Гель зовиракс инструкция по применению. Нежелательные эффекты от применения Зовиракс

Проблемы с глазами часто приносят дискомфорт, так как могут влиять на зрение, ухудшая его или доставляя другие проблемы.

В этой статье мы рассмотрим препарат Зовиракс, который используется не только для лечения проблем с глазами, но и других участках тела.

Зовиракс - лекарственное средство, представляющее собой весьма удобный иммуностимулятор.

Фармацевтическая промышленность выпускает средство в нескольких формах, соответственно - принимается лекарство внутрь и наружно (местное применение).

Инструкция по применению

Когда применим

Своим действием Зовиракс ведет борьбу с вирусами, популярность завоевал за эффективное лечение таких неприятных заболеваний как герпес, цитомегаловирус, ветряная оспа.

Список болезней, при которых помогает препарат, можно дополнить следующими недугами:

• ветрянка (причем как у детского, так и у взрослого населения),
• СПИД (используется для терапии заболевания),
• герпетическая инфекция у новорожденных младенцев.

Офтальмологи рассматривают это лекарство в основном для лечения кератита , который был вызван вирусом простого герпеса.

Формы выпуска

Лекарство выпускается всемирно несколькими производителями из Великобритании и Канады в следующих формах:

1. Таблетки белого цвета , с одной стороны - буквы GXCL3, в упаковке - 25 штук.
2. Крем 5% . Выпускается в алюминиевых тубах по 2, 5, 10 грамм. однородная масса белого цвета.
3. Мазь глазная 3% . Упакована в алюминиевые тюбики по 4,5 грамма.
4. Лиофилизат Зовиракс - ампулы по 250 мг в инъекциях. В упаковке 5 ампул.

Состав лекарства

Активным компонентом представленных лекарственных форм является вещество ацикловир , которое и оказывает противовирусную активность. Концентрация его следующая:

• концентрация ацикловира в креме составляет 5% (50 мг на 1 г),
• глазная мазь - 3% (30 мг на 1 г),
• в лиофилизате - 250 мг в 1 флаконе.

Кроме ацикловира, каждая лекарственная форма данного препарата имеет свои отличительные химические соединения. Эти соединения способны вызывать аллергические реакции, поэтому рекомендуется аккуратно принимать лекарство людям, склонным к аллергии.

Рассмотрим основные вещества лекарственных форм Зовиракса, которые могут быть потенциальными аллергенами:

1. В креме: парафин, спирты, вещества диметикон и лаурилсульфат натрия.
2. В таблетках: лактоза, повидон 30К, крахмал.
3. В мази глазной один компонент - белый вазелин.
4. В лиофилизате : гидрохлорид натрия.

Терапевтический эффект и действие лекарства

Лекарство Зовиракс имеет возможность уничтожать вирусы ветряной оспы, герпеса, Эпштейн-Барра, а также цитомегаловирус. Лечебный эффект таблеток, мазей, инъекций обусловлен входящим компонентом ацикловиром, препарат любой формы действует аналогично друг другу, только отличается масштаб терапии.

Например :

• пероральный прием таблетированной формы оказывает противовирусное системное действие - уничтожает патогенный микроорганизм в клетках систем и органов.
• при местном использовании (для обработки кожных реакций при ветряной оспе либо в глаза) Зовиракс убивает вирусы сугубо на кожной поверхности либо слизистых оболочек, практически не проникая в кровоток. Одним словом - противовирусному эффекту будет подлежать только обработанный участок.

Механизм действия лекарства абсолютно одинаков при любом способе введения и применения препарата: попадая в пораженные вирусом клетки организма фермент вируса проводит ряд химических превращений, в результате чего вирусы не способны к размножению и гибнут после окончания срока жизни.

Препарат обладает высокой степенью избирательности и способен действовать только на те клетки, какие инфицированы вирусами, при этом никак не влияя на здоровые и нормальные. Очевидно, что он совершенно безопасен для здоровых клеток и это делает его низкотоксичным.

Использование данного лекарства продолжительными курсами может сформировать устойчивость к нему вирусов, после чего он практически утрачивает эффективность в лечении.

Как применять?

Дозирование и длительность времени лечения при применении разных форм Зовиракса отличаются, поэтому рассмотрим использование каждой формы отдельно.

Таблетки. Запивают чистой водой (1 стакан), прием не зависит от приема еды. При особых случаях (пересадка костного мозга) дозирование увеличивается в 2 раза (5 раз в сутки по 2 таблетки). Дети от 2-х лет при герпевирусных инфекциях принимают взрослую дозу, младше этого возраста - половинную дозу. При обнаружении инфекции Зовиракс начинают принимать как можно раньше, чтобы купировать размножение вирусов.

При лечении более серьезных заболеваний - ветряной оспы или опоясывающего лишая - прием препарата осуществляют в режиме блокады, увеличивая дозу до 4-х таблеток. При таких обстоятельствах детям рекомендовано применять по 2 штуки 5 раз в сутки.

Ампулы Зовиракс (лиофилизат). Пробковый порошок растворяется и препарат вводят внутривенно и капельно. Дозу рассчитывают по массе тела пациента. Нормативы введения определяют по готовым таблицам. Объем раствора вводится внутрикапельно не менее одного часа.

Порошок ампул растворяют в жидкости для инъекций либо в физиологическом стерильном растворе, перемешивают до полного растворения порошковой массы и получения прозрачного раствора.

Глазная мазь Зовиракс. Мазь выдавливают из тюбика длиной в 1 см и вносят под нижнее веко, повторяют процедуру 5 раз в день. Применяют мазь до полного лечения кератита. На время лечения контактными линзами не пользуются.

Крем Зовиракс. Пораженные герпесом либо ветрянкой участки кожи необходимо обрабатывать кремом 5 раз в день в течение 3-4 дней, в тяжелых случаях - до 10 дней. Крем распределяется по поверхности кожи тонким слоем, захватывая по краям здоровые участки. При лечении герпеса на губах следует избегать попадание лекарства в рот, а при генитальном герпесе необходимо половое воздержание вплоть до полного излечения.

Показания и противопоказания

Мазь применяют для лечения инфекций герпеса кожных покровов и слизистых оболочек (распространенное применение при герпесе на губах). Глазной препарат применяют при лечении кератита , который вызван вирусами герпеса.

Применение средства в виде таблеток и инъекций имеет одинаковые показания: ими эффективно помогают при избавлении от ветряной оспы, лечение вирусов герпеса у новорожденных.

Основным противопоказанием к применению Зовиракса является чувствительность к ацикловиру. При некоторых заболеваниях почек необходимо наблюдение врача.

Хранение

У мази длительный срок хранения до ее вскрытия - 3 года, после вскрытия хранится 1 месяц в холодильнике или просто в прохладном месте с температурой, не превышающей 25 C.

Цена на глазную мазь

Диапазон цен на Зовиракс в виде мази варьируется в значениях:

• в России - 180 - 200 рублей ,
• В Украине - 57-62 гривны .

Аналоги

Аналогами мази Зовиракс по своей офтальмологической направленности являются Ацикловир, Виролекс .

Мазь Ацикловир очень доступна по цене, содержит в составе те же вещества, что и в Зовираксе: ацикловир и вазелин. Различий между ними нет, за исключением фирмы-производителя. Глазная мазь Ацикловир изготавливается в России, тогда как Зовиракс это продукт совместного производства фармацевтических предприятий Великобритании, Италии и Канады.

Виролекс по составу идентичен Зовираксу, производителем является Словения.

Описанные препараты скорей являются синонимами Зовиракса, так как они абсолютно одинаковы по составу.

Аналогом, который будет отличаться по составу, но показания имеет такое же: течение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, является глазная гель Зирган . Этот препарат состоит из ганцикловира. Отличие его от Зовиракса состоит в том, что при использовании медикамента и мужчинам, и женщинам необходимо применять средства контрацепции, а также спустя три месяца после окончания приема.

Глазная мазь Флореналя также является аналогом Зовиракса. Она эффективна в отношении вирусов герпеса 1 и 2 типа. Показания имеет несколько шире: кератит, герпетический и вирусный кератоконъюнктивит, конъюнктивит.

Бонафтон , глазная мазь показана для лечения болезней глаз вирусного происхождения. Отличие от Зовиракса в действующем веществе, оно называется бромнафтохинон.

Вирус простого герпеса обитает в организме каждого человека. У детей он обычно вызывает ветрянку, у стариков – .

В любом возрасте человек может столкнуться с проявлениями герпетической инфекции в виде пузырьков на губах и генитальным герпесом. Лечат ВПГ противовирусными препаратами местного и системного воздействия. Для приёма внутрь пациентам назначают таблетки Zovirax.

Состав и фармакологические свойства

Активным компонентом препарата является ацикловир. Каждая таблетка содержит 200 мг данного вещества.

Вспомогательные ингредиенты в состав Зовиракса входят следующие:

• Стеарат магния.
• Повидон К30.
• Крахмала натрия гликолат.
• Моногидрат лактозы.
• Микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки имеют двояковыпуклую круглую форму и гравировку GXCL3. Они запечатаны в контурные упаковки в количестве по 5 штук.

Взаимодействуя с ферментами организма, ацикловир трансформируется из синтетического в фармакологически активное вещество и проникает в инфицированные герпесом клетки. Там вырабатывается тимидинкиназа – специфический фермент, преобразующий ацикловир в соединение ацикловира трифосфат. Цитоплазмы пораженных клеток насыщаются лекарственным веществом. В результате нарушается репликация ДНК вирусов и деактивируется процесс их размножения.

Схожесть структуры Зовиракса с деоксигуанозин трифосфатом запускает механизм замещения нуклеотидов на ацикловира трифосфат. Угнетение синтеза вирусной ДНК и прочие процессы не влияют на здоровые ткани организма, т. к. в них ацикловир остается в неизменной форме. Кроме того, пораженные клетки накапливают гораздо больше ацикловира, нежели здоровые.

При длительном употреблении таблеток пациентами с иммунодефицитом в анамнезе специалисты устанавливали развитие устойчивости вирусов к препаратам с содержанием ацикловира. Резистентным штаммам присущи нарушения в структурах тимидинкиназы и вирусной ДНК-полимеразы.

Показания и способ применения таблеток Zovirax

Таблетки виростатического препарата Зовиракс врачи назначают по таким показаниям, как:

• Ветряная оспа.
• Опоясывающий герпес.
• Реабилитация после пересадки костного мозга.
• Инфекционные поражения герпесвирусом разной степени тяжести.
• Тяжелые формы иммунодефицита, в т. ч. ВИЧ и СПИД.
• Профилактика рецидивов герпетической инфекции всех типов независимо от иммунного статуса пациента.

Как правильно пить Зовиракс таблетки инструкция по применению описывает подробно. В нужной дозировке препарат принимают вместе с едой и запивают стаканом воды.

При инфекционных поражениях ВПГ рекомендуется по 200 мг лекарства употреблять 5 раз в сутки с интервалом 4 часа. Длительность терапии – 5 дней, дольше таблетки принимают в тяжелых случаях. Лечение желательно начать как можно быстрее, когда диагностировано заболевание. При рецидивах ВПГ пить лекарство необходимо с появлением первых симптомов герпеса.

При ветрянке и опоясывающем лишае Zovirax показано принимать пятикратно суточной дозировкой 800 мг. Продолжительность лечения – 1 неделя. Чем раньше больной начнет принимать таблетки, тем быстрее он получит положительный результат лечения.

Больным с тяжелыми случаями иммунодефицита показан 4-кратный прием препарата (800 мг в день через равные отрезки времени). После трансплантации костного мозга, прежде чем принимать Зовиракс в таблетках, пациентам предлагается курс парентерального применения Зовиракса. Наибольшая продолжительность лечения составляет полгода. ВИЧ-инфицированным принимать Зовиракс рекомендуется в течение года.

Для профилактики герпетических поражений больным с иммунодефицитом показана дозировка Зовиракса 200 мг 4 раза в день. При расстройстве всасываемости кишечника и выраженном иммунодефиците возможно повышение дозы до 400 мг (5 раз в сутки). Сколько продлится профилактический приём Зовиракса, зависит от продолжительности острого периода.

Курсовой приём таблеток Zovirax необходимо периодически приостанавливать на 6 – 12 мес. Цель перерыва – обнаружение изменений в клиническом течении болезни.

Как лечить детей

При наличии признаков герпетических инфекций Зовиракс в таблетках для детей используют взрослыми дозировками, если возраст пациентов на момент лечения составляет 2 года и старше. Малышам до 2 лет препарат дают в половинной дозировке.

Схема лечения ветрянки у детей Зовираксом:

Для новорожденных дозировки вычисляют по точной массе тела.

Пожилые люди

При лечении пожилых пациентов таблетками Zovirax важно контролировать клиренс креатинина. В случае развития почечной недостаточности рекомендовано снижение доз. Также в процессе лечения важно пить достаточное количество воды.

Признаки передозировки таблетками: тошнота, рвота, диарея, одышка, головная боль, судороги, нарушение работы мочевыделительной системы, летаргия и кома. Вывести избыток ацикловира из организма поможет гемодиализ.

Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием к применению таблеток Зовиракс является гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру. К относительным противопоказаниям относятся неврологические симптомы, обезвоживание и почечная недостаточность.

При беременности и в период грудного вскармливания принимать таблетки Зовиракс можно с повышенной осторожностью. Принимая решение о назначении препарата, врач должен трезво оценить соотношение пользы для женщины и рисков для плода (грудничка).

Какими побочными эффектами может обернуться лечение Зовираксом:

• Со стороны ЖКТ – диарея, рвота, тошнота, боль в животе.
• Кожа – отек Квинке, сыпь, одышка, лихорадка, крапивница, усиление восприимчивости к солнечному свету.
• Кроветворение – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Печень – гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.
• Нервная система – судороги, психоз, тремор, головные боли, сонливость, кома, спутанность сознания, нервное возбуждение.
• Почки – повышение показателей мочевины и креатинина в крови, почечная недостаточность.

Инструкция

Аналоги

Если по причине противопоказаний или проявления побочных эффектов пациент не может принимать таблетки, врач подбирает для него аналоги Зовиракса:

• Ацикловир.
• Ациклостад.
• Ацикловир Белупо.
• Ацикловир Сандоз.
• Виролекс.
• Провирсан.
• Герпетад.
• Виворакс.
• Герперакс.
• Вайрова.
• Вацирекс.
• Фамвир.
• Минакер.
• Вальцит.
• Рибапег.
• Фамцикловир.
• Рибамидил.
• Валацикловир и пр.

Поскольку Зовиракс содержит ацикловир и имеет одноименный аналог, у потребителя может возникнуть вопрос: таблетки Зовиракс или Ацикловир – что лучше?

В составе Зовиракса присутствует чистый ацикловир, а все препараты с общим названием Ацикловир являются его дженериками.

При изготовлении оригинального лекарства фармацевты получают действующее вещество особым способом. Пройдя несколько стадий очистки, ацикловир принимает активную и безопасную форму. Для производства дженериков ацикловир может закупаться в химических лабораториях, и в этом случае он не исследуется и не очищается.

Таким образом, Зовиракс становится максимально эффективным и безопасным противовирусным средством, а дженерики несмотря на способность лечить герпес обладают побочными эффектами и дают порой худшие результаты, чем терапия оригинальным средством.

Цена и отзывы

На Зовиракс в таблетках цена установлена высокая, в пределах 760 – 1000 рублей за 25 штук. Отпускают медикамент только по рецепту врача. В Украине стоимость Зовиракса составляет 90 – 100 гривен. Срок годности препарата рассчитан на 5 лет. Хранить его рекомендуется в темном помещении, где температура воздуха не превышает +25°C.

«Зовиракс» препарат, который может выпускаться в форме таблеток, мази и растворов и предназначается для лечения заболеваний, вызванных вирусом герпеса. В его состав входит активное вещество ацикловир. В офтальмологической практике лекарственное средство «Зовиракс» применяется для лечения кератитов, причиной развития которых является вирус простого герпеса.

Состав и основные физико-химические характеристики

В составе одного грамма мази «Зовиракс» содержится три процента действующего вещества ацикловира, к вспомогательным компонентам относится белый вазелин. Лекарственное средство представляет мягкую однородную белую или едва белесую полупрозрачную вязкую массу, без сторонних примесей и твердых частей.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата ацикловир имеет высокий показатель эффективность в человеческом организме относительно вируса простого герпеса первых двух типов, а также против вируса опоясывающего герпеса/ветряной оспы.

Токсическое действие на клетки организма хозяина довольно низкое.

При попадании в клетку, инфицированную вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется в результате образуется активное соединение – ацикловира трифосфат. Первый шаг в данном процессе обуславливается наличием вирусокодованной тимидинкиназы.

Ацикловира трифосфат проявляет действие в качестве ингибитора субстрата вирусной ДНК-полимеразы, что не даёт вирусной ДНК синтезироваться, при этом нормальные процессы жизнедеятельности организма не затрагиваются.

Фармакокинетика

Ацикловир мгновенно адсорбируется через эпителий роговицы, а также поверхностные ткани глаза, в результате этого во внутриглазной жидкости достигается токсическая доза лекарственного средства для вируса.

Выявить ацикловир в сыворотке крови после применения мази «Зовиракс» на сегодняшний день не представляется возможным, однако следы подобного вещества могут обнаруживаться в моче. Однако данные уровни не имеют никакого терапевтического значения.

Показания для применения

Мазь «Зовиракс» показана для терапии кератитов, причиной которых является вирус простого герпеса.

Дозировка и способ применения

Доза данного препарата для всех возрастных групп одинаковая. Выдавленную десяти миллиметровую полоску мази следует заложить в нижний конъюнктивальный мешок пять раз в день, интервал при этом должен составлять приблизительно четыре часа. Терапия может иметь продолжительность, по крайней мере, ещё три дня после полного заживления оболочек.

Побочные действия

У некоторых больных могут возникать симптомы незначительного скоропроходящего пощипывания в глазу сразу же после нанесения лекарственного средства «Зовиракс».

Были также отмечены случаи развития поверхностной пятнистой кератопатии. Однако данный факт не потребовал отмены лечения, в дальнейшем поражение заживлялось без каких-либо видимых осложнений.

У отдельных больных после применения мази «Зовиракс» появлялись симптомы воспаления и местного раздражения, такие как конъюнктивит и блефарит.

Также в крайне редких случаях могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отёк).

Противопоказания

Мазь «Зовиракс» противопоказана пациентам, у которых имеется повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечены, даже при случайно внутреннем приёме тюбика данного лекарственного средства.

Особенности применения

Перед использованием препарата, все пациенты должны быть проинформированы, что вслед за аппликацией может возникать кратковременное пощипывание.

В период терапии мазью «Зовиракс» необходимо отказаться от применения контактных линз.

В период беременности её использование оправдано в тех случаях, если возможная польза превышает вероятность риска для плода. Препарат способен проникнуть в грудное молоко, но в незначительных количествах, поэтому в период лактации его можно применять.

Взаимодействие с лекарственными средствами других фармакологических групп

Клинически важного взаимодействия активного вещества препарата с медикаментами других групп не было отмечено.

Сроки и условия хранения

Хранить мазь «Зовиракс» необходимо при температуре до 25 градусов С, в хорошо защищённом от детей месте. Срок её годности составляет пять лет. Открытый тюбик лекарственного средства годен на протяжении одного месяца. Средняя цена на глазную мазь в аптеках России составляет около 420 рублей.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, полоксамер 407, натрия лаурилсульфат, диметикон, глицерола моностеарат, макрогола стеарат, вода очищенная.

5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейн-Барра и .

Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

При повторном применении крема системная абсорбция минимальная.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

Дозировка

Длительность лечения - не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.

Побочные действия

Местные реакции: иногда - кратковременные покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата.

Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит (чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества); в единичных случаях - отек Квинке.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Зовиракс с другими лекарственными средствами не выявлено.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности в алюминиевой тубе - 3 года.

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.

во флаконах; в коробке 5 флаконов.

в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.

Описание лекарственной формы

Таблетки: голубые, плоские, в форме щита (неправильной многоугольной формы) таблетки; с одной стороны выдавлена надпись «ZOVIRAX» с другой — треугольник. На поверхности таблетки могут быть заметны незначительные вкрапления.

спекшаяся масса (пористая лепешка) или лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. Препарат гигроскопичен.

Мазь глазная: мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная маслянистая масса со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.

Характеристика

Синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Фармакологическое действие

После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир с помощью вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловира монофосфат, который затем под действием клеточных ферментов последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Фармакодинамика

Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна — Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ ) . В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ−1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ−2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ .

Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css max) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css min) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Css max составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Css min 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные С max и С min наблюдались при введении в дозе 250 мг/м 2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч С max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а С min была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T 1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T 1/2 у взрослых — 2,5-3,3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T 1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

Клиническая фармакология

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Показания препарата Зовиракс

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом;

лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;

профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Таблетки:

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм 3 , ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.

Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

Побочные действия

Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь — диарея, боль в животе.

Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении — тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Считается, что это осложнение связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении — гепатит и желтуха (очень редко).

ЦНС: при в/в ведении — такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь — головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения.

Другие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (преимущественно Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Глазная мазь

Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) — реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) — точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) — легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) — блефарит.

Взаимодействие

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Зовиракс в/в , необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью следует сочетать в/в введение Зовиракса (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь , во время еды, запивая полным стаканом воды.

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса . У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом:

от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых;

младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Лечение ветряной оспы:

старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки;

от 2 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки;

младше 2 лет — 200 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Зовиракса составляют:

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;

умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.

В/в, взрослые . У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с нормальной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ — в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом — в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга — в/в 500 мг/м 2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозы для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ — в/в инфузии в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом — в/в инфузии в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет . Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

при Cl креатинина 25-50 мл/мин доза составляет 5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 12 ч;

при Cl креатинина 10-25 мл/мин доза составляет 5-10 мг/кг или 500 мг/м 2 каждые 24 ч;

при Cl креатинина 0 (анурия) — 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе доза составляет 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч; при гемодиализе — 2,5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса необходимо добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и хорошо взболтать для полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):

натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);

натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;

натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;

раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после выздоровления.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении — повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при использовании в виде глазной мази.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности дозы Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или имеется дегидратация.

Пациенты, принимающие высокие дозы Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.

Пациенты должны быть информированы о возможности появления преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не следует носить контактные линзы.

Производитель

Вэллком Фаундейшен Лимитед (Великобритания) (мазь глазн., пор.д/ин.).

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша (табл.).

Условия хранения препарата Зовиракс

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зовиракс

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг — 5 лет.

таблетки 200 мг — 5 лет.

мазь глазная 3% — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп