Instrukcja użytkowania aerozolu Isoket. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Lista synonimów i analogów sprayu Isoket

Nitrogliceryna (tabletki) → substytut Ocena: 6

Analog jest tańszy od 317 rubli.

• Tabela 0,5 mg, 20 szt.
• Tabela 0,5 mg, 40 szt.

do 620 rubli. (oferty z 1974 r.) Nitrogliceryna (analog) – Rosyjski narkotyk z grupy azotanów. Produkowany w postaci tabletek i kapsułek podjęzykowych 0,5 mg (nr 40), sprayu do podawania podjęzykowego 10 ml (300 dawek leku) oraz w ampułkach 5 i 10 ml zawierających suchą substancję do przygotowania roztworu do infuzji (nr 10). Stosowany w celu łagodzenia ataków dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego, ostrej niewydolności lewej komory i kontrolowanego niedociśnienia. Może powodować syndrom kradzieży. Na częste używanie Może wystąpić tolerancja na lek. Może powodować działania niepożądane, takie jak lokalne i ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca, objawy dyspeptyczne, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. Nie stosować w przypadku idiosynkrazji, udaru niedokrwiennego i krwotocznego, krwotoków podpajęczynówkowych, przejściowych napadów niedokrwiennych, urazowych uszkodzeń mózgu, hipowolemii, niskiego ciśnienia krwi, tamponady serca, jaskry, konstruktywnego zapalenia osierdzia, kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Nitrosorbid (tabletki) → synonim Ocena: 4

Analog jest tańszy od 307 rubli.

• Tabela 10 mg, 50 szt.

do 36 rubli. (1313 ofert) Nitrosorbid to rosyjski synonim Isoketu. Dostępny w postaci tabletek 10 mg (nr 25, 50 i 100). Lek rozszerza naczynia wieńcowe i inne, obniża ciśnienie w krążeniu płucnym, zwiększa opór aktywność fizyczna u pacjentów z choroba wieńcowa kiery. Stosowany jest przy stabilnej i postępującej dusznicy bolesnej, przy zawale mięśnia sercowego, w tym z towarzyszącym obrzękiem płuc lub astmą sercową, w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Lek należy przyjmować podjęzykowo. Lek zaczyna działać po 15-20 minutach, osiąga maksimum po 1-2 godzinach i utrzymuje się przez 2-5 godzin. Może powodować reakcje alergiczne, silne bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca, niedociśnienie, stany zapaści, zawroty głowy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i ciśnienie wewnątrzgałkowe, zjawisko „rabowania” mięśnia sercowego, zaburzenia widzenia. Nie stosować jeśli jesteś nadwrażliwy na lek, masz niskie ciśnienie krwi, udary niedokrwienne, przemijające ataki niedokrwienne, krwotoki w mózgu pochodzenia samoistnego i urazowego, z ciężką jaskrą

, tamponada serca, ciężka niedokrwistość, toksyczny obrzęk płuc, zwężenie aorty.

• Analog jest tańszy od 264 rubli.

Tabela 20 mg, 20 szt. Cena za Cardiket w aptekach: od 52 rubli. służy jako diazotan izosorbidu. Ma taki sam mechanizm działania jak isoket. Zaczyna działać po dwóch do trzech godzinach, osiąga maksimum po trzech do sześciu godzinach, efekt utrzymuje się do 12 godzin. Stosowany w zapobieganiu i łagodzeniu ataków dusznicy bolesnej w chorobie niedokrwiennej serca. Stosowany jest przy zawale mięśnia sercowego, także powikłanym astmą sercową czy obrzękiem płuc. Może powodować ból głowy, zawroty głowy, nudności, wysypka skórna, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, ostry spadek ciśnienie krwi, przyspieszona czynność serca, przekrwienie twarzy, uczucie gorąca, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe. Może powodować syndrom kradzieży. Nie stosować leku w przypadku nadwrażliwości na jego składniki, ostry etap udar i urazowe uszkodzenie mózgu, z zawałem mięśnia sercowego, któremu towarzyszy spadek ciśnienia krwi, z ciężkim nadciśnieniem wewnątrzczaszkowym, jaskrą zamykającego się kąta, tamponadą serca, obrzękiem płuc pochodzenia toksycznego, wyjątkowo niską zawartością hemoglobiny we krwi.

Monoazotan izosorbidu (tabletki) → substytut Ocena: 2

Analog jest tańszy od 255 rubli.

• Tabletki 20 mg, 30 szt.

do 177 rubli. (22 oferty) Monoazotan izosorbidu (analog) – dostępny w Federacja Rosyjska i Republiki Białorusi w tabletkach 20 i 40 mg (30 szt. w opakowaniu). Stosowany w profilaktyce bólów w klatce piersiowej u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i pacjentów po zawale mięśnia sercowego, w kompleksowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca i nadciśnienia płucnego. Może powodować zjawisko „kradzieży”. Tolerancja na lek występuje rzadziej niż w przypadku diazotanu izosorbidu i powoduje „zespół odstawienny” rzadziej niż w przypadku innych leków. Może powodować miejscowe i ogólne reakcje alergiczne, niestrawność, bóle głowy, niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, przyspieszenie lub spowolnienie tętna, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe i wewnątrzgałkowe, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych. Przeciwwskazane w przypadku wstrząsu i zapaści, hipowolemii, znacznego spadku poziomu hemoglobiny we krwi, ciężkiej patologii wątroby, kardiomiopatii zaporowej, zwężeń aorty i aorty.

, zaciskające zapalenie osierdzia, udar niedokrwienny i krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu, jaskra.

• Analog jest tańszy od 165 rubli.

do 421 rubli. (2711 ofert) Monocinque jest analogiem Isoketu, produkowanym w Niemczech i Włoszech w tabletkach po 40 mg (nr 30). Istnieje również opóźniona postać tego leku. Substancją czynną leku jest monoazotan izosorbidu. Mechanizm działania jest podobny do innych leków przeciwdławicowych. Lek zaczyna działać 30-45 minut po zastosowaniu, efekt osiąga maksimum po 45-60 minutach i utrzymuje się przez pół dnia. Stosowany w profilaktyce bólu serca u pacjentów cierpiących na chorobę wieńcową, u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w wywiadzie, kompleksowe leczenie przewlekła niewydolność serca. Lek stosować dwa razy dziennie, zaczynając od ½ tabletki, następnie stopniowo zwiększać dawkę, jednak nie więcej niż 120 mg na dobę. Nie stosować leku w przypadku nadwrażliwości na jego składniki, stanów, którym towarzyszy niedociśnienie, ze zmniejszeniem objętości krwi krążącej, ciężka anemia, obrzęk płuc o charakterze toksycznym, z ciężką patologią wątroby i nerek, jaskra, ostry okres udaru i urazowe uszkodzenie mózgu, kardiomiopatia obturacyjna, tamponada serca,

Formularze wydania:

• ciężkie zwężenie

Dozowany spray, 1,25 mg/dawkę 15 ml (300 dawek), nr 1 Cena Isacardina w aptekach: od 282 rubli. do 607 rubli. (74 oferty) Isacardin (synonim) - produkowany w Rosji i na Ukrainie w postaci sprayu do stosowania podjęzykowego w butelkach 15 ml zawierających 300 dawek leku, a także w ampułkach zawierających 10 mg suchej substancji do sporządzania roztworu do kroplówki dożylnej zastosowanie (nr 10). Ma taki sam mechanizm działania jak powyższe leki. Wskazany w celu łagodzenia ataków dusznicy bolesnej, a także kompleksowa terapia postępująca dusznica bolesna i ostry zawał mięśnia sercowego. Ze względu na zdolność obniżania ciśnienia w krążeniu płucnym lek jest skuteczny w kardiogennym obrzęku płuc i astmie sercowej. Skutki uboczne są podobne jak w przypadku innych leków z tej grupy. Przeciwwskazaniami do stosowania są nietolerancja składników leku, stany wstrząsu i zapaści, udar mózgu, ostry okres urazowe uszkodzenie mózgu, tamponada serca, wyraźne zmniejszenie objętości krwi krążącej,

Wskazania do stosowania leku Isoket

Aerozol: łagodzenie i zapobieganie napadom dusznicy bolesnej, ostrym zawałom mięśnia sercowego (w tym powikłanym ostrą niewydolnością lewej komory), stanom po zawale mięśnia sercowego.

Roztwór do infuzji: ostry zawał mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory, ostra niewydolność lewej komory, niewydolność serca o dowolnej etiologii, niestabilna dławica piersiowa (zespół przedzawałowy, zagrażający zawałem mięśnia sercowego).

Forma uwalniania leku Isoket

koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 1 mg/ml; ampułka 10 ml, opakowanie kartonowe 10;
koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 1 mg/ml; ampułka 10 ml, opakowanie kartonowe 10;

Mieszanina
Aerozol w dawce 1,25 mg/dawkę 1 fiolka.
diazotan izosorbidu 375 mg
substancje pomocnicze: etanol; makrogol 400
w butelkach 15 ml (300 dawek); jednokrotne naciśnięcie nebulizatora uwalnia 0,05 ml (1,25 mg); 1 butelka w pudełku.

Roztwór do infuzji 0,1% 1 ml
diazotan izosorbidu 1 mg
substancje pomocnicze: chlorek sodu; woda
w ampułkach po 10 ml; w opakowaniu kartonowym 10 szt.

Farmakodynamika leku Isoket

Środek rozszerzający naczynia obwodowe z dominującym wpływem na naczynia żylne. Stymuluje powstawanie tlenku azotu (czynnika rozkurczającego śródbłonek) w śródbłonku naczyń, co powoduje aktywację wewnątrzkomórkowej cyklazy guanylanowej, czego skutkiem jest wzrost cGMP (mediatora rozszerzenia naczyń). Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego (zmniejsza objętość końcoworozkurczową lewej komory i zmniejsza skurczowe napięcie jej ścian). Ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe.

Zmniejsza przepływ krwi do prawego przedsionka, pomaga obniżyć ciśnienie w krążeniu płucnym i ustąpić objawy obrzęku płuc. Wspomaga redystrybucję przepływu wieńcowego w obszarach o zmniejszonym krążeniu krwi. Zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową. Rozszerza naczynia krwionośne w mózgu, twarde opony mózgowe któremu może towarzyszyć ból głowy.

Przy systematycznym stosowaniu (aerozolu) rozwija się tolerancja m.in. krzyżować, podobnie jak inne azotany. Po anulowaniu (przerwie w leczeniu) wrażliwość szybko zostaje przywrócona. Po rozpyleniu na błonę śluzową jamy ustnej efekt pojawia się w ciągu 30 sekund i utrzymuje się przez 15–120 minut.

Farmakokinetyka leku Izoket

Absorpcja jest wysoka. Biodostępność - 60%. Komunikacja z białkami osocza krwi - 30%. T1/2 wynosi 20–60 minut. Metabolizowany w wątrobie do 2 aktywnych metabolitów: 5-monoazotanu izosorbidu, którego udział wynosi 75–85%, T1/2 – 5 godzin i 2-monoazotan izosorbidu, który wynosi 15–25% przy T1/2 – 2,5 godziny nerkach prawie wyłącznie w postaci metabolitów.

Stosowanie leku Isoket podczas ciąży

W czasie ciąży i karmienie piersią Diazotan izosorbidu należy stosować ze szczególną ostrożnością, wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, w sytuacjach, gdy oczekiwana korzyść dla matki znacznie przewyższa możliwe ryzyko dla płodu lub dziecka. Badania eksperymentalne U zwierząt nie wykryto szkodliwego wpływu na płód.

Przeciwwskazania do stosowania leku Isoket

Aerozol: nadwrażliwość na związki azotanowe lub inne składniki leku, ostra niewydolność naczyniowa (zapaść naczyniowa), wyrażone niedociśnienie tętnicze(SBP poniżej 90 mm Hg, DBP poniżej 60 mm Hg), wstrząs kardiogenny, jeśli nie ma możliwości skorygowania końcowego DBP lewej komory za pomocą kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub leków o dodatnim działaniu inotropowym, niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, jaskry zamykającego się kąta, nadczynności tarczycy, wieku poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały potwierdzone) została ustalona).

Nie można stosować jednocześnie aerozolu Isoket® i inhibitorów fosfodiesterazy-5, np. Viagry, gdyż w takim przypadku działanie hipotensyjne leku może zostać zwiększone.

Nie należy stosować aerozolu Isoket®, jeśli wkrótce po zażyciu tabletki Viagry wystąpi atak dusznicy bolesnej.

Roztwór do infuzji: nadwrażliwość na związki azotanów, ostra niewydolność naczyniowa (wstrząs, zapaść naczyniowa), ciężkie niedociśnienie tętnicze (SBP poniżej 90 mm Hg, DBP poniżej 60 mm Hg), kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, zwężające zapalenie osierdzia, tamponada serca, wstrząs kardiogenny, jeśli nie ma możliwości skorygowania końcowego DBP lewej komory za pomocą kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub leków o dodatnim działaniu inotropowym, pierwotne choroby płuc, ponieważ na skutek względnej redystrybucji przepływu krwi do stref hipowentylowanych może dojść do hipoksemii i choroby wieńcowej (redystrybucja przepływu krwi może prowadzić do przejściowego niedokrwienia mięśnia sercowego), toksyczny obrzęk płuca; stany, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (m.in. udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu).

Skutki uboczne leku Isoket

Przy pierwszym zastosowaniu lub zwiększeniu dawki możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne(może towarzyszyć odruchowe przyspieszenie akcji serca, letarg, a także zawroty głowy i uczucie osłabienia).

Na początku leczenia możliwe jest - ból głowy(„azotanowy” ból głowy), który z reguły znika wraz z dalszym stosowaniem leku, wygląd uczucie lekkości pieczenie języka, suchość w ustach.

Rzadko - nudności, wymioty, zaczerwienienie skóry twarzy, uczucie gorąca, alergiczne reakcje skórne.

W w rzadkich przypadkach przy silnym spadku ciśnienia krwi można zaobserwować nasilenie objawów dławicy piersiowej („paradoksalne” nasilenie napadów dławicy piersiowej) i zapaść.

Niezwykle rzadko - stany kolaptoidalne, czasami z bradykardią (wolne bicie serca) i omdleniami (napady z zaburzeniami świadomości, zawroty głowy związane z chorobą) krążenie mózgowe w wyniku zaburzeń rytmu serca, przede wszystkim na skutek znacznego spowolnienia akcji serca). W w niektórych przypadkach - złuszczające zapalenie skóry(skórny choroba zapalna), rozwój tolerancji (w tym tolerancji krzyżowej na inne azotany).

Z zewnątrz układ nerwowy: sztywność, senność, niewyraźne widzenie, zmniejszona zdolność do szybkich reakcji psychicznych i motorycznych (szczególnie na początku leczenia). W rzadkich przypadkach niedokrwienie mózgu.

Sposób podawania i dawkowanie leku Izoket

Podjęzykowo, wewnętrznie, pozajelitowo, miejscowo, zewnętrznie. Podjęzykowy. Spray: 1-3 dawki (1,25-3,75 mg) wstrzykuje się do jamy ustnej w odstępach około 30 sekund, wstrzymując oddech. Jeżeli po 5 minutach nie ma poprawy, inhalację powtarza się (pod warunkiem stałego monitorowania ciśnienia krwi i tętna). Aby zapobiec skurczowi naczyń wieńcowych w przypadku cewnikowania, należy zastosować 1-2 dawki bezpośrednio przed zabiegiem. Tabletki: 2,5-5 mg w razie potrzeby - co 2-3 godziny. W celu łagodzenia napadu dusznicy bolesnej - podjęzykowo (w celu przyspieszenia działania zaleca się żucie tabletki). Wewnątrz. 10-20 mg 4-5 razy dziennie 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, bez żucia, popijając szklanką wody. Jeżeli efekt jest niewystarczający, od 3-5 dni leczenia dawkę zwiększa się do 60-120 mg/dobę. Częstotliwość podawania zależy od czasu działania i dotyczy tabletek średni czas trwania działania (tabletki zawierające 5, 10 i 20 mg) 3-4 razy; dla tabletek opóźniających 20 mg - 2-3 razy; dla tabletek opóźniających 40 i 60 mg - 2 razy; dla tabletek opóźniających 120 mg - 1 raz dziennie. W ramach kompleksowej terapii CHF stosuje się 10-20 mg 3-4 razy dziennie. Pozajelitowo. Kroplówka dożylna 0,1 mg/ml z początkową szybkością 3-4 kropli/min lub 0,2 mg/ml z szybkością 1-2 kropli/min. Szybkość podawania można zwiększać co 5 minut o 2-3 krople, w zależności od reakcji pacjenta (pod warunkiem monitorowania ciśnienia krwi, częstości akcji serca, EKG i diurezy). Maksymalna prędkość podanie - 33 krople/min (dla roztworu o stężeniu diazotanu izosorbidu 0,1 mg/ml) i 17 kropli/min (dla roztworu o stężeniu 0,2 mg/ml). Przezpoliczkowe. Płytki (20-40 mg) przykleja się do błony śluzowej dziąseł na przedniej powierzchni górna szczęka na poziomie siekaczy lub małych zębów trzonowych, każdorazowo na zmianę, 1-3 razy dziennie. TTS: obszar skóry przeciera się etanolem lub wodą; usunięty z systemu powłoka ochronna, przyłóż lepką stronę do skóry i dociśnij tak, aby cała powierzchnia stykała się ze skórą. Wybrany obszar skóry powinien być pozbawiony linia włosów i nie być poddawanym intensywnym obciążeniom mechanicznym (wewnętrzna powierzchnia przedramienia, powierzchnia boczna lub przednia). klatka piersiowa, skóra pleców). Następny system naklejony na inny (najlepiej symetryczny) obszar skóry. Dawka jest proporcjonalna do powierzchni i wynosi 0,5-1 mg/cm2. Aby dobrać indywidualną dawkę, system można pociąć na kawałki dowolnej wielkości. Czas trwania pojedynczej aplikacji wynosi 12-24 godzin. Przebieg leczenia wynosi 2 tygodnie. Należy unikać nagłego odstawienia. Spray do stosowania na skórę: rozpylić 1-2 dawki z odległości 20 cm i rozetrzeć opuszkami palców. Po wyschnięciu sprayu skórę można przykryć ubraniem. Po 20 minutach można umyć miejsca na skórze. Maść: dawka początkowa – 1 g maści 1-2 razy dziennie; nakładany na okolicę klatki piersiowej, powierzchnia wewnętrzna przedramiona lub brzuch; Minimalna powierzchnia aplikacji wynosi 20 cm2.

Przedawkowanie Isoketu

Objawy: (przy stosowaniu aerozolu) - zapaść, omdlenia, ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca, zaburzenia widzenia, hipertermia, drgawki, zaczerwienienie skóry, zwiększone pocenie się, nudności, wymioty, biegunka, methemoglobinemia (sinica, duszność), bradykardia, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, paraliż, śpiączka.

Leczenie: w przypadku methemoglobinemii – dożylne podanie 1% błękitu metylenowego w dawce 1–2 mg/kg.

Terapia objawowa. Należy wziąć pod uwagę, że w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego przeciwwskazane jest dożylne podawanie fenylefryny (Mezatone), epinefryny (adrenaliny) i związków pokrewnych.

Interakcje leku Isoket z innymi lekami

Możliwe jest wzmocnienie hipotensyjnego działania aerozolu Isoket®, gdy jednoczesne podawanie z innymi leki rozszerzające naczynia krwionośne(leki rozszerzające naczynia krwionośne), leki przeciwnadciśnieniowe, beta-blokery, powolne blokery kanały wapniowe, nowokainamid i chinidyna, leki przeciwpsychotyczne i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, w połączeniu z alkoholem, a także podczas stosowania inhibitorów fosfodiesterazy-5, takich jak Viagra (patrz „Przeciwwskazania”).

W połączeniu z amiodaronem, propranololem, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych (werapamil, nifedypina itp.) można zwiększyć działanie przeciwdławicowe.

Pod wpływem sympatykomimetyków, alfa-blokerów (dihydroergotaminy itp.) Możliwe jest zmniejszenie nasilenia działania przeciwdławicowego (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, a w konsekwencji perfuzja wieńcowa).

Na łączne zastosowanie w przypadku m-blokerów antycholinergicznych (atropina itp.) zwiększa się prawdopodobieństwo zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy pamiętać, że podane dane dotyczą również przypadków, w których leczenie rozpoczęto niedawno.

Środki ostrożności podczas stosowania leku Izoket

Szczególnie uważny nadzór lekarski jest konieczny, gdy ostry zawał serca mięśnia sercowego ze zmniejszonym ciśnieniem napełniania komór. Aerozol Isoket® należy stosować ostrożnie w przypadku kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu (choroba mięśnia sercowego przebiegająca ze zwężeniem komór serca), zwężającego zapalenia osierdzia (ograniczającego zapalenie worka sercowego) oraz tamponady serca, aorty i/lub zwężenie mitralne, skłonność do reakcji ortostatycznych (gwałtowny spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała), choroby, którym towarzyszy wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego (w tym udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu), ciężka niewydolność nerek, niewydolność wątroby (ryzyko rozwoju methemoglobinemii ).

Cechy indywidualnej reakcji na lek mogą prowadzić do upośledzenia zdolności prowadzenia samochodu. pojazdy lub inne mechanizmy. Przejawia się to w dużej mierze na początku leczenia, podczas zwiększania dawki i zmiany leku, a także w połączeniu ze spożyciem alkoholu.

Roztwór zawiera około 85% alkoholu.

Podczas leczenia Isoket® należy unikać stosowania etanolu. Należy unikać nagłego odstawiania leku. Dawkę należy zmniejszać stopniowo.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Izoket

Przy pierwszym użyciu oraz w przypadku, gdy od ostatniego użycia aerozolu Isoketa® upłynęła więcej niż jeden dzień, przy pierwszym naciśnięciu rozpylacza spray należy skierować w powietrze, gdyż może on nie zawierać pełna dawka. Aby zapewnić idealne działanie, należy stale i całkowicie wciskać dyszę rozpylającą, a następnie ponownie ją puszczać. Podczas stosowania butelkę z aerozolem należy trzymać pionowo, końcówką rozpylającą skierowaną do góry. Unikać kontaktu roztworu z oczami.

W okresie terapii konieczna jest kontrola ciśnienia krwi (sBP nie niższego niż 100 mm Hg), monitorowanie EKG, częstości akcji serca, wydalania moczu (cewnikowanie pęcherz moczowy). Należy unikać nagłego odstawiania leku. Częste spotkania i wysokie dawki może powodować rozwój tolerancji, w takim przypadku zaleca się odstawienie go na 24–48 godzin lub przerwę po 3–6 tygodniach regularnego stosowania przez 3–5 dni (w tym czasie Isoket® aerozol zastępuje się innymi lekami przeciwdławicowymi) .

Ponieważ 0,1% roztwór Isoket® jest roztworem przesyconym, może nastąpić krystalizacja substancji. Pomimo tego, że w normalnych warunkach nie ma to wpływu na działanie leku, w przypadku krystalizacji nie zaleca się stosowania roztworu.

Warunki przechowywania leku Izoket

Lista B.: W temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres ważności leku Isoket

Lek Isoket należy do klasyfikacji ATX:

C Układ sercowo-naczyniowy

C01 Leki stosowane w leczeniu chorób serca

C01D Leki rozszerzające naczynia obwodowe stosowane w leczeniu chorób serca

C01DA Azotany organiczne

Aerozol w dawce 1,25 mg/dawkę - 1 fiolka:

• Składniki aktywne: diazotan izosorbidu – 375 mg;
• Substancje pomocnicze: etanol; makrogol 400.

W butelkach po 15 ml (300 dawek); jednokrotne naciśnięcie nebulizatora uwalnia 0,05 ml (1,25 mg); 1 butelka w pudełku.

Roztwór do infuzji 0,1% - 1 ml:

• Składniki aktywne: diazotan izosorbidu – 1 mg;
• Substancje pomocnicze: chlorek sodu; woda.

W ampułkach po 10 ml; w opakowaniu kartonowym 10 szt.

Opis postaci dawkowania

Aerozol: przezroczysty, bezbarwny roztwór, w butelkach z brązowego przezroczystego szkła z końcówką do mocowania nakrętki, pompką dozującą ze stabilnie zamocowanym białym plastikowym atomizerem (głowicą aerozolu) i czerwoną nasadką ochronną.

Wskazania do stosowania Isoket

• ataki wszelkich postaci dławicy piersiowej (wstrzyknięcie aerozolu do jamy ustnej lub tabletki pod język);
• zapobieganie dławicy piersiowej;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• przewlekła niewydolność serca.

Przeciwwskazania do stosowania Isoketu

• ostra faza zawału mięśnia sercowego;
• wyraźny spadek ciśnienia krwi;
• nadwrażliwość na związki azotanowe lub inne składniki leku.

Isoket Stosuj w czasie ciąży i dzieci

Nie stosować w czasie ciąży.

Interakcje leków

Możliwe jest wzmocnienie hipotensyjnego działania aerozolu Isoket® przy jednoczesnym przyjmowaniu go z innymi lekami rozszerzającymi naczynia (lekami rozszerzającymi naczynia), lekami przeciwnadciśnieniowymi, beta-blokerami, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych, prokainamidem i chinidyną, lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, w połączeniu z alkoholem , a także w przypadku stosowania inhibitorów fosfodiesterazy-5, takich jak Viagra. W połączeniu z amiodaronem, propranololem, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych (werapamil, nifedypina itp.) można zwiększyć działanie przeciwdławicowe. Pod wpływem sympatykomimetyków, alfa-blokerów (dihydroergotaminy itp.) Możliwe jest zmniejszenie nasilenia działania przeciwdławicowego (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, a w konsekwencji perfuzja wieńcowa). W przypadku stosowania w połączeniu z m-antycholinergikami (atropiną itp.) Zwiększa się prawdopodobieństwo zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Należy pamiętać, że podane dane dotyczą również przypadków, w których leczenie rozpoczęto niedawno.

Dawka Isoketu

Aerozol - w leczeniu ataku dławicy piersiowej lub przed stresem fizycznym lub emocjonalnym, który może wywołać atak, należy wstrzyknąć aerozol do ust 1-3 razy w odstępie 30 sekund pomiędzy wstrzyknięciami. W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego i ostrej niewydolności serca należy rozpocząć od 1-3 wstrzyknięć. Jeżeli w ciągu 5 minut nie będzie efektu, można powtórzyć wstrzyknięcie pod nadzorem lekarza. Jeżeli w ciągu kolejnych 10 minut nie nastąpi poprawa, można powtórzyć zastosowanie aerozolu pod ścisłą kontrolą ciśnienia krwi.

Tabletki - 20 mg 2-3 razy dziennie (lub 40 mg 2 razy dziennie lub 60 mg 1-2 razy dziennie).

Kapsułki 120 mg 1 raz dziennie. Lek należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania i popijając niewielką ilością płynu.

Krem - 1 g (2 dawki) nakładać na skórę klatki piersiowej, przedramion i brzucha.

Środki ostrożności

Szczególny nadzór lekarski jest konieczny w przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego z obniżonym ciśnieniem napełniania komór. Aerozol Isoket® należy stosować ostrożnie w przypadku kardiomiopatii przerostowej zaporowej (choroba mięśnia sercowego objawiająca się zwężeniem komór serca), zaciskającego zapalenia osierdzia (ograniczającego zapalenie worka sercowego) oraz tamponady serca, aorty i/lub mitralnej zwężenie, skłonność do reakcji ortostatycznych (gwałtowny spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała), choroby, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu), ciężka niewydolność nerek, niewydolność wątroby (ryzyko rozwoju methemoglobinemii) . Specyfika indywidualnej reakcji na lek może prowadzić do upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów i innych maszyn. Przejawia się to w dużej mierze na początku leczenia, podczas zwiększania dawki i zmiany leku, a także w połączeniu ze spożyciem alkoholu. Roztwór zawiera około 85% alkoholu. Podczas leczenia Isoket® należy unikać stosowania etanolu. Należy unikać nagłego odstawiania leku. Dawkę należy zmniejszać stopniowo.

Mieszanina

100 g dozowanego sprayu zawiera:
substancja czynna: diazotan izosorbidu 2,946 g.
substancje pomocnicze: makrogol 400 17,668 g, etanol 100% 79,386 g.
Jedna butelka zawiera:
12,7 g (15,0 ml) roztworu leku i 3,3 g (3,8 ml) nadmiaru roztworu leku;
16,0 g (18,8 ml) roztworu leku zawiera 471 mg diazotanu izosorbidu.
1 dawka (42,45 mg roztworu leku) zawiera 1,25 mg diazotanu izosorbidu.

Opis

Klarowny, bezbarwny roztwór o zapachu alkoholu.

Grupa farmakoterapeutyczna

środek rozszerzający naczynia krwionośne - azotan.

Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Diazotan izosorbidu jest środkiem rozszerzającym naczynia obwodowe, działającym głównie na naczynia żylne. Mechanizm działania związany jest z uwalnianiem tlenku azotu (czynnika rozkurczającego śródbłonek) w śródbłonku naczyń, co powoduje aktywację wewnątrzkomórkowej cyklazy guanylanowej, czego skutkiem jest wzrost poziomu cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) (mediatora rozszerzenia naczyń). . Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego (zmniejsza objętość końcoworozkurczową (EDV) lewej komory i zmniejsza napięcie skurczowe jej ścian). Ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe.
Zmniejsza przepływ krwi do prawego przedsionka, pomaga obniżyć ciśnienie w krążeniu płucnym i ustąpić objawy obrzęku płuc. Wspomaga redystrybucję przepływu wieńcowego w obszarach o zmniejszonym krążeniu krwi. Zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i dławicą piersiową. Rozszerza naczynia krwionośne w mózgu i oponie twardej, czemu mogą towarzyszyć bóle głowy.
Podobnie jak w przypadku innych azotanów, rozwija się tolerancja krzyżowa. Po anulowaniu (przerwie w leczeniu) wrażliwość na nią szybko zostaje przywrócona.

Po opryskaniu błony śluzowej jamy ustnej efekt pojawia się w ciągu 1-3 minut i utrzymuje się przez 90 - 120 minut.
Absorpcja jest wysoka. Biodostępność przez błonę śluzową jamy ustnej wynosi 60%. Komunikacja z białkami osocza krwi - 30%. Okres półtrwania (T?) wynosi 30-60 minut. Metabolizowany w wątrobie do dwóch aktywnych metabolitów: 2-azotan izosorbidu i 5-azotan izosorbidu, mają okres półtrwania wynoszący odpowiednio 1,5 do 2 godzin lub 4 do 6 godzin. Lek jest wydalany przez nerki (prawie całkowicie w postaci metabolitów).

Wskazania do stosowania

• Łagodzenie ataków dusznicy bolesnej.
• Zapobieganie atakom dławicy piersiowej.
• Ostry zawał mięśnia sercowego.
• Ostra niewydolność lewej komory.

Przeciwwskazania

• Zwiększona wrażliwość na diazotan izosorbidu, inne nitrozwiązki lub inne składniki leku.
• Ostra niewydolność naczyniowa (zapaść naczyniowa).
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg, rozkurczowe ciśnienie krwi poniżej 60 mm Hg).
• Wstrząs kardiogenny, jeśli nie można skorygować ciśnienia końcoworozkurczowego lewej komory za pomocą kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub leków o dodatnim działaniu inotropowym.
• Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
• Krwotok mózgowy.
• Kardiomiopatia przerostowa zaporowa.
• Zaciskające zapalenie osierdzia.
• Tamponada serca.
• Ciężka hipowolemia.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 (takich jak syldenafil, warnenafil lub tadalafil), ponieważ nasilają one działanie hipotensyjne azotany
• Ciężka anemia.
• Ciężkie zwężenie aorty i podaorty, ciężkie zwężenie zastawki mitralnej.
• Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone).

• Niskie ciśnienie napełniania lewej komory, w tym w ostrym zawale mięśnia sercowego, upośledzona funkcja lewej komory (na przykład niewydolność lewej komory). Należy unikać obniżania skurczowego ciśnienia krwi poniżej 90 mm Hg. Sztuka.
• W przypadku zwężenia aorty i/lub mitralnego o stopniu łagodnym do umiarkowanego.
• Skłonność do ortostatycznych zaburzeń regulacji naczyń.
• Choroby, którym towarzyszy zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (w tym udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu).
• Podeszły wiek.
• Jaskra zamykającego się kąta (ryzyko zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego).
• Ciężki niewydolność nerek.
• Ciężki niewydolność wątroby(ryzyko rozwoju methemoglobinemii).
• Niedoczynność tarczycy.
• Niewystarczające i niezdrowe odżywianie.

Ze względów bezpieczeństwa Izoket® można stosować w okresie ciąży i karmienia piersią wyłącznie według zaleceń lekarza, po dokładnej ocenie korzyści dla matki i dziecka. możliwe ryzyko dla płodu, ponieważ obecnie nie ma wystarczających danych na temat skutków jego stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Jeżeli konieczne jest stosowanie leku Izoket* spray podczas karmienia piersią, należy monitorować dziecko pod kątem wystąpienia ewentualnych działań niepożądanych.

Sposób użycia i dawkowanie

Spray Isoket® służy do rozpylania na błonę śluzową jamy ustnej. Przy pierwszym użyciu i jeśli od ostatniego użycia sprayu Isoket® upłynął więcej niż jeden dzień, pierwszą dawkę wypuść w powietrze, ponieważ może nie być kompletny. Gwarancja pożądany efekt Konieczne jest ciągłe i całkowite naciskanie opryskiwacza. Sprayu nie należy wdychać. Podczas stosowania sprayu Isoket® należy unikać kontaktu z oczami i skórą.
Sposób użycia:

• Zbliż spray Isoket® do ust, trzymając go pionowo.
• Do głęboki oddech.
• Wydychać.
• Wstrzyknąć 1 dawkę (naciskając dyszę rozpylającą) do ust (może to spowodować lekkie pieczenie języka).
• Po przyjęciu 1 dawki należy zamknąć usta i oddychać przez nos przez 30 sekund.

Skorzystaj z powyższych informacji, chyba że lekarz zaleci inaczej. Należy przestrzegać opisanych warunków stosowania, w przeciwnym razie spray Isoket® może nie dać pożądanego efektu.
Aby złagodzić atak dławicy piersiowej lub przed stresem fizycznym lub emocjonalnym, który może wywołać atak, należy wstrzyknąć spray do ust 1-3 razy w odstępie 30 sekund pomiędzy wstrzyknięciami, wstrzymując oddech. Pojedyncza dawka z 3 wstrzyknięć w celu złagodzenia ataku można zwiększyć wyłącznie na podstawie zdecydowanego zalecenia lekarza.
W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego lub ostrej niewydolności lewej komory (przyjmowanych wyłącznie pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna i pod kontrolą lekarza) na początku 1-3 dawki w odstępach 30 sekund, jeśli nie ma efektu w ciągu 10 minut, 1 dodatkowa dawka (wyłącznie pod kontrolą lekarza).

Efekt uboczny"type="pole wyboru">

Efekt uboczny

Możliwy skutki uboczne są podane poniżej według układu ciała i częstotliwości występowania: bardzo często (więcej niż 1/10), często (więcej niż 1/100 i mniej niż 1/10), rzadko (więcej niż 1/1000 i mniej niż 1/100) , rzadko (więcej niż 1/100) 10 000 i mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Z centralnego układu nerwowego
Bardzo często: bóle głowy („azotanowe” bóle głowy) na początku leczenia, które zwykle ustępują w miarę dalszego stosowania leku.
Często: senność, lekkie zawroty głowy.
Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, letarg (szczególnie na początku leczenia), niedokrwienie mózgu.
Z układu sercowo-naczyniowego
Często: tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne.
Niezbyt często: „paradoksalne” nasilenie napadów dławicy piersiowej, zapaść (czasami z towarzyszącą bradyarytmią i omdleniami).
Częstość nieznana: niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi).
Z przewodu żołądkowo-jelitowego
Niezbyt często: nudności, wymioty.
Bardzo rzadko: zgaga.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: alergiczne reakcje skórne (w tym wysypka), uderzenia krwi w skórę twarzy.
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.
Częstość nieznana: złuszczające zapalenie skóry.
Ogólne naruszenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia
Często: osłabienie, uczucie pieczenia języka.
Częstotliwość nieznana: suchość w ustach.
Długotrwałe użytkowanie Lek może powodować przejściową hipoksemię na skutek względnej redystrybucji przepływu krwi do hipowentylowanych obszarów pęcherzykowych (u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego).

Przedawkować

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi (poniżej 90 mmHg), bladość, wzmożona potliwość, „nitkowaty” puls, tachykardia, zawroty głowy związane z postawą, pulsujący ból głowy, osłabienie, nudności, wymioty, biegunka; zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (przy stosowaniu dużych dawek), methemoglobinemia.
Leczenie:
W łagodnych przypadkach: przeniesienie pacjenta do pozycji „leżącej” z uniesionymi nogami lub opuszczonym wezgłowiem łóżka;
W cięższych przypadkach: przy wyraźnym obniżeniu ciśnienia krwi – uzupełnienie objętości krwi krążącej (CBV), podanie noradrenaliny lub innych leków zwężających naczynia krwionośne (nie zaleca się stosowania epinefryny); z methemoglobinemią - kwas askorbinowy 1 g doustnie lub 0,1 - 0,15 ml/kg 1% roztworu w postaci sól sodowa(nie więcej niż 50 ml), tlenoterapia, sztuczna wentylacja płuca, hemodializa.

Interakcja z innymi leki

Zastosowanie diazotanu izosorbidu za pomocą leki przeciwnadciśnieniowe(na przykład beta-blokery, leki moczopędne, powolne blokery kanału wapniowego, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę), leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol i leki zawierające etanol mogą prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
W połączeniu z prokainamidem i chinidyną możliwe jest również nasilenie działania hipotensyjnego.
W połączeniu z amiodaronem, propranololem, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych (werapamil, nifedypina itp.) można zwiększyć działanie przeciwdławicowe.
Pod wpływem sympatykomimetyków, alfa-blokerów (dihydroergotaminy itp.) Możliwe jest zmniejszenie nasilenia działania przeciwdławicowego (nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, a w konsekwencji perfuzja wieńcowa).
W przypadku stosowania w połączeniu z M-antycholinergikami (atropiną itp.) Zwiększa się prawdopodobieństwo zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jednoczesne stosowanie Izoketu* i inhibitorów fosfodiesterazy-5 (m.in. sildenafil, tadalafil, wardenafil) jest przeciwwskazane ze względu na możliwość wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Sapropteryna jest kofaktorem syntazy tlenku azotu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesne użycie zawierający sapropterynę leki ze wszystkimi środkami rozszerzającymi naczynia, których działanie jest związane z tlenkiem azotu (NO), w tym z klasycznymi donorami NO (np. nitrogliceryną, diazotanem izosorbidu, monoazotanem izosorbidu) i innymi.
Należy pamiętać, że podane dane dotyczą również przypadków, w których leczenie rozpoczęto niedawno.

Specjalne instrukcje"type="pole wyboru">

Specjalne instrukcje

Za każdym naciśnięciem rozpylacza rozpylana jest równa ilość roztworu w postaci drobnych kropelek. Z łatwością przenika przez błonę śluzową jamy ustnej i w ciągu kilku sekund przedostaje się do krwiobiegu. Spray Isoket® nie zawiera freonu, jest nieszkodliwy środowisko. Dodatkowym atutem jest przezroczystość butelki, która pozwala w porę zauważyć potrzebę wymiany.
Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Unikaj nagłego odstawienia leku; stopniowo zmniejszaj dawkę. Częste podawanie i duże dawki mogą spowodować rozwój tolerancji, w takim przypadku zaleca się odstawienie preparatu na 24-48 godzin lub po 3-6 tygodniach regularnego stosowania zrobić sobie przerwę 3-5 dni zastępując spray Isoket® w tym czasie z innymi lekami przeciwdławicowymi.
Leczenia preparatem Izoket® nie należy stosować u pacjentów, którzy bezpośrednio przyjmowali inhibitory fosfodiesterazy-5 (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil). Roztwór zawiera około 85 procent etanolu.
Podczas leczenia sprayem Izoket® należy unikać spożywania alkoholu.
Proszę przechowywać spray Isoket® kiedy temperatura pokojowa i okresowo sprawdzać działanie opryskiwacza. Jest to szczególnie konieczne podczas dłuższej przerwy w jego użytkowaniu. Na etykiecie butelki ze sprayem znajduje się strzałka na dole. Kiedy poziom płynu w butelce osiągnie górną krawędź strzałki, należy zakupić kolejną butelkę sprayu. Możliwe jest także dalsze użytkowanie takiej butelki pod warunkiem, że końcówka rurki ssącej przy lekkim przechyleniu będzie nadal zanurzona w cieczy.