórkowej, która składa się z większej liczby cienka warstwa peptydoglikanu w porównaniu z drobnoustrojami Gram-dodatnimi.

Ważną cechą monobaktamów jest to, że nie powodują alergie krzyżowe na inne antybiotyki laktamowe. Dlatego ich stosowanie jest dopuszczalne w przypadku indywidualnej nietolerancji innych antybiotyków laktamowych.

Jedyny lek, do którego się wstrzykiwa praktyka lekarska– aztreony o ograniczonym spektrum działania. Aztreonam uznawany jest za antybiotyk „młody”, został zatwierdzony w 1986 roku przez Ministerstwo Sanitarnego Nadzoru Jakości produkty żywieniowe i leki.

Wskazania do stosowania monobaktamów

Charakteryzuje się wąskim spektrum działania i należy do grupy antybiotyki, używany do procesy zapalne wywołane przez Gram-ujemne bakterie chorobotwórcze:

• zatrucie krwi;
• szpitalne i pozaszpitalne zapalenie płuc;
• infekcje dróg moczowych, narządów Jama brzuszna, skórę właściwą i tkanki miękkie.

Aby osiągnąć maksymalny wynik Zalecana jest terapia skojarzona z lekami niszczącymi komórki drobnoustrojów Gram-dodatnich. Wyłącznie podawanie pozajelitowe.

Przeciwwskazania i objawy uboczne monobaktamów

Jedynym ograniczeniem w przepisywaniu aztreonamu jest indywidualna nietolerancja i alergie. Możliwy niepożądane reakcje z organizmu, objawiające się żółtaczką, dyskomfortem w jamie brzusznej, dezorientacją, zaburzeniami snu, wysypką i nudnościami. Z reguły wszystkie znikają po zakończeniu terapii. Każde, nawet najbardziej nieistotne reakcje negatywne z organizmu – jest to powód, aby natychmiast skonsultować się z lekarzem i dostosować leczenie.

Ważne cechy monobaktamów

Nie zaleca się przepisywania go kobietom w ciąży, ponieważ nie badano bezpieczeństwa monobaktamów dla tej kategorii osób. Wiadomo, że substancja może przenikać przez łożysko do krwioobiegu płodu. Dopuszczalne jest leczenie kobiet karmiących piersią, zawartość substancji bakteriobójczej w mleku matki nie przekracza 1%.

Dzieci są przepisywane w przypadkach, gdy inne leki nie wykazały swojej skuteczności. właściwości terapeutyczne. Objawy niepożądane są podobne do tych u dorosłych. Konieczne jest dostosowanie dawki ze zmniejszeniem składnik aktywny. Korekta jest konieczna również u pacjentów w podeszłym wieku, gdyż czynność nerek jest już spowolniona, a substancja jest wydalana z organizmu w znacznie mniejszym stopniu.

Przepisywany ostrożnie i tylko w przypadkach zagrażających życiu u pacjentów z patologiami wątroby i nerek. Wszelkie odchylenia od normy muszą zostać zarejestrowane przez lekarza prowadzącego i uwzględnione przy ustalaniu schematu leczenia.

Przygotowane instrukcje
specjalista mikrobiolog Martynovich Yu.I.

Nadal masz pytania? Skorzystaj z bezpłatnej konsultacji lekarskiej już teraz!

Kliknięcie w przycisk przeniesie Cię na specjalną stronę w naszym serwisie, na której znajduje się formularz informacja zwrotna ze specjalistą o interesującym Cię profilu.

Bezpłatna konsultacja lekarska

Antybiotyki to grupa leków o mechanizmie etiotropowym. Inaczej mówiąc, leki te działają bezpośrednio na przyczynę choroby (w tym przypadku na mikroorganizm sprawczy) i robią to dwojako: niszczą drobnoustroje (leki bakteriobójcze – penicyliny, cefalosporyny) lub zapobiegają ich rozmnażaniu (bakteriostatyczne – tetracykliny, sulfonamidy).

Istnieje ogromna liczba leków będących antybiotykami, ale najszerszą grupę wśród nich stanowią beta-laktamy. To właśnie one zostaną omówione w tym artykule.

Klasyfikacja środków przeciwbakteryjnych

Ze względu na mechanizm działania leki te dzieli się na sześć głównych grup:

1. Antybiotyki zakłócające syntezę składników błony komórkowej: penicyliny, cefalosporyny itp.
2. Leki zakłócające normalne funkcjonowanie ściany komórkowej: polieny, polimyksyny.
3. Leki hamujące syntezę białek: makrolidy, tetracykliny, aminoglikozydy itp.
4. Hamowanie syntezy RNA na etapie działania polimerazy RNA: ryfampicyny, sulfonamidy.
5. Tłumienie syntezy RNA na etapie działania polimerazy DNA: aktynomycyny itp.
6. Blokery syntezy DNA: antracykliny, nitrofurany itp.

Klasyfikacja ta nie jest jednak zbyt wygodna. W praktyce klinicznej przyjmuje się następujący podział leków przeciwbakteryjnych:

1. Penicyliny.
2. Cefalosporyny.
3. Makrolidy.
4. Aminoglikozydy.
5. Polimyksyny i polieny.
6. Tetracykliny.
7. Sulfonamidy.
8. Pochodne aminochinolonów.
9. Nitrofurany.
10. Fluorochinolony.

Antybiotyki beta-laktamowe. Struktura i mechanizm działania

Jest to grupa leków o działaniu bakteriobójczym i jest dość szeroka lista wskazania do stosowania. Do antybiotyków beta-laktamowych zalicza się penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy. Wszystkie charakteryzują się dużą skutecznością i stosunkowo niską toksycznością, co czyni je lekami najczęściej przepisywanymi w leczeniu wielu schorzeń.

Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych wynika z ich budowy. Nie ma tu zbędnych szczegółów, warto wspomnieć jedynie o najważniejszym elemencie, od którego wzięła się nazwa całej grupy leków. Zawarty w ich cząsteczkach pierścień beta-laktamowy zapewnia wyraźne działanie bakteriobójcze, które objawia się blokowaniem syntezy elementów ściany komórkowej patogenu. Jednak wiele bakterii jest w stanie wytworzyć specjalny enzym, który zakłóca strukturę pierścienia, pozbawiając w ten sposób antybiotyk jego głównej broni. Dlatego stosowanie w leczeniu leków, które nie posiadają ochrony przed beta-laktamazami, jest nieskuteczne.

Obecnie coraz popularniejsze stają się antybiotyki beta-laktamowe zabezpieczone przed działaniem enzymów bakteryjnych. Zawierają substancje blokujące syntezę beta-laktamaz, na przykład kwas klawulonowy. Tak powstają chronione antybiotyki beta-laktamowe (takie jak Amoxiclav). Inne inhibitory enzymów bakteryjnych obejmują Sulbaktam i Tazobaktam.

Leki z grupy penicylin: tło historyczne

Leki z tej serii były pierwszymi antybiotykami, których działanie terapeutyczne stało się znane ludziom. Przez długi czas były powszechnie stosowane w leczeniu różnych schorzeń i w pierwszych latach stosowania stanowiły niemal panaceum. Szybko jednak stało się jasne, że ich skuteczność stopniowo maleje, ponieważ ewolucja świata bakterii nie stoi w miejscu. Mikroorganizmy potrafią szybko przystosować się do różnorodnych, trudnych warunków życia, dając początek pokoleniom bakterii odpornych na antybiotyki.

Powszechność penicylin doprowadziła do szybkiego wzrostu niewrażliwych na nie szczepów drobnoustrojów, dlatego w czystej postaci leki z tej grupy są obecnie nieskuteczne i prawie w ogóle nie są stosowane. Najlepiej stosować je w połączeniu z substancjami wzmacniającymi ich działanie bakteriobójcze, a także hamującymi mechanizmy ochronne bakterii.

Leki penicylinowe

Są to antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja jest dość obszerna:

1. Naturalne penicyliny (na przykład Benzylpenicylina).
2. Przeciwgronkowiec („Oksacylina”).
3. Penicyliny o rozszerzonym spektrum („ampicylina”, „amoksycylina”).
4. Lek przeciwpseudomonalny (azlocylina).
5. Chronione penicyliny (w połączeniu z kwasem klawulonowym, sulbaktamem, tazobaktamem).
6. Preparaty zawierające kilka antybiotyków penicylinowych.

Krótki przegląd leków należących do grupy penicylin

Naturalne penicyliny mogą skutecznie hamować aktywność zarówno mikroorganizmów Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Spośród tych ostatnich paciorkowce i czynnik wywołujący zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych są najbardziej wrażliwe na tę grupę antybiotyków beta-laktamowych. Pozostałe bakterie nabyły już mechanizmy obronne. Naturalne penicyliny są również skuteczne wobec beztlenowców: Clostridia, peptococcus, peptostreptococcus itp. Leki te są najmniej toksyczne i mają stosunkowo niewielką liczbę działań niepożądanych, których lista ogranicza się głównie do objawów alergicznych, chociaż w przypadku przedawkowania, rozwój zespołu konwulsyjnego i pojawienie się objawów zatrucia stronami układu pokarmowego.

Spośród penicylin przeciwgronkowcowych najważniejszy jest antybiotyk beta-laktamowy oksacylina. Jest to lek o wąskim zastosowaniu, ponieważ przeznaczony jest przede wszystkim do zwalczania Staphylococcus aureus. To właśnie przeciwko temu patogenowi (w tym szczepom opornym na penicylinę) „Oksacylina” jest najskuteczniejsza. Skutki uboczne są podobne do skutków ubocznych innych przedstawicieli tej grupy leków.

Oprócz flory Gram-dodatniej, Gram-ujemnej i beztlenowców, penicyliny o rozszerzonym spektrum działania są również aktywne wobec patogenów infekcji jelitowych. Skutki uboczne nie odbiegają od wymienionych powyżej, choć leki te charakteryzują się nieco większym prawdopodobieństwem wystąpienia zaburzeń ze strony układu pokarmowego.

Antybiotyk beta-laktamowy Azlocillin (przedstawiciel czwartej grupy penicylin) przeznaczony jest do zwalczania Pseudomonas aeruginosa. Jednak obecnie patogen ten wykazał oporność na leki z tej serii, co sprawia, że ​​​​ich stosowanie nie jest tak skuteczne.

O penicylinach chronionych wspominaliśmy już powyżej. Dzięki temu, że leki te zawierają substancje hamujące bakteryjną beta-laktamazę, są skuteczniejsze w leczeniu wielu chorób.

Ostatnia grupa to połączenie kilku przedstawicieli serii penicylin, wzajemnie wzmacniających się efektów.

Cztery generacje bojowników bakterii

Cefalosporyny są również antybiotykami beta-laktamowymi. Leki te, podobnie jak penicyliny, wyróżniają się szerokim spektrum działania i niewielkimi skutkami ubocznymi.

Istnieją cztery grupy (generacje) cefalosporyn:

1. Najwybitniejszymi przedstawicielami pierwszej generacji są Cefazolina i Cefaleksyna. Przeznaczone są przede wszystkim do zwalczania gronkowców, paciorkowców, meningokoków i gonokoków, a także niektórych mikroorganizmów Gram-ujemnych.
2. Druga generacja to antybiotyk beta-laktamowy Cefuroksym. Jego obszar odpowiedzialności obejmuje głównie mikroflorę Gram-ujemną.
3. „Cefotaksym”, „Ceftazydym” to przedstawiciele trzeciej grupy tej klasyfikacji. Są bardzo skuteczne przeciwko Enterobacteriaceae, a także mają zdolność niszczenia flory szpitalnej (szpitalne szczepy mikroorganizmów).
4. Głównym lekiem czwartej generacji jest Cefepime. Posiada wszystkie zalety powyższych leków, dodatkowo jest wyjątkowo odporny na działanie bakteryjnych beta-laktamaz oraz wykazuje działanie przeciwko Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporyny i ogólnie antybiotyki beta-laktamowe charakteryzują się wyraźnym działaniem bakteriobójczym.

Spośród niepożądanych reakcji na podanie tych leków na uwagę zasługują różnorodne reakcje alergiczne (od drobnych wysypek po stany zagrażające życiu, takie jak wstrząs anafilaktyczny), w niektórych przypadkach możliwe są zaburzenia układu trawiennego.

Rozwiązanie zapasowe

Imipenem jest antybiotykiem beta-laktamowym należącym do grupy karbapenemów. On, podobnie jak nie mniej znany „Meropenem”, może dawać szanse nawet trzeciej i trzeciej pod względem skuteczności w oddziaływaniu na mikroflorę oporną na inne leki. czwarte pokolenia cefalosporyny.

Antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów to lek stosowany w szczególnie ciężkich przypadkach choroby, gdy patogenów nie można leczyć innymi lekami.

Rezerwa numer dwa

Aztreonam jest najwybitniejszym przedstawicielem monobaktamów, charakteryzuje się dość wąskim spektrum działania. Ten antybiotyk beta-laktamowy jest najskuteczniejszy wobec tlenowców Gram-ujemnych. Należy jednak zaznaczyć, że podobnie jak imipenem, aztreonam jest praktycznie niewrażliwy na beta-laktamazy, co czyni go lekiem z wyboru w przypadku ciężkich postaci chorób wywoływanych przez te patogeny, zwłaszcza gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne.

Spektrum działania antybiotyków beta-laktamowych

Podsumowując powyższe, należy zauważyć, że leki z tych grup mają wpływ na ogromną liczbę odmian patogennych mikroorganizmów. Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych jest taki, że nie pozostawia drobnoustrojom szans na przeżycie: zablokowanie syntezy ściany komórkowej jest dla bakterii wyrokiem śmierci.

Organizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowce i beztlenowce... Na wszystkich tych przedstawicieli flory chorobotwórczej istnieje wysoce skuteczny lek. Oczywiście wśród tych antybiotyków znajdują się również środki wysoce wyspecjalizowane, jednak większość nadal jest gotowa do walki z kilkoma patogenami chorób zakaźnych na raz. Antybiotyki beta-laktamowe są w stanie oprzeć się nawet przedstawicielom flory szpitalnej, którzy są najbardziej oporni na leczenie.

Co to są szczepy szpitalne?

Mówimy o mikroorganizmach występujących w placówkach medycznych. Źródłem ich pojawienia się są pacjenci i personel medyczny. Szczególnie niebezpieczne są ukryte, powolne formy chorób. Szpital jest idealnym miejscem, w którym gromadzą się nosiciele wszystkich możliwych typów chorób zakaźnych. A naruszenia zasad i przepisów sanitarnych są dla tej flory podatnym gruntem do znalezienia niszy do życia, w której może żyć, rozmnażać się i nabywać odporność na leki.

Wysoka oporność szczepów szpitalnych wynika przede wszystkim z faktu, że bakterie wybierając na swoje siedlisko placówkę szpitalną, mają możliwość kontaktu z różnymi lekami. Naturalnie wpływ leków na mikroorganizmy następuje przypadkowo, bez celu zniszczenia i w małych dawkach, co przyczynia się do tego, że przedstawiciele mikroflory szpitalnej mogą rozwinąć ochronę przed mechanizmami dla nich destrukcyjnymi i nauczyć się stawiać im opór. Tak powstają napięcia, z którymi bardzo trudno walczyć, a czasem wydaje się to niemożliwe.

Antybiotyki beta-laktamowe w mniejszym lub większym stopniu próbują rozwiązać ten trudny problem. Wśród nich są przedstawiciele, którzy potrafią z powodzeniem walczyć nawet z najbardziej niewrażliwymi na leki bakteriami. Są to leki rezerwowe. Ich zastosowanie jest ograniczone i przepisywane są tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne. Jeśli te antybiotyki będą stosowane nieracjonalnie często, najprawdopodobniej zakończy się to spadkiem ich skuteczności, ponieważ wtedy bakterie będą miały możliwość interakcji z małymi dawkami tych leków, zbadania ich i opracowania metod ochrony.

Kiedy przepisuje się antybiotyki beta-laktamowe?

Wskazania do stosowania tej grupy leków determinuje przede wszystkim ich spektrum działania. Najbardziej wskazane jest przepisanie antybiotyku beta-laktamowego w przypadku infekcji, której patogen jest wrażliwy na działanie tego leku.

Penicyliny sprawdziły się w leczeniu zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia płuc, szkarlatyny, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, bakteryjnego zapalenia wsierdzia, promienicy, infekcji beztlenowych, leptospirozy, salmonellozy, shigellozy, chorób zakaźnych skóry i tkanek miękkich. Nie zapomnij o lekach, które mogą zwalczać Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporyny mają podobne spektrum działania, dlatego wskazania do ich stosowania są prawie takie same jak w przypadku penicylin. Trzeba jednak stwierdzić, że skuteczność cefalosporyn, zwłaszcza dwóch ostatnich generacji, jest znacznie większa.

Monobaktamy i karbapenemy przeznaczone są do zwalczania najcięższych i najtrudniejszych w leczeniu chorób, w tym także tych wywołanych przez szczepy szpitalne. Są również skuteczne w przypadku sepsy i wstrząsu septycznego.

Niepożądane działanie

Jak już wspomniano, antybiotyki beta-laktamowe (leki należące do tej grupy wymieniono powyżej) mają stosunkowo niewielką liczbę szkodliwych skutków dla organizmu. Rzadko występujące drgawki i objawy chorób układu pokarmowego nie stanowią zagrożenia dla życia. Ciężkie reakcje alergiczne na podanie antybiotyków beta-laktamowych mogą stać się naprawdę niebezpieczne.

Wysypki, swędzenie skóry, nieżyt nosa i zapalenie spojówek nie stanowią zagrożenia dla życia, chociaż są bardzo nieprzyjemne. Należy szczególnie uważać na tak poważne reakcje, jak obrzęk Quinckego (szczególnie w krtani, któremu towarzyszy ciężkie uduszenie aż do niemożności oddychania) i wstrząs anafilaktyczny. Dlatego też lek można podawać dopiero po przeprowadzeniu testu alergicznego.

Możliwe są także reakcje krzyżowe. Antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja implikuje obecność dużej liczby grup leków, mają bardzo podobną strukturę do siebie, co oznacza, że ​​​​jeśli jeden z nich będzie nietolerancyjny, wszystkie pozostałe również zostaną odebrane przez organizm jako alergen.

Kilka słów o czynnikach zwiększających oporność bakterii

Stopniowy spadek skuteczności leków przeciwbakteryjnych (w tym antybiotyków beta-laktamowych) wynika z ich nieuzasadnionego częstego i często nieprawidłowego przepisywania. Niepełny przebieg leczenia i stosowanie małych dawek terapeutycznych nie przyczyniają się do wyzdrowienia, ale dają mikroorganizmom możliwość „trenowania”, wymyślania i praktykowania metod ochrony przed lekami. Czy można się więc dziwić, że te ostatnie z czasem stają się nieskuteczne?

Chociaż antybiotyki nie są obecnie dostępne w aptekach bez recepty, nadal można je dostać. Oznacza to, że samoleczenie i problemy z nim związane (ciągłe używanie tego samego leku, nieuzasadnione przerywanie przebiegu terapii, źle dobrane dawki itp.) pozostaną, tworząc warunki do hodowli szczepów opornych.

Flora szpitalna też nigdzie się nie wybiera, mając możliwość aktywnego kontaktu z różnymi lekami i wymyślania nowych sposobów im przeciwdziałania.

Co robić? Nie samoleczenia, postępuj zgodnie z zaleceniami lekarza: przyjmuj leki tak długo, jak to konieczne i w odpowiednich dawkach. Z florą szpitalną jest oczywiście trudniej walczyć, ale jest to nadal możliwe. Zaostrzenie norm sanitarnych i ich rygorystyczne przestrzeganie zmniejszy prawdopodobieństwo stworzenia sprzyjających warunków do namnażania się odpornej flory.

Kilka słów na zakończenie

Bardzo szerokim tematem są antybiotyki beta-laktamowe. Farmakologia (nauka o lekach i ich wpływie na organizm) poświęca im kilka rozdziałów, które zawierają nie tylko ogólny opis grupy, ale także zawierają charakterystykę jej najsłynniejszych przedstawicieli. Ten artykuł nie pretenduje do kompletności, stara się jedynie przedstawić główne punkty, które po prostu musisz wiedzieć o tych lekach.

Bądź zdrowy i nie zapominaj: przed zastosowaniem jakiegokolwiek antybiotyku przeczytaj uważnie instrukcję i ściśle przestrzegaj zaleceń, a jeszcze lepiej skonsultuj się ze specjalistą.

Antybiotyki beta-laktamowe

Produkty odpadowe grzybów, których osobliwością jest zdolność do zwalczania niektórych mikroorganizmów, nazywane są antybiotykami. Antybiotyki beta-laktamowe ze względu na rozwiniętą aktywność biologiczną i brak negatywnego wpływu na człowieka są szeroko stosowane w terapii przeciwbakteryjnej, która stała się główną metodą leczenia infekcji.

Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych

Główną cechą tych leków jest obecność pierścienia beta-laktamowego, który determinuje ich aktywność. Główne działanie ma na celu utworzenie połączeń pomiędzy enzymami drobnoustrojów odpowiedzialnymi za tworzenie błony zewnętrznej a cząsteczkami penicylin i innych antybiotyków. Silne połączenia przyczyniają się do tłumienia aktywności organizmów chorobotwórczych, zatrzymując ich rozwój, co ostatecznie prowadzi do ich śmierci.

Klasyfikacja antybiotyków beta-laktamowych

Istnieją cztery główne klasy antybiotyków:

1. Penicyliny. będące produktami wymiany różne rodzaje Grzyby Pencilium. Ze względu na pochodzenie są to produkty naturalne i półsyntetyczne. Pierwsza grupa dzieli się na bicyliny i benzylopenicyliny. Druga klasa obejmuje następujące antybiotyki beta-laktamowe:

• Ampicylina, znana jako środek o szerokim spektrum działania;
• Oksacylina, Metycylina to leki, których działanie ma wąski zakres;
• ureidopenicyliny, niszczone przez beta-laktazy (piperacylina, azlocylina);
• wzmocnione penicyliny, składające się z inhibitorów beta-laktamazy (tazobaktam, kwas klawulanowy), które zapobiegają zniszczeniu leku przez bakterie (Amoxiclav. Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporyny. produkowane przez grzyby Cephalosporium są bardziej odporne na beta-laktamazę niż poprzednia grupa. Wyróżnia się następujące antybiotyki beta-laktamowe:

3. Monobaktamy. do którego należy Aztreonam. Leki te mają węższy zakres działania, ponieważ nie są skuteczne w walce ze paciorkowcami i gronkowcami. Dlatego są przepisywane głównie przeciwko grzybom Gram-ujemnym. Lekarze najczęściej przepisują Aztreon pacjentom, którzy nie tolerują penicylin.

4. Karbapanemy. których przedstawicielami są Meropenem i Impenem, należą do szeregu leków, które mają ich najwięcej szeroki zasięg uderzenie. Meropenem stosuje się w szczególnie ciężkich przypadkach procesy zakaźne, a także w przypadku braku poprawy po przyjęciu innych leków.

Antybiotyki beta-laktamowe pochodzą z najbardziej prymitywnego kraju – Anglii, gdzie farmaceuta pełniący służbę na dworze królewskim stosował pleśń w leczeniu różnych procesów zapalnych skóry. Trudno to sobie wyobrazić, ale wcześniej człowiek mógł umrzeć od najprostszego zadrapania lub skaleczenia, ponieważ na najprostsze substancje nie było panaceum. Odkrywcą penicyliny jako antybiotyku był szkocki lekarz A. Fleming, który pracował jako bakteriolog w londyńskim szpitalu. Mechanizm działania penicyliny był tak potężny, że potrafił zabić niebezpieczną bakterię – gronkowca, który wcześniej był przyczyną śmierci wielu ludzi.

Przez długi czas penicylinę stosowano w celach diagnostycznych, aż do momentu, gdy zaczęto ją stosować jako lek przeciwbakteryjny.

Antybiotyki beta-laktamowe działają bakteriobójczo, niszcząc organizmy chorobotwórcze na poziomie komórkowym. Należą do nich grupa penicylin, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktam. Wszystkie leki na bazie beta-laktamów mają podobną budowę chemiczną, ten sam destrukcyjny wpływ na bakterie i u niektórych osób indywidualną nietolerancję składników.

Antybiotyki z grupy beta-laktamów zyskały dużą popularność ze względu na ich minimalny negatywny wpływ na mikroflorę organizmu, a jednocześnie szerokie działanie na szereg patogenów, które stają się częstą przyczyną infekcji bakteryjnych.

Penicylina jako antybiotyk jest pierwszym z serii beta-laktamów. Z biegiem czasu zakres leków penicylinowych znacznie się rozszerzył i obecnie istnieje ponad 10 podobnych leków. Penicylina jest wytwarzana w przyrodzie przez różne rodzaje pleśni – penicillium. Wszystkie leki penicylinowe są całkowicie nieskuteczne w leczeniu infekcji wirusowych, Bacillus Kocha, infekcji grzybiczych i wielu drobnoustrojów Gram-ujemnych.

Klasyfikacja tej grupy:

1. Naturalna penicylina. Obejmuje benzylopenicyliny (prokainę i benzatynę), fenoksymetylopenicylinę, fenoksymetylopenicylinę benzatynową.
2. Półsyntetyczna penicylina. Oksacylina (lek przeciwgronkowcowy), Ampicylina i Amoksycylina (grupa antybiotyków o szerokim spektrum działania), leki przeciwpseudomonalne (karbenicylina, azlocylina itp.), Chronione inhibitorami (klawulanian amoksycyliny, sulbaktam ampicyliny itp.).

Wszystkie leki z tej grupy mają podobne właściwości. Zatem wszystkie laktamy charakteryzują się niską toksycznością, wysokim działaniem bakteriobójczym i szerokim zakresem dawkowania, dzięki czemu można je stosować w leczeniu różnych chorób u małych dzieci i osób starszych. Antybiotyki są wydalane głównie przez układ moczowy, zwłaszcza przez nerki.

Benzylopenicylina zapoczątkowuje szereg naturalnych antybiotyków, które do dziś są stosowane w leczeniu wielu chorób. Ma wiele zalet - nadaje się do leczenia infekcji meningokokowych i paciorkowcowych, ma niską toksyczność i jest dostępny ze względu na niski koszt. Wady obejmują nabytą odporność lub oporność na gronkowce, pneumokoki, Bacteroides i gonokoki.

Pojawia się po długotrwałym stosowaniu leków przeciwbakteryjnych lub w wyniku nieukończenia terapii, w wyniku czego organizm rozwija odporność na penicylinę i w przyszłości substancja nie będzie już mogła negatywnie wpływać na bakterię.

Szeregi organizmów dotkniętych penicyliną uzupełniają: listeria, treponema pallidum, borrelia, patogeny błonicy, clostridia itp.

Penicylinę należy podawać wyłącznie domięśniowo, ponieważ gdy dostanie się do przewodu żołądkowo-jelitowego, ulega po prostu zniszczeniu. Po wchłonięciu do krwi jego działanie rozpoczyna się po 40 minutach.

Dzięki laktamom można pozbyć się wielu infekcji przestrzegając prawidłowego dawkowania. W przeciwnym razie mogą wystąpić działania niepożądane w postaci reakcji alergicznych (wysypka, gorączka, wstrząs anafilaktyczny itp.). Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, przeprowadza się badanie w celu wykrycia wrażliwości na lek, dokładnie bada historię pacjenta, a także monitoruje pacjenta po podaniu leku. W niektórych przypadkach mogą wystąpić drgawki i zaburzenia równowagi elektrolitowej.

Antybiotyków penicylinowych nie należy przyjmować jednocześnie z sulfonamidami.

Wskazania do stosowania Benzylpenicyliny:

• pneumokokowe zapalenie płuc;
• szkarlatyna;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u dorosłych i dzieci w wieku 3 lat i starszych;
• borelioza (choroba zakaźna wywołana ukąszeniem kleszcza);
• leptospiroza;
• syfilis;
• tężec;
• angina bakteryjna itp.

Lek Megacillin należy również do naturalnych antybiotyków beta-laktamowych. Jest podobny do penicyliny, ale można go przyjmować do przewodu żołądkowo-jelitowego. Może powodować biegunkę, dlatego należy zabrać ze sobą pożyteczne bakterie (lakto i bifidobakterie).

Nadaje się jako lek na zapalenie migdałków, zapalenie gardła. Lek jest również przyjmowany w terapii skóry.

Megacylinę stosuje się profilaktycznie w przypadku ryzyka zakażenia pneumokokami i gorączki reumatycznej.

Benzylopenicylinę prokainę podaje się wyłącznie domięśniowo, raz dziennie, ponieważ działanie leku po wejściu do organizmu utrzymuje się przez 24 h. Lek stosuje się w łagodnym pneumokokowym zapaleniu płuc, zapaleniu migdałków i zapaleniu gardła.

Oprócz negatywnego wpływu na bakterie, działa przeciwbólowo na organizm. Nie możesz stosować leku, jeśli masz indywidualną nietolerancję nowokainy. W profilaktyce wąglika stosuje się benzylopenicylinę prokainową.

Seria antybiotyków beta-laktamowych cefalosporynowych jest wytwarzana z grzybów cefalosporynowych. Ze względu na niską toksyczność należą do najczęściej stosowanych środków spośród wszystkich leków przeciwdrobnoustrojowych. Cefalosporyny działają podobnie do penicylin na bakterie i reakcje alergiczne, które można zaobserwować u niektórych pacjentów.

Zgodnie z klasyfikacją cefalosporyny dzielą się na 4 generacje:

• Leki I generacji: Cefazolina, Cefadroksil;
• Leki II generacji: Cefuroksym, Cefaklor;
• Leki III generacji: Ceftriakson, Cefotaksym, Cefoperazon, Ceftibuten;
• Lek IV generacji: Cefepim.

Do leków I generacji zalicza się Cefazolinę do podawania domięśniowego oraz Cefadroksyl i Cefaleksynę do stosowania doustnego. Wersja iniekcyjna działa silniej na mikroorganizmy w porównaniu do środków doustnych.

Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji mają ograniczone spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, listerii i enterokokom. Stosuje się je w leczeniu łagodnych postaci infekcji paciorkowcami lub gronkowcami.

Cefalosporyny II generacji są w zasadzie podobne do antybiotyków I generacji, z jedną różnicą – są bardziej aktywne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.

Lek Ceftriakson stosowany jest w leczeniu wielu chorób zakaźnych i należy do grupy 3 cefalosporyn. Podaje się go głównie domięśniowo i zaczyna działać 25-50 minut po wejściu do krwi.

Lek Cefotoxime ma podobne właściwości. Obydwa antybiotyki działają destrukcyjnie na komórki bakterii paciorkowcowych i pneumokokowych.

Cefalosporyny IV generacji należą do antybiotyków o najsilniejszym działaniu na bakterie i mikroorganizmy. Substancje z tej grupy szybciej przenikają przez błonę i są stosowane w leczeniu wielu chorób (posocznica, infekcje stawów, infekcje dróg oddechowych, infekcje w obrębie jamy brzusznej itp.).

Karbapenemy to antybiotyki beta-laktamowe stosowane w leczeniu ciężkich postaci różnych chorób. Klasyfikacja działania: mikroorganizmy Gram-dodatnie, Gram-ujemne, beztlenowe. Karbapenemy stosuje się w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie, takich jak:

• coli;
• enterobakterie;
• citrobakter;
• Morganella;
• paciorkowce;
• meningokoki;
• gonokoki.

Po długotrwałym stosowaniu karbapenemów praktycznie nie obserwuje się oporności bakterii, co jest ich cechą wyróżniającą na tle innych antybiotyków. Ich skutki uboczne są podobne do leków penicylinowych (obrzęk Quinckego, wysypka, uduszenie). W niektórych przypadkach powoduje powstawanie zakrzepów krwi w naczyniach żylnych.

Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, utrata przytomności i drżenie rąk. Aby wyeliminować negatywne objawy pojawiające się podczas przyjmowania antybiotyku, czasami wystarczy po prostu zmniejszyć dawkę leku.

Leków z tej grupy nie można stosować w okresie laktacji, u noworodków ani u osób dojrzałych. W czasie ciąży przepisuje się antybiotyki, jeśli istnieje zagrożenie dla życia i zdrowia kobiety ciężarnej lub dziecka w łonie matki.

Karbapenemów nie można łączyć z penicylinami, cefalosporynami i monobaktami.

Spośród grupy monobaktamów w praktyce lekarskiej stosuje się tylko jeden antybiotyk, który nazywa się Aztreonam. Stosowany w leczeniu wielu chorób zakaźnych, sepsy. Wstrzykiwany wyłącznie domięśniowo, działa destrukcyjnie na ściany komórkowe bakterii.

Aby uniknąć rozwoju reakcji alergicznych, leku nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe.

Antybiotyki mogą mieć zarówno pozytywny, jak i negatywny wpływ na organizm, dlatego aby uniknąć negatywnych konsekwencji, takie leki są przepisywane wyłącznie przez lekarza po dokładnym zbadaniu historii choroby.

GidoMed.ru

Antybiotyki to grupa leków o mechanizmie etiotropowym. Inaczej mówiąc, leki te działają bezpośrednio na przyczynę choroby (w tym przypadku na mikroorganizm sprawczy) i robią to dwojako: niszczą drobnoustroje (leki bakteriobójcze – penicyliny, cefalosporyny) lub zapobiegają ich rozmnażaniu (bakteriostatyczne – tetracykliny, sulfonamidy).

Istnieje ogromna liczba leków będących antybiotykami, ale najszerszą grupę wśród nich stanowią beta-laktamy. To właśnie one zostaną omówione w tym artykule.

Ze względu na mechanizm działania leki te dzieli się na sześć głównych grup:

1. Antybiotyki zakłócające syntezę składników błony komórkowej: penicyliny, cefalosporyny itp.
2. Leki zakłócające normalne funkcjonowanie ściany komórkowej: polieny, polimyksyny.
3. Leki hamujące syntezę białek: makrolidy, tetracykliny, aminoglikozydy itp.
4. Hamowanie syntezy RNA na etapie działania polimerazy RNA: ryfampicyny, sulfonamidy.
5. Tłumienie syntezy RNA na etapie działania polimerazy DNA: aktynomycyny itp.
6. Blokery syntezy DNA: antracykliny, nitrofurany itp.

Klasyfikacja ta nie jest jednak zbyt wygodna. W praktyce klinicznej przyjmuje się następujący podział leków przeciwbakteryjnych:

1. Penicyliny.
2. Cefalosporyny.
3. Makrolidy.
4. Aminoglikozydy.
5. Polimyksyny i polieny.
6. Tetracykliny.
7. Sulfonamidy.
8. Pochodne aminochinolonów.
9. Nitrofurany.
10. Fluorochinolony.

Jest to grupa leków o działaniu bakteriobójczym i dość szerokiej liście wskazań do stosowania. Do antybiotyków beta-laktamowych zalicza się penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy. Wszystkie charakteryzują się dużą skutecznością i stosunkowo niską toksycznością, co czyni je lekami najczęściej przepisywanymi w leczeniu wielu schorzeń.

Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych wynika z ich budowy. Nie ma tu zbędnych szczegółów, warto wspomnieć jedynie o najważniejszym elemencie, od którego wzięła się nazwa całej grupy leków. Zawarty w ich cząsteczkach pierścień beta-laktamowy zapewnia wyraźne działanie bakteriobójcze, które objawia się blokowaniem syntezy elementów ściany komórkowej patogenu. Jednak wiele bakterii jest w stanie wytworzyć specjalny enzym, który zakłóca strukturę pierścienia, pozbawiając w ten sposób antybiotyk jego głównej broni. Dlatego stosowanie w leczeniu leków, które nie posiadają ochrony przed beta-laktamazami, jest nieskuteczne.

Obecnie coraz popularniejsze stają się antybiotyki beta-laktamowe zabezpieczone przed działaniem enzymów bakteryjnych. Zawierają substancje blokujące syntezę beta-laktamaz, na przykład kwas klawulonowy. Tak powstają chronione antybiotyki beta-laktamowe (takie jak Amoxiclav). Inne inhibitory enzymów bakteryjnych obejmują Sulbaktam i Tazobaktam.

Leki z tej serii były pierwszymi antybiotykami, których działanie terapeutyczne stało się znane ludziom. Przez długi czas były powszechnie stosowane w leczeniu różnych schorzeń i w pierwszych latach stosowania stanowiły niemal panaceum. Szybko jednak stało się jasne, że ich skuteczność stopniowo maleje, ponieważ ewolucja świata bakterii nie stoi w miejscu. Mikroorganizmy potrafią szybko przystosować się do różnorodnych, trudnych warunków życia, dając początek pokoleniom bakterii odpornych na antybiotyki.

Powszechność penicylin doprowadziła do szybkiego wzrostu niewrażliwych na nie szczepów drobnoustrojów, dlatego w czystej postaci leki z tej grupy są obecnie nieskuteczne i prawie w ogóle nie są stosowane. Najlepiej stosować je w połączeniu z substancjami wzmacniającymi ich działanie bakteriobójcze, a także hamującymi mechanizmy ochronne bakterii.

Są to antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja jest dość obszerna:

1. Naturalne penicyliny (na przykład Benzylpenicylina).
2. Przeciwgronkowiec („Oksacylina”).
3. Penicyliny o rozszerzonym spektrum („ampicylina”, „amoksycylina”).
4. Lek przeciwpseudomonalny (azlocylina).
5. Chronione penicyliny (w połączeniu z kwasem klawulonowym, sulbaktamem, tazobaktamem).
6. Preparaty zawierające kilka antybiotyków penicylinowych.

Naturalne penicyliny mogą skutecznie hamować aktywność zarówno mikroorganizmów Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Spośród tych ostatnich paciorkowce i czynnik wywołujący zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych są najbardziej wrażliwe na tę grupę antybiotyków beta-laktamowych. Pozostałe bakterie nabyły już mechanizmy obronne. Naturalne penicyliny są również skuteczne wobec beztlenowców: Clostridia, peptococcus, peptostreptococcus itp. Leki te są najmniej toksyczne i mają stosunkowo niewielką liczbę działań niepożądanych, których lista ogranicza się głównie do objawów alergicznych, chociaż w przypadku przedawkowania, rozwój zespołu konwulsyjnego i pojawienie się objawów zatrucia stronami układu pokarmowego.

Spośród penicylin przeciwgronkowcowych najważniejszy jest antybiotyk beta-laktamowy oksacylina. Jest to lek o wąskim zastosowaniu, ponieważ przeznaczony jest przede wszystkim do zwalczania Staphylococcus aureus. To właśnie przeciwko temu patogenowi (w tym szczepom opornym na penicylinę) „Oksacylina” jest najskuteczniejsza. Skutki uboczne są podobne do skutków ubocznych innych przedstawicieli tej grupy leków.

Oprócz flory Gram-dodatniej, Gram-ujemnej i beztlenowców, penicyliny o rozszerzonym spektrum działania są również aktywne wobec patogenów infekcji jelitowych. Skutki uboczne nie odbiegają od wymienionych powyżej, choć leki te charakteryzują się nieco większym prawdopodobieństwem wystąpienia zaburzeń ze strony układu pokarmowego.

Antybiotyk beta-laktamowy Azlocillin (przedstawiciel czwartej grupy penicylin) przeznaczony jest do zwalczania Pseudomonas aeruginosa. Jednak obecnie patogen ten wykazał oporność na leki z tej serii, co sprawia, że ​​​​ich stosowanie nie jest tak skuteczne.

O penicylinach chronionych wspominaliśmy już powyżej. Dzięki temu, że leki te zawierają substancje hamujące bakteryjną beta-laktamazę, są skuteczniejsze w leczeniu wielu chorób.

Ostatnia grupa to połączenie kilku przedstawicieli serii penicylin, wzajemnie wzmacniających się efektów.

Cefalosporyny są również antybiotykami beta-laktamowymi. Leki te, podobnie jak penicyliny, wyróżniają się szerokim spektrum działania i niewielkimi skutkami ubocznymi.

Istnieją cztery grupy (generacje) cefalosporyn:

1. Najwybitniejszymi przedstawicielami pierwszej generacji są Cefazolina i Cefaleksyna. Przeznaczone są przede wszystkim do zwalczania gronkowców, paciorkowców, meningokoków i gonokoków, a także niektórych mikroorganizmów Gram-ujemnych.
2. Druga generacja to antybiotyk beta-laktamowy Cefuroksym. Jego obszar odpowiedzialności obejmuje głównie mikroflorę Gram-ujemną.
3. „Cefotaksym”, „Ceftazydym” to przedstawiciele trzeciej grupy tej klasyfikacji. Są bardzo skuteczne przeciwko Enterobacteriaceae, a także mają zdolność niszczenia flory szpitalnej (szpitalne szczepy mikroorganizmów).
4. Głównym lekiem czwartej generacji jest Cefepime. Posiada wszystkie zalety powyższych leków, dodatkowo jest wyjątkowo odporny na działanie bakteryjnych beta-laktamaz oraz wykazuje działanie przeciwko Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporyny i ogólnie antybiotyki beta-laktamowe charakteryzują się wyraźnym działaniem bakteriobójczym.

Spośród niepożądanych reakcji na podanie tych leków na uwagę zasługują różnorodne reakcje alergiczne (od drobnych wysypek po stany zagrażające życiu, takie jak wstrząs anafilaktyczny), w niektórych przypadkach możliwe są zaburzenia układu trawiennego.

Imipenem jest antybiotykiem beta-laktamowym należącym do grupy karbapenemów. On, podobnie jak równie znany meropenem, może przewyższać nawet trzecią i czwartą generację cefalosporyn pod względem skuteczności działania na mikroflorę oporną na inne leki.

Antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów to lek stosowany w szczególnie ciężkich przypadkach choroby, gdy patogenów nie można leczyć innymi lekami.

Aztreonam jest najwybitniejszym przedstawicielem monobaktamów, charakteryzuje się dość wąskim spektrum działania. Ten antybiotyk beta-laktamowy jest najskuteczniejszy wobec tlenowców Gram-ujemnych. Należy jednak zaznaczyć, że podobnie jak imipenem, aztreonam jest praktycznie niewrażliwy na beta-laktamazy, co czyni go lekiem z wyboru w przypadku ciężkich postaci chorób wywoływanych przez te patogeny, zwłaszcza gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne.

Podsumowując powyższe, należy zauważyć, że leki z tych grup mają wpływ na ogromną liczbę odmian patogennych mikroorganizmów. Mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych jest taki, że nie pozostawia drobnoustrojom szans na przeżycie: zablokowanie syntezy ściany komórkowej jest dla bakterii wyrokiem śmierci.

Organizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowce i beztlenowce... Na wszystkich tych przedstawicieli flory chorobotwórczej istnieje wysoce skuteczny lek. Oczywiście wśród tych antybiotyków znajdują się również środki wysoce wyspecjalizowane, jednak większość nadal jest gotowa do walki z kilkoma patogenami chorób zakaźnych na raz. Antybiotyki beta-laktamowe są w stanie oprzeć się nawet przedstawicielom flory szpitalnej, którzy są najbardziej oporni na leczenie.

Mówimy o mikroorganizmach występujących w placówkach medycznych. Źródłem ich pojawienia się są pacjenci i personel medyczny. Szczególnie niebezpieczne są ukryte, powolne formy chorób. Szpital jest idealnym miejscem, w którym gromadzą się nosiciele wszystkich możliwych typów chorób zakaźnych. A naruszenia zasad i przepisów sanitarnych są dla tej flory podatnym gruntem do znalezienia niszy do życia, w której może żyć, rozmnażać się i nabywać odporność na leki.

Wysoka oporność szczepów szpitalnych wynika przede wszystkim z faktu, że bakterie wybierając na swoje siedlisko placówkę szpitalną, mają możliwość kontaktu z różnymi lekami. Naturalnie wpływ leków na mikroorganizmy następuje przypadkowo, bez celu zniszczenia i w małych dawkach, co przyczynia się do tego, że przedstawiciele mikroflory szpitalnej mogą rozwinąć ochronę przed mechanizmami dla nich destrukcyjnymi i nauczyć się stawiać im opór. Tak powstają napięcia, z którymi bardzo trudno walczyć, a czasem wydaje się to niemożliwe.

Antybiotyki beta-laktamowe w mniejszym lub większym stopniu próbują rozwiązać ten trudny problem. Wśród nich są przedstawiciele, którzy potrafią z powodzeniem walczyć nawet z najbardziej niewrażliwymi na leki bakteriami. Są to leki rezerwowe. Ich zastosowanie jest ograniczone i przepisywane są tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne. Jeśli te antybiotyki będą stosowane nieracjonalnie często, najprawdopodobniej zakończy się to spadkiem ich skuteczności, ponieważ wtedy bakterie będą miały możliwość interakcji z małymi dawkami tych leków, zbadania ich i opracowania metod ochrony.

Wskazania do stosowania tej grupy leków determinuje przede wszystkim ich spektrum działania. Najbardziej wskazane jest przepisanie antybiotyku beta-laktamowego w przypadku infekcji, której patogen jest wrażliwy na działanie tego leku.

Penicyliny sprawdziły się w leczeniu zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia płuc, szkarlatyny, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, bakteryjnego zapalenia wsierdzia, promienicy, infekcji beztlenowych, leptospirozy, salmonellozy, shigellozy, chorób zakaźnych skóry i tkanek miękkich. Nie zapomnij o lekach, które mogą zwalczać Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporyny mają podobne spektrum działania, dlatego wskazania do ich stosowania są prawie takie same jak w przypadku penicylin. Trzeba jednak stwierdzić, że skuteczność cefalosporyn, zwłaszcza dwóch ostatnich generacji, jest znacznie większa.

Monobaktamy i karbapenemy przeznaczone są do zwalczania najcięższych i najtrudniejszych w leczeniu chorób, w tym także tych wywołanych przez szczepy szpitalne. Są również skuteczne w przypadku sepsy i wstrząsu septycznego.

Jak już wspomniano, antybiotyki beta-laktamowe (leki należące do tej grupy wymieniono powyżej) mają stosunkowo niewielką liczbę szkodliwych skutków dla organizmu. Rzadko występujące drgawki i objawy chorób układu pokarmowego nie stanowią zagrożenia dla życia. Ciężkie reakcje alergiczne na podanie antybiotyków beta-laktamowych mogą stać się naprawdę niebezpieczne.

Wysypki, swędzenie skóry, nieżyt nosa i zapalenie spojówek nie stanowią zagrożenia dla życia, chociaż są bardzo nieprzyjemne. Należy szczególnie uważać na tak poważne reakcje, jak obrzęk Quinckego (szczególnie w krtani, któremu towarzyszy ciężkie uduszenie aż do niemożności oddychania) i wstrząs anafilaktyczny. Dlatego też lek można podawać dopiero po przeprowadzeniu testu alergicznego.

Możliwe są także reakcje krzyżowe. Antybiotyki beta-laktamowe, których klasyfikacja implikuje obecność dużej liczby grup leków, mają bardzo podobną strukturę do siebie, co oznacza, że ​​​​jeśli jeden z nich będzie nietolerancyjny, wszystkie pozostałe również zostaną odebrane przez organizm jako alergen.

Stopniowy spadek skuteczności leków przeciwbakteryjnych (w tym antybiotyków beta-laktamowych) wynika z ich nieuzasadnionego częstego i często nieprawidłowego przepisywania. Niepełny przebieg leczenia i stosowanie małych dawek terapeutycznych nie przyczyniają się do wyzdrowienia, ale dają mikroorganizmom możliwość „trenowania”, wymyślania i praktykowania metod ochrony przed lekami. Czy można się więc dziwić, że te ostatnie z czasem stają się nieskuteczne?

Chociaż antybiotyki nie są obecnie dostępne w aptekach bez recepty, nadal można je dostać. Oznacza to, że samoleczenie i problemy z nim związane (ciągłe używanie tego samego leku, nieuzasadnione przerywanie przebiegu terapii, źle dobrane dawki itp.) pozostaną, tworząc warunki do hodowli szczepów opornych.

Flora szpitalna też nigdzie się nie wybiera, mając możliwość aktywnego kontaktu z różnymi lekami i wymyślania nowych sposobów im przeciwdziałania.

Co robić? Nie samoleczenia, postępuj zgodnie z zaleceniami lekarza: przyjmuj leki tak długo, jak to konieczne i w odpowiednich dawkach. Z florą szpitalną jest oczywiście trudniej walczyć, ale jest to nadal możliwe. Zaostrzenie norm sanitarnych i ich rygorystyczne przestrzeganie zmniejszy prawdopodobieństwo stworzenia sprzyjających warunków do namnażania się odpornej flory.

Bardzo szerokim tematem są antybiotyki beta-laktamowe. Farmakologia (nauka o lekach i ich wpływie na organizm) poświęca im kilka rozdziałów, które zawierają nie tylko ogólny opis grupy, ale także zawierają charakterystykę jej najsłynniejszych przedstawicieli. Ten artykuł nie pretenduje do kompletności, stara się jedynie przedstawić główne punkty, które po prostu musisz wiedzieć o tych lekach.

Bądź zdrowy i nie zapominaj: przed zastosowaniem jakiegokolwiek antybiotyku przeczytaj uważnie instrukcję i ściśle przestrzegaj zaleceń, a jeszcze lepiej skonsultuj się ze specjalistą.

fb.ru

Antybiotyki beta-laktamowe to środki przeciwdrobnoustrojowe, które łączą w sobie 4 grupy substancji antybiotykowych o różnym pochodzeniu i spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, ale łączy je jedna wspólna cecha – zawartość pierścienia beta-laktamowego we wzorze cząsteczkowym.

Podobna budowa chemiczna determinuje ogólny mechanizm destrukcyjnego działania, głównie na mikroorganizmy Gram-dodatnie, polegającego na uszkodzeniu procesu syntezy mureny, głównego składnika budulcowego błony prokariotycznej. Nie można wykluczyć rozwoju alergii krzyżowej ze względu na wspólny element strukturalny.

Zauważono, że pierścień laktamowy jest bardzo wrażliwy na destrukcyjne działanie białek beta-laktamazy. Każdy z przedstawicieli 4 klas charakteryzuje się własnym stopniem stabilności i może znacznie różnić się między przedstawicielami naturalnymi i półsyntetycznymi.

Obecnie antybiotyki laktamowe stanowią podstawę wszelkiej terapii przeciwdrobnoustrojowej i są wszędzie stosowane w terapii lekowej szerokiego zakresu chorób.

Ogólna klasyfikacja antybiotyków beta-laktamowych:

1. Penicyliny:
   - naturalny;
   - pół syntetyczny.
2. Cefalosporyny, 5 pokoleń.
3. Karbapenemy.
4. Monobaktamy.

Penicyliny

Penicyliny to pierwsze substancje przeciwdrobnoustrojowe, które przypadkowo odkrył Aleksander Fleming i dokonały potężnej rewolucji w świecie medycyny. Naturalnym producentem są grzyby Penicillium – kosmopolici glebowi. Po osiągnięciu minimalnego stężenia hamującego antybiotyki laktamowe wykazują działanie bakteriobójcze. Penicylina jest całkowicie bezpieczna dla ssaków, gdyż brakuje im głównego celu działania – peptydoglikanu (mureiny). Jednak możliwa jest indywidualna nietolerancja leku i rozwój reakcji alergicznej.

Mikroorganizmy rozwinęły systemy obronne przed szkodliwym działaniem penicylin:

• aktywna synteza beta-laktamaz;
• rearanżacja białek peptydoglikanów.

Dlatego naukowcy zmodyfikowali wzór chemiczny substancji i w XXI wieku powszechne stały się półsyntetyczne penicyliny, szkodliwe dla dużej liczby bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Nie ma ani jednej dziedziny medycyny, w której nie miałyby one zastosowania.

Brytyjski bakteriolog A. Fleming, jak sam później przyznał, nie planował zrewolucjonizować medycyny poprzez odkrycie antybiotyków. Udało mu się jednak, i to zupełnie przez przypadek. Ale, jak wiadomo, szczęście obdarza tylko przygotowanymi umysłami, którymi był. Już w 1928 roku dał się poznać jako kompetentny mikrobiolog i przeprowadził wszechstronne badania bakterii z rodziny Staphylococcaceae. Jednak A. Fleming nie wyróżniał się zamiłowaniem do idealnego porządku.

Przygotowując do uboju szalki Petriego z kulturami gronkowców, zostawił je na stole w laboratorium i wyjechał na miesięczny urlop. Po powrocie zauważył, że w miejscu, gdzie pleśń spadła z sufitu na kubek, nie rozwinęły się bakterie. 28 września 1928 roku dokonano największego odkrycia w historii medycyny. Substancję w czystej postaci udało się uzyskać już w 1940 roku, dzięki wspólnym wysiłkom Fleminga, Flory'ego i Chaina, za co otrzymali Nagrodę Nobla.

Przepisywany na choroby wywołane przez Gram-dodatnie i Gram-ujemne ziarniaki i pałeczki, krętki i niektóre bakterie beztlenowe. Na przykład:

• zapalenie płuc;
• ropne zapalenie opłucnej;
• zatrucie krwi czynnikami zakaźnymi;
• zakażenia meningokokowe;
• zapalenie szpiku;
• procesy zapalne dróg moczowych;
• zapalenie migdałków;
• błonica;
• choroby laryngologiczne;
• róża;
• zmiany paciorkowcowe;
• karbunkuł złośliwy, promienica.

Indywidualna nietolerancja i alergia na wszystkie leki przeciwdrobnoustrojowe zawierające laktamy. Zabrania się wstrzykiwania do światła pomiędzy błoną rdzenia kręgowego a okostną u osób, u których zdiagnozowano padaczkę.

Do objawów ubocznych zaliczają się zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, luźne stolce) i centralnego układu nerwowego (osłabienie, senność, drażliwość). Kandydoza pochwy i jamy ustnej, a także dysbakterioza. Możliwy obrzęk. Należy zauważyć, że jeśli obserwuje się dawkowanie i czas trwania leczenia, działania niepożądane występują rzadko.

Pacjentom z patologiami w funkcjonowaniu nerek, serca i kobietom w ciąży przepisuje się tylko wtedy, gdy korzyści z antybiotyku znacznie przewyższają możliwe ryzyko. Jeżeli po tygodniu terapii nie nastąpi ustąpienie objawów choroby, zaleca się przepisanie leków z grupy alternatywnej. Ustalono, że najbardziej pozytywny wpływ na organizm człowieka ma łączne stosowanie antybiotyku i środka immunostymulującego.

Samoleczenie lekami laktamowymi jest zabronione ze względu na szybkie tempo rozwoju oporności szczepów chorobotwórczych na nie.

W przypadku dzieci dawkę dobową należy dostosować i zmniejszyć z 12 g na dzień (dorośli) do 300 mg na dzień.

Najszersza grupa, wiodąca pod względem liczby leków. Do chwili obecnej opracowano 5 generacji leków. Każde kolejne pokolenie charakteryzuje się większą opornością na laktamazy i poszerzoną listą działania przeciwdrobnoustrojowego.

Szczególnym zainteresowaniem cieszy się piąta generacja, jednak wiele z odkrytych leków znajduje się wciąż na etapie badań przedklinicznych i klinicznych. Zakłada się, że będą one aktywne wobec szczepu Staphylococcus aureus opornego na wszystkie znane środki przeciwdrobnoustrojowe.

Odkrył je w 1948 roku włoski naukowiec D. Brotzu, który zajmował się badaniami nad tyfusem. Zauważył, że w obecności C. acremonium nie doszło do wzrostu kultury S. typhi na szalce Petriego. Później substancję uzyskano w czystej postaci i jest ona aktywnie wykorzystywana w wielu dziedzinach medycyny oraz jest udoskonalana przez mikrobiologów i firmy farmakologiczne.

Jest przepisywany przez lekarza po izolacji, identyfikacji czynnika wywołującego stan zapalny i określeniu wrażliwości na antybiotyki. Samoleczenie jest niedopuszczalne, może prowadzić do poważnych konsekwencji dla organizmu ludzkiego i rozprzestrzeniania się niekontrolowanej oporności prokariotów. Skuteczny przeciwko infekcjom gronkowcowym i paciorkowcowym skóry właściwej, tkanki kostnej i stawów, w tym MRSA (5. generacji).

Przeciwwskazania są podobne do penicylin. Jednocześnie częstość występowania działań niepożądanych jest mniejsza niż w poprzedniej grupie. Historia alergii na penicyliny u pacjenta służy jako ostrzeżenie dotyczące stosowania.

Częste wielokrotne podawanie dożylne jest obarczone powstawaniem nadmiaru ciepła w ciele pacjenta i bolesnymi odczuciami w mięśniach gładkich. W ostatnim czasie zaczęły pojawiać się pojedyncze doniesienia, że ​​cefalosporyny V generacji wywierają niekorzystny wpływ na hematopoezę.

Żaden z leków cefalosporynowych nie jest kompatybilny z alkoholem. Naruszenie tej zasady pociąga za sobą ostre zatrucie całego ciała. Dopuszczalna dawka dzienna dla dzieci wynosi od 50 do 100 mg, w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych dopuszczalne jest zwiększenie do 200 mg. Przepisywany noworodkom jako składnik skojarzonej terapii lekowej z ampicyliną.

Nie ma korelacji między przyjmowaniem pokarmu a przyjmowaniem leków. Podczas doustnego stosowania antybiotyków laktamowych zaleca się popić dużą ilością wody. Mimo że nie przeprowadzono specjalnych badań mających na celu ustalenie bezpieczeństwa stosowania cefalosporyn dla kobiet w ciąży, to jednak z powodzeniem stosuje się go u kobiet w ciąży. Nie stwierdzono powikłań w czasie ciąży ani patologii u płodu. Jednak nadal nie można go stosować bez recepty. Odbiór podczas karmienia piersią jest ograniczony, ponieważ substancja przenika do mleka matki i może zmieniać mikroflorę jelitową dziecka.

Liderzy w stopniu odporności na działanie laktamaz. Fakt ten wyjaśnia ogromną listę bakterii chorobotwórczych, dla których karbapenemy są szkodliwe. Wyjątkiem jest enzym NDM-1, zidentyfikowany w kulturach E. coli i K. pneumoniae. Działają bakteriobójczo na przedstawicieli rodzin Enterohacteriaceae i Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa i wiele bakterii beztlenowych.

Toksyczność nie przekracza dopuszczalnych norm, a ich parametry farmakokinetyczne są dość wysokie. Skuteczność substancji przeciwdrobnoustrojowej została ustalona i potwierdzona w niezależnych badaniach w leczeniu stanów zapalnych o różnym nasileniu i lokalizacji. Ich mechanizm działania, podobnie jak wszystkich laktamów, ma na celu hamowanie biosyntezy ściany komórkowej prokariotów.

40 lat po rozpoczęciu „ery penicyliny” naukowcy wszczęli alarm w związku z rosnącym poziomem oporności i aktywnie rozpoczęli prace nad znalezieniem nowych środków przeciwdrobnoustrojowych, czego jednym z rezultatów było odkrycie grupy karbapenemów. Najpierw odkryto imipenem, który spełniał wszystkie wymagania stawiane substancjom bakteriobójczym. Od jego otwarcia w 1985 roku wyleczono nim ponad 26 milionów pacjentów. Karbapenemy nie straciły na znaczeniu i dziś nie ma dziedziny medycyny, w której nie są stosowane.

Lek jest wskazany dla pacjentów hospitalizowanych z infekcjami różnych układów narządów, przy:

• szpitalne zapalenie płuc;
• zatrucie krwi;
• gorączka;
• zapalenie błony śluzowej serca i tkanek miękkich;
• infekcje okolicy brzucha;
• zapalenie szpiku.

Bezpieczeństwo substancji zostało potwierdzone licznymi badaniami. Częstość występowania objawów negatywnych (nudności, wymioty, wysypka, drgawki, senność, ból w okolicy skroniowej, rozstrój stolca) wynosi mniej niż 1,8% całkowitej liczby pacjentów. Negatywne zjawiska ustają natychmiast po zaprzestaniu przyjmowania leku. Istnieją pojedyncze doniesienia o zmniejszeniu stężenia neutrofili we krwi podczas leczenia karbapenemami.

Antybiotyki beta-laktamowe są z powodzeniem stosowane w skutecznej terapii od ponad 70 lat, należy jednak ściśle przestrzegać zaleceń lekarza i instrukcji stosowania. Karbapenemy nie są kompatybilne z alkoholem i warto ograniczyć ich spożycie na 2 tygodnie przed i po leczeniu farmakologicznym. Stwierdzono całkowitą niezgodność z gancyklowirem. Kiedy te leki są stosowane w połączeniu, obserwuje się drgawki.

Nie ustalono bezpieczeństwa dla noworodków, dlatego jego stosowanie jest wykluczone. Zauważono, że u dzieci okres półtrwania substancji czynnej ulega wydłużeniu.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią są przepisywane na patologie zagrażające życiu.

Charakterystyczną cechą jest brak pierścienia aromatycznego związanego z pierścieniem beta-laktamowym. Taka budowa gwarantuje im całkowitą odporność na laktamazy. Mają działanie bakteriobójcze, głównie wobec gram-ujemnych tlenowych prokariotów. Fakt ten tłumaczy się cechami strukturalnymi ich ściany komórkowej, która w porównaniu z drobnoustrojami Gram-dodatnimi składa się z cieńszej warstwy peptydoglikanu.

Ważną cechą monobaktamów jest to, że nie powodują alergii krzyżowej na inne antybiotyki laktamowe. Dlatego ich stosowanie jest dopuszczalne w przypadku indywidualnej nietolerancji innych antybiotyków laktamowych.

Jedynym lekiem, który został wprowadzony do praktyki lekarskiej, jest aztreonam o ograniczonym spektrum działania. Aztreonam uważany jest za „młody” antybiotyk, został zatwierdzony w 1986 roku przez Ministerstwo Żywności i Leków.

Charakteryzuje się wąskim spektrum działania i należy do grupy antybiotyków stosowanych w procesach zapalnych wywołanych przez patogenne bakterie Gram-ujemne:

• zatrucie krwi;
• szpitalne i pozaszpitalne zapalenie płuc;
• zakażenia dróg moczowych, narządów jamy brzusznej, skóry właściwej i tkanek miękkich.

Aby osiągnąć maksymalne rezultaty, zaleca się terapię skojarzoną z lekami niszczącymi komórki drobnoustrojów Gram-dodatnich. Wyłącznie podawanie pozajelitowe.

Jedynym ograniczeniem w przepisywaniu aztreonamu jest indywidualna nietolerancja i alergie. Możliwe są niepożądane reakcje organizmu, objawiające się żółtaczką, dyskomfortem w jamie brzusznej, dezorientacją, zaburzeniami snu, wysypką i nudnościami. Z reguły wszystkie znikają po zakończeniu terapii. Wszelkie, nawet najmniejsze, negatywne reakcje organizmu są powodem do natychmiastowej konsultacji z lekarzem i dostosowania leczenia.