Карведилол разовая и суточная доза. Карведилол или Конкор – что лучше? Инструкция по применению

Форма выпуска

таблетки

Владелец/регистратор

ВЕРТЕКС, АО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

Хоническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

Тяжелая печеночная недостаточность;

AV-блокада II-III ст.;

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

Синдром слабости синусового узла;

Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

Кардиогенный шок;

Бронхиальная астма;

Хроническая обструктивная болезнь легких;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При почечной недостаточности

С осторожностью - при почечной недостаточности.

При нарушении функций печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Пожилым

С осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Карведилол - лекарственный препарат из группы бета-блокаторов. Он используется при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность разных форм, а также артериальная гипертензия.

На данный момент это одно из эффективных средств, которое до сих пор не утратило свою популярность.

Оно активно используется для терапии и предотвращения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Известно, что препарат обладает способностью продлевать жизнь пациентам. Также известно о том, что он не дает развиться привыканию к иным медикаментозным лекарствам (нитратам). Однако, не так давно ученые выяснили, что Карведилол способен провоцировать набор лишнего веса.

Его очень удобно комбинировать с другими средствами от повышенного артериального давления и заболеваний сердечной мышцы. В этой статье содержится подробная информация о данном препарате, инструкция к нему, показания к использованию, противопоказания, побочные действия, а также сведения о составе. Так Карведилол, от чего он?

• 1 Таблетки Карведилол: от чего принимают?
• 2 Показания к назначению препарата
• 3 Состав
• 4 Противопоказания
• 5 От чего еще может помочь?
• 6 Побочные эффекты
• 7 Применение лекарства во время беременности и в период лактации
• 8 Цена
• 9 Лекарственное взаимодействие
• 10 Передозировка
• 11 Условия и сроки хранения
• 12 Аналоги
• 13 Видео по теме

Таблетки Карведилол: от чего принимают?

Карведилол (по латыни Carvedilolum) представляет собой препарат, который используется в кардиологической практике для устранения таких заболеваний, как повышенное артериальное давление, стенокардия, а также сердечная недостаточность.

Таблетки Карведилол-МИК 6,25 мг

О нем известно еще с середины 80-х годов прошлого столетия. Даже спустя много лет лекарство считается одним из наиболее действенных для терапии гипертонии. Важно отметить, что в РЛС, Карведилол находится в списке Б - сильнодействующих медикаментов, поэтому его нужно хранить исключительно в темном и сухом месте. Данная статья содержит подробный перечень показаний к применению препарата Карведилол.

Показания к назначению препарата

Данный неселективный бета-блокатор имеет дополнительные альфа-блокирующие действия. Он считается антагонистом к альфа 1-, бета 1- и бета 2-адренорецепторам.

Еще он отличается способностью эффективно понижать артериальное давление, уменьшать частоту и интенсивность приступов стенокардии. Так от чего лекарство Карведилол?

Это средство расширяет кровеносные сосуды. Еще оно оказывает сильное антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Стоит отметить, что Carvedilol незначительно уменьшает частоту сокращений сердца, сохраняя при этом кровоснабжение органов выделительной системы.

Он не оказывает негативного влияния на функциональность почек. Применение Карведилола не воздействует на показатели концентрации вредных жиров в плазме крови. Содержание магния, калия и натрия в ней также остается неизменным.

Максимальной концентрации активного вещества в крови также достаточно легко добиться - примерно через 60 минут после приема таблетки.

Переваривается главный компонент лекарственного препарата в основном в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой.

Вследствие деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца появляются три активных метаболита, обладающие ярко выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим эффектом. Выводится вещество в основном с желчью, и только незначительная часть - через почки.

Препарат Карведилол показания к применению имеет, такие как:

• повышенное кровяное давление (артериальная гипертензия);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность второй и третьей стадии одновременно с другими диуретическими средствами, Дигоксином и ингибиторами АПФ.

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может быть вредно для здоровья. Принимать лекарственный препарат можно только по рекомендации специалиста.

Состав

Действующим компонентом медикамента выступает одноименное вещество под названием карведилол.

А вот вспомогательными ингредиентами считаются следующие: МКЦ, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, тальк, диоксид кремния коллоидный, а также стеарат магния.

Противопоказания

Важно отметить, что у таблеток Карведилол имеется целый ряд противопоказаний:

• почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость некоторых составляющих компонентов;
• бронхиальная астма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• ярко выраженная брадикардия;
• предсердно-желудочковая блокада;
• острые нарушения работоспособности сердечной мышцы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст пациента менее восемнадцати лет;
• гиперчувствительность к активному веществу;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхоспазм;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• кардиогенный шок.

Карведилол Тева - это международное непатентованное название препарата (МНН).

С особой осторожностью препарат следует назначать людям, страдающим такими недугами:

• эндокринные нарушения;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• нарушения кровообращения в конечностях;
• псориатические высыпания;
• нарушения работоспособности органов выделительной системы;
• депрессивные состояния;
• не рекомендуется принимать людям престарелого возраста.

Прежде чем принимать таблетки Карведилол, необходимо узнать, от чего они. Желательно перед началом использования подробно изучить прилагающуюся инструкцию.

От чего еще может помочь?

А еще для чего назначают Карведилол? Препарат еще может помочь избавиться от таких болезней, как ишемия, а также первичная гипертензия.

Побочные эффекты

Карведилол-КВ, как и его обычная форма, имеет следующие нежелательные побочные действия:

• брадикардия;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• стенокардия;
• вторичная гипотензия;
• появление гематом, а также сосудистой сетки;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• диссомния;
• головная боль;
• вертиго;
• понос;
• рвота;
• ринит;
• бронхоспастические реакции;
• одышка;
• сыпь;
• крапивница;
• нарушения мочеиспускания;
• острая почечная недостаточность;
• присутствие кровяных сгустков в моче;
• нарушения периферического кровотока;
• отечность;
• болевые ощущения в верхних и нижних конечностях;
• гипергликемия;
• появление лишнего веса;
• присутствие слабости в мускулатуре;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• уменьшение слезоотделения;
• обострение псориаза.

Очень важно использовать Карведилол с учетом показаний к применению. Также не следует забывать о противопоказаниях, при наличии которых его запрещено применять для лечения различных сердечно-сосудистых болезней.

Применение лекарства во время беременности и в период лактации

Обычная разновидность препарата, как и Карведилол-МИК, запрещена при беременности.

Для контроля кровяного давления женщинам следует использовать другие бета-блокаторы.

Во время его применения желательно прекратить кормление грудью.

Цена

На таблетки Кардивелол цена составляет примерно 50 рублей. Его можно купить в любой аптеке страны.

Лекарственное взаимодействие

Данная статья содержит подробную информацию о том, от чего применяется данный препарат под названием Карведилол.

При одновременном использовании с другими средствами от повышенного кровяного давления и с нитратами эффект по понижению данного показателя только усиливается.

Желательно для достижения такого действия использовать не аналоги, а Карведилол, оригинальный препарат.

Передозировка

• затрудненное дыхание;
• ярко выраженное понижение кровяного давления до критических показателей;
• пульс менее 50 ударов в минуту;
• сердечная недостаточность разных форм;
• кардиогенный шок;
• остановка сердца.

Устранить данные признаки передозировки можно при помощи промывания желудка, приема активированного угля и осуществления специальных реанимационных мероприятий в отделении интенсивной терапии.

Подробнее поможет узнать о свойствах препарата Карведилол Видаль (справочник).

Условия и сроки хранения

Его следует хранить в сухом и защищенном от солнечного света месте, недоступном для детей. Температурный режим в нем не должен превышать 24°C. Срок годности составляет 3 года, по истечении которого препарат использовать запрещено.

Аналоги

Как правило, похожими по действующему веществу препаратами, являются следующие: Карведилол Тева (Польша), Карведилол Зентива (Чехия), Карведилол Сандоз (Германия), Карведилол Канон (Россия), а также Дилатренд (Италия).

Сразу следует отметить, что наиболее дорогостоящим из списка является последний медикамент.

Если нежелательные симптомы, спровоцированные использованием рассматриваемого препарата, терпимы, то нет острой необходимости сразу же менять его на другой - через несколько недель организм человека адаптируется и перестанет таким образом реагировать на медикамент. При более выраженных признаках доктор обязан подобрать другие таблетки. Как правило, его заменяют на Конкор или Небилет.

Главное, чтобы это были современные бета-блокаторы с кардиоселективным действием. Но, людям с ишемической болезнью сердца, особенно после недавно пережитого инфаркта миокарда, все же следует использовать Карведилол, от чего он помогает, и для чего его назначают, можно узнать в данной статье.

Лекарства отечественного производства значительно дешевле зарубежных. Но многие отзывы пациентов и врачей говорят о том, что не нужно покупать средства, произведенные в России и странах СНГ, поскольку у них больше побочных эффектов в сравнении с европейскими.

Видео по теме

Эффективнее Карведилол или Метопролол при хронической сердечной недостаточности? Ответ в видео:

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может не только не помочь, но и нанести серьезный вред уязвимому здоровью. Желательно предварительно обсудить со своим личным доктором подробную схему лечения, подходящую дозировку и длительность приема рассматриваемого препарата. Только при грамотном и ответственном подходе к терапии возможен благоприятный исход ситуации.

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карведилол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Карведилол

Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета 1 - и бета 2 -блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа 1 -блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

Фармакология

Блокирует бета- и альфа 1 -адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10-100 раз больше, чем на альфа 1 -адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K + , Na + и Mg 2+ в плазме.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. C max достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Т max . У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С 9 и CYP3А 4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа 1 -антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4"-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т 1/2 составляет 7-10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС , ОПСС , повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса <0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

Применение вещества Карведилол

Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

Ограничения к применению

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Побочные действия вещества Карведилол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.

Взаимодействие

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС , оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС , при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК , особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Актуализация информации

Взаимодействие карведилола с циклоспорином

Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.

Источник информации

Stockley"s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Обновлено 30.07.2012 ]

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Лечение: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5-2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (в/в ) ; в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карведилол

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт. ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ . В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

C.07.A.G.02 Карведилол

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Карведилол - Тева - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер :

Торговое название : Карведилол -Тева

Международное непатентованное название : Карведилол (Carvedilol)

Химическое название : (2RS)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-((2-(2-метоксифенокси)этил)амино)-2-пропанол

Лекарственная форма : таблетки

Состав : 1 таблетка содержит -
действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание :
Таблетки 3,125 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «САЗ» на одной стороне.
Таблетки 6,25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Таблетки 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.

Фамакотерапевтическая группа : альфа и бета-адреноблокатор

Код ATX : C07AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания к применению