Золофт (сертралин) в психиатрии и общей медицинской практике: данные последних лет. Золофт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Золофт и вождение автомобиля

Препарат Золофт содержит в качестве активного компонента сертралин и относится к фармакологической группе антидепрессантов. Медикамент устраняет ощущения тревоги, маниакальные состояния, панические, социальные тревожные расстройства и другие проявления нарушений психики. Золофт показан к применению взрослым, детям и подросткам в возрасте 13-17 лет для лечения обсессивно-компульсивных расстройств.

Лекарственный препарат имеет противопоказания к применению, вызывает передозировку лишь при одновременном использовании с другими медикаментами. Антидепрессант имеет несколько аналогов с одинаковым активным веществом и ряд препаратов, схожих по действию.

• Показать всё

  Состав и форма выпуска

  Препарат производится в таблетированной форме. Таблетки покрыты оболочкой. Содержание действующего компонента - 50 и 100 мг. В картонной упаковке находится 1-2 блистера с 14 таблетками. Активным веществом препарата выступает компонент сертралин в форме гидрохлорида.

  Среди дополнительных ингредиентов выделяют:

  • полисорбаты;
  • фосфорнокислый кальций;
  • титана диоксид;
  • гидроксипропилцеллюлозу;
  • полиэтиленгликоль;
  • магния стеарат;
  • натрия крахмал гликолят;
  • гидроксипропилметилцеллюлозу.

  Страны - производители препарата - Италия (Хаупт Фарма Латина) и США (Пфайзер Инкорпорейшн). Стоимость в аптеках России - около 800 рублей. Медикамент характеризуется антидепрессивным фармакологическим действием и отпускается по рецепту врача.

  

  Фармакологические свойства

  Основной компонент является мощным антидепрессантом со специфическим селективным ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При приеме отмечается влияние на обратный захват норадреналина и допамина. Рекомендованные дозы сертралина направлены на блокировку захвата серотонина внутри тромбоцитов. Данный препарат не обладает антихолинергическим, седативным и стимулирующим свойствами, при его приеме не увеличивается адренергическая активность. Активное вещество не вызывает лекарственной зависимости и увеличения массы тела.

  Золофт характеризуется высокой и медленной абсорбцией. Биодоступность препарата увеличивается при применении лекарства во время пищи. Еда повышает максимальную концентрацию веществ, но снижает терапевтический эффект. Активное вещество связывается с белками на 98%.

  Сертралин подвергается биотрансформации в клетках печени, из-за чего возникает основной метаболит N-десметилсертралин, характеризующийся меньшей активностью. Период полувыведения действующего компонента составляет 24 часа, поэтому изменение дозы проводится через неделю. Ингредиенты медикамента выводятся из организма в составе кала и мочи.

  

  Показания к применению

  Показаниями к применению Золофта являются различные формы депрессивных состояний, социальная фобия. Врач назначает данный антидепрессант детям и подросткам при обсессивно-компульсивных нарушениях.

  Лекарственное средство устраняет признаки панических расстройств: тревогу, страх одиночества, смерти, посещения людных мест. Золофт применяют при посттравматических стрессовых нарушениях.

  Исходя из отзывов пациентов, при применении препарата отмечается его высокая эффективность. Недостаток состоит во времени лечения: улучшение после приема наступает медленно.

  

  Схема приема и дозировка

  Таблетки Золофт принимают независимо от приема пищи. Кратность приема составляет 1 раз в сутки в утреннее или вечернее время. Дозировка зависит от цели применения: при обсессивно-компульсивных расстройствах и депрессии доза начинается с 50 мг в день.

  Для лечения социальной фобии, панических расстройств и посттравматических стрессовых состояний прием начинают с 25 мг в день, увеличивая дозу через неделю на 25 мг. Подобная терапевтическая схема снижает частоту развития нежелательных последствий, которые особенно характерны для панических состояний.

  Если эффект от препарата выражен неявно, тогда дозу увеличивают с 50 до 200 мг в сутки, но с периодичностью 1 раз в 7 дней. Результат применения медикамента отмечается через неделю после начала лечебного курса, но полный эффект достигается через месяц употребления. При обсессивно-компульсивных расстройствах результат достигается дольше.

  При необходимости длительной поддерживающей терапии медикамент назначают в минимальной эффективной дозе, которую врач корректирует в дальнейшем. Пациентам пожилого возраста дозировка назначается такая же, как и более молодым людям.

  Детям и подросткам

  Для пациентов возраста 13-17 лет для лечения обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) Золофт назначают в количестве 50 мг в сутки. Для детей 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг, через неделю увеличивая до 50 мг. Так же, как и взрослым, дозу можно постепенно увеличивать до максимально допустимой - 200 мг в сутки, в том случае, если эффект от препарата проявляется недостаточно.

  Клинические исследования с участием детей 6-17 лет показали, что фармакокинетическое действие препарата на организм схоже со взрослым. Во избежание передозировки при увеличении дозы до 50 мг нужно принять во внимание меньшую массу тела ребенка в сравнении с весом взрослого человека.

  Противопоказания

  Антидепрессант не назначается пациентам, не достигшим 6-летнего возраста, и лицам, обладающим высокой степенью чувствительности к активному компоненту.

  Также противопоказаниями к применению являются:

  • грудное вскармливание;
  • беременность;
  • лечение Пимозидом;
  • терапия ингибиторами МАО.

  С осторожностью следует принимать Золофт пациентам со следующими состояниями и заболеваниями:

  • выраженном снижении массы тела;
  • органическими заболеваниями головного мозга;
  • эпилепсии;
  • печеночной и почечной недостаточностью. В этом случае следует уменьшить дозы в соответствии с рекомендациями лечащего врача либо увеличить интервал между приемами Золофта.

  Совместимость с алкоголем

  Применение Золофта и напитков, содержащих алкоголь, потенцирует угнетение центральной нервной системы. Принимать медикамент с этанолом запрещено.

  Неследование данной рекомендации оборачивается тяжелым состоянием, при возникновении которого следует сразу вызвать бригаду"скорой помощи" больному. Совместный прием с алкоголем может привести к коматозному состоянию и летальному исходу.

  Побочные эффекты

  Во время лекарственной терапии этим медикаментозным средством отмечаются побочные явления, связанные с функциями пищеварительного тракта, что проявляется диспепсическими расстройствами:

  • панкреатитом;
  • метеоризмом;
  • болями в животе;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • запорами;
  • диареей.

  Встречались случаи отклонения в работе зрительных органов, возможно развитие аллергических реакций, нарушений в нервной, сердечно-сосудистой, мочевыделительной, дыхательной и двигательной системах. На фоне внезапного прекращения приема Золофта возникает синдром отмены, который характеризуется рядом неприятных побочных симптомов:

  • парестезии;
  • психозов;
  • гипестезии;
  • беспокойства;
  • депрессии;
  • галлюцинаций;
  • психомоторного возбуждения;
  • агрессивных реакций.

  Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов выделяют бессонницу и сильную сонливость. В отзывах пациентов встречается информация про развитие заболеваний, связанных с работой печени и почек. Опасность проявления побочных действий заключается в осложнении постановки точного диагноза.

  Передозировка

  Преимущество препарата Золофт заключается в том, что во время приема даже высоких доз передозировки антидепрессантом не наступает.

  Согласно инструкции по применению состояние передозировки возникает лишь при совместном лечении другими препаратами и сопровождается появлением:

  • тошноты;
  • гиперрефлексии;
  • рвоты;
  • миоклонуса;
  • тахикардии;
  • ажитации;
  • диареи;
  • сонливости;
  • повышенной потливости;
  • головокружения;
  • психомоторного возбуждения.

  Лечение вышеперечисленных симптомов проводится с помощью симптоматической терапии с контролем функционирования всех систем организма, особенно дыхательной.

  Лекарственное взаимодействие

  Совместимость Пимозида с Золофтом не рекомендована, так как первый препарат имеет узкий терапевтический индекс. К развитию симптомов, опасных для жизни человека, приводит прием антидепрессанта и ингибиторов МАО. В данном случае могут развиться:

  • серотониновый синдром;
  • гипертермия;
  • лабильность вегетативной нервной системы;
  • миоклонус;
  • ригидность.

  Значительно снижает клиренс сертралина его сочетание с циметидином. Антиаритмические препараты (Флекаинид и Пропафенон) или трициклические антидепрессанты вместе с Золофтом приводят к взаимному повышению концентрации компонентов в организме. Соблюдать повышенную осторожность нужно при приеме препаратов с литием, так как увеличивается риск появления нарушений нервной системы, в частности тремора.

  Расстройства нервной системы и нарушения в работе печени вызывает одновременный прием сертралина и таких компонентов, как:

  • антипирин;
  • триптофан;
  • фенфлурамин.

  При продолжительном приеме Золофта и Фенитоина в дозах до 200 мг не отмечено возникновения каких-либо отрицательных эффектов. Но есть необходимость в контроле дозы и уровня Фенитоина в крови при каждой смене дозировки этих лекарств.

  Комбинация сертралина и суматриптана приводит к появлению слабости, состоянию повышенного возбуждения, развитию тревожности, нарушению сознания, повышению сухожильных рефлексов. Если у пациента имеются основания для совместного приема этих двух компонентов, то во время терапии нужно тщательно контролировать его состояние.

  Срок хранения и аналоги

  Препарат пригоден к употреблению в течение 5 лет от указанной на оригинальной упаковке даты. Таблетки Золофт хранят в месте, недоступном для детей, прохладном и сухом.

  К препаратам, имеющим похожее действие, относят: Актапароксетин, Плизил, Флуксен, Пароксин.

  Среди основных аналогов препарата по действующему веществу можно выделить наименования:

  • Серлифт;
  • Серената;
  • Асентра;
  • Торин;
  • Сертралина гидрохлорид;
  • Стимулотон;
  • Депрефолт.
  
  

  Популярным заменителем Золофта являются таблетки Асентра, которые запрещены к приему детям, не достигшим 6-летнего возраста. Нельзя принимать их при наличии маниакальных состояний.

  

  Антидепрессивный препарат Стимулотон быстро воздействует на организм: эффект начинает появляться в течение 7 дней после начала курса. Препарат назначается при повторяющихся депрессиях.

  
  

  Индийский аналог Золофта - Серлифт - разрешен к применению беременным женщинам только по показаниям врача. Механизм действия медикамента направлен на устранение невротических и соматоформных депрессий.

  
  

Общие побочные эффекты лекарства Золофт включают:

• диарею,
• головокружение,
• сонливость,
• диспепсию,
• усталость,
• бессонницу,
• сыпучий стул,
• тошноту,
• тремор,
• головную боль,
• парестезию,
• анорексию,
• снижение либидо,
• задержку эякуляции,
• потоотделение,
• эякуляцию и ксеростомию.

Другие побочные эффекты включают:

• боль в животе,
• ажитацию,
• рвоту,
• беспокойство,
• гипоармиемию и недомогание.

Ниже приведен полный список неблагоприятных эффектов.

Побочные эффекты Золофт

Выпуск лекарственного препарата Золофт (Сертралин): оральная капсула, оральный раствор, таблетка для орального применения.

Наряду с его основными эффектами, сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт) может вызвать некоторые нежелательные эффекты. В некоторых случаях больному может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу, если возникает какой-либо из следующих побочных эффектов при приеме сертралина:

Частые побочные эффекты

• Снижение сексуального желания или способности быстрой эякуляции (у мужчин)

Менее распространенный или редкий

• агрессивные реакции
• болезненность или увеличение молочных желез
• путаница в мыслях
• судороги
• понос
• сонливость
• сухость рта
• чувство возбуждения или действия, которые выходят из-под контроля
• лихорадка
• нетерпеливость
• нарушение координации движений
• повышенное потоотделение
• повышенная жажда
• недостаток энергии
• потеря контроля мочевого пузыря (недержание)
• изменения настроения или поведения
• мышечный спазм или дергание всех конечностей
• носовое кровотечение
• сверхактивные рефлексы
• учащенное сердечное биение
• красные или - фиолетовые пятна на коже
• неугомонность
• тремор
• кожная сыпь, крапивница или зуд
• внезапная потеря сознания
• необычные или внезапные движения тела или лица
• выделение секрета из молочных желез (у женщин)

Редкие побочные действия сертралина:

• боль в животе или желудке
• кровоточащие десны
• слепота
• шелушение кожи
• вспучивание живота
• кровь в моче
• кровавый, черный или смолистый стул
• помутнение зрения
• боль в груди или ощущение дискомфорта за грудиной
• озноб
• твердый стул
• кашель или охриплость
• темная моча
• уменьшение количества мочи
• снижение зрения
• депрессия
• трудности с дыханием
• трудности с разговором
• трудности с глотанием
• слюнотечение
• сухая кожа и волосы
• глазная боль
• обморок
• ощущение холода
• чувство дискомфорта
• слуховые и визуальные галлюцинации
• общее чувство дискомфорта, болезни, усталости или слабости
• выпадение волос
• высокая температура
• высокое или низкое кровяное давление
• хриплость голоса
• враждебный настрой к окружающим
• уменьшение светываемости крови
• расстройство желудка
• воспаленные суставы
• раздражительность
• боли в суставах
• большие отеки на лице, веки, губы, язык, горло, руки, ноги, ноги или половые органы
• вялость
• потеря аппетита
• потеря баланса
• недержание мочи
• боль в нижней части спины или в боку
• боль в мышцах
• мышечные судороги и спазмы
• дрожание мышц, подергивание или скованность движений
• подергивание мышц
• болезненное или затрудненное мочеиспускание
• боли в животе, в боку с иррадиацией в спину
• бледная кожа
• отечность или отек век или кожи вокруг глаз, лица, губ или языка
• быстрое увеличение веса
• красные, раздраженные глаза
• покраснение, боль или зуд кожи
• абдоминальная боль с правой стороны
• изменения настроения
• мышечные спазмы
• больное горло
• язвы, язвы или белые пятна во рту или на губах
• язвы, рубцы или волдыри на коже
• потливость
• отеки лица, лодыжек или рук
• увеличение и болезненность лимфатических узлов
• говорить или действовать с волнением, вы не можете контролировать
• герметичность в сундуке
• беспокойное дыхание
• крутящие движения тела
• дергания
• неконтролируемые движения, особенно лица, шеи и спины
• необъяснимое кровотечение или кровоподтеки
• ощущение неприятных запахов
• необычное поведение
• необычная усталость или слабость
• рвота с кровью
• увеличение веса
• пожелтение глаз и кожи

Некоторые побочные эффекты сертралина не предполагают медицинскую помощь. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, так как ваше тело приспосабливается к лекарству. Ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых неприятных симптомов. Проконсультируйтесь с вашим врачом, если какой-либо из следующих признаков не проходит в течение длительного времени, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

• повышение кислотности желудочного сока
• отрыжка
• снижение аппетита или потеря веса
• диарея или сухой стул
• изжога
• сонливость или летаргия
• метеоризм, газы в животе или боль
• проблемы со сном.

Симптомы, которые проявляются реже:

• агитация, беспокойство или нервозность
• боль в мочевом пузыре
• ощущение жжения, зуда, онемения, "иголок" и покалывания в коже
• изменения зрения
• мутная моча
• запор
• затрудненное, или болезненное мочеиспускание
• покраснение кожи, ощущение жара
• частое желание мочиться
• повышенный аппетит
• боль или опухание кожи вокруг глаз и скул
• насморк

Крайне редкие симптомы при приеме сертралина:

• изменение цвета кожи, сухая кожа
• усиление голода
• повышенное мочеиспускание
• покраснение или другое обесцвечивание кожи
• сильный солнечный ожог
• отек груди (у женщин)
• необъяснимая потеря веса
• необычная секреция молока (у женщин).

Информация для врачей о препарате Золофт (Сертралин)

Применяется для сертралина: оральный концентрат, оральная таблетка

Основные симптомы при приеме Золофта

Наиболее часто сообщаемым побочным эффектом является тошнота, сила которой зависит от дозы. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с прекращением лечения сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте), в клинических испытаниях включали:

• боль в животе,
• ажитацию,
• диарею,
• головокружение,
• сухость во рту,
• диспепсия,
• быстрая эякуляция,
• усталость,
• головная боль,
• приливы,
• бессонница,
• тошнота,
• нервозность,
• сердцебиение,
• сонливость и тремор.

Общий профиль побочных эффектов сертралина в педиатрических клинических испытаниях, в целом, был аналогичен наблюдаемому во взрослых исследованиях. Лихорадка, гиперкинезия, недержание мочи, агрессивная реакция, синусит, носовое кровотечение и пурпура отмечались в клинических испытаниях у детей и подростков с частотой не менее 2% и со скоростью, по меньшей мере, вдвое превышающей плацебо.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством частота отмены из-за побочных эффектов была зарегистрирована у 9%; наиболее распространенными реакциями, приводящими к прекращению, были агитация, суицидальные мысли, гиперкинезия, попытка самоубийства и угнетенная депрессия.

Эффекты сертралина со стороны психики

Антидепрессанты могут играть определенную роль в индуцировании ухудшения депрессии и возникновении суицидальности у некоторых пациентов на ранних стадиях лечения. Сообщалось о повышенном риске суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых людей (от 18 до 24 лет) с основным депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами при кратковременном применении антидепрессантов.

Взрослые и педиатрические пациенты, получающие антидепрессанты для лечения депрессивного синдрома, а также различных психических патологий и состояний, сообщили о симптомах, которые могут быть предшественниками возникающего суицидальности, включая - тревогу, агитацию, приступы паники, бессонницу, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизию, гипоманию и манию. Причинность не установлена.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне сертралина (активного ингредиента, содержащегося в Золофте) по сравнению с плацебо, наблюдались бессонница и возбуждение у детей в возрасте от 6 до 12 лет и бессонница у подростков 13-17 лет.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с основным депрессивным расстройством, агитация (возбужденное состояние психики) возникала с частотой не менее 2% и, по крайней мере, в два раза превышала продолжительность плацебо. Попытки самоубийства наблюдались у того же числа пациентов в группе сертралина (2 из 189) и плацебо (2 из 184). Идеи о самоубийстве были зарегистрированы 3 пациентами, получавшими сертралин, чего не наблюдалось у пациентов, получавших плацебо; однако разница не была статистически значимой.

Мания, влияющая на лабильность психики, также наблюдалась в контролируемых исследованиях у педиатрических пациентов.

Очень часто (10% и более):

Бессонница (до 21%).

Общие (от 1% до 10%):

Aффективная / эмоциональная лабильность, усугубленная депрессия, агрессивная реакция, агрессия, агитация, беспокойство, бруксизм / зуд, измельчение, снижение либидо, деперсонализация, депрессия, нервозность, кошмар, мания, паронирия, суицидальные мысли, самоубийство попытка

Достаточно редкие явления (от 0,1% до 1%):

Аномальные сны, аномальное мышление, апатия, эйфория / эйфорическое настроение, галлюцинации.

Редкие (менее 0,1%):

Наркотическая зависимость, паранойя, психотическое расстройство, летаргия, суицидальное поведение.

Частота не сообщается: психомоторная гиперактивность, раздражительность.

Самые возможные реакции по итогам тестирования: Депрессивные симптомы, сильные сны, маниакальная реакция, психоз, нарушения сна, абстинентный синдром.

Побочные эффекты сертралина со стороны нервной системы

Очень часто (10% и более):

головная боль (до 22%), сонливость (до 13%), головокружение (до 12%).

Общие (от 1% до 10%):

судороги (включая миоклонус), нарушение внимания, дисгезия, гипертония, гиперкинезия, гипоэстезия, нарушение концентрации, мигрень, парестезия, тремор.

Необычный (от 0,1% до 1%): аномальная координация, амнезия, непроизвольные мышечные сокращения, постуральное головокружение, расстройство речи, обморок.

Редкие (менее 0,1%): хореоатетоз, кома, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения.

Частота не сообщается: акатизия, атаксия, цереброваскулярный спазм (включая синдром реверсивного вазоконстрикции мозга и синдром Колла-Флемминга), путаное состояние / замешательство, снижение бдительности, дистония, экстрапирамидные симптомы, нарушение походки, нарушения движения, нейролептический злокачественный синдром, сенсорные нарушения, синдром серотонина.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с ОКР побочные эффекты наблюдались при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина по сравнению с плацебо, были: головная боль (у 6-12-летних) и тремор (у подростков в возрасте от 13 до 17 лет). В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с крупным депрессивным расстройством гиперкинезия и тремор отмечались с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем у плацебо.

Сообщалось, что синдромы серотонина, угрожающие жизни, проявлялись с одновременным использованием других серотонинергических препаратов и лекарств, нарушающих метаболизм серотонина в организме. Признаки и симптомы, связанные с синдромом серотонина или нейролептическим злокачественным синдромом, включали: агитацию, спутанность сознания, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертонию, жесткость и тахикардию, и в некоторых случаях были связаны с одновременным использованием серотонинергических препаратов.

Реакции на сертралин со стороны сердечно-сосудистой системы

Общие (от 1% до 10%): боль в грудной клетке, приливы, сердцебиение.

Нечасто (от 0,1% до 1%): удлинение на ЭКГ зубца QT / удлинение QTc, промывка, гипертония, периферический отек, тахикардия.

Редкие (менее 0,1%): брадикардия, сердечные расстройства, инфаркт миокарда , периферическая ишемия, вазодилатация.

Частота не сообщается: отек, кровоизлияние.

Постмаркетинговые отчеты: предсердные аритмии, сердечные блокады, васкулит , желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты Золофта со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто (10% и более): тошнота (до 26%), диарея / сухой и твердый стул (до 20%), сухость во рту (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота.

Необычный (от 0,1% до 1%): дисфагия, отрыжка, эзофагит, геморрой, гиперсекреция слюны, расстройство языка.

Редкие (менее 0,1%): гастроэнтерит, глоссит, гематоцезия, мелена, изъязвление рта, стоматит, изъязвление языка .

Частота не сообщается: Желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, ректальное кровоизлияние.

В медицинской литературе описаны случаи, в которых использование капсул Lactobacillus acidophilus помогало при лечении стойкой, вызванной сертралином диареи.

Изучение 26 005 больных, принимающих антидепрессанты, показало в 3,6 раза больше случаев кровоизлияния верхних GI с использованием СИОЗС по сравнению с больными, не получавшими антидепрессантов. Кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта наблюдалось в 4,1 раза чаще у пациентов, принимающих сертралин.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о диарее, рвоте и сухости во рту с частотой не менее 2%, это вдвое больше, чем при плацебо.

Метаболический синдром при приеме Золофт

Результаты одного исследования показывают, что лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к увеличению общего холестерина в сыворотке, холестерина ЛПВП и / или холестерина ЛПНП. Однако для подтверждения этих результатов необходимы дополнительные исследования.

Сообщалось о многочисленных случаях гипонатриемии после лечения селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI). Были идентифицированы факторы риска развития гипонатриемии, связанной с SSRI, включая преклонный возраст, женский пол, одновременное использование диуретиков, низкий вес тела и уровни сывороточного натрия с более низким исходным уровнем.

Гипонатриемия имеет тенденцию развиваться в течение первых нескольких недель лечения (от 3 до 120 дней) и обычно разрешается в течение 2 недель (от 48 часов до 6 недель) после прекращения терапии с некоторыми пациентами, нуждающимися в лечении. Предлагаемый механизм развития гипонатриемии включает синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH) путем высвобождения антидиуретического гормона.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством анорексия встречалась с частотой не менее 2%, в два раза превышая частоту плацебо.

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у педиатрических пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством анорексия наблюдалась при частоте не менее 5% и при статистически значимом увеличенном уровне для сертралина (активного ингредиента, содержащегося в препарате Золофт), по сравнению с плацебо в 13-17 летних.

Общие (от 1% до 10%): анорексия, увеличение / снижение аппетита, увеличение / уменьшение массы тела.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): Жажда.

Редкие (менее 0,1%): сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия.

Частота не сообщается: Гипергликемия, гипонатриемия.

Другие метаболические реакции на сертралин

Очень часто (10% и более): Усталость (до 12%)

Общие (от 1% до 10%): лихорадка / пирексия, недомогание, тиннитус.

Необычный (от 0,1% до 1%): астения, озноб, боль в ушах.

Редкий (менее 0,1%): снижение толерантности к лекарственным средствам, средний отит.

Частота не сообщается: Летаргия.

Постмаркетинговые отчеты: аномальные клинические лабораторные результаты.

Реакции на сертралин со стороны мочеполовой системы

В плацебо-контролируемых испытаниях спад эякуляции (прежде всего - отсроченная эякуляция) у мужчин был зарегистрирован как побочный эффект лечения. Он наблюдался у 14% мужчин, принимавших сертралин (активный ингредиент, содержащийся в Золофт), по сравнению с 1% в группе плацебо. Оценки частоты неблагоприятного сексуального опыта и производительности могут недооценивать их фактическую заболеваемость, отчасти потому, что пациенты и врачи могут неохотно обсуждать этот вопрос.

В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с основным депрессивным расстройством сообщалось о недержании мочи с частотой не менее 2% и, по крайней мере, вдвое больше, чем при плацебо.

Очень часто (10% и более): сбой эякуляции (до 14%).

Общие (от 1% до 10%): задержка / расстройство эякуляции, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла, другая сексуальная дисфункция мужчин и женщин, недержание мочи, удержание мочи, влагалищное кровоизлияние.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): альбуминурия, боль в груди, цистит, нарушение менструального цикла, нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия, полиурия, недержание мочи.

Редкие (менее 0,1%): аномальная сперма, атрофический вульвовагинит, баланопостит , дивертикулит , галакторея, гастроэнтерит, половые выделения, гематурия, повышенное либидо, меноррагия, олигурия, преждевременная эякуляция, приапизм,

Постмаркетинговые отчеты: Энурез.

Побочные дерматологические реакции на Золофт

Общие (от 1% до 10%): Акне, гипергидроз / повышенное потоотделение, сыпь, крапивница.

Необычные (от 0,1% до 1%): алопеция, холодный пот, дерматит, сухая кожа, отек лица, зуд, пурпура, гнойнички.

Частота не сообщается: Буллезный дерматит, эритематозная / макулопапулезная сыпь.

Постмаркетинговые отчеты: Эксфолиативные кожные заболевания, гематома, реакция светочувствительности, тяжелые кожные реакции кожи (СКАР) / фатальный СКАР, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Побочные эффекты Золофта со стороны эндокринной системы

Сообщалось, что эндокринные побочные эффекты, включая два случая галактореи, связаны с терапией сертралином (активным ингредиентом, содержащимся в Золофте). Сообщалось также о двух случаях дискомфорта в груди без галактореи.

В сообщениях о случаях предположили, что сертралин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызвать синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Сообщалось о семи случаях гипонатриемии, четыре из которых были связаны с SIADH. Шесть из семи пациентов были старше 60 лет.

Необычные реакции (от 0,1% до 1%): гипотиреоз.

Частота не сообщается: Гинекомастия.

Итоговые сообщения исследований: Гиперпролактинемия, синдром неправильной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Гематологические реакции на Золофт

Нечасто (от 0,1% до 1%): анемия.

Редко (менее 0,1%): лимфаденопатия.

Частота не сообщается: аномальное кровотечение, измененная функция тромбоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Постмаркетинговые отчеты: агранулоцитоз, апластическая анемия, увеличение времени свертывания, панцитопения.

Реакции на сертралин со стороны печени

Необычные (от 0,1% до 1%): аномальная печеночная функция, ALT / AST увеличена.

Частота не сообщается: повышенные печеночные ферменты, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Постмаркетинговые отчеты: острая печеночная недостаточность, бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, фатальная печеночная недостаточность.

Большинство патологий печени обратимо при прекращении лечения сертралином.

Повышенная чувствительность как реакция на сертралин

Нечасто (от 0,1% до 1%): Гиперчувствительность.

Редко (менее 0,1%): Анафилактоидная реакция.

Частота не сообщается: аллергия, анафилаксия.

Постмаркетинговые отчеты: аллергическая реакция, ангиодистрофия, сывороточная болезнь.

Иммунологические реакции на Золофт

Побочные эффекты сертралина со стороны опорно-двигательного аппарата

Общие (от 1% до 10%): Артралгия, миалгия.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в спине, мышечная слабость, подергивание мышц, остеоартрит.

Редко (менее 0,1%): патологии костной системы.

Частота не сообщается: судороги / спазмы мышц, подергивание.

Постмаркетинговые отчеты: перелом кости, волчаночный синдром, мышечные спазмы, тризм.

Эпидемиологические исследования у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у лиц, получающих СИОЗС или ТЦА.

Реакции на Золофт со стороны органов зрения

Общие (от 1% до 10%): аномальное зрение, нарушение зрения / ухудшение зрения.

Необычные (от 0,1% до 1%): боль в глазах, мидриаз, периорбитальный отек.

Редкие (менее 0,1%): диплопия, глаукома, гипма, слезотечение, фотофобия, скотома, дефект поля зрения.

Частота не сообщается: помутнение зрения, неравные зрачки.

Постмаркетинговые отчеты: слепота, катаракта, неврит зрительного нерва .

Онкология как реакция на сертралин

Был один случай новообразования, сообщаемый у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием случаев в группе, получавшей плацебо.

Редкие явления (менее 0,1%): неоплазм.

Реакции на Золофт со стороны почек

Нечасто (от 0,1% до 1%): цистит.

Постмаркетинковые отчеты: острая почечная недостаточность.

Респираторные реакции на сертралин

Общие (от 1% до 10%): фарингит.

Нечасто (от 0,1% до 1%): бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, ринит, инфекции дыхательных путей.

Редкие (менее 0,1%): дисфония, икота, гипервентиляция, гиповентиляция, ларингоспазм, стридор.

Частота не сообщается: интерстициальная болезнь легких.

Постмаркетинговые отчеты: легочная гипертензия.

Кафедра нервных болезней ФППОВ ММА им.И.М.Сеченова

В настоящее время одним из самых распространенных болезненных состояний является депрессия . При этом все чаще имеет место ситуация, когда первым врачом, курирующим больного с симптомами депрессии, является не психиатр, а участковый врач — терапевт, невролог или другие специалисты поликлиник или стационаров.

Особенно часто пациентов с депрессией можно встретить на приеме у невролога. У неврологических пациентов депрессии наиболее часто сочетаются с болезнью Паркинсона, рассеянным склерозом, внутричерепными опухолями, прежде всего в височной доле, атеросклерозом сосудов головного мозга (постинсультные депрессии) (Смулевич А.Б., 1998) . Более чем у двух третей больных депрессией выявляется боль разной интенсивности (Bair M.J., 2004) , причем тяжелая боль ассоциируется с более высокой степенью выраженности депрессивных симптомов (Katon W., 1994) .

Это привело к тому, что в арсенал средств, применяемых не только психиатрами, но и врачами — неврологами, терапевтами, хирургами, дерматологами и др., стали входить также препараты антидепрессанты . Вместе с тем недостаточная осведомленность о современных антидепрессантах приводит к преимущественному использованию врачами общей практики лишь давно применяемых препаратов типа амитриптилина, мелипрамина и т.п. Указанные препараты являются мощными антидепрессантами, до настоящего времени широко применяются в психиатрической клинике, при развернутых, глубоких депрессиях. В амбулаторных же условиях, где преимущественно идет речь об атипичных, стертых вариантах депрессий, протекающих на фоне сомато-вегетативных расстройств, действие этих препаратов, имеющих довольно выраженные побочные влияния, может оказать и отрицательные последствия.

Кроме того, традиционные антидепрессанты (амитриптилин и др.) в силу плохой переносимости побочных эффектов, могут дискредитировать смысл лечения депрессивных расстройств у пациентов общемедицинской практики. Ввиду сказанного приобретает особое значение информирование врачей общей практики об антидепрессантах, оказывающих более мягкое действие и не обладающих сколько-нибудь выраженными побочными действиями, которые могли бы препятствовать их использованию в амбулаторных условиях врачами поликлиник, а также в общесоматических стационарах.

Одним из современных препаратов который можно рекомендовать для применения в общемедицинской практике является Сертралин (МНН: Sertraline), который относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Этот препарат был разработан компанией Пфайзер и зарегистрирован в РФ под торговой маркой «Золофт». Сертралин (Золофт) обладает высокой эффективностью, сопоставимой с эффективностью лечения трициклическими антидепрессантами, но при этом отличается значительно лучшей переносимостью и более высоким профилем безопасности (Casey D.E., 1994) .

Механизм действия

Сертралин ингибирует обратный захват серотонина (5-НТ) в нейронах центральной нервной системы и превосходит в этом отношении амитриптилин в 100-200 раз, флувоксамин в 9 раз, флуоксетин — в 5 раз и кломипрамин в 2 раза (Koe B.K., 1990) .

В результате увеличивается содержание серотонина в синапсах с чем связывают антидепрессивный и антитревожный эффект Сертралина. При этом Сертралин оказывает очень слабое действие на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Селективность Сертралина в отношении серотонина и низкая аффинность к адренергическим, холинергическим, ГАМК, дофаминовым, гистаминовым, серотониновым и бензодиазепиновым рецепторам обуславливает меньшую частоту сердечно-сосудистых, антихолинергических и седативных побочных явлений, таких как сухость во рту, туман перед глазами, увеличение массы тела, запор, ортостатическую гипотонию и седацию, часто возникающих при лечении трициклическими антидепрессантами.

Фармакокинетика

Некоторые положительные свойства Сертралина связаны с особенностями его фармакокинетики. Последние являются также ключевыми отличиями Сертралина от других СИОЗС. При 14-дневном применении Сертралина в дозе 50-200 мг один раз в день максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 4,5-8,5 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 26 часов, что является достаточным для приема однократной суточной дозы, при этом исключает риск кумуляции препарата и развития дозозависимых побочных эффектов (в отличие от флуоксетина где период полувыведения составляет 2-3 суток). При регулярном приеме в дозах 50-200 мг один раз в день равновесное состояние достигается в течение примерно 1 недели. В равновесном состоянии скорость всасывания Сертралина равна скорости его выведения, поэтому уровни препарата остаются практически постоянными.

Сертралин подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. После прекращения терапии Сертралин на 95% выводится из организма (отмывочный период) в течение 1 недели.

Сравнительные исследования СИОЗС и других антидепрессантов

Имеется большое количество мета-анализов, посвященных сравнению антидепрессантов. По данным этих исследований СИОЗС в целом не уступают по эффективности трициклическим антидепрессантам. При этом переносимость СИОЗС значительно лучше, чем переносимость трициклических антидепрессантов (Khouzam H.R. et al., 2003; Edwards J.G., Anderson I., 1999) .

Профиль побочных эффектов также существенно различается у СИОЗС. Применение СИОЗС сопровождается значительно меньшим количеством антимускариновых эффектов, при этом чаще встречаются желудочно-кишечные и психостимулирующие эффекты (Anderson, 2001; Geddes et al., 2001) .

При сравнении препаратов из группы СИОЗС между собой была показана их сопоставимая эффективность, при этом применение Сертралина характеризовалось лучшей переносимостью по сравнению с другими препаратами группы СИОЗС (Edwards and Anderson, 1999) .

При сравнении трициклических антидепрессантов и СИОЗС у пожилых пациентов была показана лучшая переносимость СИОЗС и более быстрое улучшение по показателям качества жизни (Mittmann et al., 1997) .

Показания к применению

Препарат Сертралин (Золофт) разрабатывался (предназначался) как лекарственное средство для психиатрической практики.

Поэтому в показаниях к применению указаны депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматическое стрессорное расстройство (ПТСР) и социальная фобия. Имеется большое количество исследований подтвердивших эффективность Сертралина (Золофта) при этих нарушениях.

Однако в настоящее время применение препарата вышло за рамки психиатрии. Это произошло во многом благодаря высокой распространенности депрессии в общемедицинской практике. Так, примерно 60-80% больных депрессией не попадают в поле зрения психиатров и лечатся врачами-интернистами, поскольку среди них преобладают пациенты с легкими атипичными формами депрессии. Большая доля этих пациентов встречается в практике неврологов. Более мягкий эффект Сертралина (Золофта) и благоприятный профиль безопасности позволяют применять его более широко врачами различных специальностей. Кроме того, в последнее время появились исследования показавшие высокую эффективность применения Сертралина (Золофта) и при различных хронических болевых синдромах (Gustaw K., 2000; Engel C.C., 1998; Goodnick P.J., 1997; Singh N.N., Misra S., 2002)

Применение Сертралина (Золофта) при депрессиях и тревоге

Накоплен большой опыт применения Сертралина (Золофта) при широком спектре депрессивных нарушений как эндогенной так и экзогенной природы. Сертралин (Золофт) может применяться для лечения большого депрессивного расстройства. Его эффективность при эпизоде большой депрессии была установлена в 6-8-недельных контролируемых исследованиях у амбулаторных больных (Khouzam H.R., et al., 2003) .

Отдельно следует упомянуть эффективность Сертралина (Золофта) в лечении маскированных депрессий , которые проявляются различными неврологическими и соматическими симптомами (в т.ч. хроническими болевыми синдромами). Такие пациенты обычно неохотно принимают и плохо переносят трициклические антидепрессанты. Месячный курс лечения Сертралином (Золофтом) успешно устраняет как собственно депрессивные проявления, так и тревожную и сомато-вегетативную симптоматику, способствуя нормализации сна и ликвидации болевого синдрома, причем независимо от преобладания в клинической картине тех или иных соматических проявлений (кардиальных, желудочно-кишечных, неврологических, эндокринных и т.д.) (Казакова С.Е., Линев А.Н., 1999) .

В последнее время исследуется эффективность Сертралина (Золофта) при депрессиях в рамках органических неврологических заболеваний . В неврологической практике весьма частым и неблагоприятным с прогностической точки зрения является развитие депрессии у пациентов страдающих болезнью Паркинсона. Эффективность Сертралина (Золофта) в этой ситуации не уступает амитриптилину. При этом применение Сертралина (Золофта), но не амитриптилина существенно улучшает качество жизни таких больных (Hauser R.A. et al., 1997) . Последними исследованиями была доказана высокая эффективность Сертралина (Золофта) в лечении депрессии при болезни Альцгеймера в сочетании с высокой переносимостью, что позволяет говорить о Сертралине (Золофте) как о препарате выбора в этой ситуации (Mayer L.S., 2006) .

Имеются работы, показавшие высокую эффективность Сертралина (Золофта) при послеродовых и постменопаузальных депрессиях . Epperson и соавт. (1997) представили результаты 6-недельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования эффективности Сертралина (Золофта) при этой патологии. Из 13 женщин 6 прошли полный курс; 4 из 6 закончивших исследование были оценены респондерами, причем 3 из них получали Сертралин (Золофт).

Авторы приходят к выводу об эффективности Сертралина (Золофта) при лечении послеродовых депрессий . Stowe и соавт. (1997) исследовали влияние Сертралина (Золофта) при послеродовых депрессиях у 26 пациенток. Доза препарата была стандартной (50-200 мг/сут). Весь 8-недельный курс терапии прошла 21 женщина, причем во всех случаях отмечено улучшение состояния начиная со 2-й недели лечения. У 14 пациенток после окончания курса была зафиксирована полная ремиссия. Сертралин (Золофт) хорошо переносился, побочные эффекты были незначительными и полностью редуцировались путем коррекции дозы.

Кормление грудью во время лечения продолжали 6 женщин, что никак не отразилось на детях. Однако неизвестно какое влияние может оказать кормление грудью матерями, принимающими препарат на новорожденных детей в долгосрочной перспективе. Поэтому решение о применении антидепрессантов для купирования послеродовой депрессии у кормящих матерей должно быть очень взвешенным.

Около 75% женщин испытывают неприятные ощущения во время менструального периода в виде головной боли, ухудшения настроения согласно эпидемиологическим исследованиям. При этом только у 3-8% женщин эти и некоторые нарушения чрезвычайно выражены и серьезно дезадаптируют женщин. В Классификацию DSM-IV был введен специальный термин для этого состояния — перименструальное дисфорическое расстройство . Этиология этого нарушения до конца не ясна. Предполагается, что физиологические колебания гормонов, а не нарушения соотношения гормонов, являются провокатором клинических проявлений перименструального дисфорического расстройства. Серотонинергическая система находится в тесных реципрокных взаимоотношениях с половыми гормонами и является самой обоснованной мишенью для интервенции. Из фармакологических средств для этой категории больных самыми эффективными оказались препараты группы СИОЗС. В нескольких рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что препараты СИОЗС продемонстрировали высокую эффективность и минимальные побочные явления. Недавно, в другом исследовании было показано, что эффективным является даже периодический (только во время перименструального периода) прием серотонинергического препарата (Halbreich U., 2002) .

Применение Сертралина (Золофта) при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

Сертралин (Золофт) применяют для лечения обсессий и компульсий у больных с ОКР. ОКР характеризуется навязчивыми идеями, мыслями, побуждениями или образами (обсессиями), которые являются дистоническими, и/или повторяющимися, целенаправленными и намеренными действиями (компульсиями), который человек рассматривает как чрезмерные или необоснованные. Эффективность Сертралина (Золофта) была установлена в 12-недельных и 52 недельных исследованиях у амбулаторных больных с диагнозом ОКР (Koran L.M., 2002) и в настоящее время применение «Золофта» при ОКР рекомендовано Американской психиатрической ассоциацией (2007) .

Применение Сертралина (Золофта) у детей и подростков

Применение Сертралина (Золофта) разрешено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) только при ОКР. Alderman J. и соавт. (2006) продемонстрировали эффективность и безопасность даже длительной терапии Сертралином (Золофтом) у детей с ОКР. Тем не менее лечение детей антидепрессантами следует проводить с осторожностью учитывая повышенный риск суицидальных попыток у детей и подростков принимающих антидепрессанты (Cheung A., 2007) . Поэтому при назначении Сертралина (Золофта) или любого другого антидепрессанта детям или подросткам следует тщательно взвешивать соотношения риска и клинической целесообразности (вреда и выгоды), а также внимательно следить за настроением и поведением пациентов которым принято решение назначить препарат.

Лечение Сертралином (Золофтом) панического расстройства

Паническое расстройство представляет собой хроническое состояние характеризуется неожиданным возникновением повторных панических атак. Паническая атака представляет собой эпизод резкого страха или дискомфорта, при котором внепзапно появляются сердцебиения или увеличение частоты сердечных сокращений, потливость, тремор или озноб, ощущение нехватки воздуха, удушье, боль или дискомфорт в груди, тошнота или диспепсия, головокружение, неустойчивость или обморочное состояние, дереализация (ощущение нереальности) или деперсонализация (потеря собственного я), чувство утраты контроля, страх смерти, парестезии, озноб или приливы. Паническое расстройство обычно сопровождаются дисстресом и дизадаптацией в связи с тревожным ожиданием новых атак, тревогой по поводу их последствий и/или значительными изменениями поведения, связанными с паническими атаками.

Такие пациенты отличаются высоким потреблением медицинских услуг и выраженным снижением качества жизни. Их часто можно встретить на приеме у врача в поликлинике. Они предъявляют многочисленные соматические жалобы, например, такие как боль в груди, тошнота, головокружение. ПР часто сочетается с депрессией, злоупотреблением алкоголем или другими веществами, а также другими тревожными нарушениями включая социальную фобию, генерализованное тревожное расстройство, ОКР и ПТСР.

Существует различные лекарственные и нелекарственные методы позволяющие успешно справиться с лечением панических расстройств. При этом СИОЗС являются препаратами выбора (первой линии) при фармакотерапии ПР. Среди СИОЗС Сертралин (Золофт) отличается тем, что он эффективен не только в отношении улучшения симптомов паники. Сертралин (Золофт) снижает тревожное ожидание новой атаки и существенно улучшает (различные аспекты) качество жизни пациента. В исследовании Pollack M.H., Marzol P.C. (2000) было показано, что Сертралин (Золофт) был эффективен даже у пациентов с плохим прогнозом исхода заболевания (наличие агарофобии, коморбидная депрессия, расстройство личности, высокая длительность заболевания, женский пол).

Паническое расстройство является хроническим заболеванием, поэтому у больного, отвечающего на лечение, терапию целесообразно продолжить. При этом следует подобрать минимальную эффективную дозу и периодически оценивать целесообразность продолжения поддерживающей терапии.

Лечение Сертралином (Золофтом) посттравматического стрессорного расстройства

В связи с участившимися чрезвычайными ситуациями в современном мире растет число нарушений именуемых «посттравматическое стрессовое расстройство» (ПТСР). ПТСР (в соответствии с критериями DSM-III-R/IV) развивается в ответ на травматизирующее событие, которое предполагает угрозу смерти или серьезную травму, угрозу физического повреждения самого человека или других людей и наличие ответной реакции в виде интенсивного страха, беспомощности или ужаса.

Симптомы, возникающие в результате травматизирующего события, включают в себя повторное переживание события в форме навязчивых мыслей, вспышек или снов, интенсивный физиологический дистресс и физиологическую реакцию на воспоминания о событии, избегание ситуаций, напоминающих о травматизирующем событии, неспособность вспомнить его детали и/или снижение общей реактивности в виде пониженного интереса к важным делам, отчуждение от других людей, ограниченный аффект или ощущение отсутствия будущего, симптомы вегетативного возбуждения, включая бессонницу, повышенную пугливость, нарушение концентрации внимания, раздражительность или вспышки гнева. Диагноз ПТСР предполагает сохранение симптомов в течение по крайней мере месяца и наличие значительного дистресса или нарушения социальной, профессиональной или другой активности.

Сертралин (Золофт) применяют для лечения ПТСР. Эффективность препарата при ПТСР была установлена в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях (Brady K. et al., 2000) . При поддерживающей терапии следует периодически оценивать целесообразность ее продолжения.

Применение Сертралина (Золофта) у пожилых и соматических больных

Фармакотерапия у пожилых людей представляет собой большие трудности в виду высокого риска развития осложнений от проводимого лечения. Применение антидепрессантов у этой категории больных требует особой осторожности. Более высокий профиль безопасности Сертралина (Золофта) делает его привлекательным для применения в геронтологии. Сравнительные исследования Сертралина (Золофта) с амитриптилином, нортриптилином и флуоксетином продемонстрировали его высокую эффективность и относительную безопасность у этой категории больных (Thompson C., 1992) .

В последние годы Сертралин (Золофт) стали применять при общесоматических расстройствах, в частности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Еще совсем недавно больных с сердечно-сосудистыми нарушениями исключали из любых исследований антидепрессантов из-за их кардиотоксичности и потенциального риска нежелательных взаимодействий антидепрессантов и кардиотропных препаратов. Сертралин (Золофт) оказался безопасен в этом отношении и хорошо переносился такими больными. Наиболее показательным в этом плане является исследование SADHART (Glassman A., 2002) , в котором изучали пациентов с тяжелой депрессией и инфарктом миокарда в остром периоде (30 дней) или перенесших приступ коронарной болезни. Исследование было многоцентровым плацебо-контролируемым, выполнено двойным слепым методом и длилось 24 недели.

Средний возраст пациентов составил 57 лет, дозы препарата — 50-200 мг/сут. Сертралин (Золофт) принимали 186 больных, плацебо — 183. Практически все больные получали обычный набор кардиотропных препаратов. Исследование показало, что Сертралин (Золофт) был достоверно более эффективнен, чем плацебо. При этом побочные эффекты в обеих группах практически не различались по частоте и тяжести проявлений. У пациентов, получавших Сертралин (Золофт) из побочных эффектов чаще была представлена диарея. Авторы делают вывод об эффективности и безопасности Сертралина (Золофта) для кардиологических больных, страдающих депрессией . В другом исследовании изучалась эффективность Сертралина (Золофта) у 38 депрессивных пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Больные получали 50 мг Золофта в сутки. Исследование закончили 27 пациентов, причем ни у одного из них не наблюдали какого-либо побочного эффекта. Авторы подтвердили предположение о том, что Сертралин (Золофт) способствует восстановлению функции сердца у депрессивных больных после инфаркта (Parissis, 2007) .

Эффективность и безопасность Сертралина (Золофта) была продемонстрирована в исследовании Rasmussen и др. (2003) , которая применяла Сертралин (Золофт) с целью предупреждения развития депрессии у больных, перенесших инсульт . Были изучены 138 пациентов в течение 12 месяцев. Сертралин (Золофт) продемонстрировал значимое преимущество перед плацебо в этом компоненте исследования, а также положительно повлиял на улучшение когнитивных функций пациентов. В группе пациентов получавших Сертралин (Золофт) были отмечены более низкие цифры артериального давления, снизилась тахикардия.

Применение Сертралина (Золофта) при хронической боли

Антидепрессанты являются достаточно эффективным средством купирования хронической боли самого различного происхождения и обладают не только собственно аналгезирующим действием, но и значительно уменьшают сопровождающую ее эмоциональную (аффективную) реакцию, т.е. облегчают переживание боли и страдания больного. Ведь вслед за уменьшением боли обычно появляется и отчетливое психотропное действие — улучшается настроение, повышается работоспособность, восстанавливаются интересы, исчезает фобическая симптоматика (тревожное ожидание боли). Меняется само восприятие боли и отношение к ней, оно становится более рациональным, устраняется ее аффективная насыщенность. Происходит постепенное дистанцирование личности от болевых ощущений, что позволяет активизировать ее защитные механизмы и адаптационные возможности. Антиноциптивные свойства у антидепрессантов были обнаружены почти сразу же после их введения в психиатрическую практику.

За 40-летнюю историю их применения было выполнено огромное количество открытых и контролированных исследований, подтверждающих их эффективность при хронических, органических болевых синдромах различной этиологии, в том числе и резистентных к применению обычных анальгизирующих средств. Теоретически антидепрессанты могут оказывать антиноциптивный эффект по трем основным механизмам: редуцируя депрессию, потенцируя действие экзогенных или эндогенных анальгизирующих веществ, в силу собственных анальгизирующих свойств. Последний факт подтверждается данными, полученными при экспериментальном изучении у животных и у человека, свидетельствующими, что антидепрессанты увеличивают порог болевой чувствительности и оказывают антиноцицептивный эффект, связанный с прямым воздействием на опиатные рецепторы. Вместе с тем, остается неясным, происходит ли стимуляция опиатных рецепторов первично или опосредованно, через активацию норадренергических и серотонинергических нейронов. Современные теории эндогенного контроля боли, предполагают вовлеченность в этот процесс обеих нейромедиаторных систем (норадренергической и серотонинергической). Поэтому, для терапии хронической боли используются главным образом трициклические антидепрессанты или СИОЗСН. Однако, в ряде случаев хорошего эффекта можно достичь при применении препаратов воздействующих главным образом на серотонинергическую систему.

Были проведены работы показавшие высокую эффективность Сертралина (Золофта) при лечении головной боли напряжения, при синдроме болевой дисфункции височно-нижнечелюстного сустава, при мышечно-фасциальном болевом синдроме, при боли у женщин в области малого таза и даже при диабетической полинейропатии (Gustaw K., 2000; Engel C.C. Jr., 1998; Goodnick P.J., 1997) .

Применение Сертралина (Золофта) может быть показано особенно в тех случаях, когда пациент плохо переносит прием амитриптилина или эффект предшествующей терапии (в том числе амитриптилином) оказался недостаточным.

Однако для рекомендации применения Золофта при болевых синдромах в широкой медицинской практике необходимы дополнительные более широкомасштабные исследования которые бы подтвердили обнаруженную эффективность Сертралина при хронической боли.

Другие области применения Сертралина (Золофта)

Нарушение эякуляции является одним из самых распространенных сексуальных нарушений у мужчин. Отсутствуют данные (контролируемые клинические исследования) которые могли бы доказать эффективность психотерапии в нормализации сексуальной функции у таких больных. Сейчас наблюдается повышенный интерес, как со стороны врачей, так и фармацевтических компаний к возможности фармакологического лечения данного нарушения. Известно, что одним из побочных явлений Сертралина (Золофта) является задержка эякуляции. В исследовании McMahon C.G., Samali R. (1999) было показано, что применение Сертралина (Золофта) у мужчин с преждевременной эякуляцией оказывало нормализующий эффект на сексуальную функцию. Имеется также описание успешного применения Сертралина (Золофта) у пациента с лобно-височной дисфункцией, что проявлялось в чрезвычайно выраженном сексуальном желании с грубыми, агрессивными сексуальными домогательствами к жене. Прием Сертралина (Золофта) нормализовал поведение и сексуальную функцию у данного пациента (Anneser J.M., 2007) .

Режим дозирования

Золофт выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Стандартная доза препарата 50 мг в сутки. Золофт назначают один раз в день — утром или вечером. В зависимости от индивидуальной чувствительности к препарату и других показании диапазон доз у взрослых и подростков может варьировать от 50 до 200 мг/сут, у детей от 6 до 12 лет — от 25 до 200 мг/сут. У больных с нарушением функции печени следует снизить дозу или кратность применения препарата. У пожилых людей рекомендуются те же дозы что и у взрослых. Однако, учитывая часто встречающуюся более высокую чувствительность пожилых людей к лекарствам вообще, целесообразно начинать лечение с более низких доз, чем у более молодых людей.

Безопасность. Нежелательные явления

Как было указано выше, селективность действия Золофта на обратный захват серотонина и отсутствие сродства к адренергическим, холинергическим, серотониновым и бензодиазепиновым постсинаптическим рецепторам определяют низкую частоту развития некоторых нежелательных явлений, которые могут опосредоваться этими нейромедиаторами. Тем не менее необходимо знать возможные осложнения которые могут возникать при применении Золофта для того, что бы предупредить о возможности их возникновения пациента и принять меры для их преодоления.

Нежелательные явления при применении Золофта могут включать в себя:

• нарушения со стороны вегетативной нервной системы (расстройства эякуляции, сухость во рту, потливость);
• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы (сонливость, тремор);
• общие (утомляемость);
• желудочно-кишечные нарушения (анорексия, запор, диарея или неустойчивый стул, диспепсия, тошнота);
• психиатрические расстройства (ажитация, тревога, бессонница, снижение либидо).

У детей, кроме того при применении Золофта могут возникать гиперкинезия, тик, лихорадка, недомогание, пурпура, снижение массы тела, нарушение концентрации внимания, манические реакции, эмоциональная лабильность, нарушение мышления и кровотечения из носа.

Что должен рассказать врач пациенту, принимающему Золофт?

Не следует ждать быстрого наступления эффекта от приема препарата. Симптомы депрессии и сниженный интерес к жизни обычно проходят в течении 4-6 недель после начала приема препарата. Уменьшение некоторых соматических симптомов и нормализация сна могут наступить раньше, через 1-2 недели после начала приема препарата, до того как появится ощутимое улучшение настроения или появится интерес к какой либо деятельности. Это может быть указанием на то, что терапия будет эффективной. Тем не менее после возникновения ощутимого улучшения терапию необходимо продолжать. Прежде чем судить об эффективности препарата в отношении депрессии следует принимать Золофт не менее 2 месяцев. Нельзя самостоятельно прекращать прием или изменять дозу препарата. Резкое прекращение приема препарата может привести к одному и/или нескольким из следующих симптомов отмены: раздражительность, тошнота, головокружение, рвота, ночные кошмары, головная боль и престезии.

Золофт обычно следует принимать 1 раз в день. Таблетку можно принимать во время еды. В начале приема препарата могут возникнуть некоторые побочные явления. Наиболее часто встречаются повышенная потливость, сонливость, тошнота, диарея, дрожание, сухость во рту, потеря силы, головная боль, снижение или набор веса, веса, головокружение и беспокойство. Эти побочные явления, как правило, легкие или умеренные и обычно проходят через 1-2 недели при продолжении приема препарата. Может иметь место ухудшение сексуальной функции при приеме Золофта.

Таким образом, с появлением нового класса антидепрессантов — СИОЗС появилась возможность более широкого применения антидепрессантов не только в психиатрической, но и общемедицинской практике. Одним из представителей этой группы является препарат Сертралин (Золофт), обладающий высокой эффективностью при широком спектре депрессивных нарушений, характерных для большого количества больных обращающихся к врачу по поводу соматических жалоб. Благодаря высокому профилю безопасности и простоте применения Сертралин (Золофт) является эффективным препаратом удобным для применения в общемедицинской практике.

Библиография

1. Смулевич А.Б. Клиника и систематика депрессий у соматических больных // Современная психиатрия, 1998, № 2.
2. Bair M.J., Robinson R.L., Eckert G.J., Stang P.E., Croghan T.W., Kroenke K. Impact of pain on depression treatment response in primary care. Psychosom Med, 2004 Jan-Feb; 66(1):17-22.
3. Katon W., Lin E., von Korff M. et al. The predictors of persistence of depression in primary care. J Affect Disord, 1994; 31:81-90.
4. Casey D.E. Striking a balance between safety and efficacy: experience with the SSRI sertraline. Int Clin Psychopharmacol, 1994 Jun; 9 Suppl 3:5-12.
5. Koe B.K. Preclinical pharmacology of sertraline: a potent and specific inhibitor of serotonin re-uptake // Journal of Clin Psychiatry, 1990, v.51, suppl.B, P.13-17.
6. Khouzam H.R., Emes R., Gill T., Raroque R. The antidepressant sertraline: a review of its uses in a range of psychiatric and medical conditions. Compr Ther, 2003 Spring; 29(1):47-53.
7. Edwards J.G., Anderson I. Systematic review and guide to selection of selective serotonin reuptake inhibitors. Drugs, 1999 Apr; 57(4):507-33.
8. Anderson I. Meta-analytical studies on new antidepressants . British Medical Bulletin, 57:161-178 (2001).
9. Geddes J.R., Freemantle N., Mason J., Eccles M.P., Boynton J. SSRIs versus other antidepressants for depressive disorder (Cochrane Review). The Cochrane Library 1. Oxford, Update Publishers, 2001.
10. Edwards J.G., Anderson I. Systematic review and guide to selection of selective serotonin re-uptake inhibitors. Drugs, 1999; 57:507-33.
11. Mittmann N., Herrmann N., Einarson T.R. et al. The efficacy, safety and tolerability of antidepressants in late life depression: a meta-analysis. J Affect Dis, 1997; 46:191-217.
12. Gustaw K. Myofascial pain syndrome in farmers — a comprehensive approach to treatment. Ann Agric Environ Med, 2000; 7(2):95-9.
13. Engel C.C. Jr., Walker E.A., Engel A.L., Bullis J., Armstrong A. A randomized, double-blind crossover trial of sertraline in women with chronic pelvic pain. J Psychosom Res, 1998 Feb; 44(2):203-7.
14. Goodnick P.J., Jimenez I., Kumar A. Sertraline in diabetic neuropathy: preliminary results. Ann Clin Psychiatry, 1997 Dec; 9(4):255-7.
15. Singh N.N., Misra S. Sertraline in chronic tension-type headache. J Assoc Physicians India, 2002 Jul; 50:873-8.
16. Казакова С.В., Линев А.Н., 1999. Золофт в лечении маскированных депрессий. Ликування та диагностика, 1999, № 1, с 77-74.
17. Hauser R.A., Zesiewicz T.A. Sertraline for the treatment of depression in Parkinson’s disease. Mov Disord, 1997; 12:756-759.
18. Mayer L.S., Bay R.C., Politis A. et al. Comparison of three rating scales as outcome measures for treatment trials of depression in Alzheimer disease: findings from DIADS. Int J Geriatr Psychiatry, 2006 Sep 5.
19. Epperson C.N., Anderson G.M., McDougle C.J. Sertraline in breast-feeding . N Engl J Med, 1997; 336:1189-90.
20. Stowe Z.N., Owens M.J., Landry J.C., Kilts C.D., Ely T., Llewellyn A. et al. Sertraline and desmethylsertraline in human breast milk and nursing infants. Am J Psychiatry, 1997;154:1255-60.
21. Uriel Halbreich M.D., Richard Bergeron M.D., Kimberly A., Yonkers M.D., Ellen Freeman Ph.D., Anna L., Stout Ph.D. and Lee Cohen M.D. Efficacy of Intermittent, Luteal Phase Sertraline Treatment of Premenstrual Dysphoric Disorder. Obstetrics & Gynecology, 2002; 100:1219-1229.
22. Koran L.M., Hackett E., Rubin A., Wolkow R., Robinson D. Efficacy of sertraline in the long-term treatment of obsessive-compulsive disorder. Am J Psychiatry, 2002; 159(1):88-95 (ISSN: 0002-953X).
23. American Psychiatric Association Work Group on Obsessive-Compulsive Disorder. Practice guideline for the treatment of patients with obsessive-compulsive disorder. Am J Psychiatry, July 2007; 164(suppl):1-56.
24. Alderman J., Wolkow R., Fogel I.M. Drug concentration monitoring with tolerability and efficacy assessments during open-label, long-term sertraline treatment of children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol, 2006; 16(1-2):117-29 (ISSN: 1044-5463).
25. Cheung A. Review: antidepressant use increases the risk of suicidal behaviour and ideation in children. Evid Based Ment Health, 2007; 10(1):20 (ISSN: 1362-0347).
26. Pollack M.H., Marzol P.C. Panic: course, complications and treatment of panic disorder. J Psychopharmacol, 2000; 14(2 Suppl 1):S25-30.
27. Brady K., Pearlstein T., Asnis G.M., Baker D., Rothbaum B., Sikes C.R., Farfel G.M. Efficacy and safety of sertraline treatment of posttraumatic stress disorder: a randomized controlled trial. JAMA, 2000; 283(14):1837-44 (ISSN: 0098-7484).
28. Thompson C. Bridging the gap between psychiatric practice and primary care. Int Clin Psychopharmacol, 1992; 7 Suppl 2:31-6 (ISSN: 0268-1315).
29. Glassman A. Sertraline treatment of major depression in patients with acute MI or unstabl angina. JAMA, 2002 Aug 14; 288(6):701-9.
30. John Parissis, Katerina Fountoulaki, Ioannis Paraskevaidis, Dimitrios T Kremastinos. Sertraline for the treatment of depression in coronary artery disease and heart failure . Expert Opinion on Pharmacotherapy, Jul 2007, Vol.8, No.10, Pages 1529-1537.
31. Alice Rasmussen M.D., Ph.D. Marianne Lunde, Dorte Loldrup Poulsen M.D., Karen Sorensen, M.D., Susanne Qvitzau, M.D. and Per Bech M.D., D.M. Sc. A double-blind, placebo-controlled study of Sertraline in the prevention of depression in stroke patients. Psychosomatics, 44:216-221, June 2003.
32. McMahon C.G., Samali R. Pharmacological treatment of premature ejaculation. Curr Opin Urol, 1999 Nov; 9(6):553-61.
33. Anneser J.M., Jox R.J., Borasio G.D. Inappropriate sexual behaviour in a case of ALS and FTD: successful treatment with sertraline. Amyotroph Lateral Scler, 2007 Jun;8(3):189-90.

Описание и инструкция Золофта

Золофт – относится к группе препаратов с антидепрессивной активностью. Его активное действующее вещество – сертралин – предотвращает обратный захват серотонина. Поддержание нормальной концентрации этого «гормона счастья» в головном мозге – основная задача Золофта. Серотонин участвует во множестве процессов, протекающих в организме человека, поддерживая здоровье. В норме, это вещество вырабатывается в нервной ткани и, находясь в свободном состоянии, способствует проведению нервных импульсов. Когда серотонин захватывается обратно в нейроны – это приводит к следующему: количество вновь синтезируемого вещества снижается, проведение нервных импульсов затрудняется, нервные клетки «не могут снять напряжение» – возникает . Таким образом, чем дольше этот «гормон счастья» остается в свободном состоянии – тем больше его вырабатывается, тем лучше нервная проводимость. Применяют Золофт при депрессиях различного происхождения и симптоматики, например, при посттравматическом синдроме, панических расстройствах, социальных фобиях и так далее.

Инструкция препарата расписывает его применение при разных патологиях. Однако общей является идея постепенного развития антидепрессивного эффекта – через пару недель приема. Лечение острых состояний может проводиться более высокими дозами, а поддерживающая терапия ведется минимальными концентрациями данного антидепрессивного средства. Не показано использование Золофта при индивидуальной непереносимости этого лекарства, совместно с приемом ингибиторов МАО. Беременным, кормящим грудью женщинам и детям дошкольного возраста данный препарат не назначают. С осторожностью стоит принимать Золофт пациентам с эпилепсией, астенией, нарушениями работы печени, почек, органическими патологиями нервной системы, совместно с Реланиумом и некоторыми другими препаратами.

Побочные эффекты Золофта

Данное антидепрессивное средство проявляет системную активность, поэтому его нежелательное действие может затронуть любые системы и органы. К общим эффектам относятся слабость, повышенная потливость, колебания веса. Нервная система может откликнуться на изменение своего состояния головной болью, тремором, судорогами, нарушениями движений и так далее. В редких случаях наблюдался синдром отмены Золофта – усиление депрессии, раздражение, галлюцинации и другие подобные симптомы. Поскольку серотонин участвует и в гормональной регуляции, то изменения его концентрации могут повлечь и нарушения менструального цикла , и снижение потенции. Основное, что должны уяснить себе пациенты – этот препарат может быть назначен только врачом и должен использоваться строго по предложенной схеме. При появлении любых нежелательных симптомов – следует сообщить о них специалистам.

Отзывы о Золофте

Люди, страдающие депрессией, различными фобиями, часто поучают назначения Золофта и, соответственно, обсуждают этот препарат. Многие вполне довольны его действием. Например, один мужчина написал: «Хороший препарат – нормализует и психологическое состояние и сон» . Но есть и другие отзывы о Золофте.

Можно встретить и рассказы о повышенной сонливости, и о бессоннице, развившихся на фоне лечения Золофтом. Одна девушка связывает многолетний прием данного лекарства с появлением у нее мочекаменной болезни.

Ингибируют обратный захват серотонина и другие препараты, например, Адаптол , Флуоксетин и так далее. Но выбрать необходимое в конкретной ситуации лекарственное средство, правильно дозировать его и сочетать с другими препаратами, которые принимает человек – под силу только врачу.

Оцените Золофт !

Мне помогло 343

Мне не помогло 65

Общее впечатление: (301)

Эффективность: (157)

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, C max увеличивается на 25% и T max уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. C max и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Соответственно конечному Т 1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут).

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T 1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пациентов пожилого возраста существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T 1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны и "ZLT100" с другой стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Т 1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом и толбутамидом).

Циметидин

Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных препаратов, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства IС класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные препараты, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3А3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1А2.

Препараты лития

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с препаратами лития), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомалъных ферментов печени

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т 1/2 антипирина.

Атенолол

При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль содержания фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Суматриптан

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана рекомендуется наблюдение за пациентами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.

Прочие: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Показания

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
• панические расстройства;
• посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
• социальная фобия.

Противопоказания

• одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт ® при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт ® в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т 1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и C max препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T 1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.