Таблетки метамизол натрия от чего. Лекарственный справочник гэотар

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метамизол натрия

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метамизол натрия

Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ , свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение вещества Метамизол натрия

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Метамизол натрия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

В/м, в/в, ректально.

Меры предосторожности вещества Метамизол натрия

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик , анальгетик , относится к группе пиразолонов . Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673 .

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне , эфире и . Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу , тормозит процессы образования медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты . Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля , повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем и , у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза , где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Лекарство применяют:

• при артралгии , хорее , различного вида болях;
• для купирования зубной, головной, менструальной боли;
• при , миалгии , ишиалгии ;
• у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
• при , инфаркте легкого, магистральных сосудов;
• для лечения плеврита , , пневмонии , миокардита ;
• для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
• при орхите , опоясывающем лишае , перитоните , ;
• у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
• при приапизме , посттрансфузионных осложнениях;
• в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
• при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

• при наличии на активный компонент;
• пациентам с , нейтропенией ;
• при лактации;
• при заболеваниях печени и почек;
• больным наследственной гемолитической анемией , ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• при анемии , лейкопении , аспириновой астме ;
• женщинам в первом триместре и в последнем.

• у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
• при , и других заболеваниях почек;
• пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
• при внутривенном введении пациентам с низким АД;
• при нестабильном кровообращении (шок , множественные травмы).

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

• олигурия , нарушение работы почек, нефрит ;
• различные аллергические реакции, ;
• тромбоцитопения , падение АД, лейкопения ;
• синдром Лайелла , злокачественная экссудативная эритема , бронхоспастический синдром (редко);
• , при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: , сильное снижение АД, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, и общая слабость, потеря сознания, судороги . Может развиться: острый , острая печеночная и , геморрагический синдром .

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты . Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез , ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии .

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом . Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Метамизол натрия МНН (таблетки)

Международное название: Метамизол натрия

Лекарственная форма: капсулы,суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Химическое название:

Натриевая соль [(2.3 - дигидро - 1.5 - диметил - 3 - оксо - 2 - фенил - 1Н - пиразол - 4 - ил) метиламино] метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Фармакологическое действие:

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания:

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом АСК, салицилатов или др. НПВП, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Режим дозирования:

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение АД. Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особые указания:

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Взаимодействие:

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

внутрь ВРД-1,0 ВСД-3,0

Состав

В 1 таблетке Метамизола содержится 500 мг активного компонента метамизола натрия.

Каждый суппозиторий Метамизола содержит 100 или 250 мг активного вещества.

Вспомогательные компоненты: твердый жир, суппосир.

В 1 мл инъекционного раствора содержится 500 мг активного компонента метамизола натрия.

Фармакологическое действие

Метамизол относят к НПВС пиразолонового ряда. Он оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие посредством ингибирования ЦОГ. Блокируя синтез ПГ из арахидоновой кислоты, Метамизол снижает выраженность воспалительного ответа.

Анальгетический эффект Метамизола обусловлен его центральным эффектом, благодаря которому он блокирует поток болевых импульсов по проводящим пучкам Голля и Бурдаха экстра- и проприоцептивной направленности. Метамизол значительно увеличивает порог возбудимости главных таламических центров, отвечающих за болевую чувствительность.

Нарушая процесс ПОЛ, Метамизол снижает количество свободных радикалов, эндоперекисей и брадикининов, препятствуя тем самым развитию альтеративного компонента воспалительного ответа.

Антипиретическая активность Метамизола связана с усилением механизмов теплоотдачи.

После перорального приема Метамизол всасывается и гидролизуется в кишечной стенке, после чего образуется его активный метаболит. В неактивной форме Метамизол отсутствует в крови. Связывание его активного метаболита в плазме достигает 50–60%. Разрушается Метамизол в печени. Выведение, главным образом, происходит с мочой.

Показания к применению

Метамизол эффективен в отношении болевого синдрома различной природы (артралгии, невриты, миалгии, боль при дисменореи, зубная боль, краниалгии), при лихорадочных состояниях инфекционно-воспалительного генеза, укусах насекомых.

Способ применения

Энтерально взрослым чаще назначают по 250–500 мг Метамизола после еды 2–3 раза за сутки. Не превышать разовую дозу – 1 г Метамизола. Максимальное суточное количество препарата – 3 г. У детей 2–3 лет не рекомендовано превышать разовую дозировку более 50–100 мг препарата, детям 4–5 лет за один прием следует давать не более 100–200 мг Метамизола, 6–7 лет – не более 200 мг, 8–14 лет – не более 250–300 мг за прием средства. При этом кратность приема в среднем равна 2–3 раза за сутки.

Парентеральное введение Метамизола в/в или в/м подразумевает введение 250–500 мг препарата у взрослых 2–3 раза в сутки. Не рекомендовано превышать разовое количество Метамизола более 1 г, суточное – более 2 г. У детей для инъекционного введения Метамизола пользуются расчетным соотношением 50–100 мг на 10 кг массы.

Использованию ректальных суппозиториев Метамизола должно предшествовать опорожнение толстого кишечника (очистительная клизма или самостоятельная дефекация). Перед введением свечу освобождают от пленочной упаковки с помощью ножниц.

Среднесуточное количество Метамизола 10 мг/кг делят на 2–3 приема.

Суппозитории с содержанием вещества 100 мг рекомендованы у детей 3–7 лет. Вводят 1–2 суппозитория дважды за сутки.

У школьников и подростков используют свечи дозировкой 250 мг с такой же кратностью применения, как в младшей возрастной группе.

После введения суппозитория рекомендуется 20–30 минут находиться в горизонтальном положении. Средняя продолжительность применения суппозиториев Метамизола – до 3 суток, более длительный прием возможен только по согласованию с лечащим врачом.

Побочные действия

Нефротоксическое действие Метамизола может проявляться олиго- или анурией, протеинурией, развитием интерстициального нефрита, микро- или макрогематурией.

Среди аллергических проявлений Метамизола выделяют крапивницу, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит. Редко возможен синдром Лайелла, анафилактический шок , эпидермальный некролиз.

В картине крови при использовании Метамизола возможны лейкопения, агранулоцитоз, уменьшение числа тромбоцитов.

Среди местных реакций при инъекционном введении Метамизола возможна локальная инфильтрация мягких тканей.

Противопоказания

Препарат не применяют у лиц с избыточной чувствительностью к пиразолонам.

Метамизол запрещено использовать у пациентов с признаками угнетения кроветворения.

Метамизол не применяется при наследственном дефиците глюкозо-6-ФДГ, декомпенсированной почечно-печеночной недостаточности.

Беременность

Препарат не используется у беременных и кормящих вследствие выраженного нефро- и гепатотоксического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Синхронное использование Метамизола с другими НПВС способствует потенцированию их эффектов.

Индукторы микросомального окисления могут снижать эффективность Метамизола при синхронном применении.

Метамизол натрия может вытеснять из связи с протеинами конъюгированные индометацин, бигуаниды и ГКС, что способствует их кумуляции.

Производные фенотиазина на фоне терапии Метамизолом могут вызвать гипертермию.

Седативные средства, гипнотики и анксиолитики увеличивают анальгетическую активность Метамизола.

Токсичность Метамизола повышается при одновременном его приеме с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и КОКами.

Кофеин потенцирует действие Метамизола.

Метамизол, в свою очередь, снижает клиническую эффективность циклоспорина.

Передозировка

Прием избыточного количества Метамизола характеризуется выраженной гипотензией, тахикардией, субъективным шумом в ушах, гипертермией, рвотой, сонливостью и судорожной готовностью. В тяжелых случаях возможны глубокие нарушения сознания, развитие острого геморрагического синдрома, ОПН и декомпенсации печеночной функции.

Терапия передозировки Метамизолом включает дезинтоксикационные мероприятия (индукция рвоты, назначение слабительных, форсирование диуреза), поддерживающее и симптоматическое лечение с динамическим мониторингом витальных и лабораторных показателей.

Форма выпуска

Метамизол выпускается в форме таблеток белого с сероватым оттенком цвета, для удобного дозирования предусмотрена разделительная риска на одной из сторон. 10 таблеток Метамизола заключены в блистер.

Парентеральная форма Метамизола представлена бесцветным инъекционным раствором без дополнительных включений, заключенным в прозрачные стеклянные ампулы объемом 1 или 2 мл.

В педиатрической практике широкого применения нашли ректальные суппозитории Метамизола белого или бело-желтого цвета, торпедообразной формы.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, беречь от детей.

Синонимы

Анальгин, Баралгин, Девалжин, Илвагин, Небагин, Нобол, Новалгин, Оптальгин, Спаздользин, Торальгин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Другие виды хореи (G25.5)

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации (J06)

Формула: C13H16N3O4SNa, химическое название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - Пиразолоны.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Метамизол натрия ингибирует циклооксигеназу, уменьшает образование брадикининов, свободных радикалов, эндоперекисей, некоторых простагландинов, угнетает перекисное окисление липидов. Метамизол натрия препятствует проведению по пучкам Бурдаха и Голля болевых проприо- и экстрацептивных импульсов, повышает теплоотдачу, увеличивает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе. После приема внутрь полностью и быстро всасывается. Гидролизуется в стенке кишечника с формированием активного метаболита - в крови неизмененный метамизол отсутствует (только при введении внутривенно в плазме обнаруживаются незначительные его концентрации). Активный метаболит метамизола натрия на 50 - 60% связывается с белками плазмы. В печени разрушается. Из организма выводится почками. Действие метамизола натрия развивается через 20 – 40 минут и становится максимальным через 2 часа.

Показания

Артралгия, хорея, ревматизм; боль: зубная, головная, менструальная, ишиалгия, невралгия, миалгия, при инфаркте легкого, коликах (печеночная, почечная, кишечная), инфаркте миокарда, тромбозе магистральных сосудов, расслаивающей аневризме аорты, воспалительных процессах (пневмония, плеврит, миокардит, люмбаго), ожогах, травмах, декомпрессионной болезни, опухолях, опоясывающем лишае, орхите, перитоните, панкреатите, перфорации пищевода, приапизме, посттрансфузионных осложнениях, пневмотораксе; лихорадочный синдром при острых гнойных, инфекционных и урологических болезнях (простатит), укусах насекомых (включая комаров, пчел, оводов).

Способ применения метамизола натрия и дозы

Метамизол натрия принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально. Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - 2 – 3 раза в день по 1 – 2 мл 25% или 50% раствора, максимальная суточная доза составляет 2 г; детям вводят по 0,1 – 0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально 2 – 3 раза в день по 250 – 500 мг, максимальная разовая доза равна 1 г, суточная - 3 г. Для детей 2 – 3 раза в день обычная доза 2 – 3 лет - 50 – 100 мг, 4 – 5 лет - 100 – 200 мг, 6 – 7 лет - 200 мг, 8 – 14 лет - 250 – 300 мг.

При использовании метамизола натрия возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита. Нужен контроль врача при использовании метамизола натрия (так как имеется высокая частота развития аллергических реакций, в том числе и с летальным исходом, в особенности при парентеральном введении). Не рекомендован регулярный продолжительный прием из-за миелотоксичности. Исключается применение метамизола натрия для купирования острых болей в животе (пока не выяснена их причина). При назначении пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы необходимо тщательное наблюдение за показателями гемодинамики. С осторожностью используют у больных с уровнем систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст., с указаниями в анамнезе на болезни почек (гломерулонефрит, пиелонефрит), а также при длительном алкогольном анамнезе.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, угнетение кроветворения (инфекционная или цитостатическая нейтропения, агранулоцитоз), гемолитическая наследственная анемия, которая связана с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма (простагландиновая), кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование метамизола натрия противопоказано при беременности. На время терапии метамизолом натрия необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метамизола натрия

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, геморрагии, интерстициальный нефрит, гипотония, аллергические реакции (включая бронхоспазм, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона, анафилактический шок).

Взаимодействие метамизола натрия с другими веществами

Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, барбитураты, кофеин, пропранолол, H2-антигистаминные препараты. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении при совместном использовании с метамизолом натрия. Транквилизаторы и седативные препараты усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия за счет нарушения его метаболизма. Совместное использование метамизола натрия с производными фенотиазина (включая и хлорпромазин) может стать причиной развития выраженного повышения температуры тела, с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, анальгетиками-антипиретиками - к взаимному усилению токсичности и связанных с ней эффектов. Фенилбутазон и прочие индукторы микросомальных печеночных ферментов ослабляют воздействие метамизола натрия. Миелотоксичные препараты потенцируют гематотоксичность метамизола натрия. Метамизол натрия потенцирует седативный эффект алкоголя. Метамизол натрия, вытесняя из связи с плазменными белками, увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, индометацина, глюкокортикостероидов. Метамизол натрия уменьшает уровень в плазме циклоспорина. Рентгеноконтрастные вещества, пенициллин и коллоидные кровезаменители не должны использоваться при терапии метамизолом натрия. В связи с высоким риском фармацевтической несовместимости метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке метамизолом натрия развиваются гипотермия, сердцебиение, выраженная гипотензия, одышка, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость, слабость, бред, судорожный синдром, нарушение сознания; возможно развитие геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, острой печеночной и почечной недостаточности. Необходимо: вызов рвоты, промывание желудка через зонд, назначение активированного угля, солевых слабительных и проведение ощелачивание крови, форсированного диуреза, симптоматического лечения, направленного на поддержание жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метамизол натрия

В большинстве экономически развитых государств метамизол запрещён из-за побочных эффектов (Швеция (с 1972 года), США (с 1977 года), Япония, Австралия и ряд стран Европейского союза), в частности из-за риска агранулоцитоза, либо его применение существенно ограничено, что в первую очередь касается применения у детей. В России с 2009 года метамизол натрия (анальгин) исключён из списка лекарств для льготников, но сохранён в свободной продаже.