Противогрибковые средства для приема внутрь. Обзор современных противогрибковых препаратов в таблетках

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

Антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

Производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

Антибиотики (гризеофульвин);

Производные N-метилнафталина (тербинафин);

Производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

Препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

Антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Производные имидазола (миконазол, клотримазол);

Бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton ), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4-6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

Азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

Азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis ), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes ). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major ).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata , а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp. , дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare ). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11 , кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50-90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T 1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20-50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80-90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19-32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3-10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

Нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

Со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS 1 , который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2-5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20-30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12-20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 4356 ; Торговых названий - 218 ; Действующих веществ - 35

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует



































































































С зудом возле ногтей, покраснением боковых валиков, неприятным запахом от стоп сталкивалось большинство людей, но это не единственный вид грибковой инфекции – только самый распространенный. Если поражение охватывает большую площадь или затронуло внутренние органы, местным лечением не обойтись: нужны таблетки.

Что такое противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия

Антимикотики – так называются лекарственные средства, оказывающие фунгистатическое (подавляют активность) или фунгицидное действие (убивают) на грибковые микроорганизмы. Они могут иметь природное или синтетическое происхождение, работать узконаправленно или обладать широким спектром действия, что означает эффективность против нескольких групп грибковых микроорганизмов. Системно (таблетки) они назначаются при:

  • тяжелом течении болезни;
  • обширной площади поражения;
  • инфицировании внутренних органов;
  • необходимости защититься от грибкового заболевания (при высоком риске заражения).

Главным плюсом таких системных лекарств является эффективность – они действуют сразу на несколько разных возбудителей и делают это быстро, подходят для тяжелого течения инфекции. Минус же заключается в высокой токсичности, большом количестве противопоказаний и побочных эффектов, поэтому требуется внимательно отнестись к рекомендациям врача и назначенной схеме приема. Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках могут вызывать:

  • повреждение печени (гепатотоксичны);
  • колебания эстрогена;
  • сильные аллергические реакции;
  • анафилактический шок.

Как принимать

Противогрибковые лекарства с широким спектром активности для системного лечения могут использоваться парентерально (капельница с раствором) или перорально. Конкретная схема применения зависит от активного вещества, формы заболевания, состояния пациента. Несколько ключевых моментов:

  • Всасывание аллиламинов не зависит от приема пищи, поэтому их можно принимать в любое время, а азолы – обязательно во время еды. Антибиотики желательно использовать не на голодный желудок, чтобы снизить вероятность раздражения слизистой.
  • Антимикотики желательно запивать только чистой водой. Исключение составляют ситуации лечения азолами у пациентов с пониженной кислотностью желудка: им следует таблетку принять с жидкостью, имеющей кислую реакцию (чай, пастеризованное молоко).
  • Гризеофульвин следует принимать со столовой ложкой растительного масла, особенно если пациент придерживается диеты с низким содержанием жира.
  • Противогрибковые средства используют по графику, соблюдая время приема и интервалы (обязательно равные промежутки). Если забыли, выпейте таблетку сразу, как вспомните, но не повышайте разовую дозировку.
  • Капсулы нельзя разрушать (резать, высыпать содержимое). Таблетку при необходимости снизить дозировку можно разделить.

Классификация противогрибковых препаратов широкого спектра действия в таблетках

Официальная медицина имеет несколько способов деления антимикотиков на категории. По происхождению они бывают синтетическими (искусственными) и природными. Классификация по химическому строению (действующему веществу) более обширная:

  • Азолы: производные триазола, имидазола.
  • Аллиламины.
  • Эхинокандины.
  • Полиеновые антибиотики.
  • Препараты иных химических групп: циклопирокс, гризеофульвин, флуцитозин.

Противогрибковые антибиотики

Максимально широким спектром действия и высокой эффективностью при борьбе с грибком обладают антибиотики группы макролидов полиенового ряда – они не воздействуют только на дерматомицеты с псевдоаллешерией. Преимущественно они уничтожают представителей рода Кандида, но могут проявлять активность и против мицелиальных и диморфных грибов, трихомонад, амеб, лейшманий. Известные полиены в таблетках:

  • Амфотерицин В;
  • Леворин;
  • Нистатин;
  • Микогептин;
  • Натамицин.

Работают все они через связывание с эргостеролом клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению ее целостности и последующему лизису (гибели) клетки. Каждый из полиеновых антибиотиков имеет свой спектр действия и перечень чувствительных к нему организмов, поэтому они не взаимозаменяемы. При приеме таблеток активные вещества из ЖКТ почти не всасываются. Высокоэффективным противогрибковым препаратом такого типа считается Пимафуцин, который не оказывает системного действия, работая только в пищеварительном тракте:

  • Действующее вещество: натамицин.
  • Показания: неинвазивный кишечный кандидоз (лечение/профилактика), включая вызванный лекарственной терапией.
  • Побочные эффекты: в первые дни применения диарея, тошнота.
  • Противопоказания: непереносимость активного вещества.

Мощным представителем полиенов является и Леворин, который проявляет активность против дрожжеподобных грибов, назначается длительным курсом (на 10-12 суток). По необходимости лечение проводят дважды. Особенности Леворина:

  • Действующее вещество: леворин.
  • Показания: кандидоз ЖКТ, носительство грибков рода Кандида.
  • Побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, головная боль.
  • Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, гиперчувствительность, панкреатит, язва, острые заболевания кишечника (не грибковой этиологии), беременность. С осторожностью разрешено применять Леворин у детей до 2-х лет и при грудном вскармливании.

Нистатин – дешевый полиеновый антибиотик на одноименном активном веществе, который может назначаться не только для активного лечения грибковой инфекции, но и для профилактики заражения. Ключевые моменты:

  • Действующее вещество: нистатин.
  • Показания: кандидоз кожи, слизистых, внутренних органов. Длительное лечение противомикробными средствами (профилактика).
  • Побочные эффекты: тошнота, рвота, кожный зуд, повышение температуры.
  • Противопоказания: язвенная болезнь, панкреатит, проблемы с печенью, беременность, чувствительность к составу.

Среди противогрибковых антибиотиков неполиеновой группы отдельно врачами выделяется препарат Гризеофульвин: работает на одноименном веществе, оказывающем фунгистатическое действие. Продуцируется плесневыми грибами, вызывает нарушение синтеза клеточной стенки, подавляет деление клеток и выработку белка. Склонен накапливаться в клетках ногтей, волос и кожи. Особенности таблеток Гризеофульвин:

  • Действующее вещество: гризеофульвин.
  • Показания: дерматофитии волосистой части головы, эпидермофитии (трихофития) кистей и стоп.
  • Побочные эффекты: диспепсия, головные боли, головокружение, крапивница, лейкопения, повышение уровня эозинофилов.
  • Противопоказания: маточные кровотечения, недоброкачественные опухоли, нарушения работы почек и печени, порфирия (нарушение пигментного обмена), проблемы с мозговым кровообращением, лактация и беременность, системная красная волчанка, изменения в составе крови.

Синтетические антимикотики

Назначение полиеновых антибиотиков (или неполиеновых) происходит редко – преимущественно противогрибковые препараты в капсулах или таблетках относятся к группе синтетических антимикотиков. Она представлена следующими категориями лекарств:

  • азолы;
  • аллиламины;
  • эхинокандины;
  • препараты остальных лекарственных групп (циклопирокс, флуцитозин, аморолфин).

Азолы

Препараты широкого спектра действия из категории азолов оказывают фунгицидное действие (разрушают клетки) на грибок, если используются в больших дозировках, и фунгистатическое (не дают размножаться) в невысоких. Эти лекарственные средства тоже делятся на группы (названия медикаментов приведены для самых использующихся активных веществ):

  • Производные триазола: миконазол (Дактарин, Клион Д), кетоконазол (Ороназол, Низорал, Фунгавис), изоконазол, оксиназол, клотримазол (Кандид, Антифунгол), бифоназол, сертаконазол, фентиконазол.
  • Производные имидазола: воркиназол (Виканд, Вифенд), итраконазол (Орунгал, Ирунит), флуконазол (Дифлюкан, Флюкостат).

Большая часть азоловых препаратов используется при лечении микозов волосистой части головы, рук и ног, для борьбы с лишаем и особенно молочницей (влагалищный кандидоз), поскольку такие таблетки обладают высокой эффективностью против грибка Candida. Среди самых популярных препаратов из группы азолов врачами выделен самый нетоксичный и разрешенный при беременности Флюкостат:

  • Действующее вещество: флуконазол.
  • Показания: кандидоз слизистой глаза, влагалища, внутренних органов (включая профилактику при лечении антибиотиками), отрубевидный лишай, микоз стоп.
  • Побочные эффекты: головокружение, головная боль, диарея, тошнота.
  • Противопоказания: повышенная чувствительность к азолам, возраст до 3-х лет, прием гепатотоксичных препаратов, грудное вскармливание.

Микозорал среди остальных азолов считается самым сильным (касается центрального компонента), поэтому он используется преимущественно там, где лечение иными антимикотиками эффекта не дало. Ключевые моменты:

  • Действующее вещество: кетоконазол.
  • Показания: глубокие микозы, поражения волосистой части головы дерматофитами/плесневыми грибами, разноцветный лишай, хронический поверхностный кандидоз, системные инфекции (гистоплазмоз, бластомикоз).
  • Побочные действия: нарушение менструального цикла, токсический гепатит, потеря аппетита, гемолитическая анемия.
  • Противопоказания: заболевания печени, детский возраст до 3-х лет, непереносимость любого компонента состава. Таблетки требуют внимательности при комбинировании с остальными медикаментами.

Таблетки Бифлурин (как и иные средства на воркиназоле) малоизвестны, могут выступать препаратами выбора при непереносимости иных азолов (или отсутствии эффекта от них). Особенности лекарственного средства:

  • Действующее вещество: воркиназол.
  • Показания: инвазивный аспергиллез, тяжелые формы инвазивного кандидоза.
  • Побочные эффекты: периферические отеки, озноб, лихорадка, грудные боли, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, анемия.
  • Противопоказания: гиперчувствительность, прием рифампицина, барбитуратов, эфавирензина, алкалоидов спорыньи.

Аллиламины

Устранение дерматомикозов (на коже тела, головы) и онихомикозов – основное действие препаратов группы аллиламинов, к которым относится всего 2 вещества: нафтифин и тербинафин. Таблетки выпускают только на последнем и их большое количество:

  • Фунготербин;
  • Экзифин;
  • Бинафин;
  • Термикон;
  • Микоферон;
  • Ламизил.

В группе аллиламинов более распространенным и эффективным считается тербинафин: он имеет широкий спектр действия, способен устранять инфекции, вызванные простейшими (лейшманиоз, трипаносомоз), глубокие микозы, отрубевидный лишай. Нафтифин (Экзодерил) работает только местно. Аллиламины действуют через торможение синтеза эргостерола и разрушение оболочки грибковых спор, что приводит к гибели возбудителя инфекции. Низкие дозировки эффективны против плесневых грибов и диморфных. Самый известный аллиламин – Ламизил:

  • Показания: дерматофитный онихомикоз, грибковые поражения волосистой части головы, стопы, голеней, кандидоз. При разноцветном лишае результативность низкая.
  • Побочные эффекты: головная боль, головокружение, изменение восприятия вкуса, потеря аппетита, боли в животе, крапивница.
  • Противопоказания: повышенная чувствительность к составу, хронические/острые заболевания печени, нарушения функции почек.

Большинство аллиламинов имеют примерно одинаковый спектр действия за счет одного и того же центрального компонента в составе (различаются только дозировками и дополнительными веществами, поэтому на замену дорогому (ввиду широкой известности) Ламизилу можно приобрести более бюджетный Термикон:

  • Действующее вещество: тербинафин.
  • Показания: микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория), кожи и ногтей, тяжелые обширные дерматомикозы туловища, кандидозы поверхностные (не внутренних органов).
  • Побочные эффекты: тошнота, проблемы с пищеварением, стулом, кожные проявления аллергии, мышечные или суставные боли.
  • Противопоказания: беременность, лактация, алкоголизм, угнетение процесса кроветворения, нарушения работы печени/почек.

Близок по стоимости к Термикону и Экзитер, который по аналогии со всеми таблетками на тербинафине требует внимательного отношения к инструкции, поскольку может оказать влияние на сердечно-сосудистую систему. Особенности лекарства:

  • Действующее вещество: тербинафин.
  • Показания: микозы кожи и ногтей, кандидозы слизистых оболочек.
  • Побочные эффекты: желтуха, лекарственный гепатит, мышечные, головные или суставные боли, тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушения восприятия вкуса.
  • Противопоказания: пожилой возраст, нарушения работы печени/почек.

Эхинокандины

Новой категорией противогрибковых средств широкого спектра действия являются эхинокандины, представленные в малом ассортименте. Они не полностью изучены специалистами, поэтому запрещены пациентам младше 18-ти лет, во время беременности и лактации. Работают эхинокандины через блокаду синтеза компонента грибковой клетки, что нарушает процесс ее построения. В этой категории присутствуют противогрибковые препараты только в порошке (таблетки не выпускаются). Самый изученный – Кансидас:

  • Действующее вещество: каспофунгин.
  • Показания: кандидоз (нечувствительные к азолам штаммы), аспергиллез, подозрения на грибок у пациентов с фебрильной нейтропенией (резкое снижение уровня нейтрофилов в крови).
  • Побочные эффекты: головная боль, озноб, лихорадка, тошнота, боли в животе, диарея, анемия, повышение уровня билирубина, тахикардия, одышка, кожная сыпь с зудом.
  • Противопоказания: возраст до 3-х месяцев. Лица с печеночной недостаточностью должны соблюдать осторожность при приеме.

Менее известным является препарат Микамин, предположительно даже менее токсичный для детей (в инструкции жесткого запрета на использование нет, допускается применение лекарства при сыпи грибкового происхождения на ягодицах у ребенка). Большинство врачей назначают Микамин пациентам старше 16-ти лет. Особенности средства:

  • Действующее вещество: микафунгин.
  • Показания: профилактика или лечение кандидоза, включая кандидозный стоматит.
  • Побочные эффекты: лейкопения, анемия, повышение числа эозинофилов и билирубина, гипокалиемия, головные боли, тошнота, диарея, боли в животе.
  • Противопоказания: непереносимость любого компонента состава.

Эраксис в сравнении с остальными эхинокандинами является самым бюджетным представителем этой группы, поскольку 100 мл лиофилизата стоят 5700-6000 р. – Микамин в том же объеме обойдется потребителю в 15000 р. Кансидас рядом с ним (14000 р. за 70 г). Особенности Эраксиса:

  • Действующее вещество: анидулафунгин.
  • Показания: кандидоз (включая поражение пищевода).
  • Побочные эффекты: кожные аллергические реакции, бронхоспазм, одышка, снижение давления (возникает редко), диарея.
  • Противопоказания: чувствительность к любым эхинокандинам.

Другие группы

Большинство дерматологов, подбирая противогрибковые препараты в таблетках или капсулах для системного лечения инфекции, делают выбор из представленных выше категорий. Азолы, аллиламины, эхинокандины и полиены справляются с большинством микозов, но в редких случаях приходится обращаться к препаратам других групп. Они имеют менее широкий спектр действия, но зачастую не так опасны для организма. Единственный препарат для системного применения внутривенно это Анкотил:

  • Действующее вещество: флуцитозин (фторированный пиримидин).
  • Показания к применению: оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие против возбудителей кандидоза, криптококкоза, хромобластомикоза (основные показания к применению), нарушает синтез ДНК гриба. При аспергиллезе используется с амфотерицином В.
  • Противопоказания: Препарат не токсичен, запрещен при хронической почечной недостаточности, заболеваниях крови. Тератогенный эффект был выявлен только у крыс, поэтому вопрос использования Флуцитозина при беременности решает врач.
  • Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, желудочные кровотечения, головные боли, головокружения, острую почечную недостаточность, сильную слабость, усталость, аллергические реакции, повышение температуры.

Как противогрибковое средство (но не с широким спектром активности) врачом может назначаться и Калия йодид, который выпускается в виде капель для глаз и используется наружно. Раствор не применяют внутрь, если нет установленного по результатам анализа дефицита йода. Перед использованием нужно знать:

  • Действующее вещество: калия йодид.
  • Показания: поражения роговой оболочки, патологические состояния конъюнктивальной, которые вызваны грибком.
  • Противопоказания: новообразования щитовидной железы, заболевания почек, повышенная чувствительность к йоду (и его избыток в организме), угревая сыпь.
  • Побочные реакции: повышенная слезоточивость, жжение, нарушение работы щитовидной железы, покраснение слизистой глаз, ухудшение четкости зрения.

Какие противогрибковые препараты внутреннего применения назначают

Выбор лекарственного средства определяется конкретным возбудителем, поскольку даже таблетки широкого спектра действия не абсолютно универсальны. Так азолы преимущественно используются при лишае, онихомикозе, поражениях волосистой части головы, а антибиотики нужны при обширном поражении или системной инфекции. Самостоятельный подбор противогрибкового средства запрещен, поскольку это может усугубить ситуацию – возбудитель мутирует и приобретет устойчивость. Для подбора лекарства нужно провести лабораторные исследования и пройти обследование у дерматолога.

При глубоких микозах

Заселение патогенными микроорганизмами костных тканей, нервной системы, внутренних органов, дыхательных путей требует использования иммуномоделирующих препаратов. К таким тяжелым инфекциям относят кокцидиоидомикоз, криптококкоз, бластомикоз, гистоплазмоз. Среди противогрибковых средств широкого спектра действия врачи выделяют полиеновые антибиотики и некоторые азолы (миконазол, кетоконазол, итраконазол, флуконазол):

  • Итраконазол – лекарство в капсулах, при системных грибковых поражениях используется 2-12 месяцев (уточнять у врача). Точная дозировка зависит от конкретного заболевания и состояния пациента. Преимущественно взрослым рекомендуют 200 мг/сутки разово.
  • Кетоконазол ДС – дозировка рассчитывается по весу пациента: 30 кг и более – 200-400 мг, меньше – 4-8 мг/кг. Суточная доза принимается разово. Используется 4 недели и дольше (определяется врачом).

Более результативным считается лечение при помощи внутривенного введения лекарственных растворов – здесь тоже используются полиены и азолы. Высокую оценку от врачей получил Воркиназол-Сандоз, дозировка которого устанавливается индивидуально. Стоит обратить внимание и на:

  • Флукорус (флуконазол) – 50-400 мг, кратность применения составляет 1 р/сутки. При нарушениях функции почек дозировка определяется индивидуально. Продолжительность терапии зависит от клинической картины заболевания.
  • Амфотерицин В (или Амфолип) – форма выпуска не таблетки, а порошок для инфузий (внутривенно), которые делают с частотой 20-30 капель/мин. Взрослая дозировка составляет 250 ЕД/кг, но при первом применении делают 100 ЕД/кг. Концентрация раствора – 100-125 ЕД на 1 мл воды для инъекций. Лечение длится 4-8 недель с применением препарата через день или 2 р/неделю.

При эпидермомикозах

Кожная инфекция требует активного местного лечения – применение системных противогрибковых средств считается дополнительным этапом основной терапии. Здесь используются антибиотик неполиенового ряда Гризеофульвин, синтетические антимикотики на тербинафине, Хлорнитрофенол. Допускаются препараты йода (калия йодид). Врач может порекомендовать такие противогрибковые таблетки широкого спектра действия:

При кандидозе

Дрожжевая инфекция половых органов (влагалищная молочница), кишечника, слизистых ротовой полости устраняется преимущественно при помощи 2-х категорий противогрибковых средств широкого спектра активности: полиеновые антибиотики и азолы. Кандидоз поддается следующим лекарствам:

  • Леворин – взрослым от кандидоза рекомендуют пить по 500 тыс. ЕД до 4-х р/сутки. Длительность лечения составляет 10-12 дней.
  • Нистатин – дозировка для взрослых при кандидозе внутренних органов: 500 тыс. ЕД с частотой 4-8 р/день, терапия длится 2 недели. Если инфекция генерализованная, доза повышается до 6000 тыс. ЕД на день (поделить на 4-8 приемов).
  • Клотримазол – вагинальные таблетки используются 3 дня по 1 шт. утром и вечером или только перед сном, но целую неделю. При отсутствии эффекта врач должен скорректировать терапевтический курс. По необходимости лечение продляется.
  • Миконазол – используется при кишечном кандидозе в дозировке 120-240 мг с частотой 4 р/сутки, назначается на 10-14 дней.
  • Флуконазол (аналог – Дифлюкан) – самые известные таблетки от рецидивирующей молочницы, принимаются по 150 мг на 1-ый, 4-ый и 7-ой день, а после по 50 мг еженедельно на протяжении полугода.

Тяжелое течение грибковой инфекции, особенно кандидоза внутренних органов, требует использования растворов для капельниц. Такую лекарственную форму имеют следующие антимикотики широкого спектра активности:

  • Флуконазол – 200-400 мг/сутки, лечение длится 6-8 недель. Капельницу ставят каждый день однократно.
  • Миконазол – с осторожностью взрослым назначают 10 мг/кг внутривенно (разово не большее 600 мг). Раствор разбавить хлоридом натрия. Продолжительность использования капельниц определяется врачом.
  • Микафунгин-Натив – при кандидозе пищевода внутривенно взрослым назначают 150 мг/сутки. Количество процедур устанавливается индивидуально.

Для лечения грибковых инфекций у детей

Педиатры рекомендуют по возможности обходиться при лечении ребенка местными препаратами, поскольку большинство противогрибковых таблеток широкого спектра действия являются токсичными. Прием внутрь целесообразен при кандидозном стоматите (таблетки и пастилки), больших очагах поражения для иных микозов и активном прогрессировании инфекции. Назначать терапевтическую схему должен врач – не подбирайте такие лекарства малышу сами. У детей системно могут использоваться:

  • Ламизил (тербинафин) – детям старше 3-х лет 125 мг/сутки (если вес 20-40 кг) или 250 мг/сутки (вес 40 кг и более). Дозировки для таблеток и внутривенного раствора аналогичные. Курс лечения индивидуальный.
  • Флуконазол – разовое применение, дозу рассчитать по весу: 6-12 мг/кг, при пищевом кандидозе однократно 3 мг/кг. Для таблеток и внутривенного раствора рассчет одинаковый. Длительность терапии – от 2-х недель.
  • Амфотерицин В – начальная суточная доза раствора составляет 0,25 мг/кг (развести декстрозой 5%), постепенно ее увеличивают до 1 мг/кг (шаг – 0,125 мг/кг через сутки). Применение раз в день, продолжительность использования определяет врач.

Видео

Несмотря на постоянно растущий уровень жизни, грибок встречается практически у каждого второго жителя земли. Лечение любого грибкового поражения невозможно без применения медикаментов, но для успешного исцеления необходимо использовать только качественные и эффективные противогрибковые препараты, из списка лучших лекарств.

Соединение качества и эффективности не всегда означает приобретение супердорогих лекарственных средств. Существует достаточно недорогих препаратов против грибка, которые отличаются высокой эффективностью и быстрым действием. Кроме того, при лечении грибка можно использовать аналоги дорогостоящих препаратов, которые дают тот же результат, что и оригинальное лекарственное средство.

Отличия и особенности противогрибковых препаратов

Препараты против грибка подбирают в зависимости от длительности протекания микоза, от объема пораженной поверхности, наличия сопутствующих заболеваний, характера проявлений грибка.

Формы выпуска противогрибковых средств многообразны – они выпускаются в виде таблеток, мазей, гелей, растворов, свечей. Разнообразие форм выпуска позволяет лечить не только наружные формы микоза (ступни, половые органы, ногти на ногах и руках), так и внутренние проявления грибка. Системное воздействие оказывают противогрибковые препараты в таблетках, для локального лечения используют гели, мази, спреи, крема.

Современная фармакология позволяет успешно лечить грибковые заболевания любого характера

Обратите внимание! Терапия с помощью одного лекарственного средства обычно не приносит желаемого эффекта, т.к. зачастую на теле оседает сразу несколько типов возбудителей. Поэтому врач должен назначить комплексное лечение грибка.

Грибковая инфекция легко адаптируется в любых условиях, быстро развивая устойчивость к различным активным веществам. Поэтому не стоит самостоятельно подбирать препарат от грибка, т.к. это может привести к мутации грибка и развитию более устойчивых его форм.

Когда используют противогрибковые препараты:

  • Микоз стопы;
  • Дрожжевая инфекция кожи;
  • Криптококкоз;
  • Грибковые инфекции дыхательных путей, глаз;
  • Вагинальный ;
  • Паракокцидоидомикоз;
  • Гистоплазмоз;
  • Эпидермофития паховой области;
  • Дрожжевая инфекция кожи;
  • Кандидемия;
  • пищевода и полости рта;
  • Споротрихоз;
  • Грибок волосистой части головы;
  • Опрелости;
  • Грибок кожи тела.

Лечебные средства против грибка направлены на уничтожение и разрушение возбудителей заболевания, и остановку распространения инфекции. Одни из препаратов успешно побеждают дерматофиты (плесневые грибы), другие направлены на уничтожение непосредственно дрожжевых грибов. Потому препараты подбирают в зависимости от типа возбудителя, который определяется врачом после проведения соответствующих анализов.

Обзор препаратов против грибка

Препараты от грибка классифицируют в зависимости от их химической структуры, клинического предназначения и спектра действия. Наиболее распространенные и эффективные медикаментозные противогрибковые средства относятся к группам азолов, полиенов и аллиламинов.

Группа полиенов

Полиены – противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках и мазях, пользующиеся наибольшей популярность в лечении микозов. Чаще всего их применяют при терапии кандидоза слизистых оболочек, кожных покровов, желудочно-кишечного тракта.

Список препаратов:

  • Нистатин – выпускается в виде мази и таблеток для лечения грибка слизистых оболочек и кожи тела. Используют при кандидозе кожных покровов, кишечника, влагалища, полости рта. Практически не имеет противопоказаний, возможны побочные проявления в виде аллергических проявлений. Курс лечения длится от 10 до 14 дней (в соответствии с инструкцией). Цена – от 40 руб.
  • Леворин – используется при кандидозах ЖКТ и кожи, обладает высокой активностью против трихомонад, грибов Candida, лейшмании. Не допускается к применению при беременности, в возрасте до 2 лет, в период лактации, при печеночной и , при , язвах кишечника и желудка. Цена – 100-130 руб.
  • Пимафуцин – оказывает воздействие на огромное количество патогенных грибов, поражающих организм. Назначается при кандидозах ЖКТ, влагалища, для удаления последствий приема антибиотиков и кортикостероидов. Цена – от 250 руб.

Группа азолов

Азолы – синтетические препараты, применяющиеся при терапии микозов волосистой части головы, кожных покровов, для ногтей ног и рук, . Некоторые препараты этой серии используют для лечения кандидозов слизистых оболочек и молочницы.

Список противогрибковых препаратов:

  • Кетоконазол – препарат против диморфных и дрожжеподобных грибов, фолликулитов, дерматофитов, себорейного дерматита, хронических кандидозов. Часто применяются для кожи и лечения грибка головы, если наблюдается высокая степень поражения и резистентность к инфекции. Препарат может вызывать обширные побочные эффекты, с осторожностью назначается детям и пожилым пациентам. Цена – от 100 руб.
  • Микозорал – мазь для лечения эпидермофитии, отрубевидного лишая, себорейного дерматита, дерматомикоза, кандидозов различных типов. Противогрибковые препараты для ногтей, рук, стоп, на основе действующего вещества кетоконазола, выпускаются также в виде шампуни и таблеток внутрь. Цена – от 200 руб.
  • Себозол – препарат в виде шампуни мази, используемый против дрожжеподобных грибов, диморфитов, и . Используют для лечения грибковых поражений стоп, ногтей, волосистой части головы, рук. Цена – от 130 руб.
  • Флуконазол – имеет широкий спектр воздействия при поражениях грибками Cryptococcus, кандидозах полости рта и глотки, дыхательной системы, органов репродуктивной системы, грибках ногтей, лишае. Капсулы с осторожностью применяют в период беременности, при патологических заболеваниях печени и сердца. Цена – от 20 руб.

Обратите внимание! Мази от грибка могут использоваться, как самостоятельное средство от микоза, если область поражения незначительна и болезнь находится в начальной стадии. В остальных случаях мази применяются в составе комплексной терапии грибка.

Группа аллиламинов

Препараты этой серии активно борются с дерматомикозами – грибковыми поражениями волос, кожных покровов, ногтей.

Самое распространенное средство этой группы – Тербинафин. Это препарат локального применения (крем, мазь), используемый при лечении грибков ногтей и кожи, диморфных и плесневых патогенных микроорганизмов. Назначается при выраженных грибковых поражениях ногтей, стоп, головы, туловища. Цена – от 48 руб.


Активное вещество тербинафин разрушает клетки мембраны грибка и провоцирует гибель грибковой колонии. Кроме того, вещество не накапливается в организме и удаляется целиком через печень, что позволяет использовать средства на его основе для лечения микозов у беременных и детей.

Недорогие противогрибковые аналоги

Существует масса препаратов против грибка, но в основном эти лекарства являются аналогами друг друга. Происходит это потому, что со временем запатентованная лекарственная формула становится доступной другим фармацевтическим компаниям, которые на ее основе выпускают дженерики – идентичные по составу и действию лекарства, которые в то же время являются не столь дорогими по цене.

Дженерики имеют собственное название препарата, но вычислить, чьим аналогом они являются, можно по действующему веществу лекарства, которое прописывается на упаковке.

Тербинафин, одно из наиболее эффективных средств против грибка, имеет следующие аналоги:

  • Тербизол;
  • Бинофин;
  • Фунготербин;
  • Экзифин;
  • Ламикан.

Активное вещество флуконазол содержится в препаратах:

  • Фуцис;
  • Дифлюкан;
  • Нофунг;
  • Микосист;
  • Микофлюкан.

Кетоканазол имеет действующие аналоги – Фунгавис, Низорал, Микозорал.


Стоимость антигрибковых препаратов не всегда связанна с качеством. Дешевые аналоги дорогостоящих антимикозных препаратов, как правило, ничем не уступают в эффективности

Цена препаратов против грибков колеблется от очень дорогих до совсем дешевых средств при абсолютно идентичной эффективности лекарств. Наиболее недорогие аналоги встречаются в серии препаратов на основе кетоконазола и флуконазола. Аналоги тербинафина занимают среднюю позицию, а наиболее дорогими являются препараты на основе итраконазола (Итрамикол, Ирунин, Итразол, Кандитрал).

Противогрибковые препараты для детей

Противогрибковые препараты для детей в основном используют местно – мази, кремы, спреи, порошки для наружного применения, лаки, капли, шампуни. Средства локального применения основываются на действии активных веществ триазола, аллиаламина, имидазола.

Местные препараты наиболее эффективны при лечении кандидоза, эпидермофитии и разноцветного лишая.

При кандидозном ребенку назначают препараты в виде таблеток либо пластинок для рассасывания. Лечение грибковой инфекции в органах зрения основывается на применении суспензии с нистатином. у детей лечится специальным лаком, который не только нейтрализует колонии грибков, но и создает на ногтевой пластине защитную пленку.


Наиболее распространенные препараты местного применения:

  • Микозан;
  • Нистатин;
  • Аморолфин.

Системная терапия проводится только при условии возникновения больших очагов поражения и быстрого их распространения. К системным препаратам относят:

  • Флуконазол;
  • Микосептин;
  • Тербинафин.

Самостоятельное лечение противогрибковыми препаратами в педиатрии не допускается, т.к. медикаменты имеют целый ряд побочных явлений и противопоказаний. Правильный план лечения может составить только квалифицированный врач.

В настоящий момент известно около пятисот разновидностей представителей царства грибков, однако не все из них являются опасными, некоторые представители являются условно-патогенными.

Патогенность грибков определяется по их способности влиять на ткани органа и вызывать в них структурные изменения клеточной стенки и процессов метаболизма. Одновременно с этим патологическая грибковая флора способна синтезировать отдельные токсические соединения, среди которых присутствуют:

  • афлатоксины;
  • фаллотоксины;
  • разнообразные протео- и липолитические ферменты.

Все указанные химические соединения способствуют разрушению тканевых и клеточных компонентов пораженной ткани или органа.

О чем в этой статье?

Механизмы действия антимикотических средств

Развитие патогенной флоры и поражение ею организма наблюдается при снижении защитных функций. Грибковая инфекция чаще всего повреждает кожу, ногтевые пластины и редких случаях зону волосяного покрова и внутренние органы организма.

Запущенная форма микотической инфекции поддается лечению значительно сложнее, чем болезнь на начальной стадии развития. По этой причине следует своевременно выявлять патологию и проводить адекватные терапевтические мероприятия.

Антимикотические средства назначаются в зависимости от:

  1. Локализации области поражения.
  2. Типа патологии.
  3. Спектра действия противогрибкового средства.
  4. Особенностей фармакокинетики и токсичности медикамента.

В зависимости от области поражения грибки делят на:

Наиболее часто встречается развитие грибковых инфекций, относящихся к первым двум группам заболеваний. Такими недугами являются кератомикозы, дерматомикозы и подкожные микозы.

Основные действующие компоненты антимикотических медикаментов.

Средства с широким спектром действия оказывают фунгистатическое и фунгицидное воздействие. Благодаря наличию указанных свойств лекарства способствуют созданию в организме условий для уничтожения грибковой патфлоры.

В результате фунгистатического воздействия антимикотиков возникает подавление процессов обеспечивающих размножение патогена в организме.

Действующие компоненты системных противогрибковых средств, попадая в кровь, разносятся по организму и уничтожают грибковые споры. Активные компоненты таких препаратов находятся в организме человека на протяжении длительного периода времени, а продукты метаболизма активного компонента выводятся преимущественно при помощи выделительной системы в составе мочи.

Каждая группа противогрибковых медикаментов обладает индивидуальным механизмом действия, что обуславливается разницей в наборе активных действующих компонентов.

Антимикотические лекарства можно классифицировать по химическому составу, особенностям спектра активности, фармакологическим свойствам и клиническому использованию.

Выделяют следующие основные группы лекарств:

  1. Препараты, содержащие в своем составе кетоконазол.
  2. Средства с интраконазолом.
  3. Лекарства содержащие флуконазол.
  4. Медикаменты с тербинафином.
  5. Фармпрепараты с гризеофульвином.

При использовании любого антимикотика требуется строго соблюдать инструкцию по применению и рекомендации лечащего врача, что связано с наличием высокой токсичности лекарств не только по отношению к патогенной грибковой флоре, но и к организму в целом. При проведении терапевтических мероприятий запрещается прерывание проводимой терапии без получения на то указаний лечащего врача.

Прием антигрибковых препаратов осуществляется одномоментно с приемом пищи и при этом, их следует запивать достаточным количеством воды.

Если у больного имеется сниженная кислотность то ему запрещено принимать средства, относящиеся к группе азолов.

Если без использования лекарств этой группы никак не обойтись, то параллельно с ними требуется прием окисляющих жидкостей, например, апельсиновый сок.

Классификация противогрибковых составов

Для лечения различных видов грибковой инфекции применяются лекарства, относящиеся к разным фармакологическим группам. В случае наличия запущенной формы используются для проведения терапевтических мероприятий системные антимикотики.

Прежде чем назначить для проведения противогрибковых мероприятий медикамент, относящийся к той или иной группе, врач проводит обследование с целью выявления разновидности грибка поразившей организм пациента и только после точного его определения назначается противогрибковый состав для лечения.

Для определения возбудителя проводится микроскопическое исследование биоматериала полученного в очаге поражения. Таким биологическим материалом может являться мазок слизистой горла, снятые в инфекционном очаге чешуйки кожного покрова и т.д. После получения результатов обследования врач осуществляет выбор состава и его подходящей дозировки с учетом особенностей организма больного.

В настоящий момент выделяют несколько фармакологических групп антигрибковых средств:

  • полиены;
  • азолы;
  • аллиламины.

Каждая из этих фармгрупп обладает своими особенностями применения и фармакологическими свойствами, обусловленными используемым основным действующим компонентом.

Характеристика группы азолов

Группа азолов представляет собой многочисленную разновидность медикаментов, предназначенных для борьбы с грибковыми инфекциями. Эта категория медикаментов включает в себя как средства системного применения, так и местного.

Для азолов характерно наличие фунгистатического свойства, которое связано со способностью ингибирования цитохром Р-45 зависимой деметилазы, обеспечивающей катализирование процесса превращения ланостерола в эргостерол, являющийся основным компонентом мембраны клетки.

Составы местного использования способны оказывать фунгицидное воздействие.

Наиболее распространенными системными лекарствами являются:

  1. Фулконазол.
  2. Итраконазол.

Азолами местного применения являются:

  • Бифоназол;
  • Изоконазол;
  • Клотримазол;
  • Миконазол;
  • Оксиконазол;
  • Эконазол.

Следует отметить, что Кетоконазол после синтезирования Интраконазола – препарата нового поколения, утратил свое значение, как компонента, используемого для терапии грибковых патологий, что связано с его высокой токсичностью. В настоящий момент этот медикамент чаще применяется для проведения местной терапии.

При использовании системных азолов возможно появление у больного следующих нежелательных реакций:

  1. Болевых ощущений в области живота.
  2. Нарушений аппетита.
  3. Чувства тошноты и позывов к рвоте.
  4. Диареи или запора.
  5. Головных болей.
  6. Головокружений.
  7. Сонливости и нарушений работы органов зрения
  8. Тремора и судорог.
  9. Аллергии в виде зуда, дерматита.
  10. Тромбоцитопения.

В случае использования составов для проведения терапевтических мероприятий на местном уровне возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • зуда;
  • чувства жжения;
  • гиперемии;
  • отечности слизистой.

Показанием к применению Интраконазола является наличие дерматомикоза и отрубевидного лишая. Кандидоза пищевода, кожных покровов и слизистых, ногтей, вульвовагинит, криптококкоз, хромомикоз и эндемичные микозы. Помимо этого медикамент используется для профилактики микозов при СПИДе.

Флуконазол применяют для лечения инвазивного кандидоза, кондидоза кожного покрова и слизистой, дерматомикоза, отрубевидного лишая и некоторых других патологий.

Кетоконазол назначается при лечении кандидоза кожи, отрубевидного лишая. Дерматомикоза и других недугов.

Азолы для местного применения прописывают при терапии дерматомикозов, отрубевидного лишая и эритразмы. Назначение этой группы лекарств для лечения онихомикозов является малоэффективным.

Полиеновые противогрибковые средства

Полиены являются природными антимикотиками. К этой разновидности противогрибковых лекарств относят Нистатин, Леворин, Натамицин, а также Амфотерицин В.

Первые три медикамента назначаются как внутрь, так и наружно, а последний препарат этой группы нашел применение при проведении терапии тяжелых системных инфекций грибковой флорой.

Действие на организм зависит от применяемой дозировки и может проявляться фунгистатическим и фунгицидным воздействием. Такое воздействие средств обусловлено наличием у медикамента способности связываться с эргостеролом, входящим в состав клеточной мембраны грибковой клетки.

При приеме полиенов возможно развитие следующих нежелательных реакций:

  1. Боли в области живота.
  2. Чувство тошноты, рвота и диарея.
  3. Аллергия в виде сыпи, зуда и жжения.

Полиены применяются для терапии кандидоза кожи, тяжелых форм системных микозов, эндемичных грибковых инфекций.

Противопоказанием к использованию этой разновидности медикаментов являются аллергическая реакция на компоненты, нарушения в работе почек и печени, наличие сахарного диабета. Все указанные противопоказания являются относительными, поэтому применение лекарств может осуществляться по жизненным показаниям.

Основная характеристика аллиламинов

Аллиламины относятся к синтетическим средствам борьбы с грибковой инфекцией. Фармпрепараты используются для борьбы с онихомикозами, грибком волос, кожных покровов и для терапии лишаев.

Для аллиламинов характерно наличие широкого спектра действия. Действующие компоненты этой группы способны разрушающим образом воздействовать на структуры оболочки спор патогенного грибка.

При использовании низкой дозировки медикаменты этой разновидности можно проводит лечение инфекций диморфных и плесневых грибов.

Список лекарств этой разновидности включает в себя:

  • Тербизил;
  • Ламизил;
  • Экзитерн.

В процессе использования аллиламины оказывают фунгицидное воздействие, которое связано с нарушением протекания реакций синтеза эргостерола. Препараты, содержащие аллиламины способны блокировать ранние стадии процессов биосинтеза путем блокировки скваленэпоксидазы.

При применении медикаментов этой разновидности возможно появление таких нежелательных и побочных реакций у пациента:

  1. Болевые ощущения в области живота.
  2. Изменение аппетита.
  3. Тошнота и рвота.
  4. Диарея.
  5. Потеря ощущения вкуса.
  6. Головные боли и головокружение.
  7. Аллергия, проявляющаяся в виде сыпи, крапивницы и эксфолиативного дерматита.

Помимо этого возможно развитие нейтропении и панцитопении, повышение активности трансаминаз и развитие печеночной недостаточности.

Какие медикаменты использовать от грибковой инфекции?

Выбор лекарственного препарата для лечения грибка проводится лечащим врачом только после обследования пациента и установления точного диагноза. При этом врач учитывает клиническую картину заболевания и индивидуальные особенности организма больного.

Самовольное назначение и завершение антимикотической терапии категорически запрещается. Также запрещено проводить замену одного состава, назначенного лечащим врачом другим средством даже в том, случае если медикамент является аналогом тому лекарству, которое было назначено врачом.

Антимикотики для кожи тела

Дерматомикоз является одним из наиболее распространенных микотических заболеваний. Оно способно поражать кожные покровы тела в области головы, рук, ног и живота.

Разработано огромное количество разнообразных медикаментов предназначенных для борьбы с этой патологией. Наиболее распространенными и популярными являются Нистатин, Флуконазол, Итраконазол, Клотримазол и Кетоконазол.

Нистатин используют в медицинской практике не только для лечения грибковой инфекции кожного покрова, он отлично себя зарекомендовал при назначении для излечения от кандидоза влагалища, полости рта и кишечника.

Флуконазол используют при выявлении кандидоза различных органов. Этот медикамент относится ко второму поколению антимикотиков, при его назначении возможно негативное влияние на функционирование печени, но после окончания проведения антигрибковой терапии печень способна восстановить свои функциональные возможности в полном объеме.

Итраконазол предназначен для перорального приема, выпускается в виде капсул и используется для лечения микоза кожи, при кандидозе и онихомикозе. В некоторых случаях рекомендуется его применение в качестве эффективного профилактического лекарства против микотической инфекции в случае наличия у человека СПИДа

Клотримазол может назначаться при проведении мероприятий, направленных на излечение от грибка, лишаев и трихомониаза. Этот состав обладает высокой степенью эффективности при относительно невысокой стоимости.

Противогрибковые медикаменты против кандидоза и грибка ногтей

При выявлении признаков кандидоза лечащий врач рекомендует применение препаратов местного действия. В случае наличия острой формы грибковой инфекции назначается прием лекарств широкого спектра воздействия.

Для этой цели используются такие медикаменты. Как Пумафуцин, Клотримазол и Дифлюкан. Все указанные лекарственные средства обладают высокой степенью эффективности в борьбе с микотической инфекцией.

При выявлении грибка ногтей на начальной стадии дерматолог рекомендует проводить лечение при помощи растворов, мазей специальных лаков и гелей.

В случае если поражение пластины зарегистрировано на большей ее части, то следует обратить внимание на медпрепараты в таблетированном виде и имеющие широкий спектр действия. Выбором подходящего лекарственного состава занимается лечащий врач. Свой выбор он осуществляет на основании распространения и стадии развития патологии и индивидуальных особенностей организма человека.

Наиболее эффективными средствами в борьбе с онихомикозом являются Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол, Флюкостат и Тербинафин.

Общие рекомендации при использовании противогрибковых составов

Любая разновидность микотической инфекции является серьезным заболеванием, требующим системного и комплексного подхода к проведению терапевтических мероприятий.

Специалисты в области медицины не рекомендуют самостоятельное назначение антимикотиков для лечения инфекционного заболевания, это связано с тем, что большинство препаратов способны оказывать на организм пациента негативное токсическое воздействие.

Помимо этого практически все антимикотики способны провоцировать в организме появление целого спектра побочных и негативных эффектов.

Подбор лекарственных средств для лечения и определение их дозировки должен осуществлять врач диагностировавший патологию в соответствии с особенностями течения болезни и индивидуальными особенностями организма больного инфицированного грибковой инфекцией.

При выборе лекарственного средства для проведения терапевтических мероприятий основываться только на отзывах пациентов о нем не следует, использование любого антимикотического препарата разрешается только после консультации с лечащим врачом, а само лечение требуется проводить при строгом соблюдении инструкции по применению и рекомендаций врача.

Патогенность грибков во многом определяется их способностью прямо воздействовать на клетки пораженного органа или организма, вызывая в нем изменения структуры клеточной стенки или метаболизма. Одновременно грибки способны вырабатывать отдельные токсины (афлатоксины, фаллотоксины), различные протео- и липолитические ферменты (гидролазы), которые разрушают тканевые и клеточные элементы.

Рис. 2. Основные механизмы и локализация действия противогрибковых средств.

В зависимости от клинических проявлений, локализации патологических процессов и степени поражения кожи, ногтей, слизистых оболочек патогенные грибки разделяют на:

Поражающие поверхностную часть рогового слоя кожи без явлений воспаления (кератомикозы);

Поражающие толщу рогового слоя и вызывающие воспалительную реакцию, поражающие эпидермис, волосы, ногти (дерматомикозы);

Обитающие в роговом слое и вызывающие воспалительную реакцию нижележащих слоев (подкожные микозы);

Поражающие кожу, подкожную клетчатку, мышцы, кости, внутренние органы (системные или глубокие микозы).

Противогрибковые средства обычно назначают в зависимости от локализации поражения, типа возбудителя, противогрибкового спектра действия препарата, особенностей его фармакокинетики и токсичности.

1. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызыванных условно патогенными грибками рода Candida :

амфотерицин В, леворин, нистатин, нафтифин, натамицин, клотримазол, миконазол, кетокеназол, декаметоксин.

2. Средства, используемые при дерматомикозах (кератомикозы, эпидермомикозы, трихомикозы):

гризеофульфин, тербинафин, миконазол, кетокеназол, декаметоксин, ундециновая кислота, сангвиритрин.

3. Средства, используемые при системных микозах:

амфотерицин В, флуцитозин, кетоконазол, миконазол, итраконазол, флуконазол, гризеофульвин.

Классификация противогрибковых препаратов

Противогрибковые препараты классифицируют по химическому строению, по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных микозах.

I. Полиены:

Нистатин

Леворин

Натамицин

Амфотерицин В

Амфотерицин В липосомальный.

Для системного применения

Кетоконазол

Флуконазол

Итраконазол

Для местного применения

Клотримазол

Миконазол

Бифоназол

Эконазол

Изоконазол

Оксиконазол.

III. Аллиламины:

Для системного применения

Тербинафин

Для местного применения

Нафтифин.

IV. Препараты разных групп:

Для системного применения

Гризеофульвин

Калия йодид

Для местного применения

Фморолфин

Циклопирокс.

Полиены

К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы (пузыртк жира, образуемые при диспергировании в воде фосфолипидов), что обеспечивает высвобождение активного вещества только при соприкосновении с клетками грибка и инактивность его по отношению к нормальным тканям.

Механизм действия.

Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.

Нежелательные реакции.

Нистатин, леворин, натамицин

При системном применении:

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонса (редко).

При местном применении:

раздражение кожи и слизистых оболочек, сопровождающееся ощущением жжения.

Амфотерицин В.

Реакции на внутривенную инфузию: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия.Меры профилактики: премедикация введением нестероидных противовоспалительных средств (парацетамол, ибупрофен) и антигистаминных лекарственных средств (дифенгидрамин).

Местные реакции: боль в месте инфузии, флебит, тромбофлебит.Меры профилактики: введение гепарина.

Почки: нарушение функции - понижение диуреза или полиурия.Меры контроля: мониторинг клинического анализа мочи.

ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, головокружение, парезы, нарушения чувствительности, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм.

Амфотерицин В липосомальный.

По сравнению со стандартным препаратом реже вызывает анемию, лиорадку, озноб, гипотензию, менее нефротоксичен.

Показания.

Нистатин, леворин.

Кандидозный вульвовагинит.

Профилактическое применение неэффективно!

Натамицин.

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кишечника.

Кандидозный вульвовагинит.

Кандидозный баланопостит.

Трихомонадный вульвовагинит.

Амфотерицин В.

Тяжелые формы системных микозов:

Инвазивный кандидоз;

Аспергиллез;

Криптококкоз;

Споротрихоз;

Мукормикоз;

Трихоспороз;

Фузариоз;

Феогифомикоз;

Эндемичные микозы (бластомикоз, кокцидоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, пенициллиоз).

Кандидоз кожи и слизистых оболочек (местно.

Лейшманиоз.

Первичный амебный мениноэнцефелит, вызванный N . fowleri .

Амфотерицин В липосомальный.

Тяжелые формы системных микозов (см. амфотерицин В) у пациентов с посочной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на внутривенную инфузию.

Противопоказания.

Для всех полиенов:

Аллергические реакции на препараты группы полиенов.

Дополнительно для амфотерицина В:

Нарушения функции печени;

Нарушения функции почек;

Сахарный диабет.

Все противопоказания относительны, поскольку амфотерицин В практически всегда применяется по жизненным показаниям.

Азолы

Азолы являются наиболее представительной группой синтетических антимикотиков, включающей лекарственные средства для системного (кетоконазол, фулконазол, итраконазол ) и местного (бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол ) применения. Следует отметить, что первый из предложенных "системных" азолов - кетоконазол - после введения в клиническую практику итраконазола свое значение практически утратил ввиду высокой токсичности и в последнее время чаще используется местно.

Механизм действия.

Азолы обладают преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой 14-деметилазы, катализирующей превращение ланостерола в эргостерол - основной структурный компонент грибковой мембраны. Местные препараты при создании высоких локальных концентраций в отношении ряда грибов могут действовать фунгицидно.

Нежелательные реакции.

Общие для всех системных азолов:

ЖКТ: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея,0 запор.

ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (чаще при использовании флуконазола).

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Печень: повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.

Общие для местных азолов:

При интравагинальном применении: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Показания.

Интраконазол.

Дерматомикозы:

Эпидермофития;

Триховития;

Микоспория.

Отрубевидный лишай.

Кандидоз пищевода, кожи и слизистых оболочек, ногтей, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Криптококкоз.

Аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В).

Псевдоаллешериоз.

Феогифомикоз.

Хромомикоз.

Споротрихоз.

Эндемичные микозы.

Профилактика микозов при СПИДе.

Флуконазол.

Инвазивный кандидоз.

Кандидоз кожи, слизистых оболочек, пищевода, кандидозная паронихия, онихомикоз, вульвовагинит).

Криптококкоз.

Дерматомикозы:

Эпидермофития;

Триховития;

Микоспория.

Отрубевидный лишай.

Споротрихоз.

Псевдоаллешериоз.

Трихоспороз.

Некоторые эндемичные микозы.

Кетоконазол.

Кандидоз кожи, пищевода, кандидозная паронихия, вульвовагинит.

Отрубевидный лишай (системно и местно).

Дерматомикоз (местно).

Себорейная экзема (местно).

Паракокцидиодоз.

Азолы для местного применения.

Кандидоз кожи, полости рта и глотки, кандидозный вульвовагинит.

Дерматомикозы:

Трихофития и эпидермофития гладкой кожи;

Кистей и стоп при ограниченных поражениях.

При онизомикозе малоэффективны.

Отрубевидный лишай.

Эритразма.

Противопоказания.

Аллергическая реакция на препараты группы азолов.

Беременность (системно).

Кормление грудью (системно).

Тяжелые нарушения функции печени (кетоконазол, итраконазол).

Возраст до 16 лет (итраконазол).



Похожие публикации