От чего помогает амитриптилин в таблетках: инструкция по применению. Современные аналоги "амитриптилина", их сравнение и отзывы

1. Фармакологическое действие

• Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
• Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
• Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
• Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Препарат быстро всасывается и по большей части связывается с плазменными белками крови. Обезвреживание препарата происходит в печени с образованием активных продуктов распада. Выведение Амитриптилина происходит с помощью почек спустя несколько суток после последнего приема.

2. показания к применению

• Стойкое понижение настроения (депрессия) любого происхождения;
• Ночное недержание мочи у пациентов детского возраста;
• Хронический болевой синдром различного происхождения;
• Расстройства пищеварения неврологического происхождения;
• Различные эмоциональные расстройства, в том числе различные фобии;
• Чрезмерная активность пациентов, страдающих шизофренией;
• Профилактика возникновения мигрени;
• Язвенная болезнь желудка;
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.

3. Способ применения

Начальная дозировка составляет 25-50 мг препарата, принимаемая полностью непосредственно перед отходом ко сну. Затем на протяжении недели ее постепенно увеличивают до 150-200 мг препарата в сутки (доза разделяется на 3-4 приема, большую часть которой необходимо принять перед отходом ко сну). При отсутствии желаемого эффекта не наступило в течение следующей недели лечения, дозировка препарата увеличивается до 300 мг в сутки.

При наступлении улучшения психологического состояния пациентов, дозировку препарата постепенно снижают до первоначальной и продолжают лечение не менее 3 месяцев. При отсутствии улучшений после приема препарата в максимальной дозировке, лечение прекращают.

Пациенты преклонного возраста начинают лечение со следующей дозировки: 30-100 мг препарата в сутки перед отходом ко сну. При наступлении улучшений психологического состояния, дозировка снижается до минимума (25-50 мг препарата в сутки).

При устранении симптомов ночного недержания мочи в педиатрической практике, дозировка препарата зависит от возраста:

• Возраст пациентов в интервале 6-10 лет: 10-20 мг препарата однократно на ночь;
• Возраст пациентов в интервале 11-16 лет: 25-50 мг препарата однократно на ночь.

Амитриптилин в форме инъекций:

Начальная дозировка составляет 50-100 мг препарата в сутки, разделенная на 2-4 инъекции. При возникновении необходимости, дозировку постепенно увеличивают до 300 мг препарата в сутки. В исключительных случаях допускается постепенное увеличение дозировки до 400 мг препарата в сутки.

Особенности применения:

• Прекращение применения препарата должно быть постепенным, во избежание развития осложнений, связанных с синдромом отмены;
• Применение препарата в дозировке, превышающей 150 мг в сутки, может привести к побочным эффектам, связанных с развитием судорог.

4. Побочные действия

• Нарушения пищеварительной системы (изжога, боли в области желудка, изменения аппетита, тошнота, рвота, застойные явления в желчевыводящих путях с последующей развитием желтухи, изменения вкусового восприятия, расстройства стула, воспалительные явления в полости рта, функциональные нарушения деятельности печени, изменение вкусового восприятия, потемнение , воспаление печени);
• Нарушения системы кроветворения (различные изменения процентного содержания форменных элементов крови);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, нарушения проводящей системы сердца, понижение артериального давления, изменения показаний электрокардиограммы, головокружение);
• Нарушения нервной системы (обморок, галлюцинации, сонливость, общая слабость, нарушения памяти, нарушения сна, появления неконтролируемых движений в конечностях, эпилептические припадки, изменения показаний электроэнцефалограммы, повышение или понижение нервной возбудимости, спутанность сознания, дрожание конечностей и головы, усиление депрессивного состояния, усиление маниакального состояния, зевота, головные боли, судороги, нарушения двигательной активности, дегенеративные поражения периферической нервной системы);
• Нарушения эндокринной системы (увеличение молочных желез, изменения сексуального влечения, снижение содержания ионов натрия, понижение или повышения содержания глюкозы, отек яичек, снижение потенции);
• Различные аллергические реакции (повышение чувствительности к свету, кожные высыпания, кожный зуд, увеличение лимфатических узлов);
• Связанные с лечебным действием препарата (изменения сердечного ритма, повышение внутриглазного давления, ощущение сухости во рту, нарушения суточного образования и выделения мочи, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства стула, нарушения зрительного восприятия, снижение или полное отсутствие потоотделения);
• Различные нарушения (появление шума в ушах, усиленное выпадение волос, лихорадочные состояния, учащение случаев мочеиспускания, снижение содержания белка).

5. Противопоказания

• Отравление алкоголем в стадии обострения;
• Отравления лекарственными препаратами со снотворным, обезболивающим или угнетающим психическую активность, эффектами;
• Одновременное применение с препаратами, содержащими этиловый спирт или алкогольными напитками;
• Тяжелые нарушения проводящей системы сердца;
• Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
• (период обострения заболевания или восстановления после его перенесения);
• Беременность и период лактации;
• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• Возраст пациентов, менее 6 лет;
• Одновременный прием с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу.

6. При беременности и лактации

Применение Амитриптилина в период лактации возможно только после полного отказа от грудного вскармливания до полного выведения препарата из организма матери.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
• Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
• Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
• Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
• Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

8. Передозировка

• Нарушения нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, галлюцинации, ступор, развитие коматозных состояний, повышения нервной возбудимости, рвота, расширение зрачков);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (функциональная недостаточность сердца, резкое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
• Нарушения дыхательной системы (угнетение дыхания, одышка).

При возникновении перечисленных симптомов, необходимо срочное принятие следующих мер:

• Немедленное прекращение применения лекарственного средства;
• Промывание желудка;
• Внутривенное введение физиологического раствора;
• Медикаментозное лечение, направленное на устранение симптомов, нормализацию артериального давления и нормализацию баланса электролитов.

Механическая очистка крови (диализ) и применение мочегонных препаратов не приводят к ожидаемому эффекту.

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

Срок годности - не более 3 лет (зависит от производителя - смотреть на упаковке с препаратом).

11. Состав

1 таблетка:

• амитриптилина гидрохлорид - 10 или 25 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амитриптилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Антидепресивный препарат Амитриптилин оказывает анальгезирующее, H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. При депрессиях, осложненных тревожностью, Амитриптилин уменьшает как депрессивные проявления, так и ажитацию, тревогу. Противоязвенное действие препарата осуществляется за счет его способности блокировать работу гистаминовых H2-рецепторов в клетках желудка. Таким образом, достигается эффективное снятие боли, а также ускоренное заживление язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Высокая эффективность Амитриптилина в лечении нервной булимии пока не имеет научного обоснования. Однако хорошо известно, что препарат показывает высокие результаты в борьбе с этим заболеванием (при этом улучшения у больных с булимией наступают независимо от наличия/отсутствия у них депрессивных состояний, антибулимический эффект наступает даже при отсутствии антидепрессивного эффекта).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Амитриптилин являются депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Способ применения:
Амитриптилин принимать внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка). Начальная доза взрослым - 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сут в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 25-50 мг/сут. В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес. При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет - 25-50 мг/сут. Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут). Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) - от 12.5-25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Амитриптилин известны - антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия. Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия. Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции.Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать. Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Амитриптилин являются: гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет - пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст.

Беременность :
Во время беременности принимать препарат Амитриптилин противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних. ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%). При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина). Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ. Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Амитриптилин : сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.
Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Условия хранения:
Препарат хранят в недоступном для маленьких детей месте при температурах от 10 до 25°C в сухом темном месте.

Форма выпуска:
Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Состав :
Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.
На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Одним из самых мощных лекарств-антидепрессантов является Амитриптилин. Он представляет собой анальгезирующее, противоязвенное и седативное медицинское средство, эффективность которого обусловлена присуствующими в его составе ингредиентами. Этот трициклический антидепрессант относится к группе ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Механизм его действия связан с угнетением захвата серотонина и катехоламинов в центральной нервной системе. Положительный эффект от его употребления развивается постепенно, на протяжении 2 – 4 недель.

После приема таблеток Амитриптилина максимальная концентрация активных действующих веществ в плазме крови наблюдается спустя 4 – 8 часов. Показатели его биодоступности варьируются в пределах от 33% до 62%.

Таблетки Амитриптилин от чего помогают?

Данное лекарственное средство можно принимать только по назначению врача. Как правило, его рекомендуют медицинские специалисты при депрессиях любой этиологии, когда человек не в силах самостоятельно справиться с эмоциональными проблемами. Особенно эффективным он является в отношении следующих патологий:

• депрессивных состояний;
• нарушений в поведении;
• психогенной анорексии;
• шизофренических психозов;
• фобических расстройств;
• булимического невроза;
• детского энуреза;
• хронических неврогенных болей;
• мигреней.

Ни в коем случае не принимайте это лекарство при наличии у вас таких противопоказаний, как:

1. нарушение проводимости мышцы сердца;
2. атония мочевого пузыря;
3. сердечная недостаточность;
4. беременность и грудное вскармливание;
5. повышенное артериальное давление;
6. паралитическая непроходимость кишечника;
7. инфаркт миокарда;
8. нарушение нормального функционирования почек, печени и других внутренних органов;
9. гипертрофия предстательной железы;
10. гиперчувствительность к ингредиентам этого медикамента;
11. алкогольная зависимость;
12. эпилепсические приступы;
13. детский возраст до 6 лет;
14. маниакально-депрессивный психоз;
15. повышенное внутриглазное давление.

Если вы подвержены хотя бы одному из вышеописанных состояний во избежание негативных последствий – обязательно сообщите об этом своему лечащему врачу! Медицинский специалист посоветует вам другое лекарственное средство.

Побочные реакции

В некоторых случаях прием этого лекарства сопровождается различными побочными реакциями:

• запорами;
• шумом в ушах;
• повышением температуры тела;
• изжогой;
• сухостью во рту;
• аллергическими проявлениями;
• раздражительностью;
• нарушением сердечного ритма;
• головными болями.

В начале лечения ваш лечащий врач обязательно предупредит об их возможном появлении. Не стоит пугаться, так как они могут свидетельствовать о процессе адаптации вашего организма к этому медикаменту. И все же, если при лечении Амитриптилином вы заметили одно или несколько вышеописанных явлений – сообщите об этом своему врачу.

Правила лечения

Таблетки Амитриптилин следует употреблять внутрь, желательно после еды. Дозировка препарата устанавливается врачом в зависимости от вашего заболевания, возраста, переносимости лекарственных средств и других факторов. Стандартная начальная суточная доза этого медикамента составляет 50 – 75 мг, разделенные на 2 – 3 приема. Максимально разрешенная суточная дозировка колеблется в пределах 150 – 200 мг.

В очень тяжелых случаях, в частности при затяжных депрессиях, которые с трудом поддаются лечению, допускается увеличение суточной дозировки до 300 мг. Отсутствие положительного эффекта спустя 30 дней от начала лечения этим медикаментом свидетельствует о неэффективности подобной терапии. В этом случае врач вам подберет другой, более подходящий вам лекарственный препарат.

Одно из самых распространенных расстройств, диагностируемых психиатрами, - депрессия. Это патологическое состояние может развиться после утраты близкого человека, на фоне стрессовой ситуации на работе, в результате других психических и физических травм (например, тяжелого заболевания). Типичными симптомами депрессии являются:

• подавленность;
• беспокойство;
• раздражительность;
• нарушения мышления;
• утрата интереса ко всему происходящему и к жизни в целом;
• двигательная заторможенность и т.д.

Лечение депрессии – комплексное, включающее, прежде всего, психосоциальную терапию и прием лекарственных препаратов.

Медикаментозная терапия предусматривает прием антидепрессантов – психотропных лекарственных средств, которые классифицируются по механизму действия на несколько классов. Одним из основных представителей класса трициклических антидепрессантов является препарат Амитриптилин. Однако это лекарство, как и другие антидепрессанты, рекомендуют также и при других нарушениях. Рассмотрим, кому показано применение таблеток Амитриптилин, как он действует, а также, каковы особенности приема этого препарата.

Показания к применению таблеток Амитриптилин

Амитриптилин назначают при следующих диагнозах:

• депрессии различной этиологии (эндогенные, пресенильные, лекарственная, реактивная, депрессивный невроз, связанные с органическими поражениями мозга или алкоголизмом), особенно сопровождающиеся тревогой, нарушениями сна, речевым или моторным беспокойством;
• психозы шизофренические;
• эмоциональные расстройства смешанного типа;
• нарушения внимания и активности;
• ночное недержание мочи (кроме пациентов с гипотонией мочевого пузыря);
• нервная ;
• нервная анорексия;
• фобические расстройства;
• хронический болевой синдром (постоянные интенсивные болевые ощущения у больных раком, мигренью, ревматическими заболеваниями, периферической невропатией – постгерпетической, диабетической и т.д.);
• и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• мигрени (в качестве профилактического средства).

Действующее вещество препарата - амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• лактозы моногидрат;
• крахмал прежелатинизированный;
• кремния диоксид;
• магния стеарат;
• тальк.

Помимо антидепрессивного действия, достигаемого за счет блокировки обратного захвата нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.), лекарство производит следующий эффект:

• выраженный седативный;
• снотворный;
• противотревожный;
• антигистаминный;
• обезболивающий;
• легкий стимулирующий;
• легкий психоэнергизирующий;
• противоязвенный.

В результате применения таблеток Амитриптилин у пациентов:

• улучшается настроение;
• уменьшается или снимается вялость;
• снижается тревожность, эмоциональная напряженность;
• нормализуется сон и аппетит.

Способ применения таблеток Амитриптилин

Данный препарат применяют сразу после еды, не разжевывая. Дозировка и кратность приема подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от поставленного диагноза и тяжести состояния, а также возраста пациента. Как правило, лечение начинают с малых доз, постепенно их увеличивая. В тяжелых случаях назначается Амитриптилин в форме внутримышечных или внутривенных инъекций с дальнейшим переходом на таблетированную форму.

Продолжительность лечебного курса зависит от состояния пациента, эффективности терапии и переносимости препарата. Зачастую терапевтический курс длится от месяца до года.