Диазепам назначение. Что это за лекарство

• Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ
• Состав препарата ДИАЗЕПАМ
• Показания препарата ДИАЗЕПАМ
• Условия хранения препарата ДИАЗЕПАМ
• Срок годности препарата ДИАЗЕПАМ

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

2 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАЗЕПАМ раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге.

С другой стороны, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Это обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате также происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать расширение коронарных сосудов и снижение АД (особенно при быстром внутривенном введении). Повышает порог болевой чувствительности.

Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы. C max при в/м введении достигается медленнее, через 0.5-1.5 ч.

Распределение

Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентг выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Десметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и десметиддиазепама.

Выведение

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Выведение имеет двухфазный характер:

• за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т 1/2 - 20-70 ч). Т 1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2 диазепама и его метаболитов может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью - до 4 сут, почечный клиренс уменьшается. При остром гепатите T 1/2 у взрослых людей удлиняется до 2-4 сут, а при циррозе печени - удваивается.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением страха и тревоги;
• лечение параноидально-галлюцинаторных состояний;
• купирование психомоторного возбуждения различной этиологии в неврологии и психиатрии, (в основном, связанного с тревогой);
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса центрального и периферического генеза (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами перед общей анастезией, при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, инфаркта миокарда, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств;
• преэклампсия и эклампсия, облегчение родовой деятельное преждевременные роды (только в конце III триместра беременности преждевременное отслоение плаценты).

Парентеральное введение должно быть ограничено состояниями, которых необходимо немедленное начало действия препарата, например, в случае острой симптоматики в психиатрии и неврологии; при хирургических операциях, при диагностических процедурах и в акушерской практике (эклампсия, преэклампсия). При необходимости лечение можно продолжить в форме таблеток.

Режим дозирования

При экстренных состояниях диазепам рекомендуют вводить в/в. В/м введение диазепама показано при премедикации. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача.

Лучшим методом подбора дозы индивидуально для каждого больного является начальное введение 5 мг (1 мл) с последующим повторным введением 2.5 мг (0.5 мл). После каждого дополнительного введения 2.5 мг в течение 30 секунд необходимо следить за реакцией больного. Дозы свыше 0.35 мг/кг веса тела вводить не следует.

Взрослым обычно назначают:

2-20 мг в/м или в/в, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк). В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 ч, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 ч.

Внимание!

Пациентам пожилого и старческого возраста, а также ослабленным или истощенным больным рекомендуется начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Психиатрия.

При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают иазепама в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза/сут.

В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг в/м, а при необходимости через 3-4 ч повторно 5-10 мг. При необходимости первую дозу вводят в/в.

Неврология.

При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/во введения (если в/в введение препарата невозможно, вводят в/м) диазепама взрослым в дозе сначала 5-10 мг. В/в инъекцию можно при необходимости повторить (при соблюдении особой осторожности) сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч, максимально до 30 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг), в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 мг/сут.

Мышечный спазм центрального происхождения.

При дегенеративных неврологических заболеваниях, повреждениях спинного мозга, которые сопровождаются спастической параплегией или гемиплегией, хореоидные нарушения:

• первоначально 10 - 20 мг в/м или медленно в/в (детям 2-10 мг), далее лечение пероральной лекарственной формой.

Мышечный спазм периферического происхождения (например люмбаго, брахиалгия), 1-2 раза в сут по 10-20 мг в/м. После купирования острых симптомов продолжают пероральное лечение (по 5 мг 1-4 раза в сут).

При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - лечение начинают с 5-10 мг в/м или в/в. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы.

Анестезиология, хирургия.

Перед диагностическими процедурами, например, эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное в/в введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если в/в введение лекарства затруднено - необходимо ввести в/м 5-10 мг за 30 мин. до процедуры.

Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности - вводят в/м 10 мг за 1 ч перед операцией. Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции

Введение в анестезию:

• 0.2-0.5 мг/кг веса тела медленно в/в. Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым – 10-30 мг детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Премедикация при кардиоверсии:

• 5-15 мг медленно в/в (порциями) за 5-10 минут до процедуры.

Седативная защита (антероградной амнезия) при сложных диагностическихи хирургических вмешательствах, которые требуют эмоционального напряжения (катетеризация сердца, эндоскопия, радиологические обследования, небольшие хирургические вмешательства, репозиция вывихов и переломов, биопсия, смена повязки при ожогах и др.):

• 10-30 мг медленно в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг веса тела).

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами);

Гинекология и акушерство.

Для использования в период беременности точный диагноз является необходимым условием.

Преэклампсия: острый приступ - 10-20 мг медленно в/в, при необходимости дозу вводят в/в повторно или устанавливают капельницу (до 70 мг в течение 24 ч). Эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.

При угрожающих преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сут.

Родовспоможение.

При раскрытии матки на 2-5 см - 10-20 мг в/м (при сильном возбуждении, возможно медленное в/в введение).

Облегчение гинекологических вмешательств, наложение швов после эпизиотомии - 10 мг медленно в/в.

Детям.

У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. При столбняке - детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг в/м или в/в (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям от 2 до 5 лет назначают 0.2-0.5 мг в/в медленно; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 5 мг. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей, и вводить в/в очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 ч.

Способ введения:

• в/м инъекции: препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
• в/в инъекции: при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Вводить медленно, по крайней мере, в течение 1 минуты на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов.
• в/в капельное вливание: при необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% раствре натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия, развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов);

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, запор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания (при слишком быстром внутривенном введении препарата).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены " (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам и другим компонентам препарата (поскольку препарат содержит бензиловый спирт, препарат не следует применять у детей до 2 лет, из-за риска метаболического ацидоза);
• тяжелая форма миастении;
• кома;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно (из-за функциональной несостоятельности печени);
• беременность (особенно I триместр);
• период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания употреблять никаких спиртных напитков!

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.

Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.

При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако, благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности (психомоторное возбуждение, выраженная раздражительность, головные боли, снижение концентрации внимания, бессонница и ухудшение настроения), в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Многократное (длительное) применение диазепама приводит к постепенным ослаблению его действия в результате развития толерантности.

В/в раствор диазепама следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии -возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из поливинилхлоридных инфузионных баллонов и трубок.

Рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду на возможность развития побочных явлений на составные препарата, а также на развитие острой дыхательной недостаточности.

Вводимая доза диазепама должна быть подобрана в соответствии с индивидуальным порогом чувствительности больных с цереброорганическими изменениями (в особенности при атеросклерозе) и с нарушенной функцией дыхания. В этом случае у таких больных, находящихся вне больничных условии, за исключением неотложной терапии, парентеральное введение проводить не следует.

Пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо также избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (из-за их нестабильной сердечно-сосудистой системы, в особенности после внутривенного введения препарата).

Использование в педиатрии. Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Применение при беременности и лактации. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода и новорожденного. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости -возможны симптомы отмены у новорожденного.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребёнка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с механизмами. В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или диазепама с алкоголем.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД - норадреналин и дофамин купируют гипотензию), искусственная вентиляция легких. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы проявляют антагонизм в отношении эффектов диазепама, снижают его активность.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, антипсихотическими, снотворными средствами, другими транквилизаторами, миорелаксантами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, а также симпатиколитическими и холинолитическими лекарственными средствами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, может проявиться выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эстрогенсодержащие препараты, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) замедляют метаболизм, удлиняют период полувыведения, увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови, и, соответственно, усиливают его действие. При одновременном применении с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение диазепама, и, следовательно, уменьшать эффективность.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития злокачественной нейролепсии. Может повышать токсичность зидовудина.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Препараты, содержащие ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM)

СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 20 шт.

. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
. АПАУРИН (APAURIN) таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 шт.
. АПАУРИН (APAURIN) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 30 шт.


. АПАУРИН (APAURIN) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 10, 20 или 6000 шт.
. РЕЛАНИУМ ® (RELANIUM ®) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 20, 50, 1000, 2000 или 4000 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
. РЕЛИУМ (RELIUM) таб., покр. оболочкой, 5 мг: 20, 6000, 12000 или 17000 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) драже 5 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 5 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 5 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) драже 2 мг: 30 шт.
. РЕЛИУМ (RELIUM) р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
. ДИАЗЕПАМ-РАТИОФАРМ (DIAZEPAM-RATIOPHARM) таб. 5 мг: 10, 20 или 50 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) р-р д/инъекц. 0.5% (10 мг/2 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 5 мг: 30 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) р-р д/инъекц. 0.5% (10 мг/2 мл): амп. 5, 10 или 500 шт.
. ДИАЗЕПАМ-ТЕВА (DIAZEPAM-TEVA) таб. 5 мг: 30 шт.
. СЕДУКСЕН ® (SEDUXEN) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
. СЕДУКСЕН ® (SEDUXEN) таб. 5 мг: 20 шт.
. ДИАЗЕПАМ-ТЕВА (DIAZEPAM-TEVA) таб. 2 мг: 30 шт.
. РЕЛАДОРМ (RELADORM) таб. 10 мг+100 мг: 10, 2750, 5000 или 7000 шт.
. ДИАЗЕПАМ-РАТИОФАРМ (DIAZEPAM-RATIOPHARM) р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
. СИБАЗОН-ФЕРЕЙН (SIBAZON-FEREIN) таб. 5 мг: 20 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 10 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ-РАТИОФАРМ (DIAZEPAM-RATIOPHARM) таб. 10 мг: 10, 20 или 50 шт.

ДИАЗЕПАМ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Диазепам – это препарат, который используют для восстановления работы нервной системы при различных расстройствах. Лекарство имеет высокую степень воздействия, поэтому назначение ампул и таблеток необходимо применять с осторожностью.

Вконтакте

Состав и форма выпуска

Диазепам таблетки созданы в результате сочетания действующего вещества и вспомогательных компонентов:

• диазепам в количестве 5 мг;
• моногидратная лактоза;
• крахмал из картофеля;
• стеаратный кальций.

В ампуле содержится около 10 мг диазепама. Лекарство для инъекций готовят на основе физического раствора.

Для лекарства диазепам форма выпуска представлена двумя вариантами : в виде таблеток, упакованных в картонные коробки по 24 штуки, а также в продаже есть ампулы, расфасованные в блистеры по 5 штук.

Фармакологическое воздействие лекарства заключается в оказании транквилизирующего, миорелаксирующего и седативного эффекта.

Препарат классифицируется в фармакологии как транквилизатор, блокирующий тормозные рефлексы в центральной нервной системе. Механизм действия таков: образуется рецепторный комплекс, который снижает возбудимость коры головного мозга, таламуса и гипофиза.

Эффективность препарата зависит от дозировки. При малых количествах оказывается стимулирующее, а при высоких выраженное седативное действие , поэтому врачи назначают препарат после тщательной оценки степени протекания нервного заболевания.

Таблетки Диазепам легко всасываются в кишечник, а при введении раствора вещество попадает в общий кровоток. Лекарство метаболизируется в печени и через 48 часов полностью выводится из организма вместе с калом и мочой. Препарат имеет высокую эффективность воздействия, поэтому его прием должен осуществляться только по назначению лечащего врача.

Назначение и противопоказания

Показания к применению ампул и таблеток имеют одно целевое направление, поэтому препарат назначают в таких случаях:

• неврозы различного типа;
• сильное беспокойство и тревога;
• нарушение сна и постоянная бессонница;
• абстинентный синдром ;
• тяжелая стадия алкоголизма;
• состояние спастики;
• напряжение при различных заболеваниях опорно-двигательной системы (артрит, миозит, бурсит);
• нервный дерматит, сопровождающийся сильным зудом;
• облегчение родовой деятельности при введении наркоза комбинированного типа.

Инструкция по применению диазепама подразумевает следующие противопоказания:

• индивидуальная непереносимость основных компонентов;
• дисфункция печени, почек ;
• миастения;
• хроническая гиперкапния с выраженными признаками проявления;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и грудное вскармливание.

Препарат имеет немалое число побочных эффектов, которые необходимо учитывать перед его использованием:

• постоянная сонливость и головокружения ;
• признаки галлюцинации;
• замедление физической и умственной активности;
• общее угнетение всех реакций организма;
• явление атаксии;
• наличие сухости во рту, диспепсия;
• тошнота, рвота;
• появление одышки и спазмы в бронхах ;
• аллергические проявления (зуд, крапивница);
• снижение или увеличение сексуального желания;
• выделение молока в грудных железах.

Длительный прием диазепама может вызвать привыкание в организме и серьезные нарушения в нервной системе, которые связаны с изменением памяти и общего восприятия.

Инструкция по приему

В инструкции описаны условия приема таблеток диазепам – два раза на протяжении суток в количестве 4–15 мг. При этом максимальная дозировка не должна превышать 60 мг.

Препарат назначают только в условиях полного стационара , так как он имеет большое число противопоказаний и побочных действий, которые влияют на общее состояние человека.

Количество лекарства для детей грудного возраста старше 6 месяцев составляет 0,1–0,8 мг в зависимости от веса ребенка, 3–4 раза на протяжении дня, если нет противопоказаний.

Применение ампул диазепама подразумевает внутримышечное или внутривенное введение препарата в назначенной дозировке по рецепту лечащего врача. Максимальное количество лекарства 20 мг.

Необходимый курс терапии зависит от степени развития заболевания и назначается лечащим врачом после тщательного изучения представленной клинической картины. При бессоннице рекомендовано лечение около 7 дней, а развитие нервного расстройства предполагает прием лекарства не более 3 месяцев с постепенным снижением основной дозировки.

Для препарата диазепам инструкция по использованию содержит запрещенные сочетания с другими препаратами и веществами различной степени воздействия:

• нейролептические и седативные вещества, так как они вызывают угнетение нервной системы , что приводит к выраженной артериальной гипертензии;
• антидепрессанты трициклического типа;
• миорелаксанты могут привести к развитию апноэ;
• контрацептивы для внутреннего приема способствуют усилению побочных эффектов;
• прием диклофенака усиливает головные боли и мигрени;
• одновременное сочетание с бупивакаином, флувоксамином увеличивает концентрацию плазмы в крови;
• парацетамол, изониазид снижает скорость процесса выведения диазепама из организма;
• ускорение процесса усваивания диазепама при параллельном приеме фенобарбитала, рифампицина, фенитоина;
• уменьшение успокаивающего эффекта при приеме кофеина;
• прием клозапина вызывает развитие артериальной гипертензии и потерю сознания;
• опасность возникновения комы при приеме карбоната лития;
• малая дозировка Теофиллина вызывает снижение седативного эффекта;
• , дисульфирам циметидин увеличивают время воздействия диазепама;
• образование патологического опьянения при одновременном приеме препаратов со спиртом.

Особенности применения

Результатом передозировки диазепама могут быть серьезные последствия в виде асфиксии, угнетения сердечной деятельности, апноэ, арефлексии и комы.

При возникновении таких состояний необходимо срочное обращение в больницу. В качестве симптоматической терапии проводят тщательное промывание желудка , назначают прием сорбентных препаратов.

При экстренных случаях может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Многие задаются вопросом, продается ли диазепам по рецепту, или можно его просто купить в аптеке. Препарат отпускается только по рецепту, выписанному лечащим врачом, так как имеет немалое число побочных эффектов, что может негативно сказаться на общем состоянии организма при приеме не по назначению.

Срок годности лекарства составляет 3 года с момента производства. По истечении этого времени использование категорически запрещено. Условия хранения при температуре 15–25 градусов в сухом темном месте, недоступном для детей.

Диазепам и алкоголь – несовместимые понятия, так как сочетание со спиртом может привести к усилению кровообращения и нарушению нормальной работы сердечно-сосудистой системы . Результатом таких экспериментов является большое число осложнений и возможное впадение в кому с дальнейшим летальным исходом.

Препарат также категорически не рекомендован в первом триместре беременности, так как может вызвать необратимые изменения в работе сердца у формирующегося плода. При грудном вскармливании компоненты лекарства всасываются в общий кровоток и попадают в молоко, что негативно сказывается на общем состоянии грудничка.

Аналоги

Аналоги диазепама представлены большим выбором лекарств с идентичными структурными веществами и фармакологическим воздействием. Наиболее популярные заменители представлены ниже:

1. Реланиум. Эффективный аналог оригинала с содержанием диазепама в качестве действующего вещества. Препарат представлен в виде раствора, таблеток и назначается при различных заболеваниях нервной системы . Противопоказания: алкогольное опьянение, беременность, грудное вскармливание, аллергические проявления, сердечная недостаточность, глаукома, миастения, кома. Цена 150–200 рублей.
2. Сибазон. Один из эффективных аналогов диазепама с идентичным действующим веществом и формой выпуска. Область применения – лечение и восстановление нервной системы при различных состояниях. Противопоказания: прием большого количества алкоголя, беременность, лактация, глаукома, острое течение ХОБЛ, миастения, ночное апноэ. Цена 50–100 рублей.
3. Феназепам. Действенный заменитель диазепама в виде таблеток. Препарат назначают при лечении различных неврозов и психологических расстройств. Применение не рекомендовано при беременности, грудном вскармливании, сильном отравлении организма, миастении, коме, глаукоме, выраженной депрессии. Цена 80–120 рублей.
4. Лоразепам. Аналог диазепама в виде раствора и таблеток высокой степени воздействия. Лекарство имеет широкую область применения и назначается для стабилизации общего нервного состояния . Противопоказания: аллергия, глаукома, миастения, наркотическая, алкогольная зависимость, апноэ, беременность, лактация, дети до 12 лет. Цена 200–250 рублей.
5. Нозепам. Препарат анксиолитического действия с содержанием оксазепама. Показания к приему: неврозы, психические расстройства, депрессия, нарушение сна, состояние климакса у женщин. Противопоказания: отравление алкоголем, кома, миастения, шок, ХОБЛ, беременность, грудное вскармливание, дети до 6 лет, непереносимость основных компонентов. Цена 320–350 рублей.

Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.

Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .

Международное непатентованное название

Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

1. В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
2. В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

• раствор для в/в и в/м введения (уколы);
• таблетки без оболочки;
• таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
• таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

1. Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
2. Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

1. Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
2. Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

АТХ и регистрационный номер

Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:

• N — нервная система;
• N05 — психолептики;
• N05B — анксиолитики;
• N05BA — производное бензодиазепама;
• N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.

  

  Фармакологические свойства

  Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

  Фармакодинамика

  Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

  Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

  Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

  Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

  Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

  

  Фармакокинетика

  В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

  Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

  Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

  Состав и форма выпуска

  Существует две формы Диазепама:

  1. Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
  2. Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.

  Показания к применению

  Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.

  Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.

  

  Показаниям для назначения являются:

  1. Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
  2. Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
  3. Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
  4. Столбняк.
  5. Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.

  Алкоголизм

  В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .

  Эпилепсия

  Условия отпуска из аптек

  Строго по рецепту.

  Продают ли без рецепта

  Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.

  Цена

  Таблетки — 27-35 руб./20 шт.

  Ампулы — 95-112 руб./5 шт.

  Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.

  

  Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!

  Условия хранения

  В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.

  Срок годности

  Аналоги

  — от 49 руб./20 шт.

  — от 85 руб./20 шт.

  — от 220 руб./20 шт.

  Медикар — от 240 руб./20 шт.

Входит в состав препаратов

ОНЛС

ЖНВЛП

N.05.B.A.01 Диазепам

I.A30-A49.A35 Другие формы столбняка

V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

V.F40-F48.F40 Фобические тревожные расстройства

V.F40-F48.F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

V.F40-F48.F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

V.F40-F48.F48.0 Неврастения

V.F50-F59.F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

VI.G40-G47.G41 Эпилептический статус

XV.O30-O48.O45 Преждевременная отслойка плаценты

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

XV.O60-O75.O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках