Какой инсулин колоть первым продленный или короткий. Как долго действует инсулин

Инсулин (от лат. insula — островок) является белково-пептидным гормоном, вырабатываемым β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. В физиологических условиях в β-клетках инсулин образуется из препроинсулина — одноцепочечного белка-предшественника, состоящего из 110 аминокислотных остатков. После переноса через мембрану шероховатого эндоплазматического ретикулума от препроинсулина отщепляется сигнальный пептид из 24 аминокислот и образуется проинсулин. Длинная цепь проинсулина в аппарате Гольджи упаковывается в гранулы, где в результате гидролиза отщепляются четыре основных аминокислотных остатка с образованием инсулина и С-концевого пептида (физиологическая функция С-пептида неизвестна).

Молекула инсулина состоит из двух полипептидных цепей. Одна из них содержит 21 аминокислотный остаток (цепь А), вторая — 30 аминокислотных остатков (цепь В). Цепи соединены двумя дисульфидными мостиками. Третий дисульфидный мостик сформирован внутри цепи А. Общая молекулярная масса молекулы инсулина — около 5700. Аминокислотная последовательность инсулина считается консервативной. У большинства видов имеется один ген инсулина, кодирующий один белок. Исключение составляют крысы и мыши (имеют по два гена инсулина), у них образуются два инсулина, отличающиеся двумя аминокислотными остатками В-цепи.

Первичная структура инсулина у разных биологических видов, в т.ч. и у различных млекопитающих, несколько различается. Наиболее близкий к структуре инсулина человека — свиной инсулин, который отличается от человеческого одной аминокислотой (у него в цепи В вместо остатка аминокислоты треонина содержится остаток аланина). Бычий инсулин отличается от человеческого тремя аминокислотными остатками.

Историческая справка. В 1921 г. Фредерик Г. Бантинг и Чарльз Г. Бест, работая в лаборатории Джона Дж. Р. Маклеода в Университете Торонто, выделили из поджелудочной железы экстракт (как позже выяснилось, содержащий аморфный инсулин), который снижал уровень глюкозы в крови у собак с экспериментальным сахарным диабетом. В 1922 г. экстракт поджелудочной железы ввели первому пациенту — 14-летнему Леонарду Томпсону, больному диабетом, и тем самым спасли ему жизнь. В 1923 г. Джеймс Б. Коллип разработал методику очистки экстракта, выделяемого из поджелудочной железы, что в дальнейшем позволило получать из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота активные экстракты, дающие воспроизводимые результаты. В 1923 г. Бантинг и Маклеод за открытие инсулина были удостоены Нобелевской премии по физиологии и медицине. В 1926 г. Дж. Абель и В. Дю-Виньо получили инсулин в кристаллическом виде. В 1939 г. инсулин был впервые одобрен FDA (Food and Drug Administration). Фредерик Сэнгер полностью расшифровал аминокислотную последовательность инсулина (1949-1954 гг.) В 1958 г. Сэнгеру была присуждена Нобелевская премия за работы по расшифровке структуры белков, особенно инсулина. В 1963 г. был синтезирован искусственный инсулин. Первый рекомбинантный человеческий инсулин был одобрен FDA в 1982 г. Аналог инсулина ультракороткого действия (инсулин лизпро) был одобрен FDA в 1996 г.

Механизм действия. В реализации эффектов инсулина ведущую роль играет его взаимодействие со специфическими рецепторами, локализующимися на плазматической мембране клетки, и образование инсулин-рецепторного комплекса. В комплексе с инсулиновым рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и запускает многочисленные внутриклеточные реакции.

У млекопитающих инсулиновые рецепторы находятся практически на всех клетках — как на классических клетках-мишенях инсулина (гепатоциты, миоциты, липоциты), так и на клетках крови, головного мозга и половых желез. Число рецепторов на разных клетках колеблется от 40 (эритроциты) до 300 тыс. (гепатоциты и липоциты). Рецептор инсулина постоянно синтезируется и распадается, время его полужизни составляет 7-12 ч.

Рецептор инсулина представляет собой крупный трансмембранный гликопротеин, состоящий из двух α-субъединиц с молекулярной массой 135 кДа (каждая содержит 719 или 731 аминокислотный остаток в зависимости от сплайсинга мРНК) и двух β-субъединиц с молекулярной массой 95 кДа (по 620 аминокислотных остатков). Субъединицы соединены между собой дисульфидными связями и образуют гетеротетрамерную структуру β-α-α-β. Альфа-субъединицы расположены внеклеточно и содержат участки, связывающие инсулин, являясь распознающей частью рецептора. Бета-субъединицы образуют трансмембранный домен, обладают тирозинкиназной активностью и выполняют функцию преобразования сигнала. Связывание инсулина с α-субъединицами инсулинового рецептора приводит к стимуляции тирозинкиназной активности β-субъединиц путем аутофосфорилирования их тирозиновых остатков, происходит агрегация α,β-гетеродимеров и быстрая интернализация гормон-рецепторных комплексов. Активированный рецептор инсулина запускает каскад биохимических реакций, в т.ч. фосфорилирование других белков внутри клетки. Первой из таких реакций является фосфорилирование четырех белков, называемых субстратами рецептора инсулина (insulin receptor substrate), — IRS-1, IRS-2, IRS-3 и IRS-4.

Фармакологические эффекты инсулина. Инсулин оказывает влияние практически на все органы и ткани. Однако его главными мишенями служат печень, мышечная и жировая ткань.

Эндогенный инсулин — важнейший регулятор углеводного обмена, экзогенный — специфическое сахаропонижающее средство. Влияние инсулина на углеводный обмен связано с тем, что он усиливает транспорт глюкозы через клеточную мембрану и ее утилизацию тканями, способствует превращению глюкозы в гликоген в печени. Инсулин, кроме того, угнетает эндогенную продукцию глюкозы за счет подавления гликогенолиза (расщепление гликогена до глюкозы) и глюконеогенеза (синтез глюкозы из неуглеводных источников — например из аминокислот, жирных кислот). Помимо гипогликемического, инсулин оказывает ряд других эффектов.

Влияние инсулина на жировой обмен проявляется в угнетении липолиза, что приводит к снижению поступления свободных жирных кислот в кровоток. Инсулин препятствует образованию кетоновых тел в организме. Инсулин усиливает синтез жирных кислот и их последующую эстерификацию.

Инсулин участвует в метаболизме белков: увеличивает транспорт аминокислот через клеточную мембрану, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход тканями белка, тормозит превращение аминокислот в кетокислоты.

Действие инсулина сопровождается активацией или ингибированием ряда ферментов: стимулируются гликогенсинтетаза, пируват-дегидрогеназа, гексокиназа, ингибируются липазы (и гидролизующая липиды жировой ткани, и липопротеин-липаза, уменьшающая «помутнение» сыворотки крови после приема богатой жирами пищи).

В физиологической регуляции биосинтеза и секреции инсулина поджелудочной железой главную роль играет концентрация глюкозы в крови: при повышении ее содержания секреция инсулина усиливается, при снижении — замедляется. На секрецию инсулина, кроме глюкозы, оказывают влияние электролиты (особенно ионы Ca 2+), аминокислоты (в т.ч. лейцин и аргинин), глюкагон, соматостатин.

Фармакокинетика. Препараты инсулина вводят п/к, в/м или в/в (в/в вводят только инсулины короткого действия и только при диабетической прекоме и коме). Нельзя вводить в/в суспензии инсулина. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной, т.к. холодный инсулин всасывается медленнее. Наиболее оптимальным способом для постоянной инсулинотерапии в клинической практике является п/к введение.

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависят от места введения (обычно инсулин вводят в область живота, бедра, ягодицы, верхнюю часть рук), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др.

Скорость всасывания инсулина в кровь из места п/к введения зависит от ряда факторов — типа инсулина, места инъекции, скорости местного кровотока, местной мышечной активности, количества вводимого инсулина (в одно место рекомендуется вводить не более 12-16 ЕД препарата). Быстрее всего инсулин поступает в кровь из подкожной клетчатки передней брюшной стенки, медленнее — из области плеча, передней поверхности бедра и еще медленнее — из подлопаточной области и ягодицы. Это связано со степенью васкуляризации подкожной жировой клетчатки перечисленных областей. Профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека.

В крови инсулин связывается с альфа- и бета-глобулинами, в норме — 5-25%, но связывание может возрастать при лечении из-за появления сывороточных антител (выработка антител к экзогенному инсулину приводит к инсулинорезистентности; при использовании современных высокоочищенных препаратов инсулинорезистентность возникает редко). T 1/2 из крови составляет менее 10 мин. Большая часть поступившего в кровоток инсулина подвергается протеолитическому распаду в печени и почках. Быстро выводится из организма почками (60%) и печенью (40%); менее 1,5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Препараты инсулина, применяемые в настоящее время, отличаются по ряду признаков, в т.ч. по источнику происхождения, длительности действия, pH раствора (кислые и нейтральные), наличием консервантов (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен), концентрацией инсулина — 40, 80, 100, 200, 500 ЕД/мл.

Классификация. Инсулины обычно классифицируют по происхождению (бычий, свиной, человеческий, а также аналоги человеческого инсулина) и продолжительности действия.

В зависимости от источников получения различают инсулины животного происхождения (главным образом препараты свиного инсулина), препараты инсулина человека полусинтетические (получают из свиного инсулина методом ферментативной трансформации), препараты инсулина человека генно-инженерные (ДНК-рекомбинантные, получаемые методом генной инженерии).

Для медицинского применения инсулин ранее получали в основном из поджелудочных желез крупного рогатого скота, затем из поджелудочных желез свиней, учитывая, что свиной инсулин более близок к инсулину человека. Поскольку бычий инсулин, отличающийся от человеческого тремя аминокислотами, достаточно часто вызывает аллергические реакции, на сегодняшний день он практически не применяется. Свиной инсулин, отличающийся от человеческого одной аминокислотой, реже вызывает аллергические реакции. В лекарственных препаратах инсулина при недостаточной очистке могут присутствовать примеси (проинсулин, глюкагон, соматостатин, белки, полипептиды), способные вызывать различные побочные реакции. Современные технологии позволяют получать очищенные (монопиковые — хроматографически очищенные с выделением «пика» инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина. Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается монопиковому инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному составу инсулина человека.

Активность инсулина определяют биологическим методом (по способности понижать содержание глюкозы в крови у кроликов) или физико-химическим методом (путем электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия, или международную единицу, принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина. Поджелудочная железа человека содержит до 8 мг инсулина (примерно 200 ЕД).

Препараты инсулина по длительности действия подразделяют на препараты короткого и ультракороткого действия — имитируют нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на стимуляцию, препараты средней продолжительности и препараты длительного действия — имитируют базальную (фоновую) секрецию инсулина, а также комбинированные препараты (сочетают оба действия).

Различают следующие группы:

(гипогликемический эффект развивается через 10-20 мин после п/к введения, пик действия достигается в среднем через 1-3 ч, длительность действия составляет 3-5 ч):

Инсулин лизпро (Хумалог);

Инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен);

Инсулин глулизин (Апидра).

Инсулины короткого действия (начало действия обычно через 30-60 мин; максимум действия через 2-4 ч; продолжительность действия до 6-8 ч):

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Актрапид HМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регуляр);

Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Биогулин Р, Хумодар Р);

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК).

Препараты инсулина пролонгированного действия — включают в себя препараты средней продолжительности действия и препараты длительного действия.

(начало через 1,5-2 ч; пик спустя 3-12 ч; продолжительность 8-12 ч):

Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ);

Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Биогулин Н, Хумодар Б);

Инсулин-изофан [свиной монокомпонентный] (Монодар Б, Протафан МС);

Инсулин-цинк суспензия составная (Монотард МС).

Инсулины длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч):

Инсулин гларгин (Лантус);

Инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлексПен).

Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты) (гипогликемический эффект начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 2-8 ч и продолжается до 18-20 ч):

Инсулин двухфазный [человеческий полусинтетический] (Биогулин 70/30, Хумодар K25);

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Гансулин 30Р, Генсулин М 30, Инсуман Комб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3);

Инсулин аспарт двухфазный (НовоМикс 30 Пенфилл, НовоМикс 30 ФлексПен).

Инсулины ультракороткого действия — аналоги инсулина человека. Известно, что эндогенный инсулин в β-клетках поджелудочной железы, а также молекулы гормона в выпускаемых растворах инсулина короткого действия полимеризованы и представляют собой гексамеры. При п/к введении гексамерные формы всасываются медленно и пик концентрации гормона в крови, аналогичный таковому у здорового человека после еды, создать невозможно. Первым коротко действующим аналогом инсулина, который всасывается из подкожной клетчатки в 3 раза быстрее, чем человеческий инсулин, был инсулин лизпро. Инсулин лизпро — производное человеческого инсулина, полученное путем перестановки двух аминокислотных остатков в молекуле инсулина (лизин и пролин в положениях 28 и 29 В-цепи). Модификация молекулы инсулина нарушает образование гексамеров и обеспечивает быстрое поступление препарата в кровь. Почти сразу после п/к введения в тканях молекулы инсулина лизпро в виде гексамеров быстро диссоциируют на мономеры и поступают в кровь. Другой аналог инсулина — инсулин аспарт — был создан путем замены пролина в положении В28 на отрицательно заряженную аспарагиновую кислоту. Подобно инсулину лизпро, после п/к введения он также быстро распадается на мономеры. В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту также способствует более быстрой абсорбции. Аналоги инсулина ультракороткого действия можно вводить непосредственно перед приемом пищи или после еды.

Инсулины короткого действия (их называют также растворимыми) — это растворы в буфере с нейтральными значениями pH (6,6-8,0). Они предназначены для подкожного, реже — внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они оказывают быстрое и относительно непродолжительное гипогликемическое действие. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет примерно 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре в ходе установления необходимой для больного дозы инсулина, а также когда требуется быстрый (ургентный) эффект — при диабетической коме и прекоме. При в/в введении T 1/2 составляет 5 мин, поэтому при диабетической кетоацидотической коме инсулин вводят в/в капельно. Препараты инсулина короткого действия применяют также в качестве анаболических средств и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Инсулины средней длительности действия хуже растворимы, медленнее всасываются из подкожной клетчатки, вследствие чего обладают более длительным эффектом. Продолжительное действие этих препаратов достигается наличием специального пролонгатора — протамина (изофан, протафан, базал) или цинка. Замедление всасывания инсулина в препаратах, содержащих инсулин цинк суспензию составную, обусловлено наличием кристаллов цинка. НПХ-инсулин (нейтральный протамин Хагедорна, или изофан) представляет собой суспензию, состоящую из инсулина и протамина (протамин — белок, изолированный из молок рыб) в стехиометрическом соотношении.

К инсулинам длительного действия относится инсулин гларгин — аналог человеческого инсулина, полученный методом ДНК-рекомбинантной технологии — первый препарат инсулина, который не имеет выраженного пика действия. Инсулин гларгин получают путем двух модификаций в молекуле инсулина: заменой в позиции 21 А-цепи (аспарагин) на глицин и присоединением двух остатков аргинина к С-концу В-цепи. Препарат представляет собой прозрачный раствор с рН 4. Кислый рН стабилизирует гексамеры инсулина и обеспечивает длительное и предсказуемое всасывание препарата из подкожной клетчатки. Однако из-за кислого рН инсулин гларгин нельзя комбинировать с инсулинами короткого действия, которые имеют нейтральный рН. Однократное введение инсулина гларгина обеспечивает 24-часовой беспиковый гликемический контроль. Большинство препаратов инсулина обладают т.н. «пиком» действия, отмечающимся, когда концентрация инсулина в крови достигает максимума. Инсулин гларгин не обладает выраженным пиком, поскольку высвобождается в кровоток с относительно постоянной скоростью.

Препараты инсулина пролонгированного действия выпускаются в различных лекарственных формах, оказывающих гипогликемический эффект разной продолжительности (от 10 до 36 ч). Пролонгированный эффект позволяет уменьшить число ежедневных инъекций. Выпускаются они обычно в виде суспензий, вводимых только подкожно или внутримышечно. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Комбинированные препараты инсулина представляют собой суспензии, состоящие из нейтрального растворимого инсулина короткого действия и инсулина-изофан (средней длительности действия) в определенных соотношениях. Такое сочетание инсулинов разной продолжительности действия в одном препарате позволяет избавить пациента от двух инъекций при раздельном использовании препаратов.

Показания. Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет типа 1, однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете типа 2, в т.ч. при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при тяжелых сопутствующих заболеваниях, при подготовке к оперативным вмешательствам, диабетической коме, при диабете у беременных. Инсулины короткого действия применяют не только при сахарном диабете, но и при некоторых других патологических процессах, например, при общем истощении (в качестве анаболического средства), фурункулезе, тиреотоксикозе, при заболеваниях желудка (атония, гастроптоз), хроническом гепатите, начальных формах цирроза печени, а также при некоторых психических заболеваниях (введение больших доз инсулина — т.н. гипогликемическая кома); иногда он используется как компонент «поляризующих» растворов, используемых для лечения острой сердечной недостаточности.

Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета. Лечение сахарного диабета проводится по специально разработанным схемам с использованием препаратов инсулина разной продолжительности действия. Выбор препарата зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного и от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима с ограничением энергетической ценности пищи (от 1700 до 3000 ккал).

При определении дозы инсулина руководствуются уровнем гликемии натощак и в течение суток, а также уровнем глюкозурии в течение суток. Окончательный подбор дозы проводится под контролем снижения гипергликемии, глюкозурии, а также общего состояния больного.

Противопоказания. Инсулин противопоказан при заболеваниях и состояниях, протекающих с гипогликемией (например инсулинома), при острых заболеваниях печени, поджелудочной железы, почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированных пороках сердца, при острой коронарной недостаточности и некоторых других заболеваниях.

Применение при беременности. Основным медикаментозным методом лечения сахарного диабета во время беременности является инсулинотерапия, которая проводится под тщательным контролем. При сахарном диабете типа 1 продолжают лечение инсулином. При сахарном диабете типа 2 отменяют пероральные гипогликемические средства и проводят диетотерапию.

Гестационный сахарный диабет (диабет беременных) — это нарушение углеводного обмена, впервые возникшее во время беременности. Гестационный сахарный диабет сопровождается повышенным риском перинатальной смертности, частоты врожденных уродств, а также риском прогрессирования диабета через 5-10 лет после родов. Лечение гестационного сахарного диабета начинают с диетотерапии. При неэффективности диетотерапии применяют инсулин.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может уменьшаться в I триместре беременности и увеличиваться во II-III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

Инсулин не проникает через плацентарный барьер. Однако материнские IgG-антитела к инсулину проходят через плаценту и, вероятно, могут вызывать гипергликемию у плода за счет нейтрализации секретируемого у него инсулина. С другой стороны, нежелательная диссоциация комплексов инсулин-антитело может привести к гиперинсулинемии и гипогликемии у плода или новорожденного. Показано, что переход с препаратов бычьего/свиного инсулина на монокомпонентные препараты сопровождается снижением титра антител. В связи с этим при беременности рекомендуют использовать только препараты инсулина человека.

Аналоги инсулина (как и другие недавно разработанные средства) с осторожностью назначают при беременности, хотя достоверных данных о неблагоприятном воздействии нет. В соответствии с общепризнанными рекомендациями FDA (Food and Drug Administration), определяющими возможность применения ЛС при беременности, препараты инсулинов по действию на плод относятся к категории B (изучение репродукции на животных не выявило неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено), либо к категории C (изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск). Так, инсулин лизпро относится к классу B, а инсулин аспарт и инсулин гларгин — к классу C.

Осложнения инсулинотерапии. Гипогликемия. Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать нежелательное гипогликемическое состояние, может развиться гипогликемическая кома с потерей сознания, судорогами и угнетением сердечной деятельности. Гипогликемия может также развиться в связи с действием дополнительных факторов, которые увеличивают чувствительность к инсулину (например надпочечниковая недостаточность, гипопитуитаризм) или увеличивают захват глюкозы тканями (физическая нагрузка).

К ранним симптомам гипогликемии, которые в значительной степени связаны с активацией симпатической нервной системы (адренергическая симптоматика) относятся тахикардия, холодный пот, дрожь, с активацией парасимпатической системы — сильный голод, тошнота, а также ощущение покалывания в области губ и языка. При первых признаках гипогликемии необходимо проведение срочных мероприятий: больной должен выпить сладкий чай или съесть несколько кусков сахара. При гипогликемической коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 20-40 мл и более, пока больной не выйдет из коматозного состояния (обычно не более 100 мл). Снять гипогликемию можно также внутримышечным или подкожным введением глюкагона.

Увеличение массы тела при инсулинотерапии связано с устранением глюкозурии, увеличением реальной калорийности пищи, повышением аппетита и стимуляцией липогенеза под действием инсулина. При соблюдении принципов рационального питания этого побочного эффекта можно избежать.

Применение современных высокоочищенных препаратов гормона (особенно генно-инженерных препаратов человеческого инсулина) относительно редко приводит к развитию инсулинорезистентности и явлениям аллергии , однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей терапии и замены препарата. При развитии реакции на препараты бычьего/свиного инсулина следует заменить их препаратами инсулина человека. Местные и системные реакции (зуд, локальная или системная сыпь, образование подкожных узелков в месте инъекции) связаны с недостаточной очисткой инсулина от примесей или с применением бычьего или свиного инсулина, отличающихся по аминокислотной последовательности от человеческого.

Самые частые аллергические реакции — кожные, опосредуемые IgE-антителами. Изредка наблюдаются системные аллергические реакции, а также инсулинорезистентность, опосредуемые IgG-антителами.

Нарушение зрения. Преходящие нарушения рефракции глаза возникают в самом начале инсулинотерапии и проходят самостоятельно через 2-3 недели.

Отеки. В первые недели терапии возникают также преходящие отеки ног в связи с задержкой жидкости в организме, т.н. инсулиновые отеки.

К местным реакциям относят липодистрофию в месте повторных инъекций (редкое осложнение). Выделяют липоатрофию (исчезновение отложений подкожного жира) и липогипертрофию (увеличение отложения подкожного жира). Эти два состояния имеют разную природу. Липоатрофия — иммунологическая реакция, обусловленная главным образом введением плохо очищенных препаратов инсулина животного происхождения, в настоящее время практически не встречается. Липогипертрофия развивается и при использовании высокоочищенных препаратов человеческого инсулина и может возникать при нарушении техники введения (холодный препарат, попадание спирта под кожу), а также вследствие анаболического местного действия самого препарата. Липогипертрофия создает косметический дефект, что является проблемой для пациентов. Кроме того, из-за этого дефекта нарушается всасывание препарата. Для предупреждения развития липогипертрофии рекомендуется постоянно менять места инъекций в пределах одной области, оставляя расстояние между двумя проколами не менее 1 см.

Могут отмечаться такие местные реакции, как боль в месте введения.

Взаимодействие. Препараты инсулина можно комбинировать друг с другом. Многие ЛС могут вызывать гипо- или гипергликемию, либо изменять реакцию больного сахарным диабетом на лечение. Следует учитывать взаимодействие, возможное при одновременном применении инсулина с другими лекарственными средствами. Альфа-адреноблокаторы и бета-адреномиметики увеличивают секрецию эндогенного инсулина и усиливают действие препарата. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические средства, салицилаты, ингибиторы МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы АПФ, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды (особенно оксандролон, метандиенон) и андрогены (повышают чувствительность тканей к инсулину и увеличивают резистентность тканей к глюкагону, что и приводит к гипогликемии, особенно в случае инсулинорезистентности; может понадобиться снижение дозы инсулина), аналоги соматостатина, гуанетидин, дизопирамид, клофибрат, кетоконазол, препараты лития, мебендазол, пентамидин, пиридоксин, пропоксифен, фенилбутазон, флуоксетин, теофиллин, фенфлурамин, препараты лития, препараты кальция, тетрациклины. Хлорохин, хинидин, хинин снижают деградацию инсулина и могут повышать концентрацию инсулина в крови и увеличивать риск гипогликемии.

Ингибиторы карбоангидразы (особенно ацетазоламид), стимулируя панкреатические β-клетки, способствуют высвобождению инсулина и повышают чувствительность рецепторов и тканей к инсулину; хотя одновременное использование этих ЛС с инсулином может повышать гипогликемическое действие, эффект может быть непредсказуемым.

Целый ряд ЛС вызывают гипергликемию у здоровых людей и усугубляют течение заболевания у больных сахарным диабетом. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют: антиретровирусные ЛС, аспарагиназа, пероральные гормональные контрацептивы, глюкокортикоиды, диуретики (тиазидные, этакриновая кислота), гепарин, антагонисты Н 2 -рецепторов, сульфинпиразон, трициклические антидепрессанты, добутамин, изониазид, кальцитонин, ниацин, симпатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, соматотропин, тиреоидные гормоны, производные фенотиазина, никотин, этанол.

Глюкокортикоиды и эпинефрин оказывают на периферические ткани эффект, противоположный инсулину. Так, длительный прием системных глюкокортикоидов может вызывать гипергликемию, вплоть до сахарного диабета (стероидный диабет), который может наблюдаться примерно у 14% пациентов, принимающих системные кортикостероиды в течение нескольких недель или при длительном применении топических кортикостероидов. Некоторые ЛС ингибируют секрецию инсулина непосредственно (фенитоин, клонидин, дилтиазем) либо за счет уменьшения запасов калия (диуретики). Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм инсулина.

Наиболее значимо и часто влияют на действие инсулина бета-адреноблокаторы, пероральные гипогликемические средства, глюкокортикоиды, этанол, салицилаты.

Этанол ингибирует глюконеогенез в печени. Этот эффект наблюдается у всех людей. В связи с этим следует иметь в виду, что злоупотребление алкогольными напитками на фоне инсулинотерапии может привести к развитию тяжелого гипогликемического состояния. Небольшие количества алкоголя, принимаемого вместе с едой, обычно не вызывают проблем.

Бета-адреноблокаторы могут ингибировать секрецию инсулина, изменять метаболизм углеводов и увеличивать периферическую резистентность к действию инсулина, что приводит к гипергликемии. Однако они могут также ингибировать действие катехоламинов на глюконеогенез и гликогенолиз, что сопряжено с риском тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом. Более того, любой из бета-адреноблокаторов может маскировать адренергическую симптоматику, вызванную снижением уровня глюкозы в крови (в т.ч. тремор, сердцебиение), нарушая тем самым своевременное распознавание пациентом гипогликемии. Селективные бета 1 -адреноблокаторы (в т.ч. ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) проявляют эти эффекты в меньшей степени.

НПВС и салицилаты в высоких дозах ингибируют синтез простагландина Е (который ингибирует секрецию эндогенного инсулина) и усиливают таким образом базальную секрецию инсулина, повышают чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе; гипогликемический эффект при одновременном применении может потребовать корректировки дозы НПВС или салицилатов и/или инсулина, особенно при длительном совместном использовании.

В настоящее время выпускается значительное число инсулиновых препаратов, в т.ч. полученных из поджелудочных желез животных и синтезированных методами генной инженерии. Препаратами выбора для проведения инсулинотерапии являются генно-инженерные высокоочищенные человеческие инсулины, обладающие минимальной антигенностью (иммуногенной активностью), а также аналоги человеческого инсулина.

Препараты инсулина выпускаются в стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой, в специальных т.н. инсулиновых шприцах или шприц-ручках. При использовании шприц-ручек препараты находятся в специальных флаконах-картриджах (пенфиллах).

Разрабатываются интраназальные формы инсулина и препараты инсулина для приема внутрь. При комбинации инсулина с детергентом и введении в виде аэрозоля на слизистую оболочку носа эффективный уровень в плазме достигается так же быстро, как и при в/в болюсном введении. Препараты инсулина для интраназального и перорального применения находятся на стадии разработки или проходят клинические испытания.

Препараты

Препаратов - 712 ; Торговых названий - 126 ; Действующих веществ - 22

В здоровом теле инсулин секретируется непрерывно (основная экскреция) и начинает вырабатываться при необходимости снижения уровня глюкозы в крови (например, после еды). Если в организме человека происходит нехватка инсулина, ему требуется введение инсулина инъекционным путем, то есть инсулинотерапия.

Роль инсулина пролонгированного (длительного) действия, который выпускается в виде ручек, представляет собой отображение основной (непрерывной) секреции поджелудочной железы.

Главное предназначение препарата – поддержание необходимой концентрации лекарства в крови в течение достаточно продолжительного периода. Поэтому его и называют базальным инсулином.

Данный гормон обычно разделяют на два типа: препараты (НПХ) с пролонгированным действием и аналоги.

Инсулин длительного действия нового поколения

Для диабетиков доступен инсулин человеческий NPH и его аналоги длительного действия. В приведенной ниже таблице показаны основные различия между этими лекарствами.

В сентябре 2015 года был введен новый инсулин длительного действия Abasaglar, который почти идентичен повсеместно использующемуся Лантус.

Инсулин длительного действия названия

Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов (Food and Drug Administration, FDA, US FDA) - Правительственное агентство, подчинённое министерству здравоохранения США в 2016 году одобрено еще один аналог инсулина длительного действия — Toujeo. Данный продукт доступен на отечественном рынке и доказывает свою эффективность в лечении сахарного диабета.

NPH insulin (НПХ Нейтральный протамин Хагедорна)

Это форма синтетического инсулина, смоделированная по конструкции человеческого инсулина, но обогащенная протамином (рыбным белком), чтобы замедлить его действие. NPH имеет облачный вид. Поэтому, предварительно перед введением, его следует осторожно вращать, чтобы хорошо перемешать.

НПХ является самой дешевой формой инсулина длительного действия. К сожалению, он несет более высокий риск гипогликемии и увеличения веса, поскольку имеет выраженный пик активности (хотя его действие постепенно и не такое стремительное, как у инсулина в болюсе).

Пациентам с диабетом 1 типа обычно назначается две дозы инсулина NPH в день. А больные с сахарным диабетом 2 типа могут делать инъекцию один раз в день. Все зависит от уровня глюкозы в крови и рекомендаций врача.

Аналоги инсулина длительного воздействия

Инсулин, химические компоненты которого настолько изменены, что замедляют поглощение и действие лекарства, считается синтетическим аналогом человеческого инсулина.

Лантус, Абасаглар, Туджео и Тресиба имеют общую особенность — более длительную продолжительность действия и менее выраженный пик активности, чем НПХ. В связи с этим, их прием уменьшает риск развития гипогликемии и увеличение веса. Однако, стоимость аналогов более высока.

Препараты инсулин Abasaglar, Lantus и Tresiba принимаются один раз в день. Некоторые пациенты также используют Левемир один раз в день. Это не относится к диабетикам 1 типа, для которых активность лекарственного средства составляет менее 24 часов.

Tresiba — это новейшая и на данный момент самая дорогая форма инсулина, доступная на рынке. Однако он имеет важное преимущество – риск гипогликемии, особенно ночной, самый низкий.

Как долго действует инсулин

Роль инсулина длительного действия заключается в том, чтобы представлять основную секрецию инсулина через поджелудочную железу. Таким образом, обеспечивается однородный уровень этого гормона в крови на протяжении всей его активности. Это позволяет клеткам нашего организма использовать глюкозу, растворенную в крови, в течение 24 часов.

Как колоть инсулин

Все длительно действующие инсулины вводятся инъекцией под кожу в места, где есть жировая прослойка. Лучше всего для этих целей подойдет боковая часть бедра. Это место позволяет производить медленное, равномерное поглощение препарата. В зависимости от назначения эндокринологом, нужно делать одну или две инъекции в день.

Преимущества и недостатки инсулина длительного действия

Тип выбранного вами инсулина зависит от ряда факторов, включая вашу историю болезни, риск гипогликемии и степень контроля над вашими ежедневными дозами инсулина.

Частота инъекций

Если вы стремитесь к тому, чтобы инъекции инсулина были минимальны, то используйте аналоги Abasaglar, Lantus, Toujeo или Tresiba. Одной инъекцией (утром или вечером, но всегда в одно и то же время дня) можно обеспечить единый уровень инсулина круглосуточно.

Возможно, потребуется два укола в день для поддержания оптимального уровня гормона в крови при выборе NPH. Это, однако, позволяет регулировать дозы в зависимости от времени суток и активности — выше в течение дня и меньше перед сном.

Риск гипогликемии в применении базального инсулина

Было доказано, что аналоги инсулина длительного действия с меньшей вероятностью могут вызывать гипогликемию (особенно суровую гипогликемию ночью) по сравнению с НПХ. При их использовании целевые значения гликированного гемоглобина HbA1c, скорее всего, будут достигнуты.

Имеются также сведения о том, что использование аналогов инсулина длительного действия по сравнению с изофланом NPH вызывает снижение массы тела (и, следовательно, снижение резистентности к лекарству и общей потребности в препарате).

Инсулин длительного действия при диабете I типа

Если вы страдаете от диабета 1 типа, ваша поджелудочная железа не способна вырабатывать достаточное количество инсулина. Поэтому после каждого приема пищи следует использовать прием лекарственных препаратов длительного воздействия, имитирующих первичную секрецию инсулина бета-клетками. Если вы пропустите инъекцию, то существует риск развития диабетического кетоацидоза.

Выбирая между Abasaglar, Lantus, Levemir и Tresiba, вам нужно знать некоторые особенности инсулинов.

• Лантус и Абасаглар имеют слегка более плоский профиль, чем Левемир, и для большинства пациентов, активны 24 часа.
• Левемир, возможно, придется принимать два раза в день.
• Используя Levemir, можно рассчитывать дозы в зависимости от времени суток, таким образом, снижая риск ночной гипогликемии и улучшая дневной контроль.
• Препараты Toujeo, Tresibia более эффективно снижают вышеуказанные симптомы по сравнению с Lantus.
• Вы также должны учитывать побочные эффекты лекарств, такие как сыпь. Эти реакции относительно редки, но они могут произойти.
• Если вам нужно перейти от аналогов инсулина длительного действия на НПХ, имейте в виду, что дозы препарата после еды, вероятно, необходимо будет уменьшить.

Инсулин длительного действия при диабете II типа

Лечение диабета II типа обычно начинается с введения правильной диеты и пероральных препаратов (Метформин, Сиофор, Диабетон и т.д..). Однако, бывают ситуации, когда врачи вынуждены использовать терапию инсулином.

Самые распространенные перечислены ниже:

• Недостаточный эффект пероральных препаратов, неспособность достичь нормальной гликемии и гликированного гемоглобина
• Противопоказания для приема пероральных препаратов
• Диагноз диабета с высокими гликемическими показателями, усиление клинических симптомов
• Инфаркт миокарда, коронарная ангиография, инсульт, острая инфекция, хирургические процедуры
• Беременность

Профиль инсулина длительного действия

Первоначальная доза приема лекарства обычно составляет 0,2 единицы / кг массы тела. Этот калькулятор действителен для людей без резистентности к инсулину, с нормальной функцией печени и почек. Дозировка приема инсулина назначается исключительно вашим лечащим врачом (!)

Кроме продолжительности действия (самый длинный — degludec, самый короткий — инсулин-изофан человеческий генно-инженерный) эти препараты также отличаются по внешнему виду. В случае применения инсулина NPH пик воздействия распределяется по времени и происходит между 4 и 14 часами после инъекции. Действующий аналог инсулина длительного действия detemir достигает своего пика между 6 и 8 часами после инъекции, но он длится меньше и менее выражен.

Инсулин гларгин поэтому и называется базальным инсулином. Его концентрация в крови очень низкая, поэтому риск гипогликемии значительно ниже.

Альцгеймера болезнь: причины возникновения и лечение. Что нужно знать

Инсулин продленного действия

Модель интенсивной инсулинотерапии должна заменить физиологическое выделение инсулина, как базовое, так и после еды. У людей с сахарным диабетом 1 типа единственной возможностью замены базового выделения инсулина является применение инсулина продленного действия.

Базовый инсулин составляет около 40-60% суточной потребности организма. В идеальной ситуации доза базального инсулина должна покрывать потребность между приемами пищи, а введение инсулина короткого действия будет корректировать постпрандиальную гликемию.

При заболевании сахарный диабет необходима поддерживающая инсулинотерапия. Для лечения заболевания используются короткий инсулин и длинный инсулин. От соблюдения всех медицинских предписаний во многом зависит качество жизни диабетика.

Эффективный продленный инсулин нужен тогда, когда следует выровнять уровень глюкозы в крови натощак. Самыми распространенными на сегодняшний день инсулинами длительного действия считаются и Лантус, которые больному следует вводить один раз в 12 или 24 часа.

Определяет необходимости в лечении инсулином и назначает конкретные медицинские препараты лечащий врач, а от четких соблюдений рекомендаций больным зависит в конечном итоге положительный прогноз в лечении заболевания.

Длинный инсулин обладает удивительным свойством, он способен имитировать натуральный гормон, который вырабатывается клетками поджелудочной железы. При этом он щадящее относится к таким клеткам, стимулирует их восстановление, что в будущем позволяет отказаться от замещающей инсулинотерапии.

Уколы продленного инсулина нужно делать больным, у которых наблюдается повышенный уровень сахара в течение дня, но при этом следует следить за тем, чтобы пациент употреблял пищу не позднее, чем за 5 часов перед сном. Также длинный инсулин назначается при симптоме «утренней зари», в том случае, когда клетки печени начинают в ночное время до того как больной просыпается, нейтрализовывать инсулин.

Если короткий инсулин нужно колоть днем, чтобы снизить уровень глюкозы, поступающей с пищей, то длинный инсулин гарантирует инсулиновый фон, служит отличной профилактикой , он же помогает восстановить бета-клетки поджелудочной железы. Уколы продленного инсулина заслуживают внимания уже тем, что они помогают нормализовать состояние больного и добиться того, чтобы диабет второго типа не перешел в первый тип заболевания.

Правильный расчет дозы длинного инсулина на ночь

Чтобы поддерживать нормальный образ жизни больному нужно научиться правильно рассчитывать дозировки Лантуса, Протафана или Левемира на ночь, чтобы уровень глюкозы натощак держался на отметках 4,6±0,6 ммоль/л.

Для этого в течение недели следует замерять уровень сахара на ночь и утром натощак. Потом следует посчитать значение сахара утром минус вчерашнее значение на ночь и высчитать прирост, это даст показатель минимально необходимой дозировки.

Например, если минимальный прирост сахара составляет 4,0 ммоль/л, то 1ЕД продленного инсулина способна снизить данный показатель на 2,2 ммоль/л у человека весом 64 кг. Если ваш вес составляет 80 кг, то пользуемся следующей формулой: 2,2 ммоль/л * 64 кг / 80 кг = 1,76 ммоль/л. Доза инсулина для человека, весящего 80 кг, должна составлять 1.13 ЕД, это число округляем до ближайшей четверти и получаем 1,25Е.

Следует учесть, что Лантус разбавлять нельзя, поэтому его нужно колоть 1ЕД или 1,5ЕД, а вот Левемир можно разбавить и вколоть необходимое значение. В следующие дни нужно следить за тем каким будет сахар натощак и повышать или снижать дозировку. Она подобрана правильно и корректно в том случае, если в течение недели сахар натощак составит не больше 0,6 ммоль/л, если же значение выше, то попробуйте увеличить дозировку на 0,25 ЕД раз в три дня.

Источник: http://diabetanety.com/diabet/prodlennyj-insulin

Инсулин длительного действия: когда назначается и как используется

Способов абсолютного излечения от диабета в мире нет. Но использование пролонгированных препаратов позволяет сократить количество необходимых инъекций и заметно улучшить качество жизни.

Внимание!

Какое значение имеет инсулин длительного действия в организме человека? Препараты среднего и длительного действия вводятся диабетиком 1-2 раза в день (утром и вечером) и являются базовыми. Пик эффективности длинного инсулина наступает через 8-10 часов, но снижение сахара заметно уже через 3-4 часа.

Как подобрать дозу инсулина, достаточную для человека: малые объемы (не больше 10 единиц) эффективны около 12 часов, большее количество препарата – до суток. Если продленный инсулин назначен в дозировке, превышающей 0,6 единицы на 1 кг массы, то инъекция производится в несколько этапов в разных местах (плечо, бедро, живот).

Что дает такое лечение?

Инсулин пролонгированного действия необходим для поддержания уровня глюкозы натощак. Только специалист, на основании самоконтроля пациента, может определить, нуждается ли больной в инъекциях препарата короткого действия перед каждым приемом пищи и среднего и длительного действия.

Важно. Инсулин длительного действия – полноценная замена базального гормона, выделяемого поджелудочной железой. Также он замедляет гибель бета-клеток.

Неправильное применение

Долгие препараты не используют для стабилизации глюкозы после еды. Быстро они не смогут. Объясняется это достаточным медленным выходом на пик эффективности, чем отличается от коротких средств.

Инъекции не по расписанию могут сильно сказаться на здоровье человека:

Действие в ночное время и утренние часы

У людей с диагностированным практически всегда повышен сахар с утра. Это означает то, что ночью организму не хватает длинного инсулина. Но прежде чем требовать назначить продленный гормон, врачу необходимо проверить, когда человек в последний раз ест. Если прием пищи происходит за пять и менее часов до сна, то фоновые препараты длинного действия стабилизировать сахар не помогут.

Плохо объяснен специалистами и феномен «утренней зари». Незадолго до пробуждения печень стремительно нейтрализует гормоны, что приводит к гипергликемии. И даже если скорректировать дозу, все равно это явление дает о себе знать.

Влияние на организм данного феномена определяет режим инъекций: укол делается за восемь или менее часов до приблизительного момента пробуждения. Уже через 9-10 часов продленный инсулин действует гораздо слабее.

Препарат длинного действия не может поддерживать уровень сахара и утром. Если это происходит, значит, врачом была назначена излишнее количество гормона. Избыток препарата чреват гипогликемией. Во сне, кстати, она может проявиться в виде беспокойности и кошмаров.

Во избежание подобного состояния можно сделать такую проверку: через четыре часа после инъекции нужно проснуться и измерить уровень глюкозы. Если показатель меньше 3,5 ммоль/л, то продленный инсулин желательно колоть в два этапа – непосредственно перед сном и еще через 4 часа.

Использование такого режима позволяет сократить дозу до 10-15%, контролировать феномен «утренней зари» и просыпаться с идеальным сахаром в крови.

Распространенные пролонгированные препараты

Среди гормонов длинного действия наиболее часто фигурируют следующие названия (согласно РЛС):

• ультраленте;
• хумулин;
• инсуманбазал;
• гларгин;
• детемир.

Последние два образца характеризуются как имеющие наиболее ровное воздействие на глюкозы. Такой пролонгированный инсулин колется всего раз в сутки и не провоцирует развитие гипогликемии в ночные часы. Он считается перспективными в сфере инсулинотерапии.

Длительный эффект инсулина Лантус (формы выпуска гларгина) можно объяснить очень медленное всасывание при подкожном введении. Правда, для сохранения этого эффекта каждый раз нужно выбирать новое место укола.

Дозу инсулина Лантус назначают для продолжительной стабилизации глюкозы в организме (до суток). Средство выпускается в картриджах и шприц-ручках объемом 3 мл и флаконах с 10 мл препарата. Продолжительность действия – от 24 до 29 часов. Правда, влияние на протяжении дня во многом зависит от физиологических особенностей человека.

При первом типе диабета инсулин продленного действия Лантус назначается в качестве основного, при второй – может сочетаться и с рядом других сахаропонижающих препаратов.

При переходе с коротких и средних образцов на пролонгированный инсулин в первые дни проводится корректировка дозировки и расписания инъекций. Кстати, в последние годы складывается определенная тенденция, по которой пациентов стараются переводить на ультрадлинные препараты для сокращения количества инъекций и повышения качества жизни.

Ультрадлинный эффект

Описываемые выше инсулины длительного действия являются наиболее эффективными. Отличает их и абсолютная прозрачность: их не нужно взбалтывать, перекатывать в руках для обеспечения равномерного распределения осадка. Наряду с Лантусом, Левемир – наиболее стабильный препарат, его характеристики схожи для диабетиков с обоими типами заболевания.

Внимание!

Стоит отметить, что длинные формы все-таки обладает незначительным пиком своей активности. В свою очередь, у данных препаратов его нет. И особенность необходимо брать во внимание в процессе корректировки дозы.

Базальный препарат рассчитывается, исходя из возможности поддержания им постоянного, стабильного уровня сахара в крови. Допустимые колебания – не более 1,5 ммоль/л. Однако в течение суток после инъекции такого происходить, в принципе, не должно. Как правило, продленный препарат колется в бедро или ягодицу. Здесь жировой слой замедляет всасывание гормона в кровь.

Зачастую неопытные диабетики пытается заменить короткий на длинный инсулин, чего делать нельзя. Ведь каждый вид гормона необходим для выполнения строго определенной функции. Поэтому задача пациента – строго соблюдать назначенную инсулинотерапию.

Только если правильно использовать инсулин продленного действия, возможно достижение постоянно нормального показателя на .

Источник: http://diabet-expert.ru/insulin/insulin-dlitelnogo-dejstviya.html

Инсулин продленного действия и его название

Сахарный диабет характеризуется неспособностью организмом расщеплять глюкозу, в результате чего она оседает в крови, вызывая различные нарушения в функциональности тканей и внутренних органов. При это происходит по причине недостаточной выработки инсулина поджелудочной железой.

И чтобы восполнить этот гормон в организме, врачи выписывают своим пациентам инсулин длительного действия. Что это такое и как действуют данные препараты? Об этом и многом другом сейчас и пойдет речь.

Зачем требуются инъекции инсулина?

Инсулин пролонгированного действия обеспечивает контроль над уровнем глюкозы в крови натощак. Данные препараты назначаются только врачом, когда самостоятельные исследования пациентом крови при помощи глюкометра на протяжении недели отмечают значительные нарушения данного показателя в утренние часы.

При этом могут быть назначены инсулины короткого, среднего или длительного действия. Наиболее эффективными в этом плане, несомненно, являются препараты длительного действия. Они применяются для лечения 1 и 2 типа сахарного диабета. Вводятся внутривенно 1–2 раза в сутки.

Следует отметить, что пролонгированный инсулин может назначаться даже в тех случаях, когда диабетик уже ставит себе инъекции короткого действия. Такая терапия позволяет дать организму необходимую ему поддержку и предупредить развитие многих осложнений.

Важно! Назначение инсулина пролонгированного действия происходит тогда, когда отмечается полная дисфункция поджелудочной железы (она прекращает вырабатывать гормон) и наблюдается быстрая гибель бета-клеток.

Длинный инсулин начинает действовать уже спустя 3–4 часа после введения. При этом отмечается снижение уровня сахара в крови и значительное улучшение состояния больного. Максимальный эффект от его применения наблюдается через 8–10 часов. Достигнутый результат может сохраняться от 12 до 24 часов и зависит это от дозировки инсулина.

Минимального эффекта позволяют добиться дозы инсулина в количестве 8010 Ед. Действуют они на протяжении 14–16 часов. Инсулин в количестве 20 Ед. и более способен удерживать уровень сахара в крови в норме около суток. При этом следует отметить, что если препарат назначается в дозировках более чем 0,6 Ед. на 1 кг веса, то ставится сразу 2–3 инъекции в разные части тела – бедро, руку, живот и т.д.

Важно правильно использовать продленный инсулин. Его не применяют для стабилизации глюкозы в крови после еды, так как он не действует столь быстро, как, например, инсулин короткого действия. Более того, ставить инсулиновые инъекции необходимо строго по расписанию.

Если пропускать время постановки инъекции или продлевать/укорачивать промежуток перед ними, то это может привести к ухудшению общего состояния больного, так как уровень глюкозы будет постоянно «скакать», что увеличивает риски развития осложнений.

Инсулины длительного действия

Подкожные инъекции длительного действия позволяют диабетикам избавиться от необходимости по несколько раз в день принимать лекарственные препараты, так как они обеспечивают контроль над уровнем сахара в крови на протяжении суток. Данное действие обуславливается тем, что все виды инсулина длительного действия имеют в своем составе химические катализаторы, которые продлевают их эффективность.

Помимо этого, данные препараты обладают еще одной функцией – они замедляют процесс всасывания сахаров в организме, тем самым обеспечивая улучшение общего состояния больного. Первый эффект после постановки инъекции отмечается уже спустя 4–6 часов, при этом он может сохраняться на протяжении 24–36 часов в зависимости от тяжести протекания диабета.

Наименование инсулиносодержащих препаратов длительного действия:

• Детермит;
• Гларгин;
• Ультратард;
• Хуминсулин;
• Ультралонг;
• Лантус.

Данные препараты должны назначаться только лечащим врачом, так как здесь очень важно лекарственного средства, которая позволит избежать возникновения побочных эффектов после постановки инъекции. Препарат вводится подкожно в область ягодиц, бедер и предплечья.

Хранить эти медикаменты необходимо при температуре минус 2 градуса (можно в холодильнике). Это позволит избежать окисления препарата и появлению в нем гранулированной смеси. Перед применением флакончик необходимо обязательно встряхнуть, чтобы его содержимое стало однородным.

Новые инсулины продолжительно действия отличаются длительностью эффекта и составом. Условно их подразделяют на две группы:

• идентичные человеческим гормонам;
• животного происхождения.

Первые добываются из поджелудочной железы крупного рогатого скота и хорошо переносятся 90% диабетиков. И отличаются они от инсулинов животного происхождения лишь количеством аминокислот. Такие препараты стоят дороже, но имеют массу преимуществ :

• для получения максимального терапевтического эффекта требуется введение меньших доз;
• липодистрофия после их введения наблюдается гораздо реже;
• данные препараты не вызывают аллергических реакций и могут легко применяться для контроля над уровнем сахара в крови у аллергиков.

Довольно часто неопытные диабетики самостоятельно заменяют препараты короткого действия на длительные. Но делать этого категорически нельзя. Ведь каждый из этих медикаментов выполняет свои функции. Поэтому для нормализации сахара в крови и улучшения своего самочувствия, ни в коем случае нельзя самостоятельно корректировать лечение. Заниматься этим должен только врач.

Краткий обзор

Препараты, названия которых будут описаны ниже, ни в коем случае нельзя применять без назначения врача! Неправильное их использование может привести к серьезным последствиям.

Басаглар

Вводится средство подкожно, не более 1 раза в сутки. Ставить инъекции рекомендуется перед сном в одно и то же время. Применение Басаглара довольно часто сопровождается появлением побочных эффектов , среди которых наиболее распространенными являются:

• аллергия;
• отеки нижних конечностей и лица.

Тресиба

Это один из самых лучших препаратов, который представляет собой аналог человеческого инсулина. Переносится 90% больных хорошо. Лишь у некоторых диабетиков его применение провоцирует возникновение аллергической реакции и липодистрофии (при длительном использовании).

Тресиба относится к инсулинам сверхдлительного действия, который способен держать сахар в крови под контролем до 42 часов. Вводится этот препарат 1 раз в сутки в одно и то же время. Его дозировка рассчитывается индивидуально.

Столь продолжительная длительность данного препарата обуславливается тем, что входящие в его состав компоненты способствуют повышение процесса переработки инсулина клетками организма и снижение скорости продуцирования этого элемента печенью, что позволяет добиться существенного понижения уровня сахара в крови.

Но у этого средства есть свои недостатки. Применять его могут только взрослые люди, то есть, детям он противопоказан. Кроме того, его использование для лечения диабета невозможно у женщин в период и лактации, так как это может негативным образом сказаться на состоянии здоровья будущего малыша.

Лантус

Также является аналогом человеческого инсулина. Вводится подкожно, 1 раз в сутки в одно и то же время. Действовать начинает спустя 1 час после введения и сохраняет свою эффективность на протяжении 24 часов. Имеет аналог – Гларгин.

Особенность Лантуса в том, что он может применяться в возрасте старше 6 лет. В большинстве случаев переноситься хорошо. Лишь у некоторых диабетиков провоцирует появление аллергической реакции, отечность нижних конечностей и липодистрофию.

Чтобы не допустить развитие липодистрофии при длительном использовании этого препарата, рекомендуется периодически менять место постановки инъекции. Делать ее можно в плечо, бедро, живот, ягодицы и т. д.

Левемир

Представляет собой растворимый базальный аналог человеческого инсулина. Действует на протяжении 24 часов, что обуславливается выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в области постановки инъекции и связыванием молекул лекарственного средства с альбумином жирно-кислотной цепью.

Внимание!

Вводится данный препарат подкожно 1–2 раза в сутки в зависимости от потребностей больного. Он также может провоцировать возникновение липодистрофии, а потому места постановки инъекции необходимо постоянно менять, даже если укол ставится в одну и ту же область.

Помните, что инсулины длительного действия – это сильные препараты, использовать которые нужно строго по схеме, не пропуская время постановки инъекций. Схема применения таких препаратов расписывается индивидуально врачом, так же как и их дозировка.

При заболевании с ахарный диабет необходима поддерживающая инсулинотерапия. Для лечения заболевания используются короткий инсулин и длинный инсулин. От соблюдения всех медицинских предписаний во многом зависит качество жизни диабетика.

Эффективный продленный инсулин нужен тогда, когда следует выровнять уровень глюкозы в крови натощак. Самыми распространенными на сегодняшний день инсулинами длительного действия считаются Левемир и Лантус, которые больному следует вводить один раз в 12 или 24 часа. Определяет необходимости в лечении инсулином и назначает конкретные медицинские препараты лечащий врач, а от четких соблюдений рекомендаций больным зависит в конечном итоге положительный прогноз в лечении заболевания.

Длинный инсулин обладает удивительным свойством, он способен имитировать натуральный гормон, который вырабатывается клетками поджелудочной железы. При этом он щадящее относится к таким клеткам, стимулирует их восстановление, что в будущем позволяет отказаться от замещающей инсулинотерапии.

Уколы продленного инсулина нужно делать больным, у которых наблюдается повышенный уровень сахара в течение дня, но при этом следует следить за тем, чтобы пациент употреблял пищу не позднее, чем за 5 часов перед сном. Также длинный инсулинназначается при симптоме «утренней зари», в том случае, когда клетки печени начинают в ночное время до того как больной просыпается, нейтрализовывать инсулин.

Если короткий инсулин нужно колоть днем, чтобы снизить уровень глюкозы, поступающей с пищей, то длинный инсулин гарантирует инсулиновый фон, служит отличной профилактикой кетоацидоза, он же помогает восстановить бета-клетки поджелудочной железы. Уколы продленного инсулина заслуживают внимания уже тем, что они помогают нормализовать состояние больного и добиться того, чтобы диабет второго типа не перешел в первый тип заболевания.

Правильный расчет дозы длинного инсулина на ночь

Чтобы поддерживать нормальный образ жизни больному нужно научиться правильно рассчитывать дозировки Лантуса, Протафана или Левемира на ночь, чтобы уровень глюкозы натощак держался на отметках 4,6±0,6 ммоль/л. Для этого в течение недели следует замерять уровень сахара на ночь и утром натощак. Потом следует посчитать значение сахара утром минус вчерашнее значение на ночь и высчитать прирост, это даст показатель минимально необходимой дозировки.

Например, если минимальный прирост сахара составляет 4,0 ммоль/л, то 1ЕД продленного инсулина способна снизить данный показатель на 2,2 ммоль/л у человека весом 64 кг. Если ваш вес составляет 80 кг, то пользуемся следующей формулой: 2,2 ммоль/л * 64 кг / 80 кг = 1,76 ммоль/л. Доза инсулина для человека, весящего 80 кг, должна составлять 1.13 ЕД, это число округляем до ближайшей четверти и получаем 1,25Е.

Следует учесть, что Лантус разбавлять нельзя, поэтому его нужно колоть 1ЕД или 1,5ЕД, а вот Левемир можно разбавить и вколоть необходимое значение. В следующие дни нужно следить за тем каким будет сахар натощак и повышать или снижать дозировку. Она подобрана правильно и корректно в том случае, если в течение недели сахар натощак составит не больше 0,6 ммоль/л, если же значение выше, то попробуйте увеличить дозировку на 0,25 ЕД раз в три дня.

Современная фармакология предлагает больным сахарным диабетом огромный выбор инсулиновых препаратов. И сегодня мы поговорим о том, какие виды инсулина бывают.

Инсулин: виды

Все имеющиеся инсулиновые препараты делятся на три вида (в зависимости от времени действия и наступления терапевтического эффекта):

• "короткие";
• "средние";
• "длинные".

"Короткие" инсулины

Именно инсулиновые препараты короткого действия наиболее часто назначаются пациентам, имеющим проблемы с сахаром крови.

После того как средство попадает в организм человека, оно начинает работать уже через тридцать минут. Это переводит его в разряд высокоэффективных препаратов, используемых при лечении диабета. Довольно часто данный вид инсулина назначается одновременно с инсулинами продолжительного действия.

Чтобы определиться с выбором, необходимо принимать во внимание следующие факторы:

• общее состояние пациента;
• место введения средства;
• дозировка.

Наибольшей популярностью пользуются инсулиновые препараты, начинающие действовать уже в течение первых 15 минут после введения. Это средства "Апидра", "Хумагол" и "Новорапид".

Особенности

Среди быстродействующих человеческих инсулинов стоит выделить препараты "Хоморап" и "Инсумад рапид". Разницы между ними практически нет. Единственное отличие - в количестве остатка присутствующих в его составе аминокислот.

К "быстрым" инсулинам животного происхождения также относятся лекарственные препараты "Инсулрап СПП", "Илетин II Регуляр" и другие. Они чаще всего назначаются при диабете II типа. Средства из данной категории содержат в своем составе белки с иным строением, а потому подходят не всем пациентам. Например, "быстрые" инсулины животного происхождения нельзя назначать людям, организм которых не способен перерабатывать животные липиды.

Прием, дозировка, хранение "коротких" инсулинов

Принимают препарат непосредственно перед едой. В этом случае именно пища ускоряет усвоение инсулина, эффект наступает практически сразу.

"Быстрые" инсулины можно принимать перорально, предварительно разводя их до жидкого состояния.

Если практикуется подкожное введение препарата, то инъекцию необходимо сделать примерно за 30 минут до планируемого принятия пищи.

Дозировка каждому человеку, больному сахарным диабетом, подбирается индивидуально. Для взрослых доза будет составлять 8-24 единицы в сутки, а детям - не более 8 единиц.

Хранят препараты при температуре +2-+8 градусов. Для этого подойдет полка в дверце холодильника.

«Средние» инсулины

Диабетики вынуждены принимать лекарственные средства, поддерживающие Но каждый тип диабета нуждается в определенном виде инсулина. Так препарат, имеющий среднюю продолжительность, используется в том случае, когда глюкоза нуждается в постепенном расщеплении. Еще он может быть использован, если в данный момент отсутствует возможность использования "короткого" инсулина.

Особенности "средних" инсулинов

Препараты имеют несколько особенностей:

• они начинают действовать уже через 10 минут после введения;
• средству требуется довольно много времени для полного расщепления.

• среди человеческих инсулинов - средства "Протафан", "Хумулин", "Монотард" и "Хомолонг";
• среди животных средств - медикаменты "Берлинсулин", "Монотард HM" и "Илетин II".

«Длинные» инсулины

Именно своевременно введенный препарат позволяет диабетикам радоваться жизни, не испытывая дискомфорта, вызванного высоким Чем отличается данный тип инсулиновых препаратов от прочих и какие виды инсулина длительного действия существуют - об этом и поговорим.

Основным отличием инсулина в этом случае является то, что действие препарата продолжается иногда больше 24 часов.

Помимо этого, все виды инсулина продленного действия в своем составе содержат химические катализаторы, обеспечивающие длительную работу препарата. Они также задерживают всасывание сахаров. Терапевтический эффект наступает примерно через 4-6 часов, а продолжительность действия может составлять до 36 часов.

Инсулины длительного действия: какие виды существуют

Наиболее часто назначаемыми лекарствами являются "Детермит" и "Гларгин". Их основное отличие - равномерное снижение уровня сахара крови.

Инсулинами с длительным периодом действия также являются препараты "Ультратард", "Ультраленте-илетин-1", "Хуминсулин", "Ультралонг" и т.д.

Лекарственные средства назначаются лечащим врачом, что в дальнейшем помогает избежать различных неприятностей в виде побочных эффектов.

Использование и хранение препарата

Инсулин данного типа может быть введен исключительно инъекционным способом. Только попав в организм таким образом, он начинает работать. Укол ставят в область предплечья, ягодицу или бедро.

Перед применением флакон необходимо встряхнуть, чтобы смесь внутри него приобрела однородную консистенцию. После этого она готова к использованию.

Хранят препарат при тех же условиях, что инсулины короткого действия. Подобный температурный режим препятствует образованию хлопьев и гранулированию смеси, а также окислению препарата.

Колют инсулин один, иногда два раза в течение суток.

Происхождение инсулина

Различия инсулинов - не только во времени действия, но и в происхождении. Выделяют животные препараты и инсулины, идентичные человеческому.

Для получения препаратов из первой категории используется свиней, а также Биологическая структура инсулинов, полученных из органов свиней, подходит людям больше всего. Отличие в этом случае совершенно незначительно - всего лишь одна аминокислота.

Но лучшими препаратами являются, конечно, человеческие инсулины, которые и используются наиболее часто. возможно двумя способами:

1. Первый способ заключается в замене одной несоответствующей аминокислоты. В этом случае получается полусинтетический инсулин.
2. Во втором способе производства препарата задействована кишечная палочка, способная синтезировать белок. Это уже будет биосинтетическое средство.

Препараты аналогичные человеческому инсулину обладают рядом преимуществ:

• для получения необходимого терапевтического эффекта требуется введение меньших доз;
• развитие липодистрофии встречается относительно нечасто;
• аллергия на препараты практически не наблюдается.

Степень очистки

В зависимости от степени очистки препараты делят на:

• традиционные;
• монопиковые;
• монокомпонентные.

Традиционные инсулины относятся к самым первым инсулиновым препаратам. Они содержали в своем составе огромное множество белковых примесей, которые и становились причиной частых аллергических реакций. В настоящее время выпуск подобных препаратов значительно сокращен.

Монопиковые инсулиновые средства имеют очень малое количество примесей (в пределах допустимых норм). А вот монокомпонентные инсулины практически идеально чистые, поскольку объем ненужных примесей даже меньше нижнего предела.

Основные отличия «коротких» и «длинных» инсулинов

Как видите, виды инсулина (таблица наглядно это показывает) отличаются по основным показателям. И эти особенности необходимо учитывать.

Мы рассмотрели все имеющиеся виды инсулина и их действие на организм человека. Надеемся, что информация оказалась полезной. Будьте здоровы!