Сильное противоаллергическое. Антигистаминные препараты быстрого действия

Антигистаминные препараты 4 поколения представляют собой новейшие средства, направленные на усиление эффективности борьбы с аллергией. Их отличительной чертой является продолжительность терапевтического эффекта и минимум побочных эффектов.

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

  • травматических поражений;
  • стресса;
  • инфекционных заболеваний;
  • действия лекарственных препаратов;
  • злокачественных и доброкачественных новообразований;
  • хронических заболеваний;
  • удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

  1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
  2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
  3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
  4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
  5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

  1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
  2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
  3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
  4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

  1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
  2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
  3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
  4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
  5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
  6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
  7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Противоаллергические препараты нового поколения – обширная группа медикаментов, которые используются в медицинской практике относительно недавно. При их разработке ученые опирались на прошлый опыт создания средств от аллергии.

Поэтому новейшие противоаллергические препараты обладают высокой эффективностью, пролонгированным действием, практически без побочных эффектов. Хоть для их приема и есть некоторые противопоказания, но список их намного меньше, чем для противоаллергических препаратов первого поколения.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

По последним данным ВОЗ, именно аллергические реакции в организме человека приводят к возникновению большинства смертельных заболеваний. А все начинается с того, что у человека появляется зуд в носу, чихание, насморк, красные пятна по коже, в некоторых случаях удушье.

Ежегодно 7 миллионов человек умирает из-за аллергии , а масштабы поражения таковы, что аллергический фермент присутствует почти у каждого человека.

К сожалению, в России и странах СНГ аптечные корпорации продают дорогущие лекарства, которые лишь снимают симптомы, тем самым подсаживая людей на тот или иной препарат. Именно по-этому в этих странах такой высокий процент заболеваний и так много людей мучаются "нерабочими" препаратами.

Почему противоаллергические средства так востребованы?

С каждым годом количество пациентов с различными видами аллергии стремительно увеличивается. С одной стороны, причина — в появлении новых искусственно синтезированных веществ, которые используются в пищевой, косметической и медицинской промышленности, входят в состав бытовой химии, продукции из пластика и пр. Человеческий организм на эти вещества реагирует по-разному.

С другой стороны, большое количество аллергенов, вирусов и бактерий, частый прием антибиотиков, постоянные стрессы – все это ослабляет иммунную систему, из-за чего она становится слишком чувствительной к различным веществам.

Об аллергии слышал каждый. Но механизм появления такой реакции представляют себе далеко не все пациенты. Аллергическая реакция, вырабатываемый в ее результате гистамин – что это такое простыми словами?

Аллергия – это нестандартная реакция на аллерген – вещество-раздражитель. Иммунная система воспринимает его как потенциально опасное.

В ответ на раздражение в организме начинает усиленно вырабатываться гистамин, который и вызывает основные признаки аллергии – отечность слизистых, покраснение и зуд кожи, кашель и чихание, насморк и др.

Чтобы остановить этот процесс, человеку нужно как можно быстрее принять противоаллергический препарат, который остановит выработку гистамина. Это лекарство блокирует Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы, значительно снижает интенсивность аллергической реакции, предотвращает серьезные осложнения.

Фармацевтическая промышленность начала выпускать лекарства от аллергии относительно недавно – примерно в середине прошлого века. За это время качество противоаллергических препаратов существенно изменилось в лучшую сторону: они стали более эффективными и универсальными.

Препараты первых двух поколений блокировали только Н1-гистаминовые рецепторы, имели огромное количество противопоказаний. Новые препараты (третьего и четвертого) блокируют обе группы рецепторов – Н1 и Н2, а также не являются токсичными для организма.

Основные характеристики групп противоаллергических препаратов и их сравнение представлены в таблице.

Группа Характеристики Названия лекарств
Противоаллергенные препараты первого поколения Хорошие и эффективные средства, которые блокируют Н1-рецепторы. Это седативные препараты, которые одновременно угнетают деятельность ЦНС. Действуют на протяжении 4-5 часов, после чего требуется повторный прием. Они быстро снимают острую и сильную реакцию, помогают облегчить состояние при астме.

Возможности применения этих препаратов весьма ограничены из-за снотворного эффекта, нарушения зрения, расширения зрачков.

Тавегил, Фенкарол, Супрастин, Диазолин, Димедрол, Перитол.
Антиаллергические препараты второго поколения Направлены в основном на уменьшение проявлений кожных форм заболевания: отечности, покраснения, зуда. Не оказывают седативного эффекта. Но являются очень кардиотоксичными, поэтому их нельзя применять пациентам с сердечно-сосудистыми патологиями. Зодак, Кларитин (Лоратадин), Фенистил, Семпрекс, Гисталонг.
Антиаллергенные медикаменты третьего поколения Относительно новые противоаллергические лекарства, но не самые последние на фармрынке.

Одинаково хорошо действуют при кожных и респираторных проявлениях аллергической реакции. Отличаются длительным действием. Не вызывают седативный эффект, не токсичны, имеют минимум противопоказаний.

Телфаст, Цетрин, Зиртек, Фексадин, Норастемизол.
Современные противогистаминные четвертого поколения/новые противоаллергические препараты Эти лекарства – продукты обмена (метаболиты) активных веществ медикаментов второго поколения.

Новые противоаллергические отличаются быстрым действием, которое наступает в первые минуты после приема. После приема действие сохраняется долго – около суток, поэтому пить новые противоаллергические препараты достаточно 1 раз в день. Эффективны при сезонной, пищевой, аллергии на пыль, проявлениях поллиноза, астмы, при кожной реакции. Применяются для лечения хронических форм. Побочные эффекты минимальны. С осторожностью нужно использовать для детей и беременных, но применение возможно, если того требует назначение врача.

Эриус, Цетиризин или Дезлоратадин, Ксизал, Фексофенадин, Левоцетиризин, Бамипин, Эбастин, Фенспирид.

Какие средства лучше: старые и проверенные, или новые – сильные и безопасные? Последнее поколение предпочтительнее – за счет пролонгированного действия, возможности длительного применения, минимального вреда для организма.

Но противоаллергические средства, относящиеся к первому и второму поколениям, не стоит списывать со счетов: в некоторых ситуациях им применение необходимо и оправдано. Третье поколение противоаллергических средств необходимо в том случае, когда требуется длительная антигистаминная терапия.


Блокирование H1 рецепторов

Преимущества препаратов нового поколения

Эти медикаменты назначают с целью терапии острых и хронических форм аллергии. Препараты нового поколения обеспечивают комплексное действие:

  1. Уменьшают частоту приступов, особенно при респираторных проявлениях.
  2. Не ограничивают активности пациента, что особенно важно при наличии сезонной аллергии на пыльцу.
  3. Некоторые новые противоаллергические средства можно применять детям в возрасте 1 года, пожилым пациентам.
  4. Действуют быстро, в течение нескольких минут убирают симптомы.
  5. Имеют минимум противопоказаний.
  6. Используются как противовоспалительные и противоотечные во время лечения ОРВИ – для снижения отечности слизистых горла и носа.
  7. Препараты нового поколения убирают зуд, способствуют быстрому заживлению аллергической сыпи.

Высокая цена — основной недостаток, который имеют все антиаллергенные лекарства последнего поколения.

Показания к лечению антигистаминными препаратами нового поколения:

Противопоказания для их использования

Нельзя применять противоаллергическое средство нового поколения беременным и кормящим женщинам – из-за риска развития побочных эффектов у ребенка.

Если есть индивидуальная непереносимость действующего вещества, также стоит отказаться от приема или посоветоваться с врачом – он подскажет, чем заменить неподходящее лекарство.

Хоть противоаллергические лекарства нового поколения можно применять детям, есть ряд ограничений. Возрастные противопоказания для каждого средства указываются в инструкции.

Для самых маленьких (до года) используются препараты в форме капель. Для детворы постарше – в виде сиропов. От аллергии таблетки предназначены для детей старше 12-14 лет и для взрослых.


Возможные побочные эффекты

Несмотря на то, что противоаллергические лекарства нового поколения более совершенны, чем те, которые выпускались несколько десятилетий назад, иногда они все-таки провоцируют развитие побочных реакций. Наиболее часто встречаются:

  1. Головокружение.
  2. Головная боль.
  3. Быстрая утомляемость.
  4. Нарушения сна – сонливость либо бессонница.
  5. Нарушения сердечного ритма, чаще – тахикардия.
  6. Боль в мышцах.
  7. Нарушения в работе системы пищеварения.
  8. Чувство жажды, сухость во рту.

Если при приеме противоаллергического лекарства нового поколения появились неприятные побочные симптомы, не стоит их терпеть. Необходимо обратиться к врачу, чтобы он назначил медикамент на основе другого действующего вещества.


Список противоаллергических препаратов нового поколения

Дезлоратадин . Эффективный антиаллергенный препарат с седативным эффектом, который не нарушает привычного образа жизни пациента. Применяется для лечения любого типа аллергии, также для снятия отечности носоглотки при ОРВИ. Хорошо переносится, не имеет кардиотоксического действия, можно применять пациентам с заболеваниями печени и почек. На основе действующего компонента – дезлоратадина – также производят популярный противоаллергический препарат нового поколения – Эриус.

Ксизал можно использовать для пациентов старше 6 лет. Точная дозировка зависит от возраста. Этот противоаллергический препарат нового поколения хорошо убирает проявления ринита, крапивницу и другие кожные реакции, также применяется для лечения конъюнктивита.

Телфаст начинает действовать в течение часа, максимальный эффект достигается через 6 часов, и постепенно снижается к 24 часам после приема. Принимать препарат достаточно по 1 таблетке в день. Это новейшее современное антиаллергенное средство, у которого есть только один недостаток – высокая цена.

Фексофенадин – противоаллергенный препарат, который хорошо переносится. Это безопасное и высокоэффективное противоаллергическое лекарство нового поколения, для терапии различных проявлений аллергии.

Левоцетиризин . Противоаллергическое действие наступает через 15 минут, даже при приеме таблеток. Стабильный эффект наблюдается через полчаса, сохраняется на протяжении 2 суток. Этот препарат нового поколения назначается для длительного лечения (можно принимать без перерыва до полугода). Категорически запрещено во время лечения левоцетирезином употреблять алкоголь, даже в малых количествах. Пациентам с больными почками на протяжении курса терапии нужно регулярно сдавать анализы.

Цетиризин (один из наиболее известных новых аналогов – Цетрин) – противоаллергический препарат для лечения кожных форм аллергии, конъюнктивитов, слезотечения и ринитов. После однократного приема действие сохраняется на протяжении 24 часов. Облегчение состояния наступает через 2 часа. Существует в трех формах: таблетки, капли и сироп. Как и многие противоаллергические, с осторожностью применяются для лечения пациентов, у которых в анамнезе есть заболевания почек, эпилепсия, судороги.

Хифенадин – современное противоаллергическое нового поколения, которое назначают при кожных формах заболевания, аллергиях на растения и продукты, ринитах и поллинозах, конъюнктивитах. Производится фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки (начинают действовать через 1 час) и в ампулах для инъекций для купирования острых форм аллергии (противоаллергическое действие наступает максимум через полчаса).

Для детворы используются капли и сиропы, при кожных проявленияхместные средства (мази, гели). При сильной и стремительной реакции лучше использовать препарат в ампулах: он начинает действовать с первых секунд введения.

Выбирать детское противоаллергическое средство, даже из медикаментов нового поколения, самостоятельно нельзя: его должен назначить врач, с учетом характера и интенсивности реакции, наличия противопоказаний.

Чаще всего детям против аллергии назначают:

  1. Цетрин (сироп) – противоаллергический препарат, используется для детей от двух лет, действует 24 часа, эффективен при любом виде реакции.
  2. Фенистил (капли) можно применять младенцам с 1 месяца (при наличии серьезных показаний – даже новорожденным). Иногда в качестве побочного эффекта у малыша появляется повышенная сонливость.
  3. Эриус (сироп) – новое противоаллергическое лекарство на основе дезлоратадина. Разрешен для лечения малышей старше 1 года, особенно эффективен при рините и кожных реакциях.

Лекарственные средства от аллергии нового 4 поколения очень эффективны, отличаются высокой степенью безопасности, хорошо переносятся. Но назначать их себе самостоятельно не стоит: лучше обратиться к врачу, который выберет из перечня антигистаминных препаратов именно тот, который необходим в данном случае.

Лекарства для лечения аллергии принимаются длительно, поэтому они должны быть абсолютно безопасными и обладать минимальным количеством побочных эффектов. Среди всех противоаллергических средств таковыми являются антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства данной группы существуют сравнительно недавно, но благодаря своей эффективности они широко внедрены во всем мире.

Современные антигистаминные средства

Аллергия развивается из-за активации гистаминовых рецепторов 1 типа (Н1). Современные препараты 4 поколения блокируют эти рецепторы, устраняя симптомы заболевания. Важно, что препараты действуют селективно, то есть не влияют на рецепторы 2 и 3 типа, чем и обусловлено отсутствие побочных эффектов.

С приближением весны и лета увеличивается количество пациентов, которые нуждаются в противоаллергической терапии. Отметим, что прием антигистаминных за несколько дней до контакта с аллергеном предупреждает развитие и облегчает течение заболевания в дальнейшем. Потому что, каким бы хорошим ни был препарат, он обладает накопительным эффектом. То есть при регулярном применении отмечается лучший результат.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения – это малочисленная группа веществ. Однако фармакологические компании активно комбинируют антигистаминные с другими вспомогательными средствами, получая тем самым десятки различных лекарств.

Дезлоратадин

Дезлоратадин – это активный метаболит лоратадина. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и сиропа. Применяется дезлоратадин у детей от 1 года в форме сиропа и от 12 лет – в таблетированной форме. Однако сироп нельзя использовать при непереносимости фруктозы.

Дезлоратадин начинает действовать через 30 минут после приема, а его эффект сохраняется в течение суток. Это очень удобно, так как пациент может утром принять таблетку, и симптомы аллергии уйдут на весь день. Однако дезлоратадин, в отличие от лоратадина, противопоказан при беременности.

Антигистаминный препарат дезлоратадин не обладает токсическим действием и не влияет на ЦНС. После приема таблеток у пациента отсутствует сонливость, характерная для антигистаминных препаратов других поколений. Торговые названия дезлоратадина:

  • Лордестин;
  • НеоКларитин;
  • Аллергостоп;
  • Эриус.

Левоцетиризин

Левоцетиризин является антагонистом гистамина. Он присоединяется к Н1-рецепторам, предотвращая их взаимодействие с медиаторами аллергии. В итоге уменьшается сосудистая проницаемость, уходит отек слизистой, устраняются высыпания на коже и другие проявления аллергической реакции.

Действует левоцетиризин у половины больных через 10-15 минут после приема, а у остальных – через 30-60 минут. Эффект держится в течение 24 часов, то есть назначается препарат 1 раз в сутки. Принимать лекарства с левоцетиризином при хронической патологии можно не более 18 месяцев. Противопоказан препарат детям до 6 лет, беременным женщинам и в период лактации.

Фармакологические препараты с левоцетиризином:

  • Цезера;
  • Гленцет;
  • Супрастинекс.

Фексофенадин

Фексофенадин относится к метаболитам терфенадина. Препарат лишен кардиотоксического действия, что обусловливает отсутствие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Он применяется при хронических аллергических патологиях. Противопоказанием к применению является детский возраст (до 6 лет), беременность и период лактации.

Назначается фексофенадин, как и все современные антигистаминные препараты, 1 раз в сутки. Принимать его можно в течение нескольких месяцев, то есть весь период сезонной аллергии. Препарат не вызывает сонливости и не влияет на центральную нервную систему.

В аптеках можно приобрести следующие лекарства с фексофенадином:

  • Телфаст;
  • Фексадин;
  • Фексофаст.

Несмотря на то что список немногочисленный, современные антигистаминные препараты незаменимы при лечении аллергии. Возможно, в будущем на основе этих веществ будут изобретены новые лекарства, обладающие большей эффективностью и позволяющие навсегда избавиться от повышенной чувствительности организма к ряду факторов.

Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.

А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:

  • Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
  • Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
  • Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
  • Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).

Антигистаминные средства:

Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

Рекомендуем прочитать:

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

лоратадин

CLARITINE

цетиризин

сравнительная
эффективность

Эффективность

Длительность
действия

Время
наступления эффекта

Частота
дозирования

нежелательные
явления

Удлинение
интервала QT

Седативное
действие

Усиление
действия алкоголя

Побочные эффекты

эритромицином

Увеличение
веса

применение

Возможность
применения у детей

Применение
у беременных

возможно

противопоказано

Применение
при лактации

противопоказано

противопоказано

противопоказано

Необходимость

Необходимость

Необходимость

противопоказан

стоимость
лечения

Стоимость
1 дня лечения, у.е.

Стоимость

астемизол

HISMANAL

терфенадин

фексофенадин

сравнительная
эффективность

Эффективность

Длительность
действия

18 - 24
часа

Время
наступления эффекта

Частота
дозирования

сравнительная
эффективность

Удлинение
интервала QT

Седативное
действие

Усиление
действия алкоголя

Побочные эффекты
при совместном применении с кетоконазолом и
эритромицином

Увеличение
веса

применение
у специфических популяций больных

Возможность
применения у детей

> 1
года

Применение
у беременных

возможно

противопоказано

возможно

Применение
при лактации

противопоказано

противопоказано

противопоказано

Необходимость
снижения дозы у пожилых людей

Необходимость
снижения дозы при почечной недостаточности

Необходимость
снижения дозы при нарушении функции печени

противопоказан

противопоказан

стоимость
лечения

Стоимость
1 дня лечения, у.е.

Стоимость
месячного курса лечения, у.е.

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:

  • фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
  • левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
  • дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.

Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :

  1. Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
  2. Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
  3. Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.

Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).

Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).

Антигистаминные препараты для детей

Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.

Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.

Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.

О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:

Назначение антигистаминных препаратов при беременности

При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.

Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.

Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».

Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность

Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

  • отека слизистых оболочек носа и горла;
  • покраснений, волдырей на коже;
  • зуда;
  • избыточной секреции желудочного сока;
  • сужению кровеносных сосудов;
  • мышечных спазмов;
  • отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.


Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:


  • Дедалон;
  • Бикарфен;
  • Супрастин;
  • Тавегил;
  • Диазолин;
  • Клемастин;
  • Дипразин;
  • Лоредикс;
  • Пипольфен;
  • Сетастин;
  • Димебон;
  • Ципрогептадин;
  • Фенкарол;
  • Перитол;
  • Квифенадин;
  • Диметинден;
  • и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

  • Талдан;
  • Астемизол;
  • Терфенадин;
  • Бронал;
  • Аллергодил;
  • Фексофенадин;
  • Рупафин;
  • Трексил;
  • Лоратадин;
  • Гистадил;
  • Зиртек;
  • Эбастин;
  • Астемисан;
  • Кларисенс;
  • Гисталонг;
  • Цетрин;
  • Семпрекс;
  • Кестин;
  • Акривастин;
  • Гисманал;
  • Цетиризин;
  • Левокабастин;
  • Азеластин;
  • Гистимет;
  • Лорагексал;
  • Кларидол;
  • Рупатадин;
  • Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Цезера;
  • Супрастинекс;
  • Фексофаст;
  • Зодак Экспресс;
  • L-Цет;
  • Лоратек;
  • Фексадин;
  • Эриус;
  • Дезал;
  • НеоКларитин;
  • Лордестин;
  • Телфаст;
  • Фексофен;
  • Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.


Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

  • Фексофен;
  • Алерсис;
  • Цетрилев;
  • Алтива;
  • Ролиноз;
  • Телфаст;
  • Амертил;
  • Эдем;
  • Фексофаст;
  • Цетрин;
  • Аллергомакс;
  • Зодак;
  • Тигофаст;
  • Аллертек;
  • Цетринал;
  • Эридез;
  • Трексил Нео;
  • Зилола;
  • L-Цет;
  • Алерзин;
  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Алерон Нео;
  • Лордес;
  • Эриус;
  • Аллергостоп;
  • Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

  • Зиртек;
  • Дезал;
  • Фенистил;
  • Зодак;
  • Ксизал;
  • Парлазин;
  • Задитор;
  • Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

  • Тизин Аллерджи;
  • Аллергодил;
  • Лекролин;
  • Кромогексал;
  • Санорин Аналергин;
  • Виброцил и другие.


Похожие публикации