I. Solunum uyarıcıları (Solunum analeptikleri)

Ukrayna Sağlık Bakanlığı

Zaporozhye Devlet Tıp Üniversitesi

Farmakoloji Anabilim Dalı.

Farmakoloji yürütme organları BEN.

(Eğitim testleri)

Tıp öğrencileri için ders kitabı.

EĞER. Belenichev., A.V. Tihonovsky. I.B.Samura, M.A. Tikhonovskaya.

Zaporojye 2006

METİNDE KULLANILAN KISALTMALARIN LİSTESİ.

BP – kan basıncı.

α-AB – α-adrenerjik engelleyici.

α-AM – α-adrenomimetik.

α-AR – α-adrenerjik reseptör.

AV - atriyoventriküler (düğüm; iletim; blok).

ACE, anjiyotensin dönüştürücü enzimdir.

AT - anjiyotensin.

AT reseptörü – anjiyotensin reseptörü.

β-AB – β-adrenerjik bloker.

β-AM – β-adrenerjik agonisti.

β-AR – β-adrenerjik reseptör.

BAS – biyolojik olarak aktif maddeler.

Büyük Britanya – hipertansiyon.

BBB – kan-beyin bariyeri.

İHD – iskemik hastalık kalpler.

IVL – bronşların yapay havalandırması.

M-HB – M-antikolinerjik bloker.

M-HM – M-kolinomimetik.

M-ChR – M-kolinerjik reseptör.

NSAID'ler steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlardır.

ONMK – akut bozukluklar beyin dolaşımı.

TPR – toplam periferik vasküler direnç.

BCC dolaşan kanın hacmidir.

VDC – vazomotor merkezi.

CVS – kardiyovasküler sistem.

SA – düğüm – sinoatriyal düğüm.

SSS – hasta sinüs sendromu.

SV – atım hacmi (kanın).

KhNMK – kronik bozukluklar beyin dolaşımı.

cAMP – siklik adenozin monofosfat.

ERP – etkili refrakter periyodu.

JGC – jukstaglomerüler kompleks.

SOLUNUM ORGANLARININ İŞLEVİNİ ETKİLEYEN İLAÇLAR.

Konuyla ilgili minimum bilgi düzeyi (MUSE).

Solunum sisteminin fonksiyonlarını etkileyen ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

1. Solunum uyarıcıları.

2. Antitussifler.

3. Beklentiler.

4. Bronkospazmlarda kullanılan ilaçlar.

5. Akciğer yetmezliği (akciğer ödemi) için kullanılan ilaçlar.

Solunum uyarıcıları.

Üç grup var:

1. Doğrudan etki (medulla oblongata'nın solunum merkezini doğrudan uyarın): bemegride, etimizol, sulfokamfokain.

2. Refleks etkisi (karotid sinüsün H-kolinerjik reseptörlerini uyarır ve solunum merkezini refleks olarak aktive eder): lobeline, alıntı.

3. Karışık eylem türü (1. ve 2. grup mekanizmalarına sahiptirler): kordiamin, karbondioksit (CO 2 ).

Bemegrid– analeptik, yani merkezi sinir sistemi uyarıcısıdır genel eylem. İÇİNDE yüksek dozlar neden olabilir klonik nöbetler. Bemegride gibi analeptiklere bazen konvülsif zehirler denir.

Etimizol– Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi açısından kökten farklıdır. bemegrida. Medulla oblongata'nın merkezlerini aktive ederek korteks üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahiptir ve bu nedenle bazen nörolojide anksiyete durumları için kullanılır. Hipofiz bezinin adrenokortikotropik fonksiyonunu aktive etme ve kandaki glukortikoid seviyesini arttırma yeteneğine sahiptir. Bu bakımdan bazen antiinflamatuar antialerjik ajan olarak kullanılır.

Lobelin ve alıntı– çok kısa süre hareket edin (birkaç dakika). Nefes almayı teşvik etmek için sadece intravenöz olarak uygulanırlar. Karotid sinüsün H-kolinerjik reseptörlerini aktive edin ve solunum merkezini refleks olarak heyecanlandırın. Ablukaya karşı etkili değil solunum merkezi narkotik analjezikler, anestezikler, uyku hapları.

Kordiamin– ismine rağmen kardiyovasküler sistem üzerinde çok az etkisi vardır. Solunumun uyarılmasına (parenteral olarak uygulanır) ek olarak, kronik hipotansiyonu tedavi etmek için ağızdan (damlalar halinde) alınabilir.

Karbondioksit– oksijenle kombinasyon halinde kullanılır (%5–7 - CO2 ve %93-95 - O2). Bu karışıma denir karbonojen ve inhalasyon yoluyla uygulanır.

Solunum uyarıcıları, anestezi sonrası dönemde gerekli solunum hacmini yeniden sağlamak için esas olarak analjezikler, barbitüratlar, karbon monoksit ile hafif zehirlenmelerde kullanılır. Yenidoğanların asfiksisi için etimizol ve kafein uygulanır.

Antitussifler.

I. Anlamı merkezi eylem.

1. Narkotik eylem türü ( kodein,ahTilmorfin hidroklorür).

2. “Narkotik olmayan” ilaçlar ( glosin hidroklorür, tusuprex).

II. Çevresel tip ajanlar ( libeksin).

Merkezi etkili ilaçlar öksürük refleksinin merkezi kısımlarını inhibe eder. medulla oblongata.

Kodein (metilmorfin)– afyon alkaloidi. Belirgin antitussif aktiviteye ve zayıf bir analjezik etkiye sahiptir. Farklı morfin solunum merkezini önemli ölçüde daha az baskılar. Şu tarihte: uzun süreli kullanım bağımlılığın ve uyuşturucu bağımlılığının (zihinsel ve fiziksel) gelişmesine neden olur. Başlıca yan etkisi kabızlıktır.

Etilmorfin hidroklorür (dionin)- benzer kodein, biraz daha aktif.

Glaucine hidroklorür ve tusuprex (okseladin)– Narkotik etkisi yoktur, solunum merkezini etkilemez ve uyuşturucu bağımlılığı. Kodeinden daha az aktiftir.

Glosin– macek sarı bitkisinin alkaloidi. Bulantı ve baş dönmesine neden olabilir.

Periferik etkili ilaç libeksin– bronşiyal mukozanın anestezisine neden olur, böylece öksürük refleksinin “başlatılmasını” engeller. Hafif bir bronkodilatör etkisi vardır. Merkezi sinir sistemini etkilemez.

Antitüsifler kuru, zayıflatıcı öksürük için kullanılır. Öksürüğe balgam eşlik ediyorsa reçete edilmez. Viskoz olduğunda ve kalın sır bronş bezlerinin salgısını artırarak ve salgıları sıvılaştırarak öksürük azaltılabilir. Bunun için balgam söktürücüler kullanılır.

Solunum analeptikleri - bunlar solunum ve vazomotor merkezlerini doğrudan veya refleks olarak uyaran maddelerdir.

Solunum analeptiklerinin sınıflandırılması.

I. Uyuşturucular doğrudan eylem. Solunum ve/veya vazomotor merkezlerini doğrudan uyaran doğrudan etkili analeptikler

• bemegrid
• etimizol
• kafein

II. Uyuşturucu refleks eylemi(N – kolinomimetikler). Otonom sinir sisteminin gangliyonları ve karotis glomerülleri üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip olabilen refleks eylem analeptikleri

• lob çizgisi
• alıntı

III. Karışık etkili ilaçlar.

• kordiamin
• kafur
• sulfokamfokain

Analeptiklerin etki mekanizması.

1. N-kolinomimetikler.
Karotis glomerüllerinin kromaffin hücrelerini aktive ederler ve Hering sinirleri boyunca solunum merkezini refleks olarak uyarırlar, bunun sonucunda solunum hareketlerinin sıklığı ve derinliği artar.
2. Doğrudan etkili ilaçlar.
İlaçlar doğrudan solunum merkezi hücrelerinin uyarılabilirliğini arttırır.
Etimizol fosfodiesterazı inhibe eder, bu da kanda artışa neden olur.
c-AMP, bu da solunum merkezindeki nöronların metabolizmasını arttırır, glikojenoliz sürecini uyarır ve endoplazmik retikulumdan kalsiyum iyonlarının salınımını arttırır.

Farmakodinamik.

1. Solunumu uyarır. Solunum merkezinin fonksiyonlarının baskılanması ve fizyolojik uyarıma (CO2) aktivitesinde azalma koşullarında kendini gösterir. İşlevleri geri yükle dış solunum genellikle kararsızdır. Tekrarlanan uygulama konvülsif reaksiyonlara neden olabilir.
2. Vazomotor merkezini uyarın. Dirençli ve kapasitif damarların tonusu artar, bu da venöz kan dönüşünün artmasına ve artmasına neden olur. tansiyon. Bu etki en çok kafur ve kordiaminde belirgindir.
3. İlaç karşıtı etki. Etki, merkezi sinir sisteminin depresyon derinliğinin geçici olarak zayıflaması, bilincin netleşmesi ve hareketin koordinasyonunun artmasıyla kendini gösterir. Depresyon anestezi seviyesine ulaşmazsa ilaçlar belirtilir. En belirgin etki bemegride ve korazolde bulunur.

Kullanım endikasyonları.

1. Alevlenme kronik hastalıklar hiperkapni, uyuşukluk, öksürük kaybı semptomlarıyla ortaya çıkan akciğerler.
2. Prematüre yenidoğanlarda solunum durması (Etimizol kullanılır)
3. Merkezi sinir sistemi depresanlarıyla zehirlenme durumunda akciğerlerin hipoventilasyonu, karbon monoksit boğulma sırasında, ameliyat sonrası dönem.
4. Kollaptoid durum.
5. İhlal beyin dolaşımı(bayıldığında).
6. Yaşlılarda kalp aktivitesinin zayıflaması.

§ Doğrudan etkili analeptikler, bu merkezlerin uyarılabilirlik eşiğini azaltarak solunum ve/veya vazomotor merkezlerini uyarır, bu da bunların humoral ve sinirsel uyaranlara duyarlılığının artmasına neden olur.

Refleks eylem analeptikleri, otonom sinir sisteminin ganglionlarını ve karotis glomerüllerini uyarır. Senkarotis bölgesindeki reseptörlerden uyarılar afferent yollar boyunca medulla oblongataya doğru ilerleyerek solunum ve vazomotor merkezlerini uyarır.

Karışık etkili bir analeptik olan Niketamide, vazomotor merkez üzerinde doğrudan aktive edici bir etkiye sahiptir (özellikle tonu azaldığında) ve ayrıca dolaylı olarak (karotid sinüsün kemoreseptörlerinin uyarılması nedeniyle) solunum merkezini uyarabilir.

Analeptiklerin kullanımıyla solunum uyarılır ve kardiyovasküler aktivite artar.

§ Farmakokinetik

Niketamid gastrointestinal sistemden iyi emilir ve parenteral uygulama. Karaciğerde biyotransformasyona tabidir. Böbrekler tarafından atılır.

Sülfokamofkain, deri altı ve kas içi uygulamadan sonra hızla emilir.

§ Terapiye yerleştirin

§ Akut ve kronik kalp yetmezliği (karmaşık tedavide).

§ Akut ve kronik solunum yetmezliği (karmaşık tedavide).

§ Kardiyojenik ve anafilaktik şok.

§ Zatürre ve diğer bulaşıcı hastalıklara bağlı solunum depresyonu.

§ Asfiksi (yenidoğan bebekler dahil).

§ Uyku hapları (barbitüratlar) ve narkotik ilaçlarla zehirlenme.

§ Anesteziden çıkarılma (barbitürat ve diğer ilaçların kullanımından kaynaklanan).

§ Kafur hazırlıkları yerel uygulama miyalji, romatizma, artrit, yatak yaraları için reçete edilir.

§ Kontrendikasyonlar

§ Aşırı duyarlılık.

§ Sarsıcı reaksiyonlara eğilim.

§ Epilepsi.

§ Yan etkiler

§ Mide bulantısı.

§ Kas seğirmesi.

§ Doz aşımı durumunda aşağıdakiler mümkündür:

§ Konvülsiyonlar.

§ Önlemler

Analeptikler tıbbi gözetim altında kullanılır.

Çocuklara bemegride uygulanırken ilacın dozu, çocuğun ağırlığı bir yetişkinin ortalama vücut ağırlığından az olduğu oranda azaltılmalıdır.

Niketamidin SC ve IM enjeksiyonları ağrılıdır. Ağrıyı azaltmak için enjeksiyon bölgesine novokain enjekte edilebilir.

Bu ilacın hipotansif etkilerinin gelişme olasılığı nedeniyle düşük kan basıncı olan hastalara sulfokamfokain uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

§ Etkileşimler

Niketamide psikostimulanların ve antidepresanların etkilerini arttırır. Etkiyi zayıflatır narkotik analjezikler, uyku hapları, nöroleptikler, sakinleştiriciler ve antikonvülzanlar.

Bemegride enjeksiyonları mezaton ve kafein uygulamasıyla birleştirilebilir.

Analeptikler: Cititon, Lobelia, Kafur, Strychnine, Securenine

Analeptikler(Yunanca analepsis'ten - restorasyon, canlanma) denir tıbbi maddeleröncelikle medulla oblongata - vazomotor ve solunum merkezlerini heyecanlandıran. Büyük (toksik) dozlarda beynin motor bölgelerini de uyararak nöbetlere neden olurlar. Bu grubun ana temsilcileri kordiamin, kafur, bemegrid, karbondioksittir. Psikostimülanlar ve striknin orta derecede analeptik özelliklere sahiptir. Solunum analeptikleri ayrıca cititon, lobelia ve etimizol içerir.

Analeptikler ve merkezi baskılayan ilaçlar arasında sinir sistemi(anestezikler, uyku hapları, narkotikler, analjezikler) arasında karşılıklı düşmanlık vardır. Bu analeptikler arasındaki farklar aktivitelerinde, etki mekanizmalarında, etki sürelerinde ve bireysel farmakolojik özelliklerin varlığında yatmaktadır.

Solunum üzerinde doğrudan uyarıcı etki ve damar merkezleri Corazol, bemegride, kafur, striknin, kordiamin, kafein sağlar. Bu nedenle bunlara genellikle doğrudan etkili analeptikler denir. Bunların arasında en aktif olanları korazol ve bemegriddir. Narkotik maddelerle zehirlenme durumunda uyku hapları(özellikle barbitüratlar) bemegrid en aktif analeptiktir.

Karbondioksit Medulla oblongata'nın merkezleri üzerinde doğrudan ve refleks (sinokarotid bölgesinin reseptörleri aracılığıyla) etkisi vardır. Metabolizma sırasında vücutta sürekli olarak üretilen bu madde, solunum merkezinin fizyolojik bir uyarıcısıdır. İÇİNDE tıbbi uygulama Karbondioksit, oksijen veya hava ile karışım halinde solunması için kullanılır. Karışım karbondioksit(%5-7) ve oksijene (%95-93) karbojen denir.

Solunum analeptikleri alıntı Ve lobelya Solunum merkezini refleks olarak uyarır (sinokarotid bölgenin reseptörleri yoluyla), kısa bir süre etki eder ve yalnızca intravenöz uygulama ve solunum merkezinin refleks uyarılabilirliğinin korunması. İkincisinin keskin bir şekilde depresyona girmesi durumunda, örneğin uyku hapları veya diğer maddelerle zehirlenme durumunda, cititon ve lobelia'nın hiçbir etkisi yoktur. Ancak gangliyonları uyarmak otonom sinirler ve adrenal medulla, kan basıncının artmasına katkıda bulunurlar.

Etimizol Solunum merkezi üzerinde ve daha az ölçüde vazomotor merkezi üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir. Solunumun uyarılması uzar ve özellikle solunum morfin tarafından baskılandığında belirginleşir. Analeptik özelliklere ek olarak etimizol orta derecede sakinleştirici etkiye sahiptir ve narkotik ve uyku haplarının etkisini bir miktar artırır. Bu nedenle sırasında ve sonrasında kullanılabilir. cerrahi anestezi. Hipofiz bezinin adrenokortikotropik fonksiyonunun uyarılmasıyla bağlantılı olarak etimizol ayrıca antiinflamatuar ve antialerjik bir ajan olarak da kullanılır.

Kafur Merkezi analeptik etkinin yanı sıra kalp üzerinde doğrudan uyarıcı etkisi vardır ve miyokardın sempatik sinirlerin ve adrenalinin etkisine karşı duyarlılığını arttırır. İçin yerel eylem kafur tahriş edici ve antimikrobiyal etkiler. Kafur alkolü artrit, miyozit ve diğer inflamatuar hastalıklarda dikkat dağıtıcı bir etkiye sahip olması umuduyla cilde sürmek için yaygın olarak kullanılır.

Tıbbi uygulamada kullanılır yağ çözeltisi kafur için deri altı enjeksiyonlar analeptik ve kardiyotonik bir ajan olarak ve ayrıca harici olarak dikkat dağıtıcı bir ajan olarak. Kafur vücut için nispeten toksik değildir ve yalnızca doz önemli ölçüde aşıldığında (10 g'a kadar) kasılmalar meydana gelebilir. Corazol daha toksiktir ve karakteristik klonik konvülsiyonlara neden olur. Korazol zehirlenmesi durumunda antikonvülsan etkisi olan ilaçlar (hipnotikler, narkotikler vb.) reçete edilir.

Merkezi sinir sistemini uyaran ilaçlar aynı zamanda öncelikle hücreleri tonikleyen maddeleri de içerir. omurilik(striknin, güvenlinin), çeşitli ilaçlar bitki kökeni ve bazı organ hazırlıkları.

Striknin- tropik bölgelerde yetişen Strychnos cinsinin bazı bitkilerinde bulunan bir alkaloid. Tıbbi uygulamada striknin nitratın yanı sıra chilibuha tentürü ve ekstraktı da kullanılır. Strikninin etkisi esas olarak omuriliğe yöneliktir. İÇİNDE terapötik dozlar omurilikteki impulsların iletimini iyileştirir, tonlar iskelet kasları. Ayrıca medulla oblongata'nın (solunum, damar) merkezlerini uyarır ve duyuların (işitme, görme, koku) işlevini geliştirir.

İle modern fikirler Striknin, postsinaptikte uyarılmanın iletilmesinde engelleyici faktörlerin rolünü oynayan amino asit nörotransmiterlerinin, özellikle de glisin'in etkisini bloke eder. sinir uçları omurilikte.

İÇİNDE klinik uygulama Striknin, hipotansiyon, felç ve omurilik ve duyu organlarının diğer işlev bozuklukları için genel bir tonik olarak kullanılır. Şunu belirtmek gerekir ki şu anda klinik uygulama Striknin yüksek toksisitesi nedeniyle sınırlıdır. Alkaloit güvenlinin daha az toksiktir (ve daha az aktiftir) (ülkemizde yetişen Securinega alt çalısından izole edilmiştir).

Striknin veya güvenli dokuz nedene bağlı zehirlenme şiddetli saldırılar tetanik nöbetler. Atak sırasında vücut kavislenir (opisthotonus) ve solunum durur. Ölüm asfiksi nedeniyle meydana gelir. Yardım sağlarken, öncelikle narkotik ilaçlar veya kas gevşeticilerle nöbetleri hafifletmek gerekir (eğer suni solunum). Kasılmaları giderdikten sonra mideyi (zehir ağızdan alınmışsa) potasyum permanganat çözeltisiyle (1:1000) yıkayın, ardından mideye enjekte edin. aktif karbon ve müshil tuzu.

İlgili bilgiler.

Bu bölüm aşağıdaki grupları içerir:

Solunum uyarıcıları

Antitussifler

Beklentiler

· Bronkospazm için kullanılan ilaçlar

·Akut hastalıklarda kullanılan ilaçlar solunum yetmezliği

Solunum uyarıcıları.

1. Solunum merkezini doğrudan aktive eden ajanlar - bimegride, kafein, etimizol.

2. Refleks solunumu uyaran ilaçlar - sititon, lobelin hidroklorür. Etkilerinin mekanizması, sinokaratidik bölgenin n-kolinerjik reseptörlerini uyarmaları ve solunum merkezinin aktivitesini refleks olarak arttırmalarıdır.

3. Araçlar karışık tip eylemler (1+2) – kordiamin, karbondioksit. Merkezi etki, karotid glomerulusun kemoreseptörleri üzerindeki uyarıcı etki ile tamamlanmaktadır.

Solunum uyarıcıları, anestezi sonrası dönemde gerekli pulmoner ventilasyon seviyesini yeniden sağlamak için, opioid analjezikler, karbon monoksit ve yenidoğanların asfiksi ile hafif zehirlenmelerde kullanılır.

Antitussifler.

İki grup antitussif vardır.

1. Merkezi olarak hareket eden ajanlar.

A) Narkotik etki türü (kodein, etilmorfin hidroklorür) - enkefalinler ve endorfinler gibi opioid reseptörlerini uyarır.

B) Narkotik olmayan ilaçlar (glosin hidroklorür, tusuprex)

2. periferik etki maddeleri (Libexin).

En geniş uygulama medulla oblongata'da lokalize olan öksürük refleksinin merkezi kısımlarını inhibe eden merkezi etkili ilaçlar aldı.

Beklentiler.

Bu madde grubu, bronş bezleri tarafından üretilen mukusun ayrılmasını kolaylaştırmak için tasarlanmıştır. İki tür balgam söktürücü vardır:

1. Refleks etkisi (ipecuana ve temopsis ilaçları)

2. Doğrudan etki (mukolitik ajanlar)

Bronkospazm için kullanılan ilaçlar.

1. Anlamı. Bronş genişleticiler (bronkodilatörler)

Beta 2-adrenerjik reseptörleri uyaran maddeler (salbutomol)

M-antikolinerjikler (atropin sülfat, adrenalin hidroklorür)

Miyotropik antispazmodikler (teofilin, öfelin)

2. Antiinflamatuar ve bronkodilatör aktiviteye sahip ilaçlar.

Steroid antiinflamatuar ilaçlar (hidrokortizon)

· Antialerjik ilaçlar (ketotifen) – mast hücre zarlarının stabilizatörü

· Lökotrien sistemini etkileyen ajanlar

A) 5-lipoksijenaz inhibitörleri (Zileuton)

B) lökotrien reseptör blokerleri (zafirlukast, montelukast)

5.3. Bağımsız çalışma konuyla ilgili:

Durumsal görevler konuyla ilgili

Görev No.1

23 yaşındaki erkek hasta şikayetiyle doktora başvurdu. genel zayıflık halsizlik, baş ağrısı, kuru öksürük. Bir haftadır hastayım ve antibiyotik tedavisi görüyorum akut bronşit. Vücut ısısı normale döndü ancak muayene sırasında hastanın hala bronkospazm belirtileri vardı.

1. Hastaya miyotropik antispazmodikler grubundan hangi ilaç reçete edilebilir?

2. Hangi uygulama yolunu ve dozu seçeceksiniz?

3. İlacın etkilerini ana hatlarıyla belirtin.

4. İlacın etki mekanizmasını belirtiniz.

5. Belirtin yan etkiler bu ilaç?

Görev No.2

43 yaşındaki hasta V., günlük boğulma atakları, nefes vermenin özellikle zor olması, genel halsizlik ve halsizlik şikayetleriyle sağlık görevlisine başvurdu. Bir saldırıdan sonra az miktarda viskoz, camsı balgam boşalır. 3 yıldır hastayım, bu şikayetler mevsimsel doğa. Kalıtsal öykü anne tarafında ağırlaştırılmıştır. Hastanın çilek ve penisilin alerjisi var.

1. Hastaya seçici β-adrenerjik agonistler grubundan hangi ilaç reçete edilmelidir?

2. İlacın etkisi ne kadar sürüyor?

3. Doz aşımının komplikasyonları nelerdir?

Görev No.3

3 yaşındaki çocuk barbitürat zehirlenmesi belirtileriyle toksikoloji bölümüne başvurdu. Akut solunum yetmezliği sendromu tanısı konuldu.

1. Bu durum için hangi ilacı yazarsınız?

2. Hangi madde grubuna aittir?

3. Maddenin etki mekanizmasını belirtiniz mi?

4. İsim farmakolojik etkiler?

5. Bir reçete yazın.

Görev No.4

Acil Durumlar Bakanlığı çalışanı orman yangınlarını fonsuz söndürdü kişisel koruma Görgü tanıklarının ifadesine göre kısa süreli bilinç kaybı yaşandı. Kurban, karbon monoksit zehirlenmesi belirtileriyle yangından tahliye edildi. Muayene sırasında görülebilir deri Soluk pembe renkli, solunumu seyrek, yüzeysel, solunum sayısı dakikada 12, nabız zayıf dolum, kalp hızı dakikada 52 atım, kan basıncı 80\60 mmHg.

2. Hangi solunum uyarıcısını kullanıyorsunuz?

3. Hangi grup analeptikleri temsil ediyor?

4. Reçeteyi yazın.

5. Karbon monoksit zehirlenmesinin panzehirini adlandırın.

Sorun No. 5

Akut solunum yolu enfeksiyonu geçiren bir hasta, verimsiz öksürük, mukus, az miktarda, çok kıvamlı balgam şikayetiyle kliniğe başvurdu.

1. Duruma göre taktiklerinizi belirleyin bu hastanın?

3. Etki mekanizmasını belirtin.

4. İlacın kökeni.

5. Bir reçete yazın.

Konuyla ilgili farmakoterapötik görevler« İlaçlar Yürütme organlarının işlevlerini etkiliyor. Solunum sistemi fonksiyonlarını etkileyen ilaçlar »

· Reçete yazın.

· Grup üyeliğini belirtin.

· Etki mekanizmasını açıklayınız.

1. Serebral korteks üzerinde depresan etkisi olan analeptik.

2. Dozlanmış tozlar şeklinde antitussif, narkotik etki türü.

3. Sülfhidril grupları içeren mukolitik ajan.

4. Kapsüllerde bronşiyal astım ataklarının önlenmesine yönelik bir ilaç.

5. Parenteral uygulama için karışık etkili solunum stimülatörü.

6. Solunum merkezinde bağımlılığa veya depresyona neden olmayan, merkezi etkili bir antitussif.

7. Yüzey aktif madde üretimini uyaran balgam söktürücü.

8. Aerosol formunda beta-adrenerjik reseptörler yoluyla etki eden, bronşiyal astım krizini hafifletmeye yönelik bir ilaç.

9. Barbitürat zehirlenmesi durumunda nefes almayı teşvik eden bir araç.

10. Periferik etkinin antitussif ajanı.

11. Alerjik olmayan nitelikteki bronkospazmı hafifletmek için kolinerjik ajan.

12. Bronş bezlerinin salgısını arttırmadan mukus salgısının daha iyi olmasını sağlayan bir ilaç.

13. Refleks nefes almayı teşvik eden bir araç.

14. Merkezi eylemin narkotik olmayan antitussif ajanı.

15. Miyotropik antispazmodik, bronşiyal astım krizini hafifletmek için kullanılır.

16. Balgam söktürücü, kusma yüksek dozlarda.

Solunum uyarıcıları solunum depresyonu için kullanılan bir grup ilaçtır. Etki mekanizmalarına göre solunum uyarıcıları üç gruba ayrılabilir:

1. merkezi etki: bemegrid, kafein (bkz. Bölüm 16 “Analeptik ilaçlar”);
2. refleks eylemi: lobelia, cytisine (bkz. sayfa 106);
3. karışık etki türü: niketamid (kordiamin), karbondioksit (bkz. Bölüm 16 “Analeptik ilaçlar”).

1. %7 CO2 ve %93-95 oksijen). Karbojenin nefes almayı uyarıcı etkisi 5-6 dakika içinde gelişir.

Bölüm 13.

Solunum fonksiyonunu etkileyen ilaçlar (farmakoloji)

13.1. Solunum uyarıcıları

Solunum medulla oblongata'da bulunan solunum merkezi tarafından düzenlenir. Solunum merkezinin aktivitesi kandaki karbondioksit içeriğine bağlıdır. Karbondioksit seviyesi arttığında solunum merkezi doğrudan aktive olur; Ayrıca,Solunum merkezi, karotid glomerüllerin kemoreseptörlerinin uyarılması nedeniyle refleks olarak CO2 tarafından aktive edilir.

Solunum merkezini uyaran tıbbi maddeler vardır. Bazıları solunum merkezini doğrudan, bazıları ise refleks olarak uyarır. Aynı zamanda nefes alma daha sık hale gelir ve solunum hareketlerinin hacmi artar.

Analeptikler-bemegrid, nikeletamid(kordiamin), kafur, kafein solunum merkezi üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir; Niketamide ayrıca karotis glomerüllerinin kemoreseptörlerini de uyarır. Bu ilaçlar hipnotiklerin ve anesteziklerin solunum merkezi üzerindeki engelleyici etkisini zayıflatır. Bemegride, hipnotiklerle hafif zehirlenme durumunda tam nefes almayı sağlamak, ameliyat sonrası dönemde anesteziden iyileşmeyi hızlandırmak için intravenöz veya intramüsküler olarak uygulanır.

Merkezi sinir sistemini baskılayan maddelerle şiddetli zehirlenme durumunda, analeptikler kontrendikedir çünkü nefes almayı geri getirmezler ve aynı zamanda beyin dokusundaki oksijen ihtiyacını arttırırlar.-lobelya N-kolinomimetikler Ve sistin Solunum merkezini refleks olarak uyarır. Refleks eylemleri uyarımla ilişkilidir. karotis glomerüllerinin kolinerjik reseptörleri. Bu ilaçlar hipnotiklerin veya anesteziklerin neden olduğu solunum depresyonuna karşı etkisizdir, çünkü hipnotikler ve narkotik ilaçlar Solunum merkezinin refleks uyarılabilirliğini bozar.

Lobelia ve cytisine, yenidoğanların asfiksisi ve karbon monoksit zehirlenmesi sırasında nefes almayı uyarabilir. Lobeline solüsyonu veya sititon (%0.15 sitisin solüsyonu) intravenöz olarak uygulanır; Eylem hızlı ve kısa sürelidir (birkaç dakika).

Solunum yoluyla solunum uyarıcısı olarak kullanılır karbojen -%5-7 C02 ve %95-93 oksijen karışımı.

13.2. Antitussifler

Öksürük, üst solunum yolu, trakea ve bronşların tahrişine yanıt olarak ortaya çıkan karmaşık bir refleks eylemidir. Öksürük refleksi katılımla gerçekleştirilir öksürük merkezi medulla oblongata'da bulunur.

Antitussifler merkezi ve periferik etki maddelerine ayrılır.

İLE Merkezi etkili antitussifler uyuşturucuların yanı sıra narkotik analjezikler grubundan maddeleri, özellikle kodeini içerir narkotik olmayan etki- glosin, okseladin. Bu ilaçlar öksürük merkezini engeller.

Kodein- fenantren serisinden afyon alkaloidi. İle kimyasal yapı- metilmorfin. Morfinle karşılaştırıldığında analjezik olarak yaklaşık 10 kat daha az etkilidir. Aynı zamanda öksürük kesici olarak da oldukça etkilidir. Zayıflatmak için tabletler, şuruplar, tozlar halinde ağızdan reçete edilir verimsiz öksürük. Kabızlığa ve ilaç bağımlılığına neden olabilir. İÇİNDE büyük dozlar Solunum merkezini baskılar.

GlosinN-kolinomimetikler oksaldin(tusuprex) solunum merkezini baskılamaz, ilaç bağımlılığına neden olmaz ve bağırsak hareketliliğini azaltmaz.

Şiddetli durumlarda ilaçlar ağızdan reçete edilir. ağrılı öksürük hastalığa eşlik edebilecek solunum yolu(trakeit, bronşit vb.).

İtibaren periferik etkili antitussifler dahili olarak reçete prenoksdiazin(libexin), solunum yolu reseptörlerinin duyarlılığını azaltır, böylece öksürük refleksinin periferik kısmına etki eder.

İlacın merkezi sinir sistemi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

13.3. Beklentiler

Ayırılması zor olan çok viskoz balgamla öksürürken balgamın viskozitesini azaltan ve ayrılmasını kolaylaştıran ilaçlar reçete edilir. Bu tür ilaçlara balgam söktürücü denir.

Etki mekanizmalarına göre bu ajanlar ikiye ayrılır:

a) refleks eyleminin beklentileri,

b) doğrudan eylemli balgam söktürücüler;

2. Mukolitik ajanlar.

Refleks balgam söktürücüler ağızdan reçete edilir, mide reseptörlerini tahriş eder ve bronşlarda refleks değişikliklerine neden olur (Şekil 30):

1) bronş bezlerinin salgılanmasını uyarır (bu durumda balgam daha az viskoz hale gelir);

2) bronşların siliyer epitelinin aktivitesini arttırmak (epitel sililerinin hareketleri balgamın çıkarılmasına katkıda bulunur);

3) kasılmaları teşvik etmek düz kaslar bronşiyoller, aynı zamanda mukusun solunum yolundan uzaklaştırılmasına da yardımcı olur.

Yüksek dozlarda refleks balgam söktürücüler kusmaya neden olabilir.

Refleks eylemi olan balgam söktürücüler arasında tıbbi uygulamada kullanılırlar. termopsis bitki infüzyonu(fare yakalayıcı), kuru termopsis özü(haplar), hatmi kökü, mukaltin infüzyonu ve özü(hatmi preparatı; tabletler), meyan kökü preparatları(meyan kökü) ipekac kökü, anason meyvesi(örneğin amonyak-anason damlaları; anason yağı bronş bezleri tarafından salgılanır ve sonuç olarak doğrudan balgam söktürücü etkiye de sahiptir).

Doğrudan etkili balgam söktürücüler sodyum iyodür, potasyum iyodür ağızdan alındıklarında bronş bezleri tarafından salgılanırlar ve aynı zamanda bezlerin salgılanmasını uyararak balgamın viskozitesini azaltırlar. Mukolitik ajanlar balgam üzerinde etkili olur, onu daha az viskoz hale getirir ve böylece ayrılmasını kolaylaştırır. Asetilsistein viskoz, ayrılması zor balgamlı solunum yollarının inflamatuar hastalıklarında kullanılır ( kronik bronşit, trakeobronşit vb.).

İlaç günde 2-3 kez solunarak reçete edilir; ağır vakalarda kas içine veya damar içine uygulanır.karbosistein

benzer özelliklere sahiptir; dahili olarak reçete edilir. Mukolitik ve balgam söktürücü özelliklere sahiptir Bromheksin.

İlaç balgamın viskozitesini azaltır ve bronş bezlerinin hücrelerini uyarır.Bronşektazi için balgamın ayrılması zor olan bronşit için tabletler veya solüsyonlar halinde oral olarak reçete edilir.

Ambroksol - bromheksinin aktif metaboliti; ağızdan veya solunarak reçete edilir.

Ayrıca bronşektazi için proteolitik enzim preparatları inhalasyon yoluyla kullanılır -

Tripsin, kimotripsin, deoksiribonükleaz. 13.4. Bronşiyal astım tedavisinde kullanılan ilaçlar, bu da solunum yolu epitelinin tahrip olmasına yol açar. Otoimmün ve alerjik süreçler hastalığın gelişiminde önemli rol oynar. Karakteristik bir tezahür Bronşiyal astım, bronkospazmın neden olduğu boğulma (ekspirasyon dispnesi) ataklarıdır. Bronkospazm esas olarak lökotrienler C4'ten kaynaklanır. 4 , E4 (sisteinil lökotrienler) ve trombosit aktive edici faktör (PAF).

Bronşiyal astım ataklarını hafifletmek için inhalasyon yoluyla kullanılan (kısa (yaklaşık 6 saat) etkili β2-adrenerjik agonistler) - salbutamol, terbutalin, fenoterol. İÇİNDE Bu ilaçlar yan etki olarak taşikardi, titreme ve anksiyeteye neden olabilir.

Şu tarihte: akut atak Bronşiyal astım bazen kullanılır adrenalin veya efedrin, Deri altına enjekte edilenler (deri altı uygulama ile adrenalin 30-60 dakika etki eder, kan basıncına çok az etki eder).

M-antikolinerjikler, inhalasyon yoluyla kullanıldıkları bronkodilatör etkiye sahiptir. ipratropyum.

Etkili bir çare Bronşiyal astım ataklarını hafifletmek için aminofilin Aktif prensibi teofilin olan (aminofilin) ​​miyotropik antispazmodik etkiye sahiptir.

Teofilin bir dimetilksantindir. Özellikleri bakımından kafeine (trimetilksantin) benzer, daha belirgin bir antispazmodik etkiye sahiptir.

Teofilinin bronkodilatör etkisinin mekanizması:

BEN ) fosfodiesterazın inhibisyonu (cAMP seviyelerinde artış, protein kinazın aktivasyonu, fosforilasyon ve miyozin ve fosfolamban hafif zincir kinazın aktivitesinde azalma, sitoplazmik Ca2+ seviyelerinde azalma);

2) adenosin bloğu 1 -reseptörler (bu reseptörler adenosin tarafından uyarıldığında adenilat siklaz inhibe edilir ve cAMP seviyesi azalır).

Ayrıca fosfodiesteraz inhibisyonu ve artan cAMP seviyeleri nedeniyle teofilin, mast hücrelerinden inflamatuar mediatörlerin salgılanmasını azaltır.

Bronşiyal astım ataklarını hafifletmek için aminofilin kas içine veya damar içine uygulanır.

Aminofilinin yan etkileri: ajitasyon, uyku bozuklukları, çarpıntı, aritmiler. İntravenöz olarak uygulandığında kalp bölgesinde ağrı ve kan basıncında azalma mümkündür.

Bronşiyal astım ataklarının sistematik olarak önlenmesi için tavsiye ederim (β 2 -adrenerjik agonistler uzun etkili -Clenbuterol, salmeterol, formoterol(yaklaşık 12 saat etkilidir), ayrıca aminofilin tabletleri ve M-antikolinerjikler.

Mast hücre zarı stabilizatörleri yalnızca profilaktik olarak inhalasyon şeklinde kullanılır - az boyalı N-kolinomimetikler kromoglikik asit(kromolin sodyum, intal) mast hücrelerinin degranülasyonunu önler. İlaçlar astım ataklarını hafifletmede etkili değildir.

Bronşiyal astım ataklarının sistematik olarak önlenmesi için lökotrien reseptör blokerleri ağızdan reçete edilir - zafirlukast(akolat) ve montelukast(tekil). Bu ilaçlar sisteinil lökotrienlerin (C4, D 4, E 4).

Bronşiyal astımda bronkodilatörler semptomatik ajan görevi görür ve hastalığın gelişimini yavaşlatmaz. Bronşiyal astım inflamatuar bir hastalık olduğundan, glukokortikoidlerin (steroidal antiinflamatuar ilaçlar) patojenik etkisi vardır. Glukokortikoidlerin sistemik yan etkilerini azaltmak için, solunum yolu epitelinden zayıf bir şekilde emilen ilaçlar inhalasyon yoluyla reçete edilir - beklometazon, budesonid, flutikazon, flunisolid.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar ( asetilsalisilik asit, diklofenak, ibuprofen vb.) hastaların durumunu kötüleştirebilir bronşiyal astım siklooksijenazı inhibe ettikleri için lipoksijenaz yolu aktive olur. araşidonik asit(Şekil 62) ve lökotrienlerin oluşumu artar.