Çoğunlukla merkezi etkili analjezikler, narkotik analjezikler, nosiseptif. Ağrı kesiciler Merkezi etkili ağrı kesiciler

Analjezikler (farmakoloji)

Analjezikler (Yunanca'dan - bir - olumsuzlama, aljezi - acı hissi) denir tıbbi maddeler emici bir etkiyle ağrı hissini seçici olarak bastıran. Ağrı birçok hastalığın ve çeşitli yaralanmaların belirtisidir.

Ağrı duyuları, adı verilen özel reseptörler tarafından algılanır. nosiseptörler(lat. noc e o - zarar veriyorum). Tahriş edici maddeler mekanik ve kimyasal etkiler olabilir. Histamin, serotonin, bradikinin vb. gibi endojen maddeler nosiseptörlere etki ederek ağrıya neden olabilir. Şu anda bu reseptörlerin çeşitli türleri ve alt türleri bilinmektedir.

Vücudun aynı zamanda antinosiseptif (ağrı önleyici) bir sistemi de vardır. Ana unsurları şunlardır: opioid peptidler(enkefalinler, endorfinler). Belirli kişilerle etkileşime girerler opioid Ağrının iletilmesinde ve algılanmasında rol oynayan (opiat) reseptörler. Hem beyinde hem de omurilikte salınan opioid peptitler analjeziye (ağrının giderilmesine) neden olur. Şiddetli ağrı oluştuğunda endojen analjezik peptidlerin salınımında artış gözlenir.

Analjezikler, anesteziklerden farklı olarak yalnızca seçici olarak baskılar ağrı duyarlılığı ve bilince müdahale etmeyin.

Narkotikler (opioid analjezikler)

Bu grup, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri nedeniyle ağrı hissini seçici olarak bastırabilen merkezi etkili maddeleri içerir. Diğer hassasiyet türleri çok az etkilenir.

Mekanizmadaki ana şey analjezik etki Bu ilaçların en önemlileri, merkezi sinir sisteminin opiat reseptörleri ve periferik dokularla olan etkileşimleridir, bu da endojen antinosiseptif sistemin aktivasyonuna ve internöron iletiminin bozulmasına yol açar. ağrı dürtüleri Açık farklı seviyeler CNS. Opioid (narkotik) analjezikler, opioid reseptörlerini aktive ederek endojen opioid peptitlerin etkisini yeniden üretir. Aynı zamanda, herhangi bir kökene sahip acıyı ortadan kaldırır ve ağrının duygusal rengini değiştirir, korku hissini ve ağrı beklentisini bastırır.

Eylemlerine coşkunun gelişimi eşlik ediyor (Yunanca'dan. ab – iyi, phero - Buna katlanabilirim), sakinleştirici ve hipnotik etki, solunum merkezinin depresyonu. Opioid analjeziklere karşı zihinsel ve fiziksel bağımlılık gelişir; bunların aniden kesilmesi yoksunluk sendromuna neden olur.

Opioid analjeziklerin kullanımına ilişkin endikasyonlar şunlardır:

Ağır yaralanmalar ve yanıklar;

Ameliyat sonrası ağrı;

Miyokardiyal enfarktüs;

Renal ve hepatik kolik, akut pankreatit atakları;

Malign, ameliyat edilemeyen tümörler;

Akut akciğer ödemi.

Opiat reseptörleri üzerindeki etkilerinin doğasına bağlı olarak, tüm opioiderjik ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

a) her türlü opioid reseptörünü aktive eden agonistler (morfin, omnopon, promedol, fentanil, tramadol);

b) bazı opiat reseptör türlerini aktive eden ve diğerlerini bloke eden agonistler-antagonistler (pentazosin, butorfanol, buprenorfin);

c) her türlü opioid reseptörünü bloke eden antagonistler (nalokson, naltrekson).

Bitkisel narkotik analjezikler

Tıbbi uygulamada en yaygın kullanılan alkaloid

morfin. Afyondan (uyku hapı haşhaşının kurutulmuş sütlü suyu) izole edilir. Hidroklorür ve sülfat tuzları formunda mevcuttur.

Morfinin birçok merkezi etkisi vardır. Morfinin asıl faydası analjezik etkisidir. Sakinleştirici bir özelliği var ve hipnotik etki, V terapötik dozlar uyuşukluğa neden olur. Morfin uygulandığında, okülomotor sinir merkezlerinin uyarılmasıyla ilişkili olan göz bebeklerinde daralma (miyoz) gözlenir.

Morfin öksürük merkezini güçlü bir şekilde inhibe eder ve belirgin bir antitussif aktiviteye sahiptir. Morfin uygulandığında her zaman şu ya da bu derecede solunum depresyonu meydana gelir. Solunum sıklığı ve derinliğinde azalma ile kendini gösterir. Çoğunlukla (aşırı doz durumunda) anormal bir solunum ritmi gözlenir.

Morfin kusma merkezini inhibe eder ancak bazı durumlarda kemoreseptör tetik bölgesini uyararak bulantı ve kusmaya neden olur.

Morfin vagus sinir merkezini uyararak bradikardiye neden olur.

Morfin ayrıca opioid reseptörleri içeren birçok düz kas organı üzerinde belirgin bir etkiye sahiptir ve tonlarını arttırır. Bu nedenle kabızlık, safra kanallarının spazmı, idrar yapma zorluğu ve bronkospazm mümkündür. Bu nedenle ağrıyı gidermek için morfin kullanıldığında, miyotropik antispazmodikler veya M-antikolinerjikler (atropin vb.)

Mast hücrelerinden histamin salınımını uyarır, bu da vazodilatasyona ve pulmoner dolaşımdaki basıncın azalmasına neden olur, bu nedenle pulmoner ödem için kullanılır.

Morfin gastrointestinal sistemden yeterince emilemediği için önemli bir kısmı karaciğerde etkisiz hale gelir. Morfinin analjezik etki süresi 4-6 saattir. Parenteral (deri altı) olarak uygulanır.

Omnopon% 48-50'si morfin olan afyon alkaloitlerinin yanı sıra miyotropik antispazmodik etkiye sahip alkaloitlerin (papaverin vb.) bir karışımını içerir. Omnopon'un farmakodinamiği morfine benzer, ancak düz kas organlarını biraz daha zayıf spazma uğratır.

Morphilong% 30'luk bir polivinilpirolidon çözeltisi içinde% 0,5'lik bir morfin hidroklorür çözeltisidir, uzun süreli bir etkiye sahiptir. Analjezik etkisi 22-24 saat sürer. Günde bir kez kas içine uygulanır.

Sentetik narkotik analjezikler

Morfin ve türevlerinin yanı sıra yarı sentetik ilaçlar da tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır.

Trimeperidin(Promedol) en yaygın ilaçlardan biridir ve piperidinin bir türevidir. Analjezik etkisi morfinden 2-4 kat daha düşüktür. Analjezik etkinin süresi 3-4 saattir. Biraz daha az moral bozucu solunum merkezi, iç organların düz kasları üzerinde zayıf bir antispazmodik etkiye sahiptir, rahim ağzını gevşetir, ancak tonu arttırır ve miyometriyumun kasılma aktivitesini arttırır.

FentanilKimyasal yapısı promedol'e benzer. Çok güçlü (morfinden 100-400 kat daha aktif) fakat kısa süreli (20-30 dakika) analjezik etkiye sahiptir. Esas olarak droperidol (kombine ilaç) ile kombinasyon halinde nöroleptoanaljezi için kullanılır. Talamonal). Nöroleptoanaljezi bilinç kaybı olmaksızın yapılan genel anestezidir. Miyokard enfarktüsü ve akciğer, renal ve hepatik kolik sırasında akut ağrıyı hafifletmek için kullanılır.

Buprenorfin(buprenox, nopan) analjezik aktivitede morfinden 20-30 kat daha üstündür ve daha uzun sürer - 6-8 saat. Nefes almayı baskılamaz ve bağımlılık yapmaz.

Tramadol(tramal, sintradon), opiat reseptörlerinin seçici olmayan bir agonisti olan karışık etkili (opioid + opioid olmayan) sentetik bir analjeziktir. Çeşitli etiyolojilerin güçlü ve orta şiddetteki ağrıları için kullanılır. Analjezik etkinin süresi 3-5 saattir. Terapötik dozlarda pratik olarak nefes almayı baskılamaz ve ilaç bağımlılığına neden olmaz. 14 yaşın üzerindeki hastalara oral, rektal, parenteral olarak reçete edilir.

Pentazosin(Fortral, Fortvin) – opioid reseptörlerinin agonisti-antagonisti. Zayıf bir narkotik analjeziktir, analjezik aktivitede morfinden daha düşüktür, aynı zamanda solunum merkezini çok daha az baskılar, kabızlığa neden olur ve bağımlılık açısından daha az tehlikelidir. Eylem süresi – 3-4 saat.

Butorfanol(moradol, stadol) farmakolojik özellikleri bakımından pentazosine benzer. Morfinden 3-5 kat daha aktiftir.

Nalokson– opioid reseptörlerinin spesifik bir antagonisti, bu reseptörlerin tüm türlerini bloke eder. Sadece solunum depresyonunu değil aynı zamanda narkotik analjeziklerin diğer etkilerini de ortadan kaldırır. Eylem süresi – 2-4 saat. Narkotik analjeziklerle zehirlenmelerde kullanılır.

NaltreksonNaloksandan 2 kat daha aktiftir, daha uzun sürer - 24-48 saat. Opioid bağımlılığı tedavisinde kullanılır.

Opioid analjezikler solunum depresyonunda kontrendikedir. akut hastalıklar karın boşluğu, travmatik beyin yaralanmaları, 2 yaşın altındaki çocuklar, aşırı duyarlılık ilaçlara.

Opioid analjeziklerle akut zehirlenme

Zehirlenmenin ana belirtileri şunlardır: kafa karışıklığı, sığ düzensiz solunum (Chain-Stokes tipi), göz bebeklerinin keskin bir şekilde daralması, mukoza zarlarında siyanoz, hipotansiyon, bilinç kaybı. Ölüm, solunum merkezinin felci sonucu meydana gelir. Yardım,% 0,02'lik bir potasyum permanganat çözeltisi ile tekrarlanan gastrik lavajdan, mağdurun vücudunun ısıtılmasından, adsorbanların ve salin müshillerinin kullanılmasından oluşur. Nalokson, ortaya çıkan tüm semptomları ortadan kaldıran bir antagonist olarak kullanılır. Analeptikler uygulanır ve suni teneffüs yapılır.

Opioid analjeziklerle kronik zehirlenme (ilaç bağımlılığı), narkotik analjeziklerin öforiye neden olma kabiliyeti nedeniyle ortaya çıkan ilaç bağımlılığı ile bağlantılı olarak gelişir. Bu ilaçların uzun süreli kullanımıyla bağımlılık gelişir, bu nedenle uyuşturucu bağımlıları öfori elde etmek için bu maddelerin daha yüksek dozlarına ihtiyaç duyarlar. İlaç uygulamasının aniden kesilmesi, ilaç bağımlılığına neden olur ve yoksunluk (yoksunluk) olgusuna yol açar.

Uyuşturucu bağımlılığı tedavisi hastane ortamında özel teknikler kullanılarak yapılmaktadır.

Narkotik olmayan (opioid olmayan) analjezikler

Narkotik olmayan analjezikler çeşitli ilaçları içerir. kimyasal yapı Opioidlerin aksine öfori, bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığına neden olmaz. Analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkiye sahiptirler. Bu ilaçlar esas olarak inflamatuar nitelikteki ağrılar için etkilidir: baş ağrısı, diş, eklem, kas, nevraljik, romatizmal ağrılar için etkilidir, ancak travmatik ve diğer ağrılar için aktif değildir. şiddetli acı.

Opioid olmayan analjeziklerin ana etkileri sentezi inhibe etme yetenekleriyle ilişkilidir. prostaglandinler– yüksek biyolojik aktiviteye sahip maddeler. Prostaglandinler, enzimin etkisi altında araşidonik asitten oluşur. siklooksijenaz(ÇARK DİŞİ). (Şekil 16). Bu enzimin iki türü bilinmektedir: COX-1 ve COX-2. COX-1, vücudun birçok dokusunda düzenleyici bir işlev gören (kan dolaşımının düzenlenmesine, gastrointestinal sistemin, böbreklerin, uterusun ve diğer organların fonksiyonlarına katılan) prostaglandinlerin sentezini sağlar. COX-2'nin etkisi altında, hasar ve iltihaplanma sırasında prostaglandinler oluşur ve bu da uyarılır. inflamatuar süreç, damar geçirgenliğini arttırır, ağrı reseptörlerinin duyarlılığını arttırır. (Şekil 17).

Pirinç. 16 Prostaglandin oluşum şeması

Opioid olmayan analjezikler seçici olmayan bir şekilde COX-1 ve COX-2'yi inhibe eder. Bu ilaçların analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkileri COX-2'nin inhibisyonu ile ilişkiliyken, COX-1'in inhibisyonu nedeniyle çok sayıda istenmeyen etki (gastrotoksisite vb.) ortaya çıkmaktadır.

Gastropro- Artırma Azaltma Enflamasyon Ağrısı Ateş

Sırt toplama toplama

Trombositlerin eylemi Trombositlerin etkisi

Pirinç. 17 Siklooksijenazın sınıflandırılması

Opioid olmayan analjezikler genellikle hafif ve orta derecede ağrı Prostaglandinlerin kökeninde önemli bir rol oynadığı. Prostaglandin sentezini engelleyen ilaçlar, inflamatuar yanıtı zayıflatarak analjezik etkiye neden olur. Ek olarak, ağrı reseptörlerinin artan duyarlılığını ortadan kaldırırlar ve merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin ağrı uyarılarının iletimi üzerindeki etkisini engellerler.

Opioid olmayan analjeziklerin antipiretik etkisi, artan ısı transferine (derideki kan damarları genişler, terleme artar) bağlı olarak vücut sıcaklığının yükselmesiyle kendini gösterir. Ateşle birlikte beyindeki prostaglandin seviyesi artar ve bu da termoregülasyon merkezini etkiler. Opioid olmayan analjezikler, merkezi sinir sistemindeki prostaglandinlerin sentezini inhibe eder ve seviyesini azaltır. Yalnızca yüksek sıcaklıklarda (38,5 0 C'nin üzerinde) etkilidirler ve normal sıcaklık bedenler.

Salisilik asit türevleri

Asetilsalisilik asit (aspirin), analjezik, antiinflamatuar, antipiretik etkiye sahip, küçük dozlarda (günde 75-325 mg) trombosit agregasyonunu inhibe eden ve trombozu önlemek için kullanılan sentetik bir ilaçtır. kardiyovasküler hastalıklar. COX-1'in seçici bir inhibitörüdür. Aspirin ağızdan alındığında iyi emilir. Tek başına veya kombine ilaçlar formundaki diğer ilaçlarla birlikte reçete edilir: "Citramon", "Coficil", "Askofen", "Tomapirin", "Citrapar", "Askaff" vb. çözünür tabletler kapsamak askorbik asit– “Aspirin UPSA”, “Aspirin-S”, “Fortalgin-S” vb. Aspirinin enjekte edilebilir bir formu mevcuttur – Aspizol. Salisilatlar da kullanılıyor Sodyum salisilat Ve Salisilamit.

İstenmeyen yan etkiler arasında dispeptik bozukluklar, kulak çınlaması, işitme kaybı, alerjik reaksiyonlar, kanama, bronkospazm ("aspirin" astımı) yer alır. Mide mukozasında prostaglandin sentezinin bozulması ve tahriş edici etkisi nedeniyle salisilatlar ona zarar verir: ülserasyon, kanama. olan çocuklarda viral enfeksiyonlar Raye sendromunun beyne ve karaciğere zarar vererek gelişmesi mümkündür. Bu durumda 12 yaş altı çocuklara tavsiye edilmez.

Asetilsalisilik asit tabletlerinin yemeklerden sonra alınması, kullanılmadan önce ezilmesi ve bol su ile yıkanması tavsiye edilir.

Pirazolon türevleri

Metamizol sodyum (analgin) antiinflamatuar, antipiretik etkiye sahiptir, ancak analjezik etki daha belirgindir. Suda iyi çözünür, bu nedenle sıklıkla kullanılır. parenteral uygulama. Kombinasyon ilaçlarına dahildir " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin"ve ayrıca ilaçların bileşimindeki antispazmodiklerle kombinasyon halinde" Baralgin», « Spazgan», « Maksigan", spazmodik ağrılarda etkilidir.

İstenmeyen yan etkiler: hematopoezin inhibisyonu (agranülositoz), alerjik reaksiyonlar, gastrotoksisite. Tedavi sırasında kan testlerinin izlenmesi gereklidir.

Anilin türevleri

Parasetamol : asetaminofen(parasetamol, Panadol) analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir ve neredeyse hiç antiinflamatuar etkisi yoktur. Esas olarak baş ağrıları, nevralji, yaralanmalar ve ateş için kullanılır. Pediatride şurup şeklinde yaygın olarak kullanılır ve efervesan tabletler- Eh feralgan,Tylenol,Calpol,Solpadein,Paraset ve diğerleri İlaçlar pratik olarak mide mukozasında tahrişe neden olmaz. Karaciğer ve böbreklerin olası fonksiyon bozukluğu. Parasetamolün antagonisti asetilsisteindir.

Narkotik olmayan analjezikler mide ve duodenal ülserler, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozulma, bronkospazm, hematopoietik bozukluklar, hamilelik ve emzirme için kontrendikedir.

Kontrol soruları

1. Narkotik analjeziklerin farmakodinamiklerini açıklayabilecektir.

2.Morfinin merkezi sinir sistemi, solunum ve gastrointestinal sistem üzerine etkisini açıklayabilecektir.

3. Ver karşılaştırmalı özellikler Opioid analjeziklerin ilaçları, etkilerinin özellikleri.

4. Analjezik kullanımına ilişkin endikasyonlar, istenmeyen etkiler.

5. Opioid analjeziklerle zehirlenme durumunda yardımcı olacak önlemleri adlandırın.

6. Tramadol eyleminin özelliği nedir?

7. Ne ilaçlar Uyuşturucu bağımlılığı tedavisinde kullanılır mı?

Konsolidasyon testleri

1. Belirtin karakter özellikleri narkotik analjezikler.

a) Enflamatuar sürecin neden olduğu ağrıyı ortadan kaldırın

B) Herhangi bir kaynaktan gelen ağrıyı ortadan kaldırır c) Öforiye neden olabilir d) Pulmoner ventilasyonun hacmini arttırır e) Antiinflamatuar etkiye sahiptir f) İlaç bağımlılığına neden olur

2. Nedir ortalama süre Morfinin analjezik etkisi?

a) 20-30 dk. b) 4-5 saat. c) 8-10 saat.

3. Hangi işaretler karakteristiktir? akut zehirlenme morfin?

A) Koma b) Solunum depresyonu c) Gözbebeklerinin daralması

Terleme

4. Narkotik analjeziklerin kullanımına ilişkin ana endikasyonları listeleyin.

a) Travmatik ağrı b) Baş ağrısı c) Miyokard enfarktüsü sırasında ağrı d) Kas ve eklem ağrısı e) Ameliyat sonrası ağrı

5. Opioid analjeziklerin analjezik etkisi aşağıdakilerden kaynaklanmaktadır:

a) Opioid reseptörlerinin uyarılması b) Opioid reseptörlerinin inhibisyonu

Teklif için:İsakova M.E. Onkolojide yeni umut verici merkezi etkili analjezik “Zaldiar” // Meme Kanseri. 2004. Sayı 19. S.1097

Kansere bağlı ağrıyla mücadele, DSÖ programının önceliklerinden biridir. Ne yazık ki, dünya çapında kanser hastalarının sayısı artıyor; her yıl yaklaşık 9 milyon yeni kanser vakası teşhis ediliyor. Bunlardan yaklaşık 4 milyon hasta şu anda her yıl değişen yoğunlukta ağrıdan yakınmaktadır (hastaların %40'ı sürecin orta evrelerinde, %60-80'i hastalığın genelleştirilmiş formunda). Tedavi edilmeyen ve yanlış tedavi edilen ağrı, yeterli bakım yapılmadan ölen bu hasta grubundaki vakaların %25'inde görülür. Ağrı, kanser hastası için korkunç sonuçlardan biridir. Klinisyenler için bu durum onkolojide tanı ve tedavinin en zor sorunlarından biridir. Ağrı doğası gereği akut ve kronik olarak sınıflandırılabilir. Ağrının varlığı gerçeği basit bir semptomdan (ağrı bir alarm sinyalidir) karmaşık bir sendroma (ağrı bir hastalıktır) dönüşebilir. Ağrı olgusu özel bir sistem aracılığıyla gerçekleştirilir ve hem periferik hem de merkezi sinir sistemindeki birçok nörotransmitter ve reseptörü içeren çok yönlü bir süreçtir. Patofizyolojik mekanizmalar ağrı 2 türe ayrılır: doku hasarına (deri, kemikler, eklemler, kaslar vb.) bağlı nosiseptif ve hasar veya tutuluma bağlı nöropatik sinir yapıları sinir sisteminin çeşitli seviyelerinde (pleksus kökleri, gövdeler vb.). Akut ağrı normal reaksiyon doku hasarı üzerinde ve akut semptom ve alarm sinyali olarak büyük önem taşımaktadır. Nedenini belirlemek için bir dizi teşhis prosedürü gerekir. Kronik ağrı, mevcut doku hasarı bölgesindeki nosiseptörlerin sürekli tahrişinden kaynaklanır; koruyucu rolü daha az belirgin değildir. Patojenik etkiye sahip olan ve uyumsuzluğa neden olan ağrıya patolojik ağrı denir [G.N. Kryzhanovski, 1997]. “Kronik ağrı” terimi iki farklı bağlamda kullanılmaktadır: kanser ağrısı ve kanser dışı kronik ağrı. Kanser ağrısı daha çok kalıcı “akut” ağrıya benzer. Onkolojik ağrının şiddeti doğrudan doku hasarının türüne veya kapsamına bağlı değildir; ancak bakım mekanizmasına bağlıdır. ağrı semptomu. Kanser durumunda, semptomların kronik ağrıya dönüşen akut ağrı ataklarının toplamının sonucu olduğu gerçek bir ağrı sendromundan bahsetmeliyiz. Ağrı hemen hemen her zaman hastalığın ileri evrelerine eşlik eder ve aynı zamanda antikanser tedavisinin bir sonucudur; tümörün sürekli büyümesinin, çevre dokulara çimlenmesinin, metastazın, enfeksiyonun, teşhis ve tedavi kullanımının bir sonucudur. Tıbbi prosedürler. Altta yatan hastalığın ilerlemesi sonucu oluşan ağrı tüm vücudu etkiler ancak duruma bağlı olarak birkaç önemli semptomu vurgulamak gerekir. baskın yenilgi. Ağrı sürekli olabilir veya yoğunlaşabilir, zamanla kaybolabilir veya ortaya çıkabilir ve yeri değişebilir. Kronik ağrının tezahürlerinin çok yönlülüğü, ortaya çıkış nedeni ve gelişim mekanizması göz önüne alındığında, kullanılması gerekmektedir. Karmaşık bir yaklaşım her birinde özel durum Yeterli ağrı kesiciyi seçmek için. Hem hastalar hem de doktorlar için en basit ve en ulaşılabilir yöntem farmakoterapidir. Analjeziklerin farmakolojisi bilgisi, etkili terapi kanser ağrısı. Şu anda, narkotik olmayan ve narkotik analjezikler, ağrı yoğunluğu arttıkça adjuvan tedavi ile kombinasyon halinde artan potansiyele sahip analjeziklerin sıralı kullanımından oluşan üç aşamalı bir şemaya göre ağrı tedavisinde kullanılmaktadır. Ağrı tedavisinde son on yılda gözlenen önemli ilerleme, bir yandan koşulsuz başarıların sonucudur. İlaç endüstrisi diğer yandan ağrı mekanizmalarını incelemek ve belirli bir etki profiline sahip ilaçları seçmek. Merkezi düzenleme, ağrı yönetimi için en spesifik ve güvenilir seçenek olarak kabul edildiğinden, merkezi etkili analjezikler çoğunlukla karmaşık bir ilaca dahil edilir. Analjeziklerin, özellikle de opioidlerin steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla ve kodein-parasetamol, kodein-ibuprofen vb. gibi parasetamollerle kombinasyonunun faydalarını doğrulayan birçok klinik çalışma vardır. Ağrı tedavisini ve tedaviye uyumu iyileştirmenin yollarından biri tamamlayıcı mekanizmalara ve etki zamanına sahip ağrı kesicilerin bir kombinasyonunun kullanılmasıdır. Ağrı tedavisine yönelik bu yaklaşımın temel amacı, kombinasyona dahil edilen ilaçların her birinden daha fazla analjezik aktivite sağlamaktır. Bu bir avantaj tedavi edici etki genellikle her birinin daha düşük dozlarıyla elde edilir aktif içerik, potansiyel olarak kullanılan güvenli analjeziklerin tolere edilebilirliğini ve performansını artırır. Çok kombinasyon ilaçları kombinasyonu farmakolojik etkinin karşılıklı olarak artmasına yol açan bir anti-inflamatuar ve analjezik ilacın avantajlarına sahiptir. Yurt dışında, parasetamolün opioidlerle kombinasyonları en çok satan kombinasyon ağrı kesicilerdir ve DSÖ tarafından orta ila şiddetli ağrıların tedavisi için önerilmektedir. Rusya'da neredeyse böyle bir ilaç yok. Son zamanlarda, kombine analjeziklerin listesi, "Zaldiar" adı verilen tramadol ve parasetamolün bir kombinasyonu olan yeni bir ilaçla dolduruldu. Bir tablet 37,5 mg tramadol hidroklorür ve 325 mg parasetamol içerir. Doz oranının seçimi (1:8.67) analize dayalı olarak yapılmıştır. farmakolojik özellikler ve birçok in vitro çalışmayla kanıtlanmıştır. Bu oranda ilaçlar yeterli analjezi sağlar. Zaldiar'ın bileşenleri - tramadol ve parasetamol - akut ve kronik ağrının monoterapisinde etkinliğini uzun süredir kanıtlamış iki analjeziktir. çeşitli kökenlerden. Tramadol, merkezi olarak etkili olduğu bilinen bir sentetik ağrı kesicidir. Etkisinin iki tamamlayıcı mekanizması bilinmektedir: - ana bileşiğin ve onun metaboliti M1'in, bunların aktivasyonuna yol açan µ-opiat analjezik reseptörlerine bağlanması; - sinir sinapslarında norepinefrin ve serotoninin geri alımının inhibisyonu (bundan dolayı, nosiseptif uyarılar omurilik seviyesinde bloke edilir). Her etki mekanizmasının etkisi oldukça zayıftır, ancak genel olarak sadece bir toplam değil, genel analjezik etkinin çoklu bir artışı da vardır. Tramadolün etkisini belirleyen iki etki mekanizmasının sinerjisidir. yüksek verim. Tramadol ve M1 metabolitinin µ-reseptörlerine afinitesi, morfin ve diğer gerçek opiatların afinitesinden çok daha zayıftır, bu nedenle tramadol, bir opioid etkisi sergilemesine rağmen, orta kuvvette bir analjeziktir. Tramadolün opiat reseptörlerine olan düşük afinitesi, önerilen dozlarda tramadolün solunum ve dolaşım depresyonuna veya motor bozukluğa neden olmaması gerçeğini açıklamaktadır. gastrointestinal sistem(kabızlık) ve idrar yolu, en uzun süreli kullanım uyuşturucu bağımlılığının gelişmesine yol açmaz. Zayıf bir narkotik potansiyele sahip olan tramadol, çok çeşitli uyuşturucularda çok düşük bir "istismar" yüzdesi göstermiştir. klinik çalışmalar bugüne kadar gerçekleştirildi. Zaldiar'ın ikinci bileşeni olan parasetamol, iyi bilinen merkezi etkili bir analjezik ve antipiretiktir. Eyleminin mekanizması kesin olarak belirlenmemiştir. Analjezinin, ağrı eşiğindeki bir artış, spinal prostaglandin E2 salınımının inhibisyonu ve nörotransmiter reseptörlerinin (NMDA ve P maddesi) aracılık ettiği nitrik oksit sentezinin inhibisyonundan kaynaklandığı düşünülmektedir. Tramadolün farmakolojik ve farmakodinamik özellikleri (2-3 saat sonra zirve aktivitesi, yarılanma ömrü ve analjezi süresi yaklaşık 6 saat), bunun hızlı başlangıçlı ve kısa süreli analjezik etkiye sahip bir analjezik ile kombine edilmesi ihtimalini göstermiştir. Parasetamol böyle ikinci bir katkı maddesinin rolüne çok uygundu. Parasetamolün etkisi hızlı bir şekilde başlar (0,5 saat sonra ve maksimum aktivite 30-36 dakika sonra), ancak etki süresi nispeten kısadır (yaklaşık 2 saat). Tramadol ve parasetamolün farmakokinetik parametrelerinin karşılaştırılması, kombinasyonlarının tatmin edici niteliklerini doğrulamaktadır. Her iki ilacın da karaciğerde metabolize edilmesi önemlidir, ancak her bir bileşen kendi yöntemiyle dönüştürülür. Parasetamol, sitokrom P450 yoluyla N-hidroksidasyona uğrar ve bu, oldukça aktif bir metabolitin (N - asetil - benzokinon - imin) oluşumuna yol açar. Parasetamol almak yüksek dozlarÖnerilen günlük miktarın aşılması, karaciğerin glutatyon konjugatlarını metabolize etme ve bağlama yeteneğini aşabilir. Metabolitlerin birikmesi, bunların karaciğer proteinlerine bağlanmasına ve ikincisinin nekrozuna yol açabilir. Tramadol parasetamole göre daha yavaş emilir. Mono-o-desmetiltramadolün farmakolojik aktiviteye sahip olduğu 11 metabolit tanımlanmıştır. Tramadol metabolitinin ortalama yarı ömrü 4,7-5,1 saat, parasetamol için ise 2-3 saattir. Onun maksimum konsantrasyon kan plazmasında 1 saat içinde elde edilir ve zamanla değişmez ortak kullanım tramadol ile. Tramadolün biyoyararlanımı nedir? %75, tekrarlı kullanımda %90'a çıkar. Plazma proteinine bağlanma? %20. Hacim dağılımı yaklaşık 0,9 l/kg'dır. Nispeten küçük bir kısım mı? Parasetamolün %20'si plazma proteinlerine bağlanır. Tramadol ve metabolitleri vücuttan öncelikle böbrekler yoluyla atılır. Parasetamol ağırlıklı olarak karaciğerde metabolize edilir ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır. Bu nedenle, tramadol ve parasetamolün birleştirilmesi, uzun süredir devam eden bir klinik mantığa sahip olan tamamlayıcı ajanların rasyonel bir analjezik kombinasyonunu temsil etmektedir. Zaldiar, her biri azalmaya katkıda bulunan üç farklı etki mekanizmasının birleşimi nedeniyle belirgin bir analjezik etki sergiler. ağrı. Tramadol/parasetamol kompleksi, orta ila şiddetli ağrının tedavisi için tavsiye edilir; hızlı başlangıç ​​ve uzun süreli analjezik etki kombinasyonunun istendiği durumlarda dozaj ihtiyaca göre ayarlanır. Bu tür durumlar şu durumlarda ortaya çıkabilir: akut ağrı Ağrının periyodik alevlenmesiyle karakterize kronik hastalıkları olan hastalarda. Zaldiar, Dünya Sağlık Örgütü Analjezik Merdiveni'nde, birinci basamak ajanların (tek başına parasetamol, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler)) sağlayabileceğinden daha fazla etkinlik gerektiren ancak henüz daha güçlü opioidlere ihtiyaç duymayan hastalar için ikinci basamak ajan olarak tanımlanabilir. . Bu tür hastalarda sıklıkla şiddette epizodik olan veya yoğunlukta önemli değişkenlik gösteren kronik ağrı vardır. Tedavi sırasında gözlenen advers olaylar çoğunlukla mide-bağırsak sisteminde, merkezi sinir sisteminde veya zihinsel bozukluklar şeklinde kendini göstermiş ve mide bulantısı, uyuşukluk, baş dönmesi ve baş ağrısından oluşmuştur. Olumsuz olayların ciddiyeti genellikle hafif ila orta derecelidir. Kaşıntı, döküntü, kontakt dermatit, ürtiker vb. gibi alerjik reaksiyonlar kaydedilmesine rağmen, ağrı sendromunun yeterince kontrol edilemediği, kullanıldığı durumlarda karmaşık farmakoterapide ağrı sendromunun semptomatik tedavisi önemini korumaktadır. Halihazırda geliştirilmiş tedavi rejimlerinde. Kombine analjezik ilaçların kullanımı, semptomatik ilaç yelpazesini tamamlayacaktır. karmaşık terapi kanser hastalarında kronik ağrı sendromu. Endikasyonları dikkate alarak Zaldiar ilacı hastanın acısını hafifletebilir ve ona iyi bir yaşam kalitesi sağlayabilir. Zaldiar'ın yüksek etkinliğini doğrulayan literatür verilerine dayanarak, ilacı ayakta tedavi ortamlarında yaşları 32 ile 70 arasında değişen 16 hastada kullandık. farklı yerelleştirme tümör süreci (9 kadın ve 7 erkek). Hastalığın lokasyonuna göre hastalar şu şekilde dağıldı: meme - 6, göğüs kafesi- 4, pleksit - 3, rektum - 2, baş ve boyun - 1. Tüm hastalarda ağrının kaynağı hastalığın nüksetmesi, iskelet kemiklerindeki metastazlar, sinir yapılarının tümör sürecine dahil olmasıydı. Bunlar çoğunlukla hastalardı cerrahi müdahaleler, tekrarlanan kemo-radyasyon tedavisi kursları. Ağrı sendromunun süresi 2 hafta - 1 ay arasında kaldı. Ağrı yoğunluğu sözel derecelendirme ölçeği kullanılarak belirlendi ve 2,6 ila 3,0 puan arasında değişiyordu. Yeni ilaç Zaldiara'yı reçete etmeden önce ağrıyı hafifletmek için tüm hastalar zayıf opioidlerin yanı sıra oral NSAID'ler de aldı. Etkinlik, bir puan ölçeği (0 - ağrı yok, 1 - orta, 2 - zayıf, 3 - güçlü, 4 - çok güçlü) kullanılarak subjektif olarak değerlendirildi. İyi bir analjezik etki, esas olarak orta ve hafif ağrı yoğunluğuna sahip hastalarda - 9 kişi, tatmin edici - şiddetli ağrı çeken 4'ünde, ilacın dozunu günde 10 tablete çıkarmak gerektiğinde ve 2'sinde kaydedildi. Tramadol ile tedavi edilen hastalar (gece enjeksiyonları 200 mg). Uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı ve ağız kuruluğu şeklinde kendini gösteren advers reaksiyonların gelişmesi nedeniyle ilacı aldıktan 3 gün sonra ilacı almayı bırakan 3 hastada tatmin edici olmayan bir etki gözlendi. Böylece, kombinasyon ilacı Analjezik potansiyeli açısından Zaldiar, WHO şemasında zayıf bir opioid olarak sınıflandırılabilir ve bu da kanser hastalarında kronik ağrı sendromunun farmakoterapisi olasılığını genişletir.

1. Narkotik olmayan merkezi etkili analjezikler öncelikle ağrı kesici olarak kullanılan, opioid olmayan ilaçlardır.

Parasetamol (ağırlıklı olarak merkezi etkili COX inhibitörü)

Azot oksit (anestezik)

Karbamazepin (Na+ kanal blokeri)

Amitriptilin (nöronal serotonin ve NA alım inhibitörü)

Klonidin

2. Çeşitli ilaçlar Ana etkinin (psikotropik, hipotansif, antialerjik) yanı sıra oldukça belirgin bir analjezik aktiviteye sahip olan.

Parasetamol aktif bir opioid olmayan (narkotik olmayan) analjeziktir. Analjezik ve antipiretik etkilerle karakterizedir. Etki mekanizması, merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin sentezinde bir azalmaya yol açan siklooksijenaz tip 3 (COX 3) üzerindeki inhibitör etkisi ile ilişkilidir.

Başvuru: baş ağrısı, miyalji, nevralji, artralji, ameliyat sonrası dönemde ağrı için, kötü huylu tümörlerin neden olduğu ağrı için, ateş sırasında sıcaklığın düşürülmesi için. Terapötik dozlarda nadiren yan etkilere neden olur. Ciltte alerjik reaksiyonlar mümkündür. Asetilsalisilik asitten farklı olarak mide mukozasına zarar verici etkisi yoktur ve trombosit agregasyonunu etkilemez. Parasetamolün ana dezavantajı küçük terapötik aralığıdır. Toksik dozlar maksimum terapötik dozları yalnızca 2-3 kat aşar.

Klonidin - antihipertansif ajan olarak kullanılan bir α2-adrenerjik agonisti olan analitik aktiviteye sahip opioid olmayan maddeler grubunun bir temsilcisi. Klonidinin analjezik etkisi, segmental seviyelerdeki etkisiyle ilişkilidir ve kendisini esas olarak a2,-adrenerjik reseptörlerin katılımıyla gösterir. İlaç ağrıya hemodinamik yanıtı inhibe eder. Nefes almak moral bozucu değil. İlaç bağımlılığına neden olmaz.

Analjezik etkinlik - miyokard enfarktüsü için, ameliyat sonrası dönemde, tümörlerle ilişkili ağrı için. Klonidinin kullanımı sedatif ve hipotansif özellikleri nedeniyle sınırlıdır.

Amitriptilin ve imizin Analjezik etkilerinin mekanizması, sırt boynuzlarındaki nosiseptif uyarıların iletimini kontrol eden inen yollarda serotonin ve NA'nın nöronal alımının inhibisyonu ile ilişkilidir. omurilik. Bu antidepresanlar esas olarak kronik ağrı için etkilidir.

Nitröz oksit, inhalasyon anestezisi için bir ağrı kesicidir.

Ketamin – genel anestezi için. Glutamat NMDA reseptörlerinin rekabetçi olmayan bir antagonistidir.

engelleyen bir grup antiepileptik ilaç sodyum kanalları– analjezik aktivite: karbamazepin, difenin.

Antipsikotikler(sınıflandırma, etki mekanizması, farmakolojik etkiler, kullanım endikasyonları, yan etkiler)

Nöroleptikler – büyük grup psikotrop ilaçlar antipsikotik, sakinleştirici ve sakinleştirici etkileri vardır.

Antipsikotik aktiviteİlaçların, çeşitli psikozların karakteristik özelliği olan sanrılar, halüsinasyonlar, motor ajitasyon gibi üretken zihinsel semptomları ortadan kaldırmanın yanı sıra, çevredeki dünyanın düşünme ve algı bozukluklarını zayıflatma yeteneğinde yatmaktadır.

Antipsikotik etki mekanizması antipsikotikler limbik sistemdeki dopamin D2 reseptörlerinin inhibisyonu ile ilişkili olabilir. Bu aynı zamanda bu ilaç grubunun bir yan etkisinin ortaya çıkmasıyla da ilişkilidir - ilaca bağlı parkinsonizmin ekstrapiramidal bozuklukları (hipokinezi, sertlik ve titreme). Dopamin reseptörlerinin antipsikotikler tarafından bloke edilmesi, vücut ısısında azalma, antiemetik etki ve prolaktin salınımında artış ile ilişkilidir. Moleküler düzeyde antipsikotikler, merkezi sinir sistemindeki ve periferdeki nöronların postsinaptik membranlarındaki dopamin, serotonin, a-adrenerjik reseptörleri ve M-kolinerjik reseptörleri rekabetçi bir şekilde bloke eder ve ayrıca vericilerin sinaptik yarığa salınmasını ve bunların salınmasını önler. yeniden alım.

Sakinleştirici etki antipsikotiklerin artan etkileri ile ilişkilidir retiküler oluşum beyin sapı.

Gerçek afyon, morfin ve analogları - afyon türevleri, WHO Uzman Komitesi'nin (1986) tavsiyelerine göre, ağrının hafiften orta ve şiddetliye doğru arttığı durumlarda reçete edilir. En zayıf olan ilk olarak atanır afyon (kodein), o zaman – güçlü (morfin).

Morfin- merkezi analjezik, opioid reseptör agonisti, nosiseptif sistemin polisinaptik reflekslerinin inhibisyonuna neden olur. Morfinin artan dozlarla beyin sapı yapıları üzerindeki depresif etkisi, uyuşukluğun ve ardından anestezinin gelişmesine neden olur. Morfin nefes almayı, öksürüğü ve sempatik refleksleri baskılar. En ciddi yan etki Morfin medulla oblongata'nın hayati merkezlerini baskılar. İlacın aşırı dozda alınmasının bir sonucu olarak, apne, bradikardi, hipotansiyona kadar solunum depresyonu gelişir, bu da hastanın artan hipoksi arka planına karşı uykusunda ölümüne yol açabilir. DSÖ Ağrı Yönetimi Komitesi, morfinin dozdaki keyfi artışlarla hastanın ömrünü kısaltabileceğini kabul etmektedir.

Morfin ilk reçete edildiğinde kusma merkezinin aktivasyonu sonucu bulantı ve kusma mümkündür, bu gibi durumlarda antiemetiklerin reçete edilmesi tavsiye edilir. Morfin ayrıca periferik organlar üzerinde de belirgin bir etkiye sahiptir; içi boş organların düz kaslarının spazmı sonucu aşağıdakiler gelişir: pilorik spazm, ince bağırsağın segmental spazmları, üreterlerin kasılması, spazm. Mesane ve sfinkteri, Oddi sfinkterinin spazmı. Klinik olarak bu durum kabızlık, idrara çıkma bozuklukları ve biliyer diskinezi ile kendini gösterir. Bu nedenle morfin alan hastalara laksatifler, antiemetikler ve antispazmodikler reçete edilir.

Morfin kullanımı için endikasyonlar: ağrı, yoğun kronik, diğer analjezikler tarafından hafifletilmeyen: ile onkolojik hastalıklar; premedikasyon; şiddetli ağrının neden olduğu uykusuzluk; şiddetli öksürük; akut kalp yetmezliğinde nefes darlığı; Mide, duodenum ve safra kesesinin röntgen muayenesi (midenin tonunu arttırır, peristaltizmini arttırır, boşalmayı hızlandırır ve kontrast madde ile duodenumun şişmesine neden olur).

Kontrendikasyonlar: solunum yetmezliği, etiyolojisi bilinmeyen karın ağrısı, şiddetli karaciğer yetmezliği, beyin hasarı veya intrakraniyal hipertansiyon, status epileptikus, akut alkol zehirlenmesi, deliryum.

Morfin kullanıldığında aşağıdaki yan etkiler görülebilir: mide bulantısı, kusma, kabızlık, ishal, kolestaz, idrar retansiyonu, solunum depresyonu, halüsinasyonlar, deliryum, kafa içi basıncında artış, fiziksel ve zihinsel bağımlılık(1-2 haftalık düzenli kullanımdan sonra), yoksunluk sendromu: esneme, midriyazis, gözyaşı, burun akıntısı, hapşırma, kas seğirmesi, baş ağrısı, asteni, terleme, anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk, anoreksi, kilo kaybı, dehidrasyon, karın ağrısı uzuvlar, karın ve kas spazmları, taşikardi, düzensiz solunum, hipertermi, hipertansiyon.

Doz aşımı belirgin yan etkilerle karakterizedir. Doz aşımı tedavisi: hayati fonksiyonların sürdürülmesi, spesifik antagonistlerin (nalokson, nalorfin, levalorfan) uygulanması.

Morfin ve diğer opiatların uzun süreli uygulanmasıyla, ilacın dozunda sürekli bir artış gerektiren bağımlılık meydana gelir ve zihinsel ve fiziksel bağımlılığın gelişmesi de mümkündür. Ancak bu durum, ileri tümör süreci olan ve tedavisi mümkün olmayan bir hastaya ilacın reçete edilmesine engel olmamalıdır. Ayrıca kronik ağrı sendromu olan bir hastada hiçbir durumda ilaca bağımlılık gelişmesi ilacın bırakılmasının nedeni olamaz. Morfin hidroklorür enjeksiyonları 4-6 saatlik aralıklarla 10-20 mg'lık bir dozajda reçete edilir. İlacın optimal dozu yalnızca hastane ortamında belirlenebilir. Şu anda, yüksek dozlarda morfin ile monoterapi, ağrıyla mücadelede modern bir yöntem olarak kabul edilemez; tüm semptomatik ilaç spektrumunu kullanan kombinasyon farmakoterapisi gereklidir. Omnopon ve promedol her 3 ila 4 saatte bir 20 mg reçete edilir.

Tramadol hidroklorür (tramal, tradol vb.) orta veya şiddetli ağrıyı hafifletmede etkili (morfine kıyasla analjezik potansiyeli %10-20'dir), merkezi etkili sentetik bir opioid analjeziktir, aynı zamanda antitussif etkiye sahiptir, solunum depresyonuna neden olmaz ve bağırsak hareketliliğini engellemez. Tramadol zihinsel veya fiziksel bağımlılığa neden olmaz ve bu nedenle İlaç Sözleşmesine dahil değildir ve özel kayda tabi değildir. İlk tek doz tramal - 50 - 100 mg, günlük - 200 - 400 mg İlacın etkisi, kapsüllerin alınmasından 25 - 45 dakika sonra başlar ve 3,5 ila 6 saat sürer, kandaki maksimum konsantrasyona 2 saat sonra ulaşılır. Tramal-geciktirici tabletlerin etki süresi iki kat daha uzun olup 6 – 12 saattir.

Tramadol, malign neoplazmalar, akut miyokard enfarktüsü, yaralanmalar, teşhis ve tedavi prosedürleri ve nevralji nedeniyle orta şiddette ağrı için kullanılır.

Kontrendikasyonlar: aşırı duyarlılık, akut alkol zehirlenmesi ve merkezi sinir sistemini baskılayan depresanlar ve ilaçlarla zehirlenme, epilepsi, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu, hamilelik, emzirme (tedavi sırasında askıya alınır), erken çocukluk (2 yıla kadar).

Reçeteli: yetişkinler ve 14 yaş üstü çocuklar için ağızdan - 0,05; (yine - en geç 30-60 dakika). Parenteral – 0,05-0,1; rektal olarak - 0,1 (fitillerin yeniden verilmesi 3-5 saat sonra mümkündür). Maksimum günlük doz 0,4'tür.

Olası yan etkiler: bağımlılık, yoksunluk sendromu, bağımlılık, baş dönmesi, uyuşukluk, solunum depresyonu, disfori, öfori, bilişsel yeteneklerde azalma, kasılmalar, kusma, taşikardi, çarpıntı, hipotansiyon, çökme, mide bulantısı, epigastrik ağrı, kusma, kabızlık, idrar yapmada zorluk, alerjik reaksiyonlar. Kısa vadeli (40-60 dk.) tedavilere başvurularak yan etkiler önlenebilir. yatak istirahatiİlacın ilk dozlarını aldıktan sonra.

Doz aşımı durumunda aşağıdakiler gözlenir: solunum depresyonu, apneye kadar, konvülsiyonlar, gözbebeği daralması, anüri, koma. Doz aşımını tedavi etmek için intravenöz olarak nalokson (spesifik bir antagonist) uygulanır, mide lavajı yapılır ve hayati fonksiyonlar korunur.

Tablet formundaki ağrı kesiciler, ağrıyı ortadan kaldıran veya hafifleten çeşitli farmakolojik sınıflara ait analjeziklerdir. Ağrı herhangi bir hastalığa eşlik ettiği için insanlar için en popüler olanı olarak adlandırılabilirler.

Popüler ağrı kesiciler herkesin ağzında. Televizyonda geniş çapta reklamı yapılır ve ev ecza dolabında bulunurlar. Her birinin kendine has özellikleri ve ortak özellikler. Belirli bir durumda hangilerinin seçileceğini bilmek önemlidir.

Ağrı kesicilerin sınıflandırılması

Çoğu, merkezi sinir sistemi düzeyinde “çalışır”. Sübjektif neden olan nöronların (subkortikal yapılarda ve serebral kortekste) aktivasyonudur. acı verici hisler. Bazıları spesifik reseptörlere doğrudan dokularda bağlanır.

Gruplara bölünme etki mekanizmasına dayanmaktadır. Analjezik etkinin gücü ve vücut üzerindeki olumsuz etkinin şiddeti buna bağlıdır.

• Narkotik. Sadece ağrının oluşmasından sorumlu olanları değil, aynı zamanda diğer birçok beyin reseptörünü de engellerler. Bu açıklıyor çok sayıda Olumsuz reaksiyonlar: uyku hapları ve sakinleştiriciler, solunum depresyonu ve öksürük merkezleri, bağırsak ve mesane kaslarının artan tonusu, zihinsel bozukluklar(halüsinasyonlar).
• Narkotik olmayan. Merkezi sinir sistemini baskılamazlar ve psikotropik etkileri yoktur. Alışkanlık diye bir şey yok. Bunlar çoğu insanın bildiği popüler ilaçlardır.
• Karışık mekanizma. En popüler olanı Tramadol'dur.
• Çevresel. Patolojik uyarılmanın vücut dokularına yayılmasını önler. Ek olarak NSAID'ler, salisilatlar, pirazolon türevleri ve diğerleri iltihabı hafifletir.

Hastalar için önemli olan sınıflandırma grubu değil, kullanım özellikleridir: hangi durumlarda kullanmak daha iyidir, hangi yan etkileri vardır ve kime kontrendikedir. Bu konulara daha detaylı bakalım.

Etkili ağrı kesicilerin listesi

Genellikle televizyonda reklamı yapılır ticari markalar, aynısını içeren aktif madde. İÇİNDE bu durumda Bir markanın “tanıtımı” onun etkinliğinin bir işareti değildir. Her biri, etki mekanizması, endikasyonları ve kontrendikasyonları dikkate alınarak reçete edilmelidir.

Evinizin ecza dolabında çeşitli analjezikler vardır. İçeri kabul edilirler farklı durumlarçoğunun evrensel olduğunun farkında değil. Etkili tabletleri listeleyelim.

Parasetamol (Efferalgan, Panadol)

Bir analjezik-antipiretiktir. Sıcaklığı etkili bir şekilde azaltır. Reseptörlerin ağrı aracılarına duyarlılığını artıran prostaglandinlerin oluşumunu ve hipotalamustaki termoregülasyon merkezini bloke eder.

Aşağıdaki durumlarda reçete edilir: baş ağrısı, diş ağrısı, miyalji, ağrılı dönemler, yaralanmalar, hemoroitler, yanıklar. Olumsuz reaksiyonlar nadiren meydana gelir. Çocuklar için tablet formunda ve süspansiyon halinde mevcuttur.

Kontrendike çocukluk(1 aya kadar), hamilelik sırasında (III trimester), böbrek yetmezliği, inflamatuar hastalıklar gastrointestinal sistem Alkolle karışmaz. Kısa bir sürede reçete edilir - en fazla 5-7 gün.

Asetilsalisilik asit (steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar). Eklemlerde ve kaslarda iltihaplanma için reçete edilir. Sıcaklığı azaltır ancak bu amaçla yalnızca yetişkinlerde kullanılır.

Mide ve bağırsaklar üzerinde olumsuz etkisi vardır (uzun süreli kullanımda). Ne zaman yasaktır bronşiyal astım Akut dönemde gastrointestinal sistemin hemorajik diyatezi, erozif ve ülseratif süreçleri.

Tedavi süresi yedi günü geçmemelidir. En sık görülen yan etkiler karında ağırlık, bulantı, kusma, baş dönmesi ve kulak çınlamasıdır. Uzun süreli kullanım doktorla anlaşılmalıdır.

En ünlü analjezik, vücut ısısını ve iltihabı azaltır. Parasetamol ile aynı şekilde reçete edilir - cerrahi müdahalelerden sonra (içinde enjeksiyon formu), böbrek ile ve hepatik kolik, travmatik yaralanmalar ve morluklar.

Serbest bırakma formu: tabletler ve enjeksiyon için çözelti. Dahil litik karışım(papaverin ve difenhidramin ile birlikte) – sıcaklığın düşürülmesi veya ağrının hafifletilmesi için acil bir ihtiyaç.

3 aya kadar hamile ve emziren kadınlarda kontrendikedir, şiddetli lezyonlar karaciğer ve böbrekler. Alkolle uyumlu değildir. Olumsuz etkiler arasında kan basıncını düşürme ve alerjiye neden olma yeteneği bulunur.

İbuprofen (MIG, Nurofen)

İnflamatuar yanıtın çeşitli mekanizmalarını bloke eden karmaşık bir NSAID. Eklemlerde, sırtta, baş ağrılarında, diş ağrılarında, miyaljide ağrıyı etkili bir şekilde hafifletir, rahatsızlık Dismenore ve romatoid artrit için.

Tablet formları, süspansiyonlar var, rektal fitiller. Pediatride ateş düşürücü olarak kullanılır. Yaşa özel dozajlara tabi olarak en güvenli olanlardan biri olarak kabul edilir.

Kontrendikasyonları aspirine benzer, çünkü mide-bağırsak sisteminin mukoza zarında aşındırıcı değişikliklere neden olabilir. Doz aşımı veya 3 günden fazla kullanılması durumunda istenmeyen etkiler ortaya çıkar. Bunlar dispeptik semptomlar, halsizlik, hipotansiyondur.

Amidopirin (piramidon)

Vücut ısısını düşürme konusunda belirgin bir özelliği olan pirazolon grubuna aittir. Ağrı kesici, orta ve düşük şiddetteki tüm ağrı türleri için geçerlidir.

Endikasyonları arasında nevralji (sinir boyunca ortaya çıkan), eklem değişiklikleri (artrit, artroz), romatizma ve yetişkinlerde ateşli durumlar ilk sıralarda yer almaktadır.

Daha güçlü olması nedeniyle çocuklara nadiren reçete edilir yan etkiler: hematopoezde, gastrointestinal mukozada. Bronşiyal astımı olan hastalar, hamile ve emziren kadınlar için yasaktır. Amidopirine karşı ciddi alerji vakaları tanımlanmıştır.

Ortofen (Diklofenak, Voltaren)

Öncelikle eklem ve eklemler için etkili olan bir NSAID kas ağrısı. Orta derecede antipiretik etkiye sahiptir. Beyin seviyesinde ve dokularda prostaglandin sentezini bloke eder çeşitli organlar.

Eklemlerdeki şişliği hafifletir, hareket aralığını artırır. İltihaplanma sırasında doku şişmesini azaltır. Atandı ameliyat sonrası dönem ve yaralanmalardan sonra. Genellikle vücut ısısını düşürmek için kullanılmaz.

Bronşiyal astım, mide ve bağırsak sorunları, böbrek ve Karaciğer yetmezliği. Kadınlara reçete edilmez III trimester 18 yaşın altındaki ergenlerde hamilelik.

Antispazmodikler grubundan bir ilaç. Gastrointestinal sistemin düz kaslarını, beyin dahil kan damarlarını ve bronşları bloke eder. Spastik ağrılarda (kolesistit, enterokolit, renal kolik, anjina, göğüs ağrısı).

Analjezik olmasının yanı sıra, hipotansif etki(azaltır atardamar basıncı), krampları hafifletir, sakinleştirir ( sakinleştirici etki). İntrakardiyak iletimi yavaşlatarak taşikardi ataklarını hafifletir.

AV kalp bloğu, böbrek yetmezliği, glokom ve 6 aydan küçük çocuklarda kontrendikedir. alerjik reaksiyonlar ilacın bileşenleri hakkında. Çeşitli dozaj formlarında mevcuttur.

Karmaşık ilaç. NSAID'ler (metamizol sodyum, piramidona benzer), bir antispazmodik (papaverinin etkilerini tamamen kopyalayan bir piperidin türevi) ve antispazmodik etkiyi artıran bir M-antikolinerjik bloker (fenpiverinium bromür) içerir.

Endikasyonları papaverine çok benzer: mide ve bağırsak hastalıkları ( spastik kolit, gastrit), safra yolları, ürolitiyazis, dismenore, mesane patolojisi (sistit) ve böbrekler (piyelonefrit).

Kontrendikasyonlar: " şüphesi akut mide” (cerrahi patoloji, gerektiren acil Cerrahi), böbrek ve karaciğer yetmezliği, glokom ve diğerleri.

En güçlü ağrı kesiciler

Maalesef pek çok keskin ve kronik hastalıklar Hastanın hayatını dayanılmaz hale getiren şiddetli ağrılar eşlik eder. Bu gibi durumlarda güçlü analjezikler olmadan yapamazsınız. Çoğu sıkı koşullar altında kullanılıyor tıbbi gözetim hastanede veya reçeteyle.

Aşağıdaki listede yer alan ilaçları dikkatli bir şekilde almalısınız. Çoğunun güçlü yan etkileri ve birçok kontrendikasyonu vardır. Uzun süreli tedavi ile bağımlılık yapabilir.

Eczanelerde sadece reçeteyle satılıyor. Karışık tip- narkotik ve narkotik olmayan, bu da onu şiddetli ağrılarda etkili kılar. Saf opioidler kadar bağımlılık yapmaz ve solunum merkezini baskılamaz.

Onkoloji, travmatoloji, cerrahi (postoperatif dönemde), kardiyoloji (miyokard enfarktüsü için) popüler akut aşama), ağrılı tıbbi prosedürler sırasında. Damlalar, enjeksiyon için çözelti, rektal fitiller şeklinde mevcuttur.

Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan çocuklarda, sinir sisteminin depresyonu (alkol ve ilaç zehirlenmesi) durumlarında reçete edilmez. Hamilelik sırasında yalnızca sağlık nedenleriyle kullanın.

Merkezi eylemin narkotik analjeziklerini ifade eder. Tedavi edilemeyen durumlarda kullanılır narkotik olmayan ilaçlar: yanıklar, yaralanmalar, kanser, miyokard enfarktüsü ve diğer birçok durum için.

Tablet formunda ve enjeksiyon için çözelti halinde mevcuttur. Eczanelerde sadece reçeteyle satılıyor. Sıkı raporlamaya tabi bir ilaçtır. Genellikle hastane ortamlarında kullanılır.

Solunum merkezinin depresyonu veya bireysel bileşenlere karşı hoşgörüsüzlük durumunda kontrendikedir. Promedol'ün dikkatli kullanılması gereken durumların listesi çok kapsamlıdır. Olumsuz reaksiyonlar tüm vücut sistemlerinden meydana gelebilir.

Merkezi narkotik doğal analjezikleri ifade eder. Öksürük merkezini bloke etme özelliğinden dolayı kuru öksürüğün tedavisinde aktif olarak kullanılmaktadır.

Analjezik etki mekanizması, beyin de dahil olmak üzere çeşitli organlardaki opiat reseptörlerinin uyarılmasıdır. Bundan dolayı duyuların duygusal algısı değişir.

Bu gruptaki diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında solunum merkezini daha az baskılar. Migren tedavisinde kullanılır ve (ağrı güçlü, ağrılı bir öksürük ile ortaya çıkar).

NVPP yalnızca analjezik görevi görür. Vücut ısısını azaltamıyor ve iltihapla mücadele edemiyor. Gücü narkotik analjeziklere yakındır ancak yan etkileri yoktur.

Merkezi sinir sistemini depresyona ve bağımlılığa neden olmadığı için kullanılabilir. uzun zaman herhangi bir lokalizasyonun şiddetli ağrısı için: onkoloji, yanıklar, diş ağrısı, travma, nevralji.

Peptik ülserler ve bileşenlere karşı hoşgörüsüzlük için kontrendikedir. Pediatride veya hamile kadınlarda kullanılmaz (klinik çalışma yoktur). Vücut üzerindeki olumsuz etkiler yaygın değildir: mide bulantısı, kusma, midede ağırlık, uyuşukluk.

Nimesulid (“Nise”, “Aponil”)

NSAID'ler seçici davrandıkları için yeni nesildir. Enflamasyon bölgesinde prostaglandinlerin sentezini engeller, ancak sağlıklı dokuyu etkilemez. Bu nedenle daha güvenlidir ve daha fazla özelliğe sahiptir geniş aralık uygulamalar.

Antiinflamatuar, analjezik, antipiretik ve antiagregan etkileri vardır. Ağrı sendromu için popüler kas-iskelet sistemi(artrit, artroz, miyalji, radikülit ve diğer hastalıklar). Baş ağrısı ve algodismenore tedavisinde de etkilidir.

Kontrendikasyonlar bu gruptakilerden farklı değildir. Hamilelikte, çocukluk döneminde, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının bozulması durumunda kullanılmaz, erozif ve ülseratif lezyonlar Gastrointestinal sistem ve bronşiyal astım.