Nomi dei farmaci antibiotici aminoglicosidi. Farmaci

I moderni prodotti farmaceutici producono un’ampia varietà di antibiotici diversi. Alcuni di essi sono apparsi sul mercato relativamente di recente, mentre altri lavorano e salvano la vita delle persone da molti decenni consecutivi.

Dal lontano 1943, i farmaci del gruppo degli aminoglicosidi iniziarono ad essere utilizzati in medicina, molti di loro non hanno perso la loro rilevanza oggi.

Descrizione generale del gruppo di farmaci

Gli aminoglicosidi sono una classe di antibiotici ottenuti naturalmente da funghi di lievito o semi-sinteticamente, combinando parti naturali con componenti di produzione chimica. Chiamato così perché loro struttura chimica le molecole sono aminosaccaridi.

Ora la classe degli aminoglicosidi comprende circa una dozzina di antibiotici puramente naturali ottenuti dal fungo actinomicete, nonché diversi farmaci semisintetici prodotti da quelli naturali mediante miglioramento chimico.

La base dell'effetto sull'agente patogeno per tutti gli antibiotici di questo gruppo è la stessa: inibiscono la sintesi proteica nei ribosomi dei batteri, rendendo così impossibile la possibilità dell'esistenza di una cellula di microrganismi. Il risultato è la completa distruzione del microbo, cioè un effetto battericida.

Attualmente sono note 4 generazioni di aminoglicosidi.

1. Il primo comprende: Kanamicina, Monomicina, Streptomicina e Neomicina.
2. La seconda generazione è rappresentata da un solo farmaco: la gentamicina.
3. La terza generazione comprende: Tobramicina, Sizomicina, Netilmicina e Amikacina.
4. La quarta e più recente generazione contiene una sola isepamicina.

Tutti gli antibiotici aminoglicosidici hanno un’ampia attività contro i patogeni. In misura maggiore, la flora gram-negativa muore a causa della loro influenza.

I rappresentanti di questa flora, altamente sensibile agli aminoglicosidi, sono presentati di seguito:

L'elenco può continuare con Enterobacteriaceae, Proteus e molti altri meno conosciuti e incontrati più raramente. I cocchi Gram-positivi - stafilococchi e streptococchi - sono sensibili, ma in misura minore.

Principali caratteristiche farmacocinetiche

Le caratteristiche farmacocinetiche di tutti i farmaci del gruppo degli aminoglicosidi sono simili. Se assunti per via orale, non vengono assorbiti e creano concentrazioni battericide solo nel lume intestinale. Nella maggior parte dei casi vengono utilizzati per via parenterale.

La durata media d'azione dei farmaci è di circa 10-12 ore, e pertanto devono essere utilizzati almeno due volte al giorno.

Di seguito vengono presentati i principali organi e tessuti in cui si creano le concentrazioni più attive di farmaci:

Gli aminoglicosidi non vengono praticamente trasformati nel corpo e vengono escreti immodificati dai reni. In questo caso, nelle urine vengono rilevate alte concentrazioni di farmaci. Gli aminoglicosidi praticamente non entrano nella bile, secrezione bronchiale e ghiandola mammaria. Lì non vengono create dosi efficaci di farmaci e pertanto l'uso nei processi batterici in questi organi sembra inappropriato.

Effetti collaterali durante l'assunzione

Tutti gli antibiotici di questo gruppo hanno un effetto tossico significativo. Di seguito vengono presentati i principali organi colpiti da questo gruppo di farmaci:

Altri eventi avversi sono meno pronunciati. Molto meno probabile che le penicilline possano causare reazioni allergiche. Tutti i farmaci aminoglicosidici attraversano la placenta e possono causare danni al feto in via di sviluppo sotto forma di sordità irreversibile. Pertanto, questi farmaci non vengono utilizzati durante la gravidanza. La situazione è la stessa con l'allattamento al seno.

Per evitare lo sviluppo di problemi vitali enti importanti bambino, gli aminoglicosidi sono vietati durante l'allattamento.

Quali farmaci vengono utilizzati più spesso?

Nomi dei farmaci più comunemente usati e loro una breve descrizione di sono riportati di seguito.

Kanamicina

Il farmaco è di prima generazione ed è ancora oggi utilizzato regolarmente.

Viene somministrato per via endovenosa o intracavitaria. Le principali indicazioni per l'uso del farmaco sono le seguenti:

• tubercolosi polmonare;
• complicazioni purulente dopo le operazioni;
• ascesso polmonare;
• sepsi;
• grave infezione da ustione.

A causa dell’elevata tossicità e della disponibilità di farmaci migliori, il suo utilizzo è limitato. La dose singola media è di 500 mg, 1,5 grammi al giorno. La frequenza di somministrazione è almeno due volte.

Oltre a danneggiare gli organi uditivi e i reni, può influenzare negativamente il sistema emopoietico, causando un'interruzione della produzione di tutti elementi sagomati sangue, così come tratto gastrointestinale. Le controindicazioni assolute per il farmaco sono le seguenti:

• qualsiasi patologia nervo uditivo;
• gravidanza;
• grave patologia renale;
• intolleranza al principio attivo.

Il farmaco viene utilizzato per via parenterale ed esternamente. L'uso parenterale è limitato, poiché è stato sostituito dall'amikacina, meno tossica e più efficace. La monoterapia con gentamicina non viene utilizzata.

In combinazione con antibiotici che influenzano la flora gram-positiva, viene utilizzato per trattare la polmonite e i processi purulenti nella cavità pleurica.

Inoltre, può essere utilizzato per processi infiammatori reni e osteomielite.

Il medicinale viene somministrato in una dose giornaliera di 240 mg per un paziente adulto. La frequenza d'uso desiderata è di almeno tre volte, ma è consentito somministrare l'intera dose una volta. Se applicato localmente, viene utilizzato sotto forma di unguenti e gocce per trattamenti oftalmici e unguenti per trattamenti ferite infette.

Oltre alle controindicazioni caratteristiche della kanamicina, il medicinale non può essere utilizzato per la miastenia grave.

Nella vecchiaia, nei bambini sotto un anno, soprattutto quelli nati prematuri e nelle donne in gravidanza, è meglio astenersi dall'usare il medicinale, poiché l'effetto sui reni e sull'udito in queste categorie di persone è particolarmente negativo.

Questo è il farmaco più popolare del gruppo degli aminoglicosidi. Il suo spettro di attività è più ampio grazie al suo effetto sulla flora gram-positiva.

È usato per molte infezioni purulente, tra cui:

• peritonite;
• meningite;
• sepsi;
• endocardite;
• polmonite;
• ascesso polmonare.

Un comodo dosaggio endovenoso sotto forma di una singola dose al giorno (1,5 grammi) fornisce un effetto duraturo per 24 ore. Può essere utilizzato anche per via intramuscolare.

Rispetto ad altri farmaci aminoglicosidici, ha effetti meno tossici sul corpo. Non influisce sul sistema sanguigno. Molto meno probabile che causino danni all'udito e ai reni, i processi sono nella maggior parte dei casi reversibili. Non utilizzare durante la gravidanza o qualsiasi patologia del nervo uditivo.

La tobramicina è ampiamente utilizzata solo in oftalmologia. Il suo uso sistemico è associato all'alto costo del farmaco e alla mancanza di vantaggi rispetto all'amikacina. Tuttavia, nei pazienti affetti da fibrosi cistica è il farmaco di scelta.

L'isepamicina è attualmente in fase di registrazione solo in Russia. Il farmaco ha un effetto più duraturo contro Pseudomonas aeruginosa ed è probabile che costituisca un antibiotico di riserva se altri farmaci sono inefficaci.

Pertanto, i farmaci del gruppo degli aminoglicosidi sono ampiamente rappresentati nella farmacologia moderna. Avendo vasta gamma attività, possono essere utili nei processi purulenti gravi nel corpo del paziente.

Tuttavia, i farmaci sono tossici e il loro uso incontrollato, soprattutto a casa, è inaccettabile.

Il gruppo degli aminoglicosidi rientra nella categoria degli antibiotici, con i quali i medici hanno accumulato una vasta esperienza nel loro utilizzo. I farmaci hanno una vasta gamma di microrganismi sensibili e sono efficaci in monoterapia o in combinazione con altri antibiotici. Vengono utilizzati non solo per il trattamento conservativo degli organi interni, ma anche in chirurgia, urologia, oftalmologia e otorinolaringoiatria. Allo stesso tempo, la stabilità di alcuni batteri e la possibilità di effetti collaterali determinano la necessità di affrontare con attenzione la scelta del farmaco, identificare tempestivamente le controindicazioni e monitorare lo sviluppo di effetti indesiderati.

Spettro di attività antimicrobica

Una caratteristica dei preparati aminoglicosidici è la loro elevata attività contro i batteri aerobici.

Le enterobatteriacee Gram-negative sono sensibili:

• Escherichia coli;
• Proteo;
• Klebsiela;
• enterobatteri;
• dentellatura.

Si osserva anche l'efficacia dei bastoncini gram-negativi relativamente non fermentanti: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Anche la maggior parte degli stafilococchi (cocchi Gram-positivi) sono sensibili a questi farmaci. L'effetto clinicamente più significativo è in relazione all'aureo e all'epidermico.

Allo stesso tempo, gli aminoglicosidi non agiscono sui microrganismi che esistono in condizioni prive di ossigeno (anaerobi). Anche i batteri, che hanno la capacità di penetrare all'interno delle cellule umane, nascondendosi dai sistemi di difesa naturali, sono insensibili agli aminoglicosidi. Gli stafilococchi meticillino-resistenti sono resistenti anche agli antibiotici. Pertanto il loro utilizzo è sconsigliabile per le infezioni causate da pneumococchi, anaerobi (bacteroides, clostridi), legionella, clamidia, salmonella, shigella.

Sistematizzazione moderna

Il nome “aminoglicosidi” ha dato a questo gruppo di antibiotici la presenza nella molecola di aminozuccheri collegati tramite legami glicosidici ad altri elementi strutturali.

Esistono vari approcci di classificazione. I più utilizzati si basano sui metodi di produzione e sullo spettro microbico.

A seconda della sensibilità e della resistenza della flora batterica si distinguono 4 generazioni di aminoglicosidi.

Classificazione degli aminoglicosidi ed elenco dei farmaci:

• 1a generazione: streptomicina, neomicina, monomicina, kanamicina;
• 2a generazione: gentamicina;
• 3a generazione: amikacina, netilmicina, sisomicina, tobramicina;
• 4a generazione: isepamicina.

La spectinomicina è anche classificata come aminoglicoside. È un antibiotico naturale prodotto dai batteri streptomiceti.

Oltre allo spettro generale dei microbi sensibili, ogni generazione ha le sue caratteristiche. Pertanto, il mycobacterium tuberculosis è sensibile ai farmaci di 1a generazione, in particolare alla streptomicina e alla kanamicina, e l'amikacina è efficace contro i micobatteri atipici. La streptomicina è attiva contro i patogeni dell'infezione da peste, tularemia, brucellosi ed enterococchi. La monomicina ha meno attività contro gli stafilococchi, ma è più attiva in presenza di protozoi.

Se i farmaci di prima generazione sono inefficaci contro Pseudomonas aeruginosa, altri antibiotici sono altamente attivi contro questo microbo.

La 3a generazione amplia significativamente lo spettro dell'attività antimicrobica.

Più efficace per:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Klebsiella;
• tubercolosi del micobatterio;
• coli.

Una delle più farmaci efficaci con una bassa percentuale di resistenza microbica all'intero gruppo di aminoglicosidi - amikacina.

L'amikacina è il farmaco di scelta se è necessario prescrivere urgentemente la terapia fino all'ottenimento dei risultati degli studi sullo spettro e sulla sensibilità dei microbi che causano la malattia.

La 4a generazione include l'isepamicina. Efficace contro Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia. Può essere utilizzato non solo nel trattamento delle infezioni aerobiche, ma anche della flora anaerobica e microaerofila (con la necessità di un basso contenuto di ossigeno nell'ambiente).

Una caratteristica speciale della spectinomicina è il suo alto valore efficacia clinica riguardo all'agente eziologico della gonorrea. Anche i gonococchi resistenti alle penicilline tradizionalmente utilizzate sono sensibili a questo antibiotico. Utilizzato anche per le allergie ad altri agenti antibatterici.

In base alla loro origine i farmaci si dividono in naturali e semisintetici. Sia il primo rappresentante di questo gruppo (streptomicina) che la neomicina, la kanamicina e la tobramicina sono prodotti dagli attinomiceti (funghi radianti). Gentamicina – funghi micromonospore. Dalla trasformazione chimica di questi agenti antibatterici si ottengono antibiotici semisintetici: amikacina, netilmicina, isepamicina.

Meccanismi di formazione dell'efficacia clinica

Gli aminoglicosidi lo sono antibiotici battericidi. Colpendo i microrganismi sensibili, i farmaci li privano completamente della loro vitalità. Il meccanismo d'azione è dovuto a una violazione della sintesi proteica sui ribosomi batterici.

L’effetto del trattamento con aminoglicosidi è determinato da:

• spettro di agenti patogeni sensibili;
• caratteristiche di distribuzione nei tessuti e di escrezione dal corpo umano;
• effetto post-antibiotico;
• la capacità di sinergizzare con altri antibiotici;
• resistenza formata dei microrganismi.

L'effetto antibatterico dei farmaci di questo gruppo è tanto più significativo quanto maggiore è il contenuto del farmaco nel siero del sangue.

Il fenomeno post-antibiotico ne aumenta l'efficacia: la ripresa della crescita batterica avviene solo qualche tempo dopo la cessazione del contatto con il farmaco. Ciò aiuta a ridurre le dosi terapeutiche.

Una proprietà positiva di questi farmaci è che aumentano l'effetto del trattamento se usati insieme agli antibiotici penicillinici e rispetto all'uso di ciascun farmaco separatamente. Questo fenomeno è chiamato sinergismo e in questo caso si osserva in relazione a un numero di microbi aerobici: gram-negativi e gram-positivi.

Per un lungo periodo di utilizzo degli antibiotici aminoglicosidici (dagli anni '40 del secolo scorso), un numero significativo di microrganismi ha sviluppato resistenza ad essi, che può essere sviluppata o naturale. I batteri che esistono in condizioni anaerobiche sono naturalmente resistenti. Il loro sistema di trasporto intracellulare non è in grado di trasportare la molecola del farmaco al bersaglio.

Meccanismi di formazione della resistenza acquisita:

• l'influenza degli enzimi microbici sulla molecola antibiotica, modificandola e privandola dell'attività antimicrobica;
• ridurre la permeabilità della parete cellulare alla molecola del farmaco;
• un cambiamento dovuto alla mutazione nella struttura della proteina bersaglio del ribosoma, che è influenzata dall'antibiotico.

Attualmente, i microrganismi hanno acquisito resistenza alla maggior parte degli aminoglicosidi di 1a e 2a generazione. Allo stesso tempo, una resistenza significativamente inferiore è tipica dei farmaci di altre generazioni, il che li rende più preferibili per l'uso.

Ambito di applicazione clinica

L'uso è indicato per infezioni gravi e sistemiche. Molto spesso vengono prescritti in combinazione con beta-lattamici (cefalosporine, glicopeptidi), agenti anti-anaerobici (lincosamidi).

Principali indicazioni per l'uso:

• sepsi, anche sullo sfondo della neutropenia;
• endocardite infettiva;
• osteomielite;
• infezioni complicate cavità addominale e pelvi (peritoniti, ascessi);
• polmonite acquisita in ospedale, compresa la polmonite associata al ventilatore;
• infezioni sistema urinario complicato dalla formazione di pus (paranefrite, carbonchio e apostomatosi del rene, pielonefrite);
• meningite (post-traumatica, post-operatoria);
• processi purulenti sullo sfondo della neutropenia.

Questo gruppo di antibiotici viene utilizzato anche nel trattamento delle malattie infettive.

Il più efficace è usare:

• streptomicina (per peste, tularemia, brucellosi, tubercolosi);
• gentamicina (per la tularemia);
• kanamicina (per la tubercolosi).

Vengono utilizzate varie vie di somministrazione degli antibiotici aminoglicosidici, a seconda della posizione della fonte dell'infezione e delle caratteristiche dell'agente patogeno: per via intramuscolare, endovenosa, in compresse. Somministrazione del farmaco nel sistema linfatico ed endotracheale a causa della ristretta finestra terapeutica.

Prima di interventi estesi sull'intestino crasso, è necessario distruggere il più possibile la microflora patogena locale. A questo scopo vengono utilizzate compresse di neomicina e kanamicina, spesso in combinazione con macrolidi (eritromicina).

Può essere utilizzato in oftalmologia per il trattamento locale delle lesioni batteriche della congiuntiva dell'occhio, della sclera e della cornea. Speciale forme di dosaggio – gocce per le orecchie e unguenti. Di norma, contemporaneamente con un farmaco antinfiammatorio ormonale. Ad esempio, la gentamicina con betametasone.

Gli aminoglicosidi hanno una finestra terapeutica ristretta, cioè l'intervallo tra la concentrazione terapeutica minima e la concentrazione che causa effetti collaterali.

Elenco delle regole di base per l'uso degli aminoglicosidi:

• la dose viene calcolata in base al peso corporeo, all’età e allo stato funzionale renale del paziente;
• il metodo di somministrazione dipende dalla posizione del focus patologico;
• il regime di somministrazione del farmaco è rigorosamente osservato;
• la concentrazione dell'antibiotico nel sangue viene costantemente monitorata;
• il livello di creatinina viene monitorato una volta ogni 3-5 giorni;
• Prima (se possibile) e dopo (obbligatorio) il trattamento viene effettuato un test dell'udito.

Gli aminoglicosidi vengono utilizzati in cicli brevi. In media 7-10 giorni. Se necessario, i farmaci vengono somministrati per un periodo di tempo più lungo (fino a 14 giorni). Tuttavia, va ricordato che con l'uso a lungo termine dei farmaci, gli effetti collaterali sono più probabili.

Effetti indesiderati

Gli aminoglicosidi sono antibiotici altamente efficaci e anche piuttosto tossici. Non è sempre possibile utilizzarli anche in presenza di un microrganismo sensibile.

Principali controindicazioni:

• reazioni allergiche con l'uso precedente;
• grave insufficienza renale;
• danno al sistema uditivo e vestibolare;
• danno alle terminazioni nervose di natura infiammatoria(neurite) e tessuto muscolare(miastenia grave);
• gravidanza in qualsiasi fase;
• periodo dell'allattamento al seno.

Durante la gravidanza l'uso è possibile solo per motivi di salute. Durante l'allattamento, i farmaci possono influenzare la microflora intestinale del bambino e avere un effetto tossico sul corpo in crescita.

I farmaci del gruppo degli aminoglicosidi hanno una serie di effetti avversi:

• effetto tossico sull'organo dell'udito e dell'apparato vestibolare;
• effetto negativo sul tessuto renale, deterioramento del processo di filtrazione delle urine;
• interruzione dell'attività sistema nervoso;
• reazioni allergiche.

Gli effetti tossici sono più pronunciati nei bambini e negli anziani. La gentamicina non è raccomandata per i bambini sotto i 14 anni di età. Di indicazioni particolari e può essere usato con cautela nei neonati e nei neonati prematuri. In questi bambini, l'attività funzionale dei reni è ridotta, il che porta a forte aumento tossicità dei farmaci.

Esiste anche un'alta probabilità di effetti indesiderati nei pazienti anziani. In questi pazienti, anche con funzionalità renale preservata, sono possibili effetti tossici sulle orecchie. È necessario aggiustare il dosaggio in base all'età del paziente.

Caratteristiche degli effetti dei farmaci sugli organi ENT

L'effetto negativo più pronunciato degli aminoglicosidi sugli organi ENT si verifica quando vengono utilizzati sistemicamente. L'ototossicità aumenta notevolmente con una precedente patologia dell'orecchio. Tuttavia, sullo sfondo di una salute completa, possono svilupparsi anche cambiamenti irreversibili.

Gli aminoglicosidi per le malattie degli organi ENT sono usati come terapia locale. La mancanza di assorbimento significativo riduce la probabilità di tossicità. Vengono utilizzati unguenti per le orecchie e spray topici. I farmaci contengono solo un aminoglicoside (framicetina) o in combinazione con altri farmaci. Il farmaco Sofradex è costituito da framicetina, gramicidina (antibiotico polipeptidico), farmaco ormonale desametasone.

Elenco delle indicazioni per l'uso topico dei preparati aminoglicosidici:

• nasofaringite acuta;
• rinite cronica;
• malattie seni paranasali naso;
• otite esterna

Può essere utilizzato anche in otorinolaringoiatria chirurgica per prevenire complicazioni batteriche dopo le operazioni.

L'ototossicità degli aminoglicosidi è determinata dalla loro capacità di accumularsi nei fluidi dell'orecchio interno.

Il danno alle cellule ciliate (le principali strutture recettoriali dell'organo dell'udito e dell'equilibrio) fino alla loro completa distruzione provoca il graduale sviluppo della completa sordità. In questo caso, l'udito è perso per sempre.

Anche l'attività dell'apparato vestibolare viene interrotta. Compaiono vertigini, la coordinazione dei movimenti peggiora e la stabilità dell'andatura diminuisce. L'amikacina è la meno tossica se usata per via parenterale, la neomicina è la più tossica.

Pertanto, gli aminoglicosidi hanno il potenziale ampia applicazione nel moderno medicina Clinica. Inoltre, la loro sicurezza è determinata da un esame completo del paziente, dalla selezione di un regime e di un metodo adeguati di assunzione del farmaco. La possibilità di utilizzare gli aminoglicosidi nel trattamento delle malattie degli organi ENT dovrebbe essere decisa dal medico individualmente in ciascun caso, in base a analisi esaustiva la natura e la natura della malattia, l'età, lo stato dell'udito e dell'equilibrio, il corpo nel suo insieme.

80. Aminoglicosidi.

Aminoglicosidi(aminociclitoli):

a) prima generazione: Streptomicini sulfamidici- fl. 0,25, 0,5 e 1,0 g (+ NaCl, per via intramuscolare 4 volte al giorno; intratracheale - in 5-7 ml di NaCl); monomicina; kanamicina; Neomicini sulfamidici- volumi da 0,1 e 0,25 g - 4 volte al giorno, fl. 0,5 g (50.000) - in dist. acqua, unguento - 0,5% e 2%, 15 e 30 g ciascuno.

b) seconda generazione: gentamicina.

c) terza generazione: tobramicina; sisomicina; Amikacini sulfamidici- fl. 0,1, 0,25, 0,5, amp. 2 ml di soluzioni al 5% e 25% - 2-3 volte al giorno IM (2-3 ml soluzione isot.) e IV (200 ml soluzione isot.); netilmicina; spectinomicina.

Gli antibiotici più attivi sono gli aminoglicosidi (aminociclotoli).

I generazione: streptomicina, kanamicina, neomicina.

II generazione: gentamicina.

III generazione: amikacina, netilmicina, tobramicina.

Effetti collaterali degli aminoglicosidi.

1. Nefrotossicità – quadro della nefrite interstiziale

2. Ototossicità – disturbi vestibolari e cocleari di natura irreversibile

3. A volte blocco neuromuscolare

Il meccanismo d'azione degli aminoglicosidi è associato al loro effetto diretto sui ribosomi e all'inibizione della sintesi proteica. Gli aminoglicosidi sono caratterizzati da un effetto battericida.

Streptomicina: il principale farmaco utilizzato nella pratica medica è la streptomicina solfato (vedi struttura chimica).

La streptomicina ha un ampio spettro di azione antimicrobica. Il più importante è il suo effetto inibitorio sul mycobacterium tuberculosis, gli agenti causali della tularemia e della peste. Inoltre, ha un effetto dannoso sui cocchi patogeni, su alcuni ceppi di Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Brucella e altri batteri gram-negativi e gram-positivi. Anaerobi, spirochete, rickettsie, virus, funghi patogeni e protozoi non sono sensibili alla streptomicina.

La streptomicina viene escreta principalmente dai reni (mediante filtrazione) immodificata. Una piccola parte viene escreta con la bile nell'intestino.

La streptomicina solfato è utilizzata principalmente nel trattamento della tubercolosi. Inoltre, viene utilizzato nel trattamento della tularemia, della peste, della brucellosi, delle infezioni del tratto urinario, delle infezioni respiratorie e di altre malattie. Il farmaco viene spesso somministrato per via intramuscolare (1-2 volte al giorno), nonché nella cavità corporea.

La neomicina è una miscela di antibiotici neomicina A, B e C. È disponibile sotto forma di neomicina solfato. Ha un ampio spettro d'azione. Sia i microrganismi gram-positivi che quelli gram-negativi sono sensibili ad esso. La neomicina viene spesso utilizzata per via topica. È prescritto per il trattamento di ferite infette, numerose malattie della pelle (piodermite, ecc.), Malattie degli occhi (ad esempio congiuntivite), ecc. Leggermente assorbito dalla superficie cutanea intatta e dalle mucose. Esternamente, la neomicina viene in alcuni casi utilizzata in combinazione con glucocorticoidi (ad esempio sinaflan o flumetasone pivalato). In questo caso, l'effetto antimicrobico è combinato con quello antinfiammatorio.

La gentamicina è usata principalmente per trattare le malattie causate da batteri gram-negativi. Il farmaco è particolarmente prezioso per le infezioni tratto urinario(pielonefrite, cistite), sepsi, infezione della ferita, ustioni. Vie di somministrazione: intramuscolare o esterna.

La gentamicina è meno tossica della neomicina. Tuttavia i principali effetti avversi tipici degli aminoglicosidi si osservano anche con l’uso della gentamicina. Uno di questi è l'ototossicità. La gentamicina colpisce principalmente il ramo vestibolare dell'VIII paio di nervi cranici.

Streptomicina, gentamicina, amikacina.

STREPTOMICINA SOLFATO (Streptomycini sulfas).

La streptomicina è un antibiotico formato durante la vita dei funghi radianti Streptomyces globisporus streptomycini o di altri microrganismi correlati.

Base organica: N-metil-a-L-glucosamido-b-2-streptozidostreptidina.

Sinonimi: Ampistrep, Diplostrep, Endostrep, Strepsulfat, Streptolin, Strepsulfat, Streptomycine sulfate, Streptaquaine, Strycin, Strysolin, ecc.

Disponibile sotto forma di solfato.

Le dosi sono calcolate in termini di peso o in unità di azione (ED); 1 unità equivale a 1 mcg di streptomicina base chimicamente pura.

La streptomicina solfato ha un ampio spettro di azione antimicrobica. L'antibiotico è attivo contro il micobatterio tubercolare, così come la maggior parte dei batteri gram-negativi (Escherichia coli, bacillo di Friedlander, bacillo dell'influenza, agenti patogeni della peste, tularemia, brucellosi e alcuni microrganismi gram-positivi (stafilococchi); meno attivo contro streptococchi, pneumococchi. non influenzano anaerobi, rickettsie e virus.

La streptomicina ha un effetto battericida. L'effetto è associato alla soppressione della sintesi proteica a livello dei ribosomi nella cellula microbica.

Se assunta per via orale, la streptomicina viene scarsamente assorbita e viene quasi completamente eliminata attraverso l'intestino. Se somministrato per via intramuscolare, è ben assorbito. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 1-2 ore. Dopo una singola somministrazione di una dose terapeutica, rimane nel sangue per 6-8 ore. Viene escreta dal corpo principalmente dai reni. In condizioni normali funzione escretoria reni, non si accumula nel corpo dopo somministrazioni ripetute. Tuttavia, se la funzionalità renale è compromessa, l'escrezione rallenta, la concentrazione nel corpo aumenta e possono svilupparsi effetti collaterali (neurotossici).

La streptomicina solfato è utilizzata come principale farmaco antitubercolare per il trattamento, principalmente, della tubercolosi polmonare di nuova diagnosi e delle lesioni tubercolari di altri organi. Per i pazienti precedentemente trattati, è consigliabile prescrivere il farmaco dopo aver determinato in laboratorio la sensibilità dei micobatteri secreti dal paziente ad esso.

La streptomicina solfato è anche prescritta per processi infiammatori purulenti di varia localizzazione causati da microrganismi gram-positivi e gram-negativi sensibili al farmaco: per la polmonite causata da Klebsiella (in combinazione con cloramfenicolo), per peste e tularemia (in combinazione con tetraciclina) , brucellosi ed endocardite (in combinazione con altri antibiotici).

La streptomicina solfato viene utilizzata per via intramuscolare, nonché sotto forma di aerosol, intratrachealmente, intracavernosamente (negli adulti).

Nel trattamento della tubercolosi, la dose giornaliera viene solitamente somministrata una volta; se è scarsamente tollerata, può essere divisa in 2 iniezioni. La durata del trattamento dipende dalla forma e dalla fase della malattia (3 mesi o più).

Nel trattamento della tubercolosi, la streptomicina solfato viene prescritta in combinazione con rifampicina, isoniazide e altri farmaci antitubercolari, ad eccezione di kanamicina e florimicina.

Nel trattamento delle infezioni ad eziologia non tubercolare, la dose giornaliera viene somministrata in 3-4 dosi con un intervallo di 6-8 ore. La durata del trattamento è di 7-10 giorni (non deve superare i 14 giorni).

La soluzione viene preparata prima dell'uso.

Nei pazienti con funzionalità escretoria renale compromessa, la dose giornaliera di streptomicina solfato deve essere ridotta.

Per l'uso sotto forma di aerosol per adulti, 0,5 - 1,0 g di streptomicina solfato vengono sciolti con 4 - 5 ml (per inalazione caldo-umida 25 - 100 ml) di soluzione isotonica di cloruro di sodio; ai bambini vengono prescritte le stesse dosi di iniezione intramuscolare.

Il farmaco viene somministrato per via intracavernosa mediante insufflazione sotto forma di polvere fine e instillazione di una soluzione al 10% in un ospedale chirurgico una volta al giorno in una dose non superiore a 1 g (in totale), indipendentemente dal numero di cavità e dalla metodo di somministrazione.

Nei pazienti con ipertensione e nella cardiopatia ischemica, il trattamento inizia indipendentemente dalla via di somministrazione di dosi ridotte (fino a 0,25 g). Se ben tollerate, le dosi possono essere aumentate fino alla normalità.

Durante il trattamento con streptomicina (e suoi derivati) si possono osservare varie reazioni tossiche e allergiche: febbre da farmaci, dermatiti e altri fenomeni allergici, vertigini, mal di testa, palpitazioni, albuminuria, ematuria; a causa della soppressione della microflora intestinale, può verificarsi diarrea. Le complicazioni più gravi sono il danno all'VIII coppia nervi cranici e disturbi vestibolari e uditivi associati (ototossicità). Con l'uso prolungato di dosi elevate, può svilupparsi sordità.

Il trattamento con streptomicina deve essere effettuato sotto stretto controllo medico; Prima e sistematicamente durante il trattamento, è necessario monitorare la funzione dell'VIII paio di nervi cranici, dell'apparato vestibolare e uditivo, la funzione renale e l'emocromo.

In caso di complicanze neurotossiche (mal di testa, parestesia, perdita dell'udito), il farmaco viene interrotto e viene eseguita la terapia sintomatica e patogenetica, in particolare vengono prescritti pantotenato di calcio, tiamina, piridossina, piridossal fosfato. Se si verificano reazioni allergiche, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco ed effettuare una terapia desensibilizzante. Se compaiono segni di shock anafilattico, è necessario adottare misure per rimuovere il paziente da questo stato.

Una complicanza rara ma grave con la somministrazione parenterale è il blocco della conduzione neuromuscolare, fino all'arresto respiratorio, soprattutto nei pazienti con malattie neuromuscolari (ad esempio miastenia grave) o nel periodo postoperatorio sullo sfondo degli effetti residui dei miorilassanti non depolarizzanti. Ai primi segni di disturbo della conduzione neuromuscolare, il cloruro di calcio e la proserina devono essere somministrati per via endovenosa. Con lo sviluppo dell'apnea, il paziente viene trasferito alla ventilazione artificiale.

Controindicazioni: malattie dell'apparato uditivo e vestibolare associate all'infiammazione dell'VIII paio e dei nervi cranici e sviluppate dopo otoneurite; forme gravi di insufficienza cardiovascolare (stadio III) e insufficienza renale, accidenti cerebrovascolari, endoarterite obliterante, ipersensibilità alla streptomicina, miastenia grave.

La streptomicina solfato non deve essere assunta contemporaneamente ad antibiotici che hanno un effetto ototossico [kanamicina, florimicina (viomicina), ristomicina, gentamicina, monomicina], nonché con furosemide e farmaci simili al curaro.

È inaccettabile mescolare la streptomicina solfato nella stessa siringa con antibiotici penicillinici e cefalosporine.

Il farmaco viene prescritto ai neonati e alle donne incinte solo per motivi di salute.

L'iniezione intracavernosa è controindicata in caso di mancata chiusura della cavità pleurica nel sito di inserimento del catetere e localizzazione ilare delle cavità.

Le persone che entrano in contatto con la streptomicina per un lungo periodo (farmacisti, infermieri, persone coinvolte nella produzione del farmaco) possono sviluppare dermatite da contatto.

Per evitare ciò è necessario adottare le precauzioni necessarie (lavorare con guanti, respiratori, occhiali di sicurezza, ecc.).

SOLFATO DI GENTAMICINA (Gentamycini sulfas).

Antibiotico prodotto da Micromonospora purpurea; è una miscela di gentamicine C 1, C 2 e C 1 a.

Sinonimi: Garamycin, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin, Garasol, Gentabiotic, Gentalyn, Gentamin, Gentaplen, Gentocin, Geomycine, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomicin, Sulgemicin, Sulmycin, Violyzen, ecc.

Appartiene al gruppo degli antibiotici aminoglicosidici. Ha un effetto batteriostatico contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi, tra cui Proteus, E. coli, salmonella, ecc. Agisce su ceppi di stafilococchi resistenti alla penicillina. La resistenza dei microrganismi alla gentamicina si sviluppa lentamente, tuttavia, i ceppi resistenti alla neomicina e alla kanamicina sono resistenti anche a questo antibiotico (resistenza crociata).

Il farmaco viene rapidamente assorbito se somministrato per via intramuscolare. Dopo l'iniezione di una dose terapeutica, entro 8-12 ore si crea una concentrazione battericida nel sangue.

Escreto dai reni alta concentrazione invariato.

La gentamicina viene utilizzata per vari scopi malattie infettive causata da microrganismi ad essa sensibili (polmonite, broncopolmonite, pleurite, empiema, peritonite, meningite, setticemia, infezione della ferita, ecc.). Il farmaco è efficace nelle infezioni del tratto urinario (pielonefrite cronica, cistite, uretrite), prostatite.

La gentamicina è uno dei principali mezzi per combattere la grave infezione purulenta, causato soprattutto dalla flora gram-negativa resistente. A causa del suo ampio spettro d'azione, la gentamicina viene spesso prescritta per infezioni miste, nonché nei casi in cui l'agente patogeno non è stato identificato (di solito in combinazione con penicilline semisintetiche - ampicillina, carbenicillina, ecc.).

In alcuni casi, la gentamicina è efficace quando altri antibiotici non sono sufficientemente attivi.

La gentamicina solfato viene utilizzata per via intramuscolare, endovenosa (flebo) e localmente.

La gentamicina, come altri antibiotici aminoglicosidici, può avere effetti ototossici e nefrotossici.

Il farmaco è controindicato per l'infiammazione del nervo uditivo. Non deve essere prescritto contemporaneamente ad altri antibiotici che hanno effetti oto o nefrotossici. Le donne incinte vengono prescritte solo per motivi di salute.

In caso di lieve compromissione della funzione escretoria renale, il farmaco deve essere usato con cautela (a dosi ridotte). Nei pazienti con uremia e funzionalità renale gravemente compromessa, il farmaco è solitamente controindicato.

La gentamicina ha la capacità di bloccare la conduzione neuromuscolare e può agire in modo simile ai farmaci simili al curaro (vedi Kanamicina).

Gentacicolo (Gentacicolum). Piastre di spugna di collagene (vedi Spugna emostatica al collagene), imbevute di una soluzione di gentamicina solfato.

Utilizzato come antisettico per le infezioni delle ossa e dei tessuti molli (osteomielite, ascessi, flemmone, ecc.), nonché per la prevenzione complicazioni purulente dopo un intervento chirurgico alle ossa.

Il farmaco sotto forma di parte di una piastra o 1 - 2 piastre (a seconda delle dimensioni della superficie interessata) viene applicato sull'area interessata dopo il trattamento chirurgico. Le piastre si dissolvono gradualmente (entro 14 - 20 giorni).

Per le controindicazioni, vedere Gentamicina solfato.

Spugna antisettica con gentamicina (Spongia antisepica cum Gentamycino). Massa porosa secca di colore giallo chiaro sotto forma di piastre che misurano da 50 X 50 a 60 X 90 mm.

Indicazioni e controindicazioni, metodo di conservazione, vedere Gentacyclol.

SOLFATO DI AMICACINA (Amikacini sulfas)

N"-0-6-ammino-6-deossi-a-D-glucopiranosil (1->4)]-O-2-deossi-D-streptammina disolfato.

Sinonimi: Amikacina solfato, Amikin, Amitrex, Buklin, Briclin, Fabianol, Kanimax, Likacin, Lukadin, Sifamic.

Ottenuto semisinteticamente dalla kanamicina A.

È uno degli antibiotici aminoglicosidici più attivi. Ha un ampio spettro di attività antibatterica. Efficace contro i batteri gram-positivi e soprattutto gram-negativi.

Utilizzato per via intramuscolare e endovenosa. Le indicazioni per l'uso sono le stesse degli altri antibiotici aminoglicosidici somministrati per via parenterale (vedere Tobramicina, Kanamicina, Gentamicina, Sizomicina).

Le soluzioni di amikacina solfato vengono preparate immediatamente prima dell'uso. Per le iniezioni intramuscolari, sciogliere il contenuto del flacone (0,25 - 0,5 g) in 2 - 3 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili. Per somministrazione endovenosa(somministrato goccia a goccia alla velocità di 60 gocce al minuto), preparare la stessa soluzione, che viene diluita in 200 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio o di soluzione di glucosio al 5%. La concentrazione della soluzione di amikacina quando somministrata in vena non deve superare 5 mg per 1 ml.

Se la funzione escretoria renale è compromessa, la dose viene ridotta o gli intervalli tra le iniezioni aumentano.

Se non si osserva alcun effetto terapeutico entro 5 giorni, si passa al trattamento con altri farmaci.

Le possibili complicanze e controindicazioni sono le stesse degli altri antibiotici aminoglicosidici.

Aminoglicosidi hanno un ampio spettro d'azione e hanno un effetto battericida.

Attacco di aminoglicosidi a una specifica proteina recettore sulla subunità 30S del ribosoma e interruzione della lettura delle informazioni dell'mRNA nella regione di riconoscimento del ribosoma. Ciò porta all'inclusione errata di altri aminoacidi nel peptide e alla formazione di proteine ​​estranee e non funzionali.

1a generazione: streptomicina, neomicina, kanamicina

2a generazione – gentamicina

3a generazione – tobramicina, sisomicina, amikacina

4a generazione – isepamicina

Aminoglicosidi. Modalità di applicazione

Somministrare per via intramuscolare, endovenosa, locale, per inalazione, esternamente 1-4 volte al giorno. Altamente polare, scarsamente solubile nei lipidi, praticamente non assorbito. Non penetrano all'interno delle cellule e sono in grado di attraversare le barriere placentare, renale e dell'orecchio medio, dove la loro concentrazione è 10 volte superiore a quella del sangue. Gli aminoglicosidi sono ben assorbiti pelle, applicato a piccole aree.

Spettro d'azione

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, agente eziologico della tularemia, peste. Mycobacterium tuberculosis - streptococco, kanamicina, amebe dissenteriche, leishmania, Trichomonas - neomicina. La seconda e la terza generazione sopprimono Pseudomonas aeruginosa. 4a generazione: Listeria, Citrobacter, Acinetobacter.

Indicazioni per l'uso

• dissenteria bacillare,
• salmonellosi,
• periodo preoperatorio per l'igiene intestinale - neo, kanamicina,
• peritonite,
• colecistite,
• setticemia,
• infezioni complicate del tratto urinario,
• osteomielite, tubercolosi,
• infezione della ferita,
• brucia.

I batteri hanno un'elevata resistenza agli aminoglicosidi: vengono distrutti da 15, 10 e 3 enzimi batterici.

Effetti collaterali degli aminoglicosidi

Ototossicità (tossicità per l'orecchio) Ai bambini di età inferiore a un anno è vietato l'uso di aminoglicosidi, nefrotossicità (effetti tossici sui reni), blocco neuromuscolare con depressione respiratoria.

Reazioni allergiche, neurotossicità - polineurite, malassorbimento se assunto per via orale, disbatteriosi.

Controindicazioni per l'uso

gravidanza, miastenia grave, danni all'udito e ai reni.