Ибупрофен мулан инструкция по применению. От чего помогают таблетки Ибупрофен и как их принимать

M.01.A.E.01 Ибупрофен

Медицинский препарат Ибупрофен был разработан в 1962 году, и с тех пор он неизменно пользуется большим спросом из-за своей эффективности, малотоксичности и невысокой цены. Широкий спектр действия этого лекарства позволяет применять его в качестве комплексного симптоматического средства при многих заболеваниях.

Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Своему известному «конкуренту» парацетамолу он уступает по силе действия, однако лучше переносится. Поэтому в некоторых сомнительных случаях назначается именно Ибупрофен. Учитывая универсальность и безопасность этого лекарства, Всемирная организация здравоохранения внесла его в список жизненно важных медицинских препаратов.

В мировой фармакологии препарат с действующим веществом «Ибупрофен» имеет более 20 синонимов, которые выпускаются под разными названиями. Самые известные из них: Нурофен, Ибупром, Бруфен, МИГ, Фаспик.

Действие препарата

Обезболивающий механизм действия Ибупрофена заключается в замедлении синтеза простагландинов – «проводников» неприятных ощущений и воспаления. После приема препарата изменяется восприимчивость болевых рецепторов, от чего пациент перестает чувствовать боль. Ибупрофен является достаточно сильным безрецептурным анальгетиком. Главное его преимущество состоит в способности ослаблять боли воспалительного характера относительно низкими дозами в 200-400 мг.

Противовоспалительный эффект лекарства наступает за счет уменьшения проницаемости сосудов и подавления очага воспаления. В результате действия препарата клетки перестают получать энергетическую подпитку для патологического процесса, из-за чего уменьшается его интенсивность и общая отечность. Курс лечения Ибупрофеном дает возможность справиться с большинством заболеваний, вызванных воспалительным процессом.

Жаропонижающий эффект производного фенилпропионовой кислоты (действующего вещества Ибупрофена) выражен несколько меньше. Снижение повышенной температуры тела происходит за счет уменьшения возбудимости центров головного мозга, ответственных за теплорегуляцию. Ближайшим конкурентом Ибупрофена по степени жаропонижающего действия является ацетилсалициловая кислота.

Кремы и мази Ибупрофен обладают довольно сильным болеутоляющим эффектом при внешнем лечении болезней суставов. Главные достоинства лекарства: уменьшение ощущения «утренней скованности», красноты при воспалении, отечности.

Формы выпуска препарата

Пожалуй, мало где можно встретить такое множество лекарственных форм как в случае с данным медицинским средством. Здесь также встречается четкое разграничение по возрасту: капсулированные и таблетированные формы рассчитаны на взрослых, а Ибупрофен для детей обычно выпускается в сиропах, таблетках для рассасывания или «шипучках». Хотя это разделение весьма условно.

Лекарственные формы, в которых можно приобрести препарат:

• драже — 200 или 400 мг;
• таблетки и капсулы пролонгированного действия при сильных и длительных болях – 300, 400 и 800 мг;
• таблетки для рассасывания с лимонным вкусом 200 мг;
• «шипучки» — таблетки, растворимые в воде 200 мг;
• кремы и гели 5% для наружного применения в тубах;
• суспензия для приема внутрь (сироп) 100 мг во флаконах 60 и 100 мл с клубничным или апельсиновым вкусом с мерной ложкой;
• гранулы для приготовления водного раствора 600 мг вещества с абрикосовым вкусом;
• свечи ректальные 60 мг;
• Ибупрофен капли для приема внутрь.

Во «взрослых» упаковках Ибупрофена иногда указываются ограничения по возрасту — от 12 лет, что вызывает споры по поводу лечения препаратом маленьких детей. Так как лимит связан с дозировкой, с учетом этих требований выпускается Ибупрофен детский.

Применение препарата

Данное лекарственное средство разрешено к применению взрослым и детям с 6 месяцев. Ибупрофен назначается индивидуально — в зависимости от вида заболевания или выраженности симптомов. Его можно принимать однократно – для устранения боли, короткими курсами – для лечения воспаления, или длительно – при хронических заболеваниях.

Способы применения

Если нет других назначений, при умеренных болях и лихорадке, для детей от 12 лет и взрослых суточная доза Ибупрофена, разбитая на 3-4 приема во время или после еды, обычно не превышает 1200 мг. Время между приемами доз лекарства не должно быть меньше, чем 4 часа.

Медицинское средство Ибупрофен обычно назначают при следующих болезнях и состояниях и в следующих дозах:

• воспалительные и инфекционные заболевания, сопровождающихся лихорадкой, мышечными и головными болями, повышенной температурой (грипп, ОРВИ, болезни дыхательных путей, органов малого таза). В зависимости от интенсивности боли взрослым назначают 200-600 мг на прием, 3-4 раза в сутки, детям от 12 лет дозу рассчитывают 20-40 мг/кг в сутки;
• дегенеративные, воспалительные заболевания и травмы костно-хрящевой и мышечной систем (ревматоидный артрит, подагра, остеохондроз, бурсит, радикулит, невралгии, миалгии, остеоартроз, травматические воспаления и т.д.) имеют чаще всего умеренную или сильную интенсивность боли, поэтому суточную дозу, при необходимости, повышают до 2400 мг.
• боль различной локализации (головная, зубная, горла и т.д.) – по 200-800 мг 3-4 раза в сутки.

Наружно Ибупрофен применяют в виде мазей и гелей в течение 2–3 недель. Препарат втирают в область поражения до полного впитывания 3–4 раза в день.

Ибупрофен — жаропонижающее и болеутоляющее средство для маленьких детей рассчитывают в зависимости от степени повышения температуры тела: до 39 градусов С – 5 мг/кг в сутки, выше 39 градусов С дозу увеличивают до 10 мг/кг в сутки.

Применение при гайморите

Гайморит является воспалительным заболеванием, имеющим грибковое, бактериальное или вирусное происхождение. Ибупрофен при гайморите применяется на фоне соответствующего лечения инфекции в качестве противовоспалительного и симптоматического средства. Препарат служит жаропонижающим средством при лихорадке, болеутоляющим — при мышечной и местной боли.

При патологических процессах носовой полости и околоносовых пазух Ибупрофен позволяет снять отек, тем самым освобождая дыхательные пути. В результате улучшается носовое дыхание и появляется возможность более свободного выхода слизи, в том числе из «закупоренных» пазух. Также лекарство убирает «чувство распирания» и боль при «запущенном» варианте гайморита, когда переполненные полости давят на близлежащие ткани и их нервные окончания.

Для снятия боли и повышенной температуры тела при синуситах Ибупрофен назначают в стандартной суточной дозе: до 1200 мг, разбитой на 3-4 приема. По рекомендации врача количество препарата может быть увеличено. Наиболее оптимальным для взрослых будет лекарственное средство в виде драже, капсул или таблеток для рассасывания, для детей – в виде сиропа.

Противопоказания и побочные эффекты

Первоначальное применение любого медицинского средства требует обязательной консультации врача, особенно если в прошлом уже были негативные реакции на другие препараты, или имеются серьезные хронические заболевания. Хотя Ибупрофен и отпускается в аптеках без рецепта, его прием без рекомендации специалиста возможен только в случаях, когда он уже назначался ранее и переносился без негативных последствий.

Противопоказания

Каждое лекарственное средство обычно имеет как строгие противопоказания к применению, так и относительные. Решение о целесообразности назначения препарата по обстоятельствам, относящимся ко второй группе, обычно принимает врач. Здесь, как правило, учитывается соотношение степеней возможного вреда и несомненной пользы от приема препарата в конкретном индивидуальном случае.

Прямые противопоказания:

• нарушение свертываемости крови;
• язвенные заболевания ЖКТ;
• заболевания зрительного нерва;
• тяжелые заболевания почек, печени, сердца;
• 3-й триместр беременности;
• инфицированные раны, воспалительные и аллергические заболевания кожи;
• одновременный прием других НПВП (аспирин, диклофенак), а также парацетамол.

Относительные противопоказания:

• 1-й и 2-й триместр беременности;
• период лактации;
• возраст до 6 месяцев;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты

Медицинский препарат Ибупрофен имеет низкий уровень возможной передозировки. Это позволяет применять его в достаточно больших дозах без серьезных последствий. Большинство специалистов характеризуют его, как препарат, имеющий относительную нетоксичность и слабое раздражающее действие. И, тем не менее, при длительном применении лекарственного средства усиливается вероятность развития системных нарушений.

Нежелательные реакции при лечении Ибупрофеном:

• со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, возможность кровотечений;
• со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, ажитация;
• со стороны ССС: поражение системы кроветворения – при длительном приеме;
• аллергические реакции;
• нарушение функции почек;
• токсические поражения печени.

Ибупрофен считается «добротным» медицинским препаратом «второго выбора» после парацетамола. А для снятия воспалительного процесса и боли при ревматических заболеваниях – это одно из лучших средств данного класса. Производители медикамента также позаботились о его безопасности, привлекательной цене и разнообразии форм выпуска.

Введите лекарство в поиск

Нажмите кнопку найти

Получите ответ мгновенно!

Ибупрофен инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Латинское наименование : Ibuprofen

Действующее вещество : Ибупрофен (Ibuprofen)

Код АТХ : M01AE01

Производитель : ОАО Борисовский ЗМП, ПАО Витамины, ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина), Хемофарм (Сербия), РУП Белмедпрепараты (Республика Беларусь)

Срок годности препарата ибупрофен : Нет данных

Условия хранения препарата : Нет данных

Условия отпуска из аптек : Нет данных

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие ибупрофен

Состав препарата ибупрофен

В состав Ибупрофена в форме суппозиториев входят 60 мг активного вещества, твердый жир.

Состав таблеток : ибупрофен (200 или 500 мг), картофельный крахмал, стеарат магния, аэросил, ванилин, пчелиный воск, пищевой желатин, краситель азорубин. гидроксикарбонат магния, пшеничная мука, низкомолекулярный повидон, сахароза, диоксид титана.

В мази и геле активное вещество содержится в концентрации 50 мг/г, в суспензии — в концентрации 20 мг/мл.

Вспомогательные компоненты геля: ибупрофен (50 мг/г), этанол, пропиленгликоль, димексид , карбомер 940, триэтаноламин, масло нероли и лаванды, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты мази: диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Форма выпуска препарата ибупрофен

• мазь Ибупрофен 5% (25 г);
• таблетки Ибупрофен п/о 200 и 400 мг;
• гель Ибупрофен 5% (20 и 50 г);
• свечи Ибупрофен 60 мг;
• детский Ибупрофен в форме оральной суспензии (20 мг/мл 100 мл).

Код АТХ для суспензии, ректальных суппозиториев, таблеток — M01AE01, для средств наружной терапии (мази и геля) — M02AA13.

Фармакологическое действие препарата ибупрофен

Противовоспалительное, антипиретическое, анальгезирующее.

Показания к применению препарата ибупрофен

Показаниями к применению препарата ибупрофен являются:

Ибупрофен — что это такое?

Ибупрофен — это ненаркотический анальгетик, который относится к группе НПВП. Обладает выраженной противовоспалительной активностью.

Эти свойства позволяют применять препарат при жаре и боли (слабой и средней интенсивности), ревматической полимиалгии, воспалительно-дегенеративных заболеваниях ОДА.

Ибупрофен включен ВОЗ в список средств первой необходимости.

От чего Ибупрофен в таблетках?

Таблетки назначают при:

• воспалительных заболеваниях позвоночника и суставов (анкилозирующем спондилоартрите, подагрическом и ревматоидном артрите, остеоартрозе и т.д.);
• умеренной боли различной этиологии (лекарство помогает при боли при месячных, при зубной боли, при головной боли, при мигренозном приступе, миалгии, невралгии, посттравматических и послеоперационных болях и т.д.);
• лихорадке на фоне инфекционных или “простудных” заболеваний.

Ибупрофен: от чего эти таблетки?

Следует помнить, что таблетки (как и другие лекарственные формы) предназначены для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и купирования воспаления, на прогрессирование патологии лекарство влияния не оказывает.

Показания к применению геля и мази

Гель и мазь с ибупрофеном эффективны при воспалительно-дегенеративных болезнях скелетно-мышечной системы:

• псориатическом, подагрическом и ревматоидном артрите;
• плечелопаточном периартрите;
• остеоартрозе;
• корешковом синдроме при остеохондрозе;
• болезни Бехтерева;
• бурсите;
• ишиасе;
• люмбаго;
• радикулите;
• миалгии;
• тендовагините;
• тендините;
• обострившейся подагре;
• травмах, при которых не нарушается целостность мягких тканей (разрыв/растяжение связок, вывих, ушиб, посттравматический отек и т.д.).

Показания к применению суппозиториев и сиропа

Сироп и свечи Ибупрофен — это лекарственные формы, которые были разработаны специально для применения в педиатрической практике. Их назначают детям для:

• снижения температуры при ОРВИ, детских инфекциях, гриппе и других сопровождающихся гипертермией инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• снижения температуры при постпрививочных реакциях;
• уменьшения интенсивности слабо/умеренно выраженной боли (средство может применять от зубной боли и от головной боли, при боли в ухе или горле, повреждении связок, при невралгии и т.д.).

Суппозитории предназначены для детей 3-24 месяцев, сироп Ибупрофен применяется для лечения детей от 3 месяцев до 12 лет.

Для чего применяется Ибупрофен в форме раствора для инъекций?

Уколы применяются для лечения ВПС у недоношенных новорожденных.

Противопоказания к применению ибупрофен

Противопоказания к применению препарата ибупрофен являются:

Общие противопоказания:

• полное или частичное сочетание симптомов триады Фернана-Видаля (в том числе в анамнезе);
• наличие эрозий и язв в пищеварительном канале;
• нарушения гемостаза;
• активное желудочное/кишечное кровотечение;
• тяжелая недостаточность функции печени;
• прогрессирующие патологии почек;
• почечная недостаточность при которой Сlcr не превышает 30 мл/мин;
• состояния после проведения АКШ (аортокоронарного шунтирования);
• хронические воспалительные процессы в кишечнике;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• 3-й триместр беременности;
• гиперчувствительность.

В педиатрии суспензия и свечи применяются с 3-х месяцев, таблетки — с 6-тилетнего возраста.

Следует соблюдать осторожность, назначая Ибупрофен при:

• циррозе печени, который осложнен портальной гипертензией;
• гастритом;
• колитом;
• энтеритом;
• язвой желудка/12-типерстной кишки в анамнезе;
• нефротическим синдромом;
• недостаточность функции сердца, почек или печени;
• артериальной гипертензией;
• цереброваскулярными заболеваниями;
• дис- или гиперлипидемией;
• заболеваниями периферических артерий;
• наличием хеликобактерной инфекции;
• тяжелыми соматическими патологиями;
• болезни крови неясной этиологии.

Также с осторожностью препарат назначают лицам, страдающим от алкоголизма, длительно использующим НПВП, принимающим пероральные ГКС, СИОЗС, антиагреганты и антикоагулянты, в первые 26-27 недель беременности, кормящим женщинам.

Детям до года препарат следует давать только по рекомендации педиатра.

ибупрофен — Инструкция по применению

Таблетки Ибупрофен: инструкция по применению

Оптимальная дозировка для детей старше 12 лет и взрослых — 3-4 таблетки 200 мг. Для достижения нужного эффекта дозу можно увеличить до 1,2 г/сут. (делить ее следует на 3 приема).

Когда будет достигнут необходимый лечебный эффект, суточную дозу следует снизить до 3-4 таблеток 200 мг в сутки.

Первую дозу принимают в утренние часы до еды, запивая достаточным количеством жидкости (это позволит препарату более быстро всасываться в ЖКТ). В дальнейшем на протяжении дня таблетки принимают после еды.

Высшая разовая доза — 400 мг (2 таблетки 200 мг), суточная — 1,2 г. (не более 6 таблеток 200 мг в течение 24 ч). Повторную дозу не рекомендуется принимать раньше, чем через 4 ч. Без врачебной консультации препарат принимают не более 5 суток подряд. Также консультация специалиста необходима в случаях, когда таблетки используются для лечения ребенка моложе 12 лет.

Ребенку 6-12 лет можно давать до 4-х раз в день по 1 таблетке. Обязательное условие — вес более 20 кг. Между приемами таблеток следует выдерживать интервал не менее 6 ч. Высшая доза для указанной группы пациентов — 30 мг/кг/сут.

Разницы в том, как принимать препараты разных производителей (например, Ибупрофен-Белмед, Ибупрофен-Хемофарм или Ибупрофен-Дарница) нет.

Инструкция на свечи

Суппозитории применяют ректально.

При боли и лихорадке препарат следует дозировать, ориентируясь на возраст и вес ребенка. Разовая доза варьирует в пределах от 5 до 10 мг/кг. Кратность применений — 3-4 р./сут. Высшая доза — 30 мг/кг/сут.

В инструкции по применению для детей указывается, что пациентам с массой тела от 5,5 до 8 кг (3-9 мес.) нужно вводить по 60 мг (по 1 суппозиторию) через каждые 6-8 часов, но не более 3 суппозиториев в сутки. Высшая доза для пациентов с массой тела от 8 до 12,5 кг (9-24 мес.) — 240 мг/сут. (4 суппозитория по 60 мг).

Для купирования лихорадки, которая является следствием иммунизации, детям до 12 мес. следует ввести 1 суппозиторий 60 мг и, если в этом будет необходимость, еще 1 через 6 ч.

В качестве антипиретика свечи Ибупрофен для детей можно применять не более 3 сут. подряд, а качестве анальгетика — не более 5 сут. подряд.

Если лихорадка сохраняется по прошествии этого времени, необходима консультация врача.

Гель Ибупрофен: инструкция по применению

Взрослым и детям старше 12 лет следует выдавить полоску геля длиной 4-10 см и легкими движениями втереть препарат до полного впитывания в область проекции боли.

Повторять процедуру можно не ранее чем спустя 4 ч. В течение суток Ибупрофен применяют не более 4 раз. Доза зависит от обширности болезненно зоны и варьирует в пределах от 50 до 125 мг.

Для детей 6-12 лет разовая доза равна объему полоски геля длиной от 2 до 4 см. Применять препарат можно не более 3 р./сут.

Лечение продолжают от 2 до 3 недель.

Мазь Ибупрофен: инструкция по применению

Мазь применяется наружно по той же схеме, что и гель. Лекарство наносят на болезненное место 3 или 4 р./сут. в течение 2-3 недель. Разовая доза равна объему полоски геля длиной от 5 до 10 см.

В состав Ибупрофена в форме суппозиториев входят 60 мг активного вещества, твердый жир.

Состав таблеток : ибупрофен (200 или 500 мг), картофельный крахмал, стеарат магния, аэросил, ванилин, пчелиный воск, пищевой желатин, краситель азорубин. гидроксикарбонат магния, пшеничная мука, низкомолекулярный повидон, сахароза, диоксид титана.

В мази и геле активное вещество содержится в концентрации 50 мг/г, в суспензии — в концентрации 20 мг/мл.

Вспомогательные компоненты геля: ибупрофен (50 мг/г), этанол, пропиленгликоль, , карбомер 940, триэтаноламин, масло нероли и лаванды, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты мази: диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Форма выпуска

• мазь Ибупрофен 5% (25 г);
• таблетки Ибупрофен п/о 200 и 400 мг;
• гель Ибупрофен 5% (20 и 50 г);
• свечи Ибупрофен 60 мг;
• детский Ибупрофен в форме оральной суспензии (20 мг/мл 100 мл).

Код АТХ для суспензии, ректальных суппозиториев, таблеток — M01AE01, для средств наружной терапии (мази и геля) — M02AA13.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, антипиретическое, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффекты препарата обусловлены подавлением биосинтеза Pg путем ингибирования фермента COX.

Если боталлов проток открыт и через 24 часа после введения последней дозы или открывается повторно, допускается назначение повторного курса, который также состоит из 3-х доз препарата. Если и в этом случае не удается добиться закрытия протока, ребенку может потребоваться хирургическое лечение.

Передозировка

Передозировка сопровождается:

• болями в животе;
• заторможенностью;
• тошнотой/рвотой;
• шумом в ушах;
• сонливостью;
• головной болью;
• депрессией;
• метаболическим ацидозом ;
• брадикардией ;
• гипотензией ;
• фибрилляцией предсердий;
• остановкой дыхания.

Лечение: проведение промывания желудка (целесообразно в течение 1 ч после приема препарата), назначение энтеросорбентов , форсированный диурез , обильное щелочное питье, симптоматическая терапия, целью которой является коррекция желудочных и кишечных кровотечений, АД, КЩР и т.д.

Взаимодействие

Препараты, индуцирующие микросомальное окисление, увеличивают выработку гидроксилированных активных продуктов метаболизма и, таким образом, повышают риск развития серьезных гепатотоксических реакций. Препараты, ингибирующие микросомальное окисление, напротив, снижают его.

Ибупрофен снижает натрий- и диуретическую активность и , эффективность гипотензивных и урикозурических препаратов (включая ингибиторы АПФ и БМКК), антиагрегантное и противовоспалительное действи е АСК.

Потенциирует действие антиагрегантов , непрямых антикоагулянтов , фибринолитиков , и оральных форм гипогликемических препаратов , ульцерогенное действие с кровотечениями ГКС и МКС.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с колестирамином и антацидами . Усилению анальгезирующего эффекта способствует кофеин . В комбинации с тромболитиками и антикоагулянтами способствует повышению риска развития кровотечений.

Цефотетан , , Цефамандол , Пликамицин и повышают частоту возникновения дефицита протромбина (свертывающего фактора) в крови.

Миелотоксичные препараты способствуют усилению гематотоксичности Ибупрофена. Препараты Au и усиливают влияние препарата на синтез Pg в почках, в результате чего повышается его нефротоксичность . В свою очередь, Ибупрофен повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и его гепатотоксичность .

Блокирующие канальцевую секрецию препараты повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови и снижают его выведение.

Условия продажи

Без рецепта.

Рецепт на латинском на таблетки:

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2 №30.
D.S. по 1 таб. 3 р/д.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Таблетки и суспензия годны к применению в течение 3 лет после даты выпуска, гель, мазь и суппозитории — в течение 2 лет.

Особые указания

При тяжелых патологиях опорно-двигательного аппарата целесообразно комбинировать средства наружной терапии с приемом оральных форм НПВП.

В период применения Ибупрофена необходимо контролировать изменения функции почек/печени и картины периферической крови.

При появлении признаков НПВП-гастропатии больному требуется проведение анализа крови с определением гематокритного числа и Hb, анализ кала на скрытую кровь, эзофагогастродуоденоскопии . Для предупреждения развития гастропатии следует сочетать прием Ибупрофена с приемом препаратов PgE.

При необходимости определения 17-КС, препарат отменяют за 48 часов до исследования.

Принимающим Ибупрофен больным следует воздерживаться от любой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психических/моторных реакций.

Следует помнить, что это средство для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы должно использоваться в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь противопоказан в период лечения Ибупрофеном.

Ибупрофен при беременности и при лактации

Ибупрофен является препаратом выбора при боли и жаре при беременности, поскольку в этот период времени для организма женщины он является более безопасным, чем большинство других анальгетиков и антипиретиков .

В первые 2 триместра беременности он не оказывает негативного влияния на развитие плода, не провоцирует кровотечений (в отличие от ) и не создает угрозу выкидыша.

В последнем триместре беременности прием Ибупрофена противопоказан.

Во-первых, препарат тормозит сокращение мускулатуры матки. Во-вторых, его применение может стать причиной закрытия Боталлова протока и развития легочной гипертонии у ребенка. В-третьих, лекарство имеет свойство блокировать отвечающих за родовой процесс гормонов.

Ибупрофен при грудном вскармливании не оказывает влияния на качество и секрецию молока, поэтому может применяться для лечения кормящих женщин.

Характеристика вещества Ибупрофен

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакология

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ . Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ . C max создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T 1/2 из плазмы 2-2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Применение вещества Ибупрофен

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ . В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед .

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ , ОРВИ , грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (таблетки, капсулы, гранулы для раствора), до 6 лет (таблетки шипучие), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей).

Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ибупрофен

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ , нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД , эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.

При в/в введении

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ : непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 — легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, <1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 — острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 — желудочно-кишечное кровотечение.

Прочие: >1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС . Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС , АД , желудочно-кишечного кровотечения).

Пути введения

Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес-2 лет), в/в (новорожденным).

Меры предосторожности вещества Ибупрофен

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ , желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия