Vengono utilizzati farmaci antipertensivi ad azione centrale. Farmaci di ultima generazione per l'ipertensione: elenco

È possibile stabilizzare la pressione sanguigna e migliorare la qualità della vita dei pazienti ipertesi terapia conservativa. In genere, al paziente vengono prescritte compresse antipertensive per l'ipertensione.

Il medico può prescrivere farmaci diuretici al paziente, ACE inibitori, calcioantagonisti, antipertensivi azione centrale, sartani, beta-1-bloccanti selettivi.

Per le forme resistenti di ipertensione, puoi prendere farmaci combinati. Se una persona soffre di ipertensione di grado 1, è possibile stabilizzare la pressione sanguigna attraverso l'uso di integratori alimentari.

I farmaci più efficaci per l'ipertensione

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Malattia ipertonica, secondo l'OMS, è la patologia più comune del sistema cardiovascolare. Uomini e donne soffrono della malattia con la stessa frequenza. Inoltre, l’ipertensione viene solitamente diagnosticata in pazienti di età superiore ai 40 anni.

L'ipertensione è patologia pericolosa. Se non trattata tempestivamente, la malattia porta a disturbi cerebrovascolari, infarto miocardico, ictus, crisi ipertensive, insufficienza renale.

L'ipertensione arteriosa è difficile da compensare se la malattia è accompagnata da bradicardia, malattia coronarica cuore, aterosclerosi (patologia accompagnata dalla deposizione di colesterolo e frazioni lipoproteiche nei vasi).

Consideriamo la classificazione dei farmaci antipertensivi:

1. Farmaci diuretici. A causa dell'escrezione dal corpo liquido in eccesso, le pareti dei vasi sanguigni si espandono, il lume vascolare aumenta e, di conseguenza, si crea condizioni favorevoli per abbassare la pressione sanguigna. Lo svantaggio dei diuretici è il fatto che hanno molte controindicazioni, inclusa l'insufficienza renale e diabete nella fase di scompenso.
2. Betabloccanti. Bloccando i recettori adrenergici beta-1, i farmaci riducono la frequenza cardiaca, allungano la diastole, riducono il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco e hanno un effetto antiaritmico.
3. ACE inibitori. Contribuiscono all'inibizione dell'enzima di conversione dell'angiotensina, grazie al quale l'angiotensina I inattiva viene convertita in angiotensina II, che a sua volta provoca vasocostrizione.
4. Sartan. Questi farmaci per l’ipertensione di nuova generazione sono molto efficaci. I medicinali sono molto richiesti anche nei paesi dell’UE e negli USA. Medicinali per l'ipertensione ultima generazione bloccano i recettori dell’angiotensina II, fornendo un effetto ipotensivo duraturo e persistente.
5. Bloccanti canali del calcio. Le compresse impediscono il rapido ingresso del calcio nelle cellule. A causa di ciò, si verifica l'espansione vasi coronarici e miglioramento del flusso sanguigno nel muscolo cardiaco.

Tutte le compresse per l'ipertensione sono completamente incompatibili con l'alcol. Durante il periodo di trattamento è severamente vietato bere alcolici. Etanolo non solo livelli effetto curativo fondi, ma aumenta anche la probabilità che si verifichino effetti collaterali dal sistema nervoso centrale e dagli organi CVS.

I nomi commerciali dei farmaci sono riportati nella tabella seguente.

Accettare farmaci antipertensivi necessario quotidiano. Il dosaggio è selezionato dal medico curante. A forma resistente GB può essere indicato per l’uso permanente.

Antipertensivi ad azione centrale

Oggigiorno i farmaci antipertensivi ad azione centrale sono usati raramente. Il fatto è che questi farmaci spesso causano effetti collaterali. Inoltre, alcuni farmaci creano dipendenza.

Le compresse antipertensive ad azione centrale vengono solitamente utilizzate quando necessario per alleviare crisi ipertensiva. Questa necessità è dovuta al fatto che i farmaci iniziano ad agire letteralmente 20-40 minuti dopo la somministrazione.

I farmaci più efficaci di questo tipo sono:

• Clonidina.
• Moxonidina.
• Moxonitex.

Prendi quanto sopra vasodilatatori possibile su base continuativa. Ma non è ancora consigliabile farlo. Perché? Il fatto è che oggi esistono molti farmaci antipertensivi efficaci che sono molto meglio tollerati. Gli stessi ACE inibitori o sartani agiscono in modo più delicato, non creano dipendenza e forniscono un effetto terapeutico più lungo.

Gli antipertensivi ad azione centrale sono controindicati durante la gravidanza. shock cardiogenico, insufficienza renale, aterosclerosi cerebrale.

Farmaci antipertensivi combinati

Ci sono casi in cui i farmaci per l'ipertensione non consentono al paziente di raggiungere una stabilizzazione stabile pressione sanguigna. Questo fenomeno si osserva solitamente nelle forme resistenti di mal di testa.

In questo caso, è più consigliabile che il paziente assuma più farmaci antipertensivi contemporaneamente. Ma questo non è molto conveniente ed è costoso. IN in questo caso I farmaci antipertensivi aiutano a risolvere il problema compresse combinate, che contengono 2 principi attivi.

Diamo un'occhiata ai farmaci più efficaci in questo gruppo:

1. Mikardis Plus.
2. Prestazione.
3. Tarka.
4. Bisangil
5. Atacand Plus.
6. Capozide.
7. Noliprel.
8. Equatore.
9. Enzix.

Integratori per la pressione alta

I moderni farmaci per l'ipertensione hanno molte controindicazioni ed effetti collaterali. In considerazione di ciò, alcuni pazienti preferiscono assumere integratori alimentari a base vegetale(additivi biologicamente attivi).

Tali rimedi sono in qualche modo più efficaci delle classiche tinture di biancospino o di erba madre. Inoltre, gli integratori alimentari non creano dipendenza, non compromettono la potenza sessuale e in alcuni casi possono essere prescritti anche alle donne in gravidanza e in allattamento.

Gli integratori alimentari più sicuri ed efficaci sono:

• (erroneamente chiamato Normalif). Forma di rilascio: tintura.
• BP-meno. Disponibile sotto forma di compresse.
• Normale. Forma di rilascio: compresse.
• Ipertostop. Disponibile sotto forma di gocce.
• Cardimap. Forma di rilascio: compresse.

Le istruzioni per i farmaci di cui sopra indicano che i farmaci possono essere utilizzati come parte di terapia complessa, cioè insieme a compresse antipertensive sintetiche. Inoltre, le indicazioni per l'uso di integratori alimentari sono nevrosi, stress e aumento dell'affaticamento.

Gli integratori alimentari devono essere assunti con cautela dai pazienti ipertesi soggetti a reazioni allergiche.

Farmaci ipertensivi

È già stato notato sopra quali farmaci possono essere utilizzati per regolare l'ipertensione. Un problema altrettanto comune è ipotensione arteriosa, cioè una diminuzione della pressione sanguigna<90 на 60 мм.рт.ст.

I pazienti ipotesi hanno una domanda: quale farmaco scegliere per aumentare la pressione sanguigna? Se consideriamo i mezzi più economici, possiamo citare la Caffeina. È sufficiente assumere 1-2 compresse una volta al giorno.

I mezzi efficaci per normalizzare la pressione sanguigna includono anche:

1. Dopamina cloridrato.
2. Epinefrina.
3. Epigetto.
4. Efedrina cloridrato.
5. Adrenalina.

In conclusione, vorrei sottolineare che prima di utilizzare qualsiasi farmaco ipo o ipertensivo, dovresti prima consultare il tuo cardiologo curante.

Inoltre, se soffri di malattie del sistema cardiovascolare, non dimenticare la dieta, uno stile di vita attivo e la completa cessazione delle cattive abitudini (fumo, alcolismo). Per scopi ausiliari, i pazienti ipertesi e ipotesi possono assumere complessi multivitaminici: Aevit, Alphabet, Doppelhertz Active Omega-3, Magne B6, Complivit, ecc.

Il trattamento farmacologico dell'ipertensione è indicato per tutti i pazienti con pressione arteriosa superiore a 160/100 mmHg. Art., e anche quando le misure di modificazione dello stile di vita non hanno portato alla normalizzazione della pressione sanguigna e questa rimane superiore a 140/90 mm Hg. Arte. Ci sono molti farmaci che abbassano la pressione sanguigna. A seconda della loro composizione e meccanismo d'azione, sono divisi in gruppi e persino sottogruppi.

Questi farmaci sono chiamati farmaci antipertensivi o ipotensivi. Portiamo alla vostra attenzione una revisione dei farmaci per abbassare la pressione sanguigna.

Principi di trattamento farmacologico dell'ipertensione

Prima di considerare separatamente ciascun gruppo di farmaci, parliamo brevemente dei principi di base del trattamento farmacologico dell'ipertensione essenziale o ipertensione.

1. I medicinali che abbassano la pressione sanguigna devono essere assunti dal paziente ininterrottamente per tutta la vita.
2. Un farmaco antipertensivo deve essere prescritto esclusivamente da un medico. La sua scelta dipende dalle caratteristiche individuali del decorso della malattia di un particolare paziente, dalla presenza o assenza di insufficienza dei vasi coronarici del cuore o di aritmia, dal tipo di emodinamica, dal danno agli organi bersaglio, dalla presenza o assenza di rischio fattori per malattie cardiache e vascolari, patologia concomitante e, infine, sulla tollerabilità di questo farmaco per i pazienti.
3. Il trattamento inizia con la dose più bassa possibile del farmaco, valutando così la risposta dell’organismo del paziente allo stesso e riducendo la gravità dei possibili effetti collaterali. Se il farmaco è ben tollerato, ma non si osserva una diminuzione della pressione ai livelli desiderati, la dose del farmaco viene aumentata, ma non immediatamente al massimo possibile, ma gradualmente.
4. È inaccettabile ridurre rapidamente la pressione sanguigna: ciò può portare a danni ischemici agli organi vitali. Questo punto è particolarmente rilevante per i pazienti anziani e senili.
5. I farmaci a lunga durata d'azione vengono assunti una volta al giorno. La preferenza dovrebbe essere data a questi farmaci, poiché quando vengono assunti, le fluttuazioni giornaliere della pressione sanguigna sono meno pronunciate, inoltre è più facile per il paziente prendere 1 compressa al mattino e dimenticarsene fino a domani piuttosto che prenderla 3 volte al giorno, saltare periodicamente le dosi a causa della propria disattenzione.
6. Se assumendo una dose terapeutica minima o media di un farmaco contenente un solo principio attivo non si ottiene l'effetto desiderato, non bisogna aumentare la dose al massimo: sarebbe più corretto (più efficace) aggiungere una piccola dose di un farmaco antipertensivo di un altro gruppo (con un diverso meccanismo d'azione) al primo farmaco. Ciò non solo fornirà un effetto ipotensivo più rapido, ma minimizzerà anche gli effetti collaterali di entrambi i farmaci.
7. Esistono farmaci contenenti diversi farmaci antipertensivi attivi di diversi gruppi. È molto più conveniente per il paziente assumere un farmaco del genere rispetto a 2 o 3 compresse separate.
8. Se il trattamento non ha alcun effetto o è scarsamente tollerato dal paziente (gli effetti collaterali sono pronunciati e causano disagi al paziente), non si deve combinare questo farmaco con un altro o, inoltre, aumentarne la dose: sarebbe sarebbe più corretto cancellare questo farmaco e passare al trattamento farmacologico di un altro gruppo. Fortunatamente, la scelta dei farmaci antipertensivi è piuttosto ampia e, attraverso tentativi ed errori, ogni singolo paziente sarà ancora in grado di selezionare una terapia antipertensiva adeguata ed efficace.

Classificazione dei farmaci antipertensivi

I farmaci utilizzati per abbassare la pressione sanguigna possono essere suddivisi in 2 grandi gruppi:
I. Farmaci di prima scelta. Sono i farmaci di scelta nel trattamento dell’ipertensione. Si consiglia di prescriverli alla stragrande maggioranza dei pazienti ipertesi. Questo gruppo comprende altri 5 gruppi di farmaci:

• inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (abbreviati come ACEI);
• diuretici o diuretici;
• inibitori del recettore dell'angiotensina II;
• β-bloccanti o β-bloccanti;
• antagonisti del calcio.

II. Farmaci di seconda linea. Per il trattamento a lungo termine dell’ipertensione essenziale, vengono utilizzati solo in determinate categorie di pazienti, ad esempio le donne o le persone a basso reddito che, per motivi finanziari, non possono permettersi i farmaci di prima scelta. Questi farmaci includono:

• α-bloccanti;
• alcaloidi della rauwolfia;
• α2-agonisti ad azione centrale;
• vasodilatatori ad azione diretta.

Consideriamo ciascuno di questi gruppi separatamente.

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o ACEI

Gruppo dei farmaci antipertensivi più efficaci. Una diminuzione della pressione sanguigna durante l'assunzione di questi farmaci si verifica a causa della dilatazione dei vasi sanguigni: la loro resistenza periferica totale diminuisce e quindi la pressione diminuisce. Gli ACEI non hanno praticamente alcun effetto sulla gittata cardiaca e sulla frequenza cardiaca, quindi sono ampiamente utilizzati per la concomitante insufficienza cardiaca cronica.

Già dopo aver assunto la prima dose di questo gruppo di farmaci, il paziente nota una diminuzione della pressione sanguigna. Se utilizzato per diverse settimane, l'effetto ipotensivo aumenta e, raggiunto il massimo, si stabilizza.

Le reazioni avverse agli ACE inibitori sono piuttosto rare e si manifestano principalmente con tosse secca ossessiva, disturbi del gusto e segni di iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue). Raramente si osservano reazioni di ipersensibilità agli ACE inibitori sotto forma di angioedema.

Poiché gli ACE inibitori vengono eliminati principalmente dai reni, se il paziente è gravemente malato, la dose di questi farmaci deve essere ridotta. I farmaci di questo gruppo sono controindicati durante la gravidanza, in caso di stenosi bilaterale delle arterie renali e in caso di iperkaliemia.

I principali rappresentanti della classe degli ACE inibitori sono:

• enalapril (Enap, Berlipril, Renitek) - la dose giornaliera del farmaco varia da 5-40 mg in 1-2 dosi;
• captopril - assunto in una dose di 25-100 mg al giorno in 2-3 dosi;
• quinapril (Accupro) – la dose giornaliera è di 10-80 mg in 1-2 dosi;
• lisinopril (Lopril, Diroton, Vitopril) – si consiglia di assumere 10-40 mg al giorno, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte;
• moexipril (Moex) – dose giornaliera di 7,5-30 mg, frequenza di somministrazione – 1-2 volte; Vale la pena notare che questo farmaco è uno degli ACE inibitori raccomandati per l'uso da parte di persone con grave insufficienza renale cronica;
• perindopril (Prenesa, Prestarium) – la dose giornaliera è di 5-10 mg in 1 dose;
• ramipril (Tritace, Ampril, Hartil) – dose giornaliera 2,5-20 mg in 1-2 dosi;
• spirapril (Quadropril) – assunto alla dose di 6 mg una volta al giorno;
• trandolapril (Hopten) – assunto alla dose di 1-4 mg 1 volta al giorno;
• fosinopril (Fosicard) – assumere 10-20 mg 1-2 volte al giorno.

Diuretici o diuretici

Come gli ACE inibitori, sono ampiamente utilizzati nel trattamento dell’ipertensione. Questi farmaci aumentano il volume delle urine escrete, determinando una diminuzione del volume del sangue circolante e del liquido extracellulare, una diminuzione della gittata cardiaca e una dilatazione dei vasi sanguigni, tutti fattori che determinano una diminuzione della pressione sanguigna. Vale la pena notare che durante l'assunzione di diuretici, lo sviluppo è possibile.

I diuretici sono spesso usati come parte della terapia combinata per l'ipertensione: rimuovono l'acqua in eccesso dal corpo, che viene trattenuta durante l'assunzione di molti altri farmaci antipertensivi. Sono controindicati per.

I diuretici possono anche essere suddivisi in diversi gruppi.
1. Diuretici tiazidici. Sono più spesso utilizzati per scopi antipertensivi. Generalmente si consigliano bassi dosaggi. Sono inefficaci in caso di grave insufficienza renale, il che costituisce anche una controindicazione al loro utilizzo. Il diuretico tiazidico più comunemente usato è l'idroclorotiazide (ipotiazide). La dose giornaliera di questo farmaco è 12,5-50 mg, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno.
2. Diuretici tiazidici-simili. Il rappresentante più importante di questo gruppo di farmaci è l'indapamide (Indap, Arifon, Ravel-SR). Di solito viene assunto alla dose di 1,25-2,5-5 mg una volta al giorno.
3. Diuretici dell'ansa. I farmaci di questo gruppo non svolgono un ruolo significativo nel trattamento dell'ipertensione, tuttavia, in caso di insufficienza renale o concomitante in un paziente iperteso, sono i farmaci di scelta. Spesso utilizzato in condizioni acute. I principali diuretici dell’ansa sono:

• furosemide (Lasix) - la dose giornaliera di questo farmaco varia da 20 a 480 mg, a seconda della gravità della malattia, la frequenza di somministrazione è 4-6 volte al giorno;
• torasemide (Trifas, Torsid) – assunto in una dose di 5-20 mg due volte al giorno;
• acido etacrinico (Uregit): la dose giornaliera varia da 25 a 100 mg in due dosi.

4. Diuretici risparmiatori di potassio. Hanno un debole effetto ipotensivo e rimuovono anche una piccola quantità di sodio dall'organismo, preservando il potassio. Sono raramente usati da soli per il trattamento dell'ipertensione, più spesso in combinazione con farmaci di altri gruppi. Non applicabile quando. I rappresentanti più importanti di questa classe sono i seguenti diuretici risparmiatori di potassio:

• spironolattone (Veroshpiron) – la dose giornaliera del farmaco è di 25-100 mg, la frequenza di somministrazione è 3-4 volte al giorno;
• triamterene: assumere 25-75 mg 2 volte al giorno.

Inibitori del recettore dell'angiotensina II

Il secondo nome dei farmaci di questo gruppo è sartani. Si tratta di una classe relativamente nuova di farmaci antipertensivi altamente efficaci. Fornire un controllo efficace della pressione arteriosa 24 ore su 24 quando si assume il farmaco una volta al giorno. I sartani non hanno l'effetto collaterale più comune degli ACE inibitori: la tosse secca, quindi chi è intollerante agli ACE inibitori, di regola, li sostituisce con i sartani. I farmaci di questo gruppo sono controindicati durante la gravidanza, la stenosi bilaterale dell'arteria renale e l'iperkaliemia.

I principali rappresentanti dei sartani sono:

• irbesartan (Irbetan, Converium, Aprovel) – si consiglia di assumere 150-300 mg una volta al giorno;
• candesartan (Candesar, Kasark) – assunto in una dose di 8-32 g 1 volta al giorno;
• losartan (Lozap, Lorista) – dose giornaliera del farmaco 50-100 mg in 1 dose;
• telmisartan (Praytor, Micardis) – dose giornaliera raccomandata di 20-80 mg, in 1 dose;
• valsartan (Vazar, Diovan, Valsacor) - assunto alla dose di 80-320 mg al giorno per 1 dose.

β-bloccanti

Riducono la pressione sanguigna a causa dell'effetto bloccante sui recettori β-adrenergici: la gittata cardiaca e l'attività della renina nel plasma sanguigno diminuiscono. Particolarmente indicato per l'ipertensione arteriosa, associata ad angina pectoris e ad alcune tipologie. Poiché uno degli effetti dei beta-bloccanti è quello di diminuire la frequenza cardiaca, questi farmaci sono controindicati nella bradicardia.
I farmaci di questa classe si dividono in cardioselettivi e non cardioselettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi agiscono esclusivamente sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni e non hanno alcun effetto su altri organi e sistemi.
I farmaci di questa classe includono:

• atenololo (Atenol, Tenolol, Tenobene) - la dose giornaliera di questo farmaco è di 25-100 mg, la frequenza di somministrazione è due volte al giorno;
• betaxololo (Betak, Betakor, Lokren) – assunto in una dose di 5-40 mg una volta al giorno;
• bisoprololo (Concor, Coronal, Biprol, Bicard) - assunto in una dose di 2,5-20 mg al giorno alla volta;
• metoprololo (Betalok, Corvitol, Egilok) - la dose giornaliera raccomandata del farmaco è 50-200 mg in 1-3 dosi;
• nebivololo (Nebilet, Nebilong, Nebil) – assumere 5-10 mg una volta al giorno;
• celiprololo (Celiprol) – assumere 200-400 mg una volta al giorno.

I β-bloccanti cardiononselettivi influenzano i recettori non solo del cuore, ma anche di altri organi interni, pertanto sono controindicati in una serie di condizioni patologiche, come la malattia polmonare ostruttiva cronica, la claudicatio intermittente.

I rappresentanti più comunemente usati di questa classe di farmaci sono:

• propranololo (Anaprilina) – assunto 40-240 mg al giorno in 1-3 dosi;
• carvedilolo (Coriol, Medocardil) - la dose giornaliera del farmaco è 12,5-50 mg, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno;
• labetalolo (Abetol, Labetol) – si consiglia di assumere 200-1200 mg al giorno, suddividendo la dose in 2 somministrazioni.

Antagonisti del calcio

Riducono bene la pressione sanguigna, ma a causa dei loro meccanismi d'azione possono avere effetti collaterali molto gravi.

1. Derivati ​​della fenilalchilammina. Verapamil (Finoptin, Isoptin, Veratard) – si consiglia di assumere una dose di 120-480 mg al giorno in 1-2 dosi; può causare bradicardia e blocco atrioventricolare.
2. Derivati ​​delle benzotiazepine. Diltiazem (Aldizem, Diacordin) - la sua dose giornaliera è uguale a quella del verapamil ed è di 120-480 mg in 1-2 dosi; provoca bradicardia e blocco AV.
3. Derivati ​​diidropiridinici. Hanno un pronunciato effetto vasodilatatore. Può causare un'accelerazione della frequenza cardiaca. I principali rappresentanti di questa classe di antigonisti del calcio sono i seguenti:

• amlodipina (Azomex, Amlo, Agen, Norvasc) - la dose giornaliera del farmaco è di 2,5-10 mg in una dose;
• lacidipina (Latsipil) – assumere 2-4 mg al giorno alla volta;
• lercanidipina (Zanidip, Lerkamen) – assumere 10-20 mg una volta al giorno;
• nifedipina (retard - ad azione prolungata - forme: Corinfar retard, Nifecard-XL, Nicardia) - assumere 20-120 mg al giorno alla volta;
• felodipina (Felodip) – la dose giornaliera del farmaco è di 2,5-10 mg in una dose.

Farmaci combinati

Spesso i farmaci antipertensivi di prima linea sono inclusi nei farmaci combinati. Di norma contengono 2, meno spesso 3, principi attivi appartenenti a classi diverse, il che significa che abbassano la pressione sanguigna in modi diversi.

Ecco alcuni esempi di tali farmaci:

• Triampur – idroclorotiazide + triamterene;
• Tonorma – atenololo + clortalidone + nifedipina;
• Captopress – captopril + idroclorotiazide;
• Enap-N – enalapril + idroclorotiazide;
• Liprazide – lisinopril + idroclorotiazide;
• Vazar-N – valsartan + idroclorotiazide;
• Ziac – bisoprololo + idroclorotiazide;
• Bi-Prestarium – amlodipina + perindopril.

α-bloccanti

Attualmente vengono utilizzati relativamente raramente, solitamente in combinazione con farmaci di prima scelta. Il principale svantaggio molto grave dei farmaci di questo gruppo è che il loro uso a lungo termine aumenta il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca, accidenti cerebrovascolari acuti (ictus) e morte improvvisa. Tuttavia, gli α-bloccanti hanno anche una proprietà positiva che li distingue dagli altri farmaci: migliorano il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi, motivo per cui sono i farmaci di scelta per il trattamento dell'ipertensione nelle persone con concomitante diabete mellito e dislipidemia.

I principali rappresentanti dei farmaci di questa classe sono:

• prazosina: assumere 1-20 mg 2-4 volte al giorno; Questo farmaco è caratterizzato dall'effetto della 1a dose: un forte calo della pressione sanguigna dopo la prima dose;
• doxazosina (Cardura, Zoxon) – dose raccomandata – 1-16 mg 1 volta al giorno;
• terazosina (Cornam, Alfater) – 1-20 mg al giorno per 1 dose;
• fentolamina – 5-20 mg al giorno.

Preparati di Rauwolfia

Hanno un buon effetto ipotensivo (si sviluppa dopo circa 1 settimana di uso regolare del farmaco), ma hanno molti effetti collaterali, come sonnolenza, depressione, incubi, insonnia, secchezza delle fauci, ansia, bradicardia, broncospasmo, diminuzione della potenza sessuale negli uomini, vomito, reazioni allergiche, . Naturalmente questi farmaci sono economici, motivo per cui molti pazienti ipertesi anziani continuano a prenderli. Tuttavia, tra i farmaci di prima linea ci sono anche opzioni economicamente accessibili alla maggior parte dei pazienti: dovrebbero essere assunti se possibile, mentre i farmaci per la rauwolfia dovrebbero essere gradualmente abbandonati. Questi farmaci sono controindicati in caso di epilessia grave, parkinsonismo, depressione, bradicardia e grave insufficienza cardiaca.
I rappresentanti dei preparativi di rauwolfia sono:

• reserpina: si consiglia di assumere 0,05-0,1-0,5 mg 2-3 volte al giorno;
• raunatin - assunta secondo lo schema, iniziando con 1 compressa (2 mg) al giorno durante la notte, aumentando la dose di 1 compressa ogni giorno, portandola a 4-6 compresse al giorno.

Più spesso vengono utilizzate combinazioni di questi farmaci:

• Adelphan (reserpina + idralazina + idroclorotiazide);
• Sinepres (reserpina + idralazina + idroclorotiazide + cloruro di potassio);
• Neocristepina (reserpina + diidroergocristina + clortalidone).

Agonisti dei recettori centrali α2

I farmaci di questo gruppo riducono la pressione sanguigna agendo sul sistema nervoso centrale, riducendo l’iperattività simpatica. Possono causare effetti collaterali piuttosto gravi, ma in determinate situazioni cliniche sono indispensabili, ad esempio il farmaco metildopa per l'ipertensione arteriosa nelle donne in gravidanza. Gli effetti collaterali degli agonisti dei recettori α2 centrali sono dovuti al loro effetto sul sistema nervoso centrale: sonnolenza, diminuzione dell'attenzione e della velocità di reazione, letargia, depressione, debolezza, affaticamento, mal di testa.
I principali rappresentanti dei farmaci in questo gruppo sono:

• Clonidina (Clonidine) – utilizzata 0,75-1,5 mg 2-4 volte al giorno;
• Metildopa (Dopegit) – la dose singola è 250-3000 mg, frequenza di somministrazione – 2-3 volte al giorno; farmaco di scelta per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nelle donne in gravidanza.

Vasodilatatori ad azione diretta

Hanno un lieve effetto ipotensivo dovuto alla moderata vasodilatazione. Più efficace sotto forma di iniezione rispetto a quando assunto per via orale. Lo svantaggio principale di questi farmaci è che causano la sindrome da "furto" - in parole povere, interrompono l'afflusso di sangue al cervello. Ciò limita il loro utilizzo nelle persone che soffrono di aterosclerosi, e questa è la maggior parte dei pazienti con pressione alta.
I rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono:

• bendazolo (Dibazol) - 0,02-0,05 g viene utilizzato per via orale 2-3 volte al giorno; più spesso usato per via intramuscolare e endovenosa per ridurre rapidamente la pressione sanguigna - 2-4 ml di una soluzione all'1% 2-4 volte al giorno;
• idralazina (Apressina) - dose iniziale - 10-25 mg 2-4 volte al giorno, dose terapeutica media - 25-50 g al giorno in 4 dosi frazionate.

Medicinali per il trattamento delle crisi ipertensive

Per trattare i casi non complicati, si consiglia di ridurre la pressione non immediatamente, ma gradualmente, nell'arco di 1-2 giorni. Sulla base di ciò, i farmaci vengono prescritti sotto forma di compresse.

• Nifedipina - somministrata per via orale o sublinguale (questo metodo di somministrazione è equivalente in efficacia alla somministrazione endovenosa) 5-20 mg; se assunto per via orale l'effetto si manifesta entro 15-20 minuti, mentre se assunto per via sublinguale l'effetto si manifesta entro 5-10 minuti; possibili effetti collaterali come mal di testa, grave ipotensione, tachicardia, arrossamento della pelle del viso, sintomi di angina pectoris;
• Captopril: usato 6,25-50 mg per via sublinguale; inizia ad agire entro 20-60 minuti;
• Clonidina (Clonidine) – assunta per via orale a 0,075-0,3 mg; l'effetto si osserva entro mezz'ora o un'ora; Gli effetti collaterali includono sedazione e secchezza delle fauci; Si deve prestare cautela quando si utilizza questo farmaco in pazienti con;
• Nitroglicerina - dose raccomandata - 0,8-2,4 mg per via sublinguale (sotto la lingua); L'effetto ipotensivo avviene rapidamente - entro 5-10 minuti.

Quando si trattano crisi ipertensive complicate, al paziente vengono prescritte infusioni endovenose di farmaci. Allo stesso tempo, la pressione sanguigna viene costantemente monitorata. La maggior parte dei farmaci utilizzati a questo scopo iniziano ad agire entro pochi minuti dalla somministrazione. Solitamente vengono utilizzati i seguenti farmaci:

• Esmololo: somministrato per via endovenosa; l'inizio dell'azione si nota entro 1-2 minuti dall'inizio dell'infusione, la durata dell'azione è di 10-20 minuti; è il farmaco di scelta per la dissezione dell'aneurisma aortico;
• Nitroprussiato di sodio – usato per via endovenosa; l'effetto si nota subito dopo l'inizio dell'infusione, dura 1-2 minuti; Durante la somministrazione del farmaco possono verificarsi nausea, vomito e un forte calo della pressione sanguigna; Si deve prestare cautela quando si utilizza il nitroprussiato di sodio in soggetti con azotemia o elevata pressione intracranica;
• Enalaprilato - somministrato per via endovenosa a 1,25-5 mg; l'effetto ipotensivo inizia 13-30 minuti dopo l'iniezione e dura 6-12 ore; Questo farmaco è particolarmente efficace nell'insufficienza ventricolare sinistra acuta;
• Nitroglicerina – somministrata per via endovenosa; l'effetto si sviluppa 1-2 minuti dopo l'infusione, la durata dell'azione è di 3-5 minuti; Durante l'infusione si verificano spesso forti mal di testa e nausea; indicazioni dirette per l'uso di questo farmaco sono segni di ischemia del muscolo cardiaco;
• Propranololo: somministrato per via endovenosa, l'effetto si sviluppa dopo 10-20 minuti e dura 2-4 ore; Questo farmaco è particolarmente efficace nella sindrome coronarica acuta, così come nel caso dell'aneurisma aortico dissecante;
• Labetalolo - somministrato per via endovenosa in un flusso di 20-80 mg ogni 5-10 minuti o per via endovenosa mediante flebo; si osserva una diminuzione della pressione sanguigna dopo 5-10 minuti, la durata dell'effetto è di 3-6 ore; durante l'assunzione del farmaco è possibile una forte diminuzione della pressione sanguigna, nausea, broncospasmo; è controindicato in caso di insufficienza cardiaca acuta;
• Fentolamina: somministrata per via endovenosa a 5-15 mg, l'effetto si osserva entro 1-2 minuti e dura 3-10 minuti; possono verificarsi tachicardia, mal di testa e rossore al viso; Questo farmaco è particolarmente indicato per una crisi ipertensiva sullo sfondo di un tumore surrenale - feocromocitoma;
• Clonidina: 0,075-0,3 mg viene somministrata per via endovenosa, l'effetto si sviluppa dopo 10 minuti; Gli effetti collaterali includono nausea e mal di testa; è possibile sviluppare tolleranza (insensibilità) al farmaco.

Poiché le crisi ipertensive complicate sono spesso accompagnate da ritenzione di liquidi nel corpo, il trattamento deve iniziare con la somministrazione endovenosa di un diuretico - furosemide o torsemide alla dose di 20-120 mg. Se la crisi è accompagnata da aumento della minzione o vomito grave, i diuretici non sono indicati.
In Ucraina e Russia, durante una crisi ipertensiva, vengono spesso somministrati farmaci come solfato di magnesio (popolarmente noto come Magnesia), papaverina, dibazolo, aminofillina e simili. La maggior parte di essi non ha l'effetto desiderato, abbassando la pressione sanguigna a determinati valori, ma, al contrario, porta ad un'ipertensione di rimbalzo: aumento della pressione sanguigna.

Quale medico devo contattare?

Per prescrivere una terapia antipertensiva è necessario consultare un medico. Se la malattia viene scoperta per la prima volta o è difficile da trattare, il medico può indirizzare il paziente a un cardiologo. Inoltre, tutti i pazienti con ipertensione vengono esaminati da un neurologo e un oftalmologo per escludere danni a questi organi e viene eseguita un'ecografia dei reni per escludere un'ipertensione renovascolare o renale secondaria.

Lezione n. 18

farmaci ipotensivi (antipertensivi).

Utilizzato per trattare l'ipertensione.

Principi di trattamento dell'ipertensione

diminuzione dell'OPPS - vasodilatatori (vasodilatatori).

diminuzione della funzionalità cardiaca e diminuzione della gittata cardiaca. Betabloccanti.

diminuzione del volume del sangue - diuretici (diuretici).

diminuzione della produzione di renina, attivazione del RAAS e formazione di angiotensina II.

diminuzione della coagulazione del sangue.

6) normalizzazione dello spettro lipidico.

7) riduzione della tensione neuropsichica.

classificazione degli antipertensivi

significa per meccanismo d'azione

Farmaci neurotropi: Inibitori della DSC , bloccanti gangliari, simpaticolitici, α-, β-AB, α- e β-AB, sedativi.

Farmaci miotropici: Inibitori della PDE, donatori di NO, bloccanti del calcio e attivatori dei canali del potassio, vari agenti.

Farmaci che influenzano il RAAS.

Diuretici.

Farmaci combinati.

farmaci antipertensivi

azione centrale

Clonidina (clonidina)

Stimola i recettori postsinaptici α 2 -AR e imidazolina I 1 - dei neuroni dei nuclei del tratto solitario nel midollo allungato. Ciò porta all'inibizione della DSC, alla diminuzione del tono dell'innervazione simpatica e alla vasodilatazione.

Aumenta il tono dei nervi vaghi, provocando bradicardia e diminuzione della gittata cardiaca.

Stimola l'α 2 -AR presinaptico periferico e riduce il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni nervose.

Deprime il sistema nervoso centrale, ha un effetto sedativo e ipnotico, potenzia l'effetto di sonniferi, farmaci psicotropi, alcol; è un analgesico non oppioide ad azione centrale.

Riduce la produzione di fluido intraoculare e riduce la pressione intraoculare.

La durata dell'azione è di 5-12 ore, viene utilizzata per via orale, parenterale, come parte di colliri.

Applicabile per l'ipertensione di stadio 1-2, per alleviare una crisi ipertensiva, per il glaucoma.

Effetti collaterali: con somministrazione endovenosa rapida, ipertensione, sonnolenza, letargia, secchezza delle fauci, stitichezza, depressione respiratoria nei bambini, trattiene sodio e acqua nel corpo, provoca sindrome da astinenza (per prevenirla, il farmaco viene sospeso gradualmente, nell'arco di 10-40 giorni).

Guanfacine – simile alla clonidina, agisce più a lungo, viene prescritto una volta al giorno.

Metildopa (dopegit) – si trasforma in alfa-metilnorepinefrina, che stimola l'α 2 -AR centrale e inibisce la DSC. A dosi elevate riduce il contenuto di norepinefrina, dopamina e serotonina nel tessuto cerebrale e nella maggior parte dei tessuti periferici. Deprime il sistema nervoso centrale.

Moxonidina (fisiotens, tsint) – agonista selettivo IO Recettori 1-imidazolina. Inibisce la DSC e dilata i vasi sanguigni, riduce la produzione di renina, ATII, aldosterone, riduce la funzione cardiaca, riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra e ha un effetto sedativo. Ha un effetto ipotensivo pronunciato e viene prescritto una volta al giorno.

Betabloccanti

Riducono la funzione cardiaca, riducono la gittata cardiaca, deprimono il sistema nervoso centrale, riducono la secrezione di renina e l'attività RAAS, ripristinano il riflesso depressore dei barocettori e, con l'uso a lungo termine, dilatano i vasi sanguigni (riducono le influenze simpatiche centrali sul cuore e sui vasi sanguigni, riducono il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni presinaptiche).

SOSTANZE CHE INFLUENZANO LA RAAS

Riduzione della secrezione di renina

- bloccanti adrenergici

Formazione di AT disturbanteII.

A) ACE inibitori (enzima di conversione dell'angiotensina) - ACE inibitori captopril (Capoten), enalapril (Enap), ecc.

B) inibitori della vasopeptidasi – omapatrilat

II(A 1 )

losartan (cozaar), valsartan (diovan)

Antagonisti dell'aldosterone

spironolattone (veroshpiron)

Gli effetti cardiovascolari dell’AT II, ​​mediati dai recettori AT 2, sono opposti agli effetti della stimolazione dei recettori AT 1. La stimolazione dei recettori AT 2 è accompagnata da vasodilatazione, inibizione della crescita cellulare, soppressione della proliferazione delle cellule endoteliali e muscolari lisce e dei fibroblasti, inibizione dell'ipertrofia dei cardiomiociti.

ACE inibitori (enzima di conversione dell'angiotensina)

1a generazione - captopril, 2a generazione - enalapril, lisinopril, perindopril, ecc.

Meccanismo di azione:

Interrompono la transizione da AT I ad ATII e, in relazione a ciò, riducono il tono dei vasi arteriosi e venosi, riducono la pressione sanguigna sistolica e diastolica, il carico sul cuore e aumentano il flusso sanguigno negli organi.

L'ACE inibizione porta all'accumulo di bradichinina, prostaciclina, PG E 2 e altri vasodilatatori.

L'ipertrofia miocardica e vascolare diminuisce, la contrattilità cardiaca aumenta e i segni di insufficienza cardiaca diminuiscono.

La diuresi aumenta.

Applicazione: ipertensione renale essenziale e sintomatica, insufficienza cardiaca cronica, nefropatia diabetica.

Effetti collaterali: ipotensione, reazioni allergiche, tosse secca e persistente associata all'accumulo di bradichinina (non alleviata dalla codeina), disturbi dispeptici, iperkaliemia.

È importante considerare che gli ACE inibitori non bloccano completamente la sintesi di AT II. Il RAAS si trova in molti tessuti. In particolare nel cuore, dove la formazione di ATII da ATI è catalizzata dall'enzima chimasi. Pertanto, i bloccanti dei recettori AT 1 disattivano quasi completamente il RAAS.

Omapatrilat blocca l'ACE e l'endopeptidasi neutra, che inattiva i peptidi endogeni che dilatano i vasi sanguigni. Pertanto, elimina lo squilibrio tra effetti pressori e depressori.

Applicabile con ipertensione, insufficienza cardiaca cronica.

Effetti collaterali: mal di testa, tosse, diarrea.

Bloccanti dei recettori dell'angiotensinaII(A 1 )

Losartan, valsartan, telmisartan, ecc. Il meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci è associato allo sviluppo dei seguenti effetti:

1. Il blocco dei recettori AT 1 previene gli effetti avversi dell'ATII sul tono vascolare ed è accompagnato da una diminuzione della pressione sanguigna.

2. L'uso a lungo termine di questi farmaci porta ad un indebolimento della proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari, ad una riduzione e persino allo sviluppo inverso dell'ipertrofia ventricolare sinistra.

3. Sullo sfondo del blocco dei recettori AT 1, ATII stimola i recettori AT 2 e dilata i vasi sanguigni, riducendo il carico sul cuore.

4. Inoltre, da AT I e II si formano angiotensine 1-7, che stimolano i recettori ATx, aumentano il rilascio di NO, PG E e PC e hanno un effetto vasodilatatore, natriuretico e antipiastrinico.

Tutti i bloccanti dei recettori AT 1 agiscono gradualmente, l'effetto antipertensivo si sviluppa gradualmente e dura fino a 24 ore. Per aumentare l'efficacia della terapia, si consiglia di combinare questi farmaci con i diuretici: Gizaar (losartan + idroclorotiazide), Co-diovan (valsartan + idroclorotiazide) e altri.

Gli inibitori del recettore AT1 sono controindicati in caso di ipersensibilità individuale, gravidanza e allattamento al seno, poiché i dati sperimentali sugli animali indicano che i farmaci che agiscono sul RAAS possono causare danni al feto, morte del feto e del neonato.

vasodilatatori miotropici

Bloccanti lenti dei canali del calcio.

Inibiscono il flusso di calcio nella cellula, dilatano le arteriole e le vene e riducono la pressione sanguigna sistemica. Migliora l'afflusso di sangue agli organi vitali (cuore, cervello, reni). Le diidropiridine (nifedipina, nitrendipina e felodipina) sono più efficaci per l'ipertensione arteriosa.

Farmaci anti-calcio fare domanda a per ipertensione moderata, crisi ipertensive (nifedipina per via sublinguale), tachiaritmie sopraventricolari e angina pectoris. Per l'uso sistemico è meglio usare farmaci a lunga durata d'azione.

Attivatori dei canali del potassio.

Minoxidil, diazossido.

Minoxidil. Dilata le arteriole, riduce la pressione sanguigna sistolica e diastolica, riduce il carico sul miocardio, provoca tachicardia riflessa e un aumento della gittata cardiaca. Aumenta l'attività della renina e trattiene sodio e acqua nel corpo.

Stimola la crescita dei capelli nella calvizie androgeno-dipendente, poiché dilata i vasi sanguigni e migliora la microcircolazione cutanea e il trofismo dei follicoli piliferi.

Applicazione. Forme particolarmente gravi di ipertensione arteriosa, resistenti alla terapia di associazione con altri farmaci antipertensivi; sotto forma di soluzione per uso esterno Rogaine per il trattamento dell'alopecia.

DonatoriNO.

Nitroprussiato di sodio. Meccanismo di azione. Dilata le arteriole e le vene, il che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna. Con la somministrazione endovenosa simultanea, l'effetto dura 1-2 minuti. Pertanto, viene somministrato per via endovenosa durante le crisi ipertensive, l'insufficienza cardiaca, per l'ipotensione controllata.

Effetti collaterali: tachicardia, cefalea, disturbi dispeptici.

Inibitori della fosfodiesterasi.

Papaverina– alcaloide dell’oppio della serie isochinolina. Meccanismo di azione. Ha non solo un effetto ipotensivo, ma anche antispasmodico: riduce il tono della muscolatura liscia dei bronchi, del tratto gastrointestinale e del sistema genito-urinario. Viene utilizzato come parte di farmaci combinati per il trattamento dell'ipertensione, degli spasmi dei vasi cerebrali, delle coliche e delle crisi ipertensive.

Vari agenti miotropici.

Bendazolo – ha effetti antispastici, antipertensivi e immunostimolanti. La pressione sanguigna diminuisce quando i vasi periferici si dilatano e la gittata cardiaca diminuisce. L'attività ipotensiva del dibazolo è molto moderata e il suo effetto è di breve durata. Per l'ipertensione, viene solitamente prescritto in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Utilizzato per via endovenosa per alleviare la crisi ipertensiva.

L'effetto immunostimolante è associato ad una maggiore sintesi di acidi nucleici, proteine ​​e interferone, alla formazione di anticorpi e ad un aumento della fagocitosi.

Solfato di magnesio– inibisce la DSC, inibisce la trasmissione dell’eccitazione nei gangli autonomici, ha un effetto miotropico diretto, inibendo l’ingresso del calcio nella cellula. Utilizzato per alleviare la crisi ipertensiva.