Candesartan c3 incelemeleri. Saklama koşulları ve süreleri

Formül: C24H20N6O3, kimyasal adı: 2-etoksi-1-((4-fenil)metil)-1H-1,3-benzodiazol-6-karboksilik asit.
Farmakolojik grup: anjiyotensin II reseptörlerinin ara maddeleri/antagonistleri (AT1 alt tipi).
Farmakolojik etki: antihipertansif, hipotansif, anjiyotensin II'nin AT1 reseptörlerini bloke eden, idrar söktürücü, damar genişletici.

Farmakolojik özellikler

Kandesartan seçici bir anjiyotensin II tip 1 reseptör antagonistidir. Anjiyotensin II, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ana hormonudur ve kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon ve dolaşım sisteminin diğer hastalıklarının gelişiminde önemli bir rol oynar. Anjiyotensin II'nin ana fizyolojik etkileri aldosteron oluşumunun uyarılması, vazokonstriksiyon, hücre büyümesinin uyarılması, su ve elektrolit dengesinin düzenlenmesidir. Tüm bu etkilere anjiyotensin II'nin tip 1 anjiyotensin reseptörleri ile etkileşimi aracılık eder. Kandesartan, bradikinini yok eden ve anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren anjiyotensin dönüştürücü enzimi inhibe etmez. Kandesartan, anjiyotensin dönüştürücü enzimi etkilemez ve P maddesi veya bradikinin birikimine yol açmaz. Kandesartan ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri karşılaştırıldığında, kandesartan alan hastalarda öksürük daha az gelişmiştir. Kandesartan diğer hormon reseptörlerine bağlanmaz ve bloke etmez. iyon kanalları Dolaşım sistemi fonksiyonlarının düzenlenmesinde görev alırlar. Tip 1 anjiyotensin II reseptörlerinin bloke edilmesi sonucunda kan serumunda anjiyotensin I, anjiyotensin II seviyelerinde, renin aktivitesinde doza bağlı bir artış ve aldosteron seviyelerinde azalma olur. Kandesartan aşağıdaki hastalarda kullanıldığında arteriyel hipertansiyon doza bağlı uzun vadeli bir azalmaya neden olur tansiyon. Kandesartanın antihipertansif etkisi totalde bir azalmaya bağlıdır. çevresel direnç damarlar, kalp atış hızı değişmezken. Kandesartan'ın ilk dozunu aldıktan sonra ciddi bir vaka görülmedi. arteriyel hipotansiyon kandesartan tedavisinin kesilmesinden sonra yoksunluk sendromu (rebound sendromu) da görülmedi. Kandesartan sileksetil olarak kandesartanın ilk dozunu alırken antihipertansif etkinin başlangıcı genellikle iki saat içinde gelişir. Sabit dozda kandesartan tedavisine devam edildiğinde, kan basıncındaki maksimum düşüşe genellikle dört hafta içinde ulaşılır ve tedavi süresince bu durum korunur. Kandesartan günde bir kez uygulandığında pürüzsüz ve etkili azaltmaİlacın bir sonraki dozunun uygulanması arasındaki aralıklarla kan basıncında hafif dalgalanmalarla birlikte gün boyunca kan basıncı. Kandesartan ve hidroklorotiyazidin kombine kullanımı antihipertansif etkinin artmasına neden olur. Kandesartan ve hidroklorotiyazidin (veya amlodipinin) kombine kullanımı iyi tolere edilir. Kandesartanın etkinliği hastaların cinsiyetine ve yaşına bağlı değildir. Kandesartan böbrek kan akışını arttırır ve oranı değiştirmez veya arttırır glomerüler filtrasyon filtrasyon fraksiyonu ve renal vasküler direnç azalır. Kandesartan sileksetil formundaki kandesartan'ın 12 hafta boyunca 8 - 16 mg dozunda alınması, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda glikoz düzeyleri ve lipid profilleri üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir. şeker hastalığı ikinci tip.
Kandesartan sileksetil gibi kandesartanın günde bir kez 8 ila 16 mg (ortalama doz 12 mg) dozlarda uygulandığında morbidite ve mortalite üzerindeki klinik etkileri, 4937 yaşlı hastayı (yaşları 70 ila 89 arasında) kapsayan randomize bir klinik çalışmada incelenmiştir. Ortalama 3,7 yıl boyunca kandesartan sileksetil olarak kandesartan alan, hafif ila orta dereceli hipertansiyonu olan hastaların %21'i 80 yaş ve üzeridir. Hastalar kandesartanı kandesartan sileksetil veya plasebo olarak, gerekirse diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte aldı. Her iki tedavi rejimi de şunu gösterdi: etkili azaltmaİlacın iyi tolere edilebilirliğinin arka planına karşı sistolik ve diyastolik kan basıncı (kandesartan alan hasta grubunda 166/90 ila 145/80 mmHg ve kontrol hasta grubunda 167/90 ila 149/82 mmHg) . Yaşam kalitesi ve bilişsel işlevler tüm süreç boyunca korunmuştur. iyi seviye her iki hasta grubunda da Bu iki hasta grubu arasında dolaşım sistemi komplikasyonlarının (kardiyovasküler mortalite, ölümcül olmayan inme ve ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü insidansı) görülme sıklığı açısından istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu. Kandesartan alan hasta grubunda 1000 hasta yılı başına 26,7 kardiyovasküler olay vakası mevcutken, kontrol grubunda 1000 hasta yılı başına 30 kardiyovasküler olay vakası vardı.
Çalışma sonuçlarına göre kandesartan sileksetil formundaki kandesartanın kullanımı, kronik kalp yetmezliği nedeniyle ölüm sıklığını ve hastaneye yatış ihtiyacını azaltmış ve iyileşmeye yol açmıştır. sistolik fonksiyon sol ventrikül. Kronik kalp yetmezliği olan hastalar, ana tedaviye ek olarak, günde 4-8 mg'lık bir dozda kandesartan sileksetil formunda kandesartan aldı ve doz günde 32 mg'a veya tolere edilen maksimum terapötik doza kadar artırıldı ( ortalama kandesartan dozu 24 mg idi). Ortalama takip süresi 37,7 aydı. Altı aylık tedaviden sonra kandesartan sileksetil olarak kandesartan almaya devam eden hastaların %63'ü (%89) terapötik doz 32 mg.
Sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu %40 veya daha az azalmış olan ve intolerans (genellikle öksürük nedeniyle - %72) nedeniyle anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü almayan 2028 hasta üzerinde yapılan başka bir çalışmada, dolaşım hastalıklarından ölüm oranları ve ilk hastaneye yatış oranları plasebo grubuyla karşılaştırıldığında kandesartan grubunda kronik kalp yetmezliği önemli ölçüde daha düşüktü (%23 bağıl risk azalması). İstatistiksel olarak bu çalışma Kronik kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatmayı veya dolaşım sistemi komplikasyonlarından ölümü önlemek için tüm çalışma süresi boyunca 14 hastanın tedavi edilmesi gerekiyordu. Kronik kalp yetmezliği nedeniyle ilk hastaneye yatış oranı ve sıklığını içeren birleşik bir kriter ölümler Sebepleri ne olursa olsun, kandesartan alan hasta grubunda da belirgin şekilde daha düşük olduğu ortaya çıktı. Ayrıca not edildi olumlu etki bu birleşik kriterin her bir bileşeni için kandesartan. Kandesartan sileksetil formunda kandesartanın kullanılması, New York Kalp Derneği sınıflandırmasına göre kronik kalp yetmezliğinin fonksiyonel sınıfında bir iyileşmeye yol açtı.
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri alan, sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu %40 veya daha az olan 2548 hasta üzerinde yapılan bir çalışmada, kronik kalp yetmezliği ve dolaşım hastalığı mortalitesi nedeniyle ilk hastaneye yatış birleşik sonlanım noktası anlamlı derecede düşüktü (göreceli risk azalması %15 idi). ) kandesartan alan hasta grubunda plasebo grubuyla karşılaştırıldığında. Bu çalışmada, kronik kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye kaldırılan bir vakanın veya dolaşım sistemi komplikasyonlarından ölümlerin önlenmesi için, tüm çalışma dönemi boyunca 23 hastanın tedavi edilmesi gerekti. Kronik kalp yetmezliği nedeniyle ilk hastaneye yatış oranını ve nedenleri ne olursa olsun ölüm vakalarını içeren birleşik kriterin de kandesartan alan hasta grubunda belirgin şekilde daha düşük olduğu ortaya çıktı. olumlu etki kandesartan kullanırken. Kandesartan sileksetil formunda kandesartanın kullanılması, New York Kalp Derneği sınıflandırmasına göre kronik kalp yetmezliğinin fonksiyonel sınıfında bir iyileşmeye yol açtı.
Sistolik işlevi korunmuş 3023 hastayı kapsayan bir çalışmada (sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu %40'tan fazlaydı), ölüm sıklığını ve kronik kalp yetmezliği nedeniyle ilk hastaneye yatış sıklığını içeren birleşik etkinlik kriterinin değerinde istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu. kandesartan ve plasebo gruplarında. Bu kriterdeki küçük bir sayısal düşüş, kronik kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış sıklığındaki azalmaya bağlıydı. Bu çalışma kandesartanın ölüm insidansı üzerindeki etkisini göstermedi.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kandesartan kullanımının mortalite ve morbiditedeki azalmayı değerlendirdiği programın üç çalışmasının sonuçları ayrı ayrı analiz edildiğinde, kandesartan ve plasebo gruplarında ölüm insidansında anlamlı bir fark yoktu. Kronik kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatışların ve kandesartan kullanımıyla ölümlerin görülme sıklığındaki azalma cinsiyete, yaşa, eşzamanlı tedavi. Kandesartan ayrıca beta blokerleri anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleriyle birlikte alan hastalarda da etkili olmuştur ve kandesartanın etkinliği hastanın optimal dozda anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü alıp almamasına bağlı değildir. Kronik kalp yetmezliği ve sol ventriküler sistolik fonksiyonu azalmış hastalarda (sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu %40 veya daha azdı), kandesartan kullanımı akciğerlerdeki kılcal basıncın ve toplam periferik vasküler direncin azaltılmasına, renin aktivitesinin ve anjiyotensin II seviyesinin artmasına yardımcı oldu. kan serumunda ve ayrıca aldosteron konsantrasyonunda azalma.
Kandesartan daha az belirgindir antihipertansif etki Negroid ırkı hastalarda kan serumundaki ağırlıklı olarak düşük renin aktivitesi nedeniyle.
Kandesartanın diyabetik nefropatinin ilerlemesi üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır. Arteriyel hipertansiyon ve tip 2 diyabetli hastalarda kandesartanın serum glukozu ve lipid profili üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.
Kandesartan, kandesartan sileksetil formunda ağızdan alındığında, kandesartan sileksetil formunda emilir. gastrointestinal sistem eter hidrolizi yoluyla hızla dönüşür aktif madde Anjiyotensin II tip 1 reseptörlerine güçlü bir şekilde bağlanan ve yavaşça ayrışan (kandesartan) agonist özelliklere sahip değildir. Kandesartan sileksetil çözeltisi ile ağız yoluyla uygulandığında kandesartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. İlacın tablet formunun nispi biyoyararlanımı, oral solüsyonla karşılaştırıldığında yaklaşık %34'tür, dolayısıyla ilacın tablet formunun hesaplanan mutlak biyoyararlanımı %14'tür. Kan plazmasındaki maksimum kandesartan konsantrasyonuna, ilacın tablet formunu aldıktan 3 ila 4 saat sonra ulaşılır. İlacın dozu önerilen sınırlar dahilinde arttıkça kandesartan içeriği doğrusal olarak artar. Kandesartanın farmakokinetik parametreleri hastanın cinsiyetine bağlı değildir. Besin alımının kandesartanın farmakokinetik konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur; eş zamanlı uygulama Gıda, ilacın biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez. Kandesartanın dağılım hacmi 0,1 l/kg'dır. Kandesartan plazma proteinlerine aktif olarak bağlanır (%99'dan fazla). Kandesartan, sitokrom P450 izoenzimi CYP2C9'un aktif olmayan bir metabolit oluşumu ile katılımıyla karaciğerde küçük bir oranda (% 20-30) metabolize edilir. Kandesartan esas olarak böbrekler ve safra yoluyla değişmeden ve küçük miktarlarda metabolitler halinde vücuttan atılır. Şu tarihte: ağızdan uygulama Radyoaktif işaretli kandesartan sileksetil ile uygulanan ilacın yaklaşık %26'sı kandesartan olarak, %7'si inaktif metabolit olarak böbreklerden atılırken, uygulanan ilaç miktarının %56'sı kandesartan ve %10'u dışkıda belirlenir. Aktif olmayan bir metabolit olarak. Kandesartanın yarı ömrü yaklaşık 9 saattir. Kandesartanın renal atılımı aktif tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon yoluyla gerçekleştirilir. Vücutta kandesartan birikimi gözlenmez. Kandesartanın toplam klerensi yaklaşık 0,37 ml/dak/kg'dır. Böbrek temizliği kandesartan yaklaşık 0,19 ml/dak/kg'dır. Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) maksimum konsantrasyon ve farmakokinetik eğri konsantrasyonu altındaki alan - kandesartanın süresi, hastalarla karşılaştırıldığında sırasıyla %50 ve %80 artar genç. Ancak gelişme sıklığı olumsuz reaksiyonlar Ve hipotansif etki Kandesartan kullanırken hastaların yaşına bağlı olmayın. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, kandesartanın maksimum konsantrasyonu ve farmakokinetik konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan sırasıyla %50 ve %70 oranında artarken, ilacın yarı ömrü normal hastalarla karşılaştırıldığında değişmemektedir. böbrek fonksiyonu. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kandesartanın maksimum konsantrasyonu ve farmakokinetik konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanı sırasıyla %50 ve %110 oranında artmış ve ilacın yarı ömrü normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında iki katına çıkmıştır. Hemodiyaliz hastalarında kandesartanın farmakokinetik parametreleri ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalardakiyle aynı olarak belirlenmiştir. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kandesartanın farmakokinetik konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alanda %23 oranında bir artış olmuştur.

Endikasyonlar

Arteriyel hipertansiyon; kronik kalp yetmezliği ve sol ventrikülün sistolik fonksiyonunun bozulması (sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda %40 veya daha az azalma) ek tedavi Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerine karşı veya anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerine karşı intolerans durumunda.

Kandesartan uygulama yöntemi ve dozu

Kandesartan, gıda alımından bağımsız olarak günde bir kez ağızdan alınır.
Arteriyel hipertansiyon için, kandesartan sileksetil formundaki kandesartanın önerilen başlangıç ​​ve idame dozu günde bir kez 8 mg'dır; Kan basıncının daha da düşürülmesi gereken hastalar için dozun günde bir kez 16 mg'a çıkarılması önerilir; Kandesartanın maksimum antihipertansif etkisi tedavinin başlangıcından itibaren dört hafta içinde elde edilir. Kandesartan kullanımı kan basıncını optimal düzeye indirmiyorsa kandesartan tedavisine tiyazid diüretiğinin eklenmesi önerilir. Arteriyel hipertansiyonu olan yaşlı hastalarda kandesartanın başlangıç ​​dozunda ayarlama yapılmasına gerek yoktur. Hemodiyaliz hastaları da dahil olmak üzere, hafif veya orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan arteriyel hipertansiyonlu hastalarda (kreatinin klerensi 30 - 80 ml/dak), kandesartanın başlangıç ​​dozu 4 mg'dır; bağlı olarak doz titre edilmelidir. terapötik etki tıbbi ürün. Klinik deneyimŞiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu veya son dönem böbrek yetmezliği olan (kreatinin klerensi 15 ml/dak'dan az olan) arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kandesartanın kullanımı sınırlıdır. Karaciğer, akciğer ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda orta dereceşiddette, kandesartan kullanmaya günde bir kez 4 mg günlük dozla başlanması önerilir; gerekirse doz artırılabilir. Kandesartan, arteriyel hipertansiyonu olan ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ve/veya kolestazı olan hastalarda kontrendikedir. Kandesartanın tiazid tipi diüretiklerle (örneğin hidroklorotiyazid) kombinasyon halinde kullanılması, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kandesartanın antihipertansif etkisini artırabilir.
Kronik kalp yetmezliği için kandesartan sileksetil formundaki kandesartanın önerilen başlangıç ​​dozu günde bir kez 4 mg'dır; Kandesartan dozunun günde bir kez 32 mg'a veya tolere edilen maksimum doza yükseltilmesi, dozun en az 14 günlük aralıklarla iki katına çıkarılmasıyla gerçekleştirilir. Kronik kalp yetmezliği olan yaşlı hastaların yanı sıra böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kronik kalp yetmezliği olan hastaların kandesartanın başlangıç ​​dozunda bir değişikliğe ihtiyacı yoktur. Kandesartan, kronik kalp yetmezliği tedavisinde kullanılan diğer ilaçlarla (örneğin beta blokerler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, diüretikler, kardiyak glikozitler) birlikte reçete edilebilir.
Kandesartanın 18 yaşın altındaki hastalarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Sırasında olumsuz reaksiyonlar klinik denemeler Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kandesartan orta derecede ve geçici nitelikteydi ve insidans açısından plasebo alan hasta grubunda kaydedilen advers reaksiyonlarla karşılaştırılabilir düzeydeydi. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kandesartan kullanımı sırasında görülen advers reaksiyonların genel insidansı, ilacın dozuna, hastanın yaşına ve cinsiyetine bağlı değildi. Advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bırakma insidansı, kandesartan sileksetil (%3,1) ve plasebo (%3,2) olarak kandesartan kullanıldığında benzerdi.
Kandesartan sileksetil olarak kandesartanın kullanımında genel olarak hiçbir klinik etki gözlenmemiştir. önemli değişiklikler standart laboratuvar parametreleri. Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen veya bu sisteme etki eden diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi, kandesartan kullanıldığında da hemoglobin düzeylerinde hafif bir azalma gözlemlenebilir. Ayrıca kan serumunda üre, kreatinin, potasyumda artış ve sodyumda azalma görüldü. Alanin aminotransferaz aktivitesinde, kandesartan sileksetil formunda kandesartan kullanıldığında, plaseboya kıyasla biraz daha sık bir artış gözlendi (sırasıyla %1,3 ve %0,5). Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kandesartan kullanıldığında, laboratuvar parametrelerinin düzenli olarak izlenmesi genellikle gerekli değildir. Ancak böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kan plazmasındaki potasyum ve kreatinin seviyelerinin periyodik olarak değerlendirilmesi önerilir.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kandesartan kullanımı sırasında tespit edilen advers reaksiyonlar tutarlıydı. farmakolojik özellikler ilaç hastanın durumuna göre değişir. 32 mg'a kadar dozlarda kandesartanı kandesartan olarak (hasta sayısı: 3803) plaseboyla (hasta sayısı: 3796) karşılaştıran klinik çalışmalarda, kandesartan grubundaki hastaların %21'i ve plasebo grubundaki hastaların %16,1'i tedaviyi bıraktı. Olumsuz reaksiyonların gelişmesine. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kandesartan kullanırken kan plazmasındaki kreatinin ve potasyum içeriğinin izlenmesi önerilir.
Hastalar işlevsel durum böbrek ve damar tonusu öncelikle renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlıdır (örneğin, renal arter stenozu veya ciddi kronik kalp yetmezliği dahil böbrek hastalığı olan hastalar), özellikle renin-anjiyotensin-aldosteronu etkileyen ilaçlara duyarlıdır. kandesartan dahil olmak üzere sistem. Bu hastalarda bu ilaçların reçetelenmesine şiddetli arteriyel hipotansiyon, oligüri, azotemi, akut böbrek yetmezliği(daha az sıklıkla). Kandesartan da dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1 alt tipi) kullanıldığında bu reaksiyonların gelişme olasılığı göz ardı edilemez.
Kandesartan da dahil olmak üzere herhangi bir antihipertansif ilaç kullanırken aterosklerotik kökenli serebrovasküler hastalıkları veya koroner kalp hastalığı olan hastalarda kan basıncında keskin bir düşüş, felç veya miyokard enfarktüsünün gelişmesine yol açabilir.
Kandesartan kullanımıyla, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen veya etki eden diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi, bazı hastalarda böbrek fonksiyonunda bozulma görülebilir. Arteriyel hipertansiyonu olan ve böbreklerin fonksiyonel durumunda ciddi bozulma olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ml / dakikadan az olan) kandesartan kullanıldığında, kan plazmasındaki potasyum ve kreatinin konsantrasyonunun periyodik olarak izlenmesi önerilir. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanımına ilişkin klinik deneyim veya son aşama Böbrek yetmezliği sınırlıdır (kreatinin klerensi 15 ml/dakikanın altında). Bu gibi hastalarda, kan basıncı yakından izlenerek kandesartan dozu dikkatle titre edilmelidir. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, özellikle 75 yaş ve üzeri hastalarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda böbrek fonksiyonu periyodik olarak değerlendirilmelidir. Kandesartan dozunu arttırırken, kan plazmasındaki potasyum ve kreatinin konsantrasyonunun izlenmesi de gereklidir. Kronik kalp yetmezliğinde kandesartan sileksetil olarak kandesartanın kullanıldığı klinik çalışmalar, kreatinin konsantrasyonu 265 µmol/L'nin (3 mg/dL'nin üzerinde) üzerinde olan hastaları içermemektedir.
Şu tarihte: paylaşım kandesartan ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu ve hiperkalemi olmak üzere advers reaksiyon riskini artırabilir. Bu durumlarda laboratuvar değerlerinin dikkatle takip edilmesi gerekmektedir.
Bilateral renal arter stenozu veya tek böbrek arterinde stenozu olan hastalarda ilaçlar Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen, özellikle anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, kan plazmasındaki üre ve kreatinin konsantrasyonunu artırabilir. Kandesartan da dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AT1 alt tipi) kullanımıyla da aynı etkiler beklenebilir.
Böbrek nakli yapılan hastalarda kandesartanın kullanımına ilişkin klinik deneyim sınırlıdır.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kandesartan alırken arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda arteriyel hipotansiyonun nedeni, bu ilaçları alan hastalarda gözlendiği gibi, dolaşımdaki kan hacminde bir azalma olabilir. yüksek dozlar idrar söktürücü ilaçlar. Bu nedenle kandesartan ile başlangıç ​​tedavisi sırasında dikkatli olunmalı ve gerekirse hipovolemi düzeltilmelidir.
Kandesartan ve aliskirenin kombine kullanımı yoluyla renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin çift blokajı, arteriyel hipotansiyon, hiperkalemi ve böbreklerin fonksiyonel durumundaki değişiklikler gelişme riskinin artması nedeniyle önerilmez. Kandesartan'ın aliskiren ile birlikte kullanımı tip 1 veya tip 2 diyabetli hastaların yanı sıra orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (glomerüler filtrasyon hızı 60 ml/dak/1.73 m^2'den az) kontrendikedir.
Kandesartan kullanımına başlamadan önce su ve elektrolit dengesindeki bozuklukların düzeltilmesi gerekir.
Kandesartanın Negroid ırkındaki hastalarda antihipertansif etkisi, diğer ırklardaki hastalarla karşılaştırıldığında daha az belirgindir, bu nedenle Negroid ırkındaki hastalar daha sık olarak kandesartan dozunda bir artışa ihtiyaç duyarlar. ortak kullanım diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte.
Hemodiyaliz sırasında kan basıncı, dolaşımdaki kan hacminde azalma ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivasyonu sonucunda anjiyotensin II tip 1 reseptörlerinin blokajına karşı özellikle duyarlı olabilir. Bu nedenle hemodiyaliz hastalarında kan basıncının izlenmesi ve kandesartan dozlarının ayrı ayrı seçilmesi gerekir.
Kandesartan dahil anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1 alt tipi) alan hastalarda, cerrahi müdahaleler ve sırasında genel anestezi Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin blokajı sonucu arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Çok nadiren şiddetli hipotansiyon meydana gelebilir ve bu durum intravenöz infüzyon plazma replasman solüsyonları ve/veya vazopressör ilaçlar.
Diğer vazodilatörler gibi kandesartan hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatili hastalara reçete edilirken hemodinamik olarak anlamlı darlık aort kapağı, hemodinamik olarak anlamlı darlık mitral kapak dikkatli olunmalıdır.
Primer hiperaldosteronizmli hastalar genellikle kandesartan da dahil olmak üzere renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen antihipertansif ilaçlarla tedaviye dirençlidir. Bu nedenle kandesartanın bu tür hastalarda kullanılması önerilmez.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlarla ilgili klinik deneyimler, kandesartanın potasyum ilaçları, potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren tuz ikameleri veya serumdaki potasyum konsantrasyonunu artırabilen diğer ilaçlarla birlikte kullanılmasının göstermektedir. örneğin heparin), arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda hiperkalemi gelişmesine yol açabilir. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda kandesartan kullanımı sırasında hiperkalemi gelişebilir. Kronik kalp yetmezliği olan hastalara kandesartan reçete edilirken, özellikle potasyum tutucu diüretikler ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında kan serumundaki potasyum konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.
Kandesartanın artan konsantrasyon ve hız gerektiren potansiyel olarak tehlikeli aktiviteleri gerçekleştirme yeteneği üzerindeki etkisi psikomotor reaksiyonlar(yönetim dahil Araçlar, mekanizmalarla çalışma, teknoloji) araştırılmamıştır, ancak kandesartanın farmakodinamik özellikleri böyle bir etkinin olmadığını göstermektedir. Kandesartan kullanımı baş dönmesine, halsizliğe neden olabileceğinden, artan yorgunluk daha sonra kandesartan tedavisi sırasında potansiyel olarak performans sergilerken dikkatli olunmalıdır. tehlikeli türler artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren faaliyetler (araç kullanmak, mekanizmalarla, ekipmanlarla çalışmak dahil) ve bu yan etkilerin gelişmesi durumunda bu tür faaliyetlerden vazgeçilmelidir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (ilacı oluşturan diğer bileşenler dahil), karaciğerin fonksiyonel durumunda ciddi bozulma, kolestaz, 18 yaşın altındaki yaş (kullanımın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir), emzirme dönemi, hamilelik, ilaçlarla kombine kullanım aliskiren içerenler, birinci veya ikinci tip diyabetli hastalarda ve ayrıca böbreklerin fonksiyonel durumunda orta veya şiddetli bozukluğu olan hastalarda (glomerüler filtrasyon hızı 60 ml/dak/1,73 m^2'den az olanlarda) ; ayrıca için dozaj formları Laktoz içerenler: laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyon sendromu.

Kullanım kısıtlamaları

Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 30 ml/dak'dan az), hemodiyaliz, iki taraflı renal arter stenozu, tek böbrek arterinin stenozu, hemodinamik olarak anlamlı aort kapak stenozu, hemodinamik olarak anlamlı mitral kapak stenozu, böbrek nakli öyküsü, serebrovasküler hastalıklar , iskemik hastalık kalp, hiperkalemi, dolaşımdaki kan hacminde azalma, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, primer hiperaldosteronizm (yok yeterli miktar klinik çalışma verileri), genel anestezi ve cerrahi müdahaleler(Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin blokajına bağlı olarak arteriyel hipotansiyon gelişme riski).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Kandesartan kullanımı hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir. Kandesartan alan kadınlar, hamileliği planlamadan önce bu konuda uyarılmalıdır, böylece bu konuda görüşebilirler. alternatif seçenekler doktorunuzla tedavinizi sürdürün. Hamilelik teşhisi konulursa kandesartan kullanımı derhal durdurulmalı ve gerekirse reçete edilmelidir. alternatif terapi. Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine doğrudan etki eden ilaçlar fetal gelişim bozukluklarına neden olabilir veya olumsuz etkilere neden olabilir. olumsuz etki yeni doğmuş bir bebek için, dahil ölüm Hamilelik sırasında kandesartan kullanırken. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kullanımının fetal gelişim bozukluklarına (böbrek fonksiyonlarında bozulma, kafatası kemiklerinin kemikleşmesinde gecikme, oligohidramnios dahil) ve yenidoğanda komplikasyonların gelişmesine (böbrek yetmezliği, arteriyel hipotansiyon, hiperkalemi dahil) neden olabileceği bilinmektedir. Anneleri hamilelik sırasında kandesartan alan yenidoğanlar, arteriyel hipotansiyon gelişme riski nedeniyle dikkatle izlenmelidir. Kandesartanın salgılanıp salgılanmadığı bilinmiyor. anne sütü kadınlarda ise kandesartan emziren sıçanların sütüne geçer. Bebekler üzerinde olası olumsuz etkiler nedeniyle kandesartan tedavi sırasında kullanılmamalıdır. emzirme. Kandesartan tedavisi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Kandesartanın yan etkileri

Sinir sistemi, ruh ve duyu organları: baş dönmesi, halsizlik, baş ağrısı, artan yorgunluk.
Kardiyovasküler sistem, kan (hemostaz, hematopoez) ve lenfatik sistem: kan basıncında belirgin bir azalma, periferik ödem, yüz derisine kanın “yıkılması”, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, agranülositoz.
Sindirim sistemi: mide bulantısı, hepatit, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, karaciğer fonksiyonunda bozulma, karın ağrısı.
Solunum sistemi:öksürük, solunum yolu enfeksiyonları, grip benzeri semptomlar, rinit, farenjit.
Kas-iskelet sistemi: sırt ağrısı, miyalji, artralji.
Genitoüriner sistem: böbrek fonksiyon bozukluğu, böbrek yetmezliği, periferik ödem.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntılı cilt, anjiyoödem, ürtiker.
Diğerleri: gutun alevlenmesi.
Laboratuvar göstergeleri: hemoglobinde azalma, alanin aminotransferaz aktivitesinde artış, kreatinin konsantrasyonunda artış, üre konsantrasyonunda artış, kan serumunda potasyum içeriğinde artış, kan serumunda sodyum içeriğinde azalma.

Kandesartanın diğer maddelerle etkileşimi

Kandesartan ve aliskiren içeren ilaçların kombine kullanımı, tip 1 veya tip 2 diyabetli hastalarda ve orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (glomerüler filtrasyon hızı 60 ml/dak/1,73 m^2'den az) kontrendikedir. kombinasyonun diğer hastalarda kullanılması önerilmez.
Farmakokinetik çalışmalarda, kandesartan sileksetil formundaki kandesartanın warfarin, hidroklorotiyazid, digoksin, oral kontraseptif ilaçlar (etinil estradiol ve levonorgestrel içeren), nifedipin, glibenklamid, enalapril ile kombine kullanımı araştırılmış ve aralarında klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. kandesartan sileksetil ve bu ilaçlardaki kandesartan.
Kandesartan, sitokrom P450 izoenzimi CYP2C9'un katılımıyla karaciğerde hafifçe metabolize edilir. Etkileşim çalışmaları kandesartanın sitokrom P450 sistemi CYP3A4 ve CYP2C9 izoenzimleri üzerindeki etkisini ortaya koymamıştır. Kandesartanın sitokrom P450 sisteminin diğer izoenzimleri üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Kandesartan ve diğer antihipertansif ilaçların (blokörler dahil) birlikte kullanımı kalsiyum kanalları, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, diüretikler, anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1 alt tipi), I1-imidazolin reseptör agonistleri, bazı alfa-adrenerjik agonistler, beta-blokerler, sempatolitikler) antihipertansif etkiyi arttırır.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçların kullanımıyla ilgili deneyimler, potasyum ilaçları, potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren tuz ikameleri ve kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunu artırabilen diğer ilaçlarla kombine kullanımın olduğunu göstermektedir ( örneğin heparin) hiperkaleminin gelişmesine yol açabilir.
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleriyle birlikte lityum içeren ilaçlar kullanıldığında, plazma lityum seviyelerinde geri dönüşümlü bir artış ve toksik reaksiyonların gelişimi rapor edilmiştir. Kandesartan dahil anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AT1 alt tipi) kombine kullanımıyla aynı reaksiyonlar gelişebilir, bu nedenle kandesartan ve lityum içeren ilaçları birlikte kullanırken kan plazmasındaki lityum içeriğinin izlenmesi önerilir.
Kandesartan dahil anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1 alt tipi) ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (örn. seçici inhibitörler siklooksijenaz-2, asetilsalisilik asit(günde 3 g'dan fazla), kandesartan da dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AT1 alt tipi) antihipertansif etkisinde bir azalma gözlemlenebilir. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin kullanımında olduğu gibi, kandesartan da dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AT1 alt tipi) ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların kombine kullanımı, akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyon bozukluğu gelişme riskini artırabilir; özellikle böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonu. Özellikle yaşlı hastalarda ve dolaşımdaki kan hacmi azalmış hastalarda, kandesartan da dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1 alt tipi) ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Kandesartan dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1 alt tipi) ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar birlikte kullanıldığında, hastaların sıvı kaybını telafi etmeleri ve kombinasyon tedavisine başladıktan sonra ve bu tedavi sırasında periyodik olarak böbreklerin fonksiyonel durumunu düzenli olarak değerlendirmeleri gerekir.
Kandesartanın biyoyararlanımı gıda alımından bağımsızdır.

Doz aşımı

Aşırı dozda kandesartanın ana belirtisi kan basıncında, taşikardide ve baş dönmesinde klinik olarak anlamlı bir azalma olabilir. tarif edildi bireysel vakalar aşırı dozda kandesartan (kandesartan sileksetil formunda 672 mg'a kadar), bu da hastaların ciddi sonuçlara yol açmadan iyileşmesine neden olmuştur.
Kan basıncında klinik olarak anlamlı bir düşüş olması durumunda aşırı dozda kandesartan olması durumunda, semptomatik tedavi yapılması ve hastanın durumunun izlenmesi gerekir; hastayı yatırıp yatağın ayak ucunu kaldırmak gerekir; gerekirse dolaşımdaki kan serumunun hacmi artırılmalıdır; intravenöz uygulama%0,9 sodyum klorür çözeltisi; Gerekirse sempatomimetik ilaçlar reçete edilebilir. Kandesartan periton diyalizi ve hemodiyalizle elimine edilmez.

Aktif madde kandesartan içeren ilaçların ticari isimleri

Angiakand
Atacand®
Hiposart
Candecor®
Kandesartan-SZ
Kandesartan sileksetil
Xarten®
Ordiss®

Kombine ilaçlar:
Hidroklorotiyazid + Kandesartan: Atacand® Plus, Candecor® H16, Candecor® H32, Candecor® N8, Candecor® ND32, Ordiss N®.

(kan basıncındaki sistematik artış) çoğunlukla yaşlı insanları endişelendiriyor. Hastalığın nedenleri uzun zamandır bilinmektedir. Bunlar şunları içerir: hareketsiz yaşam tarzı hayat, kötü alışkanlıklar, vücutta yaşa bağlı değişiklikler.

Hipertansiyon sinsi bir hastalıktır ve küçümsenerek tedavi edilmemelidir. Hastanın düzenli olarak kan basıncını izlemesi ve terapist tarafından önerilen ilaçları düzenli olarak alması gerekecektir. İkincisi, kullanım talimatları bu materyalde tartışılan Candesartan ilacını içerir.

Bu adımları izlemezseniz, hipertansiyondan (kalp krizi, anevrizma, kalp yetmezliği ve diğer ciddi hastalıklar) kaynaklanan komplikasyon riski keskin bir şekilde artar.

Birkaç tane var. Bunlar şunları içerir:

  • diüretik etkisi olan diüretikler. Kan miktarını azaltarak kan basıncını düşürürler;
  • karşılık gelen reseptörleri bloke ederek kalp atış hızını azaltan beta blokerler;
  • hücre içindeki hareketini etkileyen kalsiyum antagonistleri;
  • kan damarlarını daraltan bir enzimin bloke edilmesi;
  • Anjiyotensin II reseptörlerini bloke eden sartanlar.

Beşinci grup en doğrudan ilişkilidir tıbbi ürün Kandesartan.

Bu ilaç yalnızca objektif verilere göre dozajı seçen bir uzman tarafından reçete edilebilir.

Candesartan tabletleriyle birlikte verilen talimatlar: aşağıdaki okumalar kullanım için:

  1. arteriyel hipertansiyon;
  2. kalp yetmezliği;
  3. sol ventrikülün fonksiyon bozukluğu.

Kalp yetmezliği varlığında Candesartan, karmaşık tedavi için reçete edilen ilaçlardan biridir.

Birleştirmek

Tabletler var farklı ağırlık: 4, 8,16 veya 32 mg. Kompozisyonlarına küçük bir dozajda bakalım.

Yani, 8 mg ağırlığındaki bir tablet şunları içerir:
  • kandesartan sileksetil 8,0 mg;
  • süt şekeri 39,1 mg;
  • mikrokristalin selüloz 41.0 mg;
  • önceden jelatinize edilmiş nişasta 20,0 mg;
  • primelloz 4,0 mg;
  • povidon 6.0;
  • aerosil 0,7 mg;
  • sodyum stearil fumarat 1,2 mg.

Serbest bırakma formu ve paketleme

Uluslararası genel ad ilaç Candesartan (INN) – Candesartan. İlaç tek bir formda mevcuttur - tablet şeklinde.

Tabletler Candesartan-SZ

Ağırlıkları 4 ila 32 g arasında değişmektedir. Kabarcıklardaki tablet sayısı da farklıdır - 10 ila 30 adet. Bu ilacın menşei ülkesi Rusya'dır.

Farmakolojik etki

Kandesartan – orijinal ilaç antihipertansif bir ajan olarak kullanılır.

O sartanlardan biridir - en yeni grup normalleştirebilecek ilaçlar tansiyon.

İlacın etkinliği deneysel olarak kanıtlanmıştır. Küçük olduğundan dolayı değerlidir toksik etki vücutta.

Anında iyileşme beklememelisiniz; Kandesartan 7 günlük kullanımdan sonra etkisini göstermektedir.

Hastanın vücudunda aktif maddeönce birikir. Bundan sonra basınç normale döner ve öyle kalır. uzun zaman. İlaç vücuttan safra ve idrarla atılır.

Kullanım talimatları

ile tedaviye başlanması tavsiye edilir. düşük doz– 4mg. Yavaş yavaş 8-16 mg'a çıkarılır.

İlaç alındıktan sonra genellikle 4 saat içinde etki etmeye başlar.

Kullanımının etkisi bir gün sürer.

Tabletlerin etkinliği gıda alımına bağlı değildir, bu nedenle günde bir kez alınır. uygun zaman. Dozaj doktor tarafından hesaplanır.

Günde ilacın maksimum miktarı 32 mg'dır.

Kalp yetmezliğini teşhis ederken gerekli doz 4 mg'dır. İlaç 2-4 haftalık kullanımdan sonra maksimum aktif hale gelir.

Kontrendikasyonlar

Kandesartan aşağıdaki hasta gruplarında kullanılmamalıdır:

  • karaciğer patolojisi olması, safra kesesinde tıkanıklık;
  • hamile ve emziren anneler;
  • 18 yaşın altında;
  • İlacın bileşenlerine karşı hoşgörüsüzlüğü olan kişiler.

Yan etkiler

Her güçlü ilaç gibi Candesartan da bazen istenmeyen reaksiyonlar. Bunlar şunları içerir:

  1. halsizlik, baş dönmesi;
  2. böbrek fonksiyonunun bozulması ( artan seviyeüre, kreatinin);
  3. öksürük, soğuk algınlığının diğer belirtileri;
  4. uzuvların şişmesi;
  5. karın ağrısı, sırt;
  6. kandaki hemoglobin seviyesinde azalma.

Yan etkiler oldukça nadir görülür, ancak bunlar aynı zamanda Kandesartan analogları için de tipiktir.

En yaygın istenmeyen etki baş dönmesidir. Bu nedenle araba tutkunlarının yanı sıra işleri karmaşık mekanizmalar içeren hastaların da özellikle dikkatli olması gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kandesartan potasyum içeren ilaçlarla aynı anda alınırsa hiperkalemi gelişebilir.

Bu maddenin kanda fazla bulunmasına verilen isimdir. Vücudu zehirleme tehlikesi vardır. Bunun nedeni, Candesartanın kandaki lityum düzeylerinde artışa neden olabilmesidir.

Ne zaman bu ilaç Diüretikler, kan basıncını düşüren tabletler ile birlikte alındığında ortaya çıkabilir. Kandesartanın etkileşimi oral kontraseptifler, Nefidelin, Digoksin olumsuz reaksiyonlara yol açmaz.

Özel talimatlar

Bu ilaç, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini inhibe eden ilaçlarla aynı anda kullanılmamalıdır.

Aşırı dozda Candesartan yalnızca aşağıdaki durumlarda ortaya çıkar: kötüye kullanma tabletler. Baş dönmesi ve hipotansiyon şeklinde kendini gösterir.

İlk yardım sağlanırken hasta yatay bir yüzeye yerleştirilir. Bacaklarını kaldırmalı ve başını aşağı indirmelidir. Doktorlar şu anda Candesartan'ı almayı bırakıyor. Tabletlerin kullanımı ancak basıncın stabil hale gelmesinden sonra mümkündür.

Satış koşulları, saklama ve son kullanma tarihi

Hastanın reçetesi varsa ilaç eczanelerde dağıtılır.

Tabletler serin ve kuru bir yerde saklanır, sıcaklık +25 dereceyi geçmemelidir.

Kandesartan 3 yıl süreyle kullanılmalıdır. Bu süreden sonra tabletlerin kullanıma uygun olmadığı kabul edilir.

Fiyat ve nereden alınır

Kandesartan ülkedeki herhangi bir eczaneden satın alınabilir. Candesartan tabletlerin fiyatı uygundur. Bir paket Candesartan 8 mg tablet için 180 ruble ödemeniz gerekecek.

Analoglar

Kandesartan'ın analogları ve eşanlamlıları, kural olarak aynı etken maddeye sahiptir ve fiyatları farklıdır.

Tıp Kandesar;

İlaç Candesartan aşağıdaki analoglara sahiptir:

  • Candekor;
  • Kasark;
  • Atakand;
  • Angiakand;
  • Ira-Sanovel;
  • Ordiss.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Candesartan ilacı plasenta bariyerini kolayca geçerek çocukta böbrek patolojisine neden olur.

Bu nedenle hamilelik sırasında kullanılması son derece istenmeyen bir durumdur.

Ne zaman yüksek tansiyon Emziren bir anne acı çekiyorsa ve bu ilacı alması gerekiyorsa, çocuğun acilen yapay beslenmeye aktarılması gerekir.

Çocuklar ve yaşlılar için

Kandesartan çocukları tedavi etmek için kullanılmamıştır; büyüyen bir organizma üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Hasta 18 yaşın altındaysa tabletler alınmamalıdır.

Kandesartan genellikle emeklilere reçete edilir, çünkü bunlar emekli olan kişilerdir. yaşa bağlı değişiklikler hipertansiyondan muzdarip.

|

Analoglar Kandesartanum

(jenerikler, eş anlamlılar)

Yemek tarifi
Rp: Kandecartani 16 mg.

S. Günde 1-2 defa 1 tablet (max 32 mg)

Bifenil olmayan tetrazollerin Grup II anjiyotensin reseptör blokeri. AT1 reseptör alt tipi ile güçlü, yavaş yavaş ayrışan bir bağlantının oluşmasıyla ayırt edilir. Hipertansiyonu olan hastalarda ortostatik reaksiyonlar ve kalp atış hızında değişiklik gelişmeden kan basıncında azalmaya neden olur; Tek bir kandesartan kullanımı, gün boyunca kan basıncı seviyelerini etkili bir şekilde kontrol etmek için yeterlidir. Kan basıncındaki maksimum azalma, 4-6 haftalık kurs kullanımından sonra elde edilir. Ağız yoluyla alındığında mutlak biyoyararlanım yaklaşık %15'tir. Ağızdan alındığında, kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona 3-4 saat sonra ulaşılır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi? 30 ml/dak), kan plazmasındaki AUC ve maksimum konsantrasyon, normale kıyasla neredeyse iki katına çıkar. bireylerde bu göstergelerin değeri normal fonksiyon böbrek Günde 32 mg'a kadar dozlarda alındığında farmakokinetik doğrusaldır. Kan plazma proteinlerine bağlanma oranı %99'dan fazladır. Aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde küçük metabolizmaya maruz kalır. Kandesartanın yaklaşık %33'ü idrarla (%26'sı değişmeden), %67'si dışkıyla atılır. Yarı ömrü 9-12 saattir.

Kullanım talimatları

Ağızdan, gıda alımından bağımsız olarak yetişkinlerde genellikle 1 dozda 16 mg/gün dozunda kullanılır. Daha önce diüretik almış olan hastaların yanı sıra böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara günde 1 kez 8 mg'lık bir başlangıç ​​dozu reçete edilir. Maksimum günlük doz- 1-2 dozda 32 mg.

Endikasyonlar

Arteriyel hipertansiyon; kalp yetmezliği ve sol ventriküler sistolik fonksiyonun bozulması (örn. tamamlayıcı terapiİle ACE inhibitörleri veya ACE inhibitörlerine karşı intoleransınız varsa).

Kontrendikasyonlar

kandesartan, hamilelik, emzirmeye karşı aşırı duyarlılık.

Yan etkiler

Plasebo kontrollü klinik araştırmalar sırasında, görülme sıklığının arttığı bulunmuştur. yan etkiler Kandesartan ve plasebo reçete edilirken önemli ölçüde farklılık göstermez. En ortak nedenler tedavinin kesilmesi: baş ağrısı, baş dönmesi, enfeksiyonlar üst bölümler solunum yolu, farenjit, rinit.

Serbest bırakma formu

Tabletler 4 mg, 8 mg, 16 mg.

DİKKAT!

Görüntülediğiniz sayfadaki bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlı oluşturulmuş olup, hiçbir şekilde kendi kendine ilaç tedavisini teşvik etmemektedir. Kaynağın sağlık çalışanlarını tanıması amaçlanıyor Ek Bilgiler belirli ilaçlar hakkında, böylece profesyonellik düzeylerini artırıyorlar. "" İlacının kullanımı mutlaka bir uzmana danışmayı ve ayrıca seçtiğiniz ilacın kullanım yöntemi ve dozajına ilişkin tavsiyelerini gerektirir.

AT1 anjiyotensin II reseptörünün uzun etkili, seçici antagonisti. AT1 reseptörüne karşı agonistik aktivite göstermez. AT1'e reseptör bağlanması güçlüdür ve kandesartan yavaşça ayrışır, bu da etkinin t1/2'nin bir sonucu olarak ortaya çıkandan önemli ölçüde daha uzun sürmesine neden olur. Kandesartanın uygulanmasından sonra artan anjiyotensin II konsantrasyonları, bunun reseptöre bağlanmasını engellemez. Anjiyotensin II ve bradikinin üreten bir enzim olan anjiyotensin konvertazın (kininaz II) etkisini engellemez. Plazmada renin ve anjiyotensin II düzeyinde bir artışa ve plazma aldosteronunda bir azalmaya yol açar. Hipertansiyonu olan kişilerde 4-16 mg'lık dozlarda kandesartan, doza bağlı olarak kan basıncını düşürür. Tek doz alındıktan 2 saat sonra basınç düşer. Tam antihipertansif etki 4 hafta sonra ortaya çıkar, ilacın etkisi uzun süre devam eder. uzun süreli kullanım. Sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu olan kalp yetmezliği olan hastalarda =<40% кандесартан снижает риск госпитализации и летательного исхода в связи с сердечной недостаточностью. Снижает периферическое сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию ангиотензина II, а также снижает концентрацию альдостерона в плазме. Во время применения кандерсартана не следует ожидать появления симптомов, связанных с действием брадикинина (кашель, ангионеврический отёк), потому как препарат не обладает действием, ингибирующим кининазу II. Из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта кандесартана используется его модифицированная форма - кандесартана цилексетил, который преобразуется в организме в биологически активный кандесартан. Биодоступность после принятия препарата в таблетированной форме - около 14%, принятие пищи не влияет на его эффективность. Кандесартан связывается с белками в>%99, maksimum 3-4 saat. Dozun küçük bir kısmı karaciğerde metabolize edilir. t1/2 yaklaşık 9 saattir. İlacın %33'ü idrarla, %67'si dışkıyla atılır. Yaşlı hastalarda, hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda AUC, Cmax ve T1/2 değerleri diğer hastalara göre daha yüksektir. Hafif karaciğer yetmezliği ilacın farmakokinetiğini önemli ölçüde değiştirmez. Hemodiyalizin vücuttan atılımını etkilemez.

Kandesartan: kullanım talimatları

Hipertansiyon. Sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu olan hastalarda kalp yetmezliği =<40% в сочетании с ангиотензина или в случае непереносимости препаратов этой группы.

Kontrendikasyonlar

İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme, ciddi karaciğer yetmezliği ve/veya kolestaz. RAAS'ı etkileyen ilaçlar alan hastaların yanı sıra, iki taraflı renal arter stenozu veya işleyen bir böbreğinde arteriyel stenozu olan hastalarda, ciddi hipotansiyon ve böbrek yetmezliği gelişme riski yüksektir. Aktif diüretik tedavisi, tuzun kısıtlandığı diyetler, ishal veya kusmanın neden olduğu intravasküler hacim kaybı ve/veya tuz kaybı olan hastalarda, özellikle ilk dozdan sonra semptomatik hipotansiyon meydana gelebilir; Tedaviden önce intravasküler hacim stabilizasyonu önerilir. Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatinin yanı sıra aort daralması veya mitral stenozu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Primer aldosteronizm nedeniyle hipertansiyonu olan hastalarda, RAAS'ı inhibe ederek etki gösteren antihipertansif ilaçlara yanıt genellikle daha az belirgindir. Diğer antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi, koroner arter hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşürülmesi kalp krizi veya felce yol açabilir. Böbrek yetmezliği olan hastaları tedavi ederken serum kreatinin ve potasyum konsantrasyonları periyodik olarak izlenmelidir. Kalp yetmezliği veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, özellikle 75 yaş üstü kişilerde böbrek fonksiyonu da izlenmelidir. Kan basıncı ve böbrek fonksiyonu RAAS aktivitesine bağlı olan hastalarda (örneğin, renal arter stenozu dahil şiddetli kalp veya böbrek yetmezliği olan hastalarda), anjiyotensin II antagonistleriyle tedavi, kan basıncında keskin bir düşüşe yol açabilir. azotemi, oligüri ve bazen de akut böbrek yetmezliği. Kandesartan'ın psikofiziksel stabiliteyi bozması muhtemel değildir, ancak baş dönmesi veya yorgunluk potansiyeli nedeniyle tedavi sırasında dikkatli olunmalıdır. Kandesartanın 18 yaşın altındaki hastalarda etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kandesartanın diğer ilaçlarla klinik olarak anlamlı etkileşimi bulunmadı. Potasyum tutucu diüretiklerin, potasyum takviyelerinin ve tuz ikamelerinin, ACE inhibitörlerinin ve bazı ilaçların (örn. heparin) birlikte kullanılması serum düzeylerini artırabilir. Lityum tuzlarının eş zamanlı kullanımı durumunda, plazma lityum konsantrasyonunda geri dönüşümlü bir artış olasılığı vardır; böyle bir kombinasyon gerekliyse serum lityum seviyelerinin izlenmesi önerilir. Anjiyotensin II antagonistlerinin NSAID'lerle eş zamanlı kullanımı sırasında antihipertansif etki zayıflayabilir. Kan basıncını düşüren ilaçlar kandesartanın etkisini artırabilir. Kalp yetmezliği tedavisinde ACE inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında böbrek fonksiyon bozukluğu ve hiperkalemi riskini artırabilir. Enalapril, nifedipin, glibenklamid ve oral kontraseptifler (etinil estradiol + levonorgestrel) ile klinik olarak anlamlı etkileşimler hakkında bilgi yoktur.

Kandesartan: yan etkiler

İlaç genellikle iyi tolere edilir ve AT1 reseptör antagonistlerinin kullanımından sonra yan etkilerin görülme sıklığı plasebo kullanımıyla karşılaştırılabilir düzeydedir. Hipertansiyon için ilacı alan hastalarda baş dönmesi, baş ağrısı, solunum yolu enfeksiyonları, kreatinin, üre, potasyum konsantrasyonlarında artış, sodyum, hemoglobinde azalma ve ALT düzeylerinde artış görülebilir. İlacı kalp yetmezliği için alan hastalarda hipotansiyon, böbrek yetmezliği, kreatinin, üre, potasyum konsantrasyonlarında artış, çok nadiren - lökopeni, nötropeni, agranülositoz, hiperkalemi, hiponatremi, baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, karaciğer enzimlerinde artış, karaciğer fonksiyon bozukluğu görülebilir. , hepatit, Quincke ödemi, döküntü, ürtiker, kaşıntı, sırt ağrısı, eklem ağrısı, kas ağrısı, böbrek fonksiyon bozukluğu. Doz aşımı durumunda aşağıdakiler meydana gelebilir: hipotansiyon, baş dönmesi. Tedavi semptomatik olmalı ve hayati fonksiyonların izlenmesi zorunludur. 672 mg'a kadar kandesartan dozlamasından sonra herhangi bir komplikasyon gözlenmedi.

Hamilelik ve emzirme

Birinci trimesterde C kategorisi, ikinci ve üçüncü trimesterde D kategorisi. Hamile kadınlarda kandesartan başka bir gruptan bir ilaçla değiştirilmelidir. Gebelik planlayan kadınların tedavi yöntemlerini değiştirmeleri önerilir. Emzirme döneminde kullanmayınız.

Kandesartan: dozaj

Oral olarak, gıda alımından bağımsız olarak, 1 ×/gün. Hipertansiyon. Monoterapide başlangıçta 8 mg/gün, daha sonra gerek duyulursa doz 16 mg/gün'e, daha sonra 32 mg/gün'e yükseltilebilir. Yaşlı hastalarda başlangıç ​​dozunu değiştirmeye gerek yoktur. Hemodiyalize girenler de dahil olmak üzere hipovolemi ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç ​​dozu 4 mg'dır; Kreatinin klerensi olan hastalarda kandesartan kullanımına ilişkin veriler<15 мл / мин ограничены. У пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 2 мг / день, нет достаточных данных о применении кандесартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При отсутствии эффективности монотерапии, кандесартан может применяться в сочетании с другими лекарствами, понижающими кровяное давление. Сердечная недостаточность. Первоначально 4 мг / сут, затем, в зависимости от потребностей и толерантности дозу следует удваивать не чаще, чем раз в две недели до максимальной дозы, переносимо пациентом; максимальная доза 32 мг/день. Нет необходимости модифицировать начальную дозу у пожилых людей с гиповолемией, почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью. При лечении сердечной недостаточности кандесартан может применяться в комбинации с другими препаратами, соответствующими данному диагнозу.

Piyasada kandesartan içeren ilaçlar

    Angiakand 8 mg, 16 mg, (tabletler)

    Atacand 8 mg, 16 mg, 32 mg (tabletler)

    Candecor 8 mg, 16 mg (tabletler)

Arteriyel hipertansiyon komplikasyonları nedeniyle tehlikelidir. Kalp hastalığına neden olur, anevrizma, aritmi ve kardiyovasküler bozuklukların gelişme riskini artırır. Bu hastalık yaşlı insanlarda ve ayrıca hareketsiz bir yaşam tarzına sahip, aşırı kilolu ve kötü alışkanlıklara bağlı kişilerde daha sık gelişir. Maksimum üst sistolik basınç 140 mmHg'dir. Art., alt - 90 mm Hg. Sanat. Bu değerlerin periyodik ve sürekli olarak aşılması hipertansiyona işaret edebilir. Tedavi edilmesi ve tansiyonunun sürekli kontrol edilmesi gerekiyor.

Doktorlar farklı özelliklere sahip ilaçları reçete edebilir:

  • kalsiyum antagonistleri;
  • beta blokerler;
  • diüretikler;
  • sartanlar;
  • inhibitörler

Diüretikler hipertansiyondan kaynaklanan ödemi giderir, idrarla birlikte sodyum, potasyum, magnezyumu uzaklaştırır ve bazen su-elektrolit dengesinde değişikliklere neden olabilir. Kardiyovasküler sistemi korumak için aritmileri azaltan ve kalbi adrenalinin etkilerinden koruyan beta blokerler reçete edilir. Kalsiyum antagonistleri, kalsiyumun hücre içi tübüller yoluyla hareketini etkiler. ACE inhibitörleri kan damarlarını daraltır. Bu gruptaki ilaçlar, anjiyotensin 1'in anjiyotensin 2'ye geçişini hedefleyen enzimin etkisini askıya alır. Sartanlar ise anjiyotensin 2 reseptörlerini bloke eder. Bu ilaçlar arasında Kandesartan da bulunur.

Sartanlar, anjiyotensin 2 reseptörleri üzerindeki etkilerine dayanan en yeni antihipertansif ilaç grubudur. Kandesartan çalışmaları, diüretiklerin aksine, uzun süreli etkinlik ve yan etkilerin daha az ortaya çıktığını göstermiştir. Sonuç olarak vücutta daha az toksik etki oluşur. İlaç safra ve idrarla atılır.

İlaç hakkında

İlacın Latince adı kandesartan sileksetilumdur. İlacın farmasötik formu Kandesartan - tabletler. İlaç bir tablette 4, 8, 18 ve 32 mg'da mevcuttur. Kandesartan üreticileri ilacı 1 kabarcık içinde 12, 16, 28 ve 30 tablet halinde üretebilmektedir.

Birleştirmek: aktif madde kandesartan sileksetil; yardımcı bileşenler: laktoz, kroskarmeloz sodyum, nişasta, selüloz, silikon dioksit, povidon, sodyum stearil fumarat.

Kandesartan 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. °C karanlık ve kuru bir yerde. İlaç reçeteyle satılmaktadır.

İlacın farmakolojisi

Kandesartan, anjiyotensin 2 tip 1'e duyarlı bir reseptör antagonisti içerir. Renin adı verilen ve kalp yetmezliği gelişiminde önemli olan bir hormondur. Anjiyotensin aşağıdaki özelliklere sahiptir:

  • hücre büyümesinin ve bölünmesinin uyarılması;
  • su ve elektrolit dengesinin düzenlenmesi;
  • aldosteron oluşumu;
  • anjiyotensin 2'ye geçiş

İlaç diğer hormonların reseptörlerini ve hematopoietik sistemi etkilemez. Kandesartan'ı arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kullanırken, ilacın dozajına bağlı olarak kan basıncı uzun süre düşer. İlacın etkisi vasküler direncin azaltılmasına dayanırken kalp atış hızı değişmez.

1 doz Kandesartan sonrası sz basıncı önemli ölçüde azalmadı, bağımlılık ve yoksunluk sendromu oluşmadı. Eylem, ilacı aldığınız andan itibaren 2-3 saat içinde gerçekleşir. Kan basıncı ancak bir ay Candesartan aldıktan sonra mümkün olduğu kadar azalır. Üst ve alt basınç değerleri tüm tedavi sürecinin sonuna kadar aynı kalır.

Hasta ilacı tüm kurs boyunca günde bir kez alırsa, basınç sorunsuz ve kademeli olarak azalır. Tedavinin kesilmesi tavsiye edilmez, aksi takdirde tedavinin etkinliğinde azalma olacaktır. Antihipertansif etkiyi arttırmak için hastaya sıklıkla hidroklorotiyazid ile birlikte Candasartan reçete edilir. Eş zamanlı kullanım Kandesartanın ana etkisini etkilemez. Hastalar tarafından iyi tolere edilir.

Böbrek kan akışı iyileşirken, glomerüler filtrasyon hızı neredeyse değişmeden kalır. Böbrek basıncı ve filtrasyon fraksiyonu azalır.

Candesartan çalışmasının sonuçları ölüm ve hastaneye yatış oranlarının azaldığını gösteriyor. Kronik kalp yetmezliği olan hastalar tedavilerine ek olarak Candesartan sz kullanıyordu. Altı aylık tedaviden sonra terapötik doz 8 mg'dan 32 mg'a çıkarıldı. Sol ventriküler fraksiyonu azalmış hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada, Candesartan sz alındı. Bu aynı zamanda ölüm vakalarında da azalmaya yol açtı.

Kandesartan: kullanım talimatları

İlacın dozajı her seferinde doktor tarafından seçilmelidir. Olağan rejim: Günde 4-8 mg. Alım sıklığı: 1 kez. Maksimum günlük dozun 32 mg'ı aşmaması gerektiği unutulmamalıdır. Terapide tablet dozajının arttırılması doktor gözetimi ve tavsiyesi altında gerçekleştirilir.

Dozaj özelliklerine git dozajın 2 mg'dan başladığı karaciğer bozukluklarını içerir. Hastanın herhangi bir kardiyovasküler rahatsızlığı varsa, tedavi sürecinin başında 4 mg'dan fazla almamalısınız.

Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Endikasyonları arasında kalp yetmezliği, bozulmuş sol ventriküler fraksiyonel ejeksiyon, diyabetik nefropati ve arteriyel hipertansiyon yer alır. Hamile ve emziren kadınların yanı sıra ilacın aktif maddesine ve yardımcı bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlüğü olan kişiler tarafından kullanılması tavsiye edilmez. Ayrıca renal arter stenozu olan hastalar, hiperkalemi ve hiperaldosteronizm olan hastalar tarafından da alınmamalıdır.

Hastalarda dikkatli kullanınŞiddetli böbrek ve karaciğer bozuklukları olan çocuklar.

Yan etkiler

  • mide bulantısı ve kusma;
  • sırt ağrısı, boyun ağrısı, miyalji;
  • hematopoez ve hemostaz bozuklukları (lökopeni, trombositopeni, nötropeni, agranülositoz);
  • şişme, kaşıntı, döküntü ve diğer alerjik reaksiyonlar;
  • solunum sistemi bozuklukları: rinit, farenjit, bronşit, öksürük;
  • yüzün kızarması, gut;
  • baş dönmesi ve baş ağrısı

Doz aşımı

Doz aşımı sonrasında halsizlik, nefes darlığı, baş dönmesi ve kan basıncında azalma meydana gelir. Aşırı dozda hap vakalarının çoğu hastaların tamamen iyileşmesiyle sonuçlandı. Kan basıncında önemli bir azalma varsa, hastanın durumu izlenerek bakım tedavisi yapılmalıdır. Bacakları yukarıda olacak şekilde yatağa yatırılmalı ve %0,9 verilerek kandaki serum miktarı artırılmalıdır.

Hasta potasyum takviyeleri, potasyum içeren diyet takviyeleri ve potasyum tutucu diüretikler alırsa hiperkalemi gelişebilir. Ayrıca kandaki lityum seviyeleri de artabilir.

Diüretikler ve diğer antihipertansif ilaçlarla birleştirildiğinde arteriyel hipotansiyon riski artar.

Analoglar, fiyatlar

Analoglar uyuşturucudur Angiakand, Ordiss, Xarten, Candesartan sileksetil. Rusya'da fiyatı 200 ila 350 ruble arasında değişiyor. Daha pahalı analoglar Ordiss (350 ruble'den), Xarten (350 ruble'den), Atacand (1200 ruble'den) ve daha ucuz olanlar Gipocart'tır (120 ruble'den). İlaç internette sipariş edilmemelidir - birçok sahte var.



İlgili yayınlar